| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种槐定碱衍生物及其制备方法和应用 | CN202211373927.0 | 2022-11-03 | CN115650972B | 2024-03-26 | 曹娜娜; 吴盼盼; 昂松 |
| 本发明公开了一种槐定碱衍生物及其制备方法和应用，涉及小分子药物合成领域。槐定碱衍生物的化学结构式为:#imgabs0#其中，R包括#imgabs1#中的任一种；槐定碱衍生物可以应用于杀虫产品领域。本发明对槐定碱衍生物的幼虫灭杀活性进行了测试，对于槐定碱衍生物队幼虫灭杀活性的重要位点进行了探究，槐定碱衍生物的抗蚊作用机制除了体内作用，还有形态学方面的影响，以及对乙酰酯酶的抑制活性，拓宽槐定碱衍生物在杀虫产品中的应用领域。 | ||||||
| 2 | 一种苦参碱衍生物及其制备方法和应用 | CN202210422648.2 | 2022-04-21 | CN114621226B | 2023-06-06 | 王立升; 龙雨; 周滨; 仇干; 刘旭; 吴黎川; 江俊 |
| 本发明公开了一种苦参碱衍生物及其制备方法和应用，属于化学合成技术领域。本发明以苦参碱和酰肼类或磺酰肼类化合物为原料合成了一系列苦参碱衍生物，在完整保留苦参碱结构的同时，形成了含有腙结构的苦参碱衍生物，增强了苦参碱衍生物的抑菌活性，为进一步开发抗痤疮丙酸杆菌和白色假丝酵母新药提供有益参考，值得进一步研究。 | ||||||
| 3 | 一种从苦豆子中提取分离纯化苦参碱和槐定碱的方法 | CN202211039282.7 | 2022-08-29 | CN115466256A | 2022-12-13 | 周家伟; 燕鹏; 尤宏; 武梦雪; 张嘉恒; 陈小龙 |
| 本发明提供了一种从苦豆子中提取分离纯化苦参碱和槐定碱的方法，属于化合物提取技术领域。所述方法为：(1)从苦豆子粉末中抽提油脂类化合物，得苦豆子油以及脱脂处理的苦豆子粉末；(2)用含有机溶剂的水溶液提取苦参型总生物碱；(3)加入还原剂，得到还原后的苦参总碱提取液；(4)采用大孔吸附树脂吸附饱和，采用醇溶液进行目标产物的洗脱；(5)脱色树脂处理；(6)苦参碱与金属离子络合，经离子交换树脂纯化后将金属离子去除；(7)最后通过结晶和重结晶获得苦参碱纯品和槐定碱纯品。本发明所采用的方法简化了工艺流程，同时大量降低生产成本，改变了现有生产工艺中毒性较大的问题，提高苦豆子生物碱的产量，更适合于工业化生产。 | ||||||
| 4 | 一种苦参功效成分的相互转化方法 | CN202210202037.7 | 2022-03-03 | CN114591329A | 2022-06-07 | 张天; 奚文祥; 杜敏 |
| 本发明公开了一种苦参功效成分的相互转化方法，所述的功效成分包括苦参碱和苦参素。所述的方法包括：采用苦参根为原料，经纯水提取，醇沉后，经萃取得到苦参碱与苦参素的混合物；得到的苦参碱与苦参素的混合物用氧化剂氧化，使得苦参碱氧化为苦参素，再用中性氧化铝层析，得到高纯度苦参素；及/或得到的苦参碱与苦参素的混合物用还原剂使得苦参素还原为苦参碱，再用中性氧化铝层析，得到高纯度苦参碱。使用本发明的方法可以根据实际需要完成苦参碱和苦参素的相互转化，并且能够制备得到高纯度的苦参碱和苦参素。本发明的提出为苦参功效成分的提取制备提供了一种有效的技术手段。 | ||||||
| 5 | 用于治疗HBV感染的治疗剂 | CN201910566989.5 | 2017-07-10 | CN110240596B | 2020-09-11 | 陈怡; 娄炎 |
| 本发明涉及式(I)化合物式中，Z1、Z2、Z3、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6、及R7如本文中定义。本发明还涉及一种治疗HBV感染的方法。 | ||||||
| 6 | 槐果碱系列衍生物及其制备方法与用途 | CN200810156398.2 | 2008-10-09 | CN101717398B | 2015-03-25 | 肖伟; 俞飚; 王振中; 赵祎武 |
| 本发明是一种槐果碱系列衍生物，其特征在于，它的通式为(I)，其中，R为CH3MgBr、EtMgBr、n-PrMgBr、i-PrMgBr、n-BuMgBr、i-BuMgBr、n-C5H11MgBr、i-C5H11MgBr、n-C6H13MgBr、n-C7H15MgBr、n-C12H25MgBr等等。本发明还公开了上述槐果碱系列衍生物的制备方法与用途。本发明是以槐果碱为基础的结构多样性合成和活性研究，通过运用有机化学合成手段对槐果碱分子进行结构的改造衍生，得到高效、低毒的抗病毒药物。本发明槐果碱系列衍生物具有较强的显著生物学活性，它作为一种新型的、高效低毒的抗病毒药物，对减轻广大患者的痛苦，提高患者的生活质量具有非常重要的作用。 | ||||||
| 7 | 一种甘草酸复盐的制备方法 | CN201410348999.9 | 2014-07-21 | CN104072573A | 2014-10-01 | 金显友; 朱海亮; 汤文建 |
| 本发明公开了一种甘草酸复盐的制备方法，包括（1）将甘草酸和槐定碱加入到有机溶剂中，在20~70℃的温度条件下，反应2~5h；（2）将合成反应后的溶液在40～80℃的温度条件下减压浓缩为稠膏，将稠膏在50～70℃的温度条件下减压干燥，然后再将干燥后产物粉碎过40～100目筛，得到甘草酸复盐。本发明所述的甘草酸复盐，可以提高甘草酸的水溶性，增大其口服吸收，提高口服生物利用度；并且槐定碱具有抗炎抑菌、抗感染、免疫抑制等作用而甘草酸也具有较强的抗炎，保护肝细胞的作用同时也具有抗病毒的作用，二者形成复盐，可产生协同作用，对肝病的治疗作用有明显的提高。 | ||||||
| 8 | 从吐根中提取分离盐酸吐根碱和盐酸吐根酚碱的一种制备方法 | CN201210113152.3 | 2012-04-18 | CN102633793B | 2014-06-04 | 宋剑; 裴彩云; 王宗权; 韩桂茹; 贾永鑫 |
| 本发明公开了一种从吐根中分离制备盐酸吐根碱和盐酸吐根酚碱的方法。茜草科植物吐根具有催吐、镇咳祛痰剂的作用，目前已知其含有盐酸吐根碱、盐酸吐根酚碱等6种生物碱。本发明提供一种制备方法，通过提取、纯化、冷冻干燥等步骤，可以从吐根中得到含量为98％以上的盐酸吐根碱和盐酸吐根酚碱。 | ||||||
| 9 | 苦参碱丹参酚酸B复盐和苦参素丹参酚酸B复盐及其制备方法和用途 | CN200810223655.X | 2008-10-06 | CN101367799B | 2011-11-30 | 李国玉 |
| 本发明公开了苦参碱丹参酚酸B复盐和苦参素丹参酚酸B复盐及其制备方法和用途，这些化合物可用于制备治疗肝病和心脑血管疾病的药物。 | ||||||
| 10 | 槐果碱系列衍生物及其制备方法与用途 | CN200810156398.2 | 2008-10-09 | CN101717398A | 2010-06-02 | 肖伟; 俞飚; 王振中; 赵祎武 |
| 本发明是一种槐果碱系列衍生物，其特征在于，它的通式为(I)，其中，R为CH3MgBr、EtMgBr、n-PrMgBr、i-PrMgBr、n-BuMgBr、i-BuMgBr、n-C5H11MgBr、i-C5H11MgBr、n-C6H13MgBr、n-C7H15MgBr、n-C12H25MgBr等等。本发明还公开了上述槐果碱系列衍生物的制备方法与用途。本发明是以槐果碱为基础的结构多样性合成和活性研究，通过运用有机化学合成手段对槐果碱分子进行结构的改造衍生，得到高效、低毒的抗病毒药物。本发明槐果碱系列衍生物具有较强的显著生物学活性，它作为一种新型的、高效低毒的抗病毒药物，对减轻广大患者的痛苦，提高患者的生活质量具有非常重要的作用。 | ||||||
| 11 | 一种从苦参中提取苦参碱的方法 | CN200810150753.5 | 2008-08-29 | CN101337960A | 2009-01-07 | 傅强; 方琪; 郭琦; 常春; 艾力江·阿木提; 石娟 |
| 本发明公开了一种从苦参中提取苦参碱的方法，该方法包括苦参碱分子印迹聚合物的制备、以苦参碱分子印迹聚合物为固相萃取介质和苦参碱分子印迹固相萃取柱对苦参碱的提取分离三个步骤，本发明以苦参碱为模板分子合成的这种新型的连续棒状分子印迹聚合物对苦参碱具有特异识别能力，将所得聚合物以填装或者直接在柱内合成的方式制备成固相萃取柱，可用于苦参碱的提取分离、纯化，所得产品纯度高，操作过程简单、减少了溶剂使用量，提取更为安全、环保，能够达到去除杂质、纯化及富集苦参碱的目的。 | ||||||
| 12 | 精制苦参素的生产工艺 | CN200810097877.1 | 2008-05-20 | CN101318959A | 2008-12-10 | 方同华 |
| 本发明提供了一种苦参素的精制方法，其采用上柱洗脱、氧化、萃取、浓缩、沉淀和重结晶等步骤；该精制方法能更好的去除杂质，所得苦参素纯度高，氧化苦参碱的净含量更高，应用更安全。 | ||||||
| 13 | 从苦豆子中制备槐定碱、氧化槐定碱及其盐类的方法 | CN200610013485.3 | 2006-04-19 | CN100427485C | 2008-10-22 | 刘培勋; 洪阁; 周则卫; 高静; 胡璧; 李松年; 徐文清; 刘正明; 沈秀 |
| 本发明公开了从苦豆子中制备槐定碱、氧化槐定碱及其盐类的方法，从苦豆子中制备槐定碱的方法，包括步骤：1)取苦豆子果期地上部分，粉碎，渗漉，弃渗漉液；2)将渗漉后的药渣，加磁化水，渗漉，收集渗漉液；3)加明胶水溶液，静置，离心，取上清液；4)将上清液通过阳离子交换树脂；5)将淋洗过的阳离子交换树脂倾入一容器中，用1，2-二氯乙烷提取；6)收集提取液；7)加入正丁醇萃取，分出水相，用氯仿萃取；8)收集萃取液，干燥剂脱水；9)用石油醚回流提取，回收石油醚，析出槐定碱结晶，本发明制备工艺简单，省时，成本低，所加入的试剂毒性低，对环境污染小，工艺适宜工业化生产，产品可以满足作为医药原料的需求。 | ||||||
| 14 | 一种水飞蓟宾和苦参素或苦参碱的复盐及其应用 | CN200710135219.2 | 2007-11-14 | CN101157689A | 2008-04-09 | 崔秋菊 |
| 本发明涉及药物领域，具体涉及一种水飞蓟宾和苦参素和/或苦参碱形成的复盐(I)，以及该复盐用于治疗肝脏疾病的用途，特别是用于治疗肝炎、肝损伤和肝癌等疾病的用途。 | ||||||
| 15 | 作为有效的α2－肾上腺素受体拮抗剂的多环化合物 | CN03808471.6 | 2003-04-03 | CN100372845C | 2008-03-05 | D·丁贝尔; R·约凯拉; A·托尔瓦宁; A·哈帕林纳; A·卡亚莱宁; J·萨利宁; J·拉蒂莱宁 |
| 本发明提供式I化合物或者其药学上可接受的盐或酯，它们可用作α2受体拮抗剂，在式I中，X、Z、R1-R10、R15、R16、m、n、r和t如权利要求1中所定义。式I化合物可用于治疗α2肾上腺素受体拮抗剂治疗有效的疾病或症状。 | ||||||
| 16 | 一种同时制备苦参总黄酮提取物和总生物碱提取物的方法 | CN200710122642.9 | 2007-07-11 | CN101084989A | 2007-12-12 | 刘斌; 石任兵; 朱丽君 |
| 本发明公开了同时制备苦参总黄酮提取物和总生物碱提取物的制备方法。其中苦参总黄酮提取物主要包含降苦参酮、苦参酮、异苦参酮等二氢黄酮(醇)类化合物和三叶豆紫檀苷、黄腐醇、苦参啶等其他黄酮类化合物。苦参总生物碱提取物主要包含氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱、槐定碱、槐胺碱等。苦参总黄酮提取物和总生物碱提取物可由溶剂提取法、溶剂萃取法、大孔吸附树脂法、超临界流体萃取法、柱色谱法、液－液逆流分配色谱法等任意一种方法，或这些方法的任意组合制备获得。所制得的苦参总黄酮提取物中黄酮类成分的含量以重量计为5～100％，其中降苦参酮、黄腐醇、苦参啶、三叶豆紫檀苷四种成分的含量占全部黄酮类成分含量以重量计为5～100％；苦参总生物碱提取物中生物碱类成分的含量以重量计为5～100％，其中氧化苦参碱、氧化槐果碱、苦参碱、槐果碱四种成分的含量占全部生物碱类成分含量以重量计为5～100％。 | ||||||
| 17 | 用超声波法提取苦参碱的方法 | CN200710071951.8 | 2007-03-28 | CN101058580A | 2007-10-24 | 叶非; 白靖文; 付颖; 张鑫 |
| 本发明是一种用超声波法提取苦参碱的方法。苦参粉与溶剂按照溶剂体积(ml)与苦参粉质量(g)比为1∶3～15的比例将二者混合，用功率为200～1000W的超声波进行处理10～80min，超声波处理时控制在60℃以下，超声波处理后再经减压过滤，滤液加酸调pH除鞣，过滤后滤液加有机溶剂萃取，浓缩蒸出有机溶剂后经柱色谱分离，后经结晶、重结晶得到苦参碱单质。本发明利用超声波的强振动、高加速度、强空化效应、强搅拌作用来缩短苦参碱有效成分进入溶剂的时间，加快提取过程，提高提出率(与药典对照比回流提取法提取率可提高10％)，并有效避免高温对苦参碱成分的破坏，是一种快速、高效、省时、省力的苦参碱提取工艺。 | ||||||
| 18 | 一种生产高纯度氧化苦参碱的方法 | CN200510048244.8 | 2005-12-27 | CN1793143A | 2006-06-28 | 侯相林; 邓天昇; 齐永琴; 杜俊民 |
| 一种生产高纯度氧化苦参碱的方法是苦参或苦豆子原料与酸水混合，频率超声提取，过滤，将滤液加酸调节pH≤3，用非极性溶剂脱脂；脱脂后的水溶液加碱调节pH≥11，用有机溶剂萃取至水相没有生物碱，结晶；结晶以乙醇或甲醇溶解，加入催化剂进行加氢反应，双氧水氧化，到氧化苦参碱粗品；进行两步法结晶，得到氧化苦参碱。本发明具有得到苦参生物碱的过程中，同时得到生物总黄酮，氧化苦参碱纯度高，简化了分离工艺，提高了收率，缩短了生产周期的优点。 | ||||||
| 19 | 从苦豆子提取苦参碱的剩余液提取槐定碱的方法 | CN200410004225.0 | 2004-02-10 | CN1654465A | 2005-08-17 | 陶遵威; 姜宏英 |
| 本发明公开了一种从苦豆子提取苦参碱的剩余液提取槐定碱的方法，该方法包括用碱性溶液调节苦豆子提取苦参碱的剩余液pH为碱性，用脂溶性溶剂提取干净剩余液中的苦参碱和槐果碱；将剩余液中的水溶液减压浓缩成膏，用碱性溶液调至pH11－12；用脂溶性溶剂提取碱液至薄层层析检查无槐定碱斑点出现为止，在脂溶性溶剂层中加干燥剂干燥；将提取液过中性氧化铝柱层析，除去杂质；浓缩槐定碱至白色针状。该提取方法生产成本低、适于工业化生产，提取槐定碱的纯度高达98.5％以上。 | ||||||
| 20 | 一种从苦参中制备苦参碱、氧化苦参碱和槐定碱的生产工艺 | CN03108063.4 | 2003-05-22 | CN1172933C | 2004-10-27 | 王答祺; 李静; 王新莉 |
| 本发明涉及一种从苦参中制备苦参碱、氧化苦参碱和槐定碱的生产工艺，其特征在于将苦参干燥粉碎后，经提取、浓缩、碱化、还原、溶剂萃取、酸反萃取、沉淀、分离分别制得苦参碱粗品和槐定碱粗品，经重结晶、干燥得到苦参碱产品和槐定碱产品；苦参碱经过氧化氢氧化、减压蒸馏、结晶、过滤、重结晶、干燥得氧化苦参碱产品，以上三种产品是药品生产的原料，可用于制备治疗乙肝、丙肝、白细胞低下、心率失常、癌症等疾病的治疗药物，本发明生产工艺简单、成本低、提纯度高，适合大规模工业化生产。 | ||||||
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