| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 贯叶连翘提取物及其制法和制备抗阿尔兹海默病药的应用 | CN201810556307.8 | 2018-05-31 | CN110551138B | 2020-07-10 | 张勇慧; 薛永波; 郭翼; 朱虎成; 王小川 |
| 本发明对药用植物贯叶连翘(Hypericum perforatum)的乙醇提取物进行分离纯化，得到5个新骨架化合物1‑5，综合运用多种波谱分析方法和其他手段，确定其为间苯三酚类衍生物，通过BACE1抑制活性和PP2A激活活性的评价，发现所得化合物对BACE1和PP2A双靶点均具有调节作用，在体外细胞模型中可明显抑制BACE1活性以减少Aβ及激活PP2A活性以降低tau蛋白磷酸化水平，在三重转基因AD小鼠模型中，化合物2和3还显示出良好的减轻认知功能障碍及记忆障碍的作用，本发明化合物可用于制备治疗阿尔兹海默病的药物。 | ||||||
| 2 | 一种含氧杂环的磺胺类衍生物在抗癌药物中的应用 | CN201210122265.X | 2012-04-25 | CN103373981A | 2013-10-30 | 朱海亮; 骆银; 王宇翔; 田野; 范未伟 |
| 一类磺胺类衍生物，其特征是它有如下通式：式中：n为1，2，3。R为：基团。本发明的磺胺类衍生物对人乳腺癌(MCF-7)有明显的抑制作用，因此本发明的磺胺类衍生物可以在制备抗肿瘤药物中应用。本发明公开了其制法。 | ||||||
| 3 | 生产2-苯甲酰氧基乙醛衍生物的方法 | CN200510065930.6 | 2005-04-15 | CN100556886C | 2009-11-04 | 西川和良 |
| 一种生产由下式(3)表示的2-苯甲酰氧基乙醛衍生物的方法，式中R1和R2可以彼此相同或不同，而且每个是烃基，式中R1和R2可以结合在一起形成带有相邻的氧-碳-氧键的环，而且式中的苯环可以被取代。此方法是在碱金属卤化物存在下使下式(1)表示的卤代乙醛缩醇衍生物，式中R1和R2如上面所定义，X表示卤原子，与下面式(2)表示的苯甲酸盐反应，式中M表示碱金属原子，而且式中的苯环可以被取代。 | ||||||
| 4 | 一种缩羰基类化合物的合成方法 | CN200410026851.X | 2004-04-13 | CN1276917C | 2006-09-27 | 吴奇林; 甄宏爝; 钟炼军; 杨浩波; 张建斌 |
| 本发明涉及一种缩羰基类化合物的合成方法，其特征是按反应原料醇∶羰基化合物的摩尔比例为1∶2～2∶1，依次加入羰基化合物、醇、催化剂明矾，在有机溶剂环己烷存在下，加热回流反应，反应温度为90～130℃，反应时间为4～6小时。本发明的合成方法有以下优点：反应时间短；产品得率高；副反应少且产品后处理简单；产品香气纯正；对设备无腐蚀；催化剂容易获得，使用量少，价格便宜，化学性质稳定，易于进行工业化生产。 | ||||||
| 5 | 大环类似物及其使用和制备的方法 | CN99809658.X | 1999-06-16 | CN1216051C | 2005-08-24 | B·A·利特菲尔德; M·帕尔梅; B·M·瑟勒特斯基; M·J·托勒; M·J·余; W·郑 |
| 本发明提供具有药理学活性诸如抗癌活性或抗有丝分裂(有丝分裂阻断)活性的软海绵素类似物，提供在将细胞短暂暴露于所述药物后在所述细胞中诱导持续阻断有丝分裂的药物的鉴定方法。 | ||||||
| 6 | 一种缩羰基类化合物的合成方法 | CN200410026851.X | 2004-04-13 | CN1562998A | 2005-01-12 | 吴奇林; 甄宏爝; 钟炼军; 杨浩波; 张建斌 |
| 本发明涉及一种缩羰基类化合物的合成方法，其特征是按反应原料醇∶羰基化合物的摩尔比例为1∶2～2∶1，依次加入羰基化合物、醇、催化剂明矾，在有机溶剂环己烷存在下，加热回流反应，反应温度为90℃～130℃，反应时间为4～6小时。本发明的合成方法有以下优点：反应时间短；产品得率高；副反应少且产品后处理简单；产品香气纯正；对设备无腐蚀；催化剂容易获得，使用量少，价格便宜，化学性质稳定，易于进行工业化生产。 | ||||||
| 7 | 连续制备α,β－二羰基化合物的缩醛的方法 | CN200410031512.0 | 2004-03-19 | CN1541993A | 2004-11-03 | J·鲁维; J·布吕尔; C·奥斯特霍尔特 |
| 本发明涉及制备具有下列通式的α，β－二羰基化合物的缩醛的方法，其中通过将α，β－二羰基化合物R－CO－CO－R‘与醇R“OH或HO－X－OH逆流下连续反应而得，(R“O)2CRCR‘(OR“)2。 | ||||||
| 8 | 制备吡啶衍生物的方法 | CN98122613.2 | 1998-10-23 | CN1162428C | 2004-08-18 | 松田英树; 浅沼五朗; 秦孝信; 盐野万藏; 菊山茂树 |
| 通式III表示的吡啶醇衍生物按如下方法制备：使通式I-1表示的吡啶酯衍生物与一种还原剂，烷基化剂，链烯基化剂，芳基化剂或芳烷基化剂反应得到通式II表示的吡啶羰基衍生物；以及使所得到的吡啶羰基衍生物与一种还原剂，烷基化剂，链烯基化剂，芳基化剂或芳烷基化剂反应，得到通式III的吡啶醇衍生物。各式中各基团定义如说明书所述。 | ||||||
| 9 | 芳香环状齐聚物的合成方法 | CN03105019.0 | 2003-03-03 | CN1443762A | 2003-09-24 | 陈天禄; 郭庆中 |
| 本发明属于芳香环状齐聚物的合成方法。该方法在“假高稀”条件下，利用弗瑞德－克来福特酰基化反应，以无水三氯化铝等路易斯酸为催化剂，N－甲基吡咯烷酮等路易斯碱为助催化剂，使环化物产率达到90％，并且该类芳香环状齐聚物特有的环状结构和低的熔融粘度，在阴离子引发剂引发下可进行熔融开环聚合，得到高性能的线性聚芳醚酮(砜)。低成本和高性能相结合决定芳香环状聚醚酮(砜)齐聚物及其合成路线在制备高性能复合材料领域具有广泛的应用前景。 | ||||||
| 10 | 大环类似物及其使用和制备的方法 | CN99809658.X | 1999-06-16 | CN1312804A | 2001-09-12 | B·A·利特菲尔德; M·帕尔梅; B·M·瑟勒特斯基; M·J·托勒; M·J·余; W·郑 |
| 本发明提供具有药理学活性诸如抗癌活性或抗有丝分裂(有丝分裂阻断)活性的软海绵素类似物,提供在将细胞短暂暴露于所述药物后在所述细胞中诱导持续阻断有丝分裂的药物的鉴定方法。 | ||||||
| 11 | 制备吡啶衍生物的方法 | CN98122613.2 | 1998-10-23 | CN1222520A | 1999-07-14 | 松田英树; 浅沼五朗; 秦孝信; 盐野万藏; 菊山茂树 |
| 通式Ⅲ表示的吡啶醇衍生物按如下方法制备:使通式Ⅰ－1表示的吡啶酯衍生物与一种还原剂,烷基化剂,链烯基化剂,芳基化剂或芳烷基化剂反应得到通式Ⅱ表示的吡啶羰基衍生物;以及使所得到的吡啶羰基衍生物与一种还原剂,烷基化剂,链烯基化剂,芳基化剂或芳烷基化剂反应,得到通式Ⅲ的吡啶醇衍生物。各式中各基团定义如说明书所述。 | ||||||
| 12 | 香豆酰酯连接的大环内酯衍生物及其制备方法 | CN201710156693.7 | 2017-03-16 | CN106928181A | 2017-07-07 | 于大永; 史丽颖 |
| 本发明属于药物化学领域，具体涉及到一种香豆酰酯连接的大环内酯衍生物及其制备方法。香豆酰酯连接的大环内酯衍生物具有如下的结构：其合成方法是首先合成macrosphelide A，然后macrosphelide A经戴斯‑马丁氧化剂氧化为8位羰基的氧化产物和14位羰基的氧化产物，上述macrosphelide A、8位羰基的氧化产物、macrosphelide B三个化合物再分别与香豆酰氯反应，生成相应的香豆酰酯连接的大环内酯衍生物。大环内酯结构部分引入具有增强抗炎和抗肿瘤活性的香豆酰基，相对于大环内酯结构而言具有提高药效和降低毒副作用等特点。 | ||||||
| 13 | 作为分离剂的环果聚糖的组成物及方法 | CN201080026334.6 | 2010-06-17 | CN102741258B | 2015-09-30 | 丹尼尔·W.·阿姆斯壮; 平孙; 札克里·S.·布莱特巴克; 王春雷 |
| 本发明涉及衍生环果聚糖化合物，包含衍生环果聚糖化合物的组成物，以及利用包含衍生环果聚糖化合物的组成物进行包括对映体的化学物质的色谱分离的方法。所述组成物可包含一固体载体及/或包含衍生环果聚糖化合物的聚合物。 | ||||||
| 14 | 一种含氧杂环的磺胺类衍生物在抗癌药物中的应用 | CN201210122265.X | 2012-04-25 | CN103373981B | 2015-04-22 | 朱海亮; 骆银; 王宇翔; 田野; 范未伟 |
| 一类磺胺类衍生物，其特征是它有如下通式：式中：n为1，2，3。R为：基团。本发明的磺胺类衍生物对人乳腺癌(MCF-7)有明显的抑制作用，因此本发明的磺胺类衍生物可以在制备抗肿瘤药物中应用。本发明公开了其制法。 | ||||||
| 15 | 一种采用离子液体催化和耐酸性分子筛膜脱水制备缩酮的方法 | CN201210045573.7 | 2012-02-27 | CN102584513A | 2012-07-18 | 陈祥树; 陶端健; 张小亮; 卢章辉; 杨振; 李章敏 |
| 本发明提供了一种采用离子液体催化和耐酸性分子筛膜脱水制备缩酮的方法。该方法以醇和酮为起始原料，以酸性离子液体为催化剂，并采用耐酸性分子筛膜渗透汽化装置原位脱除反应生成的水，最终制得高选择性和高收率的缩酮。本发明方法集离子液体催化和耐酸性分子筛膜脱水于一体，边反应边分离，具有反应条件温和、反应选择性高、产物收率高等多个优点，且没有废酸废水排放，是一种绿色环保高效合成缩酮的新方法。 | ||||||
| 16 | 一种内酯经扩环反应一步法合成内酯型冠醚的方法 | CN200710190540.0 | 2007-11-30 | CN101186604B | 2010-07-21 | 方云; 夏咏梅; 赵权 |
| 一种内酯经扩环反应一步法合成内酯型冠醚的方法，属于有机合成技术领域。本发明是以内酯为起始剂，在100～200℃和0.3～3.0MPa条件下，用Al-Mg基复合物催化剂催化环氧烷烃使内酯扩环，一步法合成内酯型冠醚的新方法。本发明合成方法简便快捷，转化率高，无须稀释剂，无废弃排放，环境友好。采用本发明方法可以大大缩短合成内酯型冠醚的反应时间，是一种安全、高效、节能的绿色工艺。 | ||||||
| 17 | 介孔氧化镁催化剂的合成方法及其用途 | CN200810202590.0 | 2008-11-12 | CN101411974A | 2009-04-22 | 戴维林; 李静霞; 范康年 |
| 本发明涉及介孔氧化镁催化剂的合成方法及其用途，采用硬模板复制方法合成，镁源为硝酸镁，模版剂为介孔碳，制备方法为：将介孔碳首次分散在硝酸镁溶液中，搅拌、离心，干燥，将产物再次分散在硝酸镁溶液中，搅拌、离心，干燥，焙烧，制得介孔氧化镁催化剂。用于催化氧化环酮制备内酯的方法，以过氧化氢水溶液为氧化剂，溶剂为苯甲腈和1，4－二氧六环的混合液，反应时间为2～10小时。优点是：催化活性高，对内酯产物的选择性高，用于环酮合成内酯的反应中，环己酮转化率78％，己内酯选择性100％，金刚烷酮转化率100％，金刚烷内酯选择性为100％，环戊酮转化率100％，戊内酯选择性43％，催化剂反应条件温和，效率高，便于生产控制。 | ||||||
| 18 | 一种以室温离子液体为催化剂制备缩羰基化合物的方法 | CN200510049078.3 | 2005-02-06 | CN1332957C | 2007-08-22 | 许丹倩; 张帆; 徐振元 |
| 本发明涉及一种缩羰基类化合物的制备方法，所述的方法采用室温离子液体作为催化剂，醛或酮化合物和二元醇作为反应物，在不使用其它有机溶剂和共沸脱水剂的条件下，合成缩羰基类化合物。与传统的合成方法相比，该方法反应条件温和，不使用硫酸、对甲苯磺酸和Lewis酸作催化剂，也不使用传统的二氯甲烷、四氢呋喃、环己烷、苯、甲苯等毒性较大的有机物做反应溶剂和带水剂，反应中无需脱水。该方法后处理简单，产品质量好，催化剂可高效率地循环使用。鉴于缩羰基类化合物在香料、医药和农药等化工行业中有着大量的应用，本发明具有广泛的工业应用前景。 | ||||||
| 19 | 聚合体,化学增幅型抗蚀组成物及形成方法 | CN200510090805.0 | 2002-10-22 | CN1737000A | 2006-02-22 | 安齐龙一; 加门良启; 藤原匡之; 桑野英昭; 大竹敦; 百濑阳 |
| 本发明的目的在于提供一种新型单聚物及其制造方法，该单聚物具有适合与其它单聚物共聚合的聚合特性，并可获得优良的光透性及热稳定性；灵敏度、分辨率不损失及耐干腐蚀抗腐蚀剂性能、与有机溶剂的溶解性优良、线性边缘粗糙度小；并提供一种形成方法，该方法适合远紫外光准分子激光器光刻及电子线光刻等的抗蚀剂组成物，以及用该抗蚀剂组成物的图谱(样品)。 | ||||||
| 20 | 一种以室温离子液体为催化剂制备缩羰基化合物的方法 | CN200510049078.3 | 2005-02-06 | CN1699361A | 2005-11-23 | 许丹倩; 张帆; 徐振元 |
| 本发明涉及一种缩羰基类化合物的制备方法，所述的方法采用室温离子液体作为催化剂，醛或酮化合物和二元醇作为反应物，在不使用其它有机溶剂和共沸脱水剂的条件下，合成缩羰基类化合物。与传统的合成方法相比，该方法反应条件温和，不使用硫酸、对甲苯磺酸和Lewis酸作催化剂，也不使用传统的二氯甲烷、四氢呋喃、环己烷、苯、甲苯等毒性较大的有机物做反应溶剂和带水剂，反应中无需脱水。该方法后处理简单，产品质量好，催化剂可高效率地循环使用。鉴于缩羰基类化合物在香料、医药和农药等化工行业中有着大量的应用，本发明具有广泛的工业应用前景。 | ||||||
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