| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 作为RORγ调节剂的三环砜 | CN201780082664.9 | 2017-11-08 | CN110278711B | 2023-12-15 | D·马库斯; M·博登·伯特兰; T.G.M·迪哈尔; M·G·杨; Z·萧; H·Y·萧; Y·朱; C·A·魏格尔特; D·G·巴特 |
| 本申请描述了式(I)的RORγ调节剂或其立体异构体、互变异构体、药用盐、溶剂化物或前药，其中所有取代基在本申请中定义。本申请还提供包含它们的药物组合物。所述化合物和组合物可用于调节细胞中的RORγ活性的方法和治疗受试者的方法，所述受试者罹患其中受试者可从RORγ活性的调节中治疗性获益的疾病或病症例如自身免疫性和/或炎性病症。#imgabs0# | ||||||
| 2 | 一种钼催化甲酰化反应合成甲酰胺衍生物的方法 | CN201711207803.4 | 2017-11-27 | CN107827817B | 2020-03-13 | 龚行; 谢桂林; 蔡昌群; 马娟 |
| 本发明公开了一种钼催化甲酰化反应合成甲酰胺衍生物的方法，该方法是将胺类化合物与甲酰胺类化合物在钼盐和/或钼氧化物催化作用下一锅反应生成甲酰胺衍生物；该方法反应原料及催化剂廉价易得，且反应步骤及操作简单，具有反应选择性高、产率高、可扩量反应等优点，克服了现有技术中反应试剂毒性大，催化剂昂贵、反应步骤多，副产物多等缺陷。 | ||||||
| 3 | 具有杀精子活性的二硫代羧酸酯及其制备方法 | CN201480019885.8 | 2014-01-10 | CN105143202B | 2018-08-14 | V·L·沙玛; N·拉尔; A·萨斯瓦特; S·贾吉; V·巴拉; L·库玛; T·拉瓦特; A·贾因; J·P·梅克霍里; G·格普塔 |
| 本发明涉及作为杀精子剂的式I的化合物的合成及其生物学评价，及其药学上可接受酸盐。本发明提供双(4‑取代的‑1‑哌嗪基硫代羰基)二硫化物(当n＝0)和烷烃‑1,n‑二基双(4‑取代的哌嗪‑1‑二硫代羧酸酯)(当n＝0、1、2或3)，如附图的图1所示。这些化合物因其杀精子活性被发现是有用的。 | ||||||
| 4 | 一种氧化石墨烯催化甲酰化反应合成甲酰胺衍生物的方法 | CN201711206076.X | 2017-11-27 | CN107827816A | 2018-03-23 | 龚行; 谢桂林; 蔡昌群; 张景雨 |
| 本发明公开了一种氧化石墨烯催化甲酰化反应合成甲酰胺衍生物的方法，该方法是将胺类化合物与甲酰胺类化合物在氧化石墨烯催化作用下一锅反应生成甲酰胺衍生物；该方法反应原料及催化剂廉价易得，催化剂可回收并重复使用，且反应步骤及操作简单，具有反应选择性高、产率高、可扩量反应等优点，克服了现有技术中反应试剂毒性大，催化剂昂贵、反应步骤多，副产物多等缺陷。 | ||||||
| 5 | 新型脲类化合物、制备方法及其用途 | CN201480067892.5 | 2014-12-18 | CN105814018B | 2018-03-20 | 钟武; 李松; 曾燕群; 肖军海; 周辛波; 郑志兵; 李行舟; 王晓奎 |
| 本发明提供通式I化合物、其异构体、可药用盐或溶剂化物，及其用于制备预防和/或治疗耐药性肿瘤或与耐药性细菌引起的疾病或病症的药物或用于制备预防和/或治疗肿瘤、神经退行性疾病、异源移植的排斥反应、与感染有关的疾病或症状的药物中的用途；优选地，所述肿瘤、神经退行性疾病、异源移植的排斥反应、与感染有关的疾病或症状为热休克蛋白70(Hsp70)引起的疾病或症状。本发明化合物是一类具有全新结构的高活性的Hsp70抑制剂，用以克服肿瘤耐药的难题、提高肿瘤治疗效果，为临床肿瘤治疗提供新的医学策略。 | ||||||
| 6 | 烷基胺衍生物 | CN201180012063.3 | 2011-03-04 | CN102781910B | 2015-03-11 | 杉木正之; 冈松亨; 矢野彻雄; 谷口真也 |
| 含有下述通式(I)所示的化合物或其盐的组合物具有优异的CaSR激动作用，提供药物、CaSR激动剂、因CaSR的活化而得到改善的疾病等的治疗剂、以及调味料和增味剂，式中的记号参照说明书的定义。 | ||||||
| 7 | 含哒嗪取代基的哌嗪酰胺类化合物 | CN201110369551.1 | 2009-03-31 | CN102558074B | 2014-09-24 | 胡文辉; 钟桂发; 曾少高; 杨玲; 徐宏江 |
| 本发明涉及含哒嗪取代基的哌嗪酰胺类化合物、其制备方法及其治疗神经退行性疾病或者治疗精神病、癫痫、惊厥以及中风等疾病的用途，其结构如式I所示。经体外实验验证，本发明化合物具有高效抑制BV2细胞分泌IL-1β的作用，并且安全性高。式I。 | ||||||
| 8 | 愈创兰烃薁衍生物及其制备方法和用途 | CN201410258057.1 | 2014-06-11 | CN104003959A | 2014-08-27 | 尹述凡; 袁明兴; 蒋丽娟; 袁丽; 黎勇; 张晓伟; 张晓双; 李阳; 董林; 李颖 |
| 本发明提供了如式I所示的愈创兰烃薁衍生物或其药学上可接受的盐或前体药物：R为C1-C4烷基、苯基或取代苯基；所述取代苯基的取代基选自C1-C4烷基、卤素或C1-C4烷氧基。本发明研究表明，本发明提供的化合物均具有一定的抗消化性溃疡活性，其中以化合物B2、B8活性最为优异，其抗胃溃疡作用与经典药物奥美拉唑相当或接近，为临床用药提供了新的选择。 | ||||||
| 9 | 含哒嗪取代基的哌嗪酰胺类化合物 | CN201110369551.1 | 2009-03-31 | CN102558074A | 2012-07-11 | 胡文辉; 钟桂发; 曾少高; 杨玲; 徐宏江 |
| 本发明涉及含哒嗪取代基的哌嗪酰胺类化合物、其制备方法及其治疗神经退行性疾病或者治疗精神病、癫痫、惊厥以及中风等疾病的用途，其结构如式I所示。经体外实验验证，本发明化合物具有高效抑制BV2细胞分泌IL-1β的作用，并且安全性高。式I | ||||||
| 10 | 用于预防或治疗糖尿病(等)的N-酰基-N’-苯基哌嗪的衍生物 | CN201080032536.1 | 2010-04-16 | CN102459209A | 2012-05-16 | 河西静夫; 小凯文.F.麦吉 |
| 本发明涉及下式代表的化合物，其中每个符号如本说明书中所定义，其具有优越的RBP4-降低作用，并且用作预防或治疗RBP4提高所介导的疾病或病症的药物组合物。 | ||||||
| 11 | 用作DP-2拮抗剂的取代的苯乙酸 | CN200780026380.4 | 2007-06-08 | CN101490024A | 2009-07-22 | T·达德尔; F·法鲁; K·弗勒; N·霍索恩; D·黄; A·贾金斯; M·金; J·奥金格; A·奥立弗; M·里德; F·阮; E·索尔特 |
| 本发明提供式I的取代的苯乙酸化合物、药物组合物、其制备方法和用于治疗和预防对DP－2受体调节起反应的疾病或病症的方法，这些疾病或病症具体是炎性和免疫相关性的疾病和病症，如哮喘、过敏性鼻炎和特应性皮炎。 | ||||||
| 12 | 用于治疗心律失常的氧杂双皮丁化合物 | CN200810005848.8 | 2000-10-13 | CN101265262A | 2008-09-17 | A·比约雷; M·比约尔斯尼; D·克拉丁贝尔; K·-J·霍夫曼; J·佩维; F·庞藤; G·斯特兰伦德; P·斯文松; C·汤姆森; M·维尔斯特曼 |
| 本发明提供了用于治疗心律失常的氧杂双皮丁化合物，特别是可用于预防和治疗心律失常(尤其是房性和室性心律失常)的式(I)化合物，其中R1，R2，R3，R4，R41－R46，A，B和G具有说明书中给出的含义。 | ||||||
| 13 | 一类具有细胞毒活性哌嗪类衍生物的制备方法和用途 | CN200810060939.1 | 2008-04-08 | CN101255152A | 2008-09-03 | 李校堃; 阳应华; 董盛谊; 熊伟; 黄可新; 叶发青; 董建勇; 赵昱; 巫秀美; 瞿佳 |
| 本发明涉及医药技术领域，具体而言，本发明涉及一类具有人体肿瘤细胞毒活性的哌嗪类衍生物的制备方法和用途。经药理活性测试，该类化合物对三株肿瘤细胞如人前列腺癌细胞(PC－3)，人鼻咽癌细胞(CNE)，人口腔上皮癌细胞株(KB)的生长具有显著的抑制活性，可以预期作为抗肿瘤药物用途。 | ||||||
| 14 | 用于治疗炎性或过敏性病症的有机化合物 | CN200680026980.6 | 2006-05-22 | CN101228145A | 2008-07-23 | J·阿克斯福德; U·贝迪格; B·考克斯; K·J·巴拉; C·勒布朗; D·A·桑达姆 |
| 游离或可药用盐形式的式(I)化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、m、n、w、X和Y具有说明书中所述的含义，该化合物可用于治疗由CRTh2受体所介导的病症、特别是炎性或阻塞性呼吸道疾病。 | ||||||
| 15 | 抑制因子Xa活性的新化合物 | CN01814535.3 | 2001-08-23 | CN1332939C | 2007-08-22 | 米夏埃尔·W·卡佩; 蒂洛·富克斯; 罗伯特·埃克尔; 西尔克·沙波特 |
| 本发明涉及以下通式(I)的化合物：或其药物学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或药物学上可接受的制剂。这些化合物可用于抑制因子Xa以及预防和/或治疗血栓栓塞病症。 | ||||||
| 16 | N－甲酰吗啉的生产方法 | CN03145171.3 | 2003-07-01 | CN1328266C | 2007-07-25 | 王文华; 任万忠; 冯咏梅; 孙烈刚 |
| 一种N-甲酰吗啉的生产方法，吗啉、甲酸从上、下两个不同的进料口进入一个减压的反应蒸馏塔(1塔)内进行反应精馏，由塔釜出来的物料为N-甲酰吗啉，由塔顶出来的物料为水。减压的反应蒸馏塔塔釜出来的物料再引入N-甲酰吗啉精制塔(2塔)，进一步减压蒸馏，在塔顶得到高纯度的N-甲酰吗啉，塔釜为反应过程中产生的残渣。 | ||||||
| 17 | 一种含氮杂环β－榄香烯酰胺类衍生物其制备及应用 | CN200410050278.6 | 2004-08-20 | CN1318408C | 2007-05-30 | 万伯顺; 肖远胜; 梁鑫淼; 吴凡 |
| 一种含氮杂环β-榄香烯酰胺类衍生物，具有如下结构特征：本发明寻找到了一种高活性的结构新颖的β-榄香烯衍生物，从而可以创制疗效更好的β-榄香烯衍生物新药。 | ||||||
| 18 | 一种4位－酰基取代－2－甲基哌嗪化合物的制备方法 | CN200610045802.X | 2006-02-02 | CN1827610A | 2006-09-06 | 李嘉和; 陈垒; 胡建兵 |
| 本发明涉及应用N，N’碳酰二咪唑(CDI)活化羧酸制备选择性单酰化哌嗪的方法，尤其是在2－甲基哌嗪环的4位氮原子上选择性单酰化反应制备一种4位－酰基取代－2－甲基哌嗪化合物的方法。其特征在于N，N’碳酰二咪唑与羧酸反应制成羰基二咪唑衍生物，再与2－甲基哌嗪进行单酰化缩合反应生成单酰化的4位－酰基取代－2－甲基哌嗪化合物。本发明的方法与现有技术相比，采用了价廉易得且易于工业化生产的N，N’碳酰二咪唑作为二乙基氯化铝的有效替代试剂，从源头上消除了安全隐患，避开了易燃易爆的二乙基氯化铝，操作方便，反应收率高。 | ||||||
| 19 | 作为血管破坏剂的COLCHINOL衍生物 | CN01812413.5 | 2001-07-04 | CN1255391C | 2006-05-10 | J·C·阿诺; M·A·拉莫尔莱特 |
| 本发明涉及式I的colchinol衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或其前药：其中取代基如说明书中的定义。本发明还涉及制备式(I)化合物的方法、式(I)化合物的药用组合物以及式(I)化合物在制造用于在温血动物体内产生血管破坏作用的药物中的用途。 | ||||||
| 20 | 一种含氮杂环β－榄香烯酰胺类衍生物其制备及应用 | CN200410050278.6 | 2004-08-20 | CN1736994A | 2006-02-22 | 万伯顺; 肖远胜; 梁鑫淼; 吴凡 |
| 一种含氮杂环β－榄香烯酰胺类衍生物，具有如右结构特征。本发明寻找到了一种高活性的结构新颖的β－榄香烯衍生物，从而可以创制疗效更好的β－榄香烯衍生物新药。 | ||||||
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