| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 苯并硫杂(二)氮杂环庚三烯化合物及其作为胆汁酸调节剂的用途 | CN201980037520.0 | 2019-06-05 | CN112449637B | 2024-03-19 | P-G.吉尔伯格; J.马特森; I.斯塔克; S.S.库尔卡尼 |
| 本发明涉及式(I)的1,5‑苯并硫氮杂环庚三烯及1,2,5‑苯并硫杂二氮杂环庚三烯衍生物。所述化合物为具有顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白(ASBT)及/或肝脏胆汁酸转运(LBAT)抑制活性的胆汁酸调节剂。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，以及所述化合物在治疗心血管疾病、脂肪酸代谢及葡萄糖利用病症、胃肠道疾病及肝病中的用途。 | ||||||
| 2 | 一种手性二芳基甲胺类化合物及其制备方法 | CN202211574533.1 | 2022-12-08 | CN116178219A | 2023-05-30 | 陈玲艳; 贾自豪 |
| 本发明涉及一种手性二芳基甲胺类化合物及其制备方法，具体制备方法为：先在反应瓶中依次加入底物醛亚胺、取代苯和有机溶剂，接着将反应瓶在设定反应温度下保温5‑10分钟，再加入有机小分子催化剂手性双磺酰亚胺，搅拌反应一段时间后，淬灭反应，再经萃取、洗涤、干燥以及浓缩得到粗产物，最后采用硅胶层析法对粗产物进行纯化，即得到目标产物手性二芳基甲胺类化合物。与现有技术相比，本发明以简单易得的手性双磺酰亚胺作为催化剂，在有机溶剂存在下，取代苯与醛亚胺化合物发生Friedel‑Crafts反应直接生成对应的二芳基甲胺类化合物，反应条件温和，反应底物范围广，产物对映选择性高；本发明也避免了采用金属催化剂催化反应得到的产物中存在金属残留的问题。 | ||||||
| 3 | 2,5-二氢-1,4,5-硫二氮卓及其氧化物制备方法 | CN201910258698.X | 2019-04-01 | CN110041290A | 2019-07-23 | 程斌; 李运通; 翟宏斌; 张昕平; 李慧; 胡汉巍 |
| 本发明的主要目的在于提供了一种全新的2,5-二氢-1,4,5-硫二氮卓(2,5-dihydro-1,4,5-thiadiazepine)及其氧化物的制备方法。该方法实现了由α-卤代腙类化合物与含硫内鎓盐，在碳酸钠作碱的条件下，一步简单高效的合成2,5-二氢-1,4,5-硫二氮卓，同时通过控制氧化试剂当量，可一步得到不同氧化态的氧化产物。鉴于该类化合物可能是一种很好的药物先导分子，具有很好的药物研究价值。 | ||||||
| 4 | 1,5-苯并硫氮杂卓类衍生物及其应用 | CN201610967245.0 | 2016-10-28 | CN106543102B | 2018-09-14 | 史兰香; 张冀男; 张宝华; 郭瑞霞; 刘斯婕 |
| 本发明公开了具有通式I的1,5‑苯并硫氮杂卓类衍生物在抗菌药物中的应用：式I中，R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9分别独立为OCH3，OH，H，CF3,卤素；Y分别为F,Br,Cl,CF3,CHF2,CH2F,CF2Cl,CF3CF2,CHF2CF2。本发明的化合物对白色念珠菌，抗药性金黄色葡萄球菌，大肠杆菌和绿脓杆菌有明显的抑制作用，可用于制备抗菌药物。 | ||||||
| 5 | 一种芳胺基烷基氧类化合物及其制备方法 | CN201610587614.3 | 2016-07-25 | CN106187873A | 2016-12-07 | 朱其明; 杨鹏 |
| 一种芳胺基烷基氧类化合物及其制备方法，该化合物是将Ar-X、通式Ⅲ所表示的化合物及R-O-R2加入到溶剂中，按反应式(1)制备；或者将Ar-X、通式Ⅲ所表示的化合物、MOR(M为钠或钾)加入到溶剂中，按反应式(2)制备。本方法操作简单高效，反应条件温和，所用到的试剂廉价易得，安全性强，适于工业化大生产。 | ||||||
| 6 | 用作AMPA和NMDA受体调节剂的苯并硫杂二氮杂*衍生物 | CN201080012931.3 | 2010-03-18 | CN102361860B | 2014-09-10 | A·科尔迪; P·德索; P·莱斯塔格; L·达诺贝尔 |
| 本发明涉及式(I)的化合物，其中：R1和R2相同或不同地各自表示氢或卤素原子或烷基、烷氧基、烷硫基、酰基、烷氧基羰基、羧基、羟基、羟基烷基、氰基、硝基、氨基、取代或未取代的氨基羰基、氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基烷基、N-羟基甲脒基或苄氧基基团；R3表示氢原子或烷基、环烷基或环烷基烷基；R4表示氢原子或取代或未取代的烷基基团；本发明还涉及其作为AMPA受体的正向别构调节剂和NMDA受体的拮抗剂的用途。 | ||||||
| 7 | 用于治疗心血管疾病的新的杂环基化合物 | CN200980127398.2 | 2009-07-06 | CN102089289A | 2011-06-08 | J·埃比; A·宾格里; L·格林; G·哈特曼; H·P·麦尔基; P·马泰; F·里克林; O·罗切 |
| 本发明涉及新的式(I)的杂环基化合物；其中A、X、Y1、Y2、Y3、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、m、n和p如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理学可接受的盐。这些化合物是CCR2受体、CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，并且可用作药物。 | ||||||
| 8 | N－(1－苄基－2－氧代－2－(1－哌嗪基)乙基)－1－吡啶甲酰胺衍生物及相关化合物作为治疗头痛病的CGRP－拮抗剂的用途 | CN200480002209.6 | 2004-01-09 | CN1738805A | 2006-02-22 | 埃克哈特·鲍尔; 卡伊·格拉克; 鲁道夫·赫诺斯; 斯蒂芬·G·米勒; 克劳斯·鲁道夫; 马库斯·欣德勒; 德克·斯滕坎普 |
| 本发明涉及通式I的羧酸及酯，其中Ar、R、R1、X1、X3、X4、Y、Y1都按权利要求1中所定义，本发明也涉及其互变异构体，对映异构体混合物及其盐。特别是涉及含有有机或无机的酸或碱的生理上可接受的盐，含有所述化合物的药物，使用其作为CGRT拮抗剂以治疗头痛以及用于生产的方法以及其用于生产的用途及清洁抗体并作为用于RIA和ELISA生物剂量的标记化合物并最后用于中子传递的辅助诊断或分析。 | ||||||
| 9 | 用于治疗高脂血症、具有回肠胆汁酸转运(IBAT)抑制活性的苯并硫氮杂和苯并硫杂二氮杂衍生物 | CN02822113.3 | 2002-09-05 | CN1582151A | 2005-02-16 | I·斯塔克; M·U·J·达尔斯特伦; D·布罗姆贝里; S·阿伦法尔克; T·斯克亚雷特; M·勒穆雷尔 |
| 本发明涉及式(I)化合物，其中Rv、R1、R2、Rx、Ry、M、Rz、v、R3、R4、R5和R6如本发明说明书中定义；其药学上可接受的盐、溶剂合物、这类盐的溶剂合物或前体药物以及其作为用于治疗高脂血症的回肠胆汁酸转运(IBAT)抑制剂的用途。也描述了所述化合物的制备方法以及含有它们的药用组合物。 | ||||||
| 10 | 作为阿立新受体拮抗剂应用的新型苯并氮杂卓及其杂环衍生物 | CN01820876.2 | 2001-12-19 | CN1481380A | 2004-03-10 | 哈米德·艾萨维; 马丁内·克洛泽尔; 托马斯·韦勒; 拉尔夫·科贝尔施泰因; 蒂埃里·西费朗; 瓦尔特·菲施利 |
| 本发明涉及新型苯并氮杂卓及其杂环衍生物，以及它们作为有效成分在制备药物组合物中的应用。本发明还涉及相关方面包括该化合物的制备方法，含有一种或多种该化合物的药物组合物，及其作为阿立新受体拮抗剂的应用。 | ||||||
| 11 | 预测抗生素和由它衍生出的新的β-内酰胺抗菌剂的生物活性的方法 | CN89109799.6 | 1989-12-14 | CN1046168A | 1990-10-17 | 索尔·沃尔夫; 斯蒂芬·布鲁德 |
| 展示出了一个各种β-内酰胺抗菌素与青霉素受体活性位点相互作用的分子模型，使得预言潜在的抗菌化合物与该受体的“配合”及“反应活性”成为可能。规定了一些新的结构类型及化合物。 | ||||||
| 12 | 一种含有至少一种环状配体结构的化合物的制备方法和纯化方法 | CN201911019182.6 | 2019-10-24 | CN110627742B | 2021-11-26 | 蒋玉贵 |
| 本发明公开了一种含有至少一种环状配体结构的化合物的制备方法和纯化方法，该环状配体结构的化合物含有1‑2种不同结构的环状配体，即含La的环状配体和/或含Lb的环状配体，其中含La的环状配体中含有磺酰基(‑SO2‑)、亚磺酰基(‑SO‑)或羰基(C＝O)中的一个。该化合物可单独作为锂离子电池的电解质锂盐，溶于有机溶剂用于制备锂离子电池的电解质溶液，或，将该化合物和锂盐溶于有机溶剂制备锂离子电池的电解质溶液，所述电解质溶液可以明显改善锂离子电池的内阻并对电池的循环性能具有效果。 | ||||||
| 13 | 苯并硫杂二氮杂环庚三烯化合物及其用作胆汁酸调节剂的用途 | CN202080012140.4 | 2020-02-06 | CN113677398A | 2021-11-19 | P-G.吉尔伯格; J.马特森; I.斯塔克; S.S.库尔卡尼 |
| 本发明涉及式(I)的1,2,5‑苯并硫杂二氮杂环庚三烯衍生物。这些化合物为具有顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白(ASBT)和/或肝脏胆汁酸运输(LBAT)抑制活性的胆汁酸调节剂。本发明亦关于包含这些化合物的药物组合物，及这些化合物在治疗心血管疾病、脂肪酸代谢及葡萄糖利用病症、胃肠道疾病及肝病中的用途。 | ||||||
| 14 | 奥德昔巴特的结晶修饰物 | CN201980039118.6 | 2019-06-20 | CN112262130A | 2021-01-22 | R.伦德奎斯特; I.耶门; M.博林; E.拜罗德; P-G.吉尔伯格; A-M.蒂弗特; R.布莱兰德; A-C.达尔奎斯特; J.埃尔弗森; N.O.古斯塔夫森 |
| 本发明涉及1,1‑二氧代‑3,3‑二丁基‑5‑苯基‑7‑甲硫基‑8‑(N‑{(R)‑α‑[N‑((S)‑1‑羧丙基)氨甲酰基]‑4‑羟基苯甲基}氨甲酰基甲氧基)‑2,3,4,5‑四氢‑1,2,5‑苯并硫杂二氮杂 (奥德昔巴特)(odevixibat)的结晶修饰物，更特别是奥德昔巴特的结晶修饰物和2。本发明还涉及一种制备奥德昔巴特的结晶修饰物1的方法，一种包含结晶修饰物1的药物组合物，及此结晶修饰物治疗如本文所述的各种病症的用途。 | ||||||
| 15 | 一种芳胺基烷基氧类化合物及其制备方法 | CN201610587614.3 | 2016-07-25 | CN106187873B | 2019-11-05 | 朱其明; 杨鹏 |
| 一种芳胺基烷基氧类化合物及其制备方法，该化合物是将Ar‑X、通式Ⅲ所表示的化合物及R‑O‑R2加入到溶剂中，按反应式(1)制备；或者将Ar‑X、通式Ⅲ所表示的化合物、MOR(M为钠或钾)加入到溶剂中，按反应式(2)制备。本方法操作简单高效，反应条件温和，所用到的试剂廉价易得，安全性强，适于工业化大生产。 | ||||||
| 16 | 一种烯烃的卤代氧烷基醇酯的合成方法 | CN201510486565.X | 2015-08-10 | CN105524110A | 2016-04-27 | 赵宗保; 索黑尔; 刘武军 |
| 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种烯烃的卤代烷氧基化产物的合成方法，具体的说是一种烯烃的卤代氧烷基醇酯的合成方法，以卤化剂、有机酸、环醚和烯烃四组分为原料，不对称催化四组分的化学反应过程，利用卤素介导的亲核共轭加成和环醚的开环反应原理，高产率地将结构多样且不活泼的烯烃加成，合成卤代氧烷基酯R1为磷酸根或磺酸根。本发明具有操作简单、高效、安全、成本低、可放大等特点。所得产物具有抗慢性粒细胞白血病、肺腺癌、胰腺癌、乳腺癌、脑癌或前列腺癌细胞的活性。 | ||||||
| 17 | 作为RORc调节剂的芳基磺酰胺和氨基磺酸衍生物 | CN201480013543.5 | 2014-03-12 | CN105121404A | 2015-12-02 | M·博迪范奈尔; B·法贝尔; O·勒内; S·沃德 |
| 式I化合物或其可药用盐，其中m、n、p、q、r、A、X1、X2、X3、X4、X5、X6、Y、Z、G、R1a、R2a、R1b、R2b、R3、R4、R5和R6如本文所定义。还公开了制备所述化合物的方法和采用所述化合物来治疗炎性疾病如关节炎的方法。 | ||||||
| 18 | 组蛋白脱乙酰酶抑制剂 | CN201310169400.0 | 2007-10-26 | CN103275067A | 2013-09-04 | 罗伯特.德齐尔; 西尔瓦纳.莱特; 帕特里克.博利厄; 伊维斯.A.钱蒂格尼; 约翰.曼卡索; 皮埃尔.特西尔; 吉迪恩.夏皮罗; 理查德.切斯沃思; 戴维.斯米尔 |
| 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。更具体而言，本发明提供了式(I)化合物其中、Q、J、L及Z均如本说明书中的定义。 | ||||||
| 19 | 用作AMPA和NMDA受体调节剂的苯并硫杂二氮杂*衍生物 | CN201080012931.3 | 2010-03-18 | CN102361860A | 2012-02-22 | A·科尔迪; P·德索; P·莱斯塔格; L·达诺贝尔 |
| 本发明涉及式(I)的化合物，其中：R1和R2相同或不同地各自表示氢或卤素原子或烷基、烷氧基、烷硫基、酰基、烷氧基羰基、羧基、羟基、羟基烷基、氰基、硝基、氨基、取代或未取代的氨基羰基、氨基磺酰基、烷基磺酰基氨基烷基、N-羟基甲脒基或苄氧基基团；R3表示氢原子或烷基、环烷基或环烷基烷基；R4表示氢原子或取代或未取代的烷基基团；本发明还涉及其作为AMPA受体的正向别构调节剂和NMDA受体的拮抗剂的用途。 | ||||||
| 20 | 苯并硫杂二氮杂衍生物、它们的制备方法以及包含它们的药用组合物 | CN03814359.3 | 2003-04-23 | CN100408567C | 2008-08-06 | I·斯塔克; M·U·J·达尔斯特伦; M·P·努德贝里; S·阿伦法尔克; A·C·瓦尔贝里; S·J·博斯特伦 |
| 本发明涉及式(I)化合物，其中Rv、R1、R2、Rx、Ry、R3、R4、R5、R6、R2和v如本发明说明书中定义；其药学上可接受的盐、溶剂合物、这类盐的溶剂合物和前体药物以及其作为用于治疗高脂血症的回肠胆汁酸转运(IBAT)抑制剂的用途。也描述了所述化合物的制备方法以及包含它们的药用组合物。 | ||||||
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