1 |
一种含氮杂环化合物氧化脱氢的有机化学转化方法 |
CN202211265495.1 |
2022-10-17 |
CN115626889B |
2024-04-30 |
贾振华; 吕永恒; 张振国; 罗德平 |
本发明提供一种含氮杂环化合物氧化脱氢的有机化学转化方法。本发明制备方法中所需的催化剂为非金属类型的催化剂,与现有的金属催化的合成方法相比,合成过程更易于纯化,不存在金属残留导致的毒性问题。本制备方法中所需反应原料(氮杂环化合物或者其衍生物)廉价易得,一步法得到脱氢芳构化后的化合物,避免了现有合成方法仍存在反应过于繁琐的问题,相比之下方法使用的条件温和温度为70℃,只需要氧气参与,操作简单且只需要加入3mol%Ph3C+[B(C6F5)4]‑和10mol%的TEMPO添加剂,相比于其他添加化学计量添加剂的反应来说成本低,反应效率高,原子经济性高,可有效降低化学废料的产生,减少环境污染。#imgabs0# |
2 |
异喹啉磺酰胺的新形态 |
CN201980082942.X |
2019-12-16 |
CN113195453B |
2024-04-30 |
日高弘义; 鹫见贤吾; 伊豆原刚 |
本发明的目的在于获得具备作为医药原体所希望的物性的N‑[(R)‑1‑{(S)‑2‑羟基‑2‑苯基丙基氨基}丙烷‑2‑基]异喹啉‑6‑磺酰胺的盐的稳定的晶体。一种N‑[(R)‑1‑{(S)‑2‑羟基‑2‑苯基丙基氨基}丙烷‑2‑基]异喹啉‑6‑磺酰胺二盐酸盐无水物。 |
3 |
一种有机化合物、有机电致发光器件及其应用 |
CN202210615961.8 |
2022-05-31 |
CN115141144B |
2024-04-16 |
邓东阳; 刘营; 代文朋 |
本发明提供一种有机化合物、有机电致发光器件及其应用,所述有机化合物具有如式I所示结构,其含有特殊的稠环母核结构,通过分子结构的设计,使所述有机化合物具有适宜的HOMO能级和LUMO能级,单线态能级较高,光电性能优异,而且玻璃化转变温度适宜,热稳定性和成膜性优异,易形成稳定均一的薄膜,保持器件的稳定性。所述有机化合物用于OLED器件,能够与相邻层材料的能级相匹配,具有较高的载流子传输速率以及平衡的载流子传输性能,能够获得较宽的载流子复合区域,从而提升器件发光效率和寿命,降低器件的电压,使OLED器件具有更加优异的综合性能。 |
4 |
用于治疗或预防冠状病毒感染的3CL蛋白酶小分子抑制剂及其用途 |
CN202280053535.8 |
2022-08-02 |
CN117836272A |
2024-04-05 |
刘人鹤; 徐又农; 花兰; 周经经; 邓洪婧; 褚新阶; 丁胜 |
本申请涉及用于治疗或预防冠状病毒感染的3CL蛋白酶小分子抑制剂及其用途。具体地,本申请涉及式(I)化合物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物,及其在制备用于治疗或预防冠状病毒感染或由冠状病毒引起的疾病或症状的药物中的用途。 |
5 |
一种含氮芳香杂环甲胺的合成方法 |
CN202311819678.8 |
2023-12-27 |
CN117800909A |
2024-04-02 |
裴星先 |
一种含氮芳香杂环甲胺的合成方法,其利用专用过滤装置以进行,其特征在于,以间甲氧基苯甲醛,氨基乙醛缩二甲醇为基础原料,经7‑甲氧基异喹啉、7‑羟基异喹啉、7‑氨基异喹啉、7‑溴异喹啉、7‑氰基异喹啉、异喹啉‑7‑甲酸、异喹啉‑7‑甲酸甲酯、异喹啉‑7‑甲醇、邻苯二甲基保护异喹啉‑7‑甲胺的粗品过渡;得到最终产物,异喹啉‑7‑甲胺。 |
6 |
一种稠环化合物及其应用 |
CN202080091546.6 |
2020-12-29 |
CN114901642B |
2024-02-23 |
娄军; 陈永凯; 张轶涵; 郭晓丹; 钱丽娜; 柳力; 彭微; 容飞; 王朝东 |
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7 |
一种1-苄或烯丙基3,4-二氢异喹啉的合成方法 |
CN202210591912.5 |
2022-05-27 |
CN114874139B |
2024-02-06 |
张永红; 张涛 |
本发明公开了一种在常温条件下以偶氮芳基作为保护基光诱导四氢异喹啉与苄或烯丙基溴化物的α‑烯丙基化反应,其收率可达63%。这种转化为一种1‑苄或烯丙基3,4‑二氢异喹啉的合成方法提供了一条方便的途径,具有广泛的底物。本发明的优点包括:反应绿色、操作简单;原料便宜易得、来源广泛、制备简单、结构稳定。 |
8 |
一种利用离子液体制备1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的方法 |
CN202210540354.X |
2022-05-17 |
CN114685369B |
2024-02-02 |
郭辉; 王作堯; 张倩; 赵振芳; 张祥; 张家祥; 宋丹丹; 刘双燕; 高煜; 李果果; 张国宝; 郑果 |
本发明公开了一种利用离子液体制备1‑甲基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的方法,属有机化学合成领域。该方法以苯乙胺、乙酰氯、1,4‑二氢吡啶‑3,5‑二羧酸乙酯为原料,以热稳定性好、难挥发、可循环使用的离子液体为催化剂和溶剂制备1‑甲基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉。该方法不使用任何有毒有害的催化剂,操作简便,后处理简单,反应条件温和,产率高,是一种合成1‑甲基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的绿色新方法。 |
9 |
一种异喹啉类化合物的合成方法 |
CN202210192363.4 |
2022-03-01 |
CN114478378B |
2024-02-02 |
张陆军; 江焕峰; 王金良; 姚彪; 赵焕利; 刘海涛; 秦瑜; 李旭; 陈梦; 张淼淼; 刘赣东; 郝旭东; 于玉建; 郭永春; 梁雨涛; 王晋; 袁梦旗; 周晓楠 |
本发明涉及过渡金属催化合成技术领域,具体涉及一种异喹啉类化合物的合成方法。本发明提供的异喹啉类化合物的合成方法,包括以下步骤:将具有式I结构的反式2‑炔基芳香肟醚、铜基催化剂和水混合,进行环化反应,得到具有式II所示结构的异喹啉类化合物。本发明以反式2‑炔基芳香肟醚为原料,以铜基催化剂作为催化剂,水作为介质,利用反式2‑炔基芳香肟醚含有氮原子和氧原子,易和水介质形成氢键,增强反式2‑炔基芳香肟醚在水中的溶解度,同时利用铜基催化剂催化,促成成环反应的发生,进而得到异喹啉类化合物。#imgabs0# |
10 |
一种法舒地尔衍生物及其制备方法和应用 |
CN202310322562.7 |
2023-03-29 |
CN116375685B |
2023-12-12 |
陈国良; 曹若琳; 杜芳瑜; 于小溪 |
本发明提供了一种法舒地尔衍生物及其制备方法和应用,属于医药合成技术领域。本发明提供的法舒地尔衍生物,具有式I所示结构;法舒地尔是ROCK抑制剂,通过抑制ROCK起到强效扩张血管、保护神经元细胞、促进轴突再生、保护缺血脑组织的作用。本发明以法舒地尔作为母核结构,制得的法舒地尔衍生物自由基清除效率高,副作用小,抑制炎症因子效力强,抗氧化应激能力好,能够用于制备神经保护及治疗脑卒中疾病的药物。 |
11 |
负载型催化剂及其制备和在含氮杂环化合物选择性加氢中的应用 |
CN202111018672.1 |
2021-08-31 |
CN114130389B |
2023-11-17 |
林丽利; 范舒睿; 黄子轩; 李小年 |
本发明公开了一种负载型催化剂及其制备以及在含氮杂环化合物选择性加氢中的应用。该负载型催化剂的制备方法包括:(1)将含有贵金属元素Pd、Rh或Ru的可溶性化合物溶解制成前驱体水溶液;(2)将多孔金属氧化物载体TiO2、CeO2或Al2O3粉末加入去离子水中,搅拌均匀后加入碱性溶液调节溶液pH至9.5‑10.0,得到混合液;(3)将前驱体水溶液一边逐滴加入混合液中,一边根据pH计示数逐滴加入碱性溶液,使混合物pH稳定在9.5‑10.0,滴加完成后进行充分磁力搅拌和充分静置;然后进行充分的过滤、洗涤及干燥,获得固体粉末;(4)将固体粉末置于H2气氛中进行还原得到负载型催化剂。本发明提供了该负载型催化剂在含氮杂环化合物加氢反应中的应用,具有高选择性和稳定性。 |
12 |
一种由2,2-二甲基-4,5-二芳基-2H-咪唑合成1,1′-联异喹啉衍生物的方法 |
CN202310785643.0 |
2023-06-29 |
CN116874421A |
2023-10-13 |
李世清; 杨严严; 吕石海; 王金华 |
本发明属于化学合成领域一种,涉及一种操作简便、产率优良的2,2‑二甲基‑4,5‑二芳基2H‑咪唑与炔烃的双C‑H活化/环化反应制备1,1′‑联异喹啉类化合物的方法。本发明为1,1′‑联异喹啉化合物的合成提供了更为经济、简便的合成方法,具有步骤简便、重复性好、产率优良、等优点,有望实现工业化规模生产。 |
13 |
一种Co-MOF负载铜催化剂的制备方法及应用 |
CN202310816130.1 |
2023-07-05 |
CN116764683A |
2023-09-19 |
赵斌; 郭鹏飞; 徐航; 李乐颜 |
本发明涉及一种Co‑MOF负载铜催化剂的制备方法及应用;结构单元化学式为{[Co2(L)(μ3‑F)(H2O)3]·H2O}的金属有机框架材料;Co‑MOF结构中L为有机配体1,3‑双(3,5‑二羧酸苯基)咪唑,该框架由四个金属离子Co(II)和两个配位阴离子μ3‑F相连接形成[Co4]簇,以该簇为核心分别与八个配体的羧基氧和水配位,每一个二价钴均为六配位的配位模式最终构成一个三维长程有序的框架结构。Cu@Co‑MOF催化剂具有铜纳米粒子和Co(II)两种催化活性中心,在四氢异喹啉催化氧化过程中生成的3,4‑二氢异喹啉产率高达95%,该催化剂避也免了贵金属的使用节约成本。 |
14 |
一种化合物、药物组合物及在制备血管舒张药物中的应用 |
CN202310691906.1 |
2023-06-12 |
CN116715634A |
2023-09-08 |
李荀; 郑昌博; 吴荣桢; 庞攀攀; 魏龙; 王彬宝 |
本发明属于血管舒张活性化合物技术领域,涉及一种化合物、药物组合物及在制备血管舒张药物中的应用。所述化合物选自WRZ‑1、WRZ‑2、WRZ‑3、WRZ‑4、WRZ‑5、WRZ‑6、WRZ‑7、WRZ‑8、WRZ‑9、WRZ‑13、WRZ‑14、WRZ‑15、WRZ‑21、WRZ‑22、WRZ‑24、WRZ‑28、WRZ‑29。本发明提供的化合物具有良好的ROCK2抑制活性和良好血管舒张作用。 |
15 |
二氟烷基取代芳基或杂芳基化合物、其制备方法及应用 |
CN202210112964.X |
2022-01-29 |
CN116554096A |
2023-08-08 |
张新刚; 张大伟; 闵巧桥 |
本发明公开了一种二氟烷基取代芳基或杂芳基化合物、其制备方法及应用。具体地,本发明公开了一种将与芳香碳原子连接的Br或I原子转化为‑CF2R2基团的方法,其包括如下步骤:将含有与芳香碳原子连接的Br或I原子结构的底物与如式B所示的化合物在Zn、含氮配体、Ni催化剂和添加剂的存在下于有机溶剂中进行还原偶联反应。本发明的制备方法具有良好的工业化应用前景。 |
16 |
一种肽脲素衍生物、含其的药物组合物及其应用 |
CN202310067352.8 |
2023-01-30 |
CN116514735A |
2023-08-01 |
王彦军; 余海华; 王羽; 何进秋 |
本发明公开了一种肽脲素衍生物、含其的药物组合物及其应用。该衍生物如式I所示。该衍生物既可以用于PSMA阳性前列腺癌的手术前显影诊断及分级,也可以用于各个分型和分期的前列腺癌的治疗,达到诊疗一体化,具有广泛的应用前景。 |
17 |
二酰胺类衍生物及其制药用途 |
CN202111494340.0 |
2021-12-08 |
CN115108970B |
2023-08-01 |
杨胜勇; 李琳丽 |
本发明提供了一种二酰胺类衍生物及其制药用途,属于有机合成药物技术领域。具体提供了式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其旋光异构体、或其氘代化合物。该化合物能够有效抑制SARS‑CoV‑2Mpro活性,可以用来制备SARS‑CoV‑2Mpro抑制剂,阻断SARS‑CoV‑2病毒在患者体内的复制和转录。本发明的化合物在制备SARS‑CoV‑2Mpro抑制剂,抗SARS‑CoV‑2的药物,以及预防和/或治疗新型冠状病毒肺炎的药物中具有非常好的应用前景。 |
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有机化合物、有机发光元件、显示设备、摄像设备、电子设备和移动物体 |
CN201910887662.8 |
2019-09-19 |
CN110937976B |
2023-07-25 |
西出洋祐; 山田直树; 镰谷淳 |
本发明涉及有机化合物、有机发光元件、显示设备、摄像设备、电子设备和移动物体。一种由式(1)表示的有机化合物。在式(1)中,R1至R22各自独立地选自由氢原子、卤素原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳氧基、甲硅烷基和氰基组成的组。 |
19 |
一种法舒地尔衍生物及其制备方法和应用 |
CN202310322562.7 |
2023-03-29 |
CN116375685A |
2023-07-04 |
陈国良; 曹若琳; 杜芳瑜; 于小溪 |
本发明提供了一种法舒地尔衍生物及其制备方法和应用,属于医药合成技术领域。本发明提供的法舒地尔衍生物,具有式I所示结构;法舒地尔是ROCK抑制剂,通过抑制ROCK起到强效扩张血管、保护神经元细胞、促进轴突再生、保护缺血脑组织的作用。本发明以法舒地尔作为母核结构,制得的法舒地尔衍生物自由基清除效率高,副作用小,抑制炎症因子效力强,抗氧化应激能力好,能够用于制备神经保护及治疗脑卒中疾病的药物。 |
20 |
一类苯甲酰胺衍生物及其应用 |
CN202211582854.6 |
2022-12-09 |
CN116354879A |
2023-06-30 |
尤启冬; 郭小可; 汪香涵; 龙冠录; 马赛; 蒋政; 徐俊杰; 姜正羽; 徐晓莉 |
本发明公开了一类苯甲酰胺衍生物及其应用。本发明的苯甲酰胺衍生物对WDR5蛋白有明显的抑制活性,可作为WDR5小分子抑制剂,用于治疗与WDR5相关的疾病,该小分子在各类实验中均表现出了良好的活性,有希望开发成为特异性抗肿瘤药物。 |