| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 | 用于治疗创伤后应激障碍的方法 | CN201180037339.3 | 2011-07-01 | CN103269584A | 2013-08-28 | M·J·布朗斯坦因 |
| 本文描述了用于治疗创伤后应激障碍的化合物和组合物。 | ||||||
| 2 | 有效镇痛药(1S,5S)-3-(5,6-二氯-3-吡啶基)-3,6-二氮杂双环[3.2.0]庚烷 | CN200480021327.1 | 2004-05-20 | CN1826344B | 2013-03-06 | M·J·巴克利; J·纪 |
| 本发明公开了(1S，5S)-3-(5，6-二氯-3-吡啶基)-3，6-二氮杂双环[3.2.0]庚烷及其治疗疼痛和与烟碱型乙酰胆碱受体相关的其它疾病。 | ||||||
| 3 | 氨曲南的制备方法 | CN200610165272.2 | 2006-12-15 | CN100469777C | 2009-03-18 | 杨琰; 刘亚杰 |
| 本发明涉及一种抗菌药物氨曲南的制备方法，该方法包括侧链保护的氨曲南与甲酸或甲酸的水溶液反应，得到氨曲南的步骤。 | ||||||
| 4 | 氨曲南的制备方法 | CN200610165272.2 | 2006-12-15 | CN1974568A | 2007-06-06 | 杨琰; 刘亚杰 |
| 本发明涉及一种抗菌药物氨曲南的制备方法，该方法包括侧链保护的氨曲南与甲酸或甲酸的水溶液反应，得到氨曲南的步骤。 | ||||||
| 5 | 用于制备取代的4－苯基－4－氰基环己酸的化合物和方法 | CN98802377.6 | 1998-02-12 | CN1301982C | 2007-02-28 | A·阿伦; A·M·蒂德里希; L·刘; W·门德尔森; K·维布 |
| 本发明涉及通过用溴化锂、溴化镁等处理式II的化合物来制备式I化合物的方法。 | ||||||
| 6 | 用于制备取代的4－苯基－4－氰基环己酸的化合物和方法 | CN98802377.6 | 1998-02-12 | CN1246855A | 2000-03-08 | A·阿伦; A·M·蒂德里希; L·刘; W·门德尔森; K·维布 |
| 本发明涉及通过用溴化锂、溴化镁等处理式Ⅱ的化合物来制备式Ⅰ化合物的方法。 | ||||||
| 7 | 抗菌化合物 | CN201980097303.0 | 2019-04-08 | CN114008020A | 2022-02-01 | 克利奥帕特拉·丹妮拉·内亚戈耶; 彭旭丹; 米奇·丹尼尔·托尔托雷拉; 约翰·S·福西; 卢克·约翰·奥尔德维克; 安东尼奥·费乌拉; 吉泽明菜 |
| 描述了式I的1,2,4‑取代的氮杂环丁烷化合物，以及包含所述化合物的药物组合物和剂型，以及它们作为药物的用途。所述化合物可以用作抗菌剂，特别是针对结核分枝杆菌(M.tuberculosis)的抗菌剂。 | ||||||
| 8 | 用于治疗病症的CXCR-2抑制剂 | CN201880073230.7 | 2018-09-12 | CN111356675A | 2020-06-30 | 帕耶尔·纳纳瓦蒂; 约翰·赫戈斯泰特; 杰西·霍尔 |
| N-(6-(((2R,3S)-3,4-二羟基丁-2-基)氧基)-2-((4-氟苄基)硫基)嘧啶-4-基)-3-甲基氮杂环丁烷-1-磺酰胺(化合物4)，一种已知的趋化因子调节剂，与秋水仙碱联合，可用于治疗其中趋化因子受体活性、白介素-1(IL-1)活性和/或髓过氧化物酶(MPO)活性的调节对其有益的疾病/病况。具体而言，本文提供了用于治疗和预防这类疾病/病况的组合物和方法。 | ||||||
| 9 | 用于治疗创伤后应激障碍的方法 | CN201180037339.3 | 2011-07-01 | CN103269584B | 2017-05-03 | M·J·布朗斯坦因 |
| 本文描述了用于治疗创伤后应激障碍的化合物和组合物。 | ||||||
| 10 | 二氮杂*衍生物的制备方法 | CN00807422.4 | 2000-05-05 | CN101426771B | 2011-11-16 | F·哈夫曼-埃默里 |
| 本发明涉及制备通式(I)的二氮杂衍生物的方法，其中R1是低级烷基并且R2是氢，或R1和R2一起是-(CH2)n-，并且n是2或3；R3是卤素、低级烷基、低级烷氧基并且m是0、1或2；R4是氢或低级烷基。通式(I)化合物是制备咪唑并[1，5-a][1，4]二氮杂衍生物，如7-氯-3-(5-二甲氨基甲基-[1，2，4]噁二唑-3-基)-5-甲基-4，5-二氢-咪唑并[1，5-a][1，4]苯并二氮杂-6-酮的很有价值的中间体，作为中枢苯并二氮杂受体激动剂，该二氮杂衍生物显示出良好的精神药理学性质。 | ||||||
| 11 | 有效镇痛药(1S,5S)－3－(5,6－二氯－3－吡啶基)－3,6－二氮杂双环[3.2.0]庚烷 | CN200480021327.1 | 2004-05-20 | CN1826344A | 2006-08-30 | M·J·巴克利; J·纪 |
| 本发明公开了(1S，5S)－3－(5，6－二氯－3－吡啶基)－3，6－二氮杂双环[3.2.0]庚烷及其治疗疼痛和与烟碱型乙酰胆碱受体相关的其它疾病。 | ||||||
| 12 | 制备N－[(脂族或芳族)羰基]－2－氨基乙酰胺化合物和环化化合物的方法 | CN99802503.8 | 1999-01-29 | CN1173946C | 2004-11-03 | C·哈尔姆; G·C·莫顿; J·M·萨尔威诺; R·F·拉保迪尼勒; H·J·梅森; M·M·莫里斯特; 马良; M-P·彻里尔 |
| 本发明涉及制备式(I)的N-[(脂族或芳族)羰基]]-2-氨基乙酰胺化合物的方法，其中Ra是(II)；Raa，Rb，Rca，Rcb和Rda如权利要求1中所定义，该方法包括使下列四种化合物反应：式(IV)的羰基化合物、式NH2Rb的胺化合物、式NCRda的异腈化合物和式RaCO2H的酸化合物，生成N-[(脂族或芳族)羰基]]-2-氨基乙酰胺化合物，还涉及该N-[(脂族或芳族)羰基]]-2-氨基乙酰胺化合物。本发明也涉及将N-[(脂族或芳族)羰基]]-2-氨基乙酰胺化合物环化为环状化合物的方法，该环状化合物选自1，4-苯并二氮杂-2，5-二酮衍生物、二酮基哌嗪衍生物、酮基哌嗪衍生物、内酰胺衍生物、1，4-苯并二氮杂衍生物和二氢喹喔啉酮衍生物，还涉及该环化的化合物。 | ||||||
| 13 | 抗肿瘤化合物、药物组合物、其制备方法以及其用于治疗的方法 | CN94192117.4 | 1994-03-24 | CN1067682C | 2001-06-27 | I·大岛; E·邦巴德里 |
| 本发明涉及用作化学治疗剂的新的紫杉烷类化合物或其前体。用于制备新的紫杉烷类化合物的方法包括在碱存在下，使式(Ⅲ)或(Ⅳ)浆果赤霉素与式(Ⅴ)β-内酰胺类化合物发生的偶合反应。本发明还提供了包括所述新的紫杉烷类化合物的药物组合物，以及用这些新化合物治疗某些癌症的方法。 | ||||||
| 14 | 制备N－[(脂族或芳族)羰基]－2－氨基乙酰胺化合物和环化化合物的方法, | CN99802503.8 | 1999-01-29 | CN1289324A | 2001-03-28 | C·哈尔姆; G·C·莫顿; J·M·萨尔威诺; R·F·拉保迪尼勒; H·J·梅森; M·M·莫里斯特; 马良; M-P·彻里尔 |
| 本发明涉及制备式(Ⅰ)的N－[(脂族或芳族)羰基]－2－氨基乙酰胺化合物的方法,其中Ra是(Ⅱ);Raa是氢、可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族;Rb是氢、可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族基;Rca和Rcb独立地是氢、可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族基;Rd是(Ⅲ);Rda是可选被取代的脂族基或可选被取代的芳族基;Raa被被保护的伯胺或仲胺取代,一旦去保护所述胺能够与*ab或*db碳、或者Rb、Rca或Rcb中的至少一个反应,生成一个5－7元环,其中Rb、Rca或Rcb各自至少被一个活化的羧酸取代;或者Rb被被保护的伯胺或仲胺取代,一旦去保护所述胺能够与*ab或*db碳、或者Raa、Rca或Rcb的至少一个反应,生成一个5－7元环,其中Raa、Rca或Rcb各自至少被一个活化的羧酸取代;或者Rca和Rcb独立地被被保护的伯胺或仲胺取代,一旦去保护所述胺能够与*ab或*db碳、或者Raa、Rb、Rca、Rcb或Rda中的至少一个反应,生成一个5－7元环,其中Raa、Rb、Rca、Rcb或Rda各自至少被一个活化的羧酸取代;或者Rda被被保护的伯胺或仲胺取代,一旦去保护所述胺能够与Rca或Rcb中的至少一个反应,生成一个5－7元环,其中Rca或Rcb各自至少被一个活化的羧酸取代,其前提条件是,如果Raa被被保护的伯胺或仲胺取代,一旦去保护所述胺能够与Rb反应,而其中Rb至少被一个活化的羧酸取代,那么Raa不是被取代的脂族基,该方法包括使下列四种化合物反应:式(Ⅳ)的羰基化合物、式NH2Rb的胺化合物、式NCRda的异腈化合物和式RaCO2H的酸化合物,生成N－[(脂族或芳族)羰基)]－2－氨基乙酰胺化合物,还涉及该N－[(脂族或芳族)羰基)]－2－氨基乙酰胺化合物。本发明也涉及将N－[(脂族或芳族)羰基)]－2－氨基乙酰胺化合物环化为环状化合物的方法，该环状化合物选自1，4－苯并二氮杂－2，5－二酮衍生物、二酮基哌嗪衍生物、酮基哌嗪衍生物、内酰胺衍生物、1,4－苯并二氮杂衍生物和二氢喹喔啉酮衍生物,还涉及该环化的化合物。 | ||||||
| 15 | MASP-2抑制剂和使用方法 | CN201980050586.3 | 2019-05-28 | CN112867706A | 2021-05-28 | M·梅茨; S·R·戈德斯泰因; S·K·克什佩迪; 权度延; R·H·勒穆斯; S·B·瓦德拉; N·S·卡特沙尔; J·L·盖奇; F·A·格鲁斯维茨; J·哈拉夫; T·L·利特尔; J·H·阮; P·K·诺勒特冯; 斯佩奇特; J·朝; M·西西雷利 |
| 本公开内容尤其提供具有MASP‑2抑制活性的化合物、此类化合物的组合物以及制备和使用此类化合物的方法。 | ||||||
| 16 | 一种内酰胺类抗生素及其制备方法 | CN200510075614.7 | 2005-05-31 | CN1872854B | 2010-04-07 | 姬志勤; 吴文君; 龙建友; 师宝君; 祁志军; 胡兆农 |
| 本发明公开了一种抗生素——秦岭霉素及其制备方法。本发明的秦岭霉素属于内酰胺类化合物，具有如下图所示的分子结构，其产生菌分类命名为秦岭链霉菌(Streptomycesqinlingnensis sp.nov)，于2005年5月30日保藏于“中国生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心”，其保藏登记号为：CGMCC NO.1831。本发明的秦岭霉素的制备方法包括种子培养和液体发酵，发酵液经过滤后大孔吸附树脂吸附，甲醇洗脱，再经硅胶柱层析可得秦岭霉素粗结晶。经制备高效液相色谱纯化可得纯品。本发明的秦岭霉素具有广谱抗菌性，对多种病原细菌具有强烈的抑制作用，优于对照药剂青霉素。 | ||||||
| 17 | 二氮杂衍生物的制备方法 | CN00807422.4 | 2000-05-05 | CN101426771A | 2009-05-06 | F·哈夫曼-埃默里 |
| 本发明涉及制备通式(I)的二氮杂衍生物的方法，其中R1是低级烷基并且R2是氢，或R1和R2一起是－(CH2)n－，并且n是2或3；R3是卤素、低级烷基、低级烷氧基并且m是0、1或2；R4是氢或低级烷基。通式(I)化合物是制备咪唑并[1，5－a][1，4]二氮杂衍生物，如7－氯－3－(5－二甲氨基甲基－[1，2，4]噁二唑－3－基)－5－甲基－4，5－二氢－咪唑并[1，5－a][1，4]苯并二氮杂－6－酮的很有价值的中间体，作为中枢苯并二氮杂受体激动剂，该二氮杂衍生物显示出良好的精神药理学性质。 | ||||||
| 18 | 作为选择性黑色素聚集激素拮抗剂的新型杂环和其用于治疗肥胖症及相关疾病 | CN200580030033.X | 2005-07-14 | CN101014589A | 2007-08-08 | J·苏; B·麦基特里克; H·唐; T·K·萨西库马; L·强 |
| 本发明公开了式(I)化合物，其中m、n、p、R1、R2和X在此处确定，所述的化合物是黑色素聚集激素(MCH)的新型拮抗剂，以及制备该类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含此MCH拮抗剂的药物组合物，以及使用其治疗肥胖症、代谢性疾病、进食障碍疾患如饮食过量和糖尿病的方法。 | ||||||
| 19 | 喹唑啉衍生物 | CN200480033565.4 | 2004-09-13 | CN1882577A | 2006-12-20 | L·F·A·亨内奎恩; C·T·哈尔萨尔 |
| 本发明涉及式(I)的喹唑啉衍生物：其中每个R1、R2、W、X1、X2、Z、a和b如在说明书中所定义；其制备方法；含有这些衍生物的药物组合物以及它们在制备用于提供抗－增殖作用的药物中的用途。期望式I的喹唑啉衍生物可用于治疗由erbB受体酪氨酸激酶，特别是EGFR酪氨酸激酶介导的疾病，例如某些癌症。 | ||||||
| 20 | 一种内酰胺类抗生素及其制备方法 | CN200510075614.7 | 2005-05-31 | CN1872854A | 2006-12-06 | 姬志勤; 吴文君; 龙建友; 师宝君; 祁志军; 胡兆农 |
| 本发明公开了一种抗生素——秦岭霉素及其制备方法。本发明的秦岭霉素属于内酰胺类化合物，具有如右图所示的分子结构，其产生菌分类命名为秦岭链霉菌(Streptomyces qinlingnensis sp.nov)，于2005年5月30日保藏于“中国生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心”，其保藏登记号为：CGMCC NO.1831。本发明的秦岭霉素的制备方法包括种子培养和液体发酵，发酵液经过滤后大孔吸附树脂吸附，甲醇洗脱，再经硅胶柱层析可得秦岭霉素粗结晶。经制备高效液相色谱纯化可得纯品。本发明的秦岭霉素具有广谱抗菌性，对多种病原细菌具有强烈的抑制作用，优于对照药剂青霉素。 | ||||||
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