| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种L-α-苯乙胺的消旋化方法 | CN202311501288.6 | 2023-11-13 | CN117623939A | 2024-03-01 | 戎豪杰; 苏天铎; 宋沛东; 陈涛; 王威; 徐泽刚; 郑晓蕊; 孟庭庭; 张媛媛 |
| 本发明提供了一种L‑α‑苯乙胺的消旋化方法，该方法将L‑α‑苯乙胺减压蒸馏，然后于惰性气体保护氛围下，向L‑α‑苯乙胺中加入金属钠，在搅拌状态下进行消旋反应，直至L‑α‑苯乙胺的比旋光度为0，获得消旋后的体系。本发明L‑α‑苯乙胺的消旋化方法，以金属钠作为催化剂，其价格低廉且催化效率高，该方法的成本约为现有方法的六分之一，具备广阔的工业化应用前景。 | ||||||
| 2 | 一种莫西沙星侧链中间体的拆分与消旋方法 | CN202310818129.2 | 2023-07-05 | CN116874483A | 2023-10-13 | 李丹薇; 资炎; 陈桂平 |
| 本发明涉及医药化工技术领域，公开了一种莫西沙星侧链中间体的拆分与消旋方法，将待拆分化合物A用少量甲醇或甲苯稀释，置于高位槽备用；在反应釜内投入水及酒石酸；搅拌溶解后，将备用的化合物A滴加到反应釜内，逐渐会有白色或淡黄色固体产生，滴加结束，搅拌数分钟后即可离心；得到拆分产物B.离心母液用小苏打调节PH＝7‑8后，用甲苯萃取得到待消旋物料C；氮气保护下经过蒸馏除水；然后加入抗氧剂及碱性离子液体，低温下搅拌消旋；然后加水洗涤；得到甲苯层，减压蒸馏浓缩至干，即可得到消旋后的化合物A；重复前述拆分与消旋；可使得收率达80％以上；大大提高了收率，降低原料成本，且减少有机溶剂的使用；有效的减少了污染。 | ||||||
| 3 | 一种高纯度外消旋去甲肾上腺素的制备方法 | CN202211687051.7 | 2022-12-27 | CN115850096A | 2023-03-28 | 曾维威 |
| 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种高纯度外消旋去甲肾上腺素的制备方法。该方法包括：（1）去甲肾上腺素异构体混合物在酸、焦亚硫酸钠以及活性炭的作用下，得到外消旋的去甲肾上腺素；（2）外消旋去甲肾上腺素与酒石酸在醇水混合液中反应得到高纯度的外消旋去甲肾上腺素酒石酸盐；（3）高纯度的外消旋去甲肾上腺素酒石酸盐在焦亚硫酸钠的作用下，脱掉酒石酸根，得到高纯度的外消旋去甲肾上腺素。本发明首次公开了将拆分获得的去甲肾上腺素异构体混合物外消旋化来制备高纯度外消旋去甲肾上腺素的方法，此方法成本低、易于操作且三废较少。 | ||||||
| 4 | 一种右美托咪定拆分副产物的外消旋化回收方法 | CN202210391022.X | 2022-04-14 | CN114671811A | 2022-06-28 | 杨鑫; 徐卓业 |
| 本发明涉及了一种右美托咪定拆分副产物的外消旋回收方法，具有以下步骤：1）盐酸右美托咪定生产过程中美托咪定经手性酸拆分后的母液减压浓缩用碱性溶液游离得到回收物，2）将上述回收物溶于有机溶剂中，再使用强碱性试剂拔除α位手性碳的氢得到离子形态的回收物，3）向上述离子形态回收物中加入酸水破坏再使用碱性溶液中和即得到外消旋体美托咪定。本发明为首次报道，提出的方法具有原料易得，成本低廉，三废量少，方法简单，条件温和，操作方便，产品纯度高，绿色环保，适合工业化生产等特点，可应用于盐酸右美托咪定的生产，对盐酸右美托咪定的原料药生产成本控制有重大意义。 | ||||||
| 5 | 制备(4R,4S)-4-(4-氰基-2-甲氧基苯基)-5-乙氧基-2,8-二甲基-1,4-二氢-1,6-萘啶-3-甲酰胺的光化学方法 | CN202080072363.X | 2020-10-12 | CN114555598A | 2022-05-27 | J·普拉策克; K·洛维斯 |
| 本发明涉及一种由对映体(Ia)或(Ib)制备式(I)的外消旋(4R,4S)‑4‑(4‑氰基‑2‑甲氧基苯基)‑5‑乙氧基‑2,8‑二甲基‑1,4‑二氢‑1,6‑萘啶‑3‑甲酰胺的方法；一种制备式(Ia)的(4S)‑4‑(4‑氰基‑2‑甲氧基苯基)‑5‑乙氧基‑2,8‑二甲基‑1,4‑二氢‑1,6‑萘啶‑3‑甲酰胺的方法；一种由式(II)的吡啶制备式(I)的外消旋(4R,4S)‑4‑(4‑氰基‑2‑甲氧基苯基)‑5‑乙氧基‑2,8‑二甲基‑1,4‑二氢‑1,6‑萘啶‑3‑甲酰胺的方法。本发明的目的的共同点是在合适的溶剂或溶剂混合物中，在碱的存在下用光照射式(Ia)、(Ib)和/或(II)的化合物。式(Ia)、(Ib)和/或(II)的化合物是合成非奈利酮(根据式(Ia)的化合物)中的中间体、副产物或目标化合物。 | ||||||
| 6 | DL-对甲砜基苯丝氨酸酯的制备方法 | CN202010176476.6 | 2020-03-13 | CN111302982B | 2022-05-03 | 袁庆; 王法平; 张立光; 王小祥; 杜长路 |
| 本发明属于药物合成技术领域。本发明公开了DL‑对甲砜基苯丝氨酸酯的制备方法，由L‑对甲砜基苯丝氨酸酯或其盐经反应制得DL‑对甲砜基苯丝氨酸酯，具体而言包括两种方法，其一，L‑对甲砜基苯丝氨酸酯或其盐直接经消旋化后制得DL‑对甲砜基苯丝氨酸酯，其二，L‑对甲砜基苯丝氨酸酯或其盐经碱液消旋化并皂化制得DL‑对甲砜基苯丝氨酸或者盐，然后再采用铜试剂制得D‑对甲砜基苯丝氨酸铜，最后酯化制得DL‑对甲砜基苯丝氨酸酯。本发明简化了现有的DL‑对甲砜基苯丝氨酸酯生产工艺，大大地提高了回收的效率；解决现有工艺消旋铜盐回收工艺复杂，减少污染，更利于产工业化生产。 | ||||||
| 7 | 异构化反应 | CN202080005514.X | 2020-03-17 | CN112805266A | 2021-05-14 | L·绍丹; J·奎恩特恩 |
| 本发明涉及有机合成领域，更具体而言，涉及一种β‑三取代的C3‑C70羰基化合物的β位的异构化。 | ||||||
| 8 | 一种D-泛酸钙的合成方法 | CN202011436288.9 | 2020-12-11 | CN112457181A | 2021-03-09 | 陈春宏; 万小攀; 刘建军 |
| 本发明公开了一种D‑泛酸钙的合成方法，属于有机合成技术领域。方法包括：将DL‑泛酸内脂在碱性条件下水解，水解完成后加酸；再与有机胺盐于混合溶剂A中进行反应，反应完成后降温结晶，固液分离，滤渣在碱性条件下采用萃取剂和水进行萃取，有机相分离萃取剂得到有机胺，水相浓缩后酸化，再减压蒸馏得到L‑泛酸内脂；L‑泛酸内脂与磷酸盐消旋反应得到DL‑泛酸内脂；滤液在碱性条件下进行萃取，水相浓缩后，先加酸再加碱，反应产物蒸干，经纯化得到D‑泛酸内脂，纯化母液分离得到DL‑泛酸内脂；得到的DL‑泛酸内脂再利用；β‑氨基丙酸钙和D‑泛酸内脂在甲醇中进行反应，反应完成后在甲醇中结晶得到D‑泛酸钙。 | ||||||
| 9 | DL-对甲砜基苯丝氨酸酯的制备方法 | CN202010176476.6 | 2020-03-13 | CN111302982A | 2020-06-19 | 袁庆; 王法平; 张立光; 王小祥; 杜长路 |
| 本发明属于药物合成技术领域。本发明公开了DL-对甲砜基苯丝氨酸酯的制备方法，由L-对甲砜基苯丝氨酸酯或其盐经反应制得DL-对甲砜基苯丝氨酸酯，具体而言包括两种方法，其一，L-对甲砜基苯丝氨酸酯或其盐直接经消旋化后制得DL-对甲砜基苯丝氨酸酯，其二，L-对甲砜基苯丝氨酸酯或其盐经碱液消旋化并皂化制得DL-对甲砜基苯丝氨酸或者盐，然后再采用铜试剂制得D-对甲砜基苯丝氨酸铜，最后酯化制得DL-对甲砜基苯丝氨酸酯。本发明简化了现有的DL-对甲砜基苯丝氨酸酯生产工艺，大大地提高了回收的效率；解决现有工艺消旋铜盐回收工艺复杂，减少污染，更利于产工业化生产。 | ||||||
| 10 | 一种(1S)-4，5-二甲氧基-1-(羰基氨基甲基)苯并环丁烷的合成方法 | CN201810639214.1 | 2018-06-20 | CN108947800A | 2018-12-07 | 刘雄; 袁彬; 黄想亮; 曹倩; 姚成志 |
| 本发明涉及一种(1S)‑4，5‑二甲氧基‑1‑(羰基氨基甲基)苯并环丁烷的合成方法，本发明提供的方法不需要采用操作繁琐、成本较高的柱层析方法纯化产物和其它特殊设备，可操作性强，工艺温和、安全，反应操作简单，有利于实现工业化生产；卤代烃类作溶剂易于回收套用，S‑1‑苯乙胺作拆分剂价格低廉且易回收，大大降低了生产成本；本发明在有机酸中进行消旋污染少，对环境友好；所得目标产物的杂质少、手性纯度高，产率可达80～90％，纯度HPLC≥99％，产品质量好。 | ||||||
| 11 | 具有HSP90抑制活性的新型化合物或其药学上可接受的盐及其医疗用途 | CN201780021502.4 | 2017-01-31 | CN108884021A | 2018-11-23 | 徐荣晧 |
| 本发明涉及具有HSP90抑制活性的新型化合物或其药学上可接受的盐及其医药用途，以及包含二羟基苯基化合物或苯甲酰胺化合物的组合物，其是本发明所述具有HSP90抑制活性的新型化合物，可有效抑制HSP90，因此可有效地用作对HSP90介导的疾病进行预防或治疗的药物组合物或用于对HSP90介导的疾病进行预防或改善的保健功能食品，上述疾病选自于由癌症疾病、退行性神经疾病和病毒感染所组成的组。 | ||||||
| 12 | (R)-及(S)-1-(3-(3-N,N-二甲基胺基羰基)苯氧基-4-硝苯基)-1-乙基-N,N’-双(伸乙基)胺基磷酸酯、组合物及其使用及制备方法 | CN201680044608.1 | 2016-11-15 | CN108290911A | 2018-07-17 | 段建新; 曹冶宇; 蔡晓宏; 矫海龙; 马靖原; 马克·马特西 |
| 本文提供式(ii)；和(III)的光学活性化合物及其医药组合物。本文亦提供制造此等化合物及分离外消旋混合物或使其增浓其对映异构体之一以提供(R)-及(S)-1-(3-(3-N,N-二甲基胺基羰基)苯氧基-4-硝苯基)-1-乙基-N,N'-双(伸乙基)胺基磷酸酯的方法，及包括投与此等化合物的治疗癌症的方法。 | ||||||
| 13 | 一种伏立康唑消旋体的制备方法 | CN201711019902.X | 2017-10-27 | CN107827876A | 2018-03-23 | 汪斌; 张超; 段晨亮; 梁国斌; 刘维桥 |
| 本发明公开一种伏立康唑消旋体的制备方法，该方法为将(2S,3R)-伏立康唑加入到装有有机溶剂的反应釜中，反应得到(2S,3R)-伏立康唑溶液通过一级循环泵从装有固定固体碱的装置底部输入，从装有固定固体碱的装置顶部输出，循环消旋反应，反应一定时间后，输出其中的液体产物，并补加的伏立康唑溶液，继续循环反应，输出的液体产物用有机溶剂萃取、浓缩、蒸馏后得到化合物Ⅰ和化合物Ⅱ，将化合物Ⅰ和化合物Ⅱ进行缩合反应，获得伏立康唑消旋体。 | ||||||
| 14 | 消旋吡喹胺的回收制备方法 | CN201610819578.9 | 2016-09-13 | CN107814797A | 2018-03-20 | 张福利; 杨哲洲 |
| 本发明公开了一种消旋吡喹胺-1的回收制备方法，即将废弃物料S-吡喹胺中间体-1作为起始原料溶于溶剂中，在催化剂和一定压力的氢气的存在下，在适当温度下反应，制备得到消旋体的吡喹胺中间体-1。本发明通过将不需要的构型吡喹胺S-1高收率高效、操作便捷地、充分回收利用得到的消旋体化合物1，在再被利用通过拆分法制备左旋吡喹酮，从而能够变废为宝，极大地节省左旋吡喹酮的生成成本。 | ||||||
| 15 | 化合物的外消旋体的制造方法 | CN201380056175.8 | 2013-10-28 | CN104768918B | 2017-03-08 | 高桥友章; 广濑太郎 |
| 由式(1)表示的化合物的外消旋体的制造方法，其特征在于，使过渡金属催化剂和由式(1)表示的化合物的光学活性体接触，式(1)中，环X1表示芳环，R1表示C1-6烷基、C3-8环烷基或C1-6卤烷基，R2是与R1不同的基团并表示C1-6烷基、C3-8环烷基或C1-6卤烷基，或者R2与环X1彼此键合形成环，环X1具有的氢原子可以取代成C1-6烷基、C1-6卤烷基、氰基、硝基、C1-6烷氧基或卤原子，＊表示不对称碳原子。 | ||||||
| 16 | 异美汀异构体 | CN201480015557.0 | 2014-01-17 | CN105722817A | 2016-06-29 | S·莱德尔曼; B·道格赫缇; L·J·格什尔; D·瑞狄奥特; A·卡瓦萨基 |
| 本发明涉及纯化的异美汀(Isometheptene)化合物，包含根据式(I)的结构，或其盐酸盐或药学上可接受的加成盐。尤其是，本公开分别涉及异美汀异构体粘酸盐晶体2的合成、纯化和表征，其中异美汀异构体2在立体化学上表征为(R)-对映体。异美汀(R)-对映体的活性指出咪唑啉亚型1(I1)受体位点的选择性中枢作用性的选择性配体；和更特别地，本公开提供抗高血压组合物，其用于治疗偏头痛和腹部压力导致的其它神经血管或神经原性疼痛。(R)-异美汀对映体或异构体2可以是抗高血压剂，其具有比外消旋体形式更低的副作用。因此，(R)-异美汀据信对发作性紧张型头痛(ETTH)有效。(R)-异美汀对映体或异构体2据信有效地降血压，其单独使用或与其它头痛改善药物一起使用。描述了合成和治疗方法。提供了有关(R)-异美汀晶体的X射线晶体学数据。(6-甲基氨基-2-甲基庚烯)。 | ||||||
| 17 | 外消旋选择性金属化方法 | CN201480037554.7 | 2014-08-04 | CN105358562A | 2016-02-24 | G·E·阿里戈尔 |
| 本发明涉及外消旋桥联双(茚基)茂金属过渡金属化合物，外消旋导向金属化试剂和使用所述外消旋导向金属化试剂制备该外消旋桥联双(茚基)茂金属过渡金属化合物的方法。 | ||||||
| 18 | 1-环己基-2,3-二氟苯衍生物顺反异构体的转化方法 | CN201310731040.9 | 2013-12-26 | CN103709017B | 2015-11-18 | 员国良; 温刚; 华瑞茂; 崔红梅; 张芳苗; 韩耀华 |
| 本发明公开了一种1-环己基-2，3-二氟苯衍生物顺反异构体的转化方法。该方法，包括如下步骤：于氢气气氛中，将式I所示1-环己基-2，3-二氟苯衍生物顺式异构体与催化剂混匀进行催化反应，反应完毕得到式I所示1-环己基-2，3-二氟苯衍生物反式异构体。该方法能够使大部分顺式结构的产物转化为反式结构的液晶材料，避免了顺式结构的产物作为废弃化合物直接排放并减少了污染，大大增加了反式结构的液晶材料的产量，从而降低生产1-环己基-2,3-二氟苯衍生物液晶单体的成本。式I。 | ||||||
| 19 | 化合物的外消旋体的制造方法 | CN201380056175.8 | 2013-10-28 | CN104768918A | 2015-07-08 | 高桥友章; 广濑太郎 |
| 由式(1)表示的化合物的外消旋体的制造方法，其特征在于，使过渡金属催化剂和由式(1)表示的化合物的光学活性体接触，式(1)中，环X1表示芳环，R1表示C1-6烷基、C3-8环烷基或C1-6卤烷基，R2是与R1不同的基团并表示C1-6烷基、C3-8环烷基或C1-6卤烷基，或者R2与环X1彼此键合形成环，环X1具有的氢原子可以取代成C1-6烷基、C1-6卤烷基、氰基、硝基、C1-6烷氧基或卤原子，＊表示不对称碳原子。 | ||||||
| 20 | 制备丙交酯衍生物的混合物的方法 | CN200980132587.9 | 2009-08-28 | CN102131796B | 2015-05-27 | 赖纳·哈根; 阿达姆·巴斯蒂安·韦尔魏; 乌多·米尔鲍尔; 约阿希姆·舒尔策; 沃尔夫冈·蒂策; 克劳斯-迪特尔·格勒 |
| 本发明涉及用于制备由乳酸获得的环状二酯混合物，尤其是二丙交酯的外消旋物的三个方案。该方法因此可选择性的以相应的α-羟基羧酸、相应的环状二酯或相应的α-羟基羧酸的低聚物为起始。 | ||||||
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