一种性能改善的控释制剂，其特征在于该控释制剂包括：a)、含有一种药物的核芯；b)、外覆于上述核芯的控释衣膜，其中，该控释衣膜包含药学上可接受的增塑剂、药学上可接受的不溶于或几乎不溶于水及胃和肠消化液的聚合物及包埋于其中的作为致孔剂的被含有药学上可接受的增塑剂或不含有增塑剂的药学上可接受的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物衣膜包覆的可溶于水的药用添加剂的颗粒物，上述可溶于水的药用添加剂与上述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物在体内消化液中不能发生化学反应或者能发生化学反应但不生成不溶于水且常温(25℃)下为固体或液体的产物及药学上不可接受的产物，且上述可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物衣膜的用量不超过上述可溶于水的药用添加剂的用量的700％(重量/重量)。
2.根据权利要求1的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不 溶于或几乎不溶于水的聚合物衣膜的用量不超过所述的可溶于水的药用添加剂的用量的 300% (重量/重量）。
3.根据权利要求1的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶 于或几乎不溶于水的聚合物衣膜的用量为所述的可溶于水的药用添加剂的用量的约2〜 约200% (重量/重量）。
4.根据权利要求1的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶 于或几乎不溶于水的聚合物衣膜的用量为所述的可溶于水的药用添加剂的用量的约2〜 约100% (重量/重量）。
5.根据权利要求1的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶 于或几乎不溶于水的聚合物衣膜的用量为所述的可溶于水的药用添加剂的用量的约3〜 约50% (重量/重量）。
6.根据权利要求1的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶 于或几乎不溶于水的聚合物衣膜的用量为所述的可溶于水的药用添加剂的用量的约3〜 约30% (重量/重量）。
7.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠消 化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物在所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于 或几乎不溶于水的聚合物衣膜中的用量为35 %至100 % (重量/重量），这是基于该衣膜的 干总重量。
8.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠消 化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物在所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于 或几乎不溶于水的聚合物衣膜中的用量为50 %至100 % (重量/重量），这是基于该衣膜的干总重量。
9.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠消 化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物在所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于 或几乎不溶于水的聚合物衣膜中的用量为65 %至100 % (重量/重量），这是基于该衣膜的干总重量。
10.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物与所述的不溶于或几乎不溶于水及胃和肠消 化液的聚合物相容或完全相容。
11.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的可溶于水的药用添 加剂选自可溶于水的氨基酸、寡肽（2-10肽），可溶于水的单糖及其药学上可接受的衍生 物、寡糖（2-6糖）及其药学上可接受的衍生物，可溶于水的钠、钾或铵离子的无机盐，可溶 于水的碳原子数不超过6的有机酸及其可溶于水的钠、钾或铵离子盐，可溶于水的碳原子 数不超过6的有机碱及其可溶于水的盐，可溶于水的非离子型表面活性剂，药学上可接受 的可溶于水的非离子型聚合物以及它们的混合物。
12.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的可溶于水的药用添 加剂选自丙氨酸，甘氨酸，丝氨酸，缬氨酸，天冬酰胺，赖氨酸，谷氨酰胺，甲硫氨酸，精氨酸， 羟脯氨酸，脯氨酸，力肽（L-丙氨酰-L-谷胺酰胺），谷胱甘肽，D-赤藓糖，D-赤藓酮糖，赤 藻糖醇，D-核糖，D-2-脱氧核糖，D-木糖，L-阿拉伯糖，D-核酮糖，D-木酮糖，木糖醇，葡 萄糖，半乳糖，甘露醇，甘露糖，果糖，山梨糖，D-甘露庚酮糖，D-景天庚酮糖，麦芽糖，乳糖， 蔗糖，纤维二糖，龙胆二糖，蜜二糖，海藻二糖，异麦芽糖醇，麦芽糖，拉克替醇，海藻糖，壳聚 二糖，棉子糖，壳聚三糖，水苏糖，脱乙酰壳聚四糖，毛蕊花糖，麦芽五糖，麦芽六糖，己二酸、 反/顺丁烯二酸、苹果酸、枸橼酸、洒石酸、植酸、琥珀酸及甘醇酸以及它们可溶于水的钠、 钾或铵离子盐，水溶性碱性氨基酸、葡甲胺及其可溶于水的盐，氯离子、溴离子、氟离子、磷 酸根、磷酸氢根、硫酸根、硫酸氢根、亚硫酸根、亚硫酸氢根、焦亚硫酸根、硝酸根、碳酸根、碳 酸氢根及过碳酸根的钠、钾或铵离子盐，可溶于水的聚氧乙烯烷基醚类表面活性剂，可溶于 水的聚氧化乙烯蓖麻油类表面活性剂，可溶于水的聚氧乙烯硬脂酸酯类表面活性剂，可溶 于水的环糊精及环糊精衍生物，可溶于水的低聚糖（聚合度7-20)，可溶于水的葡聚糖、羟 乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、低粘度甲基纤维素、聚乙 烯醇、聚维酮、分子量为2000-20000的PEG (聚乙二醇）及它们的混合物。
13.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的可溶于水的药用添 加剂的平均粒径为5〜250 μ m。
14.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的可溶于水的药用添 加剂在水中的溶解度（温度25°C )不小于100mg/ml。
15.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的可溶于水的药用添 加剂中还含有崩解剂。
16.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠 消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物选自胃溶性聚合物、肠溶性聚合物、既可肠溶 又可胃溶的聚合物、生物可降解的聚合物、酶和/或微生物可降解的聚合物及它们的混合 物。
17.根据权利要求16的控释制剂，其特征在于所述的胃溶性聚合物选自具有单或二取 代氨基的纤维素衍生物、具有单或二取代氨基的聚乙烯衍生物、具有单取代的氨基的丙烯 酸聚合物、聚氨基葡糖（Chitosan)及它们的混合物。
18.根据权利要求16的控释制剂，其特征在于所述的胃溶性聚合物选自苄基氨基甲基纤维素、二乙基氨基甲基纤维素、哌啶基乙基羟乙基纤维素、醋酸纤维素二乙基氨基醋酸 酯、乙烯基二乙基胺_醋酸乙烯酯共聚物、乙烯苄基胺_醋酸乙烯酯共聚物、聚乙缩醛醋酸二乙基氨基乙烯酯、乙烯哌啶基-乙酰乙缩醛乙烯共聚物、聚二乙基氨基甲基苯乙烯、甲 基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸丁酯-甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯共聚物（即Eudragit E， Rohm-Pharma的商品名）、聚甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯、聚氨基葡糖（Chitosan)及它们的 混合物。
19.根据权利要求16的控释制剂，其特征在于所述的胃溶性聚合物选自Eudragit E。
20.根据权利要求16的控释制剂，其特征在于所述的肠溶性聚合物选自羧烷基纤 维素、具有二元酸的单酯键的纤维素衍生物、具有二元酸单酯键的聚乙烯基衍生物、马来 酸-乙烯其聚物、丙烯酸类聚合物及它们的混合物。
21.根据权利要求16的控释制剂，其特征在于所述的肠溶性聚合物选自羧甲基纤维 素、羧甲基乙基纤维素、邻苯二甲酸酯酸纤维素、琥珀酸醋酸纤维素酯、邻苯二甲酸甲基纤 维素酯、邻苯二甲酸羟甲基乙基纤维素酯、邻苯二酸羟丙基甲基纤维素酯、琥珀酸羟丙基甲 基纤维素酯、乙烯基聚合物的二元酸单酯、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯、邻苯二甲酸聚乙烯丁 酯、乙酰基乙缩醛邻苯二甲酸聚乙烯酯、醋酸乙烯酯-马来酸酐共聚物、丁基乙烯醚_马来 酸酐共聚物、苯乙烯_马来酸单酯共聚物、丙烯酸甲酯_甲基丙烯酸共聚物、苯乙烯_丙 烯酸共聚物、丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸-丙烯酸辛酯共聚物、Eudragit L、Eudragit S、 Eudragit FS、虫胶及它们的混合物。
22.根据权利要求16的控释制剂，其特征在于所述的肠溶性聚合物选自Eudragit S、 Eudragit FS及它们的混合物。
23.根据权利要求16的控释制剂，其特征在于所述的既可肠溶又可胃溶的聚合物选自 乙烯基吡啶-丙烯酸类共聚物、具有单或二取代的氨基的羧甲基多糖、聚乙烯氨基酸类衍 生物及它们的混合物。
24.根据权利要求16的控释制剂，其特征在于所述的既可肠溶又可胃溶的聚合物选自 2-甲基-5-乙烯基吡啶/甲基丙烯酸甲基/甲基丙烯酸共聚物、2-甲基-5-乙烯基吡啶/ 丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸共聚物、2-乙烯基-5-乙烯基吡啶/甲基丙烯酸/苯乙烯共聚物、 2-乙烯基-5-乙烯基吡啶/甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酸共聚物、2-乙烯基吡啶/甲基丙 烯酸/甲基丙烯酸共聚物、2-乙烯基吡啶/甲基丙烯酸/丙烯腈共聚物、羧甲基哌啶基淀 粉、羧甲基苄基氨基纤维素、聚_2-(乙烯基苯基)甘氨酸、N-乙烯基甘氨酸-苯乙烯共聚 物及它们的混合物。
25.根据权利要求16的控释制剂，其特征在于所述的生物可降解的聚合物选自天然 的生物降解聚合物、脂肪族聚酯类、聚氨及其共聚物、聚氨基酸、聚原酸酯、聚氰基丙烯酸 酉旨、聚丙炼酸类、poly (3-hydroxybutyrate)及其共聚物、polyanhydries、poly (methyl vinylether-maleic acid)、聚氨基甲酸酯类及它们的混合物。
26.根据权利要求16的控释制剂，其特征在于所述的酶和/或微生物可降解的聚合物 选自含偶氮键或二硫键的聚合物。
27.根据权利要求16的控释制剂，其特征在于所述的酶和/或微生物可降解的聚合物 选自果胶、右旋糖酐、半乳甘露聚糖、9-右旋葡萄糖苷酸及它们的混合物。
28.根据权利要求1至10中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或 肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物选自胃溶性的聚合物，所述的可溶于水的 药用添加剂选自与上述的胃溶性的聚合物能在体内消化液中发生中和反应但不生成不溶于水且常温（25°C )下为固体或液体的产物及药学上不可接受的产物的可溶于水的常温 (25°C)下为固态的药学上可接受的酸性物质；或者所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不 溶于或几乎不溶于水的聚合物选自肠溶性的聚合物，所述的可溶于水的药用添加剂选自与 上述的肠溶性的聚合物能在体内消化液中发生中和反应但不生成不溶于水且常温（25°C ) 下为固体或液体的产物及药学上不可接受的产物的可溶于水的常温（25°C )下为固态的药 学上可接受的碱性物质。
29.根据权利要求28的控释制剂，其特征在于所述的酸性物质选自可溶于水的碳原子 数不超过6的常温（25°C)下为固态的有机酸（如己二酸、反/顺丁烯二酸、苹果酸、枸橼酸、 洒石酸、琥珀酸）或其呈酸性的钠、钾或铵离子的酸式盐及它们的混合物；或者所述的碱性 物质选自可溶于水的钠、钾或铵离子的无机碱性盐、可溶于水的碳原子数不超过6的常温 (250C )下为固态的有机碱或其呈碱性的盐、可溶于水的碳原子数不超过6的有机多元酸的 呈碱性的钠、钾或铵离子的盐及它们的混合物。
30.根据权利要求1至10中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或 肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物选自肠溶性的聚合物，所述的可溶于水的药 用添加剂选自能与上述的肠溶性的聚合物在体内消化液中反应产生气体但不生成不溶于 水且常温（25°C )下为固体或液体的产物及药学上不可接的产物的可溶于水的药用添加 剂。
31.根据权利要求1至10中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或 肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物选自肠溶性的聚合物，所述的可溶于水的药 用添加剂选自碳酸氢根的钠、钾或铵盐，碳酸根的钠、钾或铵盐，甘氨酸碳酸盐，L-赖氨酸的 碳酸盐，精氨酸的碳酸盐，氨基酸钠、钾或铵碳酸盐，含钠、钾或铵糖基的碳酸盐，亚硫酸根 的钠、钾或铵盐，亚硫酸氢根的钠、钾或铵盐，焦亚硫酸根的钠、钾或铵盐，钠、钾或铵的过碳 酸盐，及它们的混合物。
32.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的致孔剂即被含有药 学上可接受的增塑剂或不含有增塑剂的药学上可接受的可溶于胃和/或肠消化液的但不 溶于或几乎不溶于水的聚合物衣膜包覆的可溶于水的药用添加剂的颗粒物在所述的控释 衣膜中的用量为5%〜95% (重量比或体积比），基于控释衣膜的干总重量或体积。
33.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠 消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物衣膜中还含有调节药物释放速率的酸或碱性 药用添加剂。
34.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的不溶于或几乎不溶 于水及胃和肠消化液的聚合物选自不溶于或几乎不溶于水及胃和肠消化液的纤维素酯类、 丙烯酸（酯）类聚合物、聚醋酸乙烯酯类、聚氯乙烯类及其组合物。
35.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的不溶于或几乎不 溶于水及胃和肠消化液的聚合物选自乙基纤维素、醋酸纤维素、丙酸纤维素、醋酸丁酸纤 维素、醋酸丙酸纤维素（cellulose acetate propionate)、硝酸纤维素、三戊酸纤维素、 三十二酸纤维素、三棕榈酸纤维素、二琥珀酸纤维素、二棕榈酸纤维素、聚乙烯乙酸酯、甲基 丙烯酸（酯）聚合物、氯乙烯-乙烯醇-醋酸乙烯酯的三元共聚物、聚碳酸酯、聚甲基丙烯酸 甲酯、丙烯酸乙酯-间丙烯酸甲酯聚合物、乙烯乙酸酯-氯乙烯共聚物、聚氯乙烯、聚乙烯、聚异丁炼、poly (ethylacrylate, methylmetacrylate, trimethylamonioethylmetacrylate hloride)及其组合物。
36.根据权利要求1至35中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的不溶于或几乎 不溶于水及胃和肠消化液的聚合物选自醋酸纤维素、醋酸丁酸纤维素、醋酸丙酸纤维素 (eelluloseacetate propionate)及它们的混合物。
37.根据权利要求1至35中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的不溶于或几乎不 溶于水及胃和肠消化液的聚合物选自含80〜95%的聚氯乙烯、0.5〜19%的聚乙烯乙酸酯 及0. 5〜10%聚乙烯醇的三元共聚物、含50〜100%的聚氯乙烯及O〜50%的聚乙烯乙酸 酯共聚物及它们的混合物。
38.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的控释衣膜还含有药 学上可接受的聚合物的增强剂和/或增韧剂。
39.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的核芯选自规则或不 规则形式的片、颗粒、丸、晶体或载药树脂。
40.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的药物选自中枢兴奋 药、镇痛药、解热镇痛药、抗炎镇痛药、抗痛风药、抗震颤麻痹药、抗精神病药、抗焦虑药、抗 抑郁症药、抗癫痫药、镇静药、催眠药、抗惊厥药、植物神经系统药物、、钙拈抗药、治疗慢性 心功能不全的药物、抗心律失常药、防治心绞痛药、周围血管扩张药、降血压药、调节血脂药 及抗动脉粥样硬化药、呼吸系统药物、抗酸药及治疗消化性溃疡病药、胃肠解痉药、助消化 药、止吐药、催吐药及肠胃推动药、肝胆疾病辅助用药、泌尿系统药物、影响血液及造血系统 的药物、抗组胺药、过敏反应介质阻释剂、肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素、性激素及 促性激素、胰岛激素及其它影响血糖的药物、甲状腺激素类药物及抗甲状腺药物、青霉素 类、头孢菌素类、内酰胺酶抑制剂、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、抗结核病药、抗 真菌药、抗病毒药、抗肿瘤药物、影响机体免疫功能的药物、维生素及营养类药、减肥药或中 草药提取物或其混合物。
41.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的药物选自 LEC0Z0TAN (SRA-333)、阿莫西林、阿莫西林-克拉维酸钾复方、阿司达莫、阿司匹林-磷酸川 芎嗪复方、阿司匹林-双嘧达莫复方、阿魏酸哌嗪、阿昔洛韦、扑热息痛-盐酸伪麻黄碱-顺 丁烯二酸右旋溴苯吡胺复方、别嘌醇、丙硫氧嘧啶、丙戊酸镁、布洛芬、醋氯芬酸、单硝酸异 山梨酯_阿司匹林复方、单硝酸异山梨酯、地西泮、二甲双胍-罗格列酮复方、泛昔洛韦、非 洛地平、非诺贝特、盐酸非索那定-盐酸伪麻黄碱复方、氟伐他汀钠、阿昔莫司及复方、非洛 地平_酒石酸美托洛尔复方、洛伐他汀_烟酸复方、维生素Β6复方、西替利嗪-盐酸伪麻黄 碱复方、盐酸非索非那定_盐酸伪麻黄碱复方、愈创甘油醚_伪麻黄碱_右美沙芬复方、富 马酸喹硫平、富马酸美托洛尔、富马酸依美斯汀、格列吡嗪-盐酸二甲双胍复方、格列喹酮、 格列美脲-二甲双胍复方、格列齐特、枸橼酸钾、枸橼酸他莫昔芬、枸橼酸他莫昔芬、琥珀酸 去甲文拉法辛、环丙沙星、茴拉西坦、己酮可可碱、甲硝唑、酒石酸托特罗定、酒石酸唑吡坦、 克拉霉素、苦参素、雷诺嗪、利巴韦林、磷酸苯丙哌林、磷酸川芎嗪、硫普罗宁、硫酸吗啡、硫 酸沙丁胺醇、氯雷他定_扑热息痛_伪麻黄碱复方、氯雷他定_伪麻黄碱复方、罗格列酮、 罗红霉素、洛伐他汀、马来酸曲美布汀、马来酸依那普利-非洛地平复方、美沙拉嗪、美托法 宗、咪唑斯汀、萘哌地尔、萘普生钠、尼可他汀、尼美舒利、尼群地平、尼索地平、帕潘立酮、帕普拉唑、氢溴酸达非那新、氢溴酸加兰他敏、石杉碱甲、双环醇、司他夫定、天麻素、酮洛芬、头孢克洛、头孢克肟、维生素C阴道控释片、维生素E烟酸酯、伪麻黄碱_萘普生钠复方、乌 拉地尔、烟酸、烟酸-辛伐他汀复方、盐酸安非他酮、盐酸氨溴索、盐酸奥昔布宁、盐酸倍他 司汀、盐酸二甲双胍、盐酸伐昔洛韦、盐酸环丙沙星、盐酸拉贝洛尔、盐酸尼卡地平、盐酸帕 罗西汀、盐酸哌唑嗪、盐酸普罗帕酮、盐酸普萘洛尔、盐酸氢吗啡酮、盐酸曲马多、盐酸曲美 他嗪、盐酸坦洛新、盐酸坦索罗辛、盐酸左旋沙丁胺醇、盐酸左氧氟沙星、氧氟沙星、依托度 酸、吲达帕胺、愈创甘油醚、愈创甘油醚-盐酸伪麻黄碱复方、左羟丙哌嗪、苯扎贝特、吡贝 地尔、茶碱、长春胺、甲磺酸二氢麦角碱、甲磺酸多沙唑嗪、酒石酸美托洛尔、酒石酸双氢可 待因、卡比多巴-左旋多巴复方、硫酸吗啡、硫酸庆大霉、硫酸亚铁、氯化钾、吗多明、萘呋 胺、尼莫地平、双氯芬酸钠、维拉帕米、维铁、硝苯地平、盐酸地尔硫卓、盐酸普萘洛尔、格列 吡嗪、盐酸地尔硫、吲哚美辛、阿西美辛、茶碱-沙丁胺醇复方、地塞米松、对乙酰氨基酚、格 列齐特、琥珀酸亚铁、卡马西平、磷酸可待因、洛芬待因、马洛替酯、萘普生、碳酸锂、头孢氨 苄、盐酸阿夫唑嗪、盐酸丁咯地尔、盐酸噻氯匹啶、异丁司特、右美沙芬、青藤碱、5-单硝异山 梨醇酯、丙戊酸钠、多巴丝胼、硫酸庆大霉素_ 二氧化锆复方、马来酸氯苯那敏、巴尼地平、 布那唑嗪、戈洛帕米、盐酸哌甲酯、盐酸羟考酮。
42.根据权利要求17至19中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的药物选自对碱不 稳定的、酸易溶的、胃或胃近端如十二指肠有吸收窗的或对胃或近胃端局部起治疗作用的 药物。
43.根据权利要求17至19中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的药物选自环丙沙 星、卡托普利、速尿、熊去氧胆酸、复方消化酶、中药妇科千金、厄贝沙坦、格列美脲、来氟米 特、麦迪霉素、伊贝沙坦、阿莫西林、头孢氨呋肟、头孢三嗪、头孢泊肟、克拉霉素、氯碳头孢、 阿奇霉素、头孢克肟、头孢羟氨苄、阿昔洛韦、地尔硫D、卡托普利、辛伐他汀、洛伐他汀、依托 度酸、酮咯酸、雷尼替丁、法莫替丁、非索非那定、伪麻黄碱、苯丙醇胺、右美沙芬、右扑尔敏、 溴隐亭、环孢素、巴氧芬、别嘌醇、（+)_α-氨甲基-2-甲氧基磺酸胺基苯甲醇或3’ -(2-氨 基-1-羟乙基-4’-氟甲磺酸苯胺（NS49)、灭吐灵、维拉必利、阿立必利、氯波必利、、氨磺必 禾IJ、硫必利、舒必利及其盐、特拉唑嗪、阿夫唑嗪以及它们的盐。
44.根据权利要求20至21或30至31中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的药物 选自对酸不稳定的、碱易溶的、对胃较强毒副作用的、对胃有较强刺激作用的、在肠局部直 接起治疗作用的、在肠段基本吸收良好的、以肠段为基本吸收部位的或需延时释放的药物。
45.根据权利要求20至21或30至31中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的药 物选自5-氨基水杨酸及其盐、阿坎酸钙、阿雷地平、阿仑膦酸钠、阿奇霉素、阿嗪米特及其 复方制剂、阿司匹林、埃索美拉唑及其盐、艾普拉唑、桉柠菔、氨糖美辛、奥美拉唑及其盐、奥 沙普秦、吡美拉唑、苯酰甲硝唑、比沙可啶、吡罗昔康、丙硫氧嘧啶、菠萝蛋白酶及其复方制 齐U、促肝细胞生长素、醋氯芬酸、头孢氨苄甲氧苄啶、大蒜素、弹性酶、胞磷胆碱钠、地红霉 素、丁二磺酸腺苷蛋氨酸、丁二磺酸硫代腺苷蛋氨酸、托西腺苷蛋氨酸、腺苷蛋氨酸、对氨基 水杨酸钠、法罗培南钠、非诺洛芬钙、呋喃妥因、辅酶Q10、牛胎肝提取及其复方制剂、谷氨酰 胺及其复方制剂、双炔失碳酯及其复方制剂、复合磷酸酯酶、格列吡嗪二甲双胍复方制剂、 谷胱甘肽、还原型谷胱甘肽、骨肽、甘草酸二铵、桂美辛、环磷酰胺及其复方制剂、红霉素、己 酮可可碱、甲砜霉素、吉他霉素、甲巯咪唑、甲芬那酸、精氨酸酮洛芬、克拉霉素、苦参碱、重组B亚单位/菌体霍乱菌苗复方制剂、枯草杆菌二联活菌复方制剂、双歧三联活菌、赖氨匹 林、雷贝拉唑钠、雷尼替丁、硫普罗宁、硫酸庆大霉素、硫酸亚铁甘氨酸复合物、诺氟沙星、芦 氟沙星、洛美沙星、氯克罗孟、柳氮磺吡啶、六甲蜜胺、罗红霉素、麦考酚钠、磷霉素及其盐、 美帕曲星、美洛昔康、美他卡韦、美他环素、盐酸门冬氨酸镁、帕罗西汀、米非司酮、米索前列 醇、木瓜酶、萘普生、脑蛋白水解物、尼美舒利、尿嘧啶替加氟复方制剂、帕普拉唑、泮托拉唑 及其盐、七叶皂苷钠、曲克芦丁脑蛋白水解物复方制剂、去羟肌苷、溶菌酶、三磷酸腺苷、三 苯双脒、舍雷肽酶、司帕沙星、替米沙坦、双氯芬酸钠、酮基布洛芬、硫酸钠、细胞色素C、胸腺 肽、度洛西汀、多西环素、二甲双胍、氟西汀、青藤碱、乙酰左卡尼汀、乙酰螺旋霉素、左旋咪 唑、胰激肽原酶、胰酶、胰岛素、乙酰水杨酸、己酮可可碱、辛伐他汀、银耳孢糖、胶体果胶铋、 牛磺酸、小牛血去蛋白提取物、吲哚拉辛、蚓激酶、右旋酮洛芬、扎托布洛芬、中性蛋白酶、左 炔诺孕酮、左炔诺孕酮炔雌醚、叶绿素铜钠、依立拉唑、依托度酸、青藤碱、异甘草酸镁或维 生素E烟酸酯。
46.根据权利要求20至21或30至31中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的药 物选自大蒜提取物、刺五加提取物、熊胆、虫草菌丝体、龙血竭、米曲菌胰酶（慷彼申）、至 灵菌丝、华蟾素或商品名为标准桃金娘油、鼻渊舒、消炎利胆、妇痛宁、龙芪溶栓、慈丹、芙朴 感冒、复方杜仲、复方黄连素、感冒康、惠血生、降酶灵、降糖甲、雷丸、浙水调脂、龙香平喘、 脑脉泰、平喘抗炎、七生静、七生力、心脑康、脉血康、帕朱丸、启脾、前列平、芩暴红止咳、叶 下珠、益阴消渴、薏参、脂脉康、吉如心、芪龙、三七通舒、男宝、春血安、治感佳、苓桂咳喘宁、 百宝丹、丹黄祛瘀、复方杜仲健骨、更年安、抗痨、六味地黄、六味木香、溶栓脑通、神安、血塞 通、止咳、复方红豆杉、消栓、感冒清热、芩连、克痹骨泰、脑立清或云芝肝泰的中成药。
47.根据权利要求22、26或27中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的药物选自对 消化酶敏感的、用于（局部或直接）治疗结肠部位疾病的、对消化道上部（如胃、小肠）有 较强毒副作用的或有较强刺激作用的或需延时释放的药物。
48.根据权利要求22、26或27中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的药物选自柳 氮，柳氮磺吡啶，偶氮水杨酸、5-氨基水杨酸及其盐、布洛芬、氢化波尼松、地塞米松、布地缩 松、倍氯米松、氟替卡松、替可的松（tioxocortal)、氢化可的松、甲硝唑、替硝唑、甲硝哒唑、 环饱菌素、甲氨蝶呤、哌双咪酮、5-氟尿嘧啶、双乙酰氧苯基甲基吡啶、番泻（senna)、胸腺 肽、胰岛素、后叶加压素、生长激素、菌落刺激因子、降血钙素、免疫球蛋白、格列本脲、硫氮 酮、异搏定、硝苯地平、硫甲丙脯氨酸、贝那普禾IJ、依那普禾IJ、茶碱、萘普生、环氟拉嗪、阿昔洛 韦、奥美拉唑、洛伐它丁、阿仑特罗、去氨加压素、二甲双胍、甲氧乙心安、西沙必利、四氢氨 基吖啶或微生态调节剂（probiotics)。
49.根据权利要求25的控释制剂，其特征在于所述的药物选自需延时释放的药物。
50.根据权利要求25的控释制剂，其特征在于所述的药物选自吉哌隆（Gepirone)、利 塞膦酸盐、帕罗西汀及其盐、莫索尼定、硫辛酸及其衍生物、二甲双胍及其盐、加巴喷丁、 1R，2S-甲氧胺、克拉霉素、兰索拉唑及其盐、奥美拉唑及其盐、泮托拉唑及其盐、雷贝拉唑及 其盐、埃索美拉唑及其盐、泰妥拉唑及其盐）。
51.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂的制备方法，该方法包括下列基本步骤：1)、制备含有一种药物的芯料；2)、对所述的可溶于水的药用添加剂的颗粒物用含有药学上可接受的增塑剂或不含有 增塑剂的药学上可接受的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物 的溶液或分散液包覆所述范围内用量的衣膜；3)、对上述含有一种药物的芯料用含有药学上可接受的增塑剂的药学上可接受的不溶 于或几乎不溶于水及胃和肠消化液的聚合物的溶液或分散液包覆控释衣膜，其中，该聚合 物的溶液或分散液中分散有作为致孔剂的被上述可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或 几乎不溶于水的聚合物衣膜包覆的上述的可溶于水的药用添加剂的颗粒物，该聚合物的溶 液或分散液不溶解或不降解或几乎不溶解或几乎不降解所述的可溶于胃和/或肠消化液 的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物。
52.根据权利要求51的制备方法，其特征在于所述的方法还进一步将所述的控释衣膜 包覆含有一种药物的芯料置于高于所述的控释衣膜的玻璃化转变温度的温度下愈合处理， 直至该包衣芯料具有稳定的溶出特性，愈合处理终点通过比较刚结束愈合处理的包衣芯料 与在40士2°C的温度及70% -80%的相对湿度下的加速贮存条件中放置3个月和/或6个 月的包衣芯料的溶出特性而确定。
53.根据权利要求28至31中任意一项的控释制剂的的制备方法，其特征在于包括将 被所述可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物衣膜包覆的所述的 可溶于水的药用添加剂的颗粒物分散并混悬于所述的含有药学上可接受的增塑剂的不溶 于或几乎不溶于水及胃和肠消化液的聚合物的水分散液（体）之前，将被所述可溶于胃和 /或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物衣膜包覆的所述的可溶于水的药用添加 剂的颗粒物置于高于所述衣膜的玻璃化转变温度的温度下愈合，直至下述的所述衣膜对水 的渗透性能为0的状态终点，在该状态终点下所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于 或几乎不溶于水的聚合物与所述的可溶于水的药用添加剂在所述的水分散液（体）中不发 生化学反应，或者至少要在对所述含有一种药物的芯料用所述的含有药学上可接受的增塑 剂的不溶于或几乎不溶于水及胃和肠消化液的聚合物的水分散液（体）包覆控释衣膜的过 程中不发生化学反应。
54.根据权利要求28至31中任意一项的控释制剂的的制备方法，其特征在于包括用所 述的含有药学上可接受的增塑剂或不含有增塑剂的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于 或几乎不溶于水的聚合物的不含水的有机溶液或分散液对所述的可溶于水的药用添加剂 包覆衣膜及将被所述可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物衣膜 包覆所述的可溶于水的药用添加剂的颗粒物分散并混悬于所述的含有药学上可接受的增 塑剂的不溶于或几乎不溶于水及胃和肠消化液的聚合物的不含水的有机溶液或分散液中， 该有机溶液或分散液不溶解或不降解或几乎不溶解或几乎不降解所述的可溶于胃和/或 肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物。
55.根据权利要求51至54中任意一项的制备方法，其特征在于进一步把制备的控释制 剂用计量设备装入胶囊、袋（小药囊）或合适的多计量容器中或进一步制成片剂或进一步 制备成栓剂或进一步用半球形容器或多剂量容器包装。