作为杀线虫剂的吡唑并吡啶磺酰胺专利检索-杀线虫剂农用化学品和农药专利检索查询-专利查询网

作为杀 线虫剂的吡唑并吡啶磺酰胺

阅读：396发布：2020-05-14

专利汇可以提供作为杀线虫剂的吡唑并吡啶磺酰胺专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本发明公开了具有杀线虫特性的式(I)的化合物，其中结构要素具有如说明书中所示的含义。，下面是作为杀线虫剂的吡唑并吡啶磺酰胺专利的具体信息内容。

权利要求

1.式(I)的化合物
其中
Z为O；
每个R1独立地为卤素或C1-C6-卤代烷基；
R2为H；
R3为H；
Q为C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基或C3-C7-环烷基；
或Q选自(U-1)、(U-49)至(U-51)和(U-103)：
v 4 5 6 9
其中每个R独立地选自卤素、OR、NRR 、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基或S(O)mR ，且r为0、
1、2、3、4或5，其受限于每个U基团上可用位点的数目；
每个R4独立地为C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基；
每个R5独立地为H或C1-C6-烷基；
每个R6独立地为H或C1-C6-烷基；
R9为C1-C6-烷基；
m为0；
且n为1或2。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中
每个R1独立地为：
卤素或C1-C4-卤代烷基；
R2为H；
R3为H；
Q为：
C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基或C3-C7-环烷基；
或Q选自(U-1)、(U-49)至(U-51)和(U-103)；
每个Rv独立地为：
卤素、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基或S(O)mR9；
r为0、1、2或3，其受限于每个U基团上可用位点的数目；
每个R4独立地为：
C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；
R9为C1-C2-烷基；
Z为O；
m为0；
n为1或2。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中
每个R1独立地为：
氯或三氟甲基；
2
R为氢；
R3为氢；
Q为甲基、乙基或环丙基，或选自(U-1)、(U-49)和(U-103)；
每个Rv独立地为：
氟、氯、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或甲基；
r为1、2或3，其受限于每个U基团上可用位点的数目；
每个R4独立地为：
甲基、乙基、丙基、异丙基、二氟甲基或三氟甲基；
Z为O；
且n为1或2。
4.根据权利要求3所述的化合物，其中Q为(U-1)。
5.根据权利要求1或2所述的化合物，其由式(Ia)表示：
其中R1、R2、R3、Q和Z如权利要求1或2所定义。
6.根据权利要求5所述的化合物，其由式(Ia-1)表示：
7.根据权利要求1或2所述的化合物，其由式(Ib)表示：
其中R1、R2、R3、Q和Z如权利要求1或2所定义。
8.根据权利要求7所述的化合物，其由式(Ib-1)表示：
9.根据权利要求7所述的化合物，其由式(Ib-2)表示：
10.根据权利要求1或2所述的化合物，其由式(Ic)表示：
其中R1、R2、R3、Q和Z如权利要求1或2所定义。
11.根据权利要求1或2所述的化合物，其由式(Id)表示：
其中R1、R2、R3、Q和Z如权利要求1或2所定义。
12.根据权利要求11所述的化合物，其由式(Id-1)表示：
13.根据权利要求1或2所述的化合物，其由式(Ie)式表示：
其中R1、R2、R3、Q和Z如权利要求1或2所定义。
14.根据权利要求13所述的化合物，其由式(Ie-1)表示：
15.根据权利要求1或2所述的化合物，其由式(If)表示：
1 2 3
其中R、R、R、Q和Z如权利要求1或2所定义。
16.根据权利要求15所述的化合物，其由式(If-1)表示：
17.式(II-1)的化合物：
18.式(II-2)的化合物：
19.式(II-4)的化合物：
20.式(II-5)的化合物：
21.式(II-6)的化合物：
22.一种制剂，其包含至少一种权利要求1至16中任一项的式(I)的化合物。
23.根据权利要求22的制剂，其为一种农业化学制剂。
24.根据权利要求22所述的制剂，其还包含至少一种增量剂和/或至少一种表面活性剂。
25.根据权利要求22或24所述的制剂，其中式(I)的化合物存在于具有至少一种其他活性化合物的混合物中。
26.一种非治疗目的地防治动物害虫的方法，其中使权利要求1至16中任一项的式(I)的化合物或权利要求22至25中任一项的制剂作用于动物害虫和/或其生境。
27.根据权利要求26所述的方法，其中动物害虫包括线虫或为线虫。
28.权利要求1至16中任一项的式(I)的化合物或权利要求22至25中任一项的制剂用于非治疗目的地防治动物害虫的用途。
29.根据权利要求28所述的用途，其中动物害虫包括线虫或为线虫。
30.根据权利要求28或29所述的用途，其用于作物保护中。
31.根据权利要求28或29所述的用途，其用于动物健康领域中。
32.一种保护种子和/或发芽植物免受害虫侵袭的方法，其包括将种子与权利要求1至
16中任一项的式(I)的化合物或与权利要求22至25中任一项的制剂接触的步骤。
33.根据权利要求32的方法，其中所述害虫为线虫。
34.根据权利要求1至16中任一项的式(I)的化合物或根据权利要求22至25中任一项的制剂用于处理种子的用途。

说明书全文

作为杀 线虫剂的吡唑并吡啶磺酰胺

[0001] 本发明涉及吡唑并吡啶磺酰胺，其用于防治农业中的动物害虫、尤其是线虫的用途，包含这类化合物的制剂以及防治动物害虫、尤其是线虫的方法。本发明涉及适用于农学
和非农学用途的某些磺酰胺、其N-氧化物、盐和制剂，以及其用于防治农学和非农学环境中
的动物害虫、尤其是线虫的方法。本发明还涉及用于制备这类吡唑并吡啶磺酰胺的方法和
中间体化合物。

[0002] 线虫导致包括粮食和经济作物的农产品的重大损失，并且对抗具有杀线虫活性的化合物。为了在农业中有效，这些化合物应具有高的活性、抵抗不同线虫菌株的广谱活性，
并且不应对非目标生物体有毒。由于线虫寄生虫对驱虫剂的抗性的广泛发展，尽管有可用
的化学治疗剂，但线虫对于牲畜仍持续造成困扰。持续需求更有效、成本更低、毒性更低、环
境更安全或具有不同作用模式的新的化合物。

[0003] 欧洲专利申请公开号0 244166A2(称为P1)公开了作为除草剂的式(i)的化合物

[0004]

[0005] 其中，尤其地，R为H或有机取代基，W为O或S，L为芳基或杂芳基部分，且A选自二环、三环和四环杂环基团。

[0006] PCT专利申请公开号WO2010/129500(P2)公开了式(ii)的化合物(包括所有立体异构体)、其N-氧化物和其盐，以及包含其的组合物及其用于防治寄生线虫的用途：

[0007]

[0008] 其中，尤其地，Z为O或S，且Q为苯基、萘基、5元或6元杂芳族环或8元至10元杂芳族双环体系，其各自任选地被1至5个取代基取代。

[0009] 匿名公开的出版物IP com Journal 10，26(2010)(P3)记载了10个明确列举的与多种杀虫剂以数种混合比例混合的通式(ii)的化合物。

[0010] PCT专利申请公开号WO2012/054233(P4)公开了式(iii)的化合物(包括所有立体异构体)、其N-氧化物及其盐，以及包含其的组合物及其用于防治寄生线虫的用途：

[0011]

[0012] 其中，尤其地，Z为O或S，Q为苯基、萘基、5元或6元杂芳族环或8元至10元杂芳族双环体系，其各自任选地被1至5个取代基取代，并且A1、A2、A3和A4独立地为N或CR1，条件是A1、
A2、A3和A4中仅一个为N。

[0013] PCT专利申请公开号WO2013/055584(P5)公开了固体形式的某些杀线虫的式(ii)的咪唑并吡啶磺酰胺。

[0014] 本发明的化合物未在这些出版物中公开。

[0015] 本发明的目的是提供可用作杀线虫剂的化合物，所述化合物特别是在相对低的施用率下具有令人满意的或改进的杀线虫活性、在作物植物栽培中具有高选择性和高相容
性。

发明内容

[0016] 本发明涉及式(I)的化合物(包括所有立体异构体)、其N-氧化物及其盐，和包含其的制剂及其用于防治动物害虫、尤其是线虫、尤其是寄生线虫的用途：

[0017]

[0018] 其中

[0019] Z为O或S；

[0020] 每个R1独立地为H、卤素、氰基、硝基、SF5、OCN、SCN、Si(R15)3、OR4、NR5R6、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、OC(O)R7、OC(O)OR8、OC(O)NR11R12、OS(O)2R9、OS(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、N(R10)C(O)NR11R12、N(R10)S(O)2R9或N(R10)S(O)2NR11R12；

[0021] 或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、C6-C14-环烷基环烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代
烷基、OR4a和S(O)mR9a；

[0022] 或C1-C6-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、硝基、OR4、NR5R6、C7 8 11 12 9 11 12
(X)R、C(O)OR、C(O)NR R 、S(O)mR和S(O)2NR R ；

[0023] 或苯基、萘基或5元或6元杂芳族环，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12；

[0024] R2为H、卤素、氰基、硝基、SF5、OCN、SCN、Si(R15)3、OR4、NR5R6、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C3-C7-环烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、OC(O)R7、OC(O)OR8、OC(O)NR11R12、OS(O)2R9、OS(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、N(R10)C(O)NR11R12、N(R10)S(O)2R9或N(R10)S(O)2NR11R12；

[0025] 或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、C6-C14-环烷基环烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代
烷基、OR4a和S(O)mR9a；

[0026] 或C1-C6-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、硝基、OR4、NR5R6、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12；

[0027] 或苯基、萘基或5元或6元杂芳族环，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12、C2-C6-烷氧基烷基、OC(O)R7a和N(R10)C(O)R7a；

[0028] R3为H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0029] 或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4a和S(O)mR9a；

[0030] 或C1-C6-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、硝基、OR4、NR5R6、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12；

[0031] 或C1-C6-烷基，其被1至2个独立地选自苯基或5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述苯基或5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰
基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、OC(O)R7a和N(R10)C
7a
(O)R ；

[0032] 或苯基，其任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、OC(O)R7a和N(R10)C(O)R7a；

[0033] Q为C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、苯基、萘基或5元或6元杂芳族环或8元至10元
杂芳族双环体系，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、
SF5、OCN、SCN、Si(R15)3、OR4、NR5R6、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、OC(O)R7、OC(O)OR8、OC(O)NR11R12、OS(O)2R9、OS(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、N(Rl0)C(O)NR11R12、N(R10)S(O)2R9、N(Rl0)S(O)2NR11R12和R14；

[0034] 或Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)：

[0035]

[0036]

[0037]

[0038] 其中每个Rv独立地为发明内容中如R1、R2或R3所定义的任意取代基，且r为0、1、2、3、4或5，其受限于每个U基团上可用位点的数目。

[0039] 每个R4独立地为H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基或C2-C6-卤代炔基；

[0040] 或C1-C6-烷基、C2-C6-烯基或C2-C6-炔基，其各自被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、硝基、OR4a、NR5aR6a、C(X)R7a、C(O)OR8a、C(O)NR11R12、S(O)mR9a和S(O)2NR11R12；

[0041] 或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、C6-C14-环烷基环烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代
烷基、OR4a和S(O)mR9a；

[0042] 或苯基，其任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)
NR11R12、OR4、C2-C6-烷氧基烷基、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、NR5aR6a、OC(O)R7a和N(R10)C(O)R7a；

[0043] 每个R4a独立地为H、C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基；

[0044] 每个R5独立地为H、NR5aR6a、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0045] 或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、C6-C14-环烷基环烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代
烷基、OR4a和S(O)mR9a；

[0046] 或苯基，其任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C(X)R7a、C(O)OR8a、C(O)NR11R12、OR4a、C2-C6-烷氧基烷基、S(O)mR9a、S(O)2NR11R12、NR5aR6a、OC(O)R7a和N(R10)C(O)R7a；

[0047] 每个R5a独立地为H或C1-C6-烷基；

[0048] 每个R6独立地为H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基或C2-C6-卤代炔基；

[0049] 或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、C6-C14-环烷基环烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代
烷基、OR4a和S(O)mR9a；

[0050] 每个R6a独立地为H、C1-C6-烷基、C(O)R13或C(O)OR13；

[0051] 每个R7独立地为H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基或C2-C6-卤代炔基；

[0052] 或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、C6-C14-环烷基环烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代
4a 9a
烷基、OR 和S(O)mR ；

[0053] 或苯基，其任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C(X)R7a、C(O)OR8a、C(O)NR11R12、OR4a、C2-C6-烷氧基烷基、S(O)mR9a、S(O)2NR11R12、NR5aR6a、OC(O)R7a和N(R10)C(O)R7a；

[0054] 每个R7a独立地为C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基；

[0055] 每个R8独立地为H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基或C2-C6-卤代炔基；

[0056] 或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、C6-C14-环烷基环烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代
烷基、OR4a和S(O)mR9a；

[0057] 或C1-C6-烷基、C2-C6-烯基或C2-C6-炔基，其各自被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、硝基、OR4a、NR5aR6a、C(X)R7a、C(O)OR8a、C(O)NR11R12、S(O)mR9a和S(O)2NR11R12；

[0058] 或苯基，其任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C(X)R7a、C(O)OR8a、C(O)NR11R12、OR4a、C2-C6-烷氧基烷基、S(O)mR9a、S(O)2NR11R12、NR5aR6a、OC(O)R7a和N(R10)C(O)R7a；

[0059] 每个R8a独立地为C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基；

[0060] 每个R9独立地为H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基或C2-C6-卤代炔基；或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、C6-C14-环烷基环烷基或C5-
C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-
烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a；

[0061] 或C1-C6-烷基、C2-C6-烯基或C2-C6-炔基，其各自被1至4个独立地选自下列的取代4a 5a 6a 7a 8a 11 12 9a 11 12
基取代：氰基、硝基、OR 、NR R 、C(X)R 、C(O)OR 、C(O)NR R 、S(O)mR 和S(O)2NR R ；

[0062] 或苯基，其任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C(X)R7a、C(O)OR8a、C(O)NR11R12、OR4a、C2-C6-烷氧基烷基、S(O)mR9a、S(O)2NR11R12、NR5aR6a、OC(O)R7a和N(R10)C(O)R7a；

[0063] 每个R9a独立地为C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基；

[0064] 每个R10独立地为H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C3-C7-环烷基、C(X)R7a、C(O)OR8a、C(O)NR11R12、S(O)mR9a或S(O)
2NR11R12；

[0065] 每个R11独立地为H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基或C2-C6-卤代炔基；

[0066] 或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、C6-C14-环烷基环烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代
烷基、OR4a和S(O)mR9a；

[0067] 或C1-C6-烷基、C2-C6-烯基或C2-C6-炔基，其各自被1至4个独立地选自下列的取代4a 5a 6a 7a 8a 11a 12 9a 11a 12
基取代：氰基、硝基、OR 、NR R 、C(X)R 、C(O)OR 、C(O)NR R 、S(O)mR 和S(O)2NR R ；

[0068] 或苯基，其任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C(X)R7a、C(O)OR8a、C(O)NR11aR12、OR4a、C2-C6-烷氧基烷基、S(O)mR9a、S(O)2NR11aR12、NR5aR6a、OC(O)R7a和N(R10)C(O)R7a；

[0069] 每个R11a独立地为H、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基或C2-C6-炔基；

[0070] 每个R12独立地为H、NR5aR6a、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0071] 或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、C6-C14-环烷基环烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代
烷基、OR4a和S(O)mR9a；

[0072] 或苯基，其任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C(X)R7a、C(O)OR8a、C(O)NR11R12、OR4a、C2-C6-烷氧基烷基、S(O)mR9a、S(O)2NR11R12、NR5aR6a、OC(O)R7a和N(R10)C(O)R7a；

[0073] 每个R13独立地为H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基或C2-C6-卤代炔基；

[0074] 或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、C6-C14-环烷基环烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代
烷基、OR4a和S(O)mR9a；

[0075] 每个R14独立地为C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、C6-C14-环烷基环烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷
基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a；

[0076] 或C1-C6-烷基、C2-C6-烯基或C2-C6-炔基，其各自被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、硝基、OR4、NR5R6、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12；

[0077] 或苯基、萘基或5元或6元杂芳族环，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷
7 8 11 12 9 11 12
基、C2-C4-卤代烯基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R、C(O)OR、C(O)NR R 、S(O)mR 、S(O)2NR R 、
OC(O)R7a和N(R10)C(O)R7a；

[0078] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
7
基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R 、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、OC(O)R7a和N(R10)C(O)R7a；

[0079] 每个R15独立地为C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基或C2-C6-卤代炔基；或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地
被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、
OR4a和S(O)mR9a；

[0080] 或苯基，其任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、OC(O)R7a和N(R10)C(O)R7a；

[0081] X为O或S；

[0082] 每个m独立地为0、1或2；

[0083] 且n为0、1、2、3或4。

[0084] 根据化合物中不对称中心的数量，本发明的化合物可以一种以上的光学异构体或手性异构体形式存在。因此，本发明同样涉及所有的光学异构体及其外消旋(racemic)混合
物或部分消旋(scalemic)混合物(术语“部分消旋”表示不同比例的对映异构体的混合物)，
并涉及所有可能的立体异构体以所有比例形成的混合物。非对映异构体和/或光学异构体
可根据本身由本领域普通技术人员已知的方法分离。

[0085] 根据化合物中双键的数量，本发明的化合物还可以一种以上的几何异构体形式存在，特别是所有的顺/反(syn/anti)(或顺式/反式(cis/trans))异构体，以及所有可能的
顺/反(或顺式/反式)混合物。因此，本发明同样涉及所有的几何异构体和以所有比例存在
的所有可能的混合物。几何异构体可根据本身由本领域普通技术人员已知的通用方法分
离。

[0086] 式(I)的化合物可以以其互变异构体形式存在，所述互变异构体形式是由羟基、硫基或氨基的质子转移引起的。这类化合物的这种互变异构体形式也是本发明的一部分。更
一般而言，式(I)的化合物的所有互变异构体形式，以及在制备方法中可任选地用作中间体
并且将在这些方法的说明中定义的化合物的互变异构体形式也是本发明的一部分。

[0087] 此外，本发明还涉及式(I)的化合物(包括所有的立体异构体)的N-氧化物，以及式(I)的化合物(包括所有的立体异构体)的盐。

[0088] 此外，如上所述，本发明涉及包含式(I)的化合物、其N-氧化物或其盐的制剂，以及其用于防治动物害虫、尤其是寄生线虫的用途。本发明还提供一种包含式(I)的化合物、其
N-氧化物或其盐以及至少一种增量剂和/或至少一种表面活性剂的制剂。在一个实施方案
中，本发明还提供一种制剂，其中式(I)的化合物、其N-氧化物或其盐以与至少一种其他活
性化合物、优选下述的混合配对体的混合物存在。

[0089] 本发明提供了一种防治动物害虫、尤其是寄生线虫的方法，其中使式(I)的化合物、其N-氧化物或其盐，或本文所述的制剂作用于动物害虫和/或其生境。在这类方法中，施
用生物有效量的化合物或制剂。

[0090] 本发明还提供一种保护种子和/或发芽植物免受害虫、特别是寄生线虫侵袭的方法，其包括使种子与式(I)的化合物、其N-氧化物或其盐或本文所述的制剂接触的步骤。在
这类方法中，施用生物有效量的化合物或制剂。本发明还涉及通过这种方法获得的种子。

具体实施方式

[0091] 本文使用的术语“包含(comprises、comprising)”、“包括(includes、including)”、“具有(has、having)”、“含有(contains、containing)”、“特征在于”或其任何其他的变型旨在涵盖非排他性的包括，并受任何明确说明的限制。例如，包含一系列元素的
制剂、混合物、工艺或方法不必仅限于那些元素，而是可包括未明确列出的其他元素或此类
制剂、混合物、工艺或方法的固有的其他元素。

[0092] 过渡短语“由……组成”排除了未指定的任何元素、步骤或成分。如果在权利要求中，则此类短语将权利要求限定为所列的物质而不是所列的通常与之相关的除了杂质以外
的那些物质。当短语“由……组成”出现在权利要求的主体的子句中，而不是紧接前序时，则
其仅限制在该子句中提到的元素；其他元素未从作为整体的权利要求中排除。

[0093] 过渡短语：“基本上由……组成”用于限定制剂或方法，所述制剂或方法除了字面上公开的那些外，还包括物质、步骤、特征、组分或元素，条件是这些另外的物质、步骤、特
征、组分或元素并不显著地影响所要求保护的发明的一种或多种基本特征和新的特征。术
语“基本上由……组成”占据“包含”和“由……组成”的中间地带。

[0094] 当申请人用开放式术语(如“包含”)定义本发明或其部分时，应易于理解(除非另有说明)，该描述应被解释为还使用术语“基本上由……组成”或“由……组成”描述本发明。

[0095] 此外，除非有相反的明确说明，“或”是指包含性的“或”而不是指排他性的“或”。例如，以下任一项均满足条件A或B：A为真(或存在)且B为假(或不存在)、A为假(或不存在)且B
为真(或存在)以及A和B均为真(或存在)。

[0096] 同样，位于本发明的元素或组分之前的不定冠词“一个”(a和an)意指对元素或组分的实例数(即事件)而言为非限制性的。因此，“一个”(a或an)应解读为包括一个或至少一
个，并且元素或组分的单数词形式也包括复数，除非该数字明显表示单数。

[0097] 本公开内容和权利要求中使用的术语“线虫”是指线虫纲的活生物体。如一般性定义，“寄生虫”生活或生长或摄食于被描述为“宿主”的另一种活生物体(例如植物、动物或人
类)内。如在本公开内容和权利要求中所提及的“寄生线虫”特别地为在植物、动物(特别是
脊椎动物)或人类中损伤或损害组织或引起其他病害形式的线虫。

[0098] 寄生虫“侵染”是指存在对植物、人类或动物具有危险性的大量寄生虫。可存在于环境中，例如，在人类居室或动物畜舍或周围牧场或结构物中，在农作物或其他类型的植物
上，在动物草垫上、在动物的皮肤或毛皮上等。除非另有说明，当所述的侵染在动物体内时，
例如，在血液或其他内部组织中时，术语侵染也意指与本领域通常理解的术语“感染”同义。

[0099] 本公开内容和权利要求中所述的术语“杀寄生虫的”和“杀寄生虫地”是指可观察到的对寄生线虫的效果，从而为植物、动物或人类提供免受线虫侵害的保护。杀寄生虫效果
通常涉及减少目标寄生线虫的出现或活性。对线虫的这种效果包括细胞坏死、死亡、生长迟
缓、流动性降低或保留于宿主植物、动物或人体上或内部的能力降低、减少摄食以及抑制繁
殖。对寄生线虫的这些效果提供了对植物、动物或人类的寄生性侵染或感染的防治(包括预
防、减少或消除)。因此，“防治”寄生线虫意指对线虫达到杀寄生虫的效果。在施用化合物以
防治寄生线虫的上下文中，表述“杀寄生虫有效量”和“生物有效量”是指足以防治寄生线虫
的化合物的量。同样地，在施用化合物以防治动物害虫的上下文中，表述“杀寄生虫有效量”
和“生物有效量”是指足以防治动物害虫的化合物的量。

[0100] 术语“农学的”是指田地作物(例如粮食和纤维)的生产，并包括下列作物的生长：大豆和其他豆类、谷类(例如，小麦、燕麦、大麦、黑麦、稻、玉米/玉蜀黍)、叶菜(例如，莴苣、
卷心菜以及其他菜类作物)、果实菜(例如，番茄、胡椒、茄子、十字花科植物和葫芦科植物)、
马铃薯、甘薯、葡萄、棉花、木本果(例如，梨果、核果和柑橘)、小果(浆果、樱桃)以及其他特
殊作物(例如加拿大油菜、向日葵、橄榄)。

[0101] 术语“非农学的”是指施用于非田地作物，如园艺作物(例如不在田地中生长的温室植物、苗圃植物或观赏植物)，居住结构、农业结构、商业结构和产业结构，草皮(例如草
场、牧场、高尔夫球场、草坪、运动场等)、木制品、储藏制品、农林间作和植被管理、公共健康
(即人)和动物健康(例如驯养动物如宠物、牲畜和家禽，未驯化的动物如野生动物)。

[0102] 非农学施用包括通过向要保护的动物施用杀寄生虫有效(即生物有效)量的本发明的化合物(通常为配制供兽用的制剂形式)以保护动物免受寄生线虫侵害。

[0103] 在上文详述中，单独使用或在复合词(如“卤代烷基”)中使用的术语“烷基”包括直链或支链烷基，如甲基、乙基、正丙基、异丙基、或不同的丁基、戊基或己基异构体。“烯基”包
括直链或支链烯烃，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、以及不同的丁烯基、戊烯基和己烯基异
构体。“烯基”还包括多烯基，如1,2-丙二烯基和2,4-己二烯基。“炔基”包括直链或支链炔
基，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基，以及不同的丁炔基、戊炔基和己炔基异构体。“炔基”还
可包括由多个三键构成的部分，如2,5-己二炔基。

[0104] “烷氧基”包括例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基以及不同的丁氧基、戊氧基和己氧基异构体。“烷氧基烷基”表示烷氧基取代在烷基上。“烷氧基烷基”的实例包括
CH3OCH2、CH3OCH2CH2、CH3CH2OCH2、CH3CH2CH2CH2OCH2和CH3CH2OCH2CH2。

[0105] “环烷基”包括例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。术语“环烷基烷基”表示环烷基取代在烷基部分上。“环烷基烷基”的实例包括环丙基甲基、环戊基乙基、以及键合到直链
或支链烷基基团上的其他环烷基部分。“环烯基”包括下列基团：如环戊烯基和环己烯基，以
及具有大于一个双键的基团，如1,3-环己二烯基和1,4-环己二烯基。术语“环烷基环烷基”
表示环烷基取代在另一个环烷基环上，其中每个环烷基环独立地具有3至7个碳原子环成
员。环烷基环烷基的实例包括环丙基环丙基(如1,1'-双环丙基-1-基、1,1'-双环丙基-2-
基)、环己基环戊基(如4-环戊基环己基)和环己基环己基(如1,1'-双环己基-1-基)、以及不
同的顺式和反式环烷基环烷基异构体(如(1R,2S)-1,1'-双环丙基-2-基和(1R,2R)-1,1'-
双环丙基-2-基)。

[0106] 单独的或在复合词(如“卤代烷基”)中的或者在描述如“被卤素取代的烷基”中使用的术语“卤素”包括氟、氯、溴或碘。此外，当用于复合词(如“卤代烷基”)中时，或当用于描
述如“被卤素取代的烷基”时，所述烷基可被相同或不同的卤素原子部分或完全取代。“卤代
烷基”或“被卤素取代的烷基”的实例包括F3C、ClCH2、CF3CH2和CF3CCl2。术语“卤代烷氧基”、“卤代烯基”、“卤代炔基”等的定义类似于术语“卤代烷基”。“卤代烷氧基”的实例包括CF3O、CCl3CH2O、HCF2CH2CH2O和CF3CH2O。“卤代烯基”的实例包括(Cl)2C＝CHCH2和CF3CH2CH＝CHCH2。
“卤代炔基”的实例包括HC≡CCHCl、CF3C≡C、CCl3C≡C和FCH2C≡CCH2。

[0107] 本文使用的化学缩写C(O)代表羰基部分。例如，C(O)CH3代表乙酰基。本文使用的化学缩写CO2和C(O)O代表酯部分。例如，CO2Me和C(O)OMe代表甲酯。

[0108] “OCN”意指-O-C≡N，且“SCN”意指-S-C≡N。

[0109] 取代基基团中的碳原子总数由“Ci-Cj”前缀表示，其中i和j为1至14的数。C2-烷氧基烷基表示为CH3OCH2；C3-烷氧基烷基表示为例如CH3CH(OCH3)、CH3OCH2CH2或CH3CH2OCH2；并
且C4-烷氧基烷基表示为含有共计四个碳原子的被烷氧基取代的烷基的各种异构体，实例
包括CH3CH2CH2OCH2和CH3CH2OCH2CH2。

[0110] 当化合物被带有下标的取代基(表示所述取代基的数目可超过1)取代时，所述取代基(当它们超过1时)独立地选自所定义的取代基基团，例如R1，n为0、1或2。但是，应理解，
n受限于所述残基(例如R1)可键合的可用位点的最大值。当基团含有可为氢的取代基(例如
R2或R3)时，则当该取代基被认为是氢时，应认识到这相当于所述基团未被取代。当可变基团
表明任选地连接到一个位点上时，例如U-29中的(Rv)r，其中r可为0，则即使在可变基团的定
义中没有提及，氢也可以在所述位点上。当基团中的一个或更多个位点称为“没有取代的”
或“未取代的”时，则连接氢原子以占据任何自由价。

[0111] 除非另有说明，作为式(I)的组分的“环”或“环体系”(例如取代基Q)为碳环或杂环。术语“环体系”表示两个以上的稠环。术语“杂环”表示这样的环，其中形成环骨架的至少
一个原子不为碳，所述原子为例如氮、氧或硫。通常，杂环含有不大于4个氮、不大于2个氧和
不大于2个硫。除非另有说明，杂环可以是饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的环。术语
“杂环体系”表示这样的环体系，其中环体系的至少一个环为杂环。除非另有说明，杂环和杂
环体系可经由任何可利用的碳或氮通过替换所述碳或氮上的氢来连接。

[0112] “芳族”表示每个环原子基本上在相同的平面上，并且具有垂直于所述环平面的π-轨道，并且其中(4n+2)个π 电子(其中π为正整数)与所述环关联以符合休克尔规则。当完全
不饱和的杂环满足休克尔规则时，则所述环也称为“杂芳族环”。术语“杂芳族环体系”表示
这样的杂环体系，其中所述环体系的至少一个环为芳族环。

[0113] 如本文所用，除非另有说明，将应用以下定义。术语“任选取代的”与短语“取代或未取代的”或与术语“(未)取代的”互换使用。表述“任选被1至4个取代基取代”意指不存在
取代基(即未取代的)或存在1、2、3或4个取代基(受限于可用的键合位点的数目)。除非另有
说明，在任选取代的基团的各可取代的位点上可具有取代基，而且每个取代基彼此独立。

[0114] 除非另有说明，当取代基为5元或6元含氮杂芳族环时，其可通过任何可用的碳或氮环原子连接至式(I)的其余部分。

[0115] 任选被一至五个取代基取代的苯基的实例为如U-1所示的环。其他任选取代的5元或6元杂芳族环的实例包括环U-2至U-61，其中Rv为发明内容中如R1、R2、R3所定义的任意取
代基，并且r为0至4的整数，其受限于每个U基团上可用位点的数目。由于U-29、U-30、U-36、
U-37、U-38、U-39、U-40、U-41、U-42和U-43仅具有一个可用的位点，因此对于这些U基团而
言，r限于整数0或1，并且r为0时意指U基团是未取代的并且在(Rv)r所示的位点处存在氢。

[0116] 此外，如上所述，Q也可为(尤其是)任选被取代基取代的8元至10元杂芳族双环体系，所述取代基选自如发明内容中所定义的取代基。任选取代的8、9或10元杂芳族双环体系
v
的实例包括环U-81至U-123，其中R为发明内容中如Q所定义的任意取代基，且r通常为0至4
的整数。

[0117] 尽管在结构U-1至U-123中示出了Rv基团，但应注意，因为它们是任选的取代基，因此它们不是必须存在的。需要取代以填充其化合价的氮原子被H或Rv取代。应注意，当(Rv)r
v
与U基团间的连接点浮动表示时，(R)r可连接至U基团的任意可用的碳原子或氮原子。应注
意，当U基团上的连接点浮动表示时，U基团可经由U基团的任何可用的碳或氮通过替换氢原
子而连接到式(I)的其余部分上。应注意，某些U基团仅能被小于4个Rv基团取代(例如U-2至
U-5、U-7至U-48，以及U-52至U-61)。

[0118] 本发明的化合物由式(I)以通用术语限定。在本发明的化合物中，

[0119] 每个R1优选独立地为：

[0120] H、卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、N(R10)C(O)NR11R12、N(R10)S(O)2R9或N(R10)S(O)2NR11R12；

[0121] 或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、C6-C14-环烷基环烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代
烷基、OR4a和S(O)mR9a；

[0122] 或C1-C6-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、NR5R6、C(X)R7、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0123] 更优选地，每个R1独立地为：

[0124] 卤素、氰基、OR4、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基；

[0125] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基。

[0126] 尤其优选地，每个R1独立地为：

[0127] 氯或三氟甲基。

[0128] R2优选为：

[0129] H、卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C6-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C3-C7-环烷基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0130] 或C3-C6-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[0131] 或C1-C6-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、NR5R6、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0132] 更优选地，R2为：

[0133] H、卤素、氰基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0134] 或C3-C6-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[0135] 或C1-C4-烷基，其被1至2个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4和S(O)mR9。

[0136] 尤其优选地，R2为氢。

[0137] R3优选为：

[0138] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基、C2-C4-卤7 8 11 12
代炔基、C(X)R、C(O)OR或C(O)NR R ；

[0139] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、OR4a和S(O)mR9a；

[0140] 或C1-C4-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、C(X)R7和C8
(O)OR；

[0141] 或C1-C4烷基，其被1至2个独立地选自苯基或5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述苯基或5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰
基、硝基、OR4、C1-C4-卤代烷基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)OR8、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0142] 更优选地，R3为：

[0143] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基、C(X)R7或C(O)OR8；

[0144] 或被OR4取代的C1-C2-烷基；

[0145] 或被苯基取代的C1-C2-烷基。

[0146] 尤其优选地，R3为氢。

[0147] Q优选为：

[0148] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C3-C7-环烷基、苯基或5元或6元杂芳族环体系，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、
硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、N(Rl0)C(O)
11 12 10 9 l0 11 12 14
NR R 、N(R )S(O)2R、N(R )S(O)2NR R 和R ；

[0149] 或Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)。

[0150] 更优选地，Q为：

[0151] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C7-环烷基、苯基或5元或6元杂芳族环体系，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-
卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12；

[0152] 或Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)。

[0153] 甚至更优选地，Q为：

[0154] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基或C3-C7-环烷基；

[0155] 或Q选自(U-1)至(U-61)和(U-103)。

[0156] 尤其优选地，Q为甲基、乙基或环丙基，或者选自(U-1)、(U-49)和(U-103)，特别是(U-1)。

[0157] 每个R4优选独立地为：

[0158] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[0159] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素的取代基取代。

[0160] 更优选地，每个R4独立地为：

[0161] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0162] 尤其优选地，每个R4独立地为甲基、乙基、丙基、异丙基、二氟甲基或三氟甲基。

[0163] 每个R4a优选独立地为：

[0164] H、C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基。

[0165] 更优选地，每个R4a独立地为：

[0166] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0167] 尤其优选地，每个R4a独立地为：

[0168] 甲基或乙基。

[0169] 每个R5优选独立地为：

[0170] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0171] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a。

[0172] 更优选地，每个R5独立地为：

[0173] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12。

[0174] 尤其优选地，每个R5独立地为：

[0175] H、甲基或乙基。

[0176] 每个R5a优选独立地为：

[0177] H或C1-C4-烷基。

[0178] 更优选地，每个R5a独立地为：

[0179] H或C1-C2-烷基。

[0180] 尤其优选地，每个R5a独立地为：

[0181] 甲基或乙基。

[0182] 每个R6优选独立地为：

[0183] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基或C2-C4-卤代炔基；

[0184] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a。

[0185] 更优选地，每个R6独立地为：

[0186] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基或C2-C4-卤代烯基；

[0187] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基。

[0188] 尤其优选地，每个R6独立地为：

[0189] H、甲基或乙基。

[0190] 每个R6a优选独立地为：

[0191] H、C1-C4-烷基、C(O)R13或C(O)OR13。

[0192] 更优选地，每个R6a独立地为：

[0193] H或C1-C4-烷基。

[0194] 尤其优选地，每个R6a独立地为：

[0195] H、甲基或乙基。

[0196] 每个R7优选独立地为：

[0197] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基或C2-C6-卤代烯基；

[0198] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a。

[0199] 更优选地，每个R7独立地为：

[0200] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[0201] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C2-烷基和C1-C2-卤代烷基。

[0202] 尤其优选地，每个R7独立地为：

[0203] H、甲基、乙基或三氟甲基。

[0204] 每个R7a优选独立地为：

[0205] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0206] 更优选地，每个R7a独立地为：

[0207] C1-C4-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[0208] 尤其优选地，每个R7a独立地为：

[0209] 甲基或乙基。

[0210] 每个R8优选独立地为：

[0211] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0212] 更优选地，每个R8独立地为：

[0213] C1-C2-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[0214] 尤其优选地，每个R8独立地为：

[0215] 甲基或乙基。

[0216] 每个R8a优选独立地为：

[0217] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0218] 更优选地，每个R8a独立地为：

[0219] C1-C4-烷基。

[0220] 尤其优选地，每个R8a独立地为：

[0221] 甲基或乙基。

[0222] 每个R9优选独立地为：

[0223] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0224] 更优选地，每个R9独立地为：

[0225] C1-C3-烷基、C1-C2-卤代烷基。

[0226] 尤其优选地，每个R9独立地为：

[0227] 甲基、乙基或三氟甲基。

[0228] 每个R9a优选独立地为：

[0229] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0230] 更优选地，每个R9a独立地为：

[0231] C1-C4-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[0232] 尤其优选地，每个R9a独立地为：

[0233] 甲基、乙基或三氟甲基。

[0234] 每个R10优选独立地为：

[0235] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基、C2-C3-卤代炔基或C3-C7-环烷基。

[0236] 更优选地，每个R10独立地为：

[0237] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基或C3-C7-环烷基。

[0238] 尤其优选地，每个R10独立地为：

[0239] H或甲基。

[0240] 每个R11优选独立地为：

[0241] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基或C3-C7-环烷基。

[0242] 更优选地，每个R11独立地为：

[0243] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基。

[0244] 尤其优选地，每个R11独立地为：

[0245] H、甲基或乙基。

[0246] 每个R11a优选独立地为：

[0247] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基或C2-C3-炔基。

[0248] 更优选地，每个R11a独立地为：

[0249] H、C1-C4-烷基、烯丙基或炔丙基。

[0250] 尤其优选地，每个R11a独立地为：

[0251] H、甲基或乙基。

[0252] 每个R12优选独立地为：

[0253] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基。

[0254] 更优选地，每个R12独立地为：

[0255] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0256] 尤其优选地，每个R12独立地为：

[0257] H、甲基或乙基。

[0258] 每个R13优选独立地为：

[0259] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基。

[0260] 更优选地，每个R13独立地为：

[0261] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0262] 尤其优选地，每个R13独立地为：

[0263] 甲基。

[0264] 每个R14优选独立地为：

[0265] C3-C7-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a或S(O)mR9a；

[0266] 或C1-C6-烷基，其各自被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、硝基、OR4、5 6 7 8 11 12 9 11 12
NRR、C(X)R、C(O)OR、C(O)NR R 、S(O)mR或S(O)2NR R ；

[0267] 或苯基或5元或6元杂芳族环，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、OC(O)
7a 10 7a
R 或N(R )C(O)R ；

[0268] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、OC(O)R7a或N(R10)C(O)R7a；

[0269] 更优选地，每个R14独立地为：

[0270] C3-C6-环烷基，其各自任选被1至4个独立地选自卤素或C1-C4-烷基的取代基取代；

[0271] 或C1-C6-烷基，其各自被1至2个独立地选自OR4的取代基取代；

[0272] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
7 8 11 12 9 11 12
基、C1-C4-卤代烷基、C(X)R、C(O)OR、C(O)NR R 、S(O)mR或S(O)2NR R ；

[0273] 尤其优选地，每个R14独立地为：

[0274] C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、
7 8 11 12 9 11 12
C1-C4-卤代烷基、C(X)R、C(O)OR、C(O)NR R 、S(O)mR或S(O)2NR R ；

[0275] 每个R15优选独立地为：

[0276] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[0277] 或苯基，其任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、OR4、NR5R6、7 8 11 12 9 11 12
C1-C4-烷基、C(X)R、C(O)OR、C(O)NR R 、S(O)mR和S(O)2NR R 。

[0278] 更优选地，每个R15独立地为：

[0279] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0280] 尤其优选地，每个R15独立地为：

[0281] 甲基。

[0282] n优选为1、2、3或4。更优选地，n为1、2或3。尤其优选地，n为1或2。

[0283] m优选为0、1或2。更优选地，m为0、1或2。尤其优选地，m为0或2。

[0284] X优选为O或S。尤其优选地，X为O。

[0285] Z优选为O或S。尤其优选地，Z为O。

[0286] 在一个单独的实施方案中，Q为U-1。在另一个单独的实施方案中，Q为U-2。在另一个单独的实施方案中，Q为U-3。在另一个单独的实施方案中，Q为U-4。在另一个单独的实施
方案中，Q为U-5。在另一个单独的实施方案中，Q为U-6。在另一个单独的实施方案中，Q为U-
7。在另一个单独的实施方案中，Q为U-8。在另一个单独的实施方案中，Q为U-9。在另一个单
独的实施方案中，Q为U-10。在另一个单独的实施方案中，Q为U-11。在另一个单独的实施方
案中，Q为U-12。在另一个单独的实施方案中，Q为U-13。在另一个单独的实施方案中，Q为U-
14。在另一个单独的实施方案中，Q为U-15。在另一个单独的实施方案中，Q为U-16。在另一个
单独的实施方案中，Q为U-17。在另一个单独的实施方案中，Q为U-18。在另一个单独的实施
方案中，Q为U-19。在另一个单独的实施方案中，Q为U-20。在另一个单独的实施方案中，Q为
U-21。在另一个单独的实施方案中，Q为U-22。在另一个单独的实施方案中，Q为U-23。在另一
个单独的实施方案中，Q为U-24。在另一个单独的实施方案中，Q为U-25。在另一个单独的实
施方案中，Q为U-26。在另一个单独的实施方案中，Q为U-27。在另一个单独的实施方案中，Q
为U-28。在另一个单独的实施方案中，Q为U-29。在另一个单独的实施方案中，Q为U-30。在另
一个单独的实施方案中，Q为U-31。在另一个单独的实施方案中，Q为U-32。在另一个单独的
实施方案中，Q为U-33。在另一个单独的实施方案中，Q为U-34。在另一个单独的实施方案中，
Q为U-35。在另一个单独的实施方案中，Q为U-36。在另一个单独的实施方案中，Q为U-37。在
另一个单独的实施方案中，Q为U-38。在另一个单独的实施方案中，Q为U-39。在另一个单独
的实施方案中，Q为U-40。在另一个单独的实施方案中，Q为U-41。在另一个单独的实施方案
中，Q为U-42。在另一个单独的实施方案中，Q为U-43。在另一个单独的实施方案中，Q为U-44。
在另一个单独的实施方案中，Q为U-45。在另一个单独的实施方案中，Q为U-46。在另一个单
独的实施方案中，Q为U-47。在另一个单独的实施方案中，Q为U-48。在另一个单独的实施方
案中，Q为U-49。在另一个单独的实施方案中，Q为U-50。在另一个单独的实施方案中，Q为U-
51。在另一个单独的实施方案中，Q为U-52。在另一个单独的实施方案中，Q为U-53。在另一个
单独的实施方案中，Q为U-54。在另一个单独的实施方案中，Q为U-55。在另一个单独的实施
方案中，Q为U-56。在另一个单独的实施方案中，Q为U-57。在另一个单独的实施方案中，Q为
U-58。在另一个单独的实施方案中，Q为U-59。在另一个单独的实施方案中，Q为U-60。在另一
个单独的实施方案中，Q为U-61。在另一个单独的实施方案中，Q为U-81。在另一个单独的实
施方案中，Q为U-82。在另一个单独的实施方案中，Q为U-83。在另一个单独的实施方案中，Q
为U-84。在另一个单独的实施方案中，Q为U-85。在另一个单独的实施方案中，Q为U-86。在另
一个单独的实施方案中，Q为U-87。在另一个单独的实施方案中，Q为U-89。在另一个单独的
实施方案中，Q为U-90。在另一个单独的实施方案中，Q为U-91。在另一个单独的实施方案中，
Q为U-92。在另一个单独的实施方案中，Q为U-93。在另一个单独的实施方案中，Q为U-94。在
另一个单独的实施方案中，Q为U-95。在另一个单独的实施方案中，Q为U-96。在另一个单独
的实施方案中，Q为U-97。在另一个单独的实施方案中，Q为U-98。在另一个单独的实施方案
中，Q为U-99。在另一个单独的实施方案中，Q为U-100。在另一个单独的实施方案中，Q为U-
101。在另一个单独的实施方案中，Q为U-102。在另一个单独的实施方案中，Q为U-103。在另
一个单独的实施方案中，Q为U-105。在另一个单独的实施方案中，Q为U-106。在另一个单独
的实施方案中，Q为U-107。在另一个单独的实施方案中，Q为U-108。在另一个单独的实施方
案中，Q为U-109。在另一个单独的实施方案中，Q为U-110。在另一个单独的实施方案中，Q为
U-111。在另一个单独的实施方案中，Q为U-112。在另一个单独的实施方案中，Q为U-113。在
另一个单独的实施方案中，Q为U-114。在另一个单独的实施方案中，Q为U-115。在另一个单
独的实施方案中，Q为U-116。在另一个单独的实施方案中，Q为U-117。在另一个单独的实施
方案中，Q为U-118。在另一个单独的实施方案中，Q为U-119。在另一个单独的实施方案中，Q
为U-120。在另一个单独的实施方案中，Q为U-121。在另一个单独的实施方案中，Q为U-122。
在另一个单独的实施方案中，Q为U-123。

[0287] 在Q定义为(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)或(U-105)至(U-123)中之一的所有情况中，每个Rv优选独立地为：

[0288] 卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、N(Rl0)C(O)NR11R12、N(R10)S(O)2R9、N(Rl0)S(O)2NR11R12；

[0289] C3-C6-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素或C1-C4-烷基的取代基取代；

[0290] 或C1-C6-烷基，其各自被1至2个独立地选自OR4的取代基取代；

[0291] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
基、C1-C4-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0292] 更优选地，每个Rv独立地为：

[0293] 卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12；

[0294] 尤其优选地，每个Rv独立地为：

[0295] 氟、氯、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或甲基。

[0296] 在Q定义为(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)或(U-105)至(U-123)中之一的所有情况下，r优选为0、1、2、3或4。更优选地，r为0、1、2或3。尤其优选地，r为
1、2或3。

[0297] 本领域中已知有多种合成方法能够制备芳族的和非芳族的杂环和杂环体系；大量的综述参见八卷集的Comprehensive Heterocyclic Chemistry，A.R.Katritzky和
C.W.Rees主编，Pergamon Press，Oxford，1984和十二卷集的Comprehensive Heterocyclic
Chemistry II，A.R.Katritzky，C.W.Rees和E.F.V.Scriven主编，Pergamon Press，Oxford，
1996。

[0298] 本发明的化合物可以一种以上的立体异构体的形式存在。各种立体异构体包括对映异构体、非对映异构体、阻转异构体和几何异构体。本领域的技术人员应理解，当一种立
体异构体相对于其他的一种或多种立体异构体富集时，或者当其与其他的一种或多种立体
异构体分离时，其会更有活性和/或会表现出有益的效果。另外，本领域的技术人员知晓如
何分离、富集和/或选择性制备所述立体异构体。本发明的化合物可作为立体异构体的混合
物、单独的立体异构体或作为旋光形式存在。

[0299] 选自式(I)的化合物(包括所有的其立体异构体、其N-氧化物及其盐)通常以大于一种的形式存在，因此式(I)包括式(I)表示的化合物的所有结晶和非结晶形式。非结晶形
式包括其为固体(如蜡和树胶)的实施方案，以及其为液体(如溶液和熔体)的实施方案。结
晶形式包括其基本上代表单晶型的实施方案和其代表多晶型的混合物(即不同的结晶类
型)的实施方案。术语“多晶型”是指可以以不同的结晶形式结晶的化合物的特定的结晶形
式，这些形式在晶格中具有不同的分子排列和/或构象。尽管多晶型可具有相同的化学组
成，但是它们的组成也可不同，这归因于存在或不存在可微弱或强烈地键合于晶格内的共
结晶的水或其他分子。多晶型可具有不同的化学、物理和生物特性，如晶体形状、密度、硬
度、颜色、化学稳定性、熔点、吸湿性、可悬浮性、溶解速率和生物利用度。本领域的技术人员
应理解，相对于由式(I)表示的化合物的多晶型或多晶型混合物，由式(I)表示的相同化合
物的另一种多晶型可显示出有益效果(例如制备有用制剂的适宜性、改进的生物性能)。由
式(I)表示的化合物的特定的多晶型的制备和分离可通过本领域技术人员已知的方法(包
括例如采用所选的溶剂和温度进行结晶)来实现。

[0300] 本领域的技术人员应理解，不是所有的含氮杂环都可形成N-氧化物，因为氮需要可用的孤电子对来氧化成氧化物；本领域的技术人员应辨别可形成N-氧化物的那些含氮杂
环。本领域的技术人员还应认识到，叔胺可形成N-氧化物。制备杂环和叔胺的N-氧化物的合
成方法是本领域技术人员非常熟知的，包括使用过氧酸(如过乙酸和3-氯过氧苯甲酸
(MCPBA))、过氧化氢、烷基氢过氧化物(如叔丁基氢过氧化物)、过硼酸钠和双环氧乙烷(如
二甲基双环氧乙烷)来氧化杂环和叔胺。这些制备N-氧化物的方法已被广泛记载和综述于
文献中，参见例如：T.L.Gilchrist的Comprehensive Organic Synthesis，第7卷，第748-
750页，S.V.Ley编辑，Pergamon Press；M.Tisler和B.Stanovnik的Comprehensive
Heterocyclic Chemistry，第3卷，第18-20页，A.J.Boulton和A.McKillop编辑，Pergamon
Press；M.R.Grimmett和B.R.T.Keene的Advances in Heterocyclic Chemistry，第43卷，第
149-161页，A.R.Katritzky编辑，Academic Press；M.Tisler和B.Stanovnik的Advances in
Heterocyclic Chemistry，第9卷，第285-291页，A.R.Katritzky和A.J.Boulton编辑，
Academic Press；以及G.W.H.Cheeseman和E.S.G.Werstiuk的Advances in Heterocyclic
Chemistry，第22卷，第390-392页，A.R.Katritzky和A.J.Boulton编辑，Academic Press。

[0301] 本领域的技术人员认识到，由于在环境中且在生理条件下，化合物的盐与它们相应的非盐形式处于平衡，因此盐具有非盐形式的生物效用。因此，式(I)的化合物的各种盐
用于防治寄生线虫。式(I)的化合物的盐包括与无机酸或有机酸形成的酸加成盐，所述无机
酸或有机酸为例如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二
酸、草酸、丙酸、水杨酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸。当式(I)的化合物含有酸性部分如羧
酸、苯酚或磺酰胺(即当R3为H时)，盐还包括与有机碱或无机碱形成的那些，所述有机碱或
无机碱为例如吡啶、三乙胺或氨，或钠、钾、锂、钙、镁或钡的氨化物、氢化物、氢氧化物或碳
酸盐。因此，本发明包括式(I)的化合物、其N-氧化物及其盐。

[0302] 如发明内容所述的本发明的实施方案包括下文描述的那些。在下列实施方案中，式(I)包括其立体异构体、其N-氧化物和其盐，并且除非在实施方案中另有定义，所提到的
“式(I)的化合物”包括发明内容中详述的取代基的定义。

[0303] 实施方案

[0304] 实施方案1

[0305] 本发明的化合物由式(I)以通用术语定义。在一个优选的实施方案中，本发明的化合物由式(Ia)定义：

[0306]

[0307] 其中

[0308] R1、R2、R3、R4、R4a、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9、R9a、R10、R11、R11a、R12、R13、R14、R15、Z、Q、Rv、r、X、m和n如在上述发明内容中所定义。

[0309] R1优选为：

[0310] H、卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、N(R10)C(O)NR11R12、N(R10)S(O)2R9或N(R10)S(O)2NR11R12；

[0311] 或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、C6-C14-环烷基环烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代
烷基、OR4a和S(O)mR9a；

[0312] 或C1-C6-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、NR5R6、C(X)R7、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0313] 更优选地，R1为：

[0314] 卤素、氰基、OR4、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[0315] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[0316] 尤其优选地，R1为：

[0317] 三氟甲基。

[0318] R2优选为：

[0319] H、卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C6-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C3-C7-环烷基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0320] 或C3-C6-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[0321] 或C1-C6-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、NR5R6、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0322] 更优选地，R2为：

[0323] H、卤素、氰基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0324] 或C3-C6-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[0325] 或C1-C4-烷基，其被1至2个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4和S(O)mR9。

[0326] 尤其优选地，R2为氢。

[0327] R3优选为：

[0328] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基、C2-C4-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8或C(O)NR11R12；

[0329] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、OR4a和S(O)mR9a；

[0330] 或C1-C4-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、C(X)R7和C(O)OR8；

[0331] 或C1-C4-烷基，其被1至2个独立地选自苯基或5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述苯基或5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰
基、硝基、OR4、C1-C4-卤代烷基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)OR8、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0332] 更优选地，R3为：

[0333] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基、C(X)R7或C(O)OR8；

[0334] 或被OR4取代的C1-C2-烷基；

[0335] 或被苯基取代的C1-C2-烷基。

[0336] 尤其优选地，R3为氢。

[0337] Q优选为：

[0338] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C3-C7-环烷基、苯基或5元或6元杂芳族环体系，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、
硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、N(Rl0)C(O)
NR11R12、N(R10)S(O)2R9、N(Rl0)S(O)2NR11R12和R14；

[0339] 或Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)。

[0340] 更优选地，Q为：

[0341] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C7-环烷基、苯基或5元或6元杂芳族环体系，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-
7 8 11 12 9 11 12
卤代烷基、C(X)R、C(O)OR、C(X)NR R 、S(O)mR和S(O)2NR R ；

[0342] 或Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)。

[0343] 甚至更优选地，Q为：

[0344] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基或C3-C7-环烷基；

[0345] 或Q选自(U-1)至(U-61)和(U-103)。

[0346] 尤其优选地，Q为甲基、乙基或环丙基，或者选自(U-1)、(U-49)和(U-103)，特别是(U-1)。

[0347] 每个R4优选独立地为：

[0348] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[0349] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素的取代基取代。

[0350] 更优选地，每个R4独立地为：

[0351] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0352] 尤其优选地，每个R4独立地为甲基、乙基、丙基、异丙基、二氟甲基或三氟甲基。

[0353] 每个R4a优选独立地为：

[0354] H、C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基。

[0355] 更优选地，每个R4a独立地为

[0356] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0357] 尤其优选地，每个R4a独立地为：

[0358] 甲基或乙基。

[0359] 每个R5优选独立地为：

[0360] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0361] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的4a 9a
取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR 和S(O)mR 。

[0362] 更优选地，每个R5独立地为：

[0363] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12。

[0364] 尤其优选地，每个R5独立地为：

[0365] H、甲基或乙基。

[0366] 每个R5a优选独立地为：

[0367] H或C1-C4-烷基。

[0368] 更优选地，每个R5a独立地为：

[0369] H或C1-C2-烷基。

[0370] 尤其优选地，每个R5a独立地为：

[0371] 甲基或乙基。

[0372] 每个R6优选独立地为：

[0373] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基或C2-C4-卤代炔基；

[0374] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a。

[0375] 更优选地，每个R6独立地为：

[0376] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基或C2-C4-卤代烯基；

[0377] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基。

[0378] 尤其优选地，每个R6独立地为：

[0379] H、甲基或乙基。

[0380] 每个R6a优选独立地为：

[0381] H、C1-C4-烷基、C(O)R13或C(O)OR13。

[0382] 更优选地，每个R6a独立地为：

[0383] H或C1-C4-烷基。

[0384] 尤其优选地，每个R6a独立地为：

[0385] H、甲基或乙基。

[0386] 每个R7优选独立地为：

[0387] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基或C2-C6-卤代烯基；

[0388] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a。

[0389] 更优选地，每个R7独立地为：

[0390] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[0391] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C2-烷基和C1-C2-卤代烷基。

[0392] 尤其优选地，每个R7独立地为：

[0393] H、甲基、乙基或三氟甲基。

[0394] 每个R7a优选独立地为：

[0395] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0396] 更优选地，每个R7a独立地为：

[0397] C1-C4-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[0398] 尤其优选地，每个R7a独立地为：

[0399] 甲基或乙基。

[0400] 每个R8优选独立地为：

[0401] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0402] 更优选地，每个R8独立地为：

[0403] C1-C2-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[0404] 尤其优选地，每个R8独立地为：

[0405] 甲基或乙基。

[0406] 每个R8a优选独立地为：

[0407] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0408] 更优选地，每个R8a独立地为：

[0409] C1-C4-烷基。

[0410] 尤其优选地，每个R8a独立地为：

[0411] 甲基或乙基。

[0412] 每个R9优选独立地为：

[0413] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0414] 更优选地，每个R9独立地为：

[0415] C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基。

[0416] 尤其优选地，每个R9独立地为：

[0417] 甲基、乙基或三氟甲基。

[0418] 每个R9a优选独立地为：

[0419] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0420] 更优选地，每个R9a独立地为：

[0421] C1-C4-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[0422] 尤其优选地，每个R9a独立地为：

[0423] 甲基、乙基或三氟甲基。

[0424] 每个R10优选独立地为：

[0425] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基、C2-C3-卤代炔基或C3-C7-环烷基。

[0426] 更优选地，每个R10独立地为：

[0427] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基或C3-C7-环烷基。

[0428] 尤其优选地，每个R10独立地为：

[0429] H或甲基。

[0430] 每个R11优选独立地为：

[0431] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基或C3-C7-环烷基。

[0432] 更优选地，每个R11独立地为：

[0433] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基。

[0434] 尤其优选地，每个R11独立地为：

[0435] H、甲基或乙基。

[0436] 每个R11a优选独立地为：

[0437] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基或C2-C3-炔基。

[0438] 更优选地，每个R11a独立地为：

[0439] H、C1-C4-烷基、烯丙基或炔丙基。

[0440] 尤其优选地，每个R11a独立地为：

[0441] H、甲基或乙基。

[0442] 每个R12优选独立地为：

[0443] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基。

[0444] 更优选地，每个R12独立地为：

[0445] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0446] 尤其优选地，每个R12独立地为：

[0447] H、甲基或乙基。

[0448] 每个R13优选独立地为：

[0449] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基。

[0450] 更优选地，每个R13独立地为：

[0451] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0452] 尤其优选地，每个R13独立地为：

[0453] 甲基。

[0454] 每个R14优选独立地为：

[0455] C3-C7-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a或S(O)mR9a；

[0456] 或C1-C6-烷基，其各自被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、硝基、OR4、NR5R6、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0457] 或苯基或5元或6元杂芳族环，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、OC(O)R7a或N(R10)C(O)R7a；

[0458] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、
C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)
OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、OC(O)R7a或N(R10)C(O)R7a；

[0459] 更优选地，每个R14独立地为：

[0460] C3-C6-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素或C1-C4-烷基的取代基取代；

[0461] 或C1-C6-烷基，其各自被1至2个独立地选自OR4的取代基取代；

[0462] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环4 5 6
各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR 、NRR 、C1-C4-烷
基、C1-C4-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0463] 尤其优选地，每个R14独立地为：

[0464] C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、
C1-C4-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0465] 每个R15优选独立地为：

[0466] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[0467] 或苯基，其任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0468] 更优选地，每个R15独立地为：

[0469] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0470] 尤其优选地，每个R15独立地为：

[0471] 甲基。

[0472] n优选为1、2、3或4。更优选地，n为1、2或3。尤其优选地，n为1或2。

[0473] m优选为0、1或2。更优选地，m为0、1或2。尤其优选地，m为0或2。

[0474] X优选为O或S。尤其优选地，X为O。

[0475] Z优选为O或S。尤其优选地，Z为O。

[0476] 在本实施方案的一个单独的类型中，Q为U-1。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-2。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-3。在本实施方案的另一个单独的
类型中，Q为U-4。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-5。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-6。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-7。在本实施方案的另一
个单独的类型中，Q为U-8。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-9。在本实施方案的
另一个单独的类型中，Q为U-10。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-11。在本实施
方案的另一个单独的类型中，Q为U-12。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-13。在
本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-14。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
15。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-16。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-17。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-18。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-19。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-20。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-21。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-22。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-23。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-24。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-25。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-26。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-27。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
28。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-29。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-30。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-31。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-32。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-33。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-34。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-35。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-36。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-37。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-38。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-39。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-40。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
41。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-42。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-43。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-44。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-45。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-46。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-47。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-48。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-49。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-50。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-51。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-52。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-53。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
54。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-55。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-56。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-57。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-58。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-59。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-60。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-61。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-81。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-82。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-83。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-84。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-85。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
86。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-87。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-89。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-90。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-91。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-92。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-93。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-94。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-95。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-96。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-97。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-98。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-99。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
100。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-101。在本实施方案的另一个单独的类型
中，Q为U-102。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-103。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-105。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-106。在本实施方案的
另一个单独的类型中，Q为U-107。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-108。在本实
施方案的另一个单独的类型中，Q为U-109。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
110。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-111。在本实施方案的另一个单独的类型
中，Q为U-112。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-113。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-114。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-115。在本实施方案的
另一个单独的类型中，Q为U-116。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-117。在本实
施方案的另一个单独的类型中，Q为U-118。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
119。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-120。在本实施方案的另一个单独的类型
中，Q为U-121。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-122。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-123。

[0477] 在Q定义为(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)或(U-105)至(U-123)中之一的所有情况中，每个Rv优选独立地为：

[0478] 卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、N(R10)C
7 l0 11 12 10 9 l0 11 12
(O)R、N(R )C(O)NR R 、N(R )S(O)2R、N(R )S(O)2NR R ；

[0479] C3-C6-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素或C1-C4-烷基的取代基取代；

[0480] 或C1-C6-烷基，其各自被1至2个独立地选自OR4的取代基取代；

[0481] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
基、C1-C4-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0482] 更优选地，每个Rv独立地为：

[0483] 卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12；

[0484] 尤其优选地，每个Rv独立地为：

[0485] 氟、氯、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或甲基。

[0486] 在Q定义为(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)或(U-105)至(U-123)中之一的所有情况下，r优选为0、1、2、3或4。更优选地，r为0、1、2或3。尤其优选地，r为
1、2或3。

[0487] 本实施方案的化合物的一个具体方面为由式(Ia-1)表示的化合物，

[0488]

[0489] 其中结构要素为如上述对于实施例1所给出的定义。

[0490] 实施方案2：

[0491] 本发明的化合物通过式(I)以通用术语来定义。在另一个优选的实施方案中，本发明的化合物通过式(Ib)来定义：

[0492]

[0493] 其中

[0494] R1、R2、R3、R4、R4a、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9、R9a、R10、R11、R11a、R12、R13、R14、R15、vZ、Q、R、r、X、m和n如在上述发明内容中所定义。

[0495] R1优选为：

[0496] H、卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、N(R10)C(O)11 12 10 9 10 11 12
NR R 、N(R )S(O)2R或N(R )S(O)2NR R ；

[0497] 或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、C6-C14-环烷基环烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代
烷基、OR4a和S(O)mR9a；

[0498] 或C1-C6-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、NR5R6、C(X)R7、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0499] 更优选地，R1为：

[0500] 卤素、氰基、OR4、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[0501] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[0502] 尤其优选地，R1为：

[0503] 氯或三氟甲基。

[0504] R2优选为：

[0505] H、卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C6-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C3-C7-环烷基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0506] 或C3-C6-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[0507] 或C1-C6-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、NR5R6、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0508] 更优选地，R2为：

[0509] H、卤素、氰基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0510] 或C3-C6-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[0511] 或C1-C4-烷基，其被1至2个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4和S(O)mR9。

[0512] 尤其优选地，R2为氢。

[0513] R3优选为：

[0514] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基、C2-C4-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8或C(O)NR11R12；

[0515] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、OR4a和S(O)mR9a；

[0516] 或C1-C4-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、C(X)R7和C(O)OR8；

[0517] 或C1-C4-烷基，其被1至2个独立地选自苯基或5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述苯基或5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰
基、硝基、OR4、C1-C4-卤代烷基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)OR8、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0518] 更优选地，R3为：

[0519] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基、C(X)R7或C(O)OR8；

[0520] 或被OR4取代的C1-C2-烷基；

[0521] 或被苯基取代的C1-C2-烷基。

[0522] 尤其优选地，R3为氢。

[0523] Q优选为：

[0524] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C3-C7-环烷基、苯基或5元或6元杂芳族环体系，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、
硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、N(Rl0)C(O)
NR11R12、N(R10)S(O)2R9、N(Rl0)S(O)2NR11R12和R14；

[0525] 或Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)。

[0526] 更优选地，Q为：

[0527] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C7-环烷基、苯基或5元或6元杂芳族环体系，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-
卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12；

[0528] 或Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)。

[0529] 甚至更优选地，Q为：

[0530] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基或C3-C7-环烷基；

[0531] 或Q选自(U-1)至(U-61)和(U-103)。

[0532] 尤其优选地，Q为甲基、乙基或环丙基，或者选自(U-1)、(U-49)和(U-103)，特别是(U-1)。

[0533] 每个R4优选独立地为：

[0534] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[0535] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素的取代基取代。

[0536] 更优选地，每个R4独立地为：

[0537] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0538] 尤其优选地，每个R4独立地为甲基、乙基、丙基、异丙基、二氟甲基或三氟甲基。

[0539] 每个R4a优选独立地为：

[0540] H、C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基。

[0541] 更优选地，每个R4a独立地为：

[0542] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0543] 尤其优选地，每个R4a独立地为：

[0544] 甲基或乙基。

[0545] 每个R5优选独立地为：

[0546] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0547] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a。

[0548] 更优选地，每个R5独立地为：

[0549] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12。

[0550] 尤其优选地，每个R5独立地为：

[0551] H、甲基或乙基。

[0552] 每个R5a优选独立地为：

[0553] H或C1-C4-烷基。

[0554] 更优选地，每个R5a独立地为：

[0555] H或C1-C2-烷基。

[0556] 尤其优选地，每个R5a独立地为：

[0557] 甲基或乙基。

[0558] 每个R6优选独立地为：

[0559] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基或C2-C4-卤代炔基；

[0560] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a。

[0561] 更优选地，每个R6独立地为：

[0562] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基或C2-C4-卤代烯基；

[0563] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基。

[0564] 尤其优选地，每个R6独立地为：

[0565] H、甲基或乙基。

[0566] 每个R6a优选独立地为：

[0567] H、C1-C4-烷基、C(O)R13或C(O)OR13。

[0568] 更优选地，每个R6a独立地为：

[0569] H或C1-C4-烷基。

[0570] 尤其优选地，每个R6a独立地为：

[0571] H、甲基或乙基。

[0572] 每个R7优选独立地为：

[0573] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基或C2-C6-卤代烯基；

[0574] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a。

[0575] 更优选地，每个R7独立地为：

[0576] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[0577] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C2-烷基和C1-C2-卤代烷基。

[0578] 尤其优选地，每个R7独立地为：

[0579] H、甲基、乙基或三氟甲基。

[0580] 每个R7a优选独立地为：

[0581] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0582] 更优选地，每个R7a独立地为：

[0583] C1-C4-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[0584] 尤其优选地，每个R7a独立地为：

[0585] 甲基或乙基。

[0586] 每个R8优选独立地为：

[0587] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0588] 更优选地，每个R8独立地为：

[0589] C1-C2-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[0590] 尤其优选地，每个R8独立地为：

[0591] 甲基或乙基。

[0592] 每个R8a优选独立地为：

[0593] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0594] 更优选地，每个R8a独立地为：

[0595] C1-C4-烷基。

[0596] 尤其优选地，每个R8a独立地为：

[0597] 甲基或乙基。

[0598] 每个R9优选独立地为：

[0599] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0600] 更优选地，每个R9独立地为：

[0601] C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基。

[0602] 尤其优选地，每个R9独立地为

[0603] 甲基、乙基或三氟甲基。

[0604] 每个R9a优选独立地为：

[0605] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0606] 更优选地，每个R9a独立地为：

[0607] C1-C4-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[0608] 尤其优选地，每个R9a独立地为：

[0609] 甲基、乙基或三氟甲基。

[0610] 每个R10优选独立地为：

[0611] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基、C2-C3-卤代炔基或C3-C7-环烷基。

[0612] 更优选地，每个R10独立地为：

[0613] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基或C3-C7-环烷基。

[0614] 尤其优选地，每个R10独立地为：

[0615] H或甲基。

[0616] 每个R11优选独立地为：

[0617] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基或C3-C7-环烷基。

[0618] 更优选地，每个R11独立地为：

[0619] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基。

[0620] 尤其优选地，每个R11独立地为：

[0621] H、甲基或乙基。

[0622] 每个R11a优选独立地为：

[0623] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基或C2-C3-炔基。

[0624] 更优选地，每个R11a独立地为：

[0625] H、C1-C4-烷基、烯丙基或炔丙基。

[0626] 尤其优选地，每个R11a独立地为：

[0627] H、甲基或乙基。

[0628] 每个R12优选独立地为：

[0629] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基。

[0630] 更优选地，每个R12独立地为：

[0631] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0632] 尤其优选地，每个R12独立地为：

[0633] H、甲基或乙基。

[0634] 每个R13优选独立地为：

[0635] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基。

[0636] 更优选地，每个R13独立地为：

[0637] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0638] 尤其优选地，每个R13独立地为：

[0639] 甲基。

[0640] 每个R14优选独立地为：

[0641] C3-C7-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a或S(O)mR9a；

[0642] 或C1-C6-烷基，其各自被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、硝基、OR4、NR5R6、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0643] 或苯基或5元或6元杂芳族环，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、OC(O)R7a或N(R10)C(O)R7a；

[0644] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、OC(O)R7a或N(R10)C(O)R7a；

[0645] 更优选地，每个R14独立地为：

[0646] C3-C6-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素或C1-C4-烷基的取代基取代；

[0647] 或C1-C6-烷基，其各自被1至2个独立地选自OR4的取代基取代；

[0648] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
7 8 11 12 9 11 12
基、C1-C4-卤代烷基、C(X)R、C(O)OR、C(O)NR R 、S(O)mR或S(O)2NR R ；

[0649] 尤其优选地，每个R14独立地为：

[0650] C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、
C1-C4-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0651] 每个R15优选独立地为：

[0652] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[0653] 或苯基，其任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0654] 更优选地，每个R15独立地为：

[0655] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0656] 尤其优选地，每个R15独立地为：

[0657] 甲基。

[0658] n优选为1、2、3或4。更优选地，n为1、2或3。尤其优选地，n为1或2。

[0659] m优选为0、1或2。更优选地，m为0、1或2。尤其优选地，m为0或2。

[0660] X优选为O或S。尤其优选地，X为O。

[0661] Z优选为O或S。尤其优选地，Z为O。

[0662] 在本实施方案的一个单独的类型中，Q为U-1。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-2。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-3。在本实施方案的另一个单独的
类型中，Q为U-4。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-5。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-6。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-7。在本实施方案的另一
个单独的类型中，Q为U-8。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-9。在本实施方案的
另一个单独的类型中，Q为U-10。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-11。在本实施
方案的另一个单独的类型中，Q为U-12。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-13。在
本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-14。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
15。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-16。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-17。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-18。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-19。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-20。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-21。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-22。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-23。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-24。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-25。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-26。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-27。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
28。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-29。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-30。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-31。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-32。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-33。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-34。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-35。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-36。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-37。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-38。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-39。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-40。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
41。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-42。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-43。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-44。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-45。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-46。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-47。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-48。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-49。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-50。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-51。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-52。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-53。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
54。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-55。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-56。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-57。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-58。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-59。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-60。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-61。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-81。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-82。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-83。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-84。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-85。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
86。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-87。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-89。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-90。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-91。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-92。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-93。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-94。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-95。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-96。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-97。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-98。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-99。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
100。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-101。在本实施方案的另一个单独的类型
中，Q为U-102。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-103。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-105。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-106。在本实施方案的
另一个单独的类型中，Q为U-107。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-108。在本实
施方案的另一个单独的类型中，Q为U-109。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
110。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-111。在本实施方案的另一个单独的类型
中，Q为U-112。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-113。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-114。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-115。在本实施方案的
另一个单独的类型中，Q为U-116。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-117。在本实
施方案的另一个单独的类型中，Q为U-118。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
119。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-120。在本实施方案的另一个单独的类型
中，Q为U-121。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-122。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-123。

[0663] 在Q定义为(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)或(U-105)至(U-v
123)中之一的所有情况中，每个R优选独立地为：

[0664] 卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、

[0665] N(Rl0)C(O)NR11R12、N(R10)S(O)2R9、N(Rl0)S(O)2NR11R12；

[0666] C3-C6-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素或C1-C4-烷基的取代基取代；

[0667] 或C1-C6-烷基，其各自被1至2个独立地选自OR4的取代基取代；

[0668] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
基、C1-C4-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12；

[0669] 更优选地，每个Rv独立地为：

[0670] 卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12；

[0671] 尤其优选地，每个Rv独立地为：

[0672] 氟、氯、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或甲基。

[0673] 在Q定义为(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)或(U-105)至(U-123)中之一的所有情况下，r优选为0、1、2、3或4。更优选地，r为0、1、2或3。尤其优选地，r为
1、2或3。

[0674] 本实施方案的化合物的一个具体方面为由式(Ib-1)表示的化合物，

[0675]

[0676] 其中结构要素如上述对于实施方案2所给出的定义。

[0677] 实施方案3：

[0678] 本发明的化合物通过式(I)以通用术语来定义。在另一个优选的实施方案中，本发明的化合物通过式(Ic)定义：

[0679]

[0680] 其中

[0681] R1、R2、R3、R4、R4a、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9、R9a、R10、R11、R11a、R12、R13、R14、R15、Z、Q、Rv、r、X、m和n如在上述发明内容中所定义。

[0682] R1优选为：

[0683] H、卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、N(R10)C(O)11 12 10 9 10 11 12
NR R 、N(R )S(O)2R或N(R )S(O)2NR R ；

[0684] 或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、C6-C14-环烷基环烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代
烷基、OR4a和S(O)mR9a；

[0685] 或C1-C6-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、NR5R6、C(X)R7、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0686] 更优选地，R1为：

[0687] 卤素、氰基、OR4、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[0688] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[0689] 尤其优选地，R1为：

[0690] 三氟甲基。

[0691] R2优选为：

[0692] H、卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C6-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C3-C7-环烷基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0693] 或C3-C6-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[0694] 或C1-C6-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、NR5R6、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0695] 更优选地，R2为：

[0696] H、卤素、氰基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0697] 或C3-C6-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[0698] 或C1-C4-烷基，其被1至2个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4和S(O)mR9。

[0699] 尤其优选地，R2为氢。

[0700] R3优选为：

[0701] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基、C2-C4-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8或C(O)NR11R12；

[0702] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、OR4a和S(O)mR9a；

[0703] 或C1-C4-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、C(X)R7和C(O)OR8；

[0704] 或C1-C4-烷基，其被1至2个独立地选自苯基或5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述苯基或5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰
基、硝基、OR4、C1-C4-卤代烷基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)OR8、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0705] 更优选地，R3为：

[0706] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基、C(X)R7或C(O)OR8；

[0707] 或被OR4取代的C1-C2-烷基；

[0708] 或被苯基取代的C1-C2-烷基。

[0709] 尤其优选地，R3为氢。

[0710] Q优选为：

[0711] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C3-C7-环烷基、苯基或5元或6元杂芳族环体系，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、
硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、N(Rl0)C(O)
NR11R12、N(R10)S(O)2R9、N(Rl0)S(O)2NR11R12和R14；

[0712] 或Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)。

[0713] 更优选地，Q为：

[0714] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C7-环烷基、苯基或5元或6元杂芳族环体系，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-
卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12；

[0715] 或Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)。

[0716] 甚至更优选地，Q为：

[0717] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基或C3-C7-环烷基；

[0718] 或Q选自(U-1)至(U-61)和(U-103)。

[0719] 尤其优选地，Q为甲基、乙基或环丙基，或者选自(U-1)、(U-49)和(U-103)，特别是(U-1)。

[0720] 每个R4优选独立地为：

[0721] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[0722] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素的取代基取代。

[0723] 更优选地，每个R4独立地为：

[0724] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0725] 尤其优选地，每个R4独立地为甲基、乙基、丙基、异丙基、二氟甲基或三氟甲基。

[0726] 每个R4a优选独立地为

[0727] H、C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基。

[0728] 更优选地，每个R4a独立地为：

[0729] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0730] 尤其优选地，每个R4a独立地为：

[0731] 甲基或乙基。

[0732] 每个R5优选独立地为：

[0733] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0734] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a。

[0735] 更优选地，每个R5独立地为：

[0736] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12。

[0737] 尤其优选地，每个R5独立地为：

[0738] H、甲基或乙基。

[0739] 每个R5a优选独立地为：

[0740] H或C1-C4-烷基。

[0741] 更优选地，每个R5a独立地为：

[0742] H或C1-C2-烷基。

[0743] 尤其优选地，每个R5a独立地为：

[0744] 甲基或乙基。

[0745] 每个R6优选独立地为：

[0746] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基或C2-C4-卤代炔基；

[0747] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a。

[0748] 更优选地，每个R6独立地为：

[0749] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基或C2-C4-卤代烯基；

[0750] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基。

[0751] 尤其优选地，每个R6独立地为：

[0752] H、甲基或乙基。

[0753] 每个R6a优选独立地为：

[0754] H、C1-C4-烷基、C(O)R13或C(O)OR13。

[0755] 更优选地，每个R6a独立地为：

[0756] H或C1-C4-烷基。

[0757] 尤其优选地，每个R6a独立地为：

[0758] H、甲基或乙基。

[0759] 每个R7优选独立地为：

[0760] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基或C2-C6-卤代烯基；

[0761] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a。

[0762] 更优选地，每个R7独立地为：

[0763] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[0764] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C2-烷基和C1-C2-卤代烷基。

[0765] 尤其优选地，每个R7独立地为：

[0766] H、甲基、乙基或三氟甲基。

[0767] 每个R7a优选独立地为：

[0768] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0769] 更优选地，每个R7a独立地为：

[0770] C1-C4-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[0771] 尤其优选地，每个R7a独立地为：

[0772] 甲基或乙基。

[0773] 每个R8优选独立地为：

[0774] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0775] 更优选地，每个R8独立地为：

[0776] C1-C2-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[0777] 尤其优选地，每个R8独立地为：

[0778] 甲基或乙基。

[0779] 每个R8a优选独立地为：

[0780] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0781] 更优选地，每个R8a独立地为：

[0782] C1-C4-烷基。

[0783] 尤其优选地，每个R8a独立地为：

[0784] 甲基或乙基。

[0785] 每个R9优选独立地为：

[0786] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0787] 更优选地，每个R9独立地为：

[0788] C1-C3-烷基、C1-C2-卤代烷基。

[0789] 尤其优选地，每个R9独立地为：

[0790] 甲基、乙基或三氟甲基。

[0791] 每个R9a优选独立地为：

[0792] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0793] 更优选地，每个R9a独立地为：

[0794] C1-C4-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[0795] 尤其优选地，每个R9a独立地为：

[0796] 甲基、乙基或三氟甲基。

[0797] 每个R10优选独立地为：

[0798] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基、C2-C3-卤代炔基或C3-C7-环烷基。

[0799] 更优选地，每个R10独立地为：

[0800] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基或C3-C7-环烷基。

[0801] 尤其优选地，每个R10独立地为：

[0802] H或甲基。

[0803] 每个R11优选独立地为：

[0804] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基或C3-C7-环烷基。

[0805] 更优选地，每个R11独立地为：

[0806] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基。

[0807] 尤其优选地，每个R11独立地为：

[0808] H、甲基或乙基。

[0809] 每个R11a优选独立地为：

[0810] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基或C2-C3-炔基。

[0811] 更优选地，每个R11a独立地为：

[0812] H、C1-C4-烷基、烯丙基或炔丙基。

[0813] 尤其优选地，每个R11a独立地为：

[0814] H、甲基或乙基。

[0815] 每个R12优选独立地为：

[0816] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基。

[0817] 更优选地，每个R12独立地为：

[0818] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0819] 尤其优选地，每个R12独立地为：

[0820] H、甲基或乙基。

[0821] 每个R13优选独立地为：

[0822] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基。

[0823] 更优选地，每个R13独立地为：

[0824] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0825] 尤其优选地，每个R13独立地为：

[0826] 甲基。

[0827] 每个R14优选独立地为：

[0828] C3-C7-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a或S(O)mR9a；

[0829] 或C1-C6-烷基，其各自被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、硝基、OR4、NR5R6、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0830] 或苯基或5元或6元杂芳族环，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、OC(O)R7a或N(R10)C(O)R7a；

[0831] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、OC(O)R7a或N(R10)C(O)R7a；

[0832] 更优选地，每个R14独立地为：

[0833] C3-C6-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素或C1-C4-烷基的取代基取代；

[0834] 或C1-C6-烷基，其各自被1至2个独立地选自OR4的取代基取代；

[0835] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
7 8 11 12 9 11 12
基、C1-C4-卤代烷基、C(X)R、C(O)OR、C(O)NR R 、S(O)mR或S(O)2NR R ；

[0836] 尤其优选地，每个R14独立地为：

[0837] C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、
C1-C4-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0838] 每个R15优选独立地为：

[0839] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[0840] 或苯基，其任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0841] 更优选地，每个R15独立地为：

[0842] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0843] 尤其优选地，每个R15独立地为：

[0844] 甲基。

[0845] n优选为1、2、3或4。更优选地，n为1、2或3。尤其优选地，n为1或2。

[0846] m优选为0、1或2。更优选地，m为0、1或2。尤其优选地，m为0或2。

[0847] X优选为O或S。尤其优选地，X为O。

[0848] Z优选为O或S。尤其优选地，Z为O。

[0849] 在本实施方案的一个单独的类型中，Q为U-1。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-2。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-3。在本实施方案的另一个单独的
类型中，Q为U-4。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-5。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-6。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-7。在本实施方案的另一
个单独的类型中，Q为U-8。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-9。在本实施方案的
另一个单独的类型中，Q为U-10。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-11。在本实施
方案的另一个单独的类型中，Q为U-12。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-13。在
本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-14。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
15。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-16。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-17。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-18。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-19。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-20。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-21。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-22。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-23。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-24。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-25。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-26。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-27。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
28。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-29。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-30。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-31。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-32。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-33。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-34。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-35。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-36。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-37。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-38。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-39。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-40。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
41。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-42。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-43。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-44。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-45。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-46。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-47。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-48。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-49。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-50。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-51。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-52。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-53。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
54。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-55。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-56。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-57。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-58。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-59。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-60。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-61。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-81。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-82。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-83。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-84。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-85。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
86。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-87。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-89。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-90。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-91。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-92。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-93。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-94。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-95。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-96。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-97。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-98。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-99。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
100。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-101。在本实施方案的另一个单独的类型
中，Q为U-102。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-103。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-105。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-106。在本实施方案的
另一个单独的类型中，Q为U-107。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-108。在本实
施方案的另一个单独的类型中，Q为U-109。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
110。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-111。在本实施方案的另一个单独的类型
中，Q为U-112。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-113。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-114。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-115。在本实施方案的
另一个单独的类型中，Q为U-116。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-117。在本实
施方案的另一个单独的类型中，Q为U-118。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
119。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-120。在本实施方案的另一个单独的类型
中，Q为U-121。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-122。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-123。

[0850] 在Q定义为(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)或(U-105)至(U-v
123)中之一的所有情况中，每个R优选独立地为：

[0851] 卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、N(Rl0)C(O)NR11R12、N(R10)S(O)2R9、N(Rl0)S(O)2NR11R12；

[0852] C3-C6-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素或C1-C4-烷基的取代基取代；

[0853] 或C1-C6-烷基，其各自被1至2个独立地选自OR4的取代基取代；

[0854] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
基、C1-C4-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12；

[0855] 更优选地，每个Rv独立地为：

[0856] 卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12；

[0857] 尤其优选地，每个Rv独立地为：

[0858] 氟、氯、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或甲基。

[0859] 在Q定义为(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)或(U-105)至(U-123)中之一的所有情况下，r优选为0、1、2、3或4。更优选地，r为0、1、2或3。尤其优选地，r为
1、2或3。

[0860] 实施方案4：

[0861] 本发明的化合物通过式(I)以通用术语定义。在一个优选的实施方案中。本发明的化合物通过式(Id)定义：

[0862]

[0863] 其中

[0864] R1、R2、R3、R4、R4a、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9、R9a、R10、R11、R11a、R12、R13、R14、R15、Z、Q、Rv、r、X、m和n如在上述发明内容中所定义。

[0865] R1优选为：

[0866] H、卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、N(R10)C(O)NR11R12、N(R10)S(O)2R9或N(R10)S(O)2NR11R12；

[0867] 或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、C6-C14-环烷基环烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代
烷基、OR4a和S(O)mR9a；

[0868] 或C1-C6-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、NR5R6、C(X)R7、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0869] 更优选地，R1为：

[0870] 卤素、氰基、OR4、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[0871] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[0872] 尤其优选地，R1为：

[0873] 三氟甲基。

[0874] R2优选为：

[0875] H、卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C6-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤9 11 12
代烯基、C3-C7-环烷基、S(O)mR或S(O)2NR R ；

[0876] 或C3-C6-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[0877] 或C1-C6-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、NR5R6、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0878] 更优选地，R2为：

[0879] H、卤素、氰基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0880] 或C3-C6-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[0881] 或C1-C4-烷基，其被1至2个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4和S(O)mR9。

[0882] 尤其优选地，R2为氢。

[0883] R3优选为：

[0884] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基、C2-C4-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8或C(O)NR11R12；

[0885] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、OR4a和S(O)mR9a；

[0886] 或C1-C4-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、C(X)R7和C(O)OR8；

[0887] 或C1-C4-烷基，其被1至2个独立地选自苯基或5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述苯基或5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰
基、硝基、OR4、C1-C4-卤代烷基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)OR8、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[0888] 更优选地，R3为：

[0889] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基、C(X)R7或C(O)OR8；

[0890] 或被OR4取代的C1-C2-烷基；

[0891] 或被苯基取代的C1-C2-烷基。

[0892] 尤其优选地，R3为氢。

[0893] Q优选为：

[0894] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C3-C7-环烷基、苯基或5元或6元杂芳族环体系，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、
硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、N(Rl0)C(O)
NR11R12、N(R10)S(O)2R9、N(Rl0)S(O)2NR11R12和R14；

[0895] 或Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)。

[0896] 更优选地，Q为：

[0897] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C7-环烷基、苯基或5元或6元杂芳族环体系，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-
7 8 11 12 9 11 12
卤代烷基、C(X)R、C(O)OR、C(X)NR R 、S(O)mR和S(O)2NR R ；

[0898] 或Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)。

[0899] 甚至更优选地，Q为：

[0900] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基或C3-C7-环烷基；

[0901] 或Q选自(U-1)至(U-61)和(U-103)。

[0902] 尤其优选地，Q为甲基、乙基或环丙基，或者选自(U-1)、(U-49)和(U-103)，特别是(U-1)。

[0903] 每个R4优选独立地为：

[0904] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[0905] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素的取代基取代。

[0906] 更优选地，每个R4独立地为：

[0907] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0908] 尤其优选地，每个R4独立地为甲基、乙基、丙基、异丙基、二氟甲基或三氟甲基。

[0909] 每个R4a优选独立地为：

[0910] H、C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基。

[0911] 更优选地，每个R4a独立地为：

[0912] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0913] 尤其优选地，每个R4a独立地为：

[0914] 甲基或乙基。

[0915] 每个R5优选独立地为：

[0916] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[0917] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a。

[0918] 更优选地，每个R5独立地为：

[0919] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12。

[0920] 尤其优选地，每个R5独立地为：

[0921] H、甲基或乙基。

[0922] 每个R5a优选独立地为：

[0923] H或C1-C4-烷基。

[0924] 更优选地，每个R5a独立地为：

[0925] H或C1-C2-烷基。

[0926] 尤其优选地，每个R5a独立地为：

[0927] 甲基或乙基。

[0928] 每个R6优选独立地为：

[0929] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基或C2-C4-卤代炔基；

[0930] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a。

[0931] 更优选地，每个R6独立地为：

[0932] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基或C2-C4-卤代烯基；

[0933] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基。

[0934] 尤其优选地，每个R6独立地为：

[0935] H、甲基或乙基。

[0936] 每个R6a优选独立地为：

[0937] H、C1-C4-烷基、C(O)R13或C(O)OR13。

[0938] 更优选地，每个R6a独立地为：

[0939] H或C1-C4-烷基。

[0940] 尤其优选地，每个R6a独立地为：

[0941] H、甲基或乙基。

[0942] 每个R7优选独立地为：

[0943] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基或C2-C6-卤代烯基；

[0944] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的4a 9a
取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR 和S(O)mR 。

[0945] 更优选地，每个R7独立地为：

[0946] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[0947] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C2-烷基和C1-C2-卤代烷基。

[0948] 尤其优选地，每个R7独立地为：

[0949] H、甲基、乙基或三氟甲基。

[0950] 每个R7a优选独立地为：

[0951] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0952] 更优选地，每个R7a独立地为：

[0953] C1-C4-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[0954] 尤其优选地，每个R7a独立地为：

[0955] 甲基或乙基。

[0956] 每个R8优选独立地为：

[0957] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0958] 更优选地，每个R8独立地为：

[0959] C1-C2-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[0960] 尤其优选地，每个R8独立地为：

[0961] 甲基或乙基。

[0962] 每个R8a优选独立地为：

[0963] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0964] 更优选地，每个R8a独立地为：

[0965] C1-C4-烷基。

[0966] 尤其优选地，每个R8a独立地为：

[0967] 甲基或乙基。

[0968] 每个R9优选独立地为：

[0969] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0970] 更优选地，每个R9独立地为：

[0971] C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基。

[0972] 尤其优选地，每个R9独立地为：

[0973] 甲基、乙基或三氟甲基。

[0974] 每个R9a优选独立地为：

[0975] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[0976] 更优选地，每个R9a独立地为：

[0977] C1-C4-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[0978] 尤其优选地，每个R9a独立地为：

[0979] 甲基、乙基或三氟甲基。

[0980] 每个R10优选独立地为：

[0981] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基、C2-C3-卤代炔基或C3-C7-环烷基。

[0982] 更优选地，每个R10独立地为：

[0983] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基或C3-C7-环烷基。

[0984] 尤其优选地，每个R10独立地为：

[0985] H或甲基。

[0986] 每个R11优选独立地为：

[0987] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基或C3-C7-环烷基。

[0988] 更优选地，每个R11独立地为：

[0989] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基。

[0990] 尤其优选地，每个R11独立地为：

[0991] H、甲基或乙基。

[0992] 每个R11a优选独立地为：

[0993] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基或C2-C3-炔基。

[0994] 更优选地，每个R11a独立地为：

[0995] H、C1-C4-烷基、烯丙基或炔丙基。

[0996] 尤其优选地，每个R11a独立地为：

[0997] H、甲基或乙基。

[0998] 每个R12优选独立地为：

[0999] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基。

[1000] 更优选地，每个R12独立地为：

[1001] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1002] 尤其优选地，每个R12独立地为：

[1003] H、甲基或乙基。

[1004] 每个R13优选独立地为：

[1005] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基。

[1006] 更优选地，每个R13独立地为：

[1007] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1008] 尤其优选地，每个R13独立地为：

[1009] 甲基。

[1010] 每个R14优选独立地为：

[1011] C3-C7-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a或S(O)mR9a；

[1012] 或C1-C6-烷基，其各自被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、硝基、OR4、NR5R6、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[1013] 或苯基或5元或6元杂芳族环，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-
7 8 11 12 9 11 12
C4-卤代烯基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R 、C(O)OR、C(O)NR R 、S(O)mR 、S(O)2NR R 、OC(O)
R7a或N(R10)C(O)R7a；

[1014] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、OC(O)R7a或N(R10)C(O)R7a；

[1015] 更优选地，每个R14独立地为：

[1016] C3-C6-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素或C1-C4-烷基的取代基取代；

[1017] 或C1-C6-烷基，其各自被1至2个独立地选自OR4的取代基取代；

[1018] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
基、C1-C4-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[1019] 尤其优选地，每个R14独立地为：

[1020] C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、
C1-C4-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[1021] 每个R15优选独立地为：

[1022] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[1023] 或苯基，其任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[1024] 更优选地，每个R15独立地为：

[1025] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1026] 尤其优选地，每个R15独立地为：

[1027] 甲基。

[1028] n优选为1、2、3或4。更优选地，n为1、2或3。尤其优选地，n为1或2。

[1029] m优选为0、1或2。更优选地，m为0、1或2。尤其优选地，m为0或2。

[1030] X优选为O或S。尤其优选地，X为O。

[1031] Z优选为O或S。尤其优选地，Z为O。

[1032] 在本实施方案的一个单独的类型中，Q为U-1。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-2。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-3。在本实施方案的另一个单独的
类型中，Q为U-4。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-5。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-6。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-7。在本实施方案的另一
个单独的类型中，Q为U-8。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-9。在本实施方案的
另一个单独的类型中，Q为U-10。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-11。在本实施
方案的另一个单独的类型中，Q为U-12。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-13。在
本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-14。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
15。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-16。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-17。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-18。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-19。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-20。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-21。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-22。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-23。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-24。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-25。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-26。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-27。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
28。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-29。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-30。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-31。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-32。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-33。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-34。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-35。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-36。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-37。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-38。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-39。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-40。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
41。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-42。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-43。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-44。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-45。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-46。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-47。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-48。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-49。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-50。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-51。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-52。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-53。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
54。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-55。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-56。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-57。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-58。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-59。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-60。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-61。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-81。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-82。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-83。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-84。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-85。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
86。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-87。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-89。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-90。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-91。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-92。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-93。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-94。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-95。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-96。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-97。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-98。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-99。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
100。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-101。在本实施方案的另一个单独的类型
中，Q为U-102。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-103。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-105。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-106。在本实施方案的
另一个单独的类型中，Q为U-107。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-108。在本实
施方案的另一个单独的类型中，Q为U-109。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
110。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-111。在本实施方案的另一个单独的类型
中，Q为U-112。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-113。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-114。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-115。在本实施方案的
另一个单独的类型中，Q为U-116。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-117。在本实
施方案的另一个单独的类型中，Q为U-118。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
119。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-120。在本实施方案的另一个单独的类型
中，Q为U-121。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-122。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-123。

[1033] 在Q定义为(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)或(U-105)至(U-123)中之一的所有情况中，每个Rv优选独立地为：

[1034] 卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、N(Rl0)C(O)NR11R12、N(R10)S(O)2R9、N(Rl0)S(O)2NR11R12；

[1035] C3-C6-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素或C1-C4-烷基的取代基取代；

[1036] 或C1-C6-烷基，其各自被1至2个独立地选自OR4的取代基取代；

[1037] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
7 8 11 12 9 11 12
基、C1-C4-卤代烷基、C(X)R、C(O)OR、C(O)NR R 、S(O)mR和S(O)2NR R ；

[1038] 更优选地，每个Rv独立地为：

[1039] 卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12；

[1040] 尤其优选地，每个Rv独立地为：

[1041] 氟、氯、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或甲基。

[1042] 在Q定义为(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)或(U-105)至(U-123)中之一的所有情况下，r优选为0、1、2、3或4。更优选地，r为0、1、2或3。尤其优选地，r为
1、2或3。

[1043] 实施方案5：

[1044] 本发明的化合物通过式(I)以通用术语来定义。在另一个优选的实施方案中，本发明的化合物通过式(Ie)定义：

[1045]

[1046] 其中

[1047] R1、R2、R3、R4、R4a、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9、R9a、R10、R11、R11a、R12、R13、R14、R15、Z、Q、Rv、r、X、m和n如在上述发明内容中所定义。

[1048] R1优选为：

[1049] H、卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤7 8 11 12 9 11 12 10 7 10
代烯基、C(X)R 、C(O)OR 、C(O)NR R 、S(O)mR 、S(O)2NR R 、N(R )C(O)R 、N(R )C(O)
NR11R12、N(R10)S(O)2R9或N(R10)S(O)2NR11R12；

[1050] 或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、C6-C14-环烷基环烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代
4a 9a
烷基、OR 和S(O)mR ；

[1051] 或C1-C6-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、NR5R6、C(X)R7、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[1052] 更优选地，R1为：

[1053] 卤素、氰基、OR4、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[1054] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[1055] 尤其优选地，R1为：

[1056] 三氟甲基。

[1057] R2优选为：

[1058] H、卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C6-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C3-C7-环烷基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[1059] 或C3-C6-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[1060] 或C1-C6-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、NR5R6、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[1061] 更优选地，R2为：

[1062] H、卤素、氰基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[1063] 或C3-C6-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[1064] 或C1-C4-烷基，其被1至2个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4和S(O)mR9。

[1065] 尤其优选地，R2为氢。

[1066] R3优选为：

[1067] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基、C2-C4-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8或C(O)NR11R12；

[1068] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、OR4a和S(O)mR9a；

[1069] 或C1-C4-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、C(X)R7和C(O)OR8；

[1070] 或C1-C4-烷基，其被1至2个独立地选自苯基或5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述苯基或5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰
4 7 8 9 11 12
基、硝基、OR、C1-C4-卤代烷基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R、C(O)OR、S(O)mR和S(O)2NR R 。

[1071] 更优选地，R3为：

[1072] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基、C(X)R7或C(O)OR8；

[1073] 或被OR4取代的C1-C2-烷基；

[1074] 或被苯基取代的C1-C2-烷基。

[1075] 尤其优选地，R3为氢。

[1076] Q优选为：

[1077] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C3-C7-环烷基、苯基或5元或6元杂芳族环体系，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、
硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、N(Rl0)C(O)
NR11R12、N(R10)S(O)2R9、N(Rl0)S(O)2NR11R12和R14；

[1078] 或Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)。

[1079] 更优选地，Q为：

[1080] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C7-环烷基、苯基或5元或6元杂芳族环体系，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-
卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12；

[1081] 或Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)。

[1082] 甚至更优选地，Q为：

[1083] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基或C3-C7-环烷基；

[1084] 或Q选自(U-1)至(U-61)和(U-103)。

[1085] 尤其优选地，Q为甲基、乙基或环丙基，或者选自(U-1)、(U-49)和(U-103)，特别是(U-1)。

[1086] 每个R4优选独立地为：

[1087] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[1088] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素的取代基取代。

[1089] 更优选地，每个R4独立地为：

[1090] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1091] 尤其优选地，每个R4独立地为甲基、乙基、丙基、异丙基、二氟甲基或三氟甲基。

[1092] 每个R4a优选独立地为：

[1093] H、C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基。

[1094] 更优选地，每个R4a独立地为：

[1095] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1096] 尤其优选地，每个R4a独立地为：

[1097] 甲基或乙基。

[1098] 每个R5优选独立地为：

[1099] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[1100] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a。

[1101] 更优选地，每个R5独立地为：

[1102] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12。

[1103] 尤其优选地，每个R5独立地为：

[1104] H、甲基或乙基。

[1105] 每个R5a优选独立地为：

[1106] H或C1-C4-烷基。

[1107] 更优选地，每个R5a独立地为：

[1108] H或C1-C2-烷基。

[1109] 尤其优选地，每个R5a独立地为：

[1110] 甲基或乙基。

[1111] 每个R6优选独立地为：

[1112] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基或C2-C4-卤代炔基；

[1113] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a。

[1114] 更优选地，每个R6独立地为：

[1115] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基或C2-C4-卤代烯基；

[1116] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基。

[1117] 尤其优选地，每个R6独立地为：

[1118] H、甲基或乙基。

[1119] 每个R6a优选独立地为：

[1120] H、C1-C4-烷基、C(O)R13或C(O)OR13。

[1121] 更优选地，每个R6a独立地为：

[1122] H或C1-C4-烷基。

[1123] 尤其优选地，每个R6a独立地为：

[1124] H、甲基或乙基。

[1125] 每个R7优选独立地为：

[1126] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基或C2-C6-卤代烯基；

[1127] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的4a 9a
取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR 和S(O)mR 。

[1128] 更优选地，每个R7独立地为：

[1129] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[1130] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C2-烷基和C1-C2-卤代烷基。

[1131] 尤其优选地，每个R7独立地为：

[1132] H、甲基、乙基或三氟甲基。

[1133] 每个R7a优选独立地为：

[1134] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1135] 更优选地，每个R7a独立地为：

[1136] C1-C4-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[1137] 尤其优选地，每个R7a独立地为：

[1138] 甲基或乙基。

[1139] 每个R8优选独立地为：

[1140] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1141] 更优选地，每个R8独立地为：

[1142] C1-C2-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[1143] 尤其优选地，每个R8独立地为：

[1144] 甲基或乙基。

[1145] 每个R8a优选独立地为：

[1146] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1147] 更优选地，每个R8a独立地为：

[1148] C1-C4-烷基。

[1149] 尤其优选地，每个R8a独立地为：

[1150] 甲基或乙基。

[1151] 每个R9优选独立地为：

[1152] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1153] 更优选地，每个R9独立地为：

[1154] C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基。

[1155] 尤其优选地，每个R9独立地为：

[1156] 甲基、乙基或三氟甲基。

[1157] 每个R9a优选独立地为：

[1158] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1159] 更优选地，每个R9a独立地为：

[1160] C1-C4-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[1161] 尤其优选地，每个R9a独立地为：

[1162] 甲基、乙基或三氟甲基。

[1163] 每个R10优选独立地为：

[1164] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基、C2-C3-卤代炔基或C3-C7-环烷基。

[1165] 更优选地，每个R10独立地为：

[1166] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基或C3-C7-环烷基。

[1167] 尤其优选地，每个R10独立地为：

[1168] H或甲基。

[1169] 每个R11优选独立地为：

[1170] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基或C3-C7-环烷基。

[1171] 更优选地，每个R11独立地为：

[1172] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基。

[1173] 尤其优选地，每个R11独立地为：

[1174] H、甲基或乙基。

[1175] 每个R11a优选独立地为：

[1176] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基或C2-C3-炔基。

[1177] 更优选地，每个R11a独立地为：

[1178] H、C1-C4-烷基、烯丙基或炔丙基。

[1179] 尤其优选地，每个R11a独立地为：

[1180] H、甲基或乙基。

[1181] 每个R12优选独立地为：

[1182] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基。

[1183] 更优选地，每个R12独立地为：

[1184] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1185] 尤其优选地，每个R12独立地为：

[1186] H、甲基或乙基。

[1187] 每个R13优选独立地为：

[1188] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基。

[1189] 更优选地，每个R13独立地为：

[1190] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1191] 尤其优选地，每个R13独立地为：

[1192] 甲基。

[1193] 每个R14优选独立地为：

[1194] C3-C7-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a或S(O)mR9a；

[1195] 或C1-C6-烷基，其各自被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、硝基、OR4、NR5R6、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[1196] 或苯基或5元或6元杂芳族环，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-
7 8 11 12 9 11 12
C4-卤代烯基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R 、C(O)OR、C(O)NR R 、S(O)mR 、S(O)2NR R 、OC(O)
R7a或N(R10)C(O)R7a；

[1197] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
7
基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R 、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、OC(O)R7a或N(R10)C(O)R7a；

[1198] 更优选地，每个R14独立地为：

[1199] C3-C6-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素或C1-C4-烷基的取代基取代；

[1200] 或C1-C6-烷基，其各自被1至2个独立地选自OR4的取代基取代；

[1201] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
基、C1-C4-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[1202] 尤其优选地，每个R14独立地为：

[1203] C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、
C1-C4-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[1204] 每个R15优选独立地为：

[1205] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[1206] 或苯基，其任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[1207] 更优选地，每个R15独立地为：

[1208] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1209] 尤其优选地，每个R15独立地为：

[1210] 甲基。

[1211] n优选为1、2、3或4。更优选地，n为1、2或3。尤其优选地，n为1或2。

[1212] m优选为0、1或2。更优选地，m为0、1或2。尤其优选地，m为0或2。

[1213] X优选为O或S。尤其优选地，X为O。

[1214] Z优选为O或S。尤其优选地，Z为O。

[1215] 在本实施方案的一个单独的类型中，Q为U-1。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-2。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-3。在本实施方案的另一个单独的
类型中，Q为U-4。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-5。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-6。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-7。在本实施方案的另一
个单独的类型中，Q为U-8。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-9。在本实施方案的
另一个单独的类型中，Q为U-10。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-11。在本实施
方案的另一个单独的类型中，Q为U-12。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-13。在
本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-14。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
15。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-16。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-17。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-18。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-19。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-20。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-21。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-22。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-23。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-24。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-25。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-26。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-27。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
28。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-29。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-30。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-31。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-32。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-33。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-34。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-35。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-36。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-37。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-38。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-39。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-40。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
41。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-42。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-43。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-44。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-45。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-46。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-47。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-48。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-49。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-50。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-51。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-52。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-53。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
54。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-55。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-56。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-57。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-58。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-59。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-60。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-61。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-81。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-82。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-83。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-84。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-85。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
86。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-87。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-89。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-90。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-91。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-92。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-93。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-94。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-95。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-96。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-97。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-98。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-99。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
100。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-101。在本实施方案的另一个单独的类型
中，Q为U-102。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-103。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-105。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-106。在本实施方案的
另一个单独的类型中，Q为U-107。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-108。在本实
施方案的另一个单独的类型中，Q为U-109。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
110。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-111。在本实施方案的另一个单独的类型
中，Q为U-112。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-113。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-114。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-115。在本实施方案的
另一个单独的类型中，Q为U-116。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-117。在本实
施方案的另一个单独的类型中，Q为U-118。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
119。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-120。在本实施方案的另一个单独的类型
中，Q为U-121。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-122。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-123。

[1216] 在Q定义为(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)或(U-105)至(U-v
123)中之一的所有情况中，每个R优选独立地为：

[1217] 卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、N(Rl0)C(O)NR11R12、N(R10)S(O)2R9、N(Rl0)S(O)2NR11R12；

[1218] C3-C6-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素或C1-C4-烷基的取代基取代；

[1219] 或C1-C6-烷基，其各自被1至2个独立地选自OR4的取代基取代；

[1220] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
基、C1-C4-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12；

[1221] 更优选地，每个Rv独立地为：

[1222] 卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12；

[1223] 尤其优选地，每个Rv独立地为：

[1224] 氟、氯、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或甲基。

[1225] 在Q定义为(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)或(U-105)至(U-123)中之一的所有情况下，r优选为0、1、2、3或4。更优选地，r为0、1、2或3。尤其优选地，r为
1、2或3。

[1226] 实施方案6：

[1227] 本发明的化合物通过式(I)以通用术语来定义。在另一个优选的实施方案中，本发明的化合物通过式(If)定义：

[1228]

[1229] 其中

[1230] R1、R2、R3、R4、R4a、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9、R9a、R10、R11、R11a、R12、R13、R14、R15、Z、Q、Rv、r、X、m和n如在上述发明内容中所定义。

[1231] R1优选为：

[1232] H、卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、N(R10)C(O)R7、N(R10)C(O)NR11R12、N(R10)S(O)2R9或N(R10)S(O)2NR11R12；

[1233] 或C3-C7-环烷基、C4-C8-环烷基烷基、C6-C14-环烷基环烷基或C5-C7-环烯基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代
烷基、OR4a和S(O)mR9a；

[1234] 或C1-C6-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、NR5R6、C(X)R7、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[1235] 更优选地，R1为：

[1236] 卤素、氰基、OR4、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[1237] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[1238] 尤其优选地，R1为：

[1239] 氯或三氟甲基。

[1240] R2优选为：

[1241] H、卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C6-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C3-C7-环烷基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[1242] 或C3-C6-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[1243] 或C1-C6-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、NR5R6、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[1244] 更优选地，R2为：

[1245] H、卤素、氰基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[1246] 或C3-C6-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基；

[1247] 或C1-C4-烷基，其被1至2个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4和S(O)mR9。

[1248] 尤其优选地，R2为氢。

[1249] R3优选为：

[1250] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基、C2-C4-卤代炔基、C(X)R7、C(O)OR8或C(O)NR11R12；

[1251] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、OR4a和S(O)mR9a；

[1252] 或C1-C4-烷基，其被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、OR4、C(X)R7和C(O)OR8；

[1253] 或C1-C4-烷基，其被1至2个独立地选自苯基或5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述苯基或5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰
基、硝基、OR4、C1-C4-卤代烷基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)OR8、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[1254] 更优选地，R3为：

[1255] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基、C(X)R7或C(O)OR8；

[1256] 或被OR4取代的C1-C2-烷基；

[1257] 或被苯基取代的C1-C2-烷基。

[1258] 尤其优选地，R3为氢。

[1259] Q优选为：

[1260] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C3-C7-环烷基、苯基或5元或6元杂芳族环体系，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、
硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤
7 8 11 12 9 11 12 10 7 l0
代炔基、C(X)R 、C(O)OR 、C(X)NR R 、S(O)mR 、S(O)2NR R 、N(R )C(O)R 、N(R )C(O)
NR11R12、N(R10)S(O)2R9、N(Rl0)S(O)2NR11R12和R14；

[1261] 或Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)。

[1262] 更优选地，Q为：

[1263] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C7-环烷基、苯基或5元或6元杂芳族环体系，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-
卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12；

[1264] 或Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)。

[1265] 甚至更优选地，Q为：

[1266] C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基或C3-C7-环烷基；

[1267] 或Q选自(U-1)至(U-61)和(U-103)。

[1268] 尤其优选地，Q为甲基、乙基或环丙基，或者选自(U-1)、(U-49)和(U-103)，特别是(U-1)。

[1269] 每个R4优选独立地为：

[1270] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[1271] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素的取代基取代。

[1272] 更优选地，每个R4独立地为：

[1273] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1274] 尤其优选地，每个R4独立地为甲基、乙基、丙基、异丙基、二氟甲基或三氟甲基。

[1275] 每个R4a优选独立地为：

[1276] H、C1-C6-烷基或C1-C6-卤代烷基。

[1277] 更优选地，每个R4a独立地为：

[1278] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1279] 尤其优选地，每个R4a独立地为：

[1280] 甲基或乙基。

[1281] 每个R5优选独立地为：

[1282] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[1283] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a。

[1284] 更优选地，每个R5独立地为：

[1285] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-卤9 11 12
代炔基、S(O)mR或S(O)2NR R 。

[1286] 尤其优选地，每个R5独立地为：

[1287] H、甲基或乙基。

[1288] 每个R5a优选独立地为：

[1289] H或C1-C4-烷基。

[1290] 更优选地，每个R5a独立地为：

[1291] H或C1-C2-烷基。

[1292] 尤其优选地，每个R5a独立地为：

[1293] 甲基或乙基。

[1294] 每个R6优选独立地为：

[1295] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-卤代烯基、C2-C4-炔基或C2-C4-卤代炔基；

[1296] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a。

[1297] 更优选地，每个R6独立地为：

[1298] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基或C2-C4-卤代烯基；

[1299] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基。

[1300] 尤其优选地，每个R6独立地为：

[1301] H、甲基或乙基。

[1302] 每个R6a优选独立地为：

[1303] H、C1-C4-烷基、C(O)R13或C(O)OR13。

[1304] 更优选地，每个R6a独立地为：

[1305] H或C1-C4-烷基。

[1306] 尤其优选地，每个R6a独立地为：

[1307] H、甲基或乙基。

[1308] 每个R7优选独立地为：

[1309] H、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基或C2-C6-卤代烯基；

[1310] 或C3-C7-环烷基或C4-C8-环烷基烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a和S(O)mR9a。

[1311] 更优选地，每个R7独立地为：

[1312] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[1313] 或C3-C7-环烷基，其任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、C1-C2-烷基和C1-C2-卤代烷基。

[1314] 尤其优选地，每个R7独立地为：

[1315] H、甲基、乙基或三氟甲基。

[1316] 每个R7a优选独立地为：

[1317] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1318] 更优选地，每个R7a独立地为：

[1319] C1-C4-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[1320] 尤其优选地，每个R7a独立地为：

[1321] 甲基或乙基。

[1322] 每个R8优选独立地为：

[1323] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1324] 更优选地，每个R8独立地为：

[1325] C1-C2-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[1326] 尤其优选地，每个R8独立地为：

[1327] 甲基或乙基。

[1328] 每个R8a优选独立地为：

[1329] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1330] 更优选地，每个R8a独立地为：

[1331] C1-C4-烷基。

[1332] 尤其优选地，每个R8a独立地为：

[1333] 甲基或乙基。

[1334] 每个R9优选独立地为：

[1335] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1336] 更优选地，每个R9独立地为：

[1337] C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基。

[1338] 尤其优选地，每个R9独立地为：

[1339] 甲基、乙基或三氟甲基。

[1340] 每个R9a优选独立地为：

[1341] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1342] 更优选地，每个R9a独立地为：

[1343] C1-C4-烷基或C1-C2-卤代烷基。

[1344] 尤其优选地，每个R9a独立地为：

[1345] 甲基、乙基或三氟甲基。

[1346] 每个R10优选独立地为：

[1347] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基、C2-C3-卤代炔基或C3-C7-环烷基。

[1348] 更优选地，每个R10独立地为：

[1349] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基或C3-C7-环烷基。

[1350] 尤其优选地，每个R10独立地为：

[1351] H或甲基。

[1352] 每个R11优选独立地为：

[1353] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基或C3-C7-环烷基。

[1354] 更优选地，每个R11独立地为：

[1355] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基。

[1356] 尤其优选地，每个R11独立地为：

[1357] H、甲基或乙基。

[1358] 每个R11a优选独立地为：

[1359] H、C1-C4-烷基、C2-C3-烯基或C2-C3-炔基。

[1360] 更优选地，每个R11a独立地为：

[1361] H、C1-C4-烷基、烯丙基或炔丙基。

[1362] 尤其优选地，每个R11a独立地为：

[1363] H、甲基或乙基。

[1364] 每个R12优选独立地为：

[1365] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基。

[1366] 更优选地，每个R12独立地为：

[1367] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1368] 尤其优选地，每个R12独立地为：

[1369] H、甲基或乙基。

[1370] 每个R13优选独立地为：

[1371] H、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、C2-C3-烯基、C2-C3-卤代烯基、C2-C3-炔基或C2-C3-卤代炔基。

[1372] 更优选地，每个R13独立地为：

[1373] H、C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1374] 尤其优选地，每个R13独立地为：

[1375] 甲基。

[1376] 每个R14优选独立地为：

[1377] C3-C7-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、OR4a或S(O)mR9a；

[1378] 或C1-C6-烷基，其各自被1至4个独立地选自下列的取代基取代：氰基、硝基、OR4、NR5R6、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[1379] 或苯基或5元或6元杂芳族环，其各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、OC(O)R7a或N(R10)C(O)R7a；

[1380] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-卤代烷基、C2-C4-卤代烯基、C2-C6-烷氧基烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12、OC(O)R7a或N(R10)C(O)R7a；

[1381] 更优选地，每个R14独立地为：

[1382] C3-C6-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素或C1-C4-烷基的取代基取代；

[1383] 或C1-C6-烷基，其各自被1至2个独立地选自OR4的取代基取代；

[1384] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
基、C1-C4-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[1385] 尤其优选地，每个R14独立地为：

[1386] C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、
C1-C4-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9或S(O)2NR11R12；

[1387] 每个R15优选独立地为：

[1388] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基；

[1389] 或苯基，其任选地被1至5个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氰基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12。

[1390] 更优选地，每个R15独立地为：

[1391] C1-C4-烷基或C1-C4-卤代烷基。

[1392] 尤其优选地，每个R15独立地为：

[1393] 甲基。

[1394] n优选为1、2、3或4。更优选地，n为1、2或3。尤其优选地，n为1或2。

[1395] m优选为0、1或2。更优选地，m为0、1或2。尤其优选地，m为0或2。

[1396] X优选为O或S。尤其优选地，X为O。

[1397] Z优选为O或S。尤其优选地，Z为O。

[1398] 在本实施方案的一个单独的类型中，Q为U-1。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-2。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-3。在本实施方案的另一个单独的
类型中，Q为U-4。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-5。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-6。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-7。在本实施方案的另一
个单独的类型中，Q为U-8。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-9。在本实施方案的
另一个单独的类型中，Q为U-10。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-11。在本实施
方案的另一个单独的类型中，Q为U-12。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-13。在
本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-14。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
15。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-16。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-17。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-18。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-19。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-20。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-21。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-22。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-23。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-24。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-25。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-26。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-27。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
28。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-29。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-30。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-31。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-32。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-33。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-34。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-35。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-36。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-37。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-38。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-39。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-40。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
41。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-42。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-43。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-44。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-45。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-46。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-47。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-48。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-49。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-50。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-51。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-52。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-53。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
54。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-55。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-56。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-57。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-58。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-59。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-60。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-61。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-81。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-82。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-83。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-84。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-85。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
86。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-87。在本实施方案的另一个单独的类型中，
Q为U-89。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-90。在本实施方案的另一个单独的类
型中，Q为U-91。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-92。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-93。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-94。在本实施方案的另
一个单独的类型中，Q为U-95。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-96。在本实施方
案的另一个单独的类型中，Q为U-97。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-98。在本
实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-99。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
100。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-101。在本实施方案的另一个单独的类型
中，Q为U-102。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-103。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-105。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-106。在本实施方案的
另一个单独的类型中，Q为U-107。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-108。在本实
施方案的另一个单独的类型中，Q为U-109。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
110。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-111。在本实施方案的另一个单独的类型
中，Q为U-112。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-113。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-114。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-115。在本实施方案的
另一个单独的类型中，Q为U-116。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-117。在本实
施方案的另一个单独的类型中，Q为U-118。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-
119。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-120。在本实施方案的另一个单独的类型
中，Q为U-121。在本实施方案的另一个单独的类型中，Q为U-122。在本实施方案的另一个单
独的类型中，Q为U-123。

[1399] 在Q定义为(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)或(U-105)至(U-123)中之一的所有情况中，每个Rv优选独立地为：

[1400] 卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-卤代烯基、7 8 11 12 9 11 12 10
C2-C6-炔基、C2-C6-卤代炔基、C(X)R 、C(O)OR 、C(X)NR R 、S(O)mR 、S(O)2NR R 、N(R )C
(O)R7、N(Rl0)C(O)NR11R12、N(R10)S(O)2R9、N(Rl0)S(O)2NR11R12；

[1401] C3-C6-环烷基，其各自任选地被1至4个独立地选自卤素或C1-C4-烷基的取代基取代；

[1402] 或C1-C6-烷基，其各自被1至2个独立地选自OR4的取代基取代；

[1403] 或C1-C6-烷基，其被选自5元或6元杂芳族环的取代基取代，所述5元或6元杂芳族环各自任选地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、氰基、硝基、OR4、NR5R6、C1-C4-烷
基、C1-C4-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)mR9和S(O)2NR11R12；

[1404] 更优选地，每个Rv独立地为：

[1405] 卤素、氰基、硝基、OR4、C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C(X)R7、C(O)OR8、C(X)NR11R12、S(O)mR9、S(O)2NR11R12；

[1406] 尤其优选地，每个Rv独立地为：

[1407] 氟、氯、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或甲基。

[1408] 在Q定义为(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)或(U-105)至(U-123)中之一的所有情况下，r优选为0、1、2、3或4。更优选地，r为0、1、2或3。尤其优选地，r为
1、2或3。

[1409] 本实施方案的化合物的一个具体方面为由式(If-1)所表示的化合物，

[1410]

[1411] 其中结构要素为上述实施方案6中所给出的定义。

[1412] 上文给出的通用或优选范围的基团定义和解释可彼此任意结合，因此包括各自范围和优选范围之间的结合。所述定义和解释适用于最终产物，以及也适用于相应的前体和
中间体。

[1413] 本发明优选式(I)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的优选定义(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1414] 本发明同样优选式(I)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的优选定义
(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1415] 本发明更优选式(I)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的更优选的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤其优选的定
义(“尤其优选地”)，条件是对于也缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1416] 本发明同样更优选式(I)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的更优选
的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤其优
选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发
明内容中的定义。

[1417] 本发明甚至更优选式(I)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出
的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结
构要素，应使用发明内容中的定义。

[1418] 本发明同样甚至更优选式(I)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的甚
至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要
素，应使用上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于也缺少尤其优选的定
义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1419] 或者，本发明甚至更优选式(I)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用上文
给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构要
素，应使用发明内容中的定义。

[1420] 本发明同样甚至更优选式(I)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的甚
至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于也缺少尤其优选的定义的那些结
构要素，应使用发明内容中的定义。

[1421] 本发明尤其优选式(I)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的尤其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1422] 本发明同样尤其优选式(I)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的尤
其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1423] 关于如上述定义的实施方案1，适用以下：

[1424] 本发明优选式(Ia)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的优选定义(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1425] 本发明同样优选式(Ia)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的优选定
义(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1426] 本发明更优选式(Ia)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的更优选的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤其优选的定
义(“尤其优选地”)，条件是对于也缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1427] 本发明同样更优选式(Ia)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的更优选
的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤其优
选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于也缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发
明内容中的定义。

[1428] 本发明甚至更优选式(Ia)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出
的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结
构要素，应使用发明内容中的定义。

[1429] 本发明同样甚至更优选式(Ia)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的甚
至更优选的的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使
用上文给出的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要
素，应使用上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于也缺少尤其优选的定
义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1430] 或者，本发明甚至更优选式(Ia)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用上
文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于也缺少尤其优选的定义的那些结构
要素，应使用发明内容中的定义。

[1431] 本发明同样甚至更优选式(Ia)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的甚
至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于也缺少尤其优选的定义的那些结
构要素，应使用发明内容中的定义。

[1432] 本发明尤其优选式(Ia)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的尤其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1433] 本发明同样尤其优选式(Ia)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的尤
其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1434] 关于如上述定义的实施方案2，适用以下：

[1435] 本发明优选式(Ib)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的优选定义(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1436] 本发明同样优选式(Ib)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的优选定
义(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1437] 本发明更优选式(Ib)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的更优选的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤其优选的定
义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1438] 本发明同样更优选式(Ib)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的更优选
的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤其优
选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发
明内容中的定义。

[1439] 本发明甚至更优选式(Ib)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出
的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结
构要素，应使用发明内容中的定义。

[1440] 本发明同样甚至更优选式(Ib)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的甚
至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要
素，应使用上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定
义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1441] 或者，本发明甚至更优选式(Ib)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用上
文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构
要素，应使用发明内容中的定义。

[1442] 本发明同样甚至更优选式(Ib)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的甚
至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结
构要素，应使用发明内容中的定义。

[1443] 本发明尤其优选式(Ib)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的尤其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1444] 本发明同样尤其优选式(Ib)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的尤
其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1445] 关于如上述定义的实施方案3，适用以下：

[1446] 本发明优选式(Ic)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的优选定义(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1447] 本发明同样优选式(Ic)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的优选定
义(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1448] 本发明更优选式(Ic)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的更优选的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤其优选的定
义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1449] 本发明同样更优选式(Ic)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的更优选
的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤其优
选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发
明内容中的定义。

[1450] 本发明甚至更优选式(Ic)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出
的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结
构要素，应使用发明内容中的定义。

[1451] 本发明同样甚至更优选式(Ic)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的甚
至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要
素，应使用上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定
义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1452] 或者，本发明甚至更优选式(Ic)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用上
文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构
要素，应使用发明内容中的定义。

[1453] 本发明同样甚至更优选式(Ic)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的甚
至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结
构要素，应使用发明内容中的定义。

[1454] 本发明尤其优选式(Ic)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的尤其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1455] 本发明同样尤其优选式(Ic)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的尤
其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1456] 关于如上述定义的实施方案4，适用以下：

[1457] 本发明优选式(Id)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的优选定义(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1458] 本发明同样优选式(Id)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的优选定
义(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1459] 本发明更优选式(Id)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的更优选的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤其优选的定
义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1460] 本发明同样更优选式(Id)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的更优选
的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤其优
选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发
明内容中的定义。

[1461] 本发明甚至更优选式(Id)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出
的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结
构要素，应使用发明内容中的定义。

[1462] 本发明同样甚至更优选式(Id)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的甚
至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要
素，应使用上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定
义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1463] 或者，本发明甚至更优选式(Id)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用上
文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构
要素，应使用发明内容中的定义。

[1464] 本发明同样甚至更优选式(Id)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的甚
至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结
构要素，应使用发明内容中的定义。

[1465] 本发明尤其优选式(Id)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的尤其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1466] 本发明同样尤其优选式(Id)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的尤
其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1467] 关于如上述定义的实施方案5，适用以下：

[1468] 本发明优选式(Ie)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的优选定义(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1469] 本发明同样优选式(Ie)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的优选定
义(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1470] 本发明更优选式(Ie)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的更优选的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤其优选的定
义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1471] 本发明同样更优选式(Ie)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的更优选
的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤其优
选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发
明内容中的定义。

[1472] 本发明甚至更优选式(Ie)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出
的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结
构要素，应使用发明内容中的定义。

[1473] 本发明同样甚至更优选式(Ie)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的甚
至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要
素，应使用上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定
义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1474] 或者，本发明甚至更优选式(Ie)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用上
文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构
要素，应使用发明内容中的定义。

[1475] 本发明同样甚至更优选式(Ie)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的甚
至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结
构要素，应使用发明内容中的定义。

[1476] 本发明尤其优选式(Ie)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的尤其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1477] 本发明同样尤其优选式(Ie)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的尤
其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1478] 关于如上述定义的实施方案6，适用以下：

[1479] 本发明优选式(If)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的优选定义(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1480] 本发明同样优选式(If)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的优选定
义(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1481] 本发明更优选式(If)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的更优选的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤其优选的定
义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1482] 本发明同样更优选式(If)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的更优选
的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤其优
选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发
明内容中的定义。

[1483] 本发明甚至更优选式(If)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出
的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结
构要素，应使用发明内容中的定义。

[1484] 本发明同样甚至更优选式(If)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的甚
至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要
素，应使用上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定
义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1485] 或者，本发明甚至更优选式(If)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用上
文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构
要素，应使用发明内容中的定义。

[1486] 本发明同样甚至更优选式(If)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的甚
至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结
构要素，应使用发明内容中的定义。

[1487] 本发明尤其优选式(If)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的尤其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少特别优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1488] 本发明同样尤其优选式(If)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的尤
其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1489] 关于如上述定义的式(Ia-1)的化合物，适用以下：

[1490] 本发明优选式(Ia-1)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的优选定义(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1491] 本发明同样优选式(Ia-1)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的优选定
义(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1492] 本发明更优选式(Ia-1)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的更优选的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤其优选的定
义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1493] 本发明同样更优选式(Ia-1)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的更
优选的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤
其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使
用发明内容中的定义。

[1494] 本发明甚至更优选式(Ia-1)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给
出的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要素，应使
用上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些
结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1495] 本发明同样甚至更优选式(Ia-1)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的
甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使
用上文给出的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要
素，应使用上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定
义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1496] 或者，本发明甚至更优选式(Ia-1)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结
构要素，应使用发明内容中的定义。

[1497] 本发明同样甚至更优选式(Ia-1)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的
甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使
用上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些
结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1498] 本发明尤其优选式(Ia-1)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的尤其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1499] 本发明同样尤其优选式(Ia-1)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的尤
其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1500] 关于如上述定义的式(Ib-1)的化合物，适用以下：

[1501] 本发明优选式(Ib-1)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的优选定义(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1502] 本发明同样优选式(Ib-1)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的优选定
义(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1503] 本发明更优选式(Ib-1)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的更优选的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤其优选的定
义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1504] 本发明同样更优选式(Ib-1)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的更
优选的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤
其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使
用发明内容中的定义。

[1505] 本发明甚至更优选式(Ib-1)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给
出的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要素，应使
用上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些
结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1506] 本发明同样甚至更优选式(Ib-1)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的
甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使
用上文给出的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要
素，应使用上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定
义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1507] 或者，本发明甚至更优选式(Ib-1)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结
构要素，应使用发明内容中的定义。

[1508] 本发明同样甚至更优选式(Ib-1)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的
甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使
用上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些
结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1509] 本发明尤其优选式(Ib-1)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的尤其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1510] 本发明同样尤其优选式(Ib-1)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的尤
其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1511] 关于如上述定义的式(If-1)的化合物，适用以下：

[1512] 本发明优选式(If-1)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的优选定义(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1513] 本发明同样优选式(If-1)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的优选定
义(“优选地”)。对于缺少优选定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1514] 本发明更优选式(If-1)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的更优选的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤其优选的定
义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1515] 本发明同样更优选式(If-1)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的更
优选的定义(“更优选地”)。对于缺少更优选定义的那些结构要素，应使用上文给出的尤其
优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用
发明内容中的定义。

[1516] 本发明甚至更优选式(If-1)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用上文给
出的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要素，应使
用上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些
结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1517] 本发明同样甚至更优选式(If-1)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的
甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使
用上文给出的更优选的定义(“更优选地”)，条件是对于还缺少更优选的定义的那些结构要
素，应使用上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定
义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1518] 或者，本发明甚至更优选式(If-1)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使用
上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些结
构要素，应使用发明内容中的定义。

[1519] 本发明同样甚至更优选式(If-1)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的
甚至更优选的定义(“甚至更优选地”)。对于缺少甚至更优选的定义的那些结构要素，应使
用上文给出的尤其优选的定义(“尤其优选地”)，条件是对于还缺少尤其优选的定义的那些
结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1520] 本发明尤其优选式(If-1)的化合物，其中每个结构要素如上文给出的尤其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容中的定义。

[1521] 本发明同样尤其优选式(If-1)的化合物，其中Q选自(U-1)至(U-61)、(U-81)至(U-87)、(U-89)至(U-103)和(U-105)至(U-123)，并且其中每个其他结构要素如上文给出的尤
其优选的定义(尤其优选地)。对于缺少尤其优选的定义的那些结构要素，应使用发明内容
中的定义。

[1522] 饱和或不饱和的烃基(如烷基、烷二基或烯基)可各自(例如单独地和与杂原子结合(如在烷氧基中))为——如果可能——直链或支链。

[1523] 除非另有说明，任何取代的基团可被取代一次以上，并且在多取代的情况下，取代基可为相同的或不同的。

[1524] 在所述的基团的优选定义中，卤素(卤代)为氟、氯、溴和碘，非常优选氟、氯和溴，尤其优选氟和氯。

[1525] 在下文中描述本发明的其他具体的实施方案：

[1526] 本发明的一个具体的实施方案为式(Ia)的化合物，其中

[1527] Z为O；

[1528] X为O；

[1529] Q选自环丙基和(U-1)；

[1530] 每个m独立地为0或2；

[1531] R1、R2、R3、R4、R4a、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9、R9a、R10、R11、R11a、R12、R13、R14、R15、Rv和r如在实施方案1中的优选定义(“优选地”)。

[1532] 本发明的一个具体的实施方案为式(Ia)的化合物，其中

[1533] Z为O；

[1534] X为O；

[1535] Q选自环丙基和(U-1)；

[1536] 每个m独立地为0或2；

[1537] R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9、R11、R12、Rv和r如在实施方案1中的更优选的定义(“更优选地”)。

[1538] 本发明的一个具体的实施方案为式(Ia)的化合物，其中

[1539] Z为O；

[1540] Q选自环丙基和(U-1)；

[1541] R1、R2、R3、R4、Rv和r如在实施方案1中的尤其优选的定义(“尤其优选地”)。

[1542] 本发明的一个具体的实施方案为式(Ia)的化合物，其中

[1543] Z为O；

[1544] X为O；

[1545] Q选自环丙基和(U-1)；

[1546] 每个m独立地为0或2；

[1547] Rv为氯或甲氧基；

[1548] r为1或2；

[1549] R1、R2、R3、R4、R4a、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9、R9a、R10、R11、R11a、R12、R13、R14和R15如在实施方案1中的优选定义(“优选地”)。

[1550] 本发明的一个具体的实施方案为式(Ia)的化合物，其中

[1551] Z为O；

[1552] X为O；

[1553] Q选自环丙基和(U-1)；

[1554] 每个m独立地为0或2；

[1555] Rv为氯或甲氧基；

[1556] r为1或2；

[1557] R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9、R11和R12如在实施方案1中的更优选的定义(“更优选地”)。

[1558] 本发明的一个具体的实施方案为式(Ia)的化合物，其中

[1559] Z为O；

[1560] Q选自环丙基和(U-1)；

[1561] Rv为氯或甲氧基；

[1562] r为1或2；

[1563] R1、R2、R3和R4如在实施方案1中的尤其优选的定义(“尤其优选地”)。

[1564] 本发明的一个具体的实施方案为式(Ib)的化合物，其中

[1565] Z为O；

[1566] X为O；

[1567] Q选自甲基、乙基、环丙基和(U-1)；

[1568] 每个m独立地为0或2；

[1569] R1、R2、R3、R4、R4a、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9、R9a、R10、R11、R11a、R12、R13、R14、R15、vR和r如在实施方案2中的优选定义(“优选地”)。

[1570] 本发明的一个具体的实施方案为式(Ib)的化合物，其中

[1571] Z为O；

[1572] X为O；

[1573] Q选自甲基、乙基、环丙基和(U-1)；

[1574] 每个m独立地为0或2；

[1575] R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9、R11、R12、Rv和r如在实施方案2中的更优选的定义(“更优选地”)。

[1576] 本发明的一个具体的实施方案为式(Ib)的化合物，其中

[1577] Z为O；

[1578] Q选自甲基、乙基、环丙基和(U-1)；

[1579] R1、R2、R3、R4、Rv和r如在实施方案2中的尤其优选的定义(“尤其优选地”)。

[1580] 本发明的一个具体的实施方案为式(Ib)的化合物，其中

[1581] Z为O；

[1582] X为O；

[1583] Q选自甲基、乙基、环丙基和(U-1)；

[1584] 每个m独立地为0或2；

[1585] Rv为氟、氯或甲氧基；

[1586] r为1或2；

[1587] R1、R2、R3、R4、R4a、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9、R9a、R10、R11、R11a、R12、R13、R14和R15如在实施方案2中的优选定义(“优选地”)。

[1588] 本发明的一个具体的实施方案为式(Ib)的化合物，其中

[1589] Z为O；

[1590] X为O；

[1591] Q选自甲基、乙基、环丙基和(U-1)；

[1592] 每个m独立地为0或2；

[1593] Rv为氟、氯或甲氧基；

[1594] r为1或2；

[1595] R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9、R11和R12如在实施方案2中的更优选的定义(“更优选地”)。

[1596] 本发明的一个具体的实施方案为式(Ib)的化合物，其中

[1597] Z为O；

[1598] Q选自甲基、乙基、环丙基和(U-1)；

[1599] Rv为氟、氯或甲氧基；

[1600] r为1或2；

[1601] R1、R2、R3和R4如在实施方案2中的尤其优选的定义(“尤其优选地”)。

[1602] 本发明的一个具体的实施方案为式(If)的化合物，其中

[1603] Z为O；

[1604] X为O；

[1605] Q选自甲基、乙基、环丙基、(U-1)、(U-49)和(U-103)；

[1606] 每个m独立地为0或2；

[1607] R1、R2、R3、R4、R4a、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9、R9a、R10、R11、R11a、R12、R13、R14、R15、Rv和r如在实施方案6中的优选定义(“优选地”)。

[1608] 本发明的一个具体的实施方案为式(If)的化合物，其中

[1609] Z为O；

[1610] X为O；

[1611] Q选自甲基、乙基、环丙基、(U-1)、(U-49)和(U-103)；

[1612] 每个m独立地为0或2；

[1613] R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9、R11、R12、Rv和r如在实施方案6中的更优选的定义(“更优选地”)。

[1614] 本发明的一个具体的实施方案为式(If)的化合物，其中

[1615] Z为O；

[1616] Q选自甲基、乙基、环丙基、(U-1)、(U-49)和(U-103)；

[1617] R1、R2、R3、R4、Rv和r如在实施方案6中的尤其优选的定义(“尤其优选地”)。

[1618] 本发明的一个具体的实施方案为式(If)的化合物，其中

[1619] Z为O；

[1620] X为O；

[1621] Q选自甲基、乙基、环丙基、(U-1)、(U-49)和(U-103)；

[1622] 每个m独立地为0或2；

[1623] Rv为氟、氯、甲氧基、三氟甲氧基、甲基或三氟甲基；

[1624] r为1、2或3；

[1625] R1、R2、R3、R4、R4a、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8、R8a、R9、R9a、R10、R11、R11a、R12、R13、R14和R15如在实施方案6中的优选定义(“优选地”)。

[1626] 本发明的一个具体的实施方案为式(If)的化合物，其中

[1627] Z为O；

[1628] X为O；

[1629] Q选自甲基、乙基、环丙基、(U-1)、(U-49)和(U-103)；

[1630] 每个m独立地为0或2；

[1631] Rv为氟、氯、甲氧基、三氟甲氧基、甲基或三氟甲基；

[1632] r为1、2或3；

[1633] R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9、R11和R12如在实施方案6中的更优选的定义(“更优选地”)。

[1634] 本发明的一个具体的实施方案为式(If)的化合物，其中

[1635] Z为O；

[1636] Q选自甲基、乙基、环丙基、(U-1)、(U-49)和(U-103)；

[1637] Rv为氟、氯、甲氧基、三氟甲氧基、甲基或三氟甲基；

[1638] r为1、2或3；

[1639] R1、R2、R3和R4如在实施方案6中的尤其优选的定义(“尤其优选地”)。

[1640] 步骤和方法

[1641] 可使用如方案1-8中所述的一种以上的下列方法和变型来制备式(I)的化合物。除1 2 3
非另有说明，下述式(IA)、(IB)、(IC)和(II)-(XIII)的化合物中的Z、Q、n、R 、R 和R的定义
如上文发明内容中的定义。式(IA)-(IC)为式(I)的各种子集，并且除非另有说明，式(IA)-
(IC)的所有取代基为如上文式(I)中的定义。室温介于约20℃和25℃之间。

[1642] 如方案1所示，式(IA)的化合物(即式(I)，其中Z为氧且R3为H)可通过使式(II)的羧酸与式(IIIA)的芳基或杂芳基磺酰胺反应来制备。通常，在方案1的方法中，使用酰胺偶
联剂和催化剂如N,N-二甲基氨基吡啶(DMAP)。酰胺偶联剂包括1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙
基)碳二亚胺盐酸盐(EDC)、N,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)和1,1’-羰基二咪唑(CDI)。所述
反应可在室温至溶剂的回流温度的温度范围内进行。典型的溶剂包括醇、醚、酯、酰胺和卤
代烃。合成实施例1描述了在二氯甲烷中使用EDC/DMAP的特别有用的一组条件。

[1643] 方案1：

[1644]

[1645] 如方案2所示，式(IA)的化合物还可通过使式(IV)的羧酰氯与式(IIIA)的芳基或杂芳基磺酰胺反应来制备。在溶剂的存在下，所述反应通常涉及使用碱(例如三乙胺或吡
啶)和任选的催化剂(例如DMAP)。所述反应可在室温至溶剂的回流温度的温度范围内进行。
典型的溶剂包括醚、酯和卤代烃。

[1646] 方案2：

[1647]

[1648] 如方案3所示，式(IB)的化合物(其中R3为任选取代的烷基、烯基、炔基或环烷基烷基且Z为氧)可通过使式(IA)的化合物与适当取代的烷基、烯基、炔基或环烷基烷基卤化物
和碱反应来制备。典型的反应条件包括碳酸钾作为碱并且DMF作为溶剂。

[1649] 方案3：

[1650]

[1651] 式(IB)的化合物(其中R3为C(X)R7、C(O)OR8、C(O)NR11R12、S(O)2R9或S(O)2NR11R12)可根据本领域熟知的酰化或磺酰化方法，通过使式(IA)的化合物与酰基卤或磺酰卤(例如Cl-
7 8 11 12 9 11 12
C(X)R、Cl-C(O)OR、Cl-C(O)NR R 、Cl-S(O)2R或Cl-S(O)2NR R )反应来制备。

[1652] 如方案4所示，式(IB)的化合物(其中R3为任选取代的烷基、烯基、炔基、环烷基或苯基)可通过使式(IV)的酰氯与式(IIIB)的磺酰胺反应来制备。或者，式(IB)的化合物(其
中R3为任选取代的烷基、烯基、炔基、环烷基或苯基)可根据方案1的方法通过使式(II)的羧
酸与式(IIIB)的磺酰胺反应来制备。

[1653] 方案4：

[1654]

[1655] 如方案5所示，式(IC)的硫代酰胺(即式(I)，其中Z为硫)可通过使式(IA)或(IB)(即式(I)，其中Z为氧)的化合物与硫化试剂(thiation reagents)(如五硫化二磷或劳森试
剂)反应来制备。

[1656] 方案5：

[1657]

[1658] 如WO 2009/023179中所述，式(IIB)的化合物(即式(II)，其中R2为溴)可通过在正丁基锂的存在下，使式(IIA)的化合物(即式(II)，其中R2为H)与1,2-二溴四氯乙烷在四氢
呋喃中反应来制备。

[1659] 方案6：

[1660]

[1661] 根据本领域已知的方法，式(II)的化合物(其中R2为氰基)可通过使式(IIB)的化合物与CuCN反应来制备。式(II)的化合物(其中R2为硝基)可根据本领域已知的方法通过使
式(IIA)的化合物与硝酸/硫酸反应来制备(参见Chinese Journal of Chemistry 25,241-
245(2007)，WO 2009/023179)。式(II)的化合物(其中R2为OR4、NR5R6或SR9)可通过本领域熟
知的标准置换反应由式(II)的化合物(其中R2为卤素)制备(参见WO 2009/023179)。式(II)
的化合物(其中R2为F)可通过本领域已知的方法来制备(参见WO 2002/008224)。

[1662] 式(II)的羧酸和式(IV)的酰氯可通过方案7中所示的反应来制备。在室温至溶剂(例如二氯甲烷或氯仿)的沸点温度的温度范围内，适当取代的式(V)的吡啶与式(VI)的胺
化剂反应，得到式(VII)的N-氨基吡啶鎓盐(参见，例如，Chemistry,-A European Journal
1，557-563(1995))。在碱(例如碳酸钾)的存在下，用乙炔二羧酸二烷基酯、惰性溶剂(例如
二甲基甲酰胺)处理盐(VII)而形成二酯(VIII)(参见WO 2008/124153)。(VIII)与硫酸水溶
液反应形成羧酸(IIA)。通过熟知的常规方法，例如在中等极性、非质子溶剂(包括二氯甲
烷、二氯乙烷、甲苯和乙酸乙酯)中使用具有催化量的N,N-二甲基甲酰胺(DMF)的亚硫酰氯
或草酰氯处理，可将式(IIA)的羧酸转化成式(IVA)的酰氯。式(VI)的中间体可通过多种熟
知的合成方法来制备(参见Chemistry-A European Journal 1,557-563(1995)和WO 2011/
112186)。

[1663] 方案7：

[1664]

[1665] 例如如表1所示，式(II)或(VIII)的中间体的实例在许多情况下为市售可得的(“Comm.av.”)或可根据熟知的步骤来制备。

[1666] 表1：

[1667]R1 n R2 烷基中间体备注
6-Br 1 COOMe Me (VIII) 市售可得的
7-OMe 1 COOMe Me (VIII) 市售可得的
4-Br 1 COOMe Me (VIII) 市售可得的
7-CF3 1 COOMe Me (VIII) 市售可得的
4-Me 1 H - (IIA) 市售可得的
5-Me 1 H - (IIA) 市售可得的
6-Me 1 H - (IIA) 市售可得的
7-Me 1 H - (IIA) 市售可得的
6-Br 1 H - (IIA) 市售可得的
6-F 1 H - (IIA) 市售可得的
6-Cl 1 H - (IIA) 市售可得的
5-Br 1 H - (IIA) 市售可得的
5-F 1 H - (IIA) 市售可得的
5-Cl 1 H - (IIA) 市售可得的
7-Br 1 H - (IIA) 市售可得的
7-F 1 H - (IIA) 市售可得的
4-F 1 H - (IIA) 市售可得的
4-Br 1 H - (IIA) 市售可得的
6-Me 1 Br - (IIB) 市售可得的
6-Br 1 Cl - (II) 市售可得的
5-CF3 1 H - (IIA) 市售可得的
4-Br,6-Br 2 H - (IIA) 市售可得的
4-Me,6-Br 2 H - (IIA) 市售可得的
5-Br,7-CF3 2 H - (IIA) 市售可得的
5-OMe,7-CF3 2 H - (IIA) 市售可得的
5-Cl,7-CF3 2 Cl - (II) 市售可得的

[1668] 式(IIIA)和式(IIIB)的磺酰胺是化学文献中已知的，或者是市售可得的。如方案8中所示，式(IIIA)的磺酰胺可容易地由相应的式(IX)的磺酰氯通过与氨反应来制备，而式
3
(IIIB)的磺酰胺可容易地由相应的式(IX)的磺酰氯通过与RNH2反应来制备。磺酰氯中间体
是市售可得的，或可通过文献中已知的许多不同的方法来制备。三种最常见的磺酰氯的制
备方法示于方案8中，包括(a)用氯磺酸将芳族和杂芳族体系直接氯磺酰化，(b)在盐酸的存
在下将硫醚氧化(例如使用次氯酸钠)，以及(c)将芳族和杂芳族胺重氮化和氯磺酰化。这三
种方法仅为示例性的；许多不同的其他合成方法可用于制备磺酰氯和磺酰胺。

[1669] 方案8：

[1670]

[1671] 通式(V)的吡啶或其与有机酸或无机酸(如盐酸)的盐是化学文献中已知的或是市售可得的。

[1672] 本发明的化合物可根据上述方法制备。但是应理解，基于常识和可获得的出版物，技术人员能够根据期望合成的每个化合物的具体情况来修改该方法。

[1673] 异构体

[1674] 根据取代基的性质，在不同的组合物中式(I)的化合物可为几何和/或旋光异构体或相应的异构体混合物。这些立体异构体为，例如，对映异构体、非对映异构体、阻转异构体
或几何异构体。因此，本发明包括纯立体异构体和这些异构的任意混合物。

[1675] 方法和用途

[1676] 本发明还涉及防治动物害虫的方法，其中使式(I)的化合物作用于动物害虫和/或其生境上。动物害虫的防治优选在农业和林业以及材料保护中进行。优选地，本文排除了人
体或动物体的外科或治疗性处理的方法以及在人体或动物体上进行的诊断方法。

[1677] 本发明还涉及式(I)的化合物作为农药、特别是作物保护剂的用途。

[1678] 在本发明的范围内，在每种情况下术语“农药”还始终包括术语“作物保护剂”。

[1679] 式(I)的化合物具有良好的植物耐受性、适宜的恒温动物毒性和良好的环境相容性，适用于保护植物和植物器官免受生物或非生物胁迫，用于提高采收产量，用于提高采收
材料的品质，以及用于防治在农业、园艺业、畜牧业、水产养殖业、林业、花园和休闲设施、存
储产品和材料的保护以及在卫生区域中遇到的动物害虫，尤其是昆虫、蛛形纲动物、蠕虫、
线虫和软体动物。它们可优选用作农药。它们对通常敏感和抗性的物种以及对全部或某些
发育阶段是有效的。上述害虫包括：

[1680] 来自节肢动物门(Anthropoda)的害虫，尤其是来自蛛形纲(Arachnida)的害虫，例如，粉螨属种(Acarus spp.)(例如粗脚粉螨(Acarus siro))、枸杞瘤瘿螨(Aceria kuko)、
柑橘瘤瘿螨(Aceria sheldoni)、刺皮瘿螨属种(Aculops spp.)、刺瘿螨属种(Aculus
spp.)(例如佛氏刺瘿螨(Aculus fockeui)、苹果刺瘿螨(Aculus schlechtendali))、花蜱
属种(Amblyomma spp.)、山楂叶螨(Amphitetranychus viennensis)、锐缘蜱属种(Argas
spp.)、牛蜱属种(Boophilus spp.)、短须螨属种(Brevipalpus spp.)(例如紫红短须螨
(Brevipalpus phoenicis))、蚜苔螨(Bryobia graminum)、苜蓿苔螨(Bryobia
praetiosa)、刺尾蝎属种(Centruroides spp.)、足螨属种(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨
(Dermanyssus gallinae)、屋尘螨(Dermatophagoides pteronyssinus)、粉尘螨
(Dermatophagoides farinae)、革蜱属种(Dermacentor spp.)、始叶螨属种
(Eotetranychus spp.)(例如核桃始叶螨(Eotetranychus hicoriae))、梨上瘿螨
(Epitrimerus pyri)、真叶螨属种(Eutetranychus spp.)(例如班氏真叶螨
(Eutetranychus banksi))、瘿螨属种(Eriophyes spp.)(例如梨叶肿瘿螨(Eriophyes
pyri))、家甜食螨(Glycyphagus domesticus)、红足海镰螯螨(Halotydeus destructor)、
半跗线螨属种(Hemitarsonemus spp.)(例如茶半跗线螨(Hemitarsonemus latus)(＝侧多
食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)))、璃眼蜱属种(Hyalomma spp.)、硬蜱属种
(Ixodes spp.)、毒蛛属种(Latrodectus spp.)、斜蛛属种(Loxosceles spp.)、秋收恙螨
(Neutrombicula autumnalis)、Nuphersa属种、小爪螨属种(Oligonychus spp.)(例如
Oligonychus coniferarum、冬青小爪螨(Oligonychus ilicis)、甘蔗小爪螨(Oligonychus
indicus)、芒果小爪螨(Oligonychus mangiferus)、草地小爪螨(Oligonychus
pratensis)、樟小爪螨(Oligonychus punicae)、Oligonychus yothersi)、钝缘蜱属种
(Ornithodorus spp.)、禽刺螨属种(Ornithonyssus spp.)、全爪螨属种(Panonychus
spp.)(例如柑桔全爪螨(Panonychus citri)(＝Metatetranychus citri)、苹果全爪螨
(Panonychus ulmi)(＝Metatetranychus ulmi))、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、
Platytetranychus multidigituli、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)、痒螨属
种(Psoroptes spp.)、扇头蜱属种(Rhipicephalus spp.)、根螨属种(Rhizoglyphus
spp.)、疥螨属种(Sarcoptes spp.)、中东金蝎(Scorpio maurus)、狭跗线螨属种
(Stenotarsonemus spp.)、稻细螨(Steneotarsonemus spinki)、跗线螨属种(Tarsonemus
spp.)(例如乱跗线螨(Tarsonemus confusus)、白跗线螨(Tarsonemus pallidus))、叶螨属
种(Tetranychus spp.)(例如加拿大叶螨(Tetranychus canadensis)、朱砂叶螨
(Tetranychus cinnabarinus)、土耳其斯坦叶螨(Tetranychus turkestani)、二斑叶螨
(Tetranychus urticae))、阿氏真恙螨(Trombicula alfreddugesi)、Vaejovis属种、番茄
斜背瘤瘿螨(Vasates lycopersici)；

[1681] 来自唇足纲(Chilopoda)的害虫，例如，地蜈蚣属种(Geophilus spp.)、蚰蜓属种(Scutigera spp.)；

[1682] 来自弹尾目或弹尾纲(Collembola)的害虫，例如，武装棘跳虫(Onychiurus armatus)、绿圆跳虫(Sminthurus viridis)；

[1683] 来自倍足纲(Diplopoda)的害虫，例如，千足虫(Blaniulus guttulatus)；

[1684] 来自昆虫纲的害虫，例如来自蜚蠊目(Blattodea)的害虫，例如东方蜚蠊(Blatta orientalis)、亚洲蜚蠊(Blattella asahinai)、德国小蠊(Blattella germanica)、马德拉
蜚蠊(Leucophaea maderae)、古巴蠊属种(Panchlora spp.)、木蠊属种(Parcoblatta
spp.)、大蠊属种(Periplaneta spp.)(例如美洲大蠊(Periplaneta americana)、澳洲大蠊
(Periplaneta australasiae))、棕带蜚蠊(Supella longipalpa)；

[1685] 来自鞘翅目(Coleoptera)的害虫，例如，条纹叶甲(Acalymma vittatum)、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、喙丽金龟属种(Adoretus spp.)、杨树萤叶甲(Agelastica
alni)、叩甲属种(Agriotes spp.)(例如直条叩头虫(Agriotes linneatus)、金针虫
(Agriotes mancus))、黑菌虫(Alphitobius diaperinus)、马铃薯鳃角金龟(Amphimallon
solstitialis)、家具窃蠹(Anobium punctatum)、星天牛属种(Anoplophora spp.)、花象属
种(Anthonomus spp.)(例如棉铃象甲(Anthonomus grandis))、圆皮蠹属种(Anthrenus
spp.)、梨象属种(Apion spp.)、甘蔗金龟属种(Apogonia spp.)、隐翅甲属种(Atomaria
spp.)(例如甜菜隐食甲(Atomaria linearis))、毛皮蠹属种(Attagenus spp.)、Baris
caerulescens、恶条豆象(Bruchidius obtectus)、豆象属种(Bruchus spp.)(例如豌豆象
(Bruchus pisorum)、蚕豆象(Bruchus rufimanus))、龟甲属种(Cassida spp.)、菜豆莹叶
甲(Cerotoma trifurcata)、龟象属种(Ceuthorhynchus spp.)(例如白菜龟象
(Ceutorrhynchus assimilis)、油菜茎象甲(Ceutorrhynchus quadridens)、芜菁象甲
(Ceutorrhynchus rapae))、跳甲属种(Chaetocnema spp.)(例如甘薯跳甲(Chaetocnema
confinis)、Chaetocnema denticulata、玉米跳甲(Chaetocnema ectypa))、Cleonus
mendicus、宽胸叩头虫属种(Conoderus spp.)、根颈象属种(Cosmopolites spp.)(例如香
蕉黑象(Cosmopolites sordidus))、新西兰草地蛴螬(Costelytra zealandica)、叩甲属种
(Ctenicera spp.)、象虫属种(Curculio spp.)(例如美核桃象(Curculio caryae)、
Curculio caryatrypes、榛子象甲(Curculio obtusus)、Curculio sayi)、锈赤扁谷盗
(Cryptolestes ferrugineus)、长角扁谷盗(Cryptolestes pusillus)、杨干隐喙象
(Cryptorhynchus lapathi)、芒果果核象甲(Cryptorhynchus mangiferae)、细枝象属种
(Cylindrocopturus spp.)、密点细枝象(Cylindrocopturus adspersus)、
Cylindrocopturus furnissi、皮蠹属种(Dermestes spp.)、叶甲属种(Diabrotica spp.)
(例如黄瓜条叶甲(Diabrotica balteata)、北方玉米根叶甲(Diabrotica barberi)、南方
十一星瓜叶甲(Diabrotica undecimpunctata howardi)、南方十一星瓜叶甲亚种
(Diabrotica undecimpunctata undecimpunctata)、西方玉米根叶甲(Diabrotica
virgifera virgifera)、墨西哥玉米根叶甲(Diabrotica virgifera zeae))、蛀野螟属种
(Dichocrocis spp.)、水稻铁甲(Dicladispa armigera)、Diloboderus属种、食植瓢虫属种
(Epilachna spp.)(例如南瓜瓢虫(Epilachna borealis)、墨西哥豆瓢虫(Epilachna
varivestis))、毛跳甲属种(Epitrix spp.)(例如黄瓜跳甲(Epitrix cucumeris)、茄子跳
甲(Epitrix fuscula)、烟草跳甲(Epitrix hirtipennis)、美国马铃薯跳甲(Epitrix
subcrinita)、块茎跳甲(Epitrix tuberis))、钻孔虫属种(Faustinus spp.)、裸蛛甲
(Gibbium psylloides)、阔角谷盗(Gnathocerus cornutus)、菜心野螟(Hellula
undalis)、黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)、寡节鳃金龟属种(Heteronyx spp.)、
Hylamorpha elegans、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、
蓝绿象(Hypomeces squamosus)、咪小蠹属种(Hypothenemus spp.)(例如咖啡果小蠹
(Hypothenemus hampei)、暗咪小蠹(Hypothenemus obscurus)、毛竹小蠹(Hypothenemus
pubescens))、甘蔗大褐齿爪鳃金龟(Lachnosterna consanguinea)、烟草甲(Lasioderma
serricorne)、长头谷盗(Latheticus oryzae)、波缘薪甲属种(Lathridius spp.)、合爪负
泥虫属种(Lema spp.)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)、银潜蛾属种
(Leucoptera spp.)(例如咖啡潜叶蛾(Leucoptera coffeella))、稻根象(Lissorhoptrus
oryzophilus)、筒喙象属种(Lixus spp.)、黄胸寡毛跳甲(Luperomorpha xanthodera)、萤
叶甲属种(Luperodes spp.)、粉蠹属种(Lyctus spp.)、美洲叶甲属种(Megascelis spp.)、
梳爪叩头虫属种(Melanotus spp.)(例如Melanotus longulus oregonensis)、油菜花露尾
甲(Meligethes aeneus)、鳃金龟属种(Melolontha spp.)(例如欧洲鳃金龟(Melolontha
melolontha))、Migdolus属种、墨天牛属种(Monochamus spp.)、Naupactus
xanthographus、隐跗郭公虫属种(Necrobia spp.)、黄蛛甲(Niptus hololeucus)、椰蛀犀
金龟(Oryctes rhinoceros)、锯谷盗(Oryzaephilus surinamensis)、Oryzaphagus
oryzae、耳象属种(Otiorrhynchus spp.)(例如苹果耳象(Otiorhynchus cribricollis)、
苜蓿象鼻虫(Otiorhynchus ligustici)、草莓根耳象(Otiorhynchus ovatus)、粗糙草莓耳
喙象(Otiorhynchus rugosostriarus)、黑葡萄耳象(Otiorhynchus sulcatus))、小青花金
龟(Oxycetonia jucunda)、辣根猿叶虫(Phaedon cochleariae)、食叶鳃金龟属种
(Phyllophaga spp.)、鳃金龟(Phyllophaga helleri)、条跳甲属种(Phyllotreta spp.)
(例如辣根条跳甲(Phyllotreta armoraciae)、西方黑跳甲(Phyllotreta pusilla)、
Phyllotreta ramosa、黄曲条跳甲(Phyllotreta striolata))、日本弧丽金龟(Popillia
japonica)、象甲属种(Premnotrypes spp.)、大谷蠹(Prostephanus truncatus)、跳甲属种
(Psylliodes spp.)(例如Psylliodes affinis、油菜兰跳甲(Psylliodes
chrysocephala)、忽布跳甲(Psylliodes punctulata))、蛛甲属种(Ptinus spp.)、暗色瓢
虫(Rhizobius ventralis)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、谷象属种(Sitophilus spp.)
(例如小麦象鼻虫(Sitophilus granarius)、Sitophilus linearis、米象(Sitophilus
oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais))、尖隐喙象属种(Sphenophorus spp.)、药材甲
(Stegobium paniceum)、茎干象属种(Sternechus spp.)(例如豆茎象(Sternechus
paludatus))、宽幅天牛属种(Symphyletes spp.)、纤毛象属种(Tanymecus spp.)(例如玉
米象鼻虫(Tanymecus dilaticollis)、印度纤毛象(Tanymecus indicus)、甜菜灰象虫
(Tanymecus palliatus))、黄粉虫(Tenebrio molitor)、大谷盗(Tenebrioides
mauretanicus)、拟谷盗属种(Tribolium spp.)(例如美洲黑拟谷盗(Tribolium audax)、赤
拟谷盗(Tribolium castaneum)、杂拟谷盗(Tribolium confusum))、斑皮蠹属种
(Trogoderma spp.)、籽象属种(Tychius spp.)、脊虎天牛属种(Xylotrechus spp.)、距步
甲属种(Zabrus spp.)(例如玉米距步甲(Zabrus tenebrioides))；

[1686] 来自双翅目(Diptera)的害虫，例如，伊蚊属种(Aedes spp.)(例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedes albopictus)、叮刺伊蚊(Aedes sticticus)、骚扰伊蚊
(Aedes vexans))、潜蝇属种(Agromyza spp.)(例如苜蓿斑潜蝇(Agromyza frontella)、美
洲黍潜蝇(Agromyza parvicornis))、按实蝇属种(Anastrepha spp.)、按蚊属种
(Anopheles spp.)(例如四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)、冈比亚按蚊(Anopheles
gambiae))、瘿蚊属种(Asphondylia spp.)、果实蝇属种(Bactrocera spp.)(例如瓜实蝇
(Bactrocera cucurbitae)、东方果实蝇(Bactrocera dorsalis)、油橄榄果实蝇
(Bactrocera oleae))、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、琉璃蝇(Calliphora
erythrocephala)、红头丽蝇(Calliphora vicina)、地中海实蝇(Ceratitis capitata)、摇
蚊属种(Chironomus spp.)、金蝇属种(Chrysomya spp.)、斑虻属种(Chrysops spp.)、高额
麻虻(Chrysozona pluvialis)、锥蝇属种(Cochliomyia spp.)、康瘿蚊属种(Contarinia
spp.)(例如葡萄瘿蚊(Contarinia johnsoni)、甘蓝瘿蚊(Contarinia nasturtii)、梨实康
瘿蚊(Contarinia pyrivora)、向日葵瘿蚊(Contarinia schulzi)、高粱康瘿蚊
(Contarinia sorghicola)、麦黄康癭蚊(Contarinia tritici))、人皮蝇(Cordylobia
anthropophaga)、环足摇蚊(Cricotopus sylvestris)、库蚊属种(Culex spp.)(例如尖音
库蚊(Culex pipiens)、致乏库蚊(Culex quinquefasciatus))、库蠓属种(Culicoides
spp.)、脉毛蚊属种(Culiseta spp.)、黄蝇属种(Cuterebra spp.)、橄榄大实蝇(Dacus
oleae)、叶瘿蚊属种(Dasyneura spp.)(例如油菜叶瘿蚊(Dasineura brassicae))、地种蝇
属种(Delia spp.)(例如葱蝇(Delia antiqua)、麦种蝇(Delia coarctata)、毛跗地种蝇
(Delia florilega)、灰地种蝇(Delia platura)、甘蓝地种蝇(Delia radicum))、人肤蝇
(Dermatobia hominis)、果蝇属种(Drosophila spp.)(例如黑腹果蝇(Drosphila
melanogaster)、斑翅果蝇(Drosophila suzukii))、稻象属种(Echinocnemus spp.)、厕蝇
属种(Fannia spp.)、胃蝇属种(Gastrophilus spp.)、舌蝇属种(Glossina spp.)、麻虻属
种(Haematopota spp.)、毛眼水蝇属种(Hydrellia spp.)、稻潜叶蝇(Hydrellia
griseola)、黑蝇属种(Hylemya spp.)、虱蝇属种(Hippobosca spp.)、皮蝇属种(Hypoderma
spp.)、斑潜蝇属种(Liriomyza spp.)(例如菜斑潜蝇(Liriomyza brassicae)、南美斑潜蝇
(Liriomyza huidobrensis)、美洲斑潜蝇(Liriomyza sativae))、绿蝇属种(Lucilia
spp.)(例如铜绿蝇(Lucilia cuprina))、罗蛉属种(Lutzomyia spp.)、曼蚊属种(Mansonia
spp.)、家蝇属种(Musca spp.)(例如家蝇(Musca domestica)、舍蝇(Musca domestica
vicina))、狂蝇属种(Oestrus spp.)、瑞典麦茎蝇(Oscinella frit)、拟长跑摇蚊属种
(Paratanytarsus spp.)、Paralauterborniella subcincta、泉蝇属种(Pegomya spp.)(例
如甜菜泉蝇(Pegomya betae)、天仙子泉蝇(Pegomya hyoscyami)、悬钩子泉蝇(Pegomya
rubivora))、白蛉属种(Phlebotomus spp.)、草种蝇属种(Phorbia spp.)、伏蝇属种
(Phormia spp.)、酪蝇(Piophila casei)、Prodiplosis属种、胡萝卜茎蝇(Psila rosae)、绕
实蝇属种(Rhagoletis spp.)(例如东部樱桃实蝇(Rhagoletis cingulata)、核桃绕实蝇
(Rhagoletis completa)、黑樱桃实蝇(Rhagoletis fausta)、西部樱桃实蝇(Rhagoletis
indifferens)、越桔实蝇(Rhagoletis mendax)、苹果实蝇(Rhagoletis pomonella))、麻蝇
属种(Sarcophaga spp.)、蚋属种(Simulium spp.)(例如南方蚋(Simulium
meridionale))、螫蝇属种(Stomoxys spp.)、虻属种(Tabanus spp.)、根斑蝇属种
(Tetanops spp.)、大蚊属种(Tipula spp.)(例如欧洲大蚊(Tipula paludosa)、牧场大蚊
(Tipula simplex))；

[1687] 来自半翅目(Hemiptera)的害虫，例如Acizzia acaciaebaileyanae、Acizzia dodonaeae、木虱(Acizzia uncatoides)、长头蝗(Acrida turrita)、无网长管蚜属种
(Acyrthosipon spp.)(例如豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum))、Acrogonia属种、Aeneolamia
属种、隆脉木虱属种(Agonoscena spp.)、欧洲甘蓝粉虱(Aleyrodes proletella)、蔗粉穴
粉虱(Aleurolobus barodensis)、棉粉虱(Aleurothrixus floccosus)、植莲木风
(Allocaridara malayensis)、芒果叶蝉属种(Amrasca spp.)(例如小绿叶蝉(Amrasca
bigutulla)、小叶蝉(Amrasca devastans))、圆尾蚜(Anuraphis cardui)、肾圆盾蚧属种
(Aonidiella spp.)(例如红肾圆盾蚧(Aonidiella aurantii)、黄肾圆盾蚧(Aonidiella
citrina)、苏铁肾盾蚧(Aonidiella inornata))、梨瘤蚜(Aphanostigma piri)、蚜属种
(Aphis spp.)(例如绣线菊蚜(Aphis citricola)、黑豆蚜(Aphis craccivora)、甜菜蚜
(Aphis fabae)、草莓根蚜(Aphis forbesi)、大豆蚜(Aphis glycines)、棉蚜(Aphis
gossypii)、常春藤蚜(Aphis hederae)、葡萄藤蚜(Aphis illinoisensis)、Aphis
middletoni、鼠李马铃薯蚜(Aphis nasturtii)、夹竹桃蚜(Aphis nerii)、苹果蚜(Aphis
pomi)、卷叶蚜(Aphis spiraecola)、Aphis viburniphila)、葡萄叶蜂(Arboridia
apicalis)、Arytainilla属种、小圆盾蚧属种(Aspidiella spp.)、圆盾蚧属种(Aspidiotus
spp.)(例如常春藤圆盾蚧(Aspidiotus nerii))、Atanus属种、茄沟无网蚜(Aulacorthum
solani)、烟粉虱(Bemisia tabaci)、澳大利亚木虱(Blastopsylla occidentalis)、
Boreioglycaspis melaleucae、李短尾蚜(Brachycaudus helichrysi)、微管姆属种
(Brachycolus spp.)、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、喀目虱属种(Cacopsylla spp.)
(例如梨木虱(Cacopsylla pyricola))、小褐稻虱(Calligypona marginata)、丽黄头大叶
蝉(Carneocephala fulgida)、甘蔗绵蚜(Ceratovacuna lanigera)、沫蝉科(Cercopidae)、
蜡蚧属种(Ceroplastes spp.)、草莓钉蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、蔗黄雪盾蚧
(Chionaspis tegalensis)、茶绿叶蜂(Chlorita onukii)、台湾大蝗(Chondracris
rosea)、核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、黑褐圆盾蚧(Chrysomphalus ficus)、玉
米叶蝉(Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、软蚧属种(Coccus spp.)(例如褐软蚧
(Coccus hesperidum)、长椭圆软蚧(Coccus longulus)、桔软蜡蚧(Coccus
pseudomagnoliarum)、咖啡绿蚧(Coccus viridis))、隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、
Cryptoneossa属种、梳木风属种(Ctenarytaina spp.)、黄翅叶蝶属种(Dalbulus spp.)、柑
橘粉虱(Dialeurodes citri)、柑橘木虱(Diaphorina citri)、白背盾蚧属种(Diaspis
spp.)、履绵蚧属种(Drosicha spp.)、西圆尾蚜属种(Dysaphis spp.)(例如锈条蚜
(Dysaphis apiifolia)、车前草蚜(Dysaphis plantaginea)、百合西圆尾蚜(Dysaphis
tulipae))、灰粉蚧属种(Dysmicoccus spp.)、小绿叶蝉属种(Empoasca spp.)(例如西部马
铃薯叶蝉(Empoasca abrupta)、蚕豆小叶蝉(Empoasca fabae)、苹果小绿叶蝉(Empoasca
maligna)、茄微叶蝉(Empoasca solana)、Empoasca stevensi)、绵蚜属种(Eriosoma spp.)
(例如美洲绵蚜(Eriosoma americanum)、苹果绵蚜(Eriosoma lanigerum)、梨根绵蚜
(Eriosoma pyricola))、斑叶蝉属种(Erythroneura spp.)、Eucalyptolyma属种、褐木虱属
种(Euphyllura spp.)、殃叶蝉(Euscelis bilobatus)、拂粉阶属种(Ferrisia spp.)、咖啡
地粉蚧(Geococcus coffeae)、Glycaspis属种、银合欢木虱(Heteropsylla cubana)、颊木
虱(Heteropsylla spinulosa)、假桃病毒叶蝉(Homalodisca coagulata)、梅大尾蚜
(Hyalopterus arundinis)、桃大尾蚜(Hyalopterus pruni)、吹绵蚧属种(Icerya spp.)
(例如吹绵蚧壳虫(Icerya purchasi))、Idiocerus属种、扁喙叶蝉属种(Idioscopus
spp.)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)、蜡蚧属种(Lecanium spp.)(例如水土坚蚧
(Lecanium corni)(＝Parthenolecanium corni))、盾蚧属种(Lepidosaphes spp.)(例如
榆蛎盾蚧(Lepidosaphes ulmi))、萝卜蚜(Lipaphis erysimi)、斑衣蜡蝉(Lycorma
delicatula)、长管蚜属种(Macrosiphum spp.)(例如马铃薯长管蚜(Macrosiphum
euphorbiae)、百合长管蚜(Macrosiphum lilii)、蔷薇长管蚜(Macrosiphum rosae))、二点
叶蜂(Macrosteles facifrons)、沫蝶属种(Mahanarva spp.)、高粱蚜(Melanaphis
sacchari)、Metcalfiella 属种、Metcalfa pruinosa、麦无网蚜(Metopolophium
dirhodum)、黑缘平翅斑蚜(Monellia costalis)、Monelliopsis pecanis、瘤蚜属种(Myzus
spp.)(例如冬葱瘤蚜(Myzus ascalonicus)、梅瘤蚜(Myzus cerasi)、女贞瘤蚜(Myzus
ligustri)、堇菜瘤蚜(Myzus ornatus)、桃蚜(Myzus persicae)、烟蚜(Myzus
nicotianae))、莴苣衲长管蚜(Nasonovia ribisnigri)、黑尾叶蝉属种(Nephotettix
spp.)(例如黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)、二条黑尾叶蝉(Nephotettix
nigropictus))、褐飞虱(Nilaparvata lugens)、Oncometopia属种、Orthezia praelonga、
中华稻蝗(Oxya chinensis)、Pachypsylla属种、杨梅粉虱(Parabemisia myricae)、虱啮属
种(Paratrioza spp.)(例如马铃薯木虱(Paratrioza cockerelli))、片盾蚧属种
(Parlatoria spp.)、瘿绵蚜属种(Pemphigus spp.)(例如囊柄瘿绵蚜(Pemphigus
bursarius)、Pemphigus populivenae)、玉米蜡蝉(Peregrinus maidis)、绵粉蚧属种
(Phenacoccus spp.)(例如美地绵粉蚧(Phenacoccus madeirensis))、杨平翅绵蚜
(Phloeomyzus passerinii)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、葡萄根瘤蚜属种(Phylloxera
spp.)(例如Phylloxera devastatrix、警根瘤蚜(Phylloxera notabilis))、苏铁褐点并盾
蚧(Pinnaspis aspidistrae)、臀纹粉蚧属种(Planococcus spp.)(例如橘臀纹粉蚧
(Planococcus citri))、Prosopidopsylla flava、梨形原绵腊蚧(Protopulvinaria
pyriformis)、桑白盾蚧(Pseudaulacaspis pentagona)、粉蚧属种(Pseudococcus spp.)
(例如柑栖粉蚧(Pseudococcus calceolariae)、康氏粉蚧(Pseudococcus comstocki)、拟
长尾粉蚧(Pseudococcus longispinus)、葡萄粉蚧(Pseudococcus maritimus)、暗色粉蚧
(Pseudococcus viburni))、Psyllopsis属种、木虱属种(Psylla spp.)(例如黄杨木虱
(Psylla buxi)、苹木虱(Psylla mali)、梨木虱(Psylla pyri))、金小蜂属种(Pteromalus
spp.)、Pyrilla属种、笠圆盾蚧属种(Quadraspidiotus spp.)(例如胡桃园盾蚧
(Quadraspidiotus juglansregiae)、杨笠圆盾蚧(Quadraspidiotus ostreaeformis)、梨
笠盾蚧(Quadraspidiotus perniciosus))、Quesada gigas、平刺粉蚧属种(Rastrococcus
spp.)、缢管蚜属种(Rhopalosiphum spp.)(例如玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、苹草缢
管蚜(Rhopalosiphum oxyacanthae)、稻麦蚜(Rhopalosiphum padi)、红腹缢管蚜
(Rhopalosiphum rufiabdominale))、黑盔蚧属种(Saissetia spp.)(例如咖啡黑盔蚧
(Saissetia coffeae)、Saissetia miranda、Saissetia neglecta、黑蜡蚧(Saissetia
oleae))、葡萄带叶蝉(Scaphoideus titanus)、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、苏铁刺
圆盾蚧(Selenaspidus articulatus)、麦长管蚜(Sitobion avenae)、长唇基飞虱属种
(Sogata spp.)、白背飞虱(Sogatella furcifera)、稻飞风属种(Sogatodes spp.)、
Stictocephala festina、树粉虱(Siphoninus phillyreae)、Tenalaphara malayensis、
Tetragonocephela属种、长斑蚜属(Tinocallis caryaefoliae)、广胸沫蝉属种(Tomaspis
spp.)、声蚜属种(Toxoptera spp.)(例如小桔蚜(Toxoptera aurantii)、大桔蚜
(Toxoptera citricidus))、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、尖翅木虱属种
(Trioza spp.)(例如柿木虱(Trioza diospyri))、小叶蝉属种(Typhlocyba spp.)、尖盾蚧
属种(Unaspis spp.)、葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)、么叶蝉属种(Zygin spp.)；

[1688] 来自异翅亚目(Heteroptera)的害虫，例如，南瓜缘蝽(Anasa tristis)、拟丽蝽属种(Antestiopsis spp.)、Boisea属种、土长蝽属种(Blissus spp.)、俊盲蝽属种
(Calocoris spp.)、微刺盲蝽属(Campylomma livida)、异背长蝽属种(Cavelerius spp.)、
臭虫属种(Cimex spp.)(例如Cimex adjunctus、热带臭虫(Cimex hemipterus)、温带臭虫
(Cimex lectularius)、蝠臭虫(Cimex pilosellus))、白辧麦寄蝇属种(Collaria spp.)、
Creontiades dilutus、胡椒缘蝽(Dasynus piperis)、Dichelops furcatus、厚氏长棒网蝽
(Diconocoris hewetti)、棉红蝽属种(Dysdercus spp.)、美洲蝽属种(Euschistus spp.)
(例如英雄美洲蝽(Euschistus heros)、褐臭蝽(Euschistus servus)、三色美洲蝽
(Euschistus tristigmus)、广斑臭蝽(Euschistus variolarius))、扁盾蝽属种
(Eurygaster spp.)、茶翅蝽(Halyomorpha halys)、角盲蝽属种(Heliopeltis spp.)、
Horcias nobilellus、稻缘蝽属种(Leptocorisa spp.)、稻缘蝽象(Leptocorisa
varicornis)、西部喙缘蝽(Leptoglossus occidentalis)、叶缘缘蝽(Leptoglossus
phyllopus)、丽盲蝽属种(Lygocoris spp.)(例如原丽盲蝽(Lygocoris pabulinus))、草盲
蝽属种(Lygus spp.)(例如Lygus elisus、豆荚草盲蝽(Lygus hesperus)、美国牧草盲蝽
(Lygus lineolaris))、巨股长蝽属(Macropes excavatus)、黑摩盲蝽(Monalonion
atratum)、绿蝽属种(Nezara spp.)(例如稻绿蝽(Nezara viridula))、稻蝽属种(Oebalus
spp.)、方背皮蝽(Piesma quadrata)、璧蝽属种(Piezodorus spp.)(例如盖德拟壁蝽
(Piezodorus guildinii))、盲蝽属种(Psallus spp.)、Pseudacysta persea、红猎蝽属种
(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis)、Scaptocoris castanea、黑蝽
属种(Scotinophora spp.)、梨冠网蝽(Stephanitis nashi)、Tibraca属种、锥猎蝽属种
(Triatoma spp.)；

[1689] 来自膜翅目(Hymenoptera)的害虫，例如，顶切叶蚁属种(Acromyrmex spp.)、菜叶蜂属种(Athalia spp.)(例如黄翅菜叶蜂(Athalia rosae))、叶蚁属种(Atta spp.)、松叶
蜂属种(Diprion spp.)(例如类欧松叶蜂(Diprion similis))、实叶蜂属种(Hoplocampa
spp.)(例如Hoplocampa cookei、苹叶蜂(Hoplocampa testudinea))、毛蚁属种(Lasius
spp.)、阿根廷蚁(Linepithema humile)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、树蜂虫属种
(Sirex spp.)、红火蚁(Solenopsis invicta)、臭蚁属种(Tapinoma spp.)、树蜂属种
(Urocerus spp.)、胡蜂属种(Vespa spp.)(例如黄边胡蜂(Vespa crabro))、黑树蜂属种
(Xeris spp.)；

[1690] 来自等足目(Isopoda)的害虫，例如，鼠妇(Armadillidium vulgare)、栉水虱(Oniscus asellus)、球鼠妇(Porcellio scaber)；

[1691] 来自等翅目(Isoptera)的害虫，例如，家白蚁属种(Coptotermes spp.)(例如台湾乳白蚁(Coptotermes formosanus))、堆角白蚁(Cornitermescumulans)、堆砂白蚁属种
(Cryptotermes spp.)、楹白蚁属种(Incisitermes spp.)、稻麦小白蚁(Microtermes
obesi)、土白蚁属种(Odontotermes spp.)、散白蚁属种(Reticulitermes spp.)(例如黄肢
散白蚁(Reticulitermes flavipes)、美国散白蚁(Reticulitermes hesperus))；

[1692] 来自鳞翅目(Lepidoptera)的害虫，例如，小蜡螟(Achroia grisella)、桑剑纹夜蛾(Acronicta major)、褐带卷蛾属种(Adoxophyes spp.)(例如棉褐带卷蛾(Adoxophyes
orana))、烦夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎属种(Agrotis spp.)(例如黄地老虎
(Agrotis segetum)、小地老虎(Agrotis ipsilon))、波纹夜蛾属种(Alabama spp.)(例如
棉叶波纹夜蛾(Alabama argillacea))、脐橙螟(Amyelois transitella)、条麦蛾属种
(Anarsia spp.)、干煞夜蛾属种(Anticarsia spp.)(例如大豆夜蛾(Anticarsia
gemmatalis))、条小卷蛾属种(Argyroploce spp.)、甘蓝夜蛾(Barathra brassicae)、籼弄
蝶(Borbo cinnara)、棉潜蛾(Bucculatrix thurberiella)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、
蛀褐夜蛾属种(Busseola spp.)、卷叶蛾属种(Cacoecia spp.)、茶细蛾(Caloptilia
theivora)、烟卷蛾(Capua reticulana)、苹果小卷蛾(Carpocapsa pomonella)、桃蛀果蛾
(Carposina niponensis)、冬尺蛾(Cheimatobia brumata)、禾草螟属种(Chilo spp.)(例
如Chilo plejadellus、二化螟(Chilo suppressalis))、色卷蛾属种(Choristoneura
spp.)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、Cnaphalocerus属种、稻纵卷叶野螟
(Cnaphalocrocis medinalis)、云卷蛾属种(Cnephasia spp.)、茶枝尖细蛾属种
(Conopomorpha spp.)、象甲属种(Conotrachelus spp.)、Copitarsia属种、小卷蛾属种
(Cydia spp.)(例如豆荚小卷蛾(Cydia nigricana)、苹果蠹蛾(Cydia pomonella))、
Dalaca noctuides、绢野螟属种(Diaphania spp.)、小蔗杆草螟(Diatraea saccharalis)、
钻夜蛾属种(Earias spp.)、Ecdytolopha aurantium、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus
lignosellus)、甘薯杆螟(Eldana saccharina)、粉斑螟属种(Ephestia spp.)(例如烟草粉
斑螟(Ephestia elutella)、地中海斑螟(Ephestia kuehniella))、叶小卷蛾属种
(Epinotia spp.)、苹淡褐卷蛾(Epiphyas postvittana)、荚斑螟属种(Etiella spp.)、棕
卷蛾属种(Eulia spp.)、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、毒蛾属种(Euproctis
spp.)(例如黄毒蛾(Euproctis chrysorrhoea))、切夜蛾属种(Euxoa spp.)、脏切夜蛾属种
(Feltia spp.)、大蜡螟(Galleria mellonella)、细蛾属种(Gracillaria spp.)、小食心虫
属种(Grapholitha spp.)(例如梨小食心虫(Grapholita molesta)、杏小食心虫
(Grapholita prunivora))、甘蔗螟属种(Hedylepta spp.)、铃夜蛾属种(Helicoverpa
spp.)(例如棉铃虫(Helicoverpa armigera)、玉米夜蛾(Helicoverpa zea))、实夜蛾属种
(Heliothis spp.)(例如烟芽夜蛾(Heliothis virescens))、褐织蛾(Hofmannophila
pseudospretella)、同斑螟属种(Homoeosoma spp.)、长卷蛾属种(Homona spp.)、苹果巢蛾
(Hyponomeuta padella)、柿举枝蛾(Kakivoria flavofasciata)、贪夜蛾属种(Laphygma
spp.)、茄白翅野螟(Leucinodes orbonalis)、纹潜蛾属种(Leucoptera spp.)(例如咖啡潜
叶蛾(Leucoptera coffeella))、潜叶细蛾属种(Lithocolletis spp.)(例如苹果斑幕潜叶
蛾(Lithocolletis blancardella))、绿果冬夜蛾(Lithophane antennata)、花翅小蛾属种
(Lobesia spp.)(例如葡萄花翅小卷蛾(Lobesia botrana))、豆白隆切根虫(Loxagrotis
albicosta)、毒蛾属种(Lymantria spp.)(例如舞毒蛾(Lymantria dispar))、潜蛾属种
(Lyonetia spp.)(例如桃潜叶蛾(Lyonetia clerkella))、黄褐天幕毛虫(Malacosoma
neustria)、豆荚野螟(Maruca testulalis)、甘蓝夜蛾(Mamstra brassicae)、稻暮眼蝶
(Melanitis leda)、毛胫夜蛾属种(Mocis spp.)、Monopis obviella、粘虫(Mythimna
separata)、橡长角蛾(Nemapogon cloacellus)、水螟属种(Nymphula spp.)、Oiketicus属
种、麦茎夜蛾属种(Oria spp.)、瘤丛螟属种(Orthaga spp.)、茎野螟属种(Ostrinia spp.)
(例如欧洲玉米螟(Ostrinia nubilalis))、黑角负泥虫(Oulema melanopus)、水稻负泥虫
(Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、稻弄蝶属种(Parnara spp.)、红铃虫属种
(Pectinophora spp.)(例如棉红铃虫(Pectinophora gossypiella))、潜跳甲属种
(Perileucoptera spp.)、茄麦蛾属种(Phthorimaea spp.)(例如马铃薯麦蛾(Phthorimaea
operculella))、桔潜蛾(Phyllocnistis citrella)、小潜细蛾属种(Phyllonorycter
spp.)(例如金纹小潜细蛾(Phyllonorycter blancardella)、山楂潜叶蛾(Phyllonorycter
crataegella))、粉蝶属种(Pieris spp.)(例如菜粉蝶(Pieris rapae))、荷兰石竹小卷蛾
(Platynota stultana)、印度谷斑螟(Plodia interpunctella)、金翅夜蛾属种(Plusia
spp.)、菜蛾(Plutella xylostella)(＝钻石背蛾(Plutella maculipennis))、小白巢蛾属
种(Prays spp.)、斜纹夜蛾属种(Prodenia spp.)、烟草天蛾属种(Protoparce spp.)、粘虫
属种(Pseudaletia spp.)(例如一星粘虫(Pseudaletia unipuncta))、大豆尺夜蛾
(Pseudoplusia includens)、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、Rachiplusia nu、禾螟属种
(Schoenobius spp.)(例如三化螟(Schoenobius bipunctifer))、白禾螟属种
(Scirpophaga spp.)(例如稻白螟属(Scirpophaga innotata))、黄地老虎(Scotia
segetum)、茎夜蛾属种(Sesamia spp.)(例如大螟(Sesamia inferens))、长须卷蛾属种
(Sparganothis spp.)、灰翅夜蛾属种(Spodoptera spp.)(例如Spodoptera eradiana、甜
菜夜蛾(Spodoptera exigua)、草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)、Spodoptera
praefica)、展足蛾属种(Stathmopoda spp.)、花生麦蛾(Stomopteryx subsecivella)、透
翅蛾属种(Synanthedon spp.)、安第斯马铃薯块茎蛾(Tecia solanivora)、大豆夜蛾
(Thermesia gemmatalis)、木塞谷蛾(Tinea cloacella)、袋谷蛾(Tinea pellionella)、幕
谷蛾(Tineola bisselliella)、卷蛾属种(Tortrix spp.)、毛毡衣蛾(Trichophaga
tapetzella)、粉夜蛾属种(Trichoplusia spp.)(例如粉纹夜蛾(Trichoplusia ni))、三化
螟(Tryporyza incertulas)、番茄斑潜蝇(Tuta absoluta)、灰蝶属种(Virachola spp.)；

[1693] 来自直翅目(Orthoptera)或跳跃目(Saltatoria)的害虫，例如，家蟋蟀(Acheta domesticus)、Dichroplus属种、蝼蛄属种(Gryllotalpa spp.)(例如欧洲蝼蛄
(Gryllotalpa gryllotalpa))、蔗蝗属种(Hieroglyphus spp.)、飞蝗属种(Locusta spp.)
(例如飞蝗(Locusta migratoria))、黑蝗属种(Melanoplus spp.)(例如Melanoplus
devastator)、乌苏里拟寰螽(Paratlanticus ussuriensis)、沙漠蝗(Schistocerca
gregaria)；

[1694] 来自虱目(Phthiraptera)的害虫，例如，畜虱属种(Damalinia spp.)、血虱属种(Haematopinus spp.)、毛虱属种(Linognathus spp.)、虱属种(Pediculus spp.)、根瘤蚜
(Phylloxera vastatrix)、阴虱(Ptirus pubis)、啮毛虱属种(Trichodectes spp.)；

[1695] 来自啮虫目(Psocoptera)的害虫，例如，Lepinatus属种、粉啮虫属种(Liposcelis spp.)；

[1696] 来自蚤目(Siphonaptera)的害虫，例如，角叶蚤属种(Ceratophyllus spp.)、栉首蚤属种(Ctenocephalides spp.)(例如犬栉头蚤(Ctenocephalides canis)，猫栉头蚤
(Ctenocephalides felis))、跳蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)、印鼠
客蚤(Xenopsylla cheopis)；

[1697] 来自缨翅目(Thysanoptera)的害虫，例如，玉米黄呆蓟马(Anaphothrips obscurus)、稻蓟马(Baliothrips biformis)、葡萄镰蓟马(Drepanothris reuteri)、
Enneothrips flavens、花蓟马属种(Frankliniella spp.)(例如烟褐蓟马(Frankliniella
fusca)、西花蓟马(Frankliniella occidentalis)、苏花蓟马(Frankliniella
schultzei)、麦花蓟马(Frankliniella tritici)、越桔花蓟马(Frankliniella
vaccinii)、威廉期花蓟马(Frankliniella williamsi))、阳蓟马属种(Heliothrips
spp.)、温室条篱蓟马(Hercinothrips femoralis)、葡萄蓟马(Rhipiphorothrips
cruentatus)、硬蓟马属种(Scirtothrips spp.)、小豆蘧带蓟马(Taeniothrips
cardamoni)、蓟马属种(Thrips spp.)(例如棕榈蓟马(Thrips palmi)、烟蓟马(Thrips
tabaci))；

[1698] 来自衣鱼目(Zygentoma)(＝缨尾亚目(Thysanura))的害虫，例如，栉衣鱼属种(Ctenolepisma spp.)、蠹鱼(Lepisma saccharina)、衣鱼(Lepismodes inquilinus)、家衣
鱼(Thermobia domestica)；

[1699] 来自综合纲(Symphyla)的害虫，例如，幺蚰属种(Scutigerella spp.)(例如无斑点幺蚰(Scutigerella immaculata))；

[1700] 来自软体动物门(Mollusca)的害虫，例如来自双壳纲(Bivalvia)的害虫，如饰贝属种(Dreissena spp.)，

[1701] 以及来自腹足纲(Gastropoda)的害虫，例如阿勇蛞蝓属种(Arion spp.)(例如黑红阿勇蛞蝓(Arion ater rufus))、双脐螺属种(Biomphalaria spp.)、小泡螺属种
(Bulinus spp.)、野蛞蝓属种(Deroceras spp.)(例如田灰蛞蝓(Deroceras laeve))、土蜗
属种(Galba spp.)、椎实螺属种(Lymnaea spp.)、钉螺属种(Oncomelania spp.)、福寿螺属
种(Pomacea spp.)、琥珀螺属种(Succinea spp.)；

[1702] 来自扁形动物门(Platylminthes)和线虫动物门(Nematoda)的动物和人体寄生虫，例如猫圆线虫属种(Aelurostrongylus spp.)、裂口线虫属种(Amidostomum spp.)、钩
口线虫属种(Ancylostoma spp)、血管圆线虫属种(Angiostrongylus spp.)、异尖线虫属种
(Anisakis spp.)、裸头绦虫属种(Anoplocephala spp.)、蛔虫属种(Ascaris spp.)、鸡蛔
虫属种(Ascaridia spp.)、贝利蛔虫属种(Baylisascaris spp.)、布鲁格氏丝虫属种
(Brugia spp.)、仰口线虫属种(Bunostomum spp.)、毛细线虫属种(Capillaria spp.)、夏
氏线虫属种(Chabertia spp.)、支睾吸虫属种(Clonorchis spp.)、古柏线虫属种
(Cooperia spp.)、环体线虫属种(Crenosoma spp.)、杯口线虫属种(Cyathostoma spp.)、
双腔吸虫属种(Dicrocoelium spp.)、网尾线虫属种(Dictyocaulus spp.)、裂头绦虫属种
(Diphyllobothrium spp.)、复孔绦虫属种(Dipylidium spp.)、恶丝虫属种(Dirofilaria
spp.)、龙线虫属种(Dracunculus spp.)、棘球绦虫属种(Echinococcus spp.)、棘口吸虫属
种(Echinostoma spp.)、蛲虫属种(Enterobius spp.)、真鞘线虫属种(Eucoleus spp.)、片
吸虫属种(Fasciola spp.)、拟片吸虫属种(Fascioloides spp.)、姜片虫属种
(Fasciolopsis spp.)、类丝线虫属种(Filaroides spp.)、筒线虫属种(Gongylonema
spp.)、三代虫属种(Gyrodactylus spp.)、丽线虫属种(Habronema spp.)、血矛线虫属种
(Haemonchus spp.)、似绕体线虫属种(Heligmosomoides spp.)、异刺线虫属种(Heterakis
spp.)、膜壳绦虫属种(Hymenolepis spp.)、猪圆线虫属种(Hyostrongylus spp.)、光丝虫
属种(Litomosoides spp.)、罗阿丝虫属种(Loa spp.)、后圆线虫属种(Metastrongylus
spp.)、次睾吸虫属种(Metorchis spp.)、中殖孔绦虫属种(Mesocestoides spp.)、蒙尼茨
绦虫属种(Moniezia spp.)、缪勒线虫属种(Muellerius spp.)、板口线虫属种(Necator
spp.)、细颈线虫属种(Nematodirus spp.)、日圆线虫属种(Nippostrongylus spp.)、结节
线虫属种(Oesophagostomum spp.)、Ollulanus属种、盘尾丝虫属种(Onchocerca spp)、后
睾吸虫属种(Opisthorchis spp.)、奥斯勒丝虫属种(Oslerus spp.)、胃线虫属种
(Ostertagia spp.)、尖尾线虫属种(Oxyuris spp.)、Paracapillaria属种、副丝虫属种
(Parafilaria spp.)、并殖吸虫属种(Paragonimus spp.)、同盘吸虫属种(Paramphistomum
spp.)、副裸头绦虫属种(Paranoplocephala spp.)、副蛔虫属种(Parascaris spp.)、
Passalurus属种、原圆线虫属种(Protostrongylus spp.)、裂体吸虫属种(Schistosoma
spp.)、鬃丝虫属种(Setaria spp.)、Spirocerca属种、冠丝虫属种(Stephanofilaria
spp.)、冠线虫属种(Stephanurus spp.)、类圆线虫属种(Strongyloides spp.)、圆线虫属
种(Strongylus spp.)、比翼线虫属种(Syngamus spp.)、绦虫属种(Taenia spp.)、背带线
虫属种(Teladorsagia spp.)、吸吮线虫属种(Thelazia spp.)、弓蛔线虫属种(Toxascaris
spp.)、弓蛔虫属种(Toxocara spp.)、毛线虫属种(Trichinella spp.)、毛血吸虫属种
(Trichobilharzia spp.)、毛圆线虫属种(Trichostrongylus spp.)、鞭虫属种(Trichuris
spp.)、钩虫属种(Uncinaria spp.)、吴策线虫属种(Wuchereria spp.)；

[1703] 来自线虫动物门(Nematoda)的植物害虫，即植物寄生线虫，特别是野外垫刃线虫属种(Aglenchus spp.)(例如居农野外垫刃线虫(Aglenchus agricola))、粒线虫属种
(Anguina spp.)(例如小麦粒线虫(Anguina tritici))、滑刃线虫属种(Aphelenchoides
spp.)(例如花生滑刃线虫(Aphelenchoides arachidis)、草莓滑刃线虫(Aphelenchoides
fragariae))、刺线虫属种(Belonolaimus spp.)(例如细小刺线虫(Belonolaimus
gracilis)、长尾刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)、诺顿刺线虫(Belonolaimus
nortoni))、伞滑刃线虫属种(Bursaphelenchus spp.)(例如椰子红环腐线虫
(Bursaphelenchus cocophilus)、荒漠伞滑刃线虫(Bursaphelenchus eremus)、松材线虫
(Bursaphelenchus xylophilus))、坏死线虫属种(Cacopaurus spp.)(例如瘟疫坏死线虫
(Cacopaurus pestis))、小环线虫属种(Criconemella spp.)(例如弯曲小环线虫
(Criconemella curvata)、刻线小环线虫(Criconemella onoensis)、装饰小环线虫
(Criconemella ornata)、Criconemella rusium、薄叶小环线虫(Criconemella xenoplax
(＝环腐线虫(Mesocriconema xenoplax))))、小环线虫属种(Criconemoides spp.)(例如
Criconemoides ferniae、Criconemoides onoense、Criconemoides ornatum)、双垫刃属种
(Ditylenchus app.)(例如续断双垫刃线虫(Ditylenchus dipsaci))、锥线虫属种
(Dolichodorus spp.)、球异皮线虫属种(Globodera spp.)(例如马铃薯白线虫(Globodera
pallida)、马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis))、螺旋线虫属种(Helicotylenchus
spp.)(例如双宫螺旋线虫(Helicotylenchus dihystera))、半小环线虫属种
(Hemicriconemoides spp.)、鞘线虫属种(Hemicycliophora spp.)、异皮线虫属种
(Heterodera spp.)(例如燕麦胞囊线虫(Heterodera avenae)、大豆胞囊线虫(Heterodera
glycines)、甜菜胞囊线虫(Heterodera schachtii))、纽带线虫属种(Hoplolaimus spp.)、
长针线虫属种(Longidorus spp.)(例如非洲长针线虫(Longidorus africanus))、根结线
虫属种(Meloidogyne spp.)(例如哥伦比亚根结线虫(Meloidogyne chitwoodi)、伪根结线
虫(Meloidogyne fallax)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫
(Meloidogyne incognita))、Meloinema属种、珍珠线虫属种(Nacobbus spp.)、拟茎线虫属
种(Neotylenchus spp.)、拟滑刃线虫属种(Paraphelenchus spp.)、拟毛刺线虫属种
(Paratrichodorus spp.)(例如次拟毛刺线虫(Paratrichodorus minor))、短体线虫属种
(Pratylenchus spp.)(例如穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans))、Pseudohalenchus
属种、平滑垫刃属种(Psilenchus spp.)、斑皮球异皮线虫属种(Punctodera spp.)、五沟线
虫属种(Quinisulcius spp.)、穿孔线虫属种(Radopholus spp.)(例如柑桔穿孔线虫
(Radopholus citrophilus)、香蕉穿孔线虫(Radopholus similis))、肾状线虫属种
(Rotylenchulus spp.)、盘旋线虫属种(Rotylenchus spp.)、盾线虫属种(Scutellonema
spp.)、小麦根瘿线虫属种(Subanguina spp.)、毛刺线虫属种(Trichodorus spp.)(例如短
粗根毛刺线虫(Trichodorus obtusus)、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus))、矮化
线虫属种(Tylenchorhynchus spp.)(例如饰环矮化线虫(Tylenchorhynchus
annulatus))、麦线虫属种(Tylenchulus spp.)(例如柑桔根线虫(Tylenchulus
semipenetrans))、剑线虫属种(Xiphinema spp.)(例如标准剑线虫(Xiphinema index))；

[1704] 此外，还可防治来自原生动物(Protozoa)亚门、球虫目(Coccidia)的害虫，例如艾美球虫属种(Eimeria spp.)。

[1705] 线虫

[1706] 在本文中，术语“线虫”包括线虫门的所有属种以及特别是本文中作为寄生虫作用于植物或真菌(例如滑刃目(Aphelenchida)、根结线虫、垫刃目(Tylenchida)及其他目的属
种)或者人体和动物(例如毛线虫目(Trichinellida)、垫刃目、小杆目(Rhabditida)和旋尾
目(Spirurida)的属种)并且在这些活生物体内或上造成侵害的属种、以及其他寄生蠕虫。

[1707] 如本文中所述，在作物保护中的杀线虫剂能防治线虫。

[1708] 术语“防治线虫”意指杀死线虫或者预防或阻止它们的发育或它们的生长或者预防或阻止它们侵入植物组织中或它们吸食植物组织。

[1709] 在本文中，化合物的功效通过下列方法测定：在用式(I)的化合物处理过的植物或植物部位或处理过的土壤与未处理的植物或植物部位或未经处理的土壤(100％)之间比较
死亡率、瘿的形成、孢囊的形成、每体积土壤的线虫密度、每株根部的线虫密度、每体积土壤
的线虫卵数量、线虫的运动性。优选地，相对于未处理的植物、植物部位或未处理的土壤，所
得的减少量为25-50％，特别优选51-79％以及非常特别优选通过80至100％的减少量完全
杀死线虫或完全预防线虫的发育和生长。本文所述的线虫的防治还包括线虫繁殖(胞囊和/
或卵的发育)的防治。式(I)的化合物还可以用于保持植物或动物健康，并且它们可以治疗
性地、预防性地或全身性地用于防治线虫。

[1710] 本领域技术人员已知用于测定死亡率、瘿的形成、孢囊的形成、每体积土壤的线虫密度、每株根部的线虫密度、每体积土壤的线虫卵数量、线虫的运动性的方法。

[1711] 使用式(I)的化合物可保持植物健康并且还包括减少由线虫引起的侵害和提高采收产量。

[1712] 在本文中，术语“线虫”指植物线虫，其包括侵害植物的所有线虫。植物线虫包括植物寄生线虫和土传线虫。植物寄生线虫包括外寄生虫，例如剑线虫属种(Xiphinema spp.)、
长针线虫属种(Longidorus spp.)和毛刺线虫属种(Trichodorus spp.)；半寄生虫，例如半
穿刺线虫属种(Tylenchulus spp.)；移栖的内寄生虫，例如短体线虫属种(Pratylenchus
spp.)、内侵线虫属种(Radopholus spp.)和盾线虫属种(Scutellonema spp.)；非移栖的寄
生虫，例如异皮线虫属种(Heterodera spp.)、球异皮线虫属种(Globodera spp.)和根结线
虫属种(Meloidogyne spp.)；以及茎和叶的内寄生虫，例如双垫刃属种(Ditylenchus
spp.)、滑刃线虫属种(Aphelenchoides spp.)和潜根线虫属种(Hirschmaniella spp.)。具
体而言，破坏性的寄生在根部的土壤线虫为，例如，异皮线虫属种或球形球异皮线虫属种的
胞囊形成的线虫，和/或根结线虫属种的根瘿线虫。这些属种的破坏性的属种为，例如，南方
根结线虫(Meloidogyne incognita)、大豆异皮线虫(Heterodera glycines)(大豆胞囊线
虫)、马铃薯白线虫(Globodera pallida)和马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)(黄
色马铃薯胞囊线虫)，这些属种通过本文中所述的化合物得到有效地防治。然而，本文中所
述的化合物的用途在任何情况下都不限于这些属种或物种，并且以相同的方式延伸至其他
线虫。

[1713] 植物线虫包括，例如，居农野外垫刃线虫(Aglenchus agricola)；小麦粒线虫(Anguina tritici)；花生滑刃线虫(Aphelenchoides arachidis)、草莓滑刃线虫
(Aphelenchoides fragariae))以及滑刃线虫属种(Aphelenchoides spp.)的茎和叶的内
寄生虫；细小刺线虫(Belonolaimus gracilis)、长尾刺线虫(Belonolaimus
longicaudatus)、诺顿刺线虫(Belonolaimus nortoni)；椰子红环腐线虫
(Bursaphelenchus cocophilus)、荒漠伞滑刃线虫(Bursaphelenchus eremus)、松材线虫
(Bursaphelenchus xylophilus)以及伞滑刃线虫属种(Bursaphelenchus spp.)；瘟疫坏死
线虫(Cacopaurus pestis)；弯曲小环线虫(Criconemella curvata)、刻线小环线虫
(Criconemella onoensis)、装饰小环线虫(Criconemella ornata)、Criconemella
rusium、薄叶小环线虫(Criconemella xenoplax)(＝环腐线虫(Mesocriconema
xenoplax))以及小环线虫属种(Criconemella spp.)、Criconemoides ferniae、
Criconemoides onoense、Criconemoides ornatum以及小环线虫属种(Criconemoides
spp.)；腐烂茎线虫(Ditylenchus destructor)、续断双垫刃线虫(Ditylenchus dipsaci)、
食菌茎线虫(Ditylenchus myceliophagus)以及双垫刃属种(Ditylenchus spp.)的茎和叶
的内寄生虫；异头锥线虫(Dolichodorus heterocephalus)；马铃薯白线虫(Globodera
pallida)(＝马铃薯胞囊线虫(Heterodera pallida))、马铃薯金线虫(Globodera
rostochiensis)(黄色马铃薯胞囊线虫(yellow potato cyst nematode))、Globodera
solanacearum、烟草孢囊线虫(Globodera tabacum)、佛吉亚球胞囊线虫(Globodera
virgini)以及异皮线虫属种(Globodera spp.)的非移栖的胞囊形成的寄生虫；双角螺旋线
虫(Helicotylenchus digonicus)、双宫螺旋线虫(Helicotylenchus dihystera)、刺桐双
角螺旋线虫(Helicotylenchus erythrine)、香蕉螺旋线虫(Helicotylenchus
multicinctus)、短小双角螺旋线虫(Helicotylenchus nannus)、壮螺旋线虫
(Helicotylenchus pseudorobustus)以及螺旋线虫属种(Helicotylenchus spp.)；半小环
线虫(Hemicriconemoides)；蚤缀鞘线虫(Hemicycliophora arenaria)、Hemicycliophora
nudata、微细鞘线虫(Hemicycliophora parvana)、燕麦异皮线虫(Heterodera avenae)、十
字花科异皮线虫(Heterodera cruciferae)、大豆异皮线虫(Heterodera glycines)(大豆
孢囊线虫)、水稻异皮线虫(Heterodera oryzae)、甜菜异皮线虫(Heterodera schachtii)、
玉米异皮线虫(Heterodera zeae)和异皮线虫属种的非移栖的孢囊形成的寄生虫；纤细潜
根线虫(Hirschmaniella gracilis)、水稻潜根线虫(Hirschmaniella oryzae)、棘尾赫希
曼线虫(Hirschmaniella spinicaudata)和潜根线虫属种(Hirschmaniella spp.)的茎和
叶的内寄生虫；埃及纽带线虫(Hoplolaimus aegyptii)、Hoplolaimus californicus、哥伦
比亚纽带线虫(Hoplolaimus columbus)、帽状纽带线虫(Hoplolaimus galeatus)、印度纽
带线虫(Hoplolaimus indicus)、大针纽带线虫(Hoplolaimus magnistylus)、不强纽带线
虫(Hoplolaimus pararobustus)、非洲长针线虫(Longidorus africanus)、短环长针线虫
(Longidorus breviannulatus)、延伸长针线虫(Longidorus elongatus)、光头长针线虫
(Longidorus laevicapitatus)、藤蔓长针线虫(Longidorus vineacola)和长针线虫属种
的外寄生虫；高粱根结线虫(Meloidogyne acronea)、非洲根结线虫(Meloidogyne
africana)、花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)、Meloidogyne arenaria thamesi、甘
兰根结线虫(Meloidogyne artiella)、奇氏根结线虫(Meloidogyne chitwoodi)、
Meloidogyne coffeicola、埃塞俄比亚根结线虫(Meloidogyne ethiopica)、短小根结线虫
(Meloidogyneexigua)、大叶含笑根结线虫(Meloidogyne fallax)、禾草根结线虫
(Meloidogyne graminicola)、禾本科根结线虫(Meloidogyne graminis)、北方根结线虫
(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、原生南方根结线虫
(Meloidogyne incognita acrita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、吉库尤根结
线虫(Meloidogyne kikuyensis)、微小根结线虫(Meloidogyne minor)、纳西根结线虫
(Meloidogyne naasi)、巴拉那根结线虫(Meloidogyne paranaensis)、泰晤士根结线虫
(Meloidogyne thamesi)和根结线虫属种的非移栖的寄生虫；瓢线虫属种(Meloinema
spp.)、异常科布线虫(Nacobbus aberrans)、Neotylenchus vigissi、Paraphelenchus
pseudoparietinus、葱拟毛刺线虫(Paratrichodorus allius)、裂片拟毛刺线虫
(Paratrichodorus lobatus)、微小拟毛刺线虫(Paratrichodorus minor)、矮小拟毛刺线
虫(Paratrichodorus nanus)、胼胝拟毛刺线虫(Paratrichodorus porosus)、光滑拟毛刺
线虫(Paratrichodorus teres)和拟毛刺线虫属种(Paratrichodorus spp.)；钩针线虫
(Paratylenchus hamatus)、不显著针线虫(Paratylenchus minutus)、突出针线虫
(Paratylenchus projectus)和针线虫属种(Paratylenchus spp.)；敏捷短体线虫
(Pratylenchus agilis)、艾氏短体线虫(Pratylenchus alleni)、安第斯短体线虫
(Pratylenchus andinus)、最短尾短体线虫(Pratylenchus brachyurus)、谷类短体线虫
(Pratylenchus cerealis)、咖啡短体线虫(Pratylenchus coffeae)、刻痕短体线虫
(Pratylenchus crenatus)、德式短体线虫(Pratylenchus delattrei)、圆尾短体线虫
(Pratylenchus giibbicaudatus)、古氏短体线虫(Pratylenchus goodeyi)、钩状短体线虫
(Pratylenchus hamatus)、六纹短体线虫(Pratylenchus hexincisus)、卢斯短体线虫
(Pratylenchus loosi)、落选短体线虫(Pratylenchus neglectus)、穿刺短体线虫
(Pratylenchus penetrans)、草地短体线虫(Pratylenchus pratensis)、斯氏短体线虫
(Pratylenchus scribneri)、精美短体线虫(Pratylenchus teres)、索氏短体线虫
(Pratylenchus thornei)、伤残短体线虫(Pratylenchus vulnus)、玉米短体线虫
(Pratylenchus zeae)和短体线虫属种的移栖的内寄生虫；Pseudohalenchus minutus、大
齿平滑垫刃线虫(Psilenchus magnidens)、肿大平滑垫刃线虫(Psilenchus tumidus)、查
尔斑皮线(Punctodera chalcoensis)、尖锐五沟线虫(Quinisulcius acutus)、柑橘穿孔线
虫(Radopholus citrophilus)、相似穿孔线虫(Radopholus similis)、穿孔线虫属种的移
栖的内寄生虫；北方肾型线虫(Rotylenchulus borealis)、微小肾型线虫(Rotylenchulus
parvus)、肾形小环线虫(Rotylenchulus reniformis)和肾型线虫属种(Rotylenchulus
spp.)；直沟盘旋线虫(Rotylenchus laurentinus)、Rotylenchus macrodoratus、强壮盘旋
线虫(Rotylenchus robustus)、单型盘旋线虫(Rotylenchus uniformis)和宽泛的盘旋线
虫属种(Rotylenchus spp.)；小尾盾线虫(Scutellonema brachyurum)、缓慢盾线虫
(Scutellonema bradys)、格尾盾线虫(Scutellonema clathricaudatum)和盾线虫属种
(Scutellonema spp.)的移栖的内寄生虫；根瘿亚蟃线虫(Subanguina radiciola)、
Tetylenchus nicotianae、圆筒毛刺线虫(Trichodorus cylindricus)、微小毛刺线虫
(Trichodorus minor)、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)、邻近毛刺线虫
(Trichodorus proximus)、相似毛刺线虫(Trichodorus similis)、少见毛刺线虫
(Trichodorus sparsus)和毛刺线虫属种的外寄生虫；农田矮化线虫(Tylenchorhynchus
agri)、菜蔬矮化线虫(Tylenchorhynchus brassicae)、清亮矮化线虫(Tylenchorhynchus
clarus)、克莱顿矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、指状矮化线虫
(Tylenchorhynchus digitatus)、伊布里矮化线虫(Tylenchorhynchus ebriensis)、最大
矮化线虫(Tylenchorhynchus maximus)、裸矮化线虫(Tylenchorhynchus nudus)、普通矮
化线虫(Tylenchorhynchus vulgaris)和矮化线虫属种(Tylenchorhynchus spp.)；柑桔根
线虫(Tylenchulus semipenetrans)和小垫刃线虫属种的半寄生虫；美洲剑线虫
(Xiphinema americanum)、短颈剑线虫(Xiphinema brevicolle)、Xiphinema
dimorphicaudatum、标记剑线虫(Xiphinema index)和剑线虫属种(Xiphinema spp.)的外
寄生虫。

[1714] 可使用式(I)的化合物来防治的线虫包括：根结线虫属的线虫，例如南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、北方根结线虫
(Meloidogyne hapla)和花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)；茎线虫属的线虫，例如马
铃薯腐烂线虫(马铃薯茎线虫(Ditylenchus destructor))以及茎和球茎线虫(续断双垫刃
线虫(Ditylenchus dipsaci))；短体线虫(Pratylenchus)属的线虫，如玉米根腐线虫(穿刺
短体线虫(Pratylenchus penetrans))、菊花根腐线虫(伪短体线虫(Pratylenchus
fallax))、咖啡根腐线虫(咖啡短体线虫(Pratylenchus coffeae))、茶树根腐线虫(卢斯短
体线虫(Pratylenchus loosi))和胡桃根腐线虫(伤残短体线虫(Pratylenchus vulnus))；
球异皮线虫属(Globodera)的线虫，如黄色马铃薯孢囊线虫(马铃薯金线虫(Globodera
rostochiensis))和白色马铃薯孢囊线虫(马铃薯白线虫(Globodera pallida))；异皮线虫
属(Heterodera)的线虫，如大豆孢囊线虫(大豆异皮线虫(Heterodera glycines))和甜菜
孢囊线虫(甜菜异皮线虫(Heterodera schachtii))；滑刃线虫属(Aphelenchoides)的线
虫，如稻干尖线虫(贝西拟滑刃线虫(Aphelenchoides besseyi))、菊叶线虫(菊叶芽滑刃线
虫(Aphelenchoides ritzemabosi))和草莓线虫(草莓滑刃线虫(Aphelenchoides
fragariae))；真滑刃线虫属(Aphelenchus)的线虫，如食菌线虫(燕麦真滑刃线虫
(Aphelenchus avenae))；穿孔线虫属(Radopholus)的线虫，如掘穴线虫(相似穿孔线虫
(Radopholus similis))；半穿刺线虫属(Tylenchulus)的线虫，如柑橘根线虫(柑橘半穿刺
线虫(Tylenchulus semipenetrans))；肾状线虫属(Rotylenchulus)的线虫，如肾形线虫
(肾形肾状线虫(Rotylenchulus reniformis))；存在于树木中的线虫，如松木线虫(松材线
虫(Bursaphelenchus xylophilus))和红环线虫(椰子伞滑刃线虫(Bursaphelenchus
cocophilus))等。

[1715] 可使用式(I)的化合物来保护的植物包括下列植物：例如谷类(例如，稻、大麦、小麦、黑麦、燕麦、玉米等)、豆类(大豆、红豆、菜豆、蚕豆、豌豆、花生等)、果树/果类(苹果、柑橘类、梨、葡萄、桃、日本杏、樱桃、胡桃、苦扁桃、香蕉、草莓等)、蔬菜类(甘蓝、番茄、菠菜、茎椰菜、莴苣、洋葱、大葱、胡椒等)、根作物(胡萝卜、马铃薯、甘薯、萝卜、莲藕、芜菁等)、用作工业原料的植物(棉花、大麻、构树、三桠、油菜、甜菜、蛇麻草、甘蔗、糖用甜菜、橄榄、橡胶、棕榈树、咖啡、烟草、茶等)、葫芦科(南瓜、黄瓜、西瓜、甜瓜等)、牧草植物(鸭茅草、高粱、梯牧
草(thimosy-grassa)、三叶草、紫花苜蓿(alfalfa)等)、草坪草(结缕草、剪股颖等)、香料植
物(熏衣草、迷迭香、百里香、欧芹、胡椒、姜等)等以及花(菊花、玫瑰、兰花等)。

[1716] 式(I)的化合物特别适用于防治咖啡线虫，特别是最短尾短体线虫、咖啡短体线虫、短小根结线虫、南方根结线虫、咖啡根结线虫、螺旋线虫属种以及巴拉那根结线虫、肾状
线虫属种、剑线虫属种、矮化线虫属种、盾线虫属种。

[1717] 式(I)的化合物特别适用于防治马铃薯线虫，特别是最短尾短体线虫、草地短体线虫、斯氏短体线虫、穿刺短体线虫、咖啡短体线虫、续断双垫刃线虫以及艾氏短体线虫、安第
斯短体线虫、谷类短体线虫、刻痕短体线虫、六裂短体线虫、卢斯短体线虫、落选短体线虫、
精美短体线虫、索氏短体线虫、伤残短体线虫、长尾刺线虫、圆筒毛刺线虫、原始毛刺线虫、
邻近毛刺线虫、相似毛刺线虫、少见毛刺线虫、微小拟毛刺线虫、葱拟毛刺线虫、短小拟毛刺
线虫、光滑拟毛刺线虫、花生根结线虫、伪根结线虫、北方根结线虫、泰晤士根结线虫、南方
根结线虫、奇氏根结线、爪哇根结线虫、异常科布线虫、马铃薯金线虫、马铃薯白线虫、马铃
薯腐烂茎线虫、相似穿孔线虫、肾形肾状线虫、Neotylenchus vigissi、假墙草异滑刃线虫
(Paraphelenchus pseudoparietinus)、草莓滑刃线虫和瓢线虫属种(Meloinema spp.)。

[1718] 式(I)的化合物特别适用于防治番茄线虫，特别是花生根结线虫、北方根结线虫、爪哇根结线虫、南方根结线虫、穿刺短体线虫以及最短尾短体线虫、咖啡短体线虫、斯氏短
体线虫、伤残短体线虫、微小拟毛刺线虫、短小根结线虫、异常科布线虫、茄球异皮线虫、异
头锥线虫(Dolichodorus heterocephalus)和肾形肾状线虫。

[1719] 式(I)的化合物特别适用于防治黄瓜植物线虫，特别是花生根结线虫、北方根结线虫、爪哇根结线虫、南方根结线虫、肾形肾状线虫以及索氏短体线虫。

[1720] 式(I)的化合物特别适用于防治棉花线虫，特别是长尾刺线虫、南方根结线虫、哥伦比亚纽带线虫、帽状纽带线虫和肾形肾状线虫。

[1721] 式(I)的化合物特别适用于防治玉米线虫，特别是长尾刺线虫、微小拟毛刺线虫以及最短尾短体线虫、德式短体线虫、六裂短体线虫、穿刺短体线虫、玉米短体线虫、细小刺线
虫、诺顿刺线虫(Belonolaimus nortoni)、短环长针线虫、花生根结线虫、Meloidogyne
arenaria thamesi、禾本科根结线虫、南方根结线虫、Meloidogyne incognita acrita、爪
哇根结线虫、纳西根结线虫、燕麦异皮线虫、水稻异皮线虫、玉米异皮线虫、查尔科斑皮线
虫、续断双垫刃线虫、埃及纽带线虫、大针纽带线虫、帽状纽带线虫、印度纽带线虫、双角螺
旋线虫、双宫螺旋线虫、假强壮螺旋线虫、美洲剑线虫、异头锥线虫(Dolichodorus
heterocephalus)、装饰小环线虫、俄尼小环线虫、相似穿孔线虫、北方肾状线虫、微小肾状
线虫、农田矮化线虫、清亮矮化线虫、克莱顿矮化线虫、最大矮化线虫、裸矮化线虫、普通矮
化线虫、尖锐五沟线虫、微小针线虫、微细鞘线虫、土壤粗纹膜垫线虫、小麦粒瘿线虫、花生
滑刃线虫、小尾盾线虫和根瘿亚蟃线虫。

[1722] 式(I)的化合物特别适用于防治大豆线虫，特别是最短尾短体线虫、草地短体线虫、穿刺短体线虫、斯氏短体线虫、长尾刺线虫、大豆异皮线虫、哥伦比亚纽带线虫、以及咖
啡短体线虫、六裂短体线虫、落选短体线虫、刻痕短体线虫、艾氏短体线虫、敏捷短体线虫、
玉米短体线虫、伤残短体线虫、细小刺线虫、花生根结线虫、南方根结线虫、爪哇根结线虫、
北方根结线虫、哥伦比亚纽带线虫、帽状纽带线虫和肾形肾状线虫。

[1723] 式(I)的化合物特别适用于防治烟草线虫，特别是南方根结线虫、爪哇根结线虫以及最短尾短体线虫、草地短体线虫、六裂短体线虫、穿刺短体线虫、落选短体线虫、刻痕短体
线虫、索氏短体线虫、伤残短体线虫、玉米短体线虫、逃逸长针线虫、裂片拟毛刺线虫
(Paratrichodorus lobatus)、毛刺线虫属种、花生根结线虫、北方根结线虫、烟草球异皮线
虫、茄球异皮线虫、弗吉尼亚球异皮线虫、续断双垫刃线虫、肾状线虫属种、螺旋线虫属种、
美洲剑线虫、小环线虫属种(Criconemella spp.)、肾形肾状线虫、克莱顿矮化线虫、短体线
虫属种(Pratylenchus spp.)和烟草细垫线虫。

[1724] 式(I)的化合物特别适用于防治柑橘线虫，特别是咖啡短体线虫以及最短尾短体线虫、伤残短体线虫、长尾刺线虫、微小拟毛刺线虫、多孔拟毛刺线虫、毛刺线虫属、南方根
结线虫、Meloidogyne incognita acrita、爪哇根结线虫、大囊盘旋线虫(Rotylenchus
macrodoratus)、美洲剑线虫、短颈剑线虫、标准剑线虫、小环线虫属种、半小环线虫属、相似
穿孔线虫和嗜柑橘穿孔线虫、花生鞘线虫、Hemicycliophora nudata和半穿刺线虫。

[1725] 式(I)的化合物特别适用于防治香蕉线虫，特别是咖啡短体线虫、相似穿孔线虫以及圆尾短体线虫、卢斯短体线虫、根结线虫属种、多带螺旋线虫、双宫螺旋线虫和肾状线虫
属种。

[1726] 式(I)的化合物特别适用于防治菠萝线虫，特别是玉米短体线虫、草地短体线虫、最短尾短体线虫、古氏短体线虫、根结线虫属种、肾形肾状线虫以及逃逸长针线虫、光头长
针线虫(Longidorus laevicapitatus)、原始毛刺线虫、微小毛刺线虫、异皮线虫属种、食菌
茎线虫、加利福尼亚纽带线虫、拟强壮纽带线虫、印度纽带线虫、双宫螺旋线虫、短小螺旋线
虫、多带螺旋线虫、刺桐螺旋线虫、双形尾剑线虫、相似穿孔线虫、指状矮化线虫、伊布里矮
化线虫、微小针线虫、格尾盾线虫、缓慢盾线虫、尾粗裸矛线虫、Psilenchus magnidens、
Pseudohalenchus minutus、弗尼亚小环线虫、俄尼小环线虫和畸形小环线虫。

[1727] 式(I)的化合物特别适用于防治葡萄线虫，特别是伤残短体线虫、花生根结线虫、南方根结线虫、爪哇根结线虫、美洲剑线虫、标准剑线虫以及草地短体线虫、斯氏短体线虫、
落选短体线虫、最短尾短体线虫、索氏短体线虫和半穿刺线虫。

[1728] 式(I)的化合物特别适用于防治树木作物——仁果类线虫，特别是穿刺短体线虫以及伤残短体线虫、逃逸长针线虫、南方根结线虫和北方根结线虫。

[1729] 式(I)的化合物特别适用于防治树木作物——核果类线虫，特别是穿刺短体线虫、伤残短体线虫、花生根结线虫、北方根结线虫、爪哇根结线虫、南方根结线虫、薄叶小环线虫
以及最短尾短体线虫、咖啡短体线虫、斯氏短体线虫、玉米短体线虫、长尾刺线虫、双宫螺旋
线虫、美洲剑线虫、弯曲小环线虫、克莱顿矮化线虫、突出针线虫、小尾盾线虫和帽状纽带线
虫。

[1730] 式(I)的化合物特别适用于防治树木作物、甘蔗和稻类的线虫，特别是毛刺线虫属种、小环线虫属种(Criconemella spp.)以及短体线虫属种、拟毛刺线虫属种、根结线虫属
种、螺旋线虫属种、矮化线虫属种、滑刃线虫属种、异皮线虫属种、剑线虫属种和Cacopaurus
pestis。

[1731] 在本文中，术语“线虫”还指侵害人或动物的线虫。

[1732] 对人或动物有害的具体线虫属种为：

[1733] 毛形目(Trichinellida)的线虫，例如，鞭虫属种(Trichuris spp.)、毛细线虫属种(Capillaria spp.)、Paracapillaria属种、真鞘线虫属种(Eucoleus spp.)、
Trichomosoides属种、毛线虫属种(Trichinella spp.)；

[1734] 垫刃目(Tylenchida)的线虫，例如，微线虫属种(Micronema spp.)、粪圆线虫属种(Strongyloides spp.)；

[1735] 小杆目(Rhabditina)的线虫，例如，圆线虫属种(Strongylus spp.)、三齿线虫属种(Triodontophorus spp.)、食管齿线虫属种(Oesophagodontus spp.)、毛线线虫属种
(Trichonema spp.)、辐首线虫属种(Gyalocephalus spp.)、柱咽线虫属种
(Cylindropharynx spp.)、杯口线虫属种(Poteriostomum spp.)、Cyclococercus属种、杯
冠线虫属种(Cylicostephanus spp.)、结节线虫属种(Oesophagostomum spp.)、夏柏特线
虫属种(Chabertia spp.)、肾线虫属种(Stephanurus spp.)、钩口线虫属种(Ancylostoma
spp.)、钩虫属种(Uncinaria spp.)、板口线虫属种(Necator spp.)、仰口线虫属种
(Bunostomum spp.)、球头线虫属种(Globocephalus spp.)、比翼线虫属种(Syngamus
spp.)、盅口线虫属种(Cyathostoma spp.)、后圆线虫属种(Metastrongylus spp.)、网尾线
虫属种(Dictyocaulus spp.)、缪勒线虫属种(Muellerius spp.)、原圆线虫属种
(Protostrongylus spp.)、新圆线虫属种(Neostrongylus spp.)、囊尾属种(Cystocaulus
spp.)、肺圆线虫属种(Pneumostrongylus spp.)、Spicocaulus属种、麂圆线虫属种
(Elaphostrongylus spp.)、拟马鹿圆线虫属种(Parelaphostrongylus spp.)、环体线虫属
种(Crenosoma spp.)、Paracrenosoma属种、奥斯勒丝虫属种(Oslerus spp.)、管圆线虫属
种(Angiostrongylus spp.)、猫圆线虫属种(Aelurostrongylus spp.)、类丝虫属种
(Filaroides spp.)、副类丝虫属种(Parafilaroides spp.)、毛圆线虫属种
(Trichostrongylus spp.)、血矛线虫属种(Haemonchus spp.)、胃线虫属种(Ostertagia
spp.)、背带丝虫属种(Teladorsagia spp.)、马歇尔线虫属种(Marshallagia spp.)、古柏
线虫属种(Cooperia spp.)、日圆线虫属种(Nippostrongylus spp.)、似绕体线虫属种
(Heligmosomoides spp.)、细颈线虫属种(Nematodirus spp.)、猪圆形线虫属种
(Hyostrongylus spp.)、尖柱线虫属种(Obeliscoides spp.)、裂口线虫属种(Amidostomum
spp.)、沃鲁线虫属种(Ollulanus spp.)；

[1736] 旋尾目(Spirurida)的线虫，例如，尖尾线虫属种(Oxyuris spp.)、蛲虫属种(Enterobius spp.)、栓尾线虫属种(Passalurus spp.)、管状线虫属种(Syphacia spp.)、
无刺线虫属种(Aspiculuris spp.)、异刺线虫属种(Heterakis spp.)、蛔虫属种(Ascaris
spp.)、弓蛔线虫属种(Toxascaris spp.)、弓蛔虫属种(Toxocara spp.)、贝利蛔线虫属种
(Baylisascaris spp.)、副蛔虫属种(Parascaris spp.)、异尖属种(Anisakis spp.)、鸡蛔
虫属种(Ascaridia spp.)、颚口线虫属种(Gnathostoma spp.)、泡翼线虫属种
(Physaloptera spp.)、吸吮线虫属种(Thelazia spp.)、筒线属种(Gongylonema spp.)、丽
线虫属种(Habronema spp.)、副柔线虫属种(Parabronema spp.)、德拉西线虫属种
(Draschia spp.)、尤线虫属种(Dracunculus spp.)、冠丝虫属种(Stephanofilaria
spp.)、副丝虫属种(Parafilaria spp.)、腹腔丝虫属种(Setaria spp.)、罗阿丝虫属种
(Loa spp.)、恶丝虫属种(Dirofilaria spp.)、光丝虫属种(Litomosoides spp.)、布鲁丝
虫属种(Brugia spp.)、吴策线虫属种(Wuchereria spp.)、盘尾丝虫属种(Onchocerca
spp.)、旋尾线虫属种(Spirocerca spp.)。

[1737] 许多已知的杀线虫剂还作用于其他寄生蠕虫，并因此用于防治蠕虫——不一定属于线虫类——其是人体和动物中的寄生虫。本发明还涉及式(I)的化合物作为抗蠕虫的药
剂的用途。病原性内寄生蠕虫包括扁形动物门(例如单殖亚纲(Monogenea)、绦虫
(cestodes)和吸虫(trematodes))、棘头动物门(Acanthocephala)和舌形虫属种
(Pentastoma)。可优选提及下列蠕虫：

[1738] 单殖亚纲：例如，三代虫属种(Gyrodactylus spp.)、指环虫属种(Dactylogyrus spp.)、多盘吸虫属种(Polystoma spp.)；

[1739] 绦虫：假叶目(Pseudophyllidea)，例如，裂头属种(Diphyllobothrium spp.)、迭宫绦虫属种(Spirometra spp.)、裂头绦虫属种(Schistocephalus spp.)、舌状绦虫属种
(Ligula spp.)、突盘绦虫属种(Bothridium spp.)、复殖孔绦虫属种(Diplogonoporus
spp.)；

[1740] 圆叶目(Cyclophyllida)，例如，中殖孔绦虫属种(Mesocestoides spp.)、裸头绦虫属种(Anoplocephala spp.)、副裸头绦虫属种(Paranoplocephala spp.)、蒙尼茨绦虫属
种(Moniezia spp.)、燧体绦虫属种(Thysanosoma spp.)、曲子宫绦虫属种(Thysaniezia
spp.)、无卵黄腺绦虫属种(Avitellina spp.)、斯泰绦虫属种(Stilesia spp.)、鸣绦虫属
种(Cittotaenia spp.)、Anhyra属种、伯特绦虫属种(Bertiella spp.)、带绦虫属种
(Taenia spp.)、棘球绦虫属种(Echinococcus spp.)、泡尾绦虫属种(Hydatigera spp.)、
戴文氏绦虫属种(Davainea spp.)、瑞列绦虫属种(Raillietina spp.)、膜壳绦虫属种
(Hymenolepsis spp.)、棘鳞绦虫属种(Echinolepsis spp.)、Echinocotyle属种、双睾绦虫
属种(Diorchis spp.)、复孔绦虫属种(Dipylidium spp.)、约优克斯绦虫属种
(Joyeuxiella spp.)、复孔绦虫属种(Diplopylidium spp.)。

[1741] 吸虫：复殖亚纲(Digenea)，例如，双穴吸虫属种(Diplostomum spp.)、茎穴吸虫属种(Posthodiplostomum spp.)、血吸虫属种(Schistosoma spp.)、毛毕吸虫属种
(Trichobilharzia spp.)、鸟毕吸虫属种(Ornithobilharzia spp.)、澳毕吸虫属种
(Austrobilharzia spp.)、巨毕吸虫属种(Gigantobilharzia spp.)、彩蚴吸虫属种
(Leucochloridium spp.)、短咽吸虫属种(Brachylaima spp.)、棘口吸虫属种
(Echinostoma spp.)、棘缘吸虫属种(Echinoparyphium spp.)、棘隙吸虫属种
(Echinochasmus spp.)、低颈吸虫属种(Hypoderaeum spp.)、片形吸虫属种(Fasciola
spp.)、Fasciolides属种、姜片吸虫属种(Fasciolopsis spp.)、环腔吸虫属种
(Cyclocoelum spp.)、盲腔吸虫属种(Typhloccelum spp.)、同端盘吸虫属种
(Paramphistomum spp.)、杯殖吸虫属种(Calicophoron spp.)、殖盘吸虫属种
(Cotylphoron spp.)、巨孔吸虫属种(Gigantocotyle spp.)、菲策吸虫属种
(Fischoederius spp.)、腹袋吸虫属种(Gastrothylacus spp.)、背孔吸虫属种
(Notocotylus spp.)、下弯吸虫属种(Catatropis spp.)、斜睾吸虫属种(Plagiorchis
spp.)、前殖吸虫属种(Prosthogonimus spp.)、双腔吸虫属种(Dicrocoelium spp.)、阔盘
吸虫属种(Eurytrema spp.)、隐孔吸虫属种(Troglotrema spp.)、并殖吸虫属种
(Paragonimus spp.)、肛瘤吸虫属种(Collyriclum spp.)、侏形吸虫属种(Nanophyetus
spp.)、后睾吸虫属种(Opisthorchis spp.)、支睾吸虫属种(Clonorchis spp.)、次睾吸虫
属种(Metorchis spp.)、异形吸虫属种(Heterophyes spp.)、后殖吸虫属种(Metagonimus
spp.)；

[1742] 棘头虫纲：少棘目(Oligacanthorhynchida)，例如，巨吻棘头虫属种(Macracanthorhynchus spp.)、前睾棘头虫属种(Prosthenorchis spp.)；多形目
(Polymorphida)，例如，细颈棘头虫属种(Filicollis spp.)；念珠目(Moniliformida)，例
如，念珠棘虫属种(Moniliformis spp.)；

[1743] 棘吻目(Echinorhynchida)，例如，棘头虫属种(Acanthocephalus spp.)、棘吻虫属种(Echinorhynchus spp.)、似细吻棘头虫属种(Leptorhynchoides spp.)；

[1744] 舌形动物门：蛇舌状虫目(Porocephalida)，例如，舌形虫属种(Linguatula spp.)。

[1745] 在兽医学领域和动物饲养中，式(I)的化合物的给药以合适的制剂形式通过本领域广泛已知的方法直接或经肠内、经肠胃外、经皮或经鼻进行。给药可以预防性或治疗性地
进行。

[1746] 在某些浓度或施用率下，式(I)的化合物还可以任选地用作除草剂、安全剂、生长调节剂或改进植物特性的试剂，用作杀微生物剂和杀配子剂，例如用作杀真菌剂、抗真菌
剂、杀细菌剂、杀病毒剂(例如抵抗类病毒的试剂)或用作抵抗MLO(类支原体生物)和RLO(类
立克次氏体生物)的试剂。若合适的话，它们还可以用作用于合成其他活性化合物的中间体
或前体。

[1747] 制剂

[1748] 本发明还涉及作为农药的制剂和由其制备的使用形式(例如浸液、滴液和喷雾液体)，其包含至少一种式(I)的化合物。在一些情况下，所述使用形式包含其他农药和/或改
进作用的佐剂，如渗透剂，例如植物油(例如菜籽油、葵花油)、矿物油(例如石蜡油)、植物脂
肪酸的烷基酯(例如菜籽油甲酯或大豆油甲酯)、或烷醇烷氧基化物和/或铺展剂，例如烷基
 硅氧烷；和/或盐，例如有机或无机铵盐或鏻盐，例如硫酸铵或磷酸氢二铵；和/或保持促进
剂，例如磺基丁二酸二辛酯或羟丙基瓜尔胶聚合物；和/或保湿剂，例如丙三醇；和/或肥料，
例如铵肥、钾肥或磷肥。

[1749] 常规制剂为，例如，水溶性液剂(SL)、乳液浓缩剂(EC)、水乳剂(EW)、悬浮浓缩剂(SC、SE、FS、OD)、水分散性颗粒剂(WG)、颗粒剂(GR)和胶囊浓缩剂(CS)；这些制剂和其他可
能的制剂类型由国际作物生命(Crop Life International)记载于下列文献中：例如《农药
 说明书》、《联合国粮农组织和世界卫生组织关于农药说明书的发展和使用手册》、《联合国
粮农组织植物生产与保护文献-173》(由联合国粮农组织/世界卫生组织关于农药说明书的
联合会议制定，2004，ISBN：9251048576)。除一种以上的式(I)的化合物之外，所述制剂还任
选地包含其他农业化学活性化合物。

[1750] 这些制剂或使用形式优选包含助剂，例如增量剂、溶剂、自发性促进剂、载体、乳化剂、分散剂、防冻剂、杀生物剂、增稠剂；和/或其他助剂，例如佐剂。在本文中，佐剂是增强制
剂的生物效应的组分，而该组分本身不具有任何生物效应。佐剂的实例为促进保持、铺展、
对叶片表面的附着或渗透的试剂。

[1751] 这些制剂是以已知的方式制备的，例如通过将式(I)的化合物与助剂(例如增量剂、溶剂和/或固体载体)和/或其他助剂(例如表面活性剂)进行混合来制备。所述制剂在合
适的设备中制备，或在施用之前或施用过程中制备。

[1752] 所用的助剂可以为适用于赋予式(I)的化合物的制剂或由这些制剂制备的使用形式(例如即用型农药，如喷雾液剂或拌种产品)以特殊的性质(例如某些物理的、技术的和/
或生物学性质)的物质。

[1753] 合适的增量剂为，例如，水、极性和非极性有机化学液体，例如芳族和非芳族烃类(例如石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇(如果合适的话，其还可被取代、醚化和/或
酯化)、酮类(例如丙酮、环己酮)、酯类(包括脂肪和油)以及(聚)醚、未取代和取代的胺、酰
胺、内酰胺(例如N-烷基吡咯烷酮)以及内酯、砜和亚砜(例如二甲亚砜)。

[1754] 如果所用的增量剂为水，则还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。合适的液体溶剂主要为：芳族化合物，如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯代芳族烃或氯代脂族烃，如氯苯、氯乙烯
或二氯甲烷；脂族烃，如环己烷或石蜡，例如矿物油馏分、矿物油和植物油；醇类，例如丁醇
或乙二醇，及其醚和酯；酮类，如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，例
如二甲基甲酰胺和二甲亚砜；以及水。

[1755] 原则上，可使用所有合适的溶剂。合适的溶剂的实例为芳族烃，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯代芳族烃或氯代脂族烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烃，例如环己烷、
石蜡、石油馏分、矿物油和植物油；醇类，例如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇或乙二醇，及其醚和
酯；酮类，例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，例如二甲基亚砜；以
及水。

[1756] 原则上，可使用所有合适的载体。有用的载体尤其包括：例如，铵盐和粉碎的天然矿物，例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、硅镁土、蒙脱石或硅藻土；以及粉碎的合成材料，
例如细分散的二氧化硅、氧化铝及天然或合成的硅酸盐；树脂；蜡和/或固体肥料。同样可使
用所述载体的混合物。用于颗粒剂的有用载体包括：例如，压碎并分级的天然岩石，例如方
解石、大理石、浮石、海泡石、白云石，以及无机和有机粗粉的合成颗粒，以及有机材料的颗
粒，例如锯屑、纸、椰壳、玉米穗轴及烟草秸秆。

[1757] 还可使用液化的气体增量剂或溶剂。特别合适的增量剂或载体是在环境温度及大气压力下为气态的那些增量剂或载体，例如气溶胶推进剂气体，例如卤代烃、以及丁烷、丙
烷、氮气和二氧化碳。

[1758] 具有离子或非离子特性的乳化剂和/或发泡剂、分散剂或润湿剂，或这些表面活性剂的混合物的实例为：聚丙烯酸盐；木素磺酸盐；苯酚磺酸盐或萘磺酸盐；环氧乙烷与脂肪
醇或与脂肪酸或与脂肪胺、与取代的苯酚(优选烷基酚或芳基酚)的缩聚物；磺基丁二酸酯
的盐；牛磺酸衍生物(优选牛磺酸烷基酯)；聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯；多元醇的脂肪酸
酯；以及含有硫酸盐、磺酸盐和磷酸盐的化合物的衍生物，例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基
磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐、蛋白质水解物、木素亚硫酸盐废液及甲基纤维素。如果式
(I)的化合物中的一种和/或惰性载体中的一种不溶于水并且当施用发生在水中时，则表面
活性剂的存在是有利的。

[1759] 作为所述制剂及由其获得的使用形式中的其他助剂可使用着色剂例如无机颜料，例如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝；和有机染料，例如茜素染料、偶氮染料及金属酞菁染料；以
及营养素和微量营养素，例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。

[1760] 其他组分可为稳定剂，例如低温稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或改进化学和/或物理稳定性的其他试剂。还可存在发泡剂或消泡剂。

[1761] 在所述制剂及由其获得的使用形式中还可存在作为其他助剂的粘着剂(例如羧甲基纤维素)以及以粉末、颗粒或胶乳形式的天然及合成聚合物(例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇
和聚乙酸乙烯酯)，或天然磷脂(例如脑磷脂和卵磷脂)和合成磷脂。其他可行的助剂为矿物
油和植物油。

[1762] 任选地，其他助剂可存在于制剂及由其获得的使用形式中。所述添加剂的实例包括香料、保护胶体、粘结剂(binder)、粘合剂(adhesive)、增稠剂、触变剂、渗透剂、保持促进
剂、稳定剂、螯合剂、络合剂、保湿剂、铺展剂。一般而言，式(I)的化合物可与常用于制剂目
的的任何固体或液体添加剂结合。

[1763] 有用的保持促进剂包括：降低动力学表面张力的所有那些物质，例如磺基丁二酸二辛酯；或增加粘弹性的物质，例如羟丙基瓜尔胶聚合物。

[1764] 在本文中，合适的渗透剂为常用于改进农业化学活性化合物向植物渗透的所有那些物质。在本文中渗透剂定义为：其从(通常为含水的)施用液剂和/或从喷雾涂层中向植物
表皮中渗透从而提高活性化合物在表皮中的运动性的能力。可使用文献(Baur等人，1997，
Pesticide Science 51，131-152)中记载的方法测定这种特性。实例包括醇烷氧基化物，例
如椰子脂肪乙氧基化物(10)或异十三烷基乙氧基化物(12)；脂肪酸酯，例如菜籽油甲酯或
大豆油甲酯；脂肪胺烷氧基化物，例如牛脂胺乙氧基化物(15)；或者铵盐和/或鏻盐，例如硫
酸铵或磷酸氢二铵。

[1765] 所述制剂优选包含0.00000001重量％至98重量％的式(I)的化合物，特别优选0.01重量％至95重量％的式(I)的化合物，更优选0.5重量％至90重量％的式(I)的化合物，
基于制剂的重量计。

[1766] 在由制剂制备的使用形式(特别是农药)中，式(I)的化合物的含量可在宽范围内变化。所述使用形式中的式(I)的化合物的浓度通常可为0.00000001重量％至95重量％的
式(I)的化合物，优选0.00001重量％至1重量％，基于所述使用形式的重量计。以适于使用
形式的常规方式施用该化合物。

[1767] 混合物

[1768] 式(I)的化合物还可与一种以上的合适的杀真菌剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀软体动物剂、杀线虫剂、杀昆虫剂、微生物、有益物种、除草剂、肥料、驱鸟剂、植物强壮素
(phytotonic)、止繁殖剂、安全剂、化学信息素和/或植物生长调节剂混合使用，从而例如拓
宽作用谱、延长作用持续时间、增加作用速率、防止排斥或防止抗性进化。另外，这种活性化
合物结合物可改进植物生长和/或对非生物因素(例如高温或低温)、对干旱或高含水量或
土壤盐度的耐受性。还可改进开花和结果性能、优化发芽能力和根系发育、促进采收并提高
产量、影响成熟、改进采收产品的品质和/或营养价值、延长储存期限和/或改进采收产品的
可加工性。

[1769] 此外，式(I)的化合物可与其他活性化合物或化学信息素(例如引诱剂和/或驱鸟剂和/或植物活化剂和/或生长调节剂和/或肥料)混合存在。同样，式(I)的化合物可用于改
进植物特性(例如生长、采收材料的产量和品质)。

[1770] 在本发明的具体的实施方案中，式(I)的化合物与其他化合物(优选下列描述的那些化合物)以混合物的形式存在于制剂或由这些制剂制备的使用形式中。

[1771] 如果下述化合物的一种可以不同的互变异构的形式存在，则在每种情况下还包括这些形式，即使未明确说明。

[1772] 杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂：

[1773] 本文中以其通用名识别的活性化合物是已知的，并且记载于例如农药手册(“农药手册(The Pesticide Manual)”第16版，英国作物保护委员会(British Crop Protection
Council)2012)中或可在网站(例如http://www.alanwood.net/pesticides)上找到。

[1774] (1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂，例如氨基甲酸酯类，如棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、
丁酮砜威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威
(carbosulfan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、伐虫脒(formetanate)、
呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、甲硫威(methiocarb)、灭多威(methomyl)、
速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威
(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混杀威(trimethacarb)、灭除威
(XMC)和灭杀威(xylylcarb)；或有机磷酸酯类，如乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡恶磷
(azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、谷硫磷(azinphos-methyl)、硫线磷
(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲磷
(chlormephos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈
(cyanophos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos)/
DDVP、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷
(disulfoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、
苯线磷(fenamiphos)、杀螟硫磷(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑酮磷
(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、imicyafos、异柳磷(isofenphos)、O-(甲氧基氨基
硫代磷酰基)水杨酸异丙酯、噁唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷
(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效
磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧化乐果(omethoate)、亚砜磷(oxydemeton-
methyl)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀
硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、虫螨磷
(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷
(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹噁磷
(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁
硫磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷
(triazophos)、敌百虫(triclorfon)和蚜灭磷(vamidothion)；

[1775] (2)GABA门控氯离子通道拮抗剂，例如环二烯有机氯类，如氯丹(chlordane)和硫丹(endosulfan)；或苯基吡唑类(fiproles)，如乙虫腈(ethiprole)和氟虫腈(fipronil)；

[1776] (3)钠通道调节剂/电压门控钠通道阻断剂，例如拟除虫菊酯(pyrethroid)类，例如氟丙菊酯(acrinathrin)、烯丙菊酯(allethrin)、d-顺-反烯丙菊酯(d-cis-
transallethrin)、d-反烯丙菊酯(d-transallethrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙
菊酯(bioallethrin)、生物烯丙菊酯S-环戊烯基异构体、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、
乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、
氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、λ-氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、γ-氯氟氰菊酯(gamma-
cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、α-氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、β-氯氰菊酯
(beta-cypermethrin)、θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、ζ-氯氰菊酯(zeta-
cypermethrin)、苯醚氰菊酯[(1R)-反式异构体](cyphenothrin[(1R)-trans-isomers])、
溴氰菊酯(deltamethrin)、右旋烯炔菊酯[(EZ)-(1R)异构体](empenthrin[(EZ)-(1R)-
isomers])、S-氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯
(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯
(flumethrin)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、苄螨醚(halfenprox)、咪炔菊酯
(imiprothrin)、噻恩菊酯(kadethrin)、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯[(1R)-反式异构
体](phenothrin[(1R)-trans-isomer])、炔丙菊酯(prallethrin)、除虫菊素(pyrethrine)
(除虫菊(pyrethrum))、苄呋菊酯(resmethrin)、氟硅菊酯(silafluofen)、七氟菊酯
(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、胺菊酯[(1R)-异构体](tetramethrin[(1R)-
isomer])、四溴菊酯(tralomethrin)和四氟菊酯(transfluthrin)；或滴滴涕(DDT)；或甲氧
滴滴涕(methoxychlor)；

[1777] (4)烟碱能乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂，例如新烟碱类(neonicotinoids)，如啶虫脒(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉
(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)和噻虫嗪
(thiamethoxam)；或烟碱(nicotine)；或砜虫啶(sulfoxaflor)；

[1778] (5)烟碱能乙酰胆碱受体(nAChR)变构活化剂，例如多杀霉素类(spinosyns)，例如乙基多杀霉素(spinetoram)和多杀菌素(spinosad)；

[1779] (6)氯离子通道活化剂，例如阿维菌素类(avermectins)/米尔倍霉素类(milbemycins)，如阿巴克丁(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin
benzoate)、雷皮菌素(lepimectin)和弥拜菌素(milbemectin)；

[1780] (7)保幼激素模拟物(Juvenile hormone imitator)，例如保幼激素类似物，例如烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)和烯虫酯(methoprene)；或苯氧威
(fenoxycarb)；或吡丙醚(pyriproxyfen)；

[1781] (8)具有未知的或非特异性的作用机理的活性化合物，例如烷基卤化物，如溴甲烷和其他烷基卤化物；或氯化苦(chloropicrin)；或硫酰氟(sulphuryl fluoride)；或硼砂
(borax)；或酒石酸氧锑钾(tartar emetic)；

[1782] (9)选择性拒食剂，例如吡蚜酮(pymetrozine)或氟啶虫酰胺(flonicamid)；

[1783] (10)螨生长抑制剂，例如四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)和氟螨嗪(diflovidazin)；或乙螨唑(etoxazole)；

[1784] (11)昆虫肠膜的微生物干扰剂，例如苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensis subspecies israelensis)、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)、苏云
金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、苏云金芽孢杆菌
库尔斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subspecies kurstaki)、苏云金芽孢杆菌拟步
行甲亚种(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)，和BT植物蛋白质：
Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34/35Ab1；

[1785] (12)氧化磷酸化抑制剂，ATP干扰剂，例如丁醚脲(diafenthiuron)；或有机锡化合物类，例如三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)和苯丁锡(fenbutatin oxide)；或克
螨特(propargite)；或四氯二苯砜(tetradifon)；

[1786] (13)通过中断H质子梯度作用的氧化磷酸化解偶剂，例如虫螨腈(chlorfenapyr)、DNOC和氟虫胺(sulfluramid)；

[1787] (14)烟碱能乙酰胆碱受体拮抗剂，例如杀虫磺(bensultap)、杀螟丹盐酸盐(cartap hydrochloride)、杀虫环(thiocylam)和杀虫双(thiosultap-sodium)；

[1788] (15)0型几丁质生物合成抑制剂，例如双三氟虫脲(bistrifluron)、氟啶脲(chlorfluazuron)、除虫脲(diflubenzuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲
(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)、氟酰脲(novaluron)、多氟
脲(noviflumuron)、氟苯脲(teflubenzuron)和杀铃脲(triflumuron)；

[1789] (16)1型几丁质生物合成抑制剂，例如噻嗪酮(buprofezin)；

[1790] (17)蜕皮抑制剂(特别是用于双翅目，即双翅类)，例如，灭蝇胺(cyromazine)；

[1791] (18)蜕皮激素受体激动剂，例如环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)和虫酰肼(tebufenozide)；

[1792] (19)章鱼胺能激动剂，例如双甲脒(amitraz)；

[1793] (20)复合物III电子转移抑制剂，例如灭蚁腙(hydramethylnon)；或灭螨醌(acequinocyl)；或嘧螨酯(fluacrypyrim)；

[1794] (21)复合物I电子转移抑制剂，例如METI杀螨剂类，例如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺
(tebufenpyrad)和唑虫酰胺(tolfenpyrad)或鱼藤酮(rotenone)(鱼藤属)；

[1795] (22)电压门控钠通道阻断剂，例如茚虫威(indoxacarb)或氰氟虫胺(metaflumizone)；

[1796] (23)乙酰辅酶A羧化酶抑制剂，例如，特窗酸(tetronic acid)和特特拉姆酸(tetramic acid)衍生物，例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺虫
乙酯(spirotetramat)；

[1797] (24)复合物IV电子转移抑制剂，例如，膦类，如磷化铝、磷化钙、膦和磷化锌；或氰化物；

[1798] (25)复合物II电子转移抑制剂，例如，苯腈吡螨酯(cyenopyrafen)和丁氟螨酯(cyflumetofen)；

[1799] (28)兰尼碱受体效应物，例如，二酰胺类，如氯虫酰胺(chlorantraniliprole)、氰虫酰胺(cyantraniliprole)和氟虫酰胺(flubendiamide)；

[1800] 其他活性化合物，例如afidopyropen、印楝素(azadirachtin)、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、溴螨酯(bromopropylate)、灭螨猛
(chinomethionat)、冰晶石(cryolite)、三氯杀螨醇(dicofol)、氟螨嗪(diflovidazin)、氟
噻虫砜(fluensulfone)、flometoquin、嘧虫胺(flufenerim)、氟菌螨酯
(flufenoxystrobin)、丁虫腈(flufiprole)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、flupyradifurone、
呋喃虫酰肼(fufenozide)、氯氟醚菊酯(heptafluthrin)、氯噻啉(imidaclothiz)、异菌脲
(iprodione)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、哌虫啶(paichongding)、pyflubumide、敌磺酸
(pyrifluquinazon)、嘧螨胺(pyriminostrobin)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)和碘
甲烷；以及基于坚强芽孢杆菌(Bacillusfirmus)的制剂(I-1582，BioNeem，Votivo)，和以下
化合物：3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-环丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-
1H-吡唑-5-甲酰胺(已知于WO2005/077934)和1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺
酰基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(已知于WO2006/043635)、{1'-[(2E)-3-
(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3,4'-哌啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮
(已知于WO2003/106457)、2-氯-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]哌啶-4-基}-
4-(三氟甲基)苯基]异烟酰胺(已知于WO2006/003494)、3-(2,5-二甲基苯基)-4-羟基-8-甲
氧基-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(已知于WO2009/049851)、3-(2,5-二甲基苯基)-8-
甲氧基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基-乙基碳酸酯(已知于WO2009/049851)、
4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-5-氟嘧啶(已知于WO2004/099160)、4-
(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3-氯苯基)嘧啶(已知于WO2003/076415)、PF1364(CAS登记号
1204776-60-2)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-甲
基-N-{2-氧代-2-[(2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基}苯甲酰胺(已知于WO2005/085216)、4-{5-
[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基}-N-{2-氧代-2-[(2,
2,2-三氟乙基)氨基]乙基}-1-萘甲酰胺(已知于WO2009/002809)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯
吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氯-3-甲基苯甲酰基]-2-甲基肼羧酸甲酯(已知
于WO2005/085216)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氰
基-3-甲基苯甲酰基]-2-乙基肼羧酸甲酯(已知于WO2005/085216)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯
吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氰基-3-甲基苯甲酰基]-2-甲基肼羧酸甲酯(已
知于WO2005/085216)、2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}
氨基)苯甲酰基]-2-乙基肼羧酸甲酯(已知于WO2005/085216)、1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-
氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡
唑-5-甲酰胺(已知于WO2010/069502)、N-[2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基
苯基]-3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(已知于CN102057925)、3-氯-N-(2-氰
基丙烷-2-基)-N-[4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙烷-2-基)-2-甲基苯基]酞酰胺(已知于
WO2012/034472)、8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡
啶-2-甲酰胺(已知于WO2010/129500)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,
2-噁唑-3-基]-2-甲基-N-(1-氧桥硫杂环丁烷-3-基)苯甲酰胺(已知于WO2009/080250)、4-
[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-甲基-N-(1-氧桥硫杂环
丁烷-3-基)苯甲酰胺(已知于WO2012/029672)、1-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基]-4-氧代-
3-苯基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-酚盐(已知于WO2009/099929)、1-[(6-氯吡啶-3-
基)甲基]-4-氧代-3-苯基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-酚盐(已知于WO2009/099929)、
(5S,8R)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-9-硝基-2,3,5,6,7,8-六氢-1H-5,8-环氧咪唑并[1,
2-a]氮杂卓(已知于WO2010/069266)、(2E)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N'-硝基-2-亚戊基
肼甲酰亚胺酰胺(已知于WO2010/060231)、4-(3-{2,6-二氯-4-[(3,3-二氯丙-2-烯-1-基)
氧基]苯氧基}丙氧基)-2-甲氧基-6-(三氟甲基)嘧啶(已知于CN101337940)、N-[2-(叔丁基
氨基甲酰基)-4-氯-6-甲基苯基]-1-(3-氯吡啶-2-基)-3-(氟甲氧基)-1H-吡唑-5-甲酰胺
(已知于WO2008/134969)。

[1801] 杀真菌剂

[1802] 本文中以其通用名识别的活性化合物是已知的，并且记载于例如“农药手册(The Pesticide Manual)”中或网站(例如：http://www.alanwood.net/pesticides)上。

[1803] (1)麦角固醇生物合成抑制剂，例如(1.1)杀螟丹(aldimorph)、(1.2)戊环唑(azaconazole)、(1.3)双苯三唑醇(bitertanol)、(1.4)糠菌唑(bromuconazole)、(1.5)环
丙唑醇(cyproconazole)、(1.6)苄氯三唑醇(diclobutrazole)、(1.7)噁醚唑
(difenoconazole)、(1.8)烯唑醇(diniconazole)、(1.9)高效烯唑醇(diniconazole-M)、
(1.10)吗菌灵(dodemorph)、(1.11)吗菌灵乙酸盐(dodemorph acetate)、(1.12)氟环唑
(epoxiconazole)、(1.13)乙环唑(etaconazole)、(1.14)氯苯嘧啶醇(fenarimol)、(1.15)
腈苯唑(fenbuconazole)、(1.16)环酰菌胺(fenhexamid)、(1.17)苯锈啶(fenpropidin)、
(1.18)丁苯吗啉(fenpropimorph)、(1.19)喹唑菌酮(fluquinconazole)、(1.20)调嘧醇
(flurprimidol)、(1.21)氟硅唑(flusilazole)、(1.22)粉唑醇(flutriafole)、(1.23)呋菌
唑(furconazole)、(1.24)顺呋醚唑(furconazole-cis)、(1.25)己唑醇(hexaconazole)、
(1.26)烯菌灵(imazalil)、(1.27)烯菌灵硫酸盐(imazalil sulfate)、(1.28)酰胺唑
(imibenconazole)、(1.29)环戊唑醇(ipconazole)、(1.30)叶菌唑(metconazole)、(1.31)
腈菌唑(myclobutanil)、(1.32)萘替芬(naftifine)、(1.33)氟苯嘧啶醇(nuarimol)、
(1.34)噁咪唑(oxpoconazole)、(1.35)多效唑(paclobutrazole)、(1.36)稻瘟酯
(pefurazoate)、(1.37)戊菌唑(penconazole)、(1.38)粉病灵(piperalin)、(1.39)咪鲜胺
(prochloraz)、(1.40)丙环唑(propiconazole)、(1.41)丙硫菌唑(prothioconazole)、
(1.42)稗草畏(pyributicarb)、(1.43)啶斑肟(pyrifenox)、(1.44)唑喹菌酮
(quinconazole)、(1.45)硅氟唑(simeconazole)、(1.46)螺环菌胺(spiroxamine)、(1.47)
戊唑醇(tebuconazole)、(1.48)特比萘芬(terbinafine)、(1.49)氟醚唑(tetraconazole)、
(1.50)三唑酮(triadimefon)、(1.51)唑菌醇(triadimenol)、(1.52)克啉菌(tridemorph)、
(1.53)氟菌唑(triflumizole)、(1.54)嗪氨灵(triforine)、(1.55)灭菌唑
(triticonazole)、(1.56)烯效唑(uniconazole)、(1.57)精烯效唑(uniconazole-P)、
(1.58)烯霜苄唑(viniconazole)、(1.59)伏立康唑(voriconazole)、(1.60)1-(4-氯苯基)-
2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)环庚醇、(1.61)1-(2,2-二甲基-2,3-二氢-1H-茚-1-基)-1H-咪
唑-5-羧酸甲酯、(1.62)N'-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯
基}-N-乙基-N-甲基酰亚氨基甲酰胺、(1.63)N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-
4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}酰亚氨基甲酰胺、(1.64)邻-[1-(4-甲氧基苯氧基)-
3,3-二甲基丁烷-2-基]1H-咪唑-1-硫代甲酸酯、(1.65)啶菌噁唑(pyrisoxazole)；

[1804] (2)呼吸抑制剂(呼吸链抑制剂)，例如(2.1)联苯吡菌胺(bixafen)、(2.2)啶酰菌胺(boscalid)、(2.3)萎锈灵(carboxin)、(2.4)二氟林(diflumetorim)、(2.5)甲呋酰胺
(fenfuram)、(2.6)氟吡菌酰胺(fluopyram)、(2.7)氟酰胺(flutolanil)、(2.8)氟唑菌酰胺
(fluxapyroxad)、(2.9)呋吡菌胺(furametpyr)、(2.10)拌种胺(furmecyclox)、(2.11)吡唑
萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1RS、4SR、9RS和反式差向异构外消旋体1RS、4SR、9SR的混合
物)、(2.12)吡唑萘菌胺(反式差向异构外消旋体)、(2.13)吡唑萘菌胺(反式差向异构外消
旋体1R、4S、9S)、(2.14)吡唑萘菌胺(反式差向异构外消旋体1S,4R,9R)、(2.15)吡唑萘菌胺
(顺式差向异构外消旋体1RS、4SR、9RS)、(2.16)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1R、4S、
9R)、(2.17)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1S、4R、9S)、(2.18)灭锈胺(mepronil)、
(2.19)氧化萎锈灵(oxycarboxin)、(2.20)戊苯吡菌胺(penflufen)、(2.21)吡噻菌胺
(penthiopyrad)、(2.22)氟唑环菌胺(sedaxane)、(2.23)噻氟菌胺(thifluzamide)、(2.24)
1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.25)3-
(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.26)3-(二
氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、
(2.27)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙烷-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲
酰胺、(2.28)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯基)乙基]喹唑
啉-4-胺、(2.29)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.30)N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-
1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基l-1H-吡唑-4-甲酰胺、和
(2.31)N-[(1R,4S)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-
1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.32)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-
1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.33)1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-
茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.34)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-
1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.35)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-
2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.36)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(1S)-1,1,
3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.37)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-
[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.38)3-(二氟甲基)-
1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.39)1,3,
5-三甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.40)1,
3,5-三甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.41)
麦锈灵(benodanil)、(2.42)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲酰
胺、(2.43)isofetamid；

[1805] (3)作用在呼吸链的复合物-III的呼吸抑制剂(呼吸链抑制剂)，例如，(3.1)唑嘧菌胺(ametoctradin)、(3.2)安美速(amisulbrom)、(3.3)嘧菌酯(azoxystrobin)、(3.4)氰
霜唑(cyazofamid)、(3.5)甲香菌酯(coumethoxystrobin)、(3.6)丁香菌酯
(coumoxystrobin)、(3.7)醚菌胺(dimoxystrobin)、(3.8)烯肟菌酯(enestroburin)、(3.9)
噁唑菌酮(famoxadone)、(3.10)咪唑菌酮(fenamidone)、(3.11)氟菌螨酯
(flufenoxystrobin)、(3.12)氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、(3.13)亚胺菌(kresoxim-
methyl)、(3.14)苯氧菌胺(metominostrobin)、(3.15)肟醚菌胺(orysastrobin)、(3.16)啶
氧菌酯(picoxystrobin)、(3.17)唑菌胺酯(pyraclostrobin)、(3.18)唑胺菌酯
(pyrametostrobin)、(3.19)唑菌酯(pyraoxystrobin)、(3.20)吡菌苯威(pyribencarb)、
(3.21)氯啶菌酯(triclopyricarb)、(3.22)肟菌酯(trifloxystrobin)、(3.23)(2E)-2-(2-
{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰
胺、(3.24)(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙
基}氨基)氧基]甲基}苯基)乙酰胺、(3.25)(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-
({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亚氨基)甲基]苯基}乙酰胺、(3.26)(2E)-2-{2-
[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯乙烯基]氧基}苯基)亚乙基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-
(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.27)(2E)-2-{2-[({[(2E,3E)-4-(2,6-二氯苯基)丁-3-
烯-2-基亚基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.28)2-氯-N-
(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺、(3.29)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-
{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氢-3H-1,2,4-三
唑-3-酮、(3.30)(2E)-2-{2-[({环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基}硫烷基)甲基]苯
基}-3-甲氧基丙-2-烯酸甲酯、(3.31)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-(甲酰氨基)-2-
羟基苯甲酰胺、(3.32)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺；

[1806] (4)有丝分裂和细胞分裂抑制剂，例如(4.1)苯菌灵(benomyl)、(4.2)多菌灵(carbendazim)、(4.3)氯苯咪唑(chlorfenazole)、(4.4)乙霉威(diethofencarb)、(4.5)噻
唑菌胺(ethaboxam)、(4.6)氟吡菌胺(fluopicolid)、(4.7)麦穗宁(fuberidazole)、(4.8)
戊菌隆(pencycuron)、(4.9)噻苯咪唑(thiabendazole)、(4.10)甲基硫菌灵(thiophanate-
methyl)、(4.11)硫菌灵(thiophanate)、(4.12)苯酰菌胺(zoxamide)、(4.13)5-氯-7-(4-甲
基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、(4.14)3-氯-5-(6-氯吡
啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪；

[1807] (5)具有多位点活性的化合物，例如，(5.1)波尔多液混合物(bordeaux mixture)、(5.2)敌菌丹(captafol)、(5.3)克菌丹(captan)、(5.4)百菌清(chlorothalonil)、(5.5)铜
制剂如氢氧化铜、(5.6)环烷酸铜(copper naphthenate)、(5.7)氧化铜、(5.8)氧氯化铜
(copper oxychloride)、(5.9)硫酸铜(copper sulfate)、(5.10)抑菌灵(dichlofluanid)、
(5.11)二噻农(dithianon)、(5.12)多果定(dodine)、(5.13)多果定游离碱(dodine free
base)、(5.14)福美铁(ferbam)、(5.15)氟灭菌丹(fluorofolpet)、(5.16)灭菌丹(folpet)、
(5.17)双胍盐(guazatine)、(5.18)双胍辛乙酸盐(guazatine acetate)、(5.19)双胍辛胺
(iminoctadine)、(5.20)双胍辛胺苯磺酸盐(iminoctadine albesilate)、(5.21)双胍辛胺
三乙酸盐(iminoctadine triacetate)、(5.22)代森锰铜(mancopper)、(5.23)代森锰锌
(mancozeb)、(5.24)代森锰(maneb)、(5.25)代森联(metiram)、(5.26)代森联锌(zinc
metiram)、(5.27)喹啉铜(copper-oxine)、(5.28)丙烷脒(propamidine)、(5.29)甲基代森
锌(propineb)、(5.30)硫和硫制剂如多硫化钙、(5.31)福美双(thiram)、(5.32)对甲抑菌灵
(tolylfluanid)、(5.33)代森锌(zineb)、(5.34)福美锌(ziram)和(5.35)敌菌灵
(anilazine)；

[1808] (6)抗性诱导剂，例如，(6.1)苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、(6.2)异噻菌胺(isotianil)、(6.3)噻菌灵(probenazole)、(6.4)噻酰菌胺(tiadinil)和(6.5)海带多糖
(laminarin)；

[1809] (7)氨基酸和蛋白质生物合成抑制剂，例如，(7.1)、(7.2)灭瘟素(blasticidin-S)、(7.3)环丙嘧啶(cyprodinil)、(7.4)春雷霉素(kasugamycin)、(7.5)春雷霉素盐酸盐水
合物(kasugamycin hydrochloride hydrate)、(7.6)嘧菌胺(mepanipyrim)、(7.7)嘧霉胺
(pyrimethanil)、(7.8)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉和(7.9)土
霉素(oxytetracycline)和(7.10)链霉素(streptomycin)；

[1810] (8)ATP生成抑制剂，例如，(8.1)薯瘟锡(fentin acetate)、(8.2)三苯锡氯(fentin chloride)、(8.3)毒菌锡(fentin hydroxide)、(8.4)噻菌胺(silthiofam)；

[1811] (9)细胞壁合成抑制剂，例如(9.1)苯噻菌胺(benthiavalicarb)、(9.2)烯酰吗啉(dimethomorph)、(9.3)氟吗啉(flumorph)、(9.4)缬霉威(iprovalicarb)、(9.5)双炔酰菌
胺(mandipropamid)、(9.6)多抗霉素(polyoxins)、(9.7)保粒霉素(polyoxorim)、(9.8)井
冈霉素A(validamycin A)、(9.9)霜霉灭(valifenalate)和(9.10)多氧菌素B(polyoxin
B)；

[1812] (10)脂类和膜合成抑制剂，例如，(10.1)联苯、(10.2)地茂散(chloroneb)、(10.3)氯硝胺(dicloran)、(10.4)克瘟散(edifenphos)、(10.5)土菌灵(etridiazole)、(10.6)依
杜卡(iodocarb)、(10.7)异稻瘟净(iprobenfos)、(10.8)稻瘟灵(isoprothiolane)、(10.9)
霜霉威(propamocarb)、(10.10)霜霉威盐酸盐(propamocarb hydrochloride)、(10.11)胺
丙威(prothiocarb)、(10.12)吡菌磷(pyrazophos)、(10.13)五氯硝基苯(quintozene)、
(10.14)四氧硝基苯(tecnazene)和(10.15)甲基立枯磷(tolclofos-methyl)；

[1813] (11)黑色素生物合成抑制剂，例如(11.1)加普胺(carpropamid)、(11.2)双氯氰菌胺(diclocymet)、(11.3)稻瘟酰胺(fenoxanil)、(11.4)四氯苯酞(fthalide)、(11.5)咯喹
酮(pyroquilon)、(11.6)三环唑(tricyclazole)、(11.7)2,2,2-三氟乙基{3-甲基-1-[(4-
甲基苯甲酰基)氨基]丁烷-2-基}氨基甲酸酯；

[1814] (12)核酸合成抑制剂，例如，(12.1)苯霜灵(benalaxyl)、(12.2)高效苯霜灵(benalaxyl-M)(kiralaxyl)、(12.3)磺酸丁嘧啶(bupirimate)、(12.4)柯罗泽尔昆
(clozylacon)、(12.5)甲菌定(dimethirimol)、(12.6)乙菌定(ethirimol)、(12.7)呋霜灵
(furalaxyl)、(12.8)噁霉灵(hymexazol)、(12.9)甲霜灵(metalaxyl)、(12.10)高效甲霜灵
(metalaxyl-M)(mefenoxam)、(12.11)甲呋酰胺(ofurace)、(12.12)噁霜灵(oxadixyl)、
(12.13)噁喹酸(oxolinic acid)和(12.14)辛噻酮(octhilinone)；

[1815] (13)信号转导抑制剂，例如，(13.1)乙菌利(chlozolinate)、(13.2)拌种咯(fenpiclonil)、(13.3)咯菌腈(fludioxonil)、(13.4)异菌脲(iprodione)、(13.5)腐霉利
(procymidone)、(13.6)喹氧灵(quinoxyfen)、(13.7)乙烯菌核利(vinclozolin)和(13.8)
丙氧喹啉(proquinazid)；

[1816] (14)解偶剂，例如，(14.1)乐杀螨(binapacryl)、(14.2)敌螨普(dinocap)、(14.3)嘧菌腙(ferimzone)、(14.4)氟啶胺(fluazinam)和(14.5)消螨多(meptyldinocap)；

[1817] (15)其他化合物，例如，(15.1)苯噻硫氰(benthiazole)、(15.2)3-苯并[b]噻吩-2-基-5,6-二氢-1,4,2-噻嗪-4-氧化物(bethoxazine)、(15.3)卡巴西霉素(capsimycin)、
(15.4)香芹酮(carvone)、(15.5)灭螨猛(chinomethionat)、(15.6)甲氧苯啶菌
(pyriofenone)(氯芬酮(chlazafenone))、(15.7)硫杂灵(cufraneb)、(15.8)环氟菌胺
(cyflufenamid)、(15.9)霜脲氰(cymoxanil)、(15.10)环丙磺酰胺(cyprosulfamide)、
(15.11)棉隆原粉(dazomet)、(15.12)咪菌威(debacarb)、(15.13)双氯酚(dichlorophen)、
(15.14)哒菌酮(diclomezine)、(15.15)野燕枯(difenzoquat)、(15.16)野燕枯甲基硫酸盐
(difenzoquat methylsulphate)、(15.17)二苯胺(diphenylamine)、(15.18)乙克霉特
(EcoMate)、(15.19)胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、(15.20)氟联苯菌(flumetover)、
(15.21)唑呋草(fluorimid)、(15.22)磺菌胺(flusulfamide)、(15.23)氟噻菌灵
(flutianil)、(15.24)乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、(15.25)乙膦酸钙(fosetyl-
calcium)、(15.26)乙膦酸钠(fosetyl-sodium)、(15.27)六氯苯(hexachlorobenzene)、
(15.28)人间霉素(irumamycin)、(15.29)磺菌威(methasulfocarb)、(15.30)异硫氰酸甲酯
(methyl isothiocyanate)、(15.31)苯菌酮(metrafenone)、(15.32)灭粉霉素
(mildiomycin)、(15.33)游霉素(natamycin)、(15.34)二甲基二硫代氨基甲酸镍(nickel
dimethyldithiocarbamate)、(15.35)酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、(15.36)辛噻酮
(octhilinone)、(15.37)奥克斯莫卡宾(oxamocarb)、(15.38)奥施康定(oxyfenthiin)、
(15.39)五氯苯酚(pentachlorophenol)及其盐、(15.40)苯氧司林(phenothrin)、(15.41)
磷酸及其盐、(15.42)霜霉威-乙膦酸盐(propamocarb-fosetylate)、(15.43)丙醇菌素钠
(propanosine-sodium)、(15.44)丁吡吗啉(pyrimorph)、(15.45)(2E)-3-(4-叔丁基苯基)-
3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(15.46)(2Z)-3-(4-叔丁基苯基)-3-
(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(15.47)吡咯尼林(pyrrolnitrin)、
(15.48)特弗喹啉(tebufloquin)、(15.49)叶枯酞(tecloftalam)、(15.50)甲磺菌胺
(tolnifanide)、(15.51)咪唑嗪(triazoxide)、(15.52)水杨菌胺(trichlamide)、(15.53)
氰菌胺(zarilamid)、(15.54)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰氧基)甲氧基]-4-
甲氧基吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧杂环戊烷-7-基2-甲基丙酸
酯、(15.55)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-
基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.56)1-(4-{4-[(5S)-
5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-
3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.57)1-(4-{4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-
噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、
(15.58)1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁烷-2-基1H-咪唑-1-羧酸酯、(15.59)2,3,5,6-
四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、(15.60)2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、
(15.61)2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二硫杂[2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、
(15.62)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5R)-5-苯基-4,5-二氢-1,
2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.63)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡
唑-1-基]-1-(4-{4-[(5S)-5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-
基)乙酮、(15.64)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-{4-[4-(5-苯基-4,5-二氢-
1,2-噁唑-3-基)-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基}乙酮、(15.65)2-丁氧基-6-碘代-3-丙基-4H-
苯并吡喃-4-酮、(15.66)2-氯-5-[2-氯-1-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-咪唑-5-
基]吡啶、(15.67)2-苯基苯酚及其盐、(15.68)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹
啉-1-基)喹啉、(15.69)3,4,5-三氯吡啶-2,6-二甲腈、(15.70)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,
6-二氟苯基)-6-甲基哒嗪、(15.71)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基哒嗪、
(15.72)5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.73)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-
2-磺酰肼、(15.74)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.75)5-氟-2-[(4-甲基苄基)
氧基]嘧啶-4-胺、(15.76)5-甲基-6-辛基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(15.77)(2Z)-
3-氨基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯、(15.78)N'-(4-{[3-(4-氯苄基)-1,2,4-噻二唑-5-基]
氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基酰亚氨基甲酰胺、(15.79)N-(4-氯苄基)-3-[3-甲
氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、(15.80)N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲
氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、(15.81)N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2,4-
二氯烟酰胺、(15.82)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯烟酰胺、(15.83)N-[1-
(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘烟酰胺、(15.84)N-{(E)-[(环丙基甲氧基)亚氨
基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、(15.85)N-{(Z)-[(环丙基甲氧
基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺、(15.86)N'-{4-[(3-叔
丁基-4-氰基-1,2-噻唑-5-基)氧基]-2-氯-5-甲基苯基}-N-乙基-N-甲基酰亚氨基甲酰胺、
(15.87)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-(1,
2,3,4-四氢化萘-1-基)-1,3-噻唑-4-甲酰胺、(15.88)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲
基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1R)-1,2,3,4-四氢化萘-1-基]-1,3-噻唑-4-
甲酰胺、(15.89)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-
基)-N-[(1S)-1,2,3,4-四氢化萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲酰胺、(15.90){6-[({[(1-甲基-
1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸戊酯、(15.91)吩嗪-
1-羧酸、(15.92)喹啉-8-醇、(15.93)喹啉-8-醇硫酸盐(2:1)、(15.94){6-[({[(1-甲基-1H-
四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸叔丁酯、(15.95)1-甲基-
3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.96)N-(4'-氯联苯-
2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.97)N-(2',4'-二氯联苯-2-基)-3-
(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.98)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(三氟甲
基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.99)N-(2',5'-二氟联苯-2-基)-1-甲基-3-(三氟
甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.100)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-
2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.101)5-氟-1,3-二甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-
基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.102)2-氯-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]烟酰胺、
(15.103)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-
4-甲酰胺、(15.104)N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-
吡唑-4-甲酰胺、(15.105)3-(二氟甲基)-N-(4'-乙炔基联苯-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲
酰胺、(15.106)N-(4'-乙炔基联苯-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.107)
2-氯-N-(4'-乙炔基联苯-2-基)烟酰胺、(15.108)2-氯-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)
联苯-2-基]烟酰胺、(15.109)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1,3-
噻唑-5-甲酰胺、(15.110)5-氟-N-[4'-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1,3-二
甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.111)2-氯-N-[4'-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-
基]烟酰胺、(15.112)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-
1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.113)5-氟-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-
2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.114)2-氯-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-
1-基)联苯-2-基]烟酰胺、(15.115)(5-溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-
6-甲基苯基)甲酮、(15.116)N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧基}-3-甲氧基苯
基)乙基]-N2-(甲基磺酰基)缬氨酰胺、(15.117)4-氧代-4-[(2-苯基乙基)氨基]丁酸、
(15.118){6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-
基}氨基甲酸丁-3-炔-1-基酯、(15.119)4-氨基-5-氟嘧啶-2-醇(互变异构形式：4-氨基-5-
氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.120)3,4,5-三羟基苯甲酸丙酯、(15.121)1,3-二甲基-N-(1,1,3-
三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.122)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,
3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.123)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,
1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.124)[3-(4-氯-2-氟苯基)-
5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.125)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯
基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.126)(R)-[3-(4-氯-2-氟
苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-噁唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.127)2-{[3-(2-氯苯
基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、
(15.128)硫氰酸1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-
三唑-5-基酯、(15.129)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙
烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.130)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚
烷-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.131)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-
(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.132)2-
{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氢-3H-1,
2,4-三唑-3-硫酮、(15.133)1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-
2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(15.134)1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-
(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯、(15.135)5-(烯丙
基硫烷基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-
1,2,4-三唑、(15.136)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯
基)环氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.137)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-
5-羟基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.138)2-[(2R,
4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-
3-硫酮、(15.139)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-
2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.140)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-
2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.141)2-[(2S,4S,5R)-1-
(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、
(15.142)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二
氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.143)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-
三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.144)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-
二氯苯基)-5-羟基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、
(15.145)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)苯甲酰胺、
(15.146)2-(6-苄基吡啶-2-基)喹唑啉、(15.147)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡
啶-2-基]喹唑啉、(15.148)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉、
(15.149)脱落酸(abscisic acid)、(15.150)3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[1-(2,4,
6-三氯苯基)丙烷-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.151)N'-[5-溴-6-(2,3-二氢-1H-茚-2-
基氧基)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基酰亚氨基甲酰胺、(15.152)N'-{5-溴-6-[1-
(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基酰亚氨基甲酰胺、(15.153)
N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基酰亚氨
基甲酰胺、(15.154)N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-
乙基-N-甲基酰亚氨基甲酰胺、(15.155)N'-{5-溴-6-[(顺式-4-异丙基环己基)氧基]-2-甲
基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基酰亚氨基甲酰胺、(15.156)N'-{5-溴-6-[(反式-4-异丙基环
己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基酰亚氨基甲酰胺、(15.157)N-环丙基-3-
(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.158)N-环丙基-N-
(2-环丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.159)N-(2-叔丁基
苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.160)N-(5-氯-2-乙
基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.161)N-(5-氯-2-
异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.162)N-环丙
基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.163)N-环
丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.164)
N-环丙基-N-(2-环丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、
(15.165)N-(2-环戊基-5-氟苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲
酰胺、(15.166)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-
4-甲酰胺、(15.167)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-
吡唑-4-甲酰胺、(15.168)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基-5-甲基苄基)-1-甲
基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.169)N-环丙基-N-(2-环丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-
氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.170)N-(2-叔丁基-5-甲基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲
基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.171)N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-
3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.172)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-
1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.173)N-[2-氯-6-(三氟甲
基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.174)N-[3-氯-
2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、
(15.175)N-环丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-
4-甲酰胺、(15.176)N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-异丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-
4-硫代甲酰胺、(15.177)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)-
1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.178)3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二
氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.179)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,
3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(15.180)N'-(2,5-二甲基-
4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基酰亚氨基甲酰胺、(15.181)N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-
2-基)氧基]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基酰亚氨基甲酰胺、(15.182)N-(4-氯-2,6-二
氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺。(1)至(15)类提及的所有混合组
分可任选地与合适的碱或酸形成盐，如果它们基于其官能团能够如此的话。

[1818] 作为混合组分的生物农药

[1819] 式(I)的化合物可与生物农药结合。

[1820] 生物农药尤其包括细菌、真菌、酵母菌、植物提取物和由微生物产生的包括蛋白质和次级代谢产物在内的产物。

[1821] 生物农药包括下列细菌：例如，形成胞子的细菌、根定殖细菌以及充当生物杀昆虫剂、杀真菌剂或杀线虫剂的细菌。

[1822] 用作或可用作生物农药的这类细菌的实例为：

[1823] 解淀粉芽孢杆菌(Bacillus amyloliquefaciens)，菌株FZB42(DSM 231179)；或蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)，具体是蜡状芽孢杆菌菌株CNCM I-1562；或者坚强芽孢杆
菌(Bacillus firmus)，菌株I-1582(登录号CNCMI-1582)；或短小芽胞杆菌(Bacillus
pumilus)，具体是菌株GB34(登录号ATCC 700814)和菌株QST2808(登录号NRRL B-30087)；
或枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)，具体是菌株GB03(登录号ATCCSD-1397)，或枯草芽
孢杆菌菌株QST713(登录号NRRL B-21661)或枯草芽孢杆菌菌株OST 30002(登录号NRRL B-
50421)；苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)，具体是苏云金芽孢杆菌以色列亚种
(血清型H-14)，菌株AM65-52(登录号ATCC 1276)，或苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种，具体是菌株
ABTS-1857(SD-1372)，或苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种菌株HD-1，或苏云金芽孢杆菌拟
步行甲亚种菌株NB 176(SD-5428)；侵入巴斯德氏芽菌(Pasteuria penetrans)，巴斯德氏
芽菌属种(Pasteuria spp.)(肾形肾状线虫(Rotylenchulus reniformis nematode))-PR3
(登录号ATCC SD-5834)；细黄链霉菌(Streptomyces microflavus)菌株AQ6121(＝QRD
31.013，NRRL B-50550)；鲜黄链霉菌(Streptomyces galbus)菌株AQ 6047(登录号NRRL
30232)。

[1824] 用作或可用作生物农药的真菌和酵母菌的实例为：

[1825] 球孢白僵菌(Beauveria bassiana)，具体是菌株ATCC 74040；盾壳霉(Coniothyrium minitans)，具体是菌株CON/M/91-8(登录号DSM-9660)；刀孢蜡蚧菌属种
(Lecanicillium spp.)，具体是菌株HRO LEC 12；蜡蚧霉(Lecanicillium lecanii)，(原名
为蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii))，具体是菌株KV01；绿僵菌(Metarhizium
anisopliae)，具体是菌株F52(DSM3884/ATCC 90448)；梅奇酵母菌(Metschnikowia
fructicola)，具体是菌株NRRL Y-30752；玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)(现
名：玫烟色棒束孢(Isaria fumosorosea))，具体是菌株IFPC 200613，或菌株阿波普卡
(Apopka)97(登录号ATCC 20874)；淡紫拟青霉(Paecilomyces lilacinus)，具体是淡紫拟
青霉菌株251(AGAL 89/030550)；黄色蠕形霉(Talaromyces flavus)，具体是菌株V117b；深
绿木霉(Trichoderma atroviride)，具体是菌株SC1(登录号CBS 122089)；哈茨木霉
(Trichoderma harzianum)，具体是哈茨木霉(T.harzianum rifai)T39(登录号CNCM I-
952)。

[1826] 用作或可用作生物农药的病毒的实例为：

[1827] 棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana)(夏季水果小卷蛾(summer fruit tortrix))颗粒体病毒(GV)、苹果小卷蛾(Cydia pomonella)(苹果蠹蛾(codling moth))颗粒体病毒
(GV)、棉铃虫(Helicoverpa armigera)(棉铃虫(cotton bollworm))核型多角体病毒
(NPV)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)(甜菜夜蛾(beet armyworm))mNPV、草地贪夜蛾
(Spodoptera frugiperda)(草地粘虫(fall armyworm))mNPV、海灰翅夜蛾(Spodoptera
littoralis)(美国棉树叶虫(African cotton leafworm))NPV。

[1828] 还包括作为“接种剂”添加到植物或植物部位或植物器官中的细菌和真菌，并且所述细菌和真菌通过其特殊性能促进植物生长和植物健康。可提及的实例为：

[1829] 土壤杆菌属种(Agrobacterium spp.)、固氮根瘤菌(Azorhizobium caulinodans)、固氮螺菌属种(Azospirillum spp.)、固氮菌属种(Azotobacter spp.)、短
根瘤菌属种(Bradyrhizobium spp.)、伯克霍尔德菌属种(Burkholderia spp.)，特别是洋
葱伯克霍尔德菌(Burkholderia cepacia)(原名为洋葱假单胞菌(Pseudomonas
cepacia))、巨孢囊霉属种(Gigaspora spp.)、或单包巨孢囊霉属种(Gigaspora
monosporum)、球囊霉属种(Glomus spp.)、蜡蘑属种(Laccaria spp.)、布氏乳杆菌
(Lactobacillus buchneri)、类球囊霉属种(Paraglomus spp.)、彩色豆马勃(Pisolithus
tinctorus)、假单胞菌属种(Pseudomonas spp.)、根瘤菌属种(Rhizobium spp.)，尤其是三
叶草根瘤菌(Rhizobium trifolii)、须腹菌属种(Rhizopogon spp.)、硬皮马勃属种
(Scleroderma spp.)、乳牛杆菌属种(Suillus spp.)、链霉菌属种(Streptomyces spp.)。

[1830] 用作或可用作生物农药的植物提取物和由微生物产生的包括蛋白质和次级代谢产物在内的产品的实例为：

[1831] 大蒜(Allium sativum)、苦艾(Artemisia absinthium)、印苦楝子素(azadirachtin)、Biokeeper WP、Cassia nigricans、苦皮藤(Celastrusangulatus)、美洲
土荆芥(Chenopodium anthelminticum)、几丁质(chitin)、Armour-Zen、绵马(Dryopteris
filix-mas)、马尾草(Equisetum arvense)、Fortune Aza、Fungastop、Heads Up(奎藜籽皂
甙(Chenopodium quinoa saponin)提取物)、除虫菊/除虫菊素(pyrethrum/pyrethrins)、
苏里南苦树(Quassia amara)、栎(Quercus)、皂树(Quillaja)、Regalia、"RequiemTM杀昆虫
剂"、鱼藤酮(rotenone)、ryania/ryanodine、西门肺草(Symphytum officinale)、艾菊
(Tanacetum vulgare)、麝香草酚(thymol)、Triact 70、TriCon、大金莲花(Tropaeulum
majus)、大荨麻(Urtica dioica)、藜芦定(Veratrin)、桑寄生(Viscum album)、
Brassicaceae提取物，尤其是油菜籽粉或芥末。

[1832] 作为混合组分的安全剂

[1833] 式(I)的化合物可与安全剂结合，所述安全剂为例如解草酮(benoxacor)、解草酯(cloquintocet(-mexyl))、解草胺腈(cyometrinil)、环丙磺酰胺(cyprosulfamide)、二氯
丙烯胺(dichlormid)、解草唑(fenchlorazole(-ethyl))、解草啶(fenclorim)、解草安
(flurazole)、氟草肟(fluxofenim)、解草噁唑(furilazole)、双苯噁唑酸(isoxadifen(-
ethyl))、吡唑解草酯(mefenpyr(-diethyl))、萘二甲酸酐(naphthalic anhydride)、解草
腈(oxabetrinil)、2-甲氧基-N-{4-[(甲基氨基甲酰基)氨基]苯基}磺酰基)苯甲酰胺(CAS
129531-12-0)、4-(二氯乙酰基)-1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷(CAS 71526-07-3)、2,2,5-三
甲基-3-(二氯乙酰基)-1,3-噁唑烷(CAS52836-31-4)。

[1834] 植物和植物部位

[1835] 可根据本发明处理所有的植物和植物部位。在本文中植物理解为意指所有的植物和植物部位，例如期望和不期望的野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)，例如
谷类(小麦、稻、黑小麦、大麦、黑麦、燕麦)、玉米、大豆、土豆、糖用甜菜、甘蔗、番茄、豌豆和其他蔬菜种类、棉花、烟草、油菜以及果实植物(具有下述果实：苹果、豌豆、柑橘类果实和葡
萄)。作物植物可为可通过常规的育种和优化方法或者通过生物技术和基因工程方法或这
些方法的组合获得的植物，包括转基因植物以及包括可受和不受品种产权保护的植物品
种。植物部位应当理解为意指植物的所有地上和地下的部位和器官，如芽、叶、花和根，给出
的实例为叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实和种子、以及块茎、根和根茎。植物部位还包括采
收植物以及无性和有性繁殖的材料，例如秧苗、块茎、根茎、插枝和种子。

[1836] 根据本发明，利用式(I)的化合物来处理植物和植物部位通过常规处理方法直接进行或使所述化合物作用于其生境、环境或储存空间来进行，所述常规处理方法为例如浸
润、喷洒、蒸发、雾化、散布、喷涂、注射，以及在繁殖材料的情况下，尤其是在种子的情况下，
还可施用一层或更多层包衣。

[1837] 如上所述，可根据本发明处理所有的植物及其部位。在一个优选的实施方案中，处理野生植物物种和植物栽培种、或通过常规生物育种(如交叉或原生质体融合)获得的那些
植物及其部位。在另一个优选的实施方案中，处理通过基因工程方法——如果合适与常规
方法结合——获得的转基因植物和植物栽培种(遗传修饰生物体)及其部位。术语“部位”或
“植物的部位”或“植物部位”已在上文中解释。本发明特别优选用于处理各自为市售常规栽
培种的植物或正在使用中的那些植物。植物栽培种理解为意指具有新特性(“性状”)的植
物，并且其已通过常规育种、通过突变或通过重组DNA技术获得。它们可以是栽培种、变种、
生物型或基因型。

[1838] 转基因植物、种子处理和整合株系

[1839] 根据本发明优选处理的转基因植物或植物栽培种(通过基因工程获得的那些)包括通过遗传修饰接受遗传物质的所有植物，该遗传物质赋予这些植物特别有利的有用特性
(“性状”)。这种特性的实例为：更好的植物生长、增强的对高温或低温的耐受性、增强的对
干旱或对含水量或土壤盐度的耐受性、提高的开花性能、更容易采收、加速成熟、更高的产
量、采收产品的更高的品质和/或更高的营养价值、采收产品的更好的储存期限和/或可加
工性。这种特性的其他和特别强调的实例为增强植物对动物和微生物害虫的抗性，例如抵
抗昆虫、蛛形纲动物、线虫、螨、蛞蝓以及蜗牛，该抗性由例如植物中形成的毒素、特别是通
过来自苏云金芽孢杆菌的遗传物质(例如通过基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、
CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF及其组合)在植物中形成的那些毒素引
起；以及增强植物对植物病原性真菌、细菌和/或病毒的抗性，该抗性由例如系统获得性抗
性(SAR)、系统素、植物抗毒素、诱导子以及抗性基因和相应的表达蛋白和毒素引起；以及提
高植物对某些除草活性化合物(例如咪唑啉酮类、磺酰脲类、草甘膦或草丁膦)的耐受性(例
如“PAT”基因)。赋予所述所需性状的基因还可在转基因植物中以彼此结合的方式存在。可
述及的转基因植物的实例包括重要的作物植物，例如谷类(小麦、稻、黑小麦、大麦、黑麦、燕
麦)、玉米、大豆、马铃薯、糖用甜菜、甘蔗、番茄、豌豆和其他类型的蔬菜、棉花、烟草、油菜以及果实植物(具有下述果实：苹果、梨、柑橘类果实和葡萄)，特别强调的是玉米、大豆、小麦、
稻、马铃薯、棉花、甘蔗、烟草和油菜。特别强调的性状是增强植物对昆虫、蛛形纲动物、线虫
以及蛞蝓和蜗牛的抗性。

[1840] 作物保护——处理的类型

[1841] 利用式(I)的化合物来处理植物和植物部位通过常规处理方法直接进行或使所述化合物作用于其环境、生境或储存空间来进行，所述常规处理方法为例如浸渍、喷洒、喷雾、
灌溉、蒸发、喷粉、雾化、撒播、发泡、喷涂、铺展、注射、浇水(浸透)、滴灌，以及在繁殖材料的情况下，尤其是在种子的情况下，还通过结壳、用一层或更多层涂料涂覆等方法作为粉末用
于干种子处理、作为溶液用于液体种子处理、作为水溶性粉末用于浆剂处理。还可以通过超
低量方法施用式(I)的化合物或者将式(I)化合物的使用形式或其本身注射到土壤中。

[1842] 植物的一种优选的直接处理为叶面施用，即将式(I)的化合物施用到叶子上，其中处理频率和施用率应根据所述害虫的侵染水平来调节。

[1843] 在系统性活性化合物的情况下，式(I)的化合物还通过根体系进入植物。然后，通过将式(I)的化合物作用于植物的生境来处理该植物。这可以通过下述方式来完成：例如浸
透；或者混入土壤或营养液中，即植物位点(例如土壤或水培系统)充满液体形式的式(I)的
化合物；或土壤施用，即将本发明的式(I)的化合物以固体形式(例如以颗粒的形式)引入到
植物位点。在水稻作物的情况下，这还可以通过将式(I)的化合物以固体施用的形式(例如
作为颗粒)计量加入淹水的水稻田中来完成。

[1844] 种子处理

[1845] 长期以来通过处理植物种子来防治动物害虫已熟知并且是不断改进的主题。然而，种子处理涉及一系列总是不能以令人满意的方式解决的问题。因此，需要开发保护种子
和发芽植物的方法，所述方法不需要或至少显著降低在储存过程中、在播种后或植物出苗
后农药的额外施用。还需要优化所使用的活性化合物的量，从而为种子和发芽植物提供最
佳的保护以免于动物害虫的侵袭，而所使用的活性化合物不会损害植物本身。特别地，种子
处理的方法还应考虑到害虫抗性或耐受性转基因植物的固有的杀昆虫和/或杀线虫特性，
以便以农药的最少用量实现对种子和发芽植物的最佳保护。

[1846] 因此，本发明还特别涉及一种通过用式(I)的化合物之一处理种子来保护种子和发芽植物免受害虫侵袭的方法。根据本发明，保护种子和发芽植物免受害虫侵袭的方法还
包括这样的方法，其中在一个操作中或连续地用式(I)的化合物和混合组分同时处理种子。
其还包括在不同的时间用式(I)的化合物和混合组分处理种子的方法。

[1847] 本发明还涉及式(I)的化合物用于处理种子以保护种子和所得植物免受动物害虫侵害的用途。

[1848] 此外，本发明涉及已用本发明的式(I)的化合物处理以保护其免受动物害虫侵害的种子。本发明还涉及已同时用式(I)的化合物和混合组分处理的种子。本发明还涉及已在
不同时间用式(I)的化合物和混合组分处理的种子。在已在不同的时间点用式(I)的化合物
和混合组分处理的种子的情况下，各物质可存在于种子的不同层中。此时，包含式(I)的化
合物和混合组分的层可以任选地被中间层隔开。本发明还涉及这样的种子，其中已经施用
作为包衣的组分或作为除了包衣外的其他一层或其他多层的式(I)的化合物和混合组分。

[1849] 此外，本发明涉及这样的种子，其在用式(I)的化合物处理后，经过薄膜包覆过程以避免该种子免受灰尘磨损。

[1850] 用式(I)的化合物进行系统地作用的优势之一在于下列事实：通过处理种子，不仅保护种子本身还保护由其(出苗后)得到的植物免受动物害虫侵袭。以这种方式，可免除在
播种时或在播种后不久对作物进行直接处理。

[1851] 已公认的另一个优势在于，用式(I)的化合物处理种子可促进经处理的种子发芽和出苗。

[1852] 同样认为有利的是，式(I)的化合物还可特别用于转基因种子。

[1853] 另外，式(I)的化合物还可与信号技术组合物或化合物结合使用，其使得共生体(例如根瘤菌、菌根和/或内生细菌或真菌)的集群(colonization)更好，和/或优化固氮作
用。

[1854] 式(I)的化合物适用于保护在农业、温室、林业或园艺中使用的任何植物品种的种子。更具体地，所述种子包括下列植物的种子形式：谷物(例如小麦、大麦、黑麦、粟和燕麦)、
玉米、棉花、大豆、稻、马铃薯、向日葵、咖啡、烟草、加拿大油菜、油菜、甜菜(例如糖用甜菜和饲用甜菜)、花生、蔬菜(例如西红柿、黄瓜、菜豆、十字花科蔬菜、洋葱和生菜)、果实植物、草
坪植物和观赏性植物。特别重要的是处理谷物(小麦、大麦、黑麦、燕麦)、玉米、大豆、棉花、
加拿大油菜、油菜和稻的种子。

[1855] 如上所述，用式(I)的化合物处理转基因种子也是特别重要的。这采取植物种子的形式，所述植物种子通常包含至少一种控制特别是具有杀昆虫和/或杀线虫特性的多肽的
表达的异源基因。转基因种子中的异源基因可来自微生物如芽孢杆菌属(Bacillus)、根瘤
菌属(Rhizobium)、假单孢菌属(Pseudomonas)、沙雷氏菌属(Serratia)、木霉属
(Trichoderma)、棒形杆菌属(Clavibacter)、球囊霉属(Glomus)或粘帚霉属
(Gliocladium)。本发明特别适合于处理包含至少一种源自芽孢杆菌属种的异源基因的转
基因种子。特别优选源自苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)的异源基因。

[1856] 在本发明的上下文中，将式(I)的化合物施用于种子。优选地，在这样的状态下处理种子：其足够稳定以在处理过程中不发生损害。一般而言，种子可在采收和播种之间的任
意时间点进行处理。通常使用已从植物分离并且已除去穗轴、外壳、茎、表皮、毛或果实的果
肉的种子。例如，可使用已采收、清洁并干燥至允许贮存的水分含量的种子。或者，也可使用
在干燥之后例如已经过水处理，然后再经干燥(例如灌注)的种子。在稻种子的情况下，还可
使用已例如在水中浸泡到稻胚芽的某一阶段(“鸡胸阶段”(pigeon breast stage))的种
子，以刺激发芽和更均匀的出苗。

[1857] 在处理种子时，通常必须确保以这样的方式选择施用于种子的式(I)的化合物的量和/或其他添加剂的量，使得种子的发芽不会受到不利影响，或者所得植物不会受到损
害。在活性化合物在某些施用率下可表现出毒害植物效应的的情况下，这必须特别保证。

[1858] 通常，式(I)的化合物以合适的制剂形式施用于种子。合适的制剂和种子处理方法是本领域技术人员已知的。

[1859] 可将式(I)的化合物转化为常规拌种制剂，例如溶液剂、乳剂、悬液剂、粉剂、泡沫剂、浆剂或用于种子的其他包衣组合物，以及ULV制剂。

[1860] 这些制剂以已知的方式通过将式(I)的化合物与常规添加剂混合而制备，所述添加剂为例如常规的增量剂以及溶剂或稀释剂、着色剂、湿润剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防
腐剂、二次增稠剂、粘合剂、赤霉素以及水。

[1861] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的着色剂为通常用于所述目的的所有着色剂。可以使用微溶于水的颜料，或者可溶于水的染料。实例包括已知的名称为罗丹明B
(Rhodamine B)、C.I.颜料红112和C.I.溶剂红1的染料。

[1862] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的有用的润湿剂为促进润湿并且通常用于农业化学活性化合物制剂的所有物质。优选使用萘磺酸烷基酯，例如萘磺酸二异丙酯
或萘磺酸二异丁酯。

[1863] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的有用的分散剂和/或乳化剂为通常用于活性农业化学成分制剂中的所有非离子、阴离子和阳离子分散剂。优选使用非离子或阴
离子分散剂或者非离子或阴离子分散剂的混合物。合适的非离子分散剂特别包括环氧乙
烷/环氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基酚聚乙二醇醚、以及其磷酸化或
硫酸化衍生物。合适的阴离子分散剂尤其是木素磺酸盐、聚丙烯酸盐、以及芳基磺酸盐/甲
醛的缩合物。

[1864] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的消泡剂为通常用于活性农业化学成分制剂中的所有泡沫抑制物质。优选使用硅酮消泡剂和硬脂酸镁。

[1865] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的防腐剂为在农业化学组合物中可用于此目的的所有物质。实例包括二氯苯和苯甲醇半缩甲醛。

[1866] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的二次增稠剂为在农业化学组合物中可用于此目的的所有物质。优选纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土和细分散
的二氧化硅。

[1867] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的粘合剂为可在拌种产品中使用的所有常规粘结剂。可优选提及聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纤基乙酸钠
(tylose)。

[1868] 可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的赤霉素优选为赤霉素A1、A3(＝赤霉酸)、A4和A7；尤其优选使用赤霉酸。赤霉素是已知的(参见R.Wegle，“Chemie der
Pflanzenschutz-und ”，第2卷，Springer Verlag，
1970，第401-412页)。

[1869] 可根据本发明使用的拌种制剂可以直接或预先用水稀释后用于处理各种不同种类的种子。例如，可使用浓缩剂或通过用水稀释而由其得到的制剂来拌种下列种子：谷物
(如小麦、大麦、黑麦、燕麦和黑小麦)的种子，以及玉米、稻、油菜、豌豆、菜豆、棉花、向日葵、大豆和甜菜的种子，或各种不同的蔬菜种子。可根据本发明使用的拌种制剂或其稀释使用
形式还可用于拌种转基因植物的种子。

[1870] 对于用可根据本发明使用的拌种制剂或通过添加水而由其制备的使用形式来处理种子而言，常规用于拌种的所有混合单元均为可用的。更具体地，拌种的过程为：将种子
分批或连续地置于混合器中；以其本身或预先用水稀释之后，加入特定所需量的拌种制剂；
并进行混合直到制剂均匀分布于种子上。如果合适的话，随后进行干燥操作。

[1871] 可根据本发明使用的拌种制剂的施用率可在相对宽的范围内变化。其取决于该制剂中式(I)的化合物的具体含量以及种子。式(I)的化合物的施用率通常为每千克种子
0.001g至50g，优选每千克种子0.01g至15g。

[1872] 动物健康

[1873] 在动物健康领域中，即在兽医学领域中，式(I)的化合物对动物寄生虫、特别是外寄生虫或内寄生虫有活性。术语“内寄生虫”特别包括蠕虫纲和原生动物，例如球虫目。外寄
生虫通常且优选为节肢动物，尤其为昆虫和螨。

[1874] 在兽医学领域中，具有有利的恒温动物毒性的式(I)的化合物适用于防治在动物繁育和动物畜牧中遇到的在家畜、繁育动物、动物园动物、实验室动物、实验动物和驯养动
物上的寄生虫。它们对寄生虫发育的所有阶段或特定阶段有活性。

[1875] 农业家畜包括，例如，哺乳动物，例如，绵羊、山羊、马、驴、骆驼、水牛、兔、驯鹿、扁角鹿且尤其是牛和猪；或家禽，例如，火鸡、鸭、鹅且尤其是鸡；例如在水产养殖中的鱼和甲壳动物；以及昆虫，例如蜜蜂。

[1876] 驯养动物包括，例如，哺乳动物，例如仓鼠、豚鼠、大鼠、小鼠、毛丝鼠、雪貂，特别是狗、猫；笼鸟；爬行动物；两栖动物和观赏鱼。

[1877] 根据一个优选的实施方案，将式(I)的化合物施用于哺乳动物。

[1878] 根据另一个优选的实施方案，将式(I)的化合物施用于禽类，即笼鸟，尤其是家禽。

[1879] 通过使用式(I)的化合物来防治动物寄生虫，旨在减少或预防疾病、死亡病例及性能下降(在肉、奶、毛、皮、蛋、蜜等的情况下)，以使得更经济的和更简单的动物饲养成为可
能，并可实现更好的动物健康。

[1880] 关于动物健康的领域，本文中所用的术语“防治(control)”或“防治(controlling)”意指，式(I)的化合物有效地将被各寄生虫感染的动物中的所述寄生虫的
发生率降低至无害水平。更具体地，本文中所用的“防治”意指，式(I)的化合物有效地杀死
各寄生虫、抑制它的生长或抑制它的增殖。

[1881] 节肢动物包括：

[1882] 虱目(Anoplurida)，例如血虱属种(Haematopinus spp.)、毛虱属种(Linognathus spp.)、虱属种(Pediculus spp.)、阴虱属种(Phtirus spp.)、盲虱属种(Solenopotes
spp.)；食毛目(Mallophagida)以及钝角亚目(Amblycerina)和丝角亚目(Ischnocerina)，
例如毛羽虱属种(Trimenopon spp.)、禽虱属种(Menopon spp.)、巨羽虱属种(Trinoton
spp.)、牛羽虱属种(Bovicola spp.)、Werneckiella属种、Lepikentron属种、畜虱属种
(Damalina spp.)、嚼虱属种(Trichodectes spp.)、猫羽虱属种(Felicola spp.)；双翅目
(Diptera)以及长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina)，例如伊蚊属种
(Aedes spp.)、按蚊属种(Anopheles spp.)、库蚊属种(Culex spp.)、蚋属种(Simulium
spp.)、真蚋属种(Eusimulium spp.)、白蛉属种(Phlebotomus spp.)、罗蛉属种(Lutzomyia
spp.)、库蠓属种(Culicoides spp.)、斑虻属种(Chrysops spp.)、短蚋属种(Odagmia
spp.)、维蚋属种(Wilhelmia spp.)、瘤虻属种(Hybomitra spp.)、黄虻属种(Atylotus
spp.)、虻属种(Tabanus spp.)、麻虻属种(Haematopota spp.)、Philipomyia属种、蜂虱蝇
属种(Braula spp.)、家蝇属种(Musca spp.)、齿股蝇属种(Hydrotaea spp.)、螫蝇属种
(Stomoxys spp.)、黑角蝇属种(Haematobia spp.)、莫蝇属种(Morellia spp.)、厕蝇属种
(Fannia spp.)、舌蝇属种(Glossina spp.)、丽蝇属种(Calliphora spp.)、绿蝇属种
(Lucilia spp.)、金蝇属种(Chrysomyia spp.)、污蝇属种(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属种
(Sarcophaga spp.)、狂蝇属种(Oestrus spp.)、皮蝇属种(Hypoderma spp.)、胃蝇属种
(Gasterophilus spp.)、虱蝇属种(Hippobosca spp.)、羊虱蝇属种(Lipoptena spp.)、蜱
蝇属种(Melophagus spp.)、鼻狂蝇属种(Rhinoestrus spp.)、大蚊属种(Tipula spp.)；蚤
目(Siphonapterida)，例如蚤属种(Pulex spp.)、栉首蚤属种(Ctenocephalides spp.)、潜
蚤属种(Tunga spp.)、客蚤属种(Xenopsylla spp.)、角叶蚤属种(Ceratophyllus spp.)；

[1883] 异翅目(Heteropterida)，例如臭虫属种(Cimex spp.)、锥猎蝽属种(Triatoma spp.)、红猎蝽属种(Rhodnius spp.)、锥蝽属种(Panstrongylus spp.)；以及来自蜚蠊目
(Blattarida)的公害和卫生害虫。

[1884] 节肢动物还包括：

[1885] 蜱螨亚纲(Acari)(螨蜱目(Acarina))和后气门目(Metastigmata)，例如软蜱科(argasidae)，如锐缘蜱属种(Argas spp.)、钝缘蜱属种(Ornithodorus spp.)、残喙蜱属种
(Otobius spp.)；硬蜱科(Ixodidae)，如硬蜱属种(Ixodes spp.)、花蜱属种(Amblyomma
spp.)、扇头蜱属种(牛蜱属种)(Rhipicephalus(Boophilus)spp.)、革蜱属种(Dermacentor
spp.)、血蜱属种(Haemophysalis spp.)、璃眼蜱属种(Hyalomma spp.)、扇头蜱属种
(Rhipicephalus spp.)(多宿主蜱的原属)；中气门目(Mesostigmata)，如皮刺螨属种
(Dermanyssus spp.)、禽刺螨属种(Ornithonyssus spp.)、肺刺螨属种(Pneumonyssus
spp.)、刺利螨属种(Raillietia spp.)、肺刺螨属种(Pneumonyssus spp.)、胸刺螨属种
(Sternostoma spp.)、蜂螨属种(Varroa spp.)、蜂盾螨属种(Acarapis spp.)；辐螨目
(Actinedida)(前气门目(Prostigmata))，例如蜂盾螨属种(Acarapis spp.)、姬螯螨属种
(Cheyletiella spp.)、禽螯螨属种(Ornithocheyletia spp.)、肉螨属种(Myobia spp.)、
疮螨属种(Psorergates spp.)、蠕形螨属种(Demodex spp.)、恙螨属种(Trombicula
spp.)、Neotrombiculla属种、Listrophorus属种；以及粉螨目(Acaridida)(无气门亚目
(Astigmata))，例如粉螨属种(Acarus spp.)、食酪螨属种(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属种
(Caloglyphus spp.)、颈下螨属种(Hypodectes spp.)、翅螨属种(Pterolichus spp.)、痒
螨属种(Psoroptes spp.)、皮螨属种(Chorioptes spp.)、耳疥螨属种(Otodectes spp.)、
疥螨属种(Sarcoptes spp.)、耳螨属种(Notoedres spp.)、鸟疥螨属种(Knemidocoptes
spp.)、气囊螨属种(Cytodites spp.)、鸡雏螨属种(Laminosioptes spp.)。

[1886] 寄生的原生动物包括：

[1887] 鞭毛纲(Mastigophora(Flagellata))，例如，锥虫科(Trypanosomatidae)，例如，布鲁斯锥虫(Trypanosoma b.brucei)、冈比锥虫(T.b.gambiense)、罗德森锥虫
(T.b.rhodesiense)、刚果锥虫(T.congolense)、克鲁兹锥虫(T.cruzi)、伊氏锥虫
(T.evansi)、马锥虫(T.equinum)、刘氏锥虫(T.lewisi)、鲈鱼锥虫(T.percae)、猿猴锥虫
(T.simiae)、活跃锥虫(T.vivax)、巴西利什曼虫(Leishmania brasiliensis)、多氏利什曼
虫(L.donovani)、热带利什曼虫(L.tropica)，例如毛滴虫科(Trichomonadidae)，例如兰氏
贾第虫(Giardia lamblia)、犬贾第虫(G.canis)；

[1888] 肉鞭毛虫亚门(根足总纲)(Sarcomastigophora(Rhizopoda))，例如内阿米巴科(Entamoebidae)，例如痢疾内阿米巴(Entamoeba histolytica)、哈氏虫科
(Hartmanellidae)，例如，棘变形虫属种(Acanthamoeba sp.)、哈氏虫属种(Harmanella
sp.)；

[1889] 顶复亚门(孢子纲)(Apicomplexa(Sporozoa))，例如艾美虫科(Eimeridae)，例如堆形艾美虫(Eimeria acervulina)、腺样艾美虫(E.adenoides)、阿州艾美虫
(E.alabamensis)、鸭艾美虫(E.anatis)、鹅艾美虫(E.anserina)、阿氏艾美虫
(E.arloingi)、阿洛尼氏艾美虫(E.ashata)、奥本艾美虫(E.auburnensis)、牛艾美虫
(E.bovis)、波氏艾美虫(E.brunetti)、犬艾美虫(E.canis)、美栗鼠艾美虫
(E.chinchillae)、E.clupearum、鸽艾美虫(E.columbae)、E.contorta、槌状艾美虫
(E.crandalis)、德氏艾美虫(E.debliecki)、散布艾美虫(E.dispersa)、椭圆艾美虫
(E.ellipsoidales)、镰刀形艾美虫(E.falciformis)、福氏艾美虫(E.faurei)、黄色艾美虫
(E.flavescens)、加洛帕沃尼艾美虫(E.gallopavonis)、哈氏艾美虫(E.hagani)、肠艾美虫
(E.intestinalis)、E.iroquoina、无残艾美虫(E.irresidua)、唇艾美虫(E.labbeana)、勒
氏艾美虫(E.leucarti)、大型艾美虫(E.magna)、巨型艾美虫(E.maxima)、中型艾美虫
(E.media)、珠鸡艾美虫(E.meleagridis)、火鸡和缓艾美虫(E.meleagrimitis)、和缓艾美
虫(E.mitis)、毒害艾美虫(E.necatrix)、雅氏艾美虫(E.ninakohlyakimovae)、羊艾美虫
(E.ovis)、小型艾美虫(E.parva)、孔雀艾美虫(E.pavonis)、穿孔艾美虫(E.perforans)、
E.phasani、梨形艾美虫(E.piriformis)、早熟艾美虫(E.praecox)、E.residua、粗糙艾美虫
(E.scabra)、E.spec.、斯氏艾美虫(E.stiedai)、猪艾美虫(E.suis)、禽艾美虫
(E.tenella)、树艾美虫(E.truncata)、特鲁特艾美虫(E.truttae)、邱氏艾美虫
(E.zuernii)、球虫属(Globidium spec.)、贝氏等孢子虫(Isospora belli)、犬等孢子虫
(I.canis)、猫等孢子虫(I.felis)、俄亥俄等孢子虫(I.ohioensis)、I.rivolta、等孢子虫
属(I.spec.)、猪等孢子虫(I.suis)、Cystisospora spec.、隐孢子虫属(Cryptosporidium
spec.)，特别是C.parvum；例如弓形虫科(Toxoplasmadidae)，例如鼠弓形虫(Toxoplasma
gondii)、Hammondia heydornii、Neospora caninum、贝斯虫(Besnoitia besnoitii)；例如
肉孢子虫科(Sarcocystidae)，例如牛犬肉孢子虫(Sarcocystis bovicanis)、牛人肉孢子
虫(S.bovihominis)、羊犬肉孢子虫(S.ovicanis)、羊猫肉孢子虫(S.ovifelis)、
S.neurona、肉孢子虫属(S.spec.)、猪人肉孢子虫(S.suihominis)，例如Leucozoidae，例如
Leucozytozoon simondi，例如症原虫科(Plasmodiidae)，例如，伯氏鼠症原虫(Plasmodium
berghei)、镰状症原虫(P.falciparum)、三日症原虫(P.malariae)、卵形症原虫(P.ovale)、
间日症原虫(P.vivax)，症原虫属(P.spec.)，例如焦虫纲(Piroplasmea)，例如阿根廷巴贝
虫(Babesia argentina)、牛巴贝虫(B.bovis)、犬巴贝虫(B.canis)、巴贝虫属(B.spec.)、
泰勒原虫(Theileria parva)，泰勒虫属(Theileria spec.)，例如匿虫亚目(Adeleina)，例
如，犬肝簇虫(Hepatozoon canis)、肝簇虫属(H.spec.)；

[1890] 蠕虫纲(helminths)的病原性内寄生虫，包括扁形动物(例如单殖亚纲(monogenea)、绦虫(cestodes)和吸虫(trematodes))、线虫、棘头纲(Acanthocephala)及舌
形虫属种(Pentastoma)，其包括：

[1891] 单殖亚纲：例如：三代虫属种(Gyrodactylus spp.)、指环虫属种(Dactylogyrus spp.)、多盘吸虫属种(Polystoma spp.)；

[1892] 绦虫：假叶目(Pseudophyllidea)，例如：裂头绦虫属种(Diphyllobothrium spp.)、迭宫绦虫属种(Spirometra spp.)、Schistocephalus属种、舌状绦虫属种(Ligula
spp.)、吸叶绦虫属种(Bothridium spp.)、大复殖孔绦虫属种(Diplogonoporus spp.)；

[1893] 圆叶目(Cyclophyllidea)，例如：中殖孔绦虫属种(Mesocestoides spp.)、裸头绦虫属种(Anoplocephala spp.)、Paranoplocehala属种、蒙尼绦虫属种(Moniezia spp.)、
Thysanosomsa属种、曲子宫绦虫属种(Thysaniezia spp.)、无卵黄腺绦虫属种(Avitellina
spp.)、西里西亚绦虫属种(Stilesia spp.)、鸣绦虫属种(Cittotaenia spp.)、Andyra属
种、伯特绦虫属种(Bertiella spp.)、血寄生绦虫属种(Taenia spp.)、棘球绦虫属种
(Echinococcus spp.)、泡尾绦虫属种(Hydatigera spp.)、代凡绦虫属种(Davainea
spp.)、方形绦虫属种(Raillietina spp.)、膜壳绦虫属种(Hymenolepis spp.)、棘鳞绦虫
属种(Echinolepis spp.)、棘叶绦虫属种(Echinocotyle spp.)、双睾绦虫属种(Diorchis
spp.)、犬复孔绦虫属种(Dipylidium spp.)、约优克斯绦虫属种(Joyeuxiella spp.)、复孔
绦虫属种(Diplopylidium spp.)；

[1894] 吸虫：复殖纲(Digenea)，例如：双穴吸虫属种(Diplostomum spp.)、茎穴吸虫属种(Posthodiplostomum spp.)、血吸虫属种(Schistosoma spp.)、毛血吸虫属种
(Trichobilharzia spp.)、鸟毕吸虫属种(Ornithobilharzia spp.)、澳毕吸虫属种
(Austrobilharzia spp.)、巨毕吸虫属种(Gigantobilharzia spp.)、彩蚴吸虫属种
(Leucochloridium spp.)、短咽类吸虫属种(Brachylaima spp.)、棘口吸虫属种
(Echinostoma spp.)、棘缘吸虫属种(Echinoparyphium spp.)、棘隙吸虫属种
(Echinochasmus spp.)、低颈吸虫属种(Hypoderaeum spp.)、片形吸虫属种(Fasciola
spp.)、片形吸虫属种(Fasciolides spp.)、姜片虫属种(Fasciolopsis spp.)、环腔吸虫属
种(Cyclocoelum spp.)、盲腔吸虫属种(Typhlocoelum spp.)、同盘吸虫属种
(Paramphistomum spp.)、杯殖吸虫属种(Calicophoron spp.)、殖盘吸虫属种
(Cotylophoron spp.)、Gigantoctyle属种、菲策吸虫属种(Fischoederius spp.)、
Gastrothylacus属种、背孔吸虫属种(Notocotylus spp.)、下弯吸虫属种(Catatropis
spp.)、斜睾吸虫属种(Plagiorchis spp.)、前殖吸虫属种(Prosthogonimus spp.)、双腔吸
虫属种(Dicrocoelium spp.)、阔盘吸虫属种(Eurytema spp.)、隐孔吸虫属种
(Troglotrema spp.)、并殖吸虫属种(Paragonimus spp.)、豆形肛瘤吸虫属种
(Collyriclum spp.)、侏形吸虫属种(Nanophyetus spp.)、后睾吸虫属种(Opisthorchis
spp.)、支睾吸虫属种(Clonorchis spp.)、次睾吸虫属种(Metorchis spp.)、异形吸虫属种
(Heterophyes spp.)、后殖吸虫属种(Metagonimus spp.)；

[1895] 线虫：Trichinellida，例如：鞭虫属种(Trichuris spp.)、毛细线虫属种(Capillaria spp.)、Paracapillaria属种、真鞘线虫属种(Eucoleusspp.)、
Trichomosoides属种、旋毛形线虫属种(Trichinella spp.)；

[1896] 垫刃目(Tylenchida)，例如：Micronema属种、类圆线虫属种(Strongyloides spp.)；

[1897] 小杆目(Rhabditina)，例如：圆线虫属种(Strongylus spp.)、三齿属种(Triodontophorus spp.)、食道齿属种(Oesophagodontus spp.)、毛线属种(Trichonema
spp.)、辐首属种(Gyalocephalus spp.)、柱咽属种(Cylindropharynx spp.)、盂口属种
(Poteriostomum spp.)、Cyclococercus属种、Cylicostephanus属种、结节线虫属种
(Oesophagostomum spp.)、夏氏线虫属种(Chabertia spp.)、冠线虫属种(Stephanurus
spp.)、钩口线虫属种(Ancylostoma spp.)、钩虫属种(Uncinaria spp.)、仰口线虫属种
(Bunostomum spp.)、球首属种(Globocephalus spp.)、比翼线虫属种(Syngamus spp.)、
Cyathostoma属种、后圆线虫属种(Metastrongylus spp.)、网尾线虫属种(Dictyocaulus
spp.)、缪勒线虫属种(Muellerius spp.)、原圆线虫属种(Protostrongylus spp.)、
Neostrongylus属种、囊尾线虫属种(Cystocaulus spp.)、Pneumostrongylus属种、
Spicocaulus属种、Elaphostrongylus属种、副鹿圆线虫属种(Parelaphostrongylus
spp.)、环体线虫属种(Crenosoma spp.)、Paracrenosoma属种、奥斯勒线虫属种(Oslerus
spp.)、血管圆线虫属种(Angiostrongylus spp.)、猫圆线虫属种(Aelurostrongylus
spp.)、类丝虫属种(Filaroides spp.)、副类线虫属种(Parafilaroides spp.)、毛圆线虫
属种(Trichostrongylus spp.)、血矛线虫属种(Haemonchus spp.)、胃线虫属种
(Ostertagia spp.)、背带线虫属种(Teladorsagia spp.)、马歇尔线虫属种(Marshallagia
spp.)、短古柏线虫属种(Cooperia spp.)、日圆线虫属种(Nippostrongylus spp.)、似绕体
线虫属种(Heligmosomoides spp.)、细颈线虫属种(Nematodirus spp.)、猪圆线虫属种
(Hyostrongylus spp.)、Obeliscoides属种、裂口线虫属种(Amidostomum spp.)、盘头线虫
属种(Ollulanus spp.)；

[1898] 旋尾目(Spirurida)，例如：尖尾线虫属种(Oxyuris spp.)、蛲虫属种(Enterobius spp.)、栓尾线虫属种(Passalurus spp.)、三种管状属种(Syphacia spp.)、无刺线虫属种
(Aspiculuris spp.)、异刺属种(Heterakis spp.)；蛔虫属种(Ascaris spp.)、弓蛔线虫属
种(Toxascaris spp.)、弓蛔虫属种(Toxocara spp.)、贝利蛔线虫属种(Baylisascaris
spp.)、副蛔虫属种(Parascaris spp.)、异尖线虫属种(Anisakis spp.)、鸡蛔虫属种
(Ascaridia spp.)；颚口线虫属种(Gnathostoma spp.)、泡翼线虫属种(Physaloptera
spp.)、吸吮线虫属种(Thelazia spp.)、筒线虫属种(Gongylonema spp.)、丽线虫属种
(Habronema spp.)、副柔线虫属种(Parabronema spp.)、德拉西线虫属种(Draschia
spp.)、龙线虫属种(Dracunculus spp.)；冠丝虫属种(Stephanofilaria spp.)、副丝虫属
种(Parafilaria spp.)、鬃丝虫属种(Setaria spp.)、罗阿丝虫属种(Loa spp.)、恶丝虫属
种(Dirofilaria spp.)、类平滑丝虫属种(Litomosoides spp.)、布鲁格丝虫属种(Brugia
spp.)、吴策线虫属种(Wuchereria spp.)、盘尾属种(Onchocerca spp.)、旋尾线虫属种
(Spirocerca spp.)；

[1899] 棘头虫纲(Acanthocephala)：少棘目(Oligacanthorhynchida)，例如：巨吻棘虫属种(Macracanthorhynchus spp.)、前睾棘头虫属种(Prosthenorchis spp.)；多态目
(Polymorphida)，例如：细颈棘头虫属种(Filicollis spp.)；念珠菌目(Moniliformida)，
例如：念珠棘虫属种(Moniliformis spp.)；

[1900] 棘吻目(Echinorhynchida)，例如，棘头虫属种(Acanthocephalus spp.)、棘吻虫属种(Echinorhynchus spp.)、似细吻棘头虫属种(Leptorhynchoides spp.)；

[1901] 舌形虫属(Pentastoma)：蛇舌状虫目(Porocephalida)，例如舌形虫属种(Linguatula spp.)。

[1902] 在兽医领域和动物饲养中，式(I)的化合物以合适的制剂形式通过本领域中通常已知的方法(例如肠内、肠胃外、皮肤或鼻途径)给药。给药可以预防性的或治疗性的进行。

[1903] 因此，本发明的一个实施方案涉及式(I)的化合物用作药物的用途。

[1904] 另一个方面涉及式(I)的化合物用作抗内寄生虫剂、特别是杀蠕虫剂或抗原生动物剂的用途。式(I)的化合物适于例如在动物畜牧业中、在动物繁育中、在动物圈养中及在
卫生领域中用作抗内寄生虫剂、尤其是杀蠕虫剂或抗原生动物剂。

[1905] 另一个方面还涉及式(I)的化合物用作抗外寄生虫剂、特别是杀节肢动物剂(例如，杀昆虫剂或杀螨剂)的用途。另一个方面涉及式(I)的化合物例如在动物畜牧业中、在动
物繁育中、在动物圈养中或在卫生领域中用作抗外寄生虫剂，尤其是杀节肢动物剂(例如，
杀昆虫剂或杀螨剂)的用途。

[1906] 抗蠕虫混合组分

[1907] 例如可提及下列抗蠕虫混合组分：

[1908] 包括杀线虫和杀绦虫活性化合物的抗蠕虫活性化合物：

[1909] 大环内酯类，例如，阿维菌素(abamectin)、多拉菌素(doramectin)、甲氨基阿维菌素(emamectin)、依立诺克丁(eprinomectin)、伊佛霉素(ivermectin)、米尔倍霉素
(milbemycin)、莫西菌素(moxidectin)、尼莫克汀(nemadectin)、塞拉菌素(selamectin)；

[1910] 苯并咪唑类和聚苯并咪唑类(probenzimidazoles)，例如，阿苯达唑(albendazole)、阿苯达唑亚砜(albendazole-sulphoxide)、坎苯达唑(cambendazole)、环
苯达唑(cyclobendazole)、非班太(febantel)、芬苯达唑(fenbendazole)、氟苯达唑
(flubendazole)、甲苯达唑(mebendazole)、奈托比胺(netobimin)、奥芬达唑
(oxfendazole)、奥苯达唑(oxibendazole)、丁苯咪酯(parbendazole)、噻苯达唑
(thiabendazole)、托布津(thiophanate)、三氯苯达唑(triclabendazole)；

[1911] 环辛缩肽(cyclooctadepsipeptides)类，例如，emodepside、PF 1022；

[1912] 氨基乙腈衍生物类，例如，monepantel；

[1913] 四氢嘧啶类，例如：甲噻嘧啶(morantel)、噻嘧啶(pyrantel)、奥克太尔(oxantel)；

[1914] 咪唑并噻唑类(imidazothiazoles)，例如，丁咪唑(butamisole)、左旋咪唑(levamisole)、四咪唑(tetramisole)；

[1915] 水杨酰苯胺(salicylanilides)类，例如，溴沙尼特(bromoxanide)、溴替尼特(brotianide)、氯碘沙尼(clioxanide)、氯生太尔(closantel)、氯硝柳胺(niclosamide)、
羟氯扎胺(oxyclozanide)、雷复尼特(rafoxanide)、三溴水杨酰苯胺(tribromsalan)；

[1916] paraherquamides类，例如得曲恩特(derquantel)、paraherquamide；

[1917] 氨基苯基脒类，例如：阿米登太(amidantel)、脱酰基的阿米登太(dAMD)、三苯双脒；

[1918] 有机磷酸酯类，例如，蝇毒磷(coumaphos)、育畜磷(crufomate)、敌敌畏(dichlorvos)、哈洛克酮(haloxone)、驱虫磷(naphthalofos)、敌百虫(trichlorfon)；

[1919] 取代的苯酚类，例如，硫氯酚(bithionol)、二碘硝酚(disophenol)、六氯酚(hexachlorophene)、硝氯酚(niclofolan)、联硝氯酚(meniclopholan)、硝碘酚腈
(nitroxynil)；

[1920] 哌嗪酮，例如：吡喹酮(praziquantel)、依西太尔(epsiprantel)；

[1921] 不同的其它种类，例如，硝硫氰胺(amoscanate)、酚乙铵(bephenium)、丁萘脒(bunamidine)、氯硝安定(clonazepam)、氯舒隆(clorsulon)、联胺苯醚(diamfenetid)、双
氯酚(dichlorophen)、乙胺嗪(diethylcarbamazine)、吐根碱(emetine)、三氯苯丙酰嗪
(hetolin)、海恩酮(hycanthone)、硫蒽酮(lucanthone)、盐酸卢甘宋(Miracil)、mirasan、
氯硝柳胺(niclosamide)、硝唑咪(niridazole)、硝碘酚腈(nitroxynil)、硝硫氰酯
(nitroscanate)、奥替普拉(oltipraz)、omphalotin、奥沙尼喹(oxamniquin)、巴龙霉素
(paromomycin)、哌嗪(piperazine)、雷琐太尔(resorantel)。

[1922] 载体防治

[1923] 式(I)的化合物还可用于载体防治。对于本发明而言，载体为能将病原体(例如病毒、蠕虫、单细胞生物和细菌)从贮主(植物、动物、人等)传播给宿主的节肢动物，特别是昆
虫或蛛形纲动物。病原体可被机械地传播给宿主(例如通过无刺蝇(non-stinging)的沙
眼)，或者可在注射后传播给宿主(例如通过蚊子的疟原虫)。

[1924] 载体以及它们传播的疾病或病原体的实例为：

[1925] 1)蚊

[1926] -按蚊属：疟疾、丝虫病；

[1927] -库蚊属：日本脑炎、丝虫病、其他病毒性疾病、蠕虫的传播；

[1928] -伊蚊属：黄热病、登革热、丝虫病、其他病毒性疾病；

[1929] -蚋科：蠕虫的传播，特别是旋盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)；

[1930] 2)虱：皮肤感染、流行性斑疹伤寒(epidemic typhus)；

[1931] 3)跳蚤：鼠疫、地方性斑疹伤寒；

[1932] 4)蝇类：昏睡病(锥体虫病(trypanosomiasis))、霍乱、其他细菌性疾病；

[1933] 5)螨：壁虱病、流行性斑疹伤寒、立克次氏体痘、土拉菌病、圣路易斯脑炎(Saint Louis encephalitis)、蜱媒脑炎(tick-borne encephalitis)(TBE)、克里米亚-刚果出血
热(Crimean-Congo haemorrhagic fever)、疏螺旋体病(borreliosis)；

[1934] 6)蜱：疏螺旋体病(borellioses)如达氏疏螺旋体(Borrelia duttoni)、蜱媒脑炎、Q热(贝氏柯克斯体(Coxiella burnetii))、焦虫病(babesioses)(犬巴贝斯虫(Babesia
canis canis))。

[1935] 在本发明的意义上，载体的实例为可向植物传播植物病毒的昆虫，例如蚜虫、蝇、叶蝉或蓟马(thrips)。能够传播植物病毒的其他载体为蛛状螨、虱、甲虫和线虫。

[1936] 在本发明的意义上，载体的其他实例为可向动物和/或人类传播病原体的昆虫和蛛形纲动物，例如蚊，尤其是伊蚊属、按蚊属的蚊，例如冈比亚按蚊(A.gambiae)、阿拉伯按
蚊(A.arabiensis)、不吉按蚊(A.funestus)、大劣按蚊(A.dirus)(疟疾)；以及库蚊属蚊子、
虱、跳骚、蝇、螨和蜱。

[1937] 如果式(I)的化合物为抗破坏性(resistance-breaking)的，则载体防治也是可行的。

[1938] 式(I)的化合物适合用于预防通过载体传播的疾病和/或病原体。因此，本发明的另一个方面为式(I)的化合物在例如农业、园艺、园林以及休闲设备中，以及材料和贮存产
品的保护中用于载体防治的用途。

[1939] 工业材料的保护

[1940] 式(I)的化合物适合用于保护工业材料免受昆虫的侵袭或破环，例如来自鞘翅目、膜翅目、等翅目、鳞翅目、啮虫目和衣鱼目(Zygentoma)的昆虫。

[1941] 在本文中，工业材料应理解为意指无生命材料，例如，优选塑料、粘合剂、胶料、纸张和卡片、皮革、木材、加工的木制品和涂层组合物。特别优选本发明的用于保护木材的用
途。

[1942] 在另一个实施方案中，式(I)的化合物连同至少一种其他杀昆虫剂和/或至少一种杀真菌剂一起使用。

[1943] 在另一个实施方案中，式(I)的化合物表现为即用型(ready-to-use)农药，即它们不需要其他修饰即可应用到所述材料上。合适的其他杀昆虫剂或杀真菌剂特别为上述提及
的那些。

[1944] 出乎意料地，还已经发现，式(I)的化合物可用于保护与盐水或微咸水接触的物体(尤其是船体、筛、网、建筑物、系船设备及信号系统)免受污损。式(I)的化合物同样可单独
或与其他活性化合物结合用作防污剂。

[1945] 卫生领域中动物害虫的防治

[1946] 式(I)的化合物适合用于防治卫生领域中的动物害虫。特别地，本发明可以用于家用领域、卫生领域和储存产品的保护中，特别是用于防治密闭空间中遭遇的昆虫、蛛形纲动
物和螨，所述密闭空间为例如住所、工厂车间、办公室、车辆客舱。为了防治动物害虫，式(I)
的化合物单独或与其他活性化合物和/或助剂结合使用。它们优选用于家用的杀昆虫剂产
品中。式(I)的化合物对敏感和抗性物种以及对全部发育阶段均有效。

[1947] 这些害虫包括下列害虫：例如，蛛形纲；蝎目(Scorpiones)、蜘蛛目(Araneae)和盲蛛目(Opiliones)；唇足纲和倍足纲；昆虫纲的蜚蠊目；鞘翅目、革翅目、双翅目、异翅亚目、
膜翅目、等翅目、鳞翅目、虱目(Phthiraptera)、啮虫目、跳跃目(Saltatoria)或直翅目、蚤
目和衣鱼目；软甲亚纲的等足目。

[1948] 在用于扩展的诱饵或诱饵站(bait station)中，它们以下列形式施用：例如，气雾剂、无压喷雾产品如泵式喷雾剂和雾化喷雾剂、自动起雾体系、烟雾剂、泡沫剂、凝胶剂、具
有由纤维素或塑料制成的蒸发片剂(evaporator tablet)的蒸发产品、液体蒸发剂、凝胶和
薄膜蒸发剂、推进器驱动的蒸发剂、无动力(energy-free)或无源(passive)的蒸发体系、捕
蛾纸、捕蛾袋和捕蛾胶；作为颗粒剂或粉剂。

[1949] 现将参照以下制备和用途实施例以非限制性的方式来阐述本发明的各个方面。

[1950] 制备实施例

[1951] 应认识到，上述用于制备式(I)的化合物的一些试剂和反应条件可能与中间体中存在的某些官能团不相容。在这些情况中，将保护/去保护顺序或官能团相互转化引入合成
中将有助于得到所需的产物。保护基团的使用和选择对于化学合成中的技术人员来说是显
然易见的(参见，例如，Greene，T.W.；Wuts，P.G.M.Protective Groups in Organic
Synthesis，第2版；Wiley：New York，1991)。本领域技术人员应认识到，在某些情况中，在引
入如任何单独的方案所述的给定试剂后，可能需要进行未详细描述的另外的路线合成步
骤，以完成式(I)的化合物的合成。本领域的技术人员还应认识到，可能需要以不同于所示
的特定顺序的顺序将在上述方案中示出的步骤进行结合以制备式(I)的化合物。

[1952] 本领域的技术人员还应认识到，本文所述的式(I)的化合物和中间体可进行各种亲电反应、亲核反应、自由基反应、有机金属反应、氧化反应和还原反应，以增加取代基或修
饰存在的取代基。

[1953] 无需进一步的说明，认为本领域技术人员通过上述描述可最大程度地利用本发明。因此，以下合成实施例被认为仅是说明性的，而不以任何方式限制本公开内容。以下合
成实施例中的步骤阐述了在整个合成转化中各步骤的过程，并且用于各步骤的原料可不必
通过其过程在其他实施例或步骤中描述的特定制备流程来制备。

[1954] 1H-NMR数据

[1955] 使用配备有流动池(60μL体积)的Bruker Avance 400或配备有1.7mm低温-CPTCI探头的Bruker AVIII 400或配备有低温TCI探头的Bruker AVII 600(600.13MHz)或配备有
低温CPMNP探头的Bruker AVIII 600(601.6MHz)测定1H-NMR数据，以四甲基硅烷作为参比
(0.0)，溶剂为CD3CN、CDCl3、[D6]-DMSO。

[1956] 所选实例的1H-NMR数据以典型的格式(化学位移δ，多重态(multiplicity)，氢原子数)或者以NMR-峰列表的形式列出。

[1957] 以相对于四甲基硅烷的低磁场记录1HNMR光谱(以ppm计)。

[1958] “s”表示单峰，“d”表示双峰，“dd”表示双二重峰，“t”表示三重峰，“q”表示四重峰，“brs”表示宽的单峰，“m”表示多重峰。

[1959] NMR-峰列表：

[1960] 如果以1HNMR-峰列表的形式提供所选实例的NMR-数据，则对于每个峰来说，首先列出以ppm计的化学位移δ，然后由空格隔开，并在圆括号中列出信号强度。δ值-信号强度对
之间以分号分隔。

[1961] 因此，一个实例的峰列表列为：δ1(强度1)；δ2(强度2)；…….；δi(强度i)；……；δn(强度n)。

[1962] 在NMR光谱的输出实例中，尖峰信号的强度与信号高度(以cm计)相关，并示出了信号强度的真实比例。对于宽峰信号，可在光谱中示出数个峰值或信号中值及其与最强信号
相比的相对强度。

[1963] 为了标定1H光谱的化学位移，我们使用四甲基硅烷和/或所用溶剂的化学位移，特别是在DMSO中测定光谱的情况下。因此，四甲基硅烷的峰可以但不一定会出现在NMR峰列表
中。

[1964] 1H-NMR峰列表与典型的1H-NMR输出类似，并因此通常包含在典型的1H-NMR解析中列出的所有峰。

[1965] 此外，与典型的1HNMR输出类似，它们可示出溶剂信号、目标化合物的立体异构体(其也是本发明的目的)的信号和/或杂质峰的信号。

[1966] 为了显示在溶剂和/或水的δ范围内的化合物信号，在我们的1H-HMR峰列表中示出溶剂的常见峰(例如DMSO-D6中的DMSO峰)和水的峰，并且通常平均都具有高强度。

[1967] 目标化合物的立体异构体的峰和/或杂质峰通常平均具有比目标化合物(例如纯度>90％)的峰更低的强度。

[1968] 这类立体异构体和/或杂质对于特定的制备方法而言可为典型的。因此，它们的峰可借助于“副产物指纹”而有助于鉴定我们的制备方法的再现性。

[1969] 专业人员利用已知方法(MestreC，ACD模拟，以及使用经验评估的预期值)来计算目标化合物的峰，并且视需要，可任选地使用另外的强度滤波器来分离目标化合物的峰。这
种分离与在典型的1H-NMR解析中挑选相关峰类似。

[1970] 带有峰列表的NMR-数据描述的其他细节参见研究公开数据库第564025号(Research Disclosure Database Number 564025)的出版物“专利申请中的NMR峰列表数
据的引用(Citation of NMR Peak list Data within Patent Applications)”。

[1971] 在其中测量NMR-光谱的溶剂列于方括号中。

[1972] 合成实施例1

[1973] 制备N-[(2-氯苯基)磺酰基]-5-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2-羧酰胺(表2，实例(I-1))

[1974]

[1975] 向69mg 5-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2-羧酸(0.30mmol)中加入4-(二甲基氨基)吡啶(110mg，0.90mmol)和1-(3-二甲基-氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(205mg，
0.90mmol)在二氯甲烷(9mL)中的溶液。将反应混合物搅拌15min，加入2-氯苯磺酰胺
(57.5mg，0.30mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。然后加入二氯甲烷(50mL)，将混
合物用1N盐酸(50mL)洗涤。将水相用二氯甲烷再萃取两次，合并所有的有机相，并用硫酸镁
干燥。蒸发溶剂，用乙醚冲洗残留固体，得到121mg(纯度为90％，89.7％)无色固体的标题化
1
合物(本发明的化合物)，H-NMR，表3。

[1976] 制备通式(II)的中间体

[1977] 制备4-氯-6-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2-羧酸(II-1)

[1978] 步骤1：制备N-氨基-3-氯-5-三氟甲基-吡啶鎓对甲苯磺酸盐

[1979]

[1980] 向1-[(氨基氧基)磺酰基]-4-甲基苯(15g，80mmol)在二氯甲烷中的溶液中加入3-氯-5-(三氟甲基)吡啶(9.9g，68mmol)，并将混合物在20℃下搅拌2h。然后减压除去溶剂，得
到7.4g白色固体的所需产物，其无需进一步纯化直接用于下一步骤。

[1981]

[1982] N-氨基-3-氯-5-三氟甲基-吡啶鎓对甲苯磺酸盐的1H-NMR谱([D6]-DMSO，400MHz)

[1983] 步骤2：制备4-氯-6-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2,3-二羧酸二甲酯(异构体A)

[1984]

[1985] 在0℃下，向N-氨基-3-氯-5-三氟甲基-吡啶鎓对甲苯磺酸盐(28.5g，77mmol)在二甲基甲酰胺(300mL)中的溶液中加入乙炔二羧酸二甲酯(16g，116mmol)和碳酸钾(21g，
155mmol)。在通过用压力泵将干燥空气流引入反应中而存在氧气的情况下，将所得混合物
在室温下搅拌过夜。薄层色谱检查显示原料完全消耗，将水和乙酸乙酯加入混合物中，分离
有机相并将其合并，用硫酸钠干燥，过滤，浓缩，并通过硅胶柱色谱法纯化(正己烷：EtOAc＝
6:1)以分别分离两种异构体。得到红色固体的所需4-氯-6-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡
啶-2,3-二羧酸二甲酯(异构体A，7.1g)。基于两种异构体中的J(C,F)耦合模式，异构体的结
构通过1H-NMR、13C-NMR、HMBC(异核多键相关)和HSQC(异核单量子相关)来阐明和表征。

[1986]

[1987] 4-氯-6-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2,3-二羧酸二甲酯的1H-NMR光谱(CDCl3，400MHz)

[1988] 步骤3：制备4-氯-6-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2-羧酸(II-1)

[1989]

[1990] 将4-氯-6-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2,3-二羧酸二甲酯(7.1g，21mmol)在含水硫酸(150mL，v/v 50％)中的溶液加热至90℃保持24h。然后将混合物冷却至室温，用5N
NaOH中和，然后用2N的盐酸水溶液处理直至达到pH＝2-3。将混合物用乙酸乙酯萃取(3x
80mL)并将合并的有机相用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤，并蒸发，然后用二氯甲烷/正己
烷(2/1，v/v)重结晶，得到了3.7g白色固体的纯目标化合物4-氯-6-(三氟甲基)吡唑并[1,
5-a]吡啶-2-羧酸(II-1)。

[1991]

[1992] 4-氯-6-(三氟甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶-2-羧酸(II-1)的1H-NMR光谱([D6]-DMSO，400MHz)

[1993] 根据上述方法，已制备以下通式(I)的化合物。

[1994]

[1995]

[1996]

[1997]

[1998]

[1999]

[2000]

[2001]

[2002]

[2003]

[2004]

[2005]

[2006]

[2007]

[2008]

[2009]

[2010]

[2011]

[2012]

[2013]

[2014]

[2015]

[2016]

[2017]

[2018]

[2019]

[2020]

[2021]

[2022]

[2023]

[2024]

[2025]

[2026] 生物实施例

[2027] 南方根结线虫(Meloidogyneincognita)-测试

[2028] 溶剂：125.0重量份的丙酮

[2029] 为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合，并将该浓缩液用水稀释至所需浓度。

[2030] 用沙、活性成分溶液、含有南方根结线虫(Meloidogyneincognita)的卵和幼虫的悬浮液和生菜种子填充容器。生菜种子发芽并且幼苗生长。在根部长出根瘿。

[2031] 14天后，基于根瘿形成的百分数测定杀线虫活性。100％意指没有发现根瘿；0％意指在经处理的植物的根部发现的根瘿数等于在未经处理的对照植物的根部发现的根瘿数。

[2032] 在该测试中，例如，来自制备实施例的以下化合物在20ppm的施用率下显示出100％的良好活性：I-1、I-3、I-9、I-16、I-17、I-18、I-19、I-21、I-22、I-23、I-25、I-26、I-
27、I-30、I-33、I-34、I-35、I-36、I-37、I-38、I-39、I-40、I-41、I-42、I-43、I-45、I-57、I-
58、I-59、I-60、I-62、I-63、I-64、I-65、I-68、I-69、I-70、I-71、I-72、I-73、I-74、I-75、I-
77、I-78。

[2033] 在该测试中，例如，来自制备实施例的以下化合物在20ppm的施用率下显示出90％的良好活性：I-2、I-3、I-4、I-5、I-8、I-9、I-10、I-12、I-14、I-15、I-20、I-29、I-30、I-32、I-
44、I-46、I-49、I-51、I-52、I-66、I-67、I-76。

[2034] 南方根结线虫-测试

[2035] 溶剂：7重量份的二甲基甲酰胺

[2036] 乳化剂：2.5重量份的烷基芳基聚乙二醇醚

[2037] 为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化剂混合，并用水稀释至所需浓度。在计算浓度时，需包括土壤体积。需注意的是土壤中乳化
剂的浓度不大于20ppm。其他的测试浓度通过用水稀释来制得。

[2038] 将化合物溶液倒入填满土壤(壤质砂土)的盆中。加入含有南方根结线虫(Meloidogyneincognita)的卵和幼虫的悬浮液，将生菜种子铺展在土壤表面并用石英砂覆
盖。生菜种子发芽并且幼苗生长。在根部长出根瘿。

[2039] 21天后，基于根瘿形成的百分数测定杀线虫活性。100％意指没有发现根瘿；0％意指在经处理植物的根部发现的根瘿数等于在未经处理的对照植物的根部发现的根瘿数。

[2040] 在该测试中，例如，来自制备实施例的以下化合物在8ppm的施用率下显示出80％的良好活性：I-47。

[2041] 桃蚜(Myzus persicae)-喷雾测试

[2042] 溶剂：78.0重量份的丙酮

[2043] 1.5重量份的二甲基甲酰胺

[2044] 乳化剂：烷基芳基聚乙二醇醚

[2045] 为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合，并用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水稀释至所需浓度。其他测试浓度通过用含有乳化剂的
水稀释来制备。

[2046] 在受到所有龄期的绿桃蚜(Myzus persicae)侵染的大白菜(Brassica pekinensis)的叶面上喷洒所需浓度的活性成分的制剂。

[2047] 在6天后，测定以％计的死亡率。100％意指所有的蚜虫已被杀死；0％意指没有蚜虫被杀死。

[2048] 在该测试中，例如，来自制备实施例的以下化合物在500g/ha的施用率下显示出100％的良好活性：I-15。

[2049] 在该测试中，例如，来自制备实施例的以下化合物在500g/ha的施用率下显示出90％的良好活性：I-46。

[2050] 二斑叶螨(Tetranychus urticae)–喷雾测试，OP-抗性

[2051] 溶剂：78.0重量份的丙酮

[2052] 1.5重量份的二甲基甲酰胺

[2053] 乳化剂：烷基芳基聚乙二醇醚

[2054] 为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合，并用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水稀释至所需浓度。其他测试浓度通过用含有乳化剂的
水稀释来制备。

[2055] 在受到所有阶段的二斑叶螨(Tetranychus urticae)严重侵染的菜豆(Phaseolus vulgaris)的叶面上喷洒所需浓度的活性成分的制剂。

[2056] 在6天后，测定以％计的死亡率。100％意指所有的叶螨已被杀死；0％意指没有叶螨被杀死。

[2057] 在该测试中，例如，来自制备实施例的以下化合物在500g/ha的施用率下显示出85％的良好活性：I-15。

标题	发布/更新时间	阅读量
一种含噻唑膦的杀线虫颗粒剂	2020-05-13	481
作为杀线虫剂的吡唑并吡啶磺酰胺	2020-05-14	396
用作杀线虫剂的4元环甲酰胺	2020-05-14	645
一种植物源杀线虫制剂	2020-05-12	400
有机磷杀线虫剂颗粒剂	2020-05-11	124
一种杀线虫组合制剂	2020-05-12	919
杀线虫剂	2020-05-11	421
微胶囊杀线虫剂	2020-05-11	385
一种杀线虫剂组合物及其使用方法	2020-05-14	746
一种杀线虫组合制剂	2020-05-12	487

作为杀线虫剂的吡唑并吡啶磺酰胺

作为杀线虫剂的吡唑并吡啶磺酰胺

发明内容

具体实施方式

该功能需要专业版企业版VIP权限，您可以：