1.一种式(I)的化合物，
其中
(a)Q1和Q2之一表示氮原子并且另一个表示CH，或Q1和Q2两者表示氮原子，并且Q3表示CH；或
(b)Q1、Q2及Q3都表示氮原子；
A表示任选取代的五元或六元芳香族环；
R1表示脂肪族碳环或杂环，其任选被-(C＝O)xNRaRb、-ORc、-SO2Rg或任选取代的烷基取代，其中
x是0或1；
Ra和Rb独立地表示(a)H、(b)任选取代的烷基、(c)任选取代的环烷基、(d)任选取代的杂环烷基、(e)-(C＝O)Rd，或(f)-SO2Re，其中Rd和Re独立地表示(i)任选取代的烷基、(ii)任选取代的烷氧基或(iii)任选取代的环烷基；或Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的芳香族或脂肪族杂环；
Rc表示任选取代的烷基；
并且
Rg表示任选取代的环烷基；
R2表示H、任选取代的烷基或卤基；
3
R表示任选取代的芳基或杂芳基环；
R5和R6独立地表示H或任选取代的烷基；或R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选含有杂原子的任选取代的环烷基环；
及相应N-氧化物和其前药；及所述化合物及其N-氧化物和前药的药学上可接受的盐和溶剂化物(例如水合物)。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中Q1表示氮原子，并且Q2和Q3表示CH。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中Q1和Q3表示CH并且Q2表示氮原子。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中Q1和Q2两者表示氮原子，并且Q3表示CH。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中Q1、Q2及Q3表示氮原子。
6.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中A表示任选取代的五元或六元杂环。
7.根据权利要求6所述的化合物，其中A含有可以相同或不同的一个、两个或三个杂原子。
8.根据权利要求7所述的化合物，其中所述可以相同或不同的一个、两个或三个杂原子选自N、O和/或S。
9.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中A表示任选取代的吡啶基、嘧啶基、噻吩基、噁二唑基或哒嗪基。
10.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中A表示任选取代的苯基。
11.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中A任选被卤基或C1-6烷氧基取代。
12.根据权利要求11所述的化合物，其中卤基是F。
13.根据权利要求11所述的化合物，其中C1-6烷氧基是-OCH3。
14.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中R1表示六元脂肪族碳环或杂环，其任选a b c g
被-(C＝O)xNRR、-OR、-SO2R或任选取代的烷基取代。
15.根据权利要求1至13中任一项所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb、-ORc、-SO2Rg或任选取代的烷基取代的脂肪族碳环。
16.根据权利要求14所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb、-ORc、-SO2Rg或任选取代的烷基取代的六元脂肪族碳环。
17.根据权利要求16所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb或-ORc取代的六元脂肪族碳环。
18.根据权利要求17所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb取代的六元脂肪族碳环。
19.根据权利要求18所述的化合物，其中R1表示任选被-ORc取代的六元脂肪族碳环。
20.根据权利要求14所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb、-ORc、-SO2Rg或任选取代的烷基取代的六元脂肪族杂环。
21.根据权利要求20所述的化合物，其中R1表示任选被-SO2Rg或任选取代的烷基取代的六元脂肪族杂环。
22.根据权利要求21所述的化合物，其中R1表示任选被-SO2Rg取代的六元脂肪族杂环。
23.根据权利要求21所述的化合物，其中R1表示任选被任选取代的烷基取代的六元脂肪族杂环。
24.根据权利要求23所述的化合物，其中R1表示任选被烷基取代的六元脂肪族杂环。
25.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中x是0。
26.根据权利要求1至24中任一项所述的化合物，其中x是1。
27.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示H。
28.根据权利要求1至26中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选取代的烷基、任选取代的环烷基或任选取代的杂环烷基。
29.根据权利要求28所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷氧基取代的烷基、环烷基或杂环烷基环，其任一个任选被烷基取代。
a b
30.根据权利要求29所述的化合物，其中R和/或R表示任选被烷氧基取代的烷基。
31.根据权利要求30所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被-OCH3取代的烷基。
32.根据权利要求29所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷基取代的环烷基。
33.根据权利要求32所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示环丙基或环丁基，其任一个任选被烷基取代。
34.根据权利要求1至26中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷基取代的杂环烷基环。
35.根据权利要求34所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷基取代的3至6元杂环烷基环。
36.根据权利要求35所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷基取代的4元杂环烷基环。
37.根据权利要求36所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷基取代的氧杂环丁烷基。
38.根据权利要求1至26中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示-(C＝O)Rd。
a b e
39.根据权利要求1至26中任一项所述的化合物，其中R和/或R表示-SO2R。
40.根据权利要求1至26中任一项所述的化合物，其中Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的芳香族或脂肪族杂环。
41.根据权利要求40所述的化合物，其中Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的5或6元芳香族或脂肪族杂环。
42.根据权利要求40或权利要求41所述的化合物，其中所述芳香族或脂肪族杂环任选被氧代基或烷基取代。
43.根据权利要求40至42中任一项所述的化合物，其中Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成5或6元芳香族或脂肪族杂环，所述芳香族或脂肪族杂环选自三嗪基、噁唑烷基、吡咯烷基、哌啶基及吗啉代，其任一个可以任选被氧代基或烷基取代。
44.根据权利要求43所述的化合物，其中Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成三嗪基、吗啉酮基、噁唑烷酮基、吡咯烷酮基或哌啶酮基，其任一个可以任选被烷基取代。
45.根据权利要求1至26中任一项所述的化合物，其中Ra和Rb之一表示H或任选取代的烷基，而Ra和Rb的另一个表示(i)任选取代的烷基、(ii)任选取代的环烷基、(iii)任选取代的杂环烷基、(v)-(C＝O)Rd或(vi)-SO2Re。
46.根据权利要求45所述的化合物，其中Ra和Rb之一表示H或烷基，而Ra和Rb的另一个表示(i)任选被烷氧基取代的烷基、(ii)任选被烷基取代的环烷基、(iii)任选被烷基取代的3至6元杂环烷基环、(iv)-(C＝O)Rd，或(v)-SO2Re。
47.根据权利要求1至46中任一项所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选取代的烷基。
48.根据权利要求47所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选被环烷基、卤基或烷氧基取代的烷基。
49.根据权利要求48所述的化合物，其中Rd和/或Re表示-CH3、-CHF2、-C(CH3)2CF3、-C(CH3)3、-CH2C(CH3)3、-CH(CH3)2、-CH2CH3或-CH2CH2CH3。
50.根据权利要求48所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选被环丙基或环丁基取代的烷基。
d e
51.根据权利要求1至46中任一项所述的化合物，其中R和/或R表示烷氧基。
52.根据权利要求51所述的化合物，其中Rd和/或Re表示-OCH3或-OCH2CH3。
53.根据权利要求1至46中任一项所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选取代的环烷基。
d e
54.根据权利要求53所述的化合物，其中R和/或R表示任选被烷基取代的环烷基。
55.根据权利要求54所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选被烷基取代的环丙基或环丁基。
56.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中Rc表示烷基。
57.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中Rc表示甲基。
58.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中Rg表示环烷基。
59.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中Rg表示环丙基。
60.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中R2表示H。
61.根据权利要求1至59中任一项所述的化合物，其中R2表示任选取代的烷基。
62.根据权利要求61所述的化合物，其中R2表示甲基。
2
63.根据权利要求1至59中任一项所述的化合物，其中R表示卤基。
64.根据权利要求63所述的化合物，其中R2表示F。
65.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中R3表示任选取代的5或6元芳基或杂芳基环。
3
66.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中R表示任选被烷基或卤基取代的5或6元芳基或杂芳基环。
67.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中R3表示任选被烷基或卤基取代的苯基。
68.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中R3表示苯基。
3
69.根据权利要求1至66中任一项所述的化合物，其中R表示任选被烷基或卤基取代的噻吩基。
70.根据权利要求1至66中任一项所述的化合物，其中R3表示噻吩基。
71.根据权利要求1至66中任一项所述的化合物，其中R3表示任选被烷基或卤基取代的吡啶基。
72.根据权利要求1至66中任一项所述的化合物，其中R3表示吡啶基。
73.根据任一前述权利要求所述的化合物，其中R5和/或R6表示H。
74.根据权利要求1至72中任一项所述的化合物，其中R5和/或R6表示任选被卤基取代的烷基。
75.根据权利要求74所述的化合物，其中R5和/或R6表示任选被F取代的甲基。
76.根据权利要求75所述的化合物，其中R5和/或R6表示-CHF2。
77.根据权利要求74所述的化合物，其中R5和/或R6表示烷基。
78.根据权利要求77所述的化合物，其中R5和/或R6表示甲基。
79.根据权利要求78所述的化合物，其中R5和R6表示甲基。
80.根据权利要求1至72中任一项所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选含有杂原子的任选取代的环烷基环。
81.根据权利要求80所述的化合物，其中所述任选取代的环烷基环是任选含有杂原子的任选取代的3或4元环烷基环。
82.根据权利要求80或81所述的化合物，其中所述任选取代的环烷基环任选被OH、烷基和/或卤基取代。
83.根据权利要求80至82中任一项所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成3或4元环烷基环，其任选含有杂原子并且任选被-OH、烷基和/或F取代。
84.根据权利要求83所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成环丙基或环丁基环，其任选被-OH、烷基和/或F取代。
85.根据权利要求84所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成环丙基环。
86.根据权利要求84所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选被-OH、烷基和/或F取代的环丁基环。
87.根据权利要求86所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成2,2-二氟-环丁基或2-甲基-2-羟基-环丁基。
88.根据权利要求80所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成3或4元环烷基环，所述环烷基环含有选自N、O及S的杂原子并且任选被-OH、烷基和/或卤基取代。
89.根据权利要求88所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成3或4元环烷基环，所述环烷基环含有氧杂原子并且任选被-OH、烷基和/或卤基取代。
90.根据权利要求89所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选被-OH、烷基和/或卤基取代的氧杂环丁烷基环。
91.根据权利要求90所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成氧杂环丁烷基环。
92.根据任一前述权利要求所述的化合物，所述化合物具有式(Ia)：
其中
Q1和Q2之一表示氮原子并且另一个表示CH，或Q1和Q2两者表示氮原子；
A表示任选取代的五元或六元芳香族环；
R1表示脂肪族碳环或杂环，其任选被-(C＝O)xNRaRb、-ORc、-SO2Rg或任选取代的烷基取代，其中
x是0或1；
Ra和Rb独立地表示(a)H、(b)任选取代的烷基、(c)任选取代的环烷基、(d)任选取代的杂环烷基、(e)-(C＝O)Rd，或(f)-SO2Re，其中Rd和Re独立地表示(i)任选取代的烷基、(ii)任选a b
取代的烷氧基，或(iii)任选取代的环烷基；或R 和R连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的芳香族或脂肪族杂环；
Rc表示任选取代的烷基；
并且
g
R表示任选取代的环烷基；
R2表示H、任选取代的烷基或卤基；
R3表示任选取代的芳基或杂芳基环；
R5和R6独立地表示H或任选取代的烷基；或R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选含有杂原子的任选取代的环烷基环；
及相应N-氧化物和其前药；及所述化合物以及其N-氧化物和前药的药学上可接受的盐和溶剂化物(例如水合物)。
93.根据权利要求92所述的化合物，其中Q1表示氮原子并且Q2表示CH。
94.根据权利要求92所述的化合物，其中Q1表示CH并且Q2表示氮原子。
95.根据权利要求92所述的化合物，其中Q1和Q2两者表示氮原子。
96.根据权利要求92至95中任一项所述的化合物，其中A表示任选取代的五元或六元杂环。
97.根据权利要求96所述的化合物，其中A含有一个、两个或三个杂原子，所述杂原子可以相同或不同。
98.根据权利要求97所述的化合物，其中所述可以相同或不同的一个、两个或三个杂原子选自N、O和/或S。
99.根据权利要求92至98中任一项所述的化合物，其中A表示任选取代的吡啶基、嘧啶基、噻吩基、噁二唑基或哒嗪基。
100.根据权利要求92至95中任一项所述的化合物，其中A表示任选取代的苯基。
101.根据权利要求92至100中任一项所述的化合物，其中A任选被卤基或C1-6烷氧基取代。
102.根据权利要求101所述的化合物，其中卤基是F。
103.根据权利要求101所述的化合物，其中C1-6烷氧基是-OCH3。
104.根据权利要求92至103中任一项所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb、-ORc、-SO2Rg或任选取代的烷基取代的六元脂肪族碳环或杂环。
105.根据权利要求92至103中任一项所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb、-ORc、-SO2Rg或任选取代的烷基取代的脂肪族碳环。
106.根据权利要求104所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb、-ORc、-SO2Rg或任选取代的烷基取代的六元脂肪族碳环。
107.根据权利要求106所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb或-ORc取代的六元脂肪族碳环。
108.根据权利要求107所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb取代的六元脂肪族碳环。
109.根据权利要求108所述的化合物，其中R1表示任选被-ORc取代的六元脂肪族碳环。
110.根据权利要求104所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb、-ORc、-SO2Rg或任选取代的烷基取代的六元脂肪族杂环。
1 g
111.根据权利要求110所述的化合物，其中R 表示任选被-SO2R或任选取代的烷基取代的六元脂肪族杂环。
112.根据权利要求111所述的化合物，其中R1表示任选被-SO2Rg取代的六元脂肪族杂环。
1
113.根据权利要求111所述的化合物，其中R表示任选被任选取代的烷基取代的六元脂肪族杂环。
114.根据权利要求113所述的化合物，其中R1表示任选被烷基取代的六元脂肪族杂环。
115.根据权利要求92至114中任一项所述的化合物，其中x是0。
116.根据权利要求92至114中任一项所述的化合物，其中x是1。
117.根据权利要求92至116中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示H。
118.根据权利要求92至116中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选取代的烷基、任选取代的环烷基或任选取代的杂环烷基。
119.根据权利要求118所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷氧基取代的烷基、环烷基或杂环烷基环，其任一个任选被烷基取代。
a b
120.根据权利要求119所述的化合物，其中R和/或R表示任选被烷氧基取代的烷基。
121.根据权利要求120所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被-OCH3取代的烷基。
122.根据权利要求119所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷基取代的环烷基。
123.根据权利要求122所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示环丙基或环丁基，其任一个任选被烷基取代。
124.根据权利要求92至116中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷基取代的杂环烷基环。
125.根据权利要求124所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷基取代的3至6元杂环烷基环。
126.根据权利要求125所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷基取代的4元杂环烷基环。
127.根据权利要求126所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷基取代的氧杂环丁烷基。
128.根据权利要求92至116中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示-(C＝O)Rd。
129.根据权利要求92至116中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示-SO2Re。
130.根据权利要求92至116中任一项所述的化合物，其中Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的芳香族或脂肪族杂环。
131.根据权利要求130所述的化合物，其中Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的5或6元芳香族或脂肪族杂环。
132.根据权利要求130或权利要求131所述的化合物，其中所述芳香族或脂肪族杂环任选被氧代基或烷基取代。
133.根据权利要求130至132中任一项所述的化合物，其中Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成5或6元芳香族或脂肪族杂环，其选自三嗪基、噁唑烷基、吡咯烷基、哌啶基及吗啉代，其任一个可以任选被氧代基或烷基取代。
134.根据权利要求133所述的化合物，其中Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成三嗪基、吗啉酮基、噁唑烷酮、吡咯烷酮基或哌啶酮基，其任一个可以任选被烷基取代。
135.根据权利要求92至116中任一项所述的化合物，其中Ra和Rb之一表示H或任选取代的烷基，而Ra和Rb的另一个表示(i)任选取代的烷基、(ii)任选取代的环烷基、(iii)任选取代的杂环烷基、(v)-(C＝O)Rd，或(vi)-SO2Re。
a b a b
136.根据权利要求135所述的化合物，其中R 和R之一表示H或烷基，而R 和R的另一个表示(i)任选被烷氧基取代的烷基、(ii)任选被烷基取代的环烷基、(iii)任选被烷基取代的3至6元杂环烷基环、(iv)-(C＝O)Rd，或(v)-SO2Re。
137.根据权利要求92至136中任一项所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选取代的烷基。
138.根据权利要求137所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选被环烷基、卤基或烷氧基取代的烷基。
139.根据权利要求138所述的化合物，其中Rd和/或Re表示-CH3、-CHF2、-C(CH3)2CF3、-C(CH3)3、-CH2C(CH3)3、-CH(CH3)2、-CH2CH3或-CH2CH2CH3。
140.根据权利要求138所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选被环丙基或环丁基取代的烷基。
141.根据权利要求92至136中任一项所述的化合物，其中Rd和/或Re表示烷氧基。
142.根据权利要求141所述的化合物，其中Rd和/或Re表示-OCH3或-OCH2CH3。
143.根据权利要求92至136中任一项所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选取代的环烷基。
144.根据权利要求143所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选被烷基取代的环烷基。
145.根据权利要求144所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选被烷基取代的环丙基或环丁基。
c
146.根据权利要求92至145中任一项所述的化合物，其中R表示烷基。
147.根据权利要求92至146中任一项所述的化合物，其中Rc表示甲基。
148.根据权利要求92至147中任一项所述的化合物，其中Rg表示环烷基。
149.根据权利要求92至148中任一项所述的化合物，其中Rg表示环丙基。
150.根据权利要求92至149中任一项所述的化合物，其中R2表示H。
151.根据权利要求92至149中任一项所述的化合物，其中R2表示任选取代的烷基。
152.根据权利要求151所述的化合物，其中R2表示甲基。
153.根据权利要求92至149中任一项所述的化合物，其中R2表示卤基。
154.根据权利要求153所述的化合物，其中R2表示F。
155.根据权利要求92至154中任一项所述的化合物，其中R3表示任选取代的5或6元芳基或杂芳基环。
156.根据权利要求92至155中任一项所述的化合物，其中R3表示任选被烷基或卤基取代的5或6元芳基或杂芳基环。
157.根据权利要求92至156中任一项所述的化合物，其中R3表示任选被烷基或卤基取代的苯基。
158.根据权利要求92至157中任一项所述的化合物，其中R3表示苯基。
159.根据权利要求92至156中任一项所述的化合物，其中R3表示任选被烷基或卤基取代的噻吩基。
160.根据权利要求92至156中任一项所述的化合物，其中R3表示噻吩基。
161.根据权利要求92至156中任一项所述的化合物，其中R3表示任选被烷基或卤基取代的吡啶基。
3
162.根据权利要求92至156中任一项所述的化合物，其中R表示吡啶基。
163.根据权利要求92至162中任一项所述的化合物，其中R5和/或R6表示H。
164.根据权利要求92至162中任一项所述的化合物，其中R5和/或R6表示任选被卤基取代的烷基。
165.根据权利要求164所述的化合物，其中R5和/或R6表示任选被F取代的甲基。
166.根据权利要求165所述的化合物，其中R5和/或R6表示-CHF2。
167.根据权利要求164所述的化合物，其中R5和/或R6表示烷基。
168.根据权利要求167所述的化合物，其中R5和/或R6表示甲基。
169.根据权利要求168所述的化合物，其中R5和R6表示甲基。
170.根据权利要求92至162中任一项所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选含有杂原子的任选取代的环烷基环。
171.根据权利要求170所述的化合物，其中所述任选取代的环烷基环是任选含有杂原子的任选取代的3或4元环烷基环。
172.根据权利要求170或171所述的化合物，其中所述任选取代的环烷基环任选被OH、烷基和/或卤基取代。
173.根据权利要求170至172中任一项所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成3或4元环烷基环，其任选含有杂原子并且任选被-OH、烷基和/或F取代。
174.根据权利要求173所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选被-OH、烷基和/或F取代的环丙基或环丁基环。
175.根据权利要求174所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成环丙基环。
176.根据权利要求174所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选被-OH、烷基和/或F取代的环丁基环。
177.根据权利要求176所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成2,2-二氟-环丁基或2-甲基-2-羟基-环丁基。
178.根据权利要求170所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成3或4元环烷基环，其含有选自N、O及S的杂原子并且任选被-OH、烷基和/或卤基取代。
179.根据权利要求178所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成3或4元环烷基环，其含有氧杂原子并且任选被–OH、烷基和/或卤基取代。
180.根据权利要求179所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选被-OH、烷基和/或卤基取代的氧杂环丁烷基环。
181.根据权利要求180所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成氧杂环丁烷基环。
182.根据任一前述权利要求所述的化合物，所述化合物具有式(Ib)：
其中
Q1和Q2之一表示氮原子并且另一个表示CH，或Q1和Q2两者表示氮原子；
Q4表示CH或氮原子；
R1表示脂肪族碳环或杂环，其任选被-(C＝O)xNRaRb、-ORc、-SO2Rg或任选取代的烷基取代，其中
x是0或1；
Ra和Rb独立地表示(a)H、(b)任选取代的烷基、(c)任选取代的环烷基、(d)任选取代的杂d e d e
环烷基、(e)-(C＝O)R ，或(f)-SO2R ，其中R 和R独立地表示(i)任选取代的烷基、(ii)任选取代的烷氧基，或(iii)任选取代的环烷基；或Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的芳香族或脂肪族杂环；
Rc表示任选取代的烷基；
并且
Rg表示任选取代的环烷基；
R2表示H、任选取代的烷基或卤基；
R3表示任选取代的芳基或杂芳基环；
4 f f
R表示H、卤基或-OR，其中R是任选取代的烷基；
R5和R6独立地表示H或任选取代的烷基；或R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选含有杂原子的任选取代的环烷基环；
及相应N-氧化物和其前药；及所述化合物以及其N-氧化物和前药的药学上可接受的盐和溶剂化物(例如水合物)。
183.根据权利要求182所述的化合物，其中Q1表示氮原子并且Q2表示CH。
184.根据权利要求182所述的化合物，其中Q1表示CH并且Q2表示氮原子。
185.根据权利要求182所述的化合物，其中Q1和Q2两者表示氮原子。
186.根据权利要求182至185中任一项所述的化合物，其中Q4表示CH。
187.根据权利要求182至185中任一项所述的化合物，其中Q4表示氮原子。
188.根据权利要求182至187中任一项所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb、-ORc、-SO2Rg或任选取代的烷基取代的六元脂肪族碳环或杂环。
189.根据权利要求182至187中任一项所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb、-ORc、-SO2Rg或任选取代的烷基取代的脂肪族碳环。
190.根据权利要求188所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb、-ORc、-SO2Rg或任选取代的烷基取代的六元脂肪族碳环。
191.根据权利要求190所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb或-ORc取代的六元脂肪族碳环。
192.根据权利要求191所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb取代的六元脂肪族碳环。
193.根据权利要求192所述的化合物，其中R1表示任选被-ORc取代的六元脂肪族碳环。
1 a b c g
194.根据权利要求188所述的化合物，其中R表示任选被-(C＝O)xNRR 、-OR 、-SO2R 或任选取代的烷基取代的六元脂肪族杂环。
195.根据权利要求194所述的化合物，其中R1表示任选被-SO2Rg或任选取代的烷基取代的六元脂肪族杂环。
196.根据权利要求195所述的化合物，其中R1表示任选被-SO2Rg取代的六元脂肪族杂环。
197.根据权利要求195所述的化合物，其中R1表示任选被任选取代的烷基取代的六元脂肪族杂环。
198.根据权利要求197所述的化合物，其中R1表示任选被烷基取代的六元脂肪族杂环。
199.根据权利要求182至198中任一项所述的化合物，其中x是0。
200.根据权利要求182至198中任一项所述的化合物，其中x是1。
201.根据权利要求182至200中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示H。
202.根据权利要求182至200中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选取代的烷基、任选取代的环烷基或任选取代的杂环烷基。
a b
203.根据权利要求202所述的化合物，其中R 和/或R表示任选被烷氧基取代的烷基、环烷基或杂环烷基环，其任一个任选被烷基取代。
204.根据权利要求203所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷氧基取代的烷基。
205.根据权利要求204所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被-OCH3取代的烷基。
a b
206.根据权利要求203所述的化合物，其中R和/或R表示任选被烷基取代的环烷基。
207.根据权利要求206所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示环丙基或环丁基，其任一个任选被烷基取代。
208.根据权利要求182至200中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷基取代的杂环烷基环。
209.根据权利要求208所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷基取代的3至6元杂环烷基环。
210.根据权利要求209所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷基取代的4元杂环烷基环。
211.根据权利要求210所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷基取代的氧杂环丁烷基。
212.根据权利要求182至200中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示-(C＝O)Rd。
213.根据权利要求182至200中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示-SO2Re。
214.根据权利要求182至200中任一项所述的化合物，其中Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的芳香族或脂肪族杂环。
215.根据权利要求214所述的化合物，其中Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的5或6元芳香族或脂肪族杂环。
216.根据权利要求214或权利要求215所述的化合物，其中所述芳香族或脂肪族杂环任选被氧代基或烷基取代。
217.根据权利要求214至216中任一项所述的化合物，其中Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成5或6元芳香族或脂肪族杂环，其选自三嗪基、噁唑烷基、吡咯烷基、哌啶基及吗啉代，其任一个可以任选被氧代基或烷基取代。
218.根据权利要求217所述的化合物，其中Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成三嗪基、吗啉酮基、噁唑烷酮、吡咯烷酮基或哌啶酮基，其任一个可以任选被烷基取代。
219.根据权利要求182至200中任一项所述的化合物，其中Ra和Rb之一表示H或任选取代的烷基，而Ra和Rb的另一个表示(i)任选取代的烷基、(ii)任选取代的环烷基、(iii)任选取代的杂环烷基、(v)-(C＝O)Rd或(vi)-SO2Re。
220.根据权利要求219所述的化合物，其中Ra和Rb之一表示H或烷基，而Ra和Rb的另一个表示(i)任选被烷氧基取代的烷基、(ii)任选被烷基取代的环烷基、(iii)任选被烷基取代的3至6元杂环烷基环、(iv)-(C＝O)Rd或(v)-SO2Re。
221.根据权利要求182至220中任一项所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选取代的烷基。
222.根据权利要求221所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选被环烷基、卤基或烷氧基取代的烷基。
223.根据权利要求222所述的化合物，其中Rd和/或Re表示-CH3、-CHF2、-C(CH3)2CF3、-C(CH3)3、-CH2C(CH3)3、-CH(CH3)2、-CH2CH3或-CH2CH2CH3。
224.根据权利要求222所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选被环丙基或环丁基取代的烷基。
225.根据权利要求182至220中任一项所述的化合物，其中Rd和/或Re表示烷氧基。
d e
226.根据权利要求225所述的化合物，其中R和/或R表示-OCH3或-OCH2CH3。
227.根据权利要求182至220中任一项所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选取代的环烷基。
228.根据权利要求227所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选被烷基取代的环烷基。
229.根据权利要求228所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选被烷基取代的环丙基或环丁基。
230.根据权利要求182至229中任一项所述的化合物，其中Rc表示烷基。
231.根据权利要求182至230中任一项所述的化合物，其中Rc表示甲基。
232.根据权利要求182至231中任一项所述的化合物，其中Rg表示环烷基。
233.根据权利要求182至232中任一项所述的化合物，其中Rg表示环丙基。
234.根据权利要求182至233中任一项所述的化合物，其中R2表示H。
235.根据权利要求182至233中任一项所述的化合物，其中R2表示任选取代的烷基。
236.根据权利要求235所述的化合物，其中R2表示甲基。
237.根据权利要求182至233中任一项所述的化合物，其中R2表示卤基。
238.根据权利要求237所述的化合物，其中R2表示F。
239.根据权利要求182至238中任一项所述的化合物，其中R3表示任选取代的5或6元芳基或杂芳基环。
3
240.根据权利要求182至239中任一项所述的化合物，其中R 表示任选被烷基或卤基取代的5或6元芳基或杂芳基环。
241.根据权利要求182至240中任一项所述的化合物，其中R3表示任选被烷基或卤基取代的苯基。
3
242.根据权利要求182至241中任一项所述的化合物，其中R表示苯基。
243.根据权利要求182至240中任一项所述的化合物，其中R3表示任选被烷基或卤基取代的噻吩基。
244.根据权利要求182至240中任一项所述的化合物，其中R3表示噻吩基。
245.根据权利要求182至240中任一项所述的化合物，其中R3表示任选被烷基或卤基取代的吡啶基。
246.根据权利要求182至240中任一项所述的化合物，其中R3表示吡啶基。
247.根据权利要求182至246中任一项所述的化合物，其中R4表示H。
248.根据权利要求182至246中任一项所述的化合物，其中R4表示卤基。
249.根据权利要求182至246中任一项所述的化合物，其中R4表示-ORf。
f
250.根据权利要求182至249中任一项所述的化合物，其中R表示任选取代的烷基。
251.根据权利要求250所述的化合物，其中Rf表示甲基。
252.根据权利要求182至251中任一项所述的化合物，其中R5和/或R6表示H。
253.根据权利要求182至251中任一项所述的化合物，其中R5和/或R6表示任选被卤基取代的烷基。
254.根据权利要求253所述的化合物，其中R5和/或R6表示任选被F取代的甲基。
255.根据权利要求254所述的化合物，其中R5和/或R6表示-CHF2。
256.根据权利要求253所述的化合物，其中R5和/或R6表示烷基。
5 6
257.根据权利要求256所述的化合物，其中R和/或R表示甲基。
258.根据权利要求257所述的化合物，其中R5和R6表示甲基。
259.根据权利要求182至251中任一项所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选含有杂原子的任选取代的环烷基环。
260.根据权利要求259所述的化合物，其中所述任选取代的环烷基环是任选含有杂原子的任选取代的3或4元环烷基环。
261.根据权利要求259或260所述的化合物，其中所述任选取代的环烷基环任选被-OH、烷基和/或卤基取代。
262.根据权利要求259至261中任一项所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成3或4元环烷基环，其任选含有杂原子并且任选被-OH、烷基和/或F取代。
263.根据权利要求262所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选被-OH、烷基和/或F取代的环丙基或环丁基环。
264.根据权利要求263所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成环丙基环。
265.根据权利要求263所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选被-OH、烷基和/或F取代的环丁基环。
266.根据权利要求265所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成2,2-二氟-环丁基或2-甲基-2-羟基-环丁基。
267.根据权利要求259所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成3或4元环烷基环，其含有选自N、O及S的杂原子并且任选被–OH、烷基和/或卤基取代。
268.根据权利要求267所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成3或4元环烷基环，其含有氧杂原子并且任选被-OH、烷基和/或卤基取代。
269.根据权利要求268所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选被-OH、烷基和/或卤基取代的氧杂环丁烷基环。
270.根据权利要求269所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成氧杂环丁烷基环。
271.根据任一前述权利要求所述的化合物，所述化合物具有式(Ic)：
其中
Q1和Q2之一表示氮原子并且另一个表示CH，或Q1和Q2两者表示氮原子；
Q4表示CH或氮原子；
R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb、-ORc、-SO2Rg或C1-6烷基取代的六元脂肪族碳环或杂环，其中
x是0或1；
Ra和Rb独立地表示(a)H、(b)任选被C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、(c)任选被C1-6烷基取代d e
的C3-6环烷基、(d)任选被C1-6烷基取代的3至6元杂环烷基环、(ie)–(C＝O)R或(f)-SO2R ，其中Rd和Re独立地表示(i)任选被环烷基或卤基取代的C1-6烷基、(ii)C1-6烷氧基或(iii)任选被C1-6烷基取代的C3-6环烷基；或Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成任选被氧代基或C1-6烷基取代的5或6元芳香族或脂肪族杂环；
c
R表示C1-6烷基；
并且
Rg表示C3-6环烷基；
R2表示H、C1-6烷基或卤基；
3
R表示任选被C1-6烷基或卤基取代的5或6元芳基或杂芳基环；
R4表示H、卤基或-ORf，其中Rf是C1-6烷基；
R5和R6独立地表示H或任选被卤基取代的C1-6烷基；或R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成3或4元环烷基环，其任选含有杂原子并且任选被-OH、C1-6烷基或卤基取代；
及相应N-氧化物和其前药；及所述化合物以及其N-氧化物和前药的药学上可接受的盐和溶剂化物(例如水合物)。
272.根据权利要求271所述的化合物，其中Q1表示氮原子并且Q2表示CH。
273.根据权利要求271所述的化合物，其中Q1表示CH并且Q2表示氮原子。
274.根据权利要求271所述的化合物，其中Q1和Q2两者表示氮原子。
275.根据权利要求271至274中任一项所述的化合物，其中Q4表示CH。
276.根据权利要求271至274中任一项所述的化合物，其中Q4表示氮原子。
277.根据权利要求271至276中任一项所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb、-ORc、-SO2Rg或C1-6烷基取代的六元脂肪族碳环。
278.根据权利要求277所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb或–ORc取代的六元脂肪族碳环。
279.根据权利要求278所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb取代的六元脂肪族碳环。
280.根据权利要求279所述的化合物，其中R1表示任选被-ORc取代的六元脂肪族碳环。
281.根据权利要求271至276中任一项所述的化合物，其中R1表示任选被-(C＝O)xNRaRb、-ORc、-SO2Rg或C1-6烷基取代的六元脂肪族杂环。
1 g
282.根据权利要求281所述的化合物，其中R表示任选被-SO2R或C1-6烷基取代的六元脂肪族杂环。
283.根据权利要求282所述的化合物，其中R1表示任选被-SO2Rg取代的六元脂肪族杂环。
1
284.根据权利要求282所述的化合物，其中R 表示任选被C1-6烷基取代的六元脂肪族杂环。
285.根据权利要求271至284中任一项所述的化合物，其中x是0。
286.根据权利要求271至284中任一项所述的化合物，其中x是1。
a b
287.根据权利要求271至286中任一项所述的化合物，其中R和/或R表示H。
288.根据权利要求271至286中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、任选被C1-6烷基取代的C3-6环烷基或任选被C1-6烷基取代的3至6元杂环烷基环。
289.根据权利要求288所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被C1-6烷氧基取代的C1-6烷基。
290.根据权利要求289所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被-OCH3取代的C1-6烷基。
291.根据权利要求288所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被C1-6烷基取代的C3-6环烷基。
292.根据权利要求291所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示环丙基或环丁基，其任一个任选被C1-6烷基取代。
293.根据权利要求271至286中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被C1-6烷基取代的3至6元杂环烷基环。
294.根据权利要求293所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被C1-6烷基取代的4元杂环烷基环。
295.根据权利要求294所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被C1-6烷基取代的氧杂环丁烷基。
a b d
296.根据权利要求271至286中任一项所述的化合物，其中R和/或R表示-(C＝O)R。
297.根据权利要求271至286中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示-SO2Re。
298.根据权利要求271至286中任一项所述的化合物，其中Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的芳香族或脂肪族杂环。
a b
299.根据权利要求298所述的化合物，其中R 和R连同其所连接的氮原子一起形成任选被氧代基或C1-6烷基取代的5或6元芳香族或脂肪族杂环。
300.根据权利要求298或299所述的化合物，其中Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成5或6元芳香族或脂肪族杂环，其选自三嗪基、噁唑烷基、吡咯烷基、哌啶基及吗啉代，其任一个可以任选被氧代基或C1-6烷基取代。
301.根据权利要求300所述的化合物，其中Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成三嗪基、吗啉酮基、噁唑烷酮、吡咯烷酮基或哌啶酮基，其任一个可以任选被C1-6烷基取代。
302.根据权利要求271至286中任一项所述的化合物，其中Ra和Rb之一表示H或任选被C1-6烷氧基取代的C1-6烷基，而Ra和Rb的另一个表示(i)任选被C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、(ii)任选被C1-6烷基取代的C3-6环烷基、(iii)任选被C1-6烷基取代的3至6元杂环烷基环、d e
(v)–(C＝O)R或(vi)-SO2R。
303.根据权利要求271至302中任一项所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选被环烷基、卤基或烷氧基取代的C1-6烷基。
304.根据权利要求303所述的化合物，其中Rd和/或Re表示-CH3、-CHF2、-C(CH3)2CF3、-C(CH3)3、-CH2C(CH3)3、-CH(CH3)2、-CH2CH3或-CH2CH2CH3。
305.根据权利要求303所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选被环丙基或环丁基取代的C1-6烷基。
306.根据权利要求271至302中任一项所述的化合物，其中Rd和/或Re表示C1-6烷氧基。
d e
307.根据权利要求306所述的化合物，其中R和/或R表示-OCH3或-OCH2CH3。
308.根据权利要求271至302中任一项所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选取代的环烷基。
309.根据权利要求308所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选被C1-6烷基取代的C3-6环烷基。
310.根据权利要求271至309中任一项所述的化合物，其中Rc表示甲基。
311.根据权利要求271至310中任一项所述的化合物，其中Rg表示环丙基。
312.根据权利要求271至311中任一项所述的化合物，其中R2表示H。
313.根据权利要求271至311中任一项所述的化合物，其中R2表示甲基。
314.根据权利要求271至311中任一项所述的化合物，其中R2表示F。
315.根据权利要求271至314中任一项所述的化合物，其中R3表示任选被C1-6烷基或卤基取代的苯基。
316.根据权利要求271至315中任一项所述的化合物，其中R3表示苯基。
317.根据权利要求271至314中任一项所述的化合物，其中R3表示任选被C1-6烷基或卤基取代的噻吩基。
318.根据权利要求271至314中任一项所述的化合物，其中R3表示噻吩基。
319.根据权利要求271至314中任一项所述的化合物，其中R3表示任选被C1-6烷基或卤基取代的吡啶基。
320.根据权利要求271至314中任一项所述的化合物，其中R3表示吡啶基。
321.根据权利要求271至320中任一项所述的化合物，其中R4表示H。
322.根据权利要求271至320中任一项所述的化合物，其中R4表示卤基。
4 f
323.根据权利要求271至320中任一项所述的化合物，其中R表示-OR。
324.根据权利要求271至320中任一项所述的化合物，其中Rf表示甲基。
325.根据权利要求271至324中任一项所述的化合物，其中R5和/或R6表示H。
326.根据权利要求271至324中任一项所述的化合物，其中R5和/或R6表示任选被卤基取代的C1-6烷基。
327.根据权利要求326所述的化合物，其中R5和/或R6表示任选被F取代的甲基。
328.根据权利要求326所述的化合物，其中R5和/或R6表示-CHF2。
329.根据权利要求326所述的化合物，其中R5和/或R6表示C1-6烷基。
330.根据权利要求329所述的化合物，其中R5和/或R6表示甲基。
331.根据权利要求330所述的化合物，其中R5和R6表示甲基。
5 6
332.根据权利要求271至324中任一项所述的化合物，其中R 和R 连同其所连接的碳原子一起形成3或4元环烷基环，其任选含有杂原子并且任选被-OH、C1-6烷基或卤基取代。
333.根据权利要求332所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选被-OH、C1-6烷基和/或F取代的环丙基或环丁基环。
5 6
334.根据权利要求333所述的化合物，其中R 和R连同其所连接的碳原子一起形成环丙基环。
335.根据权利要求333所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选被-OH、C1-6烷基和/或F取代的环丁基环。
5 6
336.根据权利要求335所述的化合物，其中R 和R连同其所连接的碳原子一起形成2,2-二氟-环丁基或2-甲基-2-羟基-环丁基。
337.根据权利要求332所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成3或4元环烷基环，其含有选自N、O及S的杂原子并且任选被-OH、C1-6烷基和/或卤基取代。
338.根据权利要求337所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成3或4元环烷基环，其含有氧杂原子并且任选被-OH、C1-6烷基和/或卤基取代。
339.根据权利要求338所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选被-OH、C1-6烷基和/或卤基取代的氧杂环丁烷基环。
340.根据权利要求339所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成氧杂环丁烷基环。
341.根据权利要求1所述的化合物，其具有式(Id)：
其中
Q1和Q2之一表示氮原子并且另一个表示CH，或Q1和Q2两者表示氮原子；
Ra和Rb独立地表示(a)H、(b)任选取代的烷基、(c)任选取代的环烷基、(d)任选取代的杂d e d e
环烷基、(e)-(C＝O)R或(f)-SO2R ，其中R和R独立地表示(i)任选取代的烷基、(ii)烷氧基或(iii)任选取代的环烷基；或Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的芳香族或脂肪族杂环；
R2是H、任选取代的烷基或卤基；
R3是任选取代的芳基或杂芳基环；
R5和R6独立地表示H或任选取代的烷基；或R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选含有杂原子的任选取代的环烷基环；
及相应N-氧化物和其前药；及所述化合物以及其N-氧化物和前药的药学上可接受的盐和溶剂化物(例如水合物)。
1 2
342.根据权利要求341所述的化合物，其中Q表示氮原子并且Q表示CH。
343.根据权利要求341所述的化合物，其中Q1表示CH并且Q2表示氮原子。
344.根据权利要求341所述的化合物，其中Q1和Q2两者表示氮原子。
345.根据权利要求341至344中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示H。
a b
346.根据权利要求341至344中任一项所述的化合物，其中R 和/或R表示任选取代的烷基、任选取代的环烷基或任选取代的杂环烷基。
347.根据权利要求346所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷氧基取代的烷基、环烷基或杂环烷基环，其任一个任选被烷基取代。
a b
348.根据权利要求347所述的化合物，其中R和/或R表示任选被烷氧基取代的烷基。
349.根据权利要求348所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被-OCH3取代的烷基。
350.根据权利要求347所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷基取代的环烷基。
351.根据权利要求350所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示环丙基或环丁基，其任一个任选被烷基取代。
352.根据权利要求341至344中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷基取代的杂环烷基环。
353.根据权利要求352所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷基取代的3至6元杂环烷基环。
354.根据权利要求353所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷基取代的4元杂环烷基环。
355.根据权利要求354所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示任选被烷基取代的氧杂环丁烷基。
356.根据权利要求341至344中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示-(C＝O)Rd。
357.根据权利要求341至344中任一项所述的化合物，其中Ra和/或Rb表示-SO2Re。
358.根据权利要求341至344中任一项所述的化合物，其中Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的芳香族或脂肪族杂环。
a b
359.根据权利要求358所述的化合物，其中R 和R连同其所连接的氮原子一起形成任选取代的5或6元芳香族或脂肪族杂环。
360.根据权利要求358或权利要求359所述的化合物，其中所述芳香族或脂肪族杂环任选被氧代基或烷基取代。
a b
361.根据权利要求358至360中任一项所述的化合物，其中R 和R 连同其所连接的氮原子一起形成5或6元芳香族或脂肪族杂环，其选自三嗪基、噁唑烷基、吡咯烷基、哌啶基及吗啉代，其任一个可以任选被氧代基或烷基取代。
362.根据权利要求361所述的化合物，其中Ra和Rb连同其所连接的氮原子一起形成三嗪基、吗啉酮基、噁唑烷酮、吡咯烷酮基或哌啶酮基，其任一个可以任选被烷基取代。
363.根据权利要求341至344中任一项所述的化合物，其中Ra和Rb之一表示H或任选取代的烷基，而Ra和Rb的另一个表示(i)任选取代的烷基、(ii)任选取代的环烷基、(iii)任选取代的杂环烷基、(v)-(C＝O)Rd或(vi)-SO2Re。
364.根据权利要求363所述的化合物，其中Ra和Rb之一表示H或烷基，而Ra和Rb的另一个表示(i)任选被烷氧基取代的烷基、(ii)任选被烷基取代的环烷基、(iii)任选被烷基取代d e
的3至6元杂环烷基环、(iv)-(C＝O)R或(v)-SO2R。
365.根据权利要求341至364中任一项所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选取代的烷基。
366.根据权利要求365所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选被环烷基、卤基或烷氧基取代的烷基。
367.根据权利要求366所述的化合物，其中Rd和/或Re表示-CH3、-CHF2、-C(CH3)2CF3、-C(CH3)3、-CH2C(CH3)3、-CH(CH3)2、-CH2CH3或-CH2CH2CH3。
368.根据权利要求366所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选被环丙基或环丁基取代的烷基。
369.根据权利要求341至364中任一项所述的化合物，其中Rd和/或Re表示烷氧基。
370.根据权利要求369所述的化合物，其中Rd和/或Re表示-OCH3或-OCH2CH3。
371.根据权利要求341至364中任一项所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选取代的环烷基。
372.根据权利要求371所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选被烷基取代的环烷基。
373.根据权利要求372所述的化合物，其中Rd和/或Re表示任选被烷基取代的环丙基或环丁基。
374.根据权利要求341至373中任一项所述的化合物，其中R2表示H。
375.根据权利要求341至373中任一项所述的化合物，其中R2表示任选取代的烷基。
376.根据权利要求375所述的化合物，其中R2表示甲基。
377.根据权利要求341至373中任一项所述的化合物，其中R2表示卤基。
378.根据权利要求377所述的化合物，其中R2表示F。
379.根据权利要求341至378中任一项所述的化合物，其中R3表示任选取代的5或6元芳基或杂芳基环。
380.根据权利要求341至379中任一项所述的化合物，其中R3表示任选被烷基或卤基取代的5或6元芳基或杂芳基环。
3
381.根据权利要求341至380中任一项所述的化合物，其中R 表示任选被烷基或卤基取代的苯基。
382.根据权利要求341至381中任一项所述的化合物，其中R3表示苯基。
383.根据权利要求341至382中任一项所述的化合物，其中R3表示任选被烷基或卤基取代的噻吩基。
384.根据权利要求341至383中任一项所述的化合物，其中R3表示噻吩基。
385.根据权利要求341至384中任一项所述的化合物，其中R3表示任选被烷基或卤基取代的吡啶基。
386.根据权利要求341至385中任一项所述的化合物，其中R3表示吡啶基。
387.根据权利要求341至386中任一项所述的化合物，其中R5和/或R6表示H。
388.根据权利要求341至386中任一项所述的化合物，其中R5和/或R6表示任选被卤基取代的烷基。
389.根据权利要求388所述的化合物，其中R5和/或R6表示任选被F取代的甲基。
390.根据权利要求389所述的化合物，其中R5和/或R6表示–CHF2。
5 6
391.根据权利要求388所述的化合物，其中R和/或R表示烷基。
392.根据权利要求391所述的化合物，其中R5和/或R6表示甲基。
393.根据权利要求392所述的化合物，其中R5和R6表示甲基。
394.根据权利要求341至386中任一项所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选含有杂原子的任选取代的环烷基环。
395.根据权利要求394所述的化合物，其中所述任选取代的环烷基环是任选含有杂原子的任选取代的3或4元环烷基环。
396.根据权利要求394或395所述的化合物，其中所述任选取代的环烷基环任选被OH、烷基和/或卤基取代。
397.根据权利要求394至396中任一项所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成3或4元环烷基环，其任选含有杂原子并且任选被-OH、烷基和/或F取代。
398.根据权利要求397所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选被-OH、烷基和/或F取代的环丙基或环丁基环。
399.根据权利要求398所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成环丙基环。
400.根据权利要求397所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选被-OH、烷基和/或F取代的环丁基环。
401.根据权利要求400所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成2,2-二氟-环丁基或2-甲基-2-羟基-环丁基。
402.根据权利要求394所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成3或4元环烷基环，其含有选自N、O及S的杂原子并且任选被-OH、烷基和/或卤基取代。
403.根据权利要求402所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成3或4元环烷基环，其含有氧杂原子并且任选被-OH、烷基和/或卤基取代。
404.根据权利要求403所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选被-OH、烷基和/或卤基取代的氧杂环丁烷基环。
5 6
405.根据权利要求404所述的化合物，其中R 和R连同其所连接的碳原子一起形成氧杂环丁烷基环。
406.根据权利要求1所述的化合物，所述化合物具有式(Ie)：
其中
Q1和Q2之一表示氮原子并且另一个表示CH，或Q1和Q2两者表示氮原子；
R5和R6独立地表示H或任选取代的烷基；或R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选含有杂原子的任选取代的环烷基环；
7
R表示烷基、烷氧基或环烷基；
及相应N-氧化物和其前药；及所述化合物以及其N-氧化物和前药的药学上可接受的盐和溶剂化物(例如水合物)。
407.根据权利要求406所述的化合物，其中Q1表示氮原子并且Q2表示CH。
1 2
408.根据权利要求406所述的化合物，其中Q表示CH并且Q表示氮原子。
409.根据权利要求406所述的化合物，其中Q1和Q2两者表示氮原子。
410.根据权利要求406至409中任一项所述的化合物，其中R5和/或R6表示H。
411.根据权利要求406至409中任一项所述的化合物，其中R5和/或R6表示任选被卤基取代的烷基。
412.根据权利要求411所述的化合物，其中R5和/或R6表示任选被F取代的甲基。
413.根据权利要求412所述的化合物，其中R5和/或R6表示-CHF2。
414.根据权利要求411所述的化合物，其中R5和/或R6表示烷基。
415.根据权利要求414所述的化合物，其中R5和/或R6表示甲基。
416.根据权利要求415所述的化合物，其中R5和R6表示甲基。
417.根据权利要求406至409中任一项所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选含有杂原子的任选取代的环烷基环。
418.根据权利要求417所述的化合物，其中所述任选取代的环烷基环是任选含有杂原子的任选取代的3或4元环烷基环。
419.根据权利要求417或418所述的化合物，其中所述任选取代的环烷基环任选被OH、烷基和/或卤基取代。
420.根据权利要求417至419中任一项所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成3或4元环烷基环，其任选含有杂原子并且任选被-OH、烷基和/或F取代。
421.根据权利要求420所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选被-OH、烷基和/或F取代的环丙基或环丁基环。
422.根据权利要求421所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成环丙基环。
423.根据权利要求421所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成任选被-OH、烷基和/或F取代的环丁基环。
424.根据权利要求423所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成2,2-二氟-环丁基或2-甲基-2-羟基-环丁基。
425.根据权利要求417所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成3或4元环烷基环，其含有选自N、O及S的杂原子并且任选被-OH、烷基和/或卤基取代。
426.根据权利要求425所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成3或4元环烷基环，其含有氧杂原子并且任选被-OH、烷基和/或卤基取代。
5 6
427.根据权利要求426所述的化合物，其中R 和R连同其所连接的碳原子一起形成任选被-OH、烷基和/或卤基取代的氧杂环丁烷基环。
428.根据权利要求427所述的化合物，其中R5和R6连同其所连接的碳原子一起形成氧杂环丁烷基环。
7
429.根据权利要求406至428中任一项所述的化合物，其中R表示甲基或乙基。
430.根据权利要求406至428中任一项所述的化合物，其中R7表示-OCH3或-OCH2CH3。
431.根据权利要求406至428中任一项所述的化合物，其中R7表示环丙基。
432.根据权利要求1所述的化合物，其选自由以下组成的组：
及相应N-氧化物和其前药；及所述化合物以及其N-氧化物和前药的药学上可接受的盐和溶剂化物(例如水合物)。
433.根据权利要求1所述的化合物，所述化合物选自由以下组成的组：
N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-
4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
2-(反式-4-乙酰氨基环己基)-N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-
5-苯基吡啶-3-基)乙酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基异丁酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基-3,3-二氟环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-(噻吩-3-基)吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-((S)-1-氨基乙基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-((R)-1-氨基乙基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-(2-氟苯基)吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-((S)-1-氨基-2,2-二氟乙基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丙基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
2-(反式-4-乙酰氨基环己基)-N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)乙酰胺；
2-(反式-4-乙酰氨基环己基)-N-(6-(4-(3-氨基氧杂环丁烷-3-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)乙酰胺；
2-(反式-4-乙酰氨基环己基)-N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-氟环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)乙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-(2-氟苯基)吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-(噻吩-3-基)吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基甲基亚磺酰氨基)环己基)乙酰胺；
2-(反式-4-乙酰氨基环己基)-N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-(2-甲基噻吩-3-基)吡啶-3-基)乙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-(4-甲基噻吩-3-基)吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基甲基亚磺酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((2-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-[3,3'-联吡啶]-5-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-3,3,3-三氟-2,2-二甲基丙酰胺；
N-(6-(4-(3-氨基氧杂环丁烷-3-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(4-甲氧基环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(3-氨基氧杂环丁烷-3-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-((2R,6S)-2,6-二甲基四氢-2H-吡喃-4-基)乙酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(3-甲基-4H-1,2,
4-三唑-4-基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(2-氧代吡咯烷-
1-基)环己基)乙酰胺；
2-(反式-4-乙酰氨基环己基)-N-(6-(4-(1-氨基-3,3-二氟环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-(噻吩-3-基)吡啶-3-基)氨基)-
2-氧代乙基)环己基)环丙烷甲酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-(噻吩-3-基)吡啶-3-基)氨基)-
2-氧代乙基)环己基)-N-甲基环丙烷甲酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(2-氧代哌啶-1-基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(2-环丙基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)-3-氟苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-氟环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(5-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(甲基(3-甲基氧杂环丁烷-3-基)氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(3-氨基氧杂环丁烷-3-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(4,4-二甲氧基环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(3-氨基氧杂环丁烷-3-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(环丙烷亚磺酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-(噻吩-3-基)吡啶-3-基)-2-(反式-4-吗啉代环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-(噻吩-3-基)吡啶-3-基)-2-(反式-4-((2-甲氧基乙基)(甲基)氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(1-(环丙基磺酰)哌啶-4-基)-
2-氟乙酰胺；
2-(反式-4-乙酰氨基环己基)-N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)丙酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(2-氧代噁唑烷-
3-基)环己基)乙酰胺；
N-(6'-(2-氨基丙烷-2-基)-3-苯基-[2,3'-联吡啶]-5-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-氟环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)-2-(反式-4-(2-氧代噁唑烷-3-基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-氟环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基环丁烷甲酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-(噻吩-3-基)吡啶-3-基)-2-(反式-4-(2-氧代吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-异丙基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
(S)-N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(1-(环丙基磺酰)哌啶-4-基)-2-氟乙酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(异丙基)氨基甲酸甲酯；
(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-1-氟-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)-3-氟苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基环丙烷甲酰胺；
(反式-4-(1-((6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)-N,N-二甲基环己烷-1-甲酰胺
(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)-2-(反式-
4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)-2-(反式-
4-(2-氧代噁唑烷-3-基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基-3,3-二氟环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(6-(4-(1-氨基-3,3-二氟环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)-2-(反式-4-(2-氧代噁唑烷-3-基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丙基)-3-氟苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(5-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(5-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)-2-(反式-4-(2-氧代噁唑烷-
3-基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)-2-(反式-4-(2-氧代噁唑烷-
3-基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)-2-(反式-4-(2-氧代噁唑烷-3-基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-(2-氟苯基)-1,2,4-三嗪-3-基)-2-(反式-4-(2-氧代噁唑烷-3-基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基-1,2,4-三嗪-3-基)-2-(反式-4-(2-氧代噁唑烷-3-基)环己基)乙酰胺；
N-(5-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-4-(噻吩-3-基)吡啶-2-基)-2-(反式-4-(2-氧代噁唑烷-3-基)环己基)乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-氟环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-
2-氧代乙基)环己基)-N-甲基环丙烷甲酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丙基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基-3,3-二氟环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-氟环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)-2-(反式-4-(2-氧代吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-氟环丁基)苯基)-5-(噻吩-3-基)哒嗪-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(5'-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-[2,4'-联吡啶]-2'-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-氟环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-氟环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(2-氧代噁唑烷-3-基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-氟环丁基)苯基)-5-(噻吩-3-基)哒嗪-3-基)-2-(反式-4-(2-氧代噁唑烷-3-基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-(噻吩-3-基)哒嗪-3-基)-2-(反式-4-(2-氧代噁唑烷-3-基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-(噻吩-3-基)哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丙酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-(噻吩-3-基)哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基异丁酰胺；
(反式-4-(2-((5'-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-[2,4'-联吡啶]-2'-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丙基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基环丙烷甲酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-(噻吩-3-基)哒嗪-3-基)氨基)-
2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丙酰胺；
(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-(噻吩-3-基)吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丙基)-3-氟苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-(噻吩-3-基)哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丙基)-3-氟苯基)-5-(噻吩-3-基)哒嗪-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-(噻吩-3-基)吡啶-2-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-(2-氟苯基)吡啶-2-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-(2-氟苯基)吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丙酰胺；
(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-(2-氟苯基)吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸乙酯；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基异丁酰胺；
N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)-2-(反式-
4-(N-异丙基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(异丙基)氨基甲酸甲酯；
N-(5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)-2-(反式-
4-(N-异丙基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)氨基甲酸甲酯；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-异丙基丙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-异丙基环丙烷甲酰胺；
N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)-2-(反式-
4-(N-乙基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺；
N-(5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)-2-(反式-
4-(N-乙基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-2,2-二氟-N-甲基乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-(噻吩-3-基)吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丙酰胺；
N-(5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)-3-氟苯基)-4-苯基吡啶-2-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)-3-氟苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-乙基丙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-乙基环丙烷甲酰胺；
N-(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-乙基丙酰胺；
(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(乙基)氨基甲酸甲酯；
N-(5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)-2-(反式-
4-(N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(乙基)氨基甲酸甲酯；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-乙基丙酰胺；
N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-
4-(N-异丙基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(异丙基)氨基甲酸甲酯；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-异丙基丙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-氟环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-
2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丙酰胺；
N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)-3-氟苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-氟环丁基)苯基)-5-(噻吩-3-基)哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)-3-氟苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丙酰胺；
N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)-3-氟苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)-2-(反式-
4-((2-甲氧基乙基)(甲基)氨基)环己基)乙酰胺；及
(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(乙基)氨基甲酸甲酯。
434.根据权利要求1所述的化合物，其选自由以下组成的组：
(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(6-(4-(1-氨基-3,3-二氟环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-吗啉代环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基-3,3-二氟环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(2-氧代噁唑烷-3-基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基-3,3-二氟环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-2,2-二氟乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(3-氨基氧杂环丁烷-3-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-3,3,3-三氟-2,2-二甲基丙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-2,2-二氟-N-甲基乙酰胺；
2-(反式-4-乙酰氨基环己基)-N-(6-(4-((S)-1-氨基乙基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)乙酰胺；
2-(反式-4-乙酰氨基环己基)-N-(6-(4-((R)-1-氨基乙基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-((S)-1-氨基乙基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-3,3,3-三氟-2,2-二甲基丙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-((R)-1-氨基乙基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-3,3,3-三氟-2,2-二甲基丙酰胺；
2-(反式-4-乙酰氨基环己基)-N-(6-(4-((S)-1-氨基-2,2-二氟乙基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)乙酰胺；
N-(6-(4-((S)-1-氨基乙基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基甲基亚磺酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-(噻吩-3-基)吡啶-3-基)-2-(反式-4-(2-氧代哌啶-1-基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-
4-吗啉代环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-(2-氟苯基)吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基甲基亚磺酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(3-甲基-4H-1,2,4-三唑-4-基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-吗啉代环己基)乙酰胺；
2-(反式-4-乙酰氨基环己基)-N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)环丙烷甲酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-1-甲基环丙烷-1-甲酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)异丁酰胺；
2-(反式-4-乙酰氨基环己基)-N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-(噻吩-3-基)吡啶-3-基)乙酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-(噻吩-3-基)吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基甲基亚磺酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基甲基亚磺酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-(2-氟苯基)吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基甲基亚磺酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(2-氧代噁唑烷-3-基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)-3-氟苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基环丙烷甲酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N,3,3-三甲基丁酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N,1-二甲基环丙烷-1-甲酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-2-环丙基-N-甲基乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丙基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丁酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)新戊酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-2,2-二氟乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)环丁烷甲酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-3,3-二甲基丁酰胺；
2-(反式-4-乙酰氨基环己基)-N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)环丙烷甲酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-(噻吩-3-基)吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)新戊酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丙基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)丁酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丙基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-2,2-二氟乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丙基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)新戊酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-异丙基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(1-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(吗啉-4-羰基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(吡咯烷-1-羰基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((5-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(5-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)-2-(反式-4-(2-氧代吡咯烷-
1-基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丙基)-3-氟苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)-2-(反式-4-(2-氧代噁唑烷-3-基)环己基)乙酰胺；
N-(5-(4-(1-氨基环丙基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)-2-(反式-4-(2-氧代噁唑烷-3-基)环己基)乙酰胺；
N-(5-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-4-(噻吩-3-基)吡啶-2-基)-2-(反式-4-(2-氧代噁唑烷-3-基)环己基)乙酰胺；
N-(5-(4-(反式-1-氨基-3-氟环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)-2-(反式-4-(2-氧代噁唑烷-3-基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丙基)-3-氟苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)-2-(反式-
4-(2-氧代噁唑烷-3-基)环己基)乙酰胺；
N-(5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)-2-(反式-
4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(5-(4-((1r,3r)-1-氨基-3-氟环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-氟环丁基苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
(反式-4-(2-((5-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(5-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-4-(2-氟苯基)吡啶-2-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((5-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-4-(2-氟苯基)吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(5-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-4-(噻吩-3-基)吡啶-2-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(5-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-4-(2-氟苯基)吡啶-2-基)-2-(反式-4-(2-氧代噁唑烷-3-基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-氟环丁基)苯基)-5-(噻吩-3-基)吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-(噻吩-3-基)吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-(噻吩-3-基)吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-(噻吩-3-基)哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-氟环丁基)苯基)-5-(噻吩-3-基)哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(5-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)-2-(反式-4-(2-氧代吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((5-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基环丙烷甲酰胺；
(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸乙酯；
(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸异丙酯；
N-(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基环丙烷甲酰胺；
N-(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基环丁烷甲酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丙基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基环丙烷甲酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基异丁酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸乙酯；
N-(反式-4-(2-((5-(4-(1-氨基环丙基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丙酰胺；
N-(5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)-2-(反式-
4-(2-氧代吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺；
N-(5-(4-(1-氨基环丙基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)-2-(反式-4-(2-氧代吡咯烷-1-基)环己基)乙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基异丁酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基环丙烷甲酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基环丁烷甲酰胺；
(反式-4-(2-((5'-(4-(1-氨基环丙基)苯基)-[2,4'-联吡啶]-2'-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(6-(4-(1-氨基环丙基)-3-氟苯基)-5-苯基吡啶-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-(噻吩-3-基)吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸乙酯；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丙基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丙基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基异丁酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丙基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基环丁烷甲酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丙基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸乙酯；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丙酰胺；
N-(6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-(噻吩-3-基)哒嗪-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-5-(噻吩-3-基)哒嗪-3-基)-2-(反式-4-(N-甲基乙酰氨基)环己基)乙酰胺；
N-(6-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)-2-(反式-
4-(2-氧代哌啶-1-基)环己基)乙酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(2-氨基丙烷-2-基)苯基)-5-苯基吡啶-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸乙酯；
(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丙基)-3-氟苯基)-5-(噻吩-3-基)哒嗪-3-基)氨基)-
2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丙基)-3-氟苯基)-5-(噻吩-3-基)哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丙酰胺；
N-(反式-4-(2-((5-(4-(1-氨基环丁基)苯基)-4-(2-氟苯基)吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丙酰胺；
N-(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丙基)-3-氟苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-甲基丙酰胺；
(反式-4-(2-((6-(4-(1-氨基环丙基)-3-氟苯基)-5-苯基哒嗪-3-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(甲基)氨基甲酸甲酯；
(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)(异丙基)氨基甲酸甲酯；
(反式-4-(2-((5-(4-(1-氨基环丙基)-3-氟苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)氨基甲酸甲酯；
N-(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-异丙基丙酰胺；及
N-(反式-4-(2-((5-(4-(反式-1-氨基-3-羟基-3-甲基环丁基)苯基)-4-苯基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙基)环己基)-N-异丙基环丙烷甲酰胺。
435.根据任一前述权利要求所述的化合物，其用于治疗癌症。
436.根据权利要求1至434中任一项所述的化合物，其用于制造供治疗癌症用的药剂。
437.根据权利要求435或权利要求436所述使用的化合物，其中所述待治疗的癌症选自由以下一种或多种组成的组：白血病，诸如但不限于急性白血病、急性淋巴细胞性白血病、急性淋巴母细胞性白血病、急性髓细胞性白血病如髓母细胞性白血病、早幼粒细胞性白血病、粒单核细胞性白血病、单核细胞性白血病、红白血病白血病及骨髓增生异常综合征，慢性白血病诸如但不限于慢性髓细胞性(粒细胞性)白血病、慢性淋巴细胞性白血病、毛细胞白血病；真红细胞增多症；淋巴瘤，诸如但不限于霍奇金氏病、非霍奇金氏病；多发性骨髓瘤，诸如但不限于郁结性多发性骨髓瘤、非分泌性骨髓瘤、骨硬化性骨髓瘤、浆细胞性白血病、孤立性浆细胞瘤及髓外浆细胞瘤；瓦尔登斯特伦氏巨球蛋白血症；意义未明的单克隆丙种球蛋白病；良性单克隆丙种球蛋白病；重链疾病；骨骼和结缔组织肉瘤，诸如但不限于骨骼肉瘤、骨肉瘤、软骨肉瘤、尤文氏肉瘤、恶性巨细胞肿瘤、骨纤维肉瘤、脊索瘤、骨膜肉瘤、软组织肉瘤、血管肉瘤(血管内皮瘤)、纤维肉瘤、卡波西氏肉瘤、平滑肌肉瘤、脂肪肉瘤、淋巴管肉瘤、转移癌、神经鞘瘤、横纹肌肉瘤、滑膜肉瘤；脑肿瘤，诸如但不限于神经胶质瘤、星形细胞瘤、脑干胶质瘤、室管膜瘤、少突神经胶质瘤、非神经胶质肿瘤、听神经瘤、颅咽管瘤、成神经管细胞瘤、脊膜瘤、松果体瘤、成松果体细胞瘤、原发性脑淋巴瘤；乳癌，包括但不限于乳腺癌、小叶(小细胞)癌、乳房管内癌、乳房髓样癌、乳房粘液癌、乳房小管癌、乳房乳头状癌、原发性癌、佩吉特氏病及炎性疾患性乳癌；肾上腺癌，诸如但不限于嗜铬细胞瘤和肾上腺皮质癌；甲状腺癌，诸如但不限于乳头状或滤泡性甲状腺癌、甲状腺髓样癌及未分化甲状腺癌；胰腺癌，诸如但不限于胰岛瘤、胃泌素瘤、胰高血糖素瘤、舒血管肠肽瘤、生长激素抑制素分泌性肿瘤及类癌或胰岛细胞肿瘤；垂体癌，诸如但不限于库兴氏病、催乳素分泌性肿瘤、肢端肥大症及尿崩症；眼癌，诸如但不限于眼部黑色素瘤如虹膜黑色素瘤、脉络膜黑色素瘤及睫状体黑色素瘤，及视网膜母细胞瘤；阴道癌，如鳞状细胞癌、腺癌及黑色素瘤；外阴癌，如鳞状细胞癌、黑色素瘤、腺癌、基底细胞癌、肉瘤及佩吉特氏病；子宫颈癌，诸如但不限于鳞状细胞癌和腺癌；子宫癌，诸如但不限于子宫内膜癌和子宫肉瘤；卵巢癌，诸如但不限于卵巢上皮癌、交界瘤、生殖细胞肿瘤及基质瘤；食道癌，诸如但不限于鳞癌、腺癌、腺样囊性癌、粘液表皮样癌、腺鳞癌、肉瘤、黑色素瘤、浆细胞瘤、疣状癌及燕麦细胞(小细胞)癌；
胃癌，诸如但不限于蕈样型腺癌(息肉型)、溃疡性腺癌、表浅扩散性腺癌、弥散扩散性腺癌、恶性淋巴瘤、脂肪肉瘤、纤维肉瘤及癌肉瘤；结肠癌；直肠癌；肝癌，诸如但不限于肝细胞癌和肝母细胞瘤，胆囊癌如腺癌；胆管细胞癌，诸如但不限于乳头状胆管细胞癌、结节状胆管细胞癌及弥散性胆管细胞癌；肺癌，如非小细胞肺癌、鳞状细胞癌(表皮样癌)、腺癌、大细胞癌及小细胞肺癌；睾丸癌，诸如但不限于胚细胞肿瘤、未分化精原细胞瘤、经典(典型)精原细胞瘤、精母细胞性精原细胞瘤、非精原细胞瘤、胚胎性癌、畸胎瘤癌、绒毛膜癌(卵黄囊肿瘤)，前列腺癌，诸如但不限于腺癌、平滑肌肉瘤及横纹肌肉瘤；性器官癌，如阴茎癌；口腔癌，诸如但不限于鳞状细胞癌；基底细胞癌；唾液腺癌，诸如但不限于腺癌、粘液表皮样癌及腺样囊性癌；咽癌，诸如但不限于鳞状细胞癌和疣状癌；皮肤癌，诸如但不限于基底细胞癌、鳞状细胞癌及黑色素瘤、表浅扩散性黑色素瘤、结节性黑色素瘤、恶性小痣黑色素瘤、肢端雀斑样黑色素瘤；肾癌，诸如但不限于肾细胞癌、透明细胞肾细胞癌、腺癌、肾上腺样瘤、纤维肉瘤、移行细胞癌(肾盂和/或输尿管)；威尔姆氏肿瘤；膀胱癌，诸如但不限于移行细胞癌、鳞状细胞癌、腺癌、癌肉瘤；粘液肉瘤、成骨肉瘤、内皮肉瘤、淋巴管内皮肉瘤、间皮瘤、滑膜瘤、成血管细胞瘤、上皮癌、囊腺癌、支气管癌、汗腺癌、皮脂腺癌、乳头状癌、乳头状腺癌、胃肠间质瘤、头颈癌、结肠直肠癌及骨髓增生异常综合征。
438.根据权利要求437所述使用的化合物，其中所述待治疗的癌症是肺癌、黑色素瘤、乳癌、卵巢癌或癌。
439.根据权利要求438所述使用的化合物，其中所述待治疗的癌症是鳞状细胞肺癌、耐受性黑色素瘤、耐内分泌疗法Her2+乳癌、耐顺铂卵巢癌或肝细胞癌。
440.根据权利要求435至439中任一项所述使用的化合物，其中所述待治疗的癌症是转移性的。
441.根据权利要求1至434中任一项所述的化合物，其与一种或多种化学治疗剂组合用于治疗癌症。
442.根据权利要求1至434中任一项所述的化合物，其用于制造供治疗癌症用的药剂，其中所述治疗还包括一种或多种化学治疗剂。
443.根据权利要求441或权利要求442所述使用的化合物，其中所述一种或多种化学治疗剂选自烷化剂、抗代谢物、抗肿瘤抗生素、拓扑异构酶抑制剂、有丝分裂抑制剂、皮质类固醇、靶向疗法、分化剂、激素疗法、免疫疗法药物、不属于前述类别的其它化学治疗剂和/或保护剂或佐剂。
444.根据权利要求441或权利要求442所述使用的化合物，其中所述一种或多种化学治疗剂选自氮芥、亚硝基脲、磺酸烷基酯、三嗪、乙烯亚胺、铂化合物、抗代谢物、蒽环霉素、抗肿瘤抗生素、拓扑异构酶I抑制剂、拓扑异构酶II抑制剂、紫杉烷、埃博霉素、长春生物碱、雌莫司汀、皮质类固醇、基因治疗剂、反义治疗剂、酪氨酸激酶抑制剂、Raf抑制剂、基因表达调节剂、Axl抑制剂、PKB途径抑制剂、P13K抑制剂、MTOR抑制剂、CDK抑制剂、COX-2抑制剂、HDAC抑制剂、DNA甲基化酶抑制剂、分化剂、抗雌激素、芳香酶抑制剂、孕酮、雌激素、抗雄激素、促黄体激素释放激素激动剂或类似物、甲状腺激素、雄激素、单克隆抗体疗法、非特异性免疫疗法和佐剂、免疫调节药、癌症疫苗、免疫毒素、放射性免疫偶联物、L-天冬酰胺酶、PEG L-天冬酰胺酶、六甲蜜胺、硝酸镓、左旋咪唑、米托坦、羟基脲、奥曲肽、丙卡巴嗪、surabin、细胞保护剂、膦酸酯和/或刺激因子。
445.根据权利要求1至434中任一项所述的化合物，其用于治疗癌症，其中所述治疗还包括一种或多种化学治疗剂，并且其中所述癌症选自肺癌、黑色素瘤、乳癌、卵巢癌或癌。
446.根据权利要求1至434中任一项所述的化合物，其用于制造供治疗癌症用的药剂，其中所述治疗还包括一种或多种化学治疗剂，并且其中所述癌症选自肺癌、黑色素瘤、乳癌、卵巢癌或癌。
447.根据权利要求445或权利要求446所述使用的化合物，其中所述癌症选自鳞状细胞肺癌、耐受性黑色素瘤、耐内分泌疗法Her2+乳癌、耐顺铂卵巢癌或肝细胞癌。
448.根据权利要求1至434中任一项所述的化合物，其用于治疗癌症，其中所述治疗还包括一种或多种免疫检查点调节抗体。
449.根据权利要求1至434中任一项所述的化合物，其用于制造供治疗癌症用的药剂，其中所述治疗还包括一种或多种免疫检查点调节抗体。
450.根据权利要求448或449所述的化合物，其中所述一种或多种免疫检查点调节抗体选自伊匹单抗、曲美木单抗、派姆单抗、纳武单抗、AMP-514/MEDI0680、MPDL3280A、MEDI4736、MSB0010718C、BMS-936559、乌瑞鲁单抗、PF-05082566、MEDI6469、MEDI6383(rOX40L)、MOXR0916、TRX518、CDX-1127、CP-870,893及BMS-986016。
451.根据权利要求448至450中任一项所述的化合物，其中所述癌症选自肺癌、黑色素瘤、乳癌、卵巢癌或癌。
452.一种治疗患有癌症的受试者的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗或预防有效量的根据权利要求1至434中任一项所述的化合物。
453.一种治疗患有肺癌、黑色素瘤、乳癌、卵巢癌或癌的受试者的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗或预防有效量的根据权利要求1至434中任一项所述的化合物。
+
454.一种治疗患有鳞状细胞肺癌、耐受性黑色素瘤、耐内分泌疗法Her2乳癌、耐顺铂卵巢癌或肝细胞癌的受试者的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗或预防有效量的根据权利要求1至434中任一项所述的化合物。
455.一种治疗患有癌症的受试者的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗或预防有效量的根据权利要求1至434中任一项所述的化合物结合一种或多种化学治疗剂。
456.一种治疗患有癌症的受试者的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗或预防有效量的根据权利要求1至434中任一项所述的化合物，结合一种或多种化学治疗剂，所述化学治疗剂选自烷化剂、抗代谢物、抗肿瘤抗生素、拓扑异构酶抑制剂、有丝分裂抑制剂、皮质类固醇、靶向疗法、分化剂、激素疗法、免疫疗法药物、不属于前述类别的其它化学治疗剂和/或保护剂或佐剂。
457.一种治疗患有癌症的受试者的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗或预防有效量的根据权利要求1至434中任一项所述的化合物，结合一种或多种化学治疗剂，所述化学治疗剂选自氮芥、亚硝基脲、磺酸烷基酯、三嗪、乙烯亚胺、铂化合物、抗代谢物、蒽环霉素、抗肿瘤抗生素、拓扑异构酶I抑制剂、拓扑异构酶II抑制剂、紫杉烷、埃博霉素、长春生物碱、雌莫司汀、皮质类固醇、基因治疗剂、反义治疗剂、酪氨酸激酶抑制剂、Raf抑制剂、基因表达调节剂、Axl抑制剂、PKB途径抑制剂、P13K抑制剂P13K抑制剂、MTOR抑制剂、CDK抑制剂、COX-2抑制剂、HDAC抑制剂、DNA甲基化酶抑制剂、分化剂、抗雌激素、芳香酶抑制剂、孕酮、雌激素、抗雄激素、促黄体激素释放激素激动剂或类似物、甲状腺激素、雄激素、单克隆抗体疗法、非特异性免疫疗法和佐剂、免疫调节药、癌症疫苗、免疫毒素、放射性免疫偶联物、L-天冬酰胺酶、PEG L-天冬酰胺酶、六甲蜜胺、硝酸镓、左旋咪唑、米托坦、羟基脲、奥曲肽、丙卡巴嗪、surabin、细胞保护剂、膦酸酯和/或刺激因子。
458.一种治疗患有肺癌、黑色素瘤、乳癌、卵巢癌或癌的受试者的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗或预防有效量的根据权利要求1至434中任一项所述的化合物结合一种或多种化学治疗剂。
459.一种治疗患有鳞状细胞肺癌、耐受性黑色素瘤、耐内分泌疗法Her2+乳癌、耐顺铂卵巢癌或肝细胞癌的受试者的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗或预防有效量的根据权利要求1至434中任一项所述的化合物结合一种或多种化学治疗剂。
460.一种治疗患有癌症的受试者的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗或预防有效量的根据权利要求1至434中任一项所述的化合物，结合一种或多种免疫检查点调节抗体。
461.一种治疗患有癌症的受试者的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗或预防有效量的根据权利要求1至434中任一项所述的化合物，结合一种或多种免疫检查点调节抗体，所述免疫检查点调节抗体选自伊匹单抗、曲美木单抗、派姆单抗、纳武单抗、AMP-514/MEDI0680、MPDL3280A、MEDI4736、MSB0010718C、BMS-936559、乌瑞鲁单抗、PF-05082566、MEDI6469、MEDI6383(rOX40L)、MOXR0916、TRX518、CDX-1127、CP-870,893及BMS-986016。
462.一种治疗患有纤维化的受试者的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗或预防有效量的根据权利要求1至434中任一项所述的化合物
463.根据权利要求1至434中任一项所述的化合物，其用于治疗嗜铬细胞瘤；炎性疾患、子宫内膜异位、血管疾病/损伤、银屑病、由黄斑变性引起的视力减退、糖尿病性视网膜病、早产儿视网膜病变、肾病、肺病、骨质疏松症、骨关节炎、病毒感染、纤维化疾病、白内障、婴儿τ蛋白病、结节性硬化复合症、局灶性皮层发育不良2或神经节神经胶质瘤。
464.一种药物组合物，其包含根据权利要求1至434中任一项所述的化合物及一种或多种药学上可接受的赋形剂。
465.一种产生根据权利要求1至434中任一项所述的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：
(i)使式(II)的化合物
其中Q1、Q2、Q3、A、R3、R5及R6如结合式(I)所定义，并且Rx和Ry独立地表示H或保护基，与式(III)的化合物反应
其中R1和R2如结合式(I)所定义，并且X表示H或卤素原子；及
(ii)去除保护基。
x y
466.根据权利要求465所述的方法，其中R和R中的一个或两个表示保护基。
467.根据权利要求465或权利要求466所述的方法，其是在偶联剂存在下进行的。
468.一种产生式(II)化合物的方法，其包括还原式(IV)的化合物：
其中Q1、Q2、Q3、A、R3、R5及R6如结合式(I)化合物所定义并且Rx和Ry独立地表示H或保护基。
469.一种式(II)的中间化合物：
其中Q1、Q2、Q3、A、R3、R5及R6如结合式(I)化合物所定义并且Rx和Ry独立地表示H或保护基。
470.根据权利要求469所述的化合物，其中A是任选取代的苯基。
471.一种式(IV)的中间化合物，
其中Q1、Q2、Q3、A、R3、R5及R6如结合式(I)化合物所定义并且Rx和Ry独立地表示H或保护基。
472.根据权利要求471所述的化合物，其中A是任选取代的苯基。
473.一种治疗罹患或易患与Akt3活性、基因扩增或过表达有关的疾病或疾患的受试者的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗或预防有效量的根据权利要求1至434中任一项所述的化合物。
474.根据权利要求1至434中任一项所述的化合物，其用于治疗与Akt3活性、基因扩增或过表达有关的疾病或疾患。
475.根据权利要求1至434中任一项所述的化合物在制造供治疗与Akt3活性、基因扩增或过表达有关的疾病或疾患用的药剂中的用途。
476.一种制备式I-30 的化合物的方法，所述方法包括使
式I-27 的化合物酯化，随后氢化和还原胺化，得到所述I-30的化合物。
477.根据权利要求475所述的方法，其中所述式I-27的化合物的酯化是通过霍纳尔-沃兹沃思反应得到式I-28 的中间体来进行的。
478.根据权利要求477所述的方法，其中所述霍纳尔-沃兹沃思反应是使用膦酰基乙酸三乙酯进行的。
479.根据权利要求476所述的方法，其中所述式I-27的化合物的氢化得到式I-29的中间体。
480.根据权利要求479所述的方法，其中所述氢化是钯催化的氢化。
481.根据权利要求476至480中任一项所述的方法，所述方法还包括分离所述式I-30的非对映异构体，得到反式异构体I-24