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黄芪总黄纳米溶液的制备方法

阅读:1026发布:2020-12-29

专利汇可以提供黄芪总黄纳米溶液的制备方法专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 涉及中药纳米 水 溶液制备技术领域,特指一种黄芪总黄 酮 纳米水溶液的制备方法,具体为;将上述黄芪总黄酮的 乙醇 溶液加入30-70℃的水溶液中,然后加入聚乙二醇1000、聚乙二醇200或乙二醇,超声处理2~7h后,蒸去乙醇得不同粒径黄芪总黄酮的水溶液。本发明利用 超 声波 产生的强烈振动、高 加速 度、强烈的 空化 效应、搅拌作用等,加速药物有效成分进入 溶剂 并可较大幅度地减少颗粒间的结合,增加粉体的活性,有效地阻止团聚现象的产生来制备黄芪总黄酮纳米颗粒水溶液。纳米化的黄芪总黄酮将大大提高其在水中的 溶解度 ,使得药物能更好的被人体吸收。,下面是黄芪总黄纳米溶液的制备方法专利的具体信息内容。

1、黄芪总黄纳米溶液的制备方法,具体为:将黄芪总黄酮溶于乙醇中制得黄芪总黄酮的乙醇溶液,将上述黄芪总黄酮的乙醇溶液加入30-70℃的水溶液中,然后加入聚乙二醇1000、聚乙二醇200或乙二醇,超声处理2~7h后,蒸去乙醇得不同粒径黄芪总黄酮的水溶液。
2、 权利要求1所述的黄芪总黄酮纳米水溶液的制备方法,其特征在于:黄茛总黄 酮与乙醇溶液的质量比为1〜5:1。
3、 权利要求1或2所述的黄芪总黄酮纳米水溶液的制备方法,其特征在于:乙醇 溶液的质量百分比浓度为95%或75%;
4、 权利要求1所述的黄芪总黄酮纳米水溶液的制备方法,其特征在于:水溶液的温度为50°C;
5、 权利要求1所述的黄芪总黄酮纳米水溶液的制备方法,其特征在于:聚乙二醇1000、聚乙二醇200或乙二醇的加入量为黄芪总黄酮的乙醇溶液重量的0.1%〜 0.9%。
6、 权利要求5所述的黄芪总黄酮纳米水溶液的制备方法,其特征在于:乙二醇-200 的加入量为黄芪总黄酮的乙醇溶液重量的0.5%。
7、 权利要求1所述的黄芪总黄酮纳米水溶液的制备方法,其特征在于:超声处理 的温度为5(TC,超声处理的时间为3h,超声功率为50W〜90W。

说明书全文

黄芪总黄纳米溶液的制备方法

技术领域

发明涉及中药纳米水溶液制备技术领域,特指一种黄芪总黄酮纳米水溶液 的制备方法。

背景技术

黄芪(Astragalus membranaceus)为豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根, 属于常用的大宗药材,是重要的益气中药。现代药理学研究表明其有调节免疫抗 病毒,降低肝损伤及抗突变等作用。黄芪的化学成分主要有黄酮类、皂苷类和多 糖等。黄芪总黄酮是从黄芪中分离出的天然抗化物质,主要用于治疗心血管疾 病,及具有清除自由基、调节免疫、抗病毒等多方面的药理作用,是一个值得重 视的资源,具有重要的现实应用意义。黄芪总黄酮的提取已有文献报道(姜淑 琴,黄芪总黄酮及总皂苷组合物的制备及应用,中国发明专利申请号: 200610046082;李萍,余庆涛,齐炼文,张溪,易玲, 一种黄芪黄酮提取物其医 药用途及药物组合物,中国发明专利,申请号:200710021630)。但该法提取出 的黄芪总黄酮不溶于水。
药物的药效不仅取决于药物组成,与药物制备时的状态也有关。当药物颗 粒达到纳米级别时,药物呈现出常态时不具有的新的物理化学、生物特性。研究 表明纳米技术能显著提高中药的药效。利用粉碎技术制备的纳米黄芪粉能有效 提高有效成分的溶出率(培艳,傅正义,苏艳丽,纳米黄芪粉的显微结构 和有效成分溶出的研究,中草药,2005, 36 (8) , 1162-1164)。陆彬等将 黄芪的醇提液在搅拌的条件下缓慢滴加或喷雾加入到含有表面活性剂的黄芪水 煎液中,温度10-78DC,得到黄芪的全组分纳米颗粒。但这样制备的纳米黄芪制 剂乙醇含量较高,组分复杂。[陆彬,纳米给药系统,中国药师,2003, 6(6), 399-401;马国,邓盛齐,纳米技术在药学中的研究应用进展,国外医学抗生素 分册,2004, 25 (5) , 233-237]。由于黄芪总黄酮在水溶液中的微溶解性使 得人体对其难以吸收,目前还没有黄芪水溶液的报道。超声技术能增大物质分子 运动频率和速度,增加溶剂穿透,提高药物溶出速度和溶出次数等优点。本发明利用声波产生的强烈振动、高加速度、强烈的空化效应、搅拌作用等,加速 药物有效成分进入溶剂并可较大幅度地减少颗粒间的结合,增加粉体的活性,有 效地阻止团聚现象的产生来制备黄芪总黄酮纳米颗粒水溶液。纳米化的黄芪总黄 酮将大大提高其在水中的溶解度,使得药物能更好的被人体吸收。 发明内容
本发明采用超声技术和溶剂蒸发相结合方法制备了纳米黄芪总黄酮水溶液。 发现在超声条件下,通过控制温度,聚乙二醇1000、聚乙二醇-200或乙二醇的含 量可获得不同纳米粒径的黄芪总黄酮水溶液。为研制新剂型黄芪总黄酮针剂及口 服溶液开辟了一条新途径。
黄芪总黄酮纳米水溶液的制备方法,具体为-
将黄芪总黄酮溶于乙醇中制得黄芪总黄酮的乙醇溶液,将上述黄芪总黄酮的 乙醇溶液加入30-7(TC的水溶液中,然后加入聚乙二醇1000、聚乙二醇200或乙 二醇,超声处理2〜7h后,蒸去乙醇得不同粒径黄芪总黄酮的水溶液。
上述制备方法中,黄芪总黄酮与乙醇溶液的质量比为1〜5:1;
上述制备方法中,乙醇溶液的质量百分比浓度为95%或75%;
上述制备方法中,水溶液的温度为5(TC;
上述制备方法中,聚乙二醇IOOO、聚乙二醇200或乙二醇的加入量为黄芪总 黄酮的乙醇溶液重量的0.1%〜0.9%;优选0.5%的乙二醇-200。
上述制备方法中,超声处理的温度为5(TC,超声处理的时间优选为3h,超声 功率为50W〜90W。
本发明利用超声波产生的强烈振动、高加速度、强烈的空化效应、搅拌作用 等,加速药物有效成分进入溶剂并可较大幅度地减少颗粒间的结合,增加粉体的 活性,有效地阻止团聚现象的产生来制备黄芪总黄酮纳米颗粒水溶液。纳米化的 黄芪总黄酮将大大提高其在水中的溶解度,使得药物能更好的被人体吸收。
具体实施方式 1.仪器和试剂
KQ2200DE型数控超声波清洗器,UV-2450紫外可视分光光度计,RE-52C 型旋转蒸发器电子天平,美国Brookhaven仪器公司BIC-9010型的激光粒度分析仪。
4黄芪总黄酮产品(纤维素酶法提取),95%乙醇溶液,聚乙二醇1000、聚乙 二醇200及乙二醇为分析纯。所有水溶液均为Mini-Q超纯水。
2、纳米黄芪总黄酮的制备
实施例l (最佳反应条件举例)-
将10克黄芪总黄酮溶于5ml 95%乙醇(黄芪总黄酮与乙醇溶液的质量比为
2: l)中制得黄芪总黄酮的乙醇溶液,将上述黄芪总黄酮的乙醇溶液加入12ml温
度为5(TC的水溶液中,然后加入黄芪总黄酮的乙醇溶液重量0.5%的聚乙二醇
200。在5(TC功率75W条件下超声4小时后,蒸去乙醇得粒径为80.7nm黄芪总
黄酮的水溶液。
实施例2:
将25克黄芪总黄酮溶于5ml 75%乙醇(黄芪总黄酮与乙醇溶液的质量比为 5: 1)中制得黄芪总黄酮的乙醇溶液,在超声条件下,将上述黄芪总黄酮的乙醇 溶液加入15ml50。C的水溶液中,然后加入黄芪总黄酮的乙醇溶液重量0.5%的聚 乙二醇1000。在50。C功率50W条件下超声7小时后,蒸去乙醇得粒径为939.2nm 黄芪总黄酮的水溶液。 实施例3:
将10克黄芪总黄酮溶于5ml 95%乙醇(黄芪总黄酮与乙醇溶液的质量比为 2: 1)中制得黄芪总黄酮的乙醇溶液,在超声条件下,将上述黄芪总黄酮的乙 醇溶液加入12ml 50。C的水溶液中,然后加入黄芪总黄酮的乙醇溶液重量0.5%的 乙二醇。5(TC功率90W条件下超声2小时后,蒸去乙醇得粒径为35,2nm黄芪 总黄酮的水溶液。 实施例4:
将15克黄芪总黄酮溶于5ml 95%乙醇(黄芪总黄酮与乙醇溶液的质量比为 3: 1)中制得黄芪总黄酮的乙醇溶液,在超声条件下,将上述黄芪总黄酮的乙 醇溶液加入12ml 5(TC的水溶液中,然后加入黄芪总黄酮的乙醇溶液重量0.9%的 乙二醇。5(TC功率60W超声4小时后,蒸去乙醇得粒径为6.5nm黄芪总黄酮的 水溶液。
实施例5:
将10克黄芪总黄酮溶于5ml 95%乙醇(黄芪总黄酮与乙醇溶液的质量比为
52: 1)中制得黄芪总黄酮的乙醇溶液,在超声条件下,将上述黄芪总黄酮的乙
醇溶液加入到12ml5(TC的水溶液中,然后加入黄芪总黄酮的乙醇溶液重量O.P/。 的乙二醇。5(TC功率90W条件下超声2小时后,蒸去乙醇得粒径为128nm黄 芪总黄酮的水溶液。
3黄芪总黄酮纳米水溶液纳米粒径的测定
将上述制备的黄芪总黄酮水溶液放置在石英比色皿中,用美国Brookhaven仪器 公司BIC-9010型的激光粒度分析仪。数据见表1和表2。
表1 不同载体对粒径的影响 0.5%用量的载体 粒径
聚乙二醇1000 939.5認
聚乙二醇200 肌7nm
乙二醇 35.2nm
由表1知加入黄芪总黄酮的乙醇溶液重量0.5%聚乙二醇1000为载体时的黄 芪总黄酮纳米粒径为939.5nm,相同用量(0.5%)聚乙二醇200为载体时的黄度 总黄酮纳米粒径为80.7nm,相同用量(0.5%)乙二醇为载体时的黄芪总黄酮纳 米粒径为35.2nm。
表2 不同浓度乙二 醇为载体下的纳米粒径
0.5%用量的乙二醇 粒径
0.1% 128.1nm
0.5% 35.2nm
0.8% 15.7nm
0.9% 6.5nm
由表2知加入黄芪总黄酮的乙醇溶液重量O.P/。乙二醇为时粒径为128.1nm, 乙二醇加入量为0.5%时粒径为35.2nm, 乙二醇浓度为0.8%时粒径为15.7nm, 乙二醇加入量为0.9%时粒径为6.5nm,由此我们通过不同比例乙二醇,获得不 同粒径的黄芪总黄酮含量在lg/ml纳米黄芪黄酮水溶液。
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