1.一种防止受试者中的转移的方法，包括使所述受试者接触有效量的具有下式的化合物或其可药用盐：
其中R是具有下式的取代的或未取代的噻唑基单元：
2 3 4
R、R 和R 各自独立地是：
i)氢；
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
iii)取代的或未取代的C2-C6直链、支链或环烯基；
iv)取代的或未取代的C2-C6直链或支链炔基；
v)取代的或未取代的C6或C10芳基；
vi)取代的或未取代的C1-C9杂芳基；
vii)取代的或未取代的C1-C9杂环；或
2 3
viii)R 和R 可以一起形成具有5至7个原子的饱和或不饱和环；其中1至3个原子可任选地是选自氧、氮和硫的杂原子；
Z是具有下式的单元：
1
-(L)n-R
1
R 选自：
i)氢；
ii)羟基；
iii)氨基；
iv)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
v)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷氧基；
vi)取代的或未取代的C6或C10芳基；
vii)取代的或未取代的C1-C9杂环；或
viii)取代的或未取代的C1-C9杂芳环；
L是具有下式的连接单元：
5a 5b 1 6a 6b
-[Q]y[C(R R )]x[Q]z[C(R R )]w-
1
Q和Q 各自独立地是：
i)-C(O)-；
ii)-NH-；
iii)-C(O)NH-；
iv)-NHC(O)-；
v)-NHC(O)NH-；
vi)-NHC(O)O-；
vii)-C(O)O-；
viii)-C(O)NHC(O)-；
ix)-O-；
x)-S-；
xi)-SO2-；
xii)-C(＝nH)-；
xiii)-C(＝NH)NH-；
xiv)-NHC(＝NH)-；或
xv)-NHC(＝NH)NH-；
5a 5b
R 和R 各自独立地是：
i)氢；
ii)羟基；
iii)卤素；
iv)C1-C6取代的或未取代的直链或支链烷基；或
v)具有下式的单元：
7a 7b 8
-[C(R R )]tR
7a 7b
其中R 和R 各自独立地是：
i)氢；或
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
8
R 是：
i)氢；
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
iii)取代的或未取代的C6或C10芳基；
iv)取代的或未取代的C1-C9杂芳基；或
v)取代的或未取代的C1-C9杂环；
6a 6b
R 和R 各自独立地是：
i)氢；或
ii)C1-C4直链或支链烷基；
下标n是0或1；下标t、w和x各自独立地是0至4；下标y和z各自独立地是0或1。
2.一种治疗患有癌症的受试者的方法，包括给予所述受试者有效量的具有下式的化合物或其可药用盐：
其中R是具有下式的取代的或未取代的噻唑基单元：
2 3 4
R、R 和R 各自独立地是：
i)氢；
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
iii)取代的或未取代的C2-C6直链、支链或环烯基；
iv)取代的或未取代的C2-C6直链或支链炔基；
v)取代的或未取代的C6或C10芳基；
vi)取代的或未取代的C1-C9杂芳基；
vii)取代的或未取代的C1-C9杂环；或
2 3
viii)R 和R 可以一起形成具有5至7个原子的饱和或不饱和环；其中1至3个原子可任选地是选自氧、氮和硫的杂原子；
Z是具有下式的单元：
1
-(L)n-R
1
R 选自：
i)氢；
ii)羟基；
iii)氨基；
iv)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
v)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷氧基；
vi)取代的或未取代的C6或C10芳基；
vii)取代的或未取代的C1-C9杂环；或
viii)取代的或未取代的C1-C9杂芳环；
L是具有下式的连接单元：
5a 5b 1 6a 6b
-[Q]y[C(R R )]x[Q]z[C(R R )]w-
1
Q和Q 各自独立地是：
i)-C(O)-；
ii)-NH-；
iii)-C(O)NH-；
iv)-NHC(O)-；
v)-NHC(O)NH-；
vi)-NHC(O)O-；
vii)-C(O)O-；
viii)-C(O)NHC(O)-；
ix)-O-；
x)-S-；
xi)-SO2-；
xii)-C(＝NH)-；
xiii)-C(＝NH)NH-；
xiv)-NHC(＝NH)-；或
xv)-NHC(＝NH)NH-；
5a 5b
R 和R 各自独立地是：
i)氢；
ii)羟基；
iii)卤素；
iv)C1-C6取代的或未取代的直链或支链烷基；或
v)具有下式的单元：
7a 7b 8
-[C(R R )]tR
7a 7b
其中R 和R 各自独立地是：
i)氢；或
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
8
R 是：
i)氢；
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
iii)取代的或未取代的C6或C10芳基；
iv)取代的或未取代的C1-C9杂芳基；或
v)取代的或未取代的C1-C9杂环；
6a 6b
R 和R 各自独立地是：
i)氢；或
ii)C1-C4直链或支链烷基；
下标n是0或1；下标t、w和x各自独立地是0至4；下标y和z各自独立地是0或1。
3.一种治疗被诊断为患有癌症的受试者的方法，包括给予所述受试者有效量的具有下式的化合物或其可药用盐：
其中R是具有下式的取代的或未取代的噻唑基单元：
2 3 4
R、R 和R 各自独立地是：
i)氢；
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
iii)取代的或未取代的C2-C6直链、支链或环烯基；
iv)取代的或未取代的C2-C6直链或支链炔基；
v)取代的或未取代的C6或C10芳基；
vi)取代的或未取代的C1-C9杂芳基；
vii)取代的或未取代的C1-C9杂环；或
2 3
viii)R 和R 可以一起形成具有5至7个原子的饱和或不饱和环；其中1至3个原子可任选地是选自氧、氮和硫的杂原子；
Z是具有下式的单元：
1
-(L)n-R
1
R 选自：
i)氢；
ii)羟基；
iii)氨基；
iv)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
v)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷氧基；
vi)取代的或未取代的C6或C10芳基；
vii)取代的或未取代的C1-C9杂环；或
viii)取代或者未取代的C1-C9杂芳环；
L是具有下式的连接单元：
5a 5b 1 6a 6b
-[Q]y[C(R R )]x[Q]z[C(R R )]w-
1
Q和Q 各自独立地是：
i)-C(O)-；
ii)-NH-；
iii)-C(O)NH-；
iv)-NHC(O)-；
v)-NHC(O)NH-；
vi)-NHC(O)O-；
vii)-C(O)O-；
viii)-C(O)NHC(O)-；
ix)-O-；
x)-S-；
xi)-SO2-；
xii)-C(＝NH)-；
xiii)-C(＝NH)NH-；
xiv)-NHC(＝NH)-；或
xv)-NHC(＝NH)NH-；
5a 5b
R 和R 各自独立地是：
i)氢；
ii)羟基；
iii)卤素；
iv)C1-C6取代的或未取代的直链或支链烷基；或
v)具有下式的单元：
7a 7b 8
-[C(R R )]tR
7a 7b
R 和R 各自独立地是：
i)氢；或
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
8
R 是：
i)氢；
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
iii)取代的或未取代的C6或C10芳基；
iv)取代的或未取代的C1-C9杂芳基；或
v)取代的或未取代的C1-C9杂环；
6a 6b
R 和R 各自独立地是：
i)氢；或
ii)C1-C4直链或支链烷基；
下标n是0或1；下标t、w和x各自独立地是0至4；下标y和z各自独立地是0或1。
4.一种防止受试者中的转移的方法，包括使受试者接触包含以下的组合物：
A)有效量的具有下式的一种或多种化合物或其可药用盐：
其中R是具有下式的取代的或未取代的噻唑基单元：
2 3 4
R、R 和R 各自独立地是：
i)氢；
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
iii)取代的或未取代的C2-C6直链、支链或环烯基；
iv)取代的或未取代的C2-C6直链或支链炔基；
v)取代的或未取代的C6或C10芳基；
vi)取代的或未取代的C1-C9杂芳基；
vii)取代的或未取代的C1-C9杂环；或
2 3
viii)R 和R 可以一起形成具有5至7个原子的饱和或不饱和环；其中1至3个原子可任选地是选自氧、氮和硫的杂原子；
Z是具有下式的单元：
1
-(L)n-R
1
R 选自：
i)氢；
ii)羟基；
iii)氨基；
iv)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
v)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷氧基；
vi)取代的或未取代的C6或C10芳基；
vii)取代的或未取代的C1-C9杂环；或
viii)取代的或者未取代的C1-C9杂芳环；
L是具有下式的连接单元：
5a 5b 1 6a 6b
-[Q]y[C(R R )]x[Q]z[C(R R )]w-
1
Q和Q 各自独立地是：
i)-C(O)-；
ii)-NH-；
iii)-C(O)NH-；
iv)-NHC(O)-；
v)-NHC(O)NH-；
vi)-NHC(O)O-；
vii)-C(O)O-；
viii)-C(O)NHC(O)-；
ix)-O-；
x)-S-；
xi)-SO2-；
xii)-C(＝NH)-；
xiii)-C(＝NH)NH-；
xiv)-NHC(＝NH)-；或
xv)-NHC(＝NH)NH-；
5a 5b
R 和R 各自独立地是：
i)氢；
ii)羟基；
iii)卤素；
iv)C1-C6取代的或未取代的直链或支链烷基；或
v)具有下式的单元：
7a 7b 8
-[C(R R )]tR
7a 7b
R 和R 各自独立地是：
i)氢；或
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
8
R 是：
i)氢；
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
iii)取代的或未取代的C6或C10芳基；
iv)取代的或未取代的C1-C9杂芳基；或
v)取代的或未取代的C1-C9杂环；
6a 6b
R 和R 各自独立地是：
i)氢；或
ii)C1-C4直链或支链烷基；
下标n是0或1；下标t、w和x各自独立地是0至4；下标y和z各自独立地是0或1；
和
B)有效量的一种或多种化疗剂。
5.权利要求4的方法，其中所述化疗剂选自长春新碱、长春碱、脱乙酰长春花碱、脱水长春花碱-5′-noran hydroblastine、伊立替康、拓扑替康、顺铂、环磷酰胺、氮芥、三亚甲基硫磷酰胺、卡莫司汀、白消安、苯丁酸氮芥、belustine、尿嘧啶氮芥、chlomaphazin、达卡巴嗪、胞嘧啶阿拉伯糖苷、氟尿嘧啶、氨甲喋呤、巯嘌呤、硫唑嘌呤、甲基苄肼、阿霉素、博来霉素、放线菌素D、红比霉素、光神霉素、丝裂霉素、丝裂霉素C、道诺霉素、达卡巴嗪、5-氮杂胞苷、氨吖啶、美法仑、异环磷酰胺、米托蒽醌、顺铂、环磷酰胺、氮芥、三亚甲基硫磷酰胺、卡莫司汀、白消安、苯丁酸氮芥、belustine、尿嘧啶氮芥、chlomaphazin、达卡巴嗪、胞嘧啶阿拉伯糖苷、氟尿嘧啶、氨甲喋呤、巯嘌呤、硫唑嘌呤、丙卡巴肼、阿霉素、博来霉素、放线菌素D、红比霉素、光神霉素、丝裂霉素、丝裂霉素C、道诺霉素、长春新碱、长春碱、表鬼臼毒素吡喃葡糖苷、紫杉醇及其衍生物、L-天冬酰胺酶、抗肿瘤抗体、达卡巴嗪、5-氮杂胞苷、氨吖啶、美法仑、VM-26、异环磷酰胺、米托蒽醌、脱乙酰长春花碱、阿西维辛、阿柔比星、盐酸阿考达唑；阿克罗宁、阿多来新、阿地白介素、六甲蜜胺、安波霉素、乙酸盐阿美蒽醌、氨基苯乙哌酮、氨吖啶、阿那曲唑、安曲霉素、天冬酰胺酶、曲林菌素、阿扎胞苷、氮替派、、固氮霉素、巴马司他、苄替派、比卡鲁胺、盐酸双蒽生、bisnafidedimesylate、比折来新、硫酸博来霉素、brequinar sodium、溴匹立明、白消安、放线菌素C、二甲睾酮、卡醋胺、卡贝替姆、卡铂、卡莫司汀、盐酸卡柔比星、卡折来新、、西地芬戈、苯丁酸氮芥、西罗霉素、顺铂、克拉屈滨、甲磺酸克立那托、环磷酰胺、阿糖胞苷、氮烯唑胺、放线菌素D、盐酸红比霉素、地西他滨、右奥马铂、地扎胍宁、甲磺酸地扎胍宁、、地吖醌、多西他赛、阿霉素；盐酸阿霉素；屈洛昔芬、、柠檬酸屈洛昔芬柠、丙酸屈他雄酮、、达佐霉素、依达曲沙、盐酸依氟鸟氨酸、依沙芦星、恩洛铂、恩普氨酯、依匹哌啶、盐酸表柔比星、厄布洛唑、盐酸伊索比星、雌莫斯汀、雌莫司汀磷酸酯钠、依他硝唑、表鬼臼毒素吡喃葡糖苷、磷酸表鬼臼毒素吡喃葡糖苷、氯苯乙嘧胺、盐酸法倔唑、法扎拉宾、芬维A胺、氟尿苷、磷酸氟达拉滨、氟尿嘧啶、氟西他滨、磷喹酮、福司曲星钠、吉西他滨、盐酸吉西他滨、羟基脲、盐酸伊达比星、异环磷酰胺、伊莫福新、白细胞介素II(包括重组白细胞介素II，或rIL2)、干扰素α-2a、干扰素α-2b、干扰素α-n1、干扰素α-n3、干扰素β-Ia、干扰素γ-Ib、异丙铂、盐酸伊立替康、醋酸兰瑞肽、来曲唑、醋酸亮丙立德、盐酸立阿唑、洛美曲索钠、洛莫司汀、盐酸洛索蒽醌、马索罗酚、美登素、盐酸氮芥、醋酸甲地孕酮、醋酸美仑孕酮、美法仑、美诺立尔、巯嘌呤、氨甲喋呤、氨甲喋呤钠、氯苯氨啶、美妥替哌、米度胺、米托卡星、丝裂红素、米托洁林、米托马星、丝裂霉素、米托司培、米托坦、盐酸米托蒽醌、麦考酚酸、诺考达唑、诺拉霉素、奥马铂、奥昔舒仑、紫杉醇、培门冬酶、培利霉素、萘莫司汀、硫酸培洛霉素、培磷酰胺、哌泊溴烷、哌泊舒凡、盐酸吡罗蒽醌、普卡霉素、普洛美坦、卟吩姆钠、泊非霉素、泼尼莫司汀、盐酸丙卡巴肼、嘌呤霉素、盐酸嘌呤霉素、吡唑呋林、利波腺苷、罗谷亚胺、沙芬戈、盐酸沙芬戈、司莫司汀、辛曲秦、磷乙酰天冬氨酸钠、司帕霉素、盐酸锗螺胺、螺莫司汀、螺铂、链黑霉素、链佐星、磺氯苯脲、他利霉素、替可加兰纳、替加氟、盐酸替洛蒽醌、替莫泊芬、表鬼臼毒素噻吩糖苷、替罗昔隆、睾内酯、硫咪嘌呤、硫鸟嘌呤、塞替派、噻唑呋林、替拉扎明、柠檬酸托瑞米芬、醋酸曲托龙、磷酸曲西立滨、三甲曲沙、三甲曲沙普糖醛酸、曲普瑞林、盐酸妥布氯唑、尿嘧啶氮芥、乌瑞替派、伐普肽、维替泊芬、硫酸长春碱；硫酸长春新碱、脱乙酰长春花碱、硫酸脱乙酰长春花碱、硫酸长春匹啶、硫酸长春苷酯、硫酸长春罗辛、酒石酸长春瑞滨、硫酸长春罗定、硫酸长春利定、伏氯唑、折尼泊、净司他丁、盐酸佐柔比星、20-表-1，25二羟基维生素D3、5-乙炔尿嘧啶、阿比特龙、阿柔比星、酰基富烯、adecypenol、阿多来新、阿地白介素、ALL-TK拮抗剂、六甲蜜胺、氨莫司汀、amidox、氨磷汀、氨基乙酰丙酸、氨柔比星、氨吖啶、阿那格雷、阿那曲唑、穿心莲内酯、血管生成抑制剂、拮抗剂D、拮抗剂G、安雷利克斯、抗背侧形态发生蛋白1、抗雄激素、前列腺癌物质、抗雌激素物质、抗恶性肿瘤物质、反义寡核苷酸、蚜肠菌素甘氨酸、细胞凋亡基因调节物质、细胞凋亡调节物、脱嘌呤核酸、ara-CDP-DL-PTBA、精氨酸脱氨基酶、asulacrine、阿他美坦、阿莫司汀、axinastatin 1、axinastatin 2、axinastatin 3、偶氮丝氨酸、阿扎毒素、重氮酪氨酸、baccatinIII衍生物、balanol、巴马司他、BCR/ABL拮抗剂、benzochlorins、苯酰星孢素、β-内酰胺衍生物、beta-alethine、betaclamycin B、桦木酸、bFGF抑制剂、比卡鲁胺、比生群、bisaziridinylspermine、双奈法德、bistrateneA、比折来新、breflate、溴匹立明、布度钛、丁胱亚磺酰亚胺、卡泊三醇、calphostin C；喜树碱衍生物、canarypox IL-2、卡培他滨、酰胺-氨基-三唑、羧基酰胺三唑、CaRest M3、CARN 700、软骨衍生的抑制剂、卡折来新、酪蛋白激酶抑制剂、粟精胺、杀菌肽B、西曲瑞克、chlorlns、磺胺氯喹、西卡前列素、顺式-卟啉、克拉屈滨、氯米芬类似物、克霉唑、collismycin A；
collismycin B、考布他汀A4、考布他汀类似物、conagenin、crambescidin 816、克立那托、cryptophycin 8、cryptophycin A衍生物、curacin A、cyclopent anthraquinones、cycloplatam、cypemycin、阿糖胞苷十八烷基磷酸盐、溶细胞因子、cytostatin、达昔单抗、地西他滨、dehydrodidemnin B、地洛瑞林、地塞米松、右异环磷酰胺、右雷佐生、右维拉帕米、地吖醌、didemnin B、didox、diethylnorspermine、二氢-5-氮胞苷、9-二氢紫杉醇、dioxamycin、联苯螺莫司汀、多西他赛、二十二醇、多拉司琼、去氧氟尿苷、屈洛昔芬、屈大麻酚、duocarmycin SA、依布硒、依考莫司汀、依地福新、依决可单抗、依氟鸟氨酸、榄香烯、乙嘧替氟、表柔比星、依立雄胺、雌氮芥类似物、雌激素激动剂、雌激素拮抗剂、依他硝唑、磷酸表鬼臼毒素吡喃葡糖苷、依西美坦、法倔唑、法扎拉宾、芬维A胺、非格司亭、非那雄胺、flavopiridol、氟卓司汀、fluasterone、氟达拉滨、fluorodaunorunicin hydrochloride、福酚美克、福美坦、福司曲星、福莫司汀、钆替沙林、硝酸镓、加洛他滨、加尼瑞克、明胶酶抑制剂、吉西他滨、谷胱甘肽抑制剂、hepsulfam、调蛋白、六亚甲基二乙酰胺、金丝桃素、依班膦酸盐、伊达比星、艾多昔芬、伊决孟酮、伊莫福新、伊洛马司他、咪唑并吖啶酮、咪喹莫特、免疫刺激肽、胰岛素样生长因子-1受体抑制剂、干扰素激动剂、干扰素、白细胞介素、碘苄胍、碘阿霉素、4-依波米醇、伊罗普拉、伊索拉定、isobengazole、isohomohalicondrin B、依他司琼、jasplakinolide、kahalalide F、lamellarin-N triacetate、兰瑞肽、leinamycin、来格斯汀、硫酸香菇多糖、leptolstatin、来曲唑、白血病抑制因子、白细胞α干扰素、亮丙立德+雌激素+孕酮、亮丙瑞林、左旋咪唑、利阿唑、直链多胺类似物、亲脂二糖肽、亲脂铂化合物、lissoclinamide 7、洛铂、蚯蚓磷脂、洛美曲索、氯尼达明、洛索蒽醌、洛伐他汀、洛索立滨、勒托替康、lutetium texaphyrin、lysofylline、裂解肽、美坦辛、mannostatin A、马立马司他、马索罗芬、乳腺丝抑蛋白、溶基质蛋白抑制剂、基质金属蛋白酶抑制剂、美诺立尔、merbarone、美替瑞林、蛋氨酸酶、甲氧氯普胺、米托胍腙、二溴卫矛醇、丝裂霉素类似物、米托萘胺、mitotoxin fibroblastgrowth factor-saporin、米托蒽醌、莫法罗汀、莫拉司亭、人绒毛膜促性腺激素单克隆抗体、单磷酰脂质A+分枝杆菌细胞壁sk、莫哌达醇、多重抗药抑制剂、基于多肿瘤抑制剂-1的疗法、芥抗癌试剂、mycaperoxide B、分枝杆菌细胞壁提取物、myriaporone、N-乙酰地那林、N-取代苯酰胺、那法瑞林、nagrestip、纳洛酮+喷他佐新、napavin、naphterpin、那托司亭、奈达铂、奈莫柔比星、奈立膦酸、中性内肽酶、尼鲁米特、nisamycin、一氧化氮调节剂、硝基氧抗氧化剂、nitrullyn、O6-苄基鸟嘌呤、奥曲肽、okicenone、寡核苷酸、奥那司酮、昂丹司琼、昂丹司琼、oracin、口服细胞因子诱导剂、奥马铂、奥沙特隆、奥沙利铂、oxaunomycin、紫杉醇、紫杉醇类似物、紫杉醇衍生物、palauamine、棕榈酰根霉素、帕米膦酸、人参三醇、帕诺米芬、副球菌素、帕折普汀、培门冬酶、培得星、戊聚硫钠、喷司他丁、pentrozole、全氟溴烷、培磷酰胺、紫苏子醇、phenazinomycin、苯乙酸、磷酸酶抑制剂、溶血性链球菌制剂、盐酸毛果芸香碱、吡柔比星、吡曲克辛、placetin A、placetin B、血纤蛋白溶酶原激活物抑制剂、铂复合物、铂化合物、铂三胺复合物、卟吩姆钠、泊非霉素、泼尼松、丙基双吖啶酮、前列腺素J2、蛋白酶体抑制剂、基于蛋白A的免疫调节剂、蛋白激酶C抑制剂、微藻蛋白激酶C抑制剂、蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂、嘌呤核苷磷酸化酶抑制剂、羟基茜草素、吡唑啉吖啶、pyridoxylated hemoglobin polyoxyethylene conjugate、raf拮抗剂、雷替曲塞、雷莫司琼、ras法尼基转移酶抑制剂、ras抑制剂、ras-GAP抑制剂、脱甲基瑞提普汀、铼Re 186依替膦酸、根霉素、核酶、RII retinamide、罗谷亚胺、rohitukine、罗莫肽、罗喹美克、rubiginone B 1、ruboxyl、safmgol、saintopin、SarCNU、sarcophytol A、沙格司亭、Sdi 1模拟物、司莫司汀、衰老衍生抑制剂1、有义寡核苷酸、信号转导抑制剂、信号传导调节剂、信号链抗原结合蛋白、西佐喃、索布佐生、硼卡钠、苯乙酸钠、solverol、生长调节素结合蛋白、索钠明、膦门冬酸、spicamycin D、螺莫司汀、splenopentin、海绵抑制素1、角鲨胺、干细胞抑制剂、干细胞分裂抑制剂、stipiamide、溶基质素抑制剂、sulfmosine、超活性血管活性肠肽拮抗剂、suradista、苏拉明、八氢吲嗪三醇、合成糖胺聚糖、他莫司汀、甲碘他莫昔芬、牛磺莫司汀、他扎罗汀、替可加兰钠、替加氟、tellurapyrylium、端粒酶抑制剂、替莫泊芬、替莫唑胺、表鬼臼毒素噻吩糖苷、tetrachlorodecaoxide、tetrazomine、thaliblastine、噻可拉林、血小板生成素、血小板生成素模拟物、胸腺法新、胸腺生成素受体激动剂、胸腺曲南、促甲状腺素、tin ethyl etiopurpurin、替拉扎明、二氯化二茂钛、topsentin、托瑞米芬、全能干细胞因子、转录抑制因剂、维生素A酸、三乙酰胆碱、曲西立滨、三甲曲沙、曲普瑞林、托烷司琼、妥罗雄脲、酪氨酸激酶抑制剂、酪氨酸磷酸化抑制剂、UBC抑制剂、乌苯美司、源自泌尿生殖窦的生长抑制因子、尿激酶受体拮抗剂、伐普肽、variolin B、载体系统、红细胞基因治疗、维拉雷琐、藜芦明、verdin、维替泊芬、长春瑞滨、vinxaltine、vitaxin、伏氯唑、扎诺特隆、折尼铂、亚苄维C和净司他丁斯酯。
6.权利要求4的组合物，其中所述化疗剂选自紫杉醇、IL-2、吉西他滨、erlotinib、doxil、irinortecan和贝伐单抗。
7.权利要求1至6任一项的方法，其中所述癌症选自急性成淋巴细胞瘤、急性髓性白血病、肾上腺皮质癌、儿童肾上腺皮质癌、附件癌、基底细胞癌、肝外胆管癌、膀胱癌、骨癌、骨肉瘤和恶性纤维组织细胞瘤、儿童脑干胶质瘤、成人脑瘤、儿童脑干胶质瘤脑瘤、非典型畸胎样中枢神经系统脑瘤/儿童杆状肿瘤、中枢神经系胚组织瘤、小脑星形细胞瘤、大脑星形细胞瘤/恶性神经胶质瘤、颅咽管瘤、成室管膜细胞瘤、室管膜细胞瘤、成神经管细胞瘤、髓上皮瘤、中度分化的松果体实质瘤、幕上原始神经外胚层肿瘤和成松果体细胞瘤、视通路和下丘脑神经胶质瘤、大脑和脊髓瘤、乳癌、支气管瘤、伯基特淋巴瘤、良性肿瘤、胃肠良性肿瘤、中枢神经系统非典型畸胎瘤样/横纹肌样瘤、中枢神经细胞胚胎性瘤、中枢神经系统淋巴瘤、小脑星形细胞瘤、儿童大脑星形细胞瘤/恶性神经胶质瘤、宫颈癌、儿童脊索瘤、慢性淋巴细胞性白血病、慢性髓细胞性包雪冰、慢性骨髓增生病、结肠癌、结肠直肠癌、颅咽管瘤、皮肤T细胞淋巴瘤、食道癌、尤因瘤、性腺外恶性生殖细胞肿瘤、肝外胆管癌、眼癌，眼内黑素瘤、眼癌，视网膜母细胞瘤、胆囊癌、胃癌、胃肠良性肿瘤、胃肠间质瘤、颅外生殖细胞瘤、性腺外生殖细胞瘤、卵巢生殖细胞瘤、妊娠滋养层瘤、神经胶质瘤、儿童脑干神经胶质瘤、神经胶质瘤，儿童大脑星形细胞瘤、儿童视通路和下丘脑神经胶质瘤、毛细胞白血病、头颈癌、肝细胞(肝)癌、朗格汉斯细胞组织细胞增多病、何杰金淋巴瘤、下咽癌、下丘脑和视通路神经胶质瘤、眼内黑素瘤、胰岛细胞瘤、肾(肾细胞)癌、朗格汉斯细胞组织细胞增多病、喉癌、急性成淋巴细胞性白血病、急性髓性白血病、慢性淋巴细胞性白血病、慢性髓细胞性白血病、毛细胞性白血病、唇和口腔癌、肝癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、艾滋病相关的淋巴瘤、伯基特淋巴瘤、皮肤T细胞淋巴瘤、何杰金淋巴瘤、非何杰金淋巴瘤、原发性中枢神经系统淋巴瘤、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症、骨恶性纤维组织细胞瘤和骨肉瘤、成神经管细胞瘤、黑素瘤、眼内(眼)黑素瘤、梅克尔细胞癌、间皮瘤、潜伏的原发性转移性鳞片状颈癌、口腔癌、儿童多发性内分泌腺瘤综合征、多发性骨髓瘤/浆细胞瘤、蕈样真菌病、骨髓异常增生综合征、骨髓异常增生/骨髓增生病、慢性髓细胞性白血病、成人急性髓性白血病、儿童急性髓性白血病、多发性骨髓瘤、慢性骨髓增生病、鼻腔和鼻旁窦癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、非小细胞肺癌、口腔癌、口腔癌、口咽癌、骨肉瘤和骨的恶性纤维组织细胞瘤、卵巢癌、卵巢上皮癌、卵巢生殖细胞癌、卵巢低度恶性癌、胰腺癌，胰岛细胞癌、乳头状瘤病、甲状旁腺癌、阴茎癌、咽癌、嗜铬细胞瘤、中度分化的松果体实质瘤、成松果体细胞瘤和幕上原始神经外胚层肿瘤、垂体瘤、浆细胞瘤/多发性骨髓瘤、胸膜肺母细胞瘤、原发性中枢神经系统淋巴瘤、前列腺癌、直肠癌、肾细胞(肾脏)癌、肾盂和输尿管移行细胞癌、涉及染色体15上的NUT基因的呼吸道癌、视网膜母细胞瘤、横纹肌肉瘤、唾腺癌、尤因瘤肉瘤、卡波西肉瘤、软组织肉瘤、子宫肉瘤、塞扎里综合征、皮肤癌(非黑素瘤)、皮肤癌(黑素瘤)、梅克尔细胞皮肤癌、小细胞肺癌、小肠癌、软组织肉瘤、鳞状细胞癌，潜伏的原发性转移性鳞片状颈癌、胃癌、幕上原始神经外胚层瘤、皮肤T细胞淋巴瘤、睾丸癌、喉癌、胸腺癌、甲状腺癌、肾盂和尿管的移行细胞癌、妊娠滋养层癌、尿道癌、子宫内膜子宫癌、子宫肉瘤、阴道癌、外阴癌、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症和肾母细胞瘤。
8.权利要求1至8任一项的方法，其中所述癌症是肾细胞癌、肺癌、恶性黑素瘤或胰腺癌。
9.权利要求1至8任一项的方法，其中R具有下式：
2 3
10.权利要求1至8任一项的方法，其中R 和R 各自独立地是氢或者取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基。
2
11.权利要求1至8任一项的方法，其中R 选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异
3
丁基、仲丁基和叔丁基；而R 是氢。
2
12.权利要求1至8任一项的方法，其中R 是甲基或乙基。
2
13.权利要求1至8任一项的方法，其中R 是烷基单元，其中一个或多个氢原子被选自以下的一个或多个取代基取代：
i)卤素
11
ii)-N(R )2；和
11
iii)-OR ；
11
其中每个R 独立地是氢或者C1-C4直链或支链烷基。
2 3
14.权利要求1至8任一项的方法，R 是取代的或未取代的苯基，并且R 是氢。
2 3
15.权利要求1至8任一项的方法，其中R 是取代的或未取代的杂芳基，并且R 是氢。
2
16.权利要求1至8任一项的方法，其中R 是选自以下的杂芳基单元：1，2，3，4-四唑-1-基、1，2，3，4-四唑-5-基、[1，2，3]三唑-4-基、[1，2，3]三唑-5-基、[1，2，4]三唑-4-基、[1，2，4]三唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、[1，2，4]噁二唑-3-基、[1，2，4]噁二唑-5-基、[1，3，4]噁二唑-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、[1，2，4]噻二唑-3-基、[1，2，4]噻二唑-5-基或[1，3，4]噻二唑-2-基。
2
17.权利要求1至8任一项的方法，其中R 是噻吩-2-基或噻吩-3-基。
18.权利要求1至8任一项的方法，其中R具有下式：
19.权利要求1至8任一项的方法，其中R4是氢或者取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基。
20.权利要求1至8任一项的方法，其中R4选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基；并且R3是氢。
21.权利要求1至8任一项的方法，其中R4是甲基或乙基。
22.权利要求1至8任一项的方法，其中R4是取代的或未取代的苯基，并且R3是氢。
23.权利要求1至8任一项的方法，其中R4是烷基单元，其中一个或多个氢原子被选自以下的一个或多个取代基取代：
i)卤素；
ii)-N(R11)2；和
iii)-OR11；
其中每个R11独立地是氢或者C1-C4直链或支链烷基。
24.权利要求1至8任一项的方法，其中R4是取代的或未取代的杂芳基。
25.权利要求1至8任一项的方法，其中R4是选自以下的杂芳基单元：1，2，3，4-四唑-1-基、1，2，3，4-四唑-5-基、[1，2，3]三唑-4-基、[1，2，3]三唑-5-基、[1，2，4]三唑-4-基、[1，2，4]三唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、吡咯-2-基、吡咯-3-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、[1，2，4]噁二唑-3-基、[1，2，4]噁二唑-5-基、[1，3，4]噁二唑-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、[1，2，4]噻二唑-3-基、[1，2，4]噻二唑-5-基和[1，3，4]噻二唑-2-基。
4
26.权利要求1至8任一项的方法，其中R 是噻吩-2-基或噻吩-3-基。
1
27.权利要求1至8任一项的方法，其中R 是氢、甲基、乙基、叔丁基或苯基取代的甲基。
28.权利要求1至8任一项的方法，其中L具有式：
5a 5b
-C(O)[C(R R )]xNHC(O)-
5a
R 是氢、取代或未取代的苯基和取代或未取代的杂芳基；下标x是1或2。
5a
29.权利要求1至8任一项的方法，其中R 具有式：
7a 7b 8
-[C(R R )]wR
7a 7b 8
每个R 独立地是氢、甲基或乙基；每个R 是氢；R 是氢、取代的或未取代的C1-C4直链、支链或环烷基，或者取代的或未取代的苯基，其中所述取代基选自氢、卤素或C1-C4烷基
5b
中的一种或多种；R 是氢；下标w是1或2。
30.权利要求1至8任一项的方法，其中L具有选自以下的式：
5a
i)-C(O)[C(R H)]NHC(O)O-；
5a
ii)-C(O)[C(R H)][CH2]NHC(O)O-；
5a
ii)-C(O)[CH2][C(R H)]NHC(O)O-；
5a
iv)-C(O)[C(R H)]NHC(O)-；
5a
v)-C(O)[C(R H)][CH2]NHC(O)-；或
5a
vi)-C(O)[CH2][C(R H)]NHC(O)-；
5a
其中R 是
i)氢；
ii)甲基；
iii)乙基；
iv)异丙基；
v)苯基；
vi)苄基；
vii)4-羟苄基；
viii)羟甲基；或
ix)1-羟乙基。
1
31.权利要求1至8任一项的方法，其中R 选自苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、
2，3-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，3-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2-羟苯基、3-羟苯基、4-羟苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基合3，5-二甲氧基苯基。
2 3
32.权利要求1至8任一项的方法，其中R 是甲基或乙基，R 是氢，并且L具有式-C(O)CH2-。
2 3
33.权利要求1至8任一项的方法，其中R 是甲基或乙基，R 是氢，并且L具有式-C(O)CH2CH2-。
4
34.权利要求1至8任一项的方法，其中R 是甲基、乙基、苯基、噻吩-2-基、噻唑-2-基、噁唑-2-基和异噁唑-3-基；并且L具有式-C(O)CH2-。
4
35.权利要求1至8任一项的方法，其中R 是甲基、乙基、苯基、噻吩-2-基、噻唑-2-基、噁唑-2-基和异噁唑-3-基；并且L具有式-C(O)CH2CH2-。
1
36.权利要求1至8任一项的方法，其中R 是取代或未取代的杂芳基单元，所述取代基选自：
i)C1-C6直链、支链和环烷基；
ii)取代或未取代的苯基和苄基；
iii)取代或未取代的杂芳基；
9
iv)-C(O)R ；或
9
v)-NHC(O)R ；
9 10 10
R 是C1-C6直链或支链烷基；C1-C6直链或支链烷氧基；或-NHCH2C(O)R ；R 选自氢、甲基、乙基或叔丁基。
1
37.权利要求1至8任一项的方法，其中R 是由选自以下的烷基单元取代的杂芳基单元：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基。
1 9
38.权利要求1至8任一项的方法，其中R 是由具有式-NHC(O)R 的羧基单元取代的
9
杂芳基单元；R 选自甲基、甲氧基、乙基、乙氧基、叔丁基和叔丁氧基。
39.权利要求1至8任一项的方法，其中所述化合物具有式：
其中R2是甲基或乙基，R3是氢，R6a选自苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2，3-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，3-二氯苯基、
3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2-羟苯基、3-羟苯基、4-羟苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、3-甲基-1，2，4-噁二唑-5-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基或异噁唑-3-基。
40.权利要求1至8任一项的方法，其中所述化合物具有式：
4 6a
其中R 是甲基、乙基、苯基或噻吩-2-基，R 选自苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2，3-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，3-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2-羟苯基、3-羟苯基、4-羟苯基、2-甲氧基苯基、
3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3，5-二甲氧基苯基、3-甲基-1，2，4-噁二唑-5-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基或异噁唑-3-基。
41.权利要求1至8任一项的方法，其中所述化合物具有式：
2 3 1
其中R 选自甲基、乙基、苯基和噻吩-2-基，R 是氢或甲基；R 选自苯基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基和异噁唑-3-基。
42.权利要求1至8任一项的方法，其中所述化合物具有式：
其中R2和R3各自独立地是氢、甲基或乙基；R1选自苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2，3-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，3-二氯苯基、3，4-二氯苯基、3，5-二氯苯基、2-羟苯基、3-羟苯基、4-羟苯基、2-甲氧基苯基、
3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2，3-二甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基和3，5-二甲氧基苯基。
43.权利要求1至8任一项的方法，其中所述化合物具有式：
或其铵盐。
1
44.权利要求1至8任一项的方法，其中R 是取代或未取代的杂芳基单元，其选自：
i)具有相应下式的1，2，3，4-四唑-1-基和1，2，3，4-四唑-5-基：
ii)具有相应下式的[1，2，3]三唑-4-基、[1，2，3]三唑-5-基、[1，2，4]三唑-4-基和[1，2，4]三唑-5-基：
iii)具有相应下式的咪唑-2-基和咪唑-4-基：
iv)具有相应下式的吡咯-2-基和吡咯-3-基：
v)具有相应下式的噁唑-2-基、噁唑-4-基和噁唑-5-基：
vi)具有相应下式的异噁唑-3-基、异噁唑-4-基和异噁唑-5-基：
vii)具有相应下式的[1，2，4]噁二唑-3-基和[1，2，4]噁二唑-5-基：
viii)具有下式的[1，3，4]噁二唑-2-基：
ix)具有相应下式的呋喃-2-基和呋喃-3-基：
x)具有相应下式的噻吩-2-基和噻吩-3-基：
xi)具有相应下式的异噻唑-3-基、异噻唑-4-基和异噻唑-5-基：
xii)具有相应下式的噻唑-2-基、噻唑-4-基和噻唑-5-基：
xiii)具有相应下式的[1，2，4]噻二唑-3-基和[1，2，4]噻二唑-5-基：
所述杂芳基单元取代基选自：
i)C1-C6直链、支链和环烷基；
ii)取代或未取代的苯基和苄基；
iii)取代或未取代的杂芳基；
9
iv)-C(O)R ；和
9
v)-NHC(O)R ；
9
R 是C1-C6直链和支链烷基；C1-C6直链和支链烷氧基；或
10 10
-NHCH2C(O)R ；R 选自氢、甲基、乙基和叔丁基；
4
R 是选自以下的单元：
i)氢；
ii)取代或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
iii)取代或未取代的C2-C6直链、支链或环烯基；
iv)取代或未取代的C2-C6直链或支链炔基；
v)取代或未取代的C6或C10芳基；
vi)取代或未取代的C1-C9杂芳基；
vii)取代或未取代的C1-C9杂环；
45.权利要求1至8任一项的方法，其中所述化合物选自：
(S)-4-[2-苯甲酰氨基-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基]苯基氨基磺酸；
(S)-4-{2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-[2-(2-氟苯基)乙酰氨基]乙基}苯基-氨基磺酸；
(S)-4-(2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-(2-(3-氟苯基)乙酰氨基)乙基)苯基氨基磺酸；
(S)-4-(2-(2-(2，3-二氟苯基)乙酰氨基)-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基)苯基-氨基磺酸；
(S)-4-(2-(2-(3，4-二氟苯基)乙酰氨基)-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基)苯基-氨基磺酸；
(S)-4-(2-(2-(2-氯苯基)乙酰氨基)-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基)苯基氨基磺酸；
(S)-4-(2-(2-(3-氯苯基)乙酰氨基)-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基)苯基-氨基磺酸；
(S)-4-(2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-(2-(3-羟基苯基)乙酰氨基)乙基)苯基-氨基磺酸；
(S)-4-(2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-(2-(2-甲氧基苯基)乙酰氨基)乙基)苯基-氨基磺酸；
(S)-4-(2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-(2-(3-甲氧基苯基)乙酰氨基)乙基)苯基-氨基磺酸；
(S)-4-(2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-(3-苯基丙酰胺)乙基)苯基氨基磺酸；
(S)-4-(2-(2-(3，4-二甲氧基苯基)乙酰氨基)-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基)-苯基氨基磺酸；
(S)-4-(2-(2-(2，3-二甲氧基苯基)乙酰氨基)-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基)-苯基氨基磺酸；
(S)-4-(2-(3-(3-氯苯基)丙酰胺)-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基)苯基-氨基磺酸；
(S)-4-(2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-(3-(2-甲氧基苯基)丙酰胺)乙基)苯基-氨基磺酸；
(S)-4-(2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-(3-(3-甲氧基苯基)丙酰胺)乙基)苯基氨基磺酸；
(S)-4-(2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-(3-(4-甲氧基苯基)丙酰胺)乙基)苯基-氨基磺酸；
(S)-4-{2-[2-(4-乙基-2，3-二氧哌嗪-1-基)乙酰氨基]-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基}苯基氨基磺酸；
(S)-4-{2-(4-乙 基 噻 唑-2- 基 )-2-[2-(5-甲 基-2，4- 二 氧 -3，4- 二 羟 嘧啶-1(2H)-基)乙酰胺]乙基}苯基氨基磺酸；
(S)-4-[2-(苯并[d][1，3]间二氧杂环戊烯-5-甲酰胺)-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基]-苯基氨基磺酸；
4-((S)-2-(2-(2-氯苯基)乙酰氨基)-2-(2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基)乙基)-苯
基氨基磺酸；
4-((S)-2-(2-(3-甲氧基苯基)乙酰氨基)-2-(2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基)乙
基)-苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-(3-苯基丙酰胺基)-2-[2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-(3-(3-氯苯基)丙酰胺基)-2-[2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基]乙基}-苯
基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[2-(3-氟苯基)乙酰胺]-2-[2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基]乙基}-苯基
氨基磺酸；
(S)-4-{2-[2-(2，5-二甲基噻唑-4-基)乙酰胺]-2-(4-乙基噻唑-2-基]乙基}-苯基氨基磺酸；
(S)-4-{2-[2-(2，4-二甲基噻唑-5-基)乙酰胺]-2-(4-甲基噻唑-2-基乙基}-苯基氨基磺酸；
(S)-4-{2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-[3-(噻唑-2-基)丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
(S)-4-{2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-[2-(4-乙基噻唑-2-基)乙酰胺]乙基}苯基-氨基磺酸；
(S)-4-{2-[2-(3-甲基-1，2，4-噁二唑-5-基)乙酰胺]-2-(2-苯基噻唑-4-基)乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[2-(4-乙基-2，3-二氧哌嗪-1-基)乙酰胺]-2-[2-(噻吩-2-基)噻
唑-4-基]乙基}苯基氨基磺酸；
(S)-4-(2-(2，3-二苯基丙酰胺基)-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基)苯基氨基磺酸；
(S)-4-{2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-[2-(2-甲氧基苯基)-3-苯基丙酰胺基]-乙基)苯基氨基磺酸；
(S)-4-{2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-[2-(3-氟苯基)-3-苯基丙酰胺基]-乙基}苯基氨基磺酸；
(S)-4-{2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-[2-(3-甲氧基苯基)-3-苯基丙酰胺基]-乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-[2-(3-甲基-1，2，4-噁二唑-5-基)-3-苯基丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
(S)-4-[2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-(4-氧-4-苯基丁酰胺基)-乙基]苯基氨基磺酸；
(S)-4-(2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-(5-甲基-4-氧己酰胺基)乙基)苯基氨基磺酸；
(S)-4-{2-[4-(3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]二氧杂环庚-7-基)-4-氧丁酰胺
基]-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基}苯基氨基磺酸；
(S)-4-{2-[4-(2，3-二甲氧基苯基)4-氧丁酰胺基]-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基}苯基氨基磺酸；
(S)-4-{2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-[4-氧-4-(吡啶-2-基)丁酰胺基]乙基}苯
基-氨基磺酸；
(S)-4-{2-[4-(2，3-二氢苯并[b][1，4]二噁烯-6-基)-4-氧丁酰胺基]-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基}苯基氨基磺酸；
(S)-4-[2-(4-叔丁氧基-4-氧丁酰胺基)-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基]苯基-氨基磺酸；
(S)-4-[2-(4-乙氧基-4-氧丁酰胺基)-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基]苯基氨基磺酸；
(S)-4-(2-(3-苄基脲基)-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基)苯基氨基磺酸；
4-{[(S)-2-(2-乙基噻唑-4-基)-2-(3-(R)-1-甲氧基-1-氧-3-苯基丙-2-基)脲基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-(3-苄基脲基)-2-[2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基]乙基}苯基氨基磺酸；
{4-(S)-[2-苯基甲磺酰氨基-2-(2-噻吩-2-基噻唑-4-基)乙基]-苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(2-甲基噻唑-4-基)甲基磺酰胺基]-2-[2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基]乙基}苯基氨基磺酸；
{4-(S)-[2-苯基甲磺酰氨基-2-(2-乙基噻唑-4-基)乙基]苯基}-氨基磺酸；
{4-(S)-[2-(3-甲氧基苯基)甲磺酰氨基-2-(2-乙基噻唑-4-基)乙基]苯基}氨基磺酸；
(S)-4-{[1-(2-乙基噻唑-4-基)-2-(4-磺氨基苯基)乙基氨磺酰基]甲基}-苯甲酸甲酯；
(S)-4-[2-(2-乙基噻唑-4-基)-2-(1-甲基-1H-咪唑基-4-亚磺酰氨基)乙基]-苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基]-2-(2，2，2-三氟乙基亚磺酰氨基)-乙基}苯基氨基磺酸；
{4-(S)-[2-(苯基乙磺酰基氨基)-2-(2-噻吩-2-基噻唑-4-基)乙基]-苯基}氨基磺酸；
{4-(S)-[3-(苯基丙磺酰基氨基)-2-(2-噻吩-2-基噻唑-4-基)乙基]-苯基}氨基磺酸；
(S)-{4-[2-(4-甲基-3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪-7-磺酰基氨基)-2-(2-噻吩-2-基噻唑-4-基)乙基]苯基}氨基磺酸；
4-{(S)-2-(4-乙酰氨基苯基亚磺酰氨基)-2-[2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-(2-环丙基噻唑-4-基)-2-[4-(3-甲氧基苯基)-噻唑-2-基氨基]乙基}苯基氨基磺酸；
(S)-4-(2-(4-((2-甲氧基-2-氧乙基)氨基甲酰基)噻唑-5-基氨基)2-(2-乙基噻唑-4-基)乙基)苯基氨基磺酸；
4-((S)-2-(5-(1-N-(2-甲氧基-2-氧乙基)-1-H-吲哚-3-基)噁唑-2-基氨
基)-2-(2-甲基噻唑-4-基)乙基)苯基氨基磺酸；
4-((S)-2-(5-(2-甲氧基苯基)噁唑-2-基氨基)-2-(2-甲基噻唑-4-基)乙基)-苯基氨基磺酸；
4-((S)-2-(5-((S)-1-(叔丁氧羰基)-2-苯基乙基)噁唑-2-基氨基)-2-(2-甲基噻唑-4-基)乙基)苯基氨基磺酸；
(S)-4-(2-(5-(4-甲氧基羰基)苯基)噁唑-2-基氨基)2-(2-甲基噻唑-4-基)乙
基)苯基氨基磺酸；
(S)-4-(2-(5-(3-甲氧基苄基)噁唑-2-基氨基)-2-(2-甲基噻唑-4-基)乙基)-苯基氨基磺酸；
(S)-4-(2-(2-甲基噻唑-4-基)2-(5-苯基噁唑-2-基氨基)乙基)苯基氨基磺酸；
4-((S)-2-(2-环丙基噻唑-4-基)-2-(4-(3-甲氧基苯基)噻唑-2-基氨基)-乙基)苯基氨基磺酸；
(S)-4-(2-(2-环丙基噻唑-4-基)-2-(4-(4-氟苯基)噻唑-2-基氨基)乙基)-苯基氨基磺酸；
4-((S)-2-(2-环丙基噻唑-4-基)-2-(4-(2-甲氧基苯基)噻唑-2-基氨基)-乙基)苯基氨基磺酸；
4-((S)-2-(2-环丙基噻唑-4-基)-2-(4-(2，4-二氟苯基)噻唑-2-基氨基)-乙基)苯基氨基磺酸；
(S)-4-(2-(4-(3-甲氧基苄基)噻唑-2-基氨基)-2-(2-环丙基噻唑-4-基)乙基)苯基氨基磺酸；
(S)-{5-[1-(2-乙基噻唑-4-基)-2-(4-磺氨基苯基)乙基氨基]-2-甲基-2H-[1，2，
4]三唑-3-基}氨基甲酸甲酯；
4-{(S)-2-[4-(2-甲氧基苯基)噻唑-2-基氨基)-2-[2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[5-(3-甲氧基苯基)噁唑e-2-基氨基]-2-(2-苯基噻唑-4-基)乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[4-(2，4-二氟苯基)噻唑-2-基氨基]-2-[2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基]乙基}苯基氨基磺酸；
(S)-4-{2-[4-(乙氧基羰基)噻唑-2-基氨基]-2-(2-苯基噻唑-4-基)乙基}-苯基氨基磺酸；
(S)-4-{2-[4-(2-乙氧基-2-氧乙基)噻唑-2-基氨基]-2-(2-苯基噻唑-4-基)乙基}苯基氨基磺酸；
(S)-4-{2-[4-(4-乙酰氨基苯基)噻唑-2-基氨基]-2-(2-苯基噻唑-4-基)乙基}苯基氨基磺酸；
(S)-4-[2-(4-苯基噻唑-2-基氨基)-2-(2-苯基噻唑-4-基)乙基]苯基氨基磺酸；
(S)-4-{2-[4-(4-(甲氧基羰基)苯基)噻唑-2-基氨基]-2-(2-苯基噻唑-4-基)乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[4-(乙氧基羰基)噻唑-2-基氨基]-2-[2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基]乙基}苯基氨基磺酸；
(S)-4-[2-(4-(甲氧基羰基)噻唑-5-基氨基)-2-(2-苯基噻唑-4-基)乙基]-苯基氨基磺酸；
(S)-4-[2-(5-苯基噁唑-2-基氨基)]-2-(2-苯基噻唑-4-基)苯基氨基磺酸；
(S)-4-{2-[5-(4-乙酰胺基苯基)噁唑-2-基氨基]-2-(2-苯基噻唑-4-基)乙基}苯基氨基磺酸；
4-((S)-2-(5-(2，4-二氟苯基)噁唑-2-基氨基)-2-(2-苯基噻唑-4-基)乙基)苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[5-(3-甲氧基苯基)噁唑-2-基氨基]-2-[(2-噻吩-2-基)噻唑-4-基]乙基}苯基氨基磺酸；
(S)-4-[2-(4，6-二甲基嘧啶-2-基氨基)-2-(2-甲基噻唑-4-基)乙基]-苯基氨基磺酸；
(S)-4-[2-(4-羟基-6-甲基嘧啶-2-基氨基)-2-(2-甲基噻唑-4-基)乙基]苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(叔丁氧羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(R)-2-(叔丁氧羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基}苯基氨基磺酸；
{1-[1-(5-乙基噻唑-2-基)-(S)-2-(4-磺氨基苯基)乙基氨基甲酰基]-(S)-2-苯基乙基}甲基氨基甲酸叔丁酯；
{(S)-2-苯基-1-[1-(4-苯基噻唑-2-基)-(S)-2-(4-磺氨基苯基)乙基氨基甲酰基]乙基}氨基甲酸叔丁酯；
4-{(S)-2-(S)-2-(叔丁氧羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基-2-(2-苯基噻唑-4-基)}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基-丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-(噻唑-2-基)乙基)苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-(4-甲基噻唑-2-基)乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-(4-丙基噻唑-2-基)乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-(4-叔丁基噻唑-2-基)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-(4-环丙基噻唑-2-基)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-(4-环己基噻唑-2-基)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-(4，5-二甲基噻唑-2-基)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-苯基-1-[1-(2-苯基噻唑-4-基)-(S)-2-(4-磺氨基苯基)乙基氨基甲酰基]乙基}氨基甲酸叔丁酯；
4-{(S)-2-(4-乙基-5-甲基噻唑-2-基)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基-丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-[4-(2，2，2-三氟乙基)噻唑-2-基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基)-2-[4-(3，3，3-三氟丙基)噻唑-2-基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[4-(2，2-二氟环丙基)噻唑-2-基]-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-[4-(甲氧基-甲基)噻唑-2-基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-(4-(乙氧基羰基氨基)噻唑-2-基)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-(5-苯基噻唑-2-基))乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-(4-叔丁基噻唑-2-基)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基-丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-(4-乙基-5-苯基噻唑-2-基)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基-丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[4-(3，4-二甲基苯基)噻唑-2-基]-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[4-(4-氯苯基)噻唑-2-基]-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-(4-苯基噻唑-2-基)乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-[4-(噻吩-2-基)噻唑-2-基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-[4-(噻吩-3-基)噻唑-2-基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-[(S)-2-(甲氧基次烷基)-3-苯基丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸(4-{((S)-2-(4-Ethylthiazol-2-yl)-2-[((S)-2-(methoxycarbinyl)-
3-phenylpropionamido]ethyl}phenylsulfamic acid)；
4-{(S)-2-(5，6-二氢-4H-环戊[d]噻唑-2-基)-2-[(S)-2-(甲氧基-羰基)-3-苯基丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-(4，5，6，7-四氢苯并[d]噻唑-2-基)乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[4-(5-氯噻吩-2-基)噻唑-2-基]-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(乙氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-(2-乙基噻唑-4-基)乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-(2-甲基-噻唑-4-基)乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-(2-乙基噻唑-4-基)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-(2-异丙基噻唑-4-基)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-(2-环丙基噻唑-4-基)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-{2-[(4-氯苯基磺酰基)甲基]噻唑-4-基}-2-[(S)-2-(甲氧基-羰
基)-3-苯基丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[2-(叔丁基磺酰基甲基)噻唑-4-基]-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-(2-苯基-噻唑-4-基)乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-[2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[2-(3-氯噻吩-2-基)噻唑-4-基]-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-[2-(3-甲基噻吩-2-基)噻唑-4-基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{[(S)-2-(2-(呋喃-2-基)噻唑-4-基]-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基-丙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-[2-(2-甲基-噻
唑-4-基)噻唑-4-基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-(2-吡嗪-2-基)噻
唑-4-基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基氨基)-3-苯基丙酰胺基]-2-[2-(6-甲基-吡
啶-3-基)噻唑-4-基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-[(S)-2-((S)-2-乙酰胺基-3-苯基丙酰胺基)-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基]-苯基氨基磺酸；
4-[(S)-2-((S)-2-乙酰胺基-3-苯基丙酰胺基)-2-(4-叔丁基噻唑-2-基)乙基]-苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-((S)-2-乙酰胺基-3-苯基丙酰胺基)-2-[4-(噻吩-3-基)噻唑-2-基]乙基)苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(叔丁氧基羰基)-3-甲基丁酰胺基]-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基}苯基氨基磺酸；
(S)-4-{2-[2-(叔丁氧基羰基)乙酰胺]-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基}苯基-氨基磺酸；
(S)-4-{2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-[2-(甲氧基羰基)乙酰胺基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基)-3-甲基丁酰胺基]-乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(叔丁氧基羰基)-4-甲基戊酰氨基]-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基)-4-甲基戊酰氨基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-((S)-2-(4-乙基噻唑-2-基)-2-{(S)-2-[2-(甲氧基羰基)乙酰胺]-3-苯基丙酰胺基}乙基)苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(叔丁氧羰基)-4-甲基戊酰胺基]-2-[2-(噻吩-2-基)噻
唑-4-基]乙基}苯基氨基磺酸；
4-{(S)-2-[(S)-2-(甲氧基羰基)-4-甲基戊酰胺基]-2-[2-(噻吩-2-基)噻
唑-4-基]乙基}苯基氨基磺酸；和
(S)-4-{2-[2-(叔丁氧羰基)乙酰胺]-2-(4-乙基噻唑-2-基)乙基}-苯基氨基磺酸。
46.权利要求1至8任一项的方法，其中所述化合物具有下式：
其可药用盐。
47.权利要求1至8任一项的方法，其中所述化合物选自具有下式的化合物：
i)
48.权利要求1至47任一项的方法，其中所述化合物是选自以下的阳离子的盐的形式：
铵、钠、锂、钾、钙、镁、铋和赖氨酸。
49.一种治疗受试者的癌症的组合物，包括：
a)有效量的一种或多种具有下式的化合物或其可药用盐：
其中R是具有下式的取代或未取代的噻唑基单元：
R2、R3和R4各自独立地是：
i)氢；
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
iii)取代的或未取代的C2-C6直链、支链或环烯基；
iv)取代的或未取代的C2-C6直链或支链炔基；
v)取代的或未取代的C6或C10芳基；
vi)取代的或未取代的C1-C9杂芳基；
vii)取代的或未取代的C1-C9杂环；或
viii)R2和R3可以一起形成具有5至7个原子的饱和或不饱和环；其中1至3个原子可任选地是选自氧、氮和硫的杂原子；
Z是具有下式的单元：
-(L)n-R1
R1选自：
i)氢；
ii)羟基；
iii)氨基；
iv)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
v)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷氧基；
vi)取代的或未取代的C6或C10芳基；
vii)取代的或未取代的C1-C9杂环；或
viii)取代的或未取代的C1-C9杂芳环；
L是具有下式的连接单元：
-[Q]y[C(R5aR5b)]x[Q1]z[C(R6aR6b)]w-
Q和Q1各自独立地是：
i)-C(O)-；
ii)-NH-；
iii)-C(O)NH-；
iv)-NHC(O)-；
v)-NHC(O)NH-；
vi)-NHC(O)O-；
vii)-C(O)O-；
viii)-C(O)NHC(O)-；
ix)-O-；
x)-S-；
xi)-SO2-；
xii)-C(＝NH)-；
xiii)-C(＝NH)NH-；
xiv)-NHC(＝NH)-；或
xv)-NHC(＝NH)NH-；
5a 5b
R 和R 各自独立地是：
i)氢；
ii)羟基；
iii)卤素；
iv)C1-C6取代的或未取代的直链或支链烷基；或
v)具有下式的单元：
7a 7b 8
-[C(R R )]tR
7a 7b
其中R 和R 各自独立地是：
i)氢；或
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
8
R 是：
i)氢；
ii)取代的或未取代的C1-C6直链、支链或环烷基；
iii)取代的或未取代的C6或C10芳基；
iv)取代的或未取代的C1-C9杂芳基；或
v)取代的或未取代的C1-C9杂环；
6a 6b
R 和R 各自独立地是：
i)氢；或
ii)C1-C4直链或支链烷基；
下标n是0或1；下标t、w和x各自独立地是0至4；下标y和z各自独立地是0或1；
和
b)有效量的一种或多种化疗剂；
其中所述一种或多种化合物和所述化疗剂可一起或以任意顺序被给予。
50.权利要求49的组合物，其中所述化疗剂选自紫杉醇、IL-2、吉西他滨、erlotinib、doxil、irinortecan和贝伐单抗。
51.权利要求49的组合物，其中所述化合物具有式：
其可药用盐。
52.权利要求49的组合物，其中所述化合物是选自以下的阳离子的盐的形式：铵、钠、锂、钾、钙、镁、铋和赖氨酸。
53.权利要求49的组合物，其中所述化合物选自具有下式的化合物：
54.权利要求49至53任一项的组合物，其中所述癌症是肾细胞癌、肺癌、恶性黑素瘤或胰腺癌。