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作为杀螨剂和杀昆虫剂的芳基硫醚衍生物和芳基亚砜衍生物

阅读:1007发布:2021-11-23

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1.式(I)的化合物
其中
A和B连同与它们相连的原子一起代表任选取代的五元环,所述五元环可任选地被另外的羰基、硫代羰基、任选取代的亚基和/或被一个以上的杂原子间断;
W代表氢或卤素;
V代表、硫、任选取代的氮或任选取代的氮的盐;
X、Y和Z各自彼此独立地
代表氢、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、OCN、SCN、SF5;或
代表三烷基甲烷基、烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基烷基、烯基、卤代烯基、氰基烯基、炔基、卤代炔基、氰基炔基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基烷氧基、羟基羰基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基烷氧基、烷基羟基亚氨基、烷氧基亚氨基、烷基烷氧基亚氨基、卤代烷基烷氧基亚氨基、烷硫基、卤代烷硫基、烷氧基烷硫基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷氧基烷基亚磺酰基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷氧基烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、烷基磺酰基氧基、烷基羰基、卤代烷基羰基、羧基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烯基氨基羰基、二烯基氨基羰基、环烷基氨基羰基、烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基亚砜亚氨基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基或二烷基氨基硫代羰基,其中所有上述基团可任选地被取代;或
代表苯基烷基、苯氧基、苯基烷氧基、苯氧基烷基、苯硫基、苯硫基烷基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基或杂芳基磺酰基,其中所有上述基团可任选地被取代;或
代表环烷基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、环烷硫基、环烷基烷硫基、环烷基亚磺酰基、环烷基烷基亚磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基磺酰基或环烯基,其中所有上述基团各自可任选地被取代;或
代表N‘R R“,
其中‘R 和R“各自彼此独立地
代表氢、氰基、烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烯基、卤代烯基、氰基烯基、炔基、卤代炔基、氰基炔基、酰基或烷氧基羰基;或
‘R 和R“连同与它们相连的氮原子一起可形成任选取代的、饱和或不饱和的五元至八元环,所述五元至八元环任选地被一个以上的独立地选自O、S和N的杂原子间断;或代表3至6元饱和环、部分饱和环或芳族环,其可任选地包含一至三个独立地选自O、S和N的杂原子,并且可任选地被取代;
或X和Z、或Y和Z连同与它们相连的原子一起形成5或6元环,所述5或6元环任选地被取代,且任选地被一个以上的独立地选自O、S、N和CO的杂原子间断;以及
n代表数字0、1或2。
2.权利要求1的化合物,其中
A和B连同与它们相连的原子一起代表选自以下的子结构
其中
V1、V2和V3各自彼此独立地
代表氧、硫、任选取代的氮或任选取代的氮的盐;
Q1和Q2各自彼此独立地
代表氧、硫或任选取代的氮;或
代表任选取代的碳原子;条件是,Q1不代表烷基羰基氨基基团;
4 5 6 7
R、R、R和R各自彼此独立地
代表氢、氰基、卤素或硝基;或
代表烷基、环烷基烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷氧基羰基烷基、烷硫基烷基、卤代烷硫基烷基、烷氧基烷硫基烷基、烷基硫烷基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、卤代烷基硫烷基烷基、卤代烷基亚磺酰基烷基、卤代烷基磺酰基烷基、烷氧基烷基硫烷基烷基、烷氧基烷基亚磺酰基烷基、烷氧基烷基磺酰基烷基、苯基烷基、苯氧基烷基、苯基硫烷基烷基、苯基亚磺酰基烷基、苯基磺酰基烷基、杂芳基烷基、杂芳氧基烷基或杂芳硫基烷基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的;或代表任选取代的饱和或不饱和的环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或代表烷基羰基、卤代烷基羰基、羟基烷基羰基、烷氧基烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、二环烷基氨基羰基、环烷基(烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、烷基(芳基)氨基羰基、环烷基(芳基)氨基羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;
代表烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基或羰基氧基,其中上述基团可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表羟基;或代表烷基氨基、二烷基氨基、卤代烷基氨基、二卤代烷基氨基、环烷基氨基、二环烷基氨基、环烷基(烷基)氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、烷基(芳基)氨基、环烷基(芳基)氨基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表氨基;或
代表烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基硫烷基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、环烷基硫烷基、环烷基亚磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基硫烷基、环烷基烷基亚磺酰基、环烷基烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基硫烷基、芳基烷基亚磺酰基、芳基烷基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表硫烷基;或
R4和R5连同与它们相连的原子一起可形成任选取代的、饱和或不饱和的三元至八元环,所述三元至八元环任选地被一个以上的独立地选自O、S和N的杂原子间断;或
6 7
R和R连同与它们相连的原子一起可形成任选取代的、饱和或不饱和的三元至八元环,所述三元至八元环任选地被一个以上的独立地选自O、S和N的杂原子间断;
W代表氢或卤素;
X、Y和Z各自地且彼此独立地具有上述含义;以及
n代表数字0或1。
3.权利要求2的化合物,其中
A和B连同与它们相连的原子一起代表选自(I-A)至(I-D)的子结构,
其中
1 2 3
V、V和V各自彼此独立地
代表氧、硫、NR11或NR11的盐;
Q1代表氧、硫、NR1或CR2R;
Q2代表NR10或CR8R9;
R1代表氢、氰基或硝基;或
代表烷基、环烷基烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷氧基羰基烷基、烷基硫烷基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、卤代烷基硫烷基烷基、卤代烷基亚磺酰基烷基、卤代烷基磺酰基烷基、烷氧基烷基硫烷基烷基、烷氧基烷基亚磺酰基烷基、烷氧基烷基磺酰基烷基、苯基烷基、苯氧基烷基、苯基硫烷基烷基、苯基亚磺酰基烷基、苯基磺酰基烷基、杂芳基烷基、杂芳氧基烷基、杂芳硫基烷基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的;或
代表任选取代的饱和或不饱和的环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或代表卤代烷基羰基、羟基烷基羰基、烷氧基烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、二环烷基氨基羰基、环烷基(烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、烷基(芳基)氨基羰基、环烷基(芳基)氨基羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基或羰基氧基,其中上述基团可任选地被取代,或代表羟基;或
代表烷基氨基、卤代烷基氨基、二卤代烷基氨基、二烷基氨基、环烷基氨基、二环烷基氨基、环烷基(烷基)氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、烷基(芳基)氨基、环烷基(芳基)氨基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、烷基磺酰基氨基、或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表氨基;或
代表烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基硫烷基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基硫烷基、环烷基硫烷基、环烷基亚磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基硫烷基、环烷基烷基亚磺酰基、环烷基烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基硫烷基、芳基烷基亚磺酰基、芳基烷基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表硫烷基;以及
10 11
R 和R 各自彼此独立地
代表氢、氰基或硝基;或
代表烷基、环烷基烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷氧基羰基烷基、烷基硫烷基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、卤代烷基硫烷基烷基、卤代烷基亚磺酰基烷基、卤代烷基磺酰基烷基、烷氧基烷基硫烷基烷基、烷氧基烷基亚磺酰基烷基、烷氧基烷基磺酰基烷基、苯基烷基、苯氧基烷基、苯基硫烷基烷基、苯基亚磺酰基烷基、苯基磺酰基烷基、杂芳基烷基、杂芳氧基烷基、杂芳硫基烷基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的;或
代表任选取代的饱和或不饱和的环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或代表烷基羰基、卤代烷基羰基、羟基烷基羰基、烷氧基烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、二环烷基氨基羰基、环烷基(烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、烷基(芳基)氨基羰基、环烷基(芳基)氨基羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、或羰基氧基,其中上述基团可任选地被取代,或代表羟基;或
代表烷基氨基、卤代烷基氨基、二卤代烷基氨基、二烷基氨基、环烷基氨基、二环烷基氨基、环烷基(烷基)氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、烷基(芳基)氨基、环烷基(芳基)氨基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表氨基;或
代表烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基硫烷基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基硫烷基、环烷基硫烷基、环烷基亚磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基硫烷基、环烷基烷基亚磺酰基、环烷基烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基硫烷基、芳基烷基亚磺酰基、芳基烷基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表硫烷基;以及
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自彼此独立地
代表氢、氰基、卤素或硝基;或
代表烷基、环烷基烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷氧基羰基烷基、烷硫基烷基、卤代烷硫基烷基、烷氧基烷硫基烷基、烷基硫烷基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、卤代烷基硫烷基烷基、卤代烷基亚磺酰基烷基、卤代烷基磺酰基烷基、烷氧基烷基硫烷基烷基、烷氧基烷基亚磺酰基烷基、烷氧基烷基磺酰基烷基、苯基烷基、苯氧基烷基、苯基硫烷基烷基、苯基亚磺酰基烷基、苯基磺酰基烷基、杂芳基烷基、杂芳氧基烷基、或杂芳硫基烷基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的;或代表任选取代的饱和或不饱和的环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或代表烷基羰基、卤代烷基羰基、羟基烷基羰基、烷氧基烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、二环烷基氨基羰基、环烷基(烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、烷基(芳基)氨基羰基、环烷基(芳基)氨基羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;
代表烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基或羰基氧基,其中上述基团可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表羟基;或代表烷基氨基、二烷基氨基、卤代烷基氨基、二卤代烷基氨基、环烷基氨基、二环烷基氨基、环烷基(烷基)氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、烷基(芳基)氨基、环烷基(芳基)氨基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、烷基磺酰基氨基、或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表氨基;或
代表烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基硫烷基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、环烷基硫烷基、环烷基亚磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基硫烷基、环烷基烷基亚磺酰基、环烷基烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基硫烷基、芳基烷基亚磺酰基、芳基烷基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表硫烷基;或
R2和R3连同与它们相连的原子一起可形成任选取代的、饱和或不饱和的三元至八元环,所述三元至八元环任选地被一个以上的独立地选自O、S和N的杂原子间断;或
R4和R5连同与它们相连的原子一起可形成任选取代的、饱和或不饱和的三元至八元环,所述三元至八元环任选地被一个以上的独立地选自O、S和N的杂原子间断;或
R6和R7连同与它们相连的原子一起可形成任选取代的、饱和或不饱和的三元至八元环,所述三元至八元环任选地被一个以上的独立地选自O、S和N的杂原子间断;或
R8和R9连同与它们相连的原子一起可形成任选取代的、饱和或不饱和的三元至八元环,所述三元至八元环任选地被一个以上的独立地选自O、S和N的杂原子间断;或
W代表氢或卤素;
X、Y和Z各自地且彼此独立地具有上述含义;以及
n代表数字0或1。
4.权利要求2或3的化合物,其中
A和B连同与它们相连的原子一起代表选自(I-A)至(I-D)的子结构,
其中
V1、V2和V3各自彼此独立地
代表氧、硫、NR11或NR11的盐;
Q1代表氧、硫、NR1或CR2R3;
Q2代表NR10或CR8R9;
R1代表氢、氰基或硝基;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基、杂芳基硫烷基(C1-C6)烷基、杂芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和的或不饱和的;
代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
代表卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或为羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可被任选地取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为
2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;以及
R10和R11各自彼此独立地
代表氢、氰基或硝基;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基、杂芳基硫烷基(C1-C6)烷基、杂芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、(C1-C6)烷基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的;或代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
代表卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或为羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为
2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;以及
R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自彼此独立地
代表氢、氰基、卤素或硝基;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基或杂芳硫基(C1-C6)烷基,其中上述基团各自可为饱和/或不饱和的和/或任选取代的;或
代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为
2时,基团可为饱和或不饱和的,或为硫烷基;或
R2和R3连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
R4和R5连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
R6和R7连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
R8和R9连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
W代表氢或卤素;
X、Y和Z各自地且彼此独立地具有上述含义;以及
n代表数字0或1。
5.权利要求1至4中任一项的化合物,其中
A和B连同与它们键合的原子一起为式(I-A)的子结构
其中
V1代表氧、硫、NR11或NR11的盐;
Q1代表氧、硫、NR1或CR2R3;
R1代表氢、氰基或硝基;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基、杂芳基硫烷基(C1-C6)烷基、杂芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的;或
代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
代表卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或为羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为
2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;以及
R11代表氢、氰基或硝基;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基、杂芳基硫烷基(C1-C6)烷基、杂芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、(C1-C6)烷基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的;或代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
代表卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或为羰基或羧基;或代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为
2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;以及
R2、R3、R4、R5、R6和R7各自彼此独立地
代表氢、氰基、卤素或硝基;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基或杂芳硫基(C1-C6)烷基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的;或
代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或,条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为
2时,基团可为饱和或不饱和的,或为硫烷基;或
R2和R3连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
4 5
R和R 连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
R6和R7连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
W代表氢、氟或氯;
X、Y和Z各自彼此独立地代表氢、氟、氯、溴、氰基、硝基、氨基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基或氨基硫代羰基;
或代表苄基、苯氧基、苯硫基、环丙基甲基、环丙氧基或环丙硫基,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,所述取代基选自氟、氯、溴、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
或代表环丙基、环丁基、环戊基、环己基或苯基,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,所述取代基选自氟、氯、溴、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;以及
n代表数字0或1。
6.权利要求5的化合物,其中式(I-A)的子结构代表选自以下的子结构
其中
R1代表氢;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团可任选地被取代;或
代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
代表卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或为羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;或
R11代表氢或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团可任选地被取代;或
代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;以及
R2、R3、R4、R5、R6和R7各自彼此独立地
代表氢、氰基、卤素或硝基;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)炔氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;或
2 3
R和R 连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
R4和R5连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
R6和R7连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
W代表氢或氟;
X和Y彼此独立地代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、三氟甲基、2,2-二氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、环丙基、氰基、氨基、羟基或硝基;
Z代表氢;以及
n代表数字0或1。
7.权利要求5或6的化合物,其中式(I-A)的子结构代表选自以下的子结构
其中
R1和R11各自彼此独立地
代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丙基甲基、CH2CF3、CH2CHF2、CH(CH3)CF3、CH2CH2CF3、CH2CH2CHF2;

R2、R3、R4、R5、R6和R7各自彼此独立地代表氢、甲基、三氟甲基或苯基;
W代表氢或氟;
X代表氢、氯、氟或甲基;
Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
其中X和Y特别是代表以下的结合(Y,X):(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
Z代表氢;以及
n代表数字0或1。
8.权利要求1至4中任一项的化合物,其中
A和B连同与它们相连的原子一起为式(I-B)的子结构
其中
V1和V2各自彼此独立地
代表氧、硫、NR11或NR11的盐;
Q1代表氧、硫、NR1或CR2R3;
Q2代表NR10或CR8R9;
R1代表氢、氰基或硝基;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基、杂芳基硫烷基(C1-C6)烷基、杂芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的;或
代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
代表卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或为羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为
2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;以及
R10和R11各自彼此独立地
代表氢、氰基或硝基;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基、杂芳基硫烷基(C1-C6)烷基、杂芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、(C1-C6)烷基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的;或代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
代表卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或为羰基或羧基;或代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为
2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;以及
R2、R3、R8和R9各自彼此独立地
代表氢、氰基、卤素或硝基;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基或杂芳硫基(C1-C6)烷基,其中上述基团各自可为饱和的或不饱和的和/或任选取代的;或
代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为
2时,基团可为饱和或不饱和的,或为硫烷基;或
R2和R3连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
R8和R9连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
W代表氢、氟或氯;
X、Y和Z彼此独立地代表氢、氟、氯、溴、氰基、硝基、氨基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基或氨基硫代羰基;
或代表苄基、苯氧基、苯硫基、环丙基甲基、环丙氧基或环丙硫基,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,所述取代基选自氟、氯、溴、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
或代表环丙基、环丁基、环戊基、环己基或苯基,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,所述取代基选自氟、氯、溴、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;以及
n代表数字0或1。
9.权利要求8的化合物,其中式(I-B)的子结构代表选自以下的子结构
其中
R1代表氢或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团可任选地被取代;或
代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
代表卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或为羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;以及
R10和R11各自彼此独立地
代表氢;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团可任选地被取代;或
代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;以及
R2、R3、R8和R9各自彼此独立地
代表氢、氰基、卤素或硝基;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团各自可任选地被取代;或
代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)炔氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;或
R2和R3连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;
R8和R9连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;
W代表氢或氟;
X和Y彼此独立地代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、三氟甲基、2,2-二氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、环丙基、氰基、氨基、羟基或硝基;
Z代表氢;以及
n代表数字0或1。
10.权利要求8或9的化合物,其中式(I-B)的子结构代表选自以下的子结构
其中
R1、R10和R11各自彼此独立地
代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、环丙基、环丙基甲基、CH2CF3、CH2CHF2、CH(CH3)CF3、CH2CH2CF3、CH2CH2CHF2、CH2C(CH3)3、CH2CH(CH3)2、CH2CH=CH2(=烯丙基)、CH2CCH(=乙烯基)或苄基;
R2、R3、R8和R9各自彼此独立地
代表氢、甲基、三氟甲基或苯基;
W代表氢或氟;
X代表氢、氯、氟或甲基;
Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
Z代表氢;以及
n代表数字0或1。
11.权利要求1至4中任一项的化合物,其中
A和B连同与它们相连的原子一起代表式(I-C)的子结构
其中
V1和V2各自彼此独立地
代表氧、硫、NR11或NR11的盐;
Q1代表氧、硫、NR1或CR2R3;
Q2代表NR10或CR8R9;
R1代表氢、氰基或硝基;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基、杂芳基硫烷基(C1-C6)烷基、杂芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的;或
代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;
代表卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为
2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;以及
R10和R11各自彼此独立地
代表氢、氰基或硝基;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基、杂芳基硫烷基(C1-C6)烷基、杂芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、(C1-C6)烷基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的;或代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
代表卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为
2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;以及
R2、R3、R8和R9各自彼此独立地
代表氢、氰基、卤素或硝基;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基或杂芳硫基(C1-C6)烷基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的;或
代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基)氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为
2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;或
2 3
R和R 连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
R8和R9连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
W代表氢、氟或氯;
X、Y和Z各自彼此独立地
代表氢、氟、氯、溴、氰基、硝基、氨基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基或氨基硫代羰基;
或代表苄基、苯氧基、苯硫基、环丙基甲基、环丙氧基或环丙硫基,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,所述取代基选自氟、氯、溴、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
或代表环丙基、环丁基、环戊基、环己基或苯基,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,所述取代基选自氟、氯、溴、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;以及
n代表数字0或1。
12.权利要求11的化合物,其中式(I-C)的子结构代表选自以下的子结构
其中
R1代表氢或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团可任选地被取代;或
代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
代表卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;以及
R10代表氢;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团可任选地被取代;或
代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或为羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;以及
R2、R3、R8和R9各自彼此独立地
代表氢、氰基、卤素或硝基;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团各自可任选地被取代;或
代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)炔氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;或
R2和R3连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
R8和R9连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
W代表氢或氟;
X和Y各自彼此独立地
代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、三氟甲基、(2,2)-二氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、环丙基、氰基、氨基、羟基或硝基;
Z代表氢;以及
n代表数字0或1。
13.权利要求11或12的化合物,其中式(Ⅰ-C)的子结构代表选自以下的子结构
其中
R1和R10各自彼此独立地
代表氢、(C1-C4)烷基、(C2-C4)卤代烷基、(C1-C3)烷氧基(C1-C4)烷基或(C2-C4)烯基;或代表饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C2)烷基、苯基或苯基(C1-C2)烷基,其中上述基团各自可被以下的取代基单取代或多取代:卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟乙基硫烷基或任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
R2、R3、R8和R9各自彼此独立地
代表氢;或
代表(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、卤代(C1-C6)烷基或苯基(C1-C3)烷基,其中上述基团各自可被以下的取代基单取代或多取代:卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟乙基硫烷基或任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
代表(C3-C6)环烷基或苯基,其中上述基团各自可被以下的取代基单取代或多取代:卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟乙基硫烷基或任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
R2和R3连同与它们相连的原子一起可形成环丙基、环丁基、环戊基或环己基环,其任选地被相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
R8和R9连同与它们相连的原子一起可形成环丙基、环丁基、环戊基或环己基环,其任选地被相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;
W代表氢或氟;
X代表氢、氯、氟或甲基;
Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
其中X和Y特别是代表下列的结合(Y,X):(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Me,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
Z代表氢;以及
n代表数字0或1。
14.权利要求1至4中任一项的化合物,其中
A和B连同与它们键合的原子一起为式(I-D)的子结构
其中
V1、V2和V3各自彼此独立地
代表氧、硫、NR11或NR11的盐;
Q2代表NR10或CR8R9;
R10代表氢、氰基或硝基;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基、杂芳基硫烷基(C1-C6)烷基、杂芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、(C1-C6)烷基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的;或代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
代表卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羰基或羧基;或代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可被任选地取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为
2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;以及
R8和R9各自彼此独立地
代表氢、氰基、卤素或硝基;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基或杂芳硫基(C1-C6)烷基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的;或
代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基)氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可被任选地取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为
2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;或
R8和R9连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;
W代表氢、氟或氯;
X、Y和Z各自彼此独立地
代表氢、氟、氯、溴、氰基、硝基、氨基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基或氨基硫代羰基;
或代表苄基、苯氧基、苯硫基、环丙基甲基、环丙氧基或环丙硫基,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,所述取代基选自氟、氯、溴、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
或代表环丙基、环丁基、环戊基、环己基或苯基,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,所述取代基选自氟、氯、溴、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;以及
n代表数字0或1。
15.权利要求14的化合物,其中式(I-D)的子结构代表选自以下的子结构
其中
R10代表氢或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团可任选地被取代;或
代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代;或代表羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;以及
R8和R9各自彼此独立地
代表氢、氰基、卤素或硝基;或
代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团各自可任选地被取代;或
代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羰基或羧基;或
代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)炔氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;或
R8和R9连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;
W代表氢或氟;
X和Y各自彼此独立地代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、三氟甲基、2,2-二氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、环丙基、氰基、氨基、羟基或硝基;
Z代表氢;以及
n代表数字0或1。
16.权利要求14或15的化合物,其中式(I-C)的子结构代表选自以下的子结构
其中
R10代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、环丙基甲基、CH2CH(CH3)2、CH2C(CH3)3、CH2CF3、CH2CHF2、CH(CH3)CF3、CH2CH2CF3、CH2CH2CHF2或任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基或任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环己基或任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基甲基;
W代表氢或氟;
X代表氢、氯、氟或甲基;
Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
其中X和Y特别是代表下列的结合(Y,X):(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Me,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
Z代表氢;以及
n代表数字0或1。
17.一种活性化合物组合物,其包含至少一种如权利要求1至12中任一项所述的通式(Ⅰ)的化合物和至少一种选自下列的其他杀昆虫、杀螨或杀线虫活性化合物:
(1)乙酰胆酯酶(AChE)抑制剂,例如
氨基甲酸酯类,例如铃威、涕灭威、噁虫威、丙硫克百威、丁威、丁酮砜威、胺甲、卡巴呋喃、丁硫克百威、乙硫苯威、仲丁威、伐虫脒、呋线威、异丙威、灭虫威、灭多威、速灭威、杀线威、抗蚜威、残杀威、硫双威、久效威、唑蚜威、混杀威、XMC和灭杀威;或者有机磷酸酯类,例如乙酰甲胺磷、甲基吡恶磷、益棉磷、谷硫磷、硫线磷、氯氧磷、毒虫畏、氯甲硫磷、毒死蜱、甲基毒死蜱、蝇毒磷、杀螟腈、甲基内吸磷、二嗪农、敌敌畏、百治磷、乐果、甲基毒虫畏、乙拌磷、苯硫磷、乙硫磷、灭线磷、伐灭磷、苯线磷、杀螟松、倍硫磷、噻唑磷、庚烯磷、imicyafos、异柳磷、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)杨酸异丙酯、异噁唑啉、拉硫磷、灭蚜磷、甲胺磷、杀扑磷、速灭磷、久效磷、三溴磷、氧乐果、亚砜磷、对硫磷、对硫磷甲酯、稻丰散、甲拌磷、伏杀磷、亚胺硫磷、磷胺、肟硫磷、甲基嘧啶磷、丙溴磷、胺丙畏、丙硫磷、吡唑硫磷、哒嗪硫磷、喹硫磷、治螟磷、丁基嘧啶磷、替美磷、特丁硫磷、司替罗磷、甲基乙拌磷、三唑磷、美曲膦酯和蚜灭磷;
(2)GABA控氯离子通道拮抗剂,例如
环戊二烯有机氯类,例如氯丹和硫丹;或
苯基吡唑类,例如乙虫腈和氟虫腈;
(3)钠通道调节剂/电压依赖性钠通道阻断剂,例如
除虫菊酯类,例如氟丙菊酯、烯丙菊酯、d-顺-反烯丙菊酯、d-反烯丙菊酯、联苯菊酯、生物烯丙菊酯、生物烯丙菊酯-S-环戊烯基异构体、除虫菊酯、乙氰菊酯、氟氯氰菊酯、β-氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、λ-三氟氯氰菊酯、γ-三氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、α-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、θ-氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯、苯醚氰菊酯[(1R)-反式异构体]、溴氰菊酯、右旋烯炔菊酯[(EZ)-(1R)异构体]、高氰戊菊酯、依芬普司、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、氟氯苯菊酯、τ-氟胺氰菊酯、苄螨醚、炔咪菊酯、噻嗯菊酯、扑灭司林、苯氧司林[(1R)-反式异构体]、炔丙菊酯、除虫菊酯、灭虫菊、硅白灵、七氟菊酯、胺菊酯、胺菊酯[(1R)异构体)]、四溴菊酯和四氟苯菊酯;或者
DDT;或甲氧氯;
(4)烟碱能乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,例如
新烟碱类,例如啶虫脒、噻虫胺、呋虫胺、吡虫啉、尼藤吡蓝、噻虫啉、噻虫嗪;或者烟碱;
(5)烟碱能乙酰胆碱受体(nAChR)变构激活剂,例如
多杀霉素类,例如乙基多杀菌素和多杀霉素;
(6)氯离子通道激活剂,例如
阿凡曼菌素/米尔倍霉素,例如阿巴克丁、埃玛菌素、霉皮菌素和弥拜菌素;
(7)保幼激素模拟物,例如
保幼激素类似物,例如,烯虫乙酯,烯虫炔酯和甲氧普烯;或者苯氧威;或吡丙醚;
(8)具有未知或不明确作用机理的活性化合物,例如
卤代烷,例如溴甲烷和其他卤代烷;或
氯化苦;或硫酰氟;或砂;或吐酒石;
(9)选择性拒食素,例如吡蚜酮;或氟啶虫酰胺;
(10)螨生长抑制剂,例如四螨嗪、噻螨酮和氟螨嗪;或
乙螨唑;
(11)昆虫中肠膜的微生物干扰物,例如苏金芽孢杆菌以色列亚种、球形杆菌、苏云金芽胞杆菌鲇泽亚种、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种和BT植物蛋白:Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34/35Ab1;
(12)氧化磷酸化抑制剂,ATP干扰物,例如,丁醚脲;或
有机化合物,如三唑锡、三环锡、苯丁锡;或
炔螨特;或四氯杀螨砜;
(13)中断H-质子梯度的氧化磷酸化解偶联剂,例如,虫螨腈、二硝甲酚和氟虫胺;
(14)烟碱能乙酰胆碱受体拮抗剂,例如,杀虫磺、杀螟丹、杀虫环和杀虫双;
(15)0型几丁质生物合成抑制剂,例如,双三氟虫脲、定虫隆、二氟苯隆、氟环脲、氟虫脲、氟铃脲、氯芬奴隆、双苯氟脲、多氟脲、氟苯脲和杀铃脲;
(16)1型几丁质生物合成抑制剂,例如,噻嗪酮;
(17)蜕皮干扰物,双翅类昆虫,例如,灭蝇胺;
(18)蜕皮激素受体激动剂,例如,环虫酰肼、特丁苯酰肼、甲氧苯酰肼和虫酰肼;
(19)章鱼胺能激动剂,例如,阿米曲士;
(20)复合物-III电子传递抑制剂,例如,氟蚁腙;或灭螨醌;或嘧螨酯;
(21)复合物-I电子传递抑制剂,例如
METI杀螨剂,例如,喹螨醚、唑螨酯、嘧螨醚、哒螨灵、吡螨胺和唑虫酰胺;或
鱼藤酮
(22)电压门控钠通道阻断剂,例如茚虫威;或氰氟虫腙;
(23)乙酰辅酶A羧化酶抑制剂,例如
特窗酸和特特拉姆酸衍生物,例如螺螨酯、螺甲螨酯和螺虫乙酯;
(24)复合物-IV电子传递抑制剂,例如
膦类,例如磷化、磷化、膦和磷化锌;或
氰化物;
(25)复合物-II电子传递抑制剂,例如腈吡螨酯;
(28)兰尼碱受体效应剂,例如
二酰胺,例如氯虫酰胺和氟虫酰胺;
具有未知作用机理的其他活性化合物,例如,磺胺螨酯、印楝素、benclothiaz、苯螨特、联苯肼酯、溴螨酯、灭螨锰、晶石、氰虫酰胺、丁氟螨酯、三氯杀螨醇、氟螨嗪、氟噻虫砜、嘧虫胺、丁烯氟虫腈、氟吡菌酰胺、呋喃虫酰肼、氯噻啉、异菌脲、氯氟醚菊酯、啶虫丙醚、pyrifluquinazon、四氟醚菊酯和碘甲烷;此外,基于坚强芽孢杆菌(尤其是菌株CNCM I-TM
1582,例如VOTiVO ,BioNem)的制剂以及下述已知的活性化合物:
3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-环丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺、4-{[(6-溴吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO 2007/
115644获知)、4-{[(6-氟吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO 
2007/115644获知)、4-{[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO 2007/115644获知)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO 
2007/115644获知)、flupyradifurone、4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO 2007/115643获知)、4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO 2007/115646获知)、4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO 2007/115643获知)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从EP A 0 539 588获知)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从EP A 0 539 588获知)、{[1-(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧-λ4-亚硫烷基}氰胺(从WO2007/149134获知)及其非对映异构体{[(1R)-1-(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧-λ4-亚硫烷基}氰胺(A)以及{[(1S)-1-(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧-λ4-亚硫烷基}氰胺(B)(也从WO 2007/149134获知)以及氟啶虫胺腈及其非对映异构体[(R)-甲基(氧){(1R)-
1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ4-亚硫烷基]氰胺(A1)和[(S)-甲基(氧){(1S)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ4-亚硫烷基]氰胺(A2),称为非对映异构体A组(从WO 2010/
074747、WO 2010/074751获知)、[(R)-甲基(氧){(1S)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ4-亚硫烷基]氰胺(B1)和[(S)-甲基(氧){(1R)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ4-亚硫烷基]氰胺(B2),称为非对映异构体B组(也从WO 2010/074747、WO 2010/074751获知),和
11-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-12-羟基-1,4-二氧杂-9-氮杂二螺[4.2.4.2]十四碳-11-烯-
10-酮(从WO 2006/089633获知)、3-(4'-氟-2,4-二甲基联苯-3-基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4.5]十碳-3-烯-2-酮(从WO 2008/067911获知)、1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚硫酰基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(从WO 2006/043635获知)、[(3S,
4aR,12R,12aS,12bS)-3-[(环丙基羰基)氧基]-6,12-二羟基-4,12b-二甲基-11-氧代-9-(吡啶-3-基)-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-2H,11H-苯并[f]吡喃并[4,3-b]色烯-
4-基]甲基环丙烷羧酸酯(从WO 2008/066153获知)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N,N-二甲基苯磺酰胺(从WO 2006/056433获知)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N-甲基苯磺酰胺(从WO 
2006/100288获知)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N-乙基苯磺酰胺(从WO 2005/035486获知)、
4-(二氟甲氧基)-N-乙基-N-甲基-1,2-苯并噻唑-3-胺-1,1-二氧化物(从WO 2007/057407获知)、N-[1-(2,3-二甲基苯基)-2-(3,5-二甲基苯基)乙基]-4,5-二氢-1,3-噻唑-2-胺(从WO 2008/104503获知)、{1'-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3,4'-哌啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(从WO 2003/106457获知)、3-(2,5-二甲基苯基)-4-羟基-8-甲氧基-1,8-二氮杂螺[4.5]十碳-3-烯-2-酮(从WO 2009/049851获知)、3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]十碳-3-烯-4-基碳酸乙酯(从WO 2009/
049851获知)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-5-氟嘧啶(从WO 2004/
099160获知)、(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)(3,3,3-三氟丙基)丙二腈(从WO 2005/063094获知)、(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)(3,3,4,4,4-五氟丁基)丙二腈(从WO 2005/063094获知)、8-[2-(环丙基甲氧基)-4-(三氟甲基)苯氧基]-3-[6-(三氟甲基)哒嗪-3-基]-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷(从WO 2007/040280获知)、氟麦托醌、PF1364(CAS登记号为1204776-60-
2)(从JP 2010/018586获知)、5-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-
3-基]-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苄腈(从WO 2007/075459获知)、5-[5-(2-氯吡啶-4-基)-
5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苄腈(从WO 2007/
075459获知)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-甲基-N-{2-氧代-2-[(2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基}苯甲酰胺(从WO 2005/085216获知)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}-1,3-噁唑-2(5H)-酮、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,
2-二氟乙基)氨基}-1,3-噁唑-2(5H)-酮、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](乙基)氨基}-1,3-噁唑-2(5H)-酮、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}-1,3-噁唑-2(5H)-酮(全部从WO 
2010/005692获知)、NNI-0711(从WO 2002/096882获知)、1-乙酰基-N-[4-(1,1,1,3,3,3-六氟-2-甲氧基丙烷-2-基)-3-异丁基苯基]-N-异丁酰基-3,5-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(从WO 2002/096882获知)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氯-3-甲基苯甲酰基]-2-甲基肼基羧酸甲酯(从WO 2005/085216获知)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氰基-3-甲基苯甲酰基]-2-乙基肼基羧酸甲酯(从WO 2005/085216获知)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氰基-3-甲基苯甲酰基]-2-甲基肼基羧酸甲酯(从WO 2005/085216获知)、2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-1,2-二乙基肼基羧酸甲酯(从WO 2005/085216获知)、2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-
1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-2-乙基肼基羧酸甲酯(从WO2005/085216获知)、(5RS,7RS;5RS,7SR)-1-(6-氯-3-吡啶基甲基)-1,2,3,5,6,7-六氢-7-甲基-8-硝基-5-丙氧基咪唑并[1,2-a]吡啶(从WO 2007/101369获知)、2-{6-[2-(5-氟吡啶-3-基)-1,3-噻唑-5-基]吡啶-2-基}嘧啶(从WO 2010/006713获知)、2-{6-[2-(吡啶-3-基)-1,3-噻唑-5-基]吡啶-2-基}嘧啶(从WO 2010/006713获知)、1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-3-{[5-(三氟甲基)-1H-四唑-1-基]甲基}-1H-吡唑-5-甲酰胺(从WO 
2010/069502获知)、1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-
3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-甲酰胺(从WO 2010/069502获知)、N-[2-(叔丁基氨基甲酰基)-4-氰基-6-甲基苯基]-1-(3-氯吡啶-2-基)-3-{[5-(三氟甲基)-
1H-四唑-1-基]甲基}-1H-吡唑-5-甲酰胺(从WO 2010/069502获知)、N-[2-(叔丁基氨基甲酰基)-4-氰基-6-甲基苯基]-1-(3-氯吡啶-2-基)-3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-甲酰胺(从WO 2010/069502获知)、(1E)-N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N'-氰基-N-(2,2-二氟乙基)乙脒(从WO 2008/009360获知)、N-[2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(从CN102057925获知)和2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-2-乙基-1-甲基肼基羧酸甲酯(从WO 2011/049233获知),
和/或至少一种选自以下的其他活性杀真菌成分:
(1)麦固醇生物合成抑制剂,例如(1.1)敌吗啉(1704-28-5)、(1.2)阿扎康唑
(60207-31-0)、(1.3)联苯三唑醇(55179-31-2)、(1.4)糠菌唑(116255-48-2)、(1.5)环丙唑醇(113096-99-4)、(1.6)苄氯三唑醇(75736-33-3)、(1.7)苯醚甲环唑(119446-68-3)、(1.8)烯唑醇(83657-24-3)、(1.9)高效烯唑醇(83657-18-5)、(1.10)十二环吗啉(1593-77-
7)、(1.11)十二环吗啉乙酸酯(31717-87-0)、(1.12)氟环唑(106325-08-0)、(1.13)乙环唑(60207-93-4)、(1.14)氯苯嘧啶醇(60168-88-9)、(1.15)腈苯唑(114369-43-6)、(1.16)环酰菌胺(126833-17-8)、(1.17)苯锈啶(67306-00-7)、(1.18)丁苯吗啉(67306-03-0)、(1.19)氟喹唑(136426-54-5)、(1.20)抑嘧醇(56425-91-3)、(1.21)氟硅唑(85509-19-9)、(1.22)粉唑醇(76674-21-0)、(1.23)呋菌唑(112839-33-5)、(1.24)呋醚唑(112839-32-4)、(1.25)己唑醇(79983-71-4)、(1.26)抑霉唑(60534-80-7)、(1.27)抑霉唑硫酸盐(58594-
72-2)、(1.28)亚胺唑(86598-92-7)、(1.29)种菌唑(125225-28-7)、(1.30)叶菌唑(125116-
23-6)、(1.31)腈菌唑(88671-89-0)、(1.32)萘替芬(65472-88-0)、(1.33)氟苯嘧啶醇(63284-71-9)、(1.34)噁咪唑(174212-12-5)、(1.35)多效唑(76738-62-0)、(1.36)稻瘟酯(101903-30-4)、(1.37)戊菌唑(66246-88-6)、(1.38)粉病灵(3478-94-2)、(1.39)咪酰胺(67747-09-5)、(1.40)丙环唑(60207-90-1)、(1.41)丙硫菌唑(178928-70-6)、(1.42)稗草丹(88678-67-5)、(1.43)啶斑肟(88283-41-4)、(1.44)唑喹菌酮(103970-75-8)、(1.45)硅氟唑(149508-90-7)、(1.46)螺环菌胺(118134-30-8)、(1.47)戊唑醇(107534-96-3)、(1.48)特比萘芬(91161-71-6)、(1.49)氟醚唑(112281-77-3)、(1.50)三唑酮(43121-43-
3)、(1.51)三唑醇(89482-17-7)、(1.52)十三吗啉(81412-43-3)、(1.53)氟菌唑(68694-11-
1)、(1.54)嗪氨灵(26644-46-2)、(1.55)灭菌唑(131983-72-7)、(1.56)烯效唑(83657-22-
1)、(1.57)高烯效唑(83657-17-4)、(1.58)烯霜苄唑(77174-66-4)、(1.59)伏立康唑(137234-62-9)、(1.60)1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)环庚醇(129586-32-9)、(1.61)1-(2,2-二甲基-2,3-二氢-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯(110323-95-0)、(1.62)N'-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基酰亚胺甲酰胺、(1.63)N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}酰亚氨基甲酰胺和(1.64)O-[1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基]
1H-咪唑-1-硫代甲酸酯(111226-71-2);
(2)呼吸抑制剂(呼吸链抑制剂),例如(2.1)联苯吡菌胺(581809-46-3)、(2.2)啶酰菌胺(188425-85-6)、(2.3)萎锈灵(5234-68-4)、(2.4)二氟林(130339-07-0)、(2.5)甲呋酰胺(24691-80-3)、(2.6)氟吡菌酰胺(658066-35-4)、(2.7)氟酰胺(66332-96-5)、(2.8)氟唑菌酰胺(907204-31-3)、(2.9)福拉比(123572-88-3)、(2.10)拌种胺(60568-05-0)、(2.11)吡唑萘菌胺的顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS和反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR的混合物)(881685-58-1)、(2.12)吡唑萘菌胺(反式差向异构外消旋体)、(2.13)吡唑萘菌胺(反式差向异构对映异构体1R,4S,9S)、(2.14)吡唑萘菌胺(反式差向异构对映异构体1S,
4R,9R)、(2.15)吡唑萘菌胺(顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS)、(2.16)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映异构体1R,4S,9R)、(2.17)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映异构体1S,4R,
9S)、(2.18)灭锈胺(55814-41-0)、(2.19)氧化萎锈灵(5259-88-1)、(2.20)戊苯吡菌胺(494793-67-8)、(2.21)吡噻菌胺(183675-82-3)、(2.22)氟唑环菌胺(874967-67-6)、(2.23)噻氟菌胺(130000-40-7)、(2.24)1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.25)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.26)3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.27)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(1092400-95-7)、(2.28)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺(1210070-84-0)(从
WO2010025451获知)、(2.29)N-[9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.30)N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺和(2.31)N-[(1R,4S)-
9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺;
(3)作用于呼吸链复合物III的呼吸抑制剂(呼吸链抑制剂),例如(3.1)唑嘧菌胺
(865318-97-4)、(3.2)吲唑磺菌胺(348635-87-0)、(3.3)腈嘧菌酯(131860-33-8)、(3.4)氰霜唑(120116-88-3)、(3.5)甲香菌酯(850881-30-0)、(3.6)丁香菌酯(850881-70-8)、(3.5)醚菌胺(141600-52-4)、(3.6)烯肟菌酯(238410-11-2)(从WO 2004/058723获知)、(3.9)噁唑菌酮(131807-57-3)(从WO 2004/058723获知)、(3.10)咪唑菌酮(161326-34-7)(从WO 
2004/058723获知)、(3.11)氟菌螨酯(918162-02-4)、(3.12)氟嘧菌酯(361377-29-9)(从WO 
2004/058723获知)、(3.13)醚菌酯(143390-89-0)(从WO 2004/058723获知)、(3.14)苯氧菌胺(133408-50-1)(从WO 2004/058723获知)、(3.15)肟醚菌胺(189892-69-1)(从WO 2004/
058723获知)、(3.16)啶氧菌酯(117428-22-5)(从WO 2004/058723获知)、(3.17)唑菌胺酯(175013-18-0)(从WO 2004/058723获知)、(3.18)唑胺菌酯(915410-70-7)(从WO 2004/
058723获知)、(3.19)唑菌酯(862588-11-2)(从WO 2004/058723获知)、(3.20)吡菌苯威(799247-52-2)(从WO 2004/058723获知)、(3.21)氯啶菌酯(902760-40-1)、(3.22)肟菌酯(141517-21-7)(从WO 2004/058723获知)、(3.23)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-
5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺(从WO 2004/058723获知)、(3.24)(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)乙酰胺(从WO 2004/058723获知)、(3.25)(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亚氨基)甲基]苯基}乙酰胺(158169-
73-4)、(3.26)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亚乙基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺(326896-28-0)、(3.27)(2E)-2-{2-[({[(2E,3E)-4-(2,6-二氯苯基)丁-3-烯-2-亚基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(3.28)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺(119899-14-8)、(3.29)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮、(3.30)(2E)-2-{2-[({环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基}硫烷基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙-2-烯酸甲酯(149601-
03-6)、(3.31)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-(甲酰基氨基)-2-羟基苯甲酰胺(226551-21-9)、(3.32)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺(173662-97-0)和(3.33)(2R)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺(394657-24-0);
(4)有丝分裂和细胞分裂抑制剂,例如(4.1)苯菌灵(17804-35-2)、(4.2)多菌灵
(10605-21-7)、(4.3)苯咪唑菌(3574-96-7)、(4.4)乙霉威(87130-20-9)、(4.5)噻唑菌胺(162650-77-3)、(4.6)氟吡菌胺(239110-15-7)、(4.7)麦穗宁(3878-19-1)、(4.8)戊菌隆(66063-05-6)、(4.9)噻苯哒唑(148-79-8)、(4.10)甲基硫菌灵(23564-05-8)、(4.11)硫菌灵(23564-06-9)、(4.12)苯酰菌胺(156052-68-5)、(4.13)5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(214706-53-3)和(4.14)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪(1002756-87-7);
(5)具有多位点活性的化合物,例如(5.1)波尔多混合液(8011-63-0)、(5.2)敌菌丹(2425-06-1)、(5.3)克菌丹(133-06-2)(从WO 02/12172获知)、(5.4)百菌清(1897-45-6)、(5.5)制剂如氢氧化铜(20427-59-2)、(5.6)环烷酸铜(1338-02-9)、(5.7)氧化铜(1317-
39-1)、(5.8)氯氧化铜(1332-40-7)、(5.9)硫酸铜(7758-98-7)、(5.10)苯氟磺胺(1085-98-
9)、(5.11)二氰蒽醌(3347-22-6)、(5.12)多果定(2439-10-3)、(5.13)多果定游离碱、(5.14)福美(14484-64-1)、(5.15)氟灭菌丹(719-96-0)、(5.16)灭菌丹(133-07-3)、(5.17)双胍盐(108173-90-6)、(5.18)双胍辛乙酸盐、(5.19)双胍辛胺(13516-27-3)、(5.20)双胍辛胺烷基苯磺酸盐(169202-06-6)、(5.21)双胍辛胺三乙酸盐(57520-17-9)、(5.22)代森锰铜(53988-93-5)、(5.23)代森锰锌(8018-01-7)、(5.24)代森锰(12427-38-
2)、(5.25)代森联(9006-42-2)、(5.26)代森联锌(9006-42-2)、(5.27)喹啉铜(10380-28-
6)、(5.28)丙烷脒(104-32-5)、(5.29)丙森锌(12071-83-9)、(5.30)硫和硫制剂例如多硫化钙(7704-34-9)、(5.31)福美双(137-26-8)、(5.32)对甲抑菌灵(731-27-1)、(5.33)代森锌(12122-67-7)和(5.34)福美锌(137-30-4);
(6)抗性诱导剂,例如(6.1)苯并噻二唑(135158-54-2)、(6.2)异噻菌胺(224049-04-
1)、(6.3)烯丙苯噻唑(27605-76-1)和(6.4)噻酰菌胺(223580-51-6);
(7)氨基酸和蛋白质生物合成抑制剂,例如(7.1)胺扑灭(23951-85-1)、(7.2)灭瘟素(2079-00-7)、(7.3)嘧菌环胺(121552-61-2)、(7.4)春雷霉素(6980-18-3)、(7.5)春雷霉素盐酸盐水合物(19408-46-9)、(7.6)嘧菌胺(110235-47-7)、(7.7)嘧霉胺(53112-28-0)和(7.8)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉(861647-32-7)(从
WO2005070917获知);
(8)ATP产生抑制剂,例如(8.1)三苯基乙酸锡(900-95-8)、(8.2)三苯基氯化锡(639-
58-7)、(8.3)三苯基氢氧化锡(76-87-9)和(8.4)硅噻菌胺(175217-20-6);
(9)细胞壁合成抑制剂,例如(9.1)苯噻菌胺(177406-68-7)、(9.2)烯酰吗啉(110488-
70-5)、(9.3)氟吗啉(211867-47-9)、(9.4)异丙菌胺(140923-17-7)、(9.5)双炔酰菌胺(374726-62-2)、(9.6)多抗霉素(11113-80-7)、(9.7)保粒霉素(22976-86-9)、(9.8)有效霉素A(37248-47-8)和(9.9)维芬乐特(283159-94-4;283159-90-0);
(10)脂质和膜合成抑制剂,例如(10.1)联苯(92-52-4)、(10.2)氯苯甲醚(2675-77-6)、(10.3)氯硝胺(99-30-9)、(10.4)敌瘟磷(17109-49-8)、(10.5)土菌灵(2593-15-9)、(10.6)依杜卡(55406-53-6)、(10.7)异稻瘟净(26087-47-8)、(10.8)稻瘟灵(50512-35-1)、(10.9)霜霉威(25606-41-1)、(10.10)霜霉威盐酸盐(25606-41-1)、(10.11)硫菌威(19622-08-3)、(10.12)吡菌磷(13457-18-6)、(10.13)五氯硝基苯(82-68-8)、(10.14)四氯硝基苯(117-
18-0)和(10.15)甲基立枯磷(57018-04-9);
(11)黑色素生物合成抑制剂,例如(11.1)环丙酰菌胺(104030-54-8)、(11.2)双氯氰菌胺(139920-32-4)、(11.3)稻瘟酰胺(115852-48-7)、(11.4)四氯苯酞(27355-22-2)、(11.5)咯喹酮(57369-32-1)、(11.6)三环唑(41814-78-2)和(11.7){3-甲基-1-[(4-甲基苯甲酰基)氨基]丁-2-基}氨基甲酸2,2,2-三氟乙酯(851524-22-6)(从WO2005042474获知);
(12)核酸合成抑制剂,例如(12.1)苯霜灵(71626-11-4)、(12.2)精苯霜灵(kiralaxyl)(98243-83-5)、(12.3)乙嘧酚磺酸酯(41483-43-6)、(12.4)柯罗泽尔昆(67932-85-8)、(12.5)二甲嘧酚(5221-53-4)、(12.6)乙嘧酚(23947-60-6)、(12.7)呋霜灵(57646-30-7)、(12.8)噁霉灵(10004-44-1)、(12.9)甲霜灵(57837-19-1)、(12.10)精甲霜灵(70630-17-
0)、(12.11)甲呋酰胺(58810-48-3)、(12.12)噁霜灵(77732-09-3)和(12.13)噁喹酸(14698-29-4);
(13)信号转导抑制剂,例如(13.1)乙菌利(84332-86-5)、(13.2)拌种咯(74738-17-3)、(13.3)咯菌腈(131341-86-1)、(13.4)异菌脲(36734-19-7)、(13.5)腐霉利(32809-16-8)、(13.6)喹氧灵(124495-18-7)和(13.7)乙烯菌核利(50471-44-8);
(14)解偶联剂,例如(14.1)乐杀螨(485-31-4)、(14.2)消螨普(131-72-6)、(14.3)嘧菌腙(89269-64-7)、(14.4)氟啶胺(79622-59-6)和(14.5)消螨多(131-72-6);
(15)其他化合物,例如(15.1)苯噻硫氰(21564-17-0)、(15.2)贝斯氧杂嗪(163269-30-
5)、(15.3)卡巴西霉素(70694-08-5)、(15.4)香芹酮(99-49-0)、(15.5)灭螨猛(2439-01-
2)、(15.6)pyriofenone(chlazafenone)(688046-61-9)、(15.7)硫杂灵(11096-18-7)、(15.8)环氟菌胺(180409-60-3)、(15.9)霜脲氰(57966-95-7)、(15.10)啶酰菌胺(221667-
31-8)、(15.11)棉隆(533-74-4)、(15.12)咪菌威(62732-91-6)、(15.13)双氯酚(97-23-4)、(15.14)哒菌酮(62865-36-5)、(15.15)燕麦枯(49866-87-7)、(15.16)燕麦枯甲基硫酸酯(43222-48-6)、(15.17)二苯胺(122-39-4)、(15.18)乙克霉特、(15.19)胺苯吡菌酮(473798-59-3)、(15.20)氟酰菌胺(154025-04-4)、(15.21)唑呋草(41205-21-4)、(15.22)磺菌胺(106917-52-6)、(15.23)氟噻菌灵(304900-25-2)、(15.24)三乙膦酸铝(39148-24-
8)、(15.25)三乙膦酸钙、(15.26)三乙膦酸钠(39148-16-8)、(15.27)六氯苯(118-74-1)、(15.28)人间霉素(81604-73-1)、(15.29)磺菌威(66952-49-6)、(15.30)异硫氰酸甲酯(556-61-6)、(15.31)苯菌酮(220899-03-6)、(15.32)米多霉素(67527-71-3)、(15.33)纳他霉素(7681-93-8)、(15.34)福美镍(15521-65-0)、(15.35)酞菌酯(10552-74-6)、(15.36)辛噻酮(26530-20-1)、(15.37)奥克斯莫卡宾(917242-12-7)、(15.38)奥施康定(34407-87-
9)、(15.39)五氯苯酚及其盐(87-86-5)、(15.40)苯氧司林、(15.41)磷酸及其盐(13598-36-
2)、(15.42)霜霉威乙膦酸盐、(15.43)丙烷辛钠(88498-02-6)、(15.44)丙氧喹啉(189278-
12-4)、(15.45)丁吡吗啉(868390-90-3)、(15.45e)(2E)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-
4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮(1231776-28-5)、(15.45z)(2Z)-3-(4-叔丁基苯基)-
3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮(1231776-29-6)、(15.46)吡咯尼群(1018-71-9)(从EP-A 1 559 320获知)、(15.47)特弗喹啉(376645-78-2)、(15.48)叶枯酞(76280-91-6)、(15.49)甲磺菌胺(304911-98-6)、(15.50)咪唑嗪(72459-58-6)、(15.51)水杨菌胺(70193-21-4)、(15.52)氰菌胺(84527-51-5)、(15.53)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰氧基)甲氧基]-4-甲氧吡啶-2-基}羰基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基2-甲基丙酸酯(517875-34-2)(从WO2003035617获知)、(15.54)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(1003319-79-6)、(15.55)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,
6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(1003319-80-9)、(15.56)1-(4-{4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-
1-基]乙酮(1003318-67-9)、(15.57)1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基1H-咪唑-1-羧酸酯(111227-17-9)、(15.58)2,3,5,6-四氯-4-(甲磺酰基)吡啶(13108-52-6)、(15.59)
2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(221451-58-7)、(15.60)2,6-二甲基-1H,
5H-[1,4]二硫己烷[2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、(15.61)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5R)-5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮(1003316-53-7)、(15.62)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5S)-5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮(1003316-54-8)、(15.63)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-{4-[4-(5-苯基-4,
5-二氢-1,2-噁唑-3-基)-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基}乙酮(1003316-51-5)、(15.64)2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-苯并吡喃-4-酮、(15.65)2-氯-5-[2-氯-1-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-咪唑-5-基]吡啶、(15.66)2-苯基苯酚及其盐(90-43-7)、(15.67)3-(4,4,
5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉(861647-85-0)(从WO2005070917获知)、(15.68)3,4,5-三氯吡啶-2,6-二腈(17824-85-0)、(15.69)3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-
1,2-噁唑烷-3-基]吡啶、(15.70)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基哒嗪、(15.71)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基哒嗪、(15.72)5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.73)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-磺酰肼(134-31-6)、(15.74)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧基]嘧啶-4-胺(1174376-11-4)(从WO2009094442获知)、(15.75)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧基]嘧啶-4-胺(1174376-25-0)(从WO2009094442获知)、(15.76)5-甲基-6-辛基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(15.77)(2Z)-3-氨基-2-氰基-
3-苯基丙-2-烯酸乙酯、(15.78)N'-(4-{[3-(4-氯苄基)-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基酰亚胺基甲酰胺、(15.79)N-(4-氯苄基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、(15.80)N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、(15.81)N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2,4-二氯吡啶-3-甲酰胺、(15.82)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯吡啶-3-甲酰胺、(15.83)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘吡啶-3-甲酰胺、(15.84)N-{(E)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺(221201-
92-9)、(15.85)N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-
2-苯基乙酰胺(221201-92-9)、(15.86)N'-{4-[(3-叔丁基-4-氰基-1,2-噻唑-5-基)氧基]-
2-氯-5-甲基苯基}-N-乙基-N-甲基酰亚胺基甲酰胺、(15.87)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)-1,3-噻唑-4-甲酰胺(922514-49-6)、(15.88)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲酰胺(922514-07-6)、(15.89)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1S)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲酰胺(922514-48-5)、(15.90){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸戊酯、(15.91)吩嗪-1-羧酸、(15.92)喹啉-8-醇(134-31-6)、(15.93)喹啉-8-醇硫酸酯(2:1)(134-31-6)和(15.94){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸叔丁酯;
(16)其他化合物,例如(16.1)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)联苯-2-基]-
1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.2)N-(4'-氯联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.3)N-(2',4'-二氯联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.4)
3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.5)N-(2',
5'-二氟联苯-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.6)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.7)5-氟-1,3-二甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.8)2-氯-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]吡啶-3-甲酰胺、(16.9)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.10)N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.11)3-(二氟甲基)-N-(4'-乙炔基联苯-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.12)N-(4'-乙炔基联苯-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.13)2-氯-N-(4'-乙炔基联苯-2-基)吡啶-3-甲酰胺、(16.14)2-氯-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]吡啶-3-甲酰胺(从EP-A 1 559 320获知)、(16.15)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺、(16.16)5-氟-N-[4'-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.17)2-氯-N-[4'-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]吡啶-3-甲酰胺、(16.18)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.19)5-氟-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.20)2-氯-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-
2-基]吡啶-3-甲酰胺、(16.21)(5-溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲基苯基)甲酮、(16.22)N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧基}-3-甲氧基苯基)乙基]-N2-(甲磺酰基)缬氨酰胺(220706-93-4)、(16.23)4-氧代-4-[(2-苯基乙基)氨基]丁酸和(16.24){6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸丁-3-炔-1-基酯。
18.一种农业化学组合物,其特征在于其包含至少一种如权利要求1至16中任一项所述的式(Ⅰ)的化合物或如权利要求17中所述的组合物,以及增量剂和/或表面活性剂
19.一种制备农业化学组合物的方法,其特征在于将如权利要求1至16中任一项所述的式(Ⅰ)的化合物或如权利要求17中所述的组合物与增量剂和/或表面活性剂混合。
20.一种防治动物害虫的方法,其特征在于使如权利要求1至16中任一项所述的式(Ⅰ)的化合物或如权利要求17中所述的组合物作用于动物害虫和/或其生境。
21.权利要求1至16的式(Ⅰ)的化合物或权利要求17的组合物在作物保护、材料保护和/或兽医领域中用于防治动物害虫的用途。

说明书全文

作为杀螨剂和杀昆虫剂的芳基硫醚衍生物和芳基亚砜衍生物

[0001] 本发明涉及芳基硫醚、芳基亚砜和芳基砜衍生物,涉及其作为杀螨剂和杀昆虫剂用于防治动物害虫的用途,以及涉及用于其制备的方法和中间体。
[0002] 从WO 2007/131680 A、WO 2010/100189 A和JP 2011/42611中已经知晓多种芳基硫醚和芳基亚砜及其杀昆虫和杀螨作用。
[0003] 已知于上述引用的出版物中的活性化合物在应用中存在的缺点在于,例如它们可仅具有不足的杀昆虫和/或杀螨活性——即使有的话——来抵抗动物害虫,特别是在相对
低的施用率下。
[0004] 因此,本发明的一个目的是提供可用作杀昆虫剂和/或杀螨剂的芳基硫醚、芳基亚砜和芳基砜衍生物,其具有令人满意的抵抗动物害虫的杀昆虫和/或杀螨活性,特别是在低的施用率下,并且在有用植物作物中具有高的选择性和改进的相容性。
[0005] 现已发现新的式(I)的化合物
[0006]
[0007] 其中
[0008] A和B连同与它们相连的原子一起代表任选取代的五元环,所述五元环可任选地被另外的羰基、硫代羰基、任选取代的亚基和/或被一个以上的杂原子间断;
[0009] W代表氢或卤素;
[0010] V代表、硫、任选取代的氮或任选取代的氮的盐;
[0011] X、Y和Z各自彼此独立地
[0012] 代表氢、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、OCN、SCN、SF5;或
[0013] 代表三烷基甲烷基、烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基羰基烷基、烷氧基烷基、烯基、卤代烯基、氰基烯基、炔基、卤代炔基、氰基炔基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基烷氧基、羟基羰基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基烷氧基、烷基羟基亚氨基、烷氧基亚氨基、烷基烷氧基亚氨基、卤代烷基烷氧基亚氨基、烷硫基、卤代烷硫基、烷氧基烷硫基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷氧基烷基亚磺酰基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷氧基烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、烷基磺酰基氧基、烷基羰基、卤代烷基羰基、羧基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烯基氨基羰基、二烯基氨基羰基、环烷基氨基羰基、烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基亚砜亚氨基、氨基硫代羰基、烷基氨基硫代羰基或二烷基氨基硫代羰基,其中所有上述基团可任选地被取代;或
[0014] 代表苯基烷基、苯氧基、苯基烷氧基、苯氧基烷基、苯硫基、苯硫基烷基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、杂芳基烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基或杂芳基磺酰基,其中所有上述基团可任选地被取代;或
[0015] 代表环烷基烷基、环烷氧基、环烷基烷氧基、环烷硫基、环烷基烷硫基、环烷基亚磺酰基、环烷基烷基亚磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基磺酰基或环烯基,其中所有上述基团各自可任选地被取代;或
[0016] 代表NR‘R“,
[0017] 其中R‘和R“各自彼此独立地
[0018] 代表氢、氰基、烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烯基、卤代烯基、氰基烯基、炔基、卤代炔基、氰基炔基、酰基或烷氧基羰基;或
[0019] R‘和R“连同与它们相连的氮原子一起可形成任选取代的、饱和或不饱和的五元至八元环,所述五元至八元环任选地被一个以上的独立地选自O、S和N的杂原子间断;或
[0020] 代表3至6元饱和环、部分饱和环或芳族环,其可任选地包含一至三个独立地选自O、S和N的杂原子,并且可任选地被取代;
[0021] 或X和Z、或Y和Z连同与它们相连的原子一起形成5或6元环,所述5或6元环任选地被取代,且任选地被一个以上的独立地选自O、S、N和CO的杂原子间断;以及n代表数字0、1或2。
[0022] 如果合适,式(Ⅰ)的化合物可以以各种多晶型形式存在或作为各种多晶型形式的混合物存在。纯的多晶型和多晶型混合物均构成本发明主题的一部分,并且可用于本发明
中。
[0023] 式(Ⅰ)的化合物包括任何非对映异构体或对映异构体。
[0024] 本发明的化合物的通用定义由式(Ⅰ)提供。
[0025] 在本发明的一个优选的实施方案中,化合物具有通式(Ⅰ)的结构,其中
[0026] A和B连同与它们相连的原子一起代表选自以下的子结构
[0027]
[0028] 其中
[0029] V1、V2和V3各自彼此独立地
[0030] 代表氧、硫、任选取代的氮或任选取代的氮的盐;
[0031] Q1和Q2各自彼此独立地
[0032] 代表氧、硫或任选取代的氮;或
[0033] 代表任选取代的碳原子;条件是,Q1不代表烷基羰基氨基基团;
[0034] R4、R5、R6和R7各自彼此独立地
[0035] 代表氢、氰基、卤素或硝基;或
[0036] 代表烷基、环烷基烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷氧基羰基烷基、烷硫基烷基、卤代烷硫基烷基、烷氧基烷硫基烷基、烷基硫烷基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、卤代烷基硫烷基烷基、卤代烷基亚磺酰基烷基、卤代烷基磺酰基烷基、烷氧基烷基硫烷基烷基、烷氧基烷基亚磺酰基烷基、烷氧基烷基磺酰基烷基、苯基烷基、苯氧基烷基、苯基硫烷基烷基、苯基亚磺酰基烷基、苯基磺酰基烷基、杂芳基烷基、杂芳氧基烷基或杂芳硫基烷基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的;或
[0037] 代表任选取代的饱和或不饱和的环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
[0038] 代表烷基羰基、卤代烷基羰基、羟基烷基羰基、烷氧基烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、二环烷基氨基羰基、环烷基(烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、烷基(芳基)氨基羰基、环烷基(芳基)氨基羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表羰基或羧基;或
[0039] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;
[0040] 代表烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基或羰基氧基,其中上述基团可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表羟基;或[0041] 代表烷基氨基、二烷基氨基、卤代烷基氨基、二卤代烷基氨基、环烷基氨基、二环烷基氨基、环烷基(烷基)氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、烷基(芳基)氨基、环烷基(芳基)氨基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表氨基;或
[0042] 代表烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基硫烷基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、环烷基硫烷基、环烷基亚磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基硫烷基、环烷基烷基亚磺酰基、环烷基烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基硫烷基、芳基烷基亚磺酰基、芳基烷基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表硫烷基;或
[0043] R4和R5连同与它们相连的原子一起可形成任选取代的、饱和或不饱和的三元至八元环,所述三元至八元环任选地被一个以上的独立地选自O、S和N的杂原子间断;或
[0044] R6和R7连同与它们相连的原子一起可形成任选取代的、饱和或不饱和的三元至八元环,所述三元至八元环任选地被一个以上的独立地选自O、S和N的杂原子间断;
[0045] W代表氢或卤素;
[0046] X、Y和Z各自地且彼此独立地具有上述含义;以及
[0047] n代表数字0或1。
[0048] 在本发明的该优选的实施方案中,化合物具有通式(I)的结构,其中
[0049] A和B连同与它们相连的原子一起代表选自(I-A)至(I-D)的子结构,
[0050] 其中
[0051] V1、V2和V3各自彼此独立地
[0052] 代表氧、硫、NR11或NR11的盐;
[0053] Q1代表氧、硫、NR1或CR2R;
[0054] Q2代表NR10或CR8R9;
[0055] R1代表氢、氰基或硝基;或
[0056] 代表烷基、环烷基烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷氧基羰基烷基、烷基硫烷基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、卤代烷基硫烷基烷基、卤代烷基亚磺酰基烷基、卤代烷基磺酰基烷基、烷氧基烷基硫烷基烷基、烷氧基烷基亚磺酰基烷基、烷氧基烷基磺酰基烷基、苯基烷基、苯氧基烷基、苯基硫烷基烷基、苯基亚磺酰基烷基、苯基磺酰基烷基、杂芳基烷基、杂芳氧基烷基、杂芳硫基烷基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的;或
[0057] 代表任选取代的饱和或不饱和的环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
[0058] 代表卤代烷基羰基、羟基烷基羰基、烷氧基烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、二环烷基氨基羰基、环烷基(烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、烷基(芳基)氨基羰基、环烷基(芳基)氨基羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表羰基或羧基;或
[0059] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0060] 代表烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基或羰基氧基,其中上述基团可任选地被取代,或代表羟基;或
[0061] 代表烷基氨基、卤代烷基氨基、二卤代烷基氨基、二烷基氨基、环烷基氨基、二环烷基氨基、环烷基(烷基)氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、烷基(芳基)氨基、环烷基(芳基)氨基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表氨基;或
[0062] 代表烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基硫烷基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基硫烷基、环烷基硫烷基、环烷基亚磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基硫烷基、环烷基烷基亚磺酰基、环烷基烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基硫烷基、芳基烷基亚磺酰基、芳基烷基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表硫烷基;以及
[0063] R10和R11各自彼此独立地
[0064] 代表氢、氰基或硝基;或
[0065] 代表烷基、环烷基烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷氧基羰基烷基、烷基硫烷基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、卤代烷基硫烷基烷基、卤代烷基亚磺酰基烷基、卤代烷基磺酰基烷基、烷氧基烷基硫烷基烷基、烷氧基烷基亚磺酰基烷基、烷氧基烷基磺酰基烷基、苯基烷基、苯氧基烷基、苯基硫烷基烷基、苯基亚磺酰基烷基、苯基磺酰基烷基、杂芳基烷基、杂芳氧基烷基、杂芳硫基烷基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的;或
[0066] 代表任选取代的饱和或不饱和的环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
[0067] 代表烷基羰基、卤代烷基羰基、羟基烷基羰基、烷氧基烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、二环烷基氨基羰基、环烷基(烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、烷基(芳基)氨基羰基、环烷基(芳基)氨基羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表羰基或羧基;或
[0068] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0069] 代表烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基或羰基氧基,其中上述基团可任选地被取代,或代表羟基;或
[0070] 代表烷基氨基、卤代烷基氨基、二卤代烷基氨基、二烷基氨基、环烷基氨基、二环烷基氨基、环烷基(烷基)氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、烷基(芳基)氨基、环烷基(芳基)氨基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表氨基;或
[0071] 代表烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基硫烷基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基硫烷基、环烷基硫烷基、环烷基亚磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基硫烷基、环烷基烷基亚磺酰基、环烷基烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基硫烷基、芳基烷基亚磺酰基、芳基烷基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表硫烷基;以及
[0072] R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自彼此独立地
[0073] 代表氢、氰基、卤素或硝基;或
[0074] 代表烷基、环烷基烷基、卤代烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷氧基羰基烷基、烷硫基烷基、卤代烷硫基烷基、烷氧基烷硫基烷基、烷基硫烷基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、卤代烷基硫烷基烷基、卤代烷基亚磺酰基烷基、卤代烷基磺酰基烷基、烷氧基烷基硫烷基烷基、烷氧基烷基亚磺酰基烷基、烷氧基烷基磺酰基烷基、苯基烷基、苯氧基烷基、苯基硫烷基烷基、苯基亚磺酰基烷基、苯基磺酰基烷基、杂芳基烷基、杂芳氧基烷基或杂芳硫基烷基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的;或
[0075] 代表任选取代的饱和或不饱和的环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
[0076] 代表烷基羰基、卤代烷基羰基、羟基烷基羰基、烷氧基烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、卤代烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、二环烷基氨基羰基、环烷基(烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、烷基(芳基)氨基羰基、环烷基(芳基)氨基羰基、烷基氨基硫代羰基、二烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表羰基或羧基;或
[0077] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;
[0078] 代表烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基或羰基氧基,其中上述基团可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表羟基;或[0079] 代表烷基氨基、二烷基氨基、卤代烷基氨基、二卤代烷基氨基、环烷基氨基、二环烷基氨基、环烷基(烷基)氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、烷基(芳基)氨基、环烷基(芳基)氨基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表氨基;或
[0080] 代表烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基硫烷基、卤代烷基亚磺酰基、卤代烷基磺酰基、环烷基硫烷基、环烷基亚磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基硫烷基、环烷基烷基亚磺酰基、环烷基烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基硫烷基、芳基烷基亚磺酰基、芳基烷基磺酰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的,或代表硫烷基;或
[0081] R2和R3连同与它们相连的原子一起可形成任选取代的、饱和或不饱和的三元至八元环,所述三元至八元环任选地被一个以上的独立地选自O、S和N的杂原子间断;或
[0082] R4和R5连同与它们相连的原子一起可形成任选取代的、饱和或不饱和的三元至八元环,所述三元至八元环任选地被一个以上的独立地选自O、S和N的杂原子间断;或
[0083] R6和R7连同与它们相连的原子一起可形成任选取代的、饱和或不饱和的三元至八元环,所述三元至八元环任选地被一个以上的独立地选自O、S和N的杂原子间断;或
[0084] R8和R9连同与它们相连的原子一起可形成任选取代的、饱和或不饱和的三元至八元环,所述三元至八元环任选地被一个以上的独立地选自O、S和N的杂原子间断;
[0085] W代表氢或卤素;
[0086] X、Y和Z各自地且彼此独立地具有上述含义;以及
[0087] n代表数字0或1。
[0088] 可以以互变异构形式存在的本发明化合物均包括在本发明中。
[0089] 在本发明的特别优选的实施方案中,化合物具有通式(I)的结构,其中
[0090] A和B连同与它们相连的原子一起代表选自(I-A)至(I-D)的子结构,
[0091] 其中
[0092] V1、V2和V3各自彼此独立地
[0093] 代表氧、硫、NR11或NR11的盐;
[0094] Q1代表氧、硫、NR1或CR2R3;
[0095] Q2代表NR10或CR8R9;
[0096] R1代表氢、氰基或硝基;或
[0097] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基、杂芳基硫烷基(C1-C6)烷基、杂芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和的或不饱和的;
[0098] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
[0099] 代表卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或为羰基或羧基;或
[0100] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0101] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0102] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
[0103] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;以及
[0104] R10和R11各自彼此独立地
[0105] 代表氢、氰基或硝基;或
[0106] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基、杂芳基硫烷基(C1-C6)烷基、杂芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、(C1-C6)烷基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的;或
[0107] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
[0108] 代表卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或为羰基或羧基;或
[0109] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0110] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0111] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
[0112] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;以及
[0113] R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自彼此独立地
[0114] 代表氢、氰基、卤素或硝基;或
[0115] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基或杂芳硫基(C1-C6)烷基,其中上述基团各自可为饱和/或不饱和的和/或被任选取代的;或
[0116] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
[0117] 代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羰基或羧基;或
[0118] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;
[0119] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羟基;或
[0120] 代表(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
[0121] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;或
[0122] R2和R3连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
[0123] R4和R5连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
[0124] R6和R7连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
[0125] R8和R9连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
[0126] W代表氢或卤素;
[0127] X、Y和Z各自地且彼此独立地具有上述含义;以及
[0128] n代表数字0或1。
[0129] 在该优选的实施方案中,特别优选
[0130] X、Y和Z各自彼此独立地
[0131] 代表氢、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、OCN、SCN、SF5;或
[0132] 代表三(C1-C6)烷基甲硅烷基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、氰基(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、卤代(C2-C6)炔基、氰基(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、氰基(C1-C6)烷氧基、羟基羰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基羟基亚氨基、(C1-C6)烷氧基亚氨基、(C1-C6)烷基(C1-C6))烷氧基亚氨基、卤代(C1-C6)烷基(C1-C6)烷氧基亚氨基、(C1-C6)烷硫基、卤代(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基氧基、(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、羧基、(C1-C6)烷基羰基氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C2-C6)烯基氨基羰基、二(C2-C6)烯基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基、(C1-C6)烷基亚砜亚氨基、氨基硫代羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基,其中所有上述基团可任选地被卤素取代;或
[0133] 代表苯基(C1-C3)烷基、苯氧基、苯基(C1-C3)烷氧基、苯氧基(C1-C3)烷基、苯硫基、苯硫基(C1-C3)烷基、苯基亚磺酰基、苯基磺酰基、杂芳基(C1-C3)烷基、杂芳氧基、杂芳基(C1-C3)烷氧基、杂芳硫基、杂芳基亚磺酰基或杂芳基磺酰基,其中所有上述基团可任选地被以下的取代基单取代至三取代:卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基或任选地被甲基、氟、氯、氰基-取代的环丙基;或
[0134] 代表(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷氧基、(C3-C6)环烷硫基、(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷硫基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷基磺酰基或(C3-C6)环烯基,其中上述基团各自可任选地被以下的取代基单取代至三取代:卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;或
[0135] 代表NR‘R“,
[0136] 其中R‘和R“各自彼此独立地
[0137] 代表氢、氰基、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、氰基(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、卤代(C2-C6)炔基、氰基(C2-C6)炔基、酰基或(C1-C6)烷氧基羰基;或
[0138] R‘和R“连同与它们相连的氮原子一起可形成饱和或不饱和的五元至七元环,所述五元至七元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;或
[0139] 代表(C3-C6)环烷基、氧杂环丁基、氧杂环戊基、环氧乙烷基、(C3-C6)环烯基、苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、三嗪基、噻唑基、噻二唑基、噁唑基、噁二唑基、吡唑基或三唑基,其可任选地被相同或不同的取代基S1单取代或多取代,所述取代基S1选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
[0140] 或X和Z、或Y和Z,可形成以下的5或6元环,所述环任选地被相同或不同的取代基取代,所述取代基选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基:
[0141]
[0142] 或X和Z、或Y和Z,可形成以下的稠环,所述稠环任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,其中所述取代基各自可彼此独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基:
[0143]
[0144] 下面更具体地描述了进一步优选的单独的实施方案:
[0145]
[0146] 在本发明的第一个实施方案中,本发明的化合物具有通式(I)的结构,其中
[0147] A和B连同与它们相连的原子一起代表式(I-A)的子结构
[0148]
[0149] 其中
[0150] V1代表氧、硫、NR11或NR11的盐;
[0151] Q1代表氧、硫、NR1或CR2R3;
[0152] R1代表氢、氰基或硝基;或
[0153] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基、杂芳基硫烷基(C1-C6)烷基、杂芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的;或
[0154] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
[0155] 代表卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或为羰基或羧基;或
[0156] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0157] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0158] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
[0159] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;以及
[0160] R11代表氢、氰基或硝基;或
[0161] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基、杂芳基硫烷基(C1-C6)烷基、杂芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、(C1-C6)烷基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的;或
[0162] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
[0163] 代表卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或为羰基或羧基;或
[0164] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0165] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0166] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
[0167] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;以及
[0168] R2、R3、R4、R5、R6和R7各自彼此独立地
[0169] 代表氢、氰基、卤素或硝基;或
[0170] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基或杂芳硫基(C1-C6)烷基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的;或
[0171] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
[0172] 代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羰基或羧基;或
[0173] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;
[0174] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羟基;或
[0175] 代表(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
[0176] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;或
[0177] R2和R3连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
[0178] R4和R5连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
[0179] R6和R7连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
[0180] W代表氢、氟或氯;
[0181] X、Y和Z各自彼此独立地代表氢、氟、氯、溴、氰基、硝基、氨基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基或氨基硫代羰基;
[0182] 或代表苄基、苯氧基、苯硫基、环丙基甲基、环丙氧基或环丙硫基,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,所述取代基选自氟、氯、溴、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
[0183] 或代表环丙基、环丁基、环戊基、环己基或苯基,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,所述取代基选自氟、氯、溴、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;以及
[0184] n代表数字0或1。
[0185] 在该第一个实施方案的优选结构中,式(I-A)的子结构代表选自以下的子结构
[0186]
[0187] 其中
[0188] R1代表氢;或
[0189] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团可任选地被取代;或
[0190] 代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
[0191] 代表卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或为羰基或羧基;或
[0192] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0193] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0194] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或
[0195] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;或
[0196] R11代表氢或
[0197] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团可任选地被取代;或
[0198] 代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
[0199] 代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羰基或羧基;或
[0200] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0201] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0202] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或
[0203] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;以及
[0204] R2、R3、R4、R5、R6和R7各自彼此独立地
[0205] 代表氢、氰基、卤素或硝基;或
[0206] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
[0207] 代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羰基或羧基;或
[0208] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;
[0209] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)炔氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0210] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或
[0211] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;或
[0212] R2和R3连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
[0213] R4和R5连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
[0214] R6和R7连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
[0215] W代表氢或氟;
[0216] X和Y彼此独立地代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、三氟甲基、2,2-二氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、环丙基、氰基、氨基、羟基或硝基;
[0217] Z代表氢;以及
[0218] n代表数字0或1。
[0219] 在本文中,特别是在子结构(I-A-5)和(I-A-6)中,包括与氮键合的环外双键的E和Z异构体。还包括位于子结构(I-A-5)和(I-A-6)的环外双键处的氮的盐。这些优选为通过添加卤代酸而形成的盐。非常特别优选这些为盐酸盐。
[0220] 在本文中,特别优选
[0221] R1和R11各自彼此独立地
[0222] 代表氢;或
[0223] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、卤代(C2-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基或苯基(C1-C3)烷基,其中上述基团各自可任选地被取代;或
[0224] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基或任选取代的苯基;
[0225] R2、R3、R4、R5、R6和R7各自彼此独立地
[0226] 代表氢;
[0227] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基或苯基(C1-C3)烷基,其中上述基团各自可任选地被取代;或
[0228] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基或任选取代的苯基;或
[0229] W代表氢或氟;
[0230] X和Y彼此独立地代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、三氟甲基、2,2-二氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、环丙基、氰基、氨基、羟基或硝基;
[0231] Z代表氢;以及
[0232] n代表数字0或1。
[0233] 优选地,式(I-A)的子结构代表选自以下的子结构
[0234]
[0235] 其中
[0236] R1和R11各自彼此独立地
[0237] 代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丙基甲基、CH2CF3、CH2CHF2、CH(CH3)CF3、CH2CH2CF3、CH2CH2CHF2;或
[0238] R2、R3、R4、R5、R6和R7各自彼此独立地代表氢、甲基、三氟甲基或苯基;
[0239] W代表氢或氟;
[0240] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0241] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基、氟或甲氧基;
[0242] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(MeO,F)、(MeO,H)、(Cl,H)、(Me,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0243] Z代表氢;以及
[0244] n代表数字0或1。
[0245] 还包括位于子结构(I-A-6)的环外双键处的氮的盐。这些优选为通过添加卤代酸而形成的盐。非常特别优选这些为盐酸盐。
[0246] 同样优选地,式(I-A)的子结构代表选自以下的子结构
[0247]
[0248] 其中
[0249] R1和R11各自彼此独立地
[0250] 代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丙基甲基、CH2CF3、CH2CHF2、CH(CH3)CF3、CH2CH2CF3、CH2CH2CHF2;或
[0251] R2、R3、R4、R5、R6和R7各自彼此独立地代表氢、甲基、三氟甲基或苯基;
[0252] W代表氢或氟;
[0253] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0254] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
[0255] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0256] Z代表氢;以及
[0257] n代表数字0或1。
[0258] 如果式(I-A)的子结构为子结构式(I-A-1),则优选
[0259] R1代表氢、甲基、乙基、CH2CF3、环丙基或环丙基甲基;
[0260] R4、R5、R6和R7各自彼此独立地代表氢、甲基、三氟甲基或苯基;
[0261] W代表氢或氟;
[0262] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0263] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基、氟或甲氧基;
[0264] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(MeO,F)、(MeO,H)、(Cl,H)、(Me,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0265] Z代表氢;以及
[0266] n代表数字0或1。
[0267] 在本文中,特别优选
[0268] R1代表氢;
[0269] R4、R5、R6和R7代表氢;
[0270] W代表氟;
[0271] X代表甲基或氟;
[0272] Y代表甲基;
[0273] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,Me)
[0274] Z代表氢;以及
[0275] n代表数字0或1。
[0276] 如果式(I-A)的子结构为子结构式(I-A-1),则同样优选
[0277] R1代表氢、甲基、乙基、CH2CF3、环丙基或环丙基甲基;
[0278] R4、R5、R6和R7各自彼此独立地代表氢、甲基、三氟甲基或苯基;
[0279] W代表氢或氟;
[0280] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0281] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
[0282] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0283] Z代表氢;以及
[0284] n代表数字0或1。
[0285] 在本文中,特别优选
[0286] R1代表氢或甲基;
[0287] R4、R5、R6和R7代表氢;
[0288] W代表氟;
[0289] X代表甲基或氟;
[0290] Y代表甲基;
[0291] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,Me)
[0292] Z代表氢;以及
[0293] n代表数字0或1。
[0294] 如果式(I-A)的子结构为子结构式(I-A-2),则优选
[0295] R4、R5、R6和R7各自彼此独立地代表氢、甲基、三氟甲基或苯基;
[0296] W代表氢或氟;
[0297] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0298] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
[0299] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0300] Z代表氢;以及
[0301] n代表数字0或1。
[0302] 在本文中,特别优选
[0303] R4代表氢或甲基;
[0304] R5代表氢;
[0305] R6代表氢或甲基,
[0306] R7代表氢;
[0307] W代表氟;
[0308] X代表氟;
[0309] Y代表甲基;
[0310] Z代表氢;以及
[0311] n代表数字0或1。
[0312] 如果式(I-A)的子结构为子结构式(I-A-6),则优选
[0313] R11代表氢、甲基、乙基、CH2CF3、CH2CHF2、CH(CH3)CF3、CH2CH2CF3或CH2CH2CHF2、环丙基或环丙基甲基;
[0314] R2、R3、R4、R5、R6和R7各自彼此独立地代表氢、甲基、三氟甲基或苯基;
[0315] W代表氢或氟;
[0316] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0317] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基、氟或甲氧基;
[0318] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(MeO,F)、(MeO,H)、(Cl,H)、(Me,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0319] Z代表氢;以及
[0320] n代表数字0或1,
[0321] 其中位于环外双键处的氮还可作为氢卤化物存在。
[0322] 在本文中,特别优选
[0323] R11代表CH2CF3或CH(CH3)CF3;
[0324] R2、R3、R4、R5、R6和R7代表氢;
[0325] W代表氟;
[0326] X代表甲基或氟;
[0327] Y代表甲基;
[0328] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,Me)
[0329] Z代表氢;以及
[0330] n代表数字0或1,
[0331] 其中位于环外双键处的氮还可作为盐酸盐存在。
[0332]
[0333] 在本发明的第二个实施方案中,本发明的化合物具有通式(I)的结构,其中
[0334] A和B连同与它们相连的原子一起代表式(I-B)的子结构
[0335]
[0336] 其中
[0337] V1和V2各自彼此独立地
[0338] 代表氧、硫、NR11或NR11的盐;
[0339] Q1代表氧、硫、NR1或CR2R3;
[0340] Q2代表NR10或CR8R9;
[0341] R1代表氢、氰基或硝基;或
[0342] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基、杂芳基硫烷基(C1-C6)烷基、杂芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的;或
[0343] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
[0344] 代表卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羰基或羧基;或
[0345] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0346] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0347] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
[0348] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;以及
[0349] R10和R11各自彼此独立地
[0350] 代表氢、氰基或硝基;或
[0351] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基、杂芳基硫烷基(C1-C6)烷基、杂芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、(C1-C6)烷基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的;或
[0352] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
[0353] 代表卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羰基或羧基;或
[0354] 或代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0355] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0356] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
[0357] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;以及
[0358] R2、R3、R8和R9各自彼此独立地
[0359] 代表氢、氰基、卤素或硝基;或
[0360] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基或杂芳硫基(C1-C6)烷基,其中上述基团各自可为饱和的或不饱和的和/或任选取代的;或
[0361] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
[0362] 代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羰基或羧基;或
[0363] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;
[0364] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羟基;或
[0365] 代表(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
[0366] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;或
[0367] R2和R3连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
[0368] R8和R9连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;
[0369] W代表氢、氟或氯;
[0370] X、Y和Z各自彼此独立地代表氢、氟、氯、溴、氰基、硝基、氨基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基或氨基硫代羰基;
[0371] 或代表苄基、苯氧基、苯硫基、环丙基甲基、环丙氧基或环丙硫基,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,所述取代基选自氟、氯、溴、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
[0372] 或代表环丙基、环丁基、环戊基、环己基或苯基,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,所述取代基选自氟、氯、溴、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;以及
[0373] n代表数字0或1。
[0374] 在该第二个实施方案的优选结构中,式(I-B)的子结构代表选自以下的子结构
[0375]
[0376] 其中
[0377] R1代表氢或
[0378] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团可任选地被取代;或
[0379] 代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
[0380] 代表卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羰基或羧基;或
[0381] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0382] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0383] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或
[0384] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;以及
[0385] R10和R11各自彼此独立地
[0386] 代表氢;或
[0387] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团可任选地被取代;或
[0388] 代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
[0389] 代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羰基或羧基;或
[0390] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0391] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0392] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或
[0393] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;以及
[0394] R2、R3、R8和R9各自彼此独立地
[0395] 代表氢、氰基、卤素或硝基;或
[0396] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团各自可任选地被取代;或
[0397] 代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
[0398] 代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羰基或羧基;或
[0399] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0400] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)炔氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0401] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或
[0402] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;或
[0403] R2和R3连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;
[0404] R8和R9连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;
[0405] W代表氢或氟;
[0406] X和Y彼此独立地代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、三氟甲基、2,2-二氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、环丙基、氰基、氨基、羟基或硝基;
[0407] Z代表氢;以及
[0408] n代表数字0或1。
[0409] 在本文中,优选
[0410] R1、R10和R11各自彼此独立地
[0411] 代表氢;或
[0412] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、卤代(C2-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基或苯基(C1-C3)烷基,其中上述基团各自可任选地被取代;或
[0413] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基或任选取代的苯基;
[0414] R2、R3、R8和R9各自彼此独立地
[0415] 代表氢;或
[0416] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基或苯基(C1-C3)烷基,其中上述基团各自可任选地被取代;或
[0417] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基或任选取代的苯基;或
[0418] W代表氢或氟;
[0419] X和Y彼此独立地代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、三氟甲基、2,2-二氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、环丙基、氰基、氨基、羟基或硝基;
[0420] Z代表氢;以及
[0421] n代表数字0或1。
[0422] 优选地,式(I-B)的子结构为选自以下的子结构
[0423]
[0424] 其中
[0425] R1和R11各自彼此独立地
[0426] 代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丙基甲基、CH2CF3、CH2CHF2、CH(CH3)CF3、CH2CH2CF3、CH2CH2CHF2;或
[0427] R2、R3、R8和R9各自彼此独立地
[0428] 代表氢、甲基、三氟甲基或苯基;
[0429] W代表氢或卤素;
[0430] X、Y和Z各自彼此独立地
[0431] 代表氢、卤素、氰基或硝基;或
[0432] 代表(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基,其中上述基团可任选地被取代;以及
[0433] n代表数字0或1。
[0434] 同样优选地,式(I-B)的子结构代表选自以下的子结构
[0435]
[0436]
[0437] 其中
[0438] R1、R10和R11各自彼此独立地
[0439] 代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、环丙基、环丙基甲基、CH2CF3、CH2CHF2、CH(CH3)CF3、CH2CH2CF3、CH2CH2CHF2、CH2C(CH3)3、CH2CH(CH3)2、CH2CH=CH2(=烯丙基)、CH2CCH(=乙烯基)或苄基;
[0440] R2、R3、R8和R9各自彼此独立地
[0441] 代表氢、甲基、三氟甲基或苯基;
[0442] W代表氢或氟;
[0443] X、Y和Z各自彼此独立地
[0444] 代表氢;氟、溴、氯、氰基或硝基;或
[0445] 代表(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基,其中上述基团可任选地被取代;以及
[0446] n代表数字0或1。
[0447] 同样优选地,式(I-B)的子结构代表选自以下的子结构
[0448]
[0449]
[0450] 其中
[0451] R1、R10和R11各自彼此独立地
[0452] 代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、环丙基、环丙基甲基、CH2CF3、CH2CHF2、CH(CH3)CF3、CH2CH2CF3、CH2CH2CHF2、CH2C(CH3)3、CH2CH(CH3)2、CH2CH=CH2(=烯丙基)、CH2CCH(=乙烯基)或苄基;
[0453] R2、R3、R8和R9各自彼此独立地
[0454] 代表氢、甲基、三氟甲基或苯基;
[0455] W代表氢或氟;
[0456] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0457] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
[0458] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0459] Z代表氢;以及
[0460] n代表数字0或1。
[0461] 如果式(I-B)的子结构为子结构式(I-B-1),则优选
[0462] R1代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、CH2CF3、环丙基或环丙基甲基;
[0463] R8和R9彼此独立地代表氢、甲基、三氟甲基或苯基,
[0464] W代表氢或氟;
[0465] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0466] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基、氟或甲氧基;
[0467] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(MeO,F)、(MeO,H)、(Cl,H)、(Me,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0468] Z代表氢;以及
[0469] n代表数字0或1。
[0470] 在本文中,特别优选
[0471] R1代表甲基;
[0472] R8和R9各自代表甲基;
[0473] W代表氟;
[0474] X代表氢或氟;
[0475] Y代表甲基;
[0476] Z代表氢;以及
[0477] n代表数字0或1。
[0478] 如果式(I-B)的子结构为子结构式(I-B-1),则同样优选
[0479] R1代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、CH2CF3、CH2CH=CH2、环丙基、环丙基甲基或苄基;
[0480] R8和R9彼此独立的代表氢、甲基、三氟甲基或苯基,
[0481] W代表氢或氟;
[0482] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0483] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
[0484] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0485] Z代表氢;以及
[0486] n代表数字0或1。
[0487] 在本文中,特别优选
[0488] R1代表甲基、正丁基、CH2CH=CH2或苄基;
[0489] R8和R9各自代表氢或甲基;
[0490] W代表氟;
[0491] X代表氢或氟;
[0492] Y代表甲基;
[0493] Z代表氢;以及
[0494] n代表数字0或1。
[0495] 如果式(I-B)的子结构为子结构式(I-B-2),则优选
[0496] R8和R9彼此独立地代表氢、甲基、三氟甲基或苯基,
[0497] W代表氢或氟;
[0498] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0499] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
[0500] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0501] Z代表氢;以及
[0502] n代表数字0或1。
[0503] 在本文中,特别优选
[0504] R8和R9彼此独立地代表氢或甲基;
[0505] W代表氟;
[0506] X代表氟;
[0507] Y代表甲基;
[0508] Z代表氢;以及
[0509] n代表数字0或1。
[0510] 如果式(I-B)的子结构为子结构式(I-B-4),则优选
[0511] R2、R3、R8和R9各自彼此独立地代表氢、甲基、三氟甲基或苯基;
[0512] W代表氢或氟;
[0513] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0514] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基、氟或甲氧基;
[0515] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(MeO,F)、(MeO,H)、(Cl,H)、(Me,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0516] Z代表氢;以及
[0517] n代表数字0或1。
[0518] 在本文中,特别优选
[0519] R2、R3、R8和R9代表氢;
[0520] W代表氟;
[0521] X代表氟;
[0522] Y代表甲基;
[0523] Z代表氢;以及
[0524] n代表数字0或1。
[0525] 如果式(I-B)的子结构为子结构式(I-B-5),则优选
[0526] R11代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丙基甲基、CH2CF3、CH2CHF2、CH(CH3)CF3、CH2CH2CF3、CH2CH2CHF2;
[0527] R8和R9各自彼此独立地代表氢、甲基、三氟甲基或苯基;
[0528] W代表氢或氟;
[0529] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0530] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基、氟或甲氧基;
[0531] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(MeO,F)、(MeO,H)、(Cl,H)、(Me,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0532] Z代表氢;以及
[0533] n代表数字0或1。
[0534] 在本文中,特别优选
[0535] R11代表CH2CF3或环丙基;
[0536] R8和R9各自代表甲基;
[0537] W代表氟;
[0538] X代表甲基或氟;
[0539] Y代表甲基;
[0540] Z代表氢;以及
[0541] n代表数字0或1。
[0542] 如果式(I-B)的子结构为子结构式(I-B-5),则同样优选
[0543] R11代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、CH2C(CH3)3、CH2CH(CH3)2、环丙基、环丙基甲基、CH2CF3、CH2CHF2、CH(CH3)CF3、CH2CH2CF3、CH2CH2CHF2;
[0544] R8和R9各自彼此独立地代表氢、甲基、三氟甲基或苯基;
[0545] W代表氢或氟;
[0546] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0547] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
[0548] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0549] Z代表氢;以及
[0550] n代表数字0或1。
[0551] 在本文中,同样非常特别优选
[0552] R11代表CH2C(CH3)3、CH2CH(CH3)2、CH2CF3或环丙基;
[0553] R8和R9各自代表甲基;
[0554] W代表氟;
[0555] X代表甲基或氟;
[0556] Y代表甲基;
[0557] Z代表氢;以及
[0558] n代表数字0或1。
[0559] 如果式(I-B)的子结构为子结构式(I-B-6),则优选
[0560] R1和R10各自彼此独立地代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、CH2CH=CH2、CH2CCH、CH2CF3、环丙基或环丙基甲基;
[0561] W代表氢或氟;
[0562] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0563] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
[0564] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0565] Z代表氢;以及
[0566] n代表数字0或1。
[0567] 在本文中,特别优选
[0568] R1代表甲基、乙基或CH2CH=CH2;
[0569] R10代表甲基、乙基、异丙基、CH2CH=CH2、CH2CCH或环丙基甲基;
[0570] W代表氟;
[0571] X代表氟;
[0572] Y代表甲基;
[0573] Z代表氢;以及
[0574] n代表数字0或1。
[0575]
[0576] 在本发明的第三个实施方案中,本发明的化合物具有通式(I)的结构,其中
[0577] A和B连同与它们相连的原子一起代表式(I-C)的子结构
[0578]
[0579] 其中
[0580] V1和V2各自彼此独立地
[0581] 代表氧、硫、NR11或NR11的盐;
[0582] Q1代表氧、硫、NR1或CR2R3;
[0583] Q2代表NR10或CR8R9;
[0584] R1代表氢、氰基或硝基;或
[0585] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基、杂芳基硫烷基(C1-C6)烷基、杂芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的;或
[0586] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;
[0587] 代表卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或为羰基或羧基;或
[0588] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0589] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0590] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
[0591] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;以及
[0592] R10和R11各自彼此独立地
[0593] 代表氢、氰基或硝基;或
[0594] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基、杂芳基硫烷基(C1-C6)烷基、杂芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、(C1-C6)烷基羰基芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的;或
[0595] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
[0596] 代表卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或为羰基或羧基;或
[0597] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0598] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0599] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
[0600] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;以及
[0601] R2、R3、R8和R9各自彼此独立地
[0602] 代表氢、氰基、卤素或硝基;或
[0603] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基或杂芳硫基(C1-C6)烷基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的;或
[0604] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
[0605] 代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羰基或羧基;或
[0606] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;
[0607] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羟基;或
[0608] 代表(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基)氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
[0609] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;或
[0610] R2和R3连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
[0611] R8和R9连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
[0612] W代表氢、氟或氯;
[0613] X、Y和Z各自彼此独立地
[0614] 代表氢、氟、氯、溴、氰基、硝基、氨基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基或氨基硫代羰基;
[0615] 或代表苄基、苯氧基、苯硫基、环丙基甲基、环丙氧基或环丙硫基,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,所述取代基选自氟、氯、溴、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
[0616] 或代表环丙基、环丁基、环戊基、环己基或苯基,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,所述取代基选自氟、氯、溴、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;以及
[0617] n代表数字0或1。
[0618] 在该第三个实施方案的优选结构中,式(I-C)的子结构代表选自以下的子结构
[0619]
[0620] R1代表氢或
[0621] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团可任选地被取代;或
[0622] 代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
[0623] 代表卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羰基或羧基;或
[0624] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0625] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0626] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或
[0627] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;以及
[0628] R10代表氢;或
[0629] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团可任选地被取代;或
[0630] 代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
[0631] 代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羰基或羧基;或
[0632] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0633] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0634] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或
[0635] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;以及
[0636] R2、R3、R8和R9各自彼此独立地
[0637] 代表氢、氰基、卤素或硝基;或
[0638] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团各自可任选地被取代;或
[0639] 代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
[0640] 代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羰基或羧基;或
[0641] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0642] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)炔氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0643] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或
[0644] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;或
[0645] R2和R3连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
[0646] R8和R9连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
[0647] W代表氢或氟;
[0648] X和Y各自彼此独立地
[0649] 代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、三氟甲基、(2,2)-二氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、环丙基、氰基、氨基、羟基或硝基;Z代表氢;以及
[0650] n代表数字0或1。
[0651] 在本文中,优选
[0652] R1和R10各自彼此独立地
[0653] 代表氢;或
[0654] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、卤代(C2-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基或苯基(C1-C3)烷基,其中上述基团各自可任选地被取代;或
[0655] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基或任选取代的苯基;
[0656] R2、R3、R8和R9各自彼此独立地
[0657] 代表氢;或
[0658] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基或苯基(C1-C3)烷基,其中上述基团各自可任选地被取代;或
[0659] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基或任选取代的苯基;或
[0660] W代表氢或氟;
[0661] X和Y各自彼此独立地
[0662] 代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、三氟甲基、(2,2)-二氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、环丙基、氰基、氨基、羟基或硝基;
[0663] Z代表氢;以及
[0664] n代表数字0或1。
[0665] 优选地,式(I-C)的子结构代表子结构(I-C-I)
[0666]
[0667] 其中
[0668] R1和R10各自彼此独立地
[0669] 代表氢、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基或(C2-C4)烯基;或
[0670] 代表饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C2)烷基、苯基或苯基(C1-C2)烷基,其中上述基团各自可被以下的取代基单取代或多取代:卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟乙基硫烷基或任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
[0671] W代表氢或氟;
[0672] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0673] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基、氟或甲氧基;
[0674] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(MeO,F)、(MeO,H)、(Cl,H)、(Me,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0675] Z代表氢;以及
[0676] n代表数字0或1。
[0677] 同样优选地,式(Ⅰ-C)的子结构代表选自以下的子结构
[0678]
[0679] 其中
[0680] R1和R10各自彼此独立地
[0681] 代表氢、(C1-C4)烷基、(C2-C4)卤代烷基、(C1-C3)烷氧基(C1-C4)烷基或(C2-C4)烯基;或
[0682] 代表饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C2)烷基、苯基或苯基(C1-C2)烷基,其中上述基团各自可被以下的取代基单取代或多取代:卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟乙基硫烷基或任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
[0683] R2、R3、R8和R9各自彼此独立地
[0684] 代表氢;或
[0685] 代表(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、卤代(C1-C6)烷基或苯基(C1-C3)烷基,其中上述基团各自可被以下的取代基单取代或多取代:卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟乙基硫烷基或任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
[0686] 代表(C3-C6)环烷基或苯基,其中上述基团各自可被以下的取代基单取代或多取代:卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟乙基硫烷基或任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
[0687] R2和R3连同与它们相连的原子一起可形成环丙基、环丁基、环戊基或环己基环,所述环任选地被相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;或
[0688] R8和R9连同与它们相连的原子一起可形成环丙基、环丁基、环戊基或环己基环,所述环任选地被相同或不同的取代基取代,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;
[0689] W代表氢或氟;
[0690] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0691] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
[0692] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Me,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0693] Z代表氢;以及
[0694] n代表数字0或1。
[0695] 如果式(I-C)的子结构为子结构式(I-C-1),则优选
[0696] R1代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、异丁基、2-丁基、烯丙基、CH2CF3;或
[0697] 代表饱和或不饱和的环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊基、环己烯基、环丙基甲基、苯基、苄基,其中上述基团各自可任选地被以下的取代基单取代或多取代:卤素、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟乙基硫烷基或任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
[0698] R10代表甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、异丁基、2-丁基、烯丙基、环丙基、环丙基甲基或任选地被卤素、甲基、三氟甲基、环丙基、氰基单取代或多取代的苯基;
[0699] W代表氢或氟;
[0700] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0701] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基、氟或甲氧基;
[0702] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(MeO,F)、(MeO,H)、(Cl,H)、(Me,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0703] Z代表氢;以及
[0704] n代表数字0或1。
[0705] 在本文中,特别优选
[0706] R1代表氢、环戊基、环己-2-烯-1-基、甲基、乙基、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、CH(CH3)2、CH2-环丙基、CH2CH=CH2、苄基、4-氰基-2,5-二氟苯基、3-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)-4-甲基苯基、3-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)-4-甲基苯基或(2-氯苯基)甲基;
[0707] R10代表甲基、乙基、CH2CH=CH2、CH(CH3)2、C(CH3)3、环丙基、苯基或3-(三氟甲基)苯基;
[0708] W代表氟;
[0709] X代表氢、氟或甲基;
[0710] Y代表溴、氯、氟、氰基、甲基、甲氧基或CF3;
[0711] Z代表氢;以及
[0712] n代表数字0或1。
[0713] 如果式(I-C)的子结构为子结构式(I-C-1),则同样优选
[0714] R1代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、异丁基、2-甲基、烯丙基、CH2CF3;或
[0715] 代表饱和或不饱和的环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基、环己烯基、环丙基甲基、苯基、苄基,其中上述基团各自可任选地被以下的取代基单取代或多取代:氰基、卤素、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟乙基硫烷基、三氟乙基亚磺酰基或任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
[0716] R10代表甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、异丁基、2-丁基、CH2CHF2、CH2CH2CH2OCH3、烯丙基、环丙基、环己基、环丙基甲基或任选地被卤素、甲基、三氟甲基、环丙基、氰基单取代或多取代的苯基;
[0717] W代表氢或氟;
[0718] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0719] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
[0720] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0721] Z代表氢;以及
[0722] n代表数字0或1。
[0723] 在本文中,同样非常特别优选
[0724] R1代表氢、环戊基、环己-2-烯-1-基、甲基、乙基、丙基、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、CH(CH3)2、C(CH3)3、环丙基甲基、CH2CH=CH2、CH2CF3、苄基、4-氰基-2,5-二氟苯基、3-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)-4-甲基苯基、3-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)-4-甲基苯基或(2-氯苯基)甲基;
[0725] R10代表甲基、乙基、丙基、CH2CH=CH2、CH(CH3)2、C(CH3)3、CH2CHF2、CH2CH2CH2OCH3、环丙基、环己基、苯基、3-氯苯基或3-(三氟甲基)苯基;
[0726] W代表氟;
[0727] X代表氢、氟或甲基;
[0728] Y代表溴、氯、氟、氰基、甲基或CF3;
[0729] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Me)、(Cl,F)、(Cl,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0730] Z代表氢;以及
[0731] n代表数字0或1。
[0732] 如果式(I-C)的子结构为子结构式(I-C-2),则优选
[0733] R1代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、异丁基、2-丁基、烯丙基、CH2CF3;或
[0734] 代表饱和或不饱和的环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯基、环己烯基、环丙基甲基、苯基、苄基,其中上述基团各自可任选地被以下的取代基单取代或多取代:氰基、卤素、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟乙基硫烷基或任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
[0735] R8和R9彼此独立地代表氢、甲基、乙基、三氟甲基或苯基;或形成环丁基环;
[0736] W代表氢或氟;
[0737] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0738] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
[0739] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0740] Z代表氢;以及
[0741] n代表数字0或1。
[0742] 在本文中,特别优选
[0743] R1代表甲基、苄基或苯基;
[0744] R8和R9各自代表甲基或乙基;或形成环丁基环;
[0745] W代表氟;
[0746] X代表氢、氟或甲基;
[0747] Y代表溴、氯、氟、氰基、甲基或CF3;
[0748] Z代表氢;以及
[0749] n代表数字0或1。
[0750] 如果式(I-C)的子结构为子结构式(I-C-3),则优选
[0751] R10代表甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、异丁基、2-丁基、CH2CHF2、CH2CH2CH2OCH3、烯丙基、环丙基、环己基、环丙基甲基或任选地被卤素、甲基、三氟甲基、环丙基、氰基单取代或多取代的苯基;
[0752] R2和R3彼此独立地代表氢、甲基、乙基、三氟甲基或苯基;或形成环丙基环或环丁基环;
[0753] W代表氢或氟;
[0754] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0755] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
[0756] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0757] Z代表氢;以及
[0758] n代表数字0或1。
[0759] 在本文中,特别优选
[0760] R10代表甲基或环丙基;
[0761] R2和R3彼此独立地代表氢或甲基;
[0762] W代表氟;
[0763] X代表氟;
[0764] Y代表甲基;
[0765] Z代表氢;以及
[0766] n代表数字0或1。
[0767] 如果式(I-C)的子结构为子结构式(I-C-5),则优选
[0768] R1代表氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、异丁基或三氟甲基;或
[0769] 代表环丙基、环丁基、环丙基甲基、苯基或苄基,其中上述基团各自可任选地被以下的取代基单取代或多取代:氰基、卤素、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟乙基硫烷基、三氟乙基亚磺酰基或任选地被甲基、氟、氯、氰基单取代的环丙基;
[0770] R10代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、三氟甲基或烯丙基;或
[0771] 代表饱和或不饱和的环丙基、环丁基、环丙基甲基、苯基或苄基,其中上述基团各自可任选地被以下的取代基单取代或多取代:氰基、卤素、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟乙基硫烷基或任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
[0772] W代表氢或氟;
[0773] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0774] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
[0775] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0776] Z代表氢;以及
[0777] n代表数字0或1。
[0778] 在本文中,特别优选
[0779] R1代表甲基;
[0780] R10代表环丙基;
[0781] W代表氟;
[0782] X代表氟;
[0783] Y代表甲基;
[0784] Z代表氢;以及
[0785] n代表数字0或1。
[0786] 如果式(I-C)的子结构为子结构式(I-C-6),则优选
[0787] R1代表氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、异丁基或三氟甲基;或
[0788] 代表环丙基、环丁基、环丙基甲基、苯基或苄基,其中上述基团各自可任选地被以下的取代基单取代或多取代:氰基、卤素、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟乙基硫烷基、三氟乙基亚磺酰基或任选地被甲基、氟、氯、氰基单取代的环丙基;
[0789] R10代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、异丁基、三氟甲基或烯丙基;或[0790] 代表饱和或不饱和的环丙基、环丁基、环丙基甲基、苯基或苄基,其中上述基团各自可任选地被以下的取代基单取代或多取代:氰基、卤素、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟乙基硫烷基或任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
[0791] W代表氢或氟;
[0792] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0793] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
[0794] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0795] Z代表氢;以及
[0796] n代表数字0或1。
[0797] 在本文中,特别优选
[0798] R1代表甲基;
[0799] R10代表环丙基;
[0800] W代表氟;
[0801] X代表氟;
[0802] Y代表甲基;
[0803] Z代表氢;以及
[0804] n代表数字0或1。
[0805]
[0806] 在本发明的第四个实施方案中,本发明的化合物具有通式(I)的结构,其中
[0807] A和B连同与它们相连的原子一起代表式(I-D)的子结构
[0808]
[0809] 其中
[0810] V1、V2和V3各自彼此独立地
[0811] 代表氧、硫、NR11或NR11的盐;
[0812] Q2代表NR10或CR8R9;
[0813] R10代表氢、氰基或硝基;或
[0814] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基、杂芳基硫烷基(C1-C6)烷基、杂芳基亚磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、(C1-C6)烷基羰基、芳基氨基甲酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的;或
[0815] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
[0816] 代表卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羰基或羧基;或[0817] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0818] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0819] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
[0820] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;以及
[0821] R8和R9各自彼此独立地
[0822] 代表氢、氰基、卤素或硝基;或
[0823] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷硫基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷硫基烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、苯氧基(C1-C6)烷基、苯基硫烷基(C1-C6)烷基、苯基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基磺酰基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、杂芳氧基(C1-C6)烷基或杂芳硫基(C1-C6)烷基,其中上述基团各自可为饱和或不饱和的和/或任选取代的;或
[0824] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基,其可任选地被一个以上的杂原子间断;或
[0825] 代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、羟基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、苯基羰基、杂芳基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、芳氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、二(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基((C1-C6)烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、二芳基氨基羰基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基羰基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羰基或羧基;或
[0826] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;
[0827] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、芳氧基、芳基(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表羟基;或
[0828] 代表(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基)氨基、芳基氨基、二芳基氨基、杂芳基氨基、二杂芳基氨基、(C1-C6)烷基(芳基)氨基、(C3-C6)环烷基(芳基)氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、芳基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基,或芳基磺酰基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表氨基;或
[0829] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、芳基硫烷基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、芳基(C1-C6)烷基硫烷基、芳基(C1-C6)烷基亚磺酰基、芳基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,和/或条件是在不饱和基团的情况下,所定义的最小碳原子数为2时,基团可为饱和或不饱和的,或代表硫烷基;或
[0830] R8和R9连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;
[0831] W代表氢、氟或氯;
[0832] X、Y和Z各自彼此独立地
[0833] 代表氢、氟、氯、溴、氰基、硝基、氨基、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基或氨基硫代羰基;
[0834] 或代表苄基、苯氧基、苯硫基、环丙基甲基、环丙氧基或环丙硫基,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,所述取代基选自氟、氯、溴、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
[0835] 或代表环丙基、环丁基、环戊基、环己基或苯基,其任选地被相同或不同的取代基单取代或多取代,所述取代基选自氟、氯、溴、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;以及
[0836] n代表数字0或1。
[0837] 在该第四个实施方案的优选结构中,式(I-D)的子结构为选自以下的子结构
[0838]
[0839] 其中
[0840] R10代表氢或
[0841] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C2-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团可任选地被取代;或
[0842] 代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
[0843] 代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羰基或羧基;或
[0844] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0845] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0846] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或
[0847] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;以及
[0848] R8和R9各自彼此独立地
[0849] 代表氢、氰基、卤素或硝基;或
[0850] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、氰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基羰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基硫烷基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基(C1-C6)烷基、苯基(C1-C6)烷基、杂芳基(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基、(C2-C6)炔基,其中上述基团各自可任选地被取代;或
[0851] 代表任选取代的(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烯基,其可任选地被一个以上的选自O、S和N的杂原子间断;或
[0852] 代表(C1-C6)烷基羰基、卤代(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷氧基羰基、卤代(C1-C6)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、二(C1-C6)烷基氨基羰基、(C3-C6)环烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、二(C1-C6)烷基氨基硫代羰基、(C2-C6)烯基羰基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基羰基、(C2-C6)炔基羰基或氨基硫代羰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羰基或羧基;或
[0853] 代表任选取代的苯基或任选取代的杂芳基;或
[0854] 代表(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷氧基、(C3-C6)环烷氧基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)烯氧基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷氧基、(C2-C6)炔氧基或羰基氧基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表羟基;或
[0855] 代表(C1-C6)烷基氨基、卤代(C1-C6)烷基氨基、二卤代(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、(C3-C6)环烷基氨基、二(C3-C6)环烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基甲酰基氨基、(C1-C6)烷基磺酰基氨基、(C2-C6)烯基氨基、(C3-C6)环烯基(C1-C6)烷基氨基、(C2-C6)炔基氨基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表氨基;或
[0856] 代表(C1-C6)烷基硫烷基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、卤代(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤代(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基硫烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C3-C6)环烷基(C1-C6)烷基磺酰基、氨基磺酰基、(C1-C6)烷基氨基磺酰基、二(C1-C6)烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基,其中上述基团各自可任选地被取代,或代表硫烷基;或
[0857] R8和R9连同与它们相连的原子一起可形成饱和或不饱和的三元至六元环,所述三元至六元环任选地被相同或不同的取代基取代且任选地被选自O、S和N的杂原子间断,所述取代基选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基、三氟乙基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基和任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的(C3-C6)环烷基;
[0858] W代表氢或氟;
[0859] X和Y各自彼此独立地代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、三氟甲基、2,2-二氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、环丙基、氰基、氨基、羟基或硝基;
[0860] Z代表氢;以及
[0861] n代表数字0或1。
[0862] 在本文中,优选
[0863] R10代表氢;或
[0864] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、卤代(C2-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基或苯基(C1-C3)烷基,其中上述基团各自可任选地被取代;或
[0865] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基或任选取代的苯基;
[0866] R8和R9各自彼此独立地
[0867] 代表氢;或
[0868] 代表(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基(C1-C3)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基或苯基(C1-C3)烷基,其中上述基团各自可任选地被取代;或
[0869] 代表任选取代的饱和或不饱和的(C3-C6)环烷基或任选取代的苯基;或
[0870] W代表氢或氟;
[0871] X和Y彼此独立地代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、三氟甲基、2,2-二氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、环丙基、氰基、氨基、羟基或硝基;
[0872] Z代表氢;以及
[0873] n代表数字0或1。
[0874] 优选地,式(I-D)的子结构代表子结构(I-D-I)
[0875]
[0876] 其中
[0877] R10代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基甲基、CH2CF3、CH2CHF2、CH(CH3)CF3、CH2CH2CF3、CH2CH2CHF2或任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基;
[0878] W代表氢或氟;
[0879] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0880] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基、氟或甲氧基;
[0881] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(MeO,F)、(MeO,H)、(Cl,H)、(Me,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0882] Z代表氢;以及
[0883] n代表数字0或1。
[0884] 同样优选地,式(I-D)的子结构代表选自以下的子结构
[0885]
[0886] 其中
[0887] R10代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、环丙基甲基、CH2CH(CH3)2、CH2C(CH3)3、CH2CF3、CH2CHF2、CH(CH3)CF3、CH2CH2CF3、CH2CH2CHF2或任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基或任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环己基或任选地被甲基、氟、氯、氰基取代的环丙基甲基;
[0888] W代表氢或氟;
[0889] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0890] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
[0891] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Me,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0892] Z代表氢;以及
[0893] n代表数字0或1。
[0894] 如果式(I-D)的子结构为子结构式(I-D-1),则优选
[0895] R10代表氢、甲基、乙基、CH2CF3、CH2CHF2、CH(CH3)CF3、CH2CH2CF3、CH2CH2CHF2、环丙基或环丙基甲基;
[0896] W代表氢或氟;
[0897] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0898] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基、氟或甲氧基;
[0899] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(MeO,F)、(MeO,H)、(Cl,H)、(Me,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0900] Z代表氢;
[0901] n代表数字0或1。
[0902] 在本文中,特别优选
[0903] R10代表CH2CHF2或环丙基;
[0904] W代表氟;
[0905] X代表氢或氟;
[0906] Y代表甲基;
[0907] Z代表氢;以及
[0908] n代表数字0或1。
[0909] 如果式(I-D)的子结构为子结构式(I-D-1),则同样优选
[0910] R10代表氢、甲基、乙基、CH2CF3、CH2CHF2、CH(CH3)CF3、CH2CH2CF3或CH2CH2CHF2、环丙基、环己基或环丙基甲基;
[0911] W代表氢或氟;
[0912] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0913] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
[0914] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0915] Z代表氢;
[0916] n代表数字0或1。
[0917] 在本文中,同样非常特别优选
[0918] R10代表CH2CHF2、环丙基或环己基;
[0919] W代表氟;
[0920] X代表氢、甲基或氟;
[0921] Y代表甲基;
[0922] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Me);
[0923] Z代表氢;以及
[0924] n代表数字0或1。
[0925] 如果式(I-D)的子结构为子结构式(I-D-3),则优选
[0926] R10代表氢、甲基、乙基、叔丁基、CH2CH(CH3)2、CH2C(CH3)3、CH2CF3、CH2CHF2、CH(CH3)CF3、CH2CH2CF3、CH2CH2CHF2、环丙基或环丙基甲基;
[0927] W代表氢或氟;
[0928] X代表氢、氯、氟或甲基;
[0929] Y代表氯、溴、氰基、甲基、三氟甲基或氟;
[0930] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,H)、(Me,Cl)、(Me,Me)、(Cl,Cl)、(Cl,F)、(CN,F)、(Cl,H)、(Br,H)、(Br,F)、(CN,H)、(F,F)、(CF3,H);
[0931] Z代表氢;
[0932] n代表数字0或1。
[0933] 在本文中,特别优选
[0934] R10代表叔丁基、CH2CH(CH3)2、CH2C(CH3)3或CH2CF3;
[0935] W代表氟;
[0936] X代表甲基或氟;
[0937] Y代表甲基;
[0938] X和Y特别是代表下列的(Y,X)结合:(Me,F)、(Me,Me);
[0939] Z代表氢;以及
[0940] n代表数字0或1。
[0941] 上述的通用基团的定义和解释或在优选范围中所述的那些可任意地相互结合,换句话说,包括各自范围和优选范围之间的结合。它们同时适用于最终产物以及相应地适用
于前体和中间体。
[0942] 根据本发明优选式(I)的化合物,其包括上述作为优选列出的含义的结合。
[0943] 根据本发明特别优选式(I)的化合物,其包括上述作为特别优选列出的含义的结合。
[0944] 饱和或不饱和的基基团(如烷基、烷二基或烯基)各自可为直链或尽可能地为支链的,包括与杂原子结合,例如在烷氧基中。
[0945] 除非另有说明,任选取代的基团可为单取代或多取代的,其中在多取代的情况下,取代基可为相同或不同的。
[0946] 在本发明的上下文中,卤素为氟、氯、溴和碘,更优选氟、氯和溴,并且最优选氟和氯。
[0947] 此外,烷基为直链或支链的C1至C8烷基,优选直链或支链的C1至C6烷基,进一步优选直链或支链的C1至C4烷基,特别是甲基和乙基。
[0948] 烷氧基为直链或支链的C1至C8烷氧基,优选直链或支链的C1至C6烷氧基,进一步优选直链或支链的C1至C4烷氧基,特别是甲氧基。
[0949] 卤代烷基和卤代烷氧基由上述定义中的取代的烷基和烷氧基产生。
[0950] 环烷基、烷氧基羰基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基、苯基烷基、杂芳基烷基和烷基磺酰基烷基中的烷基基团同样由上述定义的烷基产生。
[0951] 制备方法
[0952] 可将通式(I)的化合物分为n=0(Ia)和n=1(Ib)的化合物,并且可根据以下方案制备。
[0953] 可将通式(I)的化合物分为n=0(Ia)和n=1(Ib)的化合物,并且原则上可通过通用方法P1、P2、P3和P3′制备。
[0954] 方法P1
[0955] 方法P1包括通常在多步方法中能形成5元环的所有方法,特别是按照以下方案,从通式(IVa)的苯胺开始进行:
[0956]
[0957] 其中X、Y、Z、A、B和V如上述定义。
[0958] 通过文献中已知的方法对通式(Ia)的硫醚进行氧化,可获得通式(Ib)的亚砜。
[0959] 或者,也可使用方法P1中描述的一些方法从通式(IVb)的亚砜开始以得到通式(Ib)的亚砜。通式(IVb)的亚砜可通过文献中已知的方法由硫醚(IVa)制备。
[0960] 方法P1特别适合于制备实施方案I-A至I-D。
[0961] 方法P2
[0962]
[0963] 其中Z、A、B、V和W如上述定义,X代表氢或吸电子基团(尤其是硝基、氯、氟、氰基),Y代表吸电子取代基(尤其是硝基、氯、氟、氰基),LG1代表亲核取代反应中的典型的离去基团(尤其是氟、氯),以及LG2可代表氢或亲核取代反应中的典型的离去基团(尤其是氟、氯)。
[0964] 通常在性反应条件下,如例如在US 6906006和DE 19500439中的三唑啉、WO 2010/0119194中的乙内酰脲、DE 4431218中的嘧啶(乙)酮、WO 2009/012275和WO 2008/
155034中的吡啶酮或DE 19528305中的尿嘧啶中,通式(XXIII)的化合物与通式(XXII)的杂
环化合物反应得到通式(XXIV)的化合物。通过与通式(XXV)的硫醇进行另外的亲核芳族取
代,可制备式(Ia)的硫醚。对于这类反应的合适的反应条件记载于WO 2007/131680和WO 
2008/086226中。
[0965] 通过文献中已知的方法对通式(Ia)的硫醚进行氧化,可获得通式(Ib)的亚砜。
[0966] 将其中LG2为氢的式(XXIII)的化合物称为(XXIII′),并且可以类似于上述的方式与式(XXII)的化合物反应,在这种情况下得到式(XXIV′)的化合物。
[0967] 一些式(XXIV′)的化合物为市售可得的。
[0968] 根据本发明,可在多步方法中将式(XXIV′)的化合物转化成化合物(Ia)。所需的步骤包括氯磺酰化、还原和用式(XV)的卤代烷基亲电试剂进行烷基化,文献中已知的方法均是可行的。用氯磺酸对化合物(XXIV′)进行氯磺酰化得到相应的磺酰氯,并且通过文献中已知的方法(例如盐酸或碘化物中的)可将其转化成它们的二硫醚。二硫醚与式(XV)的卤代
烷基亲电试剂反应得到硫醚(Ia)。
[0969] 通过文献中已知的方法对通式(Ia)的硫醚进行氧化,可获得通式(Ib)的亚砜。
[0970] 在本文中,LG1和LG2代表亲核取代反应中的典型的离去基团,如氟或氯,方法P3中的X和Y代表吸电子取代基,如硝基、氯、氟、氰基。
[0971] 方法P2特别适合于制备实施方案I-A至I-D,其中X为氢或代表吸电子取代基(尤其是硝基、氯、氟、氰基),并且Y代表吸电子取代基(尤其是硝基、氯、氟、氰基)。
[0972] 方法P3&方法P3′
[0973] 或者,如以下的方案所示,通式(Ia)的化合物可通过方法P3和P3′制备:
[0974]
[0975] 其中X、Y、Z、W、A、B和V如上述定义,并且Hal为卤素(优选氯、溴、碘)。
[0976] 方法P3
[0977] 根据方法P3,通过文献中已知的方法,可使通式(VIIa)的芳基卤化物与通式(XXII)的杂环化合物反应来制备通式(Ia)的化合物。该反应优选通过过渡金属催化剂或媒
介进行。大量的示例性的反应条件的设置已知于文献中,例如WO 2006/117657 A1;US 
2010/99725 A1;WO 2010/47956 A1;Chem.Pharm.Bull.1997,第45卷,第4期,719-721;
J.Amer.Chem.Soc.2003,第125卷,第37期,11253-11258中;或者Bull.Korean 
Chem.Soc.2010,第31卷,第8期,2143-2146。通常在配体(例如二胺配体如N,N'-二甲基乙二胺,N,N-二甲基乙二胺或反式-N,N'-二甲基-1,2-环己二胺)的存在下,优选使用或铜盐
作为催化剂,例如碘化亚铜(I)、氧化亚铜(I)、三氟甲磺酸亚铜(I)或三氟甲磺酸铜(II)。综述参见于例如Chem.Sci.2010,第1卷,13-31。作为替代方式,可使用1,3-二酮,例如2,4-戊二酮、2,2,6,6-四甲基-3,5-庚二酮或二苯甲酰基甲烷;氨基酸,例如L-脯氨酸或甘氨酸;或其它化合物,如8-羟基喹啉(Tetrahedron Lett.2009,第50卷,7293-7296)、二亚苄基丙酮、联吡啶或菲咯啉。通常,该反应在碱的存在下于合适的溶剂中进行,所述碱通常为碳酸盐或磷酸盐碱,例如碳酸、碳酸钠、碳酸铯或磷酸钾,所述溶剂为例如二氧六环、甲苯、二甲亚砜或N,N-二甲基甲酰胺。另外可使用其它添加剂,例如碘化钾、氟化铯或其它盐。
[0978] 或者,可在钯催化下在配体和碱的存在下于合适的溶剂中进行这类反应,所述钯催化例如使用催化剂,如乙酸钯、四(三苯基膦)钯、双(三苯基膦)钯(II)氯化物、三(二亚苄基丙酮)二钯(0),所述配体例如2,2'-双(二苯基膦基)-1,1'-联、9,9-二甲基-4,5-双(二苄基膦基)呫吨、1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁,所述碱例如碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯或磷酸钾,所述溶剂例如二氧六环、甲苯、二甲亚砜或N,N-二甲基甲酰胺。
[0979] 方法P3特别适合于制备实施方案I-A-1、I-A-2、I-A-3、I-A-4和I-C-1。
[0980] 方法P3′
[0981] 或者,通式(Ia)的化合物可通过方法P3′使通式(VIIIa)的酸与通式(XXII)的杂环化合物反应来制备。
[0982] 通常,该反应在铜(II)盐(例如乙酸铜(II)、三氟甲磺酸铜(II))或铜(I)盐(例如氯化亚铜(I)、乙酸亚铜(I))的催化或媒介下于空气或氧气氛围中通常在脱条件(例如用
分子筛)下进行。所用的碱为在合适的溶剂中的例如三乙胺、N-乙基二异丙胺、吡啶、2,6-二甲基吡啶、N-甲基吗啉或1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯,所述溶剂为例如二氯甲烷、二氯乙烷、甲醇、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氧六环、乙腈、乙酸乙酯或甲苯。文献中记载了大量的实例,特别是Bioorg.Med.Chem.Lett.2010,第20卷,第13期,3920-3924;
Proc.Natl.Acad.Sci.USA 2011,第108卷,第17期,6781-6786;Chem.Eur.J.2009,第15卷,第29期,7044-7047;Synlett 2004,第6卷,1095-97;J.Org.Chem.2005,70,4,1486-1489;
Tetrahedron Lett.1998,第39卷,2933-2936;WO 2005/85226 A1或WO 2008/62905 A2。总结性的综述参见例如Synthesis 2011,第6期,829-856或Tetrahedron 2012,第68卷,7735-
7754。除了硼酸,还可使用其它的硼化合物,例如三氟硼酸钾、硼酸酯等,或其它的有机金属化合物,例如烷、硅烷或铋烷。
[0983] 通过文献中已知的方法对通式(Ia)的硫醚进行氧化,可获得通式(Ib)的亚砜。或者,由氧化性过渡金属介导的碳-氮偶合以得到通式(Ib)的芳基亚砜可始于通式(VIIIb)的
硼酸亚砜,其可通过用例如高碘酸钠或类似的衍生物对硼酸(VIIIa)进行氧化而获得。
[0984] 方法P3′特别适合于制备实施方案I-B-1、I-B-4、I-C-1和I-C-2。
[0985] 方法Pa1-Pa8适合于制备式(I)的化合物的实施方案I-A。
[0986] 方法Pa1(用于制备I-A-1)
[0987] 可将通式(I-A-1)的咪唑烷酮细分为(I-A-1a)(n=0)和(I-A-1b)(n=1)。它们可按照例如方法Pa1来制备。
[0988]
[0989] 其中W、X、Y、Z和R1具有上述给定的含义,且AG代表离去基团,例如氯、溴、碘、三氟甲磺酸酯和甲磺酸酯。
[0990] 式(IVa)的苯胺可通过与2-氯乙基异氰酸酯反应而转化成通式(XXVIa)的环脒——任选地包括式(IIa)的脲的中间体分离。
[0991] 脲的制备已知于文献中,例如JP 2011/042611。
[0992] 在碱的存在下,将通式(XXVIa)的1,3-噁唑烷-2-亚基苯胺转化成通式(I-A-1′a)的1-芳基咪唑烷-2-酮。
[0993] 然后可通过文献中已知的方法将硫醚(I-A-1′a)转化成通式(I-A-1a)的化合物。合适的烷基化试剂为例如式R1-AG的烷基亲电试剂,其中AG代表例如氯、溴、碘、三氟甲磺酸酯和甲磺酸酯。
[0994] 1-芳基咪唑烷-2-酮的其它制备实例及其作为中间体的用途公布于例如以下的专利中:WO 2012149413、WO 2011110575、WO 2011098776、WO 2010149755、WO 2008077597、WO 
2008057254、WO 2007038367、US 20070066588、WO 2005111038或WO 2005092890。
[0995] 在J.Med.Chem.1966,9(6),858-860中记载了通过还原1-芳基咪唑啉-2-酮来制备1-芳基咪唑烷-2-酮。
[0996] 在Can.J.Chem.2004,82,1649中记载了1-芳基咪唑烷-2-酮的N-烷基化和在例如1,‘1 -羰基二咪唑的存在下,通过使N-芳基-1,2-二胺反应来制备1-芳基咪唑烷-2-酮。
[0997] 方法Pa2(用于制备I-A-2)
[0998] 可将通式(I-A-2)的噁唑烷酮细分为(I-A-2a)(n=0)和(I-A-2b)(n=1)。它们可按照例如方法Pa2来制备。
[0999]
[1000] 其中W、X、Y、z、R3、R4、R5和R6具有上述给定的含义。
[1001] 可通过文献中已知的方法将式(IVa)的苯胺转化成式(I-A-2a)的噁唑烷酮,例如通过与2-氯乙基氯甲酸酯反应,例如类似于Molecules 2012,17,1233-1240。
[1002] 或者,式(IVa)的苯胺可与环氧化物反应得到式(XXVIIa)的氨基醇,所述氨基醇可与光气反应得到式(I-A-2a)的噁唑烷酮,例如类似于Organic Process Research and 
Development 2010,14,1457-1463和Journal of Heterocyclic Chemistry 1986,23,
1427-1429。
[1003] 方法Pa3(用于制备I-A-2和I-A-3)
[1004] 可将通式(I-A-2)的噁唑烷酮细分为(I-A-2a)(n=0)和(I-A-2b)(n=1)。它们可按照例如方法Pa3来制备。
[1005] 可将通式(I-A-3)的噻唑烷酮细分为(I-A-3a)(n=0)和(I-A-3b)(n=1)。它们也可按照例如方法Pa3来制备。
[1006]
[1007] 其中W、X、Y、z、R4、R5、R6和R7具有上述给定的含义,Q1代表氧或硫,且Hal代表选自Cl、Br和碘的卤素。
[1008] 借助于催化剂,可用式(XXVIII)的噁唑烷酮(Q1=O)或噻唑烷酮(Q1=S)将式(VIIa)的卤化物转化成式(I-A-2a)的噁唑烷酮或式(I-A-3a)的噻唑烷酮,例如类似于
Chemical Biology&Drug Design 2007,70,100-112。
[1009] 1,3-噁唑烷-2-酮(XXVIII,Q1=O)——其在制备化学中被称为助剂(Evans助剂)——是市售可得的或可通过已知方法制备。
[1010] 1,3-噻唑烷-2-酮(XXVIII,Q1=S)——例如1,3-噻唑烷-2-酮、5-甲基-1,3-噻唑烷-2-酮或5,5-二甲基-1,3-噻唑烷-2-酮——是市售可得的或可通过已知方法制备。
[1011] 方法Pa4(用于制备I-A-4)
[1012] 可将通式(I-A-4)的吡咯烷-2-酮细分为(I-A-4a)(n=0)和(I-A-4b)(n=1)。它们可按照例如方法Pa4来制备。
[1013]
[1014] 其中W、X、Y、z、R2、R3、R5和R6具有上述给定的含义。
[1015] 通式I-A-4的化合物的制备是通过例如记载于DE 2650604中的方法进行的。
[1016] 通式(IVa)的苯胺通过与任选取代的衣康酸反应而转化成通式(XXIX)的5-氧代-1-芳基吡咯烷-3-羧酸。使它们脱羧得到通用结构(I-A-4a)的1-芳基吡咯烷-2-酮。
[1017] 另一种通用的制备1-芳基吡咯烷-2-酮的方法包括使二氢呋喃-2(3H)-酮与苯胺反应。该方法记载于例如WO 2004/037787或J.Het.Chem.3,311(1966)中。类似的反应已知于例如Tetrahedron Lett.,1990,31(21)2991。
[1018] Spanish patent,ES 1982-516898记载了对4-氯-N-芳基丁酰胺进行环化以得到1-芳基吡咯烷-2-酮。
[1019] 方法Pa5(用于制备I-A-5)
[1020] 可将通式(I-A-5)的2-亚氨基-1,3-噻唑烷细分为(I-A-5a)(n=0)和(I-A-5b)(n=1)。它们可按照例如方法Pa5来制备。
[1021]
[1022] 其中W、X、Y、Z、R4、R5、R6、R7和R11具有上述给定的含义。
[1023] 根据US2007/27125中记载的方法,可使用卤代氰基化合物(例如溴化氰)将式(IVa)的苯胺转换成式(XXXa)的芳基氨腈。或者,首先可通过文献中已知的方法将苯胺
(IVa)转换成它们的硫脲,然后例如通过过渡金属催化反应将其转化成芳基氨腈(XXXa),如S.K.Sahoo在Adv.Synth.and Catal.2010,352,2538-2548中所记载的。如在专利US5266701中,可使芳基氨腈(XXXa)与例如合适的硫杂环丙烷反应形成未取代的2-亚氨基-1,3-噻唑
烷(I-A-5′)。使用文献中已知的方法,可用例如烷基碘使式(I-A-5′a)的化合物在氮原子处进行取代,如Y.V.Raschkes在J.Org.Chem.USSR(Engl.)1981,17,529-536中所记载的。
[1024] 方法Pa6(用于制备I-A-5)
[1025] 或者,可按照方法Pa6来合成2-亚氨基-1,3-噻唑烷(I-A-5)。
[1026]
[1027] 如在US 4665083中记载的,例如在作为溶剂的醇中且用盐酸作为酸介质时,例如用N-烷基硫氰酸可将式(IVa)的苯胺转化成产物(XXXIa)。
[1028] 方法Pa7(用于制备I-A-5)
[1029] 一种替代的方法是按照方法Pa7由式(Ⅱ’)的硫脲来合成2-亚氨基-1,3-噻唑烷(I-A-5)。
[1030]
[1031] 其中W、X、Y、Z、R4、R5、R6、R7和R11具有上述给定的含义且LG代表离去基团(优选卤素和烷氧基)。
[1032]
[1033] 式(II′)的硫脲可通过文献中已知的方法由苯胺(IV)制备,例如由硫脲(II)和合适的烷基化试剂或由烷基化苯胺和异硫氰酸酯制备,例如如专利US6353006。随后可自发地或任选地借助于活化剂而环化成噻唑烷(I-A-5)。在本文中,甲磺酸酯、甲苯磺酸酯或三氟甲磺酸酯可作为中间体形成。专利WO2003/97605记载了在三乙胺和二氯甲烷作为溶剂的存
在下,使醇与甲磺酰氯反应。
[1034] 合成步骤的顺序是可变的,因此可按照H.G.Hoker在Synthesis 2009,7,1195-4 5 6 7
1203中的记载,例如使用1,2-二溴乙烷(R =R =R=R )直接由脲(II)进行环化得到噻唑
烷(I-A-5),而无需分离合成中间体(II′)。
[1035] 方法Pa8(用于制备I-A-6)
[1036] 可将通式(I-A-6)的N-芳基吡咯烷-2-亚基乙胺细分为(I-A-6a)(n=0)和(I-A-6b)(n=1)。它们可按照例如方法Pa8来制备。
[1037]
[1038] 其中W、X、Y、Z和R11具有上述给定的含义,且AG代表离去基团,如氯、溴、碘、三氟甲磺酸酯基或甲苯磺酸酯基。
[1039] 根据本发明通式(I-A-6a)的N-芳基吡咯烷-2-亚基乙胺通过在磷酰氯的存在下,使式(IVa)的苯胺与式(XXXII)的丁酰胺反应而获得。一些式(XXXII)的丁酰胺是市售可得
的或可通过已知方法制备。
[1040] 方法Pb1–Pb9适合于制备式(I)的化合物的实施方案I-B。
[1041] 方法Pb1和Pb2(用于制备I-B-1)
[1042] 可将通式(I-B-1)的咪唑烷-2,4-二酮细分为(I-B-1a)(n=0)和(I-B-1b)(n=1)。它们可按照例如方法Pb1和方法Pb2制备。
[1043]
[1044] 其中W、X、Y、z、R1、R8和R9具有上述给定的含义。
[1045] 或者,通式(I-B-1a)的咪唑烷-2,4-二酮可通过方法Pb1使式(IIIa)的异氰酸酯与各种α-氨基酯或它们的替代物进行缩合来制备,例如根据J.Med.Chem.2012,55,8225-
8235,Synth.Commun.2010,40,1377-1390或Tetrahedron Lett.2012,53,5593-5596。或者,α-氨基酯也可通过还原胺化来制备和使用,如J.Org.Chem.1997,62,3230-3235中所记载的。另外,式(Ⅲa)的异氰酸酯可通过与光气、双光气或三光气反应而原位制备,如例如
J.Med.Chem.2012,55,8236-8247;US2011/53947 A1或WO2005/103054 A2中所记载的,并且式(Ⅲa)的异氰酸酯可直接使用。
[1046]
[1047] 或者,根据Tetrahedron Lett.2004,45,437-440,通式(I-B-1a)的咪唑烷-2,4-二酮可按照方法Pb2使用聚合物载体和微波辐射,通过使式(IIIa)的异氰酸酯与氯乙酰氯和胺(R1-NH2)进行缩合来制备。
[1048] 方法Pb3(I-B-2)
[1049] 可将通式(I-B-2)的噁唑烷二酮细分为(I-B-2a)(n=0)和(I-B-2b)(n=1)。它们可按照例如方法Pb3制备。
[1050]
[1051] 其中X、Y、z、R8和R9具有上述给定的含义,LG代表离去基团,例如氯、溴、碘、甲苯磺酸酯基、甲磺酸酯基或三氟甲磺酸酯基,且ALK代表小的烷基基团,例如甲基或乙基。
[1052] 式(IVa)的苯胺可使用氯化剂(例如亚硫酰氯)和碱(例如三乙胺)通过与α-羟基羧酸反应而转化成式(XXXIII)的α-羟基羧酰胺。或者,可使用例如三甲基使苯胺(IVa)活
化,接着使用α-羟基羧酸酯而转化成式(XXXIII)的羧酰胺。通过文献中已知的方法,可将式(XXXIII)的α-羟基羧酰胺转化成式(I-B-2a)的噁唑烷二酮,例如在碱的存在下与羰基二咪唑反应,例如类似于Bioorg.&Med.Chem 2002,3267-3276。
[1053] 借助于例如羰基二咪唑和碱(例如三乙胺),式(IVa)的苯胺可通过与α-羟基酯反应而转化成式(XXXIV)的氨基甲酸酯。通过文献中已知的方法,可将式(XXXIV)的氨基甲酸
酯转化成式(I-B-2a)的噁唑烷二酮,例如通过与碱(如甲醇钠)反应,例如类似于Bioorg.&
Med.Chem 2012,3242-3254。
[1054] 式(IVa)的苯胺可通过与偶联剂或氯化剂反应而转化成式(XXXV)的羧酰胺。根据文献中已知的方法,可将式(XXXV)的羧酰胺转化成式(I-B-2a)的噁唑烷二酮,例如类似于
Tetrahedron 1999,193-200;Tetrahedron Letters 2009,50,5123-5125或Pharmazie 
1992,47,340。
[1055] 噁唑烷二酮的通用合成法记载于JACS 1959,6498-6503中。
[1056] 方法Pb4(用于制备I-B-3)
[1057] 可将通式(I-B-3)的噻唑烷二酮细分为(I-B-3a)(n=0)和(I-B-3b)(n=1)。它们可按照例如方法Pb4来制备。
[1058]
[1059] 其中X、Y、z、W、R3和R4各自具有上述给定的含义,且LG代表离去基团,例如氯、溴、碘、甲苯磺酸酯基、甲磺酸酯基或三氟甲磺酸酯基。
[1060] 式(IV)的苯胺可通过与偶联剂或氯化剂反应而转化成式(XXXV)的羧酰胺。式(XXXV)的羧酰胺可通过与硫氰酸钾反应而转化成式(XXXVI)的硫氰酸酯。按照文献中已知
的方法,式(XXXVI)的硫氰酸酯可转化成式(I-B-3)的噻唑烷二酮,例如类似于Pharmazie 
1992,47,340。
[1061] 方法Pb5(用于制备I-B-4)
[1062] 可将通式(I-B-4)的N-芳基吡咯烷-2,5-二酮细分为(I-B-4a)(n=0)和(I-B-4b)(n=1)。它们可按照例如方法Pb5制备。
[1063]
[1064] 其中W、X、Y、z、R′和R″具有上述给定的含义,且R8代表任选取代的氨基。
[1065] 根据Angewandte Makromolekulare Chemie(1988),157,59-78或US 3853912,通式(I-B-4)的化合物的制备是通过用呋喃-2,5-二酮将式(IV)的苯胺转化成通式(I-B-4a)
的N-芳基来酰亚胺而进行的。
[1066] 任选地在惰性有机溶剂的存在下,本发明的通式(I-B-4a)或(I-B-4b)的N-芳基吡咯烷-2,5-二酮是由通式(XXXVII)的N-芳基马来酰亚胺通过与式(R8-H)的胺反应而获得
的。
[1067] 马来酰亚胺与胺的反应已知于文献中,例如Biochemistry,1966,5(9),2963–2971或J.Org.Chem.(2007),43(3),393-396。
[1068] 其它的合成变型记载于例如Tetrahedron(1999),55(40),11859-11870或Acta Chem.Scand.(1999),53(1),48-56或Indian Drugs(1992),29(7),306-307或
Bioorg.Med.Chem.Lett.(2006),16(3),525-528或Arzneimittel-Forsch.(2003),53(4),
280-288中。
[1069] 方法Pb6(用于制备I-B-4)
[1070] 或者,通式(I-B-4)的N-芳基吡咯烷-2,5-二酮可按照方法Pb6制备,
[1071]
[1072] 其中W、X、Y和Z具有上述给定的含义。
[1073] 根据本发明,通式(I-B-4)的N-芳基吡咯烷-2,5-二酮通过在溶剂的存在下,使通式(IVa)的苯胺与5-羟基呋喃-2(5H)-酮反应而获得。
[1074] 其它的合成变型记载于例如Bioorg.Med.Chem.Lett.(2012),22(23),7019-7023或Tetrahedron Lett.(2010),51,2215-2217或Revue Roumaine de Chimie(2005),50(7-
8),655-661或J.Am.Chem.Soc.1924,46,2069-2078中。(R2=H)
[1075] 方法Pb7(用于制备I-B-5和I-B-7)
[1076] 可将通式(I-B-5)的3-芳基亚氨基-1,3-噻唑烷-4-酮(Q1=S)细分为(I-B-5a)(n=0)和(I-B-5b)(n=1)。
[1077] 可将通式(I-B-7)的3-芳基亚氨基-1,3-噁唑烷-4-酮(Q1=O)细分为(I-B-7a)(n=0)和(I-B-7b)(n=1)。
[1078] I-B-5和I-B-7可按照例如方法Pb7制备,
[1079]
[1080] 其中W、X、Y、Z、A、R8、R9和R11各自具有上述给定的含义。
[1081] 通过文献中已知的方法,式(IV)的苯胺可转化成式(II)的脲(Q1=O)和硫脲(Q1=S),例如根据JP2011/042611,任选地在碱的存在下且任选地在有机溶剂的存在下,通过使式(IV)的苯胺与异氰酸酯(Q1=O)和异硫氰酸酯混合(Q1=S);或通过常规的已知方法将其
转换成它们的异氰酸酯(Q1=O)和异硫氰酸酯(Q1=S),并且使它们的异氰酸酯(Q1=O)和异硫氰酸酯(Q1=S)与胺反应而得到脲或硫脲。
[1082] 例如在惰性溶剂中,在温度大于100℃的多数情况下,可由通式(II)的脲(Q1=O)和硫脲(Q1=S)分别通过与足够的卤代羰基衍生物进行环酰化,从而分别合成通式(I-B-7)
的3-芳基亚氨基-1,3-噁唑烷-4-酮(Q1=O)和通式(I-B-5)的3-芳基亚氨基-1,3-噻唑烷-
4-酮(Q1=S)。合适的卤代羰基衍生物为例如氯乙酸及其酰氯、溴乙酸及其酰氯或酰溴;如C.F.Howell在J.Org.Chem.1962,27,1691中关于转化成噁唑烷酮的记载以及V.N.Britsun
在Russ.J.Org.Chem.2006,41(11),1719-1729中关于噻唑烷酮的记载。
[1083] 方法Pb8和Pb9(用于制备I-B-6)
[1084] 可将通式(I-B-6)和(I-B-6′)的4-芳基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮分别细分为(I-B-6a)和(I-B-6′a)(n=0)以及(I-B-6b)和(I-B-6′b)(n=1)。它们可按照例如方法Pb8、Pb9和Pb10制备。
[1085]
[1086] 其中W、X、Y、z、R1和R10具有上述给定的含义,且ALK和ALK‘代表小的烷基基团如甲基或乙基。
[1087] 或者,通式(I-B-6′a)的4-芳基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮可按照方法Pb8通过使苯胺(IVa)与氯甲酸酯和氨基脲反应而获得,如例如Synlett 2007,8,1255-1256或
Synth.Commun.2007,37,1927-1934中所记载的。
[1088] 或者,通式(I-B-6′a)的4-芳基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮可按照方法Pb8通过使苯胺(IVa)与双脲缩合而制备,如例如Phamaceutical Bulletin 1954,2,403-411中所记载
的。
[1089] Synthesis 1982,2,159-160记载了按照方法Pb9,通过用2-(氯羰基)肼基羧酸烷基酯进行酰化以得到通式((XXXVIIIa)的化合物,并随后进行环化以合成通式(I-B-6′a)的
4-芳基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮。
[1090] 随后用合适的烷基化试剂R1-LG1或R10-LG2对(I-B-6′a)进行烷基化得到通式(I-B-6a)的4-芳基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮,其中LG1和LG2代表常规的离去基团,如碘、溴、氯、甲苯磺酸酯基、甲磺酸酯基或三氟甲磺酸酯基。
[1091] 或者,通式(I-B-6”a)的4-芳基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮可按照方法Pb10通过对通式(XXXVIII‘a)的化合物进行环化来制备,对于它们的这部分,通式(XXXVIII‘a)的化合物可通过使苯胺(IVa)与氯甲酸酯、取代肼反应以及使用氯甲酸酯再次进行酰化而得到。
[1092] 随后用合适的烷基化试剂R10-LG2对(I-B-6”a)进行烷基化得到通式(I-B-6a)的4-芳基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮,其中LG2代表常规的离去基团,如碘、溴、氯、甲苯磺酸酯基、甲磺酸酯基或三氟甲磺酸酯基。
[1093] 方法Pc1–Pc11适合于制备式(I)的化合物的实施方案I-C。
[1094] 方法Pc1&Pc2(用于制备I-C-1)
[1095] 可将通式(I-C-1)的2-芳基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮细分为(I-C-1a)(n=0)和(I-C-1b)(n=1)。
[1096]
[1097] 或者,通式(I-C-1″a)或(I-C-1a)的2-芳基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮可按照方法Pc1通过使式(Va)的肼与异氰酸酯基碳酸乙酯缩合而制备,如例如Monatsh.Chem.1999,
130,2,327-332中所记载的。
[1098]
[1099] 根据J.Org.Chem.1991,56,5643-5651,通式(I-C-1a)的2-芳基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮可替代地通过方法Pc2制备。使式(Va)的肼与氯甲酸酯缩合得到相应的苯基肼基羧
酸乙酯(XXXIXa),然后可使其与异氰酸酯反应得到相应的取代的通式(XLa)的2-(氨基甲酰
基)-2-苯基肼基羧酸乙酯,随后用强碱(例如氢氧化钾)进行环化得到通式(I-C-1′a)的2-
芳基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮。
[1100] 随后用合适的烷基化试剂R1-LG1进行烷基化得到通式(I-C-1a)的2-芳基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮,其中LG1代表常规的离去基团,如碘、溴、氯、甲苯磺酸酯基、甲磺酸酯基或三氟甲磺酸酯基。烷基化的文献方法可参见例如J.Org.Chem.1991,56,5643-5651;
Amer.Chem.J.1910,43,532-543或Amer.Chem.J.1910,43,380。
[1101] 方法Pc3&Pc4(用于制备I-C-1)
[1102]
[1103] 或者,通式(I-C-1a)的2-芳基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮可通过方法Pc3使式1
(VIIa)的芳基卤化物与三唑啉酮反应而制备,其中在这种情况下,R 可代表甲基、环烷基烷基或取代的苄基。优选地,在配体(例如N,N'-二甲基-1,2-环己二胺)和碱(如碳酸钾)的存
在下于合适的溶剂(如二氧六环或甲苯)中,使用过渡金属催化或媒介进行该反应,例如使
用铜如碘化亚铜(I)进行该反应。
[1104] 对于R1=烯丙基,通式(I-C-1a)的2-芳基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮可替代地通过方法Pc4使式(VIII)的硼酸与三唑啉酮反应而制备。优选地,在空气或氧气氛围中在脱水条件(使用例如分子筛)下,通过铜(II)盐(例如乙酸铜(II))的催化或媒介而进行该反应。所
用的碱为例如在合适的溶剂(例如二氯甲烷)中的三乙胺或吡啶。
[1105] 方法Pc5&Pc6(用于制备I-C-2)
[1106]
[1107] 或者,通式(I-C-2a)的吡唑-3,5(2H,4H)-二酮可通过方法Pc5使式(Va)的肼与丙二酸或丙二酸二酯进行缩合而制备,如例如Helv.Chim.Acta 1953,36,75-81;Can.J.of Research,Section B 1950,28,720-725或Tetrahedron Letters 2010,51,5328-5332中所记载的。
[1108] 或者,通式(I-C-2a)的吡唑-3,5(2H,4H)-二酮可通过方法Pc6制备,如例如Arch.Pharm.1980,313,577-582中所记载的。此处,首先使用二环己基碳二亚胺使式(Va)的肼与氰基乙酸缩合得到单独的2-氰基-N'-芳基乙酰肼,其在酸性条件(例如稀硫酸)下进行
环化得到相应的亚氨基吡唑烷酮(XLIa)。用稀碱(例如氢氧化钠)进行水解得到通式(I-C-
2′a)的吡唑-3,5(2H,4H)-二酮。
[1109]
[1110] 随后用合适的烷基化试剂R1-LG1进行烷基化得到通式(I-C-2a)的吡唑-3,5(2H,4H)-二酮,其中LG1代表常规的离去基团,如碘、溴、氯、甲苯磺酸酯基、甲磺酸酯基或三氟甲磺酸酯基。烷基化的文献方法可参见例如Arch.Pharm.1958,291,404或Chem.Ber.1908,41,
3872。
[1111] 方法Pc7和Pc8(I-C-3)
[1112] 为了制备通式(I-C-3)的咪唑烷-2,4-二酮,可使用例如方法Pc7和方法Pc8。
[1113] 可将通式(I-C-3)的咪唑烷-2,4-二酮细分为(I-C-3a)(n=0)和(I-C-3b)(n=1)。
[1114]
[1115] 其中W、X、Y、Z、R2、R3和R10具有上述给定的含义,n可代表0或1,Hal代表卤素(优选氯和溴),且LG和LG′代表离去基团(例如卤素、羟基、烷氧基)。
[1116] 方法Pc7
[1117] 按照文献中已知的方法可用足够的卤代羰基化合物对式(IVa)的苯胺进行烷基化。例如,对于R2=R3=氢而言,该反应可按照US2012/277273使用溴乙酸乙酯进行。任选地借助于碱,可用异氰酸酯或烷基氨基甲酸4-硝基苯酯将式(XLIIa)的烷基化苯胺转化成式
(II′a)的脲,如在US2012/277273中。随后,例如按照US2012/277273进行闭环以得到咪唑烷-2,4-二酮(I),其中在惰性有机溶剂中,任选地在高温下,用碱处理烷基化脲(II′a)。或者,环化可任选地在溶剂中通过用中性氧化铝处理脲(II′a)而进行。
[1118] 或者,按照WO2006/124118,通式(I)的咪唑烷-2,4-二酮也可通过方法Pc8制备。
[1119] 可用足够的腈化合物对式(IV)的苯胺进行烷基化得到化合物(XLIIIa)。例如,对于R2=R3=甲基而言,该反应可使用2-羟基-2-甲基丙腈进行。或者,如在
Bull.Chem.Soc.Japan 1926,1,202中,由苯胺(IVa)制备烷基化苯胺(XLIIIa)可通过在乙酸中与氰化物源和酮——使用例如氰化钾和丙酮——反应而进行。任选地借助于碱,在惰
性有机溶剂中,可用异硫氰酸酯将式(XLIIIa)的烷基化苯胺转化成式(XLIVa)的3-芳基-5-
亚氨基咪唑烷硫酮,如在US2012/277273中。当用酸(例如盐酸)处理时,可由咪唑烷硫酮
(XLIVa)得到咪唑烷酮(XLVa)。然后通过与氧化剂反应,咪唑烷酮(XLVa)可转化成咪唑烷二酮(I-C-3a)。
[1120] 方法Pc9(用于制备I-C-3)
[1121] 也可通过方法Pc9制备式(I-C-3)的咪唑烷-2,4-二酮,其中R4代表氢。
[1122]
[1123] 使用文献中已知的方法,例如按照Tetrahedron 2012,68,2621-2629,可将式(IVa)的苯胺转化成式(XLVIa)的2-N-三氯乙酰基氨基乙酰胺。为此,例如在甲醇中在室温
下,将苯胺(IVa)添加至所需的中,并且使所得的亚胺与异氰化物和三氯乙酸反应。如记载于上述文献中的,例如在甲醇中通过与乙醇钠反应,2-N-三氯乙酰基氨基乙酰胺(XLVIa)可用于制备通式(I-C-3a)的咪唑烷-2,4-二酮。
[1124] 方法Pc10(用于制备I-C-4)
[1125] 可将通式(I-C-4)的5-硫代-1,2,4-三唑烷-3-酮细分为(I-C-4a)(n=0)和(I-C-4b)(n=1),并且可通过例如方法Pc10制备。
[1126]
[1127] 其中W、X、Z、z、R1和R10具有上述给定的含义。
[1128] 通式(Va)的肼与异氰酸酯(R10-NCO)反应得到式(XLVII)的氨基脲,随后与例如1,1‘-硫代羰基二咪唑反应而转化成式(I-C-4a)的1-芳基-5-硫代-1,2,4-三唑烷-3-酮。
[1129] 式(XLVII)的氨基脲通过记载于例如Rec.Trav.Chim.52,979(1933)或den Chem.Ber.36,1362(1903)中的方法制备。
[1130] 另一种制备1-芳基-5-硫代-1,2,4-三唑烷-3-酮的方法在于使用合适的硫化剂(例如五硫化二磷或Lawesson试剂)在合适的溶剂(例如二甲苯或异丙基苯)中,使相应的1-
芳基-1,2,4-三唑啉-3,5-二酮的羰基基团选择性地转化成硫代羰基基团。该方法记载于例
如DE 2554866中。
[1131] 通过使1-烷氧基羰基肼与异氰酸酯反应来合成1-芳基-1,2,4-三唑啉-3,5-二酮也记载于DE 2554866中。如果使用异硫氰酸酯,则获得相应的1-芳基-5-硫代-1,2,4-三唑
烷-3-酮。
[1132] 在Berichte der Deutschen Chemischen Gesellschaft(1910),42,4763-4769和(1911),44,560-583中,1-芳基-5-硫代-1,2,4-三唑烷-3-酮通过使特定的氨基硫脲与光气反应而制备。
[1133] 1-芳基-1,2,4-三唑啉-3,5-二酮的制备及其作为除草剂和杀昆虫剂的用途记载于WO 9726248中。
[1134] 其它的1-芳基-1,2,4-三唑啉-3,5-二酮的前体的制备也记载于US3663564和US 3621099中。
[1135] 方法Pc11(用于制备I-C-5和I-C-6)
[1136] 可将通式(I-C-5)的1-芳基-5-硫代-1,2,4-三唑烷-3-酮细分为(I-C-5a)(n=0)和(I-C-5b)(n=1),并且可通过例如方法Pc11制备。
[1137] 可将通式(I-C-6)的1-芳基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮细分为(I-C-6a)(n=0)和(I-C-6b)(n=1),并且可通过例如方法Pc11制备。
[1138]
[1139] 其中W、X、Z、z、R1和R10具有上述给定的含义。
[1140] 通式(Va)的肼与异硫氰酸酯(R10-NCS)反应得到通式(XLVIIIa)的氨基硫脲,随后通过与例如1,1‘-羰基二咪唑反应而转化成式(I-C-5a)的1-芳基-5-硫代-1,2,4-三唑烷-
3-酮,或随后通过与例如1,1‘-硫代羰基二咪唑反应而转化成式(I-C-6a)的1-芳基-1,2,4-三唑烷-3,5-二硫酮。
[1141] 式(XLVIIIa)的氨基硫脲通过记载于例如Rec.Trav.Chim.55,101(1936)、J.Am.Chem.Soc.1552(1931)或Chem.Ber.34,320(1901)中的方法制备。
[1142] 另一种通用的制备2-芳基-5-硫代-1,2,4-三唑烷-3-酮和2-芳基-1,2,4-三唑烷-3,5-二硫酮的方法在于使用合适的硫化剂(例如五硫化二磷或Lawesson试剂)在合适的溶
剂(例如二甲苯或异丙基苯)中,使相应的1-芳基-1,2,4-三唑啉-3,5-二酮的羰基基团选择
性地转化成硫代羰基基团。该方法记载于例如DE 2554866中。
[1143] DE 2554866还记载了通过使1-烷氧基羰基肼与异氰酸酯反应来合成相应的1-芳基-1,2,4-三唑啉-3,5-二酮。当使用1-烷氧基硫代羰基肼时,得到1-芳基-5-硫代-1,2,4-
三唑烷-3-酮。
[1144] 在Berichte der Deutschen Chemischen Gesellschaft(1910),42,4763-4769和(1911),44,560-583中,1-芳基-5-硫代-1,2,4-三唑烷-3-酮通过使特定的氨基硫脲与光气反应而制备。
[1145] 通过文献中已知的方法对式(I-C-5a)或(I-C-6a)的硫醚进行氧化,分别得到式(I-C-5b)和(I-C-6b)的亚砜。
[1146] 方法Pd1–Pd3适合于制备式(I)的化合物的实施方案I-D。
[1147] 方法Pd1(I-D-1)
[1148] 可将通式(I-D-1)的3-芳基咪唑烷-2,4,5-三酮细分为(I-D-1a)(n=0)和(I-D-1b)(n=1),并且可通过例如方法Pd1制备。
[1149]
[1150] 式(II,Q1=O)的苯基脲是通过记载于例如专利JP2011/042611的文献中的已知的方法来制备的。
[1151] 式(II)的苯基脲与乙二酰氯反应得到式(I-D-1)的1-R-3-芳基咪唑烷-2,4,5-三酮,类似于J.Korean Chem.Soc.(1999),43(4),491-493或JP 1976-92865或Tetrahedron Lett.2012,53,4758-4762中的方法。
[1152] 其它的合成变型记载于Synthesis(1977),(9),641-2或Liebigs Ann.Chem.(1927),458,76-92或Recl.Trav.Chim.Pays-Bas(1915),34289-325或J.Fluorine 
Chem.2011,132,596-611或Bioorg.Med.Chem.Lett.(2009),19(9),2570-2573或Asian 
J.Chem.(2007),19(2),1455-1460或J.Het.Chem.2003,40(5),885-893或US 20030119889或US 20030119890或J.Het.Chem.(1994),31(6),1535-9或J.Het.Chem.(1971),8(4),669-
70或Pharmazie(1990),45(10),795-6或Zeitschrift f.Chemie(1989),29(8),281-3或
J.Org.Chem.,1979,44(22),3858–3861或Synthesis(1977),(9),641-2或DE 1969-1916932或DE 19660523中。
[1153] 许多3-芳基咪唑烷-2,4,5-三酮也是市售可得的,例如1-[3(甲基硫烷基)苯基]咪唑烷-2,4,5-三酮[CAS-RN:1152595-83-9]。
[1154] 方法Pd2(用于制备I-D-2)
[1155] 可将通式(I-D-2)的吡咯烷-2,3,5-三唑细分为(I-D-2a)(n=0)和(I-D-2b)(n=1)。它们可按照例如方法Pd2制备。
[1156]
[1157] 其中W、X、Y、Z、R8和R9具有上述给定的含义,且LG代表OH或卤素(尤其是氯)。
[1158] 任选地在碱的存在下且任选地在有机溶剂的存在下,式(Ⅳ)的苯胺可与羧酸或羧酸衍生物(尤其是氯化物)反应得到式(XLIX)的酰胺,如G.S .Skinner在
J.Amer.Chem.Soc.1950,72,5569-5573中所记载的。可将酰胺(XLIX)用例如乙二酰氯或草酸乙酯处理得到吡咯烷-2,3,5-三酮(I)。如G.S.Skinner所记载的,该反应可在惰性有机溶剂中(如甲苯)在60℃下进行。可替代地并且取决于R8和R9基团的本质,可用草酸乙酯将酰胺(XLIX)转化成噁唑烷二酮,随后在醇中使其重排得到所需的式(I-D-2)的吡咯烷三酮。这被G.S.Skinner公开于J.Amer.Chem.Soc.1956,77,4656-4659中。
[1159] 方法Pd3(用于制备I-D-3)
[1160] 可将通式(I-D-3)的2-硫代咪唑烷-4,5-二酮细分为(I-D-3a)(n=0)和(I-D-3b)(n=1)。它们可按照例如方法Pd3制备。
[1161]
[1162] 其中W、X、Y、Z、A和R10各自如上述定义。
[1163] 通过文献中已知的方法,例如按照JP2011/042611,任选地在碱的存在下且任选地在有机溶剂的存在下,通过用异硫氰酸酯处理式(IV)的苯胺可使其转化成式(II)的硫脲;
或通过通用的已知方法将式(IV)的苯胺转化成它们的异硫氰酸酯,随后使它们与胺反应得
到硫脲。
[1164] 例如在惰性溶剂(如氯仿、二氯甲烷或乙腈)中,任选地在高温下,通过与乙二酰氯或草酰氯乙酯反应,可由通式(II)的硫脲合成通式(I-D-3a)或(I-D-3b)的2-硫代咪唑烷-4,5-二酮。这类反应的实例尤其是可参见J.Med.Chem.2004,47,681-695和US2003/119889。
[1165] 在微波中的反应
[1166] 当进行本发明的方法时,任选地可使用适合于这些反应的任何市售的微波装置(例如Anton Paar Monowave 300,CEM Discover S,Biotage Initiator 60)。
[1167] 硫化作用
[1168] 根据本发明,另一种通用的制备通式(Ia)或(Ib)的化合物(其中V为硫)的方法包括借助于合适的硫化剂(例如五硫化二磷或Lawesson试剂)于合适的溶剂(例如吡啶、二甲
苯或异丙基苯)中,使相应的前体中的羰基转化成硫代羰基基团。这种变型记载于许多出版物中,例如J.Amer.Chem.Soc.1956,1938-1941;Chem.Pharm.Bull.1962,10,647-652;US 
3007927;DE 2554866或WO 2000026194。
[1169] 使硫醚氧化成亚砜的通用制备方法
[1170] 通过文献中已知的方法,通式(Ib)的化合物可由通式(Ia)的化合物通过氧化而制备,例如在合适的溶剂和稀释剂中通过氧化剂而制备。合适的氧化剂为例如稀硝酸、过氧化氢和过氧羧酸(例如间氯过苯甲酸)。合适的溶剂为惰性有机溶剂,通常为乙腈和卤代溶剂
(如二氯甲烷、氯仿或二氯乙烷)。
[1171] 大量的不同方法适合于产生对映异构体富集的亚砜,如A.R.Maguire在ARKIVOC,2011(i),1-110:metal-catalysed asymmetric oxidations of thioethers中所记载的,例如以Ti(OiPr4)和VO(acac)2的形式使用作为最常用的催化剂源,连同手性配体和
氧化剂(如叔丁基氢过氧化物(TBHP)、2-苯基丙-2-基氢过氧化物(CHP)或过氧化氢)一起进
行;使用手性氧化剂或手性催化剂进行非金属催化的不对称氧化;电化学或生物不对称氧
化以及亚砜和亲核位移的动学拆分(按照Andersen's法)。
[1172] 对映异构体也可由外消旋体获得,例如通过手性HPLC以制备级对外消旋体进行分离。
[1173] 原料和中间体的说明
[1174] 式(IV)的苯胺、式(Ⅶ)的卤化物、式(Ⅷ)的硼酸、式(V)的肼和式(Ⅲ)的异氰酸酯为用于制备式(I)的化合物的主要结构单元。
[1175] 可将通式(IV)的苯胺分为其中n=0(IVa)和n=1(IVb)的化合物。
[1176]
[1177] 一些式(IVa)的苯胺已知于文献中,例如JP 2007/284356,或者它们可通过文献中已知的方法合成,特别是在制备实施例中规定的条件下进行合成。
[1178] 式(IVb)的化合物是新的并且可通过氧化制备,特别是在制备实施例中规定的条件下进行制备。
[1179] 通式(IVa)的苯胺可例如按照下面的方案制备;
[1180]
[1181] 其中X、Y、Z和W如上述定义,AG为离去基团且PG为保护基团。
[1182] 式(XIV)的苯胺可市售可得或可通过已知的方法制备。它们可用合适的保护基团(例如乙酰基基团)进行保护以得到式(XIII)的化合物。在酸、酸酐或酰氯的存在下,例如,可将苯胺(ⅩⅣ)转化成相应的酰基苯胺(ⅩⅢ)。用氯磺酸使受保护的苯胺(ⅩⅢ)进行氯磺
化得到相应的磺酰氯(XII)。可通过文献中已知的方法(例如盐酸或碘化物中的铁)将磺酰
氯(XII)还原成二硫醚(Ⅺ)。使二硫醚(Ⅺ)与式(ⅩⅤ)的卤代烷基亲电试剂(其中AG为离去
基团,例如氯、溴、甲苯磺酸酯基、甲磺酸酯基或三氟甲磺酸酯基)反应得到硫醚(Ⅹ)。通过文献中已知的合适的方法可除去保护基团,以便得到式(IVa)的苯胺。
[1183] 除了还原得到二硫醚(XI),还可用合适的还原剂(例如碘/磷)还原磺酰氯(XII)以得到硫代酸烷基酯(XVII),然后用合适的方法(例如与氢氧化钾溶液反应)进行脱保护以得
到式(XVI)的硫醇。硫醇(XVI)与式(ⅩⅤ)的卤代烷基亲电试剂(其中AG代表离去基团,例如氯、溴、甲苯磺酸酯基、甲磺酸酯基或三氟甲磺酸酯基)反应得到硫醚(IVa)。
[1184] 式(X)、(Ⅺ)、(Ⅻ)、(ⅩⅢ)、(ⅩⅣ)和(ⅩⅥ)的化合物是新的,并且特别是可在制备实施例中规定的条件下进行制备。
[1185] 同样优选地,式(IVa)的硫醚可替代地按照以下的方案制备:
[1186]
[1187] 其中X、Y、Z和W如上述定义,AG为离去基团且PG为保护基团。
[1188] 用氯磺酸对式(XXI)的硝基芳族化合物进行氯磺化得到相应的磺酰氯(XX)。可通过文献中已知的方法(例如碘化物)将磺酰氯(XX)还原成双(硝基芳基)二硫醚(XIX)。可用
公知的还原剂(例如氢)任选地借助于非均相催化剂(例如兰尼镍、活性炭上的铂或活性炭
上的钯)使二硫醚(XXI)还原成二硫烷二基二苯胺(XIX),其中一些与相应的氨基芳基硫醇
(XVI)形成混合物。二硫醚(XVIII)或苯硫酚(XVI)与式(XV)的卤代烷基亲电试剂(其中AG代
表离去基团,如氯、溴、碘、甲苯磺酸酯基、甲磺酸酯基或三氟甲磺酸酯基)反应得到式(IVa)的3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯胺。
[1189] 式(XVI)、(XVIII)、(XIX)和(XX)的化合物是新的并且尤其是可在制备实施例中提到的条件下进行制备。
[1190] 通式(VIIa)的卤化物
[1191]
[1192] 其中X、Y、Z和W如上述定义并且Hal为氯、溴或碘,已知于下列文献中:WO 2007/034755、JP 2007/081019、JP 2007/284385、JP 2008/260706、JP 2008/308448、JP 2009/
023910或WO 2012/176856,或可通过文献中已知的方法合成,可任选地对其稍作修改,特别是如在具体的合成实施例中所记载的。
[1193] 用于合成通式(VIIa)的碘化物的合适的原料为具有相同式的溴化物,例如根据文献中已知的方法在卤素交换反应中,如果合适采用金属催化进行(参见H.Suzuki,
Chem.Let.1985,3,411-412;S.L.Buchwald,J.Amer.Chem.Soc.2002,124(50),14844-
14845)。在Sandmeyer反应条件下,同样可由式(IVa)的苯胺开始进行合成,如
E.B.Merkushev在Synthesis 1988,12,923-937中所记载的。
[1194] 通式(VIIIa)和(VIIIb)的硼酸
[1195]
[1196] 其中X、Y、Z和W如上述定义,已知于下列文献中:例如WO2007/034755、JP2007/284385、JP2009/023910和WO2012/176856中,或可通过文献中已知的方法合成,尤其是如在具体的合成实施例中进行合成。
[1197] 通式(Va)的肼
[1198]
[1199] 一些通式(Va)的肼已知于下列文献中:例如EP 1803712 A1和WO 2006043635,或它们可通过文献中已知的方法进行合成,如记载于例如J.Med.Chem.2003,46,4405-4418中的方法进行合成。
[1200] 式(IIIa)的异氰酸酯
[1201]
[1202] 一些通式(IIIa)的异氰酸酯已知于下列文献中:例如JP 2011/042611 A,或它们可通过文献中已知的方法进行合成,如记载于例如EP 1183229 B1;
J.Amer.Chem.Soc.1940,62,2965-2966;Angew.Chem.1995,107,2746-2749或US2010/
160388 A1中的方法进行合成,尤其是如在具体的合成实施例中记载的方法进行合成。
[1203] 式(XXII)的杂环化合物
[1204]
[1205] 其中A和B如上述定义,为市售可得的或已知于文献中,或它们可通过文献中已知的方法进行合成。例如,将不同的杂环化合物进行划分并指定在它们的子类中。
[1206] 通式(XXII-B-1)的咪唑烷-2,4-二酮
[1207]
[1208] 通式(XXII-B-1)的咪唑烷-2,4-二酮为市售可得的或已知于文献中,或可通过文献中已知的方法合成。一个实例为:1,5,5-三甲基咪唑烷-2,4-二酮(市售可得的)。
[1209] 通式(XXII-B-4)的吡咯烷-2,5-二酮
[1210]
[1211] 通式(XXII-B-4)的吡咯烷-2,5-二酮为市售可得的或已知于文献中,或可通过文献中已知的方法合成。一个实例为:吡咯烷-2,5-二酮(市售可得的)。
[1212] 通式(XXII-C-1)的1,2,4-三唑烷-3,5-二酮
[1213]
[1214] 通式(XXII-C-1)的1,2,4-三唑烷-3,5-二酮为市售可得的或已知于文献中,或可通过文献中已知的方法合成。(还参见合成实施例)。实例包括:4-甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮,[16312-79-1](市售可得的);4-乙基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(参见,例如,
Bioorg.Med.Chem.2010,18,1573-1582);1,4-二乙基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(参见,例如,J.Org.Chem.1986,51,1719-1723;J.Org.Chem.1973,38,2442-2446;参见合成实施例);
1-乙基-4-苯基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(参见,例如,JP 53053655 A;WO 2012149335 A2;
参见合成实施例);1-苄基-4-甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(参见,例如,WO 2012149335 A2);1-乙基-4-甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(参见,例如,JP 53053655 A;WO 2012149335 A2);2,5-二氟-4-(4-甲基-3,5-二氧代-1,2,4-三唑烷-1-基)苄腈(参见,例如,WO 9726248 A1);1-(环己-2-烯-1-基)-4-甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(参见,例如,Org.Lett.2000,
2,1295-1297;J.Org.Chem.1980,45,3472-3476);1,4-二甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(参见,例如,Arch.Pharm.1971,304,706-712;J.Org.Chem.1991,56,5643-5651);1-烯丙基-4-甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(参见,例如,J.Org.Chem.1981,46,614-9);4-环丙基-1-异丁基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮;4-叔丁基-1-甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮;4-叔丁基-1-
乙基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮;1-环戊基-4-甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮;1-乙基-4-异
丙基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮;1-苄基-4-环丙基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮;4-异丙基-1-
甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮;1-甲基-4-[3-(三氟甲基)苯基]-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮;
4-环丙基-1-异丙基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮;4-环丙基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮;1-异丙基-4-甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮;1-仲丁基-4-环丙基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮;4-乙
基-1-甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮。
[1215] 2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮
[1216]
[1217] 2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮为市售可得的或已知于文献中,或它们可通过文献中已知的方法合成。实例包括:4-烯丙基-5-甲氧基-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮(参
见,例如,US5541337 A1;EP 507171 A1);4-环丙基-5-甲氧基-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-
3-酮(参见,例如,US5541337 A1;EP 507171 A1;WO 2010063402 A1);5-(烯丙氧基)-4-环丙基-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮(参见,例如,US5541337 A1);5-(环丙基甲氧基)-4-甲基-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮;5-[(2-氯苄基)氧基]-4-甲基-2,4-二氢-3H-1,2,4-
三唑-3-酮。
[1218] 用途
[1219] 本发明的活性化合物因兼具良好的植物耐受性和有利的温血动物毒性以及良好的环境耐受性,从而适合于保护植物和植物器官;增加采收收率;提高采收材料的品质以及防治动物害虫,尤其是在农业、园艺业、畜牧业、林业、园林和休闲设施中、在贮藏产品和材料的保护中以及在卫生区域中遭遇的昆虫、蛛形纲动物、蠕虫、线虫和软体动物。它们可优选用作作物保护剂。它们有效地抵抗常规的敏感性和抗性物种以及抵抗所有或某些发育阶
段。上述害虫包括:
[1220] 虱目(Anoplura)(Phthiraptera),例如,畜虱属种(Damalinia spp.)、血虱属种(Haematopinus spp.)、毛虱属种(Linognathus spp.)、虱属种(Pediculus spp.)、啮毛虱属种(Trichodectes spp.);
[1221] 蛛形纲(Arachnida),例如粉螨属种(Acarus spp.)、柑橘瘤瘿螨(Aceria sheldoni)、刺皮瘿螨属种(Aculops spp.)、针刺瘿螨属种(Aculus spp.)、花蜱属种
(Amblyomma spp.)、山楂叶螨(Amphitetranychus viennensis)、锐缘蜱属种(Argas 
spp.)、蜱属种(Boophilus spp.)、短须螨属种(Brevipalpus spp.)、苜蓿苔螨(Bryobia praetiosa)、皮螨属种(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssusg allinae)、始叶螨属种(Eotetranychus spp.)、梨上瘿螨(Epitrimerus pyri)、真叶螨属种(Eutetranychus 
spp.)、瘿螨属种(Eriophyes spp.)、红腿地螨(Halotydeus destructor)、半跗线螨属种
(Hemitarsonemus spp.)、璃眼蜱属种(Hyalomma spp.)、硬蜱属种(Ixodes spp.)、红斑寇蛛(Latrodectus mactans)、斜蛛属种(Loxosceles spp.)、梅塔叶螨属种
(Metatetranychus spp.)、Nuphersa属种、小爪螨属种(Oligonychus spp.)、钝缘蜱属种
(Ornithodoros spp.)、全爪螨属种(Panonychus spp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta 
oleivora)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)、痒螨属种(Psoroptes spp.)、扇头蜱属种(Rhipicephalus spp.)、根螨属种(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属种(Sarcoptes 
spp.)、中东金蝎(Scorpio maurus)、细螨属种(Stenotarsonemus spp.)、跗线螨属种
(Tarsonemus spp.)、叶螨属种(Tetranychus spp.)、背瘤瘿螨(Vasates lycopersici);
[1222] 双壳纲(Bivalva),例如,斑马蚌属种(Dreissena spp.);
[1223] 唇足目(Chilopoda),例如,地蜈蚣属种(Geophilus spp.)、蚰蜒属种(Scutigera spp.);
[1224] 鞘翅目(Coleoptera),例如条纹南瓜甲(Acalymma vittatum)、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、喙丽金龟属种(Adoretus spp.)、杨树萤叶甲(Agelastica alni)、叩甲属种(Agriotes spp.)、马铃薯鳃金龟(Amphimallon solstitialis)、家具窃蠹(Anobium punctatum)、星天牛属种(Anoplophora spp.)、花象属种(Anthonomus spp.)、圆皮蠹属种(Anthrenus spp.)、梨象属种(Apion spp.)、阿鳃金龟属种(Apogonia spp.)、隐翅甲属种(Atomaria spp.)、毛皮蠹属种(Attagenus spp.)、恶条豆象(Bruchidius 
obtectus)、豆象属种(Bruchus spp.)、龟叶甲属种(Cassida spp.)、菜豆萤叶甲(Cerotoma trifurcata)、龟象属种(Ceuthorrhynchus spp.)、跳甲属种(Chaetocnema spp.)、方喙象属种(Cleonus mendicus)、宽胸叩头虫属种(Conoderus spp.)、根颈象属种(Cosmopolites spp.)、褐新西兰肋翅鳃角金龟(Costelytra zealandica)、叩甲属种(Ctenicera spp.)、象虫属种(Curculio spp.)、杨干隐喙象(Cryptorhynchus lapathi)、细枝象属种
(Cylindrocopturus spp.)、皮蠹属种(Dermestes spp.)、叶甲属种(Diabrotica spp.)、蛀野螟属种(Dichocrocis spp.)、蛴螬属种(Diloboderus spp.)、食植瓢虫属种(Epilachna spp.)、毛跳甲属种(Epitrix spp.)、Faustinus属种、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、菜心螟(Hellula undalis)、黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)、寡节鳃金龟属种
(Heteronyx spp.)、Hylamorpha elegans、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、咪小蠹属种(Hypothenemus spp.)、甘蔗大褐齿爪鳃金龟
(Lachnosterna consanguinea)、负泥虫属种(Lema spp.)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa 
decemlineata)、潜叶蛾属种(Leucoptera spp.)、稻根象(Lissorhoptrus oryzophilus)、筒喙象属种(Lixus spp.)、萤叶甲属种(Luperodes spp.)、粉蠹属种(Lyctus spp.)、美洲叶甲属种(Megascelis spp.)、梳爪叩头虫属种(Melanotus spp.)、油菜花露尾甲
(Meligethes aeneus)、鳃角金龟属种(Melolontha spp.)、Migdolus属种、墨天牛属种
(Monochamus spp.)、象甲(Naupactus xanthographus)、黄蛛甲(Niptus hololeucus)、椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros)、锯谷盗(Oryzaephilus surinamensis)、Oryzaphagus 
oryzae、喙象属种(Otiorrhynchus spp.)、小青花金龟(Oxycetonia jucunda)、辣根猿叶虫(Phaedon cochleariae)、食叶鳃金龟属种(Phyllophaga spp.)、条跳甲属种
(Phyllotreta spp.)、日本弧丽金龟(Popillia japonica)、象甲属种(Premnotrypes 
spp.)、跳甲属种(Psylliodes spp.)、蛛甲属种(Ptinus spp.)、暗色瓢虫(Rhizobius 
ventralis)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、谷象属种(Sitophilus spp.)、尖隐喙象属种(Sphenophorus spp.)、茎干象属种(Sternechus spp.)、宽幅天牛属种(Symphyletes 
spp.)、纤毛象属种(Tanymecus spp.)、黄粉虫(Tenebrio molitor)、拟谷盗属种
(Tribolium spp.)、斑皮蠹属种(Trogoderma spp.)、籽象属种(Tychius spp.)、脊虎天牛属种(Xylotrechus spp.)、距步甲属种(Zabrus spp.);
[1225] 弹尾目(Collembola),例如,武装棘跳虫(Onychiurus armatus);
[1226] 倍足目(Diplopoda),例如,千足虫(Blaniulus guttulatus);
[1227] 双翅目(Diptera),例如,伊蚊属种(Aedes spp.)、潜蝇属种(Agromyza spp.)、按实蝇属种(Anastrepha spp.)、按蚊属种(Anopheles spp.)、瘿蚊属种(Asphondylia spp.)、果实蝇属种(Bactrocera spp.)、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、天青丽蝇
(Calliphora erythrocephala)、地中海实蝇(Ceratitis capitata)、摇蚊属种
(Chironomus spp.)、金蝇属种(Chrysomyia spp.)、锥蝇属种(Cochliomyia spp.)、康瘿蚊属种(Contarinia spp.)、人皮蝇(Cordylobia anthropophaga)、库蚊属种(Culex spp.)、黄蝇属种(Cuterebra spp.)、橄榄大实蝇(Dacus oleae)、叶瘿蚊属种(Dasyneura spp.)、地种蝇属种(Delia spp.)、人肤蝇(Dermatobia hominis)、果蝇属种(Drosophila spp.)、稻象属种(Echinocnemus spp.)、厕蝇属种(Fannia spp.)、胃蝇属种(Gastrophilus 
spp.)、毛眼水蝇属种(Hydrellia spp.)、黑蝇属种(Hylemyia spp.)、虱蝇属种
(Hyppobosca spp.)、皮蝇属种(Hypoderma spp.)、斑潜蝇属种(Liriomyza spp.)、绿蝇属种(Lucilia spp.)、家蝇属种(Musca spp.)、绿蝽属种(Nezara spp.)、狂蝇属种(Oestrus spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、泉蝇属种(Pegomyia spp.)、草种蝇属种(Phorbia spp.)、Prodiplosis属种、胡萝卜茎蝇(Psila rosae)、绕实蝇属种(Rhagoletis spp.)、螫蝇属种(Stomoxys spp.)、虻属种(Tabanus spp.)、芋头属种(Tannia spp.)、根斑蝇属种
(Tetanops spp.)、大蚊属种(Tipula spp.);
[1228] 腹足纲(Gastropoda),例如,阿勇蛞蝓属种(Arion spp.)、双脐螺属种(Biomphalaria spp.)、小泡螺属种(Bulinus spp.)、野蛞蝓属种(Deroceras spp.)、土蜗属种(Galba spp.)、椎实螺属种(Lymnaea spp.)、钉螺属种(Oncomelania spp.)、福寿螺属种(Pomacea spp.)、琥珀螺属种(Succinea spp.);
[1229] 蠕虫纲,例如,十二指肠钩虫(Ancylostoma duodenale)、锡兰钩口线虫(Ancylostoma ceylanicum)、巴西钩虫(Acylostoma braziliensis)、钩口线虫属种
(Ancylostoma spp.)、蛔虫属(Ascaris lubricoides)、蛔虫属种(Ascaris spp.)、马来布鲁线虫(Brugia malayi)、帝汶布鲁丝虫(Brugia timori)、仰口线虫属种(Bunostomum 
spp.)、夏柏特线虫属种(Chabertia spp.)、支睾吸虫属种(Clonorchis spp.)、古柏线虫属种(Cooperia spp.)、双腔吸虫属种(Dicrocoelium spp.)、丝状网尾线虫(Dictyocaulus 
filaria)、阔节裂头绦虫(Diphyllobothrium latum)、麦地那龙线虫(Dracunculus 
medinensis)、细粒棘球绦虫(Echinococcus granulosus)、多房棘球绦虫(Echinococcus 
multilocularis)、蠕形住肠蛲虫(Enterobius vermicularis)、Faciola属种、血毛线虫属种(Haemonchus spp.)、异刺线虫属种(Heterakis spp.)、矮小啮壳绦虫(Hymenolepis 
nana)、猪圆线虫属种(Hyostrongulus spp.)、罗阿罗阿线虫(Loa Loa)、细颈线虫属种
(Nematodirus spp.)、结节线虫属种(Oesophagostomum spp.)、后睾吸虫属种
(Opisthorchis spp.)、旋盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)、奥斯脱线虫属种(Ostertagia spp.)、并殖吸虫属种(Paragonimus spp.)、裂体吸虫属种(Schistosomen spp.)、富氏类圆线虫(Strongyloides fuelleborni)、粪类圆线虫(Strongyloides stercoralis)、粪圆线
虫属种(Stronyloides spp.)、牛带绦虫(Taenia saginata)、猪带绦虫(Taenia solium)、旋毛形线虫(Trichinella spiralis)、本地毛形线虫(Trichinella nativa)、株布氏旋毛
虫(Trichinella britovi)、南方旋毛虫(Trichinella nelsoni)、伪方宠毛线虫
(Trichinella pseudopsiralis)、毛圆线虫属种(Trichostrongulus spp.)、人鞭虫
(Trichuris trichuria)、班氏吴策线虫(Wuchereria bancrofti)。
[1230] 还可防治原生动物,比如美球虫属(Eimeria)。
[1231] 异翅目(Heteroptera),例如南瓜缘蝽(Anasa tristis)、拟丽蝽属种(Antestiopsis spp.)、土长蝽属种(Blissus spp.)、俊盲蝽属种(Calocoris spp.)、斑腿微刺盲蝽(Campylomma livida)、异背长蝽属种(Cavelerius spp.)、臭虫属种(Cimex 
spp.)、白辧麦寄蝇属种(Collaria spp.)、绿蝽鋳(Creontiades dilutes)、胡椒缘蝽
(Dasynus piperis)、Dichelops furcatus、厚氏长棒网蝽(Diconocoris hewetti)、红蝽属种(Dysdercus spp.)、美洲蝽属种(Euschistus spp.)、扁盾蝽属种(Eurygaster spp.)、刺盲蝽属种(Heliopeltis spp.)、Horcias nobilellus、稻缘蝽属种(Leptocorisa spp.)、叶喙缘蝽(Leptoglossus phyllopus)、草盲蝽属种(Lygus spp.)、蔗黑长蝽(Macropes 
excavatus)、盲蝽科(Miridae)、金光绿盲蝽(Monalonion atratum)、绿蝽属种(Nezara 
spp.)、稻蝽属种(Oebalus spp.)、蝽科(Pentomidae)、方背皮蝽(Piesma quadrata)、壁蝽属种(Piezodorus spp.)、杂盲蝽属种(Psallus spp.)、Pseudacysta persea、红猎蝽属种(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergella singularis)、Scaptocoris castanea、黑蝽属种(Scotinophora spp.)、梨冠网蝽(Stephanitis nashi)、Tibraca属种、锥猎蝽属种
(Triatoma spp.);
[1232] 同翅目(Homoptera),例如无网长管蚜属种(Acyrthosipon spp.)、Acrogonia属种、沫蝉属种(Aeneolamia spp.)、隆脉木虱属种(Agonoscena spp.)、Aleurodes属种、蔗粉虱属种(Aleurolobus barodensis)、须粉虱属种(Aleurothrixus spp.)、杧果叶蝉属种
(Amrasca spp.)、飞廉短尾蚜(Anuraphis cardui)、肾圆盾蚧属种(Aonidiella spp.)、苏联黄粉蚜(Aphanostigma piri)、蚜属种(Aphis spp.)、葡萄叶蝉(Arboridia apicalis)、小圆盾蚧属种(Aspidiella spp.)、圆盾蚧属种(Aspidiotus spp.)、Atanus属种、茄沟无网蚜(Aulacorthum solani)、烟粉虱属种(Bemisia spp.)、李短尾蚜(Brachycaudus 
helichrysii)、微管姆属种(Brachycolus spp.)、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、小褐稻虱(Calligypona marginata)、丽黄头大叶蝉(Carneocephala fulgida)、甘蔗粉角蚜
(Ceratovacuna lanigera)、沫蝉科(Cercopidae)、蜡蚧属种(Ceroplastes spp.)、草莓钉蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、蔗黄盾蚧(Chionaspis tegalensis)、茶绿叶蝉
(Chlorita onukii)、核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、黑褐圆盾蚧
(Chrysomphalus ficus)、玉米叶蝉(Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、软蚧属种(Coccus spp.)、茶藨隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、角顶叶蝉属种(Dalbulus spp.)、裸粉虱属种(Dialeurodes spp.)、桔木虱属种(Diaphorina spp.)、白背盾蚧属种(Diaspis 
spp.)、履绵蚧属种(Drosicha spp.)、西圆尾蚜属种(Dysaphis spp.)、灰粉蚧属种
(Dysmicoccus spp.)、小绿叶蝉属种(Empoasca spp.)、绵蚜属种(Eriosoma spp.)、斑叶蝉属种(Erythroneura spp.)、殃叶蝉(Euscelis bilobatus)、拂粉蚧属种(Ferrisia spp.)、咖啡地粉蚧(Geococcus coffeae)、蔗蝗属种(Hieroglyphus spp.)、假桃病毒叶蝉
(Homalodisca coagulata)、梅大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、吹绵蚧属种(Icerya 
spp.)、片角叶蝉属种(Idiocerus spp.)、扁喙叶蝉属种(Idioscopus spp.)、灰飞虱
(Laodelphax striatellus)、蜡蚧属种(Lecanium spp.)、蛎盾蚧属种(Lepidosaphes 
spp.)、萝卜蚜(Lipaphis erysimi)、长管蚜属种(Macrosiphum spp.)、二点叶蜂沫蝶属种(Mahanarva spp.)、高粱蚜(Melanaphis sacchari)、Metcalfiella属种、麦无网蚜
(Metopolophium dirhodum)、黑缘平翅斑蚜(Monellia costalis)、Monelliopsis 
pecanis、瘤蚜属种(Myzus spp.)、莴苣衲长管蚜(Nasonovia ribisnigri)、黑尾叶蝉属种(Nephotettix spp.)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)、Oncometopia属种、Orthezia 
praelonga、杨梅缘粉虱(Parabemisia myricae)、虱啮属种(Paratrioza spp.)、片盾蚧属种(Parlatoria spp.)、瘿绵蚜属种(Pemphigus spp.)、玉米蜡蝉(Peregrinus maidis)、绵粉蚧属种(Phenacoccus spp.)、杨平翅绵蚜(Phloeomyzus passerinii)、忽布疣蚜
(Phorodon humuli)、葡萄根瘤蚜属种(Phylloxera spp.)、苏铁褐点并盾蚧(Pinnaspis 
aspidistrae)、臀纹粉蚧属种(Planococcus spp.)、梨形原绵蚧(Protopulvinaria 
pyriformis)、桑白盾蚧(Pseudaulacaspis pentagona)、粉蚧属种(Pseudococcus spp.)、木虱属种(Psylla spp.)、金小蜂属种(Pteromalus spp.)、Pyrilla属种、笠圆盾蚧属种
(Quadraspidiotus spp.)、Quesada gigas、平刺粉蚧属种(Rastrococcus spp.)、缢管蚜属种(Rhopalosiphum spp.)、黑盔蚧属种(Saissetia spp.)、麦二叉蚜(Schizaphis 
graminum)、苏铁刺圆盾蚧(Selenaspidus articulatus)、长唇基飞虱属种(Sogata spp.)、白背飞虱(Sogatella furcifera)、稻飞属种(Sogatodes spp.)、三角蝶(Stictocephala festina)、Tenalaphara malayensis、美洲山核桃长斑蚜(Tinocallis caryaefoliae)、广胸沫蝉属种(Tomaspis spp.)、声蚜属种(Toxoptera spp.)、粉虱属种(Trialeurodes 
spp.)、尖翅木虱属种(Trioza spp.)、小叶蝉属种(Typhlocyba spp.)、尖盾蚧属种
(Unaspis spp.)、葡萄根瘤虱(Viteus vitifolii)、么叶蝉属种(Zygina spp.);
[1233] 膜翅目(Hymenoptera),例如,菜叶蜂属种(Athalia spp.)、松叶蜂属种(Diprion spp.)、实叶蜂属种(Hoplocampa spp.)、毛蚁属种(Lasius spp.)、小家蚁(Monomorium pharaonis)、胡蜂属种(Vespa spp.);
[1234] 等足目(Isopoda),例如,鼠妇(Armadillidium vulgare)、栉水虱(Oniscus asellus)、球鼠妇(Porcellio scaber);
[1235] 等翅目(Isoptera),例如,切叶蚁属种(Acromyrmex spp.)、叶蚁属种(Atta spp.)、堆角白蚁(cornitermes cumulans)、甘蔗白蚁(Microtermes obesi)、土白蚁属种
(Odontotermes spp.)、散白蚁属种(Reticulitermes spp.);
[1236] 鳞翅目(Lepidoptera),例如,桑剑纹夜蛾(Acronicta major)、卷叶蛾属种(Adoxophyes spp.)、烦夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎属种(Agrotis spp.)、波纹夜蛾属种(Alabama spp.)、脐橙螟蛾(Amyelois transitella)、麦蛾属种(Anarsia spp.)、干煞夜蛾属种(Anticarsia spp.)、条小卷蛾属种(Argyroploce spp.)、甘蓝夜蛾(Barathra 
brassicae)、籼弄蝶(Borbo cinnara)、棉潜蛾(Bucculatrix thurberiella)、松尺蠖
(Bupalus piniarius)、蛀褐夜蛾属种(Busseola spp.)、卷叶蛾属种(Cacoecia spp.)、茶细蛾(Caloptilia theivora)、烟卷蛾(Capua reticulana)、苹果小卷蛾(Carpocapsa 
pomonella)、蛀果蛾(Carposina niponensis)、冬尺蛾(Cheimatobia brumata)、禾草螟属种(Chilo spp.)、色卷蛾属种(Choristoneura spp.)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、纵卷叶野螟属种(Cnaphalocerus spp.)、卷蛾属种(Cnephasia spp.)、茶枝尖细蛾属种
(Conopomorpha spp.)、球颈象属种(Conotrachelus spp.)、Copitarsia属种、小卷蛾属种(Cydia spp.)、Dalaca noctuides、绢野螟属种(Diaphania spp.)、蔗螟(Diatraea 
saccharalis)、埃及金刚钻属种(Earias spp.)、Ecdytolopha aurantium、小玉米螟
(Elasmopalpus lignosellus)、非洲蔗螟(Eldana saccharina)、地中海粉螟(Ephestia 
kuehniella)、叶小卷蛾属种(Epinotia spp.)、苹果褐卷蛾(Epiphyas postvittana)、荚斑螟属种(Etiella spp.)、金茅属种(Eulia spp.)、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、黄毒蛾属种(Euproctis spp.)、切根虫属种(Euxoa spp.)、脏切夜蛾属种(Feltia spp.)、大蜡螟(Galleria mellonella)、细蛾属种(Gracillaria spp.)、小食心虫属种
(Grapholitha spp.)、蚀叶野螟属种(Hedylepta spp.)、铃夜蛾属种(Helicoverpa spp.)、实夜蛾属种(Heliothis spp.)、褐织蛾(Hofmannophila pseudospretella)、同斑螟属种
(Homoeosoma spp.)、长卷蛾属种(Homona spp.)、苹果巢蛾(Hyponomeuta padella)、柿蒂虫(Kakivoria flavofasciata)、贪夜蛾属种(Laphygma spp.)、梨小食心虫(Laspeyresia molesta)、茄黄斑螟(Leucinodes orbonalis)、潜蛾属种(Leucoptera spp.)、潜叶细蛾属种(Lithocolletis spp.)、绿果冬夜蛾(Lithophane antennata)、花翅小蛾属种(Lobesia spp.)、豆白隆切根虫(Loxagrotis albicosta)、毒蛾属种(Lymantria spp.)、潜蛾属种
(Lyonetia spp.)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、豆荚野螟(Maruca 
testulalis)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、毛胫夜蛾属种(Mocis spp.)、粘虫
(Mythimma separata)、水螟属种(Nymphula spp.)、Oiketicus属种、麦秆夜蛾属种(Oria spp.)、瘤丛螟属种(Orthaga spp.)、秆野螟属种(Ostrinia spp.)、稻负泥虫(Oulema 
oryzae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、稻弄蝶属种(Parnara spp.)、红铃虫属种
(Pectinophora spp.)、潜跳甲属种(Perileucoptera spp.)、麦蛾属种(Phthorimaea 
spp.)、桔潜蛾(Phyllocnistis citrella)、小潜细蛾属种(Phyllonorycter spp.)、菜粉蝶属种(Pieris spp.)、荷兰石竹小卷蛾(Platynota stultana)、金翅夜蛾属种(Plusia 
spp.)、菜蛾(Plutella xylostella)、小白巢蛾属种(Prays spp.)、斜纹夜蛾属种
(Prodenia spp.)、烟草天蛾属种(Protoparce spp.)、粘虫属种(Pseudaletia spp.)、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、薄荷灰夜蛾
(Rachiplusia nu)、禾螟属种(Schoenobius spp.)、白禾螟属种(Scirpophaga spp.)、黄地老虎(Scotia segetum)、蛀茎夜蛾属种(Sesamia spp.)、长须卷蛾属种(Sparganothis 
spp.)、灰翅夜蛾属种(Spodoptera spp.)、展足蛾属种(Stathmopoda spp.)、花生麦蛾
(Stomopteryx subsecivella)、透翅蛾属种(Synanthedon spp.)、安第斯马铃薯茎蛾
(Tecia solanivora)、干煞夜蛾(Thermesiag emmatalis)、木袋谷蛾(Tinea 
pellionella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、卷蛾属种(Tortrix spp.)、粉夜蛾属种
(Trichoplusia spp.)、番茄斑潜蝇(Tuta absoluta)、灰蝶属种(Virachola spp.);
[1237] 直翅目(Orthoptera),例如,家蟋(Acheta domesticus)、东方蜚蠊(Blatta orientalies)、德国蠊(Blattella germanica)、Dichroplus属种、蝼蛄属种(Gryllotalpa spp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属种(Locusta spp.)、黑蝗属种
(Melanoplus spp.)、非洲大蠊(Periplaneta americana)、沙漠蝗(Schistocerca 
gregaria);
[1238] 蚤目(Siphonaptera),例如,角叶蚤属种(Ceratophyllus spp.)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis);
[1239] 综合目(Symphyla),例如,幺蚰属种(Scutigerella spp.);
[1240] 缨翅目(Thysanoptera),例如玉米黄呆蓟马(Anaphothrips obscurus)、稻蓟马(Baliothrips biformis)、葡萄链蓟马(Drepanothris reuteri)、Enneothrips flavens、花蓟马属种(Frankliniella spp.)、网蓟马属种(Heliothrips spp.)、温室条篱蓟马
(Hercinothrips femoralis)、葡萄蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus)、硬蓟马属种
(Scirtothrips spp.)、小豆蘧带蓟马(Taeniothrips cardamoni)、蓟马属种(Thrips 
spp.);
[1241] 缨尾目(Thysanura),例如,衣鱼(Lepisma saccharina)。
[1242] 植物寄生性线虫包括,例如,滑刃线虫属种(Aphelenchoides spp.)、伞滑刃线虫属种(Bursaphelenchus spp.)、茎线虫属种(Ditylenchus spp.)、球异皮线虫属种
(Globodera spp.)、异皮线虫属种(Heterodera spp.)、长针线虫属种(Longidorus spp.)、根结线虫属种(Meloidogyne spp.)、短体线虫属种(Pratylenchus spp.)、相似穿孔线虫
(Radopholus similis)、毛刺线虫属种(Trichodorus spp.)、柑桔根线虫(Tylenchulus 
semipenetrans)、剑线虫属种(Xiphinema spp.)。
[1243] 如果合适,本发明的化合物还可以以特定浓度或施用率用作除草剂、安全剂、生长调节剂或改进植物性能的试剂,或用作微生物剂,例如用作杀真菌剂、抗霉菌剂、杀细菌剂、杀病毒剂(包括抵抗类病毒的试剂)或用作抵抗MLO(类支原体生物)和RLO(类立克次氏体生物)的试剂。如果合适,它们还可用作合成其他活性化合物的中间体或前体。
[1244] 本发明还涉及用作作物保护组合物和/或杀虫剂且包含至少一种本发明的活性成分的制剂及由其制备的使用形式,例如浸液、滴液和喷液。使用形式任选地包含其他作物保护剂和/或杀虫剂和/或改进作用的佐剂,如渗透剂,例如,植物油,如油菜籽油葵花籽油
矿物油,如石蜡油;植物脂肪酸的烷基酯,如油菜籽油甲酯或大豆油甲酯;或烷醇烷氧基化物;和/或展着剂(spreader),例如烷基硅氧烷;和/或盐,例如,有机或无机铵盐或鏻盐,如硫酸铵或磷酸氢二铵;和/或保持促进剂(retention promoter),如磺基琥珀酸二辛酯或羟丙基瓜尔胶聚合物;和/或保湿剂,例如丙三醇;和/或肥料,例如铵肥、钾肥或磷肥。
[1245] 常规制剂为,例如,水溶性液体(SL)、乳油(EC)、水乳剂(EW)、悬浮浓缩剂(SC、SE、FS、OD)、水分散颗粒剂(WG)、颗粒剂(GR)和胶囊浓缩剂(CS);这些制剂及其他可能的制剂类型被例如国际作物生命(Crop Life International)组织记载并在以下文献中描述:《杀虫剂说明书》、《联合国粮农组织和世界卫生组织杀虫剂说明书开发与使用手册》、《联合国粮农组织植物生产与保护文件-173》(由联合国粮农组织/世界卫生组织关于杀虫剂手册的联合会议制订,2004,ISBN:9251048576)。除了本发明的一种以上的活性化合物以外,所述制剂还任选地包含其它农业化学活性化合物。
[1246] 优选的制剂或使用形式包含助剂,例如增量剂、溶剂、自发性促进剂、载体、乳化剂、分散剂、防冻剂、杀生物剂增稠剂和/或其他助剂,例如佐剂。本文中的佐剂为改进制剂的生物活性的组分,该组分本身不具有生物活性。佐剂的实例为促进保留、扩散特性、附着到叶面或渗透的试剂。
[1247] 这些制剂以已知方式制备,例如通过将活性化合物与助剂混合,所述助剂例如增量剂、溶剂和/或固体载体和/或其他助剂如表面活性剂。制剂在合适的设备中或在施用前
或施用过程中制备。
[1248] 使用的助剂可为适合于将特定性质(如特定的物理、技术和/或生物性质)赋予活性化合物的制剂或由这些制剂制备的使用形式(如即用型作物保护组合物,如喷液或拌种
剂产品)的那些物质。
[1249] 合适的增量剂为例如水、极性和非极性有机化学液体,例如选自以下种类:芳族和非芳族烃(如石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇(如果合适,其也可被取代、醚化和/或酯化)、酮(如丙酮、环己酮)、酯(包括脂肪和油)以及(聚)醚、未取代和取代的胺、酰胺、内酰胺(如N-烷基吡咯烷酮)以及内酯、砜和亚砜(如二甲亚砜)。
[1250] 如果使用的增量剂为水,则还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。有用的液体溶剂主要为:芳族化合物,如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳族烃或氯代脂族烃,如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃如环己烷或石蜡,例如矿物油馏分、矿物油和植物油;醇,如丁醇或乙二醇以及它们的醚和酯;酮,如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,如二甲基甲酰胺和二甲亚砜;以及水。
[1251] 原则上,可使用所有合适的溶剂。合适的溶剂的实例为芳族烃,如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳族烃或氯代脂族烃,如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃,如环己烷、石蜡、石油馏分、矿物油和植物油;醇,如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇或乙二醇以及它们的醚和酯;酮,如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,如二甲基亚砜;和水。
[1252] 原则上,可使用所有合适的载体。有用的载体尤其包括:例如铵盐和磨碎的天然矿物,如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、绿坡缕石、蒙脱石或硅藻土;以及磨碎的合成矿物,如细分散的二氧化硅、氧化铝以及天然的或合成的硅酸盐、树脂、蜡和/或固体肥料。也可使用这些载体的混合物。有用的适合于颗粒剂的载体包括:例如压碎并分级的天然岩石,例如方解石、大理石、浮石、海泡石、白云石;以及合成的无机和有机粉料的颗粒;以及有机材料的颗粒,例如锯屑、纸、椰壳、玉米穗轴和烟草秸秆。
[1253] 还可使用液化的气态增量剂或溶剂。特别合适的为在标准温度和标准压力下为气态的那些增量剂或载体,例如气溶胶喷射剂,如卤代烃,以及丁烷、丙烷、氮气和二氧化碳。
[1254] 具有离子或非离子性质的乳化剂和/或泡沫形成剂、分散剂或润湿剂、或这些表面活性剂的混合物的实例为:聚丙烯酸盐;木素磺酸盐;苯酚磺酸盐或萘磺酸盐;环氧乙烷与脂肪醇或与脂肪酸或与脂肪胺、与取代的酚(优选烷基酚或芳基酚)的缩聚物;磺基琥珀酸
酯的盐;牛磺酸衍生物(优选牛磺酸烷基酯);聚乙氧基化醇或酚的磷酸酯;多元醇的脂肪酸酯;以及包含硫酸酯、磺酸酯和磷酸酯的化合物的衍生物,例如烷基芳基聚乙二醇醚、磺酸烷基酯、硫酸烷基酯、芳基磺酸酯、蛋白质水解物、木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。如果活性化合物中的一种和/或惰性载体中的一种不溶于水并且在水中进行施用,则表面活性物
质的存在是有利的。
[1255] 可存在于制剂和由其衍生的使用形式中的其他助剂包括染料,如无机颜料,例如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝;以及有机染料,如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料;以及营养素和微量营养素,如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
[1256] 其他组分可为稳定剂,如低温稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或提高化学和/或物理稳定性的其他试剂。还可存在发泡剂或消泡剂。
[1257] 另外,制剂以及由其衍生的使用形式还可包含粘着剂作为另外的助剂,如羧甲基纤维素,和粉末、颗粒或胶乳形式的天然及合成聚合物,例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯;或者天然磷脂,例如脑磷脂和卵磷脂,以及合成磷脂。其他可行的助剂为矿物油和植物油。
[1258] 任选地,制剂和由其衍生的使用形式中可存在其他助剂。这些添加剂的实例包括香料、保护胶体、粘结剂、粘合剂、增稠剂、触变剂、渗透剂、保持促进剂、稳定剂、多价螯合剂、络合剂、湿润剂及展着剂。一般而言,活性化合物可与常用于制剂目的的任何固体或液体添加剂结合。
[1259] 有用的保持促进剂包括所有降低动力学表面张力的那些物质(例如磺基琥珀酸二辛基酯),或增加粘弹性的那些物质(例如羟丙基瓜尔胶聚合物)。
[1260] 在本文中,有用的渗透剂为常用于提高农业化学活性化合物向植物渗透的所有那些物质。在本文中,按下列方式定义渗透剂:它们能够从(通常为水性的)施用液体和/或从喷雾涂层穿透植物的角质层从而提高活性化合物在角质层中的迁移率。可使用文献(Baur
等,1997,Pesticide Science 51,131-152)中记载的方法来测定这种特性。实例包括烷氧基化醇如椰子脂肪乙氧基化物(10)或异十三烷基乙氧基化物(12);脂肪酸酯,例如油菜籽
油甲酯或大豆油甲酯;脂肪胺烷氧基化物,例如牛脂胺乙氧基化物(15);或铵盐和/或鏻盐,例如硫酸铵或磷酸氢二铵。
[1261] 制剂优选包含0.00000001重量%至98重量%的活性化合物,或更优选0.01重量%至95重量%的活性化合物,更优选0.5重量%至90重量%的活性化合物,基于制剂的重量
计。
[1262] 从制剂制备的使用形式(作物保护组合物)的活性化合物含量可在宽范围内变化。所述使用形式的活性化合物浓度通常可为0.00000001重量%至95重量%的活性化合物,优
选0.00001重量%至1重量%,基于使用形式的重量计。施用以适合于使用形式的常规方式
完成。
[1263] 本发明的活性化合物可以以其本身或制剂的形式使用,包括与一种以上的合适的下列物质混合:杀真菌剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀昆虫剂、杀微生物剂、肥料、引诱剂植物毒素、灭菌剂、增效剂、安全剂、化学信息素和/或植物生长调节剂,以便由此例如拓宽作用谱、延长作用持续时间、增加作用速率、预防驱性(repulsion)或防止抗性形成。此外,那些组合可促进植物生长、增强对非生物因素(如高温或低温、干旱或提高的含水量土壤盐度)的耐受性。其还可提高开花和结果性能、优化发芽能力和根发育、有利于采收并提高收率、影响成熟、提高采收产品的品质和/或营养价值、延长采收产品的贮藏寿命和/或提高其加工性。通常,本发明的活性化合物与混合配对体的结合产生协同效应,意指所述混合物的功效大于单个组分的功效。通常,可以在预混物、桶混物或即混物中以及在种子施用中使用结合物。
[1264] 特别有利的混合配对体为例如下述化合物:
[1265] 杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂:
[1266] 在本文中以它们的“通用名”提及的活性化合物是已知的,并记载于例如杀虫剂手册(The Pesticide Manual,第14版,British Crop Protection Council 2006)中,或可在因特网(例如http://www.alanwood.net/pesticides)上搜索到。
[1267] (1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,例如
[1268] 氨基甲酸酯类,例如棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威
(butoxycarboxim)、胺甲萘(carbaryl)、卡巴呋喃(carbofuran)、丁硫克百威
(carbosulfan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、伐虫脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、灭虫威(methiocarb)、灭多威(methomyl)、速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混杀威(trimethacarb)、XMC和灭杀威(xylylcarb);或者
[1269] 有机磷酸酯类,例如乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡恶磷(azamethiphos)、益棉磷(azinphos-ethyl)、谷硫磷(azinphos-methyl)、硫线磷(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、毒死蜱
(chloropyrifos)、甲基毒死蜱(chloropyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈
(cyanophos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、imicyafos、异柳磷(isofenphos)、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯、异噁唑啉(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷
(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、三溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、亚砜磷(oxydemeton-methyl)、对硫磷(parathion)、对硫磷甲酯(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀磷
(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、肟硫磷(phoxim)、甲基嘧啶磷
(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷
(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷
(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、替美磷(temephos)、特丁硫磷(terbufos)、司替罗磷(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷
(triazophos)、美曲膦酯(triclorfon)和蚜灭磷(vamidothion)。
[1270] (2)GABA控氯离子通道拮抗剂,例如
[1271] 环戊二烯有机氯类,例如氯丹(chlordane)和硫丹(endosulfan);或
[1272] 苯基吡唑类(fiproles),例如乙虫腈(ethiprole)和氟虫腈(fipronil)。
[1273] (3)钠通道调节剂/电压依赖性钠通道阻断剂,例如
[1274] 拟除虫菊酯类,例如氟丙菊酯(acrinathrin)、烯丙菊酯(allethrin)、d-顺-反烯丙菊酯(d-cis-trans allethrin)、d-反烯丙菊酯(d-trans allethrin)、联苯菊酯
(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、生物烯丙菊酯-S-环戊烯基异构体
(bioallethrin S-cyclopentenyl isomer)、除虫菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯
(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、三氟氯氰菊酯(cyhalothrin)、λ-三氟氯氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、γ-三氟氯氰菊酯(gamma-
cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、α-氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、ζ-氯氰菊酯(zeta-
cypermethrin)、苯醚氰菊酯[(1R)-反式异构体](cyphenothrin[(1R)-trans isomers])、
溴氰菊酯(deltamethrin)、右旋烯炔菊酯[(EZ)-(1R)异构体](empenthrin[(EZ)-(1R)
isomers])、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、依芬普司(etofenprox)、甲氰菊酯
(fenpropathrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯
(flumethrin)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、苄螨醚(halfenprox)、炔咪菊酯
(imiprothrin)、噻嗯菊酯(kadethrin)、扑灭司林(permethrin)、苯氧司林[(1R)-反式异构体](phenothrin[(1R)-trans isomer])、炔丙菊酯(prallethrin)、除虫菊素(pyrethrine)(除虫菊(pyrethrum))、灭虫菊(resmethrin)、硅白灵(silafluofen)、七氟菊酯
(tefluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、胺菊酯[(1R)异构体)](tetramethrin[(1R)
isomers])、四溴菊酯(tralomethrin)和四氟苯菊酯(transfluthrin);或者
[1275] DDT;或甲氧氯。
[1276] (4)烟碱能乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,例如
[1277] 新烟碱类(neonicotinoids),例如啶虫脒(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、尼藤吡蓝(nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam);或者
[1278] 烟碱。
[1279] (5)烟碱能乙酰胆碱受体(nAChR)变构激活剂,例如
[1280] 多杀霉素类(spinosyns),例如乙基多杀菌素(spinetoram)和多杀霉素(spinosad)。
[1281] (6)氯离子通道激活剂,例如
[1282] 阿凡曼菌素(avermectins)/米尔倍霉素(milbemycins),例如阿巴克丁(abamectin)、埃玛菌素(emamectin benzoate)、霉皮菌素(lepimectin)和弥拜菌素
(milbemectin)。
[1283] (7)保幼激素模拟物,例如
[1284] 保幼激素类似物,例如,烯虫乙酯(hydroprene),烯虫炔酯(kinoprene)和甲氧普烯(methoprene);或者
[1285] 苯氧威(fenoxycarb);或吡丙醚(pyriproxyfen)。
[1286] (8)具有未知或不明确作用机理的活性化合物,例如
[1287] 卤代烷,例如溴甲烷和其他卤代烷;或
[1288] 氯化苦;或硫酰氟;或硼砂;或吐酒石。
[1289] (9)选择性拒食素,例如吡蚜酮(pymetrozine);或氟啶虫酰胺(flonicamid)。
[1290] (10)螨生长抑制剂,例如四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)和氟螨嗪(diflovidazin);或
[1291] 乙螨唑(etoxazole)。
[1292] (11)昆虫中肠膜的微生物干扰物,例如苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensis subspecies israelensis)、球形杆菌(Bacillus sphaericus)、苏云金芽
胞杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、苏云金芽孢杆菌库尔
斯塔克亚种(Bacillus thuringiensis subspecies kurstaki)、苏云金芽孢杆菌拟步行甲
亚种(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis),以及BT植物蛋白:Cry1Ab、
Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34/35Ab1。
[1293] (12)氧化磷酸化抑制剂,ATP干扰物,例如,丁醚脲(diafenthiuron);或
[1294] 有机锡化合物,如三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)和苯丁锡(fenbutatinOxide);或
[1295] 炔螨特(propargite);或四氯杀螨砜(tetradifon)。
[1296] (13)中断H质子梯度的氧化磷酸化解偶联剂,例如,虫螨腈(chlorfenapyr)、二硝甲酚(DNOC)和氟虫胺(sulfluramid)。
[1297] (14)烟碱能乙酰胆碱受体拮抗剂,例如,杀虫磺(bensultap)、杀螟丹(cartaphydrochloride)、杀虫环(thiocyclam)和杀虫双(thiosultap-sodium)。
[1298] (15)0型几丁质生物合成抑制剂,例如,双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlofluazuron)、二氟苯隆(diflubenzuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲
(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氯芬奴隆(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟苯脲(teflubenzuron)和杀铃脲(triflumuron)。
[1299] (16)1型几丁质生物合成抑制剂,例如,噻嗪酮(buprofezin)。
[1300] (17)蜕皮干扰物,双翅类昆虫(dipteran),例如,灭蝇胺(cyromazine)。
[1301] (18)蜕皮激素受体激动剂,例如,环虫酰肼(chromafenozide)、特丁苯酰肼(halofenozide)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)和虫酰肼(tebufenozide)。
[1302] (19)章鱼胺能激动剂,例如,阿米曲士(amitraz)。
[1303] (20)复合物-III电子传递抑制剂,例如,氟蚁腙(hydramethylnone);或灭螨醌(acequinocyl);或嘧螨酯(fluacrypyrim)。
[1304] (21)复合物-I电子传递抑制剂,例如
[1305] METI杀螨剂,例如,喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)和唑虫酰胺(tolfenpyrad);

[1306] 鱼藤酮(rotenone)(鱼藤属)。
[1307] (22)电压门控钠通道阻断剂,例如茚虫威(indoxacarb);或氰氟虫腙(metaflumizone)。
[1308] (23)乙酰辅酶A羧化酶抑制剂,例如
[1309] 特窗酸和特特拉姆酸(tetronic and tetramic acid)衍生物,例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺虫乙酯(spirotetramat)。
[1310] (24)复合物-IV电子传递抑制剂,例如
[1311] 膦类,例如磷化铝、磷化、膦和磷化锌;或
[1312] 氰化物。
[1313] (25)复合物-II电子传递抑制剂,例如腈吡螨酯(cyenopyrafen)。
[1314] (28)兰尼碱受体效应剂,例如
[1315] 二酰胺,例如氯虫酰胺(chlorantraniliprole)和氟虫酰胺(flubendiamide)。
[1316] 具有未知作用机理的其他活性化合物,例如,磺胺螨酯(amidoflumet)、印楝素(azadirachtin)、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、溴螨酯
(bromopropylate)、灭螨锰(chinomethionat)、晶石(cryolite)、氰虫酰胺
(cyantraniliprole)(Cyazypyr)、丁氟螨酯(cyflumetofen)、三氯杀螨醇(dicofol)、氟螨嗪(diflovidazin)、氟噻虫砜(fluensulfone)、嘧虫胺(flufenerim)、丁烯氟虫腈
(flufiprole)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、呋喃虫酰肼(fufenozide)、氯噻啉
(imidaclothiz)、异菌脲(iprodione)、氯氟醚菊酯meperfluthrin、啶虫丙醚(Pyridalyl)、pyrifluquinazon、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)和碘甲烷;此外,基于坚强芽孢杆菌TM
(Bacillus firmus)(尤其是菌株CNCM I-1582,例如VOTiVO ,BioNem)的制剂以及下述已知的活性化合物:
[1317] 3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-环丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(从WO 2005/077934获知)、4-{[(6-溴吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)
氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO 2007/115644获知)、4-{[(6-氟吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙
基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO 2007/115644获知)、4-{[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基](2-
氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO 2007/115644获知)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟
乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO 2007/115644获知)、flupyradifurone、4-{[(6-氯-5-氟
吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO 2007/115643获知)、4-{[(5,6-二氯吡
啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO 2007/115646获知)、4-{[(6-氯-5-
氟吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从WO 2007/115643获知)、4-{[(6-氯吡
啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从EP A 0 539 588获知)、4-{[(6-氯吡啶-
3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(从EP A 0 539 588获知)、{[1-(6-氯吡啶-3-基)
乙基](甲基)氧-λ4-亚硫烷基}氰胺(从WO2007/149134获知)及其非对映异构体{[(1R)-1-
(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧-λ4-亚硫烷基}氰胺(A)以及{[(1S)-1-(6-氯吡啶-3-基)
乙基](甲基)氧-λ4-亚硫烷基}氰胺(B)(也从WO 2007/149134获知)以及氟啶虫胺腈
(sulfoxaflor)及其非对映异构体[(R)-甲基(氧){(1R)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙
4
基}-λ-亚硫烷基]氰胺(A1)和[(S)-甲基(氧){(1S)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-
λ4-亚硫烷基]氰胺(A2),称为非对映异构体A组(从WO 2010/074747、WO 2010/074751获
知)、[(R)-甲基(氧){(1S)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ4-亚硫烷基]氰胺(B1)和
[(S)-甲基(氧){(1R)-1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]乙基}-λ4-亚硫烷基]氰胺(B2),称为非对映异构体B组(也从WO 2010/074747、WO 2010/074751获知),和11-(4-氯-2,6-二甲基苯
基)-12-羟基-1,4-二氧杂-9-氮杂二螺[4.2.4.2]十四碳-11-烯-10-酮(从WO 2006/089633
获知)、3-(4'-氟-2,4-二甲基联苯-3-基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4.5]十碳-3-烯-2-酮
(从WO 2008/067911获知)、1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚硫酰基]苯基}-3-(三
氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(从WO 2006/043635获知)、[(3S,4aR,12R,12aS,12bS)-3-
[(环丙基羰基)氧基]-6,12-二羟基-4,12b-二甲基-11-氧代-9-(吡啶-3-基)-1,3,4,4a,5,
6,6a,12,12a,12b-十氢-2H,11H-苯并[f]吡喃并[4,3-b]色烯-4-基]甲基环丙烷羧酸酯(从
WO 2008/066153获知)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N,N-二甲基苯磺酰胺(从WO 2006/056433
获知)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N-甲基苯磺酰胺(从WO 2006/100288获知)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N-乙基苯磺酰胺(从WO 2005/035486获知)、4-(二氟甲氧基)-N-乙基-N-甲基-
1,2-苯并噻唑-3-胺-1,1-二氧化物(从获知WO 2007/057407)、N-[1-(2,3-二甲基苯基)-2-
(3,5-二甲基苯基)乙基]-4,5-二氢-1,3-噻唑-2-胺(从WO 2008/104503获知)、{1'-[(2E)-
3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3,4'-哌啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮
(从WO 2003/106457获知)、3-(2,5-二甲基苯基)-4-羟基-8-甲氧基-1,8-二氮杂螺[4.5]十
碳-3-烯-2-酮(从WO 2009/049851获知)、3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1,8-二
氮杂螺[4.5]十碳-3-烯-4-基碳酸乙酯(从WO 2009/049851获知)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-
6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-5-氟嘧啶(从WO 2004/099160获知)、(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟
戊基)(3,3,3-三氟丙基)丙二腈(从WO 2005/063094获知)、(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)
(3,3,4,4,4-五氟丁基)丙二腈(从WO 2005/063094获知)、8-[2-(环丙基甲氧基)-4-(三氟
甲基)苯氧基]-3-[6-(三氟甲基)哒嗪-3-基]-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷(从WO 2007/040280
获知)、氟麦托醌(Flometoquin)、PF1364(CAS登记号1204776-60-2)(从JP 2010/018586获
知)、5-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-(1H-1,2,4-三
唑-1-基)苄腈(从WO 2007/075459获知)、5-[5-(2-氯吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-4,5-二
氢-1,2-噁唑-3-基]-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苄腈(从WO 2007/075459获知)、4-[5-(3,5-
二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-甲基-N-{2-氧代-2-[(2,2,2-三
氟乙基)氨基]乙基}苯甲酰胺(从WO 2005/085216获知),4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](环丙
基)氨基}-1,3-噁唑-2(5H)-酮、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}-1,3-噁
唑-2(5H)-酮、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](乙基)氨基}-1,3-噁唑-2(5H)-酮、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}-1,3-噁唑-2(5H)-酮(II-29-66)(全部从WO 2010/005692获
知),NNI-0711(从WO 2002/096882获知)、1-乙酰基-N-[4-(1,1,1,3,3,3-六氟-2-甲氧基丙烷-2-基)-3-异丁基苯基]-N-异丁酰基-3,5-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(从WO 2002/
096882获知)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氯-3-甲
基苯甲酰基]-2-甲基肼基羧酸甲酯(从WO 2005/085216获知)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡
啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-氰基-3-甲基苯甲酰基]-2-乙基肼基羧酸甲酯(从
WO 2005/085216获知)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)-5-
氰基-3-甲基苯甲酰基]-2-甲基肼基羧酸甲酯(从WO 2005/085216获知)、2-[3,5-二溴-2-
({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-1,2-二乙基肼基羧酸
甲酯(从WO 2005/085216获知)、2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-
基]羰基}氨基)苯甲酰基]-2-乙基肼基羧酸甲酯(从WO 2005/085216获知)、(5RS,7RS;5RS,
7SR)-1-(6-氯-3-吡啶基甲基)-1,2,3,5,6,7-六氢-7-甲基-8-硝基-5-丙氧基咪唑并[1,2-
a]吡啶(从WO 2007/101369获知)、2-{6-[2-(5-氟吡啶-3-基)-1,3-噻唑-5-基]吡啶-2-基}
嘧啶(从WO 2010/006713获知)、2-{6-[2-(吡啶-3-基)-1,3-噻唑-5-基]吡啶-2-基}嘧啶
(从WO 2010/006713获知)、1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)
苯基]-3-{[5-(三氟甲基)-1H-四唑-1-基]甲基}-1H-吡唑-5-甲酰胺(从WO 2010/069502获
知)、1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基氨基甲酰基)苯基]-3-{[5-(三氟甲
基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-甲酰胺(从WO 2010/069502获知)、N-[2-(叔丁基氨
基甲酰基)-4-氰基-6-甲基苯基]-1-(3-氯吡啶-2-基)-3-{[5-(三氟甲基)-1H-四唑-1-基]
甲基}-1H-吡唑-5-甲酰胺(从WO 2010/069502获知)、N-[2-(叔丁基氨基甲酰基)-4-氰基-
6-甲基苯基]-1-(3-氯吡啶-2-基)-3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-
甲酰胺(从WO 2010/069502获知)、(1E)-N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N'-氰基-N-(2,2-二氟
乙基)乙脒(从WO 2008/009360获知)、N-[2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯
基]-3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(从CN 102057925获知)和2-[3,5-二溴-
2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-2-乙基-1-甲基肼
基羧酸甲酯(从WO 2011/049233获知)。
[1318] 杀真菌剂
[1319] (1)麦角固醇生物合成抑制剂,例如(1.1)艾敌吗啉(aldimorph)(1704-28-5)、(1.2)阿扎康唑(azaconazole)(60207-31-0)、(1.3)联苯三唑醇(bitertanol)(55179-31-
2)、(1.4)糠菌唑(bromuconazole)(116255-48-2)、(1.5)环丙唑醇(cyproconazole)
(113096-99-4)、(1.6)苄氯三唑醇(diclobutrazole)(75736-33-3)、(1.7)苯醚甲环唑
(difenoconazole)(119446-68-3)、(1.8)烯唑醇(diniconazole)(83657-24-3)、(1.9)高效烯唑醇(diniconazole-M)(83657-18-5)、(1.10)十二环吗啉(dodemorph)(1593-77-7)、
(1.11)十二环吗啉乙酸酯(dodemorph acetate)(31717-87-0)、(1.12)氟环唑
(epoxiconazole)(106325-08-0)、(1.13)乙环唑(etaconazole)(60207-93-4)、(1.14)氯苯嘧啶醇(fenarimol)(60168-88-9)、(1.15)腈苯唑(fenbuconazole)(114369-43-6)、(1.16)环酰菌胺(fenhexamid)(126833-17-8)、(1.17)苯锈啶(fenpropidin)(67306-00-7)、
(1.18)丁苯吗啉(fenpropimorph)(67306-03-0)、(1.19)氟喹唑(fluquinconazole)
(136426-54-5)、(1.20)抑嘧醇(flurprimidole)(56425-91-3)、(1.21)氟硅唑
(flusilazole)(85509-19-9)、(1.22)粉唑醇(flutriafol)(76674-21-0)、(1.23)呋菌唑
(furconazole)(112839-33-5)、(1.24)呋醚唑(furconazole-cis)(112839-32-4)、(1.25)
己唑醇(hexaconazole)(79983-71-4)、(1.26)抑霉唑(imazalil)(60534-80-7)、(1.27)抑
霉唑硫酸盐(imazalil sulfate)(58594-72-2)、(1.28)亚胺唑(imibenconazole)(86598-
92-7)、(1.29)种菌唑(ipconazole)(125225-28-7)、(1.30)叶菌唑(metconazole)(125116-
23-6)、(1.31)腈菌唑(myclobutanil)(88671-89-0)、(1.32)萘替芬(naftifin)(65472-88-
0)、(1.33)氟苯嘧啶醇(nuarimol)(63284-71-9)、(1.34)噁咪唑(oxpoconazole)(174212-
12-5)、(1.35)多效唑(paclobutrazol)(76738-62-0)、(1.36)稻瘟酯(pefurazoate)
(101903-30-4)、(1.37)戊菌唑(penconazole)(66246-88-6)、(1.38)粉病灵(piperalin)
(3478-94-2)、(1.39)咪酰胺(prochloraz)(67747-09-5)、(1.40)丙环唑(propiconazole)
(60207-90-1)、(1.41)丙硫菌唑(prothioconazole)(178928-70-6)、(1.42)稗草丹
(pyributicarb)(88678-67-5)、(1.43)啶斑肟(pyrifenox)(88283-41-4)、(1.44)唑喹菌酮(quinconazole)(103970-75-8)、(1.45)硅氟唑(simeconazole)(149508-90-7)、(1.46)螺
环菌胺(spiroxamine)(118134-30-8)、(1.47)戊唑醇(tebuconazole)(107534-96-3)、
(1.48)特比萘芬(terbinafin)(91161-71-6)、(1.49)氟醚唑(tetraconazole)(112281-77-
3)、(1.50)三唑酮(triadimefon)(43121-43-3)、(1.51)三唑醇(triadimenol)(89482-17-
7)、(1.52)十三吗啉(tridemorph)(81412-43-3)、(1.53)氟菌唑(triflumizole)(68694-
11-1)、(1.54)嗪氨灵(triforine)(26644-46-2)、(1.55)灭菌唑(triticonazole)(131983-
72-7)、(1.56)烯效唑(uniconazole)(83657-22-1)、(1.57)高烯效唑(uniconazole-p)
(83657-17-4)、(1.58)烯霜苄唑(viniconazole)(77174-66-4)、(1.59)伏立康唑
(voriconazole)(137234-62-9)、(1.60)1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)环庚醇
(129586-32-9)、(1.61)1-(2,2-二甲基-2,3-二氢-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯
(110323-95-0)、(1.62)N'-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯
基}-N-乙基-N-甲基酰亚胺甲酰胺、(1.63)N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-
[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}-酰亚氨基甲酰胺和(1.64)O-[1-(4-甲氧基苯氧基)-
3,3-二甲基丁-2-基]1H-咪唑-1-硫代甲酸酯(111226-71-2)。
[1320] (2)呼吸抑制剂(呼吸链抑制剂),例如(2.1)联苯吡菌胺(bixafen)(581809-46-3)、(2.2)啶酰菌胺(boscalid)(188425-85-6)、(2.3)萎锈灵(carboxin)(5234-68-4)、
(2.4)二氟林(diflumetorim)(130339-07-0)、(2.5)甲呋酰胺(fenfuram)(24691-80-3)、
(2.6)氟吡菌酰胺(fluopyram)(658066-35-4)、(2.7)氟酰胺(flutolanil)(66332-96-5)、
(2.8)氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)(907204-31-3)、(2.9)福拉比(furametpyr)(123572-88-
3)、(2.10)拌种胺(furmecyclox)(60568-05-0)、(2.11)吡唑萘菌胺的顺式差向异构外消旋体1RS,4SR,9RS和反式差向异构外消旋体1RS,4SR,9SR的混合物(881685-58-1)、(2.12)吡
唑萘菌胺(反式差向异构外消旋体)、(2.13)吡唑萘菌胺(反式差向异构对映异构体1R,4S,
9S)、(2.14)吡唑萘菌胺(反式差向异构对映异构体1S,4R,9R)、(2.15)吡唑萘菌胺(顺式差
向异构外消旋体1RS,4SR,9RS)、(2.16)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映异构体1R,4S,9R)、
(2.17)吡唑萘菌胺(顺式差向异构对映异构体1S,4R,9S)、(2.18)灭锈胺(mepronil)
(55814-41-0)、(2.19)氧化萎锈灵(oxycarboxin)(5259-88-1)、(2.20)戊苯吡菌胺
(penflufen)(494793-67-8)、(2.21)吡噻菌胺(penthiopyrad)(183675-82-3)、(2.22)氟唑环菌胺(sedaxane)(874967-67-6)、(2.23)噻氟菌胺(thifluzamid)(130000-40-7)、(2.24)
1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.25)3-
(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(2.26)3-(二
氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、
(2.27)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰
胺(1092400-95-7)、(2.28)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯
基)乙基]喹唑啉-4-胺(1210070-84-0)(从WO2010025451获知)、(2.29)N-[9-(二氯亚甲
基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、
(2.30)N-[(1S,4R)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-
1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺和(2.31)N-[(1R,4S)-9-(二氯亚甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚
甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺。
[1321] (3)作用于呼吸链复合物III的呼吸抑制剂(呼吸链抑制剂),例如(3.1)唑嘧菌胺(ametoctradin)(865318-97-4)、(3.2)吲唑磺菌胺(amisulbrom)(348635-87-0)、(3.3)腈
嘧菌酯(azoxystrobin)(131860-33-8)、(3.4)氰霜唑(cyazofamid)(120116-88-3)、(3.5)
甲香菌酯(coumethoxystrobin)(850881-30-0)、(3.6)丁香菌酯(coumoxystrobin)
(850881-70-8)、(3.5)醚菌胺(dimoxystrobin)(141600-52-4)、(3.6)烯肟菌酯
(enestroburin)(238410-11-2)(从WO 2004/058723获知)、(3.9)噁唑菌酮(famoxadone)
(131807-57-3)(从WO 2004/058723获知)、(3.10)咪唑菌酮(fenamidone)(161326-34-7)
(从WO 2004/058723获知)、(3.11)氟菌螨酯(fenoxystrobin)(918162-02-4)、(3.12)氟嘧
菌酯(fluoxastrobin)(361377-29-9)(从WO 2004/058723获知)、(3.13)醚菌酯(kresoxim-
methyl)(143390-89-0)(从WO 2004/058723获知)、(3.14)苯氧菌胺(metominostrobin)
(133408-50-1)(从WO 2004/058723获知)、(3.15)肟醚菌胺(orysastrobin)(189892-69-1)
(从WO 2004/058723获知)、(3.16)啶氧菌酯(picoxystrobin)(117428-22-5)(从WO 2004/
058723获知)、(3.17)唑菌胺酯(pyraclostrobin)(175013-18-0)(从WO 2004/058723获
知)、(3.18)唑胺菌酯(pyrametostrobin)(915410-70-7)(从WO 2004/058723获知)、(3.19)唑菌酯(pyraoxystrobin)(862588-11-2)(从WO 2004/058723获知)、(3.20)吡菌苯威
(pyribencarb)(799247-52-2)(从WO 2004/058723获知)、(3.21)氯啶菌酯
(triclopyricarb)(902760-40-1)、(3.22)肟菌酯(trifloxystrobin)(141517-21-7)(从WO 
2004/058723获知)、(3.23)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}
苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺(从WO 2004/058723获知)、(3.24)(2E)-2-(甲氧
基亚氨基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧基]甲基}苯
基)乙酰胺(从WO 2004/058723获知)、(3.25)(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-
({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亚氨基)甲基]苯基}乙酰胺(158169-73-4)、(3.26)(2E)-
2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亚乙基]氨基}氧基)甲基]苯
基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺(326896-28-0)、(3.27)(2E)-2-{2-[({[(2E,3E)-4-
(2,6-二氯苯基)丁-3-烯-2-亚基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰
胺、(3.28)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺(119899-14-8)、(3.29)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧基]甲
基}苯基)-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮、(3.30)(2E)-2-{2-[({环丙基[(4-甲氧基苯基)
亚氨基]甲基}硫烷基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙-2-烯酸甲酯(149601-03-6)、(3.31)N-(3-
乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-(甲酰基氨基)-2-羟基苯甲酰胺(226551-21-9)、(3.32)2-
{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺(173662-97-0)和(3.33)
(2R)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙酰胺(394657-24-0)。
[1322] (4)有丝分裂和细胞分裂抑制剂,例如(4.1)苯菌灵(benomyl)(17804-35-2)、(4.2)多菌灵(carbendazim)(10605-21-7)、(4.3)苯咪唑菌(chlorfenazole)(3574-96-7)、(4.4)乙霉威(diethofencarb)(87130-20-9)、(4.5)噻唑菌胺(ethaboxam)(162650-77-3)、(4.6)氟吡菌胺(fluopicolid)(239110-15-7)、(4.7)麦穗宁(fuberidazole)(3878-19-1)、(4.8)戊菌隆(pencycuron)(66063-05-6)、(4.9)噻苯哒唑(thiabendazole)(148-79-8)、
(4.10)甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)(23564-05-8)、(4.11)硫菌灵(thiophanate)
(23564-06-9)、(4.12)苯酰菌胺(zoxamide)(156052-68-5)、(4.13)5-氯-7-(4-甲基哌啶-
1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(214706-53-3)和(4.14)3-氯-5-
(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪(1002756-87-7)。
[1323] (5)具有多位点活性的化合物,例如(5.1)波尔多混合液(8011-63-0)、(5.2)敌菌丹(captafol)(2425-06-1)、(5.3)克菌丹(captan)(133-06-2)(从WO 02/12172获知)、
(5.4)百菌清(chlorothalonil)(1897-45-6)、(5.5)铜制剂如氢氧化铜(20427-59-2)、
(5.6)环烷酸铜(1338-02-9)、(5.7)氧化铜(1317-39-1)、(5.8)氯氧化铜
(copperOxychloride)(1332-40-7)、(5.9)硫酸铜(7758-98-7)、(5.10)苯氟磺胺
(dichlofluanid)(1085-98-9)、(5.11)二氰蒽醌(dithianon)(3347-22-6)、(5.12)多果定
(dodine)(2439-10-3)、(5.13)多果定游离碱(dodine free base)、(5.14)福美铁(ferbam)(14484-64-1)、(5.15)氟灭菌丹(fluorofolpet)(719-96-0)、(5.16)灭菌丹(folpet)(133-
07-3)、(5.17)双胍盐(guazatine)(108173-90-6)、(5.18)双胍辛乙酸盐(guazatine 
acetate)、(5.19)双胍辛胺(iminoctadine)(13516-27-3)、(5.20)双胍辛胺烷基苯磺酸盐
(iminoctadine albesilate)(169202-06-6)、(5.21)双胍辛胺三乙酸盐(iminoctadine 
triacetate)(57520-17-9)、(5.22)代森锰铜(mancopper)(53988-93-5)、(5.23)代森锰锌
(mancozeb)(8018-01-7)、(5.24)代森锰(maneb)(12427-38-2)、(5.25)代森联(metiram)
(9006-42-2)、(5.26)代森联锌(zinc metiram)(9006-42-2)、(5.27)喹啉铜(copper-
oxine)(10380-28-6)、(5.28)丙烷脒(propamidine)(104-32-5)、(5.29)丙森锌(propineb)(12071-83-9)、(5.30)硫和硫制剂例如多硫化钙(calcium polysulphide)(7704-34-9)、
(5.31)福美双(thiram)(137-26-8)、(5.32)对甲抑菌灵(tolylfluanid)(731-27-1)、
(5.33)代森锌(zineb)(12122-67-7)和(5.34)福美锌(ziram)(137-30-4)。
[1324] (6)抗性诱导剂,例如(6.1)苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)(135158-54-2)、(6.2)异噻菌胺(isotianil)(224049-04-1)、(6.3)烯丙苯噻唑(probenazole)(27605-76-
1)和(6.4)噻酰菌胺(tiadinil)(223580-51-6)。
[1325] (7)氨基酸和蛋白质生物合成抑制剂,例如(7.1)胺扑灭(andoprim)(23951-85-1)、(7.2)灭瘟素(blasticidin-S)(2079-00-7)、(7.3)嘧菌环胺(cyprodinil)(121552-61-
2)、(7.4)春雷霉素(kasugamycin)(6980-18-3)、(7.5)春雷霉素盐酸盐水合物
(kasugamycin hydrochloride hydrate)(19408-46-9)、(7.6)嘧菌胺(mepanipyrim)
(110235-47-7)、(7.7)嘧霉胺(pyrimethanil)(53112-28-0)和(7.8)3-(5-氟-3,3,4,4-四
甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉(861647-32-7)(从WO2005070917获知)。
[1326] (8)ATP产生抑制剂,例如(8.1)三苯基乙酸锡(fentin acetate)(900-95-8)、(8.2)三苯基氯化锡(fentin Chloride)(639-58-7)、(8.3)三苯基氢氧化锡(fentin 
hydroxide)(76-87-9)和(8.4)硅噻菌胺(silthiofam)(175217-20-6)。
[1327] (9)细胞壁合成抑制剂,例如(9.1)苯噻菌胺(benthiavalicarb)(177406-68-7)、(9.2)烯酰吗啉(dimethomorph)(110488-70-5)、(9.3)氟吗啉(flumorph)(211867-47-9)、
(9.4)异丙菌胺(iprovalicarb)(140923-17-7)、(9.5)双炔酰菌胺(mandipropamid)
(374726-62-2)、(9.6)多抗霉素(polyoxins)(11113-80-7)、(9.7)保粒霉素(polyoxorim)
(22976-86-9)、(9.8)有效霉素A(validamycin A)(37248-47-8)和(9.9)维芬乐特
(valifenalate)(283159-94-4;283159-90-0)。
[1328] (10)脂质和膜合成抑制剂,例如(10.1)联苯(92-52-4)、(10.2)氯苯甲醚(chloroneb)(2675-77-6)、(10.3)氯硝胺(dicloran)(99-30-9)、(10.4)敌瘟磷
(edifenphos)(17109-49-8)、(10.5)土菌灵(etridiazole)(2593-15-9)、(10.6)依杜卡
(iodocarb)(55406-53-6)、(10.7)异稻瘟净(iprobenfos)(26087-47-8)、(10.8)稻瘟灵
(isoprothiolane)(50512-35-1)、(10.9)霜霉威(propamocarb)(25606-41-1)、(10.10)霜
霉威盐酸盐(propamocarb hydrochloride)(25606-41-1)、(10.11)硫菌威(prothiocarb)
(19622-08-3)、(10.12)吡菌磷(pyrazophos)(13457-18-6)、(10.13)五氯硝基苯
(quintozene)(82-68-8)、(10.14)四氯硝基苯(tecnazene)(117-18-0)和(10.15)甲基立枯
磷(tolclofos-methyl)(57018-04-9)。
[1329] (11)黑色素生物合成抑制剂,例如(11.1)环丙酰菌胺(capropamid)(104030-54-8)、(11.2)双氯氰菌胺(diclocymet)(139920-32-4)、(11.3)稻瘟酰胺(fenoxanil)
(115852-48-7)、(11.4)四氯苯酞(fphthalid)(27355-22-2)、(11.5)咯喹酮(pyroquilon)
(57369-32-1)、(11.6)三环唑(tricyclazole)(41814-78-2)和(11.7){3-甲基-1-[(4-甲基
苯甲酰基)氨基]丁-2-基}氨基甲酸2,2,2-三氟乙酯(851524-22-6)(从WO2005042474获
知)。
[1330] (12)核酸合成抑制剂,例如(12.1)苯霜灵(benalaxyl)(71626-11-4)、(12.2)精苯霜灵(benalaxyl-M)(kiralaxyl)(98243-83-5)、(12.3)乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)
(41483-43-6)、(12.4)柯罗泽尔昆(clozylacon)(67932-85-8)、(12.5)二甲嘧酚
(dimethirimol)(5221-53-4)、(12.6)乙嘧酚(ethirimol)(23947-60-6)、(12.7)呋霜灵
(furalaxyl)(57646-30-7)、(12.8)噁霉灵(hymexazole)(10004-44-1)、(12.9)甲霜灵
(metalaxyl)(57837-19-1)、(12.10)高效霜灵(精甲霜灵)((metalaxyl-M)(mefenoxam))
(70630-17-0)、(12.11)甲呋酰胺(ofurace)(58810-48-3)、(12.12)噁霜灵(oxadixyl)
(77732-09-3)和(12.13)噁喹酸(oxolinic acid)(14698-29-4)。
[1331] (13)信号转导抑制剂,例如(13.1)乙菌利(chlozolinate)(84332-86-5)、(13.2)拌种咯(fenpiclonil)(74738-17-3)、(13.3)咯菌腈(fludioxonil)(131341-86-1)、(13.4)异菌脲(iprodione)(36734-19-7)、(13.5)腐霉利(procymidone)(32809-16-8)、(13.6)喹
氧灵(quinoxyfen)(124495-18-7)和(13.7)乙烯菌核利(vinclozolin)(50471-44-8)。
[1332] (14)解偶联剂,例如(14.1)乐杀螨(binapacryl)(485-31-4)、(14.2)消螨普(dinocap)(131-72-6)、(14.3)嘧菌腙(ferimzone)(89269-64-7)、(14.4)氟啶胺
(fluazinam)(79622-59-6)和(14.5)消螨多(meptyldinocap)(131-72-6);
[1333] (15)其他化合物,例如(15.1)苯噻硫氰(benthiazole)(21564-17-0)、(15.2)贝斯氧杂嗪(bethoxazine)(163269-30-5)、(15.3)卡巴西霉素(capsimycin)(70694-08-5)、
(15.4)香芹酮(carvone)(99-49-0)、(15.5)灭螨猛(chinomethionat)(2439-01-2)、(15.6)甲氧苯啶菌(氯芬酮)(pyriofenone(chlazafenone))(688046-61-9)、(15.7)硫杂灵
(cufraneb)(11096-18-7)、(15.8)环氟菌胺(cyflufenamid)(180409-60-3)、(15.9)霜脲氰(cymoxanil)(57966-95-7)、(15.10)啶酰菌胺(cyprosulfamide)(221667-31-8)、(15.11)
棉隆(dazomet)(533-74-4)、(15.12)咪菌威(debacarb)(62732-91-6)、(15.13)双氯酚
(dichlorophen)(97-23-4)、(15.14)哒菌酮(diclomezine)(62865-36-5)、(15.15)燕麦枯
(difenzoquat)(49866-87-7)、(15.16)燕麦枯甲基硫酸酯(difenzoquat methylsulphate)
(43222-48-6)、(15.17)二苯胺(diphenylamine)(122-39-4)、(15.18)乙克霉特(ecomate)、(15.19)胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)(473798-59-3)、(15.20)氟酰菌胺(flumetover)
(154025-04-4)、(15.21)唑呋草(fluoromide)(41205-21-4)、(15.22)磺菌胺
(flusulfamide)(106917-52-6)、(15.23)氟噻菌灵(flutianil)(304900-25-2)、(15.24)三乙膦酸铝(39148-24-8)、(15.25)三乙膦酸钙、(15.26)三乙膦酸钠(39148-16-8)、(15.27)六氯苯(hexachlorobenzene)(118-74-1)、(15.28)人间霉素(irumamycin)(81604-73-1)、
(15.29)磺菌威(methasulphocarb)(66952-49-6)、(15.30)异硫氰酸甲酯(methyl 
isothiocyanate)(556-61-6)、(15.31)苯菌酮(metrafenon)(220899-03-6)、(15.32)米多
霉素(mildiomycin)(67527-71-3)、(15.33)纳他霉素(natamycin)(7681-93-8)、(15.34)福美镍(nickel dimethyldithiocarbamate)(15521-65-0)、(15.35)酞菌酯(nitrothal-
isopropyl)(10552-74-6)、(15.36)辛噻酮(octhilinone)(26530-20-1)、(15.37)奥克斯莫卡宾(oxamocarb)(917242-12-7)、(15.38)奥施康定(oxyfenthiin)(34407-87-9)、(15.39)五氯苯酚(pentachlorophenol)及其盐(87-86-5)、(15.40)苯氧司林(phenothrin)、
(15.41)磷酸及其盐(13598-36-2)、(15.42)霜霉威乙膦酸盐(propamocarb-fosetylate)、
(15.43)丙烷辛钠(propanosine-sodium)(88498-02-6)、(15.44)丙氧喹啉(proquinazid)
(189278-12-4)、(15.45)丁吡吗啉(Pyrimorph)(868390-90-3)、(15.45e)(2E)-3-(4-叔丁
基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮(1231776-28-5)、(15.45z)
(2Z)-3-(4-叔丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(吗啉-4-基)丙-2-烯-1-酮(1231776-29-
6)、(15.46)吡咯尼群(pyrrolnitrin)(1018-71-9)(从EP-A 1 559 320获知)、(15.47)特弗喹啉(tebufloquin)(376645-78-2)、(15.48)叶枯酞(tecloftalam)(76280-91-6)、(15.49)甲磺菌胺(tolnifanid)(304911-98-6)、(15.50)咪唑嗪(triazoxide)(72459-58-6)、
(15.51)水杨菌胺(trichlamide)(70193-21-4)、(15.52)氰菌胺(zarilamid)(84527-51-
5)、(15.53)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(异丁酰氧基)甲氧基]-4-甲氧吡啶-2-基}羰
基)氨基]-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环(dioxonan)-7-基2-甲基丙酸酯(517875-34-
2)(从WO2003035617获知)、(15.54)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁
唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮
(1003319-79-6)、(15.55)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-
1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(1003319-80-
9)、(15.56)1-(4-{4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌
啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮(1003318-67-9)、(15.57)1-(4-
甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基1H-咪唑-1-羧酸酯(111227-17-9)、(15.58)2,3,5,6-
四氯-4-(甲磺酰基)吡啶(13108-52-6)、(15.59)2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4
(3H)-酮(221451-58-7)、(15.60)2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二硫己烷(dithiino)[2,3-c:5,
6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、(15.61)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-
1-(4-{4-[(5R)-5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮
(1003316-53-7)、(15.62)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5S)-5-苯
基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮(1003316-54-8)、(15.63)
2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-{4-[4-(5-苯基-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基)-
1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基}乙酮(1003316-51-5)、(15.64)2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-苯
并吡喃-4-酮、(15.65)2-氯-5-[2-氯-1-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-咪唑-5-
基]吡啶、(15.66)2-苯基苯酚及其盐(90-43-7)、(15.67)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氢异喹啉-1-基)喹啉(861647-85-0)(从WO2005070917获知)、(15.68)3,4,5-三氯吡啶-
2,6-二腈(17824-85-0)、(15.69)3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基-1,2-噁唑烷-3-基]吡啶、
(15.70)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基哒嗪、(15.71)4-(4-氯苯基)-5-
(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基哒嗪、(15.72)5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.73)5-氯-
N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-磺酰肼(134-31-6)、(15.74)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧
基]嘧啶-4-胺(1174376-11-4)(从WO2009094442获知)、(15.75)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧
基]嘧啶-4-胺(1174376-25-0)(从WO2009094442获知)、(15.76)5-甲基-6-辛基[1,2,4]三
唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(15.77)(2Z)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙-2-烯酸乙酯、(15.78)N'-(4-{[3-(4-氯苄基)-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基酰亚胺
基甲酰胺、(15.79)N-(4-氯苄基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、
(15.80)N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙酰胺、
(15.81)N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2,4-二氯吡啶-3-甲酰胺、(15.82)N-[1-(5-溴-
3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯吡啶-3-甲酰胺、(15.83)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙
基]-2-氟-4-碘吡啶-3-甲酰胺、(15.84)N-{(E)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧
基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺(221201-92-9)、(15.85)N-{(Z)-[(环丙基甲氧
基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙酰胺(221201-92-9)、
(15.86)N'-{4-[(3-叔丁基-4-氰基-1,2-噻唑-5-基)氧基]-2-氯-5-甲基苯基}-N-乙基-N-
甲基酰亚胺基甲酰胺、(15.87)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰
基}哌啶-4-基)-N-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)-1,3-噻唑-4-甲酰胺(922514-49-6)、(15.88)
N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1R)-1,2,
3,4-四氢萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲酰胺(922514-07-6)、(15.89)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-
3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-N-[(1S)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-1,3-
噻唑-4-甲酰胺(922514-48-5)、(15.90){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨
基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸戊酯、(15.91)吩嗪-1-羧酸、(15.92)喹啉-8-醇(134-
31-6)、(15.93)喹啉-8-醇硫酸酯(2:1)(134-31-6)和(15.94){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-
基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-基}氨基甲酸叔丁酯。
[1334] (16)其他化合物,例如(16.1)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.2)N-(4'-氯联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-
甲酰胺、(16.3)N-(2',4'-二氯联苯-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、
(16.4)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.5)
N-(2',5'-二氟联苯-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.6)3-(二氟甲
基)-1-甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.7)5-氟-1,3-二
甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.8)2-氯-N-[4'-(丙-1-
炔-1-基)联苯-2-基]吡啶-3-甲酰胺、(16.9)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-
1-基)联苯-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.10)N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)
联苯-2-基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.11)3-(二氟甲基)-N-(4'-乙炔基
联苯-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.12)N-(4'-乙炔基联苯-2-基)-5-氟-1,3-二
甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.13)2-氯-N-(4'-乙炔基联苯-2-基)吡啶-3-甲酰胺、(16.14)
2-氯-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]吡啶-3-甲酰胺(从EP-A 1 559 320获
知)、(16.15)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4'-(三氟甲基)联苯-2-基]-1,3-噻唑-5-甲酰胺、
(16.16)5-氟-N-[4'-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-
甲酰胺、(16.17)2-氯-N-[4'-(3-羟基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]吡啶-3-甲酰胺、
(16.18)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1-甲基-1H-
吡唑-4-甲酰胺、(16.19)5-氟-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-2-基]-1,3-
二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、(16.20)2-氯-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)联苯-
2-基]吡啶-3-甲酰胺、(16.21)(5-溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲
基苯基)甲酮、(16.22)N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧基}-3-甲氧基苯基)乙
基]-N2-(甲磺酰基)缬氨酰胺(220706-93-4)、(16.23)4-氧代-4-[(2-苯基乙基)氨基]丁酸
和(16.24){6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亚甲基]氨基}氧基)甲基]吡啶-2-
基}氨基甲酸丁-3-炔-1-基酯。
[1335] 视情况而定,只要(1)至(16)类中提及的所有混合配对体能基于它们的官能团形成盐,其即可与合适的碱或酸形成盐。
[1336] 另一种可能性是与其他已知的活性化合物形成混合物,所述活性化合物例如除草剂、肥料、生长调节剂、安全剂、化学信息素或改进植物性能的试剂。
[1337] 当用作杀昆虫剂时,本发明的活性化合物还可以以与增效剂的混合物形成存在于它们的市售可得的制剂中和由这些制剂制备的使用形式中。增效剂为提高活性化合物的作
用的化合物,而对添加的增效剂而言,本身不必具有活性。
[1338] 当用作杀昆虫剂时,本发明的活性化合物还可以以与抑制剂的混合物形成存在于它们的市售可得的制剂中和由这些制剂制备的使用形式中,所述抑制剂减少活性化合物在
使用后于植物环境中、植物部位表面或植物组织中的降解。
[1339] 可根据本发明处理所有植物和植物部位。本文中的植物理解为包括所有植物和植物种群,如期望的和不想要的野生植物或作物植物(包括天然出现的作物植物)。作物植物
可为可通过常规育种和优化方法或通过生物技术和基因工程方法或这些方法的结合而得
到的植物,包括转基因植物以及包括受植物育种者的权利保护或不受其保护的植物栽培
种。植物部位应理解为意指植物的所有地上和地下的部位和器官,如芽、叶、花和根,可提到的实例为叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实和种子,以及根、块茎和根茎。植物部位还包括采收材料以及无性和有性繁殖材料,例如插枝、块茎、根茎、幼枝和种子。
[1340] 根据本发明,使用活性化合物对植物和植物部位进行处理通过常规处理方法直接进行或者通过使活性化合物作用于其所处环境、生境或储存空间来进行,所述常规处理方
法例如滴灌、喷雾、蒸发、弥雾、撒播、喷涂、注射,并且对于繁殖材料,尤其是对于种子,还施加一层或多层涂层。
[1341] 如上已经提及的,可根据本发明处理所有植物和它们的部位。在一个优选的实施方案中,对野生植物物种和植物栽培种或通过常规生物育种技术(如杂交或原生质体融合)
得到的那些及其部位进行处理。在另一个优选的实施方案中,对通过基因工程方法——如
果合适,与常规方法结合——得到的转基因植物和植物栽培种(遗传修饰生物体)及其部位
进行处理。术语“部位”和“植物的部位”或“植物部位”已在上面进行了解释。
[1342] 根据本发明,特别优选处理各自市售的常规植物栽培种的植物或正在使用的植物。植物栽培种理解为意指具有新特性(“性状”)的植物,并且其通过常规育种、通过诱变或通过重组DNA技术而得到。它们可为栽培种、生物型和基因型。
[1343] 根据植物物种或植物栽培种及其位点和生长条件(土壤、气候、生长期、食物),本发明的处理也可导致超加和(“协同”)效应。例如,超过实际期望的效果的下述效果是可能的:减少施用率和/或拓宽活性谱和/或增加可根据本发明使用的化合物和组合物的活性、更好的植物生长、增加对高温或低温的耐受性、增加对干旱或对含水量或土壤盐度的耐受
性、增强的开花性能、使采收更容易、加速成熟、更高的收获产率、使采收的产品具有更高的品质和/或更高的营养价值、使采收的产品具有增加的贮藏寿命和/或可加工性。
[1344] 根据本发明进行处理的优选的转基因植物或植物栽培种(通过基因工程得到的那些)包括所有通过遗传修饰、接受赋予这些植物特别有利的有用特性(“性状”)的遗传物质的植物。这些特性的实例为更好的植物生长、增加对高温或低温的耐受性、增加对干旱或者对含水量或土壤盐度的耐受性、增强的开花性能、使采收更容易、加速成熟、更高的收获产率、使采收的产品具有更高的品质和/或更高的营养价值、使采收的产品具有更好的贮藏寿命和/或可加工性。其他的和特别强调的这些特性的实例为改进植物抵抗动物和微生物害
虫的防御,如抵抗昆虫、螨、植物病原性真菌、细菌和/或病毒,以及增强植物对于某些除草活性化合物的耐受性。转基因植物的实例包括重要的作物植物,如谷物(小麦、稻)、玉米、大豆、马铃薯、甜菜、番茄、豌豆和其他蔬菜类型、棉花、烟草、油菜以及水果植物(与下述水果:
苹果、梨、柑橘类水果和葡萄),特别强调的是玉米、大豆、马铃薯、棉花、烟草和油菜。特别强调的性状为:通过在植物中形成的毒素——尤其是在植物中通过由来自苏云金杆菌的遗传
物质(例如通过基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF及其结合)而形成的那些毒素(下文中称为“Bt植物”)——来改进植物抵抗昆虫、蛛形纲动物、线虫、腹足纲动物和螺的防御。还特别强调的性状为通过系统性获得抗性(SAR)、系统素、植物抗毒素、诱导子以及抗性基因和相应表达的蛋白质和毒素来改进植物抵抗真菌、细菌和病毒的防御。还特别强调的性状为:增加植物对某些除草活性化合物(例如咪唑啉酮、磺酰脲、草甘膦或草丁膦)的耐受性(例如“PAT”基因)。赋予所述所需性状的基因也可在转基因植物中彼此结合存在。“Bt植物”的实例包括玉米品种、棉花品种、大豆品种和番茄品种,它们以下列商品名售出:YIELD (例如玉米、棉花、大豆)、
(例如玉米)、 (例如玉米)、 (棉花)、
(棉花)和 (马铃薯)。除草剂耐受性植物的实例包括玉米品种、棉花品种、大豆
品种,它们以下列商品名称售出:Roundup (对草甘膦耐受,例如玉米、棉花、大
豆)、Liberty (对草丁膦耐受,例如油菜)、 (对咪唑啉酮耐受)以及
(对磺酰脲耐受,例如玉米)。除草剂耐受性植物(以常规育种方式培育的除草剂耐受性)还
包括以名称 (例如玉米)销售的品种。当然,这些叙述也适用于具有这些遗传
性状或仍有待开发的遗传性状且将在未来被开发和/或市场化的植物栽培种。
[1345] 根据本发明,可对列举出的植物以特别有利的方式采用本发明的通式(I)的化合物和/或活性化合物混合物进行处理。上述优选的活性化合物或混合物的范围也适用于处
理这些植物。特别强调的是采用本文中具体提及的化合物或混合物处理植物。
[1346] 本发明的活性成分不仅对植物害虫、卫生学害虫和储存产品害虫有活性,而且还在兽医领域中用于抵抗动物寄生虫(体外和体内寄生虫),如硬蜱、软蜱、疥螨、叶螨、苍蝇(咬和舔)、寄生性苍蝇幼虫、虱、毛虱(hair lice)、羽虱和跳蚤。这些寄生虫包括:
[1347] 虱目(Anoplurida),如血虱属种(Haematopinus spp.)、毛虱属种(Linognathus spp.)、虱属种(Pediculus spp.)、阴虱属种(Phtirus spp.)和管虱属种(Solenopotes 
spp.);
[1348] 食毛目(Mallophagida)以及钝角亚目(Amblycerina)和细角亚目(Ischnocerina),例如,毛羽虱属种(Trimenopon spp.)、禽虱属种(Menopon spp.)、巨羽虱属种(Trinoton spp.)、牛羽虱属种(Bovicola spp.)、Werneckiella属种、Lepikentron属种、畜虱属种(Damalina spp.)、嚼虱属种(Trichodectes spp.)、猫羽虱属种(Felicola 
spp.);
[1349] 双翅目以及长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina),例如,伊蚊属种(Aedes spp.)、按蚊属种(Anopheles spp.)、库蚊属种(Culex spp.)、蚋属种(Simulium spp.)、真蚋属种(Eusimulium spp.)、白蛉属种(Phlebotomus spp.)、罗蛉属种(Lutzomyia spp.)、库蠓属种(Culicoides spp.)、斑虻属种(Chrysops spp.)、瘤虻属种(Hybomitra 
spp.)、黄虻属种(Atylotus spp.)、虻属种(Tabanus spp.)、麻虻属种(Haematopota 
spp.)、Philipomyia属种、蜂虱蝇属种(Braula spp.)、家蝇属种(Musca spp.)、齿股蝇属种(Hydrotaea spp.)、螫蝇属种(Stomoxys spp.)、黑角蝇属种(Haematobia spp.)、莫蝇属种(Morellia spp.)、厕蝇属种(Fannia spp.)、舌蝇属种(Glossina spp.)、丽蝇属种
(Calliphora spp.)、绿蝇属种(Lucilia spp.)、金蝇属种(Chrysomyia spp.)、污蝇属种
(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属种(Sarcophaga spp.)、狂蝇属种(Oestrus spp.)、皮蝇属种(Hypoderma spp.)、胃蝇属种(Gasterophilus spp.)、虱蝇属种(Hippobosca spp.)、羊虱蝇属种(Lipoptena spp.)和蜱蝇属种(Melophagus spp.);
[1350] 蚤目(Siphonapterida),例如,蚤属种(Pulex spp.)、栉首蚤属种(Ctenocephalides spp.)、客蚤属种(Xenopsylla spp.)和角叶蚤属种(Ceratophyllus 
spp.);
[1351] 异翅目(Heteropterida),例如,臭虫属种(Cimex spp.)、锥猎蝽属种(Triatoma spp.)、红猎蝽属种(Rhodnius spp.)、锥蝽属种(Panstrongylus spp.);
[1352] 蜚蠊目(Blattarida),例如,东方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、德国蟑螂(Blattela germanica)和夏柏拉蟑螂属种(Supella 
spp.);
[1353] 蜱螨(Acari)(螨(Acarina))亚纲以及后气门目(Metastigmata)和中气门目(Mesostigmata),例如,锐缘蜱属种(Argas spp.)、钝缘蜱属种(Ornithodorus spp.)、残喙蜱属种(Otobius spp.)、硬蜱属种(Ixodes spp.)、花蜱属种(Amblyomma spp.)、牛蜱属种(Boophilus spp.)、革蜱属种(Dermacentor spp.)、血蜱属种(Haemophysalis spp.)、璃眼蜱属种(Hyalomma spp.)、扇头蜱属种(Rhipicephalus spp.)、皮刺螨属种(Dermanyssus 
spp.)、刺利螨属种(Raillietia spp.)、刺螨属种(Pneumonyssus spp.)、胸刺螨属种
(Sternostoma spp.)和蜂螨属种(Varroa spp.);
[1354] 轴螨目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata)),例如,蜂盾螨属种(Acarapis spp.)、姬鳌螨属种(Cheyletiella 
spp.)、禽鳌螨属种(Ornithocheyletia spp.)、肉螨属种(Myobia spp.)、疮螨属种
(Psorergates spp.)、蠕形螨属种(Demodex spp.)、恙螨属种(Trombicula spp.)、
Listrophorus属种、粉螨属种(Acarus spp.)、食酪螨属种(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属种(Caloglyphus spp.)、颈下螨属种(Hypodectes spp.)、翅螨属种(Pterolichus spp.)、痒螨属种(Psoroptes spp.)、皮痒螨属种(Chorioptes spp.)、耳疥螨属种(Otodectes 
spp.)、疥螨属种(Sarcoptes spp.)、耳螨属种(Notoedres spp.)、疙螨属种
(Knemidocoptes spp.)、气囊螨属种(Cytodites spp.)和鸡雏螨属种(Laminosioptes 
spp.)。
[1355] 本发明的式(I)的活性成分也适用于防治侵袭以下动物的节肢动物:农业家畜,例如,牛、羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、鸡、火鸡、鸭、鹅、蜜蜂;其他家养动物,例如狗、猫、笼、观赏鱼;以及实验用动物,例如仓鼠、豚鼠、大鼠和小鼠。这些节肢动物的防治旨在减少或预防死亡和(肉、奶、毛、皮、蛋、蜜等情况)产量降低的情况,从而可通过使用本发明的活性成分使动物饲养更经济、更简便。
[1356] 本发明的活性成分以已知的方式通过以下的方法用于兽医领域和动物饲养中:通过例如片剂、胶囊剂、饮剂、灌药剂、颗粒剂、膏剂、丸剂、喂服(feed-through)法和栓剂的形式进行肠内给药;通过例如注射(肌内、皮下、静脉、腹膜内等)进行肠外给药;植入法给药;
经鼻给药;通过例如浸泡或药浴、喷雾、泼浇和点滴、清洗和撒粉的形式进行经皮使用;以及借助于包含活性成分的模塑制品如项圈、耳标、尾标、肢体缚带(limb band)、笼头、标识器等进行皮肤给药。
[1357] 当用于家畜、家禽、家养动物等时,式(I)的活性成分可以以包含1至80重量%的活性成分的制剂(例如粉剂、乳剂、可流动剂)形式直接使用或在稀释100至10000倍后使用,或可以以化学药浴剂(chemical bath)形式使用。
[1358] 还发现本发明的化合物对毁坏工业材料的昆虫具有强的杀昆虫作用。
[1359] 下列昆虫为可提到的实例且为优选的——但为非限制性的:
[1360] 甲虫,例如北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、绿虎天牛(Chlorophorus pilosis)、家具窃蠹(Anobium punctatum)、报死窃蠹(Xestobium rufovillosum)、梳角细脉窃蠹(Ptilinus pecticornis)、Dendrobium pertinex、松窃蠹(Ernobius mollis)、
Priobium carpini、褐粉蠹(Lyctus brunneus)、非洲粉蠹(Lyctus africanus)、南方粉蠹(Lyctus planicollis)、栎粉蠹(Lyctus linearis)、柔毛粉蠹(Lyctus pubescens)、
Trogoxylon aequale、鳞毛粉蠹(Minthes rugicollis)、材小蠹种(Xyleborus spec.)、
Tryptodendron物种、咖啡黑长蠹(Apate monachus)、槲长蠹(Bostrychus capucins)、褐异翅长蠹(Heterobostrychus brunneus)、棘长蠹种(Sinoxylon spec.)、竹长蠹(Dinoderus minutus);
[1361] 革翅目昆虫(dermapterans),例如大树蜂(Sirex juvencus)、枞大树蜂(Urocerus gigas)、泰加大树蜂(Urocerus gigas taignus)、Urocerus augur;
[1362] 白蚁,例如,欧洲木白蚁(Kalotermes flavicollis)、麻头堆砂白蚁(Cryptotermes brevis)、灰点异白蚁(Heterotermes indicola)、欧美散白蚁
(Reticulitermes flavipes)、桑特散白蚁(Reticulitermes santonensis)、南欧网纹白蚁(Reticulitermes lucifugus)、达尔文澳白蚁(Mastotermes darwiniensis)、内华达古白
蚁(Zootermopsis nevadensis)、家白蚁(Coptotermes formosanus);
[1363] 蠹虫(bristletails),例如,衣鱼(Lepisma saccharina)。
[1364] 本文中的工业材料理解为意指无生命材料,例如优选塑料、粘合剂、胶料、纸张和板材、皮革、木材、加工木制品和涂料组合物。
[1365] 即用型组合物还可任选地包含其他杀昆虫剂,以及任选地一种以上的杀真菌剂。
[1366] 此外,本发明的化合物可用于保护与盐水或半咸水接触的物体以抵抗污垢,所述物体尤其是船体、隔板、网、建筑物、停泊处和信号系统。
[1367] 此外,本发明的化合物可单独或与其他活性化合物结合作为防污组合物使用。
[1368] 活性化合物还适合于在室内区域、卫生区域中以及在贮藏产品的保护中防治在密闭空间(例如住处、工厂大厅、办公室、车辆舱等)中发现的动物害虫,尤其是昆虫、蛛形纲动物和螨。它们可在家用杀昆虫产品中单独使用或与其他活性化合物和助剂结合使用以防治
这些害虫。它们有效对抗敏感性和抗性物种并对抗所有发育阶段。这些害虫包括:
[1369] 蝎目(Scorpionidea),例如,地中海黄蝎(Buthus occitanus);
[1370] 蜱螨目(Acarina),例如,波斯锐缘蜱(Argas persicus)、鸽锐缘蜱(Argas reflexus)、苔螨属种(Bryobia spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、家嗜甜螨
(Glyciphagus domesticus)、非洲钝缘蜱(Ornithodorus moubat)、血红扇头蜱
(Rhipicephalus sanguineus)、阿氏真恙螨(Trombicula alfreddugesi)、Neutrombicula autumnalis、特嗜皮螨(Dermatophagoides pteronissimus)、法嗜皮螨(Dermatophagoides forinae);
[1371] 蜘蛛目(Araneae),例如,捕鸟蛛(Aviculariidae)、圆蛛(Araneidae);
[1372] 盲蛛目(Opiliones),例如,鳌蝎(Pseudoscorpiones chelifer)、Pseudoscorpiones cheiridium、长踦盲蛛(Opiliones phalangium);
[1373] 等足目(Isopoda),例如,栉水虱(Oniscus asellus)、鼠妇虫(Porcellio scaber);
[1374] 倍足目(Diplopoda),例如,Blaniulus guttulatus、山蛩虫属种(Polydesmus spp.);
[1375] 唇足目(Chilopoda),例如,地蜈蚣属种(Geophilus spp.);
[1376] 衣鱼目(Zygentoma),例如,栉衣鱼属种(Ctenolepisma spp.)、衣鱼(Lepisma saccharina)、盗火虫(Lepismodes inquilinus);
[1377] 蜚蠊目(Blattaria),例如,东方蜚蠊(Blatta orientalies)、德国蠊(Blattella germanica)、亚洲蠊(Blattella asahinai)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、角腹蠊属种(Panchlora spp.)、木蠊属种(Parcoblatta spp.)、澳洲大蠊(Periplaneta australasiae)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、褐色大蠊(Periplaneta brunnea)、烟色大蠊(Periplaneta fuliginosa)、棕带蜚蠊(Supella longipalpa);
[1378] 跳跃亚目(Saltatoria),例如,家蟋(Acheta domesticus);
[1379] 革翅目(Dermaptera),例如,欧洲球螋(Forficula auricularia);
[1380] 等翅目(Isoptera),例如,木白蚁属种(Kalotermes spp.)、散白蚁属种(Reticulitermes spp.);
[1381] 啮虫目(Psocoptera),例如,Lepinatus属种、粉啮虫属种(Liposcelis spp.);
[1382] 鞘翅目(Coleoptera),例如,圆皮蠹属种(Anthrenus spp.)、毛皮蠹属种(Attagenus spp.)、皮蠹属种(Dermestes spp.)、长头谷盗(Latheticus oryzae)、隐跗郭公虫属种(Necrobia spp.)、蛛甲属种(Ptinus spp.)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、谷象(Sitophilus granarius)、米象(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais)、药材甲(Stegobium paniceum);
[1383] 双翅目(Diptera),例如,埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedes albopictus)、带喙伊蚊(Aedes taeniorhynchus)、按蚊属种(Anopheles spp.)、天青丽蝇(Calliphora erythrocephala)、高额麻虻(Chrysozona pluvialis)、五带淡色库蚊(Culex quinquefasciatus)、尖音库蚊(Culex pipiens)、环喙库蚊(Culex tarsalis)、果蝇属种
(Drosophila spp.)、夏厕蝇(Fannia canicularis)、家蝇(Musca domestica)、白蛉属种
(Phlebotomus spp.)、Sarcophaga carnaria、蚋属种(Simulium spp.)、厩螯蝇(Stomoxys calcitrans)、欧洲大蚊(Tipula paludosa);
[1384] 鳞翅目(Lepidoptera),例如,小蜡螟(Achroia grisella)、大蜡螟(Galleria mellonella)、印度谷螟(Plodia interpunctella)、木塞谷蛾(Tinea cloacella)、袋谷蛾(Tinea pellionella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella);
[1385] 蚤目(Siphonaptera),例如,犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)、猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)、人蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis);
[1386] 膜翅目(Hymenoptera),例如,广布弓背蚁(Camponotus herculeanus)、黑臭蚁(Lasius fuliginosus)、黑蚁(Lasius niger)、Lasius umbratus、小黄家蚁(Monomorium pharaonis)、Paravespula属种、铺道蚁(Tetramorium caespitum);
[1387] 虱目(Anoplura),例如,头虱(Pediculus humanus capitis)、体虱(Pediculus humanus corporis)、瘿绵蚜属种(Pemphigus spp.)、Phylloera vastatrix、阴虱
(Phthirus pubis);
[1388] 异翅目(Heteroptera),例如,热带臭虫(Cimex hemipterus)、温带臭虫(Cimex lectularius)、长红锥蝽(Rhodinus prolixus)、骚扰锥蝽(Triatoma infestans)。
[1389] 在家用杀昆虫剂领域,它们单独使用或与其他合适的活性化合物结合使用,所述活性化合物例如磷酸酯类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类(pyrethroid)、新烟碱类
(neonicotinoid)、生长调节剂或属于其他已知杀昆虫剂种类的活性化合物。
[1390] 以下列方式进行施用:气溶胶;无加压喷雾产品,例如雾化器喷雾,自动雾化体系,弥雾剂;泡沫剂;凝胶剂;带有由纤维素或塑料制成的蒸发片的蒸发器产品;液体蒸发器;凝胶和膜蒸发器;推进剂驱动蒸发器;无能源或无动力蒸发系统;捕蛾纸;捕蛾袋和捕蛾胶;作为颗粒剂或粉尘剂;用于撒布的饵或饵站。实施例
[1391] 包括进一步说明方法和中间体的制备实施例
[1392] 以下制备实施例和用途实施例示例性说明而非限制本发明。通过1H NMR光谱和/或LC-MS(液相色谱-质谱法)和/或GC-MS(气相色谱-质谱法)表征产物。
[1393] 通过下列方法,类似于OECD Guideline 117(EC Directive 92/69/EEC)通过HPLC(高效液相色谱)使用反相柱(C18)测定logP值:
[1394] [a]酸性范围内的LC-MS测定在以下条件下进行:在pH为2.7下,使用0.1%含水甲酸和乙腈(含有0.1%甲酸)作为洗脱液;线性梯度为10%乙腈至95%乙腈。logP[a]也称作
logP(HCOOH)。
[1395] [b]中性范围内的LC-MS测定在以下条件下进行:在pH为7.8下,使用0.001摩尔碳酸氢铵水溶液和乙腈作为洗脱液;线性梯度为10%乙腈至95%乙腈。logP[b]也称作logP(中性)。
[1396] 使用具有已知的logP值(基于保留时间通过两个连续的烷酮之间的线性内推法测定的logP值)的同系列无支链的烷-2-酮(具有3至16个碳原子)溶液进行校准。
[1397] 使用配置有1.7mm TCI探头的Bruker II Avance 400测量NMR光谱。在个别情况下,使用Bruker Avance II 600测定NMR光谱。
[1398] 将所选择的实施例的NMR数据以常规形式列出(δ值、多重裂分、氢原子数)。信号的裂分描述如下:s(单峰)、d(二重峰)、t(三重峰)、q(四重峰)、m(多重峰)、宽峰(宽信号)。所用的溶剂为CD3CN、CDCl3或D6-DMSO,四甲基硅烷(0.00ppm)用作参照。
[1399] 使用Agilent 6890GC,HP 5973MSD于二甲基硅酮相上,使用50℃至320℃的温度梯度来测定GC-MS光谱。使用同系列的正烷烃(具有8至38的偶数个碳原子数)溶液来测定GC-
MS指数作为Kovats指数。
[1400] 通过HPLC使用手性柱(ChiralCel OJ-H,例如5nm 250×4.6mm)并以庚烷/甲醇/乙醇(95:2.5:2.5)作为洗脱液,而对外消旋体进行制备性分离以获得对映异构体。
[1401] 式(IVa)、(IVb)的苯胺和中间体(X)、(XI)、(XII)、(XIII)、(XVI)、(XVII)、(XVIII)、(XIX)和(XX)的合成
[1402] 2,2,2-三氟-N-(2-氟-4-甲基苯基)乙酰胺(XIII-1)
[1403]
[1404] 在0℃下,在300ml二氯甲烷中首先加入27.5g 2-氟-4-甲基苯胺,加入26.7g三乙胺,然后逐滴加入50.8g三氟乙酸酐。将混合物在0℃下搅拌另外2h,然后通过旋转蒸发仪浓缩。残留物溶于水中,并用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机相用硫酸钠干燥并过滤,并在减压下除去溶剂。这得到49.0g(理论值的100%)的标题化合物。logP[a]:2.40
[1405] 类似地获得以下化合物:
[1406] N-(4-氯-2-氟苯基)-2,2,2-三氟乙酰胺(XIII-2)
[1407]
[1408] logP[a]:2.53;logP[b]:2.40;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 11.29(s,1H),7.62(dd,1H),7.55(dd,1H),7.37(dd,1H)
[1409] 4-氟-2-甲基-5-[(三氟乙酰基)氨基]苯磺酰氯(XII-1)
[1410]
[1411] 在室温下,首先加入258g氯磺酸,并分批加入49g 2,2,2-三氟-N-(2-氟-4-甲基苯基)乙酰胺。将混合物在室温下搅拌另外16h。在搅拌的同时将混合物加入冰中,并用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机相用硫酸钠干燥并过滤,并在减压下除去溶剂。这得到70.8g氯磺酰(XII-1)。立刻将粗产物进行进一步转化。
[1412] N,N'-[二硫烷二基双(6-氟-4-甲苯-3,1-二基)]双(2,2,2-三氟乙酰胺)(XI-1)
[1413]
[1414] 在室温下,将298.8g碘化钠溶于1000ml三氟乙酸中,并加入70.8g 4-氟-2-甲基-5-[(三氟乙酰基)氨基]苯磺酰氯。将混合物在室温下搅拌16h,然后在减压下除去溶剂。将残留物与水搅拌并抽滤出。这得到62.3g(理论值的86%)的固体标题化合物。logP[a]:4.41[1415] 类似地获得以下化合物:
[1416] N,N'-[二硫烷二基双(4-氯-6-氟苯-3,1-二基)]双(2,2,2-三氟乙酰胺)(XI-2)
[1417]
[1418] logP[a]:4.60;logP[b]:3.82;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 11.44(s,2H),7.95(d,2H),7.83(d,2H)
[1419] 2,2,2-三氟-N-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}乙酰胺(X-1)
[1420]
[1421] 将3.4g N,N'-[二硫烷二基双(6-氟-4-甲基苯-3,1-二基)]双(2,2,2-三氟乙酰胺)溶于150ml N,N-二甲基甲酰胺中,并加入1.86g碳酸钾、3.11g 1,1,1-三氟碘乙烷、
2.39g雕白粉和几滴水。将反应混合物在室温下搅拌16h。在减压下蒸馏出大部分的N,N-二
甲基甲酰胺。将残留物溶解于水中,并用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机相用硫酸钠干燥并过滤,然后在减压下除去溶剂。这得到4.48g(理论值的90%)的标题化合物。logP[a]:
3.31
[1422] 类似地获得以下化合物:
[1423] N-{4-氯-2-氟-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-2,2,2-三氟乙酰胺(X-2)
[1424]
[1425] logP[a]:3.34;logP[b]:3.14;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 11.47(bs,1H),7.85(d,1H),7.76(d,1H),4.09(q,2H)
[1426] 硫代乙酸S-(5-乙酰胺基-4-氟-2-甲基苯基)酯(XVII-1)
[1427]
[1428] 将99.3g 5-乙酰胺基-4-氟-2-甲基苯磺酰氯悬浮于700ml冰乙酸中,加入0.9g碘和38.7g红磷,并将混合物在回流下搅拌5h。冷却后,滤出固体并通过旋转蒸发仪浓缩滤液。
将残留物与水搅拌并抽滤出。这得到57.6g(理论值的67%)的固体标题化合物。logP[a]:
1.78
[1429] 5-氨基-4-氟-2-甲基苯硫酚(XVI-1)
[1430]
[1431] 将57.4g硫代乙酸S-(5-乙酰胺基-4-氟-2-甲基苯基)酯溶于750ml水和96.6g氢氧化钾中。在回流下将反应混合物煮沸16小时。冷却后,用盐酸将溶液调节至pH 2-3,并抽滤出沉淀的固体。这得到35.8g(理论值的94%)的固体标题化合物。logP[a]:3.70
[1432] 2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯胺(IVb-1)
[1433]
[1434] 在0-4℃下,首先将5.00g(0.21mmol)2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯胺加入100ml二氯甲烷中,加入6.18g(0.25mmol)间氯过氧苯甲酸,并且将反应混合物在
室温下搅拌2h。然后加入33%浓度的硫代硫酸钠溶液(进行过氧化物试验),并将混合物用
二氯甲烷萃取两次。将合并的有机相用饱和碳酸钠溶液洗涤,用硫酸钠干燥并过滤,并在减压下除去溶剂。残留物包含5.10g(90%纯,理论值的86%)的褐色油状标题化合物。
[1435] logP[a]:1.77;logP[b]:1.72;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 7.26(d,1H),7.02(d,1H),5.45(bs,2H),4.08-3.95(m,1H),3.88-3.75(m,1H),2.19(s,3H)
[1436] 1,1'-二硫烷二基双(2-氯-5-硝基苯)(XIX-3)
[1437]
[1438] 在剧烈搅拌下,将236.1g(1.02mol)氯磺酸加入52.0g(203.1mmol)2-氯-5-硝基苯磺酰氯中,并将混合物在室温下搅拌过夜。在加入40%浓度的亚硫酸氢钠水溶液后,抽滤出所形成的固体,用水洗涤并在粘土盘上干燥过夜。这得到36.1g(100%纯,理论值的94%)的灰褐色固体标题化合物。
[1439] logP[a]:5.03;logP[b]:5.01;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 8.40(d,2H),8.18-8.16(m,2H),7.91(d,2H);GC-MS:EI质谱(m/z):376(2Cl)[M]+
[1440] 1,1'-二硫烷二基双(2,4-二氯-5-硝基苯)(XIX-6)
[1441]
[1442] logP[a]:5.69;logP[b]:5.64;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 8.33(s,2H),8.21(s,2H)
[1443] 3,3'-二硫烷二基双(4-氯苯胺)(XVIII-3)
[1444]
[1445] 将8.00g(21.2mmol)1,1'-二硫烷二基双(2-氯-5-硝基苯)溶于150ml THF中,加入1.6g兰尼镍,并在50℃下在氢气氛围(20巴)中将混合物搅拌72h。使用THF,通过硅藻土过滤反应混合物,并且在减压下从滤液中除去溶剂。这得到6.64g(90%纯,理论值的89%)的1,
1'-二硫烷二基双(2-氯-5-硝基苯)和5-氨基-2-氯苯硫酚的混合物,其无需进一步纯化而
进行烷基化。
[1446] 1,1'-二硫烷二基双(2-氯-5-硝基苯)(XIX-3):
[1447] logP[a]:3.31;logP[b]:3.35;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 7.10(d,2H),6.73(d,2H),6.47-6.44(m,2H),5.51(宽峰,4H);GC-MS:EI质谱(m/z):316(2Cl)[M]+
[1448] 5-氨基-2-氯苯硫酚(XVI-3):
[1449] logP[a]:1.64;logP[b]:不可测量;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 7.01(d,1H),6.54(d,1H),6.35-6.32(m,1H),5.28(宽峰,3H);GC-MS:EI质谱(m/z):159(1Cl)[M]+
[1450] 类似地获得以下化合物:
[1451] 3,3'-二硫烷二基双(4,6-二氯苯胺)(XVIII-6)
[1452]
[1453] logP[a]:5.14;logP[b]:4.95;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 7.41(s,2H),6.95(s,2H),5.78(宽峰,4H);GC-MS:EI质谱(m/z):386(4Cl)[M]+
[1454] 4-氯-3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯胺(IVa-3)
[1455]
[1456] 首先将6.40g二硫烷二基双(2-氯-5-硝基苯)和5-氨基-2-氯苯硫酚(约20mmol)的混合物加入100ml N,N-二甲基甲酰胺中,并加入7.02g(40.3mmol)连二亚硫酸钠、5.58g
(40.3mmol)碳酸钾和5.49g(40.3mmol)Rongalit,并将混合物冷却至0℃。在0℃下,逐滴加入9.32g 1,1,1-三氟-2-碘乙烷。将反应混合物在室温下搅拌过夜。在减压下除去大部分的溶剂,将水加入残留物中,并用乙酸乙酯萃取混合物。将合并的有机相连续地用水和饱和的氯化钠水溶液洗涤,用硫酸镁干燥,过滤并且在减压下除去溶剂。采用MPLC通过柱色谱在硅胶上使用流动相环己烷/乙酸乙酯进行纯化得到4.70g(98%纯,理论值的47%)的黄色液体
标题化合物。
[1457] logP[a]:2.64;logP[b]:2.69;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 7.09(d,1H),6.78(d,1H),6.49-6.46(m,1H),5.37(宽峰,2H),3.90(q,2H);GC-MS:EI质谱(m/z):241(1Cl)[M]+
[1458] 类似地获得以下化合物:
[1459] 4-氯-2-氟-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯胺(IVa-2)
[1460]
[1461] 将溶于150ml二氧六环中的11.0g(30.9mmol)N-{4-氯-2-氟-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-2,2,2-三氟乙酰胺小心地加入10.3ml(186mmol)硫酸(96%浓度)于
100ml水的溶液中。然后将反应混合物在回流下加热过夜。冷却后,使用饱和碳酸氢钠溶液和少许碳酸钠将溶液调节至pH 7,并用乙酸乙酯萃取三次。将合并的有机相用饱和氯化钠
溶液洗涤,用硫酸钠干燥、过滤和浓缩。残留物包含8.27g(96%纯,理论值的99%)的作为黑色油状/固体混合物的标题化合物。
[1462] logP[a]:3.02;logP[b]:3.00;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 7.27(d,1H),7.04(d,1H),5.46(bs,2H),3.85(q,2H)
[1463] 式(VIIa)的溴化物的合成
[1464]
[1465] 5-溴-2-甲基苯基-2,2,2-三氟乙基硫醚(VIIa-7)
[1466] 步骤1:5-溴-2-甲基苯磺酰氯
[1467]
[1468] 首先将69.50g(406.3mmol)4-溴甲苯加入250ml二氯甲烷中,并且在-5℃下逐滴加入175.33g(1.50mol)氯磺酸。在搅拌下,将反应混合物置于室温下过夜,加入1000ml冰水,并将混合物用二氯甲烷萃取。将合并的有机相用饱和氯化钠水溶液洗涤,用硫酸镁干燥,过滤并且在减压下除去溶剂。这得到89.54g(95%纯,理论值的78%)的黄色液体标题化合物,其无需进一步纯化而进行进一步反应。
[1469] logP[a]:3.73;logP[b]:3.74;GC-MS:EI质谱(m/z):270(1Cl,1Br)[M]+;1H-NMR(CDCl3,400MHz):8.19(d,1H),7.73-7.72(m,1H),7.31(d,1H),2.73(s,3H);1H-NMR(CD3CN,400MHz):8.18(d,1H),7.88-7.85(m,1H),7.46(d,1H),2.71(s,3H)
[1470] 步骤2:1,1'-二硫烷二基双(5-溴-2-甲基苯)
[1471]
[1472] 在剧烈搅拌下,将25.00g(92.7mmol)5-溴-2-甲基苯磺酰氯与145.7g含水氢碘酸(57%,649.2mmol)混合。将反应混合物在室温下搅拌3d,然后加入40%的亚硫酸氢钠水溶液。抽滤出固体,用水充分地洗涤,并且在粘土瓦上干燥过夜。这得到19.50g(95%纯,理论值的99%)的黄色固体标题化合物,其无需进一步纯化而进行进一步转化。
[1473] logP[a]:>7.36;logP[b]:>7.36;GC-MS:EI质谱(m/z):404(2Br)[M]+;
[1474] 1H-NMR(D6-DMSO):7.56(d,2H),7.46-7.43(m,2H),7.26(d,2H),2.35(s,6H)
[1475] 步骤3:5-溴-2-甲基苯基-2,2,2-三氟乙基硫醚(VIIa-7)
[1476]
[1477] 首先将27.70g(68.5mmol)1,1'-二硫烷二基双(5-溴-2-甲基苯)加入350ml N,N-二甲基甲酰胺中,加入23.86g(137.1mmol)连二亚硫酸钠、18.66g(137.1mmol)
和18.94g(137.1mmol)碳酸钾,并且将混合物冷却至0℃。在0℃下逐滴加入含有31.65g
(150.8mmol)1,1,1-三氟-2-碘乙烷的20ml N,N-二甲基甲酰胺。在搅拌下将反应混合物置
于室温下过夜,加入500ml水,并且用叔丁基甲基醚萃取混合物。将合并的有机相用水、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤,用硫酸镁干燥,过滤并且在减压下除去溶剂。采用MPLC通过柱色谱在硅胶上使用环己烷/乙酸乙酯作为洗脱液进行纯化得到30.01g(93%
纯,理论值的71%)的无色液体标题化合物。
[1478] logP[a]:4.29;logP[b]:4.26;GC-MS:EI质谱(m/z):286(1Br)[M]+;
[1479] 1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm:7.70(d,1H),7.39-7.36(m,1H),7.21(d,1H),4.09(q,2H),2.30(s,3H)
[1480] 类似地获得以下化合物:
[1481] 4-溴-1-甲氧基-2-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯(VIIa-8)
[1482]
[1483] logP[a]:3.69;logP[b]:3.81;GC-MS:EI质谱(m/z):302(1Br)[M]+;
[1484] 1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm:7.59(d,1H),7.45-7.42(m,1H),7.00(d,1H),4.02(q,2H),3.85(s,3H)
[1485] 4-溴-1-氯-2-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯(VIIa-3)
[1486]
[1487] 得到60%4-溴-1-氯-2-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯和40%1-溴-4-氯-2-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯的混合物。
[1488] logP[a]:4.20;logP[b]:4.21;GC-MS:EI质谱(m/z):306(1Br,1Cl)[M]+;
[1489] 1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm:7.85(宽峰,1H),7.70(d,1’H),7.67(d,1‘H),7.50-7.44(m,2H),7.27-7.24(m,1’H),4.30-4.22(m,2H+2’H)
[1490] 1-溴-2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯(VIIa-1)
[1491]
[1492] logP[a]:4.30;logP[b]:4.34;GC-MS:EI质谱(m/z):304(1Br)[M]+;
[1493] 1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):7.87(d,1H),7.36(d,1H),4.02(q,2H),2.35(s,3H)
[1494] 1-溴-2,4-二氯-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯(VIIa-6)
[1495]
[1496] logP[a]:4.80;logP[b]:4.77;GC-MS:EI质谱(m/z):340(1Br,2Cl)[M]+;
[1497] 1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):8.04(s,1H),7.91(s,1H),4.28(q,2H)
[1498] 1-溴-2,4-二甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯(VIIa-11)
[1499]
[1500] logP[a]:4.81;logP[b]:4.77;GC-MS:EI质谱(m/z):340(1Br,2Cl)[M]+;
[1501] 1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):8.04(s,1H),7.91(s,1H),4.28(q,2H)
[1502] 1-溴-4-氯-2-氟-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯(VIIa-2)
[1503]
[1504] logP[a]:4.28;logP[b]:4.29;GC-MS:EI质谱(m/z):324(1Cl,1Br)[M]+;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):8.04(d,1H),7.77(d,1H),4.20(q,2H)
[1505] 1,4-二溴-2-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯(VIIa-13)
[1506]
[1507] logP[a]:4.29;logP[b]:4.25;GC-MS:EI质谱(m/z):350(2Br)[M]+;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):7.81(d,1H),7.60(d,1H),7.39-7.37(m,1H),4.26(q,2H)
[1508] 1,4-二溴-2-氟-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯(VIIa-14)
[1509]
[1510] logP[a]:4.39;logP[b]:4.36;GC-MS:EI质谱(m/z):368(2Br)[M]+;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):8.00(d,1H),7.87(d,1H),4.21(q,2H)
[1511] 1-溴-2,4-二氟-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯(VIIa-15)
[1512]
[1513] logP[a]:3.89;logP[b]:3.86;GC-MS:EI质谱(m/z):308[M]+;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):8.07(t,1H),7.63(t,1H),4.03(q,2H)
[1514] 4-溴-2-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯腈(VIIa-9)
[1515]
[1516] 首先将24.0g(86.4mmol)氢化钠(60%于矿物油中)加入300ml N,N-二甲基甲酰胺中,并在0℃下逐滴加入10.0g(86.4mmol)2,2,2-三氟乙硫醇。在0℃下,将反应混合物逐滴加入14.4g(72.0mmol)4-溴-2-氟苯腈于100ml N,N-二甲基甲酰胺的溶液中,并且在搅拌下
将混合物置于室温下过夜。将反应混合物倒入水中,用饱和氯化铵水溶液中和,并且用叔丁基甲基醚萃取。将合并的有机相连续地用水和饱和氯化钠水溶液洗涤,用硫酸镁干燥,过滤并且在减压下除去溶剂。将残留物与石油醚搅拌、滤出并且用乙醚重结晶。这得到17.6g
(99%纯,理论值的82%)的无色固体标题化合物。
[1517] logP[a]:3.21;logP[b]:3.16;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm:8.12(d,1H),7.83(d,1H),7.72-7.69(m,1H),4.33(q,2H)
[1518] 类似地获得以下化合物:
[1519] 4-溴-2-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]-1-(三氟甲基)苯(VIIa-10)
[1520]
[1521] logP[a]:4.22;logP[b]:4.20;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):8.18(s,1H),7.73-7.68(m,2H),4.30(q,2H)
[1522] 式(VIIa)的碘化物的合成
[1523]
[1524] 1-氟-2-碘-5-甲基-4-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯(VIIa-1-I)
[1525]
[1526] 在110℃下,将10.0g(33.0mmol)5-溴-2-甲基苯基-2,2,2-三氟乙基硫醚、9.89g(66.0mmol)碘化钠、314mg(1.65mmol)碘化亚铜(I)和469mg(3.3mmol)反式-N,N'-二甲基环
己烷-1,2-二胺(外消旋)于33ml脱气的二氧六环中搅拌过夜。加入另外的9.89g(66.0mmol)
碘化钠、314mg(1.65mmol)碘化亚铜(I)和234mg(1.65mmol)反式-N,N'-二甲基环己烷-1,2-
二胺(外消旋),并且将混合物在110℃下搅拌过夜。加入另外的9.89g(66.0mmol)碘化钠和
314mg(1.65mmol)碘化亚铜(I)和20ml二氧六环,并且将混合物在110℃下搅拌过夜。冷却至室温后,将混合物用乙酸乙酯稀释,通过硅藻土过滤并浓缩。采用MPLC通过柱色谱在硅胶上使用环己烷/乙酸乙酯作为流动相进行纯化得到8.77g(97%纯,理论值的74%)的无色油状
标题化合物。
[1527] logP[a]:4.44;logP[b]:4.44;GC-MS:EI质谱(m/z):350[M]+
[1528] 1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):7.97(d,1H),7.24(d,1H),3.96(q,2H),2.35(s,3H)
[1529] 类似地获得以下化合物:
[1530] 4-碘-1-甲基-2-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯(VIIa-7-I)
[1531]
[1532] logP[a]:4.49;logP[b]:4.48;GC-MS:EI质谱(m/z):332[M]+
[1533] 1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):7.83(d,1H),7.55-7.53(m,1H),7.05(d,1H),4.05(q,2H),2.30(s,3H)
[1534] 式(VIII)的硼酸的合成
[1535]
[1536] {4-甲基-3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}硼酸(VIIIa-7)
[1537]
[1538] 步骤1:4,4,5,5-四甲基-2-{4-甲基-3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1,3,2-二氧硼戊烷
[1539]
[1540] 首先将15.0g(52.6mmol)5-溴-2-甲基苯基-2,2,2-三氟乙基硫醚、14.7g(57.9mmol)4,4,4',4',5,5,5',5'-八甲基-2,2'-联-1,2,3-二氧硼戊烷、10.3g
(105.2mmol)乙酸钾和2.15g(2.63mmol)1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁钯(II)二氯化物/二
氯甲烷加合物加入78ml脱气的无水二氧六环中,并且在微波辐射(Anton Paar Multiwave)
下于160℃下搅拌40min。将反应混合物用乙酸乙酯经过硅胶过滤,并且在减压下从滤液中
除去溶剂。采用MPLC通过柱色谱在硅胶上使用环己烷/乙酸乙酯作为洗脱液进行纯化得到
14.07g(90%纯,理论值的72%)的绿色油状标题化合物。
[1541] logP[a]:3.73;logP[b]:3.74;ESI质谱(m/z):333[M+1]+;GC-MS:EI质谱(m/z):332[M]+
[1542] 1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm:7.77(s,1H),7.52(d,1H),7.30(d,1H),3.87(q,2H),2.42(s,3H),1.29(s,12H)
[1543] 步骤2:{4-甲基-3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}硼酸(VIIIa-7)和{4-甲基-3-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}硼酸(VIIIb-7)
[1544]
[1545] 首先将730mg(2.2mmol)4,4,5,5-四甲基-2-{4-甲基-3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1,3,2-二氧硼戊烷加入20ml丙酮和20ml水中,并且在0℃下加入381mg(4.9mmol)
乙酸铵和1.06g(4.9mmol)高碘酸钠。将反应混合物在室温下搅拌过夜,然后在减压下除去
丙酮。用乙酸乙酯萃取酸性水相,并且将合并的有机相连续地用水和饱和氯化钠水溶液洗
涤,用硫酸镁干燥,过滤并且在减压下除去溶剂。采用MPLC通过柱色谱在硅胶上使用流动相环己烷/乙酸乙酯进行纯化得到无色固体105mg{4-甲基-3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯
基}硼酸(96%纯,理论值的18%)和138mg{4-甲基-3-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}
硼酸(97%纯,理论值的23%)。
[1546] {4-甲基-3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}硼酸
[1547] logP[a]:2.30;logP[b]:2.24;ESI质谱(m/z):正[a]:251[M+1]+,负[b]:249[M-1]-[1548] 1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):8.08(s,2H),7.92(s,1H),7.61-7.59(m,1H),7.23(d,1H),3.90(q,2H),2.38(s,3H)
[1549] {4-甲基-3-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}硼酸
[1550] logP[a]:1.41;logP[b]:1.36;ESI质谱(m/z):正[a]:267[M+1]+;
[1551] 1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):8.31(s,1H),8.24(s,2H),7.89-7.87(m,1H),7.31(d,1H),4.12-4.02(m,1H),3.94-3.82(m,1H),2.39(s,3H)
[1552] 类似地获得以下化合物:
[1553] 2-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊烷
[1554]
[1555] logP[a]:4.91;logP[b]:4.81;ESI质谱(m/z):正[a]:351[M+1]+;GC-MS:EI质谱(m/z):350[M]+;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):7.77(d,1H),7.17(d,1H),3.79(q,2H),2.46(s,3H),1.30(s,12H)
[1556] {2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}硼酸(VIIIa-1)
[1557]
[1558] logP[a]:2.34;logP[b]:2.41;ESI质谱(m/z):正[a]:269[M+1]+,负[a]:313[M+HCOO-]-,负[b]:267[M-1]-;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):8.21(s,2H),7.74(d,1H),7.06(d,1H),3.82(q,2H),2.40(s,3H)
[1559] 2-{2,4-二甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊烷
[1560]
[1561] logP[a]:5.75;logP[b]:5.64;ESI质谱(m/z):正[a]:347[M+1]+;GC-MS:EI质谱(m/z):346[M]+;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):7.75(s,1H),7.13(s,1H),3.74(q,2H),2.41(s,3H),2.40(s,3H),1.30(s,12H)
[1562] {2,4-二甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}硼酸(VIIIa-11)
[1563]
[1564] logP[a]:2.58;logP[b]:2.57;ESI质谱(m/z):负[a]:309[M+HCOO-]-,1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):8.02(宽峰,2H),7.61(s,1H),7.03(s,1H),3.81(q,2H),2.36(s,3H),2.34(s,3H)
[1565] 2-{2,4-二氯-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊烷
[1566]
[1567] logP[a]:5.68;logP[b]:5.31;ESI质谱(m/z):正[a]:387[M+1]+;GC-MS:EI质谱(m/z):386[M]+;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):7.79(s,1H),7.72(s,1H),4.08(q,2H),1.32(s,12H)
[1568] {2,4-二氯-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}硼酸(VIIIa-6)
[1569]
[1570] logP[a]:2.61;logP[b]:2.52;ESI质谱(m/z):负[a]:348[M+HCOO-]-,1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):8.50(宽峰,2H),7.68(s,1H),7.60(s,1H),4.11(q,2H)
[1571] 2-{4-氯-3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊烷
[1572]
[1573] logP[a]:5.27;logP[b]:5.16;ESI质谱(m/z):正[a]:353[M+1]+;GC-MS:EI质谱(m/z):352[M]+;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):7.87(d,1H),7.62-7.60(m,1H),7.50(d,1H),3.71(q,2H),1.33(s,12H)
[1574] {4-氯-3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}硼酸(VIIIa-3)
[1575]
[1576] logP[a]:2.40;logP[b]:2.41;ESI质谱(m/z):负[a]:315[M+HCOO-]-,1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):8.30(宽峰,2H),8.00(d,1H),7.67-7.64(m,1H),7.49(d,1H),4.07(q,2H)[1577] 2-{4-甲氧基-3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊烷
[1578]
[1579] logP[a]:4.54;logP[b]:4.46;ESI质谱(m/z):正[a]:349[M+1]+;GC-MS:EI质谱(m/z):348[M]+;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):7.67(d,1H),7.64-7.62(m,1H),7.07(d,1H),3.89(s,3H),3.83(q,2H),1.29(s,12H)
[1580] {4-甲氧基-3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}硼酸(VIIIa-8)
[1581]
[1582] logP[a]:1.94;logP[b]:1.93;ESI质谱(m/z):负[a]:311[M+HCOO-]-,1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):7.98(宽峰,2H),7.86(d,1H),7.74-7.71(m,1H),7.02(d,1H),3.87(s,3H),3.84(q,2H)
[1583] {2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}硼酸(VIIIb-1)
[1584]
[1585] 将300mg(1.12mmol){2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}硼酸溶于乙腈中,加入396.4g(1.12mmol) 并且将混合物在室温下搅拌过夜。加入另外
的39.8mg(0.12mmol) 并且将反应混合物搅拌2h,然后用乙酸乙酯稀释并且
用1N盐酸洗涤。将有机相用硫酸镁干燥,过滤并且在减压下除去溶剂。采用MPLC通过柱色谱在硅胶上用环己烷/乙酸乙酯为洗脱液进行纯化得到102mg(97%纯,理论值的31%)的无色
油状标题化合物,其在储存过程中逐渐结晶得到无色固体。
[1586] logP[a]:1.38;logP[b]:1.11;ESI质谱(m/z):正[a]:285[M+1]+,负[a]:329[M+HCOO-]-
[1587] 1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):8.36(s,2H),8.08(d,1H),7.15(d,1H),4.14-3.92(m,2H),2.39(s,3H)
[1588] 类似地获得以下化合物:
[1589] {2,4-二甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}硼酸(VIIIb-11)
[1590]
[1591] logP[a]:1.61;logP[b]:1.61;ESI质谱(m/z):正[a]:281[M+1]+;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):8.15(s,2H),7.96(s,1H),7.09(s,1H),4.05-3.85(m,2H),2.44(s,3H),2.33(s,
3H)
[1592] {2,4-二氯-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}硼酸(VIIIb-6)
[1593]
[1594] logP[a]:1.86;logP[b]:1.51;ESI质谱(m/z):正[a]:321[M+1]+;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):8.64(宽峰,2H),7.92(s,1H),7.79(s,1H),4.29-4.04(m,2H)
[1595] {4-氯-3-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}硼酸(VIIIb-3)
[1596]
[1597] logP[a]:1.74;logP[b]:1.68;ESI质谱(m/z):正[a]:287[M+1]+;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):8.45(宽峰,2H),8.33(d,1H),8.01-7.99(m,1H),7.62(d,1H),4.24-4.12(m,1H),
4.08-3.96(m,1H)
[1598] {4-甲氧基-3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}硼酸(VIIIb-8)
[1599]
[1600] logP[a]:1.36;logP[b]:1.37;ESI质谱(m/z):正[a]:283[M+1]+;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz):8.15(s,1H),8.13(s,2H),8.02-8.00(m,1H),7.17(d,1H),4.08-3.99(m,1H),3.90(s,3H),3.87-3.78(m,1H)
[1601] 通式(XXII-C-1)的1,2,4-三唑烷-3,5-二酮
[1602]
[1603]
[1604]
[1605] 2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮的分析
[1606]
[1607]
[1608] 制备实施例1:2,2,2-三氟-N-(1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}吡咯烷-2-亚基)乙胺(实施例编号3)
[1609] 步骤1:2,2,2-三氟-N-(1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}吡咯烷-2-亚基)乙胺(实施例编号6)
[1610]
[1611] 在95℃下,将200mg(0.836mmol)2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯胺和190mg(0.933mmol)4-氯-N-(2,2,2-三氟乙基)丁酰胺[CAS-RN:1017050-83-7]与3g
(19.565mmol)磷酰氯搅拌18h。在减压下在除去过量的磷酰氯之后,将冰水加入残留物中,并且使用碳酸钾使混合物成碱性,并用二氯甲烷重复萃取。将合并的有机相用硫酸钠干燥
并且过滤。在减压下除去溶剂得到320mg产物(理论值的98.5%,根据LC/MS纯度为86.6%)。
[1612] 1H-NMR(D6-DMSO)δppm:7.64-7.62(m,1H),7.29-7.26(m,1H),4.30-3.87(m,6H),3.33(m,2H),2.38(s,3H),2.33(m,2H)
[1613] logP(HCOOH):1.68 logP(中性):4.24
[1614] 步骤2:2,2,2-三氟-N-(1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}吡咯烷-2-亚基)乙胺(实施例编号3)
[1615]
[1616] 在0-4℃下,首先将315mg(0.81mmol)2,2,2-三氟-N-(1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}吡咯烷-2-亚基)乙胺加入20ml三氯甲烷中。在加入300mg pH为7
的缓冲溶液(KH2PO4/Na2HPO4)和55mg苄基三乙基氯化铵后,在0-4℃下每次少量地加入
25.4mg(77%,0.93mmol)间氯过氧苯甲酸,并且将反应混合物在室温下搅拌24h。在加入
33%浓度的亚硫酸氢钠水溶液后,将混合物用二氯甲烷萃取两次。将合并的有机相用水洗
涤,用硫酸钠干燥并过滤。在减压下除去溶剂后,使用MPLC通过柱色谱在RP(C-18)上用水/乙腈纯化残留物。这得到54.3mg的白色固体产物(理论值的16.5%,根据LC/MS纯度为
96.6%)。
[1617] 1H-NMR(D6-DMSO)δppm:7.99-7.97(m,1H),7.32-7.29(m,1H),4.20-4.11(m,1H),3.90-3.64(m,5H),2.62(t,2H),2.37(s,3H),2.12-2.05(m,2H)
[1618] logP(HCOOH):1.02 logP(中性):2.88
[1619] 制备实施例2:1-{2,4-二甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}咪唑烷-2-酮(实施例编号4)
[1620] 步骤1:1-(2-氯乙基)-3-{2,4-二甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}脲
[1621]
[1622] 将1.45g(6.16mmol)2,4-二甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯胺每次少量地加入0.7g(6.63mmol)2-氯乙基异硫氰酸酯于50ml叔丁基甲基醚和催化量的1,8-二氮杂二
环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)的溶液中,随后在室温下搅拌另外18h。在减压下,从混合物中除去几乎所有的溶剂,并且抽滤出所得的白色固体。这得到2g产物(理论值的88.5%,根据LC/MS纯度为94.4%)。
[1623] 1H-NMR(D6-DMSO)δppm:8.01(s,1H),7.83(s,1H),7.04(s,1H),7.43-7.40(m,1H),6.83(t,1H),3.77-3.69(q,2H),3.68-3.65(m,2H),3.45-3.40(m,2H),2.30(s,3H),2.14(s,
3H)
[1624] 步骤2:1-{2,4-二甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}咪唑烷-2-酮(实施例编号1)
[1625]
[1626] 将溶于15ml水和20ml丙腈的混合物中的900mg(2.64mmol)1-(2-氯乙基)-3-{2,4-二甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}脲与4g碳酸钾加热回流18h。在减压下,从混合物中除去溶剂,并且将残留的固体浆液用稀盐酸进行酸化。然后使混合物静置18h,然后抽滤出米色沉淀物。这得到560mg粗产物。通过柱色谱使用乙酸乙酯/环己烷2:1v/v作为流动
相进行纯化得到118mg产物(理论值的14.6%,根据LC/MS纯度为91.1%)。
[1627] 1H-NMR(D6-DMSO)δppm:7.37(s,1H),7.14(s,1H),6.64(s,1H),3.92-3.87(q,2H),3.73-3.70(m,2H),3.42-3.39(m,2H),2.33(s,3H),2.15(s,3H)
[1628] 13C-NMR(D6-DMSO)δppm:160.3,137.6,136.7,135.6,132.6,129.8,128.9,126.3,47.6,38.1,35.1,19.7,17.6
[1629] logP(HCOOH):2.43logP(中性):2.39
[1630] 步骤3:1-{2,4-二甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}咪唑烷-2-酮(实施例编号4)
[1631]
[1632] 在0-4℃下,首先将30mg(0.099mmol)1-{2,4-二乙基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}咪唑烷-2-酮加入10ml三氟甲烷中。在加入100mg pH为7的缓冲溶液(KH2PO4/
Na2HPO4)和15mg苄基三乙基氯化铵之后,在0-4℃下每次少量地加入25.4mg(77%,
0.113mmol)间氯过氧苯甲酸,并且将反应混合物在室温下搅拌24h。在加入33%浓度的亚硫酸氢钠水溶液之后,将混合物用二氯甲烷萃取两次。将合并的有机相用水洗涤,用硫酸钠干燥并且过滤。在减压下除去溶剂后,使用MPLC通过柱色谱在RP(C-18)上用水/乙腈对残留物进行纯化。这得到9.1mg的米色固体产物(理论值的28.8%,根据LC/MS纯度为88.4%)。
[1633] 13C-NMR(D6-DMSO)δppm:159.9,139.8,138.2,138.2,132.8,132.6,121.0,56.9,47.1,37.7,17.7,16.7
[1634] 1H-NMR(D6-DMSO)δppm:7.67(s,1H),7.24(s,1H),6.77(宽峰,1H),4.13-3.93(m,2H),3.78-3.71(m,2H),3.44(t,2H),2.33(s,3H),2.24(s,3H)
[1635] logP(HCOOH):1.51 logP(中性):1.52
[1636] 制备实施例3:1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}咪唑烷-2-酮(实施例编号9)
[1637]
[1638] 将20mg三乙胺加入溶于5ml甲基叔丁基醚中的28mg(0.09mmol)2-氟-4-甲基-N-(1,3-噁唑烷-2-亚基)-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯胺中,然后在室温下搅拌24h。在减压下除去溶剂后,留下23mg白色固体产物(理论值的82.1%,根据1H NMR纯度为100%)。
[1639] 1H-NMR(D6-DMSO)δppm:7.67-7.65(m,1H),7.23-7.20(m,1H),6.90(宽峰,1H),3.91-3.83(q,2H),3.80(t,2H),3.41(t,2H),2.37(s,3H)
[1640] logP(HCOOH):2.36 logP(中性):2.31
[1641] 制备实施例4:3-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}-2-[(2,2,2-三氟乙基)亚氨基]-1,3-噻唑烷-4-酮(实施例编号13)
[1642] 步骤1:1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-3-(2,2,2-三氟乙基)硫脲
[1643]
[1644] 首先将1.00g(4.18mmol)2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯胺加入5ml二氯甲烷中,并加入0.006ml(0.042mmol)三乙胺。在加入0.59g(4.18mmol)1,1,1-三氟-
2-异硫氰酸根合乙烷之后,将反应混合物在室温下搅拌过夜。在减压下除去溶剂,将残留物与少许甲苯搅拌,抽滤出不溶馏分并干燥。这得到0.31g(100%纯,理论值的20%)白色固体标题化合物。在减压下从滤液中除去溶剂。1.30g残留物包含纯度为77%的标题化合物。
[1645] logP(HCOOH):3.32;logP(中性):3.24;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 9.62(bs,1H),8.34(bs,1H),7.76(d,1H),7.26(d,1H),4.46-4.40(m,2H),3.87(q,2H),2.38(s,3H)[1646] 步骤2:3-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-2-[(2,2,2-三氟乙
基)亚氨基]-1,3-噻唑烷-4-酮(实施例编号11)
[1647]
[1648] 首先将3.00g(7.89mmol)1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-3-(2,2,2-三氟乙基)硫脲和1.10g(7.89mmol)溴乙酸加入80ml甲苯中,并且将混合物在回
流下搅拌6h。冷却后,将饱和的氯化钠溶液加入反应混合物中,并分离出有机相,用硫酸钠干燥并在减压下除去溶剂。将残留物施加至RP(C-18)材料上,并通过MPLC在RP(C-18)上使
用水/乙腈进行纯化。分离出0.30g(95%纯,理论值的9%)的白色固体标题化合物。
[1649] logP(HCOOH):3.60;logP(中性):3.50;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 7.62(d,1H),7.39(d,1H),4.39(d,1H),4.26(d,1H),4.00-3.83(m,4H),2.43(s,3H)
[1650] 步骤3:3-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}-2-[(2,2,2-三氟乙基)亚氨基]-1,3-噻唑烷-4-酮(实施例编号13)
[1651]
[1652] 在0-4℃下,首先将270mg(0.64mmol)3-({2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-2-[(2,2,2-三氟乙基)亚氨基]-1,3-噻唑烷-4-酮加入5ml二氟甲烷中,加入
166mg(0.67mmol)间氯过氧苯甲酸(70%)并且将反应混合物在室温下搅拌另外2h。然后加
入33%浓度的硫代硫酸钠溶液(进行了过氧化物试验)和饱和碳酸氢钠溶液,并且将混合物
用二氯甲烷萃取两次。将合并的有机相用饱和碳酸钠溶液洗涤,用硫酸钠干燥并过滤,并在减压下除去溶剂。将残留物施加至RP(C-18)材料上,并且通过MPLC在RP(C-18)上使用水/乙腈进行纯化。分离出195mg(100%纯,理论值的70%)的白色固体标题化合物。
[1653] logP(HCOOH):2.70;logP(中性):2,64;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 7.92(dd,1H),7.52(dd,1H),4.41-4.25(m,3H),4.06-3.69(m,3H),2.43(s,3H)
[1654] 制备实施例5:3-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1,5,5-三甲基咪唑烷-2,4-二酮(实施例编号18)
[1655]
[1656] 在室温下,将268.0mg(1.0mmol){2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}硼酸、284mg(2.0mmol)1,5,5-三甲基咪唑烷-2,4-二酮、272mg(1.5mmol)乙酸铜(II)、
158mg(2.0mmol)吡啶和0.5g活化 分子筛在5ml无水二氯甲烷中搅拌4d。使反应混合物吸
附于硅藻土,并且采用MPLC通过柱色谱在硅胶上用环己烷/乙酸乙酯作为洗脱液进行纯化。
这得到34mg(99%纯,理论值的9%)的无色油状标题化合物。
[1657] logP(HCOOH):2.96;logP(中性):2.92;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 7.69(d,1H),7.39(d,1H),3.93(q,2H),2.88(s,3H),2.43(s,3H),1.43(s,6H)
[1658] 制备实施例6:3-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}-1,5,5-三甲基咪唑烷-2,4-二酮(实施例编号17)
[1659]
[1660] 在0℃下,将14.7mg(0.07mmol)间氯过氧苯甲酸(约77%)添加至24.0mg(0.07mmol)3-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1,5,5-三甲基咪唑烷-
2,4-二酮于10ml二氯甲烷的溶液中。将反应混合物在0℃下搅拌2h,用1M氢氧化钠溶液洗
涤,并且在减压下除去溶剂。这得到25mg(97%纯,理论值的97%)的无色固体标题化合物。
[1661] logP(HCOOH):2.04;logP(中性):2.01;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 7.97(d,1H),7.51(d,1H),4.32-4.20(m,1H),4.00-3.89(m,1H),2.89(s,3H),2.43(s,3H),1.45(s,
3H),1.44(s,3H)
[1662] 制备实施例7:1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}吡咯烷-2,5-二酮(实施例编号19)
[1663]
[1664] 在室温下,将268mg(1.0mmol){2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}硼酸、198mg(2.0mmol)吡咯烷-2,5-二酮、272mg(1.5mmol)乙酸铜(II)、158mg(2.0mmol)吡啶和0.5g活化 分子筛于5ml无水二氯甲烷中搅拌4d。使反应混合物吸附于硅藻土上,并
且采用MPLC通过柱色谱在硅胶上用环己烷/乙酸乙酯作为洗脱液进行纯化。这得到28mg
(100%纯,理论值的9%)的无色油状标题化合物。
[1665] logP(HCOOH):2.52;logP(中性):2.45;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 7.56(d,1H),7.40(d,1H),3.87(q,2H),2.86(宽峰,4H),2.44(s,3H)
[1666] 制备实施例8:1,4-二甲基-2-{4-甲基-3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(实施例编号20)
[1667]
[1668] 在110℃下,将350mg(1.2mmol)5-溴-2-甲基苯基-2,2,2-三氟乙基硫醚、190.2mg(1.5mmol)5-甲氧基-4-甲基-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮、23.4mg(0.12mmol)碘化亚铜
(I)、34.9mg(0.25mmol)反式-N,N'-二甲基环己烷-1,2-二胺(外消旋)、61mg(0.37mmol)碘
化钾和508.9mg(3.7mmol)碳酸钾于3ml无水脱气二氧六环中搅拌过夜。在冷却至室温后,将反应混合物用乙酸乙酯稀释,并且通过硅胶使用乙酸乙酯过滤。吸附于硅藻土上并且采用
MPLC通过柱色谱在硅胶上用环己烷/乙酸乙酯作为洗脱液进行纯化,得到123mg(90%纯,理论值的27%)的无色油状标题化合物。
[1669] logP(HCOOH):2.59;logP(中性):2.58;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 7.49(d,1H),7.38(d,1H),7.23-7.21(m,1H),4.03(q,2H),3.00(s,3H),2.99(s,3H),2.38(s,3H)[1670] 制备实施例9:1,4-二甲基-2-{4-甲基-3-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}-1,
2,4-三唑烷-3,5-二酮(实施例编号21)
[1671]
[1672] 在0℃下,将57.1mg(0.25mmol)间氯过氧苯甲酸(约77%)添加至85.0mg(0.25mmol)1,4-二甲基-2-{4-甲基-3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1,2,4-三唑烷-
3,5-二酮于10ml二氯甲烷的溶液中。将反应混合物在0℃下搅拌2h,用1M氢氧化钠溶液洗
涤,并且在减压下除去溶剂。吸附于硅藻土上并且采用MPLC通过柱色谱在硅胶上用环己烷/乙酸乙酯作为洗脱液进行纯化,得到80.0mg(87%纯,理论值的78%)的无色油状标题化合
物。
[1673] logP(HCOOH):1.63;logP(中性):1.63;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 7.79(d,1H),7.47-7.54(m,2H),4.12-4.22(m,1H),4.02-4.08(m,1H),3.04(s,3H),3.00(s,3H),
2.38(s,3H)
[1674] 制备实施例10:1-乙基-2-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-4-苯基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(实施例编号87)
[1675] 步骤1:1-乙基-4-苯基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮
[1676]
[1677] 在0℃下,将3.54g(20.0mmol)4-苯基脲唑添加至溶于60ml乙醇的1.35g(24.0mmol)氢氧化钾中,并且将混合物于0℃下搅拌30min。在0℃下,加入2.50g(16.0mmol)碘乙烷,并且将反应混合物在室温下搅拌过夜。加入另外的2.50g(16.0mmol)碘乙烷和20ml乙醇,并且将混合物在室温下搅拌3d。在60℃下将反应混合物加热3h,然后冷却,倒入水中,用稀盐酸调节至pH=2-3,并且在减压下除去溶剂。采用MPLC通过柱色谱在RP(C-18)硅胶上用水/乙腈(1%甲酸)作为洗脱液进行纯化,得到1.54g(100%纯,理论值的37%)的无色固
体标题化合物。
[1678] logP(HCOOH):0.91;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 10.79(s,1H),7.51-7.37(m,5H),3.54(q,2H),1.18(t,3H)
[1679] 步骤2:1-乙基-2-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-4-苯基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(实施例编号87)
[1680]
[1681] 在室温下,将230.0mg(0.86mmol){2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}硼酸、352mg(1.72mmol)1-乙基-4-苯基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮、233.8mg(1.29mmol)
乙酸铜(II)、136mg(1.72mmol)吡啶和0.5g活化 分子筛于5ml无水二氯甲烷中搅拌4d。使
反应混合物吸附于硅藻土上,并且采用MPLC通过柱色谱在硅胶上用环己烷/乙酸乙酯作为
洗脱液进行纯化。这得到160mg(96%纯,理论值的42%)的无色油状标题化合物。
[1682] logP(HCOOH):3.71;logP(中性):3.69;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 7.87(d,1H),7.57-7.44(m,6H),4.05(q,2H),3.49(q,2H),2.44(s,3H),1.08(t,3H)
[1683] 制备实施例11:1-乙基-2-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}-4-苯基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(实施例编号88)
[1684]
[1685] 在0℃下,将44.0mg(0.20mmol)间氯过氧苯甲酸(约77%)添加至80.0mg(0.19mmol)1-乙基-2-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-4-苯基-1,2,4-
三唑烷-3,5-二酮于10ml二氯甲烷的溶液中。将反应混合物在0℃下搅拌2h,用1M氢氧化钠
溶液洗涤,并且在减压下除去溶剂。吸附于硅藻土上并且采用MPLC通过柱色谱在硅胶上用
环己烷/乙酸乙酯作为洗脱液进行纯化,得到74mg(100%纯,理论值的89%)的无色固体标
题化合物。
[1686] logP(HCOOH):2.71;logP(中性):2.66;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 8.10(d,1H),7.59(d,1H),7.55-7.51(m,4H),7.48-7.44(m,1H),4.31-4.09(m,2H),3.57-3.51(m,
2H),2.44(s,3H),1.09(t,3H)
[1687] 制备实施例12:1,4-二乙基-2-{4-甲基-3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(实施例编号100)
[1688] 步骤1:1,4-二乙基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮
[1689]
[1690] 将10.32g(87.4mmol)碳酸二乙酯添加至5.00g(83.2mmol)乙肼中,并且将混合物加热回流过夜。在冷却至室温后,在减压下除去溶剂。将残留物溶解于50ml甲苯中,加入
7.10g(99.8mmol)异氰酸乙酯,并且将混合物加热回流30min,在冷却至室温后,在减压下除去溶剂。将83.2ml 4N氢氧化钾溶液(332.8mmol)添加至残留物中,并且将混合物加热回流
20min。在冷却至室温后,用半浓盐酸使反应溶液酸化,并且用二氯甲烷萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并且在减压下除去溶剂。在冻干后,得到4.61g(100%纯,理论值的
35%)的无色固体标题化合物。
[1691] logP(HCOOH):0.14;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 10.35(s,1H),3.42(q,2H),3.38(q,2H),1.10(t,3H),1.09(t,3H)
[1692] 步骤2:1,4-二乙基-2-{4-甲基-3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(实施例编号100)
[1693]
[1694] 在室温下,将250.0mg(1.0mmol){4-甲基-3-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}硼酸、314.3mg(2.0mmol)1,4-二乙基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮、272.5mg(1.5mmol)乙酸铜
(II)、158mg(2.0mmol)吡啶和0.5g活化 分子筛于5ml无水二氯甲烷中搅拌4d。使反应混
合物吸附于硅藻土上,并且采用MPLC通过柱色谱在硅胶上使用流动相环己烷/乙酸乙酯和
采用MPLC通过柱色谱在RP(C-18)硅胶上使用流动相水/乙腈进行纯化。这得到177.0mg
(100%纯,理论值的49%)的无色油状标题化合物。
[1695] logP(HCOOH):3.32;logP(中性):3.29;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm 7.52(d,1H),7.38(d,1H),7.25-7.22(m,1H),4.05(q,2H),3.52(q,2H),3.46(q,2H),2.37(s,3H),
1.17(t,3H),0.96(t,3H)
[1696] 制备实施例13:1-(2,2-二氟乙基)-3-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}咪唑烷-2,4,5-三酮(实施例编号103)
[1697] 步骤1:1-(2,2-二氟乙基)-3-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}脲
[1698]
[1699] 将300mg(2.8mmol)1,1-二氟-2-异氰酸根合乙烷每次少量地添加至600mg(2.51mmol)2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯胺于40ml甲基叔丁基醚和催化
量的1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)的溶液中,然后在室温下将混合物搅拌另
外18h。在减压下,从混合物中除去几乎所有的溶剂,并且抽滤出所得的白色固体。这留下
660mg产物(理论值的76%,根据LC/MS纯度为96.5%)。
[1700] 1H-NMR(D6-DMSO)δppm:8.52(s,1H),8.31-8.29(m,1H),7.20-7.17(m,1H),6.92(t,1H),6.07(tt,1H),3.79-3.71(q,2H),3.60-3.48(m,2H),2.34(s,3H)
[1701] 步骤2:1-(2,2-二氟乙基)-3-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}咪唑烷-2,4,5-三酮(实施例编号101)
[1702]
[1703] 将160mg(1.261mmol)乙二酰氯(溶于5ml乙腈)逐滴添加至溶于20ml乙腈中的200mg(0.578mmol)1-(2,2-二氟乙基)-3-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯
基}脲中,并且将混合物在回流下搅拌另外18h。在减压下在旋转蒸发仪上浓缩之后,将剩下的残留物与水搅拌,并且进行抽滤。这留下195mg(理论值的84.4%,根据1H-NMR纯度>
100%)作为残留物的白色固体产物。
[1704] 1H-NMR(D6-DMSO)δppm:7.70-7.68(m,1H),7.51-7.48(m,1H),6.25(tt,1H),4.10-4.01(dt,2H),3.90-3.82(q,2H),2.48(s,3H)
[1705] 13C-NMR(D6-DMSO)δppm:156.4,156.3,151.6,144.1,133.0,128.4,125.3,118.3,115.4,112.8,40.4,35.0,19.9
[1706] logP(HCOOH):3.22 logP(中性):1.73
[1707] 步骤3:1-(2,2-二氟乙基)-3-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}咪唑烷-2,4,5-三酮(实施例编号103)
[1708]
[1709] 在0℃下,首先将195mg(0.487mmol)1-(2,2-二氟乙基)-3-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}咪唑烷-2,4,5-三酮加入10ml乙酸中。在0-4℃下加入催化量
的钨酸钠之后,向其中分批加入765mg(0.675mmol)3%过氧化氢水溶液,并且将反应混合物在室温下搅拌24h。在加入33%浓度的亚硫酸氢钠水溶液后,将混合物用二氯甲烷萃取两
次。将合并的有机相用水洗涤,用硫酸钠干燥并且过滤。在减压下除去溶剂后,采用MPLC通过柱色谱使用RP(C-18)对残留物进行纯化。使用水/乙腈,这得到100mg(理论值的44.4%,根据1H-NMR纯度为90%)的白色固体产物。
[1710] 1H-NMR(D6-DMSO)δppm:8.04-8.03(m,1H),7.61-7.58(m,1H),6.24(tt,1H),4.36-4.27(m,1H),4.10-4.01(dt,2H),3.92-3.83(m,1H),2.43(s,3H)
[1711] logP(HCOOH):2.32 logP(中性):0.87
[1712] 制备实施例14:3-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]噁唑烷-2-酮(实施例编号105)
[1713] 步骤1:N-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]氨基甲酸2-氯乙酯
[1714]
[1715] 在0℃下,首先将2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯胺(500mg,2.09mmol)加入5ml THF中。加入三乙胺(435μl,2mmol)和氯甲酸2-氯乙酯(218μl,
2.09mmol),并且将反应混合物在回流下搅拌4h。冷却溶液并且加入水。在用乙酸乙酯萃取后,将合并的有机相用水和饱和氯化钠溶液洗涤,然后用Na2SO4干燥。在旋转蒸发仪上除去溶剂。通过柱色谱(25%EtOAc/石油醚)对粗产物进行纯化,得到360mg(1.04mmol,理论值的
50%)的标题化合物。
[1716] 1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm:9.51(s,1H),7.78(d,1H),7.22(d,1H),4.34(t,2H),3.87-3.77(m,4H),2.37(s,3H)
[1717] logP(HCOOH):3.45
[1718] 步骤2:3-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]噁唑烷-2-酮(实施例编号104)
[1719]
[1720] 将N-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]氨基甲酸2-氯乙酯(400mg,1.16mmol)溶于5ml DMF中,并加入碳酸铯(565mg,1.74mmol)。将混合物在80℃下搅拌8h。将溶液冷却至室温,加入水并用乙酸乙酯萃取混合物。将合并的有机相用水和饱和NaCl溶液
洗涤,然后用Na2SO4干燥。在旋转蒸发仪上除去溶剂。通过柱色谱(35%EtOAc/石油醚)对粗产物进行纯化,得到250mg(0.81mmol,理论值的70%)的标题化合物。
[1721] 1H-NMR(CDCl3,400MHz)δppm:7.71(d,1H),7.03(d,1H),4.54-4.49(m,2H),4.08-4.03(m,2H),3.37-3.31(m,2H),2.46(s,3H)
[1722] logP(HCOOH):2.66
[1723] 步骤3:3-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]噁唑烷-2-酮(实施例编号105)
[1724]
[1725] 将3-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]噁唑烷-2-酮(170mg,0.55mmol)溶于3ml丙酮/水(1:1)中,并加入Oxone(过硫酸氢钾制剂)(169mg,0.34mmol)。将溶液在室温下搅拌2h。将混合物在减压下浓缩并且将水添加至残留物中。将混合物用乙酸
乙酯萃取。将合并的有机相用水和饱和氯化钠溶液洗涤,然后用硫酸钠干燥。在旋转蒸发仪上除去溶剂。通过柱色谱(40%EtOAc/石油醚)对粗产物进行纯化,得到90mg(0.23mmol,理论值的50%)的标题化合物。
[1726] 1H-NMR(CDCl3,400MHz)δppm:8.11(d,1H),7.19(d,1H),4.58-4.49(m,2H),4.18-4.10(m,1H),4.04-3.96(m,1H),3.59-3.33(m,2H),2.41(s,3H)
[1727] logP(HCOOH):1.64
[1728] 制备实施例15:3-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]-5-甲基噁唑烷-2-酮(实施例编号109)
[1729] 步骤1:1-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯胺]丙-2-醇
[1730]
[1731] 首先将2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯胺(700mg,2.93mmol)加入10ml二氯甲烷中。加入环氧丙烷(4.39mmol)和LiBr(76.2mg,0.88mmol)并且将反应混合物
在室温下搅拌16h。冷却溶液并且加入水。在用二氯甲烷萃取之后,将合并的有机相用水和饱和氯化钠溶液洗涤,然后用硫酸钠干燥。在旋转蒸发仪上除去溶剂。通过柱色谱(25%
EtOAc/石油醚)对粗产物进行纯化,得到200mg(0.67mmol,理论值的23%)的标题化合物。
[1732] 1H-NMR(CDCl3,400MHz)δppm:6.91(d,1H),6.86(d,1H),4.10-4.02(m,2H),3.32-3.20(m,3H),3.05-3.00(m,1H),2.37(s,3H),1.85-1.80(m,1H),1.30-1.29(m,3H)
[1733] logP(HCOOH):3.01
[1734] 步骤2:3-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]-5-甲基噁唑烷-2-酮(实施例编号106)
[1735]
[1736] 将1-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯胺]丙-2-醇(200mg,0.67mmol)溶于5ml THF中,并加入光气(1.01mmol,作为20%浓度的在甲苯中的溶液)和DIPEA(172μl,
1.01mmol)。将混合物在室温下搅拌16h。将溶液冷却至室温,加入水并且用乙酸乙酯萃取混合物。将合并的有机相用水和饱和氯化钠溶液洗涤,然后用硫酸钠干燥。在旋转蒸发仪上除去溶剂。通过柱色谱(15%EtOAc/石油醚)对粗产物进行纯化,得到120mg(0.37mmol,理论值的55%)的标题化合物。
[1737] 1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm:7.74(d,1H),7.31(d,1H),4.87-4.80(m,1H),4.10-4.04(m,1H),3.98-3.88(m,2H),3.64-3.59(m,1H),2.39(s,3H),1.43(d,3H)
[1738] logP(HCOOH):2.98
[1739] 步骤3:3-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2三氟乙基亚磺酰基)苯基]-5-甲基噁唑烷-2-酮(实施例编号109)
[1740]
[1741] 将3-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]-5-甲基噁唑烷-2-酮(120mg,0.37mmol)溶于3ml丙酮/水(1:1)中,并加入Oxone(过硫酸氢钾制剂)(184mg,
0.37mmol)。将溶液在室温下搅拌2h。在减压下浓缩混合物并且将水添加至残留物中。用乙酸乙酯萃取混合物。将合并的有机相用水和饱和NaCl溶液洗涤,然后用Na2SO4干燥。在旋转蒸发仪上除去溶剂。通过柱色谱(40%EtOAc/石油醚)对粗产物进行纯化,得到82mg
(0.24mmol,理论值的65%)的标题化合物。
[1742] 1H-NMR(CDCl3,400MHz)δppm 8.11(d,1H),7.08(d,1H),4.90-4.81(m,1H),4.20-4.01(m,1H),3.76-3.37(m,3H),2.40(s,3H),1.57-1.54(m,3H)
[1743] logP(HCOOH):1.93;logP(中性):1.89
[1744] 制备实施例16:3-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]-4-甲基噁唑烷-2-酮(实施例编号107)
[1745] 步骤1:N-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]氨基甲酸烯丙酯
[1746]
[1747] 首先将2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯胺(1.0g,4.18mmol)加入10ml THF中。加入烯丙氧基碳酰氯(530μl,5.02mmol)和碳酸铯(2.04g,6.27mmol),并且将反应混合物在室温下搅拌16h。冷却溶液并且加入水。在用乙酸乙酯萃取之后,将合并的有机相用水和饱和氯化钠溶液洗涤,然后用硫酸钠干燥。在旋转蒸发仪上除去溶剂。通过柱色谱(10%EtOAc/石油醚)对粗产物进行纯化,得到800mg(2.47mmol,理论值的59%)的标题化合物。
[1748] 1H-NMR(CDCl3,400MHz)δppm 8.27(s,1H),6.98-6.79(m,2H),6.03-5.93(m,1H),5.41-5.28(m,2H),4.69(d,2H),3.38(q,2H),2.42(s,3H)
[1749] logP(HCOOH):3.59
[1750] 步骤2:3-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]-4-甲基噁唑烷-2-酮(实施例编号108)
[1751]
[1752] 将N-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]氨基甲酸烯丙酯(800mg,2.5mmol)溶于10ml THF/DMSO/氟苯(8:1:1)中,并加入IBX(12.3mmol)。在封闭的耐压容器
中,将混合物在120℃下加热48h。将溶液冷却至室温,加入水并且用乙酸乙酯萃取混合物。
将合并的有机相用水和饱和氯化钠溶液洗涤,然后用硫酸钠干燥。在旋转蒸发仪上除去溶
剂。通过柱色谱(25%EtOAc/石油醚)对粗产物进行纯化,得到171mg(0.53mmol,理论值的
21%)的标题化合物。
[1753] 1H-NMR(CDCl3,400MHz)δppm 7.56(d,1H),7.06(d,1H),4.65-4.60(m,1H),4.45-4.38(m,1H),4.06-4.01(m,1H),3.35(q,2H),2.48(s,3H),1.26-1.22(m,3H)
[1754] logP(HCOOH):2.92
[1755] 步骤3:3-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]-4-甲基噁唑烷-2-酮(实施例编号107)
[1756]
[1757] 将3-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]-4-甲基噁唑烷-2-酮(103mg,0.32mmol)溶于3ml丙酮/水(1:1)中,并加入Oxone(过硫酸氢钾制剂)(184mg,
0.37mmol)。将溶液在室温下搅拌2h。在减压下浓缩混合物并且将水加入残留物中。用乙酸乙酯萃取混合物。将合并的有机相用水和饱和氯化钠溶液洗涤,然后用硫酸钠干燥。在旋转蒸发仪上除去溶剂。通过柱色谱(40%EtOAc/石油醚)对粗产物进行纯化,得到67mg
(0.20mmol,理论值的62%)的标题化合物。
[1758] 1H-NMR(CDCl3,400MHz)δppm 7.98(dd,1H),7.26-7.07(m,1H),4.68-4.62(m,1H),4.51-4.42(m,1H),4.11-4.02(m,1H),3.53-3.39(m,2H),2.41(s,3H),1.26-1.23(m,3H)
[1759] logP(HCOOH):1.79
[1760] 制备实施例17:3-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]-5,5-二甲基噁唑烷-2,4-二酮(实施例编号110)
[1761] 步骤1:N-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺
[1762]
[1763] 在0℃下,首先将2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯胺(1.00g,4.18mmol)加入10ml二氯甲烷中。加入2-羟基异丁酸乙酯(1.15ml,8.36mmol)和AlMe3
(10.5mmol,作为2M的在甲苯中的溶液),并且在封闭的耐压容器中,将反应混合物在65℃下搅拌16h。冷却溶液并且加入水。在用二氯甲烷萃取之后,将合并的有机相用1N HCl和饱和氯化钠溶液洗涤,然后用硫酸钠干燥。在旋转蒸发仪上除去溶剂。通过柱色谱(15%EtOAc/石油醚)对粗产物进行纯化,得到500mg(1.53mmol,理论值的37%)的标题化合物。
[1764] 1H-NMR(CDCl3,400MHz)δppm 8.89(s,1H),8.57(d,1H),6.98(d,1H),3.40(q,2H),2.43(s,3H),2.15(s,1H),1.57(s,6H)
[1765] logP(HCOOH):2.81
[1766] 步骤2:3-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]-5,5-二甲基噁唑烷-2,4-二酮(实施例编号111)
[1767]
[1768] 将N-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺(400mg,1.23mmol)溶于5ml THF中,并加入光气(1.84mmol,作为20%浓度的在甲苯中的溶液)和二异丙基乙胺(418μl,2.36mmol)。将混合物在室温下搅拌16h。将水添加至溶液中并且用乙酸乙酯萃取混合物。将合并的有机相用水和饱和氯化钠溶液洗涤,然后用硫酸钠干
燥。在旋转蒸发仪上除去溶剂。通过色谱柱(10%EtOAc/石油醚)对粗产物进行纯化,得到
200mg(0.57mmol,理论值的46%)的标题化合物。
[1769] 1H-NMR(CDCl3,400MHz)δppm 7.50(d,1H),7.16(d,1H),3.39-3.32(m,2H),2.53(s,3H),1.71(s,6H)
[1770] logP(HCOOH):3.35
[1771] 步骤3:3-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]-5,5-二甲基噁唑烷-2,4-二酮(实施例编号110)
[1772]
[1773] 将3-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]-5,5-二甲基噁唑烷-2,4-二酮(120mg,0.34mmol)溶于3ml丙酮/水(1:1)中,并加入Oxone(过硫酸氢钾制剂)(105mg,
0.34mmol)。将溶液在室温下搅拌2h。在减压下浓缩混合物并且将水添加至残留物中。用乙酸乙酯萃取混合物。将合并的有机相用水和饱和氯化钠溶液洗涤,然后用硫酸钠干燥。在旋转蒸发仪上除去溶剂。通过柱色谱(20%EtOAc/石油醚)对粗产物进行纯化,得到85mg
(0.23mmol,理论值的68%)的标题化合物。
[1774] 1H-NMR(CDCl3,400MHz)δppm 7.99(d,1H),7.24(d,1H),3.52-3.41(m,2H),2.45(s,3H),1.72(s,6H)
[1775] logP(HCOOH):2.38
[1776] 制备实施例18:4-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1,2-二甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(实施例编号116)
[1777]
[1778] 将2.1ml(4.18mmol)三乙基铝于甲苯中的溶液(2M)添加至1.0g(4.18mmol)2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯胺于10ml甲苯的溶液中,并且在室温下,将混合物于氩气中搅拌30min。加入426.8mg(2.09mmol)1,2-二甲基肼-1,2-二羧酸二乙酯。将反应混合物在室温下搅拌30min,然后在回流下加热过夜。冷却后,将反应混合物引入乙酸乙酯和
1N盐酸的混合物中,使相分离并将有机相用硫酸镁干燥,过滤并且浓缩。采用MPLC通过柱色谱在硅胶上用环己烷/乙酸乙酯作为洗脱液进行纯化,得到486mg(97%纯,理论值的64%)
的米色固体标题化合物。
[1779] logP[a]:2.40;logP[b]:2.39;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)ppm:7.72(d,1H),7.42(d,1H),3.93(q,2H),3.19(s,6H),2.44(s,3H)
[1780] 制备实施例19:4-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}-1,2-二甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(实施例编号117)
[1781]
[1782] 在0℃下,将155mg(0.69mmol)间氯过氧苯甲酸(约77%)添加至243mg(0.69mmol)4-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1,2-二甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二
酮于10ml二氯甲烷的溶液中。将反应混合物在0℃下搅拌2h,用1M氢氧化钠溶液洗涤并且在减压下除去溶剂。这得到270mg(100%纯,理论值的100%)的无色油状标题化合物。
[1783] logP[a]:1.54;logP[b]:1.50;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm:7.99(d,1H),7.54(d,1H),4.29-4.25(m,1H),3.96-3.89(m,1H),3.19(s,6H),2.50(s,3H)
[1784] 制备实施例20:1,2-二乙基-4-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(实施例编号118)
[1785] 步骤1:2-({2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}氨基甲酰基)肼基甲酸乙酯
[1786]
[1787] 在室温下,将404.3mg(3.88mmol)肼基羧酸乙酯添加至1.10g(3.53mmol){2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}氨基甲酸乙酯(参见,例如,JP2011/042611)于乙醇(15ml)的溶液中。将反应混合物加热回流4h,并且冷却至室温,用水稀释并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相用水和饱和氯化钠水溶液洗涤,用硫酸镁干燥,过滤并且在减压下浓缩。通过柱色谱在硅胶上使用流动相石油醚/乙酸乙酯(85/15)进行纯化,得到850mg(100%纯,理论值的65%)的米色固体标题化合物。
[1788] logP[a]:2.41;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm:9.00(宽峰,1H),8.49(宽峰,1H),8.25(宽峰,1H),8.17(宽峰,1H),7.21(d,1H),4.06(q,2H),3.76(q,2H),2.36(s,3H),1.19(t,3H)
[1789] 步骤2:4-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮
[1790]
[1791] 将500mg(1.35mmol)2-({2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}氨基甲酰基)肼基羧酸乙酯于乙醇(8ml)和6N氢氧化钾水溶液(2ml)的溶液加热回流4h。在冷却
至室温后,将反应混合物倒入冷水中。将所形成的固体滤出,用水洗涤并且干燥。这得到
270mg(90%纯,理论值的56%)的米色固体标题化合物。
[1792] logP[a]:1.82;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm:10.58(宽峰,2H),7.70(d,1H),7.39(d,1H),3.96(q,2H),2.43(s,3H)
[1793] 步骤3:1,2-二乙基-4-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(实施例编号118)
[1794]
[1795] 在0℃下,将322mg(2.33mmol)碳酸钾和484mg(3.10mmol)碘乙烷添加至500mg(1.55mmol)4-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1,2,4-三唑烷-3,5-二
酮于N,N-二甲基甲酰胺(5ml)的溶液中。将反应混合物在室温下搅拌6h,然后倒入冷水中。
将所形成的固体滤出,用水洗涤并且干燥。这得到170mg(98%纯,理论值的28%)的米色固体标题化合物。
[1796] logP[a]:3.03;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm:7.72(d,1H),7.40(d,1H),3.96(q,2H),3.61(q,4H),2.42(s,3H),1.10(t,6H)
[1797] 制备实施例21:1,2-二乙基-4-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(实施例编号119)
[1798]
[1799] 在室温下,将98mg(0.32mmol)Oxone(过硫酸氢钾制剂)添加至120mg(0.32mmol)1,2-二乙基-4-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮
于丙酮/水(1:1)的溶液中。将反应混合物在室温下搅拌2h,然后在减压下浓缩。将残留物用水稀释并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相用水和饱和氯化钠水溶液洗涤,用硫酸钠干
燥、过滤并且在减压下浓缩。通过柱色谱在硅胶上使用流动相石油醚/乙酸乙酯(75/25)进
行纯化,得到50mg(98%纯,理论值的39%)的米色固体标题化合物。
[1800] logP[a]:2.07;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm:7.99(d,1H),7.55(d,1H),4.38-4.18(m,1H),4.15-3.92(m,1H),3.80-3.58(m,4H),2.44(s,3H),1.13(t,6H)
[1801] 制备实施例22:1-乙基-4-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-2-甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(实施例编号122)
[1802] 步骤1:N-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1-甲基肼基甲酰胺
[1803]
[1804] 在室温下,将2.1g(16.1mmol)二异丙基乙胺和407mg(8.8mmol)甲基肼添加至2.5g(8.0mmol){2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}氨基甲酸乙酯于二氯甲烷
(25ml)的溶液中(参见,例如,JP2011/042611)。将反应混合物在室温下搅拌6h,然后用水稀释,并且用二氯甲烷萃取。将合并的有机相用水和饱和氯化钠水溶液洗涤,用硫酸钠干燥,过滤并且在减压下浓缩。通过柱色谱在硅胶上使用流动相石油醚/乙酸乙酯(80/20)进行纯
化,得到2.0g(理论值的80%)的标题化合物。
[1805] 步骤2:2-({2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}氨基甲酰基)-2-甲基肼基甲酸乙酯
[1806]
[1807] 在室温下,将4.2g(12.8mmol)碳酸铯和764mg(7.0mmol)氯甲酸乙酯添加至2.0g(6.4mmol)N-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1-甲基肼基甲酰胺于四
氢呋喃(20ml)的溶液中。将反应混合物在室温下搅拌6h,然后用水稀释,并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相用水和饱和氯化钠水溶液洗涤,用硫酸钠干燥,过滤并且在减压下浓
缩。通过柱色谱在硅胶上使用流动相石油醚/乙酸乙酯(90/10)进行纯化,得到2.0g(理论值的81%)的标题化合物。
[1808] 步骤3:4-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1-甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮
[1809]
[1810] 将2.0g(5.2mmol)2-({2-氟-4-甲基-5-[(2,2,4-三氟乙基)硫烷基]苯基}氨基甲酰基)-2-甲基肼基羧酸乙酯于乙醇(16ml)和6N氢氧化钾水溶液(4ml)的溶液中加热回流
1h。在冷却至室温后,将反应混合物倒入冷水中。将所形成的固体滤出,用水洗涤并且干燥。
这得到1.4g(理论值的80%)的米色固体标题化合物。
[1811] logP[a]:2.02;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm:10.96(宽峰,1H),7.70(d,1H),7.40(d,1H),3.95(q,2H),3.12(s,3H),2.43(s,3H)
[1812] 步骤4:1-乙基-4-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-2-甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮(实施例编号122)
[1813]
[1814] 在0℃下,将184mg(1.33mmol)碳酸钾和207mg(1.33mmol)碘乙烷添加至300mg(0.89mmol)4-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1-甲基-1,2,4-三唑烷-
3,5-二酮于N,N-二甲基甲酰胺(5ml)的溶液中。将反应混合物在室温下搅拌16h,然后倒入
到冷水中。将所形成的固体滤出,用水洗涤并干燥。这得到270mg(98%纯,理论值的81%)的米色固体标题化合物。
[1815] logP[a]:2.71;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm:7.71(d,1H),7.40(d,1H),3.93(q,2H),3.66(q,2H),3.16(s,3H),2.42(s,3H),1.10(t,3H)
[1816] 制备实施例23:1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-2,4,4-三甲基吡唑烷-3,5-二酮(实施例编号174)
[1817]
[1818] 在室温下,将268.0mg(1.0mmol){2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}硼酸、284mg(2.00mmol)1,4,4-三甲基吡唑烷-3,5-二酮、272mg(1.5mmol)乙酸铜(II)、
158mg(2.0mmol)吡啶和1.0g活化 分子筛在5ml无水二氯甲烷中搅拌4d。将反应混合物吸
附于硅藻土上,并且采用MPLC通过柱色谱在硅胶上用环己烷/乙酸乙酯作为洗脱液进行纯
化。这得到109mg(99%纯,理论值的30%)的无色油状标题化合物。
[1819] logP[a]:2.84;logP[b]:2.79;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm:7.76(d,1H),7.45(d,1H),4.04(q,2H),2.93(s,3H),2.43(s,3H),1.30(s,6H)
[1820] 制备实施例24:1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}-2,4,4-三甲基吡唑烷-3,5-二酮(实施例编号177)
[1821]
[1822] 在0℃下,将35.5mg(0.16mmol)间氯过氧苯甲酸(约77%)添加至55.0mg(0.15mmol)1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-2,4,4-三甲基吡唑烷-
3,5-二酮于10ml二氯甲烷的溶液中。将反应混合物在0℃下搅拌2h,用1M氢氧化钠溶液洗
涤,并且在减压下除去溶剂。这得到50mg(97%纯,理论值的84%)的无色油状标题化合物。
[1823] logP[a]:1.89;logP[b]:1.85;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm:7.98(d,1H),7.57(d,1H),4.30-4.10(m,2H),2.98(s,3H),2.44(s,3H),1.32(s,6H)
[1824] 制备实施例25:4-环丙基-2-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1-甲基-5-硫代-1,2,4-三唑烷-3-酮(实施例编号181)和4-环丙基-1-{2-氟-4-甲基-5-
[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-2-甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二硫酮(实施例编号182)
[1825]
[1826] 将239mg(0.59mmol)2,4-双(4-甲氧基苯基)-1,3,2,4-二硫代二磷杂环丁烷-2,4-二硫醚(Lawesson's试剂)添加至223mg(0.59mmol)4-环丙基-1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-
三氟乙基)硫烷基]苯基}-2-甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二酮于10ml甲苯的溶液中。在氩气
中,将反应混合物加热至回流过夜,然后浓缩。在采用MPLC通过柱色谱在硅胶上使用流动相环己烷/乙酸乙酯和在RP(C-18)上使用水/乙腈进行反复纯化后,这得到13mg(85%纯,理论值的5%)4-环丙基-2-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1-甲基-5-硫
代-1,2,4-三唑烷-3-酮、26mg(88%纯,理论值的9%)4-环丙基-1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,
2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-2-甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二硫酮和7mg 4-环丙基-1-{2-氟-
4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-2-甲基-5-硫代-1,2,4-三唑烷-3-酮,各自为
无色固体。
[1827] 4-环丙基-2-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-1-甲基-5-硫代-1,2,4-三唑烷-3-酮(实施例编号181):logP[a]:3.44;logP[b]:3.39;1H-NMR(D6-DMSO,
400MHz)δppm:7.85(d,1H),7.50(d,1H),4.03(q,2H),3.31(s,3H),2.92-2.87(m,1H),2.44(s,3H),1.04-0.97(m,4H)
[1828] 4-环丙基-1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-2-甲基-1,2,4-三唑烷-3,5-二硫酮(实施例编号182):logP[a]:3.83;logP[b]:3.76;1H-NMR(D6-DMSO,
400MHz)δppm:7.96(d,1H),7.55(d,1H),4.11-3.95(m,2H),3.39(s,3H),3.00-2.91(m,1H),
2.46(s,3H),1.25-1.10(m,4H)
[1829] 4-环丙基-1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}-2-甲基-5-硫代-1,2,4-三唑烷-3-酮:logP[a]:3.24;logP[b]:3.18;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm:7.81(d,1H),7.48(d,1H),4.10-3.92(m,2H),2.98(s,3H),2.92-2.87(m,1H),2.44(s,3H),1.11-
0.99(m,4H)
[1830] 制备实施例26:1-环己基-3-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}咪唑烷-2,4,5-三酮(实施例编号185)
[1831]
[1832] 在室温下,将268.0mg(1.0mmol){2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}硼酸、392mg(2.00mmol)1-环己基咪唑烷-2,4,5-三酮、272mg(1.5mmol)乙酸铜(II)、
158mg(2.0mmol)吡啶和0.5g活化 分子筛于5ml无水二氯甲烷中搅拌3d。将反应混合物吸
附于硅藻土上,并且采用MPLC通过柱色谱在硅胶上使用环己烷/乙酸乙酯作为洗脱液进行
纯化。这得到82mg(96%纯,理论值的19%)的无色油状标题化合物。
[1833] logP[a]:4.32;logP[b]:4.27;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm:7.67(d,1H),7.47(d,1H),4.00-3.90(m,1H),3.84(q,2H),2.47(s,3H),2.00-1.89(m,2H),1.86-1.75(m,4H),1.67-1.58(m,1H),1.39-1.25(m,2H),1.20-1.09(m,1H)
[1834] 制备实施例27:1-环己基-3-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基}咪唑烷-2,4,5-三酮(实施例编号186)
[1835]
[1836] 在0℃下,将23.1mg(0.10mmol)间氯过氧苯甲酸(约77%)添加至41.0mg(0.10mmol)1-环己基-3-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)硫烷基]苯基}咪唑烷-2,4,
5-三酮于10ml二氯甲烷的溶液中。将反应混合物在0℃下搅拌2h,用1M氢氧化钠溶液洗涤并且在减压下除去溶剂。这得到29mg(92%纯,理论值的63%)的无色油状标题化合物。
[1837] logP[a]:3,36;logP[b]:3.33;1H-NMR(D6-DMSO,400MHz)δppm:8.03(d,1H),7.57(d,1H),4.35-4.26(m,1H),3.99-3.83(m,2H),2.43(s,3H),2.00-1.90(m,2H),1.86-1.75(m,3H),1.69-1.60(m,1H),1.39-1.22(m,2H),1.22-1.09(m,2H)
[1838] 制备实施例28:1-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]-3,5,5-三甲基咪唑烷-2,4-二酮(实施例编号216)
[1839] 步骤1:2-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯胺]-2-甲基丙酸乙酯
[1840]
[1841] 在室温下,将4.47g(41.8mmol)2,6-二甲基吡啶和4.60g(25.1mmol)2-溴异丁酸乙酯添加至5.00g(20.8mmol)2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯胺于N,N-二甲基乙
酰胺(90ml)的溶液中。将反应混合物在90℃下搅拌6h。在冷却后,将反应混合物用水稀释并且用二氯甲烷萃取。将合并的有机相用饱和氯化钠溶液洗涤,用硫酸钠干燥,过滤并且在减压下除去溶剂。通过柱色谱(20%EtOAc/石油醚)对残留物进行纯化,得到1.50g(理论值的
20%)的标题化合物。
[1842] 步骤2:N-甲基氨基甲酸4-硝基苯酯
[1843]
[1844] 在0℃下,将3.00ml(5.97mmol)甲胺添加至1.00g(4.97mmol)氯甲酸4-硝基苯酯于50ml四氢呋喃的溶液中。使反应混合物温热至室温,并且搅拌另外4h。然后将混合物浓缩,并将残留物用水稀释并且用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相用饱和氯化钠溶液洗涤,用硫
酸钠干燥,过滤并且在减压下除去溶剂。通过用乙醚进行洗涤而纯化粗产物。这得到600mg(理论值的61%)的标题化合物。
[1845] 步骤3:2-[2-氟-4-甲基-N-(甲基氨基甲酰基)-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯胺]-2-甲基丙酸乙酯
[1846]
[1847] 在室温下,将665mg(3.11mmol)N-甲基氨基甲酸4-硝基苯酯和379mg(3.11mmol)N,N-二甲基氨基吡啶添加至1.00g(2.83mmol)2-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)
苯胺基]-2-甲基丙酸乙酯于40ml二氯甲烷的溶液中。将反应混合物在室温下搅拌36h。然后将反应混合物用水稀释,并且用二氯甲烷萃取。将合并的有机相用饱和氯化钠溶液洗涤,用硫酸钠干燥,过滤并且在减压下除去溶剂。分离出850mg粗产物,并且将其进一步反应。
[1848] 步骤4:1-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]-3,5,5-三甲基咪唑烷-2,4-二酮(实施例编号217)
[1849]
[1850] 在室温下,将1g中性氧化铝添加至650mg(1.78mmol)2-[2-氟-4-甲基-N-(甲基氨基甲酰基)-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯胺基]-2-甲基丙酸乙酯于25ml乙酸乙酯的溶液
中,并且将混合物搅拌16h。然后将反应混合物过滤并且浓缩滤液。通过柱色谱(25%EtOAc/石油醚)对残留物进行纯化,得到150mg(理论值的26%)的标题化合物。
[1851] logP(HCOOH):3.11;1H-NMR(CDCl3,400MHz)δppm 7.41(d,1H),7.14(d,1H),3.32(q,2H),3.12(s,3H),1.41(s,3H),1.40(s,3H)
[1852] 步骤5:1-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基亚磺酰基)苯基]-3,5,5-三甲基咪唑烷-2,4-二酮(实施例编号216)
[1853]
[1854] 在室温下,将135mg(0.21mmol)Oxone(过硫酸氢钾制剂)加入90.0mg(0.21mmol)1-[2-氟-4-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基硫烷基)苯基]-3,5,5-三甲基咪唑烷-2,4-二酮于8ml丙
酮/水(1:1)的溶液中。将溶液在室温下搅拌4h,然后在减压下将溶剂除去。将水添加至残留物中,并且将混合物用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相用水和饱和氯化钠溶液洗涤,然后用硫酸钠干燥。在旋转蒸发仪上除去溶剂。通过柱色谱(40%EtOAc/石油醚)对粗产物进行纯
化,得到55mg(理论值的59%)的标题化合物。
[1855] logP(HCOOH):2.05;1H-NMR(CDCl3,400MHz)δppm 7.86(d,1H),7.17(d,1H),3.45(q,2H),3.14(s,3H),2.44(s,3H),1.47(s,3H),1.41(s,3H)
[1856] 通过上述方法,制备下列通式(I)的化合物:
[1857]
[1858] 含有(I-A)的(I)
[1859] (Z=H时,含有(I-A)的通式(I)的化合物)
[1860]
[1861]
[1862]
[1863] 含有(I-B)的(I)
[1864] (Z=H时,含有(I-B)的通式(I)的化合物)
[1865]
[1866]
[1867]
[1868] 含有(I-C)的(I)
[1869] (Z=H时,含有(I-C)的通式(I)的化合物)
[1870]
[1871]
[1872]
[1873]
[1874]
[1875]
[1876]
[1877] 含有(I-D)的(I)
[1878] (Z=H时,含有(I-D)的通式(I)的化合物)
[1879]
[1880]
[1881] 通过下列方法,类似于OECD Guideline 117(EC Directive 92/69/EEC)通过HPLC(高效液相色谱)使用反相柱(C18)测定logP值:
[1882] [a]酸性范围内的LC-MS测定在以下条件下进行:在pH为2.7下,使用0.1%含水甲[a]
酸和乙腈(含有0.1%甲酸)作为洗脱液;线性梯度为10%乙腈至95%乙腈。logP 也称作
logP(HCOOH)。
[1883] [b]中性范围内的LC-MS测定在以下条件下进行:在pH为7.8下,使用0.001摩尔碳酸氢铵水溶液和乙腈作为洗脱液;线性梯度为10%乙腈至95%乙腈。logP[b]也称作logP(中性)。
[1884] 使用具有已知的logP值(基于保留时间通过两个连续的烷酮之间的线性内推法测定的logP值)的同系列无支链的烷-2-酮(具有3至16个碳原子)溶液进行校准。
[1885] 使用配置有1.7mm TCI探头的Bruker II Avance 400测量NMR光谱。在个别情况下,使用Bruker Avance II 600测定NMR光谱。
[1886] 将所选择的实施例的NMR数据以常规形式列出(δ值、多重裂分、氢原子数)。信号的裂分描述如下:s(单峰)、d(二重峰)、t(三重峰)、q(四重峰)、m(多重峰)、宽峰(宽信号)。所用的溶剂为CD3CN、CDCl3或D6-DMSO,四甲基硅烷(0.00ppm)用作参照。
[1887] 使用Agilent 6890GC,HP 5973MSD于二甲基硅酮相上,使用50℃至320℃的温度梯度来测定GC-MS光谱。使用同系列的正烷烃(具有8至38的偶数个碳原子数)溶液来测定GC-
MS指数作为Kovats指数。
[1888]
[1889]
[1890]
[1891]
[1892]
[1893]
[1894]
[1895]
[1896]
[1897]
[1898]
[1899]
[1900]
[1901]
[1902]
[1903]
[1904]
[1905]
[1906] 在Perkin Elmer 341,序列号9123上,在波长为589nm和温度为20℃时,通过下式测定旋光度:
[1907]
[1908] 以下比旋光度应理解为5个不同测量值的平均值:
[1909]151 在CHCl3中为88.7(c=0.009)
197 在CHCl3中为-89.1(c=0.009)
[1910] 用途实施例
[1911] 希伯来钝眼蜱(Amblyomma hebaraeum)试验(AMBYHE)
[1912] 溶剂:二甲亚砜
[1913] 为制备合适的活性化合物制剂,将10mg活性化合物与0.5ml二甲亚砜混合,并且将浓缩液用水稀释至所需浓度。
[1914] 将蜱若虫(Tick nymphs)(希伯来钝眼蜱)置于穿孔塑料烧杯中,并在所需浓度下浸没一分钟。将蜱转移至滤纸上以进入培养皿中,并储存于气候控制箱。
[1915] 在42天后,测定以%计的杀灭率。100%意指所有的蜱虫被杀死;0%意指没有蜱虫被杀死。
[1916] 在该试验中,例如以下制备实施例的化合物在100ppm的施用率下显示出100%的功效:91。
[1917] 微小牛蜱(Boophilus microplus)-浸渍试验(BOOPMI浸渍)
[1918] 试验动物:牛蜱(微小牛蜱)Parkhurst菌株,SP抗性
[1919] 溶剂:二甲亚砜
[1920] 将10mg活性化合物溶于0.5ml二甲亚砜中。为制备合适的制剂,将活性化合物溶液用水稀释至各自所需的浓度。
[1921] 将该活性化合物制剂移液至试管中。将8-10只饱食的成年雌性牛蜱(微小牛蜱)转移至另一支带孔的试管中。将试管浸没于活性化合物制剂中,并且使所有的蜱虫完全湿润。
在液体耗尽后,将蜱虫转移至滤盘上以进入塑料皿中,并储存于气候控制室中。
[1922] 在7天后,通过能育卵的产卵数来评估功效。将没有明显能育性的卵储存于气候控制箱中直至在约42天后的幼虫孵化。100%的功效意指蜱虫均未产下任何能育的卵;0%意
指所有的卵都是能育的。
[1923] 在该试验中,例如以下制备实施例的化合物在100ppm的施用率下显示出100%的功效:91。
[1924] 在该试验中,例如以下制备实施例的化合物在100ppm的施用率下显示出90%的功效:141。
[1925] 微小牛蜱(Boophilus microplus)-注射试验(BOOPMI注射)
[1926] 溶剂:二甲亚砜
[1927] 为制备合适的活性化合物制剂,将10mg活性化合物与0.5ml溶剂混合,并且将浓缩液用溶剂稀释至所需浓度。
[1928] 将1μl活性化合物溶液注入5只饱食的成年雌性牛蜱(微小牛蜱)的腹部。将动物转移至培养皿中并置于气候控制室中。
[1929] 在7天后,通过能育卵的产卵数来评估功效。将没有明显能育性的卵储存于气候控制箱中直至在约42天后的幼虫孵化。100%的功效意指蜱虫均未产下任何能育的卵;0%意
指所有的卵都是能育的。
[1930] 在该试验中,例如以下制备实施例的化合物在20μg/动物的施用率下显示出100%的功效:13、26、34、35、37、47、54、91、104、106、115、141、208、209、210、211。
[1931] 在该试验中,例如以下制备实施例的化合物在20μg/动物的施用率下显示出80%的功效:16、48。
[1932] 南方根结线虫(Meloidogyne incognita)试验(MELGIN)
[1933] 溶剂:125.0重量份的丙酮
[1934] 为制备合适的活性化合物制剂,将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合,并且将浓缩液用水稀释至所需浓度。
[1935] 在容器中装入砂、活性化合物溶液、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)的卵/幼虫悬浮液和莴苣种子。使莴苣种子发芽并使植株发育。虫瘿形成于根部。
[1936] 在14天后,通过形成的虫瘿测定以%计的杀线虫功效。100%意指没有发现虫瘿;0%意指经处理的植株上的虫瘿的数目与未经处理的对照组上的虫瘿的数目相当。
[1937] 在该试验中,例如以下制备实施例的化合物在20ppm的施用率下显示出100%的功效:35、36、37、38、52、83。
[1938] 在该试验中,例如以下制备实施例的化合物在20ppm的施用率下显示出90%的功效:13、20、24、27、28、29、30、33、34、41、42、44、45、54、69、70、74、80、81、127、177、179、181、
182、208、209、210。
[1939] 桃蚜(Myzus persicae)-喷雾试验(MYZUPE)
[1940] 溶剂:78重量份的丙酮
[1941] 1.5重量份的二甲基甲酰胺
[1942] 乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
[1943] 为制备合适的活性化合物制剂,使用所述重量份的溶剂来溶解1重量份的活性化合物,并且用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水来进行配制直至获得所需浓度。为制备进一步的试验浓度,用含乳化剂的水对制剂进行稀释。
[1944] 用所需浓度的活性化合物制剂对受到所有阶段的桃蚜(Myzus persicae)侵染的大白菜(Brassica pekinensis)叶片进行喷雾。
[1945] 在6天后,测定以%计的功效。100%意指所有的蚜虫已被杀死;0%意指没有蚜虫被杀死。
[1946] 在该试验中,例如以下制备实施例的化合物在500g/ha的施用率下显示出100%的功效:141、206。
[1947] 辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)-喷雾试验(PHAECO)
[1948] 溶剂:78重量份的丙酮
[1949] 1.5重量份的二甲基甲酰胺
[1950] 乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
[1951] 为制备合适的活性化合物制剂,使用所述重量份的溶剂来溶解1重量份的活性化合物,并用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水来进行配制直至获得所需浓度。为制备进一步的试验浓度,用含乳化剂的水对制剂稀释。
[1952] 用所需浓度的活性化合物制剂对大白菜(Brassica pekinensis)叶片进行喷雾,并且在干燥后,用辣根猿叶甲的幼虫进行接种。
[1953] 在7天后,测定以%计的功效。100%意指所有的甲虫幼虫已被杀死;0%意指没有甲虫幼虫被杀死。
[1954] 在该试验中,例如以下制备实施例的化合物在500g/ha的施用率下显示出100%的功效:52、57、84、185、186、190、200。
[1955] 在该试验中,例如以下制备实施例的化合物在500g/ha的施用率下显示出83%的功效:60、198、211。
[1956] 草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)-喷雾试验(SPODFR)
[1957] 溶剂:78.0重量份的丙酮
[1958] 1.5重量份的二甲基甲酰胺
[1959] 乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
[1960] 为制备合适的活性化合物制剂,使用所述重量份的溶剂来溶解1重量份的活性化合物,并且用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水来进行配制直至获得所需浓度。为制备进一步的试验浓度,用含乳化剂的水对制剂进行稀释。
[1961] 用所需浓度的活性化合物制剂对玉米(Zea mays)叶片进行喷雾,并且在干燥后,用粘虫(草地夜蛾)的毛虫进行接种。
[1962] 在7天后,测定以%计的功效。100%意指所有的毛虫已被杀死;0%意指没有毛虫被杀死。
[1963] 在该试验中,例如以下制备实施例的化合物在500g/ha的施用率下显示出100%的功效:157、200。
[1964] 在该试验中,例如以下制备实施例的化合物在500g/ha的施用率下显示出83%的功效:207。
[1965] 二斑叶螨(Tetranychus urticae)-喷雾试验,OP抗性(TETRUR)
[1966] 溶剂:78重量份的丙酮
[1967] 1.5重量份的二甲基甲酰胺
[1968] 乳化剂:烷基芳基聚乙二醇醚
[1969] 为制备合适的活性化合物制剂,使用所述重量份的溶剂来溶解1重量份的活性化合物,并且用含有浓度为1000ppm的乳化剂的水进行配制直至获得所需浓度。为制备进一步的试验浓度,用含乳化剂的水对制剂进行稀释。
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