一种抗肿瘤壮药及其制备方法
阅读：906发布：2023-03-10
专利汇可以提供一种抗肿瘤壮药及其制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 公开了一种由半枝莲、白花蛇舌草、 铁 包金等组成的抗 肿瘤 的壮药，可以加入符合医药标准的填充剂或溶液，制成医学上的 固体制剂 或液体制剂，本壮药制剂攻补兼施，标本兼顾，消肿散结，共奏滋阴养血、益气复脉和调节人体免疫系统功能，对抵抗肿瘤、保持排毒管道畅通，抑制癌细胞的生长均有作用。，下面是一种抗肿瘤壮药及其制备方法专利的具体信息内容。
1.一种抗肿瘤的壮药，其特征在于：它的有效成分是由以下重量份数的药物原料制成的：
铁包金10-20份；半枝莲18-30份；白花蛇舌草18-30份；黄芪8-18份；
玄参8-18份；柴胡5-12份；甘草1-6份。
2.根据权利要求1所述的抗肿瘤的壮药，其特征在于：加入符合医药标准的填充剂或溶液，制成医学上的固体制剂或液体制剂；所述的固体制剂是胶囊剂、片剂、丸剂或颗粒剂；
所述的液体制剂是口服液或糖浆剂。
3.根据权利要求1和2所述的抗肿瘤的壮药，其特征在于：所述的胶囊剂制备方法如下：
将铁包金和白花蛇舌草加8倍量体积浓度70-90％的乙醇提取三次，每次2h，滤过，合并滤液，放置过夜，回收乙醇并浓缩至60℃相对密度为1.12-1.15的浓液，再将其余五味；
半枝莲、黄芪、玄参、柴胡和甘草加入10倍量水，煎煮三次，每次0.5小时，滤过，合并煎液，浓缩至60℃相对密度为1.05，调节含醇量至70％，冷藏过夜，回收乙醇并浓缩至60℃相对密度为1.12-1.15，和上述醇提浓缩液合并，继续浓缩至60℃相对密度为1.25-1.30的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，加入助流剂、填充剂、润滑剂适量，混匀，干压制粒，装胶囊，即得。
4.根据权利要求1和2所述的抗肿瘤的壮药，其特征在于：所述的片剂的制备方法如下：
将铁包金和白花蛇舌草加8倍量体积浓度70-90％的乙醇提取三次，每次2h，滤过，合并滤液，放置过夜，回收乙醇并浓缩至60℃相对密度为1.12-1.15的浓液，再将其余五味：
半枝莲、黄芪、玄参、柴胡和甘草加入10倍量水，煎煮三次，每次0.5小时，滤过，合并煎液，浓缩至60℃相对密度为1.05，调节含醇量至70％，冷藏过夜，回收乙醇并浓缩至60℃相对密度为1.12-1.15，和上述醇提浓缩液合并，继续浓缩至60℃相对密度为1.25-1.30的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，加入崩解剂、助流剂、填充剂、润滑剂适量，混匀，制粒，压片，即得素片，或者加糖衣，制成糖衣片。
5.根据权利要求1和2所述的抗肿瘤的壮药，其特征在于：所述的颗粒剂的制备方法如下：
将铁包金和白花蛇舌草加8倍量体积浓度70-90％的乙醇提取三次，每次2h，滤过，合并滤液，放置过夜，回收乙醇并浓缩至60℃相对密度为1.12-1.15的浓液，再将其余五味：
半枝莲、黄芪、玄参、柴胡和甘草加入10倍量水，煎煮三次，每次0.5小时，滤过，合并煎液，浓缩至60℃相对密度为1.05，调节含醇量至70％，冷藏过夜，回收乙醇并浓缩至60℃相对密度为1.12-1.15，和上述醇提浓缩液合并，继续浓缩至60℃相对密度为1.25-1.30的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，再加适量蔗糖或助流剂，混匀，制粒，即得。
6.根据权利要求1和2所述的抗肿瘤的壮药，其特征在于：所述的丸剂的制备方法如下：
将铁包金和白花蛇舌草加8倍量体积浓度70-90％的乙醇提取三次，每次2h，滤过，合并滤液，放置过夜，回收乙醇并浓缩至60℃相对密度为1.12-1.15的浓液，再将其余五味：
半枝莲、黄芪、玄参、柴胡和甘草加入10倍量水，煎煮三次，每次0.5小时，滤过，合并煎液，浓缩至60℃相对密度为1.05，调节含醇量至70％，冷藏过夜，回收乙醇并浓缩至60℃相对密度为1.12-1.15，和上述醇提浓缩液合并，继续浓缩至60℃相对密度为1.25-1.30的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，再加适量润湿剂、粘合剂、吸收剂或稀释剂，混匀，制塑性团块，制丸条，分割及搓圆，制成蜜丸、糊丸或微丸，干燥，包装，即得。
7.根据权利要求1和2所述的抗肿瘤的壮药，其特征在于：所述的口服液的制备方法如下：
将铁包金和白花蛇舌草加8倍量体积浓度70-90％的乙醇提取三次，每次2h，滤过，合并滤液，放置过夜，回收乙醇并浓缩至60℃相对密度为1.12-1.15的浓液，再将其余五味：
半枝莲、黄芪、玄参、柴胡和甘草加入10倍量水，煎煮三次，每次0.5小时，滤过，合并煎液，浓缩至相60℃对密度为1.05，调节含醇量至70％，冷藏过夜，回收乙醇并浓缩至60℃相对密度为1.12-1.15，和上述醇提浓缩液合并，再加适量矫味剂和水，包装，高温灭菌，即得。
8.根据权利要求1和2所述的抗肿瘤的壮药，其特征在于：所述的糖浆剂的制备方法如下：
将铁包金和白花蛇舌草加8倍量体积浓度70-90％的乙醇提取三次，每次2h，滤过，合并滤液，放置过夜，回收乙醇并浓缩至60℃相对密度为1.12-1.15的浓液，再将其余五味：
半枝莲、黄芪、玄参、柴胡和甘草加入10倍量水，煎煮三次，每次0.5小时，滤过，合并煎液，浓缩至60℃相对密度为1.05，调节含醇量至70％，冷藏过夜，回收乙醇并浓缩至60℃相对密度为1.12-1.15，和上述醇提浓缩液合并，再加适量蔗糖和水，包装，高温灭菌，即得。
一种抗肿瘤壮药及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明涉及一种抑制肿瘤的壮药制剂及其制备方法。
背景技术
[0002] 恶性肿瘤是危害人类健康和生命的主要疾病。据世界卫生组织1976年估计，全世界每年约有500万左右的人死于恶性肿瘤。近几十年来，由于生态环境的不断恶化、艾滋病等疾病的传播，恶性肿瘤的发病率呈上升趋势，并成为继心血管疾病之后的第二大致死病因。目前，对肿瘤的治疗手段有显著进步，但对危害人类生命健康最严重的、占恶性肿瘤90％以上的实体瘤的治疗尚未能达到令人满意的效果。
[0003] 肿瘤是机体组织细胞，在不同致癌因素长期作用下，发生一系列过度的，不协调的增生和异常分化而形成的病变，即使致癌因素停止作用后，仍然继续过度生长。其外形常表现为肿块，一般为良性与恶性两种。由于肿瘤的病因繁多，病种不一，临床表现多端，所以病理变化也是非常复杂的，并非孤立和单一的。近代中医学认为，恶性肿瘤(癌症)的病机大约有阴阳失调、气滞血痴、痔结湿聚，热毒内蕴、气血亏虚等引起，特别是在工业文明发达的今天，人们时刻面对各种环境压力、环境污染，水、空气以及化肥、农药、汽车尾气，食品添加剂、饮食不洁和经常食用腌制熏烤的食品、吸烟、饮酒、噪音干扰及大气放射物质等因素影响。这些各种外源性毒素通过不同途径进入人的机体、危害健康，而机体新陈代谢功能的紊乱，极其容易把代谢中产生的各种废物堆积停滞在代谢管道中，堵塞正常排泄通道，构成内源性毒素，诱发人体产生各种病状。最终会造成机体的各种功能紊乱，如内分泌失调，脂肪代谢失调、免疫系统功能下降等，导致肿瘤的发生。因此，肿瘤学一直是医学研究的重点，寻找有效的抗肿瘤药物与方法，彻底攻克肿瘤是世界医学界的重要研究课题。研究表明许多中药具有抗肿瘤作用，尤其是复方，具有多种作用成分和通过多种作用途径产生抗肿瘤作用。近年来一些医学机构和医务工作者发表了较多利用中草药治疗抑制肿瘤的公开文献报道，例如：
[0004] 1、中国专利，申请号：02131252.4申请日：2002.09.19名称：一种治疗恶性肿瘤的中药制剂及其制备方法，公开(公告)号：CN1483423，公开(公告)日：2004.03.24，申请(专利权)人：于天德，地址：辽宁省沈阳市和平区总站路57号辽宁万德医药有限公司，发明(设计)人：于天德，摘要：一种治疗恶性肿瘤的中药制剂及其制备方法，该中药制剂是以白花蛇舌草、肿节风、半枝莲、延胡索、三棱、莪术、丹参、人参、黄芪、灵芝、鸡血藤、生地、枸杞子、天花粉、蒲公英、山豆根、苦参、甘草为主要原料，由以下步骤制备而成的：原料准备，中药制剂制备，成品加工、包装、检验。根据临床使用本发明治疗癌症药物的结果表明：该药对各种肿瘤皆有很好的疗效。服药后数日即见肿瘤患者瘤体明显缩小。对晚期癌疼有持久性止疼效果。各种癌症患者服药后均无不反应和毒副作用，均能达到缓解症状延长寿命的效果。
[0005] 2、中国专利，申请号：200910019337.6申请日：2009.10.15名称：一种抗肿瘤的中药组合物，公开(公告)号：CN101664536，公开(公告)日：2010.03.10，申请(专利权)人：赵金忠，地址：山东省聊城市临清市中医院发明(设计)人：赵金忠；赵明阳，摘要：一种抗肿瘤的中药组合物。其主要由柴胡、郁金、香附、川芎、当归、丹参、牡丹皮、赤芍、人参、白术、黄芪、生地黄、半枝莲、白花蛇舌草、蒲公英等原料药制成。它可以单独使用治疗肿瘤，也可以与手术、放疗、化疗同时使用，其特点是见效快，疗效可靠，没有发现有明显副作用，既可以在短期内控制肿瘤的生长，消除肿瘤，同时还可以明显的增强人体体质，提高其自身抗病修复能力。是一种比手术、化疗、放疗更有效果、而且没有副作用的理想抗肿瘤药物。
[0006] 3、中国专利，申请号：200410013488.8申请日：2004.07.19，名称：一种治疗癌症的中药制剂及其制备方法，公开(公告)号：CN1596936，公开(公告)日：2005.03.23申请(专利权)人：邢乐道，地址：湖北省团风县人民医院药科楼，发明(设计)人：邢乐道；黄硕彦，摘要：一种治疗癌症的中药制剂及其制备方法，涉及一种治疗癌症，包括脑癌，胰腺癌等的中药制剂及其制备方法。中药制剂由番荔枝总内酯、白蚤休提取物、石见穿提取物、白花蛇舌草提取物、半枝莲提取物、商陆提取物、冬凌草提取物、虎杖提取物、仙鹤草提取物、蓖麻子、桃仁提取物、姜黄提取物等经粉碎，用二氧化碳作溶剂低温萃取，回收、浓缩、分离出有效成分，混合，经二氧化碳喷粉造粒，包埋得产品。本发明通过现代科学工艺将天然药物番荔枝总内酯与中药、中药提取物相结合，运用了纳米包埋技术，提高了疗效。它能取代化疗药物，能使恶性肿瘤瘤体缩小或消失，防止肿瘤的复发和转移，能镇痛、毒副作用小，能延长癌症患者的生存期。
[0007] 上述公开文献报道的中药能够从中医的角度进行治疗，在抑制肿瘤方面有一定的效果。但是有的组方较复杂，有的仅仅在试验阶段，有待于临床验证。
发明内容
[0009] 广西是壮族聚居的地区，壮族先民在长期的生活生产实践和同疾病斗争的过程中，积累了丰富的运用本地草药资源治疗肿瘤的经验。近年来，在社会各界的共同努力下，壮医药研究取得了显著性进展。壮医药治疗肿瘤的研究也取得了可喜的进步。多种壮药提取物以及壮药组成的独特方剂、复方成药在防治肿瘤的临床和实验研究中取得良好的效果。本发明人经过多年的深入了解和研究，也总结到一种能够抑制肿瘤的中药制剂及其制备方法。
[0010] 本发明抗肿瘤的壮药(中药制剂)的有效成分是由以下重量份数的药物原料制成的：
[0012] 玄参8-18份；柴胡5-12份；甘草1-6份。
[0013] 据中药文献记载，以上所说的中药各成份的来源是：
[0014] 半枝莲：为唇形科植物半枝莲Scutellaria barbata D.Don的干燥全草，符合《中国药典》2005年版一部77-78页半枝莲项下有关规定。投料前洗净，烘干，切段。
[0015] 白花蛇舌草：为茜草科耳草属植物白花蛇舌草Oldenlandia diffusa(Willd.)Roxb.的全草，符合《中国药典》2005年版一部附录22页白花蛇舌草项下有关规定。投料前洗净，烘干，切段。
[0016] 铁包金：为鼠李科植物老鼠耳Berchemia Lineata(L.)DC的干燥根，符合《广西中药材标准(1990)》179页铁包金项下有关规定。投料前洗净、切片、烘干。
[0017] 黄芪：为豆科植物蒙古黄芪Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.var.mongholicus(Bge.)Hsiao或膜荚黄芪Astragalus membranaceus(Fisch.)Bge.的干燥根，符合《中国药典》2005年版一部212-213页黄芪项下有关规定。投料前洗净、切片、烘干。
[0018] 玄参：为玄参科植物玄参Scrophularia ningpoensis Hemsl.的干燥根，符合《中国药典》2005年版一部76-77页玄参项下有关规定。投料前净选。
[0019] 柴胡：为伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.或狭叶柴胡Bupleurum scorzonerifolium Willd.的干燥根，符合《中国药典》2005年版一部198页柴胡项下的有关规定。投料前洗净，烘干，切段。
[0020] 甘草：为豆科植物甘草Glycyrrhiza uralensis Fisch.、胀果甘草Glycyrrhiza inflate Bat.或光果甘草Glycyrrhiza glabra L.的干燥根及根茎，符合《中国药典》2005年版一部59-60页甘草项下有关规定。投料前洗净，烘干，切段。
[0021] 本发明壮药的方解：
[0022] 本发明壮药制剂的验方主要由铁包金、白花蛇舌草、半枝莲等药物组成，具有散瘀肿、清热毒、除湿毒、通调三道两路之作用。主要用于血瘀毒盛，气阴已虚之肝癌等恶性肿瘤的辅助治疗。方中铁包金味淡、涩，性平；调火路，散瘀肿，清热毒，祛风毒，除湿毒。用于肿瘤，呗农呗叮(疮疡肿毒)、消化道出血、胴尹(腹痛)、能蚌(黄疸)，林得叮相(跌打损伤)等症。白花蛇舌草味苦甜，性寒，活血止痛，清热毒、除湿毒、通水道，用于呗农呗叮(疮疡肿毒)、肿瘤、能蚌(黄疸)、等，现代药理研究证明其有较好的抗肿瘤、抗菌消炎、保肝利胆作用。半枝莲味辣、苦，性寒，调火路，清热毒，除湿毒；用于肿瘤，呗叮(疔疮)，能蚌(黄疸)，林得叮相(跌打损伤)等。三药合用，散瘀解毒，通调道路共为主药、母药。黄芪味苦甜，性热；益气固表、利水消肿、托毒排脓、敛疮生肌；用于气虚乏力，食少便溏，表虚自汗，气虚水肿，痈疽难溃，久溃不敛，血虚痿黄等，为方中公药。玄参味甜、苦、咸，微寒；凉血滋阴，泻火解毒；用于热病伤阴，舌绛烦渴，温毒发斑，津伤便秘，痈肿疮毒；柴胡苦寒；清热毒，除湿毒，祛风毒，解肝郁气滞之胸胁疼痛，有助于气滞血瘀之治；三药合用，可加强主药、母药的清热毒、除湿毒、散瘀肿、通调三道两路之作用，并兼顾气阴之虚，共为方中之帮药。甘草甘平，调和诸药而解百毒，为带药。诸药相配，相得益彰，共奏散瘀肿、清热毒、除湿毒之功，达到调气、解毒、补虚和通调三道两路之作用。对于血瘀毒盛，气阴已虚之肝癌等恶性肿瘤的辅助治疗，具有较好的临床效果。
[0023] 以上诸药合用，攻补兼施，消痛散结，标本兼顾，共奏滋阴养血、益气复脉、活血止痛和调节人体免疫系统功能，对抵抗肿瘤、保持排毒管道畅通，抑制癌细胞的生长均有作用。
[0024] 本发明抗肿瘤的壮药制剂可以加入符合医药标准的填充剂或溶液，制成医学上的固体制剂或液体制剂，例如片剂、胶囊、颗粒、丸剂、口服液或糖浆剂等，以下分别介绍几种剂型的制备方法：
[0025] 所述的胶囊剂制备方法如下：
[0026] 将以上所述的铁包金和白花蛇舌草加8倍量体积浓度70-90％的乙醇提取三次，每次2h，滤过，合并滤液，放置过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)的浓液，再将其余五味：半枝莲、黄芪、玄参、柴胡和甘草加入10倍量水，煎煮三次，每次0.5小时，滤过，合并煎液，浓缩至相对密度为1.05(60℃)，调节含醇量至70％，冷藏过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)，和上述醇提浓缩液合并，继续浓缩至相对密度为1.25-1.30(60℃)的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，加入助流剂、填充剂、润滑剂等适量，混匀，干压制粒，装胶囊，即得。
[0027] 所述的片剂的制备方法如下：
[0028] 将以上所述的铁包金和白花蛇舌草加8倍量体积浓度70-90％的乙醇提取三次，每次2h，滤过，合并滤液，放置过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)的浓液，再将其余五味：半枝莲、黄芪、玄参、柴胡和甘草加入10倍量水，煎煮三次，每次0.5小时，滤过，合并煎液，浓缩至相对密度为1.05(60℃)，调节含醇量至70％，冷藏过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)，和上述醇提浓缩液合并，继续浓缩至相对密度为1.25-1.30(60℃)的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，加入崩解剂、助流剂、填充剂、润滑剂适量，混匀，制粒，压片，即得素片，或者加糖衣，制成糖衣片。
[0029] 所述的颗粒剂的制备方法如下：
[0030] 将以上所述的铁包金和白花蛇舌草加8倍量体积浓度70-90％的乙醇提取三次，每次2h，滤过，合并滤液，放置过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)的浓液，再将其余五味：半枝莲、黄芪、玄参、柴胡和甘草加入10倍量水，煎煮三次，每次0.5小时，滤过，合并煎液，浓缩至相对密度为1.05(60℃)，调节含醇量至70％，冷藏过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)，和上述醇提浓缩液合并，继续浓缩至相对密度为1.25-1.30(60℃)的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，再加适量蔗糖或助流剂，混匀，制粒，即得。
[0031] 所述的丸剂的制备方法如下：
[0032] 将以上所述的铁包金和白花蛇舌草加8倍量体积浓度70-90％的乙醇提取三次，每次2h，滤过，合并滤液，放置过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)的浓液，再将其余五味：半枝莲、黄芪、玄参、柴胡和甘草加入10倍量水，煎煮三次，每次0.5小时，滤过，合并煎液，浓缩至相对密度为1.05(60℃)，调节含醇量至70％，冷藏过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)，和上述醇提浓缩液合并，继续浓缩至相对密度为1.25-1.30(60℃)的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，再加适量润湿剂、粘合剂、吸收剂或稀释剂，混匀，制塑性团块，制丸条，分割及搓圆，制成蜜丸、糊丸或微丸，干燥，包装，即得。
[0033] 所述的口服液的制备方法如下：
[0034] 将以上所述的铁包金和白花蛇舌草加8倍量体积浓度70-90％的乙醇提取三次，每次2h，滤过，合并滤液，放置过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)的浓液，再将其余五味：半枝莲、黄芪、玄参、柴胡和甘草加入10倍量水，煎煮三次，每次0.5小时，滤过，合并煎液，浓缩至相对密度为1.05(60℃)，调节含醇量至70％，冷藏过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)，和上述醇提浓缩液合并，再加适量矫味剂和水，包装，高温灭菌，即得。
[0035] 所述的糖浆剂的制备方法如下：
[0036] 将以上所述的铁包金和白花蛇舌草加8倍量体积浓度70-90％的乙醇提取三次，每次2h，滤过，合并滤液，放置过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)的浓液，再将其余五味：半枝莲、黄芪、玄参、柴胡和甘草加入10倍量水，煎煮三次，每次0.5小时，滤过，合并煎液，浓缩至相对密度为1.05(60℃)，调节含醇量至70％，冷藏过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)，和上述醇提浓缩液合并，再加适量蔗糖和水，包装，高温灭菌，即得。
[0038] 以上所述的矫味剂可以包括：糖精钠、山梨糖醇、木糖醇和阿司帕坦等。
[0039] 本发明的突出的实质性特点和显著的进步：
[0040] 本发明由主产于广西的铁包金、白花蛇舌草及半枝莲加上黄芪、玄参、柴胡、甘草等组成，处方来源于壮族民间临床经验方。根据其用药的特点，通过制剂学、药效学、毒理学和质量控制等方面的深入研究，各种制剂安全、有效、质量稳定、可控。
[0041] 本发明制成的各种液体制剂或固体制剂可以用于肝癌、肺癌等恶性肿瘤的辅助治疗。现就本发明中药抗肿瘤作用机理综述如下：
[0042] 中草药治疗恶性肿瘤，是整体治疗与辨证施治相结合，也就是整体与局部相结合、既看到机体对病邪的抵御能力，又看到局部病变对机体的影响，在辨病与辨证的基础上，通过一些针对性强的特殊药物的配伍组方，恰到好处地进入机体，调节气血、阴阳、津液的平衡。药物分子经过物理反应和化学反应进入全身，有的吸附在细胞的表面、腐蚀围杀癌细胞，这可称作“包围战”；有的药物组方，通过不同的作用，分割癌细胞，再各个击破，这可称作“歼击战”；有的通过药物本身的作用，附以协同作用的药物，可破坏癌细胞的血液循环，解除和改变机体局部的血运，控制癌细胞的增殖，这可称作“策反战”；有的结合机体状况，通过药物来调动、增强、提高机体免疫细胞的功能去吞噬癌细胞，这可称作“免疫战”；有的通过药物的性味，加用局部用药，用温度去破坏癌细胞的结构和生成，这可称作“干扰战”；有的药物能调节气血，能使气血运行正常，隔离癌细胞，使之排出体外，这可称作”驱逐战”；有的能影响癌细胞内酶，使其成为“端脂”，使癌细胞染色体、基因坏死，这可称作“破袭战”；有的能帮助免疫细胞染色体、基因复原，这可称作“拉拢战”；有的能使气血能量平均分配.饥饿癌细胞，使之恢复为正常细胞，这可称作“平衡战”。
[0043] 本发明人认为：传统的免疫概念是指机体抵抗病原微生物的能力，即抗传染免疫。随着科学技术的发展，免疫的概念已大大超过抗传染免疫的范围。因此，现代免疫的概念是：免疫是机体的一种生理机能，依靠这种功能识别“自己”和“非己”成分，从而破坏和排斥进入机体内的抗原物质(如病原体、异体组织等)，或机体本身所产生的老死和受损细胞、肿瘤细胞等，以维持内环境的稳定。
[0044] 所以，本发明的壮药制剂遵循了祖国医学整体观念和辨证施治原则，采用铁包金、白花蛇舌草及半枝莲的活血化瘀、软坚散结、清热解毒、扶正培本等具有传统壮族特色药物的“作战”手段，做到“用药如用兵”，才能“知己知彼，百战百胜”，在征战癌症的攻坚战中，得心应手，建立奇功，使传统医药显示出不可低估的巨大作用。
[0045] 本发明对各个药物进行详细分析：
[0046] 1.半枝莲：为近年来国内外抗肿瘤中药的研究热点之一，现代研究及临床证明，半枝莲具有良好的抗肿瘤活性，主治原发性肝癌等消化道肿瘤、肺癌及子宫颈癌等妇科肿瘤，并与其他中药联合复方治疗多种肿瘤。半枝莲主要含有黄酮类化合物、二萜及二萜内酯类化合物、生物碱、多糖类成分、微量成分等。张春玲等研究表明：半枝莲的水溶性提取物可以对抗NNK(NNK是一种致癌性很强的亚硝胺类物质，为诱发人类肿瘤的主要因素之一)的致突变性，使试验菌株回复突变数减少，而且随着各受试药物的浓度升高，其拮抗作用增强，表明半枝莲中含有抗突变物。半枝莲水提物有很强的抗突变作用，可显著抑制黄曲霉素B2等诱变的突变菌落素，使与DNA生成的复合物减少；也可明显抑制苯并芘诱发的TA98和TA100回复突变的作用。韩发彬等通过人外周血淋巴细胞的非程序DNA合成试验(UDS试验)发现浓度为125g/L的半枝莲提取物有一定的抗香烟焦油的致突变作用，能够保护淋巴细胞。半枝莲多糖在体外可促进诱导的小鼠脾细胞淋巴细胞转化，明显提高小鼠外周血淋巴细胞中酯酶阳性细胞的百分率，促进诱导的迟发型变态反应，说明该药对机体的细胞免疫有促进作用，。根据上述实验报道，我们拟采用与其他药材共同水煎煮的工艺，将半枝莲中的黄酮、多糖等有效成分提取出来。
[0047] 2.白花蛇舌草：国内对白花蛇舌草的化学成分研究从六十年代开始，确认其主要成分有：6-0-对-香豆酰鸡矢藤苷甲酯、6-0-对甲氧基桂皮酰鸡矢藤苷甲酯、6-0-阿魏酰鸡矢藤苷甲酯、车叶草糖苷等环烯醚萜类成分、三萜类成分：齐墩果酸、乌索酸、山柑子酮、异山柑子醇等，以及甾醇类成分：B-谷甾醇、B-谷甾醇-D-葡萄糖苷、蒽醌类成分：2-甲基-3-羟基蒽醌、2-甲基-3-甲氧基蒽醌，以及生物碱、强心苷等。近年研究表明，白花蛇舌草具有增强非特异性免疫作用及抗氧化作用，临床上用于治疗各种癌症及炎症，但是抗肿瘤的活性成分一直未能确定。赵浩如研究了白花蛇舌草不同提取工艺对抗肿瘤活性的影响，实验结果提示白花蛇舌草直接水提物在体内对S-180瘤株无明显的抗肿瘤活性，而水溶性的多糖和亲脂提取物对S-180肿瘤细胞具有显著的抑制作用，提示白花蛇舌草的脂溶性部位和多糖具有良好的抗肿瘤应用前景，分别提取比简单的水提取效果好。谭宁华等在美国国立肿瘤研究所对白花蛇舌草的乙醇提取物用不同的溶剂萃取，将萃取物进行了肿瘤细胞株的细胞毒活性筛选，发现CH3OH：H20(9：1)部位有一定的细胞毒活性，特别是对乳腺癌细胞株有中等强度活性。参考相关文献报道，我们确定白花蛇舌草与铁包金共同用乙醇提取。
[0048] 3.铁包金：为广西民间药材，收载于1990年版《广西中药材标准》，味苦、微涩，性平，归肝肺经，具有消肿解毒、止血镇痛，祛风除湿功效，民间用于治疗肺结核、吐血、黄疸型肝炎、腹痛、头痛、跌打损伤、疔疮肿毒等病。有关铁包金药材化学成分的研究报道较少，《广西中药材标准》芦丁(Rutin)又叫芸香苷，是槲皮素(quercetin)的3-0-芸香糖苷，芦丁及其衍生物具广泛的药理活性，但芦丁与其苷元槲皮素均难溶于水，我们结合本品处方中其它成分的性质，通过预试验，确定铁包金用乙醇进行提取。
[0049] 4.黄芪：主要成分为皂苷、黄酮、多糖、氨基酸和微量元素等。具有抗炎、降压、镇痛、抗衰老、抗病毒、抗肿瘤、增强免疫力的作用。黄芪甲苷(AsI)为黄芪中十多种皂甙的主要成分，为黄芪制剂质量检定的指标成分，结构为三萜皂甙。其药理实验表明：ASI具有抗炎、降压、镇痛、镇静作用。能增加血浆中CAMP和再生肝DNA的含量，能增加小鼠胸腺重量，即对免疫器官有影响。ASI能明显改善受损白细胞变形能力而白细胞变形能力的改善可能是防治心脑血管疾病的作用机理之一。ASI对胰腺有作用，发现ASI能促进胰岛素的分泌。ASI能清除自由基，对脑组织有一定的保护作用。黄芪多糖(Astra-galus polysaccharids，APS)是黄芪中最重要的天然有效成分，具有促进免疫功能、提高巨噬细胞活性、抑制EAS、双向调节血糖等作用。黄芪多糖的生物活性与分子量、溶解度、粘度、一级结构和高级结构有关。根据黄芪药材成分和药理作用，并结合胶囊剂的特点，我们对黄芪采用了水煎煮的提取方法。
[0050] 5.玄参：始载于《神农本草经》，性微寒，味甘、苦、咸，具有滋阴，降火，生津，凉血，解毒等功效。其化学成分是环烯醚萜类(哈巴苷、哈巴俄苷等)、苯丙素类(安格洛苷C等)，此外尚含植物甾醇，有机酸类，黄酮类，三萜皂苷，挥发油，糖类，生物碱及微量的单萜和二萜成分等。其中环烯醚萜类和苯丙素类是玄参的主要成分，这些成分的药理活性和临床作用是一致的，可以作为玄参的药理作用的物质基础。龚维桂等发现玄参醇浸膏水溶液能显著增加离体兔心冠脉流量，同时对心率、心收缩力有轻度抑制；玄参能明显增加小鼠心肌营养性血流量，并对小鼠垂体后叶素所致的冠脉收缩有明显对抗作用。同时，药理研究表明，玄参水浸液、乙醇-水浸液及煎剂对麻醉狗、猫、兔等多种动物有显著的降压作用。健康狗及肾型高血压狗口服煎剂2g/kg，2次/d，均表现降压作用，且对肾型高血压狗降压效力比健康狗显著，较小剂量玄参的降压作用出现延缓，李医明等研究发现苯丙素苷XS-8，XS-10和环烯醚萜苷XS-6，X-7在0.5mmol/L下都有抗血小板聚集作用，但苯丙素苷作用较强。黄才国等进一步研究发现苯丙素苷XS-8对血浆中的TXB2和6-keto-PGF10均有降低作用，但对TXB2的降低作用更明显，可能都是其抗血小板聚集的机制。谢丽华等研究发现哈巴俄苷皮下注射能使阴虚小鼠抑制的免疫功能恢复；哈巴苷和哈巴俄苷均能促进阴虚小鼠体外脾淋巴细胞增殖。
[0051] 6.柴胡：性微寒，味苦，微辛，功可轻清、升散、疏泄，既能透表退热、疏肝解郁，又可升举阳气，可治妇女月经不调。临床上常用其疏散少阳半表半里之邪。治疗寒热往来、气虚下陷之症。柴胡根中主要成分为柴胡皂苷，其次含有植物甾醇、侧金盏花醇，以及少量挥发油、多糖；地上部分主要含黄酮类、少量皂苷类、木脂素类、香豆素类成分。研究发现柴胡皂苷具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、调节内分泌及免疫系统等作用，对角叉菜胶、右旋糖酐、5-羟色胺、巴豆油或醋酸引起的鼠足部浮肿有明显的抑制作用。柴胡皂苷a、d以及二次生成的柴胡皂苷Sb1、Sb2、Sb3、Sb4对Na+2K+2ATP酶有很强的抑制作用，能引起能量和水盐代谢的变化，从而起到抗病毒的作用。柴胡皂苷d抗炎作用最强，其作用的机理是直接刺激肾上腺皮质，使糖皮质激素分泌增加。此外，柴胡多糖可促进造血干细胞向淋巴细胞分化，增强巨噬细胞吞噬能力，诱生干扰素，激活免疫机能。由于柴胡皂苷的极性较大，文献报道中多采用水提取法或不同浓度的乙醇溶液提取，霍务正等对柴胡有效成分提取条件进行了研究，分别用：水提取2h、60％的乙醇提取2h和先水提取1h再用60％的乙醇提取1h三种布同方法，结果是水提法含量为0.29mg/ml，乙醇提取法是0.12mg/ml，水醇提取法是0.17mg/ml。可见，水提取法中柴胡皂苷a含量明显高于其余两法，且水提取法利于降低生产成本，因此，对柴胡采用水煎煮的提取方法。
[0052] 7.甘草：主要功效是和中缓急、润肺、解毒、调和诸药等，在多数方剂中都有应用，已经证明，甘草除具有抗惊厥、镇痛、镇咳等作用外，尚具有消炎、抗变态反应、抗溃疡、防治病毒性肝炎、抗癌、增强免疫性功能及抗艾滋病等作用。其化学成分是甘草甜素(主要是甘草酸的钾、钙盐，为甘草的甜味成分)、多种黄酮类化合物、多种三萜类化合物及香豆素、氨基酸、生物碱、雌激素和有机酸等。其中甘草甜素是其主要成分，实验研究表明，甘草甜素(GL)对黄曲霉素B1(AFB1)和二乙基亚硝胺(DEN)致大鼠肝癌前病变的发生均有明显的抑制作用，并且GL在抑制DEN致肝癌前病变发生过程中对DNA损伤修复有明显的保护作用.GL使DNA修复功能接近正常水平，从而降低了DEN的致癌性，同时GL还可使肝癌前病变γ谷氨酸转肽酶阳性肝细胞增生灶减少。另外，甘草甜素经酶促水解得到的甘草次酸单葡糖醛酸甙(MGGR)对多种原因诱发的小鼠皮肤癌、肺癌有抑制作用。长期服用加入甘草甜素的饮用水可以抑制7，12-二甲基-苯并蒽(DMBA)引起的小鼠皮癌。由于甘草酸一般是以钾盐或钙盐的形式存在于甘草中，其盐易溶于水，故对甘草采用水煎煮的提取方法。
具体实施方式
[0053] 以下的实施例是本发明抗肿瘤的壮药制备的配方及制备方法，但本发明不限于实施例的内容：
[0054] 实施例一
[0055] 取以下重量份数的中药原料及辅料：
[0056] 铁包金200g，白花蛇舌草500g，半枝莲500g，黄芪200g，玄参200g，柴胡150g，甘草50g，淀粉100g，聚乙二醇100g，羧甲基纤维素150克，滑石粉150g。
[0057] 先将铁包金和白花蛇舌草加8倍量80％乙醇提取三次，每次2h，滤过，合并滤液，放置过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)。半枝莲等其余五味，加入10倍量水，煎煮三次，每次0.5小时，滤过，合并煎液，浓缩至相对密度为1.05(60℃)，调节含醇量至70％，冷藏过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)，和上述醇提浓缩液合并，继续浓缩至相对密度为1.25-1.30(60℃)的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，加入淀粉，聚乙二醇，羧甲基纤维素，混匀，制粒，压片，制成1000粒片剂，即得。
[0058] 实施例二
[0059] 取以下重量份数的中药原料及辅料：
[0060] 铁包金333g，白花蛇舌草500g，半枝莲500g，黄芪278g，玄参278g，柴胡167g，甘草83g，乳糖300g。
[0061] 先将铁包金和白花蛇舌草加8倍量80％乙醇提取三次，每次2h，滤过，合并滤液，放置过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)。半枝莲等其余五味，加入10倍量水，煎煮三次，每次0.5小时，滤过，合并煎液，浓缩至相对密度为1.05(60℃)，调节含醇量至70％，冷藏过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)，和上述醇提浓缩液合并，继续浓缩至相对密度为1.25-1.30(60℃)的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，加入乳糖，混匀，干压制粒，装胶囊，制成1000粒，即得。
[0062] 实施例三
[0063] 取以下重量份数的中药原料及辅料：
[0064] 铁包金120g，白花蛇舌草400g，半枝莲350g，黄芪150g，玄参180g，柴胡120g，甘草40g，乳糖100g，木糖醇200克。
[0065] 将以上所述的铁包金和白花蛇舌草加8倍量体积浓度70-90％的乙醇提取三次，每次2h，滤过，合并滤液，放置过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)的浓液，再将其余五味：半枝莲、黄芪、玄参、柴胡和甘草加入10倍量水，煎煮三次，每次0.5小时，滤过，合并煎液，浓缩至相对密度为1.05(60℃)，调节含醇量至70％，冷藏过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)，和上述醇提浓缩液合并，继续浓缩至相对密度为1.25-1.30(60℃)的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，再加乳糖和木糖醇，混匀，制成颗粒，即得。
[0066] 实施例四
[0067] 取以下重量份数的中药原料及辅料：
[0068] 铁包金250g，白花蛇舌草300g，半枝莲400g，黄芪300g，玄参250g，柴胡80g，甘草30g，淀粉100g，蔗糖250克，蜂蜜150g。
[0069] 将铁包金和白花蛇舌草加8倍量体积浓度70-90％的乙醇提取三次，每次2h，滤过，合并滤液，放置过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)的浓液，再将其余五味：半枝莲、黄芪、玄参、柴胡和甘草加入10倍量水，煎煮三次，每次0.5小时，滤过，合并煎液，浓缩至相对密度为1.05(60℃)，调节含醇量至70％，冷藏过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)，和上述醇提浓缩液合并，继续浓缩至相对密度为1.25-1.30(60℃)的稠膏，减压干燥，粉碎成细粉，再加淀粉，蔗糖，蜂蜜，混匀，制塑性团块，制丸条，分割及搓圆，制成蜜丸100个，干燥，包装，即得。
[0070] 实施例五
[0071] 取以下重量份数的中药原料及辅料：
[0072] 铁包金300g，白花蛇舌草520g，半枝莲500g，黄芪200g，玄参200g，柴胡150g，甘草60g，山梨糖醇300g。
[0073] 将铁包金和白花蛇舌草加8倍量体积浓度70-90％的乙醇提取三次，每次2h，滤过，合并滤液，放置过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)的浓液，再将其余五味：半枝莲、黄芪、玄参、柴胡和甘草加入10倍量水，煎煮三次，每次0.5小时，滤过，合并煎液，浓缩至相对密度为1.05(60℃)，调节含醇量至70％，冷藏过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)，和上述醇提浓缩液合并，再加山梨糖醇和1000ml水，包装，高温灭菌，即得口服液。
[0074] 实施例六
[0075] 取以下重量份数的中药原料及辅料：
[0076] 铁包金150g，白花蛇舌草320g，半枝莲300g，黄芪200g，玄参150g，柴胡180g，甘草60g，蔗糖500克，阿司帕坦100g。
[0077] 将铁包金和白花蛇舌草加8倍量体积浓度70-90％的乙醇提取三次，每次2h，滤过，合并滤液，放置过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)的浓液，再将其余五味：半枝莲、黄芪、玄参、柴胡和甘草加入10倍量水，煎煮三次，每次0.5小时，滤过，合并煎液，浓缩至相对密度为1.05(60℃)，调节含醇量至70％，冷藏过夜，回收乙醇并浓缩至相对密度为1.12-1.15(60℃)，和上述醇提浓缩液合并，再加蔗糖和阿司帕坦和500ml水，包装，高温灭菌，即得糖浆剂。
[0078] 本发明的药物(以下用“ZT”代号代替)的主要药效学试验
[0079] 发明的药物ZT由铁包金、白花舌蛇草、半枝莲、玄参、黄芪、甘草、柴胡等组成。具有消肿散结、驱邪扶正之功，其临床效果显著。方中铁包金味微苦，性平，有解毒、散瘀消肿、祛风除湿之功，用于疮疡肿毒、消化道出血、跌打损伤等症；黄芪味甘，温，有托毒、排脓、敛疮生肌之功，在体内和体外均有抗肿瘤作用；半枝莲味辛、苦，性寒，归肺、肝、肾经，具有清热解毒、散瘀止血、利尿消肿之功效，常用于疥疮肿毒、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌扑伤痛、水肿、黄疸等症，诸药合用，共奏驱邪扶正、消肿散结之功。根据其组成、功能主治和临床适应症，对该药进行了抗肿瘤作用，扶正作用等方面的药效学研究，主要试验结果如下：
[0080] 一、ZT的祛邪作用
[0081] 1、采用MTT法测定ZT含药血清对肝癌H22细胞增殖的抑制作用，以原药材10g/kg剂量(为临床拟用量的15.6倍)灌胃给药，每天两次，连续5天。结果表明20％ZT含药血清能明显抑制肝癌H22细胞的增殖，与空白组比较p＜0.05。
[0082] 2、采用肝癌H22移植性实体瘤小鼠为动物模型，以瘤重为评价指标观察ZT的抗肿瘤作用。以原药材20g、10g、5g/kg剂量(分别为临床拟用量的31.3、15.6、7.8倍)灌胃给药，每天一次，连续28天。实验共进行三批，第一批结果表明ZT20g/kg、10g/kg剂量组(分别为临床拟用量的31.3、15.6倍)能明显抑制肿瘤生长，与模型组比较p＜0.05～0.01。第二、三批结果表明ZT20g、10g、5g/kg剂量组均能明显抑制肿瘤生长，与模型组比较p＜0.05～0.01。
[0083] 二、ZT的扶正作用
[0084] 1、采用腹腔注射环磷酰胺致免疫低下的肝癌H22荷瘤小鼠为模型，观察ZT对小鼠血清溶血素的影响。以小鼠溶血素含量(HCIgM)为指标评价ZT对免疫功能的影响。以原药材20g、10g、5g/kg剂量(分别为临床拟用量的31.3、15.6、7.8倍)灌胃给药，每天一次，连续28天。结果表明ZT20g/kg剂量组(为临床拟用量的31.3倍)，明显提高溶血素含量，与模型组比较p＜0.05。
[0085] 2、采用腹腔注射环磷酰胺致免疫低下的肝癌H22荷瘤小鼠为模型，观察ZT对小鼠碳廓清的影响。以廓清指数K值和校正系数a值为评价指标观察ZT对免疫功能的影响。以原药材20g、10g、5g/kg剂量(分别为临床拟用量的31.3、15.6、7.8倍)灌胃给药，每天一次，连续28天。结果表明20g/kg、10g/kg剂量组(分别为临床拟用量的31.3、15.6倍)能明显提高环磷酰胺致免疫低下的肝癌H22荷瘤小鼠的单核细胞吞噬功能，与模型组比较p＜0.01。
[0086] 3、采用腹腔注射环磷酰胺致免疫低下的肝癌H22荷瘤小鼠为模型，观察ZT对小鼠NK细胞活性的影响。以NK细胞杀伤率为评价指标观察ZT对免疫功能的影响。以原药材20g、10g、5g/kg剂量(分别为临床拟用量的31.3、15.6、7.8倍)灌胃给药，每天一次，连续
28天。结果表明20g/kg、10g/kg、5g/kg剂量组(分别为临床拟用量的31.3、15.6、7.8倍倍)均能明显提高环磷酰胺致免疫低下的肝癌H22荷瘤小鼠的NK细胞活性，与模型组比较p＜0.01。
28天。结果表明20g/kg、10g/kg、5g/kg剂量组(分别为临床拟用量的31.3、15.6、7.8倍倍)均能明显提高环磷酰胺致免疫低下的肝癌H22荷瘤小鼠的NK细胞活性，与模型组比较p＜0.01。
[0087] 3、采用腹腔注射地塞米松致免疫低下的肝癌H22荷瘤小鼠为模型，以小鼠细胞因子IL-2、TNF-β的含量评价指标观察ZT的扶正作用。以原药材20g、10g、5g/kg剂量(分别为临床拟用量的31.3、15.6、7.8倍)灌胃给药，每天一次，连续28天。结果表明ZT对地塞米松致免疫低下的肝癌H22荷瘤小鼠的细胞因子IL-2、TNF-β无明显作用，与模型组比较p＞0.05。
[0088] 三、结论
[0089] 本实验结果显示ZT具有具有一定的抗肿瘤作用，采用MTT法测定ZT含药血清对肝癌H22细胞增殖的抑制作用，采用将肿瘤细胞移植到小鼠皮下造成H22实体瘤小鼠模型，
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