1.一种用于治疗癌症的方法，该方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的EHMT2
抑制剂。
2.如权利要求1所述的方法，其中该癌症是血液癌、白血病、肝细胞癌、肺癌、脑和中枢神经系统(CNS)癌、头颈癌、肾癌、卵巢癌、胰腺癌、淋巴瘤、骨髓瘤、肉瘤、乳腺癌、前列腺癌、肾上腺癌、膀胱癌、乳腺癌、宫颈癌、结肠癌、眼癌、十二指肠癌、胶质瘤、肝癌、成神经管细胞瘤、黑素瘤、骨髓瘤、成神经细胞瘤、小细胞肺癌(SCLC)、非小细胞肺癌(NSCLC)、骨肉瘤、胎盘癌、胃癌、睾丸癌、甲状腺癌、子宫癌、外阴癌、少突神经胶质瘤、卵巢透明细胞腺癌、卵巢子宫内膜样腺癌、卵巢浆液性腺癌、胰腺导管腺癌、胰腺内分泌肿瘤、恶性横纹肌样瘤、星形细胞瘤、非典型畸胎样/横纹肌样瘤、脉络丛癌、脉络丛乳头状瘤、室管膜瘤、成胶质细胞瘤、脑膜瘤、神经胶质瘤、少突星形细胞瘤、少突神经胶质瘤、成松果体细胞瘤、癌肉瘤、脊索瘤、性腺外生殖细胞瘤、肾外横纹肌样瘤、神经鞘瘤、皮肤鳞状细胞癌、软骨肉瘤、软组织透明细胞肉瘤、尤文肉瘤、胃肠道间质瘤、骨肉瘤、横纹肌肉瘤、上皮样肉瘤、肾髓样癌、弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤或未另外指明的(NOS)肉瘤。
3.如权利要求1或2所述的方法，其中该癌症是血液癌、白血病、肝细胞癌、肺癌、脑和中枢神经系统(CNS)癌、头颈癌、肾癌、卵巢癌、胰腺癌、淋巴瘤、骨髓瘤、肉瘤、乳腺癌、前列腺癌、肾上腺癌、膀胱癌、乳腺癌、宫颈癌、结肠癌、眼癌、十二指肠癌、胶质瘤、肝癌、成神经管细胞瘤、黑素瘤、骨髓瘤、成神经细胞瘤、小细胞肺癌(SCLC)、非小细胞肺癌(NSCLC)、骨肉瘤、胎盘癌、胃癌、睾丸癌、甲状腺癌、子宫癌或外阴癌。
4.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该癌症是急性髓性白血病(AML)。
5.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该癌症是黑素瘤。
6.如前述权利要求中任一项所述的方法，其还包括向该有需要的受试者施用治疗有效
量的一种或多种另外的治疗剂。
7.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂和该一种或多种另外的
治疗剂是同时施用的。
8.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂和该一种或多种另外的
治疗剂是顺序施用的。
9.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂和该一种或多种另外的
治疗剂是交替施用的。
10.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中在该EHMT2抑制剂之前施用该一种或多
种另外的治疗剂。
11.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中在该一种或多种另外的治疗剂之前施
用该EHMT2抑制剂。
12.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂的治疗有效量是足以使
该受试者对通过施用该一种或多种另外的治疗剂进行的治疗敏感的量。
13.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂的治疗有效量是足以使
该受试者对随后通过施用该一种或多种另外的治疗剂进行的治疗敏感的量。
14.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该一种或多种另外的治疗剂的治疗有
效量小于未施用该EHMT2抑制剂的受试者中相同药剂的治疗有效量。
15.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中在施用该EHMT2抑制剂和该一种或多种
另外的治疗剂的组合之前施用该EHMT2抑制剂。
16.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中在施用该EHMT2抑制剂和该一种或多种
另外的治疗剂的组合之后施用该EHMT2抑制剂。
17.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该癌症是黑素瘤。
18.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该一种或多种另外的治疗剂包括烷化
剂、铂剂、长春花生物碱、紫杉烷(紫杉醇、多西他赛或卡巴他赛)、RAS途径抑制剂(ERK抑制剂、MEK1/2抑制剂或BRAF V600E或V600K抑制剂)、Pi3K/Akt途径抑制剂(Pi3K抑制剂、Akt抑制剂或mTOR抑制剂)、免疫肿瘤药物(CTLA-4抑制剂或检查点抑制剂)、细胞周期检查点抑制剂、细胞因子(干扰素-α2b(IFN-α2b)、干扰素-α2b重组体(IFN-α2b重组体)或IL-2类似物)、色氨酸合成抑制剂(IDO-1抑制剂)、治疗性疫苗、过继细胞疗法(基于T细胞的疗法或CAR-T疗法)、表观遗传药物(HDAC抑制剂、甲基转移酶抑制剂、EZH2抑制剂或DOT1L抑制剂)、甲基转移酶抑制剂(DNA甲基化抑制剂)、DNA低甲基化剂、P-糖蛋白抑制剂、受体酪氨酸激酶途径抑制剂(c-Kit抑制剂)、丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂(极光激酶抑制剂)、细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDK4/6抑制剂)、生长因子抑制剂(VGEF抑制剂)、免疫应答蛋白抑制剂(PD-L1抑制剂)、结合白介素-2和白喉毒素的工程蛋白、肿瘤坏死因子受体信号传导调节剂(抗体DR5激动剂)、细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDK1/5抑制剂)、乙醛脱氢酶抑制剂、促凋亡药物、黑素瘤相关抗原3(MAGE-A3)靶向剂、维甲酸受体(RAR)调节剂(RAR激动剂(RARα激动剂、RARβ激动剂或RARγ激动剂))或其任何组合。
19.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该一种或多种另外的治疗剂包括达卡
巴嗪、替莫唑胺、福莫司汀、尼莫斯汀、美法仑、顺铂、卡铂、长春碱、长春新碱、紫杉醇、多西他赛、优立替尼、曲美替尼、卡比替尼、比美替尼、司美替尼、达拉菲尼、威罗菲尼、恩拉非尼、匹替利司、布帕利司、MK-2206、伊帕替尼、依维莫司、伊匹单抗、派姆单抗、PDR001、聚乙二醇化干扰素α-2b、干扰素α2b、白介素-2、阿地白介素、依多司他、西维普提-L、MVax、普诺司他、帕诺司他、他托司他、匹托司他、阿扎胞苷、地西他滨、呱西他滨、
伐司朴达、达沙他尼、巴雷舍替、帕博西尼、瑞博西尼、贝伐单抗、博莱霉素、纳武单抗、BMS-
93559、白喉毒素-白介素-2融合蛋白、DS-8273a、达沙他尼、地那西利、双硫仑、伊利司莫、GSK2132231A、伊马替尼、塔利莫拉哈普维克、其药学上可接受的盐或其任何组合。
20.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该烷化剂包括达卡巴嗪、替莫唑胺、福莫司汀、尼莫斯汀、美法仑或其药学上可接受的盐。
21.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该铂剂包括顺铂、卡铂或其药学上可接受的盐。
22.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该长春花生物碱是长春碱、长春新碱或其药学上可接受的盐。
23.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该紫杉烷是紫杉醇、多西他赛或其药学上可接受的盐。
24.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该ERK抑制剂是优立替尼或其药学上可
接受的盐。
25.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该MEK1/2抑制剂是曲美替尼、卡比替
尼、比美替尼、司美替尼或其药学上可接受的盐。
26.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该BRAF V600E或V600K抑制剂是达拉菲
尼、威罗菲尼、索拉非尼、恩拉非尼或其药学上可接受的盐。
27.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该Pi3K抑制剂是匹替利司、布帕利司或其药学上可接受的盐。
28.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该Akt抑制剂是MK-2206、伊帕替尼或其药学上可接受的盐。
29.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该mTOR抑制剂是依维莫司或其药学上
可接受的盐。
30.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该CTLA-4抑制剂是伊匹单抗或其药学
上可接受的盐。
31.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该检查点抑制剂是纳武单抗、派姆单
抗、PDR001或其药学上可接受的盐。
32.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该干扰素α-2b是聚乙二醇化干扰素α-
2b。
33.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该干扰素α-2b重组体是intron a或白
介素-2。
34.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该IL-2类似物是阿地白介素。
35.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该IDO-1抑制剂是依多司他。
36.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该治疗疫苗是西维普提-L或MVax。
37.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该基于T细胞的疗法是
38.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该HDAC抑制剂是普诺司他、帕诺司他或其药学上可接受的盐。
39.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EZH2抑制剂是他托司他或其药学上
可接受的盐。
40.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该DOT1L抑制剂是匹托司他或其药学上
可接受的盐。
41.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该DNA低甲基化剂包括阿扎胞苷、地西
他滨、呱西他滨或其药学上可接受的盐。
42.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该P-糖蛋白抑制剂是伐司朴达或其药
学上可接受的盐。
43.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该c-Kit抑制剂是达沙他尼或其药学上
可接受的盐。
44.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该极光激酶抑制剂是巴雷舍替或其药
学上可接受的盐。
45.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该CDK4/6抑制剂是帕博西尼、瑞博西尼或其药学上可接受的盐。
46.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该VGEF抑制剂是贝伐单抗、博莱霉素、纳武单抗或其药学上可接受的盐。
47.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该PD-L1抑制剂是BMS-93559或其药学
上可接受的盐。
48.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该结合白介素-2和白喉毒素的工程蛋
白是白喉毒素-白介素-2融合蛋白。
49.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该抗体DR5激动剂选自下组，该组由以
下组成：DS-8273a、达沙他尼或其药学上可接受的盐。
50.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该CDK1/5抑制剂是地那西利或其药学
上可接受的盐。
51.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该乙醛脱氢酶抑制剂是双硫仑或其药
学上可接受的盐。
52.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该促凋亡药物是伊利司莫或其药学上
可接受的盐。
53.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该黑素瘤相关抗原3(MAGE-A3)靶向剂
包括GSK2132231A、伊马替尼、塔利莫拉哈普维克或其药学上可接受的盐。
54.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该一种或多种另外的治疗剂包括黑素
瘤疫苗、 自体树突细胞疫苗、自体树突细胞-同种异体黑素瘤肿瘤细胞裂解
液疫苗、负载有自体肿瘤RNA的自体树突细胞、自体树突细胞-瘤细胞免疫疗法(DC-TC)、自体树突细胞-肿瘤融合疫苗、自体肿瘤细胞疫苗、自体DNP修饰疫苗(M-Vax)、自体致死照射的黑素瘤细胞、BCD-100、BCG疫苗、BMS-936559(抗PD-L1)、CADI-05、CancerVax疫苗(CANVAXIN)、CB-10-01(转基因淋巴细胞免疫)、肉芽肿棒状杆菌P40提取物、CSF470疫苗、BCG、莫拉司亭、CYT004-MelQbG10、CYT004-MelQbG10和montanide的组合、D1/3-MAGE-3-His融合蛋白、DC/Apo-Nec疫苗、树突细胞应用、树突细胞治疗、Detox-B佐剂、DS-8273a、GM2-KLH疫苗、GM-CSF DNA、NSC 683472、gp100抗原、gp75 DNA疫苗、GRN-1201、结合HLA-A1的MAGE-1/MAGE-3、多肽脉冲自体树突细胞疫苗、人gp100质粒DNA疫苗、人酪氨酸酶、IL15-DC疫苗、小鼠TYRP2 DNA、维来美克(INXN-2001；N'-(3,5-二甲基苯甲酰基)-N'-[((3R)-2,2-二甲基己-3-基]-2-乙基-3-甲氧基苯并肼)、KLH与GD2L和GD3L的缀合物、脂质体白介素-2、MART-1抗原、MART-1、抗细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4单克隆抗体、MDX-010、MDX-CTLA4抗体、酪氨酸酶/gp100/MART-1肽黑素瘤疫苗、被修饰为表达HLA A2/4-1BB配体的黑素瘤疫苗、MKC1106-MT、单克隆抗体4B5抗独特型疫苗、montanide与melan-A类似肽的组合、小鼠gp100质粒DNA疫苗、nDC疫苗接种、NY-ESO-1 疫苗、奥利默森钠、奥法木单
抗、OVA BiP肽、PBMC再输注、PEG IFNα-2b、肽疫苗、肽脉冲树突细胞、pIL-12、POL-103A、重组CD40配体、重组人Hsp110-gp100伴侣复合疫苗、重组干扰素α、重组干扰素α-2b、重组干扰素α-1b、重组干扰素β、沙格司亭、TBI-1401(HF10)、自体治疗性淋巴细胞、TriMix-DC、TriMix-DC与伊匹单抗、TRX518、酪氨酸酶肽、由衍生自蛋白质IDO的肽组成的疫苗、ziv-阿柏西普、MelaFind(R)、4SC-202组合派姆单抗、ABI-007、对乙酰氨基酚、ACY-241、福莫司汀辅助化疗、氟柏西普、抗CD137(4-1BB)(BMS-663513)、抗CTLA4单克隆抗体与HDI、APO866、阿特珠单抗、阿托伐他汀、贝伐单抗与伊匹单抗组群1的组合、BKM120与威罗菲尼(PLX4032)的组合、BMS-936558(MDX1106-04)、硼代苯丙氨酸-果糖复合物、BRAF抑制剂达拉菲尼与MEK抑制剂曲美替尼的组合、丁硫氨酸亚砜胺、CC 5013、西仑吉肽、伐立鲁单抗与伊匹单抗的组合、CP 870,893、CPG 7909注射剂、CR011-vcMMAE、环磷酰胺、达卡巴嗪与genasense的组合、达沙替尼、树突细胞-gp100-MART-1抗原疫苗、狄诺塞麦、缩酚酸肽、双硫仑(DSF)、E7050与乐伐替尼的组合、伊利司莫(STA-4783)、芬太尼舌下喷雾剂、γ-分泌酶、notch信号通路抑制剂RO4929097、 (G3139，奥利默森钠)、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子(GM-
CSF)、GSK 2132231A、GSK1120212、GSK2118436、HSPPC-96、oncophage、hu14.18-IL2、羟氯喹、伊美克、咪喹莫特、IMP321、INC280、吲哚菁绿、英多莫德、INO-1001、L19IL2、伊匹单抗与白介素-2的组合、INXN-1001、伊立替康、肢体隔离灌注、L19IL2与L19TNF的组合、乐伐替尼、LGX818、洛莫司汀、玛司替尼、MDX-010(抗CTLA4)单克隆抗体、MEK162、哌醋甲酯、尼洛替尼、纳武单抗与伊匹单抗的组合、OBP-301、奥马索龙、帕唑帕尼与紫杉醇的组合、聚乙二醇化干扰素α-2b、pegIntron、聚乙二醇化干扰素α-2a、聚乙二醇化干扰素-α2b(PEG Intron)、派姆单抗与依多司他的组合、派姆单抗与高剂量干扰素α-2b(HDI)的组合、派姆单抗与全反式维甲酸的组合、PF-06688992、安慰剂、PLX3397、普萘洛尔、PV-10(10％玫瑰红二钠)、兰尼单抗与TTT(基于ICG)的组合、兰尼单抗、重组白介素-21、瑞喹莫德、利鲁唑、rituxan、
RO5185426、RTA402、沙卡替尼、索拉非尼(Nexavar)与达卡巴嗪的组合、索拉非尼(Nexavar；
BAY43-9006)、甲苯磺酸索拉非尼、STA-9090、苹果酸舒尼替尼、SX-682、他司匹霉素、他斯索兰、TIL与IL2的组合、噻吗洛尔与LCP的组合、TLPLDC、TMZ、曲美木单抗、维生素D、维生素D3(胆骨化醇)、XL888、YM155、IGIMRT、电离放射(IR)治疗、质子放射治疗、放射治疗、WBRT、全脑放射、其药学上可接受的盐或其任何组合。
55.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该一种或多种另外的治疗剂包括酪氨
酸激酶抑制剂(Abl抑制剂或AblT351I抑制剂)、AhR激动剂、Pi3K/Akt途径抑制剂(Akt抑制剂)、烷化剂、AMPK激动剂和AMPK拮抗剂、雄激素受体、抗代谢药、ARFGAP抑制剂、砷衍生物、吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂、受体酪氨酸激酶抑制剂(ALK抑制剂)、丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂(ATM抑制剂、极光激酶抑制剂(极光激酶A抑制剂、极光激酶B抑制剂或极光激酶C抑制剂)或Plk抑制剂)、BCR抑制剂、BCR-Abl抑制剂、凋亡负性调节子的抑制剂(BIRC5抑制剂)、BMP信号传导拮抗剂、Wnt信号传导抑制剂(β-连环蛋白抑制剂)、凋亡相关蛋白的抑制剂(BCL2抑制剂或Bcl-x抑制剂)、非受体酪氨酸激酶抑制剂(BTK抑制剂)、细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDK抑制剂、CDK2抑制剂、CDK4抑制剂、CDK6抑制剂、CDK7抑制剂或CDK9抑制剂)、Chk抑制剂(CHk1抑制剂或Chk2抑制剂)、受体酪氨酸激酶途径抑制剂(c-Kit抑制剂)、酪蛋白激酶抑制剂(CK2a抑制剂)、CSF1R抑制剂(c-fms抑制剂)、EAR抑制剂、受体酪氨酸激酶抑制剂(HER抑制剂(HER2抑制剂))、ErbB抑制剂(ErbB-2抑制剂、ErbB-3抑制剂或ErbB-4抑制剂)、FAK抑制剂(FAK1抑制剂或FAK2抑制剂)、脂肪酸合酶、FGF信号传导抑制剂(FGFR1抑制剂或FGFR3抑制剂)、FTI抑制剂、生长因子信号传导抑制剂(FGF抑制剂、VEGF抑制剂或FLT抑制剂(FLT1抑制剂、FLT2抑制剂、FLT3抑制剂或FLT4抑制剂))、蛋白质-酪氨酸激酶抑制剂(Fyn抑制剂)、γ分泌酶、丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂(GSK-3抑制剂)、HDAC抑制剂、Hh途径抑制剂、HIFa抑制剂、HSP诱导剂(HSP70诱导剂)、HSP抑制剂(HSP90抑制剂)、受体酪氨酸激酶抑制剂(IGF-1R抑制剂)、IKK抑制剂、InR抑制剂、JAK/STAT信号传导抑制剂(JAK1抑制剂、JAK2抑制剂或JAK3抑制剂)、JNK信号传导抑制剂(JNK抑制剂)、KSP抑制剂、LXR抑制剂、酪氨酸蛋白激酶抑制剂(Lyn抑制剂)、脂肪酶抑制剂(MAGL抑制剂)、泛素连接酶抑制剂(MDM2抑制剂)、MAP激酶信号传导抑制剂(MEK抑制剂)、受体酪氨酸激酶抑制剂(MET抑制剂)、甲基转移酶抑制剂(DNA低甲基化剂)、微管剂(紫杉烷或长春花生物碱)、mTOR激酶抑制剂、NAMPRT抑制剂、PAK抑制剂、PARP抑制剂、丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂(PDK1抑制剂)、PDGF信号传导抑制剂(PDGFb抑制剂或PDGFR抑制剂)、Pi3K抑制剂、MAP激酶抑制剂(p38抑制剂)、肿瘤抑制蛋白抑制剂(p53抑制剂)、丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂(PIM抑制剂)、PKC-β抑制剂、PLC抑制剂、丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂(PLK1抑制剂)、过氧化物酶体增殖物激活的受体激动剂(PPARd激动剂或PPARg激动剂)、过氧化物酶体增殖物激活的受体拮抗剂(PPARG拮抗剂)、PPARg拮抗剂、蛋白酶体抑制剂、蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂(PTP-1B抑制剂)、Raf抑制剂(BRAF V600E或V600K抑制剂或c-Raf抑制剂)、原癌基因抑制剂(RET抑制剂)、ROCK抑制剂、RSK抑制剂(RSK1抑制剂、RSK2抑制剂、RSK3抑制剂、RSK5抑制剂)、核受体抑制剂(RXR抑制剂)、SGK抑制剂、肌醇磷酸酶抑制剂(SHIP抑制剂(SHIP1抑制剂或SHIP2抑制剂))、SIRT1抑制剂、S1PR抑制剂、Src抑制剂、存活素抑制剂、酪氨酸激酶抑制剂(Syk抑制剂)、端锚聚合酶抑制剂(端锚聚合酶1抑制剂或端锚聚合酶2抑制剂)、受体酪氨酸激酶抑制剂(TIE-2抑制剂)、TORC抑制剂(TORC1抑制剂或TORC2抑制剂)、肿瘤坏死因子抑制剂(TNFa抑制剂)、拓扑异构酶抑制剂、受体酪氨酸激酶抑制剂(TrkA抑制剂)、酪氨酸激酶抑制剂(Tyk2抑制剂)、VEGF信号传导抑制剂(VEGFR-1抑制剂、VEGFR-2抑制剂、VEGFR-3抑制剂或VEGFR-4抑制剂)、检查点激酶抑制剂(Wee-1抑制剂)、原癌基因抑制剂(Yes抑制剂)、凋亡相关蛋白抑制剂(XIAP抑制剂)、维甲酸受体(RAR)调节剂(RAR激动剂(RARα激动剂、RARβ激动剂或RARγ激动剂))或其任何组合。
56.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该一种或多种另外的治疗剂包括ara-
C、全反式维甲酸(ATRA)、贝沙罗汀、硼替佐米、顺铂、托法替尼、克唑替尼、阿糖胞苷、达沙他尼、柔红霉素、地西他滨、多西他赛、埃罗替尼、依托泊苷、依那德尼、依维莫司、芬戈莫德、氟达拉滨、吉西他滨、吉特替尼、伊沃德尼、鲁索替尼、拉帕替尼、来那度胺、尼洛替尼、尼鲁米特、帕唑帕尼、吡格列酮、PLX-4720、索拉非尼、葡萄糖酸锑盐、舒尼替尼、替莫唑胺、长春新碱、维奈妥拉、维莫德吉、伏立诺他、AZD7762、CHIR265、IMD-0354、Nutlin-3、OSU-03012、PF-
04217903、PF-562271、SNS-032、SNS-314、ABT263、布立尼布、西他舍替、达利那胂、ENMD-
2076、EX527、达珀利奈、吲哚-3-甲醇、来他替尼、MK-1775、MK-2206、达托利司、RKI983、司美替尼、替德谷司、托扎舍替、维利帕尼、VX-702、XL147、YM155、西地尼布、多韦替尼、恩扎滔林、米哚妥林、林司替尼、帕博西尼、派立福新((1,1-二甲基哌啶-1-鎓-4-基)磷酸十八酯)、伊利司莫、塔马替尼、他司匹霉素、替吡法尼、伐他拉尼、A769662、AS252424、BI-78D3、BI-D1870、BMS-536924、C75、多索马菲、酸藤子酚、FH535、GSK0660、GSK650394、GW0742、GW2580、GW441756、GW9662、HIF-1i、IPA-3、TCS JNK5a、JZL184、KU0063794、KU-55933、L779450、LFM-A13、LSN415169、NVP-TAE684、PD173074、PIM-1 4a、QS11、Src-I1、SU6656、T0901317、TCS 
401、Tie2i、U73122、瓦萨托、Wnti、XAV939、ZM336372、其药学上可接受的盐或其任何组合。
57.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该RAR激动剂是9CDHRA、阿利维A酸、AC-
261066、AC-55649、阿维A、阿达帕林、芳维甲酸、维甲酸、AM-580、BMS-493、BMS-753、BMS-
961、CD-1530、CD-2314、CD-437、Ch-55、EC 23、阿维A酯、芬维A胺、异维甲酸、帕洛罗汀、维甲酸、视黄醇、他米巴罗汀、他扎罗汀、他扎罗汀酸、其药学上可接受的盐或其任何组合。
58.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该癌症是急性髓性白血病(AML)。
59.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该一种或多种另外的治疗剂包括抗代
谢药、拓扑异构酶抑制剂(例如拓扑异构酶II抑制剂、拓扑异构酶I抑制剂)、甲基转移酶抑制剂(例如DNA甲基化抑制剂)、DNA低甲基化剂、组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)抑制剂、组蛋白甲基转移酶抑制剂(例如EZH2抑制剂、DOT1L抑制剂)、细胞分化剂、酪氨酸激酶抑制剂(例如FLT3抑制剂)、抗凋亡蛋白的抑制剂(例如BCL2抑制剂)、适应性免疫应答蛋白的抑制剂(例如CTLA-4抑制剂)、细胞表面受体抑制剂(例如抗CD33 ADC)、硫酸酯酶抑制剂(例如IDH1抑制剂或IDH2抑制剂)、烷化剂、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶抑制剂(例如PLK-1抑制剂、极光抑制剂)、非受体酪氨酸激酶抑制剂(例如BTK抑制剂)、免疫球蛋白样受体抑制剂(例如抗KIR抗体)、Hedgehog途径抑制剂、P-糖蛋白抑制剂、免疫调节剂抑制剂、受体酪氨酸激酶通路抑制剂(例如c-Kit抑制剂)、细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(例如CDK4/6抑制剂)、RAS途径抑制剂(例如ERK抑制剂、MEK1/2抑制剂或BRAF V600E或V600K抑制剂)、PI3K/Akt途径抑制剂(例如Akt抑制剂)、热休克蛋白抑制剂(例如Hsp90抑制剂)、氨基肽酶抑制剂、Jak/Stat途径抑制剂(例如Jak2抑制剂)、法尼基转移酶抑制剂或其任何组合。
60.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该一种或多种另外的治疗剂包括ara-
C、柔红霉素、米托蒽醌、氯法拉滨、氟达拉滨、克拉屈滨、依托泊苷、巯基嘌呤、甲氨蝶呤、阿扎胞苷、地西他滨、呱西他滨、普诺司他、帕诺司他、他托司他、匹托司他、全反式维甲酸、三氧化二砷、吉特替尼、奎扎替尼、米哚妥林、维奈妥拉、伊匹单抗、他立林-伐达妥昔单抗、伊沃德尼、依那德尼、拉莫司汀、沙帕他滨、沃沙洛星、托泊替康、丝裂霉素、沃拉舍替、依鲁替尼、利鲁单抗、格拉地吉、伐司朴达、来那度胺、达沙他尼、巴雷舍替、帕博西尼、瑞博西尼、优立替尼、曲美替尼、卡比替尼、比美替尼、司美替尼、达拉菲尼、威罗菲尼、恩拉非尼、MK-
2206、加特司匹、托多司他、鲁索替尼、替吡法尼、其药学上可接受的盐或其任何组合。
61.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该癌症是骨髓增生异常综合征(MDS)。
62.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该一种或多种另外的治疗剂包括免疫
调节药物(IMiD)、甲基转移酶抑制剂(DNA甲基化抑制剂(DNA低甲基化剂))、抗代谢药、拓扑异构酶II抑制剂或其任何组合。
63.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该一种或多种另外的治疗剂包括来那
度胺、阿扎胞苷、地西他滨、呱西他滨、ara-C、柔红霉素、伊达比星、其药学上可接受的盐或其任何组合。
64.一种抑制或降低癌细胞的生长、活力、存活或增殖的方法，该方法包括：(1)使该细胞与(a)有效量的EHMT2抑制剂和(b)一种或多种另外的治疗剂接触。
65.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂的有效量是足以将该癌
细胞的生长、活力、存活或增殖抑制或降低至少50％、至少70％或至少90％的量。
66.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该接触是体外、体内、原位或离体进行的。
67.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中通过向携带该癌细胞的受试者施用该
EHMT2抑制剂和该一种或多种另外的治疗剂而在体内进行该接触。
68.如权利要求1-67中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(I)的化合物：
或其互变异构体，或该化合物或该互变异构体的药学上可接受的盐，其中
环A是苯基或者5元或6元杂芳基；
X1是N、CR2或NR2’，只要化合价允许；
X2是N、CR3或NR3’，只要化合价允许；
X3是N、CR4或NR4’，只要化合价允许；
X4是N或CR5，或者X4不存在使得环A是含有至少一个N原子的5元杂芳基；
X5是C或N，只要化合价允许；
B不存在或是选自下组的环结构，该组由以下组成：C6-C10芳基、C3-C10环烷基、5元至10元杂芳基以及含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基；
T是键或是任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头：卤代、氰基、羟基、氧代；或者是C1-C6烷氧基，当B存在时；或者T是H并且n是0，当B不存在时；或者T是任选地被(R7)n取代的C1-C6烷基，当B不存在时；或者当B不存在时，T和R1与它们所附接的原子一起任选地形成4-7元杂环烷基或5-6元杂芳基，它们各自任选地被(R7)n取代；
R1是H或C1-C4烷基；
2 3 4
R、R 和R各自独立地选自下组，该组由以下组成：H、卤代、氰基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基、NRaRb、C(O)NRaRb、NRaC(O)Rb、C3-C8环烷基、4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基和C1-C6烷基，其中C1-C6烷氧基和C1-C6烷基任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、ORa或NRaRb，其中Ra和Rb各自独立地是H或C1-C6烷基，或者R3是–Q1-T1，其中Q1是键或是任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头：卤代、氰基、羟基、氧代或C1-C6烷氧基，并且T1是H、卤代、氰基、NR8R9、C(O)NR8R9、OR8、OR9或RS1，其中RS1是C3-C8环烷基、苯基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、或者5元或6元杂芳基，并且RS1任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、C1-C6烷基、羟基、氧代、-C(O)R9、-SO2R8、-SO2N
8 8 9
(R)2、-NRC(O)R 、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基或者C1-C6烷氧基；或者当环A是含有至少一个N原子的5元杂芳基时，R4是含有1-4个选自N、O和S的杂原子的螺稠合4元至12元杂环烷基；
R2’、R3’和R4’各自独立地是H或C1-C3烷基；
R5选自下组，该组由以下组成：H、F、Br、氰基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基、NRaRb、C(O)NRaRb、NRaC(O)Rb、C3-C8环烷基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、任选地被卤代、ORa或NRaRb中的一种或多种取代的C1-C6烷基和任选地被4元至12元杂环烷基取代的C2-C6炔基；其中所述C3-C8环烷基或4元至12元杂环烷基任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、C(O)Ra、ORa、NRaRb、4元至7元杂环烷基、-C1-C6亚烷基-4元至7元杂环烷基或任选地被卤代、ORa或NRaRb中的一种或多种取代的C1-C4烷基，其中Ra和Rb各自独立地是H或C1-C6烷基；或者
R5和R3或R4中的一个与它们所附接的原子一起形成苯基或者5元或6元杂芳基；或者R5和R3’或R4’中的一个与它们所附接的原子一起形成5元或6元杂芳基，其中如此形成的苯基或者5元或6元杂芳基任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、C1-C3烷基、羟基或C1-C3烷氧基；
R6不存在，当X5是N并且环A是6元杂芳基时；或者R6是–Q1-T1，其中Q1是键或是任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头：卤代、氰基、羟基、氧代或C1-C6烷氧基，并且T1是H、卤代、氰基、NR8R9、C(O)NR8R9、C(O)R9、OR8、OR9或RS1，其中S1
R 是C3-C8环烷基、苯基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、或5元或6元杂芳基，并且RS1任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、C1-C6烷基、羟基、氧代、-C(O)R9、-SO2R8、-SO2N(R8)2、-NR8C(O)R9、NR8R9或C1-C6烷氧基；并且R6不是NR8C(O)NR12R13；或者R6和R2或R3中的一个与它们所附接的原子一起形成苯基或者5元或6元杂芳基；或者R6和
2 3
R’或R’中的一个与它们所附接的原子一起形成5元或6元杂芳基，其中如此形成的苯基或者5元或6元杂芳基任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、C1-C3烷基、羟基、氧代(＝O)、C1-C3烷氧基或-Q1-T1；
每个R7独立地是氧代(＝O)或–Q2-T2，其中每个Q2独立地是键或是任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头：卤代、氰基、羟基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基或者C1-C6烷氧基，并且每个T2独立地是H、卤代、氰基、OR10、OR11、C(O)R11、NR10R11、C(O)NR10R11、NR10C(O)R11、5元至10元杂芳基、C3-C8环烷基或含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基，并且其中所述5元至10元杂芳基、C3-C8环烷基或4元至
12元杂环烷基任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、任选地被NRxRy取代的C1-C6烷基、羟基、氧代、N(R8)2、氰基、C1-C6卤代烷基、-SO2R8或C1-C6烷氧基，Rx和Ry各自独立地是H或C1-C6烷基；并且R7不是H或C(O)ORg；
每个R8独立地是H或C1-C6烷基；
每个R9独立地是–Q3-T3，其中Q3是键或是任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头：卤代、氰基、羟基或C1-C6烷氧基，并且T3是H、卤代、OR12、OR13、NR12R13、NR12C(O)R13、C(O)NR12R13、C(O)R13、S(O)2R13、S(O)2NR12R13或RS2，其中RS2是C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、或5元至10元杂芳基，并且RS2任选地被一个或多个–Q4-T4取代，其中每个Q4独立地是键或是各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C3亚烷基、C2-C3亚烯基或C2-C3亚炔基接头：卤代、氰基、羟基或C1-C6烷氧基，并且每个T4独立地选自下组，该组由以下组成：H、卤代、氰基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基、ORc、C(O)Rc、S(O)2Rc、NRcRd、C(O)NRcRd和NRcC(O)Rd，Rc和Rd各自独立地是H或C1-C6烷基；
4 4
或者-Q-T是氧代；或者
R8和R9与它们所附接的氮原子一起形成含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基，其任选地被一个或多个–Q5-T5取代，其中每个Q5独立地是键或是各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C3亚烷基、C2-C3亚烯基或C2-C3亚炔基接头：卤代、氰基、羟基或
5
C1-C6烷氧基，并且每个T独立地选自下组，该组由以下组成：H、卤代、氰基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基、ORe、C(O)Re、S(O)2Re、S(O)2NReRf、NReRf、C(O)NReRf和NReC(O)Rf，Re和Rf各自独立地是H或C1-C6烷基；或者-Q5-T5是氧代；
R10选自下组，该组由以下组成：H和C1-C6烷基；
R11是–Q6-T6，其中Q6是键或是任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头：卤代、氰基、羟基、氧代或C1-C6烷氧基，并且T6是H、卤代、ORg、NRgRh、NRgC(O)Rh、C(O)NRgRh、C(O)Rg、S(O)2Rg或RS3，其中Rg和Rh各自独立地是H、苯基、C3-C8环烷基或任选地被C3-C8环烷基取代的C1-C6烷基，或者Rg和Rh与它们所附接的氮原子一起形成含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基，并且RS3是C3-C8环烷基、C6-C10芳基、S3
含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、或5元至10元杂芳基，并且R 任选地被一个或多个–Q7-T7取代，其中每个Q7独立地是键或是各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C3亚烷基、C2-C3亚烯基或C2-C3亚炔基接头：卤代、氰基、羟基或C1-C6烷氧基，并且每个T7独立地选自下组，该组由以下组成：H、卤代、氰基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳j j
基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基、OR 、C(O)R 、NRjRk、C(O)NRjRk、S(O)2Rj和NRjC(O)Rk，Rj和Rk各自独立地是H或任选地被一个或多个卤代取代的C1-C6烷基；或者-Q7-T7是氧代；或者
R10和R11与它们所附接的氮原子一起形成含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基，其任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、C1-C6烷基、羟基或C1-C6烷氧基；
R12是H或C1-C6烷基；
R13是C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、或5元至10元杂芳基，它们各自任选地被一个或多个–Q8-T8取代，其中每个Q8独立地是键或是各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C3亚烷基、C2-C3亚烯基或C2-C3亚炔基接头：卤代、氰基、羟基或C1-C6烷氧基，并且每个T8独立地选自下组，该组由以下组成：
H、卤代、氰基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至
7元杂环烷基、和5元至6元杂芳基；或者-Q8-T8是氧代；并且
n是0、1、2、3或4，条件是
具有式(I)的化合物不是
2-环己基-6-甲氧基-N-[1-(1-甲基乙基)-4-哌啶基]-7-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]-4-
喹唑啉胺；
N-(1-异丙基哌啶-4-基)-6-甲氧基-2-(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-7-(3-(哌
啶-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺；
2-(4,4-二氟哌啶-1-基)-N-(1-异丙基哌啶-4-基)-6-甲氧基-7-(3-(吡咯烷-1-基)丙
氧基)喹唑啉-4-胺；或者
2-(4-异丙基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)-N-(1-异丙基哌啶-4-基)-6-甲氧基-7-(3-
(吡咯烷-1-基)丙氧基)喹唑啉-4-胺。
69.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中
(1)该EHMT2抑制剂不是选自下组的化合物，该组由以下组成：
4-(((2-((1-乙酰基吲哚-6-基)氨基)-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氨基)甲基)苯磺酰
胺；
5-溴-N4-(4-氟苯基)-N2-(4-甲氧基-3-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)嘧啶-2,4-二
胺；
N2-(4-甲氧基-3-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-N4-(5-(叔戊基)-1H-吡唑-3-基)嘧
啶-2,4-二胺；
4-((2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基)-2-((3-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)氨基)嘧
啶-5-甲腈；
N-(萘-2-基)-2-(哌啶-1-基甲氧基)嘧啶-4-胺；
N-(3,5-二氟苄基)-2-(3-(吡咯烷-1-基)丙基)嘧啶-4-胺；
N-(((4-(3-(哌啶-1-基)丙基)嘧啶-2-基)氨基)甲基)苯甲酰胺；
N-(2-((2-(3-(二甲基氨基)丙基)嘧啶-4-基)氨基)乙基)苯甲酰胺；以及
2-(六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)-6,7-二甲氧基-N-[1-(苯基甲基)-4-哌啶
基]-4-喹唑啉胺；
(2)当T是键，B是取代的苯基，并且R6是NR8R9，其中R9是–Q3-RS2，并且RS2是任选取代的4
2
元至7元杂环烷基或5元至6元杂芳基时，则B被至少一个选自以下的取代基取代：(i)–Q -OR11，其中R11是–Q6-RS3并且Q6是任选取代的C2-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头；以及(ii)–Q2-NR10R11，其中R11是–Q6-RS3；
(3)当T是键并且B是任选取代的苯基时，则R6不是OR9或NR8R9，其中R9是任选取代的萘基；
(4)当T是键并且B是任选取代的苯基、萘基、茚满基或1,2,3,4-四氢萘基时，则R6不是NR8R9，其中R9是任选取代的苯基、萘基、茚满基或1,2,3,4-四氢萘基；
(5)当T是键并且B是任选取代的苯基或噻唑基时，则R6不是任选取代的咪唑基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基或NR8R9，其中R9是任选取代的咪唑基或6元至10元杂芳基；或者
(6)当T是C1-C6亚烷基接头并且B不存在或者是任选取代的C6-C10芳基或4元至12元杂环烷基时；或者当T是键并且B是任选取代的C3-C10环烷基或4元至12元杂环烷基时，则R6不是NR8C(O)R13；
(7)当X1和X3是N，X2是CR3，X4是CR5，X5是C，R5是被一个或多个C1-C6烷基取代的4元至12元杂环烷基，并且R6和R3与它们所附接的原子一起形成被一个或多个任选取代的C1-C3烷氧基取代的苯基时，则B不存在，是C6-C10芳基、C3-C10环烷基或5元至10元杂芳基，或者
(8)当X2和X3是N，X1是CR2，X4是CR5，X5是C，R5是各自任选地被一个或多个C1-C6烷基取代的C3-C8环烷基或4元至12元杂环烷基，并且R6和R2与它们所附接的原子一起形成被一个或多个任选取代的C1-C3烷氧基取代的苯基时，则B不存在，是C6-C10芳基、C3-C10环烷基或5元至
10元杂芳基。
70.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中环A是6元杂芳基，X1、X2、X3和X4中的至少一个是N并且X5是C。
1 2 3 4
71.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中环A是6元杂芳基，X、X、X 和X中的两个是N并且X5是C。
72.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R6和R2或R3中的一个与它们所附接的环A一起形成6,5-稠合双环杂芳基；或者R6和R2’或R3’中的一个与它们所附接的环A一起形成
6,5-稠合双环杂芳基。
73.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R6、R2、R3和R4中的至少一个不是H。
74.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中当R2’、R3’和R4’中的一个或多个存在时，R6、R2’、R3’和R4’中的至少一个不是H。
75.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(II)的化合
物：
其中
环B是苯基或吡啶基，
X1和X2中的一个或两个是N，而X3是CR4并且X4是CR5，或者X1和X3中的一个或两个是N，而X2是CR3并且X4是CR5；并且
n是1、2或3。
76.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(IIa1)、
(IIa2)、(IIa3)、(IIa4)或(IIa5)的化合物：
77.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R3和R5中的至多一个不是H。
78.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(IIb1)、
(IIb2)、(IIb3)、(IIb4)或(IIb5)的化合物：
3 4 5
79.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R、R和R中的至多一个不是H。
80.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(IIc1)、
(IIc2)、(IIc3)、(IIc4)或(IIc5)的化合物：
81.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R4和R5中的至多一个不是H。
82.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(IId1)、
(IId2)、(IId3)、(IId4)或(IId5)的化合物：
83.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R2、R4和R5中的至多一个不是H。
84.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中环A是5元杂芳基。
85.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(III)的化合
物：
其中
环B是苯基或吡啶基，
X2和X3中的至少一个是N；并且
n是1或2。
86.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(IIIa)的化合
物：
87.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R4’和R2中的至多一个不是H。
88.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该任选取代的6,5-稠合双环杂芳基含
有1-4个N原子。
89.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中T是键且环B为苯基或吡啶基。
90.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中n是1或2。
91.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(IV)的化合
物：
其中
环B是C3-C6环烷基；
R20、R21、R22和R23各自独立地是H、卤代、C1-C3烷基、羟基或C1-C3烷氧基；并且
n是1或2。
92.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中环B是环己基。
93.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R1是H或CH3。
94.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中n是1或2，并且R7中的至少一个是–Q2-OR11，其中R11是–Q6-RS3并且Q6是任选取代的C2-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头。
95.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中n是1或2，并且R7中的至少一个是–Q2-NR10R11，其中R11是–Q6-RS3。
96.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中Q6是任选地被羟基取代的C2-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头，并且RS3是任选地被一个或多个–Q7-T7取代的4元至7元杂环烷基。
97.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中Q6是任选地被羟基取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头，并且RS3是任选地被一个或多个–Q7-T7取代的C3-C6环烷基。
98.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中每个Q7独立地是键或者是C1-C3亚烷基、C2-C3亚烯基或C2-C3亚炔基接头，并且每个T7独立地是H、卤代、C1-C6烷基或苯基。
2
99.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中Q 是键或是C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基或C2-C4亚炔基接头。
100.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R7中的至少一个是
101.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中n是2，并且该化合物还包含选自卤代
和甲氧基的另一个R7。
102.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中环B选自苯基、吡啶基和环己基，并且该卤代或甲氧基在NR1的对位。
103.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R6是NR8R9。
104.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R9是–Q3-T3，其中T3是OR12、NR12C(O)R13、C(O)R13、C(O)NR12R13、S(O)2NR12R13或RS2。
3
105.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中Q 是任选地被羟基取代的C1-C6亚烷
基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头。
106.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中RS2是C3-C6环烷基、苯基、4至12元杂环烷基或5至10元杂芳基，并且RS2任选地被一个或多个–Q4-T4取代。
107.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中每个Q4独立地是键或者是任选地被羟
基和卤代中的一种或多种取代的C1-C3亚烷基、C2-C3亚烯基或C2-C3亚炔基接头，并且每个T4独立地是H、卤代、C1-C6烷基或苯基；或者-Q4-T4是氧代。
108.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R6或NR8R9选自下组，该组由以下组成：
109.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中B不存在并且T是未取代的C1-C6烷基或者T是被至少一个R7取代的C1-C6烷基。
110.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中B为4至12元杂环烷基，并且T为未取代的C1-C6烷基。
111.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(V)的化合
物：
其中
环B不存在或是C3-C6环烷基；
X3是N或CR4，其中R4是H或C1-C4烷基；
R1是H或C1-C4烷基；
或者当B不存在时，T和R1与它们所附接的原子一起任选地形成4-7元杂环烷基或5-6元
杂芳基，它们各自任选地被(R7)n取代；或者当B不存在时，T是H并且n是0；
每个R7独立地是氧代(＝O)或–Q2-T2，其中每个Q2独立地是键或是任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头：卤代、氰基、羟基、氨基、单烷
2 10 11 11
基氨基或二烷基氨基或者C1-C6烷氧基，并且每个T 独立地是H、卤代、OR 、OR 、C(O)R 、NR10R11、C(O)NR10R11、NR10C(O)R11、C3-C8环烷基或含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基，并且其中所述C3-C8环烷基或4元至12元杂环烷基任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、任选地被NRxRy取代的C1-C6烷基、羟基、氧代、N(R8)2、氰基、C1-C6卤代烷基、-
8 x y g
SO2R或C1-C6烷氧基，R和R各自独立地是H或C1-C6烷基；并且R7不是H或C(O)OR；
R5选自下组，该组由以下组成：C1-C6烷基、C3-C8环烷基和含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基，其中所述C3-C8环烷基和4元至12元杂环烷基任选地被以下中的一种或多种取代：4元至7元杂环烷基、-C1-C6亚烷基-4元至7元杂环烷基、-C(O)C1-C6烷基或任a
选地被卤代和OR中的一种或多种取代的C1-C6烷基；
R9是–Q3-T3，其中Q3是键或是任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头：卤代、氰基、羟基或C1-C6烷氧基，并且T3是任选地被一个或多个–Q4-T4取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基，其中每个Q4独立地是键或是各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C3亚烷基、C2-C3亚烯基或C2-C3亚炔基接头：卤代、氰基、羟基或C1-C6烷氧基，并且每个T4独立地选自下组，该组由以下组成：H、卤代、氰基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基、ORc、C(O)Rc、S(O)2Rc、NRcRd、C(O)NRcRd和NRcC(O)Rd，Rc和Rd各自独立地是H或C1-C6烷基；或者–Q4-T4是氧代；并且
n是0、1或2。
112.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(VI)的化合
物：
其中
R5和R6独立地选自下组，该组由以下组成：C1-C6烷基和NR8R9，或者R6和R3与它们所附接的原子一起形成苯基或者5元或6元杂芳基。
113.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R6是甲基。
114.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(VII)的化合
物：
其中m是1或2并且n是0、1或2。
115.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中X1和X3都是N，而X2是CR3并且X4为CR5。
116.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(VIIIa)的化
合物：
其中
1 2
X是N或CR；
X2是N或CR3；
X3是N或CR4；
X4是N或CR5；
R2选自下组，该组由以下组成：H、C3-C8环烷基和任选地被卤代、ORa或NRaRb中的一种或多种取代的C1-C6烷基；
R3和R4各自是H；并且
R5独立地选自下组，该组由以下组成：H、C3-C8环烷基和任选地被卤代或ORa中的一种或多种取代的C1-C6烷基；或者
R5和R3或R4中的一个与它们所附接的原子一起形成苯基或者5元或6元杂芳基；或者R5和R3'或R4'中的一个与它们所附接的原子一起形成5元或6元杂芳基，其中如此形成的苯基或者5元或6元杂芳基任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、C1-C3烷基、羟基或C1-C3烷氧基；并且
其中R2或R5中的至少一个不是H。
117.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(VIIIb)的化
合物：
其中
X1是N或CR2；
X2是N或CR3；
X3是N或CR4；
X4是N或CR5；
R2选自下组，该组由以下组成：H、C3-C8环烷基和C1-C6烷基；
R3和R4各自是H；并且
R5选自下组，该组由以下组成：H、C3-C8环烷基和C1-C6烷基；或者
R5和R3或R4中的一个与它们所附接的原子一起形成苯基或者5元或6元杂芳基；或者R5和R3’或R4’中的一个与它们所附接的原子一起形成5元或6元杂芳基，其中如此形成的苯基或者5元或6元杂芳基任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、C1-C3烷基、羟基或C1-C3烷氧基；并且
其中R2或R5中的至少一个不是H。
118.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(VIIIc)的化
合物：
其中
X1是N或CR2；
X2是N或CR3；
X3是N或CR4；
X4是N或CR5；
R2选自下组，该组由以下组成：H、C3-C8环烷基和C1-C6烷基；
R3和R4各自是H；并且
R5选自下组，该组由以下组成：H、C3-C8环烷基和C1-C6烷基；或者
R5和R3或R4中的一个与它们所附接的原子一起形成苯基或者5元或6元杂芳基；或者R5和R3’或R4’中的一个与它们所附接的原子一起形成5元或6元杂芳基，其中如此形成的苯基或者5元或6元杂芳基任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、C1-C3烷基、羟基或C1-C3烷氧基；并且
其中R2或R5中的至少一个不是H。
119.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(IX)的化合
物：
或其互变异构体，或该化合物或该互变异构体的药学上可接受的盐，其中
X6是N或CH；
X7是N或CH；
X3是N或CR4；
R4独立地选自下组，该组由以下组成：H、卤代、氰基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基、NRaRb、C(O)NRaRb、NRaC(O)Rb、C3-C8环烷基、4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基和C1-C6烷基，其中C1-C6烷氧基和C1-C6烷基任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、ORa或NRaRb，其中Ra和Rb各自独立地是H或C1-C6烷基；
每个R9独立地是–Q3-T3，其中Q3是键或是任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚
3
烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头：卤代、氰基、羟基或C1-C6烷氧基，并且T 是H、卤代、OR12、OR13、NR12R13、NR12C(O)R13、C(O)NR12R13、C(O)R13、S(O)2R13、S(O)2NR12R13或RS2，其中RS2是C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、或5元至10元杂芳基，并且RS2任选地被一个或多个–Q4-T4取代，其中每个Q4独立地是键或是各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C3亚烷基、C2-C3亚烯基或C2-C3亚炔基接头：卤代、氰基、羟基或C1-C6烷氧基，并且每个T4独立地选自下组，该组由以下组成：H、卤代、氰基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基、ORc、C(O)Rc、S(O)2Rc、NRcRd、C(O)NRcRd和NRcC(O)Rd，Rc和Rd各自独立地是H或C1-C6烷基；
4 4
或者-Q-T是氧代；或者
R12是H或C1-C6烷基；
R13是C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、或5元至10元杂芳基，它们各自任选地被一个或多个–Q8-T8取代，其中每个Q8独立地是键或是各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C3亚烷基、C2-C3亚烯基或C2-C3亚炔基接头：卤代、氰基、羟基或C1-C6烷氧基，并且每个T8独立地选自下组，该组由以下组成：
H、卤代、氰基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至
7元杂环烷基、和5元至6元杂芳基；或者-Q8-T8是氧代；
R15是C1-C6烷基、NHR17、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、或5元至10元杂芳基，其中所述C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、4元至
12元杂环烷基和5元至10元杂芳基各自任选地被一个或多个–Q9-T9取代，其中每个Q9独立地是键或是各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C3亚烷基、C2-C3亚烯基或C2-C3亚炔基接头：卤代、氰基、羟基或C1-C6烷氧基，并且每个T9独立地选自下组，该组由以下组成：H、卤代、氰基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至7元杂环烷基、和5元至6元杂芳基；或者–Q9-T9是氧代；
R16是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、或5元至10元杂芳基，它们各自任选地被一个或多个–Q10-
10 10
T 取代，其中每个Q 独立地是键或是各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C3亚烷基、C2-C3亚烯基或C2-C3亚炔基接头：卤代、氰基、羟基或C1-C6烷氧基，并且每个T10独立地选自下组，该组由以下组成：H、卤代、氰基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至7元杂环烷基、和5元至6元杂芳基；或者–Q10-T10是氧代；
17
R 是H或C1-C6烷基；并且
v是0、1或2。
120.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中每个T3独立地是OR12或OR13。
121.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中每个Q3独立地是键或是任选地被羟基
取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头。
122.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R15是C1-C6烷基、NHR17或4元至12元杂环烷基。
123.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R16是C1-C6烷基或4元至12元杂环烷基，各自任选地被一个或多个–Q10-T10取代。
124.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中每个T10独立地选自下组，该组由以下组成：H、卤代、氰基、C1-C6烷基和4元至7元杂环烷基。
125.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中每个Q10独立地是键或是任选地被羟基取代的C1-C3亚烷基、C2-C3亚烯基或C2-C3亚炔基接头。
126.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(X)的化合
物：
其中X3是N或CR4，其中R4选自下组，该组由以下组成：H、卤代和氰基。
127.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(Xa)、(Xb)、(Xc)、(Xd)、(Xe)、(Xf)或(Xg)的化合物：
128.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中X1、X2、X3和X4中的至少一个是N。
129.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中X2和X3是CH，并且X1和X4是N。
2 3 1 2 4 5
130.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中X和X是N，X是CR并且X是CR。
131.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R6是NR8R9并且R5是C1-6烷基或者R5和R3与它们所附接的原子一起形成苯基或5元至6元杂芳基环。
132.如权利要求1-67中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(I')的化合
物：
或其互变异构体，或该化合物或该互变异构体的药学上可接受的盐，其中
当 是单键时，X1a是O、S、CR1aR11a或NR1a'，或当 是双键时，X1a是N；
2a 2a 2a 2a'
当 是双键时，X 是N或CR ，或当 是单键时，X 是NR ；
3a 3a 3a
X 是N或C；当X 是N时， 是双键且 是单键，并且当X 是C时， 是单键且
是双键；
R1a、R2a和R11a各自独立地是–Q1a-T1a，其中每个Q1a独立地是键或是任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头：卤代、氰基、羟基或C1-C6烷氧基，并且每个T1a独立地是H、卤代、氰基、NR5aR6a、C(O)NR5aR6a、-OC(O)NR5aR6a、C(O)OR5a、-OC(O)R5a、C(O)R5a、-NR5aC(O)R6a、-NR5aC(O)OR6a、OR5a或RS1a，其中RS1a是C3-C12环烷基、苯基、含有
1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、或5元或6元杂芳基，并且RS1a任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、C1-C6烷基、羟基、氧代、-C(O)R6a、-SO2R5a、-SO2N(R5a)2、-NR5aC(O)R6a、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基或C1-C6烷氧基；或者
R1a和R11a与它们所附接的碳原子一起形成C3-C12环烷基或含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基，其中该C3-C12环烷基或4元至12元杂环烷基任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、C1-C6烷基、羟基、氧代、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基或C1-C6烷氧基；
R1a’和R2a’各自独立地是–Q2a-T2a，其中Q2a是键或是任选地被以下中的一种或多种取代
2a
的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头：卤代、氰基、羟基或C1-C6烷氧基，并且T 是H、卤代、氰基或RS2a，其中RS2a是C3-C12环烷基、苯基、含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、或5元或6元杂芳基，并且RS2a任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、C1-C6烷基、羟基、氧代、-C(O)R6a、-SO2R5a、-SO2N(R5a)2、-NR5aC(O)R6a氨基、单烷基氨基或二烷基氨基或C1-C6烷氧基；
R3a是H、NRaaRba、ORaa或RS4a，其中RS4a是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C12环烷基、苯基、5元或6元杂芳基或含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基，其中Raa和Rba各自独立地是H或RS5a，或者Raa和Rba与它们所附接的氮原子一起形成含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基；其中RS5a是C1-C6烷基、苯基、5元或6元杂芳基或含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基，并且RS4a、RS5a以及由Raa和Rba形成的杂环烷基各自独立地任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、羟基、氧代、CN、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C12环烷基、苯基、5元或6元杂芳基或含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基；
R3a以及R1a’、R2a’、R1a、R2a和R11a中的一种与它们所附接的原子一起形成任选地被以下中的一种或多种取代的5元或6元杂芳基：卤代、C1-C3烷基、羟基或C1-C3烷氧基；或者
R3a是氧代并且 是单键；
4a 3a 3a 3a
每个R 独立地是-Q -T ，其中每个Q 独立地是键或是任选地被以下中的一种或多种
取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头：卤代、氰基、羟基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基或C1-C6烷氧基，并且每个T3a独立地是H、卤代、氰基、OR7a、OR8a、C(O)R8a、NR7aR8a、C(O)NR7aR8a、NR7aC(O)R8a、C6-C10芳基、5元至10元杂芳基、C3-C12环烷基或含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基，并且该C6-C10芳基、5元至10元杂芳基、C3-C12环烷基或4元至12元杂环烷基任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、羟基、氰基、C1-C6卤代烷基、-SO2R5a、C1-C6烷氧基或任选地被一个或多个NR5aR6a取代的C1-C6烷基；
R5a、R6a和R7a各自独立地是H或任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6烷基：卤代、氰基、羟基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基或C1-C6烷氧基；
R8a是–Q4a-T4a，其中Q4a是键或是任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头：卤代、氰基、羟基或C1-C6烷氧基，并且T4a是H、卤代或RS3a，其中RS3a是C3-C12环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、或
5元至10元杂芳基，并且RS3a任选地被一个或多个-Q5a-T5a取代，其中每个Q5a独立地是键或是各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C3亚烷基、C2-C3亚烯基或C2-C3亚炔基接头：卤代、氰基、羟基、C1-C6烷氧基，并且每个T5a独立地是选自下组，该组由以下组成：H、卤代、氰基、C1-C6烷基、C3-C12环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基、ORca、C(O)Rca、NRcaRda、C(O)NRcaRda、S(O)2Rca以及NRcaC(O)Rda，Rca和Rda各自独立地是H或任选地被一个或多个卤代取代的C1-C6烷基；或者–Q5a-T5a是氧代；并且n是1、2、3或4。
133.如权利要求1-67中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(I”)、(II”)或(III”)的化合物：
或其互变异构体，或该化合物或该互变异构体的药学上可接受的盐，其中
X1b是N或CR2b；
X2b是N或CR3b；
X3b是N或CR4b；
X4b是N或CR5b；
X5b、X6b和X7b各自独立地是N或CH；
B是C6-C10芳基或5元至10元杂芳基；
R1b是H或C1-C4烷基；
R2b、R3b、R4b和R5b各自独立地选自下组，该组由以下组成：H、卤代、氰基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基、OH、NRabRbb、C(O)NRabRbb、NRabC(O)Rbb、C(O)ORab、OC(O)Rab、OC(O)NRabRbb、NRabC(O)bb
OR 、C3-C8环烷基、4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、和C2-C6炔基，其中该C6-C10芳基、C3-C8环烷基、4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基各自任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、ORab、或NRabRbb，其中Rab和Rbb各自独立地是H或C1-C6烷基；
R6b是–Q1b-T1b，其中Q1b是键或是各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头：卤代、氰基、羟基、氧代、或C1-C6烷氧基，并且T1b是H、卤代、氰基或RS1b，其中RS1b是C3-C8环烷基、苯基、含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、或5元或6元杂芳基，并且RS1b任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、羟基、氧代、-C(O)Rcb、-C(O)ORcb、-SO2Rcb、-SO2N(Rcb)2、-NRcbC(O)Rdb、-C(O)NRcbRdb、-NRcbC(O)ORdb、-OC(O)NRcbRdb、NRcbRdb、或C1-C6烷氧基，其中Rcb和Rdb各自独立地是H或C1-C6烷基；
R7b是–Q2b-T2b，其中Q2b是键、C(O)NReb、或NRebC(O)，Reb是H或C1-C6烷基，并且T2b是5元至
10元杂芳基或4元至12元杂环烷基，并且其中该5元至10元杂芳基或4元至12元杂环烷基任选地被一个或多个-Q3b-T3b取代，其中Q3b各自独立地是键或是各自任选地被以下中的一种
3
或多种取代的C1-C3亚烷基接头：卤代、氰基、羟基、或C1-C6烷氧基，并且T各自独立地选自由以下组成的组：H、卤代、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基、ORfb、C(O)Rfb、C(O)ORfb、OC(O)Rfb、S(O)2Rfb、NRfbRgb、OC(O)NRfbRgb、NRfbC(O)ORgb、C(O)NRfbRgb、和NRfbC(O)Rgb，Rfbgb
和R 各自独立地是H或C1-C6烷基，其中该C3-C8环烷基、C6-C10芳基、4元至7元杂环烷基或5元至6元杂芳基任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、氰基、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C1-C6烷氧基；或者–Q3b-T3b是氧代；
R8b是H或C1-C6烷基；
R9b是–Q4b-T4b，其中Q4b是键或是各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基、或C2-C6亚炔基接头：卤代、氰基、羟基、或C1-C6烷氧基，并且T4b是H、卤素、ORhb、NRhbRib、NRhbC(O)Rib、C(O)NRhbRib、C(O)Rhb、C(O)ORhb、NRhbC(O)ORib、OC(O)NRhbRib、S(O)2Rhb、S(O)2NRhbRib、或RS2b，其中Rhb和Rib各自独立地是H或C1-C6烷基，并且RS2b是C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、或5元至10元杂芳基，并且RS2b是任选地被一个或多个-Q5b-T5b取代，其中Q5b各自独立地是键或是各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C3亚烷基接头：卤代、氰基、羟基、或C1-C6烷氧基，并且T5b各自独立地选自由以下组成的组：H、卤素、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基、ORjb、C(O)Rjb、C(O)ORjb、OC(O)Rjb、S(O)2Rjb、NRjbRkb、OC(O)NRjbRkb、NRjbC(O)ORkb、C(O)NRjbRkb、和NRjbC(O)Rkb，Rjb和Rkb各自独立地是H或C1-C6烷基；或者–Q5b-T5b是氧代；
R10b是含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的任选地被以下中的一种或多种取代的4元至
12元杂环烷基：卤代、氰基、羟基、氧代、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C1-C6烷氧基；并且
R11b和R12b与它们所附接的碳原子一起形成C3-C12环烷基或含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基，其中该C3-C12环烷基或4元至12元杂环烷基任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、羟基、氧代、氨基、单-或二-烷基氨基、或C1-C6烷氧基。
134.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(I”)的化合
物。
135.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中X1b、X2b、X3b和X4b中的至少一个是N。
136.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中X1b和X3b是N。
137.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中X1b和X3b是N，X2b是CR3b并且X4b是CR5b。
138.如 前 述 权 利 要 求 中 任 一 项 所 述 的 方 法 ，其 中 是
139.如 前 述 权 利 要 求 中 任 一 项 所 述 的 方 法 ，其 中 是
140.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中环B是苯基或6元杂芳基。
141.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中 是
142.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中环B是苯基或吡啶基。
143.如前述权利要求中任一项所述的方法，关于式(Ia”)、(Ib”)、(Ic”)或(Id”)：
144.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R3b和R5b中的至多一个不是H。
145.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R3b和R5b中的至少一个不是H。
146.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R3b是H或卤代。
147.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(Ie”)、
(If”)、(Ig”)或(Ih”)的化合物：
4b 5b
148.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R 和R 中的至多一个不是H。
149.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R4b和R5b中的至少一个不是H。
150.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R4b是H、C1-C6烷基或卤代。
151.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(Ii”)、
(Ij”)、(Ik”)或(Il”)的化合物：
152.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R2b和R5b中的至多一个不是H。
153.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R2b和R5b中的至少一个不是H。
154.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R2b是H、C1-C6烷基或卤代。
155.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R5b是C1-C6烷基。
156.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(II”)的化合物。
157.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中X5b、X6b和X7b各自是CH。
158.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中X5b、X6b和X7b中的至少一个是N。
5b 6b 7b
159.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中X 、X 和X 的至多一个是N。
160.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R10b是含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的任选取代的4元至7元杂环烷基。
161.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R10b通过碳-碳键与具有式(II”)的双环基团连接。
162.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R10b通过碳-氮键与具有式(II”)的双环基团连接。
163.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该化合物具有式(III”)。
11b 12b
164.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R 和R 与它们所附接的碳原子一起
形成含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至7元杂环烷基，其中该4元至7元杂环烷基任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、C1-C6烷基、羟基、氧代、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基或C1-C6烷氧基。
165.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R11b和R12b与它们所附接的碳原子一起形成C4-C8环烷基，该C4-C8环烷基任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、C1-C6烷基、羟基、氧代、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基或C1-C6烷氧基。
166.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中X5b和X6b各自是CH。
167.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中X5b和X6b各自是N。
168.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中X5b和X6b中的一个是CH并且另一个是
CH。
169.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R6b是–Q1b-T1b，其中Q1b是键或者各自任选地被一个或多个卤代取代的C1-C6亚烷基接头，并且T1b是H、卤代、氰基或RS1b，其中RS1b是C3-C8环烷基、苯基、含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、或5元或6元杂芳基，并且RS1b任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、C1-C6烷基、羟基、氧代、NRcbRdb或C1-C6烷氧基。
170.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R6b是任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6烷基：卤代、氰基、羟基或C1-C6烷氧基。
171.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R6b是未取代的C1-C6烷基。
172.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R7b是–Q2b-T2b，其中Q2b是键或C(O)NReb，并且T2b是5元至10元杂芳基或4元至12元杂环烷基，其中该5元至10元杂芳基或4元至12元杂
3b 3b
环烷基任选地被一个或多个–Q -T 取代。
173.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中Q2b是键。
174.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中T2b是含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基，该4元至12元杂环烷基任选地被一个或多个–Q3b-T3b取代。
175.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中T2b是8元至12元双环杂环烷基，该8元至12元双环杂环烷基包含与非芳香族环稠合的5元或6元芳基或杂芳基环。
176.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中T2b是8元至12元双环杂环烷基，该8元至12元双环杂环烷基包含与非芳香族环稠合的5元或6元芳基或杂芳基环，其中该5元或6元芳基或杂芳基环与Q2b连接。
177.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中T2b是5元至10元杂芳基。
178.如前述 权利要 求中任 一项所 述的方 法 ，其中T 2b选自
及其互变异构体，它们各自任选地被一个或多个–Q3b-T3b取代，其中X8b
是NH、O或S，X9b、X10b、X11b和X12b各自独立地是CH或N，并且X9b、X10b、X11b和X12b中的至少一个是N，并且环A是C5-C8环烷基、苯基、6元杂芳基或含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至8元杂环烷基。
179.如前 述权 利要 求中 任 一项 所述的 方 法 ，其中 T 2b 选自
及其互变异构体，它们各自
任选地被一个或多个–Q3b-T3b取代。
180.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中Q3b各自独立地是键或是各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C3亚烷基接头：卤代、氰基、羟基、或C1-C6烷氧基，并且T3b各自独立地选自下组，该组由以下组成：H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、4元至7元杂环烷基、ORfb、C(O)Rfb、C(O)ORfb、NRfbRgb、C(O)NRfbRgb和NRfbC(O)Rgb，其中该C3-C8环烷基或4元至7元杂环烷基任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、氰基、羟基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
181.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R8b和R9b中的至少一个是H。
8b 9b
182.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R 和R 各自是H。
183.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R8b是H。
184.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R9b是–Q4b-T4b，其中Q4b是键或是任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚烷基接头：卤代、氰基、羟基或C1-C6烷氧基，并且T4b是hb hb ib hb ib hb ib hb hb S2b S2b
H、卤代、OR 、NR R 、NR C(O)R 、C(O)NR R 、C(O)R 、C(O)OR 或R ，其中R 是C3-C8环烷基或4元至7元杂环烷基，并且RS2b任选地被一个或多个–Q5b-T5b取代。
185.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中Q5b各自独立地是键或C1-C3亚烷基接
头。
186.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中T5b各自独立地选自下组，该组由以下组成：H、卤代、氰基、C1-C6烷基、ORjb、C(O)Rjb、C(O)ORjb、NRjbRkb、C(O)NRjbRkb、和NRjbC(O)Rkb。
187.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中R9b是C1-C3烷基。
188.如权利要求1-67中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是具有式(I”')、
(II”')或(III”')的化合物：
其互变异构体，或是该化合物或该互变异构体的药学上可接受的盐，其中
X1c是N或CR2c；
X2c是N或CR3c；
X3c是N或CR4c；
X4c是N或CR5c；
X5c、X6c和X7c各自独立地是N或CH；
X8c是NR13c或CR11cR12c；
R1c是H或C1-C4烷基；
R2c、R3c、R4c和R5c各自独立地选自下组，该组由以下组成：H、卤代、氰基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基、OH、NRacRbc、C(O)NRacRbc、NRacC(O)Rbc、C(O)ORac、OC(O)Rac、OC(O)NRacRbc、NRacC(O)ORbc、C3-C8环烷基、4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、和C2-C6炔基，其中该C6-C10芳基、C3-C8环烷基、4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基各自任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、ORac或NRacRbc，其中Rac和Rbc各自独立地是H或C1-C6烷基；
R6c是–Q1c-T1c，其中Q1c是键或是各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚烷基、
1c
C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头：卤代、氰基、羟基、氧代或C1-C6烷氧基，并且T 是H、卤代、氰基或RS1c，其中RS1c是C3-C8环烷基、苯基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、或5元或6元杂芳基，并且RS1c任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、羟基、氧代、-C(O)Rcc、-C(O)ORcc、-SO2Rcc、-SO2N(Rcc)2、-NRccC(O)Rdc、-C(O)NRccRdc、-NRccC(O)ORdc、-OC(O)NRccRdc、NRccRdc或C1-C6烷氧基，其中Rcc和Rdc各自独立地是H或C1-C6烷基；
R7c是–Q2c-T2c，其中Q2c是键、任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基、或C2-C6亚炔基接头：卤代、氰基、羟基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基，并且T2c是H、ec fc fc ec fc ec fc ec fc
卤代、氰基、OR 、OR 、C(O)R 、NR R 、C(O)NR R 、NR C(O)R 、C6-C10芳基、5元至10元杂环芳基、C3-C12环烷基或4元至12元杂环烷基，并且其中该C6-C10芳基、5元至10元杂环芳基、C3-C12环烷基或4元至12元杂环烷基任选地被一个或多个-Q3c-T3c取代，其中每个Q3c独立地是键或是各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C3亚烷基接头：卤代、氰基、羟基或C1-C6
3c
烷氧基，并且每个T 独立地选自下组，该组由以下组成：H、卤代、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、5元或6元杂芳基、ORec、ORfc、C(O)Rfc、C(O)ORfc、OC(O)Rfc、S(O)2Rfc、NRfcRgc、OC(O)NRfcRgc、NRfcC(O)ORgc、C(O)NRfcRgc和NRfcC(O)Rgc；或者–Q3c-T3c是氧代；
ec
每个R 独立地是H或任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6烷基：卤代、氰基、羟基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基或C1-C6烷氧基；
Rfc和Rgc各自独立地是–Q6c-T6c，其中Q6c是键或是各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基接头：卤代、氰基、羟基或C1-C6烷氧基，并且T6c是H、卤代、ORm1c、NRm1cRm2c、NRm1cC(O)Rm2c、C(O)NRm1cRm2c、C(O)Rm1c、C(O)ORm1c、NRm1cC(O)ORm2c、OC(O)NRm1cRm2c、S(O)2Rm1c、S(O)2NRm1cRm2c或RS3c，其中Rm1c和Rm2c各自独立地是H或C1-C6烷基，并且RS3c是C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基或5元至10元杂芳基，并且RS3c任选地被一个或多个-Q7c-T7c取代，其中Q7c各自独立地是键或是各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C3亚烷基接头：卤代、氰基、羟基或C1-C6烷氧基，并且T7c各自独立地选自下组，该组由以下组成：H、卤代、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至7元杂环烷基、
5元至6元杂芳基、ORn1c、C(O)Rn1c、C(O)ORn1c、OC(O)Rn1c、S(O)2Rn1c、NRn1cRn2c、OC(O)NRn1cRn2c、NRn1cC(O)ORn2c、C(O)NRn1cRn2c和NRn1cC(O)Rn2c，Rn1c和Rn2c各自独立地是H或C1-C6烷基；或者–Q7c-T7c是氧代；
R8c是H或C1-C6烷基；
R9c是–Q4c-T4c，其中Q4c是键或是各自任选地被以下中的一种或多种取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基、或C2-C6亚炔基接头：卤代、氰基、羟基、或C1-C6烷氧基，并且T4c是H、卤代、ORhc、hc ic hc ic hc ic hc hc hc ic hc ic hc
NR R 、NR C(O)R 、C(O)NR R 、C(O)R 、C(O)OR 、NR C(O)OR 、OC(O)NR R 、S(O)2R 、S(O)2NRhcRic或RS2c，其中Rhc和Ric各自独立地是H或C1-C6烷基，并且RS2c是C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基、或5元至10元杂芳基，并且RS2c任选地被一个或多个-Q5c-T5c取代，其中Q5c各自独立地是键或是各自任选地被以下中的
5c
一种或多种取代的C1-C3亚烷基接头：卤代、氰基、羟基或C1-C6烷氧基，并且T 各自独立地选自下组，该组由以下组成：H、卤代、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至7元杂环烷基、5元至6元杂芳基、ORjc、C(O)Rjc、C(O)ORjc、OC(O)Rjc、S(O)2Rjc、NRjcRkc、OC(O)NRjcRkc、NRjcC(O)ORkc、C(O)NRjcRkc、和NRjcC(O)Rkc，Rjc和Rkc各自独立地是H或C1-C6烷基；或者–Q5c-T5c是氧代；
R10c是卤代、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基或含有1-4个选自N、O、和S的杂原子的4元至12元杂环烷基，其中该C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基和4元至
12元杂环烷基各自任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、氰基、羟基、氧代、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C(O)NRjcRkc或NRjcC(O)Rkc；
11c 12c
R 和R 与它们所附接的碳原子一起形成C3-C12环烷基或含有1-4个选自N、O和S的杂
原子的4元至12元杂环烷基，其中该C3-C12环烷基或4元至12元杂环烷基任选地被以下中的一种或多种取代：卤代、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、羟基、氧代、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基或C1-C6烷氧基；
13c
R 是H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C12环烷基或含有1-4个选自N、O和S的杂原子的4元至12元杂环烷基；并且
R14c和R15c各自独立地是H、卤代、氰基、任选地被卤代或氰基中的一种或多种取代的C1-C6烷基、任选地被卤代或氰基中的一种或多种取代的C2-C6烯基、任选地被卤代或氰基中的一种或多种取代的C2-C6炔基、任选地被卤代或氰基中的一种或多种取代的C3-C8环烷基、或者–OR6c。
189.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂选自表1-6、6A和7中的那些及其药学上可接受的盐。
190.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂选自表1中的那些及其
药学上可接受的盐。
191.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂选自表2中的那些及其
药学上可接受的盐。
192.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂选自表3中的那些及其
药学上可接受的盐。
193.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂选自表4中的那些及其
药学上可接受的盐。
194.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂选自表5中的那些及其
药学上可接受的盐。
195.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂选自表6中的那些及其
药学上可接受的盐。
196.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂选自表6A中的那些及
其药学上可接受的盐。
197.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂选自表7中的那些及其
药学上可接受的盐。
198.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中该EHMT2抑制剂是EHMT2的选择性抑制
剂。
199.一种用于治疗癌症的组合疗法，该组合疗法包括向有需要的受试者施用治疗有效
量的如前述权利要求中任一项所述的EHMT2抑制剂和治疗有效量的如前述权利要求中任一项所述的一种或多种另外的治疗剂。
200.一种试剂盒，该试剂盒包含如前述权利要求中任一项所述的EHMT2抑制剂、如前述权利要求中任一项所述的一种或多种另外的治疗剂、以及指导使用该EHMT2抑制剂和该一种或多种另外的治疗剂来治疗癌症的说明书。
201.如前述权利要求中任一项所述的EHMT2抑制剂，其用于预防或治疗癌症，其中该预防或治疗还包括向有需要的受试者施用治疗有效量的一种或多种另外的治疗剂。
202.用于预防或治疗癌症的一种或多种另外的治疗剂，其中该预防或治疗还包括向有
需要的受试者施用治疗有效量的如前述权利要求中任一项所述的EHMT2抑制剂。
203.如前述权利要求中任一项所述的EHMT2抑制剂、和一种或多种另外的治疗剂的组
合，其用于预防或治疗癌症。
204.如前述权利要求中任一项所述的EHMT2抑制剂在制造用于预防或治疗癌症的药物
中的用途，其中该预防或治疗还包括向有需要的受试者施用治疗有效量的一种或多种另外的治疗剂。
205.一种或多种另外的治疗剂在制造用于预防或治疗癌症的药物中的用途，其中该预
防或治疗还包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如前述权利要求中任一项所述的
EHMT2抑制剂。
206.如前述权利要求中任一项所述的EHMT2抑制剂、和一种或多种另外的治疗剂的组
合在制造用于预防或治疗癌症的药物中的用途。