参麦地黄制剂及新的制备方法
专利汇可以提供参麦地黄制剂及新的制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及一种中药组合物及其制备工艺，特别涉及一种用于 肺 肾两虚，咳嗽气喘，咽干口燥， 潮热 咯血的组方及其制备工艺。优选制剂为滴丸和软胶囊制剂。，下面是参麦地黄制剂及新的制备方法专利的具体信息内容。
1.一种中药制剂，其特征在于每1000个剂量单位由下述重量配比的原料制成：北沙参74～600份 熟地黄148～1200份 麦冬56～450份牡丹皮56～450份 山药 74～600份 山茱萸(蒸)74～600份茯苓 56～450份 泽泻 56～450份。
2.权利要求1的复方制剂，其特征在于，每1000个剂量单位由下述重量配比的原料制成：北沙参200份 熟地黄 400份 麦冬 150份牡丹皮150份 山药 200份 山茱萸(蒸)200份茯苓 150份 泽泻 150份。
3.权利要求1或2的任何一项中药制剂，是滴丸、软胶囊、颗粒剂、咀嚼片、合剂、硬胶囊。
4.权利要求3的中药制剂，经过对所述原料进行提取加工，得到活性成分，根据需要加入适宜的辅料制成。
5.权利要求4的中药制剂，其特征在于，所述活性成分经过以下步骤制备：方法a：(工艺①)(1)取北沙参，用0.3～1％的盐酸液渗漉(或浸渍)至药液无生物碱反应为止，合并药液，过滤，滤液减压浓缩成稠浸膏，备用；(2)取剩余药材，加水煎煮2～4次，每次0.5～2.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，即得水提取物；(3)以上活性成分合在一起为本发明的制剂的药物活性成分。该活性成分适合于制备本发明的滴丸和软胶囊等各种制剂。方法b：(工艺②)(1)取处方药材，用50～85％乙醇先浸泡30～60分钟，再加热回流提取2～4次，每次0.5～2小时，合并提取液，减压浓缩成稠膏，备用；(2)以上活性成分合在一起为本发明的制剂的药物活性成分。该活性成分适合于制备本发明的滴丸和软胶囊等各种制剂。
6.权利要求5的中药制剂，其特征在于：所述滴丸，其中活性成分与辅料的比例为1∶0.5～10，所述辅料为分子量在400至10000之间的聚乙二醇以及它们的混合物，选自聚乙二醇400(或600)、聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000或者它们的混合物。其制备方法是：将药物活性成分与适宜辅料于60～115℃混合均匀后，调节滴头大小以控制滴丸重量，以二甲基硅油或液体石蜡为冷却剂滴制而成，冷却剂温度为-10～5℃。
7.权利要求5的中药制剂，其特征在于：所述软胶囊，其内容物由活性成分和适当的基质组成，其中每粒软胶囊中活性成分的含量是50mg～500mg；其中的基质选自聚乙二醇400、吐温80、甘油、丙二醇、异丙醇、去氢大豆油、植物油、芳香油、动物油等其中的一种或几种。其制备方法是：将药物活性成分与适宜辅料混合均匀，得到均匀的混悬液和/或溶液，调节内容物重量，压制，干燥即可。
8.权利要求5的中药制剂，其特征在于：所述颗粒剂的制备步骤如下：将上述所得提取物，加入一定量的填充剂、矫味剂、润滑剂，制粒，即得颗粒；咀嚼片的制备方法如下：将上述所得提取物，加入一定量的填充剂、矫味剂、润滑剂，制粒，干燥，压片，即得咀嚼片。
9.权利要求8的中药制剂，其特征在于：所述的填充剂选自乳糖、蔗糖、糊精、淀粉、微晶纤维素、甘露醇、预胶化淀粉、山梨醇、木糖醇等中的一种或几种的混合物；所述的矫味剂选自香草、樱桃、葡萄、桔子、柠檬、薄荷、草莓、香蕉、菠萝、水蜜桃香精、麦芽糖醇、糖精钠、蛋白糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷中之一或其中几种的混合物；适宜的润滑剂包括硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶等其中的一种或多种。
10.权利要求1～9任何一项中药制剂的制备方法，其特征在于，经过以下步骤：对所述中药原料进行提取加工，得到活性成分，加入适宜的辅料制成；其中所述活性成分经过以下步骤制备：方法a：(工艺①)(1)取北沙参，用0.3～1％的盐酸液渗漉(或浸渍)至药液无生物碱反应为止，合并药液，过滤，滤液减压浓缩成稠浸膏，备用；(2)取剩余药材，加水煎煮2～4次，每次0.5～2.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，即得水提取物；(3)以上活性成分合在一起为本发明的制剂的药物活性成分。该活性成分适合于制备本发明的滴丸和软胶囊等各种制剂。方法b：(工艺②)(1)取处方药材，用50～85％乙醇先浸泡30～60分钟，再加热回流提取2～4次，每次0.5～2小时，合并提取液，减压浓缩成稠膏，备用；(2)以上活性成分合在一起为本发明的制剂的药物活性成分。该活性成分适合于制备本发明的滴丸和软胶囊等各种制剂。所述滴丸，其中活性成分与辅料的比例为1∶0.5～10，所述辅料为分子量在400至10000之间的聚乙二醇以及它们的混合物，选自聚乙二醇400(或600)、聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000或者它们的混合物。其制备方法是：将药物活性成分与适宜辅料于60～115℃混合均匀后，调节滴头大小以控制滴丸重量，以二甲基硅油或液体石蜡为冷却剂滴制而成，冷却剂温度为-10～5℃。所述软胶囊，其内容物由活性成分和适当的基质组成，其中每粒软胶囊中活性成分的含量是50mg～500mg；其中的基质选自聚乙二醇400、吐温80、甘油、丙二醇、异丙醇、去氢大豆油、植物油、芳香油、动物油等其中的一种或几种。其制备方法是：将药物活性成分与适宜辅料混合，得到均匀的混悬液和/或溶液，调节内容物重量，压制，干燥即可。
参麦地黄制剂及新的制备方法
技术领域
背景技术
经过本发明的提取工艺制备的制剂较之普通丸剂更能够集药物之精华和厚放，易于溶解和吸收，疗效快，用药时间短，因此，疗效更理想。
本发明的目的是提供一种治疗范围广、易接受、易吸收、高效、低剂量、无副作用的中药滴丸、软胶囊、颗粒、咀嚼片、合剂的制备工艺，其制得的药丸可用于主治肺肾两虚，咳嗽气喘，咽干口燥，潮热咯血。
发明内容
以上组成，可制成50～1000次服用剂量的制剂，如作为颗粒剂，制成125袋，每次服用1～2袋，共可服用62.5～125次。
以上组成是按重量作为配比的，在生产时可按照相应比例增大或减少，如大规模生产可以以公斤为单位，或以吨为单位，小规模生产也可以以毫克为单位，重量可以增大或者减小，但各组成之间的生药材重量配比的比例不变。
上述配比的中药原料经过本发明的新工艺进行提取加工，得到本发明的制剂的药物活性成分，根据需要加入适宜的赋形剂制成适合药用的任何一种制剂形式，该制剂可以是滴丸、软胶囊、颗粒剂、咀嚼片、合剂。
以上所述本发明的新工艺包括以下步骤：方法a：(工艺①)(1)取北沙参，用0.3～1％的盐酸液渗漉(或浸渍)至药液无生物碱反应为止，合并药液，过滤，滤液减压浓缩成稠浸膏，备用；(2)取剩余药材，加水煎煮2～4次，每次0.5～2.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，即得水提取物；(3)以上活性成分合在一起为本发明的制剂的药物活性成分。
该活性成分适合于制备本发明的滴丸和软胶囊等各种制剂。
方法b：(工艺②)(1)取处方药材，用50～85％乙醇先浸泡30～60分钟，再加热回流提取2～4次，每次0.5～2小时，合并提取液，减压浓缩成稠膏，备用；(2)以上活性成分合在一起为本发明的制剂的药物活性成分。
该活性成分适合于制备本发明的滴丸和软胶囊等各种制剂。
以上方法得到的本发明的制剂的药物活性成分经过进一步加工，即可制备成本发明的制剂。
本发明的制剂，不同剂型方法不同，以下为几种优选剂型的制备方法。
(1)滴丸的制备本发明的滴丸，其中活性成分与辅料的比例为1∶0.5～10，优选的比例为1∶2～4，最优选的比例为1∶3。以上所述辅料具体为聚乙二醇分子量在400至10000之间的聚乙二醇以及它们的混合物，如聚乙二醇400(PEG400)、聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000或者它们的混合物、或其它适宜制成滴丸的其他辅助成分，如甘油、明胶、或者硬质酸钠等。
本发明的滴丸的制备采取以下步骤：①准备好下述原料：活性成分、辅料和/或其它非活性组分；②将上述原料混合均匀；③加热化料，移入滴丸机的滴灌，药液通过滴头滴入液体低温液体石蜡中，除去液体石蜡，选丸，即得。
(2)软胶囊的制备本发明的软胶囊制剂为活性成分和可药用的有机溶剂以及制造软胶囊壳的材料组成。其中的有机溶剂选自聚乙二醇400、吐温80、甘油、丙二醇、异丙醇、去氢大豆油、植物油、芳香油，其中制造软胶囊壳的材料是明胶或阿拉伯胶、水、增塑剂和防腐剂，软胶囊壳中明胶或阿拉伯胶与增塑剂的重量比为1.0∶0.4～1.0，明胶与水的重量比为1.0∶0.8～1.2；每粒软胶囊中活性成分的含量是50mg～500mg。
本发明的制剂的制备方法，经过以下步骤：A.取明胶，甘油，纯水，加热溶胶，加适量防腐剂，制备胶皮；B.取活性成分溶于有机溶剂，加适量水，经软胶囊机制备成软胶囊。
(3)颗粒剂的制备步骤如下：将所得活性成分，加入一定量的矫味剂、填充剂、润滑剂，制粒，即得颗粒。
(4)咀嚼片的制备方法如下：将所得活性成分，加入一定量的矫味剂、填充剂、润滑剂，制粒，干燥，压片，即得咀嚼片。
颗粒剂、咀嚼片制备中所述的填充剂选自乳糖、蔗糖、糊精、淀粉、微晶纤维素、甘露醇、预胶化淀粉、山梨醇、木糖醇等中的一种或几种的混合物；所述的矫味剂选自香草、樱桃、葡萄、桔子、柠檬、薄荷、草莓、香蕉、菠萝、水蜜桃香精、麦芽糖醇、糖精钠、蛋白糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷中之一或其中几种的混合物；适宜的润滑剂包括硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶等其中的一种或多种。
以下通过实验数据说明本发明的有益效果：为了证明改变工艺后的临床可行性，我们对该药物进行了其主要药效学、毒理学研究，观察其治疗作用，为临床提供实验依据。
1、对小鼠的镇咳作用按照文献方法，选取合格的敏感小鼠60只，雌雄不拘，随机分成4组。工艺①浸膏组0.45g/kg，工艺②浸膏组0.41g/kg，空白组给予生理盐水，阳性对照组给予咳必清25ml/10g，均灌胃给药，以上各组给药1小时后单个置于容积1升的密闭玻璃罩内，用超声雾化装置从底部持续喷入25％氨水20秒，取出记录咳嗽潜伏期及5分钟内咳嗽次数。
表1对氨水致小鼠咳嗽潜伏期的影响( x±s)
与空白组比较*P＜0.01结果表明：各给药组均能延长小鼠的咳嗽潜伏期，与生理盐水比较，均有显著性差异(P＜0.01)，见表1，两个浸膏组与咳必清比较差异无显著性(P＞0.05)，说明其止咳效果与咳必清相近。表中数据同时表明给药组均能减少氨水引咳小鼠5分钟内咳嗽次数，与生理盐水组比较，均有显著性差异(P＜0.01)。提示对实验性咳嗽有抑制作用。两个浸膏组与咳必清比较差异无显著性(P＞0.05)，说明其镇咳强度相近。
2、对小鼠游泳耐力的影响取昆明种小鼠，体重(20±2)g，雌雄兼用，随机分为：工艺①浸膏组0.45g/kg，工艺②浸膏组0.41g/kg，对照组(等体积生理盐水)，每组20只。各组每天ig给药2次，连续7d，实验前1h再ig1次。实验开始在小鼠尾根部负荷(10％体重)，依次从各组取2只小鼠一同放人28℃水中，观察小鼠游泳耐力，以沉下不能浮起到水面时，为游泳时间，结果用t检验统计。实验结果表明，两个浸膏组与对照组比较，均增加了游泳时间，增强了耐力。
3、毒理研究急性毒性试验表明，大鼠灌胃本发明提取物未能测出LD50。
长期毒性试验：大鼠分组，本发明提取物灌胃，每日三次，连注90d，结果，给药组大鼠与对照组大鼠在活动、采食、饮水、体重及实质脏器病理检查和病理组织学等多项观测指标进行检测，试验结果均未发现任何毒副反应；血象及肝肾功能指标与对照组均无明显差异。
本药物的血管刺激性、过敏和溶血试验均呈阴性。
综上所述，本发明制剂，特别是本发明的滴丸制剂和软胶囊制剂是一种优良的治疗肺肾两虚，咳嗽气喘，咽干口燥，潮热咯血的药物，且改变制备工艺，能够明显增强其养阴润肺等临床疗效，加之它的低毒性，长期应用安全，因此，值得临床推广应用。
具体实施方式
实施例1：本发明滴丸的制备方法：处方：北沙参74g 熟地黄148g 麦冬 56g牡丹皮56g 山药 74g 山茱萸(蒸)74g茯苓 56g 泽泻 56g PEG4000 100g
制成 1000丸制备方法：(1)取北沙参，用0.5％的盐酸液渗漉(或浸渍)至药液无生物碱反应为止，合并药液，过滤，滤液减压浓缩成稠浸膏，备用；(2)取剩余药材，加水煎煮3次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，即得水提取物；(3)将上述所得提取物，加入处方量的PEG4000放入容器中加热溶解，振摇，使溶化成均匀的溶液，置入储液罐内。保持80℃的滴制温度，并控制滴速，冷凝液为液体石蜡，滴制即得。
实施例2：本发明软胶囊的制备方法：处方：北沙参368g 熟地黄736g 麦冬 276g牡丹皮276g 山药 368g 山茱萸(蒸)368g茯苓 276g 泽泻 276g PEG400 500g制成 1000粒制备方法：(1)取北沙参，用0.5％的盐酸液渗漉(或浸渍)至药液无生物碱反应为止，合并药液，过滤，滤液减压浓缩成稠浸膏，备用；(2)取剩余药材，加水煎煮3次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成稠膏，即得水提取物；(3)将上述所得提取物，加入适量的PEG400混合并混匀，然后加入余量的PEG400，即得药液。另按一定处方配明胶液备用。控制适宜的条件，调节内容物重量，在软胶囊机器中得到软胶囊。
实施例3：本发明颗粒剂的制备方法：处方：北沙参600g 熟地黄1200g 麦冬 450g牡丹皮450g 山药 600g 山茱萸(蒸)600g茯苓 450g 泽泻 450g制成 1000g制备方法：
(1)取处方药材，用75％乙醇先浸泡40分钟，再加热回流提取3次，每次1小时，合并提取液，减压浓缩成稠膏，备用；(2)将以上活性成分，加入阿斯巴坦5.0g、糊精280.0g，制粒，干燥，喷入香精5.0g，即得颗粒1000g。
实施例4：本发明咀嚼片的制备方法：处方：北沙参250g 熟地黄500g 麦冬 188g牡丹皮188g 山药 250g 山茱萸(蒸)250g茯苓 188g 泽泻 188g制成 1000片制备方法：(1)取处方药材，用75％乙醇先浸泡40分钟，再加热回流提取3次，每次1小时，合并提取液，减压浓缩成稠膏，备用；(2)将以上活性成分，加入阿斯巴坦3.0g、甘露醇200.0g、制粒，干燥，加入硬脂酸镁3.0g，混匀，压片，即得咀嚼片1000片。
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