抗肿瘤靶向治疗药物tivozanib的合成方法
专利汇可以提供抗肿瘤靶向治疗药物tivozanib的合成方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及一种抗 肿瘤 靶向 治疗 药物tivozanib的合成路线，以邻苯二甲醚为起始原料，通过付克酰基化、硝化、还原、加成消除、氯化和缩合取代反应等7步反应合成tivozanib。本发明的合成原料廉价易得，反应条件温和，工艺稳定，成本低和收率高等优点，因此本发明是一种适合工业化生产tivozanib的方法。，下面是抗肿瘤靶向治疗药物tivozanib的合成方法专利的具体信息内容。
1.一种抗肿瘤靶向治疗药物tivozanib的合成方法，该方法具体如下：将100mL的N,N-二甲基甲酰胺、5.0g的3-氨基-5-甲基异恶唑、7.98g氯甲酸苯酯和17g 4-[(4-氨基-3-氯苯酚)氧基]-6,7-二甲氧基喹啉加入到250mL的三口瓶中，加热回流反应5h，冷却至室温，加入100mL无水乙醇，搅拌，抽滤，干燥得20.0g tivozanib，收率为86.1％，反应式为：
其中，所述4-[(4-氨基-3-氯苯酚)氧基]-6,7-二甲氧基喹啉是通过以下方法合成得到的：在250mL三口瓶中，加入60mL的N,N-二甲基甲酰胺、8.9g 4-氨基-3-氯苯酚盐酸盐、14.5g碳酸钾和8.3g 4-氯-6,7-二甲氧基喹啉，加热回流2h，冷却到室温，加入100mL无水乙醇，搅拌，抽滤，干燥得8.5g 4-[(4-氨基-3-氯苯酚)氧基]-6,7-二甲氧基喹啉，收率为69.9％，反应式为：
所述4-氯-6,7-二甲氧基喹啉是通过以下方法合成得到的：将100mL甲苯、10.6g
6,7-二甲氧基-4-喹啉酮和15g三氯化磷加入到250mL的三口瓶中，升温回流2h，冷却后抽滤，干燥得9.3g类白色粉末4-氯-6,7-二甲氧基喹啉，收率为87.6％，反应式为：
所述6,7-二甲氧基-4-喹啉酮是通过以下方法合成得到的：将33.7g 2-氨基-4,5-二甲氧基苯乙酮、150mL甲醇和95.5g无水碳酸钾加入到500mL的三口烧瓶中，室温搅拌1h，滴加75.8g甲酸乙酯，保温反应2h，抽滤，干燥，得35.2g白色粉末6,7-二甲氧基-4-喹啉酮，收率为81.5％，反应式为：
所述2-氨基-4,5-二甲氧基苯乙酮是通过以下方法合成得到的：在250mL三口瓶中，加入36mL水和7g还原铁粉，升温，回流1h，缓慢加入5.6g 3,4-二甲氧基-6-硝基苯乙酮，搅拌3h，抽滤，滤液冷却，得7g黄色粉末2-氨基-4,5-二甲氧基苯乙酮，收率为96％，反应式为：
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述的3,4-二甲氧基-6-硝基苯乙酮是由3,4-二甲氧基苯乙酮经硝化反应而得到，反应式为：
3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述的3,4-二甲氧基苯乙酮在催化剂作用下，由邻苯二甲醚与乙酰氯经付克反应而得到，反应式为：
抗肿瘤靶向治疗药物tivozanib的合成方法
技术领域
背景技术
发明内容
3.73 (s,3H), 3.73 (s,3H), 6.77 (s,1H), 7.26 (s,1H), 7.31(s,1H)。
H-NMR (CDCl3/ppm): δ 2.50 (s,3H), 3.97 (s,3H), 3.99 (s,3H), 6.76 (s,1H) ,
7.62 (s,1H)。
1
H-NMR(DMSO-d6/ppm)：δ 3.81 (s,3H), 3.84 (s,3H), 5.94 (d,1H), 7.01 (s,1H), 7.43 (s,1H), 7.76(d,1H)。
1
收率为69.9%。H-NMR(DMSO-d6/ppm)：δ 3.92 (s,3H), 3.93 (s,3H), 5.41 (s,2H), 6.41 (d,1H), 6.89 (d,1H), 6.98 (dd,1H), 7.19 (d,1H), 7.36 (s,1H), 7.48 (s,1H), 8.43 (d,1H)。
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