吡唑化合物和含有这些吡唑化合物的糖尿病治疗剂
专利汇可以提供吡唑化合物和含有这些吡唑化合物的糖尿病治疗剂专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 提供了具有肝糖原磷 酸化 酶抑制活性的、可以用作糖尿病 治疗 药或者其 预防 药的上述通式(I)表示的吡唑化合物或其药理学上容许的盐[式中，环Q表示芳基或芳香族杂环基，R1表示氢 原子 、卤原子、C1－6烷基或C1－6烷 氧 基，R2表示卤原子、C1－6烷基、C1－6烷氧基或叠氮基，R3表示卤原子、羟基、C1－6烷基、卤代C1－6烷基、C1－6烷氧基、叠氮基、 氨 基、酰基氨基或C1－6烷基磺酰基氨基，R4和R5相同或不同，表示氢原子、可以被取代的C1－6烷基、C3－8环烷基、可以被取代的饱和杂环基、可以被取代的芳基、C7－14芳烷基、芳香族杂环基等] 。，下面是吡唑化合物和含有这些吡唑化合物的糖尿病治疗剂专利的具体信息内容。
1.一种糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其含有下述通式(I)表 示的吡唑化合物或者其药理学上可以容许的盐和药学上容许的载体，
其中，
环Q表示芳基或芳香族杂环基；
R1表示氢原子、卤原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基；
R2表示卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基或叠氮基；
R3表示卤原子、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、叠氮基、 氨基、酰基氨基或C1-6烷基磺酰基氨基；
R4和R5分别相同或不同，表示
(1)氢原子；
(2)可以被选自下述组A的一个以上的取代基取代的C1-6烷基；
[组A]
A1.羟基、
A2.C1-6烷氧基、
A3.-N(R41)(R41’)、
其中，R41和R41’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R41和R41’
可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环，
A4.芳基、
A5.芳香族杂环基、
A6.-CO-N(R411)(R411’)、
其中，R411和R411’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R411和R411’
可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环，
A7.羧基、
以及
A8.C1-6烷氧基羰基；
(3)C2-6烯基；
(4)C2-6炔基；
(5)C3-8环烷基，
该环烷基可以被羟基、羧基或者C1-6烷氧基羰基取代，或者可以通 过吡啶环进行稠合；
(6)C3-8环烷基C1-6烷基，
该C3-8环烷基C1-6烷基的环烷基可以被羟基、羧基或者C1-6烷氧基 羰基取代，或者可以与吡啶环进行稠合；
(7)可以被选自下述组C的一个以上的取代基取代的五元或六元 的单环的饱和杂环基；
[组C]
C1.C1-6烷基、
C2.酰基、
C3.C1-6烷基磺酰基、
C4.羧基、
C5.C1-6烷氧基羰基、
以及
C6.-CO-(Alk)n-COOR52，
其中R52是氢原子或者C1-6烷基，Alk是C1-4亚烷基，n是0或1-3 的整数，
(8)可以被选自下述组D的一个以上的取代基取代的芳基；
[组D]
D1.羟基、
D2.C1-6烷氧基、
D3.氰基、
D4.C1-6烷基、
该C1-6烷基可以被选自羟基、羧基以及C1-6烷氧基羰基的一个以上 的取代基取代，
D5.-N(R53)(R53’)、
其中，R53和R53’相同或不同，表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷基 磺酰基，
D6.-CO-N(R531)(R531’)、
其中，R531和R531’相同或不同，表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷基 磺酰基，
D7.-COOR54、
其中，R54是氢原子、C1-6烷基、C1-6烷基羰基氧基C1-6烷基或者C3-8 环烷基氧基羰基氧基C1-6烷基，
D8.-C(NH(OH))＝N-R55、
其中，R55表示氢原子或C1-6烷基磺酰基，
D9.五元或六元的单环的饱和杂环基、
以及
D10.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环基；
(9)作为五元或六元的单环的芳香族杂环基或者这些芳香族杂环 基与苯环稠合形成的芳香族杂环基；
其中，芳香族杂环基可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以上 的取代基取代，
(10)C7-14芳烷基，
该C7-14芳烷基的烷基部分可以被选自下述组E的一个或两个取代基 取代，芳基部分也可以被选自下述组F的一个以上的取代基取代，
[组E]
E1.可以被羟基取代的C1-6烷基、
E2.氰基、
E3.羧基、
E4.C1-6烷氧基羰基、
以及
E5.苯基，
[组F]
F1.C1-6烷基、
F2.卤原子、
F3.氰基、
F4.羟基、
F5.可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以上的取代基取代的 C1-6烷氧基、
F6.卤代C1-6烷基、
F7.羧基、
F8.C1-6烷氧基羰基、
F9.-CO-N(R56a)(R56a)、
(其中，R56a和R56a’相同或不同，表示氢原子、具有至少一个氮 原子的五元或六元的单环的饱和杂环基、或者被选自下述组f的一 个以上的取代基取代的C1-6烷基。)
[组f]
f1.氨基、
f2.单C1-6烷基氨基、
f3.二C1-6烷基氨基、
f4.羧基、
f5.C1-6烷氧基羰基、
f6.羟基
以及
f7.具有至少一个氮原子的五元或六元的单环的饱和杂环基。
F10.-N(R56b)(R56b’)、
(其中，R56b和R56b’相同或不同，表示氢原子、可以被亚氨基取 代的C1-6烷基、可以被选自亚氨基以及卤原子的相同或不同的一个 以上的取代基取代的芳烷基、可以被C1-6烷基取代的芳基磺酰基、 C1-6烷基磺酰基、酰基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基或者 二C1-6烷基氨基甲酰基或。)
F11.-N＝CR57(-N(R58)(R58’))、
(其中，R57表示氢原子或者C1-6烷基，R58和R58’分别相同或不同， 表示氢原子或者C1-6烷基。)
F12.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
F13.亚甲基二氧基或者亚乙基二氧基。
(11)被选自作为五元或六元的单环的芳香族杂环基以及这些芳香 族杂环基与苯环稠合形成的芳香族杂环基的相同或不同的一个以 上的取代基取代的C1-6烷基；
(其中，该芳香族杂环基可以被选自下述组G的一个以上的取代基 取代。)
[组G]
G1.可以被选自下述组g的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、
[组g]
g1.卤原子、
g2.氨基、
g3.单C1-6烷基氨基、
g4.二C1-6烷基氨基、
g5.C1-6烷氧基羰基氨基、
以及
g6.羟基亚氨基、
G2.卤原子、
G3.可以被卤原子取代的C1-6烷氧基、
G4.芳氧基、
G5.氰基、
G6.-N(R59a)(R59a’)、
(其中，R59a和R59a’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R59a 和R59a’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环基。另外，该饱和杂环基也可以被选自羟基、氨基、单C1-6烷基 氨基和二C1-6烷基氨基的一个以上的取代基取代。)
G7.-CO-N(R59b)(R59b’)、
其中，R59b和R59b’相同或不同，是氢原子、五元或六元的单环的饱 和杂环基、或者可以被该杂环基取代的C1-6烷基。)
G8.芳基
以及
G9.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的饱和杂环基。
另外，上述R4和R5可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单 环的饱和杂环基，其中，该饱和杂环基可以局部具有双键，还可以 与苯环稠合形成稠合环，另外，可以与苯环稠合形成稠合环的该饱 和杂环基可以被选自卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羧基和C1-6 烷氧基羰基的一个以上的取代基取代。
2.根据权利要求1所述的糖尿病的治疗或预防用药物组合物，其含有 下述通式(I)表示的吡唑化合物或者其药理学上可以容许的盐和药学上 容许的载体，
其中，
环Q表示芳基或芳香族杂环基；
R1表示氢原子、卤原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基；
R2表示卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基或叠氮基；
R3表示卤原子、羟基、C1-4烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、叠氮基、 氨基、酰基氨基或C1-6烷基磺酰基氨基；
R4表示
(1)氢原子；
(2)可以被选自下述组A的一个以上的取代基取代的C1-6烷基；
[组A]
A1.羟基、
A2.C1-6烷氧基、
A3.-N(R41)(R41’)、
(其中，R41和R41’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R41和R41’ 可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环。)
A4.芳基、
A5.芳香族杂环基、
A6.-CO-N(R411)(R411’)、
(其中，R411和R411’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R411和 R411’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环。)
A7.羧基、
以及
A8.C1-6烷氧基羰基。
(3)C2-6烯基；
(4)C2-6炔基；
(5)C3-8环烷基；
(6)C3-8环烷基C1-6烷基；或者
(7)芳基；
R5表示
(1)可以被选自下述组B的一个以上的取代基取代的C1-6烷基；
[组B]
B1.羟基、
B2.C1-6烷氧基、
B3.-N(R51)(R51’)、
(其中，R51和R51’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R51和 R51’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环。)
以及
B4.-CO-N(R511)(R511’)、
(其中，R511和R511’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R511和 R511’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环。)
(2)C3-8环烷基；
(该环烷基可以被羟基、羧基或者C1-6烷氧基羰基取代，或者可以 通过吡啶环进行稠合。)
(3)C3-8环烷基C1-6烷基；
(该C3-8环烷基C1-6烷基的环烷基可以被羟基、羧基或者C1-6烷氧 基羰基取代，或者可以与吡啶环进行稠合。)
(4)可以被选自下述组C的一个以上的取代基取代的五元或六元 的单环的饱和杂环基；
[组C]
C1.C1-6烷基、
C2.酰基、
C3.C1-6烷基磺酰基、
C4.羧基、
C5.C1-6烷氧基羰基、
以及
C6.-CO-(Alk)n-COOR52，
其中R52是氢原子或者C1-6烷基，Alk是C1-4亚烷基，n是0或1-3 的整数；
(5)可以被选自下述组D的一个以上的取代基取代的芳基；
[组D]
D1.羟基、
D2.C1-6烷氧基、
D3.氰基、
D4.C1-6烷基、
(该C1-6烷基可以被选自羟基、羧基以及C1-6烷氧基羰基的一个以 上的取代基取代。)
D5.-N(R53)(R53’)、
(其中，R53和R53’相同或不同，表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷基 磺酰基。)
D6.-CO-N(R531)(R531’)、
(其中，R531和R531’相同或不同，表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷 基磺酰基。)
D7.-COOR54、
(其中，R54是氢原子、C1-6烷基、C1-6烷基羰基氧基C1-6烷基或者C3-8 环烷基氧基羰基氧基C1-6烷基。)
D8.-C(NH(OH))＝N-R55、
(其中，R55表示氢原子或C1-6烷基磺酰基。)
D9.五元或六元的单环的饱和杂环基、
以及
D10.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环基。
(6)作为五元或六元的单环的芳香族杂环基或者这些芳香族杂环 基与苯环稠合形成的芳香族杂环基；
(其中，芳香族杂环基可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以 上的取代基取代)
(7)C7-14芳烷基；
(该C7-14芳烷基的烷基部分可以被选自下述组E的一个或两个取代 基取代，芳基部分也可以被选自下述组F的一个以上的取代基取 代。)
[组E]
E1.可以被羟基取代的C1-6烷基、
E2.氰基、
E3.羧基、
E4.C1-6烷氧基羰基、
以及
E5.苯基。
[组F]
F1.C1-6烷基、
F2.卤原子、
F3.氰基、
F4.羟基、
F5.可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以上的取代基取代的
C1-6烷氧基、
F6.卤代C1-6烷基、
F7.羧基、
F8.C1-6烷氧基羰基、
F9.-CO-N(R56a)(R56a’)、
(其中，R56a和R56a’相同或不同，表示氢原子、具有至少一个氮原 子的五元或六元的单环的饱和杂环基、或者可以被选自下述组f的 一个以上的取代基取代的C1-6烷基。)
[组f]
f1.氨基、
f2.单C1-6烷基氨基、
f3.二C1-6烷基氨基、
f4.羧基、
f5.C1-6烷氧基羰基、
f6.羟基
以及
f7.具有至少一个氮原子的五元或六元的单环的芳香族杂环基。
F10.-N(R56b)(R56b’)、
(其中，R56b和R56b’相同或不同，表示氢原子、可以被亚氨基取 代的C1-6烷基、可以被选自亚氨基以及卤原子的相同或不同的一个 以上的取代基取代的芳烷基、可以被C1-6烷基取代的芳基磺酰基、 C1-6烷基磺酰基、酰基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基或者 二C1-6烷基氨基甲酰基。)
F11.-N＝CR57(-N(R58)(R58’))、
(其中，R57表示氢原子或者C1-6烷基，R58和R58’分别相同或不同， 表示氢原子或者C1-6烷基。)
F12.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
F13.亚甲基二氧基或者亚乙基二氧基。
(8)被五元或六元的单环的芳香族杂环基取代的C1-6烷基、或者 被这些芳香族杂环基与苯环稠合形成的芳香族杂环基取代的C1-6烷 基；
(其中，该芳香族杂环基可以被选自下述组G的一个以上的取代基 取代。)
[组G]
G1.可以被选自下述组g的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、
[组g]
g1.卤原子、
g2.氨基、
g3.单C1-6烷基氨基、
g4.二C1-6烷基氨基、
g5.C1-6烷氧基羰基氨基、
以及
g6.羟基亚氨基、
G2.卤原子、
G3.可以被卤原子取代的C1-6烷氧基、
G4.芳氧基、
G5.氰基、
G6.-N(R59a)(R59a’)、
(其中，R59a和R59a’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R59a 和R59a’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环基。另外，该饱和杂环基也可以被选自羟基、氨基、单C1-6烷基 氨基和二C1-6烷基氨基的一个以上的取代基取代。)
G7.-CO-N(R59b)(R59b’)、
(其中，R59b和R59b’相同或不同，是氢原子、五元或六元的单环的 饱和杂环基、或者可以被该杂环基取代的C1-6烷基。)
G8.芳基
以及
G9.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环基。
另外，上述R4和R5可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单 环的饱和杂环基，其中，该饱和杂环基可以局部具有双键，还可以 与苯环稠合形成稠合环。另外，可以与苯环稠合形成稠合环的该饱 和杂环基可以被选自卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羧基和C1-6 烷氧基羰基的一个以上的取代基取代。
3.根据权利要求1所述的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中 吡唑化合物是下述通式(II’)表示的吡唑化合物，
其中，R1、R2、R3、R4和R5与权利要求1同义。
4.根据权利要求1所述的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中 吡唑化合物是下述通式(II)表示的吡唑化合物，
其中，R4和R5与权利要求1同义，R1a表示卤原子或者氢原子，R2a表示 卤原子，R3a表示卤原子或者C1-6烷基。
5.根据权利要求4所述的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中 R1a表示氢原子或者氟原子，R2a表示氟原子或者氯原子，R3a表示氯原子或 者C1-6烷基。
6.根据权利要求5所述的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中 吡唑化合物是下述通式(III)表示的吡唑化合物，
其中，R4和R5与上述同义。
7.根据权利要求2-6中任一项所述的糖尿病的治疗或者预防用药物 组合物，其中R4是选自下述组的基，
(1)氢原子；
(2)可以被选自下述组A’的一个以上的取代基取代的C1-6烷基；
[组A’]
A’1.羟基、
A’2.C1-4烷氧基、
A’3.-N(R41)(R41’)、
(其中，R41和R41’相同或不同，表示氢原子或C1-4烷基，R41和R41’ 可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环。)
A’4.苯基、
A’5.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
A’6.-CO-N(R411)(R411’)、
(其中，R411和R411’相同或不同，表示氢原子或C1-4烷基，R411和 R411’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环。)
A’7.羧基、以及
A’8.C1-4烷氧基羰基，
(3)C2-6烯基；
(4)C2-6炔基；
(5)C3-8环烷基；以及
(6)C3-8环烷基C1-4烷基；
8.根据权利要求2-7中任一项所述的糖尿病的治疗或者预防用药物 组合物，其中R5是C1-6烷基。
9.根据权利要求2-7中任一项所述的糖尿病的治疗或者预防用药物 组合物，其中R5是C3-8环烷基，该C3-8环烷基可以被选自羟基、羧基和C1-6 烷氧基羰基的一个以上的取代基取代。
10.根据权利要求2-7中任一项所述的糖尿病的治疗或者预防用药物 组合物，其中R5是C3-8环烷基C1-6烷基。
11.根据权利要求2-7中任一项所述的糖尿病的治疗或者预防用药物 组合物，其中R5是可以被选自酰基以及-CO-(Alk)n-COOR52的一个以 上的取代基取代的五元或六元的单环的饱和杂环基，其中R52是氢原子或 者C1-6烷基，Alk是C1-4亚烷基，n是0或1-3的整数。
12.根据权利要求2-7中任一项所述的糖尿病的治疗或者预防用药物 组合物，其中R5是可以被选自下述组D’的一个以上的取代基取代的苯基，
[组D’]
D’1.可以被羧基取代的C1-4烷基，
D’2.-CO-N(R53)(R53’)，
其中，R53和R53’相同或不同，表示氢原子、C1-4烷基或C1-4烷基 磺酰基，
D’3.-COOR54、
其中，R54是氢原子、C1-4烷基、C1-4烷基羰基氧基C1-4烷基或者C3-8 环烷基氧基羰基氧基C1-4烷基，
以及
D’4.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环基。
13.根据权利要求2-7中任一项所述的糖尿病的治疗或者预防用药物 组合物，其中R5是C7-14芳烷基，该C7-14芳烷基的芳基部分可以被下述组F’ 的一个以上的取代基取代，
[组F’]
F’1.C1-6烷基、
F’2.卤原子、
F’3.氰基、
F’4.羟基、
F’5.可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以上的取代基取代 的C1-6烷氧基、
F’6.卤代C1-6烷基、
F’7.羧基、
F’8.C1-6烷氧基羰基、
F’9.-CO-N(R56a)(R56a’)、
其中，R56a和R56a’相同或不同，表示氢原子、具有至少一个氮原 子的五元或六元的单环的饱和杂环基、或者被选自下述组f’的一 个以上的取代基取代的C1-6烷基，
[组f’]
f’1.氨基、
f’2.单C1-6烷基氨基、
f’3.二C1-6烷基氨基、
f’4.羧基、
f’5.C1-6烷氧基羰基、
f’6.羟基
以及
f’7.具有至少一个氮原子的五元或六元的单环的饱和杂环基，
F’10.-N(R56b)(R56b’)、
其中，R56b和R56b’相同或不同，表示氢原子、可以被亚氨基取代 的C1-6烷基、可以被选自亚氨基以及卤原子的相同或不同的一个以 上的取代基取代的芳烷基、可以被C1-6烷基取代的芳基磺酰基、C1-6 烷基磺酰基、酰基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基或者二 C1-6烷基氨基甲酰基，
F’11.-N＝CR57(-N(R58)(R58’))、
其中，R57表示氢原子或者C1-4烷基，R58和R58’分别相同或不同， 表示氢原子或者C1-4烷基，
F’12.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
以及
F’13.亚甲基二氧基或者亚乙基二氧基。
14.根据权利要求2-7中任一项所述的糖尿病的治疗或者预防用药物 组合物，其中R5是被五元或六元的单环的芳香族杂环基取代的C1-6烷基， 该芳香族杂环基可以被选自下述组G’的一个以上的取代基取代，
[组G’]
G’1.可以被选自下述组g’的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、
[组g’]
g’1.卤原子、
g’2.氨基、
g’3.单C1-6烷基氨基、
g’4.二C1-6烷基氨基、
g’5.C1-6烷氧基羰基氨基、
以及
g’6.羟基亚氨基、
G’2.卤原子、
G’3.可以被卤原子取代的C1-6烷氧基、
G’4.芳氧基、
G’5.氰基、
G’6.-N(R59a)(R59a’)、
其中，R59a和R59a’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R59a和 R59a’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环 基，另外，该饱和杂环基也可以被选自羟基、氨基、单C1-6烷基氨 基和二C1-6烷基氨基的一个以上的取代基取代，
G’7.-CO-N(R59b)(R59b’)、
其中，R59b和R59b’相同或不同，是氢原子、五元或六元的单环的饱 和杂环基、或者可以被该杂环基取代的C1-6烷基，
G’8.芳基
以及
G’9.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环 基。
15.根据权利要求2-6中任一项所述的糖尿病的治疗或者预防用药物 组合物，其中R5和R4与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环基，该饱和杂环基可以局部具有双键，还可以与苯环稠合形成稠合环， 另外，可以与苯环稠合形成稠合环的该饱和杂环基可以被选自卤原子、C1-6 烷基、C1-6烷氧基、羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以上的取代基取代。
16.根据权利要求2所述的糖尿病的治疗或预防用药物组合物，其中 吡唑化合物是下述通式(IV)表示的吡唑化合物，
其中，R4与权利要求2同义，RX1、RX2、RX3分别相同或不同，表示氢原 子或者选自下述组F”的取代基，m表示0或者1-2的整数，
[组F”]
F”1.C1-6烷基、
F”2.卤原子
F”3.氰基
F”4.羟基
F”5.可以被选自羧基和C1-4烷氧基羰基的一个以上的取代基取 代的C1-6烷氧基、
F”6.卤代C1-6烷基、
F”7.羧基、
F”8.C1-6烷氧基羰基、
F”9.-CO-N(R56a)(R56a’)，
其中，R56a和R56a’相同或不同，表示氢原子、具有至少一个氮原 子的五元或六元的单环的饱和杂环基、或者可以被选自下述组 f”的一个以上的取代基取代的C1-6烷基，
[组f”]
f”1.氨基、
f”2.单C1-6烷基氨基、
f”3.二C1-6烷基氨基、
f”4.羧基、
f”5.C1-6烷氧基羰基、
f”6.羟基
以及
f”7.具有至少一个氮原子的五元或六元的单环的饱和杂环基，
F”10.-N(R56b)(R56b’)、
其中，R56b和R56b’相同或不同，表示氢原子、可以亚被氨基取代 的C1-6烷基、可以被选自亚氨基以及卤原子的相同或不同的一个以 上的取代基取代的芳烷基、可以被C1-6烷基取代的芳基磺酰基、C1-6 烷基磺酰基、酰基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基或者二 C1-6烷基氨基甲酰基，
F”11.-N＝CR57(-N(R58)(R58’))、
其中，R57表示氢原子或者C1-6烷基，R58和R58’分别相同或不同， 表示氢原子或者C1-6烷基，
F”12.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
以及
F”13.亚甲基二氧基或者亚乙基二氧基。
17.根据权利要求2所述的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其 中吡唑化合物是下述通式(V)表示的吡唑化合物，
其中，R4与权利要求2同义，环Het表示五元或六元的单环的芳香族 杂环基，RY1、RY2、RY3分别相同或不同，表示氢原子或者选自下述组G’的 取代基，m’表示0或者1-2的整数，
[组G’]
G’1.可以被选自下述组g’的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、
[组g’]
g’1.卤原子、
g’2.氨基、
g’3.单C1-6烷基氨基、
g’4.二C1-6烷基氨基、
g’5.C1-6烷氧基羰基氨基、
以及
g’6.羟基亚氨基、
G’2.卤原子、
G’3.可以被卤原子取代的C1-6烷氧基、
G’4.芳氧基、
G’5.氰基、
G’6.-N(R59a)(R59a’)、
其中，R59a和R59a’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R59a和 R59a’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环 基，另外，该饱和杂环基也可以被选自羟基、氨基、单C1-6烷基氨 基和二C1-6烷基氨基的一个以上的取代基取代，
G’7.-CO-N(R59b)(R59b’)、
其中，R59b和R59b’相同或不同，是氢原子、五元或六元的单环的饱 和杂环基、或者可以被该杂环基取代的C1-6烷基，
G’8.芳基
以及
G’9.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环基。
18.根据权利要求17所述的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其 中环Het表示吡啶环、三唑环或者唑环。
19.根据权利要求18所述的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其 中吡唑化合物是下述通式(VI)表示的吡唑化合物，
其中，R4、RY1、RY2、RY3、m’与上述同义。
20.根据权利要求2所述的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其 中吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐选自下述组，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)-酰胺3/2盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)酰胺p-甲苯磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)酰胺L-(+)-酒石酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基- 唑-5-基甲基)-酰胺p-甲苯磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基- 唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基-吡 啶-3-基甲基)酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二乙酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-(吡啶-4-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-(2-甲氧基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氟-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-氟-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-二甲基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙氧基羰基- 环己基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，3-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，4-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，5-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，4-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，3-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，4-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，5-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，4-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，5-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-异丙氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-苯氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氟-吡啶 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-三氟甲基-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-三氟甲基-苯甲 酰胺
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-三氟甲基-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-叔丁基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-异丙氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(2，2，2-三氟- 乙氧基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(2-二甲基氨基 -乙基氨基甲酰基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-异丙基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氯-6-氟-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-乙氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻唑-4-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(2，2，2-三氟- 乙氧基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二甲基-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吡啶-3-基)- 噻唑-4-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1H-苯并咪唑-2- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}-甲 基)-苯甲酰基氨基]-醋酸甲酯，
3-[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}- 甲基)-苯甲酰基氨基]-丙酸甲酯
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲基-噻唑-4- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲基-异 唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[2-双-(2-乙酰 氧基乙基)-氨基-乙基氨基甲酰基]-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(2-羟基-乙基 氨基甲酰基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-{2-[(2-乙酰氧 基乙基)-(2-羟基乙基)-氨基]-乙基氨基甲酰基}-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-甲基-1H-苯并 咪唑-2-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻唑-2-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(苯并噻唑-2-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，5-二甲基-噻 唑-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吗啉-4-基)- 噻唑-4-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，3，5-三甲基 -1H-吡唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氯-6-甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-二甲基氨基- 噻唑-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-甲基-1H-吡咯 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，4-二甲氧基- 吡啶-2-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-叔丁基-噻唑 -2-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-甲基-2-苯基 -2H-[1，2，3]三唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[4-(叔丁氧基羰 基-氨基)-甲基-吡啶-2-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[4-甲基-2-(吗啉 -4-基)-噻唑-5-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺3/2盐酸盐1/2水合物，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氨基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲氧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲氧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-甲氧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-甲基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氟-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氯-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙氧基羰基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-羧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(氰基-苯基-甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基甲基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-羟基-乙基)- 苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-甲基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-乙基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸烯丙基-环己基- 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(吡啶-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-(1-甲基-哌 啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[(3，4-亚甲基二 氧基苯基)-甲基]-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-丁基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(4-羟基- 丁基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-乙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-丙基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-环己基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-甲氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(吡啶-3- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吗啉-4-基)- 苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二丁基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸双-(2-甲氧基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(四氢-吡喃 -4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-(四氢-吡喃-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环戊基-(2-甲氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(3-甲氧 基-丙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-乙氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-异丙 氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-丙氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-乙基-丙 基)-(2-甲氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-叔丁氧 基羰基-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(四氢-噻喃 -4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(2-甲氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(哌啶-4- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-乙酰基-哌啶 -4-基)-丁基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-甲磺酰 基-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-乙草酰 基-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-草酸一 酰基-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1，1-二氧- 六氢-1λ6-噻喃-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-氧-六氢 -1λ4-噻喃-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丙基-(吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-二乙基氨基甲 酰基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-二乙基氨基甲 酰基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙基氨基甲酰 基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-乙基氨基甲酰 基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氨基甲酰基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-草酸一酰基- 哌啶-4-基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-羧基乙酰基- 哌啶-4-基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[1-(2-羧基丙酰 基)-哌啶-4-基]-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环丙基-(6-甲氧 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环丁基-(6-甲氧 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环丙基甲基-(6- 甲氧基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(2-羧基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(2-乙氧 基羰基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二氯-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氯-吡啶 -4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氯-吡啶 -4-基甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(1H-吡唑-1- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(4-羟基-哌啶 -1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-吡啶-2-基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-吡啶-3-基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-吡啶-4-基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-[1，2，3]噻二 唑-4-基-苯甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-甲基-吡嗪-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸吡嗪-2-基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-5-基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-8-基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异喹啉-5-基酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[3-乙氧基-5-(1- 乙氧基羰基-1-甲基-乙基)-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[3-乙氧基-5-(1- 乙氧基羰基-1-羟基-乙基)-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[5-(1-羧基-1-甲 基-乙基)-3-乙氧基-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[5-(1-羧基-1-羟 基-乙基)-3-乙氧基-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡嗪-2-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(硫代吗啉-4- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(1，1-二氧 -1λ6-硫代吗啉-4-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，5-二溴-噻吩 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-氯-噻吩-2-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙基-2-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙基-4-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸([2，2’]二硫代苯 基-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-甲氧基-噻吩 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，5-二氯-噻吩 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，5-二甲基- 唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-己基-4-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-噻吩 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-2-苯基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲基-4-苯基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-己基-2-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-[1，2，4]三唑 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-[1，2，4]三唑 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，6-二甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，6-二甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-6-甲 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-6-甲 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-6-甲 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-4，6- 二甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-4，6- 二甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-甲基-吡啶-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-甲基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲基-吡啶-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氟-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-羧基-苯基)- 甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲磺酰基氨基- 苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-甲磺酰基氨基- 苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-乙酰基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙酰基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-苯基-噻唑-4- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((R)-1-苯基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((S)-1-苯基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-苯氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3- 基甲基)-酰胺钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[1-(吡啶-3-基)- 乙基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氟-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(联苯基-3-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((1R，2S)-2-羟基 -茚满-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((1S，2R)-2-羟基 -茚满-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-苯基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲基-2-吡啶 酮-3-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-甲基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(哌啶-1-基)-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙氧基羰基- 哌啶-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-哌嗪-1- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-羧基-哌啶-1- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯乙基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-苯乙基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，2，3，4-四氢异 喹啉-2-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((S)-α-甲氧基 羰基-苯甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((R)-α-甲氧基 羰基-苯甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，2，3，4-四氢喹 啉-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯基-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸戊基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二苯甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-2-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-4-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((R)-2-羟基-1- 苯基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((S)-2-羟基-1- 苯基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-二甲基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(呋喃-2-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻吩-2-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-苯 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-苯 基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-二甲基氨基-苯 甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-氨基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氨基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-二甲基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氯-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-氯-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲氧基羰基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-羧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-三氟甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-二甲基氨基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-(2-二甲基 氨基-乙基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-二甲 基氨基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-吡啶 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，6-二甲氧基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲氧基羰基甲 氧基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-羧基甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲氧基- 吡啶-4-基甲基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基- 唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基羰基- 苯基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-羧基苯基)-甲 基-酰胺，
4-{[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-甲基-氨 基}-苯甲酸钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异丙基-苯基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(乙氧基羰基-甲 基)-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(羧基-甲基)-苯 基-酰胺，
5-(2-氯-4-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2，4-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-苯基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-甲基-1-苯基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-氧-2-(哌啶 -1-基)-乙基]-苯基-酰胺，
5-(5-氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氯-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-甲氧基-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-氯-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氟-2-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氯-2-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙氧基-乙 基)-苯基-酰胺，
5-(2-氟-5-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氯-2-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(3-氯-2，6-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-3-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基氨基甲酰基 甲基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异丁基-苯基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基羰基- 乙基)-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-乙氧基羰基- 丙基)-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-羧基-乙基)- 苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-羧基-丙基)- 苯基-酰胺，
5-(2-羟基-4-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-羟基-5-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氟-2-羟基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-氟-2-三氟甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氟-2-三氟甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-苯基-酰胺，
5-(2，5-二甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-5-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-氯-吡啶-2-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2，6-二氯-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-乙氧基 羰基-苯基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-羧基-苯 基)-酰胺，
5-(2-甲基-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-6-甲基-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(3-氯-吡啶-4-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-乙氧基 羰基甲基-苯基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-羧基甲 基-苯基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基羰基- 苯基)-(2-甲氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-羧基-苯 基)-(2-甲氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻唑-4-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[2-(吗啉-4- 基)-乙基氨基甲酰基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(吗啉-4-基氨 基甲酰基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}-甲 基)-苯甲酰基氨基]-醋酸钠盐，
3-[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}- 甲基)-苯甲酰基氨基]-丙酸钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲基-异 唑-4-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，3，5-三甲基 -1H-吡唑-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲基-异 唑-4-基甲基)-酰胺甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-[2-(吗啉-4- 基)-乙基氨基甲酰基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(吗啉-4-基氨 基甲酰基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸{2-[2-(吗啉-4- 基)-乙基氨基甲酰基]-吡啶-4-基甲基]-酰胺三盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吗啉-4-基氨 基甲酰基)-吡啶-4-基甲基]-酰胺三盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺1/2硫酸盐
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲氧基- 吡啶-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氨基甲基-吡 啶-2-基甲基)-酰胺三盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-丙基-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(哌啶-1-基)- 吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(吗啉-4-基)- 吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氯-吡啶 -4-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-丙基-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二乙基氨基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-2-二甲基 氨基-吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-[1，2，3]噻二 唑-4-基-苯甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-噻唑-5- 基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基-噻 唑-5-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(4-羟基-哌啶 -1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸5-甲基-吡嗪-2- 基酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-5-基酰胺 二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-8-基酰胺 二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异喹啉-5-基酰胺 二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(4-甲基哌嗪 -1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(4-二甲基氨 基-哌啶-1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(吡咯烷-1- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡嗪-2-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(硫代吗啉-4- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(1，1-二氧-1 λ6-硫代吗啉-4-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸氨基甲酰基甲基- 酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氨基甲酰基- 苯基)-甲基-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-(4-甲基氨 基甲酰基-苯基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-二甲基氨基甲 酰基-苯基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲磺酰基氨基 羰基-苯基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲磺酰基氨基 羰基-苯基)-甲基-酰胺钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氰基-苯基)- 甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基 -[4-(4H-[1，2，4]三唑-3-基)-苯基]-酰胺盐酸盐，
5-(4-叠氮基-2-氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氰基-苯 基)-甲基-酰胺，
5-(4-叠氮基-2-氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基 -[4-(1H-四唑-5-基)-苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[4-(N-羟基 carbamimidoyl)-苯基]-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(5-氧 -2，5-二氢-[1，2，4]二唑-3-基)-苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸{4-[(2，2-二甲基 -丙酰基氧基)-甲氧基羰基]-苯基}-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[N-(甲氧基-硫 代羰基氧基)-carbamimidoyl]-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(5-硫代 -4，5-二氢-[1，2，4]二唑-3-基)-苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(5-氧 -4，5-二氢-[1，2，4]噻二唑-3-基)-苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸{4-[1-(环己基氧 基-羰基氧基)-乙氧基羰基]-苯基}-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙氧基羰基- 噻唑-2-基)-乙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲磺酰基氨基- 苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-乙酰基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-(二甲基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(二甲基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(二甲基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-[1-(二甲基氨 基)亚乙基氨基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-[1-(二甲基氨 基)亚乙基氨基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[1-(二甲基氨 基)亚乙基氨基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-(二乙基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(二乙基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(二乙基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-乙酰亚氨基氨 基-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-乙酰亚氨基氨 基-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙酰亚氨基氨 基-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氰基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-[(2-氟-亚氨苄 基)-氨基]-苯甲酰胺氢碘酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[(2-氟-亚氨苄 基)-氨基]-苯甲酰胺氢碘酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(3，3-二甲基- 脲基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(3，3-二甲基- 脲基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-(甲苯-4-磺酰 基氨基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氨基-6-氟-苯 甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氨基-4，5-二氟 -苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(茚满-1-基)-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(茚满-2-基)-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-喹唑啉-3- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-喹唑啉-3- 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(7-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙氧基-2-甲 基-1，4-二氢-2H-喹唑啉-3-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氰基-吡啶-4- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(N-羟基 carbamimidoyl)-吡啶-4-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(5-氧-4，5-二 氢-[1，2，4]二唑-3-基)-吡啶-4-基甲基]-酰胺，
4-{[5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-甲基-氨 基}-苯甲酸钠盐，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(1H- 四唑-5-基)-苯基]-酰胺，
5-(2，4-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰 胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(2，6-二氯-5-氟-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-[(3-氯-苯并[b]噻吩-2-羰基)-氨基]-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-[(3-氯-噻吩-2-羰基)-氨基]-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰 胺，
5-苯甲酰基氨基-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-苯基乙酰基氨基-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氨基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲磺酰基氨基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-乙酰基氨基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-[(3，4，5-三氯-噻吩-2-羰基)-氨基]-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氰基-吡啶 -4-基甲基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(1H-四唑 -5-基)-吡啶-4-基甲基]-酰胺，和
1H-吡唑-3，5-二羧酸3-苯甲酰胺5-[(2，4-二氯-苯基)-酰胺]。
21.一种药物，其通过将权利要求1-20中记载的糖尿病的治疗或者预 防用药物组合物和其它的糖尿病治疗剂或者预防剂组合形成。
22.根据权利要求21所述的药物，其中其它的糖尿病治疗剂或者预防 剂是胰岛素制剂(注射剂)、低分子胰岛素口服剂、磺酰脲受体激动剂(SU 剂)、非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂、钾依赖性ATP(KATP)通道开口剂、 α葡糖苷酶抑制剂、α淀粉酶抑制剂、胰岛素敏感性增强剂、低分子tGLP -1受体激动剂、tGLP-1肽类似物、二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂、 胰高血糖素受体拮抗剂、糖皮质激素受体拮抗剂、双胍剂、SGLUT抑制剂、 果糖-1，6-双磷酸酯酶(FBPase)抑制剂、糖原合酶激酶3(GSK-3) 抑制剂、磷酸烯醇丙酮酸羧激酶(PEPCK)抑制剂、蛋白质酪氨酸磷酸酯 酶IB(PTPase 1B)抑制剂、含有SH2区域的肌醇磷酸酯酶(SHIP2)抑制 剂、糖原磷酸化酶(GP)抑制剂、葡萄糖激酶活化剂、GPR40受体激动剂、 丙酮酸脱氢酶激酶(PDHK)抑制剂、谷氨酰胺：果糖-6-磷酸氨基转移 酶(GFAT)抑制剂、抗氧化药；一氧化氮清除剂、肉毒碱棕榈酰基转移酶 1(carnitine palmitoyltransferase，CPT-1)抑制剂、成长激素释放因子 (GHRF)、三酰基甘油脂肪酶(激素敏感性脂肪酶)抑制剂、PPARγ受体 激动剂、PPARγ受体拮抗剂、PPARα/γ受体激动剂、AMP-活性化蛋白质 激酶(AMPK)活化剂、adiponectin受体激动剂或者β3肾上腺素受体激动剂。
23.根据权利要求21或者22所述的药物，其中其它的糖尿病治疗剂 或者预防剂是胰岛素、甲苯磺丁脲、格列吡脲、醋磺环己脲、氯磺丙脲、 格列丁唑、格列本脲、甲磺吡脲、谷胱甘肽、mitiglinide、瑞格列奈、 nateglinide、伏格列波糖、阿卡波糖、米格列醇、马来酸罗格列酮、盐酸 二甲双胍、盐酸吡格列酮或者盐酸丁二胍。
24.一种药物，其通过将权利要求1-20中记载的糖尿病的治疗或者预 防用药物组合物和其它的糖尿病合并症治疗剂或者预防剂组合形成。
25.根据权利要求24所述的药物，其中其它的糖尿病合并症治疗剂或 者预防剂是蛋白激酶β(PKCβ)抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂、醛糖 还原酶抑制剂、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂、糖化最终产物(AGE) 产生抑制剂、神经障碍治疗剂或者糖尿病性肾病治疗剂。
26.根据权利要求24或者25所述的药物，其中其它的糖尿病合并症 治疗剂或者预防剂是依帕司他、盐酸美西律或者盐酸咪达普利。
27.一种药物，其通过将权利要求1-20中记载的糖尿病的治疗或者预 防用药物组合物和其它的高脂血症治疗剂或者预防剂组合形成。
28.根据权利要求27所述的药物，其中其它的高脂血症治疗剂是fibrate 类药剂(PPARα受体激动剂)、PPARδ受体激动剂、微粒体甘油三酯转移 蛋白(MTP)抑制剂、胆甾醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂、statin类药剂(HMG -CoA还原酶抑制剂)、阴离子交换树脂、普罗布可、烟酸类药剂、植物甾 醇、阿朴脂蛋白-A1(Apo-A1)诱导剂、脂蛋白脂肪酶(LPL)活化剂、内 皮层脂肪酶抑制剂、ezetimibu、IBAT抑制剂、角鲨烯合成酶抑制剂、ACAT 抑制剂、LXR受体激动剂、FXR受体激动剂、FXR受体拮抗剂或者腺苷A1 激动剂。
29.根据权利要求27或者28所述的药物，其中其它的高脂血症治疗 剂是氯贝丁酯、苯扎贝特、非诺贝特、洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、 氟伐他汀、阿托伐他汀、pitavastatin、rosuvastatin、西立伐他汀、考来烯 胺、消胆铵脂、烟酸维生素E、尼可莫尔、戊四烟酯、豆固醇或者γ阿魏 酸脂。
30.一种药物，其通过将权利要求1-20中记载的糖尿病的治疗或者预 防用药物组合物和其它的抗肥胖治疗剂或者预防剂组合形成。
31.根据权利要求30所述的药物，其中其它的抗肥胖治疗剂或者预防 剂是leptin制剂、胰脂肪酶抑制剂、去甲肾上腺素·血清素再摄取抑制剂、 cannabinoid受体拮抗剂、单胺再摄取抑制剂、甘油二酯酰基转移酶(DGAT) 抑制剂、葡萄糖依赖性胰岛素分泌促进多肽(GIP)受体拮抗剂、leptin受 体激动剂、韩蛙皮素受体亚型3(BRS-3)激动剂、perilipin抑制剂、乙 酰基-CoA羧化酶1(ACC1)抑制剂、乙酰基-CoA羧化酶2(ACC2)抑制 剂、脂肪酸合酶抑制剂、sn-1-酰基-甘油-3-磷酸酰基转移酶(AGPAT) 抑制剂、胰腺磷脂酶A2(pPLA2)抑制剂、melanocortin(MC)受体激动剂、 神经肽Y5(NPY5)受体拮抗剂、解偶联蛋白质(UCP)诱导剂或者活化剂、 肉碱棕榈酰基转移酶1(CPT-1)活化剂、CCK1(CCKA)激动剂、睫状神 经营养因子(CNTF)、CRF2激动剂、神经肽Y2(NPY2)受体拮抗剂、神经 肽Y4(NPY4)受体拮抗剂、甲状腺激素受体β激动剂、成长激素、ATP柠 檬酸酯裂解酶抑制剂、5-HT6拮抗剂或者5-HT2C激动剂。
32.根据权利要求30或者31所述的药物，其中其它的抗肥胖治疗剂 或者预防剂是leptin、奥利司他、西布曲明、rimonabant或者马吲哚。
33.一种药物，其通过将权利要求1-20中记载的糖尿病的治疗或者 预防用药物组合物和其它的高血压症治疗剂或者预防剂组合形成。
34.根据权利要求33所述的药物，其中其它的高血压症治疗剂或者预 防剂是噻嗪类利尿剂、噻嗪类类似利尿剂、髓袢利尿剂、K保持性利尿剂、 β阻断剂、α，β阻断剂、α阻断剂、中枢性交感神经抑制剂、末梢性交 感神经抑制剂(萝芙木制剂)、Ca拮抗剂(benzothiazepin类)、Ca拮抗剂 (二氢吡啶类)、血管扩张剂、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂、血管紧 张素II受体拮抗剂、硝酸剂、endothelin ETA受体拮抗剂、endothelin-转 化酶抑制剂；neprilysin抑制剂、前列腺素；前列腺素类FP激动剂、高血 压蛋白原酶抑制剂、NOS3表达强化因子；环前列腺素类似物、磷酸二酯酶 V(PDE5A)抑制剂、环前列腺素类似物或者醛甾酮拮抗剂。
35.根据权利要求33或者34所述的药物，其中其它的高血压症治疗 剂或者预防剂是双氢氯噻嗪、三氯甲噻嗪、双环胺双氢氯噻嗪、氨磺酰色 满、茚磺苯酰胺、曲帕胺、氯塞酮、倍可降、腹安酸、安体舒通、三氨蝶 呤、氨酰心安、富马酸比索洛尔、盐酸倍他索洛尔、盐酸贝凡洛尔、酒石 酸美托洛尔、盐酸醋丁洛尔、盐酸塞利洛尔、尼普地洛、盐酸替利洛尔、 纳多洛尔、盐酸普萘洛尔、盐酸茚诺洛尔、盐酸卡替洛尔、吲哚洛尔、吲 哚洛尔持续释放剂、盐酸布尼洛尔、硫酸喷布洛尔、bopindolol malonate、 盐酸氨磺洛尔、盐酸arotinolol、卡维地洛、盐酸拉贝洛尔、呱胺甲尿啶、 盐酸特拉唑嗪、甲磺酸素、盐酸布那唑嗪、盐酸哌唑嗪、甲磺酸酚妥拉明、 盐酸可乐定、盐酸胍法新、醋酸胍那苄、甲基多巴、利血平、利西那明、 苯磺酸阿姆罗赫、阿雷地平、盐酸依福地平、西尼地平、盐酸尼卡地平、 尼索地平、尼群地平、硝苯地平、硝苯地平持续释放剂、尼伐地平、盐酸 巴尼地平、非洛地平、盐酸贝尼地平、盐酸马尼地平、阿折地平、盐酸地 尔硫卓、盐酸肼、盐酸todoralazine、布酞嗪、卡屈嗪、卡托普利、马来酸 依那普利、阿拉普利、盐酸地拉普利、西拉普利、赖诺普利、盐酸贝那普 利、盐酸咪达普利、盐酸tamocapril、盐酸喹那普利、群多普利、培哚普 利特丁胺、坎地沙坦西酯、缬沙坦、替米沙坦、奥美沙坦、medoxomil、 硝普酸钠、或者硝化甘油。
36.下述通式(I)表示的吡唑化合物或者其药理学上可以容许的盐。
其中，
环Q表示芳基或芳香族杂环基；
R1表示氢原子、卤原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基；
R2表示卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基或叠氮基；
R3表示卤原子、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、叠氮基、 氨基、酰基氨基或C1-6烷基磺酰基氨基；
R4和R5分别相同或不同，表示
(1)氢原子；
(2)可以被选自下述组A的一个以上的取代基取代的C1-6烷基；
[组A]
A1.羟基、
A2.C1-6烷氧基、
A3.-N(R41)(R41’)、
(其中，R41和R41’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R41和R41’ 可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环。)
A4.芳基、
A5.芳香族杂环基、
A6.-CO-N(R411)(R411’)、
(其中，R411和R411’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R411和 R411’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环。)
A7.羧基、
以及
A8.C1-6烷氧基羰基。
(3)C2-6烯基；
(4)C2-6炔基；
(5)C3-8环烷基；
(该环烷基可以被羟基、羧基或者C1-6烷氧基羰基取代，或者可以 通过吡啶环进行稠合。)
(6)C3-8环烷基C1-6烷基；
(该C3-8环烷基C1-6烷基的环烷基可以被羟基、羧基或者C1-6烷氧 基羰基取代，或者可以与吡啶环进行稠合。)
(7)可以被选自下述组C的一个以上的取代基取代的五元或六元 的单环的饱和杂环基；
[组C]
C1.C1-6烷基、
C2.酰基、
C3.C1-6烷基磺酰基、
C4.羧基、
C5.C1-6烷氧基羰基、
以及
C6.-CO-(Alk)n-COOR52。
(其中R52是氢原子或者C1-6烷基，Alk是C1-4亚烷基，n是0或1 -3的整数。)
(8)可以被选自下述组D的一个以上的取代基取代的芳基；
[组D]
D1.羟基、
D2.C1-6烷氧基、
D3.氰基、
D4.C1-6烷基、
(该C1-6烷基可以被选自羟基、羧基以及C1-6烷氧基羰基的一个以 上的取代基取代。)
D5.-N(R53)(R53’)、
(其中，R53和R53’相同或不同，表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷 基磺酰基。)
D6.-CO-N(R531)(R531’)、
(其中，R531和R531’相同或不同，表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷 基磺酰基。)
D7.-COOR54、
(其中，R54是氢原子、C1-6烷基、C1-6烷基羰基氧基C1-6烷基或者 C3-8环烷基氧基羰基氧基C1-6烷基。)
D8.-C(NH(OH))＝N-R55、
(其中，R55表示氢原子或C1-6烷基磺酰基。)
D9.五元或六元的单环的饱和杂环基、
以及
D10.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环基。
(9)作为五元或六元的单环的芳香族杂环基或者这些芳香族杂环 基与苯环稠合形成的芳香族杂环基；
(其中，芳香族杂环基可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以 上的取代基取代)
(10)C7-14芳烷基；
(该C7-14芳烷基的烷基部分可以被选自下述组E的一个或两个取代 基取代，芳基部分也可以被选自下述组F的一个以上的取代基取 代。)
[组E]
E1.可以被羟基取代的C1-6烷基、
E2.氰基、
E3.羧基、
E4.C1-6烷氧基羰基、
以及
E5.苯基。
[组F]
F1.C1-6烷基、
F2.卤原子、
F3.氰基、
F4.羟基、
F5.可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以上的取代基取代的 C1-6烷氧基、
F6.卤代C1-6烷基、
F7.羧基、
F8.C1-6烷氧基羰基、
F9.-CO-N(R56a)(R56a’)、
(其中，R56a和R56a’相同或不同，表示氢原子、具有至少一个氮 原子的五元或六元的单环的饱和杂环基、或者可以被选自下述组f 的一个以上的取代基取代的C1-6烷基。)
[组f]
f1.氨基、
f2.单C1-6烷基氨基、
f3.二C1-6烷基氨基、
f4.羧基、
f5.C1-6烷氧基羰基、
f6.羟基
以及
f7.具有至少一个氮原子的五元或六元的单环的饱和杂环基。
F10.-N(R56b)(R56b’)、
(其中，R56b和R56b’相同或不同，表示氢原子、可以被亚氨基取 代的C1-6烷基、可以被选自亚氨基以及卤原子的相同或不同的一个 以上的取代基取代的芳烷基、可以被C1-6烷基取代的芳基磺酰基、 C1-6烷基磺酰基、酰基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基或者 二C1-6烷基氨基甲酰基。)
F11.-N＝CR57(-N(R58)(R58’))、
(其中，R57表示氢原子或者C1-6烷基，R58和R58’分别相同或不同， 表示氢原子或者C1-6烷基。)
F12.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
F13.亚甲基二氧基或者亚乙基二氧基。
(11)被选自作为五元或六元的单环的芳香族杂环基以及这些芳香 族杂环基与苯环稠合形成的芳香族杂环基的相同或不同的一个以 上的取代基取代的C1-6烷基；
(其中，该芳香族杂环基可以被选自下述组G的一个以上的取代基 取代。)
[组G]
G1.可以被选自下述组g的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、
[组g]
g1.卤原子、
g2.氨基、
g3.单C1-6烷基氨基、
g4.二C1-6烷基氨基、
g5.C1-6烷氧基羰基氨基、
以及
g6.羟基亚氨基、
G2.卤原子、
G3.可以被卤原子取代的C1-6烷氧基、
G4.芳氧基、
G5.氰基、
G6.-N(R59a)(R59a’)、
(其中，R59a和R59a’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R59a 和R59a’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环基。另外，该饱和杂环基也可以被选自羟基、氨基、单C1-6烷基 氨基和二C1-6烷基氨基的一个以上的取代基取代。)
G7.-CO-N(R59b)(R59b’)、
(其中，R59b和R59b’相同或不同，是氢原子、五元或六元的单环的 饱和杂环基、或者可以被该杂环基取代的C1-6烷基。)
G8.芳基
以及
G9.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的饱和杂环基。
另外，上述R4和R5可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单 环的饱和杂环基，该饱和杂环基可以局部具有双键，还可以与苯环 稠合形成稠合环，另外，可以与苯环稠合形成稠合环的该饱和杂环 基可以被选自卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羧基和C1-6烷氧基羰 基的一个以上的取代基取代。
37.根据权利要求36所述的吡唑化合物或者其药理学上可以容许的 盐，其用下述通式(I)表示，
其中，
环Q表示芳基或芳香族杂环基；
R1表示氢原子、卤原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基；
R2表示卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基或叠氮基；
R3表示卤原子、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、叠氮基、 氨基、酰基氨基或C1-6烷基磺酰基氨基；
R4表示
(1)氢原子；
(2)可以被选自下述组A的一个以上的取代基取代的C1-6烷基；
[组A]
A1.羟基、
A2.C1-6烷氧基、
A3.-N(R41)(R41’)、
(其中，R41和R41’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R41和R41’ 可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环。)
A4.芳基、
A5.芳香族杂环基、
A6.-CO-N(R411)(R411’)、
(其中，R411和R411’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R411和 R411’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环。)
A7.羧基、
以及
A8.C1-6烷氧基羰基，
(3)C2-6烯基；
(4)C2-6炔基；
(5)C3-8环烷基；
(6)C3-8环烷基C1-6烷基；或者
(7)芳基；
R5表示
(1)可以被选自下述组B的一个以上的取代基取代的C1-6烷基；
[组B]
B1.羟基、
B2.C1-6烷氧基、
B3.-N(R51)(R51’)、
(其中，R51和R51’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R51和 R51’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环。)
以及
B4.-CO-N(R511)(R511’)、
(其中，R511和R511’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R511和 R511’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环。)
(2)C3-8环烷基；
(该环烷基可以被羟基、羧基或者C1-6烷氧基羰基取代，或者可以 通过吡啶环进行稠合。)
(3)C3-8环烷基C1-6烷基；
(该C3-8环烷基C1-6烷基的环烷基可以被羟基、羧基或者C1-6烷氧 基羰基取代，或者可以与吡啶环进行稠合。)
(4)可以被选自下述组C的一个以上的取代基取代的五元或六元 的单环的饱和杂环基；
[组C]
C1.C1-6烷基、
C2.酰基、
C3.C1-6烷基磺酰基、
C4.羧基、
C5.C1-6烷氧基羰基、
以及
C6.-CO-(Alk)n-COOR52，
(其中R52是氢原子或者C1-6烷基，Alk是C1-4亚烷基，n是0或1 -3的整数。)
(5)可以被选自下述组D的一个以上的取代基取代的芳基；
[组D]
D1.羟基、
D2.C1-6烷氧基、
D3.氰基、
D4.C1-6烷基、
(该C1-6烷基可以被选自羟基、羧基以及C1-6烷氧基羰基的一个以 上的取代基取代。)
D5.-N(R53)(R53’)、
(其中，R53和R53’相同或不同，表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷 基磺酰基。)
D6.-CO-N(R531)(R531’)、
(其中，R531和R531’相同或不同，表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷 基磺酰基。)
D7.-COOR54、
(其中，R54是氢原子、C1-6烷基、C1-6烷基羰基氧基C1-6烷基或者 C3-8环烷基氧基羰基氧基C1-6烷基。)
D8.-C(NH(OH))＝N-R55、
(其中，R55表示氢原子或C1-6烷基磺酰基。)
D9.五元或六元的单环的饱和杂环基、
以及
D10.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环基。
(6)作为五元或六元的单环的芳香族杂环基或者这些芳香族杂环 基与苯环稠合形成的芳香族杂环基；
(其中，该芳香族杂环基可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个 以上的取代基取代)
(7)C7-14芳烷基；
(该C7-14芳烷基的烷基部分可以被选自下述组E的一个或两个取代 基取代，芳基部分也可以被选自下述组F的一个以上的取代基取 代。)
[组E]
E1.可以被羟基取代的C1-6烷基、
E2.氰基、
E3.羧基、
E4.C1-6烷氧基羰基、
以及
E5.苯基，
[组F]
F1.C1-6烷基、
F2.卤原子、
F3.氰基、
F4.羟基、
F5.可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以上的取代基取代的 C1-6烷氧基、
F6.卤代C1-6烷基、
F7.羧基、
F8.C1-6烷氧基羰基、
F9.-CO-N(R56a)(R56a’)、
(其中，R56a和R56a’相同或不同，表示氢原子、具有至少一个氮 原子的五元或六元的单环的饱和杂环基、或者可以被选自下述组f 的一个以上的取代基取代的C1-6烷基。)
[组f]
f1.氨基、
f2.单C1-6烷基氨基、
f3.二C1-6烷基氨基、
f4.羧基
f5.C1-6烷氧基羰基、
f6.羟基
以及
f7.具有至少一个氮原子的五元或六元的单环的饱和杂环基。
F10.-N(R56b)(R56b’)、
(其中，R56b和R56b’相同或不同，表示氢原子、可以被亚氨基取 代的C1-6烷基、可以被选自亚氨基以及卤原子的相同或不同的一个 以上的取代基取代的芳烷基、可以被C1-6烷基取代的芳基磺酰基、 C1-6烷基磺酰基、酰基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基或者 二C1-6烷基氨基甲酰基。)
F11.-N＝CR57(-N(R58)(R58’))、
(其中，R57表示氢原子或者C1-6烷基，R58和R58’分别相同或不同， 表示氢原子或者C1-6烷基。)
F12.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
F13.亚甲基二氧基或者亚乙基二氧基，
(8)被五元或六元的单环的芳香族杂环基取代的C1-6烷基、或者 被这些芳香族杂环基与苯环稠合形成的芳香族杂环基取代的C1-6烷 基；
(该芳香族杂环基可以被选自下述组G的一个以上的取代基取 代。)
[组G]
G1.可以被选自下述组g的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、
[组g]
g1.卤原子、
g2.氨基、
g3.单C1-6烷基氨基、
g4.二C1-6烷基氨基、
g5.C1-6烷氧基羰基氨基、
以及
g6.羟基亚氨基、
G2.卤原子、
G3.可以被卤原子取代的C1-6烷氧基、
G4.芳氧基、
G5.氰基、
G6.-N(R59a)(R59a’)、
(其中，R59a和R59a’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R59a 和R59a’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环基，另外，该饱和杂环基也可以被选自羟基、氨基、单C1-6烷基 氨基和二C1-6烷基氨基的一个以上的取代基取代。)
G7.-CO-N(R59b)(R59b’)、
(其中，R59b和R59b’相同或不同，是氢原子、五元或六元的单环的 饱和杂环基、或者可以被该杂环基取代的C1-6烷基。)
G8.芳基
以及
G9.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环基， 另外，上述R4和R5可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单 环的饱和杂环基，其中，该饱和杂环基可以局部具有双键，还可以 与苯环稠合形成稠合环，另外，可以与苯环稠合形成稠合环的该饱 和杂环基可以被选自卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羧基和C1-6 烷氧基羰基的一个以上的取代基取代。
38.根据权利要求36所述的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐， 其用下述通式(II’)表示，
其中，R1、R2、R3、R4和R5与权利要求36同义。
39.根据权利要求36所述的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐， 其用下述通式(II)表示，
其中，R4和R5与权利要求36同义，R1a表示卤原子或者氢原子，R2a表 示卤原子，R3a表示卤原子或者C1-6烷基。
40.根据权利要求39所述的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐， 其中R1a表示氢原子或者氟原子，R2a表示氟原子或者氯原子，R3a表示氯原 子或者C1-6烷基。
41.根据权利要求40所述的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐， 其中吡唑化合物是下述通式(III)表示的吡唑化合物，
其中，R4和R5与权利要求37同义。
42.根据权利要求37-41中任一项所述的吡唑化合物或其药理学上可 以容许的盐，其中R4是选自下述组的基，
(1)氢原子；
(2)可以被选自下述组A’的一个以上的取代基取代的C1-6烷基；
[组A’]
A’1.羟基、
A’2.C1-4烷氧基、
A’3.-N(R41)(R41’)、
其中，R41和R41’相同或不同，表示氢原子或C1-4烷基，R41和R41’ 可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环，
A’4.苯基、
A’5.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
A’6.-CO-N(R411)(R411’)、
其中，R411和R411’相同或不同，表示氢原子或C1-4烷基，R411和R411’ 可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环，
A’7.羧基、以及
A’8.C1-4烷氧基羰基，
(3)C2-6烯基；
(4)C2-6炔基；
(5)C3-8环烷基；以及
(6)C3-8环烷基C1-4烷基；
43.根据权利要求37-42中任一项所述的吡唑化合物或其药理学上可 以容许的盐，其中R5是C1-6烷基。
44.根据权利要求37-42中任一项所述的吡唑化合物或其药理学上可 以容许的盐，其中R5是C3-8环烷基，该C3-8环烷基可以被选自羟基、羧基 或者C1-6烷氧基羰基的一个以上的取代基取代。
45.根据权利要求37-42中任一项所述的吡唑化合物或其药理学上可 以容许的盐，其中R5是C3-8环烷基C1-6烷基。
46.根据权利要求37-42中任一项所述的吡唑化合物或其药理学上可 以容许的盐，其中R5是可以被选自酰基以及-CO-(Alk)n-COOR52的- 个以上的取代基取代的五元或六元的单环的饱和杂环基，其中R52是氢原 子或者C1-6烷基，Alk是C1-4亚烷基，n是0或1-3的整数。
47.根据权利要求37-42中任一项所述的吡唑化合物或其药理学上可 以容许的盐，其中R5是可以被选自下述组D’的一个以上的取代基取代的 苯基，
[组D’]
D’1.可以被羧基取代的C1-4烷基、
D’2.-CO-N(R53)(R53’)、
其中，R53和R53’相同或不同，表示氢原子、C1-4烷基或C1-4烷基 磺酰基，
D’3.-COOR54、
其中，R54是氢原子、C1-4烷基、C1-4烷基羰基氧基C1-4烷基或者C3-8 环烷基氧基羰基氧基C1-4烷基，
以及
D’4.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环基。
48.根据权利要求37-42中任一项所述的吡唑化合物或其药理学上可 以容许的盐，其中R5是C7-14芳烷基，该C7-14芳烷基的芳基部分可以被下 述组F’的一个以上的取代基取代，
[组F’]
F’1.C1-6烷基、
F’2.卤原子、
F’3.氰基、
F’4.羟基、
F’5.可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以上的取代基取代 的C1-6烷氧基、
F’6.卤代C1-6烷基、
F’7.羧基、
F’8.C1-6烷氧基羰基、
F’9.-CO-N(R56a)(R56a’)、
其中，R56a和R56a’相同或不同，表示氢原子、具有至少一个氮原 子的五元或六元的单环的饱和杂环基、或者被选自下述组f’的一 个以上的取代基取代的C1-6烷基，
[组F’]
f’1.氨基、
f’2.单C1-6烷基氨基、
f’3.二C1-6烷基氨基、
f’4.羧基、
f’5.C1-6烷氧基羰基、
f’6.羟基
以及
f’7.具有至少一个氮原子的五元或六元的单环的饱和杂环基，
F’10.-N(R56b)(R56b’)、
其中，R56b和R56b’相同或不同，表示氢原子、可以被亚氨基取代 的C1-6烷基、可以被选自亚氨基以及卤原子的相同或不同的一个以 上的取代基取代的芳烷基、可以被C1-6烷基取代的芳基磺酰基、C1-6 烷基磺酰基、酰基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基或者二 C1-6烷基氨基甲酰基，
F’11.-N＝CR57(-N(R58)(R58’))、
其中，R57表示氢原子或者C1-4烷基，R58和R58’分别相同或不同， 表示氢原子或者C1-4烷基，
F’12.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
以及
F’13.亚甲基二氧基或者亚乙基二氧基。
49.根据权利要求37-42中任一项所述的吡唑化合物或其药理学上可 以容许的盐，其中R5是被五元或六元的单环的芳香族杂环基取代的C1-6烷 基，该芳香族杂环基可以被选自下述组G’的一个以上的取代基取代，
[组G’]
G’1.可以被选自下述组g’的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、
[组g’]
g’1.卤原子、
g’2.氨基、
g’3.单C1-6烷基氨基、
g’4.二C1-6烷基氨基、
g’5.C1-6烷氧基羰基氨基、
以及
g’6.羟基亚氨基、
G’2.卤原子、
G’3.可以被卤原子取代的C1-6烷氧基、
G’4.芳氧基、
G’5.氰基、
G’6.-N(R59a)(R59a’)、
其中，R59a和R59a’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R59a和 R59a’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环 基，另外，该饱和杂环基也可以被选自羟基、氨基、单C1-6烷基氨 基和二C1-6烷基氨基的一个以上的取代基取代，
G’7.-CO-N(R59b)(R59b’)、
其中，R59b和R59b’相同或不同，是氢原子、五元或六元的单环的饱 和杂环基、或者可以被该杂环基取代的C1-6烷基，
G’8.芳基
以及
G’9.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环 基。
50.根据权利要求37-41中任一项所述的吡唑化合物或其药理学上可 以容许的盐，其中R4和R5与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱 和杂环基，该饱和杂环基可以局部具有双键，还可以与苯环稠合形成稠合 环，另外，可以与苯环稠合形成稠合环的该饱和杂环基可以被选自卤原子、 C1-6烷基、C1-6烷氧基、羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以上的取代基取代。
51.根据权利要求37所述的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐， 其中吡唑化合物是下述通式(IV)表示的吡唑化合物，
其中，R4与权利要求37同义，RX1、RX2、RX3分别相同或不同，表示氢原 子或者选自下述组F”的取代基，m表示0或者1-2的整数，
[组F”]
F”1.C1-6烷基、
F”2.卤原子、
F”3.氰基、
F”4.羟基、
F”5.可以被选自羧基和C1-4烷氧基羰基的一个以上的取代基取 代的C1-4烷氧基、
F”6.卤代C1-6烷基、
F”7.羧基、
F”8.C1-6烷氧基羰基、
F”9.-CO-N(R56a)(R56a’)、
其中，R56a和R56a’相同或不同，表示氢原子、具有至少一个氮原 子的五元或六元的单环的饱和杂环基、或者可以被选自下述组 f”的一个以上的取代基取代的C1-6烷基，
[组f”]
f”1.氨基、
f”2.单C1-6烷基氨基、
f”3.二C1-6烷基氨基、
f”4.羧基、
f”5.C1-6烷氧基羰基、
f”6.羟基
以及
f”7.具有至少一个氮原子的五元或六元的单环的饱和杂环基，
F”10.-N(R56b)(R56b’)、
其中，R56b和R56b’相同或不同，表示氢原子、可以被亚氨基取代 的C1-6烷基、可以被选自亚氨基以及卤原子的相同或不同的一个以 上的取代基取代的芳烷基、可以被C1-6烷基取代的芳基磺酰基、C1-6 烷基磺酰基、酰基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基或者二 C1-6烷基氨基甲酰基，
F”11.-N＝CR57(-N(R58)(R58’))、
其中，R57表示氢原子或者C1-6烷基，R58和R58’相同或不同，表示氢 原子或者C1-6烷基，
F”12.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
以及
F”13.亚甲基二氧基或者亚乙基二氧基。
52.根据权利要求37所述的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐， 其中吡唑化合物是下述通式(V)表示的吡唑化合物，
其中，R4与上述同义，环Het表示五元或六元的单环的芳香族杂环基， RY1、RY2、RY3分别相同或不同，表示氢原子或者选自下述组G’的取代基， m’表示0或者1-2的整数，
[组G’]
G’1.可以被选自下述组g’的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、
[组g’]
g’1.卤原子、
g’2.氨基、
g’3.单C1-6烷基氨基、
g’4.二C1-6烷基氨基、
g’5.C1-6烷氧基羰基氨基、
以及
g’6.羟基亚氨基、
G’2.卤原子、
G’3.可以被卤原子取代的C1-6烷氧基、
G’4.芳氧基、
G’5.氰基、
G’6.-N(R59a)(R59a’)、
其中，R59a和R59a’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R59a和 R59a’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环 基，另外，该饱和杂环基也可以被选自羟基、氨基、单C1-6烷基氨 基和二C1-6烷基氨基的一个以上的取代基取代，
G’7.-CO-N(R59b)(R59b’)、
其中，R59b和R59b’相同或不同，是氢原子、五元或六元的单环的饱 和杂环基、或者可以被该杂环基取代的C1-6烷基，
G’8.芳基
以及
G’9.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环基。
53.根据权利要求52所述的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐， 其中环Het表示吡啶环、三唑环或者唑环。
54.根据权利要求53所述的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐， 其中吡唑化合物是下述通式(VI)表示的吡唑化合物，
其中，R4、RY1、RY2、RY3、m’与上述同义。
55.根据权利要求37所述的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐， 其中吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐选自下述组，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)-酰胺3/2盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)酰胺p-甲苯磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)酰胺L-(+)-酒石酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基- 唑-5-基甲基)-酰胺p-甲苯磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基- 唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基-吡 啶-3-基甲基)酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二乙酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-(吡啶-4-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-(2-甲氧基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氟-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-氟-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-二甲基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙氧基羰基- 环己基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，3-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，4-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，5-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，4-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，3-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，4-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，5-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，4-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，5-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-异丙氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-苯氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氟-吡啶 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-三氟甲基-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-三氟甲基-苯甲 酰胺
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-三氟甲基-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-叔丁基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-异丙氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(2，2，2-三氟- 乙氧基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(2-二甲基氨基 -乙基氨基甲酰基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-异丙基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氯-6-氟-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-乙氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻唑-4-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(2，2，2-三氟- 乙氧基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二甲基-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吡啶-3-基)- 噻唑-4-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1H-苯并咪唑-2- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}-甲 基)-苯甲酰基氨基]-醋酸甲酯，
3-[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}- 甲基)-苯甲酰基氨基]-丙酸甲酯
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲基-噻唑-4- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲基-异 唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[2-双-(2-乙酰 氧基乙基)-氨基-乙基氨基甲酰基]-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(2-羟基-乙基 氨基甲酰基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-{2-[(2-乙酰氧 基乙基)-(2-羟基乙基)-氨基]-乙基氨基甲酰基}-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-甲基-1H-苯并 咪唑-2-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻唑-2-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(苯并噻唑-2-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，5-二甲基-噻 唑-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吗啉-4-基)- 噻唑-4-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，3，5-三甲基 -1H-吡唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氯-6-甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-二甲基氨基- 噻唑-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-甲基-1H-吡咯 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，4-二甲氧基- 吡啶-2-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-叔丁基-噻唑 -2-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-甲基-2-苯基 -2H-[1，2，3]三唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[4-(叔丁氧基羰 基-氨基)-甲基-吡啶-2-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[4-甲基-2-(吗啉 -4-基)-噻唑-5-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺3/2盐酸盐1/2水合物，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氨基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲氧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲氧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-甲氧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-甲基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氟-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氯-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙氧基羰基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-羧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(氰基-苯基-甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基甲基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-羟基-乙基)- 苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-甲基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-乙基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸烯丙基-环己基- 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(吡啶-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-(1-甲基-哌 啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[(3，4-亚甲基二 氧基苯基)-甲基]-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-丁基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(4-羟基- 丁基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-乙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-丙基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-环己基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-甲氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(吡啶-3- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吗啉-4-基)- 苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二丁基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸双-(2-甲氧基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(四氢-吡喃 -4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-(四氢-吡喃-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环戊基-(2-甲氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(3-甲氧 基-丙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-乙氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-异丙 氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-丙氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-乙基-丙 基)-(2-甲氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-叔丁氧 基羰基-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(四氢-噻喃 -4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(2-甲氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(哌啶-4- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-乙酰基-哌啶 -4-基)-丁基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-甲磺酰 基-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-乙草酰 基-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-草酸一 酰基-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1，1-二氧- 六氢-1λ6-噻喃-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-氧-六氢 -1λ4-噻喃-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丙基-(吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-二乙基氨基甲 酰基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-二乙基氨基甲 酰基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙基氨基甲酰 基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-乙基氨基甲酰 基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氨基甲酰基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-草酸一酰基- 哌啶-4-基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-羧基乙酰基- 哌啶-4-基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[1-(2-羧基丙酰 基)-哌啶-4-基]-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环丙基-(6-甲氧 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环丁基-(6-甲氧 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环丙基甲基-(6- 甲氧基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(2-羧基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(2-乙氧 基羰基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二氯-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氯-吡啶 -4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氯-吡啶 -4-基甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(1H-吡唑-1- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(4-羟基-哌啶 -1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-吡啶-2-基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-吡啶-3-基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-吡啶-4-基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-[1，2，3]噻二 唑-4-基-苯甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-甲基-吡嗪-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸吡嗪-2-基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-5-基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-8-基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异喹啉-5-基酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[3-乙氧基-5-(1- 乙氧基羰基-1-甲基-乙基)-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[3-乙氧基-5-(1- 乙氧基羰基-1-羟基-乙基)-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[5-(1-羧基-1-甲 基-乙基)-3-乙氧基-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[5-(1-羧基-1-羟 基-乙基)-3-乙氧基-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡嗪-2-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(硫代吗啉-4- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(1，1-二氧 -1λ6-硫代吗啉-4-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，5-二溴-噻吩 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-氯-噻吩-2-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙基-2-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙基-4-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸([2，2’]二硫代苯 基-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-甲氧基-噻吩 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，5-二氯-噻吩 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，5-二甲基- 唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-己基-4-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-噻吩 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-2-苯基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲基-4-苯基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-己基-2-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-[1，2，4]三唑 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-[1，2，4]三唑 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，6-二甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，6-二甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-6-甲 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-6-甲 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-6-甲 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-4，6- 二甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-4，6- 二甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-甲基-吡啶-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-甲基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲基-吡啶-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氟-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-羧基-苯基)- 甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲磺酰基氨基- 苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-甲磺酰基氨基- 苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-乙酰基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙酰基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-苯基-噻唑-4- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((R)-1-苯基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((S)-1-苯基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-苯氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3- 基甲基)-酰胺钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[1-(吡啶-3-基)- 乙基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氟-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(联苯基-3-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((1R，2S)-2-羟基 -茚满-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((1S，2R)-2-羟基 -茚满-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-苯基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲基-2-吡啶 酮-3-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-甲基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(哌啶-1-基)-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙氧基羰基- 哌啶-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-哌嗪-1- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-羧基-哌啶-1- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯乙基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-苯乙基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，2，3，4-四氢异 喹啉-2-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((S)-α-甲氧基 羰基-苯甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((R)-α-甲氧基 羰基-苯甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，2，3，4-四氢喹 啉-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯基-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸戊基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二苯甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-2-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-4-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((R)-2-羟基-1- 苯基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((S)-2-羟基-1- 苯基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-二甲基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(呋喃-2-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻吩-2-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-苯 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-苯 基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-二甲基氨基-苯 甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-氨基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氨基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-二甲基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氯-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-氯-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲氧基羰基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-羧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-三氟甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-二甲基氨基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-(2-二甲基 氨基-乙基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-二甲 基氨基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-吡啶 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，6-二甲氧基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲氧基羰基甲 氧基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-羧基甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲氧基- 吡啶-4-基甲基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基- 唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基羰基- 苯基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-羧基苯基)-甲 基-酰胺，
4-{[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-甲基-氨 基}-苯甲酸钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异丙基-苯基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(乙氧基羰基-甲 基)-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(羧基-甲基)-苯 基-酰胺，
5-(2-氯-4-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2，4-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-苯基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-甲基-1-苯基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-氧-2-(哌啶 -1-基)-乙基]-苯基-酰胺，
5-(5-氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氯-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-甲氧基-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-氯-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氟-2-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氯-2-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙氧基-乙 基)-苯基-酰胺，
5-(2-氟-5-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氯-2-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(3-氯-2，6-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-3-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基氨基甲酰基 甲基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异丁基-苯基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基羰基- 乙基)-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-乙氧基羰基- 丙基)-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-羧基-乙基)- 苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-羧基-丙基)- 苯基-酰胺，
5-(2-羟基-4-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-羟基-5-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氟-2-羟基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-氟-2-三氟甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氟-2-三氟甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-苯基-酰胺，
5-(2，5-二甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-5-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-氯-吡啶-2-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2，6-二氯-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-乙氧基 羰基-苯基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-羧基-苯 基)-酰胺，
5-(2-甲基-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-6-甲基-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(3-氯-吡啶-4-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-乙氧基 羰基甲基-苯基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-羧基甲 基-苯基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基羰基- 苯基)-(2-甲氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-羧基-苯 基)-(2-甲氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻唑-4-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[2-(吗啉-4- 基)-乙基氨基甲酰基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(吗啉-4-基氨 基甲酰基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}-甲 基)-苯甲酰基氨基]-醋酸钠盐，
3-[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}- 甲基)-苯甲酰基氨基]-丙酸钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲基-异 唑-4-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，3，5-三甲基 -1H-吡唑-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲基-异 唑-4-基甲基)-酰胺甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-[2-(吗啉-4- 基)-乙基氨基甲酰基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(吗啉-4-基氨 基甲酰基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸{2-[2-(吗啉-4- 基)-乙基氨基甲酰基]-吡啶-4-基甲基}-酰胺三盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吗啉-4-基氨 基甲酰基)-吡啶-4-基甲基]-酰胺三盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺1/2硫酸盐
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲氧基- 吡啶-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氨基甲基-吡 啶-2-基甲基)-酰胺三盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-丙基-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(哌啶-1-基)- 吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(吗啉-4-基)- 吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氯-吡啶 -4-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-丙基-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二乙基氨基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-2-二甲基 氨基-吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-[1，2，3]噻二 唑-4-基-苯甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-噻唑-5- 基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基-噻 唑-5-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(4-羟基-哌啶 -1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸5-甲基-吡嗪-2- 基酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-5-基酰胺 二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-8-基酰胺 二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异喹啉-5-基酰胺 二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(4-甲基哌嗪 -1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(4-二甲基氨 基-哌啶-1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(吡咯烷-1- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡嗪-2-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(硫代吗啉-4- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(1，1-二氧-1 λ6-硫代吗啉-4-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸氨基甲酰基甲基- 酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氨基甲酰基- 苯基)-甲基-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-(4-甲基氨 基甲酰基-苯基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-二甲基氨基甲 酰基-苯基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲磺酰基氨基 羰基-苯基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲磺酰基氨基 羰基-苯基)-甲基-酰胺钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氰基-苯基)- 甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基 -[4-(4H-[1，2，4]三唑-3-基)-苯基]-酰胺盐酸盐，
5-(4-叠氮基-2-氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氰基-苯 基)-甲基-酰胺，
5-(4-叠氮基-2-氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基 -[4-(1H-四唑-5-基)-苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[4-(N-羟基 carbamimidoyl)-苯基]-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(5-氧 -2，5-二氢-[1，2，4]二唑-3-基)-苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸{4-[(2，2-二甲基 -丙酰基氧基)-甲氧基羰基]-苯基}-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[N-(甲氧基-硫 代羰基氧基)-carbamimidoyl]-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(5-硫代 -4，5-二氢-[1，2，4]二唑-3-基)-苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(5-氧 -4，5-二氢-[1，2，4]噻二唑-3-基)-苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸{4-[1-(环己基氧 基-羰基氧基)-乙氧基羰基]-苯基}-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙氧基羰基- 噻唑-2-基)-乙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲磺酰基氨基- 苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-乙酰基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-(二甲基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(二甲基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(二甲基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-[1-(二甲基氨 基)亚乙基氨基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-[1-(二甲基氨 基)亚乙基氨基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[1-(二甲基氨 基)亚乙基氨基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-(二乙基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(二乙基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(二乙基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-乙酰亚氨基氨 基-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-乙酰亚氨基氨 基-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙酰亚氨基氨 基-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氰基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-[(2-氟-亚氨苄 基)-氨基]-苯甲酰胺氢碘酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[(2-氟-亚氨苄 基)-氨基]-苯甲酰胺氢碘酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(3，3-二甲基- 脲基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(3，3-二甲基- 脲基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-(甲苯-4-磺酰 基氨基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氨基-6-氟-苯 甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氨基-4，5-二氟 -苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(茚满-1-基)-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(茚满-2-基)-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-喹唑啉-3- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-喹唑啉-3- 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(7-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙氧基-2-甲 基-1，4-二氢-2H-喹唑啉-3-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氰基-吡啶-4- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(N-羟基 carbamimidoyl)-吡啶-4-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(5-氧-4，5-二 氢-[1，2，4]二唑-3-基)-吡啶-4-基甲基]-酰胺，
4-{[5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-甲基-氨 基}-苯甲酸钠盐，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(1H- 四唑-5-基)-苯基]-酰胺，
5-(2，4-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰 胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(2，6-二氯-5-氟-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-[(3-氯-苯并[b]噻吩-2-羰基)-氨基]-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-[(3-氯-噻吩-2-羰基)-氨基]-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰 胺，
5-苯甲酰基氨基-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-苯基乙酰基氨基-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氨基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲磺酰基氨基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-乙酰基氨基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-[(3，4，5-三氯-噻吩-2-羰基)-氨基]-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氰基-吡啶 -4-基甲基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(1H-四唑 -5-基)-吡啶-4-基甲基]-酰胺，和
1H-吡唑-3，5-二羧酸3-苯甲酰胺5-[(2，4-二氯-苯基)-酰胺]。
56.一种胰岛素耐受性疾病、糖尿病性神经障碍、糖尿病性肾病、 糖尿病性视网膜症、白内障、高胆固醇血症、高血压症、高胰岛素血症、 高脂血症、动脉粥样化动脉硬化症、组织缺血症、心肌缺血症、肥胖症、 或者细菌性、真菌性、寄生物性或者病毒性感染症的治疗剂或者预防剂， 其以权利要求36-55中任何一项记载的吡唑化合物或其药理学上可以容 许的盐为有效成分。
57.一种药物，其通过将权利要求56中记载的治疗剂或者预防剂与 其它的药物组合而形成。
技术领域
本发明涉及含有具有肝糖原磷酸化酶(liver glycogen phosphorylase)抑制活性的吡唑化合物和药学上容许的载体的糖尿病的 治疗或者预防用药物组合物、具有肝糖原磷酸化酶抑制活性的新吡唑化合 物、以及由这些糖尿病的治疗或者预防用药物组合物和其它的药剂(例如， 高脂血症治疗剂、肥胖症的治疗或者预防剂、糖尿病治疗剂、糖尿病合并 症治疗剂、高血压症治疗剂)组合形成的药物组合物。
背景技术
糖尿病大致分为I型糖尿病(胰岛素依赖性糖尿病；IDDM)和II 型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病；NIDDM)，所述的I型糖尿病的主要特 征在于因胰岛素细胞被破坏引起的胰岛素分泌不足，所述胰岛素细胞破坏 是由于自身对胰岛产生抗体造成的，所述的II型糖尿病是由于胰腺的胰 岛素分泌功能障碍或肌肉组织等外周组织以及肝脏中的胰岛素耐受性 (resistance)引起的。胰岛素依赖性糖尿病由于丧失了胰岛素分泌功能， 易于引起酮血症、酸中毒症，如果不进行治疗，会引起糖尿病昏迷。饮食 或口服降血糖药无治疗效果，只能采用胰岛素进行治疗。另一方面，非胰 岛素依赖性糖尿病(NIDDM)虽然胰岛素作用比正常状态弱，但是发展为 酮血症、酸中毒症的倾向性较弱，胰岛素对治疗并不是必须的。糖尿病患 者中的约90-95％是非胰岛素依赖性的糖尿病。
糖尿病患者由于高血糖状态长期持续而会引发神经障碍、视网膜 症、肾脏等中的微小血管阻碍等合并症，进而造成如冠状动脉疾病或脑中 风之类的致命的合并症。
目前，作为为了治疗高血糖而使用的降血糖药，通常有胰岛素制剂、 磺酰脲剂(例如，格列本脲、甲苯磺丁脲)、双胍药(例如，二甲双胍)、 改善胰岛素耐受性的药(例如，吡格列酮(pioglitazone))、α-葡糖苷 酶抑制剂(例如，阿卡波糖)。
胰岛素制剂是在胰岛素依赖性糖尿病中使用的药剂，可确保血糖降 低，但是它们只能通过注射给药，而且有可能会引起低血糖。
磺酰脲剂可刺激胰腺β细胞，促进胰腺β细胞的内源性胰岛素分 泌，而胰岛素分泌的时间和分泌量与血糖值无关，取决于给药的时间、剂 量。因此，作为副作用，经常会出现由于药物作用时间长而引起的低血糖。 另外，会出现食欲不振等消化器官的疾病。磺酰脲剂应禁用于有严重酮症 或者肝或肾功能障碍的患者。
双胍类药不刺激胰腺β细胞，其单独给药时对于健康人和糖尿病患 者均不会引起低血糖。作为作用机理，据认为是基于厌氧性糖酵解作用的 糖利用性的增加、对糖生成的抑制、对糖的肠吸收的抑制等。作为副作用， 容易产生比较严重的乳酸中毒症。
作为改善胰岛素耐受性的药物(胰岛素敏化剂)有噻唑烷衍生物， 但是噻唑烷衍生物化合物不会促进胰岛素分泌，它能增强胰岛素的作用， 激活胰岛素受体激酶，促进外周组织的糖摄取，改善肝糖过量产生等，但 是作为副作用，可引起消化器官疾病和水肿等，另外，会造成红细胞数量、 血细胞比容值、血红蛋白浓度的降低以及LDH的上升，这是公知的。
α-葡糖苷酶抑制剂可延迟碳水化物类在消化道中的消化、吸收， 从而抑制餐后血糖上升，但是它会引起饱胀感、肠鸣、腹泻等副作用(例 如，参考非专利文献1。)。
如上所述，这些药物由于会产生某些副作用或存在无效患者，其使 用被加以限制，因此希望出现一种作用机理新的降血糖药。
近年来，有人报道了NIDDM患者与健康人相比，绝食时由肝脏释放 出的糖量有增加。该由肝脏释放出糖的现象暗示了存在会成为NIDDM药物 治疗的目标的可能性。
对近年来的糖尿病情况进行判断时，一般认为胰腺β细胞的功能异 常和由肝脏释放出过量的糖，与糖尿病的发病及其发展有很大的关系(例 如，参考非专利文献2。)。由肝脏释放出糖的过程可表示为肝糖原的分解 和糖的生成这两条路线之和。有人报道了在糖尿病状态下肝的糖原分解系 统存在亢进现象(例如，参考非专利文献3、4)。另外，还有人报道了通 过抑制肝糖原的分解，可降低糖尿病动物或者胰高血糖素刺激时健康人的 血糖值(例如，参考非专利文献5。)。由此，通常认为肝糖原的分解亢进 与糖尿病态有关。
另一方面，己知该糖原的分解可通过肝糖原磷酸化酶催化，通过使 糖原(n个葡萄糖单元)进行过磷酸分解，可产生葡萄糖1-磷酸(G-1 -P)和糖原(n-1个葡萄糖单元)。
在此基础上，研究人员对与该糖原分解有较大关系的肝糖原磷酸化 酶抑制作用的新机理的糖尿病治疗剂进行了开发。但是，目前还没有出现 在活性方面令人满意的药物。
另外，熟知肝糖原磷酸化酶抑制剂作为糖尿病的治疗药或者预防药 有效果，但是除此之外，还有人报道了其具有各种各样的作用效果。
例如，报道了具有肝糖原磷酸化酶抑制活性的化合物“可用于治疗 糖尿病、胰岛素耐受性疾病、糖尿病神经障碍、糖尿病性肾病、糖尿病性 视网膜症、白内障、高血糖、高胆固醇血症、高血压症、高胰岛素血症、 高脂血症、动脉粥样化动脉硬化症、组织缺血症、心肌缺血症”。(例如， 参考专利文献1。)。
另外，具有肝糖原磷酸化酶抑制活性的化合物作为食欲调节治疗剂 和针对肥胖的治疗剂是有效的，此外，降低血中的脂质含量也是有效的， 例如，有益于脂血症异常(dyslipidemia)、高甘油酯血症、高脂血症、 高脂蛋白血症、心脏血管疾病和高血压症等病的治疗或者预防。(例如， 参考专利文献2)。
另外，报道了肝糖原磷酸化酶抑制剂对涉及葡萄糖代谢的疾病，例 如，包括糖尿病、尤其长期的合并症(例如，视网膜症、神经障碍、肾病、 以及微血管病、大血管病)在内的非胰岛素依赖性糖尿病(NIDDM)的治 疗或者预防有效。(例如，参考专利文献3。)。
此外，在人类中，糖原磷酸化酶被鉴定为三种异构体(isoforms)， 即肝脏异构体、肌肉异构体和脑异构体，这些异构体是三种不同的基因产 物，它们具有80-83％的氨基酸序列的相同性，另外，糖原磷酸化酶还存 在于细菌中，且具有肝糖原磷酸化酶抑制活性的化合物可用于治疗或者预 防感染症，例如，细菌性、真菌性、寄生物或者病毒性感染症的方法，对 上述感染症的治疗和预防有效果。(例如，参考专利文献4)。
因此，肝糖原磷酸化酶抑制剂除了作为糖尿病的治疗剂及其预防剂 外，还可期望有效地用作胰岛素耐受性疾病、糖尿病神经障碍、糖尿病性 肾病、糖尿病性视网膜症、白内障、高胆固醇血症、高血压症、高胰岛素 血症、高脂血症、动脉粥样化动脉硬化症、组织缺血症、心肌缺血症的治 疗剂；食欲调节治疗剂和针对肥胖的治疗剂；细菌性、真菌性、寄生物或 者病毒性感染症等感染症的治疗剂。
目前作为肝糖原磷酸化酶抑制剂且结构可能与本发明比较类似的 化合物，己知有以下的化合物。
WO96/39384(特表平10-511687号公报)公开了一种具有糖原磷酸 化酶抑制活性的吲哚结构的化合物。(参考专利文献5)。
(其中，R4是苯基烷基等，R5是氢原子等，R6是烷氧基羰基等，R2 是氢原子，R1、R10和R11彼此独立地是氢原子、卤原子等，R3是氢原子等， A是-N＝)。
作为具体的化合物，例如，公开了以下的化合物。
WO01/94300 A1公开了对治疗II型糖尿病有效的下述通式(I)表示的 酰基苯基脲衍生物、它们的制备方法。(参考专利文献6)。
(上述通式(I)中，A指可以被各种取代基取代的苯基、萘基，R1和 R2指氢原子、烷基等，R3、R4、R5和R6指氢原子、烷基等，X指氧原子 或者硫原子，R7指被羧基、苯基、杂环基等取代的烷基等。)
WO02/096864 A1公开了对治疗II型糖尿病有效的下述通式(I)表示 的羧基酰胺取代苯基脲衍生物、它们的制备方法。(参考专利文献7)。
(上述通式(I)中，A指可以被各种取代基取代的苯基、萘基，R1和 R2指氢原子、卤原子等，R3、R4、R5和R6指氢原子、卤原子等，R7指氢 原子、烷基等，R8指氢原子、可以被取代的烷基等，R9指卤原子等。)
WO03/015774 A1报道了下述通式(I)所示的衍生物可用于治疗如II 型糖尿病之类的因葡萄糖激酶(GLK)引起的疾病。(参考专利文献8)。
(上述通式(I)中，m是0、1或2，n是0，1，2，3或4，n+m＞0，R1 独立地是OH，-(CH2)1-4OH，-CH3-aFa，卤素，C1-6烷基，苯基，可以被C1-6烷基 取代的杂环等，R2是-X-Y，X是选自-O-Z-，-O-Z-O-Z-，-C(O)O-Z-， -OC(O)Z-，-S-Z-，直接结合等的连接基，Z是直接结合、C2-6亚烯基等，Y 是芳基-Z1-，杂芳基-Z1-，C1-6烷基等，R3是可以被R7取代的杂环基。)
并且，在同一文献中，作为R3具有吡唑骨架的具体的化合物的例子， 在实施例GG的2和5中记载了下述化合物。
另外，同一说明书作为物质发明提出了下述通式(Ib)表示的化合物。
(其中，R1表示羟基、羟基烷基、氟化烷基、卤原子、烷氧基、烷基 等，R2是-X-Y，X是-O-Z-等，Y是-Z1-芳基等，R2不包含卤原子或烷基。 另外，m是0，1或2，n是1，2，或3，而且，n+m是2或3。)
由上述可知，m即使最大也就是2，苯基不会被三个卤原子同时取代。
WO03/084922 A1公开了作为抗糖尿病药有用的下述通式表示的酰基- 4-羧基苯基脲衍生物。(参考专利文献9)。
(其中，R7、R8、R9、R10分别相同或不同且指氢原子、卤原子、烷氧 基等，R1、R2指氢原子、烷基等，R3指氢原子、卤原子、苯氧基等，R4 指氢原子、卤原子、硝基、苯氧基等，R5指氢原子、卤原子、苯氧基、烷 基等，R6指氢原子、卤原子、苯氧基、烷基等。)
WO03/084923 A1公开了作为抗糖尿病药有用的下述通式(I)表示的酰 基-3-羧基苯基脲衍生物。(参考专利文献10)。
(其中，R7、R8、R9、R10分别相同或不同且指氢原子、卤原子、烷氧 基等，R1、R2指氢原子、烷基等，R3指氢原子、卤原子、苯氧基等，R4 指氢原子、卤原子、硝基、苯氧基等，R5指氢原子、卤原子、苯氧基、烷 基等，R6指氢原子、卤原子、苯氧基、烷基等。)
WO03/104188 A1公开了作为抗糖尿病药有用的下述通式(I)表示的N -苯甲酰脲肉硅酸盐衍生物。(参考专利文献11)。
(其中，R7、R8、R9、R10分别相同或不同且指氢原子、卤原子、烷氧 基等，R1、R2指氢原子、烷基等，R3、R4、R5、R6指氢原子、卤原子、 烷基等，R11指-OR12、-N(R18)(R19)。)
WO2004/007455 A1公开了作为II型糖尿病治疗药有用的下述通式(I) 表示的杂环芳基取代苯甲酰脲衍生物。(参考专利文献12)。
(其中，R1、R2指氢原子、烷基、氨基等，R3、R4指卤原子、羟基、 烷基、烷氧基等，R5指氢原子、卤原子、羟基、烷基等，A指氢原子、 卤原子、烷基、烷基羰基等，Het指三唑、四唑、吡唑等的杂环基。)
WO2004/033416 A2公开了作为II型糖尿病治疗药有用的下述通式(I) 表示的羧基烷氧基取代酰基羧基脲衍生物。(参考专利文献13)。
(其中，R1指氢原子、烷基、苯基等，R2指氢原子、烷基、烷氧基 等，R3指氢原子、卤原子、烷氧基等，n指1-8的整数。)
WO2004/065356 A1公开了作为II型糖尿病治疗药有用的下述通式(I) 表示的羰基氨基取代酰基苯基脲衍生物。(参考专利文献14)。
(其中，R8、R9、R10、R11指氢原子、卤原子、羟基、硝基、烷氧基 等，R1、R2指氢原子、可以取代的烷基、烷氧基等，R3、R4、R5、R6指 氢原子、卤原子、硝基、苯氧基、羟基等，R7指氢原子、烷基、环烷基等。)
另外，还有几篇关于具有酰胺取代基的吡唑化合物的报道。
例如，WO2004/098589 A1公开了下述通式(I)或(II)表示的吡唑化 合物4-溴-5-(2-氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酰胺衍生物。
但是，这些化合物涉及用于治疗炎症性疾病的舒缓激肽B1(bradykinin B1)受体拮抗剂。(参考专利文献15)。
(其中，Z’指O、S或NH，Q指N(R4)(R5)、OH、烷基等，R1指氢原 子、烷基、取代烷基、芳基、取代芳基、杂环基、取代杂环基等，R2、R3 指氢原子、烷基、取代烷基、芳基等，R4、R5指氢原子、烷基、取代烷基、 烷氧基、环烷基、取代环烷基、杂环基、取代杂环基等，X指氢原子、卤 原子、烷基等。
另外，作为R1的具体例，在该说明书第333页，列举了多个取代基， 例如，2-氯苯基、2-氟苯基、2-羟基苯基、2-硝基苯基等，具体地， 记载了2，4-二氯苯基、3，4，5-三氟苯基等。但是，根据该说明书第 17页的记载，优选的R1基是2-氯苯基、2-氟苯基、2-(喹啉-8-基) 苯-1-基、或者2-((3-甲基苯-1-基磺酰基(sulfanyl))甲基)苯 -1-基，而关于2-氯-4，5-二氟苯基、4，5-二氟-2-甲基苯基、2， 4-二氯-5-氟苯基等既没有具体的记载，也没有提示它们的记载。)
上述文献中，作为衍生物的具体例，实施例公开了如下所述的化合物。 但是，以其中记载的实施例为代表的具体的化合物，如由其标题“4-溴 -5-(2-氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酰胺衍生物”显而易 见，其主要特征是R1为2-氯苯基且在吡唑环上具有由卤原子或烷基组成 的取代基。另外，用途还涉及与所述的糖尿病不同的作为抗炎症剂有用的 舒缓激肽B1(bradykinin B1)受体。
实施例2
实施例6
实施例7
实施例11
实施例16
实施例20
实施例33
实施例34
实施例79
实施例93
实施例121
WO2004/098590 A1公开了一种作为用于治疗炎症性疾病的舒缓激肽B1 (bradykinin B1)受体拮抗剂有用的下述通式(I)或(II)表示的吡唑 化合物。(参考专利文献16)。但是，如由其标题“4-溴-5-(2-氯- 苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-(氨基羰基)乙基-1-基) 酰胺衍生物”显而易见，其涉及具体的特定的吡唑化合物，即4-溴-5 -(2-氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑化合物。
(其中，Z指O、S、NH，Q指下述通式。)
即，R1指氢原子、可以取代的烷基、可以取代的芳基等，R2、R4指氢原 子、可以取代的烷基，R3指氢原子、可以取代的烷基、可以取代的芳基等， R5、R6指氢原子、氨基酸侧链等，R7指-NRbRc、-ORb等。
另外，作为上述衍生物的具体例，实施例公开了如下所述的化合物。
WO2004/099155 A2公开了一种作为用于治疗炎症性疾病的舒缓激肽B1 (bradykinin B1)受体拮抗剂有用的下述通式(I)或(II)表示的取代 吡唑化合物。(参考专利文献17)。
(其中，Z指O、S、NH，R1指氢原子、烷基、取代烷基、芳基、取代 芳基等，R2指氢原子、烷基、取代烷基等，R3指氢原子、烷基、取代烷基、 芳基、取代芳基等，R4指芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基，R5指氢 原子、烷基、取代烷基，X指氢原子、可以取代的烷基等。)
另外，作为上述衍生物的具体例，实施例公开了如下所述的化合物。
实施例2
实施例6
实施例7
实施例14
WO2004/072060 A1公开了一种对II型糖尿病的治疗和预防有用的取代 3-(苯甲酰脲)-噻吩衍生物(参考专利文献18)。
(其中，R5指F、Cl或Br，R1指氢原子、F、Cl或Br，R2指氢原子、 F、Cl、Br、烷基等，R3指氢原子、烷基等，R4指氢原子、烷基等。)
WO2004/078743 A1公开了一种对II型糖尿病的治疗和预防有用的取代 苯甲酰脲吡啶基-哌啶和-吡咯烷羧酸衍生物(参考专利文献19)。
(其中，R1、R2指氢原子、F、Cl，X指OH、NH2、烷氧基等，A、B、D、 E指CH或N，m指0、1或2。)
[非专利文献1]JOSLIN′S DIABETES MELLITUS 13Th Edition， pp.521-522
[非专利文献2]Withers D.J.，Endocrinology 141；pp.1917-1921，2000
[非专利文献3]Tayek J.A.，Am.J.Physiol.270；pp.E709-E717，1996
[非专利文献4]Diraison F.，Diabetologa 41；pp.212-220，1998
[非专利文献5]William H.Martin，Proc.Natl.Acad.Sci.USA 95； pp.1776-1781，1998，Judith L.，Abstracts from the ADA 61st Scientific Session
[专利文献1]特开2004-002311号公报
[专利文献2]特表2002-536410号公报
[专利文献3]特表2002-515064号公报
[专利文献4]特开2001-247565号公报
[专利文献5]WO96/39384(特表平10-511687号公报)
[专利文献6]WO01/94300A1
[专利文献7]WO02/096864A1
[专利文献8]WO03/015774A1
[专利文献9]WO03/084922A1
[专利文献10]WO03/084923A1
[专利文献11]WO03/104188A1
[专利文献12]WO2004/007455A1
[专利文献13]WO2004/033416A2
[专利文献14]WO2004/065356A1
[专利文献15]WO2004/098589A1
[专利文献16]WO2004/098590A1
[专利文献17]WO2004/099155A2
[专利文献18]WO2004/072060A1
[专利文献19]WO2004/078743A1
目前使用的大多数的糖尿病治疗药的标的是胰腺(促进胰岛素分泌)、 末梢(改善胰岛素的耐受性)、小肠(阻碍糖吸收)和胰岛素这四种。但 是，近年来，希望开发出一种基于新的作用模式的糖尿病治疗药，而且基 于对肝糖原磷酸化酶的抑制的糖尿病治疗药的开发正引人注目。但是，在 活性方面还没有满足要求。另外，对于经口吸收性和代谢稳定性方面还不 能令人满意。
因此，迫切希望开发出一种与以往的糖尿病治疗药相比活性更强、没 有副作用，同时经口吸收性和代谢稳定性优异的肝糖原磷酸化酶抑制剂。
发明内容
另外，另一个目的是提供一种以肝糖原磷酸化酶抑制剂为有效成分 的胰岛素耐受性疾病、糖尿病性神经障碍、糖尿病性肾病、糖尿病性视网 膜症、白内障、高胆固醇血症、高血压症、高胰岛素血症、高脂血症、动 脉粥样化动脉硬化症、组织缺血症、心肌缺血症的治疗剂；食欲调节治疗 剂和针对肥胖的治疗剂；细菌性、真菌性、寄生物或者病毒性感染症等感 染症的治疗剂。
本发明鉴于上述课题，为了探索具有肝糖原磷酸化酶抑制活性的有用 的糖尿病治疗药而进行了专心研究，结果发现下述通式(I)表示的吡唑 化合物具有强有力的肝糖原磷酸化酶抑制活性，至此完成了本发明。
更加详细的内容如下述1-57所示。
1.一种糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其含有下述通式(I)表 示的吡唑化合物或者其药理学上可以容许的盐和药学上容许的载体。
[其中，
环Q表示芳基或芳香族杂环基；
R1表示氢原子、卤原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基；
R2表示卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基或叠氮基；
R3表示卤原子、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、叠氮基、 氨基、酰基氨基或C1-6烷基磺酰基氨基；
R4和R5分别相同或不同，表示
(1)氢原子；
(2)可以被选自下述组A的一个以上的取代基取代的C1-6烷基；
[组A]
A1.羟基、
A2.C1-6烷氧基、
A3.-N(R41)(R41’)、
(其中，R41和R41’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R41和R41’ 可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环。)
A4.芳基、
A5.芳香族杂环基、
A6.-CO-N(R411)(R411’)、
(其中，R411和R411’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R411和 R411’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环。)
A7.羧基、
以及
A8.C1-6烷氧基羰基。
(3)C2-6烯基；
(4)C2-6炔基；
(5)C3-8环烷基；
(该环烷基可以被羟基、羧基或者C1-6烷氧基羰基取代，或者可以 通过吡啶环进行稠合。)
(6)C3-8环烷基C1-6烷基；
(该C3-8环烷基C1-6烷基的环烷基可以被羟基、羧基或者C1-6烷氧 基羰基取代，或者可以与吡啶环进行稠合。)
(7)可以被选自下述组C的一个以上的取代基取代的五元或六元 的单环的饱和杂环基；
[组C]
C1.C1-6烷基、
C2.酰基、
C3.C1-6烷基磺酰基、
C4.羧基、
C5.C1-6烷氧基羰基、
以及
C6.-CO-(Alk)n-COOR52。
(其中R52是氢原子或者C1-6烷基，Alk是C1-4亚烷基，n是0或1 -3的整数。)
(8)可以被选自下述组D的一个以上的取代基取代的芳基；
[组D]
D1.羟基、
D2.C1-6烷氧基、
D3.氰基、
D4.C1-6烷基、
(该C1-6烷基可以被选自羟基、羧基以及C1-6烷氧基羰基的一个以 上的取代基取代。)
D5.-N(R53)(R53’)、
(其中，R53和R53’相同或不同，表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷 基磺酰基。)
D6.-CO-N(R531)(R531’)、
(其中，R531和R531’相同或不同，表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷 基磺酰基。)
D7.-COOR54、
(其中，R54是氢原子、C1-6烷基、C1-6烷基羰基氧基C1-6烷基或者 C3-8环烷基氧基羰基氧基C1-6烷基。)
D8.-C(NH(OH))＝N-R55、
(其中，R55表示氢原子或C1-6烷基磺酰基。)
D9.五元或六元的单环的饱和杂环基、
以及
D10.可以被氧基(oxo)或硫基(thioxo)取代的五元或六元的单环 的饱和杂环基。
(9)作为五元或六元的单环的芳香族杂环基或者这些芳香族杂环 基与苯环稠合形成的芳香族杂环基；
(其中，芳香族杂环基可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以 上的取代基取代)
(10)C7-14芳烷基
(该C7-14芳烷基的烷基部分可以被选自下述组E的一个或两个取代 基取代，芳基部分也可以被选自下述组F的一个以上的取代基取 代。)
[组E]
E1.可以被羟基取代的C1-6烷基、
E2.氰基、
E3.羧基、
E4.C1-6烷氧基羰基、
以及
E5.苯基。
[组F]
F1.C1-6烷基、
F2.卤原子
F3.氰基
F4.羟基
F5.可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以上的取代基取代的 C1-6烷氧基、
F6.卤代C1-6烷基、
F7.羧基、
F8.C1-6烷氧基羰基、
F9.-CO-N(R56a)(R56a’)、
(其中，R56a和R56a’相同或不同，表示氢原子、具有至少一个氮 原子的五元或六元的单环的饱和杂环基、或者被选自下述组f的一 个以上的取代基取代的C1-6烷基。)
[组f]
f1.氨基、
f2.单C1-6烷基氨基、
f3.二C1-6烷基氨基、
f4.羧基
f5.C1-6烷氧基羰基、
f6.羟基
以及
f7.具有至少一个氮原子的五元或六元的单环的饱和杂环基。
F10.-N(R56b)(R56b’)、
(其中，R56b和R56b’相同或不同，表示氢原子、可以被亚氨基取 代的C1-6烷基、可以被选自亚氨基以及卤原子的相同或不同的一个 以上的取代基取代的芳烷基、可以被C1-6烷基取代的芳基磺酰基、 C1-6烷基磺酰基、酰基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基或者 二C1-6烷基氨基甲酰基。)
F11.-N＝CR57(-N(R58)(R58’))、
(其中，R57表示氢原子或者C1-6烷基，R58和R58’相同或不同，表示 氢原子或者C1-6烷基。)
F12.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
F13.亚甲基二氧基或者亚乙基二氧基。
(11)被选自作为五元或六元的单环的芳香族杂环基以及这些芳香 族杂环基与苯环稠合形成的芳香族杂环基的相同或不同的一个以 上的取代基取代的C1-6烷基；
(其中，该芳香族杂环基可以被选自下述组G的一个以上的取代基 取代。)
[组G]
G1.可以被选自下述组g的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、
[组g]
g1.卤原子、
g2.氨基
g3.单C1-6烷基氨基、
g4.二C1-6烷基氨基、
g5.C1-6烷氧基羰基氨基、
以及
g6.羟基亚氨基、
G2.卤原子、
G3.可以被卤原子取代的C1-6烷氧基、
G4.芳氧基、
G5.氰基、
G6.-N(R59a)(R59a’)、
(其中，R59a和R59a’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R59a 和R59a’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环基。另外，该饱和杂环基也可以被选自羟基、氨基、单C1-6烷基 氨基和二C1-6烷基氨基的相同或不同的-个以上的取代基取代。)
G7.-CO-N(R59b)(R59b’)、
(其中，R59b和R59b’相同或不同，是氢原子、五元或六元的单环的
饱和杂环基、或者可以被该杂环基取代的C1-6烷基。)
G8.芳基
以及
G9.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的饱和杂环基。
另外，上述R4和R5可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单 环的饱和杂环基(其中，该饱和杂环基可以局部具有双键，还可以 与苯环稠合形成稠合环。另外，可以与苯环稠合形成稠合环的该饱 和杂环基可以被选自卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羧基和C1-6 烷氧基羰基的一个以上的取代基取代。)。]
2.上述1中记载的糖尿病的治疗或预防用药物组合物，其含有下述通 式(I)表示的吡唑化合物或者其药理学上可以容许的盐和药学上容许的 载体。
[其中，
环Q表示芳基或芳香族杂环基；
R1表示氢原子、卤原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基；
R2表示卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基或叠氮基；
R3表示卤原子、羟基、C1-4烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、叠氮基、 氨基、酰基氨基或C1-6烷基磺酰基氨基；
R4表示
(1)氢原子；
(2)可以被选自下述组A的一个以上的取代基取代的C1-6烷基；
[组A]
A1.羟基、
A2.C1-6烷氧基、
A3.-N(R41)(R41’)、
(其中，R41和R41’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R41和R41’ 可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环。)
A4.芳基、
A5.芳香族杂环基、
A6.-CO-N(R411)(R411’)、
(其中，R411和R411’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R411和 R411’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环。)
A7.羧基、
以及
A8.C1-6烷氧基羰基。
(3)C2-6烯基；
(4)C2-6炔基；
(5)C3-8环烷基；
(6)C3-8环烷基C1-6烷基；或者
(7)芳基；
R5表示
(1)可以被选自下述组B的一个以上的取代基取代的C1-6烷基；
[组B]
B1.羟基、
B2.C1-6烷氧基、
B3. -N(R51)(R51’)、
(其中，R51和R51’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R51和 R51’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环。)
以及
B4.-CO-N(R511)(R511’)、
(其中，R511和R511’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R511和 R511’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环。)
(2)C3-8环烷基；
(该环烷基可以被羟基、羧基或者C1-6烷氧基羰基取代，或者可以 通过吡啶环进行稠合。)
(3)C3-8环烷基C1-6烷基；
(该C3-8环烷基C1-6烷基的环烷基可以被羟基、羧基或者C1-6烷氧 基羰基取代，或者可以与吡啶环进行稠合。)
(4)可以被选自下述组C的一个以上的取代基取代的五元或六元 的单环的饱和杂环基；
[组C]
C1.C1-6烷基、
C2.酰基、
C3.C1-6烷基磺酰基、
C4.羧基、
C5.C1-6烷氧基羰基、
以及
C6.-CO-(Alk)n-COOR52。
(其中R52是氢原子或者C1-6烷基，Alk是C1-4亚烷基，n是0或1 -3的整数。)
(5)可以被选自下述组D的一个以上的取代基取代的芳基；
[组D]
D1.羟基、
D2.C1-6烷氧基、
D3.氰基、
D4.C1-6烷基、
(该C1-6烷基可以被选自羟基、羧基以及C1-6烷氧基羰基的一个以 上的取代基取代。)
D5.-N(R53)(R53’)、
(其中，R53和53’相同或不同，表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷 基磺酰基。)
D6.-CO-N(R531)(R531’)、
(其中，R531和R531’相同或不同，表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷 基磺酰基。)
D7.-COOR54、
(其中，R54是氢原子、C1-6烷基、C1-6烷基羰基氧基C1-6烷基或者 C3-8环烷基氧基羰基氧基C1-6烷基。)
D8.-C(NH(OH))＝N-R55、
(其中，R55表示氢原子或C1-6烷基磺酰基。)
D9.五元或六元的单环的饱和杂环基、
以及
D10.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的饱和杂环基。
(6)作为五元或六元的单环的芳香族杂环基或者这些芳香族杂环 基与苯环稠合形成的芳香族杂环基；
(其中，芳香族杂环基可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以 上的取代基取代)
(7)C7-14芳烷基
(该C7-14芳烷基的烷基部分可以被选自下述组E的一个或两个取代 基取代，芳基部分也可以被选自下述组F的一个以上的取代基取 代。)
[组E]
E1.可以被羟基取代的C1-6烷基、
E2.氰基、
E3.羧基、
E4.C1-6烷氧基羰基、
以及
E5.苯基。
[组F]
F1.C1-6烷基、
F2.卤原子
F3.氰基
F4.羟基
F5.可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以上的取代基取代的 C1-6烷氧基、
F6.卤代C1-6烷基、
F7.羧基、
F8.C1-6烷氧基羰基、
F9.-CO-N(R56a)(R56a’)、
(其中，R56a和R56a’相同或不同，表示氢原子、具有至少一个氮 原子的五元或六元的单环的饱和杂环基、或者可以被选自下述组f 的一个以上的取代基取代的C1-6烷基。)
[组f]
f1.氨基、
f2.单C1-6烷基氨基、
f3.二C1-6烷基氨基、
f4.羧基
f5.C1-6烷氧基羰基、
f6.羟基
以及
f7.具有至少一个氮原子的五元或六元的单环的饱和杂环基。
F10.-N(R56b)(R56b’)、
(其中，R56b和R56b’相同或不同，表示氢原子、可以被亚氨基取 代的C1-6烷基、可以被选自亚氨基以及卤原子的相同或不同的一个 以上的取代基取代的芳烷基、可以被C1-6烷基取代的芳基磺酰基、 C1-6烷基磺酰基、酰基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基或者 二C1-6烷基氨基甲酰基。)
F11.-N＝CR57(-N(R58)(R58’))、
(其中，R57表示氢原子或者C1-6烷基，R58和R58’分别相同或不同， 表示氢原子或者C1-6烷基。)
F12.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
F13.亚甲基二氧基或者亚乙基二氧基。
(8)被五元或六元的单环的芳香族杂环基取代的C1-6烷基、或者 被这些芳香族杂环基与苯环稠合形成的芳香族杂环基取代的C1-6烷 基；
(其中，该芳香族杂环基可以被选自下述组G的一个以上的取代基 取代。)
[组G]
G1.可以被选自下述组g的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、
[组g]
g1.卤原子、
g2.氨基
g3.单C1-6烷基氨基、
g4.二C1-6烷基氨基、
g5.C1-6烷氧基羰基氨基、
以及
g6.羟基亚氨基、
G2.卤原子、
G3.可以被卤原子取代的C1-6烷氧基、
G4.芳氧基、
G5.氰基、
G6.-N(R59a)(R59a’)、
(其中，R59a和R59a’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R59a 和R59a’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环基。另外，该饱和杂环基也可以被选自羟基、氨基、单C1-6烷基 氨基和二C1-6烷基氨基的相同或不同的一个以上的取代基取代。)
G7.-CO-N(R59b)(R59b’)、
(其中，R59b和R59b’相同或不同，是氢原子、五元或六元的单环的 饱和杂环基、或者可以被该杂环基取代的C1-6烷基。)
G8.芳基
以及
G9.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的饱和杂环基。 另外，上述R4和R5可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单 环的饱和杂环基(其中，该饱和杂环基可以局部具有双键，还可以 与苯环稠合形成稠合环。另外，可以与苯环稠合形成稠合环的该饱 和杂环基可以被选自卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羧基和C1-6 烷氧基羰基的一个以上的取代基取代。)。]
3.上述1中记载的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中吡唑化 合物是下述通式(II’)表示的吡唑化合物。
(其中，R1、R2、R3、R4和R5与上述1同义。)
4.上述1中记载的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中吡唑化 合物是下述通式(II)表示的吡唑化合物。
(其中，R4和R5与上述1同义，R1a表示卤原子或者氢原子，R2a表示卤 原子，R3a表示卤原子或者C1-6烷基。)
5.上述4中记载的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中R1a表示 氢原子或者氟原子，R2a表示氟原子或者氯原子，R3a表示氯原子或者C1-6 烷基。
6.上述5中记载的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中吡唑化 合物是下述通式(III)表示的吡唑化合物。
(其中，R4和R5与上述同义。)
7.上述2-6中记载的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中R4 是选自下述组的基。
(1)氢原子；
(2)可以被选自下述组A’的一个以上的取代基取代的C1-6烷基；
[组A’]
A’1.羟基、
A’2.C1-4烷氧基、
A’3.-N(R41)(R41’)、
(其中，R41和R41’相同或不同，表示氢原子或C1-4烷基，R41和R41’ 可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环。)
A’4.苯基、
A’5.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
A’6.-CO-N(R411)(R411’)、
(其中，R411和R411’相同或不同，表示氢原子或C1-4烷基，R411和 R411’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环。)
A’7.羧基、以及
A’8.C1-4烷氧基羰基。
(3)C2-6烯基；
(4)C2-6炔基；
(5)C3-8环烷基；以及
(6)C3-8环烷基C1-4烷基；
8.上述2-7中记载的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中R5 是C1-6烷基。
9.上述2-7中记载的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中R5 是C3-8环烷基(该C3-8环烷基可以被选自羟基、羧基或者C1-6烷氧基羰基 的相同或不同的一个以上的取代基取代)。
10.上述2-7中记载的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中R5 是C3-8环烷基C1-6烷基。
11.上述2-7中记载的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中R5 是可以被选自酰基以及-CO-(Alk)n-COOR52(其中R52是氢原子或者C1-6 烷基，Alk是C1-4亚烷基，n是0或1-3的整数)的一个以上的取代基 取代的五元或六元的单环的饱和杂环基。
12.上述2-7中记载的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中R5 是可以被选自下述组D’的一个以上的取代基取代的苯基。
[组D’]
D’1.可以被羧基取代的C1-4烷基、
D’2.-CO-N(R53)(R53’)、
(其中，R53和R53’相同或不同，表示氢原子、C1-4烷基或C1-4烷 基磺酰基。)
D’3.-COOR54、
(其中，R54是氢原子、C1-4烷基、C1-4烷基羰基氧基C1-4烷基或者 C3-8环烷基氧基羰基氧基C1-4烷基。)
以及
D’4.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环基。
13.上述2-7中记载的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中R5 是C7-14芳烷基(该C7-14芳烷基的芳基部分可以被选自下述组F’的一个以 上的取代基取代)。
[组F’]
F’1.C1-6烷基、
F’2.卤原子
F’3.氰基
F’4.羟基
F’5.可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以上的取代基取代 的C1-6烷氧基、
F’6.卤代C1-6烷基、
F’7.羧基、
F’8.C1-6烷氧基羰基、
F’9.-CO-N(R56a)(R56a’)、
(其中，R56a和R56a’相同或不同，表示氢原子、具有至少一个氮 原子的五元或六元的单环的饱和杂环基、或者被选自下述组f’的 一个以上的取代基取代的C1-6烷基。)
[组f’]
f’1.氨基、
f’2.单C1-6烷基氨基、
f’3.二C1-6烷基氨基、
f’4.羧基
f’5.C1-6烷氧基羰基、
f’6.羟基
以及
f’7.具有至少一个氮原子的五元或六元的单环的饱和杂环基。
F’10. -N(R56b)(R56b’)、
(其中，R56b和R56b’相同或不同，表示氢原子、可以被亚氨基取 代的C1-6烷基、可以被选自亚氨基以及卤原子的相同或不同的一个 以上的取代基取代的芳烷基、可以被C1-6烷基取代的芳基磺酰基、 C1-6烷基磺酰基、酰基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基或者 二C1-6烷基氨基甲酰基。)
F’11.-N＝CR57(-N(R58)(R58’))、
(其中，R57表示氢原子或者C1-4烷基，R58和R58’相同或不同，表示 氢原子或者C1-4烷基。)
F’12.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
以及
F’13.亚甲基二氧基或者亚乙基二氧基。
14.上述2-7中记载的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中R5 是被五元或六元的单环的芳香族杂环基取代的C1-6烷基(该芳香族杂环基 可以被下述组G’的一个以上的取代基取代。)
[组G’]
G’1.可以被选自下述组g’的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、
[组g’]
g’1.卤原子、
g’2.氨基
g’3.单C1-6烷基氨基、
g’4.二C1-6烷基氨基、
g’5.C1-6烷氧基羰基氨基、
以及
g’6.羟基亚氨基、
G’2.卤原子、
G’3.可以被卤原子取代的C1-6烷氧基、
G’4.芳氧基、
G’5.氰基、
G’6.-N(R59a)(R59a’)、
(其中，R59a和R59a’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R59a 和R59a’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环基。另外，该饱和杂环基也可以被选自羟基、氨基、单C1-6烷基 氨基和二C1-6烷基氨基的一个以上的取代基取代。)
G’7.-CO-N(R59b)(R59b’)、
(其中，R59b和R59b’相同或不同，是氢原子、五元或六元的单环的 饱和杂环基、或者可以被该杂环基取代的C1-6烷基。)
G’8.芳基
以及
G’9.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环 基。
15.上述2-6中记载的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中R4 和R5与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环基(该饱和杂 环基可以局部具有双键，还可以与苯环稠合形成稠合环。另外，可以与苯 环稠合形成稠合环的该饱和杂环基可以被选自卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧 基、羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以上的取代基取代。)。
16.上述2中记载的糖尿病的治疗或预防用药物组合物，其中吡唑化合 物是下述通式(IV)表示的吡唑化合物。
(其中，R4与上述2同义，RX1、RX2、RX3分别相同或不同，表示氢原子 或者选自下述组F”的取代基，m表示0或者1-2的整数。)
[组F”]
F”1.C1-6烷基、
F”2.卤原子
F”3.氰基
F”4.羟基
F”5.可以被选自羧基和C1-4烷氧基羰基的一个以上的取代基取 代的C1-4烷氧基、
F”6.卤代C1-6烷基、
F”7.羧基、
F”8.C1-6烷氧基羰基、
F”9.-CO-N(R56a)(R56a’)、
(其中，R56a和R56a’相同或不同，表示氢原子、具有至少一个氮 原子的五元或六元的单环的饱和杂环基、或者可以被选自下述组 f”的一个以上的取代基取代的C1-6烷基。)
[组f”]
f”1.氨基、
f”2.单C1-6烷基氨基、
f”3.二C1-6烷基氨基、
f”4.羧基
f”5.C1-6烷氧基羰基、
f”6.羟基
以及
f”7.具有至少一个氮原子的五元或六元的单环的饱和杂环基。
F”10. -N(R56b)(R56b’)、
(其中，R56b和R56b’相同或不同，表示氢原子、可以被亚氨基取 代的C1-6烷基、可以被选自亚氨基以及卤原子的相同或不同的一个 以上的取代基取代的芳烷基、可以被C1-6烷基取代的芳基磺酰基、 C1-6烷基磺酰基、酰基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基或者 二C1-6烷基氨基甲酰基。)
F”11.-N＝CR57(-N(R58)(R58’))、
(其中，R57表示氢原子或者C1-6烷基，R58和R58’相同或不同，表示 氢原子或者C1-6烷基。)
F”12.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
以及
F”13.亚甲基二氧基或者亚乙基二氧基。
17.上述2中记载的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中吡唑化 合物是下述通式(V)表示的吡唑化合物。
(其中，R4与上述2同义，环Het表示五元或六元的单环的芳香族杂 环基，RY1、RY2、RY3分别相同或不同，表示氢原子或者选自下述组G’的取 代基，m’表示0或者1一2的整数。)
[组G’]
G’1.可以被选自下述组g’的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、
[组g’]
g’1.卤原子、
g’2.氨基
g’3.单C1-6烷基氨基、
g’4.二C1-6烷基氨基、
g’5.C1-6烷氧基羰基氨基、
以及
g’6.羟基亚氨基、
G’2.卤原子、
G’3.可以被卤原子取代的C1-6烷氧基、
G’4.芳氧基、
G’5.氰基、
G’6.-N(R59a)(R59a’)、
(其中，R59a和R59a’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R59a 和R59a’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环基。另外，该饱和杂环基也可以被选自羟基、氨基、单C1-6烷基 氨基和二C1-6烷基氨基的一个以上的取代基取代。)
G’7.-CO-N(R59b)(R59b’)、
(其中，R59b和R59b’相同或不同，是氢原子、五元或六元的单环的 饱和杂环基、或者可以被该杂环基取代的C1-6烷基。)
G’8.芳基
以及
G’9.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环基。
18.上述17中记载的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中环Het 表示吡啶环、三唑环或者唑环。
19.上述18中记载的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中吡唑 化合物是下述通式(VI)表示的吡唑化合物。
(其中，R4、RY1、RY2、RY3、m’与上述同义。)
20.上述2中记载的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物，其中吡唑化 合物或其药理学上可以容许的盐选自下述组。
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)-酰胺3/2盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)酰胺p-甲苯磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)酰胺L-(+)-酒石酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基- 唑-5-基甲基)-酰胺p-甲苯磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基- 唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基-吡 啶-3-基甲基)酰胺二盐酸盐
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二乙酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-(吡啶-4-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-(2-甲氧基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氟-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-氟-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-二甲基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙氧基羰基- 环己基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，3-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，4-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，5-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，4-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，3-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，4-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，5-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，4-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，5-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-异丙氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-苯氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氟-吡啶 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-三氟甲基-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-三氟甲基-苯甲 酰胺
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-三氟甲基-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-叔丁基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-异丙氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(2，2，2-三氟- 乙氧基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(2-二甲基氨基 -乙基氨基甲酰基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-异丙基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氯-6-氟-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-乙氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻唑-4-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(2，2，2-三氟- 乙氧基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二甲基-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吡啶-3-基)- 噻唑-4-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1H-苯并咪唑-2- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}-甲 基)-苯甲酰基氨基]-醋酸甲酯，
3-[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}- 甲基)-苯甲酰基氨基]-丙酸甲酯
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲基-噻唑-4- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲基-异 唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[2-双-(2-乙酰 氧基乙基)-氨基-乙基氨基甲酰基]-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(2-羟基-乙基 氨基甲酰基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-{2-[(2-乙酰氧 基乙基)-(2-羟基乙基)-氨基]-乙基氨基甲酰基}-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-甲基-1H-苯并 咪唑-2-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻唑-2-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(苯并噻唑-2-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，5-二甲基-噻 唑-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吗啉-4-基)- 噻唑-4-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，3，5-三甲基 -1H-吡唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氯-6-甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-二甲基氨基- 噻唑-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-甲基-1H-吡咯 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，4-二甲氧基- 吡啶-2-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-叔丁基-噻唑 -2-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-甲基-2-苯基 -2H-[1，2，3]三唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[4-(叔丁氧基羰 基-氨基)-甲基-吡啶-2-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[4-甲基-2-(吗啉 -4-基)-噻唑-5-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺3/2盐酸盐1/2水合物，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氨基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲氧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲氧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-甲氧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-甲基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氟-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氯-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙氧基羰基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-羧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(氰基-苯基-甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基甲基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-羟基-乙基)- 苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-甲基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-乙基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸烯丙基-环己基- 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(吡啶-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-(1-甲基-哌 啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[(3，4-亚甲基二 氧基苯基)-甲基]-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-丁基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(4-羟基- 丁基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-乙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-丙基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-环己基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-甲氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(吡啶-3- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吗啉-4-基)- 苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二丁基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸双-(2-甲氧基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(四氢-吡喃 -4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-(四氢-吡喃-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环戊基-(2-甲氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(3-甲氧 基-丙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-乙氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-异丙 氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-丙氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-乙基-丙 基)-(2-甲氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-叔丁氧 基羰基-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(四氢-噻喃 -4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(2-甲氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(哌啶-4- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-乙酰基-哌啶 -4-基)-丁基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-甲磺酰 基-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-乙草酰 基-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-草酸- 酰基(oxalo)-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1，1-二氧- 六氢-1λ6-噻喃-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-氧-六氢 -1λ4-噻喃-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丙基-(吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-二乙基氨基甲 酰基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-二乙基氨基甲 酰基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙基氨基甲酰 基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-乙基氨基甲酰 基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氨基甲酰基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-草酸一酰基- 哌啶-4-基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-羧基乙酰基- 哌啶-4-基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[1-(2-羧基丙酰 基)-哌啶-4-基]-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环丙基-(6-甲氧 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环丁基-(6-甲氧 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环丙基甲基-(6- 甲氧基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(2-羧基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(2-乙氧 基羰基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二氯-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氯-吡啶 -4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氯-吡啶 -4-基甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(1H-吡唑-1- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(4-羟基-哌啶 -1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-吡啶-2-基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-吡啶-3-基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-吡啶-4-基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-[1，2，3]噻二 唑-4-基-苯甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-甲基-吡嗪-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸吡嗪-2-基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-5-基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-8-基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异喹啉-5-基酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[3-乙氧基-5-(1- 乙氧基羰基-1-甲基-乙基)-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[3-乙氧基-5-(1- 乙氧基羰基-1-羟基-乙基)-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[5-(1-羧基-1-甲 基-乙基)-3-乙氧基-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[5-(1-羧基-1-羟 基-乙基)-3-乙氧基-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡嗪-2-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(硫代吗啉-4- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(1，1-二氧 -1λ6-硫代吗啉-4-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，5-二溴-噻吩 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-氯-噻吩-2-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙基-2-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙基-4-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸([2，2’]二硫代苯 基-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-甲氧基-噻吩 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，5-二氯-噻吩 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，5-二甲基- 唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-己基-4-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-噻吩 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-2-苯基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲基-4-苯基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-己基-2-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-[1，2，4]三唑 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-[1，2，4]三唑 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，6-二甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，6-二甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-6-甲 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-6-甲 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-6-甲 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-4，6- 二甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-4，6- 二甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-甲基-吡啶-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-甲基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲基-吡啶-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氟-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-羧基-苯基)- 甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲磺酰基氨基- 苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-甲磺酰基氨基- 苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-乙酰基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙酰基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-苯基-噻唑-4- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((R)-1-苯基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((S)-1-苯基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-苯氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3- 基甲基)-酰胺钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[1-(吡啶-3-基)- 乙基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氟-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(联苯基-3-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((1R，2S)-2-羟基 -茚满-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((1S，2R)-2-羟基 -茚满-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-苯基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲基-2-吡啶 酮-3-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-甲基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(哌啶-1-基)-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙氧基羰基- 哌啶-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-哌嗪-1- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-羧基-哌啶-1- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯乙酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-苯乙基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，2，3，4-四氢异 喹啉-2-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((S)-α-甲氧基 羰基-苯甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((R)-α-甲氧基 羰基-苯甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，2，3，4-四氢喹 啉-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯基-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸戊基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二苯甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-2-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-4-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((R)-2-羟基-1- 苯基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((S)-2-羟基-1- 苯基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-二甲基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(呋喃-2-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻吩-2-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-苯 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-苯 基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-二甲基氨基-苯 甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-氨基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氨基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-二甲基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氯-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-氯-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲氧基羰基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-羧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-三氟甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-二甲基氨基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-(2-二甲基 氨基-乙基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-二甲 基氨基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-吡啶 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，6-二甲氧基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲氧基羰基甲 氧基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-羧基甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲氧基- 吡啶-4-基甲基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基- 唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基羰基-苯 基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-羧基苯基)-甲 基-酰胺，
4-{[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-甲基-氨 基}-苯甲酸钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异丙基-苯基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(乙氧基羰基-甲 基)-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(羧基-甲基)-苯 基-酰胺，
5-(2-氯-4-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2，4-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-苯基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-甲基-1-苯基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-氧-2-(哌啶 -1-基)-乙基]-苯基-酰胺，
5-(5-氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氯-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-甲氧基-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-氯-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氟-2-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氯-2-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙氧基-乙 基)-苯基-酰胺，
5-(2-氟-5-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氯-2-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(3-氯-2，6-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-3-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基氨基甲酰基 甲基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异丁基-苯基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基羰基- 乙基)-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-乙氧基羰基- 丙基)-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-羧基-乙基)- 苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-羧基-丙基)- 苯基-酰胺，
5-(2-羟基-4-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-羟基-5-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氟-2-羟基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-氟-2-三氟甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氟-2-三氟甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-苯基-酰胺，
5-(2，5-二甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-5-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-氯-吡啶-2-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2，6-二氯-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-乙氧基 羰基-苯基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-羧基-苯 基)-酰胺，
5-(2-甲基-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-6-甲基-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(3-氯-吡啶-4-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-乙氧基 羰基甲基-苯基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-羧基甲 基-苯基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基羰基- 苯基)-(2-甲氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-羧基-苯 基)-(2-甲氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻唑-4-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[2-(吗啉-4- 基)-乙基氨基甲酰基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(吗啉-4-基氨 基甲酰基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}-甲 基)-苯甲酰基氨基]-醋酸钠盐，
3-[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}- 甲基)-苯甲酰基氨基]-丙酸钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲基-异 唑-4-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，3，5-三甲基 -1H-吡唑-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲基-异 唑-4-基甲基)-酰胺甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-[2-(吗啉-4- 基)-乙基氨基甲酰基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(吗啉-4-基氨 基甲酰基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸{2-[2-(吗啉-4- 基)-乙基氨基甲酰基]-吡啶-4-基甲基}-酰胺三盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吗啉-4-基氨 基甲酰基)-吡啶-4-基甲基]-酰胺三盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺1/2硫酸盐
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲氧基- 吡啶-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氨基甲基-吡 啶-2-基甲基)-酰胺三盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-丙基-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(哌啶-1-基)- 吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(吗啉-4-基)- 吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氯-吡啶 -4-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-丙基-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二乙基氨基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-2-二甲基 氨基-吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-[1，2，3]噻二 唑-4-基-苯甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-噻唑-5- 基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基-噻 唑-5-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(4-羟基-哌啶 -1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸5-甲基-吡嗪-2- 基酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-5-基酰胺 二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-8-基酰胺 二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异喹啉-5-基酰胺 二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(4-甲基哌嗪 -1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(4-二甲基氨 基-哌啶-1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(吡咯烷-1- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡嗪-2-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(硫代吗啉-4- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(1，1-二氧 -1λ6-硫代吗啉-4-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸氨基甲酰基甲基- 酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氨基甲酰基- 苯基)-甲基-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-(4-甲基氨 基甲酰基-苯基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-二甲基氨基甲 酰基-苯基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲磺酰基氨基 羰基-苯基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲磺酰基氨基 羰基-苯基)-甲基-酰胺钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氰基-苯基)- 甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基 -[4-(4H-[1，2，4]三唑-3-基)-苯基]-酰胺盐酸盐，
5-(4-叠氮基-2-氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氰基-苯 基)-甲基-酰胺，
5-(4-叠氮基-2-氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基 -[4-(1H-四唑-5-基)-苯基]酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[4-(N-羟基 carbamimidoyl)-苯基]-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(5-氧 -2，5-二氢-[1，2，4]二唑-3-基)-苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸{4-[(2，2-二甲基 -丙酰基氧基)-甲氧基羰基]-苯基}-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[N-(甲氧基-硫 代羰基氧基)-carbamimidoyl]-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(5-硫代 -4，5-二氢-[1，2，4]二唑-3-基)-苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(5-氧 -4，5-二氢-[1，2，4]噻二唑-3-基)-苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸{4-[1-(环己基氧 基-羰基氧基)-乙氧基羰基]-苯基}-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙氧基羰基- 噻唑-2-基)-乙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲磺酰基氨基- 苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-乙酰基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-(二甲基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(二甲基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(二甲基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-[1-(二甲基氨 基)亚乙基氨基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-[1-(二甲基氨 基)亚乙基氨基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[1-(二甲基氨 基)亚乙基氨基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-(二乙基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(二乙基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(二乙基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-乙酰亚氨基氨 基-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-乙酰亚氨基氨 基-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙酰亚氨基氨 基-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氰基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-[(2-氟-亚氨苄 基)-氨基]-苯甲酰胺氢碘酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[(2-氟-亚氨苄 基)-氨基]-苯甲酰胺氢碘酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(3，3-二甲基- 脲基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(3，3-二甲基- 脲基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-(甲苯-4-磺酰 基氨基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氨基-6-氟-苯 甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氨基-4，5-二氟 -苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(茚满-1-基)-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(茚满-2-基)-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-喹唑啉-3- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-喹唑啉-3- 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(7-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙氧基-2-甲 基-1，4-二氢-2H-喹唑啉-3-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氰基-吡啶-4- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(N-羟基 carbamimidoyl)-吡啶-4-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(5-氧-4，5-二 氢-[1，2，4]二唑-3-基)-吡啶-4-基甲基]-酰胺，
4-{[5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-甲基-氨 基}-苯甲酸钠盐，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(1H- 四唑-5-基)-苯基]-酰胺，
5-(2，4-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰 胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(2，6-二氯-5-氟-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-[(3-氯-苯并[b]噻吩-2-羰基)-氨基]-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-[(3-氯-噻吩-2-羰基)-氨基]-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰 胺，
5-苯甲酰基氨基-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-苯基乙酰基氨基-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氨基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲磺酰基氨基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-乙酰基氨基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-[(3，4，5-三氯-噻吩-2-羰基)-氨基]-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氰基-吡啶 -4-基甲基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(1H-四唑 -5-基)-吡啶-4-基甲基]-酰胺，和
1H-吡唑-3，5-二羧酸3-苯甲酰胺5-[(2，4-二氯-苯基)-酰胺]。
21.一种药物，其通过将上述1-20中记载的糖尿病的治疗或者预防用 药物组合物和其它的糖尿病治疗剂或者预防剂组合而形成。
22.上述21中记载的药物，其中其它的糖尿病治疗剂或者预防剂是胰 岛素制剂(注射剂)、低分子胰岛素口服剂、磺酰脲受体激动剂(SU剂)、 非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂、钾依赖性ATP(KATP)通道开口剂、α葡 糖苷酶抑制剂、α淀粉酶抑制剂、胰岛素敏感性增强剂、低分子tGLP-1 受体激动剂、tGLP-1肽类似物、二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂、胰高 血糖素受体拮抗剂、糖皮质激素受体拮抗剂、双胍剂、SGLUT抑制剂、果 糖-1，6-双磷酸酯酶(FBPase)抑制剂、糖原合酶激酶3(GSK-3)抑 制剂、磷酸烯醇丙酮酸羧激酶(PEPCK)抑制剂、蛋白质酪氨酸磷酸酯酶 IB(PTPase 1B)抑制剂、含有SH2区域的肌醇磷酸酯酶(SHIP2)抑制剂、 糖原磷酸化酶(GP)抑制剂、葡萄糖激酶活化剂、GPR40受体激动剂、丙 酮酸脱氢酶激酶(PDHK)抑制剂、谷氨酰胺：果糖-6-磷酸氨基转移酶 (GFAT)抑制剂、抗氧化药；一氧化氮清除剂、肉毒碱棕榈酰基转移酶1 (camitine palmitoyltransferase，CPT-1)抑制剂、成长激素释放因子 (GHRF)、三酰基甘油脂肪酶(激素敏感性脂肪酶)抑制剂、PPARγ受体 激动剂、PPARγ受体拮抗剂、PPARα/γ受体激动剂、AMP-活性化蛋白质 激酶(AMPK)活化剂、adiponectin受体激动剂或者β3肾上腺素受体激动剂。
23.上述21或22中记载的药物，其中其它的糖尿病治疗剂或者预防 剂是胰岛素、甲苯磺丁脲、格列吡脲、醋磺环己脲(acetohexamide)、氯 磺丙脲、格列丁唑、格列本脲、甲磺吡脲、谷胱甘肽、mitiglinide、瑞格 列奈、nateglinide、伏格列波糖、阿卡波糖、米格列醇、马来酸罗格列酮、 盐酸二甲双胍、盐酸吡格列酮或者盐酸丁二胍。
24.一种药物，其通过将上述1-20中记载的糖尿病的治疗或者预防用 药物组合物和其它的糖尿病合并症治疗剂或者预防剂组合形成。
25.上述24中记载的药物，其中其它的糖尿病合并症治疗剂或者预防 剂是蛋白激酶β(PKCβ)抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂、醛糖还原酶 抑制剂、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂、糖化最终产物(AGE)产生抑 制剂、神经障碍治疗剂或者糖尿病性肾病治疗剂。
26.上述24或者上述25中记载的药物，其中其它的糖尿病合并症治 疗剂或者预防剂是依帕司他、盐酸美西律或者盐酸咪达普利。
27.一种药物，其通过将上述1-20中记载的糖尿病的治疗或者预防用 药物组合物和其它的高脂血症治疗剂或者预防剂组合形成。
28.上述27中记载的药物，其中其它的高脂血症治疗剂是fibrate类药 剂(PPARα受体激动剂)、PPARδ受体激动剂、微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP)抑制剂、胆甾醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂、statin类药剂(HMG -CoA还原酶抑制剂)、阴离子交换树脂、普罗布可、烟酸类药剂、植物甾 醇、阿朴脂蛋白-A1(Apo-A1)诱导剂、脂蛋白脂肪酶(LPL)活化剂、内 皮层脂肪酶抑制剂、ezetimibu、IBAT抑制剂、角鲨烯合成酶抑制剂、ACAT 抑制剂、LXR受体激动剂、FXR受体激动剂、FXR受体拮抗剂或者腺苷A1 激动剂。
29.上述27或者上述28中记载的药物，其中其它的高脂血症治疗剂是 氯贝丁酯、苯扎贝特、非诺贝特、洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐 他汀、阿托伐他汀、pitavastatin、rosuvastatin、西立伐他汀、考来烯胺、 消胆铵脂、烟酸维生素E、尼可莫尔、戊四烟酯、豆固醇或者γ阿魏酸脂。
30.一种药物，其通过将上述1-20中记载的糖尿病的治疗或者预防用 药物组合物和其它的抗肥胖治疗剂或者预防剂组合形成。
31.上述30中记载的药物，其中其它的抗肥胖治疗剂或者预防剂是 leptin制剂、胰脂肪酶抑制剂、去甲肾上腺素·血清素再摄取抑制剂、 cannabinoid受体拮抗剂、单胺再摄取抑制剂、甘油二酯酰基转移酶(DGAT) 抑制剂、葡萄糖依赖性胰岛素分泌促进多肽(GIP)受体拮抗剂、leptin受 体激动剂、韩蛙皮素受体亚型3(BRS-3)激动剂、perilipin抑制剂、乙 酰基-CoA羧化酶1(ACC1)抑制剂、乙酰基-CoA羧化酶2(ACC2)抑制 剂、脂肪酸合酶抑制剂、sn-1-酰基-甘油-3-磷酸酰基转移酶(AGPAT) 抑制剂、胰腺磷脂酶A2(pPLA2)抑制剂、melanocortin(MC)受体激动剂、 神经肽Y5(NPY5)受体拮抗剂、解偶联蛋白质(UCP)诱导剂或者活化剂、 肉碱棕榈酰基转移酶1(CPT-1)活化剂、CCK1(CCKA)激动剂、睫状神 经营养因子(CNTF)、CRF2激动剂、神经肽Y2(NPY2)受体拮抗剂、神经 肽Y4(NPY4)受体拮抗剂、甲状腺激素受体β激动剂、成长激素、ATP柠 檬酸酯裂解酶抑制剂、5-HT6拮抗剂或者5-HT2C激动剂。
32.上述30或者上述31中记载的药物，其中其它的抗肥胖治疗剂或者 预防剂是leptin、奥利司他、西布曲明、rimonabant或者马吲哚。
33.一种药物，其通过将上述1-20中记载的糖尿病的治疗或者预防 用药物组合物和其它的高血压症治疗剂或者预防剂组合形成。
34.上述33中记载的药物，其中其它的高血压症治疗剂或者预防剂是 噻嗪类利尿剂、噻嗪类类似利尿剂、髓袢利尿剂、K保持性利尿剂、β阻 断剂、α，β阻断剂、α阻断剂、中枢性交感神经抑制剂、末梢性交感神 经抑制剂(萝芙木制剂)、Ca拮抗剂(benzothiazepin类)、Ca拮抗剂(二 氢吡啶类)、血管扩张剂、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂、血管紧张素 II受体拮抗剂、硝酸剂、endothelin ETA受体拮抗剂、endothelin-转化酶 抑制剂；neprilysin抑制剂、前列腺素；前列腺素类FP激动剂、高血压蛋 白原酶抑制剂、NOS3表达强化因子；环前列腺素类似物、磷酸二酯酶V (PDE5A)抑制剂、环前列腺素类似物或者醛甾酮拮抗剂。
35.上述33或者上述34中记载的药物，其中其它的高血压症治疗剂或 者预防剂是双氢氯噻嗪、三氯甲噻嗪、双环胺双氢氯噻嗪、氨磺酰色满、 茚磺苯酰胺、曲帕胺、氯塞酮、倍可降、腹安酸、安体舒通、三氨蝶呤、 氨酰心安、富马酸比索洛尔、盐酸倍他索洛尔、盐酸贝凡洛尔、酒石酸美 托洛尔、盐酸醋丁洛尔、盐酸塞利洛尔、尼普地洛、盐酸替利洛尔、纳多 洛尔、盐酸普萘洛尔、盐酸茚诺洛尔、盐酸卡替洛尔、吲哚洛尔、吲哚洛 尔持续释放剂、盐酸布尼洛尔、硫酸喷布洛尔、bopindolol malonate、盐酸 氨磺洛尔、盐酸arotinolol、卡维地洛、盐酸拉贝洛尔、呱胺甲尿啶、盐酸 特拉唑嗪、甲磺酸素、盐酸布那唑嗪、盐酸哌唑嗪、甲磺酸酚妥拉明、盐 酸可乐定、盐酸胍法新、醋酸胍那苄、甲基多巴、利血平、利西那明、苯 磺酸阿姆罗赫、阿雷地平、盐酸依福地平、西尼地平、盐酸尼卡地平、尼 索地平、尼群地平、硝苯地平、硝苯地平持续释放剂、尼伐地平、盐酸巴 尼地平、非洛地平、盐酸贝尼地平、盐酸马尼地平、阿折地平、盐酸地尔 硫卓、盐酸肼、盐酸todoralazine、布酞嗪、卡屈嗪、卡托普利、马来酸依 那普利、阿拉普利、盐酸地拉普利、西拉普利、赖诺普利、盐酸贝那普利、 盐酸咪达普利、盐酸tamocapril、盐酸喹那普利、群多普利、perindopril erbumine、candesartan cilexetil、缬沙坦、替米沙坦、olmesartan medoxomil、 硝普酸钠、或者硝化甘油。
36.下述通式(I)表示的吡唑化合物或者其药理学上可以容许的盐。
[其中，
环Q表示芳基或芳香族杂环基；
R1表示氢原子、卤原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基；
R2表示卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基或叠氮基；
R3表示卤原子、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、叠氮基、 氨基、酰基氨基或C1-6烷基磺酰基氨基；
R4和R5分别相同或不同，表示
(1)氢原子；
(2)可以被选自下述组A的一个以上的取代基取代的C1-6烷基；
[组A]
A1.羟基、
A2.C1-6烷氧基、
A3.-N(R41)(R41’)、
(其中，R41和R41’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R41和R41’ 可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环。)
A4.芳基、
A5.芳香族杂环基、
A6.-CO-N(R411)(R411’)、
(其中，R411和R411’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R411和 R411’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环。)
A7.羧基、
以及
A8.C1-6烷氧基羰基。
(3)C2-6烯基；
(4)C2-6炔基；
(5)C3-8环烷基；
(该环烷基可以被羟基、羧基或者C1-6烷氧基羰基取代，或者可以 通过吡啶环进行稠合。)
(6)C3-8环烷基C1-6烷基；
(该C3-8环烷基C1-6烷基的环烷基可以被羟基、羧基或者C1-6烷氧 基羰基取代，或者可以与吡啶环进行稠合。)
(7)可以被选自下述组C的一个以上的取代基取代的五元或六元 的单环的饱和杂环基；
[组C]
C1.C1-6烷基、
C2.酰基、
C3.C1-6烷基磺酰基、
C4.羧基、
C5.C1-6烷氧基羰基、
以及
C6.-CO-(Alk)n-COOR52。
(其中R52是氢原子或者C1-6烷基，Alk是C1-4亚烷基，n是0或1 -3的整数。)
(8)可以被选自下述组D的一个以上的取代基取代的芳基；
[组D]
D1.羟基、
D2.C1-6烷氧基、
D3.氰基、
D4.C1-6烷基、
(该C1-6烷基可以被选自羟基、羧基以及C1-6烷氧基羰基的一个以 上的取代基取代。)
D5.-N(R53)(R53’)、
(其中，R53和R53’相同或不同，表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷 基磺酰基。)
D6.-CO-N(R531)(R531’)、
(其中，R531和R531’相同或不同，表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷 基磺酰基。)
D7.-COOR54、
(其中，R54是氢原子、C1-6烷基、C1-6烷基羰基氧基C1-6烷基或者 C3-8环烷基氧基羰基氧基C1-6烷基。)
D8.-C(NH(OH))＝N-R55、
(其中，R55表示氢原子或C1-6烷基磺酰基。)
D9.五元或六元的单环的饱和杂环基、
以及
D10.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环基。
(9)作为五元或六元的单环的芳香族杂环基或者这些芳香族杂环 基与苯环稠合形成的芳香族杂环基；
(其中，芳香族杂环基可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以 上的取代基取代。)
(10)C7-14芳烷基
(该C7-14芳烷基的烷基部分可以被选自下述组E的一个或两个取代 基取代，芳基部分可以被选自下述组F的一个以上的取代基取代。)
[组E]
E1.可以被羟基取代的C1-6烷基、
E2.氰基、
E3.羧基、
E4.C1-6烷氧基羰基、
以及
E5.苯基。
[组F]
F1.C1-6烷基、
F2.卤原子、
F3.氰基、
F4.羟基、
F5.可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以上的取代基取代的 C1-6烷氧基、
F6.卤代C1-6烷基、
F7.羧基、
F8.C1-6烷氧基羰基、
F9.-CO-N(R56a)(R56a’)、
(其中，R56a和R56a’相同或不同，表示氢原子、具有至少一个氮 原子的五元或六元的单环的饱和杂环基、或者可以被选自下述组f 的一个以上的取代基取代的C1-6烷基。)
[组f]
f1.氨基、
f2.单C1-6烷基氨基、
f3.二C1-6烷基氨基、
f4.羧基
f5.C1-6烷氧基羰基、
f6.羟基
以及
f7.具有至少一个氮原子的五元或六元的单环的饱和杂环基。
F10.-N(R56b)(R56b’)、
(其中，R56b和R56b’相同或不同，表示氢原子、可以被亚氨基取 代的C1-6烷基、可以被选自亚氨基以及卤原子的相同或不同的一个 以上的取代基取代的芳烷基、可以被C1-6烷基取代的芳基磺酰基、 C1-6烷基磺酰基、酰基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基或者 二C1-6烷基氨基甲酰基。)
F11.-N＝CR57(-N(R58)(R58’))、
(其中，R57表示氢原子或者C1-6烷基，R58和R58’相同或不同，分别 表示氢原子或者C1-6烷基。)
F12.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
F13.亚甲基二氧基或者亚乙基二氧基。
(11)被选自作为五元或六元的单环的芳香族杂环基以及这些芳香 族杂环基与苯环稠合形成的芳香族杂环基的相同或不同的一个以 上的取代基取代的C1-6烷基；
(其中，该芳香族杂环基可以被选自下述组G的一个以上的取代基 取代。)
[组G]
G1.可以被选自下述组g的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、
[组g]
g1.卤原子、
g2.氨基
g3.单C1-6烷基氨基、
g4.二C1-6烷基氨基、
g5.C1-6烷氧基羰基氨基、
以及
g6.羟基亚氨基、
G2.卤原子、
G3.可以被卤原子取代的C1-6烷氧基、
G4.芳氧基、
G5.氰基、
G6.-N(R59a)(R59a’)、
(其中，R59a和R59a’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R59a 和R59a’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环基。另外，该饱和杂环基也可以被选自羟基、氨基、单C1-6烷基 氨基和二C1-6烷基氨基的一个以上的取代基取代。)
G7.-CO-N(R59b)(R59b’)、
(其中，R59b和R59b’相同或不同，是氢原子、五元或六元的单环的 饱和杂环基、或者可以被该杂环基取代的C1-6烷基。)
G8.芳基
以及
G9.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环基。 另外，上述R4和R5可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单 环的饱和杂环基(该饱和杂环基可以局部具有双键，还可以与苯环 稠合形成稠合环。另外，可以与苯环稠合形成稠合环的该饱和杂环 基可以被选自卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羧基和C1-6烷氧基羰 基的一个以上的取代基取代。)。]
37.上述36中记载的吡唑化合物或者其药理学上可以容许的盐，其用 下述通式(I)表示。
[其中，
环Q表示芳基或芳香族杂环基；
R1表示氢原子、卤原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基；
R2表示卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基或叠氮基；
R3表示卤原子、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、叠氮基、 氨基、酰基氨基或C1-6烷基磺酰基氨基；
R4表示
(1)氢原子；
(2)可以被选自下述组A的一个以上的取代基取代的C1-6烷基；
[组A]
A1.羟基、
A2.C1-6烷氧基、
A3.-N(R41)(R41’)、
(其中，R41和R41’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R41和R41’ 可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环。)
A4.芳基、
A5.芳香族杂环基、
A6.-CO-N(R411)(R411’)、
(其中，R411和R411’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R411和 R411’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环。)
A7.羧基、
以及
A8.C1-6烷氧基羰基。
(3)C2-6烯基；
(4)C2-6炔基；
(5)C3-8环烷基；
(6)C3-8环烷基C1-6烷基；或者
(7)芳基；
R5表示
(1)可以被选自下述组B的一个以上的取代基取代的C1-6烷基；
[组B]
B1.羟基、
B2.C1-6烷氧基、
B3.-N(R51)(R51’)、
(其中，R51和R51’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R51和 R51’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环。)
以及
B4.-CO-N(R511)(R511’)、
(其中，R511和R511’相同或不同，表示氢原子或C1-6烷基，R511和 R511’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环。)
(2)C3-8环烷基；
(该环烷基可以被羟基、羧基或者C1-6烷氧基羰基取代，或者可以 通过吡啶环进行稠合。)
(3)C3-8环烷基C1-6烷基；
(该C3-8环烷基C1-6烷基的环烷基可以被羟基、羧基或者C1-6烷氧 基羰基取代，或者可以通过吡啶环进行稠合。)
(4)可以被选自下述组C的一个以上的取代基取代的五元或六元 的单环的饱和杂环基；
[组C]
C1.C1-6烷基、
C2.酰基、
C3.C1-6烷基磺酰基、
C4.羧基、
C5.C1-6烷氧基羰基、
以及
C6.-CO-(Alk)n-COOR52。
(其中R52是氢原子或者C1-6烷基，Alk是C1-4亚烷基，n是0或1 -3的整数。)
(5)可以被选自下述组D的一个以上的取代基取代的芳基；
[组D]
D1.羟基、
D2.C1-6烷氧基、
D3.氰基、
D4.C1-6烷基、
(该C1-6烷基可以被选自羟基、羧基以及C1-6烷氧基羰基的一个以 上的取代基取代。)
D5.-N(R53)(R53’)、
(其中，R53和R53’相同或不同，表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷 基磺酰基。)
D6.-CO-N(R531)(R531’)、
(其中，R531和R531’相同或不同，表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷 基磺酰基。)
D7.-COOR54、
(其中，R54是氢原子、C1-6烷基、C1-6烷基羰基氧基C1-6烷基或者 C3-8环烷基氧基羰基氧基C1-6烷基。)
D8.-C(NH(OH))＝N-R55、
(其中，R55表示氢原子或C1-6烷基磺酰基。)
D9.五元或六元的单环的饱和杂环基、
以及
D10.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环基。
(6)作为五元或六元的单环的芳香族杂环基或者这些芳香族杂环 基与苯环稠合形成的芳香族杂环基；
(其中，该芳香族杂环基可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个 以上的取代基取代)
(7)C7-14芳烷基
(该C7-14芳烷基的烷基部分可以被选自下述组E的一个或两个取代 基取代，芳基部分也可以被选自下述组F的一个以上的取代基取 代。)
[组E]
E1.可以被羟基取代的C1-6烷基、
E2.氰基、
E3.羧基、
E4.C1-6烷氧基羰基、
以及
E5.苯基。
[组F]
F1.C1-6烷基、
F2.卤原子、
F3.氰基、
F4.羟基、
F5.可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以上的取代基取代的 C1-6烷氧基、
F6.卤代C1-6烷基、
F7.羧基、
F8.C1-6烷氧基羰基、
F9.-CO-N(R56a)(R56a’)、
(其中，R56a和R56a’相同或不同，表示氢原子、具有至少一个氮 原子的五元或六元的单环的饱和杂环基、或者可以被选自下述组f 的一个以上的取代基取代的C1-6烷基。)
[组f]
f1.氨基、
f2.单C1-6烷基氨基、
f3.二C1-6烷基氨基、
f4.羧基、
f5.C1-6烷氧基羰基、
f6.羟基
以及
f7.具有至少一个氮原子的五元或六元的单环的饱和杂环基。
F10.-N(R56b)(R56b’)、
(其中，R56b和R56b’相同或不同，表示氢原子、可以被亚氨基取 代的C1-6烷基、可以被选自亚氨基以及卤原子的一个以上的取代基 取代的芳烷基、可以被C1-6烷基取代的芳基磺酰基、C1-6烷基磺酰 基、酰基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基或者二C1-6烷基氨 基甲酰基。)
F11.-N＝CR57(-N(R58)(R58’))、
(其中，R57表示氢原子或者C1-6烷基，R58和R58’相同或不同，表示 氢原子或者C1-6烷基。)
F12.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
F13.亚甲基二氧基或者亚乙基二氧基。
(8)被五元或六元的单环的芳香族杂环基取代的C1-6烷基、或者 被这些芳香族杂环基与苯环稠合形成的芳香族杂环基取代的C1-6烷 基；
(该芳香族杂环基可以被选自下述组G的一个以上的取代基取 代。)
[组G]
G1.可以被选自下述组g的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、
[组g]
g1.卤原子、
g2.氨基、
g3.单C1-6烷基氨基、
g4.二C1-6烷基氨基、
g5.C1-6烷氧基羰基氨基、
以及
g6.羟基亚氨基、
G2.卤原子、
G3.可以被卤原子取代的C1-6烷氧基、
G4.芳氧基、
G5.氰基、
G6.-N(R59a)(R59a’)、
(其中，R59a和R59a’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R59a 和R59a’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环基。另外，该饱和杂环基也可以被选自羟基、氨基、单C1-6烷基 氨基和二C1-6烷基氨基的一个以上的取代基取代。)
G7.-CO-N(R59b)(R59b’)、
(其中，R59b和R59b’相同或不同，是氢原子、五元或六元的单环的 饱和杂环基、或者可以被该杂环基取代的C1-6烷基。)
G8.芳基
以及
G9.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的饱和杂环基。 另外，上述R4和R5可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单 环的饱和杂环基(其中，该饱和杂环基可以局部具有双键，还可以 与苯环稠合形成稠合环。另外，可以与苯环稠合形成稠合环的该饱 和杂环基可以被选自卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羧基和C1-6 烷氧基羰基的一个以上的取代基取代。)。]
38.上述36中记载的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐，其用下 述通式(II’)表示。
(其中，R1、R2、R3、R4和R5与上述36同义。)
39.上述36中记载的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐，其用下 述通式(II)表示。
(其中，R4和R5与上述36同义，R1a表示卤原子或者氢原子，R2a表示 卤原子，R3a表示卤原子或者C1-6烷基。)
40.上述39中记载的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐，其中R1a 表示氢原子或者氟原子，R2a表示氟原子或者氯原子，R3a表示氯原子或者 C1-6烷基。
41.上述40中记载的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐，其中吡 唑化合物是下述通式(III)表示的吡唑化合物。
(其中，R4和R5与上述37同义。)
42.上述37-41中记载的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐，其 中R4是选自下述组的基。
(1)氢原子；
(2)可以被选自下述组A’的一个以上的取代基取代的C1-6烷基；
[组A’]
A’1.羟基、
A’2.C1-4烷氧基、
A’3.-N(R41)(R41’)、
(其中，R41和R41’相同或不同，表示氢原子或C1-4烷基，R41和R41’ 可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环。)
A’4.苯基、
A’5.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
A’6.-CO-N(R411)(R411’)、
(其中，R411和R411’相同或不同，表示氢原子或C1-4烷基，R411和 R411’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环。)
A’7.羧基、以及
A’8.C1-4烷氧基羰基。
(3)C2-6烯基；
(4)C2-6炔基；
(5)C3-8环烷基；以及
(6)C3-8环烷基C1-4烷基；
43.上述37-42中记载的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐，其 中R5是C1-6烷基。
44.上述37-42中记载的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐，其 中R5是C3-8环烷基(该C3-8环烷基可以被选自羟基、羧基或者C1-6烷氧基 羰基的一个以上的取代基取代)。
45.上述37-42中记载的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐，其 中R5是C3-8环烷基C1-6烷基。
46.上述37-42中记载的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐，其 中R5是可以被选自酰基以及-CO-(Alk)n-COOR52(其中R52是氢原子或 者C1-6烷基，Alk是C1-4亚烷基，n是0或1-3的整数)的一个以上的取 代基取代的五元或六元的单环的饱和杂环基。
47.上述37-42中记载的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐，其 中R5是可以被选自下述组D’的一个以上的取代基取代的苯基。
[组D’]
D’1.可以被羧基取代的C1-4烷基、
D’2.-CO-N(R53)(R53’)、
(其中，R53和R53’相同或不同，表示氢原子、C1-4烷基或C1-4烷 基磺酰基。)
D’3.-COOR54、
(其中，R54是氢原子、C1-4烷基、C1-4烷基羰基氧基C1-4烷基或者 C3-8环烷基氧基羰基氧基C1-4烷基。)
以及
D’4.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环基。
48.上述37-42中记载的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐，其 中R5是C7-14芳烷基(该C7-14芳烷基的芳基部分可以被选自下述组F’的一 个以上的取代基取代。)
[组F’]
F’1.C1-6烷基、
F’2.卤原子、
F’3.氰基、
F’4.羟基、
F’5.可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以上的取代基取代 的C1-6烷氧基、
F’6.卤代C1-6烷基、
F’7.羧基、
F’8.C1-6烷氧基羰基、
F’9.-CO-N(R56a)(R56a’)、
(其中，R56a和R56a’相同或不同，表示氢原子、具有至少一个氮 原子的五元或六元的单环的饱和杂环基、或者被选自下述组f’的 一个以上的取代基取代的C1-6烷基。)
[组f’]
f’1.氨基、
f’2.单C1-6烷基氨基、
f’3.二C1-6烷基氨基、
f’4.羧基
f’5.C1-6烷氧基羰基、
f’6.羟基
以及
f’7.具有至少一个氮原子的五元或六元的单环的饱和杂环基。
F’10. -N(R56b)(R56b’)、
(其中，R56b和R56b’相同或不同，表示氢原子、可以被亚氨基取 代的C1-6烷基、可以被选自亚氨基以及卤原子的相同或不同的一个 以上的取代基取代的芳烷基、可以被C1-6烷基取代的芳基磺酰基、 C1-6烷基磺酰基、酰基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基或者 二C1-6烷基氨基甲酰基。)
F’11.-N＝CR57(-N(R58)(R58’))、
(其中，R57表示氢原子或者C1-4烷基，R58和R58’相同或不同，表示 氢原子或者C1-4烷基。)
F’12.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
以及
F’13.亚甲基二氧基或者亚乙基二氧基。
49.上述37-42中记载的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐，其 中R5是被五元或六元的单环的芳香族杂环基取代的C1-6烷基(该芳香族杂 环基可以被选自下述组G’的一个以上的取代基取代)。
[组G’]
G’1.可以被选自下述组g’的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、
[组g’]
g’1.卤原子、
g’2.氨基
g’3.单C1-6烷基氨基、
g’4.二C1-6烷基氨基、
g’5.C1-6烷氧基羰基氨基、
以及
g’6.羟基亚氨基、
G’2.卤原子、
G’3.可以被卤原子取代的C1-6烷氧基、
G’4.芳氧基、
G’5.氰基、
G’6.-N(R59a)(R59a’)、
(其中，R59a和R59a’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R59a 和R59a’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环基。另外，该饱和杂环基也可以被选自羟基、氨基、单C1-6烷基 氨基和二C1-6烷基氨基的一个以上的取代基取代。)
G’7.-CO-N(R59b)(R59b’)、
(其中，R59b和R59b’相同或不同，是氢原子、五元或六元的单环的 饱和杂环基、或者可以被该杂环基取代的C1-6烷基。)
G’8.芳基
以及
G’9.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环 基。
50.上述37-41中记载的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐，其 中R5和R4与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂环基(该饱 和杂环基可以局部具有双键，还可以与苯环稠合形成稠合环。另外，可以 与苯环稠合形成稠合环的该饱和杂环基可以被选自卤原子、C1-6烷基、C1-6 烷氧基、羧基和C1-6烷氧基羰基的一个以上的取代基取代。)。
51.上述37中记载的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐，其中吡 唑化合物是下述通式(IV)表示的吡唑化合物。
(其中，R4与上述37同义，RX1、RX2、RX3分别相同或不同，表示氢原子 或者选自下述组F”的取代基，m表示0或者1-2的整数。)
[组F”]
F”1.C1-6烷基、
F”2.卤原子
F”3.氰基
F”4.羟基
F”5.可以被选自羧基和C1-4烷氧基羰基的一个以上的取代基取 代的C1-4烷氧基、
F”6.卤代C1-6烷基、
F”7.羧基、
F”8.C1-6烷氧基羰基、
F”9.-CO-N(R56a)(R56a’)、
(其中，R56a和R56a’相同或不同，表示氢原子、具有至少一个氮 原子的五元或六元的单环的饱和杂环基、或者被选自下述组f” 的一个以上的取代基取代的C1-6烷基。)
[组f”]
f”1.氨基、
f”2.单C1-6烷基氨基、
f”3.二C1-6烷基氨基、
f”4.羧基
f”5.C1-6烷氧基羰基、
f”6.羟基
以及
f”7.具有至少一个氮原子的五元或六元的单环的饱和杂环基。
F”10.-N(R56b)(R56b’)、
(其中，R56b和R56b’相同或不同，表示氢原子、可以被亚氨基取 代的C1-6烷基、可以被选自亚氨基以及卤原子的相同或不同的一个 以上的取代基取代的芳烷基、可以被C1-6烷基取代的芳基磺酰基、 C1-6烷基磺酰基、酰基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基或者 二C1-6烷基氨基甲酰基。)
F”，11.-N＝CR57(-N(R58)(R58’))、
(其中，R57表示氢原子或者C1-6烷基，R58和R58’相同或不同，分别 表示氢原子或者C1-6烷基。)
F”12.五元或六元的单环的芳香族杂环基、
以及
F”13.亚甲基二氧基或者亚乙基二氧基。
52.上述37中记载的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐，其中吡 唑化合物是下述通式(V)表示的吡唑化合物。
(其中，R4与上述同义，环Het表示五元或六元的单环的芳香族杂环 基，RY1、RY2、RY3分别相同或不同，表示氢原子或者选自下述组G’的取代 基，m’表示0或者1-2的整数。)
[组G’]
G’1.可以被选自下述组g’的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、
[组g’]
g’1.卤原子、
g’2.氨基
g’3.单C1-6烷基氨基、
g’4.二C1-6烷基氨基、
g’5.C1-6烷氧基羰基氨基、
以及
g’6.羟基亚氨基、
G’2.卤原子、
G’3.可以被卤原子取代的C1-6烷氧基、
G’4.芳氧基、
G’5.氰基、
G’6.-N(R59a)(R59a’)、
(其中，R59a和R59a’相同或不同，表示氢原子或者C1-6烷基，R59a 和R59a’可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的饱和杂 环基。另外，该饱和杂环基也可以被选自羟基、氨基、单C1-6烷基 氨基和二C1-6烷基氨基的一个以上的取代基取代。)
G’7.-CO-N(R59b)(R59b’)、
(其中，R59b和R59b’相同或不同，是氢原子、五元或六元的单环的 饱和杂环基、或者可以被该杂环基取代的C1-6烷基。)
G’8.芳基
以及
G’9.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环 基。
53.上述52中记载的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐，其中环 Her表示吡啶环、三唑环或者唑环。
54.上述53中记载的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐，其中吡 唑化合物是下述通式(VI)表示的吡唑化合物。
(其中，R4、RY1、RY2、RY3、m’与上述同义。)
55.上述37中记载的吡唑化合物或其药理学上可以容许的盐，其中吡 唑化合物或其药理学上可以容许的盐选自下述组。
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)-酰胺3/2盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)酰胺-p-甲苯磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)酰胺L-(+)-酒石酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基- 唑-5-基甲基)-酰胺p-甲苯磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基- 唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基-吡 啶-3-基甲基)酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二乙酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-(吡啶-4-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-(2-甲氧基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氟-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-氟-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-二甲基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙氧基羰基- 环己基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，3-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，4-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，5-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，4-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，3-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，4-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，5-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，4-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，5-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-异丙氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-苯氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氟-吡啶 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-三氟甲基-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-三氟甲基-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-三氟甲基-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-叔丁基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-异丙氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(2，2，2-三氟- 乙氧基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(2-二甲基氨基 -乙基氨基甲酰基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-异丙基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氯-6-氟-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-乙氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻唑-4-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(2，2，2-三氟- 乙氧基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二甲基-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吡啶-3-基)- 噻唑-4-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1H-苯并咪唑-2- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}-甲 基)-苯甲酰基氨基]-醋酸甲酯，
3-[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}- 甲基)-苯甲酰基氨基]-丙酸甲酯
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲基-噻唑-4- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲基-异 唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[2-双-(2-乙酰 氧基乙基)-氨基-乙基氨基甲酰基]-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(2-羟基-乙基 氨基甲酰基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-{2-[(2-乙酰氧 基乙基)-(2-羟基乙基)-氨基]-乙基氨基甲酰基}-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-甲基-1H-苯并 咪唑-2-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻唑-2-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(苯并噻唑-2-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，5-二甲基-噻 唑-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吗啉-4-基)- 噻唑-4-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，3，5-三甲基 -1H-吡唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氯-6-甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-二甲基氨基- 噻唑-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-甲基-1H-吡咯 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，4-二甲氧基- 吡啶-2-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-叔丁基-噻唑 -2-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-甲基-2-苯基 -2H-[1，2，3]三唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[4-(叔丁氧基羰 基-氨基)-甲基-吡啶-2-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[4-甲基-2-(吗啉 -4-基)-噻唑-5-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺3/2盐酸盐1/2水合物，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氨基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲氧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲氧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-甲氧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-甲基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氟-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氯-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙氧基羰基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-羧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(氰基-苯基-甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基甲基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-羟基-乙基)- 苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-甲基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-乙基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸烯丙基-环己基- 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(吡啶-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-(1-甲基-哌 啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[(3，4-亚甲基二 氧基苯基)-甲基]-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-丁基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(4-羟基- 丁基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-乙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-丙基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-环己基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-甲氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(吡啶-3- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吗啉-4-基)- 苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二丁基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸双-(2-甲氧基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(四氢-吡喃 -4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-(四氢-吡喃-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环戊基-(2-甲氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(3-甲氧 基-丙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-乙氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-异丙 氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-丙氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-乙基-丙 基)-(2-甲氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-叔丁氧 基羰基-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(四氢-噻喃 -4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(2-甲氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(哌啶-4- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-乙酰基-哌啶 -4-基)-丁基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-甲磺酰 基-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-乙草酰 基-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-草酸- 酰基-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1，1-二氧- 六氢-1λ6-噻喃-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-氧-六氢 -1λ4-噻喃-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丙基-(吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-二乙基氨基甲 酰基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-二乙基氨基甲 酰基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙基氨基甲酰 基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-乙基氨基甲酰 基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氨基甲酰基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-草酸一酰基- 哌啶-4-基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-羧基乙酰基- 哌啶-4-基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[1-(2-羧基丙酰 基)-哌啶-4-基]-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环丙基-(6-甲氧 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环丁基-(6-甲氧 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环丙基甲基-(6- 甲氧基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(2-羧基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(2-乙氧 基羰基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二氯-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氯-吡啶 -4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氯-吡啶 -4-基甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(1H-吡唑-1- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(4-羟基-哌啶 -1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-吡啶-2-基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-吡啶-3-基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-吡啶-4-基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-[1，2，3]噻二 唑-4-基-苯甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-甲基-吡嗪-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸吡嗪-2-基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-5-基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-8-基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异喹啉-5-基酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[3-乙氧基-5-(1- 乙氧基羰基-1-甲基-乙基)-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[3-乙氧基-5-(1- 乙氧基羰基-1-羟基-乙基)-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[5-(1-羧基-1-甲 基-乙基)-3-乙氧基-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[5-(1-羧基-1-羟 基-乙基)-3-乙氧基-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡嗪-2-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(硫代吗啉-4- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(1，1-二氧 -1λ6-硫代吗啉-4-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，5-二溴-噻吩 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-氯-噻吩-2-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙基-2-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙基-4-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸([2，2’]二硫代苯 基-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-甲氧基-噻吩 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，5-二氯-噻吩 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，5-二甲基- 唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-己基-4-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-噻吩 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-2-苯基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲基-4-苯基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-己基-2-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-[1，2，4]三唑 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-[1，2，4]三唑 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，6-二甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，6-二甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-6-甲 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-6-甲 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-6-甲 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-4，6- 二甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-4，6- 二甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-甲基-吡啶-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-甲基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲基-吡啶-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氟-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-羧基-苯基)- 甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲磺酰基氨基- 苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-甲磺酰基氨基- 苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-乙酰基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙酰基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-苯基-噻唑-4- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((R)-1-苯基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((S)-1-苯基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-苯氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3- 基甲基)-酰胺钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[1-(吡啶-3-基)- 乙基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氟-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(联苯基-3-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((1R，2S)-2-羟基 -茚满-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((1S，2R)-2-羟基 -茚满-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-苯基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲基-2-吡啶 酮-3-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-甲基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(哌啶-1-基)-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙氧基羰基- 哌啶-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-哌嗪-1- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-羧基-哌啶-1- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯乙基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-苯乙基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，2，3，4-四氢异 喹啉-2-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((S)-α-甲氧基 羰基-苯甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((R)-α-甲氧基 羰基-苯甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，2，3，4-四氢喹 啉-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯基-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸戊基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二苯甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-2-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-4-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((R)-2-羟基-1- 苯基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((S)-2-羟基-1- 苯基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-二甲基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(呋喃-2-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻吩-2-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-苯 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-苯 基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-二甲基氨基-苯 甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-氨基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氨基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-二甲基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氯-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-氯-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲氧基羰基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-羧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-三氟甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-二甲基氨基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-(2-二甲基 氨基-乙基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-二甲 基氨基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-吡啶 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，6-二甲氧基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲氧基羰基甲 氧基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-羧基甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲氧基- 吡啶-4-基甲基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基- 唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基羰基-苯 基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-羧基苯基)-甲 基-酰胺，
4-{[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-甲基-氨 基}-苯甲酸钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异丙基-苯基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(乙氧基羰基-甲 基)-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(羧基-甲基)-苯 基-酰胺，
5-(2-氯-4-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2，4-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-苯基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-甲基-1-苯基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-氧-2-(哌啶 -1-基)-乙基]-苯基-酰胺，
5-(5-氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氯-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-甲氧基-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-氯-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氟-2-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氯-2-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙氧基-乙 基)-苯基-酰胺，
5-(2-氟-5-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氯-2-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(3-氯-2，6-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-3-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基氨基甲酰基 甲基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异丁基-苯基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基羰基- 乙基)-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-乙氧基羰基- 丙基)-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-羧基-乙基)- 苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-羧基-丙基)- 苯基-酰胺，
5-(2-羟基-4-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-羟基-5-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氟-2-羟基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-氟-2-三氟甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氟-2-三氟甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-苯基-酰胺，
5-(2，5-二甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-5-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-氯-吡啶-2-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2，6-二氯-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-乙氧基 羰基-苯基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-羧基-苯 基)-酰胺，
5-(2-甲基-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-6-甲基-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(3-氯-吡啶-4-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-乙氧基 羰基甲基-苯基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-羧基甲 基-苯基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基羰基- 苯基)-(2-甲氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-羧基-苯 基)-(2-甲氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻唑-4-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[2-(吗啉-4- 基)-乙基氨基甲酰基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(吗啉-4-基氨 基甲酰基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}-甲 基)-苯甲酰基氨基]-醋酸钠盐，
3-[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}- 甲基)-苯甲酰基氨基]-丙酸钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲基-异 唑-4-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，3，5-三甲基 -1H-吡唑-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲基-异 唑-4-基甲基)-酰胺甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-[2-(吗啉-4- 基)-乙基氨基甲酰基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(吗啉-4-基氨 基甲酰基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸{2-[2-(吗啉-4- 基)-乙基氨基甲酰基]-吡啶-4-基甲基}-酰胺三盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吗啉-4-基氨 基甲酰基)-吡啶-4-基甲基]-酰胺三盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺1/2硫酸盐
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲氧基- 吡啶-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氨基甲基-吡 啶-2-基甲基)-酰胺三盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-丙基-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(哌啶-1-基)- 吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(吗啉-4-基)- 吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氯-吡啶 -4-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-丙基-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二乙基氨基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-2-二甲基 氨基-吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-[1，2，3]噻二 唑-4-基-苯甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-噻唑-5- 基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基-噻 唑-5-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(4-羟基-哌啶 -1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸5-甲基-吡嗪-2- 基酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-5-基酰胺 二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-8-基酰胺 二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异喹啉-5-基酰胺 二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸 [6-(4-甲基哌嗪 -1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(4-二甲基氨 基-哌啶-1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(吡咯烷-1- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡嗪-2-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(硫代吗啉-4- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(1，1-二氧-1 λ6-硫代吗啉-4-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸氨基甲酰基甲基- 酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氨基甲酰基- 苯基)-甲基-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-(4-甲基氨 基甲酰基-苯基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-二甲基氨基甲 酰基-苯基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲磺酰基氨基 羰基-苯基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲磺酰基氨基 羰基-苯基)-甲基-酰胺钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氰基-苯基)- 甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基 -[4-(4H-[1，2，4]三唑-3-基)-苯基]-酰胺盐酸盐，
5-(4-叠氮基-2-氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氰基-苯 基)-甲基-酰胺，
5-(4-叠氮基-2-氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基 -[4-(1H-四唑-5-基)-苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[4-(N-羟基 carbamimidoyl)-苯基]-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(5-氧 -2，5-二氢-[1，2，4]二唑-3-基)-苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸{4-[(2，2-二甲基 -丙酰基氧基)-甲氧基羰基]-苯基}-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[N-(甲氧基-硫 代羰基氧基)-carbamimidoyl]-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(5-硫代 -4，5-二氢-[1，2，4]二唑-3-基)-苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(5-氧 -4，5-二氢-[1，2，4]噻二唑-3-基)-苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸{4-[1-(环己基氧 基-羰基氧基)-乙氧基羰基]-苯基}-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙氧基羰基- 噻唑-2-基)-乙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲磺酰基氨基- 苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-乙酰基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-(二甲基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(二甲基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(二甲基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-[1-(二甲基氨 基)亚乙基氨基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-[1-(二甲基氨 基)亚乙基氨基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[1-(二甲基氨 基)亚乙基氨基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-(二乙基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(二乙基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(二乙基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-乙酰亚氨基氨 基-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-乙酰亚氨基氨 基-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙酰亚氨基氨 基-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氰基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-[(2-氟-亚氨苄 基)-氨基]-苯甲酰胺氢碘酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[(2-氟-亚氨苄 基)-氨基]-苯甲酰胺氢碘酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(3，3-二甲基- 脲基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(3，3-二甲基- 脲基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-(甲苯-4-磺酰 基氨基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氨基-6-氟-苯 甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氨基-4，5-二氟 -苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(茚满-1-基)-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(茚满-2-基)-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-喹唑啉-3- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-喹唑啉-3- 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(7-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙氧基-2-甲 基-1，4-二氢-2H-喹唑啉-3-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氰基-吡啶-4- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(N-羟基 carbamimidoyl)-吡啶-4-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(5-氧-4，5-二 氢-[1，2，4]二唑-3-基)-吡啶-4-基甲基]-酰胺，
4-{[5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-甲基-氨 基}-苯甲酸钠盐，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(1H- 四唑-5-基)-苯基]-酰胺，
5-(2，4-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰 胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(2，6-二氯-5-氟-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-[(3-氯-苯并[b]噻吩-2-羰基)-氨基]-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-[(3-氯-噻吩-2-羰基)-氨基]-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰 胺，
5-苯甲酰基氨基-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-苯基乙酰基氨基-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氨基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲磺酰基氨基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-乙酰基氨基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-[(3，4，5-三氯-噻吩-2-羰基)-氨基]-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氰基-吡啶 -4-基甲基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(1H-四唑 -5-基)-吡啶-4-基甲基]-酰胺，和
1H-吡唑-3，5-二羧酸3-苯甲酰胺5-[(2，4-二氯-苯基)-酰胺]。
56.一种胰岛素耐受性疾病、糖尿病性神经障碍、糖尿病性肾病、 糖尿病性视网膜症、白内障、高胆固醇血症、高血压症、高胰岛素血症、 高脂血症、动脉粥样化动脉硬化症、组织缺血症、心肌缺血症、肥胖症、 或者细菌性、真菌性、寄生物性或者病毒性感染症的治疗剂或者预防剂， 其以上述36-55中任何一项记载的吡唑化合物或其药理学上可以容许的 盐为有效成分。
57.一种药物，其通过将上述56中记载的治疗剂或者预防剂与其它 的药物组合形成。
发明效果
本发明的吡唑化合物与以往的糖尿病治疗药相比，活性更强，没有副 作用，同时具有经口吸收性和代谢稳定性优异的肝糖原磷酸化酶抑制作 用，不仅作为新的糖尿病的治疗或者预防用药物组合物非常有用，而且还 有望作为胰岛素耐受性疾病、糖尿病性神经障碍、糖尿病性肾病、糖尿病 性视网膜症、白内障、高胆固醇血症、高血压症、高胰岛素血症、高脂血 症、动脉粥样化动脉硬化症、组织缺血症、心肌缺血症的治疗剂；食欲调 节治疗剂和针对肥胖的治疗剂；细菌性、真菌性、寄生物性或者病毒性感 染症等的感染症治疗剂使用。
具体实施方式
而且还包含如下所述的异构体。
因此，本发明的吡唑化合物并不限于上述通式(I)表示的吡唑化合物， 还包含如下所述的吡唑化合物(I’)。
另外，本说明书中使用的各个取代基以及各个部位的定义如下。
所谓“卤原子”是氟、氯、溴或碘原子。优选氟原子或者氯原子。
所谓“C1-6烷基”是指碳数为1至6的直链状或支链状的烷基，例如， 甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异 戊基、2-甲基丁基、新戊基、1-乙基丙基、己基、异己基、4-甲基戊 基、3-甲基戊基、2-甲基戊基、1-甲基戊基、3，3-二甲基丁基、2， 2-二甲基丁基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基 丁基、2，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基。优选C1-4烷基。
所谓“C1-4烷基”是指碳数为1至4的直链状或支链状的烷基，例如， 甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基。优选甲基。
所谓“C2-6烯基”是指具有至少一个以上双键的碳数为2至6的也可 以分支的烯基，例如，乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2- 丁烯基、3-丁烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3- 戊烯基、4-戊烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-己烯基、3-己烯基、2， 4-己二烯基、5-己烯基。优选乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁 烯基等碳数为2-4的也可以分支的C2-4烯基，更优选乙烯基、丙烯基。
所谓“C2-6炔基”是指具有至少一个以上参键的碳数为2至6的也可以 分支的炔基，例如，乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁 炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1- 己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基。优选碳数为2 -4的也可以分支的乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁 炔基等C2-4炔基。
所谓“C1-6亚烷基”是指碳数为1至6的也可以分支的亚烷基，例如， 亚甲基、亚乙基、亚丙基、亚丁基、亚戊基、亚己基等，优选亚甲基、亚 乙基、亚丙基、亚丁基等碳数为1-4的也可以分支的亚烷基。
所谓“卤代C1-6烷基”是指被一个以上、优选1-6个、特别优选1-3 个上述“卤原子”取代的上述“C1-6烷基”，例如，三氟甲基、三氯甲基、 二氟甲基、二氯甲基、二溴甲基、氟代甲基、2，2，2-三氟乙基、2，2， 2-三氯乙基、2-溴乙基、2-氯乙基、2-氟乙基、2-碘乙基、3-氯丙 基、4-氟丁基、6-碘己基、2，2-二溴乙基，优选碳数1-4个的卤代 C1-4烷基。
所谓“C1-6烷氧基”是指其烷基部位为所述定义的可以分支的“C1-6 烷基”的碳数为1至6的烷氧基，例如，甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙 氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、2 -甲基丁氧基、1-乙基丙氧基、2-乙基丙氧基、新戊氧基、己氧基、4 -甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3，3-二甲基丁氧基、 2，2-二甲基丁氧基、1，1-二甲基丁氧基、1，2-二甲基丁氧基、1，3 -二甲基丁氧基、2，3-二甲基丁氧基。优选甲氧基、乙氧基、丙氧基、 异丙氧基、丁氧基等碳数为1至4的C1-4烷氧基。
所谓“被C1-6烷氧基取代的C1-6烷基”或者“C1-6烷氧基C1-6烷基”是 指被上述可以分支的“C1-6烷氧基”取代的上述可以分支的“C1-6烷基”， 例如，甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲基、丁氧基甲 基、异丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、2-甲氧基乙基、2- 乙氧基乙基、2-丙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、2-丁氧基乙基、2-异 丁氧基乙基、2-仲丁氧基乙基、2-叔丁氧基乙基、1-甲氧基乙基、1- 乙氧基乙基、1-丙氧基乙基、1-异丙氧基乙基、1-丁氧基乙基、1-异 丁氧基乙基、1-仲丁氧基乙基、1-叔丁氧基乙基、3-异丙氧基丙基。 优选甲氧基甲基、乙氧基甲基、1-甲氧基乙基、2-甲氧基乙基、2-丁 氧基乙基等烷氧基部分和烷基部分碳数均为1-4个的C1-4烷氧基C1-4烷 基。
所谓“C1-6烷氧基羰基”是指碳数1-6的上述定义的可以分支的烷氧 基与羰基结合形成的基团，例如，甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、 异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧基羰 基、戊氧基羰基、异戊氧基羰基、2-甲基丁氧基羰基、新戊氧基羰基、1 -乙基丙氧基羰基、己氧基羰基、4-甲基戊氧基羰基、3-甲基戊氧基羰 基、2-甲基戊氧基羰基、1-甲基戊氧基羰基、3，3-二甲基丁氧基羰基、 2，2-二甲基丁氧基羰基、1，1-二甲基丁氧基羰基、1，2-二甲基丁氧 基羰基、1，3-二甲基丁氧基羰基、2，3-二甲基丁氧基羰基、2-乙基 丁氧基羰基等。优选甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰 基等烷氧基部分碳数为1-4的(C1-4烷氧基)羰基。
所谓“C1-6烷氧基羰基氧基”是指上述定义的可以分支的“C1-6烷氧基 羰基”与氧原子结合形成的基团，例如，甲氧基羰基氧基、乙氧基羰基氧 基、丙氧基羰基氧基、异丙氧基羰基氧基、丁氧基羰基氧基、异丁氧基羰 基氧基、仲丁氧基羰基氧基、叔丁氧基羰基氧基、戊氧基羰基氧基、异戊 氧基羰基氧基、2-甲基丁氧基羰基氧基、新戊氧基羰基氧基、1-乙基丙 氧基羰基氧基、己氧基羰基氧基、4-甲基戊氧基羰基氧基、3-甲基戊氧 基羰基氧基、2-甲基戊氧基羰基氧基、1-甲基戊氧基羰基氧基、3，3- 二甲基丁氧基羰基氧基、2，2-二甲基丁氧基羰基氧基、1，1-二甲基丁 氧基羰基氧基、1，2-二甲基丁氧基羰基氧基、1，3-二甲基丁氧基羰基 氧基、2，3-二甲基丁氧基羰基氧基或者2-乙基丁氧基羰基氧基等。优 选甲氧基羰基氧基、乙氧基羰基氧基、丙氧基羰基氧基、异丙氧基羰基氧 基、丁氧基羰基氧基等烷氧基部分碳数为1-4的(C1-4烷氧基)羰基氧基。
所谓“C1-6烷基羰基氧基”是指可以分支的上述“C1-6烷基”与羰基氧 基结合形成的烷基羰基氧基，例如，可列举乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧 基、异丁酰氧基、戊酰氧基、异戊酰氧基、特戊酰氧基、己酰氧基等。
所谓“C1-6烷基羰基氧基C1-6烷基”是被上述“C1-6烷基羰基氧基”取 代的“C1-6烷基”，优选被C1-4烷基羰基氧基取代的C1-4烷基。
所谓“可以被C1-6烷氧基羰基取代的C1-6烷氧基”是指未取代的C1-6 烷氧基或者被C1-6烷氧基羰基取代的C1-6烷氧基，所谓被C1-6烷氧基羰基 取代的C1-6烷氧基指被上述定义的“C1-6烷氧基羰基”取代的“C1-6烷氧基”。 优选未取代的C1-4烷氧基或者被C1-4烷氧基羰基取代的C1-4烷氧基。
所谓“亚甲基二氧基”、“亚乙基二氧基”分别指-O-CH2-O-、-O -C2H4-O-。
所谓“酰基”是指饱和或不饱和的烃基与羰基结合形成的可以分支的 C2-7脂肪族酰基、或者芳香族酰基。作为脂肪族酰基，可列举例如乙酰基、 丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、特戊酰基、己酰基、丙 烯酰基、甲基丙烯酰基、丁烯酰基等。另外，作为芳香族酰基，可列举苯 甲酰基、α-萘酰基、β-萘酰基之类的芳基羰基、2-溴苯甲酰基、4- 氯苯甲酰基之类的卤化芳基羰基、2，4，6-三甲基苯甲酰基、4-甲苯酰 基之类的C1-6烷基化芳基羰基、4-甲氧苯甲酰基之类的C1-6烷氧基化芳基 羰基、4-硝基苯甲酰基、2-硝基苯甲酰基之类的硝基化芳基羰基、2- (甲氧基羰基)苯甲酰基之类的C1-6烷氧基羰基化芳基羰基、4-苯基苯 甲酰基之类的芳基化芳基羰基等。
所谓“C1-6烷基氨基”是指下述“单C1-6烷基氨基”或者“二C1-6烷 基氨基”。优选碳数为1-4的“C1-4烷基氨基”。
所谓“单C1-6烷基氨基”是指被上述定义的1个“C1-6烷基”取代的 氨基，例如，甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、丁基氨基、 异丁基氨基、仲丁基氨基、叔丁基氨基、戊基氨基、异戊基氨基、2-甲 基丁基氨基、新戊基氨基、1-乙基丙基氨基、己基氨基、异己基氨基、4 -甲基戊基氨基、3-甲基戊基氨基、2-甲基戊基氨基、1-甲基戊基氨 基、3，3-二甲基丁基氨基、2，2-二甲基丁基氨基、1，1-二甲基丁基 氨基、1，2-二甲基丁基氨基、1，3-二甲基丁基氨基、2，3-二甲基丁 基氨基或2-乙基丁基氨基等单-C1-6烷基氨基。优选甲基氨基、乙基氨 基、丙基氨基、异丙基氨基、丁基氨基、异丁基氨基等被1个C1-4烷基取 代的单-C1-4烷基氨基。
所谓“二C1-6烷基氨基”是指被上述定义的相同或不同的两个“C1-6 烷基”取代的氨基，例如二甲基氨基、二乙基氨基、N-乙基-N-甲基氨 基、二丙基氨基、二丁基氨基、二戊基氨基或二己基氨基之类的二C1-6烷 基氨基。优选二甲基氨基、二乙基氨基等被2个C1-4烷基取代的二C1-4烷 基氨基。
所谓“酰氨基”是指被上述“酰基”取代的氨基，例如乙酰基氨基、 丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丁酰基氨基、戊酰基氨基、异戊酰基氨基、 三甲基乙酰基氨基、己酰基氨基、丙烯酰基氨基、甲基丙烯酰基氨基、丁 烯酰基氨基之类的碳数为2至7个的可以分支的低级脂肪族酰氨基或者苯 甲酰基氨基之类的芳香族酰氨基。
所谓“C1-6烷氧基羰基氨基”是指被上述定义的“C1-6烷氧基羰基”取 代的氨基，例如，甲氧基羰基氨基、乙氧基羰基氨基、丙氧基羰基氨基、 异丙氧基羰基氨基等。优选甲氧基羰基氨基、乙氧基羰基氨基、丙氧基羰 基氨基等(C1-4烷氧基)羰基氨基。
所谓“氨基甲酰基”狭义地指-CONH2，广义地指-CONH2、“单-C1-6 烷基氨基甲酰基”、“二-C1-6烷基氨基甲酰基”、“二芳基氨基甲酰基”或 者“N-C1-6烷基-N-芳基氨基甲酰基”。
所谓“单-C1-6烷基氨基甲酰基”是指1个上述“C1-6烷基”与氨基甲 酰基结合形成的基团，例如，甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基、丙基氨 基甲酰基、异丙基氨基甲酰基、丁基氨基甲酰基、异丁基氨基甲酰基、仲 丁基氨基甲酰基、叔丁基氨基甲酰基、戊基氨基甲酰基、异戊基氨基甲酰 基、2-甲基丁基氨基甲酰基、新戊基氨基甲酰基、1-乙基丙基氨基甲酰 基、己基氨基甲酰基等单-C1-6烷基氨基甲酰基，优选甲基氨基甲酰基、 乙基氨基甲酰基、丙基氨基甲酰基、异丙基氨基甲酰基、丁基氨基甲酰基 等烷基为碳数1-4的烷基的单-C1-4烷基氨基甲酰基。
所谓“二-C1-6烷基氨基甲酰基”是指相同或不同的两个上述“C1-6 烷基”与氨基甲酰基结合形成的基团，例如二甲基氨基甲酰基、二乙基 氨基甲酰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基、二丙基氨基甲酰基、二丁基 氨基甲酰基、二戊基氨基甲酰基、二己基氨基甲酰基等二C1-6烷基氨基甲 酰基。优选二甲基氨基甲酰基、二乙基氨基甲酰基等烷基为碳数1-4的 烷基的二-C1-4烷基氨基甲酰基。
所谓“N-C1-6烷基-N-芳基氨基甲酰基”是指在氨基甲酰基的氮原子 上结合“芳基”和上述“C1-6烷基”形成的基团，例如，N-甲基-N-苯 基氨基甲酰基、N-乙基-N-苯基氨基甲酰基、N-苯基-N-丙基氨基甲 酰基、N-异丙基-N-苯基氨基甲酰基、N-丁基-N-苯基氨基甲酰基、 N-戊基-N-苯基氨基甲酰基、N-己基-N-苯基氨基甲酰基、N-甲基 -N-萘基氨基甲酰基、N-乙基-N-萘基氨基甲酰基、N-萘基-N-丙 基氨基甲酰基、N-异丙基-N-萘基氨基甲酰基、N-丁基-N-萘基氨基 甲酰基、N-萘基-N-戊基氨基甲酰基、N-己基-N-萘基氨基甲酰基， 优选N-甲基-N-苯基氨基甲酰基、N-乙基-N-苯基氨基甲酰基等烷基 部分为碳数1-4的烷基且芳基为苯基的N-C1-4烷基-N-苯基氨基甲酰 基。
所谓“C1-6烷基磺酰基”是指所述“C1-6烷基”与磺酰基结合形成的基 团，例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺 酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、戊基磺酰基、异戊 基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、新戊基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、己 基磺酰基、异己基磺酰基、4-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、2 -甲基戊基磺酰基、1-甲基戊基磺酰基、3，3-二甲基丁基磺酰基、2， 2-二甲基丁基磺酰基、1，1-二甲基丁基磺酰基、1，2-二甲基丁基磺 酰基、1，3-二甲基丁基磺酰基、2，3-二甲基丁基磺酰基或2-乙基丁 基磺酰基等C1-6烷基磺酰基。优选甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、 异丙基磺酰基、丁基磺酰基等烷基部分为碳数1-4的烷基的C1-4烷基磺 酰基。更优选甲基磺酰基。
所谓“C1-6烷基磺酰基氨基”是指所述“C1-6烷基磺酰基”与氨基结合 形成的基团，例如甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基、 异丙基磺酰基氨基、丁基磺酰基氨基、异丁基磺酰基氨基、仲丁基磺酰基 氨基、叔丁基磺酰基氨基、戊基磺酰基氨基、异戊基磺酰基氨基、2-甲 基丁基磺酰基氨基、新戊基磺酰基氨基、1-乙基丙基磺酰基氨基、己基 磺酰基氨基、异己基磺酰基氨基、4-甲基戊基磺酰基氨基、3-甲基戊基 磺酰基氨基、2-甲基戊基磺酰基氨基、1-甲基戊基磺酰基氨基、3，3- 二甲基丁基磺酰基氨基、2，2-二甲基丁基磺酰基氨基、1，1-二甲基丁 基磺酰基氨基、1，2-二甲基丁基磺酰基氨基、1，3-二甲基丁基磺酰基 氨基、2，3-二甲基丁基磺酰基氨基或2-乙基丁基磺酰基氨基等C1-6烷 基磺酰基氨基。优选甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基、 异丙基磺酰基氨基、丁基磺酰基氨基等烷基部分为碳数1-4的烷基的C1-4 烷基磺酰基氨基。
所谓“C3-8环烷基”是指碳数为3至8个、优选3-6个的饱和环烷基， 也可以是在环中含有1或2个双键的C3-8环烯基。作为“饱和C3-8环烷基” 的例子，可列举环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基。另 外，在这里“C3-8环烯基”指碳数为3至8个、优选5-7个的环烯基， 是在环中含有至少一个、优选1或2个双键的环烯基。具体地讲，是环丙 烯基、环丁烯基、环戊烯基、环戊二烯基、环己烯基、2，4-环己二烯- 1-基、2，5-环己二烯-1-基、环庚烯基、环辛烯基等。
所谓“C3-8环烷基C1-6烷基”是指被所述“C3-8环烷基”取代了的上述 “C1-6烷基”，例如环丙基甲基、环丙基乙基、环戊基甲基、环戊基乙基、 环己基甲基、环己基乙基。优选环丙基甲基、环丙基乙基、环戊基甲基、 环戊基乙基、环己基甲基等烷基部分为碳数1-4个的烷基的“C3-8环烷基 C1-4烷基”。
所谓“C3-8环烷基氧基”是指上述定义的“C3-8环烷基”与氧原子结合 形成的基，例如，环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基、环庚氧基、 环辛氧基。优选环丙氧基、环丁氧基、环戊氧基、环己氧基等环烷基部分 为碳数3-6的环烷基的C3-6环烷基氧基。
所谓“C3-8环烷基氧基羰基氧基”是指上述定义的“C3-8环烷基氧基” 与羰基氧基结合形成的基，例如，环丙氧基羰基氧基、环丁氧基羰基氧基、 环戊氧基羰基氧基、环己氧基羰基氧基、环庚氧基羰基氧基、环辛氧基羰 基氧基。优选环丙氧基羰基氧基、环丁氧基羰基氧基、环戊氧基羰基氧基、 环己氧基羰基氧基等环烷基部分为碳数3-6的环烷基的C3-6环烷基氧基 羰基氧基。
所谓“C3-8环烷基氧基羰基氧基C1-6烷基”是指被上述“C3-8环烷基氧 基羰基氧基”取代了的“C1-6烷基”，优选环烷基部分为碳数3-6的环烷 基的C3-6环烷基氧基羰基氧基而且烷基部分为“C1-4烷基”的环烷基氧基 羰基氧基烷基。
所谓“芳基”是指碳数6-14的芳香族烃基，例如，苯基、萘基、蒽 基、茚基、薁基、芴基、菲基等。该芳基有时也可以是部分饱和的。作为 部分饱和的芳基，可列举例如二氢茚基、四氢萘基等。优选C6-10芳基，更 优选为苯基或萘基，最优选苯基。
作为式(I)中的“Q”优选苯基。
所谓“芳烷基”可以是碳数6-14的芳基的1或2个与上述“C1-6烷基” 结合形成的基团，例如苄基、萘基甲基、茚基甲基、菲基甲基、蒽基甲基、 二苯基甲基、苯乙基、萘基乙基、苯基丙基、萘基丙基、苯基丁基、萘基 丁基、苯基戊基、萘基戊基或者苯基己基，优选苄基、萘基甲基、二苯基 甲基或者苯乙基等芳基是苯基且烷基是C1-4烷基的芳烷基，更优选苄基或 苯乙基，特别优选苄基。
所谓“芳氧基”是在上述定义的“芳基”上结合氧原子形成的基团， 例如，苯氧基、萘氧基等。优选苯氧基。
所谓“芳基磺酰基”表示上述“芳基”与磺酰基结合形成的基，例如， 苯基磺酰基、茚基磺酰基、萘基磺酰基、菲基磺酰基、蒽基磺酰基、芴基 磺酰基等C6-14芳基磺酰基，优选C6-10芳基与磺酰基结合形成的C6-10芳基 磺酰基，更优选苯基磺酰基或萘基磺酰基，最优选苯基磺酰基。
所谓“可以被C1-6烷基取代的芳基磺酰基”指上述“芳基磺酰基”的 芳基被1个以上、优选1-3个上述“C1-6烷基”、优选“C1-4烷基”取代的 基团，例如，对甲苯磺酰基。
所谓“芳基磺酰基氨基”指上述“芳基磺酰基”与氨基结合形成的基， 例如，苯基磺酰基氨基、茚基磺酰基氨基、萘基磺酰基氨基、菲基磺酰基 氨基、蒽基磺酰基氨基、芴基磺酰基氨基等C6-14芳基磺酰基氨基，优选 C6-10芳基磺酰基氨基，更优选苯基磺酰基氨基或萘基磺酰基氨基，最优选 苯基磺酰基氨基。
所谓“可以被卤原子取代的苯基”指被1个以上的、优选1-3个的相 同或不同的选自氟原子、氯原子、溴原子和碘原子的卤原子取代了的苯基。
所谓“可以被卤代C1-6烷基取代的苯基”指被1个以上相同或不同的 上述“卤代C1-6烷基”取代的苯基。
所谓“杂环基”是指，作为构成环的原子，除了碳原子以外，具有选 自氧原子、氮原子或硫原子中的相同或不同的1至4个杂原子，构成环的 原子的数目为3-14、优选5-7个的饱和环、部分不饱和环、芳香族环基， 构成它们的环既可以是单环，也可以是稠环。
所谓“单环的饱和杂环基”指饱和或者可以部分饱和的杂环基，例如， 吡咯烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、咪唑烷基、吡唑烷基、1，3-二氧 戊环基、1，3-氧硫杂戊环(oxathiolane)基、噁唑烷基、噻唑烷基、哌 啶基、哌嗪基、四氢吡喃基、四氢噻喃基、二烷基、吗啉基、硫代吗啉 基、2-氧代吡咯烷基、2-氧代哌啶基、4-氧代哌啶基、2，6-二氧代 哌啶基等。优选吡咯烷基、哌啶基和吗啉基等五元至六元的饱和杂环基。
所谓“五元或六元的单环的饱和杂环基”是指上述“单环的饱和杂环 基”之中五元或六元的杂环基。构成这样的杂环基的杂环，即“五元或六 元的单环的饱和杂环”是例如四氢呋喃、1，3-二氧戊环、四氢噻吩、吡 咯烷、吡唑烷、咪唑烷等五元杂环、四氢吡喃、1，4-二烷、thiane、 1，4-二thiane、哌啶、哌嗪、吗啉等六元的杂环。该杂环基也可以部分 具有双键。
所谓“含有1-4个选自硫原子、氧原子和氮原子的杂原子的五元杂 环基”是例如呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、唑基、异 唑基、噻唑基、异噻唑基、二唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基等五元 芳香族杂环基，作为饱和或者部分饱和的单环杂环基的例子，可列举四氢 呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、咪唑烷-1-基、咪唑烷-2-基、咪唑 烷-4-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、1，3- 唑烷-3-基、异噻唑烷-2-基、1，3-噻唑烷-3-基、1，2-吡唑烷 -2-基、1，2-吡唑烷-1-基等。
所谓“具有至少一个氮原子的五元或六元的单环的饱和杂环基”是指 具有至少一个氮原子，另外还可以具有选自氮原子、硫原子和氧原子的1 -3个杂原子的五元或六元的单环的饱和杂环基。构成五元的杂环基的杂 环是例如吡咯烷、吡唑烷、咪唑烷、唑烷、噻唑烷等，构成六元的杂环 基的杂环是例如哌啶、哌嗪、吗啉、二嗪等。饱和杂环也可以部分具有 双键。
所谓“单环的芳香族杂环基”是例如吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪 基、1，3，5-三嗪基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，4-三唑基、四 唑基、噻吩基、呋喃基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑 基等。优选为五元或六元的芳香族杂环基。
所谓“可以与相邻的氮原子一起形成饱和杂环”中的“饱和杂环”指， 例如，作为构成环的原子，除了碳原子以外，还含有至少一个氮原子，而 且可以含有1-2个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子的五元至七元 的含氮杂环，例如吡咯烷、咪唑烷、吡唑烷、哌啶、哌嗪、吗啉、硫代吗 啉等。
所谓“饱和杂环基可以与苯环缩合形成稠环”是指，例如，上述“单 环的饱和杂环基”可以与苯环缩合形成稠环，例如二氢吲哚基、异二氢吲 哚基、2，3-二氢苯并呋喃基、苯并噻唑基、色满基(chromanyl)。
所谓“芳香族杂环基”指，作为构成环的原子，除了碳原子以外，具 有选自氧原子、氮原子或硫原子中的相同或不同的1至4个杂原子，构成 环的原子的数目为3-14个、优选5-7个、更优选5-6个的芳香族环基 或者其稠环基。这些芳香族杂环基可以被1个以上的氧基或硫基取代。所 谓这些被氧基或硫基取代的芳香族杂环基是指被羟基或硫醇基取代的芳 香族杂环基、以及作为它们的酮-烯醇互变异构体的具有氧基或硫基的杂 环基。作为芳香族杂环基的例子，并不限于以下的基团，可列举吡啶基、 哒嗪基、咪唑基、嘧啶基、吡唑基、三唑基、吡嗪基、喹啉基(quinolyl)、 异喹啉基、四唑基、呋喃基、噻吩基、异唑基、噻唑基、唑基、异噻 唑基、吡咯基、喹啉基(quinolinyl)、异喹啉基、吲哚基、苯并咪唑基、 苯并呋喃基、肉啉基、吲唑基、中氮茚基(indolizinyl)、酞嗪基、哒嗪基、 三嗪基、异吲哚基、嘌呤基(purinyl)、二唑基、噻唑基、噻二唑基、呋 咱基、苯并呋咱基、苯并噻吩基、苯并三唑基、苯并噻唑基、苯并唑基、 喹唑啉基、喹啉基、萘啶基(naphthylizinyl)、二氢喹啉基、furopyridinyl、 吡咯并嘧啶基、以及氮杂吲哚基。
所谓“五元或六元的芳香族杂环基”指，作为构成环的原子，除了碳 原子以外，具有选自氧原子、氮原子或硫原子中的相同或不同的1至4个 杂原子，构成环的原子的数目为5-6个的芳香族环基或者其稠环基。例 如，吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、唑基、异唑基、噻 唑基、异噻唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-三唑基、四唑基、1，3， 4-二唑基、1，2，4-二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二 唑基、呋咱基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1，3，5-三嗪基、 咪唑啉基、吡唑啉基、唑啉基(2-唑啉基、3-唑啉基、4-唑啉 基)、异唑啉基、噻唑啉基、异噻唑啉基、吡喃基、2-氧代吡喃基、2 -氧-2，5-二氢呋喃基。优选吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑 基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、2-氧-2，5-二 氢呋喃基。
所谓“可以被氧基或硫基取代的五元或六元的芳香族杂环基”是指上 述五元或六元的芳香族杂环基可以被相同或不同的1个以上的氧基(＝O) 或硫基(＝S)取代的芳香族杂环基。所谓这些被氧基或硫基取代的五元 或六元的芳香族杂环基是指被羟基或硫醇基取代的五元或六元的芳香族 杂环基、以及作为它们的酮-烯醇互变异构体的具有氧基或硫基的杂环 基。
所谓“可以被羧基或C1-6烷氧基羰基取代的五元或六元的芳香族杂环 基”是指可以被1个以上的羧基或上述“C1-6烷氧基羰基”取代的上述“五 元或六元的芳香族杂环基”。
所谓“芳香族杂环基既可以是单环也可以是稠环”是指单环的芳香族 杂环基、或者单环的芳香族杂环基与1个以上的苯环等芳香族杂碳环基或 者其它的杂环基稠合形成的基团。
所谓“单环的芳香族杂环基或者与苯环稠合形成的芳香族杂环基”指 例如噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、异噻唑基、异唑基、 吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、唑基等“单环的芳香族杂环基”、 或者苯并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、吲哚基、异吲哚基、 1H-吲唑基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、1H-苯并三唑基、 喹啉基、异喹啉基、肉啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、酞嗪基等与苯环稠合 形成的芳香族杂环基。
所谓“被单环的芳香族杂环基或者与苯环稠合形成的芳香族杂环基取 代的C1-6烷基”指被上述定义的“单环的芳香族杂环基或者与苯环稠合形 成的芳香族杂环基”取代的“C1-6烷基”。优选被“单环的芳香族杂环基” 取代的“C1-6烷基”。
作为“稠合的杂环基”，可列举吲哚基(例如，4-吲哚基、7-吲哚 基等)、异吲哚基、1，3-二氢-1，3-二氧异吲哚基、苯并呋喃基(例 如，4-苯并呋喃基、7-苯并呋喃基等。)、吲唑基、异苯并呋喃基、苯并 噻吩基(例如，4-苯并噻吩基、7-苯并噻吩基等。)、苯并唑基(4- 苯并唑基、7-苯并唑基等。)、苯并咪唑基(例如，4-苯并咪唑基、 7-苯并咪唑基等。)、苯并噻唑基(例如，4-苯并噻唑基、7-苯并噻唑 基等。)、中氮茚基、喹啉基、异喹啉基、1，2-二氢-2-氧代喹啉基、 喹唑啉基、喹啉基、肉啉基、酞嗪基、喹嗪基、嘌呤基、蝶啶基、二氢 吲哚基、异二氢吲哚基、5，6，7，8-四氢喹啉基、1，2，3，4-四氢喹 啉基、2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉基、苯并[1，3]间二氧杂环戊烯 基(dioxolyl)、3，4-亚甲基二氧代吡啶基、4，5-亚乙基二氧代嘧啶基、 色烯基、色满基、异色满基等。
所谓“可以被1个以上的取代基取代”是指可以被相同或不同的1个 以上取代基取代，优选指被1-6个、特别优选1-3个相同或不同的取代 基取代。另外，即使没有特别记载取代基的数量，其实际上也是指“可以 被1个以上的取代基取代”。所谓“相同或不同”是指在多个取代基之中， 所有的取代基相同，或者所有的取代基彼此不同的情况，或者指在3个以 上的取代基之中，2个取代基相同的情况。
下面，对上述通式(I)等中优选的基进行叙述，但是本发明的化合 物并不限于此。
环Q中的“芳基”优选为C6-10芳基，更优选为苯基或萘基，最优选苯 基。
环Q中的“芳香族杂环基”优选为“含有1-4个选自硫原子、氧原 子和氮原子的杂原子的五元或六元的芳香族杂环基”，更优选为噻吩基或 吡啶基。
作为环Q，优选为苯基或吡啶基，特别优选为苯基。
R1优选为氢原子、卤原子、C1-4烷基或C1-4烷氧基，更优选为氢原子或 卤原子，特别优选为氢原子、氟原子或氯原子，更优选为氢原子或氟原子， 最优选为氟原子。
R2优选为卤原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基或叠氮基，更优选为卤原子， 特别优选为氟原子或氯原子，更优选为氟原子。
R3优选为卤原子、羟基、C1-6烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、叠氮 基、氨基、酰基氨基或C1-6烷基磺酰基氨基，更优选为卤原子或C1-4烷基， 特别优选为氟原子、氯原子或甲基，更优选为氯原子或甲基。
作为环Q的取代基(R1、R2以及R3)优选的是R1为位于5位的氢原子、 氟原子或氯原子、更优选氟原子或氢原子，R2为位于4位的氟原子或氯原 子、更优选氟原子，R3为位于2位的氯原子或甲基，优选氯原子。
被取代基R1、R2以及R3取代的环Q优选为如下所述的基，
更优选为下述2-氯-4，5-二氟苯基。
R4优选为选自下述的1’-7’的基。
1’.氢原子、
2’.C1-6烷基、或者被选自下述组A’的取代基取代的C1-6烷基；
[组A’]
A’1.羟基、
A’2.C1-4烷氧基(其中C1-4烷氧基是例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、 异丙氧基、丁氧基，特别优选为甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基。)；
A’3.-N(R41)(R41’)(其中，R41和R41’相同或不同，优选表示氢原 子、C1-4烷基或者R41和R41’与相邻的氮原子一起形成的五元或六元的单环 的饱和杂环，更优选的-N(R41)(R41’)是氨基、甲基氨基、乙基氨基、 二甲基氨基、二乙基氨基、哌啶基、吗啉代基、吡咯烷基、哌嗪基，更优 选氨基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、哌啶基、吗啉 代基、吡咯烷基或哌嗪基。)；
A’4.苯基或萘基(优选苯基。)；
A’5.五元或六元的芳香族杂环基(优选吡啶基。)；
A’6.-CO-N(R411)(R411’)(例如，-CONH2、单-C1-4烷基氨基甲酰 基、二-C1-4烷基氨基甲酰基、N-C1-4烷基N-芳基氨基甲酰基、二甲基 氨基甲酰基、二乙基氨基甲酰基、吗啉代羰基、吡咯烷基羰基、哌嗪基羰 基，优选甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基、二甲基氨基甲酰基或二乙基 氨基甲酰基。)
A’7.羧基、以及
A’8.C1-4烷氧基羰基(例如，甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、 异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基，优选甲氧基羰基、乙氧基羰 基、丙氧基羰基或异丙氧基羰基。)；
3’.C2-4烯基(例如，乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2 -丁烯基、3-丁烯基、2-甲基-1-丙烯基，优选乙烯基、1-丙烯基或 2-丙烯基)；
4’.C2-4炔基(例如，乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基， 优选乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基。)；
5’.C3-6环烷基(更加具体地讲，是环丙基、环丁基、环戊基、环己基。)；
6’.C3-6环烷基C1-4烷基(优选环丙基甲基、环丙基乙基、环丁基甲基、 环丁基乙基、环戊基甲基、环戊基乙基、环己基甲基、环己基乙基。)；
7’.芳基(例如，苯基、萘基，优选苯基。)；
R5优选为选自下述1’-8’的基团。
1’.C1-6烷基或者被选自下述组B’的取代基取代的C1-6烷基(更优选 C1-6烷基。)；
[组B’]
B’1.羟基；
B’2.C1-4烷氧基(例如，甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧 基、异丁氧基等C1-4烷氧基。)；
B’3.-N(R51)(R51’)(R51和R51’相同或不同，优选表示氢原子、C1-4 烷基、或者R51和R51’与相邻的氮原子一起形成的饱和杂环，例如，氨基、 甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、N-乙基-N-甲基氨基、 二丙基氨基、哌啶基、吗啉代基、吡咯烷基、哌嗪基，更优选氨基、甲基 氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基。)
以及
B’4.-CO-N(R51)(R51’)(R51和R51’与上述相同。具体地，是甲基 氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基、二甲基氨基甲酰基、二乙基氨基甲酰基、 吗啉代羰基、吡咯烷基羰基、哌嗪基羰基等，优选甲基氨基甲酰基、乙基 氨基甲酰基、二甲基氨基甲酰基或二乙基氨基甲酰基。)；
2’.C3-8环烷基(例如，环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、 环辛基，优选为选自环丙基、环丁基、环戊基或环己基的C3-6环烷基。)；
(该环烷基可以被羟基、羧基或者C1-4烷氧基羰基(优选甲氧基羰基、 乙氧基羰基、丙氧基羰基或异丙氧基羰基)取代，另外，也可以与吡啶环 进行稠合而形成如下所述的基团。)
3’.被C3-8环烷基取代的C1-6烷基(优选被C3-6环烷基取代的C1-4烷基， 特别优选被C3-6环烷基取代的C1-2烷基。具体地，可列举环丙基甲基、环 丙基乙基、环丁基甲基、环丁基乙基、环戊基甲基、环戊基乙基、环己基 甲基、环己基乙基等。)；
(该C3-8环烷基C1-6烷基的环烷基可以被选自羟基、羧基和C1-6烷氧基 羰基(优选甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基等C1-4 烷氧基羰基)的取代基取代。)
4’.可以被选自下述组C’的一个以上的取代基取代的五元或六元的 单环的饱和杂环基(其中，优选的五元或六元的单环的饱和杂环基是例如 吡咯烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、咪唑烷基、吡唑烷基、1，3-二氧 戊环基、1，3-氧硫杂戊环基、噁唑烷基、噻唑烷基、哌啶基、哌嗪基、 四氢吡喃基、四氢噻喃基、二烷基、吗啉基、硫代吗啉基、2-氧代吡 咯烷基、2-氧代哌啶基、4-氧代哌啶基、2，6-二氧代哌啶基，更优选 吡咯烷基、哌啶基、吗啉基等。最优选为如下所述的六元饱和杂环基。)；
[组C’]
C’1.C1-6烷基(优选甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基等C1-4烷基。)；
C’2.酰基(例如，乙酰基、丙酰基、丁酰基、苯甲酰基，优选乙酰基、 丙酰基或丁酰基)；
C’3.C1-6烷基磺酰基(例如，甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、 异丙基磺酰基、丁基磺酰基，优选甲基磺酰基或乙基磺酰基。)；
C’4.羧基；
C’5.C1-6烷氧基羰基(优选甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、 异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基等C1-4烷氧基羰基。)；
以及
C’6.-CO-(Alk)n-COOR52、(优选R52是氢原子或者C1-4烷基，Alk 是C1-4亚烷基，n是0或1-2的整数。)
5’.芳基或者被选自下述组D’的一个以上、优选1-3个取代基取代 的芳基(其中，芳基是例如苯基、萘基，优选为苯基。)；
[组D’]
D’1.羟基；
D’2.C1-6烷氧基(优选甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙 氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基等C1-4烷氧基羰基。)；
D’3.氰基；
D’4.C1-6烷基(优选甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲 丁基等C1-4烷基。)；
(该C1-6烷基可以被选自羟基、羧基以及C1-4烷氧基羰基(例如，甲氧 基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基)的一个以上的取代基 取代。)；
D’5.-N(R53)(R53’)(其中R53和R53’优选为氢原子、C1-4烷基、C1-4 烷基磺酰基，具体地，可列举氨基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、 二乙基氨基、甲基磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基。)；
D’6.-CO-N(R53)(R53’)(其中R53和R53’优选为氢原子、C1-4烷基、 C1-4烷基磺酰基，具体地，可列举氨基甲酰基、二甲基氨基甲酰基、二乙 基氨基甲酰基，优选甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基、二甲基氨基甲酰 基、二乙基氨基甲酰基、甲基磺酰基氨基甲酰基。)；
D’7.-COOR54(其中，R54是氢原子、C1-4烷基(例如，甲基、乙基、丙 基、异丙基、丁基等)、C1-4烷基羰基氧基C1-4烷基(例如，甲基羰基氧基 甲基、乙基羰基氧基甲基、丙基羰基氧基甲基等)或者C3-6环烷基氧基羰 基氧基C1-4烷基(例如，环己基氧基羰基氧基甲基、环己基氧基羰基氧基 乙基等)。特别优选R54是氢原子、C1-4烷基。)；
D’8.-C(NH(OH))＝N-R55(其中，R55优选为氢原子或C1-6烷基磺 酰基(例如，甲基磺酰基等。)。)；
D’9.五元或六元的单环的饱和杂环基(例如，吡咯烷基、四氢呋喃 基、四氢噻吩基、咪唑烷基、吡唑烷基、1，3-二氧戊环基、1，3-氧硫 杂戊环基、噁唑烷基、噻唑烷基、哌啶基、哌嗪基、四氢吡喃基、四氢噻 喃基、二烷基、吗啉基、硫代吗啉基、2-氧代吡咯烷基、2-氧代哌啶 基、4-氧代哌啶基、2，6-二氧代哌啶基，优选具有至少-个氮原子的 吡咯烷基、哌啶基、吗啉基等五元或六元的饱和杂环基。更优选为如下所 述的六元饱和杂环基。)、
以及
D’10.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环基 (例如，吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、唑基、异唑基、 噻唑基、异噻唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-三唑基、四唑基、1，3， 4-二唑基、1，2，4-二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二 唑基、呋咱基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1，3，5-三嗪基、 咪唑啉基、吡唑啉基、唑啉基(2-唑啉基、3-唑啉基、4-唑啉 基)、异唑啉基、噻唑啉基、异噻唑啉基、吡喃基、2-氧代吡喃基、2 -氧-2，5-二氢呋喃基，优选吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑 基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、2-氧-2，5-二 氢呋喃基，更优选具有至少两个氮原子的如下所述五元的杂环基，
更优选如下所述五元的杂环基。)；
上述取代基D’1-D’10之中，特别优选的是选自D’4、D’6、D’7 和D’10的取代基。未取代苯基优选作为R5。
6’.可以被选自羧基和C1-6烷氧基羰基的取代基取代的五元或六元的 单环或者与苯环稠合形成的芳香族杂环基(其中C1-6烷氧基羰基优选为甲 氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基等C1-4 烷氧基羰基。芳香族杂环基是例如吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡 唑基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、1，2，4-三唑基、1，2， 3-三唑基、四唑基、1，3，4-二唑基、1，2，4-二唑基、1，3，4 -噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、呋咱基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、 吡嗪基、1，3，5-三嗪基、咪唑啉基、吡唑啉基、唑啉基(2-唑啉 基、3-唑啉基、4-唑啉基)、异唑啉基、噻唑啉基、异噻唑啉基、 吡喃基、2-氧代吡喃基、2-氧-2，5-二氢呋喃基，优选吡咯基、呋喃 基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、 吡啶基、2-氧-2，5-二氢呋喃基，优选吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪 唑基、吡唑基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、1，2，4-三唑 基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、噻唑啉基、异噻唑啉基或者吡喃 基。)；
特别优选的五元或六元的芳香族杂环基是下述的杂环基。
7’.C7-14芳烷基(例如，苄基或者苯乙基等被芳香族烃基取代的C1-4 烷基，例如，苄基、萘基甲基、茚基甲基、菲基甲基、蒽基甲基、二苯基 甲基、苯乙基、萘基乙基、苯基丙基、萘基丙基、苯基丁基、萘基丁基， 优选苄基、萘基甲基、二苯基甲基或者苯乙基，更优选苄基或苯乙基。)；
(该C7-14芳烷基的烷基部分可以未取代，或者也可以被选自下述组E’ 的一个或两个取代基取代。优选烷基部分是未取代的。另外，该C7-14芳烷 基的芳基部分也可以被选自下述组F’的1个以上、优选1-3个的取代基 取代。)
[组E’]
E’1.可以被羟基取代的C1-4烷基(例如，甲基、乙基、丙基、异 丙基、丁基、异丁基、羟甲基、羟乙基。)；
E’2.氰基；
E’3.羧基；
E’4.C1-6烷氧基羰基(优选甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰 基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧 基羰基等(C1-6烷氧基)羰基。)；
以及
E’5.苯基。
[组F’]
F’1.C1-6烷基(优选甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、 仲丁基等C1-4烷基。)；
F’2.卤原子、(例如，氟原子、氯原子、溴原子或碘原子，优选 氟原子或氯原子。)；
F’3.氰基；
F’4.羟基；
F’5.C1-6烷氧基、被羧基取代的C1-6烷氧基或者被C1-6烷氧基羰基取 代的C1-6烷氧基(其中，C1-6烷氧基优选为甲氧基、乙氧基、丙氧基、异 丙氧基、丁氧基、异丁氧基等C1-4烷氧基，被C1-6烷氧基羰基取代的C1-6 烷氧基中优选的C1-6烷氧基羰基是甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、 异丙氧基羰基、丁氧基羰基等C1-4烷氧基羰基。)；
F’6.卤代C1-6烷基、(例如，三氟甲基、氟代甲基、2，2，2-三氟乙 基，优选三氟甲基等代C1-4烷基。)；
F’7.羧基；
F’8.C1-6烷氧基羰基(优选甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、 异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲丁氧基羰基等C1-4烷氧基 羰基。)；
F’9.-CO-N(R56a)(R56a’)(其中，R56a和R56a’相同或不同，是氢原 子、具有至少一个氮原子的哌啶基、吗啉代基、吡咯烷基、哌嗪基等五元 或六元的单环的饱和杂环基、或者被选自下述组F’的一个以上的取代基 取代的C1-6烷基。饱和杂环基优选为如下所述六元的饱和杂环基。
另外，该C1-6烷基是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲 丁基等C1-4烷基。)；
[组F’]
F’1.氨基；
F’2.单C1-6烷基氨基、(例如，甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异 丙基氨基、丁基氨基、异丁基氨基、仲丁基氨基、叔丁基氨基、戊基氨基、 异戊基氨基、2-甲基丁基氨基、新戊基氨基、1-乙基丙基氨基、己基氨 基、异己基氨基、4-甲基戊基氨基、3-甲基戊基氨基、2-甲基戊基氨 基、1-甲基戊基氨基、3，3-二甲基丁基氨基、2，2-二甲基丁基氨基、 1，1-二甲基丁基氨基、1，2-二甲基丁基氨基、1，3-二甲基丁基氨基、 2，3-二甲基丁基氨基或2-乙基丁基氨基，优选单-C1-4烷基氨基。)；
F’3.二C1-6烷基氨基、(例如，二甲基氨基、二乙基氨基、N-乙基- N-甲基氨基、二丙基氨基、二丁基氨基、二戊基氨基、二己基氨基，优 选二C1-4烷基氨基。)；
F’4.羧基
F’5.C1-6烷氧基羰基、(优选甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、 异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基等C1-4烷氧基羰基。)；
F’6.羟基；
以及
F’7.具有至少一个氮原子的五元或六元的单环的饱和杂环基(例如， 哌啶基、吗啉代基、吡咯烷基、哌嗪基。)。
F’10.-N(R56b)(R56b’)(其中，R56b和R56b’相同或不同，是氢原子、 可以被亚氨基取代的C1-6烷基、可以被选自亚氨基以及卤原子的相同或不 同的一个以上的取代基取代的芳烷基、可以被C1-6烷基取代的芳基磺酰基、 C1-6烷基磺酰基、酰基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基或者二C1-6 烷基氨基甲酰基。该C1-6烷基优选为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、 异丁基、仲丁基、叔丁基等C1-4烷基。所谓可以被选自亚氨基以及卤原子 的相同或不同的一个以上的取代基取代的芳烷基是例如(亚氨基-卤化苯 基)甲基。所谓可以被C1-6烷基取代的芳基磺酰基是例如对甲苯磺酰基。 单C1-6烷基氨基甲酰基或者二C1-6烷基氨基甲酰基中的C1-6烷基优选为C1-4 烷基。)；
F’11.-N＝CR57(-N(R58)(R58’))(R57优选为氢原子或者C1-4烷基， R58和R58’相同或不同，优选是氢原子或者C1-4烷基。)；
F’12.五元或六元的单环的芳香族杂环基(优选是下述式表示的基。)；
F’13.在构成C7-14芳烷基(例如，苄基或者苯乙基)的苯环相邻的两 个碳原子上结合的亚甲基二氧基；
8’.被选自作为五元或六元的单环的芳香族杂环基以及这些芳香族杂 环基与苯环稠合形成的芳香族杂环基的相同或不同的一个以上的取代基 取代的C1-6烷基；
(其中，五元或六元的单环的芳香族杂环基是例如吡咯基、呋喃基、 噻吩基、咪唑基、吡唑基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、1，2， 4-三唑基、1，2，3-三唑基、四唑基、1，3，4-二唑基、1，2，4- 二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、呋咱基、吡啶基、 嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、1，3，5-三嗪基、咪唑啉基、吡唑啉基、唑 啉基(2-唑啉基、3-唑啉基、4-唑啉基)、异唑啉基、噻唑啉 基、异噻唑啉基、吡喃基、2-氧代吡喃基、2-氧-2，5-二氢呋喃基， 优选吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、唑基、异唑基、噻 唑基、异噻唑基、吡啶基、2-氧-2，5-二氢呋喃基，另外，这些芳香 族杂环基与苯环稠合形成的芳香族杂环基是例如苯并呋喃基、异苯并呋喃 基、苯并[b]噻吩基、吲哚基、异吲哚基、1H-吲唑基、苯并咪唑基、苯 并噁唑基、苯并噻唑基、1H-苯并三唑基、喹啉基、异喹啉基、肉啉基、 喹唑啉基、喹喔啉基、酞嗪基。
更优选C1-6烷基部分是甲基、乙基、丙基等C1-4烷基，而且芳香族杂环 基是如下所述杂环基。
这些芳香族杂环基没有特别限制，特别优选吡啶基、唑基、三唑基。
另外，该芳香族杂环基或者稠合芳香族杂环基可以被选自下述组G’的 1个以上、优选1-3个的取代基取代。)；
[组G’]
G’1.可以被选自下述组g’的一个以上的取代基取代的C1-6烷基、 (优选C1-4烷基。)；
[组g’]
g’1.卤原子、(例如，氟原子、氯原子，优选氟原子。)；
g’2.氨基；
g’3.单C1-6烷基氨基、(优选甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基等单C1-4 烷基氨基。)；
g’4.二C1-6烷基氨基、(优选二甲基氨基、二乙基氨基等二C1-4烷基氨 基。)；
g’5.C1-6烷氧基羰基氨基、(例如，甲氧基羰基氨基、乙氧基羰基氨 基、丙氧基羰基氨基、异丙氧基羰基氨基等，优选(C1-4烷氧基)羰基氨 基。)；
以及
g’6.羟基亚氨基；
G’2.卤原子、(例如，氟原子、氯原子，优选氟原子。)；
G’3.可以被卤原子取代的C1-6烷氧基、(优选例如三氟乙氧基等被一 个以上氟原子或者氯原子取代的C1-4烷氧基。)；
G’4.芳氧基、(优选苯氧基。)；
G’5.氰基；
G’6.-N(R59a)(R59a’)
(其中，R59a和R59a’相同或不同，优选是氢原子或者C1-4烷基，R59a和 R59a’与相邻的氮原子一起形成的五元或六元的单环的饱和杂环基，优选吡 咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌嗪基、哌啶基、吗啉代基、硫代吗啉代 基。另外，该饱和杂环基也可以被选自羟基、氨基、单C1-4烷基氨基和二 C1-4烷基氨基的一个以上的取代基取代。)；
G’7.-CO-N(R59b)(R59b’)、
(其中，R59b和R59b’相同或不同，是氢原子、与相邻的氮原子一起形成 的五元或六元的吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉 代基、硫代吗啉代基等单环的饱和杂环基、或者可以被该杂环基取代的C1-4 烷基。)；
G’8.芳基、(例如，优选苯基。)；
以及
G’9.可以被氧基或硫基取代的五元或六元的单环的芳香族杂环基(例 如吡啶基、哒嗪基、咪唑基、嘧啶基、吡唑基、三唑基、吡嗪基、喹啉基、 异喹啉基、四唑基、呋喃基、噻吩基、异唑基、噻唑基、唑基、异噻 唑基、吡咯基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、肉啉基、吲唑基、中 氮茚基、酞嗪基、哒嗪基、三嗪基、异吲哚基、嘌呤基、二唑基、噻唑 基、噻二唑基、呋咱基、苯并呋咱基、苯并噻吩基、苯并三唑基、苯并噻 唑基、苯并唑基、喹唑啉基、喹啉基、萘啶基、二氢喹啉基、苯并呋 喃基、furopyridinyl、吡咯并嘧啶基、以及氮杂吲哚基，
优选如下所述芳香族杂环基。)
另外，上述R4和R5可以与相邻的氮原子一起形成五元或六元的单环的 饱和杂环：
(其中，该“饱和杂环”可以局部具有双键，还可以与苯环稠合形成 稠合环。例如，吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉 代基、硫代吗啉代基等饱和杂环基、或者这些饱和杂环基与苯环稠合形成 的4H-喹唑啉基等。优选为以下述式表示的基。
另外，这些饱和杂环基可以被选自卤原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、羧 基和C1-4烷氧基羰基的一个以上的取代基取代。)
本发明化合物(I)的优选的具体例如后述实施例中所记载。特别优选 的吡唑化合物是例如选自下述化合物的化合物，但是并不限于此。
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)-酰胺3/2盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)酰胺p-甲苯磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑-5- 基甲基)酰胺L-(+)-酒石酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基- 唑-5-基甲基)-酰胺p-甲苯磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基- 唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基-吡 啶-3-基甲基)酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二乙酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-(吡啶-4-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-(2-甲氧基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氟-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-氟-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-二甲基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙氧基羰基- 环己基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，3-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，4-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，5-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，4-二甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，3-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，4-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，5-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，4-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3，5-二氟-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-异丙氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-苯氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氟-吡啶 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-三氟甲基-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-三氟甲基-苯甲 酰胺
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-三氟甲基-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-叔丁基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-异丙氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(2，2，2-三氟- 乙氧基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(2-二甲基氨基 -乙基氨基甲酰基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-异丙基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氯-6-氟-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-乙氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻唑-4-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(2，2，2-三氟- 乙氧基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二甲基-苯甲 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吡啶-3-基)- 噻唑-4-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1H-苯并咪唑-2- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}-甲 基)-苯甲酰基氨基]-醋酸甲酯，
3-[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}- 甲基)-苯甲酰基氨基]-丙酸甲酯
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲基-噻唑-4- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲基-异 唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[2-双-(2-乙酰 氧基乙基)-氨基-乙基氨基甲酰基]-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(2-羟基-乙基 氨基甲酰基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-{2-[(2-乙酰氧 基乙基)-(2-羟基乙基)-氨基]-乙基氨基甲酰基}-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-甲基-1H-苯并 咪唑-2-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻唑-2-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(苯并噻唑-2-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，5-二甲基-噻 唑-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吗啉-4-基)- 噻唑-4-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，3，5-三甲基 -1H-吡唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氯-6-甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-二甲基氨基- 噻唑-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-甲基-1H-吡咯 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，4-二甲氧基- 吡啶-2-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-叔丁基-噻唑 -2-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-甲基-2-苯基 -2H-[1，2，3]三唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[4-(叔丁氧基羰 基-氨基)-甲基-吡啶-2-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[4-甲基-2-(吗啉 -4-基)-噻唑-5-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺3/2盐酸盐1/2水合物，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氨基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲氧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲氧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-甲氧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-甲基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氟-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氯-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙氧基羰基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-羧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(氰基-苯基-甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基甲基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-羟基-乙基)- 苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-甲基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-乙基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸烯丙基-环己基- 酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(吡啶-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-(1-甲基-哌 啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[(3，4-亚甲基二 氧基苯基)-甲基]-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-丁基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(4-羟基- 丁基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-乙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-丙基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-环己基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-甲氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(吡啶-3- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吗啉-4-基)- 苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二丁基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸双-(2-甲氧基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(四氢-吡喃 -4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-(四氢-吡喃-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环戊基-(2-甲氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(3-甲氧 基-丙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-乙氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-异丙 氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-丙氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-乙基-丙 基)-(2-甲氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-叔丁氧 基羰基-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(四氢-噻喃 -4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(2-甲氧 基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(哌啶-4- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-乙酰基-哌啶 -4-基)-丁基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-甲磺酰 基-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-乙草酰 基-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-草酸一 酰基-哌啶-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1，1-二氧- 六氢-1λ6-噻喃-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(1-氧-六氢 -1λ4-噻喃-4-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丙基-(吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-二乙基氨基甲 酰基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-二乙基氨基甲 酰基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙基氨基甲酰 基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-乙基氨基甲酰 基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氨基甲酰基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-草酸一酰基- 哌啶-4-基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-羧基乙酰基- 哌啶-4-基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[1-(2-羧基丙酰 基)-哌啶-4-基]-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环丙基-(6-甲氧 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环丁基-(6-甲氧 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环丙基甲基-(6- 甲氧基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(2-羧基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-(2-乙氧 基羰基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2，6-二氯-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氯-吡啶 -4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氯-吡啶 -4-基甲基)-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(1H-吡唑-1- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(4-羟基-哌啶 -1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-吡啶-2-基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-吡啶-3-基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-吡啶-4-基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-[1，2，3]噻二 唑-4-基-苯甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-甲基-吡嗪-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸吡嗪-2-基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-5-基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-8-基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异喹啉-5-基酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[3-乙氧基-5-(1- 乙氧基羰基-1-甲基-乙基)-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[3-乙氧基-5-(1- 乙氧基羰基-1-羟基-乙基)-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[5-(1-羧基-1-甲 基-乙基)-3-乙氧基-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[5-(1-羧基-1-羟 基-乙基)-3-乙氧基-吡啶-2-基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡嗪-2-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(硫代吗啉-4- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(1，1-二氧 -1λ6-硫代吗啉-4-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，5-二溴-噻吩 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-氯-噻吩-2-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙基-2-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙基-4-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸([2，2’]二硫代苯 基-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-甲氧基-噻吩 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，5-二氯-噻吩 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，5-二甲基- 唑-4-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-己基-4-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-噻吩 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-2-苯基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲基-4-苯基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-己基-2-甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-[1，2，4]三唑 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-[1，2，4]三唑 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，6-二甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，6-二甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-6-甲 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-6-甲 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-6-甲 基-吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-4，6- 二甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-4，6- 二甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-甲基-吡啶-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-甲基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲基-吡啶-2- 基甲基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氟-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-羧基-苯基)- 甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲磺酰基氨基- 苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-甲磺酰基氨基- 苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-乙酰基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙酰基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-苯基-噻唑-4- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((R)-1-苯基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((S)-1-苯基-乙 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-苯氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3- 基甲基)-酰胺钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[1-(吡啶-3-基)- 乙基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氟-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(联苯基-3-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((1R，2S)-2-羟基 -茚满-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((1S，2R)-2-羟基 -茚满-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-苯基-吡啶-3- 基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲基-2-吡啶 酮-3-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-甲基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(哌啶-1-基)-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙氧基羰基- 哌啶-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-哌嗪-1- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-羧基-哌啶-1- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯乙基酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-苯乙基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，2，3，4-四氢异 喹啉-2-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((S)-α-甲氧基 羰基-苯甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((R)-α-甲氧基 羰基-苯甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，2，3，4-四氢喹 啉-1-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯基-丙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸戊基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸二苯甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-2-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-4-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((R)-2-羟基-1- 苯基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸((S)-2-羟基-1- 苯基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-二甲基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(呋喃-2-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻吩-2-基甲 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-苯 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-苯 基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-二甲基氨基-苯 甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-氨基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氨基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-二甲基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氯-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-氯-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-甲氧基羰基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-羧基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-三氟甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-二甲基氨基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基-(2-二甲基 氨基-乙基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸环己基-(2-二甲 基氨基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-吡啶 -2-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，6-二甲氧基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲氧基羰基甲 氧基-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-羧基甲氧基-苯 甲酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲氧基- 吡啶-4-基甲基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基- 唑-5-基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基羰基-苯 基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-羧基苯基)-甲 基-酰胺，
4-{[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-甲基-氨 基}-苯甲酸钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异丙基-苯基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(乙氧基羰基-甲 基)-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(羧基-甲基)-苯 基-酰胺，
5-(2-氯-4-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2，4-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲基-苯基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1-甲基-1-苯基- 乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-氧-2-(哌啶 -1-基)-乙基]-苯基-酰胺，
5-(5-氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氯-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-甲氧基-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-氯-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氟-2-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氯-2-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙氧基-乙 基)-苯基-酰胺，
5-(2-氟-5-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氯-2-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(3-氯-2，6-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-3-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙基氨基甲酰基 甲基-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异丁基-苯基-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基羰基- 乙基)-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-乙氧基羰基- 丙基)-苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-羧基-乙基)- 苯基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3-羧基-丙基)- 苯基-酰胺，
5-(2-羟基-4-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-羟基-5-甲氧基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氟-2-羟基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-氟-2-三氟甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(5-氟-2-三氟甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-乙 基)-苯基-酰胺，
5-(2，5-二甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-5-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(4-氯-吡啶-2-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2，6-二氯-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-乙氧基 羰基-苯基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-羧基-苯 基)-酰胺，
5-(2-甲基-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-6-甲基-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(3-氯-吡啶-4-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-乙氧基 羰基甲基-苯基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸丁基-(4-羧基甲 基-苯基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基羰基- 苯基)-(2-甲氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-羧基-苯 基)-(2-甲氧基-乙基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(噻唑-4-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[2-(吗啉-4- 基)-乙基氨基甲酰基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(吗啉-4-基氨 基甲酰基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}-甲 基)-苯甲酰基氨基]-醋酸钠盐，
3-[4-({[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}- 甲基)-苯甲酰基氨基]-丙酸钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲基-异 唑-4-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(1，3，5-三甲基 -1H-吡唑-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲基-异 唑-4-基甲基)-酰胺甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-[2-(吗啉-4- 基)-乙基氨基甲酰基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(吗啉-4-基氨 基甲酰基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸{2-[2-(吗啉-4- 基)-乙基氨基甲酰基]-吡啶-4-基甲基}-酰胺三盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(吗啉-4-基氨 基甲酰基)-吡啶-4-基甲基]-酰胺三盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-酰胺1/2硫酸盐
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二甲氧基- 吡啶-4-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氨基甲基-吡 啶-2-基甲基)-酰胺三盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基 甲基)-酰胺二甲磺酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基-吡 啶-3-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-甲氧基-吡啶 -3-基甲基)-丙基-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(哌啶-1-基)- 吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(吗啉-4-基)- 吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(3，5-二氯-吡啶 -4-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二甲基氨基- 吡啶-3-基甲基)-丙基-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-二乙基氨基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-2-二甲基 氨基-吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-[1，2，3]噻二 唑-4-基-苯甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-噻唑-5- 基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基-噻 唑-5-基甲基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(4-羟基-哌啶 -1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸5-甲基-吡嗪-2- 基酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-5-基酰胺 二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸喹啉-8-基酰胺 二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸异喹啉-5-基酰胺 二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(4-甲基哌嗪 -1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(4-二甲基氨 基-哌啶-1-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(吡咯烷-1- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡嗪-2-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(硫代吗啉-4- 基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[6-(1，1-二氧-1 λ6-硫代吗啉-4-基)-吡啶-3-基甲基]-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸氨基甲酰基甲基- 酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氨基甲酰基- 苯基)-甲基-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-(4-甲基氨 基甲酰基-苯基)-酰胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-二甲基氨基甲 酰基-苯基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲磺酰基氨基 羰基-苯基)-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲磺酰基氨基 羰基-苯基)-甲基-酰胺钠盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氰基-苯基)- 甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸 甲基 -[4-(4H-[1，2，4]三唑-3-基)-苯基]-酰胺盐酸盐，
5-(4-叠氮基-2-氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-氰基-苯 基)-甲基-酰胺，
5-(4-叠氮基-2-氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基 -[4-(1H-四唑-5-基)-苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[4-(N-羟基 carbamimidoyl)-苯基]-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(5-氧 -2，5-二氢-[1，2，4]二唑-3-基)-苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸{4-[(2，2-二甲基 -丙酰基氧基)-甲氧基羰基]-苯基}-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[N-(甲氧基-硫 代羰基氧基)-carbamimidoyl]-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(5-硫代 -4，5-二氢-[1，2，4]二唑-3-基)-苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(5-氧 -4，5-二氢-[1，2，4]噻二唑-3-基)-苯基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸{4-[1-(环己基氧 基-羰基氧基)-乙氧基羰基]-苯基}-甲基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-乙氧基羰基- 噻唑-2-基)-乙基-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-甲磺酰基氨基- 苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-乙酰基氨基-苯 甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-(二甲基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(二甲基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(二甲基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-[1-(二甲基氨 基)亚乙基氨基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-[1-(二甲基氨 基)亚乙基氨基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[1-(二甲基氨 基)亚乙基氨基]-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-(二乙基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(二乙基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(二乙基氨基- 亚甲基氨基)-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-乙酰亚氨基氨 基-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-乙酰亚氨基氨 基-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-乙酰亚氨基氨 基-苯甲酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-氰基-苯甲酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-[(2-氟-亚氨苄 基)-氨基]-苯甲酰胺氢碘酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-[(2-氟-亚氨苄 基)-氨基]-苯甲酰胺氢碘酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸3-(3，3-二甲基- 脲基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸4-(3，3-二甲基- 脲基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-(甲苯-4-磺酰 基氨基)-苯甲酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氨基-6-氟-苯 甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸2-氨基-4，5-二氟 -苯甲酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(茚满-1-基)-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(茚满-2-基)-酰 胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-喹唑啉-3- 基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-喹唑啉-3- 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(7-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氟-4H-喹唑啉 -3-基)-酰胺盐酸盐，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-乙氧基-2-甲 基-1，4-二氢-2H-喹唑啉-3-基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氰基-吡啶-4- 基甲基)-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(N-羟基 carbamimidoyl)-吡啶-4-基甲基]-酰胺，
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(5-氧-4，5-二 氢-[1，2，4]二唑-3-基)-吡啶-4-基甲基]-酰胺，
4-{[5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-甲基-氨 基}-苯甲酸钠盐，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸甲基-[4-(1H- 四唑-5-基)-苯基]-酰胺，
5-(2，4-二氯-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰 胺，
5-(2，4-二氯-5-氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(2，6-二氯-5-氟-吡啶-3-羰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-[(3-氯-苯并[b]噻吩e-2-羰基)-氨基]-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基 甲基)-酰胺，
5-[(3-氯-噻吩-2-羰基)-氨基]-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰 胺，
5-苯甲酰基氨基-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-苯基乙酰基氨基-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰胺，
5-(2-甲基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺二盐酸盐，
5-(2-氨基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲磺酰基氨基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-(2-乙酰基氨基-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶 -3-基甲基)-酰胺，
5-[(3，4，5-三氯-噻吩-2-羰基)-氨基]-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-氰基-吡啶 -4-基甲基)-酰胺，
5-(4，5-二氟-2-甲基-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸[2-(1H-四唑 -5-基)-吡啶-4-基甲基]-酰胺，和
1H-吡唑-3，5-二羧酸3-苯甲酰胺5-[(2，4-二氯-苯基)-酰胺]。
所谓“其药理学上可以容许的盐”只要是与具有本发明通式(I)结 构的吡唑化合物形成盐的物质就可以是任何的盐，例如，可列举以下的盐。 可列举盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐等氢卤酸盐；硝酸盐、高氯酸盐、硫 酸盐、磷酸盐等无机酸盐；甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐、乙磺酸盐等低级链 烷磺酸盐；苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐等芳基磺酸盐；醋酸盐、苹果酸盐、 富马酸盐、琥珀酸盐、柠檬酸盐、抗坏血酸盐、酒石酸盐、草酸盐、马来 酸盐等有机羧酸盐；以及甘氨酸盐、赖氨酸盐、精氨酸盐、鸟氨酸盐、谷 氨酸盐、天冬氨酸盐等氨基酸盐等。另外，可列举钠盐、钾盐、锂盐等碱 金属盐；钙盐、镁盐等碱土类金属盐；铝盐等金属盐；铵盐等无机盐；叔 辛胺盐、二苄胺盐、吗啉盐、葡糖胺盐、苯基甘氨酸烷基酯盐、乙二胺盐、 N-甲基葡糖胺(glucamine)盐、胍盐、二乙胺盐、三乙胺盐、二环己胺 盐、N，N’-二苄基乙二胺盐、氯普鲁卡因盐、普鲁卡因盐、二乙醇胺盐、 N-苄基苯乙基胺盐、哌嗪盐、四甲铵盐、三(羟甲基)氨基甲烷盐等有 机盐等胺盐；本发明通式(I)表示的化合物可以存在各种异构体，例如， 光学异构体、立体异构体、几何异构体、互变异构体等。本发明的范围包 括这些所有的异构体及其混合物。
可以由具有本发明通式(I)的吡唑衍生物，用己知的方法，衍生出其 酯或者其它的衍生物、其前药(prodrugs)以及代谢物。
另外，本发明化合物或其药理学上可以容许的盐可以存在各种溶剂合 物(例如，水合物)。本发明的范围包括这些溶剂合物。
本发明中所述的“前药”是具有可以进行化学或者代谢分解的基，通 过水解或加溶剂分解，或者在生理条件下通过分解而显示药学活性的本发 明化合物(I)的衍生物。例如，可列举相对于化合物的羟基，-CO-烷 基、-COO-烷基、-CONH-烷基、-CO-烯基、-COO-烯基、-CONH- 烯基、-CO-芳基、-COO-芳基、-CONH-芳基、-CO-杂环、-COO- 杂环、-CONH-杂环(该烷基、烯基、芳基、杂环可以被卤原子、烷基、 羟基、烷氧基、羧基、氨基、氨基酸、-PO3H2、-SO3H、-OPO3H2、-OSO3H 等取代。)、-CO-聚乙二醇残基、-COO-聚乙二醇残基、-CO-聚乙二 醇单烷基醚残基、-COO-聚乙二醇单烷基醚残基或者-PO3H2等进行取代 形成的物质，以及相对于化合物的氨基，-CO-烷基、-COO-烷基、- CO-烯基、-COO-烯基、-COO-芳基、-CO-芳基、-CO-杂环、-COO -杂环(该烷基、烯基、芳基、杂环可以被卤原子、烷基、羟基、烷氧基、 羧基、氨基、氨基酸、-PO3H2、-SO3H、-OPO3H2、-OSO3H等取代。)、- CO-聚乙二醇残基、-COO-聚乙二醇残基、-CO-聚乙二醇单烷基醚残 基、-COO-聚乙二醇单烷基醚残基或者-PO3H2等进行取代形成的物质， 或者相对于化合物的羧基，烷氧基、芳氧基(该烷氧基、芳氧基可以被卤 原子、烷基、羟基、烷氧基、羧基、氨基、氨基酸、-PO3H2、-SO3H、- OPO3H2、-OSO3H等取代。)、聚乙二醇残基或者聚乙二醇单烷基醚残基等进 行取代形成的物质。
本发明的吡唑化合物或其盐、其酯或者其它的衍生物、其前药以及代 谢物、或者水合物、溶剂合物可以与药学上容许的载体混合后，作为药片、 胶囊、颗粒制剂、粉末制剂等固形制剂，或者作为糖浆、注射剂等液状制 剂，经口或胃肠外给药。
本说明书中所谓“药物组合物”是指作为有效成分的吡唑化合物、或 者其药学上容许的盐、其酯或者其它的衍生物、其前药以及代谢物、或者 水合物、溶剂合物与用于制造固形制剂的赋形剂、润滑剂、结合剂、或者 用于制造液状制剂的溶剂、溶解辅助剂、悬浮化剂、等渗剂(isotonizing agent)、缓冲剂等第三种成分的均匀混合物。
给药无论是利用药片、药丸、胶囊、颗粒制剂、粉末制剂、液体制剂 等的经口给药，还是利用静脉注射、肌肉注射等的注射剂、栓剂、经皮用 制剂等的胃肠外给药的何种方式都可以。作为该胃肠外给药，可以举出静 脉内、肌肉内、皮下、组织内、鼻腔内、皮内、点滴注入、脑内、直肠内、 肛内、腹腔内给药等。
作为本发明的“用于经口给药的固体组合物”，可以使用药片、粉末 制剂、颗粒制剂等。在此种固体组合物中，一种以上的活性物质被与至少 一种惰性的赋形剂，例如乳糖、甘露醇、葡萄糖、羟丙基纤维素、微晶纤 维素、淀粉、聚乙烯基吡咯烷酮、铝硅酸镁等混合。组合物也可以依照常 法，含有惰性赋形剂以外的添加剂，例如润滑剂、崩解剂、抗氧化剂之类 的稳定化剂、溶解助剂等。根据需要，也可以将药片或药丸用蔗糖、明胶、 羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素酞酸酯、macrogol、 二氧化钛、滑石等糖衣或胃溶性或者肠溶性的薄膜覆盖。
“用于经口给药的液体组合物”含有药学上容许的乳剂、液剂、悬浮 剂、糖浆剂、酏剂(elixirs)等，含有一般使用的惰性的溶剂，例如纯水、 乙醇。该组合物除了惰性的溶剂以外，还可以含有加溶剂、湿润剂、悬浮 化剂之类的辅助剂、甜味剂、矫味剂、芳香剂、保存剂。
作为“用于胃肠外给药的注射剂”，可以通过将一定量的有效成分与 分散剂(例如polysorbate 80、聚氧化乙烯硬化蓖麻油60、聚乙二醇、羧 甲基纤维素、藻酸钠等)、保存剂(例如甲基对羟基苯甲酸酯、丙基对羟 基苯甲酸酯、苄醇、氯丁醇、苯酚等)、等渗剂(例如氯化钠、甘油、D- 甘露醇、D-山梨糖醇、葡萄糖等)等一起，溶解、悬浮或乳化于水性溶 剂(例如注射用蒸馏水、生理盐水、林格氏溶液等)或者油性溶剂(例如 橄榄油、芝麻油、棉籽油、玉米油等植物油、丙二醇等)等中来制造。此 时，也可以根据需要，使用溶解辅助剂(例如水杨酸钠、乙酸钠等)、稳 定剂(例如人血清蛋白等)、无痛剂(soothing agent，例如苄醇等)等添加 物。还可以根据需要含有抗氧化剂、着色剂等或其他的添加剂。
作为“药学上容许的载体”，可以举出作为制剂材料而惯用的各种有 机或无机载体物质，在固形制剂中，可以适当地配合赋形剂、润滑剂、结 合剂、崩解剂等，另外，在液状制剂中，可以适当地配合溶剂、溶解辅助 剂、悬浮化剂、等渗剂、缓冲剂、无痛剂等。另外，根据需要，也可以依 照常法使用防腐剂、抗氧化剂、着色剂、甜味剂、吸附剂、凝胶化剂等制 剂添加物。
作为“赋形剂”的合适的例子，可以举出例如乳糖、玉米淀粉、白糖、 D-甘露醇、D-山梨糖醇、淀粉、糊精、晶体纤维素、低取代度羟丙基纤 维素、羧甲基纤维素钠、阿拉伯胶、葡萄糖、二氧化硅等。
作为“抗氧化剂”的合适的例子，例如可以举出亚硫酸盐、抗坏血酸 等。
作为“崩解剂”，例如可以使用羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钙、羧 甲淀粉钠、交联羟甲基纤维素钠(crosscarmellose sodium)、交联聚维酮 (crosspovidone)、低取代度羟丙基纤维素、羟丙基淀粉等。
作为“结合剂”，例如可以举出羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、 聚乙烯基吡咯烷酮、晶体纤维素、白糖、阿拉伯胶粉末等。结合剂优选羟 丙基纤维素或者聚乙烯基吡咯烷酮。
作为“润滑剂”的合适的例子，例如可以举出硬脂酸镁、硬脂酸钙、 滑石、胶体氧化硅等。
作为“等渗剂”的合适的例子，例如可以举出葡萄糖、D-山梨糖醇、 氯化钠、甘油、D-甘露醇等。
作为“pH调整剂”，可以举出柠檬酸盐、磷酸盐、碳酸盐、酒石酸盐、 富马酸盐、醋酸盐、氨基酸盐等。
作为“溶解辅助剂”的合适的例子，例如可以举出聚乙二醇、丙二醇、 D-甘露醇、苯甲酸苄酯、乙醇、三氨基甲烷、胆固醇、三乙醇胺、碳酸 钠、柠檬酸钠等。
作为“溶剂”的合适的例子，例如可以使用注射用水、乙醇、丙二醇、 聚乙二醇(macrogol)、芝麻油、玉米油、橄榄油等。
作为“悬浮化剂”的合适的例子，例如可以例示出聚乙烯醇、聚乙烯 基吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟乙基纤维 素、羟丙基纤维素等亲水性高分子等。
作为“表面活性剂”的合适的例子，例如可以列举月桂基硫酸钠、月 桂基氨基丙酸、卵磷脂(lecithin)、氯化苄烷铵(benzalkonium chloride)、 苄索氯铵(benzethonium chloride)、甘油单硬脂酸酯等。
作为“无痛剂”的合适的例子，例如可以举出苄醇等。
作为“缓冲剂”的合适的例子，例如可以举出磷酸盐、醋酸盐、碳酸 盐、柠檬酸盐等的缓冲液等。
作为“保存剂”的合适的例子，例如可以举出对羟基苯甲酸酯类、氯 丁醇、苄醇、苯乙基醇、脱氢乙酸、山梨酸等。
把本发明用作糖尿病的治疗剂时，可在全身或者局部，经口或胃肠外 给药。给药量根据年龄、体重、症状、治疗效果等的不同而不同，通常成 人每人1次量为10mg-1g的范围，1天给药1次～数次。
本发明化合物(I)可以混合适当的稀释剂、分散剂、吸附剂、溶解 剂等，以便形成用于经口给药的固体组合物和液体组合物，或者用于胃肠 外给药的注射剂等制剂。
另外，本发明化合物(I)可以用于治疗或预防人类的糖尿病，当然也 可以用于治疗或预防除了人类以外的动物，例如哺乳类的糖尿病。
本发明化合物(I)可以用在医药方面通常采用的普通方法，与1剂或 多剂其它的药剂组合使用。可以与本发明化合物(I)并用的药剂有多种， 特别优选高脂血症治疗剂、糖尿病治疗剂。在这里，所谓并用是指以本发 明化合物(I)为有效成分的药剂与其它一种以上药剂的并用，没有特别 限制。其它的药剂可以是具有与以本发明化合物(I)为有效成分的药剂 相同药效、作用机理的药物，也可以是具有不同的药效、作用机理的药物。 这些药剂可以分别作为单独的制剂给药，或者也可以作为合剂给药。根据 需要，也可以将这些制剂组合形成试剂盒。另外，对于给药时机来说也没 有特别限制，可以将两种制剂同时给药，也可以错开时间给药。
本发明的化合物、药物组合物或者药剂可以与其它的药物组合物或者 药剂(以下，也称为并用药剂)并用。
本发明的药物组合物或者药剂以及并用药剂的给药时机没有限制，可 以将这些药物相对于给药对象，同时给药，也可以隔开时间差给药。并用 药剂的给药量只要遵照临床上使用的给药量即可，可以根据给药对象、给 药对象的年龄和体重、症状、给药时间、剂形、给药方法、组合等适当选 择。并用药剂的给药形式没有特别限制，给药时将本发明的药物组合物或 者药剂与并用药剂组合即可。
作为并用药剂，可列举
(1)高脂血症的治疗或预防剂、
(2)肥胖症的治疗或预防剂、
(3)糖尿病的治疗或预防剂、
(4)糖尿病合并症的治疗或预防剂、
(5)高血压症的治疗或预防剂，
可以将1-3的药剂和本发明化合物组合使用。
作为“高脂血症的治疗或预防剂”，可列举例如
(1)fibrates类药剂(PPARα受体激动剂)、
(2)PPARδ受体激动剂、
(3)微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂、
(4)胆甾醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂、
(5)statins类药剂(HMG-CoA还原酶抑制剂)、
(6)阴离子交换树脂、
(7)普罗布可、
(8)烟酸类药剂、
(9)植物甾醇、
(10)阿朴脂蛋白-A1(Apo-A1)诱导剂、
(11)脂蛋白脂肪酶(LPL)活化剂、
(12)内皮层脂肪酶抑制剂、
(13)ezetimibu、
(14)IBAT抑制剂、
(15)角鲨烯合成酶抑制剂、
(16)ACAT抑制剂、
(17)LXR受体激动剂、
(18)FXR受体激动剂、
(19)FXR受体拮抗剂、
(20)腺苷A1激动剂，
具体地，可列举氯贝丁酯、苯扎贝特、非诺贝特、洛伐他汀(lovastatin)、 辛伐他汀(simvastatin)、普伐他汀(pravastatin)、氟伐他汀(fluvastatin，)、 阿托伐他汀(atorvastatin)、pitavastatin、rosuvastatin、西立伐他汀 (cerivastatin)、考来烯胺、消胆铵脂(colestimide)、烟酸维生素E、尼可 莫尔、戊四烟酯、豆固醇(soysterol)或者γ阿魏酸脂等。
作为“肥胖症的治疗或预防剂”，可列举例如
(1)leptin制剂、
(2)胰脂肪酶抑制剂、
(3)去甲肾上腺素·血清素再摄取抑制剂、
(4)cannabinoid受体拮抗剂、
(5)单胺再摄取抑制剂、
(6)甘油二酯脂酰基转移酶(DGAT)抑制剂、
(7)葡萄糖依赖性胰岛素分泌促进多肽(GIP)受体拮抗剂、
(8)leptin受体激动剂、
(9)韩蛙皮素受体亚型3(BRS-3)激动剂、
(10)perilipin抑制剂、
(11)乙酰基-CoA羧化酶1(ACC1)抑制剂、
(12)乙酰基-CoA羧化酶2(ACC2)抑制剂、
(13)脂肪酸合酶(fatty acid synthase)抑制剂、
(14)sn-1-酰基-甘油-3-磷酸酰基转移酶(AGPAT)抑制 剂、
(15)胰腺磷脂酶A2(pPLA2)抑制剂、
(16)melanocortin(MC)受体激动剂、
(17)神经肽Y5(NPY5)受体拮抗剂、
(18)解偶联蛋白质(UCP)诱导剂或者活化剂、
(19)肉碱棕榈酰基转移酶1(CPT-1)活化剂、
(20)CCK1(CCKA)激动剂、
(21)睫状神经营养因子(CNTF)、
(22)CRF2激动剂、
(23)神经肽Y2(NPY2)受体拮抗剂、
(24)神经肽Y4(NPY4)受体拮抗剂、
(25)甲状腺激素受体β激动剂、
(26)成长激素、
(27)ATP柠檬酸酯裂解酶抑制剂、
(28)5-HT6拮抗剂、
(29)5-HT2C激动剂，
具体地，可列举leptin、奥利司他(orlistat)、西布曲明(sibutramine)、 rimonabant或者马吲哚等。
作为“糖尿病的治疗或预防剂”，可列举例如
(1)胰岛素制剂(注射剂)、
(2)低分子胰岛素口服剂、
(3)磺酰脲受体激动剂(SU剂)、
(4)非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂、
(5)钾依赖性ATP(KATP)通道开口剂、
(6)α葡糖苷酶抑制剂、
(7)α淀粉酶抑制剂、
(8)胰岛素敏感性增强剂、
(9)低分子tGLP-1受体激动剂、
(10)tGLP-1肽类似物、
(11)二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂、
(12)胰高血糖素受体拮抗剂、
(13)糖皮质激素受体拮抗剂、
(14)双胍剂、
(15)SGLUT抑制剂、
(16)果糖-1，6-双磷酸酯酶(FBPase)抑制剂、
(17)糖原合酶激酶3(GSK-3)抑制剂、
(18)磷酸烯醇丙酮酸羧激酶(PEPCK)抑制剂、
(19)蛋白质酪氨酸磷酸酯酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B，PTPase 1B)抑制剂、
(20)含有SH2区域的肌醇磷酸酯酶(SHIP2)抑制剂、
(21)糖原磷酸化酶(GP)抑制剂、
(22)葡萄糖激酶活化剂、
(23)GPR40受体激动剂、
(24)丙酮酸脱氢酶激酶(PDHK)抑制剂、
(25)谷氨酰胺：果糖-6-磷酸氨基转移酶(GFAT)抑制剂、
(26)抗氧化药；一氧化氮清除剂、
(27)肉毒碱棕榈酰基转移酶1(CPT-1)抑制剂、
(28)成长激素释放因子(GHRF)、
(29)三酰基甘油脂肪酶(激素敏感性脂肪酶)抑制剂、
(30)PPARγ受体激动剂、
(31)PPARγ受体拮抗剂、
(32)PPARα/γ受体激动剂、
(33)AMP-活性化蛋白质激酶(AMPK)活化剂、
(34)adiponectin受体激动剂、
(35)β3肾上腺素受体激动剂，
具体地，可列举胰岛素、甲苯磺丁脲、格列吡脲、醋磺环己脲 (acetohexamide)、氯磺丙脲、格列丁唑、格列本脲、甲磺吡脲、谷胱甘 肽、mitiglinide、瑞格列奈(repaglinide)、nateglinide、伏格列波糖(voglibose)、 阿卡波糖、米格列醇(miglitol)、马来酸罗格列酮(rosiglitazone maleate)、 盐酸二甲双胍、盐酸吡格列酮(pioglitazone hydrochloride)或者盐酸丁二 胍等。
作为“糖尿病合并症的治疗或预防剂”，可列举例如
(1)蛋白激酶β(PKCβ)抑制剂、
(2)血管紧张素II受体拮抗剂、
(3)醛糖还原酶抑制剂、
(4)血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂、
(5)糖化最终产物(AGE)产生抑制剂、
(6)神经障碍治疗剂、
(7)糖尿病性肾病治疗剂，
具体地，可列举依帕司他(epalrestat，Kinedak)、盐酸美西律以及盐 酸咪达普利(imidapril hydrochloride)等。
作为“高血压症的治疗或预防剂”，可列举例如
(1)噻嗪类利尿剂、
(2)噻嗪类类似利尿剂、
(3)髓袢利尿剂、
(4)K保持性利尿剂、
(5)β阻断剂、
(6)α，β阻断剂、
(7)α阻断剂、
(8)中枢性交感神经抑制剂、
(9)末梢性交感神经抑制剂(萝芙木制剂)、
(10)Ca拮抗剂(benzothiazepin类)、
(11)Ca拮抗剂(二氢吡啶类)、
(12)血管扩张剂、
(13)血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂、
(14)血管紧张素II受体拮抗剂、
(15)硝酸剂、
(16)endothelin ETA受体拮抗剂、
(17)endothelin-转化酶抑制剂neprilysin抑制剂、
(18)前列腺素；前列腺素类FP激动剂、
(19)高血压蛋白原酶抑制剂、
(20)NOS3表达强化因子；环前列腺素类似物、
(21)磷酸二酯酶V(PDE5A)抑制剂、
(22)环前列腺素类似物、
(23)醛甾酮拮抗剂，
具体地，可列举双氢氯噻嗪、三氯甲噻嗪、双环胺双氢氯噻嗪、氨磺 酰色满、茚磺苯酰胺、曲帕胺、氯塞酮、倍可降、腹安酸、安体舒通、三 氨蝶呤、氨酰心安、富马酸比索洛尔(bisoprolol fumarate)、盐酸倍他索 洛尔、盐酸贝凡洛尔、酒石酸美托洛尔、盐酸醋丁洛尔、盐酸塞利洛尔 (celiprolol hydrochloride)、尼普地洛(nipradilol)、盐酸替利洛尔(tilisolol hydrochloride)、纳多洛尔、盐酸普萘洛尔、盐酸茚诺洛尔(indenolol hydrochloride)、盐酸卡替洛尔(carteolol hydrochloride)、吲哚洛尔、吲哚 洛尔持续释放剂、盐酸布尼洛尔、硫酸喷布洛尔(硫酸环戊丁心安， penbutolol sulfate)、bopindolol malonate、盐酸氨磺洛尔(amosulalol hydrochloride)、arotinolol hydrochloride、卡维地洛(carvedilol)、盐酸拉 贝洛尔、呱胺甲尿啶、盐酸特拉唑嗪、甲磺酸素、盐酸布那唑嗪、盐酸哌 唑嗪、甲磺酸酚妥拉明(phentolamine mesilate)、盐酸可乐定(clonidine hydrochloride)、盐酸胍法新(guanfacine hydrochloride)、醋酸胍那苄 (guanabenz acetate)、甲基多巴、利血平、利西那明、苯磺酸阿姆罗赫 (amlodipine besylate)、阿雷地平(aranidipine)、盐酸依福地平(efonidipine hydrochloride)、西尼地平(cilnidipine)、盐酸尼卡地平(nicardipine hydrochloride)、尼索地平(nisoldipine)、尼群地平、硝苯地平、硝苯地平 持续释放剂、尼伐地平(nilvadipine)、盐酸巴尼地平(barnidipine hydrochloride)、非洛地平(felodipine)、盐酸贝尼地平(benidipine hydrochloride)、盐酸马尼地平(manidipine hydrochloride)、阿折地平 (azelnidipine)、盐酸地尔硫卓、盐酸肼、todoralazine hydrochloride、布酞 嗪、卡屈嗪(cadralazine)、卡托普利、马来酸依那普利(enalapril maleate)、 阿拉普利(alacepril)、盐酸地拉普利(delapril hydrochloride)、西拉普 利(cilazapril)、赖诺普利(lisinopril)、盐酸贝那普利(benazepril hydrochloride)、盐酸咪达普利(imidapril hydrochloride)、tamocapril hydrochloride、盐酸喹那普利(quinapril hydrochloride)、群多普利 (trandolapril)、perindopril erbumine、candesartan cilexetil、缬沙坦 (valsartan)、替米沙坦(telmisartan)、olmesartan medoxomil、硝普酸钠 (sodium nitroprusside)、以及硝化甘油(nitroglycerine)等。
下面，对化合物(1)表示的吡唑化合物的制备方法进行说明，但是本 发明的制备方法并不限于此。各工序使用的溶剂的使用量只要可以搅拌反 应混合物即可，没有特别限制。另外，各个工序中，反应可以按照通常进 行的方法实施，可以将常规方法，例如重结晶、再沉淀、或者通常惯用于 有机化合物离析精制的方法，例如吸附柱色谱法、分配柱色谱法、离子交 换色谱法、利用凝胶过滤的方法适当组合进行离析、精制。下面，对涉及 本发明的通式表示的化合物的制备方法进行具体说明，但是，不用说本发 明并不限于这些制备方法。因此，本发明化合物可以按照下述制备方法A (A-1～A-3)、B或C(C-1～C-6)进行制备，也可以按照后述的实施 例，或者参考这些制备方法进行制备。制备本发明化合物时，反应顺序可 以适当改变。按照认为合理的工序进行反应即可。另外，如果需要，可以 进行适当保护、脱保护。如果需要，可以适当进行各工序以外的反应。为 了促进反应的进行，可以适当利用例示的试剂以外的试剂。
下述制备工序流程是具代表性的制备方法的一个例子，但是本发明的 制备方法并不特别限于下述方法。由各工序得到的化合物都可以用常规方 法进行离析和精制，但是，有时可以不进行离析精制而进行下一个工序。
制备方法A(制备方法A-1～A-3)：
制备方法A如下所示。反应式中的各个符号与上述同义。以下相同。
第1工序；化合物(A2)的制备
通过将化合物(A1)的硝基，在溶剂中，在催化剂存在下，用氢还原 为氨基，可以获得化合物(A2)。
作为反应中使用的溶剂，可列举例如甲醇、乙醇等醇类溶剂；二烷、 四氢呋喃等醚类溶剂；醋酸乙酯等酯类溶剂；N，N-二甲基甲酰胺等极性 溶剂；水等，它们可以单独或混合使用。
作为反应中使用的催化剂，可列举例如钯黑、钯-碳等钯催化剂；拉 奈镍等镍催化剂；氧化铂、氧化铂-碳等铂类催化剂等。(参考文献M. Hudlicky，Reductions in Organic Chemistry，Wiley-Interscience，New York，1984.)
反应温度为约0-100℃，优选约0℃至室温。
反应时间为约10分钟至48小时，优选约30分钟至24小时。
另外，作为代替氢的氢给与体可列举例如甲酸、甲酸铵、环己烯、肼 等。(参考文献M.Hudlicky，Reductions in Organic Chemistry， Wiley-Interscience，New York，1984.)
此外，作为其它的硝基的还原方法，可列举例如利用锌/盐酸、氯化亚 锡、亚硫酸氢钠、三氯化钛等的反应。(参考文献M.Hudlicky，Reductions in Organic Chemistry，Wiley-Interscience，New York，1984.)
第2工序；化合物(A5)的制备
通过将化合物(A3)按照普通的酰氯合成方法制作成化合物(A4)，利 用它将化合物(A2)的氨基在溶剂中，在碱存在下，进行酰化，可以获得 化合物(A5)。
作为酰氯合成反应中使用的试剂，可列举例如草酰氯、亚硫酰氯、五 氯化磷等。
另外，可以根据需要，添加用于促进反应的N，N-二甲基甲酰胺。
此外，如果需要，可以将反应溶剂例如二乙醚、四氢呋喃、二烷、1， 2-二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚(diglyme)等醚类溶剂；苯、甲苯、己 烷、二甲苯等烃类溶剂；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷等 卤化烃类溶剂；醋酸乙酯、醋酸甲酯、醋酸丁酯等酯类溶剂等单独使用或 混合使用。
反应温度为约-20℃至120℃，优选约0℃至80℃。
反应时间为约10分钟至48小时，优选约30分钟至24小时。
作为酰化反应使用的溶剂，可列举例如二乙醚、四氢呋喃、二烷、1， 2-二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类溶剂；苯、甲苯、己烷、二甲苯 等烃类溶剂；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷等卤化烃类溶 剂；醋酸乙酯、醋酸甲酯、醋酸丁酯等酯类溶剂；丙酮、N，N-二甲基乙 酰胺、二甲基亚砜等极性溶剂；水等，它们可以单独使用或混合使用。
作为反应中使用的碱，可列举例如三乙胺、吡啶、4-二甲基氨基吡啶、 N-甲基吗啉等有机碱类；氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳 酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾等无机碱类。
反应温度为约0℃至120℃，优选约0℃至95℃。
反应时间为约10分钟至48小时，优选约30分钟至24小时。
另外，也可以根据除这里记载的以外的酰胺键形成反应，直接使化合 物(A3)和化合物(A2)结合而获得化合物(A5)。
作为可以使用的方法，可列举例如利用混合酸酐法、酰基叠氮法、DCC 法、EDC法、EDC-HOBt法、EDC-HOSu法、其它的活性酯法、CDI法等的 液相合成法；肽固相合成法等。
(DCC：1，3-二环己基碳化二亚胺)
(EDC：1-乙基-3-(3’-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺)
(HOBt：1-羟基苯并三唑)
(HOSu：1-羟基琥珀酰亚胺)
(CDI：1，1’-羰基二咪唑)
第3工序；化合物(A6)的制备
通过将化合物(A5)的酯基在溶剂中，在通常的水解条件下形成为羧 酸，可以获得化合物(A6)。
作为反应中使用的溶剂，可列举例如甲醇、乙醇等醇类溶剂；二烷、 四氢呋喃等醚类溶剂；丙酮等酮类溶剂；N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚 砜等极性溶剂；水等，它们可以单独或混合使用。
作为使用的碱，可列举例如氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物； 氢氧化钡等碱土类金属氢氧化物等。
反应温度为约0-100℃，优选约0℃至室温。反应时间为约10分钟至 48小时，优选约30分钟至24小时。
第4工序至第8工序；化合物(I)的制备
下面对第4工序至第8工序，说明了其概要。
通式(I)表示的化合物可以通过下述方法制备，即，将化合物(A6) 的羧基进行活性化形成的化合物，例如，imidazolide(化合物(A7)；制 备方法A-1的第4、第5工序)等活性酰胺类；HOBt酯(化合物(A8)； 制备方法A-2的第6、第7工序)、HOSu酯等活性酯类等进行离析后，与 作为胺类的化合物(A9)形成酰胺键来制备。
另外，也可以不对上述的活性羰基化合物进行离析，由化合物(A6) 直接利用通常的酰胺键形成反应，例如，基于混合酸酐法、酰基叠氮法、 DCC法、EDC法、EDC-HOBt法、EDC-HOSu法、其它的活性酯法、CDI法 等的液相合成法；肽固相合成法等，与作为胺类的化合物(A9)形成酰胺 键来制备(下述制备方法A-3的第8工序)。
(参考文献E.Gross.，The Peptides，Academic Press，1981.)
制备方法A-1；经由化合物(A7)的化合物(I)的制备方法
第4工序：化合物(A7)的制备
通过使化合物(A6)在溶剂中与CDI反应，可以获得化合物(A7)。
作为反应中使用的溶剂，可列举例如四氢呋喃等醚类溶剂；氯仿等卤 化烃类溶剂；甲苯等烃类溶剂；N，N-二甲基甲酰胺等极性溶剂，它们可 以单独或混合使用。
反应温度为约0-100℃，优选室温至约80℃。
反应时间为约10分钟至48小时，优选约30分钟至24小时。
另外，如果使用其类似化合物例如，1，1’-羰基双(2-甲基咪唑) 等代替CDI，可以获得相应的活性酰胺类。
此外，利用其它的活性酰胺合成反应，也可以获得化合物(A7)或者 相应的活性酰胺类。
第5工序：由化合物(A7)制备化合物(I)
通过使化合物(A7)在溶剂中，与作为胺类的化合物(A9)反应，可 以获得通式(I)表示的化合物。
作为反应中使用的溶剂，可列举例如四氢呋喃等醚类溶剂；醋酸乙酯 等酯类溶剂；氯仿等卤化烃类溶剂；甲苯等烃类溶剂；N，N-二甲基甲酰 胺等极性溶剂等，它们可以单独或混合使用。
反应温度为约0-100℃，优选为约0℃至室温。反应时间为约10分钟 至48小时，优选约30分钟至24小时。
制备方法A-2；经由化合物(A8)的化合物(I)的制备方法
第6工序：由化合物(A6)制备化合物(A8)
通过使化合物(A6)在溶剂中在缩合剂存在下，与HOBt缩合，可以获 得作为活性酯类的化合物(A8)。
作为缩合剂，可列举例如EDC、DCC等碳化二亚胺类；氯代甲酸乙酯等 卤代甲酸酯类等。
作为反应中使用的溶剂，可列举例如四氢呋喃等醚类溶剂；醋酸乙酯 等酯类溶剂；氯仿等卤化烃类溶剂；甲苯等烃类溶剂；N，N-二甲基甲酰 胺等极性溶剂；水等，它们可以单独或混合使用。
反应温度为约0-100℃，优选为约0℃至室温。
反应时间为约10分钟至48小时，优选约30分钟至24小时。
另外，如果应用例如HOSu等N-羟基酰亚胺类代替HOBt，可以获得相 应的活性酯类。
第7工序：由化合物(A8)制备化合物(I)
通过使化合物(A8)在溶剂中，与作为胺类的化合物(A9)反应，可 以获得通式(I)表示的化合物。
作为反应中使用的溶剂，可列举例如四氢呋喃等醚类溶剂；醋酸乙酯 等酯类溶剂；氯仿等卤化烃类溶剂；甲苯等烃类溶剂；N，N-二甲基甲酰 胺等极性溶剂；水等，它们可以单独或混合使用。
反应温度为约0-100℃，优选为约0℃至室温。
反应时间为约10分钟至48小时，优选约30分钟至24小时。
制备方法A-3；由化合物(A6)直接制备化合物(I)的方法
第8工序：由化合物(A6)制备化合物(I)
通式(I)表示的化合物可以由化合物(A6)，利用通常的酰胺键形成 反应，例如混合酸酐法、酰基叠氮法、DCC法、EDC法、EDC-HOB法、其 它的活性酯法、CDI法等的液相合成法；肽固相合成法等，与适当的胺类 形成酰胺键来制备。
作为反应中使用的溶剂，可列举例如四氢呋喃等醚类溶剂；醋酸乙酯 等酯类溶剂；氯仿等卤化烃类溶剂；甲苯等烃类溶剂；N，N-二甲基甲酰 胺等极性溶剂；水等，它们可以单独或混合使用。
反应温度为约0-100℃，优选为约0℃至室温。
反应时间为约10分钟至48小时，优选约30分钟至24小时。
制备方法B：
制备方法B如下所示。式中的各个符号与上述相同。以下相同。
第1工序：化合物(B2)的制备
与制备方法A的第2工序的酰氯合成反应相同地，可以由化合物(B1) 获得化合物(B2)。
第2工序：化合物(B4)的制备
通过使化合物(B2)在溶剂中，根据需要在碱存在下，与化合物(B3) 反应，可以获得化合物(B4)。
作为反应中使用的溶剂，可列举例如二乙醚、四氢呋喃、二烷、1， 2-二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类溶剂；苯、甲苯、己烷、二甲苯 等烃类溶剂；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷等卤化烃类溶 剂；醋酸乙酯、醋酸甲酯、醋酸丁酯等酯类溶剂；丙酮、N，N-二甲基甲 酰胺等极性溶剂；水等，它们可以单独使用或混合使用。
作为反应中使用的碱，可列举例如三乙胺、吡啶、4-二甲基氨基吡啶、 N-甲基吗啉等有机碱类；氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳 酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾等无机碱类。
反应温度为约0℃至120℃，优选约0℃至60℃。
反应时间为约10分钟至48小时，优选约30分钟至24小时。
第3工序：化合物(B6)的制备
与制备方法A的第1工序相同地，通过将化合物(B4)的硝基在溶剂 中，在催化剂存在下，用氢还原，可以获得化合物(B6)。
第4工序：由化合物(B6)制备化合物(I)
与制备方法A的第2工序相同地，通过将化合物(B6)的氨基在溶剂 中，在碱存在下，利用化合物(A4)进行酰化，可以获得通式(I)表示 的化合物。
制备方法C：吡唑化合物的盐的制备方法
制备方法C-1：
将通式(I)表示的化合物溶解于溶剂A中，向其中加入酸或碱(本身 或溶液)。将其静置并滤出析出的固体，从而可以获得通式(I)表示的化 合物的盐。
制备方法C-2：
将通式(I)表示的化合物溶解于溶剂A中，向其中加入酸或碱(本身 或溶液)。将其浓缩并静置。滤出析出的固体，从而可以获得通式(I)表 示的化合物的盐。
制备方法C-3：
将通式(I)表示的化合物溶解于溶剂A中，向其中加入酸或碱(本身 或溶液)。向其中加入溶剂B并静置。滤出析出的固体，从而可以获得通 式(I)表示的化合物的盐。
制备方法C-4：
将通式(I)表示的化合物悬浮于溶剂A中，向其中加入酸或碱(本身 或溶液)形成溶液。将其静置并滤出析出的固体，从而可以获得通式(I) 表示的化合物的盐。
制备方法C-5：
将通式(I)表示的化合物悬浮于溶剂A中，向其中加入酸或碱(本身 或溶液)形成溶液。将其浓缩并静置。滤出析出的固体，从而可以获得通 式(I)表示的化合物的盐。
制备方法C-6：
将通式(I)表示的化合物悬浮于溶剂A中，向其中加入酸或碱(本身 或溶液)形成溶液。向其中加入溶剂B并静置。滤出析出的固体，从而可 以获得通式(I)表示的化合物的盐。
另外，通过将按照上述制备方法C(C-1～C-6)制备的二酸加成盐溶 解、或者悬浮于上述溶剂A并静置，也可以获得一酸加成盐。作为二酸加 成盐，可列举例如二盐酸盐、二甲磺酸盐等，作为一酸加成盐，可列举例 如一盐酸盐、一甲磺酸盐等。
此外，上述制备方法C-1～C-6中，作为使用的“溶剂A”，可列举例 如甲醇、乙醇、丙醇等醇类溶剂；二乙醚、四氢呋喃、二烷、1，2-二 甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类溶剂；苯、甲苯、己烷、二甲苯等烃类 溶剂；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷等卤化烃类溶剂；醋 酸乙酯、醋酸甲酯、醋酸丁酯等酯类溶剂；丙酮、N，N-二甲基乙酰胺、 二甲基亚砜等极性溶剂；水等。
作为使用的“溶剂B”，可列举例如二乙醚、四氢呋喃、二烷、1，2 -二甲氧基乙烷、二甘醇二甲醚等醚类溶剂；苯、甲苯、己烷、二甲苯等 烃类溶剂；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷等卤化烃类溶剂； 醋酸乙酯、醋酸甲酯、醋酸丁酯等酯类溶剂等。
作为使用的“酸”，可列举例如盐酸、氢溴酸、硫酸等无机酸类、苹 果酸、柠檬酸、草酸等羧酸类、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸等磺酸类。 优选盐酸、对甲苯磺酸。作为使用的“碱”，可列举例如氢氧化钠、氢化 钠、氢氧化钾、碳酸钙等无机碱类及其溶液；乙醇胺、三乙胺等有机胺类 等。优选氢氧化钠水溶液。
实施例
下面，通过列举实施例对本发明进行详细的说明，但是本发明并不受 这些实施例限制。
参考例1：5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸 imidazolide和5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(苯 并三唑-1-基)-酯的制备；
(工序1)2-氯-4，5-二氟苯甲酰氯的制备；
在2-氯-4，5-二氟苯甲酸(508.20g)的甲苯(250ml)溶液中，加 入N，N-二甲基甲酰胺(0.2ml)，加热至65℃后，滴加亚硫酰氯(230ml)。 在120℃下搅拌3小时后，将反应液在减压下浓缩，将得到的残渣进行减 压蒸馏(bp 51-64℃(130-140Pa))，获得油状物标题化合物(534.45g)。
(工序2)5-硝基-3-吡唑羧酸乙酯的制备；
在5-硝基-3-吡唑羧酸(310.24g)的乙醇(3L)溶液中加入甲磺酸 (143ml)，在94℃下搅拌一夜。将反应液在减压下浓缩，然后在得到的残 渣中加入水(1.5L)，接着在冰浴冷却下，加入碳酸钾水溶液(使碳酸钾 153.07g溶解于水750ml来调制)。滤出析出的固体，获得白色结晶标题化 合物(343.09g)。
(工序3)5-氨基-3-吡唑羧酸乙酯的制备；
在5-硝基-3-吡唑羧酸乙酯(331.48g)的四氢呋喃(1.5L)和醋 酸乙酯(1.5L)溶液中加入7.5％钯-碳(30.036g)，在氢氛围下，在室 温下搅拌一夜。滤出催化剂后，将滤液在减压下浓缩并用醋酸乙酯-己烷 将得到的固体进行重结晶，获得白色结晶标题化合物(265.38g)。
(工序4)5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙酯的 制备；
在5-氨基-3-吡唑羧酸乙酯(265.38g)的四氢呋喃(1.33L)溶液 中加入吡啶(153ml)。向该溶液中在冰浴冷却下，滴加由参考例1的工序 1得到的2-氯-4，5-二氟苯甲酰氯(362.00g)，在室温下搅拌2小时。 将反应混合物在减压下浓缩，然后用2-丙醇-水进行重结晶，获得白色 结晶标题化合物(538.85g)。
(工序5)5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸的制备；
在5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸乙酯 (568.22g)的乙醇悬浮液(1L)中加入水(1L)，接着在冰浴冷却下，滴 加4N氢氧化钠水溶液(500ml)。在室温下搅拌3天。将反应混合物在冰 浴冷却下滴入于3N盐酸(1.2L)中。向得到的悬浮液中加入水(2L)，在 室温下搅拌后，滤出析出的固体，在减压下在110℃下进行干燥，获得白 色结晶标题化合物(504.71g)。
(工序6)5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(苯并 三唑-1-基)-酯的制备；
在5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4.88g)的N，N -二甲基甲酰胺(70ml)溶液中，加入1-羟基苯并三唑-水合物(2.73g)， 接着加入EDC盐酸盐(3.42g)。在室温下搅拌24小时，然后向反应液中 用约2小时分多次加入水120ml。滤出析出的固体，获得黄色固体标题化 合物(5.84g)。
H NMR(400MHz，DMSO-d6)
δ：13.52(3H，br s)，11.25(2H，s)，8.01-7.82(4H，m)， 7.75-7.71(1H，m)，7.60-7.54(1H，m)，7.45-7.41(1H，m)，7.04(1H，s).
(工序7)5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸 imidazolide的制备；
在1，1’-羰基二咪唑(64.65g)的四氢呋喃(1.3L)悬浮液中在55 ℃下滴加5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(100.05g) 的四氢呋喃(700ml)溶液。在73℃下搅拌1小时后，向反应混合物中加 入醋酸乙酯(500ml)，在减压下进行浓缩。在残渣中加入醋酸乙酯(1L) 和己烷(2L)形成的悬浮液中，在冰浴冷却下，加入冷水(1L)并搅拌10 分钟。滤出析出的固体，获得白色晶体标题化合物(110.42g)。
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)
δ：13.97(1H，br s)，11.66(1H，br s)，8.76(1H，s)，8.05-7.87(3H， m)，7.18(1H，s)，6.90(1H，s).
参考例2：3-氨基甲基-2-异丙氧基-吡啶的制备
(工序1)2-异丙氧基-烟酰胺的制备；
在2-氯烟酰胺(1.50g)的2-丙醇(45ml)溶液中加入60％氢化钠 (640mg)。在100℃下搅拌2天，然后将反应液注入水(50ml)中，用醋 酸乙酯(80ml)进行萃取。将有机层用1N盐酸进行洗涤，用无水硫酸钠 进行干燥后，浓缩。将得到的残渣用硅胶柱色谱法(己烷-醋酸乙酯，5∶ 1→2∶1)进行精制，获得无色晶体标题化合物(1.64g)。
(工序2)2-异丙氧基-烟腈(nicotinonitrile)的制备；
在2-异丙氧基-烟酰胺(1.64g)的氯仿(16ml)溶液中加入三乙胺 (2.8ml)，接着在冰浴冷却下，滴加三氯乙酰氯(1.1ml)。在室温下搅拌 一夜后，在反应液中加入饱和碳酸氢钠水溶液并搅拌30分钟。将有机层 用饱和食盐水进行洗涤，用无水硫酸钠进行干燥后，在减压下进行浓缩， 获得褐色油状物标题化合物(1.37g)。
(工序3)3-氨基甲基-2-异丙氧基-吡啶的制备；
在2-异丙氧基-烟腈(1.37g)的甲醇(25ml)溶液中，加入浓盐酸(2.1ml) 和7.5％钯-碳(780mg)，在氢氛围下，在室温下搅拌18小时。滤出催化 剂，然后将滤液在减压下浓缩得到的油状物溶解于水，用醋酸乙酯进行洗 涤。使水层为碱性后，用氯仿进行萃取。将有机层浓缩得到的残渣用硅胶 柱色谱法(氯仿-甲醇，8∶1)精制，获得褐色油状物标题化合物(545mg)。
下面，按照上述制备方法A-1，制备以下化合物。
[实施例1-1]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺的制备；
在由参考例1的工序7得到的5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H- 吡唑-3-羧酸imidazolide(6.00g)的N，N-二甲基甲酰胺(50ml)悬浮液 中，在冰浴冷却下加入3-吡啶甲基胺(1.72ml)。在室温下搅拌一夜，然 后在反应混合物中加入水溶液(25ml)、饱和碳酸氢钠水溶液(50ml)。滤 出析出的固体，获得白色固体标题化合物(4.49g)。
[实施例1-1-1]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺二盐酸盐的制备；
在由实施例1-1得到的5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑 -3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰胺(1.05g)的甲醇(10ml)悬浮液中，加 入4N盐酸-醋酸乙酯(1.8ml)。将反应混合物在减压下浓缩直到残渣为 约5ml，然后滤出析出的固体，获得白色结晶标题化合物(1.13g)。
[实施例1-1-2]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(吡啶-3-基甲 基)-酰胺盐酸盐的制备；
在由实施例1-1得到的5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑 -3-羧酸(吡啶-3-基甲基)-酰胺(700mg)的甲醇(15ml)悬浮液中，加 入4N盐酸-醋酸乙酯(1.5ml)。将反应混合物在减压下浓缩，向残渣中 加入甲醇(7.5ml)，在80℃下搅拌8小时。冷却至室温后，滤出固体，获 得白色结晶标题化合物(638mg)。
[实施例1-2]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑 -5-基甲基)-酰胺的制备；
(工序1)5-氯甲基-4-甲基-唑的制备；
在5-羟基甲基-4-甲基-唑(1.01g)的氯仿(10ml)溶液中，加 入三乙胺(1.4ml)。在该溶液中在冰浴冷却下加入甲磺酰氯(0.83ml)， 在室温下搅拌一夜。在反应液中加入饱和碳酸氢钠水溶液，搅拌30分钟 后，分离有机层。将有机层用饱和食盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，然后 在减压下浓缩，获得褐色油状物标题化合物(955mg)。
(工序2)5-氨基甲基-4-甲基-唑的制备；
在5-氯甲基-4-甲基-唑(955mg)的二烷(20ml)溶液中加入28 ％氨水(100ml)，在室温下搅拌一夜。将反应混合物在减压下浓缩，加入 8N氢氧化钾水溶液(20ml)，用四氢呋喃(20ml)萃取有机物。将有机层 用无水硫酸钠干燥，然后在减压下浓缩，获得褐色油状物标题化合物 (502mg)。
(参考文献Synth.Commun.，22(13)，1939-1948，1992.)
(工序3)5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲 基-唑-5-基甲基)-酰胺的制备；
在由参考例1的工序7得到的5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H- 吡唑-3-羧酸imidazolide(2.00g)的N，N-二甲基甲酰胺(6ml)悬浮液 中加入5-氨基甲基-4-甲基-唑(502mg)，在室温下搅拌一夜。在反应混 合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液(30ml)，接着加入水(30ml)。滤出析出 的固体，获得白色固体标题化合物(1.11g)。
[实施例1-2-1a]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑 -5-基甲基)-酰胺3/2盐酸盐的制备；
在由实施例1-2得到的5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑 -3-羧酸(4-甲基-唑-5-基甲基)-酰胺(200mg)的甲醇(2ml)悬 浮液中加入4N盐酸-醋酸乙酯(0.15ml)。在反应混合物中加入醋酸乙酯， 滤出析出的固体，获得白色固体标题化合物(53mg)。
[实施例1-2-1b]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑 -5-基甲基)-酰胺对甲苯磺酸盐的制备；
在5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基- 唑-5-基甲基)-酰胺(828mg)的丙酮(8ml)溶液中在55℃下加入对甲 苯磺酸-水合物盐(380mg)的乙醇(1.9ml)溶液。2小时后，将反应液 冷却至室温并搅拌2小时，滤出析出的结晶，获得白色固体标题化合物 (1.052g)。
[实施例1-2-1c]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基-唑 -5-基甲基)-酰胺L-(+)-酒石酸盐的制备；
在5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲基- 唑-5-基甲基)-酰胺(100mg)的丙酮(1.1ml)溶液中加入L-(+)- 酒石酸(45mg)，将该反应混合物在室温下搅拌一天。滤出析出的固体， 获得白色固体标题化合物(70mg)。
[实施例1-2-2]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基- 唑-5-基甲基)-酰胺对甲苯磺酸盐的制备；
(工序1)2，4-二甲基-唑-5-羧酸乙酯的制备；
在2-氯乙酰乙酸乙酯(22.91g)中加入乙酰胺(17.01g)，在120℃ 下搅拌28小时。在反应混合物中加入水(75ml)和乙醇(7.5ml)，在冰 浴冷却后，滤出析出的固体，获得褐色固体标题化合物(10.82g)。
(工序2)2，4-二甲基-5-羟基甲基-唑的制备；
在氢化铝锂(1.82g)的四氢呋喃(30ml)悬浮液中，在冰浴冷却下， 滴加2，4-二甲基-唑-5-羧酸乙酯(7.845g)的四氢呋喃(30ml) 溶液。搅拌1小时30分钟后，在反应混合物中依次加入水(1.8ml)、15 ％氢氧化钠水溶液(1.8ml)、水(5.4ml)，在室温下搅拌。用无水硫酸钠 干燥后，在减压下进行浓缩，获得黄色油状标题化合物(5.539g)。
(工序3)5-氯甲基-2，4-二甲基-唑盐酸盐的制备；
在2，4-二甲基-5-羟基甲基-唑(5.539g)的氯仿(50ml)溶液 中，在冰浴冷却下，滴加亚硫酰氯(4.2ml)。在室温下搅拌3小时，然后 将反应混合物在减压下浓缩，获得褐色固体标题化合物(6.626g)。
(工序4)5-叠氮基甲基-2，4-二甲基-唑的制备；
在5-氯甲基-2，4-二甲基-唑盐酸盐(6.626g)的N，N-二甲基 甲酰胺(18ml)溶液中加入三乙胺(6ml)，接着加入20％叠氮化锂水溶液 (10ml)，在60℃下搅拌6小时。在反应混合物中加入醋酸乙酯(100ml)， 用水、饱和食盐水依次进行洗涤，用无水硫酸钠进行干燥，然后在减压下 浓缩，获得褐色油状物标题化合物(4.31g)。
(工序5)5-氨基甲基-2，4-二甲基-唑二盐酸盐的制备；
在5-叠氮基甲基-2，4-二甲基-唑(4.31g)的四氢呋喃(45ml) 溶液中，在50℃下加入三苯基膦(8.27g)的四氢呋喃(25ml)溶液，接 着加入水(1.2ml)，整夜搅拌。将反应混合物在减压下进行浓缩，然后在 残渣中加入二乙醚(50ml)，滤出析出的固体。将滤液在减压下浓缩后， 溶解于醋酸乙酯(20ml)中，将加入4N盐酸-醋酸乙酯(15ml)析出的 固体滤出，获得黄色固体标题化合物(5.30g)。
(工序6)5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4 -二甲基-唑-5-基甲基)-酰胺的制备；
在5-氨基甲基-2，4-二甲基-唑二盐酸盐(772mg)的N，N-二 甲基甲酰胺(3ml)溶液中，在冰浴冷却下，加入三乙胺(1.14ml)和由 参考例1的工序7得到的5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3- 羧酸imidazolide(1.37g)，在室温下搅拌一夜。在反应混合物中加入水 (24ml)，滤出析出的固体，获得白色固体标题化合物(1.47g)。
(工序7)5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4 -二甲基-唑-5-基甲基)-酰胺对甲苯磺酸盐的制备；
在5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基 -唑-5-基甲基)-酰胺(1.00g)中加入1-丙醇(6ml)，进行加热回 流。在该溶液中，加入对甲苯磺酸-水合物(466mg)的1-丙醇(0.5ml) 溶液，在回流下搅拌30分钟，然后冷却至室温并搅拌一夜。滤出析出的 晶体，获得无色结晶标题化合物(1.36g)。
[实施例1-3]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺的制备；
(工序1)3-羧基甲基-2，4-二甲基吡啶的制备；
在2，4-二甲基吡啶-3-羧酸乙酯(3.00g)的四氢呋喃(30ml)溶 液中，在冰浴冷却下，慢慢加入氢化铝锂(1.21g)。搅拌2小时后，在反 应混合物中依次加入水(1.2ml)、15％氢氧化钠水溶液(1.2ml)、水 (3.6ml)，在室温下搅拌。分出有机层，用无水硫酸钠干燥后，在减压下 浓缩，获得白色结晶标题化合物(2.26g)。
(工序2)3-氯甲基-2，4-二甲基吡啶的制备；
在3-羟基甲基-2，4-二甲基吡啶(3.00g)的氯仿(30ml)溶液中， 在冰浴冷却下，滴加亚硫酰氯(2.8ml)。在室温下搅拌1小时30分钟， 然后在反应混合物中在冰浴冷却下加入饱和碳酸氢钠水溶液(60ml)。将 有机层用饱和食盐水进行洗涤，用无水硫酸钠干燥，然后在减压下进行浓 缩，获得褐色油状物标题化合物(3.45g)。
(工序3)3-叠氮基甲基-2，4-二甲基吡啶的制备；
在3-氯甲基-2，4-二甲基吡啶(3.45g)的N，N-二甲基甲酰胺(15ml) 溶液中，加入20％叠氮化锂水溶液(5.5ml)，在60℃下搅拌一夜。在反 应混合物中加入醋酸乙酯(100ml)，依次用水、饱和食盐水进行洗涤，用 无水硫酸钠干燥，然后在减压下进行浓缩，获得褐色油状物标题化合物 (3.18g)。
(工序4)3-氨基甲基-2，4-二甲基吡啶的制备；
在3-叠氮基甲基-2，4-二甲基吡啶(3.18g)的乙醇(45ml)溶液 中加入氧化铂-碳(613mg)，在4个大气压的氢氛围气体下，在室温下搅 拌30分钟。滤出催化剂，然后将滤液在减压下浓缩，获得褐色油状物标 题化合物(2.53g)。
(工序5)5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4 -二甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺的制备；
在3-氨基甲基-2，4-二甲基吡啶(2.53g)的N，N-二甲基甲酰胺 (15ml)溶液中，加入由参考例1的工序7得到的5-(2-氯-4，5-二氟-苯 甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸imidazolide(6.21g)，在室温下搅拌一夜。 在反应混合物中加入水(50ml)，接着加入10％氢氧化钾水溶液(15ml)， 滤出析出的固体，获得白色固体标题化合物(7.02g)。
[实施例1-3-1]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2，4-二甲基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐的制备；
在由实施例1-3得到的5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑 -3-羧酸(2，4-二甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺(120mg)的甲醇(1ml) 溶液中，加入4N盐酸-醋酸乙酯(0.2ml)。在反应混合物中加入醋酸乙 酯，滤出析出的固体，获得白色固体标题化合物(135mg)。
与上述实施例1-1至实施例1-3-1相同地制备实施例1-4至实施 例1-167的化合物。这些化合物的结构式以及NMR数据如下述表1-24 所示。
表1
表2
表3
表4
表5
表6
表7
表8
表9
表10
表11
表12
表13
表14
表15
表16
表17
表18
表19
表20
表21
表22
表23
表24
下面，按照上述制备方法A-2，制备以下的化合物。
[实施例2-1]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶- 3-基甲基)-酰胺的制备；
在由参考例的工序6得到的5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡 唑-3-羧酸(苯并三唑-1-基)-酯(2.15g)的N，N-二甲基甲酰胺(11ml) 溶液中，加入市售的3-氨基甲基-6-氯-吡啶(0.77g)，在室温下搅拌 3小时。在反应混合物中滴加水10ml，然后滤出析出的固体，获得标题化 合物(2.10g)。
[实施例2-1-1]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(6-氯-吡啶- 3-基甲基)-酰胺二盐酸盐的制备；
在由实施例2-1得到的5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑 -3-羧酸(6-氯-吡啶-3-基甲基)-酰胺(1.16g)的甲醇(10ml)-四 氢呋喃(10ml)溶液中加入4N盐酸-醋酸乙酯溶液(1.7ml)并静置。滤 出析出的固体，获得标题化合物(1.07g)。
[实施例2-2]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-[1，2，4] 三唑-3-基甲基)-酰胺的制备；
与实施例2-1相同地，由5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑 -3-羧酸(苯并三唑-1-基)-酯(160mg)和根据文献(Bioorganic Med. Chem.Lett.，4，2441，1994.)制备的(4H-[1，2，4]三唑-3-基甲基)- 胺(42mg)获得标题化合物(50mg)。
[实施例2-2-1]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4H-[1，2，4] 三唑-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐的制备；
与实施例2-1-1相同地，由5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H- 吡唑-3-羧酸(4H-[1，2，4]三唑-3-基甲基)-酰胺(37mg)获得标题 化合物(30mg)。
[实施例2-3]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-氟-4H-喹 唑啉-3-基)-酰胺的制备；
与实施例2-1相同地，由5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑 -3-羧酸(苯并三唑-1-基)-酯(210mg)和根据文献(J.Heterocyclic Chem.，12，883 1975.)制备的5-氟-3，4-二氢-喹唑啉(150mg)获 得标题化合物(155mg)。
[实施例2-3-1]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(5-氟-4H-喹 唑啉-3-基)-酰胺二盐酸盐的制备；
与实施例2-1-1相同地，由5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H- 吡唑-3-羧酸(5-氟-4H-喹唑啉-3-基)-酰胺(48mg)获得标题化合 物(23mg)。
[实施例2-4]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，6-二甲基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺的制备；
(工序1)3-氨基甲基-4，6-二甲基-吡啶的制备；
根据文献(Tetrahedron，22，3417，1996.)，由2-氯-3-氰基-4， 6-二甲基-吡啶(2.00g)制备3-氰基-4，6-二甲基-吡啶(1.23g)。
另外，根据文献(J.Heterocyclic Chem.，30，473，1993.)，由3 -氰基-4，6-二甲基-吡啶制备标题化合物(436mg)。
(工序2)5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，6 -二甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺的制备；
与实施例2-1相同地，由5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑 -3-羧酸(苯并三唑-1-基)-酯(140mg)和由工序1得到的3-氨基 甲基-4，6-二甲基-吡啶(70mg)获得标题化合物(110mg)。
[实施例2-4-1]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，6-二甲基- 吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐的制备；
在5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4，6-二甲基 -吡啶-3-基甲基)-酰胺(430mg)的甲醇(0.5ml)-四氢呋喃(25ml) 悬浮液中加入4N盐酸-醋酸乙酯溶液(0.64ml)。将得到的溶液在减压下 浓缩，浓缩为约1/6后，静置，并滤出析出的固体，获得标题化合物(444mg)。
[实施例2-5]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-6 -甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺的制备；
(工序1)3-氨基甲基-2-甲氧基-6-甲基-吡啶的制备；
根据文献(J.Heterocyclic Chem.，36，653，1999.)，由2-氯-3 -氰基-6-甲基吡啶(3.00g)制备3-氰基-2-甲氧基-6-甲基吡啶 (2.74g)。另外，根据文献(J.Heterocyclic Chem.，30，473，1993.)， 由3-氰基-2-甲氧基-6-甲基吡啶(739mg)制备标题化合物(608mg)。
(工序2)5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲 氧基-6-甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺的制备；
与实施例2-1相同地，由5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑 -3-羧酸(苯并三唑-1-基)-酯(1.66g)和由工序1得到的3-氨基 甲基-2-甲氧基-6-甲基-吡啶(603mg)获得标题化合物(501mg)。
[实施例2-6]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-6 -甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺的制备；
(工序1)4-甲氧基-6-甲基烟酸乙酯的制备；
根据文献(Synthesis，6，479，1988.)，由2，4-二氯-6-甲基烟 酸乙酯(1.00g)制备2-氯-4-甲氧基-6-甲基烟酸乙酯(387mg)，再 根据该文献，制备标题化合物(217mg)。
(工序2)3-羟基甲基-4-甲氧基-6-甲基吡啶的制备；
根据文献(Synthesis，26，2257，1996.)，由4-甲氧基-6-甲基烟 酸乙酯(212mg)制备标题化合物(61mg)。
(工序3)3-氨基甲基-4-甲氧基-6-甲基-吡啶的制备；
根据文献(J.Med.Chem.，46，453，2003.)，由3-羟基甲基-4- 甲氧基-6-甲基吡啶(553mg)制备3-氯甲基-4-甲氧基-6-甲基吡 啶。将其不进行精制，与叠氮化钠反应，形成3-叠氮基甲基-4-甲氧基 -6-甲基吡啶(403mg)，然后再根据该文献，制备标题化合物(331mg)。
(工序4)5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲 氧基-6-甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺的制备；
与实施例2-1相同地，由5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑 -3-羧酸(苯并三唑-1-基)-酯(413mg)和由工序3得到的3-氨基 甲基-4-甲氧基-6-甲基-吡啶(150mg)获得标题化合物(368mg)。
[实施例2-6-1]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-6 -甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐的制备；
与实施例2-4-1相同地，由5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H- 吡唑-3-羧酸(4-甲氧基-6-甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺(363mg) 制备标题化合物(124mg)。
[实施例2-7]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-4， 6-二甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺的制备；
(工序1)3-氨基甲基-2-甲氧基-4，6-二甲基-吡啶的制备；
根据文献(J.Heterocyclic Chem.，36，653，1999.)，由3-氰基- 2-氯-4，6-二甲基吡啶(1.50g)制备3-氰基-2-甲氧基-4，6-二 甲基吡啶(1.31g)。另外，根据文献(J.Heterocyclic Chem.，30，473， 1993.)，由3-氰基-2-甲氧基-4，6-二甲基吡啶(809mg)制备标题 化合物(826mg)。
(工序2)5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲 氧基-4，6-二甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺的制备；
与实施例2-1相同地，由5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑 -3-羧酸(苯并三唑-1-基)-酯(1.26g)和由工序1得到的3-氨基
甲基-2-甲氧基-4，6-二甲基-吡啶(500mg)获得标题化合物(1.23g)。
[实施例2-7-1]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-4， 6-二甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺二盐酸盐的制备；
与实施例2-1-1相同地，由5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H- 吡唑-3-羧酸(2-甲氧基-4，6-二甲基-吡啶-3-基甲基)-酰胺 (261mg)制备标题化合物(288mg)。
与上述实施例2-1至实施例2-7-1相同地，制备下表所示的实施例 2-8至实施例2-33的化合物。
表25
表26
表27
表28
表29
表30
根据上述制备方法A-3，制备以下化合物。
[实施例3-1]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苄基-甲基-酰 胺的制备；
在根据参考例1的工序5制备得到的5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨 基)-1H-吡唑-3-羧酸(70mg)、N-甲基苄胺(0.033ml)和1-羟基苯并三 唑-水合物(43mg)的N，N-二甲基甲酰胺(1ml)溶液中，加入EDC盐酸 盐(50mg)，在室温下搅拌一夜。在反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶 液(2ml)，接着加入水(5ml)，滤出析出的固体，获得白色固体标题化合 物(76mg)。
[实施例3-2]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸苯甲酰胺的制 备；
在根据参考例1的工序5制备得到的5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨 基)-1H-吡唑-3-羧酸(70mg)、苄胺(0.028ml)和1-羟基苯并三唑-水 合物(43mg)的N，N-二甲基甲酰胺(1ml)溶液中，加入EDC盐酸盐(50mg)， 在室温下搅拌一夜。在反应混合物中加入0.1N氢氧化钠水溶液(1ml)， 接着加入水(3ml)，滤出析出的固体，获得白色固体标题化合物(66mg)。
与上述实施例3-1至实施例3-2相同地，制备下述实施例3-3至实 施例3-53的化合物。
表31
表32
表33
表34
表35
表36
表37
根据上述制备方法B，制备以下化合物。
[实施例4-1]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基羰基 -苯基)-甲基-酰胺的制备；
(工序1)4-[甲基-(5-硝基-1H-吡唑-3-羰基)氨基]-苯甲 酸甲酯的制备；
在5-硝基-3-吡唑羧酸(400mg)的氯仿(10ml)溶液中，在冰浴冷 却下，加入草酰氯(0.27ml)和N，N-二甲基甲酰胺(1滴)。在室温下搅 拌一夜，然后将反应液在减压下浓缩，获得5-硝基-3-吡唑碳酰氯。
接着，在5-硝基-3-吡唑碳酰氯和4-甲基氨基苯甲酸甲酯(410mg) 的氯仿(25ml)悬浮液中，加入三乙胺(1.2ml)，在室温下搅拌一夜。将 反应混合物依次用饱和碳酸氢钠水溶液、1N盐酸、食盐水进行洗涤，用无 水硫酸钠干燥，然后在减压下浓缩。将得到的残渣用硅胶柱色谱法(氯仿 -醋酸乙酯，5∶1→3∶1→2∶1)进行精制，获得白色结晶标题化合物 (394mg)。
(工序2)4-[(5-氨基-1H-吡唑-3-羰基)-甲基-氨基]-苯 甲酸甲酯的制备；
在4-[甲基-(5-硝基-1H-吡唑-3-羰基)氨基]-苯甲酸甲酯 (394mg)的四氢呋喃(10ml)-醋酸乙酯(10ml)溶液中，加入7.5％钯 -碳(60mg)，在氢氛围气体下，在室温下搅拌一夜。从反应混合物中滤 出催化剂，然后将滤液在减压下浓缩，获得白色固体标题化合物(244mg)。
(工序3)5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4- 甲氧基羰基-苯基)-甲基-酰胺的制备；
在4-[(5-氨基-1H-吡唑-3-羰基)-甲基-氨基]-苯甲酸甲 酯(244mg)的四氢呋喃(5ml)溶液中加入吡啶(0.1ml)，在冰浴冷却下， 滴加由参考例1的工序1得到的2-氯-4，5-二氟苯甲酰氯(0.135ml)。 在室温下搅拌一夜，然后将反应混合物在减压下浓缩，将得到的残渣用硅 胶柱色谱法(氯仿-醋酸乙酯，5∶1→1∶1)进行精制，获得白色结晶标 题化合物(228mg)。
[实施例4-2]
5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-羧基苯基) -甲基-酰胺的制备；
在根据实施例4-1制备得到的5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨 基)-1H-吡唑-3-羧酸(4-甲氧基羰基-苯基)-甲基-酰胺(100mg) 的甲醇(2ml)溶液中，加入1N氢氧化钠水溶液(0.7ml)，在室温下搅拌 一夜。在反应混合物中加入1N盐酸(1.5ml)，滤出析出的固体，获得白 色固体标题化合物(78mg)。
[实施例4-2-1]
4-{[5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-甲基- 氨基}-苯甲酸钠盐的制备；
在由实施例4-2制备得到的5-(2-氯-4，5-二氟-苯甲酰基氨基)-1H- 吡唑-3-羧酸(4-羧基苯基)-甲基-酰胺(49.4mg)的乙醇(0.81ml) 悬浮液中，加入4N氢氧化钠水溶液(0.025ml)。将得到的溶液在室温下 静置，滤出析出的固体，获得标题化合物(36mg)。
与上述实施例4-1至实施例4-2-1相同地，制备下表所示的实施例 4-3至实施例4-48的化合物。
表38
表39
表40
表41
表42
表43
表44
表45
与上述制备方法A、B、C或者上述各个实施例相同地，制备下表所示 的实施例5-1至实施例5-44的化合物。
表46
表47
表48
表49
表50
表51
表52
表53
同样地，制备下表所示的实施例6-1至实施例6-50的化合物和实施 例7-1至实施例7-17的化合物。
表54
表55
表56
表57
表58
表59
表60
表61
表62
表63
表64
[药理试验]
1.试验例(1)肝糖原磷酸化酶活性的测量方法
糖原磷酸化酶活性的测量是应用正向反应体系的方法进行的。
应用正向反应体系的糖原磷酸化酶活性的测量按照以下方法进行。利 用糖原磷酸化酶，将由糖原生成的葡萄糖-1-磷酸酯 (Glucose-1-phosphate)使用葡糖磷酸变位酶(phosphoglucomutase)和 葡萄糖-6-磷酸酯脱氢酶[glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PDH)]进行磷酸根转移反应、脱氢反应，转换为葡糖酸-δ-内酯6-磷 酸酯(glucono-δ-lactone 6-phosphate)。此时，在G6PDH的脱氢反应中 检测出由NADP生成的NADPH。
作为人类肝糖原磷酸化酶的酶溶液，使用将强制表达了重组体人类肝 糖原磷酸化酶的Sf9细胞的细胞匀浆用100mmol/L BES缓冲液(pH6.8，含 有2mmol/L EDTA)稀释形成的溶液。作为基质液，使用磷酸缓冲液(含 有16mmol/L KH2PO4，24mmol/L Na2HPO4)。将8U/mL葡糖磷酸变位酶 (phosphoglucomutase)、60U/mL G6PDH混合液使用BES缓冲液进行调制。 分别调制反应用缓冲液(含有1.4mmol/L NADP，30mmol/L MgCl2，8μ mol/L葡萄糖-1，6-二磷酸酯，8mg/mL糖原，40mmol/L BES，0.8mmol/L EDTA)和葡萄糖溶液(含有75mmol/L葡萄糖，100mmol/L BES，2mmol/L EDTA)。将被检测物质溶解于1％DMSO水溶液中。
通过在葡萄糖溶液20μL、基质液20μL、反应用缓冲液100μL、被检测 物质20μL的混合液中，添加重组体人类肝糖原磷酸化酶溶液20μL和葡糖 磷酸变位酶(phosphoglucomutase)、G6PDH混合液20μL开始酶促反应。 作为对照，添加1％DMSO水溶液代替被检测物质。把不加入基质的溶液作 为空白。反应开始后，马上测量340nm下的吸光度。在室温下反应75分 钟后，再次测量340nm下的吸光度。酶活性是由75分钟内的吸光度变化 量减去空白的75分钟内的吸光度变化量所得的值。
2.试验例(2)血浆葡萄糖浓度的测量方法
使用作为肥胖型糖尿病模型的db/db老鼠，研究本发明化合物(1)对 血浆中葡萄糖浓度的影响。测量db/db老鼠(9-18周龄)的血浆中葡萄 糖浓度，按照各组血浆中葡萄糖浓度的平均值没有差异的方式，将老鼠分 成每组5只或8只。绝食4小时后，对db/db老鼠口服给药实施例化合物 或者溶剂(0.5％甲基纤维素)，测量给药1小时和3小时后血浆中葡萄糖 浓度。实施例化合物的血糖降低作用的评价，是按照每小时在给予溶剂组 和给予实施例化合物组之间进行有效差试验来进行(Dunnett检测)的。
实施例化合物的生物活性数据如下述表65-79所示。
被检测物质的抑制率(％)，是根据“(1-(被检测物质的酶活性)/ (对照的酶活性))×100”算出的。
IC50值是根据位于抑制率50％前后的浓度点计算出线性方程后，由与 抑制率50％的交点得到的浓度算出的。
“IC50”是表示对于肝糖原磷酸化酶的酶抑制活性的参数，把IC50低于 100nmol/L的用++表示，100nmol/L以上、低于300nmol/L的用+表 示。当IC50为300nmol/L以上时，发明化合物在一定浓度下(nmol)的抑 制率(％)如表中所示。例如，如果在300nmol/L下是20％的抑制率，则 表示为20％(300)。
另外，“vivo”表示对于db/db老鼠的血糖降低作用，将以10mg/kg以 下的用量显示出统计学上有意义的血糖降低作用的化合物，用++表示， 将统计学上没有意义但是以10mg/kg的用量显示出明显的血糖降低作用的 化合物，用+表示。
表65
Example IC50 vivo 1-1 ++ 1-1-1 ++ ++ 1-1-2 ++ 1-2 ++ ++ 1-2-1a ++ ++ 1-2-2 ++ 1-3-1 ++ ++ 1-4 ++ 1-5 ++ 1-6 + 1-7 + 1-8 ++ 1-9 ++ 1-10 + 1-11 + 1-12 ++ ++ 1-13 ++ 1-14 ++ 1-15 ++ + 1-16 ++ 1-17 ++ 1-18 ++ + 1-19 ++ + 1-20 ++ 1-21 ++ + 1-22 ++ 1-23 ++ 1-24 ++ + 1-25 ++ + 1-26 ++ + 1-27 ++ 1-28 ++ 1-29 ++ 1-30 ++ 1-31 ++ + 1-32 ++ 1-33 ++ 1-34 ++ 1-35 ++
表66
Example IC50 vivo 1-36 ++ 1-37 ++ + 1-38 ++ + 1-39 ++ + 1-40 ++ + 1-41 ++ + 1-42 ++ + 1-43 ++ 1-44 ++ 1-45 ++ 1-46 ++ ++ 1-47 ++ 1-48 ++ 1-49 ++ 1-50 ++ + 1-51 ++ 1-52 ++ + 1-53 ++ 1-54 ++ 1-55 ++ 1-56 ++ + 1-57 ++ 1-58 ++ 1-59 ++ ++ 1-60 ++ 1-61 ++ 1-62 ++ 1-63 ++ + 1-64 ++ ++ 1-65 ++ 1-66 ++ + 1-67 ++ + 1-68 ++ + 1-69 ++ + 1-70 ++ ++ 1-71 ++ + 1-72 ++ + 1-73 ++ + 1-74 + 1-75 ++
表67
Example IC50 vivo 1-76 ++ 1-77 43.8％(1000) 1-78 ++ + 1-79 23.3％(300) 1-80 ++ + 1-81 ++ + 1-82 ++ + 1-83 6.1％(300) 1-84 ++ ++ 1-85 ++ 1-86 17.0％(300) 1-87 ++ + 1-88 ++ + 1-89 ++ 1-90 ++ + 1-91 ++ + 1-92 11.7％(300) 1-93 ++ 1-94 36.5％(300) 1-95 ++ + 1-96 ++ + 1-97 ++ 1-98 ++ + 1-99 ++ + 1-100 ++ + 1-101 ++ 1-102 ++ 1-103 21.6％(300) 1-104 32.3％(300) 1-105 + 1-106 + 1-107 ++ ++ 1-108 45.3％(300) 1-109 33.3％(300) 1-110 ++ 1-111 + 1-112 49.9％(300) 1-113 ++ ++ 1-114 38.9％(300) 1-115 39.7％(300)
表68
Example IC50 vivo 1-116 ++ ++ 1-117 ++ + 1-118 ++ 1-119 + 1-120 ++ 1-121 ++ 1-122 ++ 1-123 ++ + 1-124 ++ 1-125 ++ 1-126 ++ + 1-127 ++ + 1-128 ++ + 1-129 ++ + 1-130 ++ + 1-131 ++ 1-132 ++ 1-133 ++ + 1-134 ++ + 1-135 ++ + 1-136 ++ + 1-137 ++ + 1-138 ++ + 1-139 22.9％(100) 1-140 30.8％(100) 1-141 31.4％(100) 1-142 ++ 1-143 ++ 1-144 5％(100) 1-145 12.8％(100) 1-146 11.3％(100) 1-147 9.6％(100) 1-148 14.1％(100) 1-149 20.8％(100) 1-150 13.8％(100) 1-151 13.3％(100) 1-152 ++ 1-153 ++ 1-154 ++ 1-155 ++
表69
Example IC50 vivo 1-156 ++ 1-157 ++ 1-158 ++ 1-159 + 1-160 ++ 1-161 ++ 1-162 ++ 1-163 ++ 1-164 ++ 1-165 ++ 1-166 ++ 1-167 ++
表70
Example IC50 vivo 2-1 ++ 2-1-1 ++ + 2-2-1 ++ 2-3-1 ++ 2-4-1 ++ ++ 2-5 ++ ++ 2-6 ++ ++ 2-6-1 ++ ++ 2-7-1 ++ ++ 2-8 ++ + 2-9 ++ + 2-10 ++ + 2-11 ++ + 2-12 ++ ++ 2-13 ++ + 2-14 37.5％(300) 2-15 ++ + 2-16 ++ 2-17 ++ 2-18 ++ 2-19 ++ 2-20 43.1％(100) 2-21 5.7％(100) 2-22 ++ 2-23 ++ + 2-24 ++ + 2-25 ++ + 2-26 36.4％(100) 2-27 ++ + 2-28 ++ + 2-29 45.8％(100) 2-30 1.8％(100) 2-31 5.5％(100) 2-32 ++ 2-33 ++
表71
Example IC50 vivo 3-1 50％(490) 3-2 + + 3-3 50％(640) 3-4 + + 3-5 41.1％(1000) 3-6 42.5％(1000) 3-8 11.7％(1000) 3-9 50％(480) 3-10 23.2％(1000) 3-11 ++ + 3-12 50％(400) 3-13 25.5％(1000) 3-14 41.7％(1000) 3-15 + 3-16 ++ 3-17 ++ 3-18 + 3-19 9.2％(1000) 3-20 ++ + 3-21 ++ ++ 3-22 50％(640) 3-23 26.1％(1000) 3-24 ++ + 3-25 ++ + 3-26 ++ + 3-27 41.5％(300) 3-28 + 3-29 ++ + 3-30 ++ 3-31 ++ + 3-32 ++ + 3-33 ++ + 3-34 ++ 3-35 ++ ++ 3-36 ++ 3-37 ++ 3-38 ++ + 3-39 ++ + 3-40 ++ ++
表72
Example IC50 vivo 3-41 ++ ++ 3-42 1.1％(300) 3-43 13.4％(300) 3-44 + 3-45 ++ + 3-46 ++ + 3-47 ++ 3-48 ++ 3-49 ++ 3-50 ++ 3-51 ++ 3-52 ++ 3-53 ++
表73
Example IC50 vivo 4-1 13.8％(1000) 4-2 ++ ++ 4-2-1 ++ ++ 4-3 + 4-4 ++ + 4-5 + 4-6 + 4-7 + 4-8 + 4-9 ++ + 4-10 50％(590) 4-11 ++ 4-12 + 4-13 38.0％(300) 4-14 10.6％(300) 4-15 + 4-16 5.1％(300) 4-17 1.1％(300) 4-18 ++ + 4-19 3.3％(300) 4-20 3.3％(300) 4-21 24.2％(300) 4-23 ++ + 4-24 + 4-25 ++ 4-26 ++ 4-27 + 4-28 + 4-32 7.8％(300) 4-33 15.2％(300) 4-34 ++ + 4-35 9.7％(300) 4-39 5.3％(300) 4-40 3.6％(300) 4-41 ++ + 4-42 8.5％(300) 4-43 3.8％(300) 4-44 5.7％(100)
表74
Example IC50 vivo 4-45 5.9％(100) 4-46 ++ + 4-47 1.2％(100) 4-48 ++ ++
表75
Example IC50 vivo 5-1 ++ + 5-2 ++ + 5-3 ++ 5-4 ++ 5-5 ++ 5-6 ++ 5-7 ++ 5-8 ++ + 5-9 ++ + 5-10 ++ + 5-11 ++ 5-12 ++ + 5-13 ++ + 5-14 ++ + 5-15 ++ + 5-16 ++ + 5-17 ++ + 5-18 ++ 5-19 ++ 5-20 ++ 5-21 ++ 5-22 ++ 5-23 ++ ++ 5-24 ++ ++ 5-25 ++ ++ 5-26 ++ 5-27 ++ ++ 5-28 ++ + 5-29 ++ ++ 5-30 ++ + 5-31 ++ + 5-32 ++ + 5-33 ++ + 5-34 ++
表76
Example IC50 vivo 5-35 ++ + 5-36 17.8％(100) 5-37 22.3％(100) 5-38 15.2％(100) 5-39 ++ 5-40 ++ 5-41 ++ + 5-42 ++ + 5-43 ++ + 5-44 ++ +
表77
Example IC50 vivo 6-1 15.5％(100) 6-2 12.3％(300) 6-3 9.7％(300) 6-4 46.8％(300) 6-5 ++ 6-6 ++ 6-7 12.9％(300) 6-8 11.7％(300) 6-9 5.5％(300) 6-10 + 6-11 2.1％(100) 6-12 ++ + 6-13 17.5％(100) 6-14 20.1％(100) 6-15 ++ 6-16 ++ + 6-17 9.8％(100) + 6-18 6.8％(100) 6-19 ++ 6-20 ++ 6-21 ++ ++ 6-22 ++ + 6-23 ++ + 6-24 ++ 6-25 ++ 6-26 ++ 6-27 ++ 6-28 ++ 6-29 ++ 6-30 ++ 6-31 ++ 6-32 ++ 6-33 ++ + 6-34 ++ 6-35 ++ 6-36 ++
表78
Example IC50 vivo 6-37 ++ 6-38 ++ 6-39 ++ + 6-40 ++ 6-41 12.3％(100) 6-42 21.7％(100) 6-43 ++ 6-44 ++ 6-45 ++ 6-46 ++ 6-47 41.1％(100) 6-48 ++ ++ 6-49 ++ 6-50 ++
表79
Example IC50 In vivo 7-1 ++ + 7-2 ++ 7-3 ++ 7-4 ++ ++ 7-5 8.5％(300) 7-7 2.9％(300) 7-8 6.8％(300) 7-10 ++ ++ 7-11 47.3％(100) 7-12 8.0％(100) 7-13 1.9％(100) 7-14 4.6％(100) 7-15 ++ 7-16 ++
工业上的可利用性
由上述试验结果可以确认，本发明的化合物及其药理学上可以容许的 盐可强烈抑制人类肝糖原磷酸化酶。因此，本发明化合物可有效地用作基 于GP抑制作用这一新的作用机理的新的糖尿病治疗药。另外，本发明化 合物与其它的糖尿病治疗药或者高脂血症治疗药并用时也有望获得相应 的效果，而且作为胰岛素耐受性疾病、糖尿病性神经障碍、糖尿病性肾病、 糖尿病性视网膜症、白内障、高胆固醇血症、高血压症、高胰岛素血症、 高脂血症、动脉粥样化动脉硬化症、组织缺血症、心肌缺血症的治疗剂； 食欲调节治疗剂和针对肥胖的治疗剂；细菌性、真菌性、寄生物性或者病 毒性感染症等感染症治疗剂的有用性也非常值得期待。
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