装有血管紧张素II受体阻断剂的固体制剂和氢氯噻嗪固体制剂的组合胶囊
专利汇可以提供装有血管紧张素II受体阻断剂的固体制剂和氢氯噻嗪固体制剂的组合胶囊专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及一种胶囊内充填血管紧张素II受体阻断剂的 固体制剂 和氢氯噻嗪固体制剂的组合胶囊。本发明的组合胶囊，由第一胶囊和第一胶囊内的固体制剂组成，第一胶囊包括上囊体和下囊体，其中第一胶囊内至少充填一个活性成分为氢氯噻嗪的固体制剂，和至少充填一个活性成分为血管紧张素II受体阻断剂的固体制剂。与 现有技术 相比具有如下优点：各成分间不会发生化学伍变和产生副产物，使产品的 稳定性 提高；本发明的产品非常适合工业化生产，患者的依从性也很好。，下面是装有血管紧张素II受体阻断剂的固体制剂和氢氯噻嗪固体制剂的组合胶囊专利的具体信息内容。
1.一种组合胶囊，由第一胶囊和第一胶囊内的固体制剂组成，第一胶囊包括上囊体和下囊体，其特征在于，所述第一胶囊内至少充填一个活性成分为血管紧张素II受体阻断剂的固体制剂，和至少充填一个活性成分为氢氯噻嗪的固体制剂。
2.如权利要求l所述的组合胶囊，其特征在于，所述第一胶囊内还充 填有至少一个氨氯地平为活性成分的固体制剂。
3.如权利要求2所述的组合胶囊，其特征在于，所述第一胶囊内充填 一个活性成分为血管紧张素II受体阻断剂的固体制剂，和一个氢氯噻嗪为活性成分的固体制 剂，和一个氨氯地平为活性成分的固体制剂。
4.如权利要求l-3所述的组合胶囊，其特征在于，所述的固体制剂为 片剂或第二胶囊剂。
5.如权利要求4所述的组合胶囊，其特征在于，所述片剂是包衣的。
6.如权利要求4所述的组合胶囊，其特征在于，所述片剂的包衣为不同颜色的，所述片剂均为形状相同的圆柱体。
7.如权利要求l所述的组合胶囊，其特征在于，所述第一胶囊为0号或1号胶囊，并且第一胶囊的上囊体和下囊体均为无色的。
噻嗪固体制剂的组合胶囊技术领域本发明涉及一种口服硬胶囊，特别涉及一种胶囊内充填有氢氯噻嗪固体制剂 和血管紧张素II受体阻断剂固体制剂的组合胶囊。 背景技术对于许多高血压患者，仅仅使用单方已难以控制高血压，这就需要作用机理不同的抗高 血压药物联合使用把血压降到预期的效果，这样不仅可以减少由于单方时增加药物剂量带来 的副作用，而且降压效果会比其中的任何单方强。复方坎地沙坦酯胶囊是由血管紧张素II受 体阻断剂坎地沙坦酯和利尿剂氢氯噻嗪配伍而成的复方制剂，用以治疗使用单一药物不能控 制的高血压患者。沙坦类抗高血压药物是90年代出现的新的抗高血压药物，为血管紧张素II受体拮抗剂。 与其他抗高血压药物相比，安全而疗效肯定使得坎地沙坦酯更优于钙拮抗剂、噻嗪类利尿剂 和ACE抑制剂。但坎地沙坦酯增加到一定剂量其药效并不随之增强，多数患者的治疗需与其 它降压药联合应用以达到有效降压目的。复方坎地沙坦酯片较好地解决了这一问题。研究表 明，血管紧张素II受体阻断剂通过抑制血管紧张素II而发挥作用，血管紧张素II是具有收縮 血管作用的多肽，它能造成高血压。利尿药氢氯噻嗪通过加强肾脏从体内排钠和排体液的能 力而使血压降低。氢氯噻嗪与坎地沙坦酯可产生协同作用，其可能的作用机理是利尿剂可激 活肾素-血管紧张素系统，使血压变化更依赖于肾素-血管紧张素系统，从而加强坎地沙坦酯 的降压作用，同时弥补了单用氢氯噻嗪的这一缺点。此外，单用氢氯噻嗪还可能引发低血钾 症，当它与坎地沙坦酯联合应用时可以减少低血钾的发生，原因是坎地沙坦酯既可以减少利 尿剂的用量并且减轻因利尿剂引起的电解质变化。从治疗的顺从性来看，该品使病人更愿意 配合医生的治疗。因此，相关文献中高血压治疗专家建议沙坦类降压药物应与利尿剂同时使 用。坎地沙坦酯和氢氯噻嗪的复方制剂由美国阿斯特拉捷利康公司研制开发，于2000年5月 在瑞典首次上市。目前还有多种此类复方制剂，分别是缬沙坦+氢氯噻嗪、氯沙坦+氢氯噻嗪 、厄贝沙坦+氢氯噻嗪、替米沙坦+氢氯噻嗪、氨氯地平+贝那普利、依那普利+氢氯噻嗪、喹 那普利+氢氯噻嗪、莫西普利+氢氯噻嗪。还有美国批准的诺华公司的氨氯地平+缬沙坦+氢 氯噻嗪片复方制剂。上述剂型中血管紧张素II受体阻断剂和氢氯噻嗪二种活性成分，以及血管紧张素II受体阻断剂和氢氯噻嗪和氨氯地平三种活性成分存在接触的可能。而且多种活性成分均在同一个 最小制剂单位中。
活性成分如果互相接触，存在以下的缺点：1、由于多成分混合均匀度程度影响，各成 分难于准确定量；2、产品检测时，由于相互干扰不易测定各成分含量，影响定性定量分析 结果；3、长期保存时，由于各成分间可能发生化学配伍变化，容易产生副产物，降低效果 或增加副作用，产品稳定性不够理想。由于上述缺陷存在，尽管含有氢氯噻嗪现有复方剂型 存在许多优点，但仍可能对产品质量和人类身体健康造成不良影响。
虽然制药工业中可以通过GMP标准来严格控制药品的质量，但是找到简单易行的生产工 艺来保证药品的质量仍然是药品研发的方向之一，也符合药品GMP的宗旨。
发明内容
本发明的组合胶囊，由第一胶囊和第一胶囊内的固体制剂组成，第一胶囊包括上囊体和 下囊体，其中第一胶囊内至少充填一个活性成分为血管紧张素II受体阻断剂的固体制剂，和 至少充填一个活性成分为氢氯噻嗪的固体制剂。
本发明的血管紧张素II受体阻断剂包括坎地沙坦酯、缬沙坦、氯沙坦、厄贝沙坦、替米 沙坦等。其中最优的为坎地沙坦酯。
本发明的组合胶囊，第一胶囊内还充填有至少一个氨氯地平为活性成分的固体制剂。
本发明的组合胶囊的优选的方案是，第一胶囊内充填一个活性成分为贝那普利的固体制 剂，和一个氢氯噻嗪为活性成分的固体制剂，和一个氢氯噻嗪为活性成分的固体制剂。
本发明的组合胶囊，其中的固体制剂为片剂或第二胶囊剂。
本发明的组合胶囊，其中片剂是包衣的。
上述氨氯地平，也可以是其他钙离子拮抗剂。
本发明的组合胶囊，其中第一胶囊为0号或1号胶囊，为了第一胶囊的美观从而增加患者 的依从性，第一胶囊的上囊体和下囊体均为无色的。
为了适合机械化生产的和便于被识别，第一胶囊内的各种片剂或第二胶囊的形状相同但 是颜色不同。
特别是为了适应已经上市应用的胶囊填充机，所述的各种片剂的形状被制成圆柱型的。 比如韩国I画OTECH SYSTEMS LTD.公司的自动胶囊填充机（KF-S50)。
同时也为了适应不同含量活性成分的片子，也可以选择其他型号的胶囊。上述技术方案的运用，本发明与现有技术相比具有如下优点：
1. 由于第一胶囊内的活性成分是彼此不相接触的，因此各成分间不会发生化学伍变和产 生副产物，使产品的稳定性提高。
2. 由于采用了圆柱型片子和不同颜色的设计，以及透明囊壳的应用，使得本发明的产品 非常适合工业化生产，增强了患者的依从性。
3. 由于本发明采用的是活性成分分别制片，在药品的检验和质量控制上更加容易。
附图说明
附图l为本发明的实施例l的组合胶囊的立体图。其中，1、下胶囊体；2、上胶囊体；3 、坎地沙坦酯片；4、氢氯噻嗪片；5、氨氯地平片。
附图2为实施例1的组合胶囊的分解立体图。1、下胶囊体；2、上胶囊体；3、坎地沙坦 酯；4、氢氯噻嗪片；5、氨氯地平片。
附图3为实施例 1的组合胶囊的A-A剖视图。其中，1、下胶囊体；2、上胶囊体；3、坎地 沙坦酯片；4、氢氯噻嗪片；5、氨氯地平片。
附图4为本发明的实施例2的剖视图。其中，1、下胶囊体；2、上胶囊体；3、坎地沙坦
酯片；4、氢氯噻嗪片。 具体实施方式
下面结合附图及实施例对本发明作进一步描述：坎地沙坦酯/氢氯噻嗪：16mg/12. 5mg ;32mg/12. 5mg; 32mg/25mg
实施例l:参见附图l-3所示， 一种囊内充填一个缬沙坦片、 一个氢氯噻嗪片和一个氨氯 地平的组合胶囊。第一胶囊规格为0号。第一胶囊壳体由下胶囊体1与上胶囊体2套装构成， 装有上述3个不同颜色包衣的圆柱片，分别为贝那普利片（含缬沙坦160mg)、氢氯噻嗪（含 氢氯噻嗪12. 5mg)和氨氯地平片（含氨氯地平5mg)。
贝那普利为黄色胃溶型薄膜衣、氢氯噻嗪片为红的薄膜衣、氨氯地平为黑色胃溶型薄膜 衣或均采用相同的颜色。
实施例2:参见附图4所示， 一种囊内充填一个坎地沙坦酯片和一个氢氯噻嗪片的组合胶 囊。第一胶囊规格为O号。第一胶囊壳体由下胶囊体1与上胶囊体2套装构成，装有上述2个不 同颜色包衣的圆柱片，分别为坎地沙坦酯片（含坎地沙坦酯16mg)、氢氯噻嗪片（氢氯噻嗪 12.5mg)。氢氯噻嗪片为黄色胃溶型薄膜衣、贝那普利片为红的薄膜衣。
实施例3-5:所装片子的种类同实施例2，不同的是各个片子的活性成分含量：
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