传统的大麻类Δ9-四氢大麻酚(Δ9-THC)是从大麻(Cannabis sativa)中 提取的主要活性成分。该种成分以及其它大麻成分的作用是通过与特异、高 亲合性的受体结合而产生的。目前，已经鉴定出两种不同的大麻受体：CB1和 CB2。由于研发出诸如激动剂WIN 55212-2和CP 55,940等特异性结合配基， 目前已经可以对这些受体进行鉴别。
另外，最近的科学发现已经证实，内大麻系统广泛分布，并且现在正进 行深入研究。近十几年来，已经应用放射化学方法来研究与内大麻素系统和 拟大麻分子相关的复杂现象。尽管放射化学方法具有可实用性以及灵敏性， 但是采用诸如荧光技术等其它替代方法能够提供传统放射化学方法所不能提 供的一些信息，开且克服了传统方法的一些缺陷，例如，费用高，后续处 理，以及潜在的健康危害等。与放射化学方法相比，荧光方法在准确性、灵 敏性、有效性、安全性等方面都具有显著优势，其具有广泛范围的附加应 用，且通常比放射化学方法费用低。现有技术中的荧光方法能够检测包括人 类细胞等复杂的生物分子装备中的特定成分。特别是荧光剂的发射光谱对其 环境敏感。因此，荧光方法对于可用于研究大分子及其配基之间的相互作用 的空间、动态、以及暂时性的信息。
在可获得的荧光配基的帮助下，可成功将荧光技术用于研究大量生物大 分子的行为，所述生物大分子包括多巴胺受体、组胺受体、毒蕈碱型受体、 肾上腺素受体、胰高血糖素受体、鸦片受体、腺苷受体以及复合胺受体等。 受体特异性荧光配基的应用相当光泛，例如可用于对配基介导的受体内的构 象改变、配基-受体相互作用的快速动力学、以及受体上的配基结合位点的分 布和同一受体上不同结合位点之间的距离等的分子研究。此外，荧光配基还 成功用于下述一些研究：通过荧光掺杂物消失恢复技术研究一些受体在正常 以及病理条件下的活动性；以及通过荧光显微技术在组织和细胞水平对受体 进行定位等。而且，已经将受体特异性荧光配基应用于受体研究中，包括通 过荧光滴定技术来确定受体解离常数(KD)以及组织中的总受体成分(Bmax)。
总的说来，通过连接母体配基以及荧光部分来得到荧光配基，从而使得 新形成的配基可通过荧光技术进行检测或测量。采用上述方法时，当与目标 大分子相互反应时，通常会遇到母体配基的效力或者功效下降的问题。本发 明人并不了解具有荧光特性的大麻类(cannabinoid)化合物。
发明概述
本发明一方面包括具有荧光特性的化合物。以式I和II所述的荧光化合 物通常本身具有荧光活性，并不需要将所述大麻类化合物与荧光部分相连 接。目前，本发明人相信只要所述分子通式描述的化合物在三环大麻结构内 能够形成长链共轭体系(通常含有苯基A环和双键以及羰基基团)并且Y基 团包括诸如氮和氧等富含电子的结构元素，则该化合物都会具有荧光特性。 一些荧光大麻类不仅能够产生强荧光，而且还能作为大麻受体的高亲合力的 调节子，因此，这些荧光大麻类可通过调节CB1和/或CB2大麻受体而可能 用作治疗剂。
本发明的另一方面包括荧光性及非荧光性的具有拟大麻 (cannabimimetic)活性的化合物，使用这些化合物的药物制剂，以及通过 给予治疗有效量的这些化合物而产生生理作用的方法。
本发明的又一方面包括使用荧光化合物的方法。
新的荧光大麻类化合物具有在例如紫外一可见波长范围的很强的荧光性。 本发明一些化合物的发射波长在约390nm至约502nm的范围内。本发明一 些化合物的摩尔消光常数在约1.5×104至约2.34×104(1/Molxcm/L)的范围 内。
令人惊讶地，一方面，本发明的含有本发明结构的A、B、C三环的大麻 类化合物本身具有荧光性因而不需要与荧光部分相联就能够获得荧光特性。 由于所发现的这些荧光类大麻化合物本身具有荧光性，因此就避免了效力以 及功效降低的问题。
在一些实施方案中，本发明的荧光大麻类不仅能够产生强荧光，而且能 够作为大麻受体的高亲合力的调节子，因此，这些荧光大麻类可通过调节CB1 和/或CB2大麻受体而可能用作治疗剂。
总的说来，本发明的组合物可选择性地包含本文所公开的任何适宜成 分，或者由上述成分所组成，或者基本上由上述成分所组成。本发明的组合 物还可以添加、或者选择性添加或不添加、或者基本上不添加现有组合物技 术中使用的或者对完成本发明的功能和/或目的并非完全必须的任意组分、物 质、成分、佐剂、或者品种。
本发明的一个实施方案可以式I的化合物及其生理可接受盐来表示：

其中：
C环包含一个双键。
W包括C＝O，C＝S或者C＝CH2。当W为C＝O并且C环在6a-10a位具有双键 时，式I化合物优选具有荧光特性。当R1为＝O并且C环在10-10a位具有双 键时，确信式I化合物优选具有荧光特性。
X包括C，CH，N，S，O，SO或SO2。
Y包括O，S，NH，N-烷基，N＝N，C＝C或C≡C。
Z包括O、NH、N-烷基，其中烷基基团具有1至约5个碳原子、或者N- 取代烷基，其中烷基基团具有1至约5个碳原子，并且在任意可能位置被至 少一个取代基团所取代。
当X是S，O，SO或SO2时，R1不存在。
当X是N时，R1包括H，烷基，烷氧基-烷基，烷基巯基，烷基氨基，SO3 烷基，SO2NQ1Q2，CONQ1Q2，或者在任意可能位置被至少一个选自OH，CHO， COOH，C(卤素)3，N3，NCS，CN，PO3H2，SO3H，或者SO3烷基的基团取代的烷 基。
当X是C或CH时，R1包括任意选自H，卤素，N3，NCS，CN，NO2，NQ1Q2， ＝O，OQ3，OAc，O-酰基，O-芳酰基，NH-酰基，NH-芳酰基，CHO，C(卤素)3， COOQ3，PO3H2，SO3H，SO3烷基，SO2NQ1Q2，CONQ1Q2，＝CH2，烷基，醇基，烷氧 基，烷基巯基，烷基氨基，二-烷基氨基，或者在任意可能位置被至少一个如 后面所定义的基团取代的烷基。
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任选 地另外包括选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
Q3包括H，烷基，羟基低级烷基，或者烷基-NQ1Q2。
在一个优选变换中，X是C或CH，并且R1包括任意选自H，卤素，＝CH2， 具有1至约5个碳原子的烷基基团，或者具有1至约5个碳原子并且在任意 可能的位置被至少一个选自OH，CHO，COOH，CH2OH，卤素，C(卤素)3，N3， NCS，CN，PO3H2，SO3H，或者SO3烷基，SO2NQ1Q2，CONQ1Q2，NQ1Q2的基团所取代 的烷基基团。
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，NQ1Q2，COOQ3， OQ3，CQ3，C(卤素)3，烷基-羟基，NH-CO烷基，NH-CO芳基，O-CO烷基，O-CO 烷基-T1，O-CO-T1，NH-CO烷基-T1，NH-CO-T1，O-烷基-T1，O-T1，NH-烷基-T1， NH-T1，SO3烷基，SO2NQ1Q2。
T1在任意可能的位置并且可包括PO3H、SO3H、含有1至约16个碳原子的 烷基基团、四氢吡咯、吗啉、硫代吗啉、哌嗪、杂环或者NQ1Q2；
T1可在任意位置被至少一个选自取代基团，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环， 或者杂芳环所取代；
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任选 地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
Q3包括H，烷基，羟基低级烷基，或者烷基-NQ1Q2。
R3包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任选 地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
R4包括H，OH，卤素，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4个碳原子 的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任选 地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
D1任选存在，当其存在时，其包括烷基，碳环基，杂环基，N-烷基或者 NH，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，双环，三环，杂环，芳环，杂芳 环，1-金刚烷-T3，2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基甲 基-T3(adamantan-2-ylidenemethyl-T3)，烷基氨基，二-烷基氨基，或者NH
T2在任意可能位置包括如后面所定义的取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至9个碳原子的烷基基团，
T4包括H，C-(卤素)3，OH，NH2，烷基氨基，二-烷基氨基，NO2，烷基， 烷氧基，杂环基或者杂芳基。
在一个优选变换中，R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
D1任选存在，当其存在时，其包括烷基，具有5-6个环原子的碳环基， 具有5-6个环原子的杂环基，且1，3-二杂原子中的每一个独立地选自O，S， N和NH，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，双环，三环萜烯，1-金刚烷-T3， 2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基甲基-T3，烷基氨基， 二-烷基氨基，或者NH
T2在任意可能位置包括如后面所定义的取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括烷基，杂环基或者杂芳基。
本发明的另一实施方案可以式II的化合物及其生理可接受盐来表示：

其中：
W包括C＝O，C＝S或者C＝CH2。优选W为C＝O。当W为C＝O时，式II化合 物优选具有荧光特性。当R1为＝O时，确信式I化合物也优选具有荧光特性。
X包括C，CH或N。
Y包括O，S，NH，N-烷基，N＝N，C＝C或C≡C。
Z包括O、NH、N-烷基，其中烷基基团具有1至约5个碳原子、或者N-取 代烷基，其中烷基基团具有1至约5个碳原子，并且在任意可能位置被至少 一个取代基团所取代。
R1包括任意选自下述的基团：H，卤素，N3，NCS，CN，NO2，NQ1Q2，OQ3， OAc，O-酰基，O-芳酰基，NH-酰基，NH-芳酰基，CHO，C(卤素)3，COOQ3， PO3H2，SO3H，SO3烷基，SO2NQ1Q2，CONQ1Q2，烷基，或者在任意可能位置被至少 一个如后面所定义的基团取代的烷基。
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任选 地另外包括选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2。
在一个优选变换中，R1包括任意选自H，卤素，OH，具有1至约5个碳原 子的烷基基团，或者具有1至约5个碳原子并且在任意可能的位置被至少一 个选自OH，CHO，COOH，C(卤素)3，N3，NCS，CN，PO3H2，SO3H，或者SO3烷基 的基团所取代的烷基基团。
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，C(卤素)3，醇基， NQ1Q2，COOQ3，OQ3，烷基-羟基，NH-CO烷基，NH-CO芳基，O-CO烷基，O-CO 烷基T1，O-CO-T1，SO2NQ1Q2，CONQ1Q2，NH-CO烷基-T1，NH-CO-T1，O-烷基-T1， O-T1，NH-烷基-T1，NH-T1，SO3烷基，SO2NQ1Q2。
T1在任意可能的位置并且可包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳原子的 烷基基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2；
T1可在任意位置被至少一个选自取代基团，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环， 或者杂芳环所取代；
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任选 地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2。
R3包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至4个 碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任选 地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
R4包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者C1至C4烷基；
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任选 地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
D1任选存在，当其存在时，其包括烷基，碳环基，杂环基，烷基氨基或 者NH，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，双环，三环，杂环，芳环，杂芳 环，1-金刚烷-T3，2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基甲 基-T3，烷基氨基，二-烷基氨基，或者NH，
T2在任意可能位置包括如后面所定义的取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至9个碳原子的烷基基团，
T4包括H，C-(卤素)3，OH，NH2，NO2，烷基，烷氧基，杂环基或者杂芳 基。
在一个优选变换中，R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
D1包括烷氨基，二-烷氨基，NH，具有4至6个环原子的碳环基，或者具 有4至6个环原子的杂环基，且1，3-二杂原子各自独立地选自O，S，N，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，双环，三环萜烯，1-金刚烷-T3， 2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基甲基-T3，烷基氨基， 二-烷基氨基，或者NH
T2在任意可能位置包括如后面所定义的取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至9个碳原子的烷基基团，
T4包括烷基，杂环基或者杂芳基。
本发明的另一个实施方案可以式I或式II的化合物来表示，其中：
式I化合物的C环在6a-10a位具有双键。
W为C＝O。
X包括C或N。
Y包括O，S，NH，N-烷基，N＝N，C＝C或C≡C。
Z为O。
在式I化合物中，R1包括OH，CH2OH；或者，在式II化合物中，R1包括甲 基，OH，CH2OH。
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，C(卤素)3，醇基， NQ1Q2，COOQ3，OQ3，NH-CO烷基，NH-CO芳基，O-CO烷基，O-CO烷基-T1， O-CO-T1，NH-CO烷基-T1，NH-CO-T1，O-烷基-T1，O-T1，NH-烷基-T1，NH-T1，SO3 烷基，SO2NQ1Q2或者CONQ1Q2。
T1在任意可能的位置并且可包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳的烷基 基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2；
T1可在任意位置被至少一个选自取代基团，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环， 或者杂芳环所取代；
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任选 地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
Q3包括H，烷基，羟基低级烷基，或者烷基-NQ1Q2。
R3包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任选 地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
R4包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任选 地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
D1任选地存在，当其存在时，其包括烷基，碳环基，杂环基，烷氨基或 者NH，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，双环，三环，1-金刚烷-T3，2-金 刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基甲基-T3，烷氨基，二-烷氨 基，或者NH。
T2在任意可能位置包括如后面所定义的取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括H，C-(卤素)3，OH，NH2，NO2，烷基，烷氧基，烷氨基，二-烷氨 基，杂环基或者杂芳基。
在一个优选变换中，R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
D1任选地存在，当其存在时，其包括包括烷基，具有4-6个环原子的碳 环基，或者具有4-6个环原子的杂环基，且1，3-二杂原子各自独立地选自O， S，N。
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，烷氨基，二-烷氨基，NH，双 环，三环，1-金刚烷-T3，2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2- 亚基甲基-T3。
T2在任意可能位置包括如后面所定义的取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括烷基，C-(卤素)3，氨烷基，二-氨烷基，NH2，杂环基或者杂芳 基。
本发明的又一实施方案可以式III的化合物及其生理可接受盐来表示：

其中：
Y包括CH2，CH(CH3)，C(CH3)2，具有4至6个环原子的碳环基，或者具有 4至6个环原子并含有1至2个杂原子的杂环基。
Z包括O，S，NH，N-烷基，其中烷基包括1至约5个碳原子。
R1包括任意选自下述的基团：H，卤素，N3，NCS，CN，NO2，NQ1Q2，＝O， OQ3，OAc，O-酰基，O-芳酰基，NH-酰基，NH-芳酰基，CHO，C(卤素)3，COOQ3， PO3H2，SO3H，SO3烷基，SO2NQ1Q2，CONQ1Q2，＝CH2，烷基，醇基，烷氧基，烷巯 基，烷氨基，二-烷氨基，或者在任意可能位置被至少一个如后面所定义的基 团取代的烷基。
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，C(卤素)3， NQ1Q2，COOQ3，OQ3，NH-CO烷基，NH-CO芳基，O-CO烷基，O-CO烷基-T1， O-CO-T1，烷基-羟基，NH-CO烷基-T1，NH-CO-T1，O-烷基-T1，O-T1，NH-烷基-T1， NH-T1，SO3烷基，SO2NQ1Q2或者CONQ1Q2
T1在任意可能的位置并且可包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳原子的 烷基基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2；
T1可在任意位置被至少一个选自OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环，或者杂芳 环的取代基团所取代；
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任选 地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
Q3包括H，烷基，醇，或者烷基-NQ1Q2。
R3，R4，R6，R7，或R8各自独立地为H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3， NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4个碳原子的烷基，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任选 地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，并具有下述限制条件。
D1任选存在，当其存在时，其包括烷基，碳环基，杂环基。
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，烷氨基，二-烷氨基，NH，双 环，三环，1-金刚烷-T3，2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2- 亚基甲基-T3，
T2在任意可能位置包括如后面所定义的取代基团，-CO-T4，杂环，杂双环 结构，杂三环结构，杂多环结构或者杂芳环，所述基团具有或不具有如后面 所定义的取代基团。
T3包括具有0约9个碳原子的烷基基团，
T4包括H，C(卤素)3，OH，NH2，NO2，烷基，烷氧基，杂环基或者杂芳 基。
对于结构式III的限制条件：
当R3，R4，R6，R7和R8各自为H；R1为甲基；以及R2为OH时，则Y-R5不 能为C(CH3)2(CH2)5CH3，CH(CH2CH3)2或CH2(CH2)3CH3。
当R3，R4，R6，R7和R8各自为H；R1为甲基；以及Y-R5为正戊基时，则R2 不能为OCOCH3，OCH(CH3)COCH3，OCH2CH(OC2H5)2或OCH2CHO。
当R3，R4，R6，R7和R8各自为H；R1为溴基；以及R2为OH时，则Y-R5不 能为正戊基。
当R1为CH3；R2为OH；以及R7和R8中一个为OH而另一个为H时，则 Y-R5不能为正戊基。
当R3，R4，R6，R7和R8各自为H；式III排除由下列情况所组合的化合 物：选择R1为OH；OCH3，OC2H5，OC3H7，OC4H9，选择Y-R5为(CH2)qCH3， C(CH3)2(CH2)qCH3；(CH2)q-C≡C；C≡C(CH2)q；被烷基取代的金刚烷基，以及选 择Y为任意五元环并且R5选自(CH2)qCH3，其中q为3-6的整数。
在一个优选变换中，R1包括任意选自卤素，C(卤素)3，CH2OH，如后所述 的取代基团，具有1至约5个碳原子的烷基基团，或者具有1至约5个碳原 子并且在任意可能的位置被至少一个选自下述的取代基团所取代的烷基基 团。
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，C(卤素)3，NQ1Q2， 烷基-羟基，COOQ3，OQ3，NH-CO烷基，NH-CO芳基，O-CO烷基，O-CO烷基-T1， O-CO-T1，NH-CO烷基-T1，NH-CO-T1，O-烷基-T1，O-T1，NH-烷基-T1，NH-T1， SO3烷基，SO2NQ1Q2或CONQ1Q2。
T1在任意可能的位置并且可包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳原子的 烷基基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2；
T1可在任意位置被至少一个选自取代基团，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环， 或者杂芳环所取代；
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任选 地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
Q3包括H，烷基，醇，或者烷基-NQ1Q2。
R3，R4，R6，R7和R8包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2 或者具有1至约4个碳原子的烷基，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任选 地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
R5包括-D1-D2-T2或-D2-T2，
D1任选存在，当其存在时，其包括烷基，碳环基或杂环基，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，烷氨基，二-烷氨基，NH，双 环，三环，1-金刚烷-T3，2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2- 亚基甲基-T3，
T2在任意可能位置包括如后面所定义的取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括H，C-(卤素)3，OH，NH2，烷氨基，二-烷氨基，NO2，烷基，烷氧 基，杂环基或者杂芳基。
本发明的又一实施方案可以式IV的化合物及其生理可接受盐来表示：

其中：
式IV化合物的“C”环包括碳环，双环结构，三环结构，杂环结构，杂 双环结构，或者杂芳环。
Y包括CH2，CHCH3，C(CH3)2，碳环，芳环，杂环或杂芳环，
Z包括O，S，NH或N-烷基。
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，C-(卤素)3，烷 基-羟基，NQ1Q2，COOQ3，OQ3，NH-CO烷基，NH-CO芳基，O-CO烷基，O-CO烷 基-T1，O-CO-T1，NH-CO烷基-T1，NH-CO-T1，O-烷基-T1，O-T1，NH-烷基-T1， NH-T1，SO3烷基，SO2NQ1Q2或者CONQ1Q2。
T1在任意可能的位置并且可包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳原子的 烷基基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2；
T1可在任意位置被至少一个选自OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环，或者杂芳 环的取代基团所取代；
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任选 地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
Q3包括H，烷基，醇，或者烷基-NQ1Q2。
R3和R4各自独立地包括H，OH，卤素，C-(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2或 者具有1至约4个碳原子的烷基，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任选 地另外包括选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，并具有下述限制条件。
D1任选存在，当其存在时，其包括烷基，碳环基，或杂环基。
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，烷氨基，二-烷氨基，NH，双 环，三环，1-金刚烷-T3，2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2- 亚基甲基-T3，
T2在任意可能位置包括如后面所定义的取代基团，-CO-T4，杂环，杂双环 结构，杂三环结构，杂多环结构，或者杂芳环，所述基团具有或不具有如后 面所定义的取代基团。
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括H，C(卤素)3，OH，NH2，NO2，烷基，烷氧基，杂环基或者杂芳 基，限制条件为当C环为4-甲基环己烷并且在6和10a位之间具有双键时， 则Y-R5不能为饱和烷基。
对结构式IV的限制条件如下：
当C环为吡啶或N-甲基吡啶结构且其中的N位于B环羰基的对位；R3和 R4为H；则Y-R5不能为具有1至20个碳原子的直链或支链烷基。
当C环为4-甲基己烷，且甲基位于B环的羰基对位；R3和R4为H；则 Y-R5不能为CH2COOH或具有1至20个碳原子的直链或支链烷基。
当C环为N-甲基四氢吡啶，且N位于B环的羰基对位；R3和R4为H；R2 为OH；则Y-R5不能为OH，N-C5H11，CH(CH3)(CH2)4CH3，(CH2)11CH3，或CH(环己 基)。
当C环为四氢吡啶，且N位于B环的羰基对位；R3和R4为H；Y-R5为 1.2-二甲基己基；R2为OH；则C环的N不能被H，CHC6H6，CH3或CH2C≡CH所 取代。
当C环为N-苄基四氢吡啶，且N位于B环的羰基对位；R3和R4为H；R2 为OH；则Y-R5不能为CH(CH3)CH2COOCH3，CH(CH3)CH2COOH，CH(CH3)CH2COCH3， CH(CH3)CH2COOH CH2CH3或CH(CH3)CH2C(CH3)2OH。
除非特别说明，“酰基”指的是通式-C(O)烷基。
除非特别说明，“酰氧基”指的是通式-O-酰基。
除非特别说明，“醇基”指的是通式烷基-OH，并包括一级、二级、以及 三级醇。
除非特别说明，“烷基”或者“低级烷基”指的是具有1至约16个碳原 子的直链、支链、或环状烷基基团，例如，甲基，乙基，丙基，丁基，己 基，辛基，异丙基，异丁基，叔丁基，环丙基，环己基，环辛基，乙烯基以 及烯丙基。烷基基团可以为饱和或不饱和。除非特殊限定，烷基基团可以是 未被取代的、单取代的、或者可能，为多取代的，并且取代基可在任意可能 的位置。除非特殊限定，环烷基包括单环、双环、三环、以及多环，例如冰 片基，金刚烷基，以及相关的萜等。
除非特别说明，“烷氧基”指的是通式-O-烷基。
除非特别说明，“烷巯基”指的是通式-S-烷基。
除非特别说明，“烷氨基”指的是通式-(NH)-烷基。
除非特别说明，“二-烷氨基”指的是通式-N(烷基)2。除非特殊限定， “二-烷氨基”包括诸如哌啶以及吗啉等环胺化合物。
除非特别说明，芳环是具有约5至约7个环原子的不饱和环结构，并且 环原子仅为碳。芳环结构可为未取代的、单取代的，或者，如果可能，为多 取代的，并且取代基可在任意可能的位置。
除非特别说明，“芳基”指的是环原子仅为碳的芳环系统，例如，苯 基，二苯基，或者萘基。芳基可为未取代、单取代，或者，如果可能，为多 取代，并且取代基可在任意可能的位置。
除非特别说明，“芳酰基”指的是通式-C(＝O)-芳基。
除非特别说明，双环结构包括2个稠合环或者桥环，并且环原子仅为 碳。双环结构可为饱和的或未饱和的。双环结构可为未取代、单取代，或 者，如果可能，为多取代，并且取代基可在任意可能的位置。各单环可以相 同或不同。双环结构的例子包括如，二甲基-双环[3，1，1]庚烷，双环[2，2，1] 庚二烯，脱氢萘，以及双环辛烷等。
除非特别说明，碳环是非芳香环结构的具有3至约8个环原子的饱和或 不饱和环，并且环原子仅为碳。例如，环己二烯或者环己烷。碳环可为未取 代、单取代，或者，如果可能，为多取代，并且取代基可在任意可能的位 置。
除非特别说明，“荧光性”指的是分子发生电磁辐射，或者具有发生电 磁辐射的特性，该种电磁辐射仅在分子吸收来自其它辐射源的辐射而被激发 时才能发生。
除非特别说明，“卤素”指的是选自氟，氯，溴，碘的原子。
除非特别说明，杂芳环为含有碳原子以及一个或多个选自氧，氮，和/或 硫的杂原子作为环原子的具有5-约8个环原子的不饱和环结构，例如，吡 啶，呋喃，喹啉，及其衍生物。杂芳环可为未取代、单取代，或者，如果可 能，为多取代，并且取代基可在任意可能的位置。
除非特别说明，杂双环结构包括2个稠合环或者桥环，并且环原子包括 碳原子以及一个或多个选自氧，氮，和/或硫的杂原子。杂双环结构可为饱和 的或未饱和的。杂双环结构可为未取代、单取代，或者，如果可能，为多取 代，并且取代基可在任意可能的位置。各单环可以相同或不同。杂双环结构 的例子包括莨菪烷，奎宁环，以及四氢-苯并呋喃。
除非特别说明，杂环结构为含有碳原子以及一个或多个选自氧，氮，和/ 或硫的杂原子作为环原子的具有3至约8个环原子的饱和或不饱和环结构， 例如，哌啶，吗啉，哌嗪，吡咯烷，硫代吗啉，四氢吡啶，及其衍生物。杂 环结构可为未取代、单取代，或者，如果可能，为多取代，并且取代基可在 任意可能的位置。
除非特别说明，杂三环结构包括3个稠合环、桥环、或者既有稠合环又 有桥环，并且环原子包括碳原子以及一个或多个选自氧，氮，和/或硫的杂原 子。杂三环可以是饱和的或未饱和的。杂三环结构可为未取代、单取代，或 者，如果可能，为多取代，并且取代基可在任意可能的位置。各单环可以相 同或不同。杂三环的例子包括2，4，10-三氧杂金刚烷，十四氢-邻二氮杂菲。
除非特别说明，杂多环结构包括多于3个稠合环、桥环、或稠合环和桥 环，并且环原子包括碳原子以及一个或多个选自氧，氮，和/或硫的杂原子。 杂三环结构可为饱和的或未饱和的。杂三环结构可为未取代、单取代，或 者，如果可能，为多取代，并且取代基可在任意可能的位置。各单环可以相 同或不同。杂多环的例子包括杂氮杂金刚，5-降冰片烯-2，3-二羧酰亚胺。
除非特别说明，术语“苯酰基”指的是通式-苯基-酰基。
除非特别说明，多环结构包括多于3个稠合环、桥环、或稠合环和桥 环，并且环原子为碳。多环结构可为饱和或不饱和环结构。多环结构可为未 取代、单取代，或者，如果可能，为多取代，并且取代基可在任意可能的位 置。单个的环可以相同或不同。多环结构的例子包括金刚，双环辛烷，降莰 烷，以及双环壬烷。
除非特别说明，螺环指的是仅有一个原子为两个环的共同原子的环结 构。螺环可包括含有约3至约8个环原子的饱和碳环、含有约3至约8个环 原子并且其中至多3个环原子可为N，S，或O的杂环，或者上述两种环的组 合。
除非特别说明，三环结构包括3个环，其可以是稠合环、桥环、或稠合 环和桥环，并且环原子为碳原子。三环结构可为饱和或不饱和环结构。三环 结构可为未取代、单取代，或者，如果可能，为多取代，并且取代基可在任 意可能的位置。可为取代或未取代。各环可以相同或不同。三环的例子包括 芴和蒽。
除非特殊限定，术语“取代”表示在任意可能位置被下述取代基团所取 代。本发明上述结构所用的取代基团为不会显著减少本发明化合物的生物活 性的基团。除非特殊限定，取代基团或者不会显著减少本发明化合物的生物 活性的基团包括，例如，H，卤素，N3，NCS，CN，NO2，NX1X2，OX3，C(X3)3， OAc，O-酰基，O-芳酰基，NH-酰基，NH-芳酰基，NHCO烷基，CHO，C(卤素)3， COOX3，SO3H，PO3H2，SO2NX1X2，CONX1X2，烷基，醇基，烷氧基，烷巯基，烷氨 基，二-烷氨基，磺胺，或者硫烷氧基，其中X1和X2各自独立地包括H或烷 基，或者X1和X2共同形成具有约4-约7个环原子且任选一个杂原子选自O， N或S的杂环的一部分，或者X1和X2共同形成具有约5至约6个环原子的酰 亚胺环的一部分，并且X3包括H，烷基，低级烷羟基，或者烷基-NX1X2。除非 特殊限定，取代基团可在任意可能位置。
本发明的一些大麻类化合物对于CB1和/或CB2大麻受体具有高亲合力。 因此，本发明另一方面是使用至少一种本发明化合物与大麻受体相互作用。
另外，本发明的一些化合物令人吃惊的显示出对大麻受体中的一种具有 高选择性。本发明的这些选择性化合物能够与一种大麻受体，例如CB2大麻 受体相互作用，而在同样水平，却对另一种大麻受体没有影响。因此，本发 明的又一方面在于使用至少一种本发明的化合物与一种大麻受体优先进行相 互作用。
本发明的一些化合物具有荧光特性。因此，本发明的再一方面在于使用 大麻类化合物的荧光特性。在一个变换中，能采用荧光特性来定性或定量检 测大麻类化合物和/或与大麻受体结合的复合物。
本发明的一些具有荧光特性的大麻类化合物对于CB1和/或CB2大麻受体 具有高亲合力和/或选择性。因此，本发明的又一方面公开了一种将本发明的 荧光大麻类化合物用作荧光性生物传感器的方法。在一些实施方案中，本发 明的方法能够通过多种荧光技术来感觉和报告大麻受体以及与大麻受体相关 的分子的生物行为。在本发明方法中使用的荧光技术包括，例如，荧光显微 镜，荧光偏振分光镜，荧光能量共振转移分析，流氏细胞计数，荧光漂白， 免疫荧光，以及竞争性荧光结合检测等。应该理解，本发明方法包括在任何 需要荧光特性的技术中使用本发明的化合物。因此，本发明的荧光大麻类能 够在与大麻受体相关的广泛的生物药学领域用作荧光分子探针，荧光显像 剂，荧光控制标准以及细胞标记物等。此外，荧光大麻类还可在临床上用作 荧光诊断试剂，来确定治疗用药物的水平以及体液中滥用的药物的存在。荧 光大麻类还可用作诊断试剂来检测具有高浓度的CB2受体的白细胞。
本发明的一些大麻类化合物能够用作大麻类受体的高亲合力的调节子。 因此，本发明的大麻类化合物可通过调节CB1和/或CB2大麻受体而用作有效 的治疗制剂。
本文所描述的一些新的大麻类化合物能用作大麻类受体激动剂。本发明 的大麻类激动剂能够与CB1和/或CB2大麻受体结合位点相互作用，从而启动 该受体的生理或药理反应。因此，本发明的又一方面在于，使用至少一种本 发明的化合物来启动对大麻受体的激动作用。
本文所描述的一些新的大麻类化合物能用作大麻类受体拮抗剂。本发明 的大麻类拮抗剂能够与CB1和/或CB2大麻受体结合位点相互作用而并不启动 该受体的生理或药理反应并阻断其它配基与受体的结合。因此，大麻拮抗剂 能够对抗大麻受体激动剂启动的与大麻受体结合位点的相互作用。因此，本 发明的又一方面在于，使用至少一种本发明的化合物来对抗对大麻受体激动 作用的产生。
当以治疗有效量施用至个体和/或动物而提供一种生理反应时，本文所述 的本发明的大麻类化合物及其生理可接受盐具有药理特性。因此，本发明的 又一方面在于，对个体或动物施用治疗有效量的至少一种本发明的化合物或 其生理可接受盐，从而产生一种生理反应。
通过下述详细描述以及示例性的实施方案将对本发明的特征、性质、特 性、以及元素间的相互关系和步骤具有更好的了解。
优选实施方案的描述
已知在研究中(例如，在结合实验中)可采用放射标记的大麻类化合 物，但是放射标记的化合物存在获得、使用以及处置的问题。本发明的荧光 大麻类化合物可通过与放射标记化合物类似的方式而用于研究。但是，诸如 荧光共振能量转移(FRET)等荧光技术能代替放射计数的方法用于获得研究结 果。自然，本法明的化合物在获取以及处置上都比放射活性的化合物具有更 大优势。此外，荧光技术是非常特异、敏感的，从而使本发明化合物在特异 性以及敏感性上都比放射技术具有更大提高。
荧光配基通常可用于探测以及感知受体机制，包括受体的组织化学位 置，其在细胞表面的可视性，通过荧光漂白恢复技术对受体移动性的定量， 以及通过荧光能量转移实验来对受体环境(例如，膜的液体双层)或者分离 受体分子的结合位点的拓扑图等进行分析。
根据目前公开的在其它非大麻类生物体系中使用荧光配基的文献可以推 断出，本发明的荧光大麻类能够用作生物传感器，分子探针，细胞标记物以 及成像剂等。例如，Ariano M.A.et al描述了通过施用荧光配基作为成像 剂来对多巴胺受体的可视性进行研究( Multiple fluorescent ligands for dopamine receptors.II.Visualization in neural tissues.Brain Res. 1991 May 3；547(2)：208-22)，Melamed E.报告了通过心得安的荧光类似物 来研究大鼠小脑中β-肾上腺素受体的可视性( Direct localisation of beta-adrenoceptor sites in rat cerebellum by a new fluorescent analogue of propranolol，Nature. 1976 Jun 3；261(5559)：420-2)， Miksicek RJ et al描述了通过荧光配基来对雌激素受体进行成像( In situ localization of the estrogen receptor in living cells with the fluorescent phytoestrogen coumestrol.J Histochem Cytochem.1993 Jun；41(6)：801-10)。此外，还可举出McCabe RT对于将荧光化合物用作分子 探针以及生物传感器的研究等( Characterization of benzodiazepine receptors with fluorescent ligands，FASEB J.1990 Aug；4(11)：2934- 40)；Vallotton P，( Mapping The Antagonist Binding Site of The Serotonin Type 3 Receptor by Fluorescence Resonance Energy Transfer， Biochemistry，2001 Oct 16；40(41)：12237-42)；Jones G，( Azole-linked coumarin dyes as fluorescence probes of domain-forming polymers，J Photochem Photobiol B.2001 Dec 1；65(1)：5-12)；Vallotton P et al ( In Vitro and In Vivo Ligand Binding to the 5HT(3) Serotonin Receptor Characterised by Time-Resolved  Fluorescence Spectroscopy， Chembiochem Europ J Chem Biol.2001 Mar 2；2(3)：205-11)，Epand RF， ( Fluorescent probes of membrane surface properties，Biochim Biophys Acta，1996 Oct 23；1284(2)：191-5)；Balice-Gordon RJ( In vivo observations of pre-and postsynaptic changes during the transition from multiple to single innervation at developing neuromuscular junctions，J Neurosci.1993 Feb；13(2)：834-55) Yamamoto T ( Spectroscopic monitoring of local conformational changes during the intramolecular domain-domain interaction of the ryanodine receptor，Biochemistry.2002 Feb 5；41(5)：1492-501)；Janssen MJ et al ( A fluorescent receptor assay for benzodiazepines using coumarin-labeled desethylflumazenil as ligand，Anal Chem. 2001 Jul 1；73(13)：3168-73)，Guatimosim C etal( Use of fluorescent probes to follow membrane traffic in nerve terminals. Braz J Med Biol Res. 1998 Nov；31(11)：149l-500)，and Hazum E ( Cluster formation of opiate (enkephalin) receptors in neuroblastoma cells：differences between agonists and antagonists and possible relationships to biological functions，Proc Natl Acad Sci USA.1980 May；77(5)：3038-41)。
还有一些荧光化合物被用作诊断试剂。例如，Cortvrindt RG et al描述 了一种利用非大麻类荧光化合物来检测人卵巢皮层穿刺样品中囊泡的密度和 阶段的方法( Fluorescent probes allow rapid and precise recording of follicle density and staging in human ovarian cortical biopsy samples，Fertil Steril.2001 Mar；75(3)：588-93)，Collins AK et al建 议可采用一种香豆素荧光产物作为放射治疗的放射测定器( Coumarin chemical dosimeter for radiation therapy， Med Phys. 1994 Nov；21(11)：1741-7)，Nairn RC et al描述了使用荧光探针来检测细胞免疫 性的方法( Fluorescent probes for rapid tests of cellular immunoreactivity，Pathology.1984 Jan；16(1)：1-3)。
本发明的荧光大麻类还可用作对含有大麻受体的细胞进行标记和测量的 诊断工具。在人白细胞中，发现在B细胞、自然杀伤细胞以及巨噬细胞中具 有特别高浓度的CB2受体。白细胞在人体是负责免疫监控以及免疫防御特异 性的细胞。已经证实在不同的病理情况下对人类白细胞主要类型进行定量具 有巨大的诊断以及预防价值。例如，有报告说，对外周血中自然杀伤细胞的 计数可用作巨细胞淋巴瘤的预后指数(Baumann MA et al， Correlation of circulating natural killer cell count with prognosis in large cell lymphoma，Cancer.1986 Jun 15；57(12)：2309-12)。通常，对淋巴细胞进行 定量需要使用免疫-荧光抗体作为淋巴标记物。因此，本发明的另一用途为： 可向白细胞中加入至少一种本发明化合物从而与其中的CB2受体结合。可使 用荧光检测技术来定性和/或定量检测本发明化合物的存在，并据此标记大麻 类受体，并提供受体和白细胞的定量信息。
本发明的荧光大麻类还可用作成像剂。向组织样品中加入至少一种本发 明的化合物能够使本发明化合物与其中的受体结合。随后激发结合的化合物/ 组织样品，从而能够进行发射光的成像分析。
本文所用术语化合物的“治疗有效量”指的是，当施用至个体或动物 时，可在个体或动物中得到足够高水平的化合物并产生生理反应。当将本文 所述的本发明的化合物及其生理可接受盐以治疗有效量进行施用时，其能产 生药理学特性，并能提供下述生理反应：用于治疗中枢和外周疼痛，神经 病，包括多发性硬化、帕金森氏病、Huntington’s舞蹈病、阿尔兹海默病等 神经退行性疾病；用于治疗诸如精神分裂症以及抑郁症等精神疾病；用于预 防或减轻内毒素性休克以及低血压性休克；用于调节食欲；用于调节免疫系 统；用于降低生殖力；用于预防或减轻与运动功能相关的疾病，例如 Tourette’s综合征；用于预防或减轻炎症；用于提供神经保护；用于抑制记 忆力；用于产生外周血关扩张；用于治疗癫痫症、青光眼、与癌症化疗有关 的呕吐、以及与大麻系统相关的其它疾病。
当将本文所述的本发明的化合物及其生理可接受盐以治疗有效量进行施 用时，其能产生药理学反应，从而用于治疗与Aids消耗性综合征相关的呕吐 或者用于增加AIDS消耗性综合征患者的食欲。
典型地，本发明化合物的“治疗有效剂量”在约5mg/天至约1,000mg/ 天。
本文所述“个体”指的是人。“动物”指的是，例如，诸如狗、猫、马 等牲畜类动物，以及诸如母牛、猪等豢养类动物。
本发明化合物可通过多种方法进行施用，例如，通过口服、直肠、或者 通过肠胃外给药途径(例如，肌肉、静脉、皮下、鼻腔、或者局部给药)。所 施用化合物的剂型通过给药途径来确定。所述剂型包括，但不限于胶囊以及 片剂剂型(用于口服以及直肠给药)，液体剂型(用于口服、静脉、肌肉、 皮下、眼内、鼻内、以及基于吸入及透皮的给药方式)以及缓释粒子(用于 直肠、肌内或者静脉给药)等。所述剂型还可包括生理可接受赋形剂以及任 选包括佐剂、调味剂、着色剂、以及防腐剂等。适宜的生理可接受赋形剂包 括，例如，生理盐水，无菌水，Ringer’s溶液以及等渗氯化钠溶液等。所用 的剂量以及活性成分根据多种因素进行调节，例如，特定制剂的生物活性， 待治疗个体的年龄、体重、性别、以及健康情况等。
下述实施例仅用于更完整地理解本发明。除非特别指明，这些实施例并 非为了对本发明的保护范围作出限制。
实施例
表1列出了本发明的一些合成的大麻类(化合物1-49)。化合物1-27，38 和45-46为荧光大麻类。
表1

表1(续)

表1(续)

表1(续)

利用下述荧光检测步骤对本发明一些化合物的荧光特性进行检测。所有 样品采用同样方法进行处理，并用JT BAKER PHOTREX Grade MeOH进行稀 释。用无菌水清洗并漂净试管和烧瓶，然后用MeOH漂洗两次。检测前将样品 冷冻。使用NSG精确石英试管(NSG Precision Quartz Cuvettes)用于吸收以 及光谱扫描。样品用甲醇稀释至终体积5mL。制成100x甲醇稀释样品。利用 Beckman DU-40分光光度计扫描吸收光谱。以吸收光谱作为指导，利用ISA Fluoromax-2 Fluorometer进行激发和发射扫描。
向含有约1mg受试化合物的样品小瓶中加入500μL的MeOH，并用移液 管吸出混匀。然后将各等份的500μL样品分别置于5mL的容量瓶中，用 MeOH加至体积，使用5mL作为储藏液。用50mL的容量瓶进行系列稀释，直 至达到100x的浓度。每一样品都重复稀释步骤。稀释后，取2.5mL样品置 于3mL的石英试管中，将试管放入ISA Fluoromax-2 Fluorometer中。用 Beckman DU-40分光光度计进行吸收扫描。进行激发和发射扫描，收集光谱数 据。
本发明一些荧光大麻类化合物在紫外和可见波长范围表现出强荧光。本 发明化合物的一些代表性荧光数据如表2所示。
                                                              表2  化合物  吸收峰  摩尔消光系数  荧光激发峰  荧光发射峰  Stokes频移 (nm)  1/((Mol    x  cm)/L)  (nm)  (nm)  (nm)  32  327  1.50E`+04  330  390  60  2  320  1.39E+04  326  423  97  5  364  1.86E+04  368  460  92  6  364  1.80E+04  367  460  93  14  405  1.14E+04  405  465  60  13  316  2.27E+04  319  519  200  16  317  2.18E+04  321  498  177  15  318  2.34E+04  320  502  182
还检测了本发明一些化合物对CB2受体结合的亲合性以及对CB1受体的 亲合性(以确定对CB2受体的选择性)。本文所述“结合亲合力”以Ki值所表 示，该值为与占有50％受体总数目(Bmax)的类似物浓度相关的抑制常数。Ki值 越低，结合亲合力越高。如本文所述的“结合选择性”是指，如果与一种受 体相比，类似物对另一种受体具有较高的结合亲合力，例如，大麻类似物对 CB1的Ki值为0.1nM，而对CB2的Ki值为10nM，则该化合物对CB1受体的 选择性要高100倍。对于CB1受体结合研究，利用大鼠前脑的膜来制备膜， 其是按照P.R.Dodd et al， A Rapid Method for Preparing Synaptosomes： Comparison with Alternative Procedures，Brain Res.，107-118(1981) 的方法进行制备的。新的类似物与CB1大麻类受体的结合是按照W.A.Devane et al， Determination and Characterization of a Cannabinoid Receptor in a Rat Brain，Mol.Pharmacol.，34，605-613(1988)以及A. Charalambous et al， 5’-azido Δ 8- THC：A Novel Photoaffinity Label for the Cannabinoid Receptor，J.Med.Chem.，35，3076-3079(1992) 的方法进行制备的，但是有下述改动。上述文献引入本文作为参考。
膜预先于-80℃冷冻，然后在冰上解冻。向搅拌的悬液中加入三倍体积的 pH 7.4的TME(25mM Tris-HCI缓冲液，5mM MgCl2和1mM EDTA)。将悬 液在4℃孵育30min。孵育结束后，将膜匀浆并用TME洗涤三次。
然后将处理后的膜用于下述的结合实验中。取大约30μg的膜将其在硅 烷化的96孔微量滴定板中进行孵育，其中含有0.1％的不含脂肪酸的小牛血清 白蛋白(BSA)，0.8 nM[3H]CP-55，940，以及不同浓度的受试物质，终体积为 200μL。在30℃孵育1小时，然后立即用Packard Filtermate 196 harvester和Whatman GF/C过滤盘进行过滤，以含有0.5％BSA的洗涤缓冲液 (TME)进行洗涤。通过将MicroScint 2闪烁试剂直接加入至干燥过滤盘，并 利用Packard Instruments Top-Count来对过滤盘进行计数，从而检测放射 活性。利用100nM CP-55，940来评测非特异性结合。收集三次独立实验的双 份平行数据，在对[3H]CP-55，940的100％和0％特异性结合之间进行标准化， 所述标准化是通过使用缓冲液和100nM CP-55,940来测试的。利用4-参数非 线性数学方程进行分析，得到IC50值。使用至少二次独立试验的双份平行数 据来计算IC50值，并利用Cheng et al， Relationship Between the Inhibition Constant(K i )and the concentration of Inhibitor which causes 50％Inhibition (IC 50 )of an Enzymatic Reaction，Biochem. Pharmacol.，22，3099-3102，(1973)的理论将其转化为Ki值，上述文献引入 本文作为参考。
在CB2受体结合研究中，按照P.R.Dodd et al， A Rapid Method for Preparing Synaptosomes：Comparison with Alternative Procedures， Brain Res.，226，107-118(1981)的方法从冷冻的小鼠脾脏中制备膜，该 篇文献引入本文作为参考。全程使用硅烷化的离心管以使由于吸收造成的受 体损失降到最低。采用与CB1结合实验相同的方法来进行CB2结合实验。结 合亲合力(Ki)也以纳摩尔(nM)来表示。
表1所示的本发明的一些化合物对CB1和CB2受体具有高亲合力，CB1 Ki 值低至6.0nM，CB2 Ki值低至0.6nM。本发明的一些化合物显示出CB2/CB1 选择性，对CB2受体的选择性为760。
表3显示了本发明一些化合物的CB1和CB2 Ki值。
                                                     表3     化合物     CB1(nM)     CB2(nM)     1     8610     5630     2     150     25     3     30     6     4     4185     1233     5     2003     1661     6     122     128     7     160     288     8     2577     824     9     50     3     10     9     0.7     11     6680     1685     12     6365     1479     13     140     16     14     1264     90     15     990     23     16     1305     148     17     304     0.4     18     8434     355     19     40     1     20     6     0.6     47     4787     6.6     48     1946     100.6     49     3758     35.4
化合物的制备
总方法    下述反应中所用的所有试剂及溶剂都购自Sigma-Aldrich Fine Chemicals(Milwaukee，Wisconsin)和/或Lancaster Synthesis Inc。(Windham，New Hampshire)，除非特别指明，所有试剂及溶剂都为可获 得的最高等级。除非特别说明，所有反应都在非常干燥的环境中进行。工作 有机相通过Na2SO4进行干燥，然后减压移出溶剂。通过使用由Selecto Scientific(Suwanee，Georgia)购得的活性硅胶(230-400目)进行柱层析。 通过在预涂硅胶的TLC盘(Whatman Ltd，Maidstone，Kent，England)上进行 TLC解析发现，所有化合物都类似，利用磷钼酸染色并在254nm下用紫外灯照 射，可看到层析图。利用Bruker DMX-500MHz分光计上的1H NMR光谱以及由 Hewlett Packard HP 6890 GC-MS仪器得到的质谱来确定结构。
通常利用三种类型的反应来制备本发明的化合物：yon Pechmann缩合反 应，唑啉推动的芳香碳-碳偶联反应，以及Suzuki偶联反应。制备过程参考 了下述文献，这些文献引入本文作为参考。
Alo，B.I.；Kandil，A.；Patil，P.A.；Sharp，M.J.；Siddiqui，M. A.；and Snieckus，V. Sequential Directed Ortho Metalation-Boronic Acid Cross-Coupling Reactions.A general Regiospecific Route to Oxygenerated Dibenzo[b，d]pyran-6-ones Related to Ellagic Acid，J. Org.Chem. 1991，56，3763-3768. Beak，P.；and Brown，R A.， The Tertiary Amide as an Effective Director of Ortho Lithiation，J.Org. Chem.1982，47，34-36. Watanabe，T.；Miyaura，N.；Suzuki，A.， Synthesis of Sterically Hindered Biaryls via the Palladium Catalyzed Cross-Coupling Reaction of Arylboronic Acids or their Esters with Haloarenes，Synlett 1992，207-210.Morris，S，； Mechoulam，R.；and Irene，Y.， Halogenation of phenols and Phenyl ethers with Potassium Halides in the Presence of  18-Crown-6 on Oxidation with m-Chloroperbenzoic Acid，J.Chem.Soc.，Perkin Trans. 1 1987，1423-1427. Rhee，M.H.；Vogel，Z.；Barg，J.；Bayewitch，M.； Levy，R.；Hanus，L.；Breuer，A.；and Mechoulam，R.， Cannabinol Derivatives：Binding to Cannabinoid Receptors and Inhibition of Adenylcyclase，J.Med.Chem.1997，40，3228-3233. Fahrenholtz，K. E.，Lurie，M.and Kierstead，AR.W.， The Total Synthesis of dl-Δ 9 - Tetrahydrocannabinol and Four of Its Isomers，J.Amer.Chem. Soc. 1967，89：23，5934-5941.Love，R.Bender，P.E.，Dowalo，F.，Macko， E.，and Fowler，P.，Cannabinoids.  Structure-Activity Studies Related to 1，2-Dimethylheptyl Derivatives，J. Med. Chem 1973，16， 1200-1206. Meyers，A.，Reuman，M.  The Synthetic Utility of Oxazolines in Aromatic Substituion，Tetrahydron 1985，41，837-860. Novak，J.，Salemink，A.， Cannabis.Part 27. 1 Synthesis of 8-，10-， and 11-Oxygenated Cannabinols，J. Chem.Soc.Perkin Trans I.1983， 2867-2871.Hattori，T.，Suzuki，T.，and Miyano，S.， A Practical and Efficient Method for the Construction of the Biphenyl Framework； Nucleophilic Aromatic Substitution on 2-Methoxybenzoates with Aryl Grignard Reagents，J.Chem.Soc.，Chem.Commun.1991，1375-1376。
反应路线1

反应路线2

反应路线3

反应路线4

按照反应路线1合成本发明化合物的一般步骤
2-(N，N-二异丙基酰胺基)-5-烷基/烷氧基/三氟甲基-苯硼酸(Int 2)。 在氩气环境下将无水四氢呋喃(250ml)和TMEDA(9.05ml，60mmol)冷却至- 78℃，在搅拌下，利用注射器加入46.2ml(60mmol)1.3M的叔丁基锂溶 液。所得黄色溶液在该温度下搅拌5分钟，然后逐滴加入溶于50ml无水THF 的5-取代-N，N-二异丙基苯甲酰胺Int 1(50mmol)溶液。将反应混合液在- 78℃搅拌1小时，然后逐滴加入16.4ml(150mmol)硼酸三甲酯。反应混合 物在室温下保温过夜。通过加入12％的含水盐酸(约50ml)将混合物的pH调 整至6.5，然后通过真空蒸发进行浓缩。残留物用二氯甲烷萃取。有机萃取物 混合液用Na2SO4干燥。移去溶剂得到黄色或白色固形产物。所得固形产物用 热的二乙醚重结晶(收率通常约为95％)。
N，N-二异丙基-5-甲基/甲氧基/三氟甲基-1’6’-二甲氧基-4’-(-(N- 甲基，N-庚基)-2-联苯酰胺(Int 3)。混合上述硼酸(8mmol)，四(三苯基 膦)钯(0.5mmol)，以及八水氢氧化钡(10mmol)和二甲氧基乙烷(20ml)； 加入4ml水，在氩气氛围、室温条件下搅拌反应混合物10分钟。然后，在搅 拌下加入溶于10ml二甲氧基乙烷的4mmol(4-溴-3，5-二甲氧基-苯基)-庚基- 甲基-胺*，所得反应混合物在氩气氛围下回流24小时。冷却至室温后，用硅 藻土过滤出晶体，滤液通过真空蒸发进行浓缩。残留物通过硅胶色谱(石油 醚中25％的乙酸乙酯)分离，得到收率为50％的产物。
*注：(4-溴-3，5-二甲氧基-苯基)-庚基-甲基-胺是通过Int 7(800mg，3 mmol)的溴化而制备得：向Int7、单水合氯化四乙胺(TEACl，20mg)、含60 微升无水甲醇的15ml无水二氯甲烷的混合溶液中，在0℃下逐滴加入0.16ml 的溴。在氩气氛围下搅拌1小时后，加入10％的碳酸氢钠水溶液50ml终止反 应。分离有机层，迅速用水、盐水洗涤，在氩气保护下用Na2SO4干燥。过 滤，移去溶剂，得到0.97g的标题化合物，该化合物无需纯化可直接用于反 应中。
3-(N-甲基，N-庚基)-1-羟基-9-甲基/甲氧基/羟基/三氟甲基-6H-二苯 并-[b，d]-吡喃-6-酮(13，18，19)。在0℃下向溶于10ml乙酸酐的2mmol 的Int 3中逐滴加入48％的氢溴酸10ml，将反应混合物加热至90℃同时搅拌 24小时。为得到5-羟基化产物，需将反应再进行8小时并在24小时后加入 10ml的48％氢溴酸。然后将反应混合物冷却至室温并用20％NaOH水溶液调解 pH至8.5。然后将混合物用乙醚萃取。分离醚层溶液并用水、盐水洗涤，然 后用Na2SO4干燥。过滤、移去溶剂，得到黄色固态粗产物。将粗产物进行硅 胶色谱(40％二氯甲烷-石油醚)分离，得到总收率约60％的目标产物。
按照反应路线2合成本发明化合物的一般步骤
5-(1-甲基烷氧基)间苯二酚(Int 4)。向溶于40ml无水DMF的间苯三酚 (100mmol)和氢氧化钾(34mmol)溶液中加入2-溴化-正烷烃(105mmol)。加 热至100℃同时搅拌16小时后，将反应混合物冷却至室温并用25ml的乙酸 进行处理。然后过滤反应混合物，过滤液用乙醚萃取接下来加入200ml的 水，分离醚溶液，用水充分洗涤。用15％氢氧化钠水溶液萃取醚溶液。分离碱 性溶液，用水洗涤，以2N HCl酸化，然后用乙醚萃取。分离醚溶液，然后用 水、盐水洗涤，用Na2SO4干燥。过滤、除去溶剂，得到棕色粗产物。粗产物 通过硅胶色谱(35％丙酮-石油醚)分离得到总收率为30％的所述产物。
1-羟基-9-甲基-3-(1-甲基-烷氧基)-7，8，9，10-四氢-苯并[c]苯并吡 喃-6-酮(2 & 3)。向溶于50ml无水苯的间苯二酚Int 4(2mmol)和4-甲 基-2-氧代-环己烷羧酸乙酯(2.1mmol)中逐滴加入POCl3(2.1mmol)。室温 下搅拌2小时后，将反应混合物回流20分钟，然后室温搅拌过夜。然后将混 合物用水处理，回流15分钟，接下来加入乙醚。然后分离醚相，用10％ NaHCO3水溶液、水、盐水洗涤，干燥(Na2SO4)。过滤、除去溶剂，得到黄色固 态粗产物。将粗产物通过硅胶色谱(25％丙酮-石油醚)分离得到收率为70％的 目标产物。
按照反应路线3合成本发明化合物的一般步骤
3-[5-羟基-4-甲基-7-(1-甲基-庚氧基)-2-氧代-2H-苯并吡喃-3-基]-丙 酸乙酯(Int 5)。向溶于15ml无水苯的5-(1-甲基庚氧基)间苯二酚Int 4 (2.0g，8.4mmol)和二乙基2-乙酰基戊二酸(2.0g，8.4mmol)的溶液中 加入氯氧化磷(0.78ml，8.4mmol)。然后将反应混合物在氩气氛围下于90℃ 回流4小时。接下来将混合物冷却至室温并用25ml水处理。加入乙醚。分离 醚萃取物，用水、5％NaHCO3、盐水洗涤，用Na2SO4干燥。过滤、除去溶剂， 得到3.28g黄色油状粗产物。将粗产物通过硅胶色谱(25％丙酮-石油醚)分离 得到0.78g(22％收率)目标产物。熔点116-117℃。所得产物用GS-MS，以 及1D和2D-1H NMR进行鉴定。
1-羟基-3-(1-甲基-庚氧基)-7，10-二氢-8H-苯并[c]苯并吡喃-6，9-二 酮(4)。向溶于4ml无水DMSO的NaH(500mg，7.9mmol，分散于矿物油中 的60％分散液，用正己烷洗涤几次)悬液中逐滴加入Int 5(750mg，1.85 mmol)溶液。反应混合物于室温下搅拌并过夜。然后将反应混合物倾倒在含有 2ml 5％HCl的冰上。加入乙醚萃取固态粗产物。分离醚溶液，用水、盐水洗 涤，用Na2SO4干燥。过滤、除去溶剂，得到640mg黄色固态粗产物。将粗产 物通过硅胶色谱(33％丙酮-石油醚)分离得到340mg(51％收率)目标产物。 熔点183-185℃。所得产物用GS-MS，以及1D和2D-1H NMR进行鉴定。
按照反应路线4合成本发明化合物的一般步骤
(3，5-二甲氧基-苯基)-甲基-胺(Int 6)。将溶于100ml无水THF的 3，5-二甲氧基苯胺(13.8g，90mmol)、碘甲烷(12.7g，90mmol)、以及乙酸 钠(7.4g，90mmol)的溶液在氮气氛围下搅拌10小时。然后，通过旋转蒸发 除去THF。将所得粗产物在水和乙醚之间分配。分离醚萃取物，用水、盐水洗 涤，用Na2SO4干燥。过滤、除去溶剂得到13.6g粗产物。将粗产物通过硅胶 色谱(33％丙酮-石油醚)分离得到4.5g(27％收率)所述产物。
(3，5-二甲氧基-苯基)-庚基-甲基-胺(Int 7)。将溶于80ml无水乙醇 的Int 6(5g，30mmol)、溴代正庚烷(18.6ml，150mmol)、以及碳酸氢钠 (3g，35mmol)的溶液于90℃加热搅拌16hr。冷却至室温后，通过旋转蒸 发移去溶剂。将所得粗产物在水和乙醚之间分配。分离醚萃取物，用水、盐 水洗涤，用Na2SO4干燥。过滤、除去溶剂得到7.6g粗产物。将粗产物通过 硅胶色谱(15％丙酮-石油醚)分离得到4.8g(64％收率)所述产物。另一中间 体Int 7(3，5-二甲氧基-苯基)-烷基-甲基-胺)亦采用同样过程制备。
5-(庚基-甲基-氨基)-间苯二酚(Int 8)。将Int 7(570mg，2.3mmol) 与48％氢溴酸(13.5ml)和冰醋酸(13.5ml)的混合物在氩气氛围下加热2 小时。然后将反应混合物冷却至室温，用浓氢氧化钠溶液调解pH至6.5。然 后用乙醚萃取所得混合物。分离醚萃取物，用水、盐水洗涤，用Na2SO4干 燥。过滤、除去溶剂得到550mg粗产物。将粗产物通过硅胶色谱(30％丙酮- 石油醚)分离得到500mg(98％收率)所述产物。另一中间体Int 8(5-(烷基- 甲基-氨基)-间苯二酚)亦采用同样过程制备。
3-(烷基-甲基-氨基)-1-羟基-9-甲基-7，8，9，10，-四氢-苯并[c]苯并吡 喃-6-酮(9，10，11，12)。将溶于4ml无水氯仿的2.0mmol 5-(N-甲基， N-烷基氨基)-间苯二酚(Int 8)和2.2mmol 4-甲基-2-氧代-环己烷羧酸乙酯 的溶液在一密封管中于氩气氛围下于110℃加热搅拌16hr。然后将反应混合 物冷却至室温。通过旋转蒸发移去溶剂。将所得残留物通过硅胶色谱(15％丙 酮-石油醚)分离，得到两种荧光产物，总收率为54％。通过GS-MS，以及1D 和2D-1H NMR对两种异构体进行鉴定，收集主要产物3-(烷基-甲基-氨基)-1- 羟基-9-甲基-7，8，9，10，-四氢-苯并[c]苯并吡喃-6-酮(Int 9或Int 10)， 收率为35％。
反应路线5

反应路线6

由上述反应路线5的合成步骤与反应路线1中的步骤类似。反应路线6 中化合物的合成是按照Meyers，A.，Reuman，M in“ The Synthetic Utility of Oxazolines in Aromatic Substitution，Tetrahydron 1985， 41，837-860”，and Novak，J.，Salemink，A.in the“ Cannabis.Part 27. 1 Synthesis of 8-.10-，and 11-Oxygenated Cannabinols，J.Chem. Soc.Perkin Trans I.1983，2867-2871”所描述的添加唑啉的碳-碳偶联反 应进行的。
本发明的前述实施例仅是为了阐述本发明，前述实施例不应理解为对本 发明做出限制。相应地，本领域技术人员在不偏离本发明精神的情况下，可 以对本发明做出多种修饰、修改、以及选择。
权利要求书
(按照条约第19条的修改)
1.使用具荧光性的大麻类化合物的方法，包括：
提供本身具有荧光性的大麻类化合物；
激发所述大麻类化合物；以及
检测大麻类化合物荧光发射的电磁辐射。
2.权利要求1所述的方法，其中大麻类化合物荧光发射的电磁辐射在紫 外-可见波长范围内。
3.权利要求1所述的方法，其中所述荧光性大麻类化合物具有下述结构

其中：
Y包括富含电子的元素；以及
W包括C＝O并且C环在6a-10位具有双键；或者
R1包括＝O并且C环在10-10a位具有双键；或者
W包括C＝O并且C环为芳香环。
4.权利要求1所述的方法，其中所述荧光性大麻类化合物具有下述结构

其中：
W包括C＝O并且C环在6a-10位具有双键；或者
R1包括＝O并且C环在10-10a位具有双键；或者
W包括C＝O并且C环为芳香环；以及
Y包括O，S，NH，N-烷基，N-取代的烷基，N＝N，C＝C或C≡C。
5.权利要求1所述的方法，其中所述检测步骤包括对大麻类化合物荧光 发射的电磁辐射进行定量检测。
6.权利要求1所述的方法，其中所述大麻类化合物包括式I所示化合物 及其生理学可接受盐：

其中：
C环包含一个双键；
W包括C＝O，C＝S或者C＝CH2；
X包括C，CH，N，S，O，SO或SO2；
Y包括O，S，NH，N-烷基，N＝N，C＝C或C≡C；
Z包括O，NH，N-烷基，其中烷基基团具有1至约5个碳原子、或者N-取 代烷基，其中烷基基团具有1至约5个碳原子，并且该烷基在任意可能位置被 至少一个取代基团所取代；
当X是S，O，SO或SO2时，R1不存在；或者
当X是N时，R1包括H，烷基，烷氧基-烷基，烷巯基，烷氨基，SO3烷基， SO2NQ1Q2，CONQ1Q2，或者在任意可能位置被至少一个选自OH，CHO，COOH，C(卤 素)3，N3，NCS，CN，PO3H2，SO3H，或者SO3烷基的基团取代的烷基，或者
当X是C或CH时，R1包括以下任意基团，其选自H，卤素，N3，NCS，CN， NO2，NQ1Q2，＝O，OQ3，OAc，O-酰基，O-芳酰基，NH-酰基，NH-芳酰基，CHO，C(卤 素)3，COOQ3，PO3H2，SO3H，SO3烷基，SO2NQ1Q2，CONQ1Q2，＝CH2，烷基，醇基， 烷氧基，烷巯基，烷氨基，二-烷氨基，或者在任意可能位置被至少一个取代 基所取代的烷基，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分，
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2；
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，NQ1Q2，COOQ3，OQ3， CQ3，C(卤素)3，烷基-羟基，NH-CO烷基，NH-CO芳基，O-CO烷基，O-CO烷基 -T1，O-CO-T1，NH-CO烷基-T1，NH-CO-T1，O-烷基-T1，O-T1，NH-烷基-T1，NH-T1， SO3烷基，SO2NQ1Q2，
T1在任意可能的位置并且包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳原子的 烷基基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2，
T1可在任意位置被至少一个选自取代基团，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环， 或者杂芳环所取代，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分，
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2；
R3包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；
R4包括H，OH，卤素，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4个碳原子的 烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；以及
R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
当D1存在时，其包括烷基，碳环基，杂环基，N-烷基或者NH，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，双环，三环，杂环，芳环，杂 芳环，1-金刚烷-T3，2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基 甲基-T3，烷氨基，二-烷氨基，或者NH，
T2在任意可能位置包括取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括H，C-(卤素)3，OH，NH2，烷氨基，二-烷氨基，NO2，烷基，烷 氧基，杂环基或者杂芳基。
限制条件为：
当Y为O时，X-R1不是(CH2)-H。
7.权利要求6所述的方法，其中X是C或CH，并且R1包括任意选自H，卤 素，＝CH2，具有1至约5个碳原子的烷基基团，或者具有1至约5个碳原子并 且在任意可能的位置被至少一个选自OH，CHO，COOH，CH2OH，卤素，C(卤素)3， N3，NCS，CN，PO3H2，SO3H，or SO3烷基，SO2NQ1Q2，CONQ1Q2，NQ1Q2的基团所取 代的烷基基团。
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
8.权利要求6所述的方法，其中R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
D1包括具有5-6个环原子的碳环基，具有5-6个环原子的杂环基，且 1，3-二杂原子各自独立地选自O，S，N和NH，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，双环，三环，1-金刚烷-T3，2- 金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基甲基-T3，烷氨基，二-烷 氨基，或者NH，
T2在任意可能位置包括如后面所定义的取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括烷基，杂环基或者杂芳基。
9.权利要求6所述的方法，其中：
C环在6a-10a位具有双键；
W为C＝O；
X包括C或者N；
Y包括O，S，NH，N-烷基，N＝N，C＝C或者C≡C；
Z为O；
R1包括OH，CH2OH；卤素或者C(卤素)3；
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，NQ1Q2，COOQ3，OQ3， NH-CO烷基，NH-CO-芳基，O-CO烷基，O-CO烷基-T1，O-CO-T1，NH-CO烷基-T1， NH-CO-T1，O-烷基-T1，O-T1，NH-烷基-T1，NH-T1，SO3烷基，SO2NQ1Q2或者 CONQ1Q2，
T1在任意可能的位置并且包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳原子的 烷基基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2，
T1可在任意位置被至少一个选自取代基团，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环， 或者杂芳环所取代，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分，
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2；
R3包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；
R4包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；以及
R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
如果D1存在，其包括烷基，碳环基，杂环基，烷基氨基或者NH，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，双环，三环，1-金刚烷-T3，2- 金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基甲基-T3，烷氨基，二-烷 氨基，或者NH，
T2在任意可能位置包括取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括H，C-(卤素)3，OH，NH2，NO2，烷基，烷氧基，烷氨基，二- 烷氨基，杂环基或者杂芳基。
10.权利要求6所述的方法，其中：
C环在6a-10a位具有双键；
W为C＝O；
X包括C或者N；
Y包括O，S，NH，N-烷基，N＝N，C＝C或者C≡C；
Z为O；
R1包括OH，或CH2OH；卤素或C-(卤素)3；
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，NQ1Q2，COOQ3，OQ3， NH-CO烷基，NH-CO-芳基，O-CO烷基，O-CO烷基-T1，O-CO-T1，NH-CO烷基-T1， NH-CO-T1，O-烷基-T1，O-T1，NH-烷基-T1，NH-T1，SO3烷基，SO2NQ1Q2或者 CONQ1Q2，
T1在任意可能的位置并且包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳原子的 烷基基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2，
T1可在任意位置被至少一个选自取代基团，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环， 或者杂芳环所取代，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分，
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2；
R3包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；
R4包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；以及
R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
如果D1存在，其包括烷基，具有4-6个环原子的碳环基，或者具有4-6 个环原子的杂环基且1，3-二杂原子各自独立地选自O，S，N和NH，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，烷氨基，二-烷氨基，NH，双环， 三环，1-金刚烷-T3，2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基 甲基-T3，
T2在任意可能位置包括取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括烷基，C-(卤素)3，烷氨基，二-烷氨基，NH2，杂环基或者杂芳 基。
11.权利要求1所述的方法，其中所述大麻类化合物包括式II所示化合物 及其生理学可接受盐：

其中：
W包括C＝O，C＝S或者C＝CH2；
X包括C，CH或N；
Y包括O，S，NH，N-烷基，N＝N，C＝C或C≡C；
Z包括O、NH、N-烷基，其中烷基基团具有1至5个碳原子，或者N-取 代烷基，其中烷基基团具有1至5个碳原子，并且在任意可能位置被至少一个 取代基团所取代；
R1包括任意选自下述的基团：H，卤素，N3，NCS，CN，NO2，NQ1Q2，OQ3，OAc， O-酰基，O-芳酰基，NH-酰基，NH-芳酰基，CHO，C(卤素)3，COOQ3，PO3H2，SO3H， SO3烷基，SO2NQ1Q2，CONQ1Q2，烷基或者在任意可能位置被至少一个取代基所取 代的烷基；
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2；
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，NQ1Q2，COOQ3，OQ3， 醇基，NH-CO烷基，NH-CO芳基，O-CO烷基，O-CO烷基-T1，O-CO-T1，SO2NQ1Q2， CONQ1Q2，NH-CO烷基-T1，NH-CO-T1，O-烷基-T1，O-T1，NH-烷基-T1，NH-T1，SO3 烷基，SO2NQ1Q2；
T1在任意可能的位置并且包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳原子的 烷基基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2，
T1可在任意位置被至少一个选自取代基团，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环， 或者杂芳环所取代，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2；
R3包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至4个 碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；
R4包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者C1至C4烷基；
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；以及
R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
D1任选存在，当其存在时，其包括烷基，碳环基，杂环基，烷氨基或者 NH，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，双环，三环，杂环，芳环，杂 芳环，1-金刚烷-T3，2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基 甲基-T3，烷氨基，二-烷氨基，或者NH，
T2在任意可能位置包括取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括H，C-(卤素)3，OH，NH2，NO2，烷基，烷氧基，杂环基或者杂 芳基。
限制条件为：
当Z＝N-R，R2不是H；并且
当Y为O时，R5不是CH2COOH或者CH2COOEt。
12.权利要求11所述的方法，其中W包括C＝O。
13.权利要求11所述的方法，其中R1包括任意选自H，卤素，OH，具有 1至约5个碳原子的烷基基团，或者具有1至约5个碳原子并且在任意可能的 位置被至少一个选自OH，CHO，COOH，C(卤素)3，N3，NCS，CN，PO3H2，SO3H，或 者SO3烷基的基团所取代的烷基基团。
14.权利要求11所述的方法，其中R5包括-D1-D2-T2或-D2-T2，
如果D1存在，其包括烷基，具有4-6个环原子的碳环基，或者具有4-6 个环原子的杂环基且1，3-二杂原子各自独立地选自O，S，N和NH，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，双环，三环，1-金刚烷-T3，2- 金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基甲基-T3，烷氨基，二-烷 氨基，或者NH，
T2在任意可能位置包括取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，以及
T4包括烷基，杂环基或者杂芳基。
15.权利要求11所述的方法，其中：
W为C＝O；
X包括C或者N；
Y包括O，S，NH，N-烷基，N＝N，C＝C或者C≡C；
Z为O；
R1包括OH，CH2OH；卤素或者C(卤素)3；
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，C(卤素)3，NQ1Q2， COOQ3，OQ3，NH-CO烷基，NH-CO-芳基，O-CO烷基，O-CO烷基-T1，O-CO-T1， NH-CO烷基-T1，NH-CO-T1，O-烷基-T1，O-T1，NH-烷基-T1，NH-T1，SO3烷基， SO2NQ1Q2或者CONQ1Q2，
T1在任意可能的位置并且包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳原子的 烷基基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2，
T1可在任意位置被至少一个选自取代基团，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环， 或者杂芳环所取代，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分，
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2；
R3包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；
R4包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；以及
R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
如果D1存在，其包括烷基，碳环基，杂环基，烷氨基或者NH，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，双环，三环，1-金刚烷-T3，2- 金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基甲基-T3，烷氨基，二-烷 氨基，或者NH，
T2在任意可能位置包括取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括H，C-(卤素)3，OH，NH2，NO2，烷基，烷氧基，烷氨基，二- 烷氨基，杂环基或者杂芳基。
16.权利要求11所述的方法，其中：
W为C＝O；
X包括C或者N；
Y包括O，S，NH，N-烷基，N＝N，C＝C或者C≡C；
Z为O；
R1包括甲基，OH，或CH2OH；
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，C(卤素)3，醇基， NQ1Q2，COOQ3，OQ3，NH-CO烷基，NH-CO-芳基，O-CO烷基，O-CO烷基-T1，O-CO-T1， NH-CO烷基-T1，NH-CO-T1，O-烷基-T1，O-T1，NH-烷基-T1，NH-T1，SO3烷基， SO2NQ1Q2或者CONQ1Q2，
T1在任意可能的位置并且包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳原子的 烷基基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2，
T1可在任意位置被至少一个选自取代基团，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环， 或者杂芳环所取代，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分，
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2；
R3包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；
R4包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；以及
R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
如果D1存在，其包括烷基，具有4-6个环原子的碳环基，或者具有4-6 个环原子的杂环基且1，3-二杂原子各自独立地选自O，S，N和NH，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，烷氨基，二-烷氨基，NH，双环， 三环萜烯，1-金刚烷-T3，2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2- 亚基甲基-T3，
T2在任意可能位置包括取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括烷基，C-(卤素)3，烷氨基，二-烷氨基，NH2，杂环基或者杂芳 基。
17.权利要求1所述的方法，其包括将大麻类化合物与样品结合的步骤。
18.权利要求1所述的方法，其包括使大麻类化合物与大麻受体相互作用 的步骤。
19.权利要求1所述的方法，其包括大麻类化合物主要与一种类型的大麻 受体选择性相互作用的步骤。
20.一种用于检测荧光特性的检测试剂盒，其包括本身具有荧光性并具 有下述结构的大麻类化合物，

其中：
Y包括O，S，NH，N-烷基，N-取代的烷基，N＝N，C＝C或者C≡C；和
W包括C＝O并且C环在6a-10位具有双键；或者
R1包括＝O并且C环在10-10a位具有双键；或者
W包括C＝O并且C环为芳香环。
21.式I的化合物及其生理学可接受盐：

其中：
C环包含一个双键；
W包括C＝O，C＝S或者C＝CH2；
X包括C，CH，N，S，O，SO或SO2；
Y包括O，S，NH，N-烷基，N＝N，C＝C或C≡C；
Z包括O，NH，N-烷基，其中烷基基团具有1至约5个碳原子，或者N-取 代烷基，其中烷基基团具有1至约5个碳原子，并且在任意可能位置被至少一 个取代基团所取代；
当X是S，O，SO或SO2时，R1不存在，或者
当X是N时，R1包括H，烷基，烷氧基-烷基，烷巯基，烷氨基，SO3烷基， SO2NQ1Q2，CONQ1Q2，或者在任意可能位置被至少一个选自OH，CHO，COOH，C(卤 素)3，N3，NCS，CN，PO3H2，SO3H，或者SO3烷基的基团取代的烷基，或者
当X是C或CH时，R1包括任意选自H，卤素，N3，NCS，CN，NO2，NQ1Q2， ＝O，OQ3，OAc，O-酰基，O-芳酰基，NH-酰基，NH-芳酰基，CHO，C(卤素)3，COOQ3， PO3H2，SO3H，SO3烷基，SO2NQ1Q2，CONQ1Q2，＝CH2，烷基，醇基，烷氧基，烷巯 基，烷氨基，二-烷氨基，或者在任意可能位置被至少一个取代基所取代的烷 基，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分，
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2；
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，NQ1Q2，COOQ3，OQ3， CQ3，C(卤素)3，烷基-羟基，NH-CO烷基，NH-CO芳基，O-CO烷基，O-CO烷基 -T1，O-CO-T1，NH-CO烷基-T1，NH-CO-T1，O-烷基-T1，O-T1，NH-烷基-T1，NH-T1， SO3烷基，SO2NQ1Q2，
T1在任意可能的位置并且包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳原子的 烷基基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2，
T1可在任意位置被至少一个选自取代基团，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环， 或者杂芳环所取代，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分，
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2；
R3包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；
R4包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；以及
R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
如果D1存在，其包括烷基，碳环基，杂环基，N-烷基或者NH，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，双环，三环，杂环，芳环，杂 芳环，1-金刚烷-T3，2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基 甲基-T3，烷氨基，二-烷氨基，或者NH，
T2在任意可能位置包括取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括H，C-(卤素)3，OH，NH2，烷氨基，二-烷氨基，NO2，烷基，烷 氧基，杂环基或者杂芳基。
限制条件为：
当Y为O时，X-R1不是(CH2)-H。
22.权利要求21所述的化合物，其中X是C或CH，并且R1包括任意选 自H，卤素，＝CH2，具有1至约5个碳原子的烷基基团，或者具有1至约5个 碳原子并且在任意可能的位置被至少一个选自OH，CHO，COOH，CH2OH，卤素， C(卤素)3，N3，NCS，CN，PO3H2，SO3H，或者SO3烷基，SO2NQ1Q2，CONQ1Q2，NQ1Q2 的基团所取代的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
23.权利要求21所述的化合物，其中R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
如果D1存在，其包括烷基，具有5-6个环原子的碳环基，具有5-6个 环原子的杂环基且1，3-二杂原子各自独立地选自O，S，N和NH，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，双环，三环，1-金刚烷-T3，2- 金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基甲基-T3，烷氨基，二-烷 氨基，或者NH，
T2在任意可能位置包括取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括烷基，杂环基或者杂芳基。
24.权利要求21所述的化合物，其中：
C环在6a-10a位具有双键；
W为C＝O；
X包括C或者N；
Y包括O，S，NH，N-烷基，N＝N，C＝C或者C≡C；
Z为O；
R1包括OH，CH2OH；卤素或者C(卤素)3；
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，NQ1Q2，COOQ3，OQ3， NH-CO烷基，NH-CO-芳基，O-CO烷基，O-CO烷基-T1，O-CO-T1，NH-CO烷基-T1， NH-CO-T1，O-烷基-T1，O-T1，NH-烷基-T1，NH-T1，SO3烷基，SO2NQ1Q2或者 CONQ1Q2，
T1在任意可能的位置并且包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳原子的 烷基基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2，
T1可在任意位置被至少一个选自取代基团，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环， 或者杂芳环所取代，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分，
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2；
R3包括H，OH，卤素，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4个碳原子 的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；
R4包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；以及
R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
如果D1存在，其包括碳环基，杂环基，烷氨基或者NH，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，双环，三环，1-金刚烷-T3，2- 金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基甲基-T3，烷氨基，二-烷 氨基，或者NH，
T2在任意可能位置包括取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括H，C-(卤素)3，OH，NH2，NO2，烷基，烷氧基，烷氨基，二- 烷氨基，杂环基或者杂芳基。
25.权利要求21所述的化合物，其中：
C环在6a-10a位具有双键；
W为C＝O；
X包括C或者N；
Y包括O，S，NH，N-烷基，N＝N，C＝C或者C≡C；
Z为O；
R1包括OH，或CH2OH；卤素或C-(卤素)3；
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，C-(卤素)3，醇 基，NQ1Q2，COOQ3，OQ3，NH-CO烷基，NH-CO-芳基，O-CO烷基，O-CO烷基-T1， O-CO-T1，NH-CO烷基-T1，NH-CO-T1，O-烷基-T1，O-T1，NH-烷基-T1，NH-T1，SO3 烷基，SO2NQ1Q2或者CONQ1Q2，
T1在任意可能的位置并且包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳原子的 烷基基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2，
T1可在任意位置被至少一个选自取代基团，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环， 或者杂芳环所取代，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分，
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2；
R3包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；
R4包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；以及
R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
如果D1存在，其包括烷基，具有4-6个环原子的碳环基，或者具有4-6 个环原子的杂环基且1，3-二杂原子各自独立地选自O，S，N和NH，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，烷氨基，二-烷氨基，NH，双环， 三环萜烯，1-金刚烷-T3，2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2- 亚基甲基-T3，
T2在任意可能位置包括取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括烷基，C-(卤素)3，烷氨基，二-烷氨基，NH2，杂环基或者杂芳 基。
26.式II所述化合物及其生理学可接受盐：

其中：
W包括C＝O，C＝S或者C＝CH2；
X包括C，CH或N；
Y包括O，S，NH，N-烷基，N＝N，C＝C或C≡C；
Z包括O、NH、N-烷基，其中烷基基团具有1至约5个碳原子、或者N- 取代烷基，其中烷基基团具有1至约5个碳原子，并且在任意可能位置被至少 一个取代基团所取代；
R1包括任意选自下述的基团：H，卤素，C(卤素)3，N3，NCS，CN，NO2，NQ1Q2， OQ3，OAc，O-酰基，O-芳酰基，NH-酰基，NH-芳酰基，CHO，C(卤素)3，COOQ3， PO3H2，SO3H，SO3烷基，SO2NQ1Q2，CONQ1Q2，烷基，或者在任意可能位置被至少 一个取代基所取代的烷基；
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2；
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，C(卤素)3，醇基， NQ1Q2，COOQ3，OQ3，烷基-羟基，NH-CO烷基，NH-CO芳基，O-CO烷基，O-CO 烷基-T1，O-CO-T1，SO2NQ1Q2，CONQ1Q2，NH-CO烷基-T1，NH-CO-T1，O-烷基-T1， O-T1，NH-烷基-T1，NH-T1，SO3烷基，SO2NQ1Q2；
T1在任意可能的位置并且包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳原子的 烷基基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2，
T1可在任意位置被至少一个选自取代基团，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环， 或者杂芳环所取代，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分。
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2；
R3包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者C1至C4烷基，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；
R4包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者C1至C4烷基；
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；以及
R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
如果D1存在，其包括烷基，碳环基，杂环基，烷氨基或者NH，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，双环，三环，杂环，芳环，杂 芳环，1-金刚烷-T3，2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基 甲基-T3，烷氨基，二-烷氨基，或者NH，
T2在任意可能位置包括取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有O至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括H，C-(卤素)3，OH，NH2，NO2，烷基，烷氧基，杂环基或者杂 芳基。
限制条件为：
当Z＝N-R，R2不是H；并且
当Y为O时，R5不是CH2COOH或者CH2COOEt。
27.权利要求26所述的化合物，其中W包括C＝O。
28.权利要求26所述的化合物，其中R1包括任意选自H，卤素，C(卤素)3， 烷基氨基，二-烷基氨基，NH2，OH，具有1至约5个碳原子的烷基基团，或者 具有1至约5个碳原子并且在任意可能的位置被至少一个选自OH，CHO，COOH， C(卤素)3，N3，NCS，CN，PO3H2，SO3H，或者SO3烷基的基团所取代的烷基基团。
29.权利要求26所述的化合物，其中R5包括-D1-D2-T2或-D2-T2，
如果D1存在，其包括烷基，具有4-6个环原子的碳环基，或者具有4-6 个环原子的杂环基且1，3-二杂原子各自独立地选自O，S，N和NH，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，双环，三环萜烯，1-金刚烷-T3， 2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基甲基-T3，烷氨基，二- 烷氨基，或者NH，
T2在任意可能位置包括取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，以及
T4包括烷基，杂环基或者杂芳基。
30.权利要求26所述的化合物，其中：
W为C＝O；
X包括C或者N；
Y包括O，S，NH，N-烷基，N＝N，C＝C或者C≡C；
Z为O；
R1包括OH，CH2OH；卤素或者C(卤素)3；
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，C(卤素)3，醇基， NQ1Q2，COOQ3，OQ3，NH-CO烷基，NH-CO-芳基，O-CO烷基，O-CO烷基-T1，O-CO-T1， NH-CO烷基-T1，NH-CO-T1，O-烷基-T1，O-T1，NH-烷基-T1，NH-T1，SO3烷基， SO2NQ1Q2或者CONQ1Q2，
T1在任意可能的位置并且包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳原子的 烷基基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2，
T1可在任意位置被至少一个选自取代基团，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环， 或者杂芳环所取代，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分，
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2；
R3包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；
R4包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；以及
R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
如果D1存在，其包括烷基，碳环基，杂环基，烷氨基或者NH，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，双环，三环，1-金刚烷-T3，2- 金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基甲基-T3，烷氨基，二-烷 氨基，或者NH，
T2在任意可能位置包括取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括H，C-(卤素)3，OH，NH2，NO2，烷基，烷氧基，烷氨基，二-烷氨 基，杂环基或者杂芳基。
31.权利要求26所述的化合物，其中：
W为C＝O；
X包括C或者N；
Y包括O，S，NH，N-烷基，N＝N，C＝C或者C≡C；
Z为O；
R1包括甲基，OH，或CH2OH；
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，C(卤素)3，醇基， NQ1Q2，COOQ3，OQ3，NH-CO烷基，NH-CO-芳基，O-CO烷基，O-CO烷基-T1，O-CO-T1， NH-CO烷基-T1，NH-CO-T1，O-烷基-T1，O-T1，NH-烷基-T1，NH-T1，SO3烷基， SO2NQ1Q2或者CONQ1Q2，
T1在任意可能的位置并且包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳原子的 烷基基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2，
T1可在任意位置被至少一个选自取代基团，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环， 或者杂芳环所取代，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分，
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2；
R3包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；
R4包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2，或者具有1至约4 个碳原子的烷基基团，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；以及
R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
如果D1存在，其包括烷基，具有4-6个环原子的碳环基，或者具有4-6 个环原子的杂环基且1，3-二杂原子各自独立地选自O，S，N，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，烷氨基，二-烷氨基，NH，双环， 三环，1-金刚烷-T3，2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基 甲基-T3，
T2在任意可能位置包括取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括烷基，C-(卤素)3，烷氨基，二-烷氨基，NH2，杂环基或者杂芳 基。
32.式III的化合物及其生理学可接受盐：

其中：
Y包括CH2，CH(CH3)，C(CH3)2，具有4至6个环原子的碳环基，或者具有 4至6个环原子并含有1至2个杂原子的杂环基；
Z包括O，S，NH，N-烷基，其中烷基包括1至约5个碳原子；
R1包括任意选自下述的基团：H，卤素，N3，NCS，CN，NO2，NQ1Q2，＝O，OQ3， OAc，O-酰基，O-芳酰基，NH-酰基，NH-芳酰基，CHO，C(卤素)3，COOQ3，PO3H2， SO3H，SO3烷基，SO2NQ1Q2，CONQ1Q2，＝CH2，烷基，醇基，烷氧基，烷巯基，烷 氨基，二-烷氨基，或者在任意可能位置被至少一个取代基团所取代的烷基；
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，C(卤素)3，醇 基，NQ1Q2，COOQ3，OQ3，NH-CO烷基，NH-CO芳基，O-CO烷基，O-CO烷基-T1， O-CO-T1，烷基-羟基，NH-CO烷基-T1，NH-CO-T1，O-烷基-T1，O-T1，NH-烷基-T1， NH-T1，SO3烷基，SO2NQ1Q2或者CONQ1Q2，
T1在任意可能的位置并且可包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳原子 的烷基基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2；
T1可在任意位置被至少一个选自OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环，或者杂芳 环的取代基团所取代；
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2；
R3，R4，R6，R7，或R8各自独立地为H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS， NQ1Q2，或者具有1至约4个碳原子的烷基，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；以及
R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
如果D1存在，其包括烷基，碳环基，杂环基；
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，烷氨基，二-烷氨基，NH，双环， 三环，1-金刚烷-T3，2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基 甲基-T3，
T2在任意可能位置包括取代基团，-CO-T4，杂环，杂双环结构，杂三环 结构，杂多环结构，或者杂芳环，所述基团具有或不具有取代基团，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括H，C(卤素)3，OH，NH2，NO2，烷基，烷氧基，杂环基或者杂芳基；
并具有下述限制条件：
当R3，R4，R6，R7和R8各自为H；R1为甲基；以及R2为OH时，则Y-R5不能 为C(CH3)2(CH2)5CH3，CH(CH2CH3)2或CH2(CH2)3CH3；
当R3，R4，R6，R7和R8各自为H；R1为甲基；以及Y-R5为正戊基时，则R2 不能为OCOCH3，OCH(CH3)COCH3，OCH2CH(OC2H5)2或OCH2CHO；
当R3，R4，R6，R7和R8各自为H；R1为溴基；以及R2为OH时，则Y-R5不能 为正戊基；
当R1为CH3；R2为OH；以及R7和R8中一个为OH而另一个为H时，则 Y-R5不能为正戊基；
当R3，R4，R6，R7和R8各自为H；式III排除由下列组合的化合物：选择 R1为OH；OCH3，OC2H5，OC3H7，OC4H9，选择Y-R5为(CH2)qCH3，C(CH3)2(CH2)qCH3； (CH2)q-C≡C；C≡C(CH2)q；被烷基取代的金刚烷基，以及选择Y为任意五元环 并且R5选自(CH2)qCH3，其中q为3-6的整数。
33.权利要求32的化合物，其中：
R1包括任意选自以下基团的基团：卤素，C(卤素)3，CH2OH，取代基团，具 有1至约5个碳原子的烷基基团，或者具有1至约5个碳原子并且在任意可能 的位置被至少一个取代基团所取代的烷基基团；
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，C(卤素)3，醇基， NQ1Q2，烷基-羟基，COOQ3，OQ3，NH-CO烷基，NH-CO芳基，O-CO烷基，O-CO 烷基-T1，O-CO-T1，NH-CO烷基-T1，NH-CO-T1，O-烷基-T1，O-T1，NH-烷基-T1， NH-T1，SO3烷基，SO2NQ1Q2或CONQ1Q2。
T1在任意可能的位置并且可包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳原子 的烷基基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2；
T1可在任意位置被至少一个选自取代基团，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环， 或者杂芳环所取代；
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分，
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2；
R3，R4，R6，R7和R8包括H，OH，卤素，C(卤素)3，CN，N3，NCS，NQ1Q2或 者具有1至约4个碳原子的烷基，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；以及
R8包括-D1-D2-T2或-D2-T2，
如果D1存在，其包括烷基，碳环基或杂环基，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，烷氨基，二-烷氨基，NH，双环， 三环，1-金刚烷-T3，2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基 甲基-T3，
T2在任意可能位置包括取代基团或者-CO-T4，
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括H，C-(卤素)3，OH，NH2，烷氨基，二-烷氨基，NO2，烷基，烷 氧基，杂环基或者杂芳基。
34.式IV的化合物及其生理可接受盐：

其中：
“C”环包括碳环，双环结构，三环结构，杂环结构，杂双环结构，或者 杂芳环；
Y包括CH2，CHCH3，C(CH3)2，碳环，芳环，杂环或杂芳环；
Z包括O，S，NH或N-烷基；
R2包括H，OH，OCH3，OPO3H2，OSO3H，PO3H2，SO3H，卤素，C-(卤素)3，醇 基，NQ1Q2，COOQ3，OQ3，NH-CO烷基，NH-CO芳基，O-CO烷基，O-CO烷基-T1， O-CO-T1，NH-CO烷基-T1，NH-CO-T1，O-烷基-T1，O-T1，NH-烷基-T1，NH-T1，SO3 烷基，SO2NQ1Q2或者CONQ1Q2；
T1在任意可能的位置并且可包括PO3H，SO3H，含有1至约16个碳原子 的烷基基团，四氢吡咯，吗啉，硫代吗啉，哌嗪，杂环或者NQ1Q2；
T1可在任意位置被至少一个选自OPO3H2，OSO3H，PO3H2，杂环，或者杂芳 环的取代基团所取代；
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括一个选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分，
Q3包括H，烷基，醇基，或者烷基-NQ1Q2；
R3和R4各自独立地包括H，OH，卤素，C-(卤素)3，醇基，CN，N3，NCS，NQ1Q2 或者具有1至约4个碳原子的烷基，
Q1和Q2各自独立地包括H或烷基，或者
Q1和Q2共同组成具有约4个至约7个环原子的杂环的一部分，并且任 选地另外包括选自O，N或S的杂原子，或者
Q1和Q2共同组成具有约5个至约6个原子的酰亚胺环的一部分；以及
R5包括-D1-D2-T2或者-D2-T2，
如果D1存在，其包括烷基，碳环基，或杂环基，
D2包括具有1至约16个碳原子的烷基，烷氨基，二-烷氨基，NH，双环， 三环，1-金刚烷-T3，2-金刚烷-T3，金刚烷-1-基甲基-T3或者金刚烷-2-亚基 甲基-T3，
T2在任意可能位置包括取代基团，-CO-T4，杂环，杂双环结构，杂三环 结构，杂多环结构，或者杂芳环，所述基团具有或不具有取代基团。
T3包括具有0至约9个碳原子的烷基基团，
T4包括H，卤素，OH，NH2，NO2，烷基，烷氧基，杂环基或者杂芳基， 限制条件为当C环为4-甲基环己烷并且在6和10a位之间具有双键时，则Y-R5 不能为饱和烷基；
并具有下述限制条件：
当C环为吡啶或N-甲基吡啶结构且其中的N位于B环羰基的对位；R3和 R4为H；则Y-R5不能为具有1至20个碳原子的直链或支链烷基。
当C环为4-甲基己烷，且甲基位于B环的羰基对位；R3和R4为H；则Y-R5 不能为CH2COOH或具有1至20个碳原子的直链或支链烷基。
当C环为N-甲基四氢吡啶，且N位于B环的羰基对位；R3和R4为H；R2为 OH；则Y-R5不能为OH，N-C5H11，CH(CH3)(CH2)4CH3，(CH2)11CH3，或CH(环己基)。
当C环为四氢吡啶，且N位于B环的羰基对位；R3和R4为H；Y-R5为1.2- 二甲基己基；R2为OH；则C环的N不能被H，CHC6H6，CH3或CH2C≡CH所取代。
当C环为N-苄基四氢吡啶，且N位于B环的羰基对位；R3和R4为H；R2为 OH；则Y-R5不能为CH(CH3)CH2COOCH3，CH(CH3)CH2COOH，CH(CH3)CH2COCH3， CH(CH3)CH2COOHCH2CH3或CH(CH3)CH2C(CH3)2OH。
35.一种药物组合物，其含有治疗有效量的至少一种选自权利要求21、 权利要求26、权利要求32、权利要求34的化合物或其生理学可接受盐。
36.一种在人体或动物体内刺激大麻受体的方法，包括给人体或动物体施 用治疗有效量的至少一种选自权利要求21、权利要求26、权利要求32、权利 要求34的化合物或共生理学可接受盐。
37.一种在人体或动物体内选择性刺激CB2大麻受体的方法，包括给人体 或动物体施用治疗有效量的至少一种选自权利要求21、权利要求26、权利要 求32、权利要求34的化合物或其生理学可接受盐。
38.一种治疗病症的方法，包括给具有所述病症的人体或动物体施用治疗 有效量的至少一种选自权利要求21、权利要求26、权利要求32、权利要求34 的化合物或其生理学可接受盐。
39.一种在人体或动物体内产生生理反应的方法，包括给所述人体或动物 体施用治疗有效量的至少一种选自权利要求21、权利要求26、权利要求32、 权利要求34的化合物或其生理学可接受盐。
40.一种治疗病症的方法，所述方法包括给具有所述病症的人体或动物体 施用治疗有效量的至少一种选自权利要求21、权利要求26、权利要求32、权 利要求34的化合物或其生理学可接受盐，所述病症选自：中枢和外周疼痛， 神经病，包括多发性硬化、帕金森氏病、Huntington’s舞蹈病、阿尔兹海默 痫等神经退行性疾病；诸如精神分裂症以及抑郁症等精神疾病；内毒素性休克， 低血压性休克；或者用于调节食欲；或者调节免疫系统；或者降低生殖力；或 者治疗与运动功能相关的疾病，例如Tourette’s综合征；或者治疗炎症；或 者提供神经保护；或者抑制记忆；或者用于产生外周血关扩张；或者用于治疗 癫痫症、青光眼、与癌症化疗有关的呕吐、或者与Aids消耗性综合征相关的 呕吐。
本申请的相关申请
本申请要求2002年8月23日递交的美国临时申请No.60/405,608以及 2002年8月26日递交的美国临时申请No.60/405,940，上述文献的内容全 文引入本申请作为参考。
对于国家赞助研究或开发的声明
本发明是在美国国家健康协会(National Institute of Health)No. DA3801和DA7215号协议的资助下完成的，因此美国政府当然对其享有相应 权利。