1.如通式I所示化合物及其药用盐，
在式I中，
X选自CRx、N；Y选自CRy、N；Z选自CRz、N；X、Y、Z可以单独为N、二个同时为N和/或三个同时
为N；
Rx、Ry和Rz独立选自如下原子或基团或结构片断，包括
(1)H、F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、CONRc1Rd1、COORc2、SO2Rc3、SO2NRc4Rd2,其中所述的Rc1、Rc2、Rc3、Rc4、Rd1、Rd2独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(2)取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基或炔
基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(3)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂
原子，也可以同时含有多个杂原子；
(4)ORe1、NRe2Rf1、SRe3、NRe4CORf2、NRe5COORf3、NRe6SO2Rf4,其中所述的Re1、Re2、Rf1、
Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基
选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4也可独立地选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂
环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷
基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中
可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
R1选自如下基团或结构片断：
(1)取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、取代
或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(2)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORx1、SRx2、NRx3Ry1、NRx4CORy2、COORx5、CONRx6Ry3、NRx7COORy4、SO2NRx8Ry5，所述的Rx1、Rx2、Rx3、Ry1、Rx4、Ry2、Rx5、Rx6、Ry3、Rx7、Ry4、Rx8、Ry5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基，环丙亚甲基，环丁基，环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和3-8元环的氮杂环烷基中可以含有1
个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(3)ORe1、NRe2Rf1、SRe3、NRe4CORf2、NRe5COORf3、NRe6SO2Rf4,其中所述的Re1、Re2、Rf1、
Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基
选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4也可独立地选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂
环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷
基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中
可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4也可独立地选自取代或非取代的苯
基、取代或非取代的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，其中取代基选自C1-4直
链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORa′1、
SRa′2、NRa′3Rb′1、COORa′4、CONRa′5Rb′2、NRa′6COORb′3、SO2NRa′7Rb′4、NRa′8CORb′5、(CH2)nNRa′9Rb′6、(CH2)nORa′10，其中所述的Ra′1、Ra′2、Ra′3、Rb′1、Ra′4、Ra′5、Rb′2、Ra′6、Rb′3、Ra′7、Rb′4、Ra′8、Rb′5、Ra′9、Rb′6、Ra′10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元芳杂环上可以是单取代，也可以
是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一
个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、
Cl、Br；
R2选自如下基团或结构片断：
(1)ORe1、NRe2Rf1、SRe3、NRe4CORf2、NRe5COORf3、NRe6CONRf4Rf5、NRe7SO2Rf6,其中所述的
Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4、Re7、Rf5、Rf6独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链
炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、
NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4、Re7、Rf5、Rf6也可独立地选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的
氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、
NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也
可以同时含有多个杂原子；
所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4、Re7、Rf5、Rf6也可独立地选自取代或非取代的苯基、取代或非取代的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，其中取代基
选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN、亚甲二氧
基、ORa′1、SRa′2、NRa′3Rb′1、COORa′4、CONRa′5Rb′2、NRa′6COORb′3、SO2NRa′7Rb′4、NRa′8CORb′5、(CH2)nNRa′9Rb′6、(CH2)nORa′10，其中所述的Ra′1、Ra′2、Ra′3、Rb′1、Ra′4、Ra′5、Rb′2、Ra′6、Rb′3、Ra′7、Rb′4、Ra′8、Rb′5、Ra′9、Rb′6、Ra′10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元芳杂环上可以是单取代，也
可以是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含
有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包
括F、Cl、Br；
(2)CONRh1Ri1、COORh2、SO2Rh3、SO2NRh4Ri2，其中所述的Rh1、Ri1、Rh2、Rh3、Rh4、Ri2独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、取代
或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
所述的Rh1、Ri1、Rh2、Rh3、Rh4、Ri2也可独立地选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或
非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代
基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、
NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
所述的Rh1、Ri1、Rh2、Rh3、Rh4、Ri2也可独立地选自取代或非取代的苯基、取代或非取代
的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，其中取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤
素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORa′1、SRa′2、NRa′3Rb′1、COORa′4、CONRa′5Rb′2、NRa′6COORb′3、SO2NRa′7Rb′4、NRa′8CORb′5、(CH2)nNRa′9Rb′6、(CH2)nORa′10，其中所述的Ra′1、Ra′2、Ra′3、Rb′1、Ra′4、Ra′5、Rb′2、Ra′6、Rb′3、Ra′7、Rb′4、Ra′8、Rb′5、Ra′9、Rb′6、Ra′10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂
环可以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含
有多个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
(3)取代或非取代的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环、
取代或未取代的4-8元杂环(包括4-8元环内酰胺)，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；
苯环、含氮六元芳杂环或五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可
以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多
个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
R3选自如下基团或结构片断：
(1)取代或非取代的苯基，取代或非取代的含氮六元芳杂环，取代或非取代的五元芳杂
环，其中所述的取代基选自
(a)C1-8直链或支链烷基、卤素取代的C1-8直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN，亚甲二氧
基、ORs1、SRs2、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、(CH2)
nNRs9Rt6、(CH2)nORs10，其中所述的Rs1、Rs2、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直
链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基、取代或未取代的3-7元环烷基、取代
或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基、取代或非取代
的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环、其中所述的取代基选自
F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基
中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(b)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基中可以含有1个杂
原子，也可以同时含有多个杂原子；
(c)取代或非取代的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，
其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；
苯环、含氮六元芳杂环或五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可
以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多
个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
(2)取代或非取代的芳香性的稠环或稠杂环、取代或非取代的非芳香性的稠环或稠杂
环，包括取代或非取代的萘环、取代或非取代的苯并六元杂环、取代或非取代的苯并五元杂
环，其中所述的取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、
Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORs1、SRs2、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、(CH2)nNRs9Rt6、(CH2)nORs10，其中所述的Rs1、Rs2、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基，环丙亚甲基、环丁基、环戊基；其中所述的萘环、苯并六元杂环或苯并五元杂环上可以是单取代，也可以是
多取代；苯并六元杂环或苯并五元杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原
子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br。
R9、R10可独立地选自如下基团或结构片断：
(1)氢、取代或非取代的C1-4直链或支链烷基、取代或非取代的C2-4直链或支链烯基、
取代或非取代的C2-4直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORx1、SRx2、
NRx3Ry1、NRx4CORy2、COORx5、CONRx6Ry3、NRx7COORy4、SO2NRx8Ry5，所述的Rx1、Rx2、Rx3、Ry1、Rx4、Ry2、Rx5、Rx6、Ry3、Rx7、Ry4、Rx8、Ry5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基，环丙亚甲基，环丁基，环戊基；
(2)取代或非取代的C3-6环烷基，其中所述的取代基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、F、
Cl、Br、CN、ORx1、SRx2、NRx3Ry1、NRx4CORy2、COORx5、CONRx6Ry3、NRx7COORy4、SO2NRx8Ry5，所述的Rx1、Rx2、Rx3、Ry1、Rx4、Ry2、Rx5、Rx6、Ry3、Rx7、Ry4、Rx8、Ry5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基，环丙亚甲基，环丁基，环戊基；
(3)R9、R10可成环，环系大小为3-7元脂环。
2.根据权利要求1的化合物及其药用盐，其特征在于，所述的化合物如通式IA所示
在式IA中，
X选自CRx、N；Y选自CRy、N；Z选自CRz、N；X、Y、Z可以单独为N、二个同时为N和/或三个同时
为N；
Rx、Ry和Rz独立选自如下原子或基团或结构片断，包括
(1)H、F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、CONRc1Rd1、COORc2、SO2Rc3、SO2NRc4Rd2,其中所述的Rc1、Rc2、Rc3、Rc4、Rd1、Rd2独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(2)取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基或炔
基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(3)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂
原子，也可以同时含有多个杂原子；
(4)ORe1、NRe2Rf1、SRe3、NRe4CORf2、NRe5COORf3、NRe6SO2Rf4,其中所述的Re1、Re2、Rf1、
Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基
选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4也可独立地选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其
中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、
CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个
杂原子；
R2选自如下基团或结构片断：
(1)ORe1、NRe2Rf1、SRe3、NRe4CORf2、NRe5COORf3、NRe6CONRf4Rf5、NRe7SO2Rf6,其中所述的
Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4、Re7、Rf5、Rf6独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链
炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、
NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4、Re7、Rf5、Rf6也可独立地选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的
氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、
NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也
可以同时含有多个杂原子；
所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4、Re7、Rf5、Rf6也可独立地选自取代或非取代的苯基、取代或非取代的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，其中取代基
选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN、亚甲二氧
基、ORa′1、SRa′2、NRa′3Rb′1、COORa′4、CONRa′5Rb′2、NRa′6COORb′3、SO2NRa′7Rb′4、NRa′8CORb′5、(CH2)nNRa′9Rb′6、(CH2)nORa′10，其中所述的Ra′1、Ra′2、Ra′3、Rb′1、Ra′4、Ra′5、Rb′2、Ra′6、Rb′3、Ra′7、Rb′4、Ra′8、Rb′5、Ra′9、Rb′6、Ra′10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元芳杂环上可以是单取代，也
可以是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含
有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包
括F、Cl、Br；
(2)CONRh1Ri1、COORh2、SO2Rh3、SO2NRh4Ri2，其中所述的Rh1、Ri1、Rh2、Rh3、Rh4、Ri2独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、取代
或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
所述的Rh1、Ri1、Rh2、Rh3、Rh4、Ri2也可独立地选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或
非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代
基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、
NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
所述的Rh1、Ri1、Rh2、Rh3、Rh4、Ri2也可独立地选自取代或非取代的苯基、取代或非取代
的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，其中取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤
素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORa′1、SRa′2、NRa′3Rb′1、COORa′4、CONRa′5Rb′2、NRa′6COORb′3、SO2NRa′7Rb′4、NRa′8CORb′5、(CH2)nNRa′9Rb′6、(CH2)nORa′10，其中所述的Ra′1、Ra′2、Ra′3、Rb′1、Ra′4、Ra′5、Rb′2、Ra′6、Rb′3、Ra′7、Rb′4、Ra′8、Rb′5、Ra′9、Rb′6、Ra′10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂
环可以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含
有多个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
(3)取代或非取代的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环、
取代或未取代的4-8元杂环(包括4-8元环内酰胺)，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；
苯环、含氮六元芳杂环或五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可
以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多
个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
R3选自如下基团或结构片断：
(1)取代或非取代的苯基，取代或非取代的含氮六元芳杂环，取代或非取代的五元芳杂
环，其中所述的取代基选自
(a)C1-8直链或支链烷基、卤素取代的C1-8直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN，亚甲二氧
基、ORs1、SRs2、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、(CH2)
nNRs9Rt6、(CH2)nORs10，其中所述的Rs1、Rs2、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直
链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基、取代或未取代的3-7元环烷基、取代
或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基、取代或非取代
的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环、其中所述的取代基选自
F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基
中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(b)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基中可以含有1个杂
原子，也可以同时含有多个杂原子；
(c)取代或非取代的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，
其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；
苯环、含氮六元芳杂环或五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可
以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多
个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
(2)取代或非取代的芳香性的稠环或稠杂环、取代或非取代的非芳香性的稠环或稠杂
环，包括取代或非取代的萘环、取代或非取代的苯并六元杂环、取代或非取代的苯并五元杂
环，其中所述的取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、
Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORs1、SRs2、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、(CH2)nNRs9Rt6、(CH2)nORs10，其中所述的Rs1、Rs2、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基，环丙亚甲基、环丁基、环戊基；其中所述的萘环、苯并六元杂环或苯并五元杂环上可以是单取代，也可以是
多取代；苯并六元杂环或苯并五元杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原
子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br。
R4选自如下基团或结构片断：
(1)选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯
基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(2)可选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代
或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、
CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1
个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(3)可选自取代或非取代的苯基、取代或非取代的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五
元芳杂环，其中取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、
Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORa′1、SRa′2、NRa′3Rb′1、COORa′4、CONRa′5Rb′2、NRa′6COORb′3、SO2NRa′7Rb′4、NRa′8CORb′5、(CH2)nNRa′9Rb′6、(CH2)nORa′10，其中所述的Ra′1、Ra′2、Ra′3、Rb′1、Ra′4、Ra′5、Rb′2、Ra′6、Rb′3、Ra′7、Rb′4、Ra′8、Rb′5、Ra′9、Rb′6、Ra′10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元
芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个
氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选
自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
R9、R10可独立地选自如下基团或结构片断：
(1)氢、取代或非取代的C1-4直链或支链烷基、取代或非取代的C2-4直链或支链烯基、
取代或非取代的C2-4直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORx1、SRx2、
NRx3Ry1、NRx4CORy2、COORx5、CONRx6Ry3、NRx7COORy4、SO2NRx8Ry5，所述的Rx1、Rx2、Rx3、Ry1、Rx4、Ry2、Rx5、Rx6、Ry3、Rx7、Ry4、Rx8、Ry5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基，环丙亚甲基，环丁基，环戊基；
(2)取代或非取代的C3-6环烷基，其中所述的取代基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、F、
Cl、Br、CN、ORx1、SRx2、NRx3Ry1、NRx4CORy2、COORx5、CONRx6Ry3、NRx7COORy4、SO2NRx8Ry5，所述的Rx1、Rx2、Rx3、Ry1、Rx4、Ry2、Rx5、Rx6、Ry3、Rx7、Ry4、Rx8、Ry5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基，环丙亚甲基，环丁基，环戊基；
(3)R9、R10可成环，环系大小为3-7元脂环。
3.根据权利要求2的化合物及其药用盐，其特征在于，所述的化合物如通式IA-1所示
在式IA-1中，
X选自CRx、N；Y选自CRy、N；Z选自CRz、N；X、Y、Z可以单独为N、二个同时为N和/或三个同时
为N；
Rx、Ry和Rz独立选自如下原子或基团或结构片断，包括
(1)H、F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、CONRc1Rd1、COORc2、SO2Rc3、SO2NRc4Rd2,其中所述的Rc1、Rc2、Rc3、Rc4、Rd1、Rd2独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(2)取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基或炔
基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(3)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂
原子，也可以同时含有多个杂原子；
(4)ORe1、NRe2Rf1、SRe3、NRe4CORf2、NRe5COORf3、NRe6SO2Rf4,其中所述的Re1、Re2、Rf1、
Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基
选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4也可独立地选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂
环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷
基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中
可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
R3选自如下基团或结构片断：
(1)取代或非取代的苯基，取代或非取代的含氮六元芳杂环，取代或非取代的五元芳杂
环，其中所述的取代基选自
(a)C1-8直链或支链烷基、卤素取代的C1-8直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN，亚甲二氧
基、ORs1、SRs2、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、(CH2)
nNRs9Rt6、(CH2)nORs10，其中所述的Rs1、Rs2、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直
链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基、取代或未取代的3-7元环烷基、取代
或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基、取代或非取代
的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环、其中所述的取代基选自
F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基
中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(b)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基中可以含有1个杂
原子，也可以同时含有多个杂原子；
(c)取代或非取代的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，
其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；
苯环、含氮六元芳杂环或五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可
以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多
个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
(2)取代或非取代的芳香性的稠环或稠杂环、取代或非取代的非芳香性的稠环或稠杂
环，包括取代或非取代的萘环、取代或非取代的苯并六元杂环、取代或非取代的苯并五元杂
环，其中所述的取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、
Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORs1、SRs2、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、(CH2)nNRs9Rt6、(CH2)nORs10，其中所述的Rs1、Rs2、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基，环丙亚甲基、环丁基、环戊基；其中所述的萘环、苯并六元杂环或苯并五元杂环上可以是单取代，也可以是
多取代；苯并六元杂环或苯并五元杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原
子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br。
R4选自如下基团或结构片断：
(1)选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯
基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(2)可选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代
或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、
CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1
个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(3)可选自取代或非取代的苯基、取代或非取代的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五
元芳杂环，其中取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、
Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORa′1、SRa′2、NRa′3Rb′1、COORa′4、CONRa′5Rb′2、NRa′6COORb′3、SO2NRa′7Rb′4、NRa′8CORb′5、(CH2)nNRa′9Rb′6、(CH2)nORa′10，其中所述的Ra′1、Ra′2、Ra′3、Rb′1、Ra′4、Ra′5、Rb′2、Ra′6、Rb′3、Ra′7、Rb′4、Ra′8、Rb′5、Ra′9、Rb′6、Ra′10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元
芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个
氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选
自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；R7、R8可独立地选自如下基团或结构片断：
(1)氢、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、
取代或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORx1、SRx2、
NRx3Ry1、NRx4CORy2、COORx5、CONRx6Ry3、NRx7COORy4、SO2NRx8Ry5，所述的Rx1、Rx2、Rx3、Ry1、Rx4、Ry2、Rx5、Rx6、Ry3、Rx7、Ry4、Rx8、Ry5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基，环丙亚甲基，环丁基，环戊基；
(2)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORx1、SRx2、NRx3Ry1、NRx4CORy2、COORx5、CONRx6Ry3、NRx7COORy4、SO2NRx8Ry5，所述的Rx1、Rx2、Rx3、Ry1、Rx4、Ry2、Rx5、Rx6、Ry3、Rx7、Ry4、Rx8、Ry5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基，环丙亚甲基，环丁基，环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和3-8元环的氮杂环烷基中可以含有1
个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(3)CORf′1、COORf′2、SO2Rf′3、CONRf′4Rf′5，其中所述的Rf′1、Rf′2、Rf′3、Rf′4、Rf′5独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、取
代或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、
NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
所述的Rf′1、Rf′2、Rf′3、Rf′4、Rf′5也可独立地选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代
基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、
NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；所述
的Rf′1、Rf′2、Rf′3、Rf′4、Rf′5也可独立地选自取代或非取代的苯基、取代或非取代的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，其中取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的
C1-4直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORa′1、SRa′2、NRa′3Rb′1、COORa′4、CONRa′5Rb′2、NRa′6COORb′3、SO2NRa′7Rb′4、NRa′8CORb′5、(CH2)nNRa′9Rb′6、(CH2)nORa′10，其中所述的Ra′1、Ra′2、Ra′3、Rb′1、Ra′4、Ra′5、Rb′2、Ra′6、Rb′3、Ra′7、Rb′4、Ra′8、Rb′5、Ra′9、Rb′6、Ra′10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含
有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂
原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
R9、R10可独立地选自如下基团或结构片断：
(1)氢、取代或非取代的C1-4直链或支链烷基、取代或非取代的C2-4直链或支链烯基、
取代或非取代的C2-4直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORx1、SRx2、
NRx3Ry1、NRx4CORy2、COORx5、CONRx6Ry3、NRx7COORy4、SO2NRx8Ry5，所述的Rx1、Rx2、Rx3、Ry1、Rx4、Ry2、Rx5、Rx6、Ry3、Rx7、Ry4、Rx8、Ry5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基，环丙亚甲基，环丁基，环戊基；
(2)取代或非取代的C3-6环烷基，其中所述的取代基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、F、
Cl、Br、CN、ORx1、SRx2、NRx3Ry1、NRx4CORy2、COORx5、CONRx6Ry3、NRx7COORy4、SO2NRx8Ry5，所述的Rx1、Rx2、Rx3、Ry1、Rx4、Ry2、Rx5、Rx6、Ry3、Rx7、Ry4、Rx8、Ry5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基，环丙亚甲基，环丁基，环戊基；
(3)R9、R10可成环，环系大小为3-7元脂环。
4.根据权利要求3的化合物及其药用盐，其特征在于，所述的化合物如通式IA-1a所示
在式IAa-1a中，
X、Y、Z、R4、R7、R8、R9、R10的定义同权利要求3一致；
R11选自如下基团或结构片段：
(1)C1-8直链或支链烷基、卤素取代的C1-8直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN，亚甲二氧
基、ORs1、SRs2、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、(CH2)
nNRs9Rt6、(CH2)nORs10，其中所述的Rs1、Rs2、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直
链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基、取代或未取代的3-7元环烷基、取代
或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基、取代或非取代
的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环、其中所述的取代基选自
F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基
中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(2)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基中可以含有1个杂
原子，也可以同时含有多个杂原子；
(c)取代或非取代的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，
其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；
苯环、含氮六元芳杂环或五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可
以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多
个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
A选自CRa、N；B选自CRb、N；C选自CRc、N；D选自CRd、N；A、B、C、D可以单独为N、二个同时为N和/或三个同时为N；
Ra、Rb、Rc和Rd独立选自如下原子或基团或结构片断，包括
(1)H、F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、CONRc1Rd1、COORc2、SO2Rc3、SO2NRc4Rd2,其中所述的Rc1、Rc2、Rc3、Rc4、Rd1、Rd2独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(2)取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基或炔
基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(3)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，
也可以同时含有多个杂原子；
(4)ORe1、NRe2Rf1、SRe3、NRe4CORf2、NRe5COORf3、NRe6SO2Rf4,其中所述的Re1、Re2、Rf1、
Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4独立地选自H、取代或非取代的C1-5直链或支链烷基、取代或非取代的C2-6直链或支链烯基、取代或非取代的C2-6直链或支链炔基，其中所述的取代基
选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4也可独立地选自取代或非取代的C3-6环烷基、取代或非取代的3-6元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-6元环的氮杂环烷基，其
中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、
CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-6元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原
子。
5.根据权利要求4的化合物及其药用盐、溶剂化物或前药，其特征在于，所述的化合物
如通式IA-1a-1所示
在式IA-1a-1中，
R4、R7、R8、R9、R10和R11的定义同权利要求4一致；
A'选自CR'a、N；B'选自CR'b、N；C'选自CR'c、N；D'选自CR'd、N；X'选自CR'x、N；Y'选自CR
'y、N；Z'选自CR'z、N；A'、B'、C'、D'、X'、Y'、Z'可以单独为N、也可多个同时为N；
R'a、R'b、R'c、R'd、R'x、R'y、R'z独立选自如下原子或基团或结构片断，包括
(1)H、F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、CONRc1Rd1、COORc2、SO2Rc3、SO2NRc4Rd2,其中所述的Rc1、Rc2、Rc3、Rc4、Rd1、Rd2独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基；
(2)取代或非取代的C1-4直链或支链烷基、其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、
SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基；
(3)取代或非取代的C3-6环烷基、取代或非取代的3-6元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-6元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基；
3-6 元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(4)ORe1、NRe2Rf1、SRe3、NRe4CORf2、NRe5COORf3、NRe6SO2Rf4,其中所述的Re1、Re2、Rf1、
Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4独立地选自H、取代或非取代的C1-3直链或支链烷基、取代或非取代的C2-4直链或支链烯基、取代或非取代的C2-4直链或支链炔基，其中所述的取代基
选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基；
所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4也可独立地选自取代或非取代的C3-6环烷基、取代或非取代的3-6元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-6元环的氮杂环烷基，其
中所述的取代基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基；3-6元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子。
6.根据权利要求5的化合物及其药用盐，其特征在于，所述的化合物如通式IA-1a-1a所
示
在式IA-1a-1a中，
R4、R9、R10、A'、B'、C'、D'、X'、Y'、Z'的定义同权利要求5一致；
R'7、R'8可独立地选自如下基团或结构片断：
氢、甲基、乙基、丙基、CORf′1、COORf′2、SO2Rf′3、CONRf′4Rf′5，其中所述的Rf′1、Rf′2、Rf′3、Rf′4、Rf′5独立地选自H、取代或非取代的C1-6直链或支链烷基、取代或非取代的C2-6
直链或支链烯基、取代或非取代的C2-6直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、
CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
所述的Rf′1、Rf′2、Rf′3、Rf′4、Rf′5也可独立地选自取代或非取代的C3-6环烷基、取代或非取代的3-6元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-6元环的氮杂环烷基，其中所述的取代
基选自C1-3直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、
NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-3直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；所述
的Rf′1、Rf′2、Rf′3、Rf′4、Rf′5也可独立地选自取代或非取代的苯基、取代或非取代的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，其中取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的
C1-4直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORa′1、SRa′2、NRa′3Rb′1、COORa′4、CONRa′5Rb′2、NRa′6COORb′3、SO2NRa′7Rb′4、NRa′8CORb′5、(CH2)nNRa′9Rb′6、(CH2)nORa′10，其中所述的Ra′1、Ra′2、Ra′3、Rb′1、Ra′4、Ra′5、Rb′2、Ra′6、Rb′3、Ra′7、Rb′4、Ra′8、Rb′5、Ra′9、Rb′6、Ra′10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含
有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂
原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
R'11选自如下基团或结构片段：
(1)C1-8直链或支链烷基、卤素取代的C1-8直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN，亚甲二氧
基、ORs1、SRs2、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、(CH2)
nNRs9Rt6、(CH2)nORs10，其中所述的Rs1、Rs2、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直
链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基、取代或未取代的3-7元环烷基、取代
或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基、取代或非取代
的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环、其中所述的取代基选自
F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基
中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(2)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基中可以含有1个杂
原子，也可以同时含有多个杂原子。
7.根据权利要求5的化合物及其药用盐，其特征在于，所述的化合物如通式IA-1a-1b所
示
在式IA-1a-1b中，
R4、R9、R10、A'、B'、C'、D'、X'、Y'、Z'的定义同权利要求5一致；
R'7、R'8可独立地选自如下基团或结构片断：
氢、甲基、乙基、丙基、CORf′1、COORf′2、SO2Rf′3、CONRf′4Rf′5，其中所述的Rf′1、Rf′2、Rf′3、Rf′4、Rf′5独立地选自H、取代或非取代的C1-6直链或支链烷基、取代或非取代的C2-6
直链或支链烯基、取代或非取代的C2-6直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、
CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
所述的Rf′1、Rf′2、Rf′3、Rf′4、Rf′5也可独立地选自取代或非取代的C3-6环烷基、取代或非取代的3-6元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-6元环的氮杂环烷基，其中所述的取代
基选自C1-3直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、
NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-3直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；所述
的Rf′1、Rf′2、Rf′3、Rf′4、Rf′5也可独立地选自取代或非取代的苯基、取代或非取代的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，其中取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的
C1-4直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORa′1、SRa′2、NRa′3Rb′1、COORa′4、CONRa′5Rb′2、NRa′6COORb′3、SO2NRa′7Rb′4、NRa′8CORb′5、(CH2)nNRa′9Rb′6、(CH2)nORa′10，其中所述的Ra′1、Ra′2、Ra′3、Rb′1、Ra′4、Ra′5、Rb′2、Ra′6、Rb′3、Ra′7、Rb′4、Ra′8、Rb′5、Ra′9、Rb′6、Ra′10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含
有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂
原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
Ar'2可独立地选自如下基团或结构片断：
(1)取代或非取代的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，
其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；
苯环、含氮六元芳杂环或五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可
以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多
个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
(2)取代或非取代的芳香性的稠环或稠杂环、取代或非取代的非芳香性的稠环或稠杂
环，包括取代或非取代的萘环、取代或非取代的苯并六元杂环、取代或非取代的苯并五元杂
环，其中所述的取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、
Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORs1、SRs2、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、(CH2)nNRs9Rt6、(CH2)nORs10，其中所述的Rs1、Rs2、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基，环丙亚甲基、环丁基、环戊基；其中所述的萘环、苯并六元杂环或苯并五元杂环上可以是单取代，也可以是
多取代；苯并六元杂环或苯并五元杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原
子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br。
8.根据权利要求5-7任一项的化合物及其药用盐，其特征在于，其中所述的X'、Y'、Z'、
A'、B'、C'、D'选自CH、N、CF、CCl、CCH3、CC2H5、COCH3、COC2H5、CNHCH3、CNHC2H5。
9.根据权利要求2的化合物及其药用盐，其特征在于，所述的化合物如通式IA-2所示
在式IA-2中，
X选自CRx、N；Y选自CRy、N；Z选自CRz、N；X、Y、Z可以单独为N、二个同时为N和/或三个同时
为N；
Rx、Ry和Rz独立选自如下原子或基团或结构片断，包括
(1)H、F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、CONRc1Rd1、COORc2、SO2Rc3、SO2NRc4Rd2,其中所述的Rc1、Rc2、Rc3、Rc4、Rd1、Rd2独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(2)取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基或炔
基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(3)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂
原子，也可以同时含有多个杂原子；
(4)ORe1、NRe2Rf1、SRe3、NRe4CORf2、NRe5COORf3、NRe6SO2Rf4,其中所述的Re1、Re2、Rf1、
Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基
选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4也可独立地选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂
环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷
基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中
可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
Ar1选自如下基团或结构片断：
取代或非取代的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环、取代
或未取代的4-8元杂环(包括4-8元环内酰胺)，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、
SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；
苯环、含氮六元芳杂环或五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可
以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多
个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
R3选自如下基团或结构片断：
(1)取代或非取代的苯基，取代或非取代的含氮六元芳杂环，取代或非取代的五元芳杂
环，其中所述的取代基选自
(a)C1-8直链或支链烷基、卤素取代的C1-8直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN，亚甲二氧
基、ORs1、SRs2、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、(CH2)
nNRs9Rt6、(CH2)nORs10，其中所述的Rs1、Rs2、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直
链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基、取代或未取代的3-7元环烷基、取代
或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基、取代或非取代
的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环、其中所述的取代基选自
F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基
中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(b)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基中可以含有1个杂
原子，也可以同时含有多个杂原子；
(c)取代或非取代的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，
其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；
苯环、含氮六元芳杂环或五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可
以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多
个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
(2)取代或非取代的芳香性的稠环或稠杂环、取代或非取代的非芳香性的稠环或稠杂
环，包括取代或非取代的萘环、取代或非取代的苯并六元杂环、取代或非取代的苯并五元杂
环，其中所述的取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、
Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORs1、SRs2、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、(CH2)nNRs9Rt6、(CH2)nORs10，其中所述的Rs1、Rs2、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基，环丙亚甲基、环丁基、环戊基；其中所述的萘环、苯并六元杂环或苯并五元杂环上可以是单取代，也可以是
多取代；苯并六元杂环或苯并五元杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原
子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
R4选自如下基团或结构片断：
(1)选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯
基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(2)可选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代
或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、
CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1
个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(3)可选自取代或非取代的苯基、取代或非取代的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五
元芳杂环，其中取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、
Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORa′1、SRa′2、NRa′3Rb′1、COORa′4、CONRa′5Rb′2、NRa′6COORb′3、SO2NRa′7Rb′4、NRa′8CORb′5、(CH2)nNRa′9Rb′6、(CH2)nORa′10，其中所述的Ra′1、Ra′2、Ra′3、Rb′1、Ra′4、Ra′5、Rb′2、Ra′6、Rb′3、Ra′7、Rb′4、Ra′8、Rb′5、Ra′9、Rb′6、Ra′10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元
芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个
氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选
自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
R9、R10可独立地选自如下基团或结构片断：
(1)氢、取代或非取代的C1-4直链或支链烷基、取代或非取代的C2-4直链或支链烯基、
取代或非取代的C2-4直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORx1、SRx2、
NRx3Ry1、NRx4CORy2、COORx5、CONRx6Ry3、NRx7COORy4、SO2NRx8Ry5，所述的Rx1、Rx2、Rx3、Ry1、Rx4、Ry2、Rx5、Rx6、Ry3、Rx7、Ry4、Rx8、Ry5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基，环丙亚甲基，环丁基，环戊基；
(2)取代或非取代的C3-6环烷基，其中所述的取代基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、F、
Cl、Br、CN、ORx1、SRx2、NRx3Ry1、NRx4CORy2、COORx5、CONRx6Ry3、NRx7COORy4、SO2NRx8Ry5，所述的Rx1、Rx2、Rx3、Ry1、Rx4、Ry2、Rx5、Rx6、Ry3、Rx7、Ry4、Rx8、Ry5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基，环丙亚甲基，环丁基，环戊基；
(3)R9、R10可成环，环系大小为3-7元脂环。
10.根据权利要求9的化合物及其药用盐，其特征在于，所述的化合物如通式IA-2a所示
在式IA-2a中，
X、Y、Z、R4、Ar1、R9、R10的定义同权利要求9一致；
R11选自如下基团或结构片段：
(1)C1-8直链或支链烷基、卤素取代的C1-8直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN，亚甲二氧
基、ORs1、SRs2、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、(CH2)
nNRs9Rt6、(CH2)nORs10，其中所述的Rs1、Rs2、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直
链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基、取代或未取代的3-7元环烷基、取代
或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基、取代或非取代
的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环、其中所述的取代基选自
F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基
中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(2)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基中可以含有1个杂
原子，也可以同时含有多个杂原子；
(c)取代或非取代的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，
其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；
苯环、含氮六元芳杂环或五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可
以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多
个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
A选自CRa、N；B选自CRb、N；C选自CRc、N；D选自CRd、N；A、B、C、D可以单独为N、二个同时为N和/或三个同时为N；
Ra、Rb、Rc和Rd独立选自如下原子或基团或结构片断，包括
(1)H、F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、CONRc1Rd1、COORc2、SO2Rc3、SO2NRc4Rd2,其中所述的Rc1、Rc2、Rc3、Rc4、Rd1、Rd2独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(2)取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基或炔
基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(3)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，
也可以同时含有多个杂原子；
(4)ORe1、NRe2Rf1、SRe3、NRe4CORf2、NRe5COORf3、NRe6SO2Rf4,其中所述的Re1、Re2、Rf1、
Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4独立地选自H、取代或非取代的C1-5直链或支链烷基、取代或非取代的C2-6直链或支链烯基、取代或非取代的C2-6直链或支链炔基，其中所述的取代基
选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4也可独立地选自取代或非取代的C3-6环烷基、取代或非取代的3-6元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-6元环的氮杂环烷基，其
中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、
CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-6元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原
子。
11.根据权利要求10的化合物及其药用盐，其特征在于，所述的化合物如通式IA-2a-1a
所示
在式IA-2a-1中，
R4、Ar1、R9、R10的定义同权利要求10一致；
R11选自如下基团或结构片段：
(1)C1-8直链或支链烷基、卤素取代的C1-8直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN，亚甲二氧
基、ORs1、SRs2、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、(CH2)
nNRs9Rt6、(CH2)nORs10，其中所述的Rs1、Rs2、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直
链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基、取代或未取代的3-7元环烷基、取代
或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基、取代或非取代
的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环、其中所述的取代基选自
F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基
中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(2)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基中可以含有1个杂
原子，也可以同时含有多个杂原子；
(c)取代或非取代的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，
其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；
苯环、含氮六元芳杂环或五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可
以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多
个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
A'选自CR'a、N；B'选自CR'b、N；C'选自CR'c、N；D'选自CR'd、N；X'选自CR'x、N；Y'选自CR
'y、N；Z'选自CR'z、N；A'、B'、C'、D'、X'、Y'、Z'可以单独为N、也可多个同时为N；
R'a、R'b、R'c、R'd、R'x、R'y、R'z独立选自如下原子或基团或结构片断，包括
(1)H、F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、CONRc1Rd1、COORc2、SO2Rc3、SO2NRc4Rd2,其中所述的Rc1、Rc2、Rc3、Rc4、Rd1、Rd2独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基；
(2)取代或非取代的C1-4直链或支链烷基、其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、
SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基；
(3)取代或非取代的C3-6环烷基、取代或非取代的3-6元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-6元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基；
3-6元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(4)ORe1、NRe2Rf1、SRe3、NRe4CORf2、NRe5COORf3、NRe6SO2Rf4,其中所述的Re1、Re2、Rf1、
Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4独立地选自H、取代或非取代的C1-3直链或支链烷基、取代或非取代的C2-4直链或支链烯基、取代或非取代的C2-4直链或支链炔基，其中所述的取代基
选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基；
所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4也可独立地选自取代或非取代的C3-6环烷基、取代或非取代的3-6元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-6元环的氮杂环烷基，其
中所述的取代基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基；3-6元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子。
12.根据权利要求11的化合物及药用盐，其特征在于，其中所述的X'、Y'、Z'、A'、B'、C'、
D'选自CH、N、CF、CCl、CCH3、CC2H5、COCH3、COC2H5、CNHCH3、CNHC2H5。
13.根据权利要求1的化合物及其药用盐，其特征在于，所述的化合物如通式IB所示
在式IB中，
X选自CRx、N；Y选自CRy、N；Z选自CRz、N；X、Y、Z可以单独为N、二个同时为N和/或三个同时
为N；
Rx、Ry和Rz独立选自如下原子或基团或结构片断，包括
(1)H、F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、CONRc1Rd1、COORc2、SO2Rc3、SO2NRc4Rd2,其中所述的Rc1、Rc2、Rc3、Rc4、Rd1、Rd2独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(2)取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基或炔
基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(3)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂
原子，也可以同时含有多个杂原子；
(4)ORe1、NRe2Rf1、SRe3、NRe4CORf2、NRe5COORf3、NRe6SO2Rf4,其中所述的Re1、Re2、Rf1、
Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基
选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4也可独立地选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂
环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷
基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中
可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
R2选自如下基团或结构片断：
(1)ORe1、NRe2Rf1、SRe3、NRe4CORf2、NRe5COORf3、NRe6CONRf4Rf5、NRe7SO2Rf6,其中所述的
Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4、Re7、Rf5、Rf6独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链
炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、
NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4、Re7、Rf5、Rf6也可独立地选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的
氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、
NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也
可以同时含有多个杂原子；
所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4、Re7、Rf5、Rf6也可独立地选自取代或非取代的苯基、取代或非取代的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，其中取代基
选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN、亚甲二氧
基、ORa′1、SRa′2、NRa′3Rb′1、COORa′4、CONRa′5Rb′2、NRa′6COORb′3、SO2NRa′7Rb′4、NRa′8CORb′5、(CH2)nNRa′9Rb′6、(CH2)nORa′10，其中所述的Ra′1、Ra′2、Ra′3、Rb′1、Ra′4、Ra′5、Rb′2、Ra′6、Rb′3、Ra′7、Rb′4、Ra′8、Rb′5、Ra′9、Rb′6、Ra′10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元芳杂环上可以是单取代，也
可以是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含
有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包
括F、Cl、Br；
(2)CONRh1Ri1、COORh2、SO2Rh3、SO2NRh4Ri2，其中所述的Rh1、Ri1、Rh2、Rh3、Rh4、Ri2独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、取代
或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
所述的Rh1、Ri1、Rh2、Rh3、Rh4、Ri2也可独立地选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或
非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代
基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、
NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
所述的Rh1、Ri1、Rh2、Rh3、Rh4、Ri2也可独立地选自取代或非取代的苯基、取代或非取代
的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，其中取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤
素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORa′1、SRa′2、NRa′3Rb′1、COORa′4、CONRa′5Rb′2、NRa′6COORb′3、SO2NRa′7Rb′4、NRa′8CORb′5、(CH2)nNRa′9Rb′6、(CH2)nORa′10，其中所述的Ra′1、Ra′2、Ra′3、Rb′1、Ra′4、Ra′5、Rb′2、Ra′6、Rb′3、Ra′7、Rb′4、Ra′8、Rb′5、Ra′9、Rb′6、Ra′10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂
环可以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含
有多个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
(3)取代或非取代的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环、
取代或未取代的4-8元杂环(包括4-8元环内酰胺)，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；
苯环、含氮六元芳杂环或五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可
以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多
个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
R3选自如下基团或结构片段：
(1)取代或非取代的苯基，取代或非取代的含氮六元芳杂环，取代或非取代的五元芳杂
环，其中所述的取代基选自
(a)C1-8直链或支链烷基、卤素取代的C1-8直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN，亚甲二氧
基、ORs1、SRs2、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、(CH2)
nNRs9Rt6、(CH2)nORs10，其中所述的Rs1、Rs2、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直
链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基、取代或未取代的3-7元环烷基、取代
或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基、取代或非取代
的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环、其中所述的取代基选自
F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基
中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(b)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基中可以含有1个杂
原子，也可以同时含有多个杂原子；
(c)取代或非取代的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，
其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；
苯环、含氮六元芳杂环或五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可
以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多
个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
(2)取代或非取代的芳香性的稠环或稠杂环、取代或非取代的非芳香性的稠环或稠杂
环，包括取代或非取代的萘环、取代或非取代的苯并六元杂环、取代或非取代的苯并五元杂
环，其中所述的取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4 直链或支链烷基、F、Cl、
Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORs1、SRs2、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、(CH2)nNRs9Rt6、(CH2)nORs10，其中所述的Rs1、Rs2、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基，环丙亚甲基、环丁基、环戊基；其中所述的萘环、苯并六元杂环或苯并五元杂环上可以是单取代，也可以是
多取代；苯并六元杂环或苯并五元杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原
子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br。
R5、R6可独立地选自如下基团或结构片段：
(1)选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯
基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(2)可选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代
或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、
CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1
个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(3)可选自取代或非取代的苯基、取代或非取代的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五
元芳杂环，其中取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、
Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORa′1、SRa′2、NRa′3Rb′1、COORa′4、CONRa′5Rb′2、NRa′6COORb′3、SO2NRa′7Rb′4、NRa′8CORb′5、(CH2)nNRa′9Rb′6、(CH2)nORa′10，其中所述的Ra′1、Ra′2、Ra′3、Rb′1、Ra′4、Ra′5、Rb′2、Ra′6、Rb′3、Ra′7、Rb′4、Ra′8、Rb′5、Ra′9、Rb′6、Ra′10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元
芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个
氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选
自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
R9、R10可独立地选自如下基团或结构片断：
(1)氢、取代或非取代的C1-4直链或支链烷基、取代或非取代的C2-4直链或支链烯基、
取代或非取代的C2-4直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORx1、SRx2、
NRx3Ry1、NRx4CORy2、COORx5、CONRx6Ry3、NRx7COORy4、SO2NRx8Ry5，所述的Rx1、Rx2、Rx3、Ry1、Rx4、Ry2、Rx5、Rx6、Ry3、Rx7、Ry4、Rx8、Ry5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基，环丙亚甲基，环丁基，环戊基；
(2)取代或非取代的C3-6环烷基，其中所述的取代基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、F、
Cl、Br、CN、ORx1、SRx2、NRx3Ry1、NRx4CORy2、COORx5、CONRx6Ry3、NRx7COORy4、SO2NRx8Ry5，所述的Rx1、Rx2、Rx3、Ry1、Rx4、Ry2、Rx5、Rx6、Ry3、Rx7、Ry4、Rx8、Ry5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基，环丙亚甲基，环丁基，环戊基；
(3)R9、R10可成环，环系大小为3-7元脂环。
14.根据权利要求13的化合物及其药用盐，其特征在于，所述的化合物如通式IB-1所
示：
在式IB-1中，
X、Y、Z、R3、R5、R6、R9、R10的定义同权利要求13；
R7、R8可独立地选自如下基团或结构片断：
(1)氢、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、
取代或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORx1、SRx2、
NRx3Ry1、NRx4CORy2、COORx5、CONRx6Ry3、NRx7COORy4、SO2NRx8Ry5，所述的Rx1、Rx2、Rx3、Ry1、Rx4、Ry2、Rx5、Rx6、Ry3、Rx7、Ry4、Rx8、Ry5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基，环丙亚甲基，环丁基，环戊基；
(2)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORx1、SRx2、NRx3Ry1、NRx4CORy2、COORx5、CONRx6Ry3、NRx7COORy4、SO2NRx8Ry5，所述的Rx1、Rx2、Rx3、Ry1、Rx4、Ry2、Rx5、Rx6、Ry3、Rx7、Ry4、Rx8、Ry5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基，环丙亚甲基，环丁基，环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和3-8元环的氮杂环烷基中可以含有1
个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(3)CORf′1、COORf′2、SO2Rf′3、CONRf′4Rf′5，其中所述的Rf′1、Rf′2、Rf′3、Rf′4、Rf′5独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、取
代或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、
NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
所述的Rf′1、Rf′2、Rf′3、Rf′4、Rf′5也可独立地选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代
基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、
NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；所述
的Rf′1、Rf′2、Rf′3、Rf′4、Rf′5也可独立地选自取代或非取代的苯基、取代或非取代的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，其中取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的
C1-4直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORa′1、SRa′2、NRa′3Rb′1、COORa′4、CONRa′5Rb′2、NRa′6COORb′3、SO2NRa′7Rb′4、NRa′8CORb′5、(CH2)nNRa′9Rb′6、(CH2)nORa′10，其中所述的Ra′1、Ra′2、Ra′3、Rb′1、Ra′4、Ra′5、Rb′2、Ra′6、Rb′3、Ra′7、Rb′4、Ra′8、Rb′5、Ra′9、Rb′6、Ra′10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含
有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂
原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br。
15.根据权利要求14的化合物及其药用盐，其特征在于，所述的化合物如通式IB-1a所
示：
在式IB-1a中，
X、Y、Z、R5、R6、R7、R8、R9、R10的定义同权利要求14；
R11选自如下基团或结构片段：
(1)C1-8直链或支链烷基、卤素取代的C1-8直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN，亚甲二氧
基、ORs1、SRs2、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、(CH2)
nNRs9Rt6、(CH2)nORs10，其中所述的Rs1、Rs2、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直
链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基、取代或未取代的3-7元环烷基、取代
或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基、取代或非取代
的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环、其中所述的取代基选自
F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基
中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(2)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基中可以含有1个杂
原子，也可以同时含有多个杂原子；
(c)取代或非取代的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，
其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；
苯环、含氮六元芳杂环或五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可
以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多
个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
A选自CRa、N；B选自CRb、N；C选自CRc、N；D选自CRd、N；A、B、C、D可以单独为N、二个同时为N和/或三个同时为N；
Ra、Rb、Rc和Rd独立选自如下原子或基团或结构片断，包括
(1)H、F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、CONRc1Rd1、COORc2、SO2Rc3、SO2NRc4Rd2,其中所述的Rc1、Rc2、Rc3、Rc4、Rd1、Rd2独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(2)取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基或炔
基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(3)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，
也可以同时含有多个杂原子；
(4)ORe1、NRe2Rf1、SRe3、NRe4CORf2、NRe5COORf3、NRe6SO2Rf4,其中所述的Re1、Re2、Rf1、
Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4独立地选自H、取代或非取代的C1-5直链或支链烷基、取代或非取代的C2-6直链或支链烯基、取代或非取代的C2-6直链或支链炔基，其中所述的取代基
选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4也可独立地选自取代或非取代的C3-6环烷基、取代或非取代的3-6元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-6元环的氮杂环烷基，其
中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、
CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-6元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子。
16.根据权利要求15的化合物及其药用盐，其特征在于，所述的化合物如通式IB-1a-1
所示：
在式IB-1a-1中，
R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11的定义同权利要求15；
A'选自CR'a、N；B'选自CR'b、N；C'选自CR'c、N；D'选自CR'd、N；X'选自CR'x、N；Y'选自CR
'y、N；Z'选自CR'z、N；A'、B'、C'、D'、X'、Y'、Z'可以单独为N、也可多个同时为N；
R'a、R'b、R'c、R'd、R'x、R'y、R'z独立选自如下原子或基团或结构片断，包括
(1)H、F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、CONRc1Rd1、COORc2、SO2Rc3、SO2NRc4Rd2,其中所述的Rc1、Rc2、Rc3、Rc4、Rd1、Rd2独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基；
(2)取代或非取代的C1-4直链或支链烷基、其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、
SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基；
(3)取代或非取代的C3-6环烷基、取代或非取代的3-6元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-6元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基；
3-6元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(4)ORe1、NRe2Rf1、SRe3、NRe4CORf2、NRe5COORf3、NRe6SO2Rf4,其中所述的Re1、Re2、Rf1、
Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4独立地选自H、取代或非取代的C1-3直链或支链烷基、取代或非取代的C2-4直链或支链烯基、取代或非取代的C2-4直链或支链炔基，其中所述的取代基
选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基；
所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4也可独立地选自取代或非取代的C3-6环烷基、取代或非取代的3-6元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-6元环的氮杂环烷基，其
中所述的取代基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基；3-6元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子。
17.根据权利要求16的化合物及药用盐，其特征在于，其中所述的X'、Y'、Z'、A'、B'、C'、
D'选自CH、N、CF、CCl、CCH3、CC2H5、COCH3、COC2H5、CNHCH3、CNHC2H5。
18.根据权利要求13的化合物及其药用盐，其特征在于，所述的化合物如通式IB-2所示
在式IB-2中，
X选自CRx、N；Y选自CRy、N；Z选自CRz、N；X、Y、Z可以单独为N、二个同时为N和/或三个同时为N；
Rx、Ry和Rz独立选自如下原子或基团或结构片断，包括
(1)H、F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、CONRc1Rd1、COORc2、SO2Rc3、SO2NRc4Rd2,其中所述的Rc1、Rc2、Rc3、Rc4、Rd1、Rd2独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(2)取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基或炔
基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(3)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂
原子，也可以同时含有多个杂原子；
(4)ORe1、NRe2Rf1、SRe3、NRe4CORf2、NRe5COORf3、NRe6SO2Rf4,其中所述的Re1、Re2、Rf1、
Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基
选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4也可独立地选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂
环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷
基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中
可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
Ar1选自如下基团或结构片断：
取代或非取代的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环、取代
或未取代的4-8元杂环(包括4-8元环内酰胺)，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、
SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；
苯环、含氮六元芳杂环或五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可
以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多
个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
R3选自如下基团或结构片段：
(1)取代或非取代的苯基，取代或非取代的含氮六元芳杂环，取代或非取代的五元芳杂
环，其中所述的取代基选自
(a)C1-8直链或支链烷基、卤素取代的C1-8直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN，亚甲二氧
基、ORs1、SRs2、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、(CH2)
nNRs9Rt6、(CH2)nORs10，其中所述的Rs1、Rs2、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直
链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基、取代或未取代的3-7元环烷基、取代
或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基、取代或非取代
的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环、其中所述的取代基选自
F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基
中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(b)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基中可以含有1个杂
原子，也可以同时含有多个杂原子；
(c)取代或非取代的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，
其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；
苯环、含氮六元芳杂环或五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可
以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多
个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
(2)取代或非取代的芳香性的稠环或稠杂环、取代或非取代的非芳香性的稠环或稠杂
环，包括取代或非取代的萘环、取代或非取代的苯并六元杂环、取代或非取代的苯并五元杂
环，其中所述的取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、
Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORs1、SRs2、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、(CH2)nNRs9Rt6、(CH2)nORs10，其中所述的Rs1、Rs2、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基，环丙亚甲基、环丁基、环戊基；其中所述的萘环、苯并六元杂环或苯并五元杂环上可以是单取代，也可以是
多取代；苯并六元杂环或苯并五元杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原
子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br。
R5、R6可独立地选自如下基团或结构片段：
(1)选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯
基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(2)可选自取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代
或非取代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、
CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1
个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(3)可选自取代或非取代的苯基、取代或非取代的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五
元芳杂环，其中取代基选自C1-4直链或支链烷基、卤素取代的C1-4直链或支链烷基、F、Cl、
Br、NO2、CN、亚甲二氧基、ORa′1、SRa′2、NRa′3Rb′1、COORa′4、CONRa′5Rb′2、NRa′6COORb′3、SO2NRa′7Rb′4、NRa′8CORb′5、(CH2)nNRa′9Rb′6、(CH2)nORa′10，其中所述的Ra′1、Ra′2、Ra′3、Rb′1、Ra′4、Ra′5、Rb′2、Ra′6、Rb′3、Ra′7、Rb′4、Ra′8、Rb′5、Ra′9、Rb′6、Ra′10独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元
芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个
氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选
自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
R9、R10可独立地选自如下基团或结构片断：
(1)氢、取代或非取代的C1-4直链或支链烷基、取代或非取代的C2-4直链或支链烯基、
取代或非取代的C2-4直链或支链炔基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORx1、SRx2、
NRx3Ry1、NRx4CORy2、COORx5、CONRx6Ry3、NRx7COORy4、SO2NRx8Ry5，所述的Rx1、Rx2、Rx3、Ry1、Rx4、Ry2、Rx5、Rx6、Ry3、Rx7、Ry4、Rx8、Ry5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基，环丙亚甲基，环丁基，环戊基；
(2)取代或非取代的C3-6环烷基，其中所述的取代基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、F、
Cl、Br、CN、ORx1、SRx2、NRx3Ry1、NRx4CORy2、COORx5、CONRx6Ry3、NRx7COORy4、SO2NRx8Ry5，所述的Rx1、Rx2、Rx3、Ry1、Rx4、Ry2、Rx5、Rx6、Ry3、Rx7、Ry4、Rx8、Ry5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基，环丙亚甲基，环丁基，环戊基；
(3)R9、R10可成环，环系大小为3-7元脂环。
19.根据权利要求18的化合物及其药用盐，其特征在于，所述的化合物如通式IB-2a所示
在式IB-2a中，
X、Y、Z、R5、R6、Ar1、R9、R10的定义同权利要求18；
R11选自如下基团或结构片段：
(1)C1-8直链或支链烷基、卤素取代的C1-8直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN，亚甲二氧
基、ORs1、SRs2、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、(CH2)
nNRs9Rt6、(CH2)nORs10，其中所述的Rs1、Rs2、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直
链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基、取代或未取代的3-7元环烷基、取代
或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-8元环的氮杂环烷基、取代或非取代
的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环、其中所述的取代基选自
F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基
中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(2)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基或氮杂环烷基中可以含有1个杂
原子，也可以同时含有多个杂原子；
(c)取代或非取代的苯基、取代或非取代的六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，
其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、C1-4直链或支链烷基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基；
苯环、含氮六元芳杂环或五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可
以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多
个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素包括F、Cl、Br；
A选自CRa、N；B选自CRb、N；C选自CRc、N；D选自CRd、N；A、B、C、D可以单独为N、二个同时为N和/或三个同时为N；
Ra、Rb、Rc和Rd独立选自如下原子或基团或结构片断，包括
(1)H、F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、CONRc1Rd1、COORc2、SO2Rc3、SO2NRc4Rd2,其中所述的Rc1、Rc2、Rc3、Rc4、Rd1、Rd2独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(2)取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基或炔
基，其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
(3)取代或非取代的C3-7环烷基、取代或非取代的3-8元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-8元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、
ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-8元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，
也可以同时含有多个杂原子；
(4)ORe1、NRe2Rf1、SRe3、NRe4CORf2、NRe5COORf3、NRe6SO2Rf4,其中所述的Re1、Re2、Rf1、
Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4独立地选自H、取代或非取代的C1-5直链或支链烷基、取代或非取代的C2-6直链或支链烯基、取代或非取代的C2-6直链或支链炔基，其中所述的取代基
选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；
所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4也可独立地选自取代或非取代的C3-6环烷基、取代或非取代的3-6元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-6元环的氮杂环烷基，其
中所述的取代基选自C1-5直链或支链烷基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、
CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基；3-6元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子。
20.根据权利要求19的化合物及其药用盐，其特征在于，所述的化合物如通式IB-2a-1所示
在式IB-2a-1中，
R5、R6、Ar1、R9、R10、R11的定义同权利要求19；
A'选自CR'a、N；B'选自CR'b、N；C'选自CR'c、N；D'选自CR'd、N；X'选自CR'x、N；Y'选自CR
'y、N；Z'选自CR'z、N；A'、B'、C'、D'、X'、Y'、Z'可以单独为N、也可多个同时为N；
R'a、R'b、R'c、R'd、R'x、R'y、R'z独立选自如下原子或基团或结构片断，包括
(1)H、F、Cl、Br、CN、NO2、NH2、CONRc1Rd1、COORc2、SO2Rc3、SO2NRc4Rd2,其中所述的Rc1、Rc2、Rc3、Rc4、Rd1、Rd2独立地选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丙亚甲基、环丁基；
(2)取代或非取代的C1-4直链或支链烷基、其中所述的取代基选自F、Cl、Br、CN、ORa1、
SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基；
(3)取代或非取代的C3-6环烷基、取代或非取代的3-6元环的氧杂环烷基、取代或非取
代的3-6元环的氮杂环烷基，其中所述的取代基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基；
3-6 元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子；
(4)ORe1、NRe2Rf1、SRe3、NRe4CORf2、NRe5COORf3、NRe6SO2Rf4,其中所述的Re1、Re2、Rf1、
Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4独立地选自H、取代或非取代的C1-3直链或支链烷基、取代或非取代的C2-4直链或支链烯基、取代或非取代的C2-4直链或支链炔基，其中所述的取代基
选自F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基；
所述的Re1、Re2、Rf1、Re3、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4也可独立地选自取代或非取代的C3-6环烷基、取代或非取代的3-6元环的氧杂环烷基、取代或非取代的3-6元环的氮杂环烷基，其
中所述的取代基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、F、Cl、Br、CN、ORa1、SRa2、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基、丙基、环丙基、环丙亚甲基；3-6元环的氧杂环烷基和氮杂环烷基中可以含有1个杂原子，也可以同时含有多个杂原子。
21.根据权利要求20的化合物及药用盐，其特征在于，其中所述的X'、Y'、Z'、A'、B'、C'、
D'选自CH、N、CF、CCl、CCH3、CC2H5、COCH3、COC2H5、CNHCH3、CNHC2H5。
22.根据权利要求1的化合物及其药用盐，其特征在于，所述的化合物选自：
23.根据权利要求1-22中任一项的化合物及其药用盐，其特征在于，所述化合物的药用
盐选自与无机酸、有机酸、碱金属离子、碱土金属离子或能提供生理上可接受的阳离子的有
机碱结合形成的盐以及铵盐。
24.根据权利要求23的化合物及其药用盐，其特征在于，所述的无机酸选自盐酸、氢溴
酸、磷酸或硫酸；所述的有机酸选自甲磺酸、对甲苯磺酸、三氟乙酸、枸杞酸、马来酸、酒石
酸、富马酸、柠檬酸或乳酸；所述的碱金属离子选自锂离子，钠离子，钾离子；所述的碱土金
属离子包括钙离子，镁离子；所述的能提供生理上可接受的阳离子的有机碱选自甲胺、二甲
胺、三甲胺、哌啶、吗啉或三(2-羟乙基)胺。
25.制备权利要求1-22中任一项化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：
芳甲酰胺类目标化合物(通式I所示)的合成是通过由2位和5位不同取代的酸和取代的
伯胺发生缩合反应制备；其中关键酸中间体是由2-羟基-5-硝基芳(杂)酸、2-羟基-5-溴代
芳(杂)酸在氯化亚砜的作用下发生酯化反应，然后进行取代反应和水解反应制备，或者是
由2-氯-5-硝基芳(杂)酸与胺发生亲核取代反应得到。另一类关键中间体胺10是由溴代芳
(杂)基酰基化合物7a出发，依次通过偶联反应，与羟胺缩合反应，还原反应制备；或者是由
不同取代的芳(杂)基酰胺化合物7b依次通过加成消除反应，与羟胺反应，还原反应制备；或
者是由不同取代的氰基化合物7c出发，依次发生加成消除反应，与羟胺反应，和还原反应制
备。α位双取代的胺11是由不同取代的氰基化合物发生加成反应制备；将得到的酸与胺进行
缩合反应，得到化合物12，15，17，20，23和26，然后化合物12、17、23和26通过还原反应、酰化反应或是还原氨化反应制备目标化合物；化合物15和20通过偶联反应制备目标化合物；
试剂及反应条件：(a)o-苯并三氮唑-四甲基脲六氟磷酸酯(HBTU)，1-羟基苯并三唑
(HOBT),二异丙基乙胺(DIEA)，N,N-二甲基甲酰胺(DMF),室温；或者1-(3-二甲氨基丙基)-
3-乙基碳二亚胺(EDC),1-羟基苯并三唑,二异丙基乙胺，N,N-二甲基甲酰胺，室温；(b)氯化
亚砜(SOCl2)，无水甲醇(Anhydrous MeOH)，60℃；(c)R-I或者R-Br,碳酸钾(K2CO3)，无水N,
N-二甲基甲酰胺(Anhydrous DMF)，60℃；(d)氢氧化钠(NaOH)，四氢呋喃/水(THF/H2O)，室
温；(e)四三苯基磷化钯(Pd(PPh3)4)，碳酸钠(Na2CO3)，R-Br，1,4-二氧六环(1,4-dioxane)，
水，氩气，110℃；或者三(二亚苄基丙酮)二钯(Pd2(dba)3)，(±)-2,2'-双-(二苯膦基)-1,
1'-联萘(BINAP)，叔丁醇钠，甲苯(Toluene)，氩气，100℃；(f)甲基溴化镁(CH3MgBr)，无水
四氢呋喃，氩气，0℃；(g)甲基锂(CH3Li)，无水四氢呋喃，氩气，-66℃；(h)50％羟胺水溶液，乙醇(EtOH)，水，60℃；(i)锌粉(Zn)，盐酸，乙醇，水，室温；或者10％钯/碳(10％Pd/C)，甲酸铵，甲醇，回流；(j)三氯化铈(CeCl3)，甲基锂，氩气，-66℃；(k)10％钯/碳，氢气(H2)，乙醇，室温；或者铁粉(Fe)，氯化铵(NH4Cl)，乙醇，水，回流；(l)R-COCl，三乙胺(Et3N)，二氯甲烷
(DCM)，0℃；或者RR’CO，三乙酰氧基硼氢化钠(NaBH(OAc)3)，二氯甲烷，室温；(m)三(二亚苄
基丙酮)二钯，(±)-2,2'-双-(二苯膦基)-1,1'-联萘，叔丁醇钠，甲苯，氩气，100℃；或者四
三苯基磷化钯，碳酸钠，1,4-二氧六环，水，氩气，110℃或者1,10-邻菲啰啉，碳酸钾，碘化铜
(CuI)，N,N-二甲基甲酰胺，氩气，120℃；或者乙酰丙酮铁(III)，碳酸铯(Cs2CO3)，氧化铜
(CuO)，N,N-二甲基甲酰胺，120℃；(n)R5R6-NH，乙腈，二异丙基乙胺，65℃；
其中所述的X、Y、Z、A、B、C、D、Ar1、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11的定义如权利要求1-22任一项所述。
26.一种药物组合物，其特征在于，包括有效剂量的权利要求1-24中任一项的化合物和
药效学上可接受的载体。
27.权利要求1-24中任一项的化合物及其药用盐在制备Kv2.1抑制剂中的应用。
28.权利要求1-24中任一项的化合物及其药用盐在制备预防和\或治疗与Kv2.1有关的
疾病的药物中的应用。
29.根据权利要求28中的应用，其特征在于，与Kv2.1有关的疾病选自精神神经系统疾
病、代谢性疾病或心脑血管疾病。
30.根据权利要求29的应用，其特征在于，所述的与Kv2.1有关的疾病选自阿尔茨海默
病、抑郁症、糖尿病、动脉粥样硬化症、脑卒中。