本发明涉及1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰胺，其生产方法， 包含这些化合物的药物和其对于药物生产的用途。

疼痛是基本的临床症状的一种。在世界范围内存在有效的治疗疼 痛的需要。提供慢性和非慢性疼痛特定的和有目标治疗的治疗方法要 求急迫，从病人立场这意味着有效的和满意的疼痛，还明显来自已经 在近代出现的涉及应用镇痛和涉及基本伤害感受研究的大量科学论文 集。

传统的阿片样物质，例如吗啡，在严重到非常严重的疼痛的治疗 中是有效的，但是它们经常导致不需要的伴随症状，例如呼吸抑制， 呕吐，镇静，便秘或者耐药性的形成。并且，在神经性疼痛，特别是肿 瘤病人遭受的神经性疼痛的情况下它们经常不够地有效的。

本发明的一个目的因此是提供新的化合物，其特别是作为药物中， 优选预防和/或治疗疼痛，特别是急性痛，慢性疼痛和/或神经性疼痛的 药物中的药物活性成分是合适的。

现在已经令人惊讶地发现具有以下陈述的通式I的二取代的4-甲基 -1H-吡咯-2-羧酰胺适合于去甲肾上腺素受体调节，特别是对于抑制去甲 肾上腺素再摄取(去甲肾上腺素摄取)和/或对于5-HT受体调节，特别 是对于抑制5-羟基色氨酸再摄取(5-HT摄取)和/或对于阿片样物质受 体调节和/或对于箭毒蛙碱(BTX)受体调节并且因此可以特别用作预防 和/或治疗与这些受体或者方法有关的病症或者疾病的药物中的药物活 性成分。

本发明因此提供了具有以下通式I的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯 -2-羧酰胺，

其中

R1 表示未取代的或者至少单基取代的烷基，链烯基或者亚炔基；未 取代的或者至少单基取代的杂烷基，杂链烯基或者杂炔基；未取代的或 者至少单基取代的环烷基或者环烯基；未取代的或者至少单基取代的杂 环烷基或者杂环烯基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-环烷 基，-(亚烯基)-环烷基，-(亚炔基)-环烷基，-(亚烷基)-环烯基， -(亚烯基)-环烯基或者-(亚炔基)-环烯基；未取代的或者至少单基取 代的-(杂亚烷基)-环烷基，-(杂亚烯基)-环烷基，-(杂亚烷基)-环 烯基或-(杂亚烯基)-环烯基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基) -杂环烷基，-(亚烯基)-杂环烷基，-(亚炔基)-杂环烷基，-(亚烷基) -杂环烯基，-(亚烯基)-杂环烯基或者-(亚炔基)-杂环烯基；未取代 的或者至少单基取代的-(杂亚烷基)-杂环烷基，-(杂亚烯基)-杂环烷 基，-(杂亚烷基)-杂环烯基或者-(杂亚烯基)-杂环烯基；

苯基，其是未取代的或者被1，2，3，4或者5个互相独立地选自 以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH， -NH2，-C1-5-烷基，-(CH2)-O-C1-5-烷基，-C2-5-链烯基，-C2-5-炔基，-C ≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-S-C1-5-烷基，-S-苯基，-S-CH2- 苯基，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3， -O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-S(＝O)2- 苯基，-S(＝O)2-C1-5-烷基，-S(＝O)-C1-5-烷基，-NH-C1-5-烷基，-N(C1-5 烷基)2，-C(＝O)-H，-C(＝O)-C1-5-烷基，-CH2-O-C(＝O)-苯基， -O-C(＝O)-苯基，-NH-S(＝O)2-C1-5-烷基，-NH-C(＝O)-C1-5-烷基，-C (＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-C1-5-烷基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2，-S (＝O)2NH2，-S(＝O)2-NH-C1-5-烷基，-S(＝O)2-N(C1-5-烷基)2，-S(＝O)2-NH- 苯基，[1，2，3]噻二唑基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，哌嗪基， 吡咯烷基，哌啶基，吡唑基，苯基，呋喃基(呋喃基)，噻唑基，噻二 唑基，苯硫基(thiophenyl)(噻吩基(thienyl))，苄基和苯乙基，其 中环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各自是未取代的或 者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F， Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，-C1-5-烷基， -(CH2)-O-C1-5-烷基，-C2-5-链烯基，-C2-5-炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C ≡C-Si(C2H5)3，-S-C1-5-烷基，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-O-C1-5-烷基， -O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F， -C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F；未取代的或者至少单基取 代的选自以下的基团：萘基，中氮茚基，苯并咪唑基，四唑基，三嗪基， 异噁唑基，酞嗪基，咔唑基，咔啉基，二氮杂-萘基，噻吩基，呋喃基， 吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基， 异吲哚基，苯并[b]呋喃基，苯并[b]苯硫基，苯并[d]噻唑基，苯并二唑 基，苯并三唑基，苯并噁唑基，苯并异噁唑基，噻唑基，噻二唑基，噁唑 基，噁二唑基，异噁唑基，哒嗪基，吲唑基，喹喔啉基，喹唑啉基，喹 啉基，1，5-二氮杂萘基和异喹啉基；未取代的或者至少单基取代的-(亚 烷基)-芳基，-(亚烯基)-芳基，-(亚炔基)-芳基，-(杂亚烷基)- 芳基或者-(杂亚烯基)-芳基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基) -杂芳基，-(亚烯基)-杂芳基，-(亚炔基)-杂芳基，-(杂亚烷基)- 杂芳基或者-(杂亚烯基)-杂芳基或者-NH-C(＝O)-R5；

R2 表示H；未取代的或者至少单基取代的烷基，链烯基或者炔基； 未取代的或者至少单基取代的杂烷基，杂链烯基或者杂炔基；未取代的 或者至少单基取代的芳基；或者未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基) -芳基，-(亚烯基)-芳基，-(亚炔基)-芳基；

或者R1和R2连同连接它们的氮原子一起表示杂环烷基或者杂环烯 基，其是未取代的或者被至少一个基团R6取代；

R3 表示未取代的或者至少单基取代的烷基，链烯基或者炔基；未 取代的或者至少单基取代的杂烷基，杂链烯基或者杂炔基；未取代的或 者至少单基取代的-(亚烷基)-芳基，-(亚烯基)-芳基，-(亚炔基)- 芳基，-(杂亚烷基)-芳基或者-(杂亚烯基)-芳基；或者未取代的或者 至少单基取代的-(亚烷基)-杂芳基，-(亚烯基)-杂芳基，-(亚炔基) -杂芳基，-(杂亚烷基)-杂芳基或者-(杂亚烯基)-杂芳基；

R4 表示苯基，其各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个相 互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN， -OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，-C1-5-烷基，-(CH2)-O-C1-5-烷基， -C2-5-链烯基，-C2-5-炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-S-C1-5- 烷基，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基， -CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3， -S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-S(＝O)2-苯基，-S(＝O)2-C1-5-烷基，-S(＝O) -C1-5-烷基，-NH-C1-5-烷基，-N(C1-5-烷基)2，-C(＝O)-O-C1-5-烷基， -C(＝O)H，-C(＝O)-C1-5-烷基，-CH2-O-C(＝O)-苯基，-O-C(＝O) -苯基，-NH-S(＝O)2-C1-5-烷基，-NH-C(＝O)-C1-5-烷基，-C(＝O)-NH2， -C(＝O)-NH-C1-5-烷基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2，-S(＝O)2NH2， -S(＝O)2-NH-C1-5-烷基，-S(＝O)2-N(C1-5-烷基)2，-S(＝O)2-NH-苯基， [1，2，3]噻二唑基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，吡唑基，苯基， 呋喃基(呋喃基)，噻唑基，噻二唑基，苯硫基(噻吩基)，苄基和苯 乙基，其中环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各自是未 取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基 取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH， -C1-5-烷基，-(CH2)-O-C1-5-烷基，-C2-5-链烯基，-C2-5-炔基，-C≡C-Si (CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-S-C1-5-烷基，-S-苯基，-S-CH2-苯基， -O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3， -O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F；

或者表示选自以下的基团：萘基，苯并咪唑基，三嗪基，酞嗪 基，咔唑基，咔啉基，二氮杂-萘基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑 基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，异吲哚基，苯并[b] 呋喃基，苯并[b]苯硫基，苯并[d]噻唑基，苯并二唑基，苯并三唑基， 苯并噁唑基，苯并异噁唑基，噻二唑基，噁二唑基，哒嗪基，喹喔啉 基，喹唑啉基，喹啉基，1，5-二氮杂萘基和异喹啉基，其各自是未取代 的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取 代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，-C(＝O) -OH，-C1-5-烷基，-(CH2)-O-C1-5-烷基，-C2-5-链烯基，-C2-5-炔基，-C ≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-S-C1-5-烷基，-S-苯基，-S-CH2- 苯基，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-CHF2，-CH2F， -O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2， -S-CH2F，-S(＝O)2-苯基，-S(＝O)2-C1-5-烷基，-S(＝O)-C1-5-烷基， -NH-C1-5-烷基，-N(C1-5-烷基)2，-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝O)H， -C(＝O)-C1-5-烷基，-CH2-O-C(＝O)-苯基，-O-C(＝O)-苯基， -NH-S(＝O)2-C1-5-烷基，-NH-C(＝O)-C1-5-烷基，-C(＝O)-NH2，-C(＝O) -NH-C1-5-烷基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2，-S(＝O)2NH2，-S(＝O)2-NH-C1-5- 烷基，-S(＝O)2-N(C1-5-烷基)2，-S(＝O)2-NH-苯基，[1，2，3]噻二唑基，环 丙基，环丁基，环戊基，环己基，吡唑基，苯基，呋喃基(呋喃基)， 噻唑基，噻二唑基，苯硫基(噻吩基)，苄基和苯乙基，其中环状取代 基或者这些取代基的环状基团本身可以各自是未取代的或者被任选1， 2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I， -CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，-C1-5-烷基，-(CH2) -O-C1-5-烷基，-C2-5-链烯基，-C2-5-炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si (C2H5)3，-S-C1-5-烷基，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-O-C1-5-烷基，-O-苯 基，-O-CH2-苯基，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2， -O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F；

R5表示未取代的或者至少单基取代的烷基，链烯基或者炔基；未 取代的或者至少单基取代的杂烷基，杂链烯基或者杂炔基；未取代的或 者至少单基取代的芳基；未取代的或者至少单基取代的杂芳基；未取代 的或者至少单基取代的-(亚烷基)-芳基，-(亚烯基)-芳基，-(亚炔 基)-芳基，-(杂亚烷基)-芳基或者-(杂亚烯基)-芳基；或者未取代 的或者至少单基取代的-(亚烷基)-杂芳基，-(亚烯基)-杂芳基，-(亚 炔基)-杂芳基，-(杂亚烷基)-杂芳基或者-(杂亚烯基)-杂芳基；

R6 表示-OH；F；Cl；Br；I；-SH；-NO2；-NH2；-NH-C(＝O)-O-R7； -C(＝O)-O-R8；-C(＝O)-R9；表示未取代的或者至少单基取代的烷基， 链烯基或者炔基；未取代的或者至少单基取代的杂烷基，杂链烯基或者 杂炔基；未取代的或者至少单基取代的环烷基或者环烯基；未取代的或 者至少单基取代的杂环烷基或者杂环烯基；未取代的或者至少单基取代 的-(亚烷基)-环烷基，-(亚烯基)-环烷基，-(亚炔基)-环烷基，- (亚烷基)-环烯基，-(亚烯基)-环烯基或者-(亚炔基)-环烯基；未 取代的或者至少单基取代的-(杂亚烷基)-环烷基，-(杂亚烯基)-环烷 基，-(杂亚烷基)-环烯基或者-(杂亚烯基)-环烯基；未取代的或者至 少单基取代的-(亚烷基)-杂环烷基，-(亚烯基)-杂环烷基，-(亚炔 基)-杂环烷基，-(亚烷基)-杂环烯基，-(亚烯基)-杂环烯基或者-(亚 炔基)-杂环烯基；未取代的或者至少单基取代的-(杂亚烷基)-杂环烷 基，-(杂亚烯基)-杂环烷基，-(杂亚烷基)-杂环烯基或者-(杂亚烯 基)-杂环烯基；未取代的或者至少单基取代的芳基；未取代的或者至少 单基取代的杂芳基；未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-芳基，- (亚烯基)-芳基，-(亚炔基)-芳基，-(杂亚烷基)-芳基或者-(杂亚 烯基)-芳基；或者未取代的或者至少单基取代的-(亚烷基)-杂芳基， -(亚烯基)-杂芳基，-(亚炔基)-杂芳基，-(杂亚烷基)-杂芳基或者 -(杂亚烯基)-杂芳基；

和R7，R8和R9相互独立地各自表示未取代的或者至少单基取代的 烷基，链烯基或者炔基；未取代的或者至少单基取代的杂烷基，杂链烯 基或者杂炔基；未取代的或者至少单基取代的环烷基或者环烯基；未取 代的或者至少单基取代的杂环烷基或者杂环烯基；未取代的或者至少单 基取代的芳基；未取代的或者至少单基取代的杂芳基；未取代的或者至 少单基取代的-(亚烷基)-芳基，-(亚烯基)-芳基，-(亚炔基)-芳基， -(杂亚烷基)-芳基或者-(杂亚烯基)-芳基；或者未取代的或者至少单 基取代的-(亚烷基)-杂芳基，-(亚烯基)-杂芳基，-(亚炔基)-杂芳 基，-(杂亚烷基)-杂芳基或者-(杂亚烯基)-杂芳基；

各自任选以其一种其纯的立体异构体，特别是对映异构体或者非对 映异构体，其外消旋物的形式或者以立体异构体，特别是对映异构体和 /或非对映异构体的混合物的形式，以任何期望的混合比，或者各自以对 应的盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。

优选地，R4不可以表示1，4-二羟基萘基基团。

为了本发明的目的，术语“烷基”包括无环的饱和烃基团，其可以 是支链的或者直链的和未取代的或者至少单基取代的，如在C1-12烷基的 情况下具有1-12个(即1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，11或者12) C原子或者如在C1-6烷基的情况下具有1-6个(即1，2，3，4，5或者 6)C原子。如果一个或多个取代基表示烷基基团或者包括一-或者多取 代的烷基基团，其可以优选被任选1，2，3，4或者5个，特别优选被1， 2或者3个相互独立地选自F，Cl，Br，I，-NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2， -N(C1-5-烷基)2，-N(C1-5-烷基)(苯基)，-N(C1-5-烷基)(CH2- 苯基)，-N(C1-5-烷基)(CH2-CH2-苯基)，-NH-C(＝O)-O-C1-5-烷基， -C(＝O)-H，-C(＝O)-C1-5-烷基，-C(＝O)-苯基，-C(＝S)-C1-5-烷 基，-C(＝S)-苯基，-C(＝O)-OH，-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝O) -O-苯基，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-C1-5- 烷基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2，-C(＝O)-NH-苯基，-C(＝O)-N(C1-5- 烷基)-苯基，-C(＝O)-NH-萘基，-C(＝O)-吡咯烷基，-C(＝O)-哌 啶基，-S(＝O)-C1-5-烷基，-S(＝O)-苯基，-S(＝O)2-C1-5-烷基，-S(＝O)2- 苯基，-S(＝O)2-NH2和-SO3H的取代基取代，其中上述C1-5烷基基团可以 各自是线性的或者支链的并且上述苯基或者萘基基团可以各自是未取 代的或者被相互独立地选自F，Cl，Br，I，-CN，-CF3，-OH，-NH2，-O-CF3， -SH，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正- 丁基，2-丁基，异丁基和叔-丁基的取代基取代。

对于烷基特别优选的取代基可以相互独立地选自F，Cl，Br，I，-NO2， -CN，-OH，-SH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N(CH3)(C2H5)， -C(＝O)-OH，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C (CH3)3，-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3，-N(CH3)-苯基，-N-(C2H5) -(对-甲苯酰基)，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH-萘基，-C(＝O) -吡咯烷基，-C(＝O)-N(CH3)-苯基并且-C(＝O)-NH-CH(CH3)2。

可以提到的合适的、可以是未取代的或者一-或者多取代的C1-12烷 基基团的例子是甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2- 丁基，叔-丁基，正-戊基，2-戊基，3-戊基，异戊基，新戊基，正-己基， 2-己基，3-己基，正-庚基，正辛基，-C(H)(C2H5)2，-C(H)(n-C3H7)2， (3，3)-二甲基丁基，4-甲基-2-戊基和-CH2-CH2-C(H)(CH3)-(CH2)3-CH3。 可以提到的合适的、C1-6烷基基团的例子是甲基，乙基，正-丙基，异丙 基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，2-戊基，3-戊基， 异戊基，新戊基，正-己基，2-己基和3-己基。

多取代的烷基基团理解成在不同的或者在相同的C原子上是多取 代的，优选二-或者三取代的那些烷基基团，如在-CF3的情况下例如在相 同的C原子上三取代，或者如在-(CHCl)-(CH2F)的情况下在不同的 位置取代。多取代可以用相同的或者不同的取代基进行。可以提到的合 适的取代的烷基基团的例子是-CF3，-CF2H，-CFH2，-CH2Cl，-(CH2)-OH， -(CH2)-NH2，-(CH2)-CN，-(CH2)-(CF3)，-(CH2)-(CHF2)， -(CH2)-(CH2F)，-(CH2)-(CH2Cl)，-(CH2)-(CH2)-OH， -(CH2)-(CH2)-NH2，-(CH2)-(CH2)-CN，-(CF2)-(CF3)， -(CH2)-(CH2)-(CF3)，-(CH2)-(CH2)-(CH2)-OH， -(CH2)-N(CH3)2，-(CH2)-(CH2)-(CH2)-Cl， -(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-Cl，-(CH2)-C(＝O)-OH，-(CH2)-(CH2)-C (＝O)-OH，-(CH2)-C(＝O)-O-CH3和-(CH2)-(CH2)-NH-C(＝O) -O-C(CH3)3。

为了本发明的目的，术语“链烯基”包括无环的不饱和烃基团，其 可以是支链的或者直链的和未取代的或者至少单基取代的并且包含至 少一个双键，优选1，2或者3个双键，如在C2-12链烯基的情况下具有 2-12(即2，3，4，5，6，7，8，9，10，11或者12)个C原子或者如 在C2-6链烯基的情况下具有2-6(即2，3，4，5或者6)个C原子。如 果一个或多个取代基表示链烯基基团或者包含一-或者多取代的链烯基 基团，其可以优选被任选1，2，3，4或者5个，特别优选被1，2或者 3个相互独立地以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-NO2，-CN，-OH， -SH，-NH2，-N(C1-5-烷基)2，-N(C1-5-烷基)(苯基)，-N(C1-5-烷 基)(CH2-苯基)，-N(C1-5-烷基)(CH2-CH2-苯基)，-NH-C(＝O) -O-C1-5-烷基，-C(＝O)-H，-C(＝O)-C1-5-烷基，-C(＝O)-苯基，-C (＝S)-C1-5-烷基，-C(＝S)-苯基，-C(＝O)-OH，-C(＝O)-O-C1-5- 烷基，-C(＝O)-O-苯基，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH2，-C (＝O)-NH-C1-5-烷基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2，-C(＝O)-NH-苯基， -C(＝O)-N(C1-5-烷基)-苯基，-C(＝O)-NH-萘基，-C(＝O)-吡咯 烷基，-C(＝O)-哌啶基，-S(＝O)-C1-5-烷基，-S(＝O)-苯基，-S(＝O)2-C1-5- 烷基，-S(＝O)2-苯基，-S(＝O)2-NH2和-SO3H，其中上述C1-5烷基基团可 以各自是线性的或者支链的并且上述苯基或者萘基基团可以各自是未 取代的或者被1，2，3，4或者5个，优选被1，2或者3个相互独立地 选自F，Cl，Br，I，-CN，-CF3，-OH，-NH2，-O-CF3，-SH，-O-CH3， -O-C2H5，-O-C3H7，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基， 异丁基和叔-丁基的取代基取代。

对于链烯基特别优选的取代基可以相互独立地选自F，Cl，Br，I， -NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2和-N(CH3) (C2H5)。

可以提到的合适的C2-12链烯基的例子是1-丙烯基，2-丙烯基，1-丁 烯基，2-丁烯基，3-丁烯基，1-戊烯基，2-戊烯基，3-戊烯基，4-戊烯基， 己烯基，-CH＝C(CH3)2，-CH＝CH-CH＝CHCH3和-CH2-CH2-CH＝CH2。

多取代的链烯基基团理解成在不同的或者在相同的C原子上是多 取代的，优选二取代的那些链烯基基团，如在-CH＝CCl2的情况下例如在 相同的C原子上二取代，或者如在-CCl＝CH-(CH2)-NH2的情况下在不 同的位置取代。多取代可以用相同的或者不同的取代基进行。可以提到 的合适的取代的链烯基基团的例子是-CH＝CH-(CH2)-OH，-CH＝CH (CH2)-NH2和-CH＝CH-CN。

为了本发明的目的，术语“炔基”包括无环的不饱和烃基团，其可 以是支链的或者直链的和未取代的或者至少单基取代的和包含至少一 个三键，优选1或者2个三键，如在C2-12炔基的情况下具有2-12(即2， 3，4，5，6，7，8，9，10，11或者12)个C原子或者如在C2-6炔基的 情况下具有2-6(即2，3，4，5或者6)个C原子。如果一个或多个取 代基表示炔基基团或者包含一-或者多取代的炔基基团，其可以优选被任 选1，2，3，4或者5个，特别优选被任选1或者2个相互独立地选自 以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N (C1-5-烷基)2，-N(C1-5-烷基)(苯基)，-N(C1-5-烷基)(CH2-苯基)， -N(C1-5-烷基)(CH2-CH2-苯基)，-NH-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝O) H，-C(＝O)-C1-5-烷基，-C(＝O)-苯基，-C(＝S)-C1-5-烷基，-C(＝S) -苯基，-C(＝O)-OH，-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝O)-O-苯基，-C (＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-C1-5-烷基，-C(＝O) -N(C1-5-烷基)2，-C(＝O)-NH-苯基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)-苯基， -C(＝O)-NH-萘基，-C(＝O)-吡咯烷基，-C(＝O)-哌啶基，-S(＝O) -C1-5-烷基，-S(＝O)-苯基，-S(＝O)2-C1-5-烷基，-S(＝O)2-苯基，-S(＝O)2-NH2 和-SO3H，其中上述C1-5烷基基团可以各自是线性的或者支链的并且上 述苯基或者萘基基团可以各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个， 优选被1，2或者3个取代相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl， Br，I，-CN，-CF3，-OH，-NH2，-O-CF3，-SH，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7， 甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基和叔-丁基。

对于炔基特别优选的取代基可以相互独立地选自F，Cl，Br，I，-NO2， -CN，-OH，-SH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2和-N(CH3)(C2H5)。

可以提到的合适的C2-12炔基基团例子是乙炔基，1-丙炔基，2-丙炔 基，1-丁炔基，2-丁炔基，3-丁炔基，1-戊炔基，2-戊炔基，3-戊炔基， 4-戊炔基和己炔基。

多取代的炔基基团应该被认为意思是在不同的C原子上多取代的 那些炔基基团，如在-CHCl-C-CCl的情况下例如在不同的C原子上二取 代。可以提到的合适的取代的炔基基团的例子是-C≡C-F，-C≡C-Cl和 -C≡C-I。

术语“杂烷基”表示如上所描述的烷基基团，其中一个或多个C原 子各自已经被相互独立地选自氧，硫和氮(NH)的杂原子替换。杂烷 基基团可以优选包含1，2或者3个作为链连接(chain link(s))的相互 独立地选自氧，硫和氮(NH)的杂原子。杂烷基基团可以优选是2-12 元的，特别优选2-6元的。

可以提到的合适的杂烷基基团的例子，其可以各自是未取代的或者 一-或者多取代的，是-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-CH2-O-CH(CH3)2， -CH2-O-C(CH3)3，-CH2-S-CH3，-CH2-S-C2H5，-CH2-S-CH(CH3)2， -CH2-S-C(CH3)3，-CH2-NH-CH3，-CH2-NH-C2H5，-CH2-NH-CH(CH3)2， -CH2-NH-C(CH3)3，-CH2-CH2-O-CH3，-CH2-CH2-O-C2H5，-CH2-CH2-O-CH (CH3)2，-CH2-CH2-O-C(CH3)3，-CH2-CH2-S-CH3，-CH2-CH2-S-C2H5， -CH2-CH2-S-CH(CH3)2，-CH2-CH2-S-C(CH3)3，-CH2-CH2-NH-CH3， -CH2-CH2-NH-C2H5，-CH2-CH2-NH-CH(CH3)2，-CH2-CH2-NH-C(CH3)3， -CH2-S-CH2-O-CH3，-CH2-O-CH2-O-C2H5，-CH2-O-CH2-O-CH(CH3)2， -CH2-S-CH2-O-C(CH3)3，-CH2-O-CH2-S-CH3，-CH2-O-CH2-S-C2H5， -CH2-O-CH2-S-CH(CH3)2，-CH2-NH-CH2-S-C(CH3)3， -CH2-O-CH2-NH-CH3，-CH2-O-CH2-NH-C2H5，-CH2-O-CH2-NH-CH(CH3)2， -CH2-S-CH2-NH-C(CH3)3，-CH2-CH2-CH2-O-CH3，-CH2-CH2-CH2-O-C2H5 和-CH2-CH2-C(H)(CH3)-(CH2)3-CH3。

可以提到的合适的取代的杂烷基基团的例子是-(CH2)-O-(CF3)， -(CH2)-O-(CHF2)，-(CH2)-O-(CH2F)，-(CH2)-S-(CF3)， -(CH2)-S-(CHF2)，-(CH2)-S-(CH2F)，-(CH2)-(CH2)-O- (CF3)，-(CF2)-O-(CF3)，-(CH2)-(CH2)-S-(CF3)和-(CH2) -(CH2)-(CH2)-O-(CF3)。

术语“杂链烯基”表示如上所描述的链烯基基团，其中一个或多个 C原子各自已经被相互独立地选自氧，硫和氮(NH)的杂原子替换。杂 链烯基基团可以优选包含1，2或者3个作为链连接(chain link(s))的相互 独立地选自氧，硫和氮(NH)的杂原子。杂链烯基基团可以优选是2-12 元的，特别优选2-6元的。

可以提到的合适的杂链烯基基团的例子是-CH2-O-CH＝CH2， -CH＝CH-O-CH＝CH-CH3，-CH2-CH2-O-CH＝CH2，-CH2-S-CH＝CH2， -CH＝CH-S-CH＝CH-CH3，-CH2-CH2-S-CH＝CH2，-CH2-NH-CH＝CH2， -CH＝CH-NH-CH＝CH-CH3和-CH2-CH2-NH-CH＝CH2。

可以提到的合适的杂链烯基基团的例子是-CH2-O-CH＝CH-(CH2) -OH，-CH2-S-CH＝CH-(CH2)-NH2和-CH2-NH-CH＝CH-CN。

术语“杂炔基”表示如上所描述的炔基基团，其中一个或多个C原 子各自已经被相互独立地选自氧，硫和氮(NH)的杂原子替换。杂炔 基基团可以优选包含1，2或者3个作为链连接的相互独立地选自氧， 硫和氮(NH)的杂原子。杂炔基基团可以优选是2-12元的，特别优选 2-6元的。

可以提到的合适的杂炔基基团的例子是-CH2-O-C-CH -CH2-CH2-O-C≡CH，-CH2-O-C≡C-CH3，-CH2-CH2-O-C≡C-CH3， -CH2-S-C≡CH，-CH2-CH2-S-C≡CH，-CH2-S-C≡C-CH3，-CH2-CH2-S-C ≡C-CH3。

可以提到的合适的杂炔基基团的例子是 -CH2-O-C-C-Cl-CH2-CH2-O-C≡C-I，-CHF-O-C≡C-CH3，-CHF-CH2-O-C ≡C-CH3，-CH2-S-C≡C-Cl，-CH2-CH2-S-C≡C-Cl，-CHF-S-C≡C-CH3， -CHF-CH2-S-C≡C-CH3。

为了本发明的目的，术语“环烷基”意思是环状饱和烃基团，具有 优选3，4，5，6，7，8或者9个C原子，特别优选3，4，5，6或者7 个C原子，非常特别优选具有5或者6个C原子，其中基团可以是未取 代的或者单基取代的或者相同地或者不同地多取代的。

可以提到的合适的C3-9环烷基基团的例子，其可以各自是未取代的 或者一-或者多取代的，是例如环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚 基，环辛基和环壬基。可以提到的合适的C3-7环烷基基团是环丙基，环 丁基，环戊基，环己基和环庚基。

为了本发明的目的，术语“环烯基”意思是具有优选3，4，5，6， 7，8或者9个C原子，特别优选具有3，4，5，6或者7个C原子，非 常特别优选具有5或者6个C原子的环状不饱和烃基团，其包括包含一 个双键，优选一个双键，并且可以是未取代的或者单基取代的或者相同 地或者不同地多取代的。

可以提到的合适的C3-9环烯基基团，其可以各自是未取代的或者一 -或者多取代的，是环丁烯基，环戊烯基，环己烯基，环庚烯基，环壬烯 基和环癸烯基。可以提到的合适的C5-6环烯基基团是环戊烯基和环己烯 基。

为了本发明的目的，术语“杂环烷基”意思是具有优选3，4，5，6， 7，8或者9个C原子，特别优选具有3，4，5，6或者7个C原子，非 常特别优选具有5或者6个C原子的环状饱和烃基团，其中一个或多个 C原子已经各自被相互独立地选自氧，硫和氮(NH)的杂原子替换。杂 环烷基基团可以优选包含1，2或者3个作为环单元的相互独立地选自 氧，硫和氮(NH)的杂原子。杂环烷基基团可以是未取代的或者单基 取代的或者相同地或者不同地多取代的。杂环烷基基团可以优选是3-9 元的，特别优选3-7元的，非常特别优选5-7元的。

可以提到的可以各自是未取代的或者一-或者多取代的合适的3-9 元的杂环烷基基团的例子是咪唑烷基，四氢呋喃基，四氢苯硫基，吡咯 烷基，哌啶基，吗啉基，哌嗪基，硫代吗啉基，四氢吡喃基，氧杂环丁 烷基，氮杂环庚烷基，氮杂环辛烷基(azocanyl)，二氮杂环庚烷基， 二硫杂环戊烷基，(1，3)-二氧杂环戊烷-2-基，异噁唑烷基，异噻唑烷 基(isothioazolidinyl)，吡唑烷基，噁唑烷基，(1，2，4)-噁二唑烷基， (1，2，4)-噻二唑烷基，(1，2，4)-三唑烷基-3-基，(1，3，4)-噻二唑烷-2- 基，(1，3，4)-三唑烷-1-基，(1，3，4)-三唑烷-2-基，四氢哒嗪基，四氢 嘧啶基，四氢吡嗪基，(1，3，5)-四氢三嗪基，(1，2，4)-四氢三嗪-1-基， (1，3)-二噻烷-2-基和(1，3)-噻唑烷基。可以提到的5-7元的杂环烷基 基团是咪唑烷基，四氢呋喃基，四氢苯硫基，吡咯烷基，哌啶基，吗啉 基，哌嗪基，硫代吗啉基，四氢吡喃基，氧杂环丁烷基，氮杂环庚烷基， 二氮杂环庚烷基和(1，3)-二氧杂环戊烷-2-基，

为了本发明的目的，术语“杂环烯基”意思是具有优选4，5，6，7， 8或者9个C原子，特别优选具有4，5，6或者7个C原子，非常特别 优选具有5或者6个C原子的环状不饱和烃基团，其包含至少一个双键， 优选一个双键，并且其中一个或多个C原子已经各自被相互独立地选自 氧，硫和氮(NH)的杂原子替换。杂环烯基基团可以优选包含1，2或 者3个作为环单元的相互独立地选自氧，硫和氮(NH)的杂原子。杂 环烯基基团可以是未取代的或者单基取代的或者相同地或者不同地多 取代的。杂环烯基基团可以优选是4-9元的，特别优选4-7元的，非常 特别优选5-7元的。

可以提到的各自可以是未取代的或者一-或者多取代的合适的杂环 烯基基团或者合适的5-7元的杂环烯基基团的例子是(2，3)-二氢呋喃 基，(2，5)-二氢呋喃基，(2，3)-二氢噻吩基，(2，5)-二氢噻吩基， (2，3)-二氢吡咯基，(2，5)-二氢吡咯基，(2，3)-二氢异噁唑基，(4，5) -二氢异噁唑基，(2，5)-二氢异噻唑基，(2，3)-二氢吡唑基，(4，5)- 二氢吡唑基，(2，5)-二氢吡唑基，(2，3)-二氢噁唑基，(4，5)-二氢噁 唑基，(2，5)-二氢噁唑基，(2，3)-二氢噻唑基，(4，5)-二氢噻唑基， (2，5)-二氢噻唑基，(2，3)-二氢咪唑基，(4，5)-二氢咪唑基，(2，5) -二氢咪唑基，(3，4，5，6)-四氢吡啶-2-基，(1，2，5，6)-四氢吡啶-1-基， (1，2)-二氢吡啶-1-基，(1，4)-二氢吡啶-1-基，二氢吡喃基和(1，2，3，4) -四氢吡啶-1-基。

为了本发明的目的，环烷基基团，杂环烷基基团，环烯基基团或者 杂环烯基基团可以用未取代的或者至少单基取代的一-或者双环体系稠 合(anellated)。为了本发明的目的，一-或者双环体系应该理解成意思 是一-或者二环烃基团，其可以是饱和的，不饱和的或者芳族的并任选 包含一个或多个作为环单元的杂原子。优选地，上述一-或者双环体系 的环各自是4，5或者6元的并可以各自优选任选包含0，1，2，3，4 或者5个杂原子，特别优选任选0，1或者2个作为环单元的杂原子， 其相互独立地选自氧，氮和硫。如果存在双环体系，不同的环可以各 自相互独立地显示不同的饱和度，即是饱和的，不饱和的或者芳族 的。

如果一个或多个取代基包含单环的或者双环体系，其是一-或者多 取代的，其可以优选被任选1，2，3，4或者5个，特别优选被任选1， 2或者3个可以相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I， -CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，氧代(＝O)，硫代(＝S)，-C(＝O) -OH，-C1-5-烷基，-C2-5-链烯基，-C2-5-炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡ C-Si(C2H5)3，-(CH2)-O-C1-5-烷基，-S-C1-5-烷基，-S-苯基，-S-CH2- 苯基，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-CHF2，-CH2F， -O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2， -S-CH2F，-S(＝O)2-苯基，-S(＝O)2-C1-5-烷基，-S(＝O)-C1-5-烷基， -NH-C1-5-烷基，-N(C1-5-烷基)(C1-5-烷基)，-C(＝O)-O-C1-5-烷基， -C(＝O)H，-C(＝O)-C1-5-烷基，-CH2-O-C(＝O)-苯基，-O-C(＝O) -苯基，-NH-S(＝O)2-C1-5-烷基，-NH-C(＝O)-C1-5-烷基，-C(＝O)-NH2， -C(＝O)-NH-C1-5-烷基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2，吡唑基，苯基， 呋喃基(呋喃基)，噻二唑基，苯硫基(噻吩基)和苄基，其中上述 C1-5烷基基团可以各自是线性的或者支链的并且环状取代基或者这些取 代基的环状基团本身可以各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者 5个，优选被任选1，2，3或者4个相互独立地选自以下的取代基取 代：F，Cl，Br，I，-CN，-CF3，-OH，-NH2，-O-CF3，-SH，-O-C1-5-烷 基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-(CH2)-O-C1-5-烷基，-S-C1-5-烷基，-S- 苯基，-S-CH2-苯基，-C1-5-烷基，-C2-5-链烯基，-C2-5-炔基，-C≡C-Si (CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-C(＝O)-O-C1-5-烷基和-C(＝O)-CF3。

特别优选地，取代基可以各自相互独立地选自F，Cl，Br，I， -CN，-NO2，-OH，-SH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异 丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔 基，丙炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-C≡C-Si(CH3)3， -C≡C-Si(C2H5)3，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，OH，-SH，-NH2，氧 代(＝O)，-C(＝O)OH，-S-CH3，-S-C2H5，-S(＝O)CH3，-S(＝O)2-CH3， -S(＝O)C2H5，-S(＝O)2-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7， -O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C (＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-S(＝O)2-苯基，吡唑基，苯 基，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-CH2-O-C(＝O) -苯基，-NH-S(＝O)2-CH3，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C (＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)H，-C(＝O)CH3，-C(＝O)C2H5，-NH-C (＝O)CH3，-NH-C(＝O)C2H5，-O-C(＝O)-苯基，-C(＝O)-NH2， -C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-N(CH3)2，苯基，呋喃基(呋喃基)， 噻二唑基，苯硫基(噻吩基)和苄基，其中环状取代基或者这些取代基 的环状基团本身可以被任选1，2，3，4，或者5，优选被任选1，2，3 或者4个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN， -CF3，-OH，-NH2，-O-CF3，-SH，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，甲 基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，乙 烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3， -C(＝O)-O-C1-5-烷基和-C(＝O)-CF3。

可以提到的合适的可以各自是未取代的或者一-或者多取代的并且 被一-或者双环体系稠合的环烷基基团，杂环烷基基团，环烯基基团或者 杂环烯基基团的例子是(1，2，3，4)-四氢喹啉基，(1，2，3，4)-四氢异喹啉 基，(2，3)-二氢-1H-异吲哚基，二氢吲哚基，2，3-二氢化茚基，(1，2，3，4) -四氢萘基，(2，3)-二氢苯并[1.4]二噁英基，苯并[1.3]间二氧杂环戊烯 基，(3，4)-二氢-2H-苯并[1.4]噁嗪基，八氢-1H-异吲哚基，[1，3，4，9]四 氢-b-咔啉基和八氢-吡咯并[3，4-c]吡咯基。

为了本发明的目的，环烷基基团，杂环烷基基团，环烯基基团或者 杂环烯基基团可以，连同进一步的环烷基基团，杂环烷基基团，环烯基 基团或者杂环烯基基团，通过环中共用的碳原子形成螺环基团。

可以提到的合适的螺环基团的例子是8-氮杂螺[4.5]癸基基团或者 (1，4)-二氧代-8-氮杂螺[4.5]癸基基团。

如果一个或多个取代基表示环烷基基团，杂环烷基基团，环烯基基 团或者杂环烯基基团或者包含这种基团(其是一-或者多取代的)其可以 优选被任选1，2，3，4或者5个，特别优选被任选1，2或者3个相互 独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，CF3，-OH，-NH2， -O-CF3，-SH，-O-C1-5-烷基-O-苯基，-O-CH2-苯基，-(CH2)-O-C1-5-烷 基，-S-C1-5-烷基，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-C1-5-烷基，-C2-5-链烯基，-C2-5- 炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，＝C(＝O)-O-C1-5-烷基， -C(＝O)-CF3，-S(＝O)2-C1-5-烷基，-S(＝O)-C1-5-烷基，-S(＝O)2-苯 基，氧代(＝O)，硫代(＝S)，-N(C1-5-烷基)2，-N(H)(C1-5-烷基)， -NO2，-S-CF3，-C(＝O)-OH，-NH-S(＝O)2-C1-5-烷基，-NH-C(＝O) -C1-5-烷基，-NH-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-NH-C(＝O)CF3，-C(＝O)H， -C(＝O)-C1-5-烷基，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2，-C (＝O)-N(H)(C1-5-烷基)；-(CH2)-吡咯烷基，苄基，苯乙基，萘 基，-(CH2)-萘基和苯基，其中上述C1-5烷基基团可以各自是线性的或 者支链的和该环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各自是 未取代的或者被1，2，3，4或者5个，优选被1，2，3或者4个相互 独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CF3，-OH，-NH2， -O-CF3，-SH，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-(CH2)-O-C1-5- 烷基，-S-C1-5-烷基，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-C1-5-烷基，-C2-5-链烯基， -C2-5-炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-C(＝O)-O-C1-5- 烷基和-C(＝O)-CF3。

特别优选地，该取代基可以各自相互独立地选自F，Cl，Br，I，-CN， 甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基， 乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3， -OH，-O-苯基，-O-CH2-苯基，氧代，硫代，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7， -(CH2)-O-CH3，-(CH2)-O-C2H5，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2， -NH-CH3，-NH-C2H5，-NO2，-CF3，-O-CF3，-S-CF3，-SH，-S-CH3，-S-C2H5， -S(＝O)CH3，-S(＝O)2-CH3，-S(＝O)C2H5，-S(＝O)2-C2H5，-NH-S (＝O)2-CH3，-C(＝O)-OH，-C(＝O)H；-C(＝O)CH3，-C(＝O) C2H5，-C(＝O)-N(CH3)2，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-NH2，-NH-C (＝O)-CF3，-NH-C(＝O)CH3，-NH-C(＝O)C2H5，-C(＝O)-O-CH3， -C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，苄基，-CH2-萘基和苯基， 其中该环状取代基或者这些取代基的环状基团可以被1，2，3，4或者5 个，优选被1，2或者3个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl， Br，I，-CN，-CF3，-OH，-NH2，-O-CF3，-SH，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7， 甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基， 乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3， -C(＝O)-O-C1-5-烷基和-C(＝O)-CF3。

为了本发明的目的，术语“芳基”意思是一-或者多环的，优选一- 或者二环的具有优选6，10或者14个C原子的芳烃基团。芳基基团可 以是未取代的或者单基取代的或者相同地或者不同地多取代的。可以 提到的合适的芳基的例子是苯基，1-萘基，2-萘基和蒽基。芳基特别优 选是苯基基团。

为了本发明的目的，术语“杂芳基”意思是具有优选5，6，7， 8，9，10，11，12，13或者14个C原子，特别优选具有5，6，9， 10，13或者14个C原子，非常特别优选具有5或者6个C原子的单环 的或者多环的，优选一，双-或者三环的芳烃基团，其中一个或多个C 原子已经各自被相互独立地选自氧，硫和氮(NH)的杂原子替换。杂 芳基基团可以优选包含1，2，3，4或者5个，特别优选1，2或者3个 作为环单元的相互独立地选自氧，硫和氮(NH)的杂原子。杂芳基基 团可以是未取代的或者单基取代的或者相同地或者不同地多取代的。

可以提到的合适的杂芳基基团的例子是中氮茚基，苯并咪唑基，四 唑基，三嗪基，异噁唑基，酞嗪基，咔唑基，咔啉基，二氮杂-萘基，噻 吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基， 咪唑基，吲哚基，异吲哚基，苯并[b]呋喃基，苯并[b]苯硫基，苯并[d] 噻唑基，苯并二唑基，苯并三唑基，苯并噁唑基，苯并异噁唑基，噻唑 基，噻二唑基，噁唑基，噁二唑基，异噁唑基，哒嗪基，嘧啶基，吲唑 基，喹喔啉基，喹唑啉基，喹啉基，1，5-二氮杂萘基，噻吩并[2，3-d]嘧啶 基和异喹啉基。

为了本发明的目的，芳基或者杂芳基基团可以被一-或者双环体系稠 合。

被一-或者双环体系稠合的芳基基团可以提到的例子是(2，3)-二氢 苯并[b]苯硫基，(2，3)-二氢-1H-茚基，二氢吲哚基，(2，3)-二氢苯并 呋喃基，(2，3)-二氢苯并[d]噁唑基，苯并[d][1，3]间二氧杂环戊烯基， 苯并[d][1，3]oxathiolyl，异二氢吲哚基，(1，3)-二氢异苯并呋喃基，(1，3) -二氢苯并[c]苯硫基，(1，2，3，4)-四氢萘基，(1，2，3，4)-四氢喹啉基， 苯并二氢吡喃基，硫代苯并二氢吡喃基(thiochromanyl)，(1，2，3，4)- 四氢异喹啉基，(1，2，3，4)-四氢喹喔啉基，(3，4)-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁 嗪基，(3，4)-二氢-2H-苯并[b][1，4]噻嗪基，(2，3)-二氢苯并[b][1，4] 二噁英基，(2，3)-二氢苯并[b][1，4]oxathiinyl，(6，7，8，9)-四氢-5H-苯 并[7]轮烯基，(2，3，4，5)-四氢-1H-苯并[b]吖庚因基和(2，3，4，5)-四氢-1H- 苯并[c]吖庚因基。

除非另有指明，如果一个或多个取代基表示芳基或者杂芳基基团 或者包含芳基或者杂芳基基团(其是一-或者多取代的)这些芳基和杂芳 基基团可以优选被任选1，2，3，4或者5个，特别优选任选1，2或者 3个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN， -CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，-C1-5-烷基，-(CH2) -O-C1-5-烷基，-C2-5-链烯基，-C2-5-炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si (C2H5)3，-S-C1-5-烷基，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-O-C1-5-烷基，-O-苯 基，-O-CH2-苯基，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2， -O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-S(＝O)2-苯基， -S(＝O)2-C1-5-烷基，-S(＝O)-C1-5-烷基，-NH-C1-5-烷基，-N(C1-5-烷基)2 ，-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝O)-O-苯基，-C(＝O)-H；-C(＝O) -C1-5-烷基，-CH2-O-C(＝O)-苯基，-O-C(＝O)-C1-5-烷基，-O-C(＝O) -苯基，-NH-S(＝O)2-C1-5-烷基，-NH-C(＝O)-C1-5-烷基，-C(＝O)-NH2， -C(＝O)-NH-C1-5-烷基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2，-C(＝O)-N(C1-5- 烷基)(苯基)，-C(＝O)-NH-苯基，-S(＝O)2NH2，-S(＝O)2-NH-C1-5- 烷基，-S(＝O)2-N(C1-5-烷基)2，-S(＝O)2-NH-苯基，[1，2，3]噻二唑基，环 丙基，环丁基，环戊基，环己基，哌嗪基，吡咯烷基，哌啶基，吡唑 基，苯基，呋喃基(呋喃基)，噻唑基，噻二唑基，苯硫基(噻吩基)， 苄基和苯乙基，其中上述C1-5烷基基团可以各自是线性的或者支链的和 环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各自是未取代的或者 被任选1，2，3，4或者5个，优选被任选1，2，3或者4个相互独立 地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH， -NH2，-C(＝O)-OH，-C1-5-烷基，-(CH2)-O-C1-5-烷基，-C2-5-链烯基， -C2-5-炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-S-C1-5-烷基，-S- 苯基，-S-CH2-苯基，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3， -CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3， -S-CHF2和-S-CH2F。

特别优选地，该取代基可以各自相互独立地选自F，Cl，Br，I，-CN， -CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基， 正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙 基，乙炔基，丙炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-CH2-O-CH3， -CH2-O-C2H5，-NH2，-C(＝O)-OH，-S-CH3，-S-C2H5，-S(＝O)-CH3， -S(＝O)2-CH3，-S(＝O)C2H5，-S(＝O)2-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5， -O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F， -C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-S(＝O)2-苯基，吡唑基，苯 基，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-CH2-O-C(＝O) -苯基，-NH-S(＝O)2-CH3，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C (＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)H，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)C2H5， -NH-C(＝O)-CH3，-NH-C(＝O)C2H5，-O-C(＝O)-苯基，-C(＝O) -NH2，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-N(CH3)2，-C(＝O)-O-CH(CH3)2 ，-C(＝O)-O-(CH2)3-CH3，-C(＝O)-O-苯基，-O-C(＝O)-CH3， -O-C(＝O)C2H5，-C(＝O)-NH-C2H5，-C(＝O)-NH-C(CH3)3，-C (＝O)-N(C2H5)2，-C(＝O)-NH-苯基，-C(＝O)-N(CH3)-苯基， -C(＝O)-N(C2H5)-苯基，-S(＝O)-NH2，[1，2，3]-噻二唑基，环丙基， 环丁基，环戊基，环己基，哌嗪基，吡咯烷基，哌啶基，苯基，呋喃基 (呋喃基)，噻二唑基，苯硫基(噻吩基)和苄基，其中环状取代基或 者这些取代基的环状基团本身可以各自是被任选1，2，3，4，或者5个， 优选被任选1，2，3或者4个相互独立地选自以下的取代基取代：F， Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，甲基，乙基， 正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊 基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si (C2H5)3，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-S-CH3，-S-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5， -O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F， -C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F。

非常特别优选地，取代的芳基基团可以选自2-甲基苯基，3-甲基苯 基，4-甲基苯基，2 -氟苯基，3-氟苯基，4-氟苯基，2-氰基苯基，3-氰基 苯基，4-氰基苯基，2-羟苯基，3-羟苯基，4-羟苯基，2-氨基苯基，3-氨 基苯基，4-氨基苯基，2-二甲基氨基苯基，3-二甲基氨基苯基，4-二甲基 氨基苯基，2-甲基氨基苯基，3-甲基氨基苯基，4-甲基氨基苯基，2-乙酰 基苯基，3-乙酰基苯基，4-乙酰基苯基，2-甲基亚硫酰基苯基，3-甲基亚 硫酰基苯基，4-甲基亚硫酰基苯基，2-甲基磺酰基苯基，3-甲基磺酰基 苯基，4-甲基磺酰基苯基，2-甲氧基苯基，3-甲氧基苯基，4-甲氧基苯基， 2-氯苯基，3-氯苯基，4-氯苯基，2-乙氧苯基，3-乙氧基苯基，4-乙氧基 苯基，2-三氟甲基苯基，3-三氟甲基苯基，4-三氟甲基苯基，2-二氟甲基 苯基，3-二氟甲基苯基，4-二氟甲基苯基，2-氟甲基苯基，3-氟甲基苯基， 4-氟甲基苯基，2-硝基苯基，3-硝基苯基，4-硝基苯基，2-乙基苯基，3- 乙基苯基，4-乙基苯基，2-丙基苯基，3-丙基苯基，4-丙基苯基，2-异丙 基苯基，3-异丙基苯基，4-异丙基苯基，2-叔-丁基苯基，3-叔-丁基苯基， 4-叔-丁基苯基，2-羧基苯基，3-羧基苯基，4-羧基苯基，2-乙烯基苯基， 3-乙烯基苯基，4-乙烯基苯基，2-乙炔基苯基，3-乙炔基苯基，4-乙炔基 苯基，2-烯丙基苯基，3-烯丙基苯基，4-烯丙基苯基，2-三甲基硅烷基乙 炔基苯基，3-三甲基硅烷基乙炔基苯基，4-三甲基硅烷基乙炔基苯基， 2-甲酰基苯基，3-甲酰基苯基，4-甲酰基苯基，2-乙酰氨基苯基，3-乙酰 氨基苯基，4-乙酰氨基苯基，2-二甲基氨基羰基苯基，3-二甲基氨基羰 基苯基，4-二甲基氨基羰基苯基，2-甲氧基甲基苯基，3-甲氧基甲基苯 基，4-甲氧基甲基苯基，2-乙氧基甲基苯基，3-乙氧基甲基苯基，4-乙氧 基甲基苯基，2-氨基羰基苯基，3-氨基羰基苯基，4-氨基羰基苯基，2- 甲基氨基羰基苯基，3-甲基氨基羰基苯基，4-甲基氨基羰基苯基，2-羧 甲基酯苯基，3-羧甲基酯苯基，4-羧甲基酯苯基，2-羧乙基酯苯基，3- 羧乙基酯苯基，4-羧乙基酯苯基，2-羧叔-丁基酯苯基，3-羧叔-丁基酯苯 基，4-羧叔-丁基酯苯基，2-甲基巯基苯基，3-甲基巯基苯基，4-甲基巯 基苯基，2-乙基巯基苯基，3-乙基巯基苯基，4-乙基巯基苯基，2-联苯基， 3-联苯基，4-联苯基，2-溴苯基，3-溴苯基，4-溴苯基，2-碘苯基，3-碘 苯基，4-碘苯基，2-三氟甲氧基苯基，3-三氟甲氧基苯基，4-三氟甲氧基 苯基，2-氟-3-三氟甲基苯基，2-氟-4-甲基苯基，(2，3)-二氟苯基，(2，3) -二甲基苯基，(2，3)-二氯苯基，3-氟-2-三氟甲基苯基，(2，4)-二氯 苯基，(2，4)-二氟苯基，4-氟-2-三氟甲基苯基，(2，4)-二甲氧基苯基， 2-氯-4-氟苯基，2-氯-4-硝基苯基，2-氯-4-甲基苯基，2-氯-5-三氟甲基苯 基，2-氯-5-甲氧基苯基，2-溴-5-三氟甲基苯基，2-溴-5-甲氧基苯基，(2，4) -二溴苯基，(2，4)-二甲基苯基，2-氟-4-三氟甲基苯基，(2，5)-二氟 苯基，2-氟-5-三氟甲基苯基，5-氟-2-三氟甲基苯基，5-氯-2-三氟甲基苯 基，5-溴-2-三氟甲基苯基，(2，5)-二甲氧基苯基，(2，5)-双-三氟甲 基苯基，(2，5)-二氯苯基，(2，5)-二溴苯基，2-甲氧基-5-硝基苯基， 2-氟-6-三氟甲基苯基，(2，6)-二甲氧基苯基，(2，6)-二甲基苯基，(2，6) -二氯苯基，2-氯-6-氟苯基，2-溴-6-氯苯基，2-溴-6-氟苯基，(2，6)-二 氟苯基，(2，6)-二氟-3-甲基苯基，(2，6)-二溴苯基，(2，6)-二氯苯 基，3-氯-2-氟苯基，3-氯-5-甲基苯基，(3，4)-二氯苯基，(3，4)-二甲 基苯基，3-甲基-4-甲氧基苯基，4-氯-3-硝基苯基，(3，4)-二甲氧基苯 基，4-氟-3-三氟甲基苯基，3-氟-4-三氟甲基苯基，(3，4)-二氟苯基， 3-氰基-4-氟苯基，3-氰基-4-甲基苯基，3-氰基-4-甲氧基苯基，3-溴-4-氟 苯基，3-溴-4-甲基苯基，3-溴-4-甲氧基苯基，4-氯-2-氟苯基，4-氯-3-三 氟甲基，4-溴-3-甲基苯基，4-溴-5-甲基苯基，3-氯-4-氟苯基，4-氟-3-硝 基苯基，4-溴-3-硝基苯基，(3，4)-二溴苯基，4-氯-3-甲基苯基，4-溴-3- 甲基苯基，4-氟-3-甲基苯基，3-氟-4-甲基苯基，3-氟-5-甲基苯基，2-氟 -3-甲基苯基，4-甲基-3-硝基苯基，(3，5)-二甲氧基苯基，(3，5)-二甲 基苯基，(3，5)-双-三氟甲基苯基，(3，5)-二氟苯基，(3，5)-二硝基 苯基，(3，5)-二氯苯基，3-氟-5-三氟甲基苯基，5-氟-3-三氟甲基苯基， (3，5)-二溴苯基，5-氯-4-氟苯基，5-氯-4-氟苯基，5-溴-4-甲基苯基， (2，3，4)-三氟苯基，(2，3，4)-三氯苯基，(2，3，6)-三氟苯基，5-氯-2- 甲氧基苯基，(2，3)-二氟-4-甲基，(2，4，5)-三氟苯基，(2，4，5)-三 氯苯基，(2，4)-二氯-5-氟苯基，(2，4，6)-三氯苯基，(2，4，6)-三甲 基苯基，(2，4，6)-三氟苯基，(2，4，6)-三甲氧基苯基，(3，4，5)-三甲 氧基苯基，(2，3，4，5)-四氟苯基，4-甲氧基-(2，3，6)-三甲基苯基，4- 甲氧基-(2，3，6)-三甲基苯基，4-氯-2，5-二甲基苯基，2-氯-6-氟-3-甲基 苯基，6-氯-2-氟-3-甲基，(2，4，6)-三甲基苯基和(2，3，4，5，6)-五氟苯基。

非常特别优选地，取代的杂芳基基团可以选自3-甲基吡啶-2-基，4- 甲基吡啶-2-基，5-甲基吡啶-2-基，6-甲基吡啶-2-基，2-甲基吡啶-3-基， 4-甲基吡啶-3-基，5-甲基吡啶-3-基，6-甲基吡啶-3-基，2-甲基吡啶-4-基， 3-甲基吡啶-4-基，3-氟吡啶-2-基，4-氟吡啶-2-基，5-氟吡啶-2-基，6-氟 吡啶-2-基，3-氯吡啶-2-基，4-氯吡啶-2-基，5-氯吡啶-2-基，6-氯吡啶-2- 基，3-三氟甲基吡啶-2-基，4-三氟甲基吡啶-2-基，5-三氟甲基吡啶-2-基， 6-三氟甲基吡啶-2-基，3-甲氧基吡啶-2-基，4-甲氧基吡啶-2-基，5-甲氧 基吡啶-2-基，6-甲氧基吡啶-2-基，4-甲基噻唑-2-基，5-甲基噻唑-2-基， 4-三氟甲基噻唑-2-基，5-三氟甲基噻唑-2-基，4-氯噻唑-2-基，5-氯噻唑 -2-基，4-溴噻唑-2-基，5-溴噻唑-2-基，4-氟噻唑-2-基，5-氟噻唑-2-基， 4-氰基噻唑-2-基，5-氰基噻唑-2-基，4-甲氧基噻唑-2-基，5-甲氧基噻唑 -2-基，4-甲基噁唑-2-基，5-甲基噁唑-2-基，4-三氟甲基噁唑-2-基，5-三 氟甲基噁唑-2-基，4-氯噁唑-2-基，5-氯噁唑-2-基，4-溴噁唑-2-基，5-溴噁 唑-2-基，4-氟噁唑-2-基，5-氟噁唑-2-基，4-氰基噁唑-2-基，5-氰基噁唑-2- 基，4-甲氧基-噁唑-2-基，5-甲氧基-噁唑-2-基，2-甲基-[1，2，4]-噻二唑-5- 基，2-三氟甲基-(1，2，4)-噻二唑-5-基，2-氯-(1，2，4)-噻二唑-5-基，2- 氟-(1，2，4)-噻二唑-5-基，2-甲氧基-(1，2，4)-噻二唑-5-基，2-氰基-(1，2，4) -噻二唑-5-基，2-甲基-(1，2，4)-噁二唑-5-基，2-三氟甲基-(1，2，4)-噁二 唑-5-基，2-氯-(1，2，4)-噁二唑-5-基，2-氟-(1，2，4)-噁二唑-5-基，2-甲 氧基-(1，2，4)-噁二唑-5-基和2-氰基-(1，2，4)-噁二唑-5-基。

为了本发明的目的，术语”亚烷基”包括无环的饱和烃链，其将芳 基，杂芳基，环烷基，杂环烷基，环烯基或者杂环烯基基团与具有通式 I的化合物或者与另一个取代基连接。亚烷基链可以是支链的或者直链 的和未取代的或者至少单基取代，如在C1-12亚烷基的情况下，有1-12 (即1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，11或者12)个C原子，如在 C1-6亚烷基的情况下，有1-6(即1，2，3，4，5或者6)个C原子或者 如在C1-3亚烷基的情况下，有1-3(即1，2或者3个)个C原子。可以 提到的例子是C1-6亚烷基基团，例如-(CH2)，-(CH2)2-，-C(H)(CH3) -，-(CH2)3-，-(CH2)4，-(CH2)5，-C(CH3)2-，-C(H)(CH3) -，-C(H)(C(H)(CH3)2)-和C(C2H5)(H)-。C1-3亚烷基基 团合适的例子是-(CH2)-，-(CH2)2-和-(CH2)3-。

为了本发明的目的，术语”亚烯基”包括无环的不饱和烃链，其将 芳基，杂芳基，环烷基，杂环烷基，环烯基或者杂环烯基基团与具有通 式I的化合物或者与另一个取代基连接。亚烯基链包含至少一个双键， 优选1，2或者3个双键，并且可以是支链的或者直链的和未取代的或 者至少单基取代，如在C2-12亚烯基的情况下，有2-12(即2，3，4，5， 6，7，8，9，10，11或者12)个C原子，如在C2-6亚烯基的情况下， 有2-6(即2，3，4，5或者6)个C原子或者，如在C2-3亚烯基的情况 下，2-3(即2或者3)个C原子。可以提到的例子是C2-3亚烯基基团， 例如-CH＝CH-和-CH2-CH＝CH-。

为了本发明的目的，术语”亚炔基”包括无环的不饱和烃链，其将 芳基，杂芳基，环烷基，杂环烷基，环烯基或者杂环烯基基团与具有通 式I的化合物或者与另一个取代基连接。亚炔基链包含至少一个三键， 优选1或者2个三键，并且可以是支链的或者直链的和未取代的或者至 少单基取代，如在C2-12亚炔基的情况下，有2-12(即2，3，4，5，6， 7，8，9，10，11或者12)个C原子，如在C2-6亚炔基的情况下，有2-6 (即2，3，4，5或者6)个C原子或者，如在C2-3亚炔基的情况下，有 2-3(即2或者3)个C原子。可以提到的例子是C2-3亚炔基基团，例如 -C-C-和-CH2-C-C-。

术语“杂亚烷基”表示如上所描述的亚烷基链，其中一个或多个C 原子各自已经被相互独立地选自氧，硫和氮(NH)的杂原子替换。杂 亚烷基基团可以优选包含作为链连接的选自氧，硫和氮(NH)的1，2 或者3个杂原子，特别优选一个杂原子。杂亚烷基基团可以优选是2-12 元的，特别优选2-6元的，非常特别优选2或者3元的。

可以提到的例子是杂亚烷基基团，例如-(CH2)-O-，-(CH2)2-O-， -(CH2)3-O-，-(CH2)4-O-，-O-(CH2)-，-O-(CH2)2-，-O-(CH2) 3-，-O-(CH2)4-，-C(C2H5)(H)-O-，-O-C(C2H5)(H)-，-CH2-O-CH2-， -CH2-S-CH2-，-CH2-NH-CH2-，-CH2-NH-和-CH2-CH2-NH-CH2-CH2-。

术语“杂亚烯基”表示如上所描述的亚烯基链，其中一个或多个C 原子各自已经被相互独立地选自氧，硫和氮(NH)的杂原子替换。杂 亚烯基基团可以优选包含作为链连接的选自氧，硫和氮(NH)的1，2 或者3个杂原子，特别优选1个杂原子。杂亚烯基基团可以优选是2-12 元的，特别优选2-6元的，非常特别优选2或者3元的。可以提到的例 子是杂亚烯基基团，例如-CH＝CH-NH，-CH＝CH-O-和-CH＝CH-S。

如果一个或多个该取代基表示亚烷基，亚烯基，亚炔基，杂亚烷 基或者杂亚烯基基团或者包含这种基团(其是一-或者多取代的)，这可 以优选被任选1，2，3，4或者5个，特别优选被任选1，2或者3个相 互独立地选自以下的取代基取代：苯基，F，Cl，Br，I，-NO2，-CN， -OH，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-SH，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-NH2，-N (C1-5-烷基)-O-，-NH-苯基，-N(C1-5-烷基)(苯基)，-N(C1-5-烷基) (CH2-苯基)，-N(C1-5-烷基)(CH2-CH2-苯基)，-C(＝O)H，-C(＝O) -C1-5-烷基，-C(＝O)-苯基，-C(＝S)-C1-5-烷基，-C(＝S)-苯基，-C (＝O)-OH，-C(＝O)-O-C1-5-烷基，-C(＝O)-O-苯基，-C(＝O)-NH2， -C(＝O)-NH-C1-5-烷基，-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2，-S(＝O)-C1-5- 烷基，-S(＝O)-苯基，-S(＝O)2-C1-5-烷基，-S(＝O)2-苯基，-S(＝O)2-NH2 和-SO3H，其中上述-C1-5烷基基团可以各自是线性的或者支链的和上述 苯基基团可以被1，2，3，4或者5个，优选被1，2，3或者4个相互 独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH， -SH，-NH2，-C(＝O)-OH，-C1-5-烷基，-(CH2)-O-C1-5-烷基，-C2-5- 链烯基，-C2-5-炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-S-C1-5- 烷基，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-O-C1-5-烷基，-O-苯基，-O-CH2-苯基， -CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3， -S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F。

特别优选地，亚烷基，亚烯基，亚炔基，杂亚烷基或者杂亚烯基基 团可以被1，2或者3个相互独立地选自以下的取代基取代：苯基，F， Cl，Br，I，-NO2，-CN，-OH，-O-苯基，-SH，-S-苯基，-C(＝O)-O-CH3， -C(＝O)-O-C2H5，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2和-N(CH3)(C2H5)， 其中苯基基团可以被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代 基取代：F，Cl，Br，I，-OH，-SH，-NO2，-CN，-O-CH3，-O-CF3和-O-C2H5。

优选具有上述通式I的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰胺，其 中R1

表示C1-6烷基，C2-6链烯基或者C2-6炔基，其各自是未取代的或者 被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F， Cl，Br，I，-NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2， -N(CH3)(C2H5)，-C(＝O)-OH，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5， -C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH-萘基， -N(CH3)-苯基，-N(C2H5)-苯基，-N(C2H5)-(间-甲苯酰基)，-N (C2H5)-(对-甲苯酰基)，-N(CH3)-(对-甲苯酰基)和-NH-C(＝O) -O-C(CH3)3；

2-6元的杂烷基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5 个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-NO2，-CN， -OH，-SH和-NH2和各自1或者2个作为链连接的相互独立地选自氧， 硫和氮(NH)的杂原子；

C3-7-环烷基，C5-6-环烯基，5-7元的杂环烷基，5-7元的杂环烯基， (1，2，3，4)-四氢喹啉基，(1，2，3，4)-四氢异喹啉基，(2，3)-二氢-1H- 异吲哚基，二氢吲哚基，2，3-二氢化茚基，(1，2，3，4)-四氢萘基，(2，3) -二氢苯并[1.4]二噁英基或者苯并[1.3]间二氧杂环戊烯基，其各自是未 取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基 取代：F，Cl，Br，I，-CN，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁 基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-OH，氧代，硫代，-O-CH3， -O-C2H5，-O-C3H7，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-NH2，-N(CH3)2，-N (C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-NO2，-CF3，-O-CF3，-S-CF3，-SH， -S-CH3，-S-C2H5，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)C2H5，-C(＝O)C(CH3)3 ，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-NH-C2H5，-CH2-萘基，苄基和苯基和 /或各自可以通过未取代的C1-3亚烷基，C2-3亚烯基或者C2-3亚炔基基团 连接和/或各自可以包含1或者2个作为环单元的相互独立地选自氧，硫 和氮(NH)的杂原子；

苯基，其可以各自通过C1-3亚烷基，C2-3亚烯基或者C2-3亚炔基基 团(其各自是未取代的或者被1或者2个选自F，Cl，Br，-C(＝O) -O-CH3和-C(＝O)-O-C2H5的取代基取代)，或者通过-CH2-CH2-O-， -CH2-O-或-CH2-CH2-CH2-O-基团连接和/或各自是未取代的或者被1， 2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I， -CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基， 异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯 基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3， -CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-S-CH3，-S-C2H5，-S(＝O)-CH3， -S(＝O)2-CH3，-S(＝O)-C2H5，-S(＝O)2-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5， -O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2， -O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-S(＝O)2-苯基， 吡唑基，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-CH2-O-C (＝O)-苯基，-NH-S(＝O)2-CH3，-C(＝O)H，-C(＝O)-CH3，-C(＝O) C2H5，-NH-C(＝O)-CH3，-NH-C(＝O)C2H5，-O-C(＝O)-苯基，-C (＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-NH-C2H5，-C(＝O)-NH-C (CH3)3，-C(＝O)-N(C2H5)2，-S(＝O)-NH2，[1，2，3]-噻二唑基， 环丙基，环丁基，环戊基，环己基，哌嗪基，吡咯烷基，哌啶基，苯 基，呋喃基(呋喃基)，噻二唑基，苯硫基(噻吩基)和苄基，其中环 状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各自被任选1，2，3， 4，或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN， -NO2，-OH，-SH，-NH2，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基， 异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5， -O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2和 -O-CH2F；

选自以下的基团：萘基，中氮茚基，苯并咪唑基，四唑基，三嗪 基，异噁唑基，酞嗪基，咔唑基，咔啉基，二氮杂-萘基，噻吩基，呋 喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑 基，吲哚基，异吲哚基，苯并[b]呋喃基，苯并[b]苯硫基，苯并[d]噻唑 基，苯并二唑基，苯并三唑基，苯并噁唑基，苯并异噁唑基，噻唑基， 噻二唑基，噁唑基，噁二唑基，异噁唑基，哒嗪基，吲唑基，喹喔啉 基，喹唑啉基，喹啉基，1，5-二氮杂萘基和异喹啉基，其可以各自通过 C1-3亚烷基，C2-3亚烯基或者C2-3亚炔基基团连接和/或是未取代的或者 被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F， Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙 基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊 基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-C≡C-Si(CH3)3， -C≡C-Si(C2H5)3，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-C(＝O)-OH， -S-CH3，-S-C2H5，-S(＝O)-CH3，-S(＝O)2-CH3，-S(＝O)C2H5，-S (＝O)2-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3， -CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3， -S-CHF2，-S-CH2F，-S(＝O)2-苯基，吡唑基，-N(CH3)2，-N(C2H5)2， -NH-CH3，-NH-C2H5，-CH2-O-C(＝O)-苯基，-NH-S(＝O)2-CH3，-C (＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O) H，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)C2H5，-NH-C(＝O)-CH3，-NH-C(＝O) C2H5，-O-C(＝O)-苯基，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O) -N(CH3)2，-C(＝O)-O-CH(CH3)2，-C(＝O)-O-(CH2)3-CH3， -C(＝O)-O-苯基，-O-C(＝O)-CH3，-O-C(＝O)C2H5，-C(＝O)-NH-C2H5， -C(＝O)-NH-C(CH3)3，-C(＝O)-N(C2H5)2，-C(＝O)-NH-苯基， -C(＝O)-N(CH3)-苯基，-C(＝O)-N(C2H5)-苯基，-S(＝O)-NH2， [1，2，3]-噻二唑基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，哌嗪基，吡咯 烷基，哌啶基，苯基，呋喃基(呋喃基)，噻二唑基，苯硫基(噻吩基) 和苄基，其中环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各自被 任选1，2，3，4，或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F， Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，甲基，乙基，正-丙基，异 丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯 基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C (CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O) -CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F或者-NH-C(＝O)-R5；

并且在每一种情况下其它基团具有上述意思，各自任选以一种其纯 的立体异构体，特别是对映异构体或者非对映异构体，其外消旋物的形 式或者以立体异构体，特别是对映异构体和/或非对映异构体的混合物的 形式，以任何期望的混合比，或者各自以对应的盐的形式或者各自以对 应的溶剂化物的形式。

还优选的是具有上述通式I的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰 胺，其中

R2表示H；

C1-6烷基，C2-6链烯基或者C2-6炔基，其各自是未取代的或者被任 选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl， Br，I，-NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N (CH3)(C2H5)，-C(＝O)-OH，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5， -C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH-萘基， -N(CH3)-苯基，-N(C2H5)-苯基，-N(C2H5)-(间-甲苯酰基)，-N (C2H5)-(对-甲苯酰基)，-N(CH3)-(对-甲苯酰基)和-NH-C(＝O) -O-C(CH3)3；

或者表示选自苯基和萘基的基团，其可以各自通过C1-3亚烷基，C2-3 亚烯基或者C2-3亚炔基基团连接和/或各自是未取代的或者任选被1，2， 3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN， -CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基， 正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙 基，乙炔基，丙炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-CH2-O-CH3， -CH2-O-C2H5，-NH2，-S-CH3，-S-C2H5，-S(＝O)-CH3，-S(＝O)2-CH3， -S(＝O)-C2H5，-S(＝O)2-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3 ，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3， -S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-S(＝O)2-苯基，吡唑基，-N(CH3)2，-N(C2H5)2 ，-NH-CH3，-NH-C2H5，-CH2-O-C(＝O)-苯基，-NH-S(＝O)2-CH3， -C(＝O)H，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)C2H5，-NH-C(＝O)-CH3，-NH-C (＝O)C2H5，-O-C(＝O)-苯基，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3， -C(＝O)-NH-C2H5，-C(＝O)-NH-C(CH3)3，-C(＝O)-N(C2H5)2， -S(＝O)-NH2，[1，2，3]-噻二唑基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基， 哌嗪基，吡咯烷基，哌啶基，苯基，呋喃基(呋喃基)，噻二唑基，苯 硫基(噻吩基)和苄基，其中环状取代基或者这些取代基的环状基团本 身可以各自被任选1，2，3，4，或者5个相互独立地选自以下的取代基 取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，甲基，乙基，正 -丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基， -O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3， -O-CHF2和-O-CH2F；

并且在每一种情况下其它基团具有上述意思，各自任选以一种其纯 的立体异构体，特别是对映异构体或者非对映异构体，其外消旋物的形 式或者以立体异构体，特别是对映异构体和/或非对映异构体的混合物的 形式，以任何期望的混合比，或者各自以对应的盐的形式或者各自以对 应的溶剂化物的形式。

还优选的是具有上述通式I的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰 胺，其中

R1和R2，连同连接它们的氮原子一起，形成选自以下的基团：咪 唑烷基，[1，3，4，9]-四氢[b]-咔啉基，哌啶基，吗啉基，硫代吗啉基，吡咯 烷基，哌嗪基，氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基和(1，4)-二氧代-8-氮 杂螺[4.5]癸基，其各自是未取代的或者被1或者2个R6基团取代；

并且在每一种情况下其它基团具有上述意思，各自任选以一种其纯 的立体异构体，特别是对映异构体或者非对映异构体，其外消旋物的形 式或者以立体异构体，特别是对映异构体和/或非对映异构体的混合物的 形式，以任何期望的混合比，或者各自以对应的盐的形式或者各自以对 应的溶剂化物的形式。

还优选的是具有上述通式I的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰 胺，其中

R3表示C1-6烷基，C2-6链烯基或者C2-6炔基，其各自是未取代的 或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代： F，Cl，Br，I，-NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2 ，-N(CH3)(C2H5)，-C(＝O)-OH，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O) -O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O) -NH-萘基，-N(CH3)-苯基，-N(C2H5)-苯基，-N(C2H5)-(间-甲苯 酰基)，-N(C2H5)-(对-甲苯酰基)，-N(CH3)-(对-甲苯酰基)和 -NH-C(＝O)-O-C(CH3)3；

选自以下的基团：苯基，萘基，中氮茚基，苯并咪唑基，四唑基， 三嗪基，异噁唑基，酞嗪基，咔唑基，咔啉基，二氮杂-萘基，噻吩基， 呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基， 吲哚基，异吲哚基，苯并[b]呋喃基，苯并[b]苯硫基，苯并[d]噻唑基， 苯并二唑基，苯并三唑基，苯并噁唑基，苯并异噁唑基，噻唑基，噻二 唑基，噁唑基，噁二唑基，异噁唑基，哒嗪基，吲唑基，喹喔啉基，喹 唑啉基，喹啉基，1，5-二氮杂萘基和异喹啉基，其各自通过C1-3亚烷基， C2-3亚烯基或者C2-3亚炔基基团连接和/或是未取代的或者被任选1，2， 3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN， -CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基， 正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙 基，乙炔基，丙炔基，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-C(＝O)-OH， -S-CH3，-S-C2H5，-S(＝O)-CH3，-S(＝O)2-CH3，-S(＝O)C2H5，-S (＝O)2-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2， -CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2， -S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O) H，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)C2H5，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3 和-C(＝O)-N(CH3)2；

并且在每一种情况下其它基团具有上述意思，各自任选以一种其纯 的立体异构体，特别是对映异构体或者非对映异构体，其外消旋物的形 式或者以立体异构体，特别是对映异构体和/或非对映异构体的混合物的 形式，以任何期望的混合比，或者各自以对应的盐的形式或者各自以对 应的溶剂化物的形式。

还优选的是具有上述通式I的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰 胺，其中

R4表示苯基，其各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个相 互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN， -OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正- 丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙 基，乙炔基，丙炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-S-CH3， -S-C2H5，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C (CH3)3，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3， -O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F， -S(＝O)2-苯基，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O) -O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)H，-C (＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-NH-C(＝O)-CH3，-NH-C(＝O)-C2H5， -C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-N(CH3)2，-S(＝O)2 -NH2，-S(＝O)2-NH-苯基，[1，2，3]-噻二唑基，环丙基，环丁基，环戊 基，环己基，苯基，苄基和苯乙基，其中环状取代基或者这些取代基 的环状基团本身可以各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个 相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2， -OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正- 丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙 基，乙炔基，丙炔基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3， -CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3， -S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F；

或者表示选自以下的基团：噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡 嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，噻二唑基，噁二唑基和哒嗪 基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选 自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-CH2-CN，-SH， -NH2，-C(＝O)-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁 基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基， 丙炔基，-S-CH3，-S-C2H5，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-O-CH3，-O-C2H5， -O-C3H7，-O-C(CH3)3，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-CHF2，-CH2F， -O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F， -N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)-O-CH3， -C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)H-C(＝O)-CH3， -C(＝O)-C2H5，-NH-C(＝O)-CH3，-NH-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)-NH2， -C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-N(CH3)2，-S(＝O)2-NH2，环丙基， 环丁基，环戊基，环己基，苯基和苄基，在其中该环状取代基或者这些 取代基的环状基团本身可以各自是未取代的或者被任选1，2，3，4，或 者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2， -OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正- 丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5， -O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F， -C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F；

并且在每一种情况下其它基团具有上述意思，各自任选以一种其纯 的立体异构体，特别是对映异构体或者非对映异构体，其外消旋物的形 式或者以立体异构体，特别是对映异构体和/或非对映异构体的混合物的 形式，以任何期望的混合比，或者各自以对应的盐的形式或者各自以对 应的溶剂化物的形式。

还优选的是具有上述通式I的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰 胺，其中

R5表示选自以下的基团：苯基，萘基，噻吩基，呋喃基，吡咯基， 吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基，异吲哚 基，噻唑基，噻二唑基，噁唑基，噁二唑基，异噁唑基，哒嗪基，吲唑 基，喹喔啉基，喹唑啉基，喹啉基，1，5-二氮杂萘基和异喹啉基，其可 以各自通过C1-3亚烷基，C2-3亚烯基或者C2-3亚炔基基团连接和/或是未 取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基 取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲 基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正- 戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-NH2，-C(＝O)-OH， -S-CH3，-S-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3， -CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3， -S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5， -C(＝O)H，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)-NH2，-C(＝O) -NH-CH3和-C(＝O)-N(CH3)2；

并且在每一种情况下其它基团具有上述意思，各自任选以一种其纯 的立体异构体，特别是对映异构体或者非对映异构体，其外消旋物的形 式或者以立体异构体，特别是对映异构体和/或非对映异构体的混合物的 形式，以任何期望的混合比，或者各自以对应的盐的形式或者各自以对 应的溶剂化物的形式。

还优选的是具有上述通式I的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰 胺，其中

R6表示-OH；F；Cl；Br；I；-SH；-NO2；-NH2；-NH-C(＝O) -O-R7；-C(＝O)-O-R8；-C(＝O)-R9；

C1-6烷基，C2-6链烯基或者C2-6炔基，其各自是未取代的或者被任 选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl， Br，I，-NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-C (＝O)-吡咯烷基，-C(＝O)-N(CH3)-苯基和-C(＝O)-NH-CH(CH3)2 ，-N(CH3)(C2H5)，-C(＝O)-OH，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O) -O-C2H5和-C(＝O)-O-C(CH3)3；

C3-7环烷基，C5-6环烯基，5-7元的杂环烷基或者5-7元的杂环烯 基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选 自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，甲基，乙基，正-丙基，异 丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-OH，氧代，硫代， -O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-NH2，-N(CH3)2 ，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-NO2，-CF3，-O-CF3，-S-CF3， -SH，-S-CH3，-S-C2H5，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)C (CH3)3，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-NH-C2H5，-CH2-萘基，苄基 和苯基和/或各自可以通过未取代的C1-3亚烷基，C2-3亚烯基或者C2-3亚 炔基基团连接和/或各自可以包含1或者2个作为环单元的相互独立地选 自氧，硫和氮(NH)的杂原子；

或者表示选自以下的基团：苯基，萘基，中氮茚基，苯并咪唑基， 四唑基，三嗪基，异噁唑基，酞嗪基，咔唑基，咔啉基，二氮杂-萘基， 噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基， 咪唑基，吲哚基，异吲哚基，苯并[b]呋喃基，苯并[b]苯硫基，苯并[d] 噻唑基，苯并二唑基，苯并三唑基，苯并噁唑基，苯并异噁唑基，噻唑 基，噻二唑基，噁唑基，噁二唑基，异噁唑基，哒嗪基，吲唑基，喹喔 啉基，喹唑啉基，喹啉基，1，5-二氮杂萘基，噻吩并[2，3-d]嘧啶基和异喹 啉基，其可以各自通过C1-3亚烷基，C2-3亚烯基或者C2-3亚炔基基团连 接和/或是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以 下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O- 苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔- 丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-NH2，-C (＝O)-OH，-S-CH3，-S-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3 ，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3， -S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5， -C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O) H，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-NH-C(＝O)-CH3，-NH-C(＝O) -C2H5，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-N(CH3)2，-C (＝O)-O-CH(CH3)2，-C(＝O)-O-(CH2)3-CH3，-C(＝O)-NH-C2H5， -C(＝O)-NH-C(CH3)3，-C(＝O)-N(C2H5)2，环丙基，环丁基， 环戊基，环己基，苯基，呋喃基(呋喃基)和苄基，其中环状取代基或 者这些取代基的环状基团本身可以各自被任选1，2，3，4，或者5个相 互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH， -NH2，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔- 丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3， -CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3， -S-CHF2和-S-CH2F；

并且在每一种情况下其它基团具有上述意思，各自任选以一种其纯 的立体异构体，特别是对映异构体或者非对映异构体，其外消旋物的形 式或者以立体异构体，特别是对映异构体和/或非对映异构体的混合物的 形式，以任何期望的混合比，或者各自以对应的盐的形式或者各自以对 应的溶剂化物的形式。

还优选的是具有上述通式I的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰 胺，其中

R7，R8和R9相互独立地各自表示

C1-6烷基，C2-6链烯基或者C2-6炔基，其各自是未取代的或者被任 选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl， Br，I，-NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N (CH3)(C2H5)，-C(＝O)-OH，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5 和-C(＝O)-O-C(CH3)3；

表示选自以下的基团：二氢吲哚基，2，3-二氢化茚基，(1，2，3，4)- 四氢萘基，(2，3)-二氢苯并[1.4]二噁英基和苯并[1.3]间二氧杂环戊烯基， 其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以 下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，甲基，乙基，正-丙基，异丙基， 正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-OH，氧代，硫代，-O-CH3，-O-C2H5， -O-C3H7，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2， -NH-CH3，-NH-C2H5，-NO2，-CF3，-O-CF3，-S-CF3，-SH，-S-CH3，-S-C2H5， -C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)C(CH3)3，-C(＝O)-NH-CH3， -C(＝O)-NH-C2H5，-CH2-萘基，苄基和苯基；

或者选自以下的基团：苯基，萘基，中氮茚基，苯并咪唑基，四唑 基，三嗪基，异噁唑基，酞嗪基，咔唑基，咔啉基，二氮杂-萘基，噻吩 基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪 唑基，吲哚基，异吲哚基，噻唑基，噻二唑基，噁唑基，噁二唑基，异噁 唑基和哒嗪基，其可以各自通过C1-3亚烷基，C2-3亚烯基或者C2-3亚炔 基基团连接和/或是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立 地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH， -SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2- 丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基， -NH2，-C(＝O)-OH，-S-CH3，-S-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7， -O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C (＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2， -NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O) -O-C(CH3)3，-C(＝O)H，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-NH-C (＝O)-CH3，-NH-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3， -C(＝O)-N(CH3)2，-C(＝O)-O-CH(CH3)2，-C(＝O)-O-(CH2)3 -CH3，-C(＝O)-NH-C2H5，-C(＝O)-NH-C(CH3)3，-C(＝O)-N(C2H5)2 ，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，苯基，呋喃基(呋喃基)和苄基；

并且在每一种情况下其它基团具有上述意思，各自任选以一种其纯 的立体异构体，特别是对映异构体或者非对映异构体，其外消旋物的形 式或者以立体异构体，特别是对映异构体和/或非对映异构体的混合物的 形式，以任何期望的混合比，或者各自以对应的盐的形式或者各自以对 应的溶剂化物的形式。

特别优选具有上述通式I的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰 胺，其中

R1表示C1-6烷基，C2-6链烯基或者C2-6炔基，其各自是未取代的 或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代： F，Cl，Br，I，-NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2 ，-N(CH3)(C2H5)，-C(＝O)-OH，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O) -O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O) -NH-萘基，-N(CH3)-苯基，-N(C2H5)-苯基，-N(C2H5)-(间-甲苯 酰基)，-N(C2H5)-(对-甲苯酰基)，-N(CH3)-(对-甲苯酰基)和 -NH-C(＝O)-O-C(CH3)3；

2-6元的杂烷基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5 个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-NO2，-CN， -OH，-SH和-NH2和各自1或者2个作为链连接的相互独立地选自氧， 硫和氮(NH)的杂原子；

C3-7-环烷基，C5-6-环烯基，5-7元的杂环烷基，5-7元的杂环烯基， (1，2，3，4)-四氢喹啉基，(1，2，3，4)-四氢异喹啉基，(2，3)-二氢-1H- 异吲哚基，二氢吲哚基，2，3-二氢化茚基，(1，2，3，4)-四氢萘基，(2，3) -二氢苯并[1.4]二噁英基或者苯并[1.3]间二氧杂环戊烯基，其各自是未 取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基 取代：F，Cl，Br，I，-CN，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁 基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-OH，氧代，硫代，-O-CH3， -O-C2H5，-O-C3H7，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-NH2，-N(CH3)2，-N (C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-NO2，-CF3，-O-CF3，-S-CF3，-SH， -S-CH3，-S-C2H5，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)-C(CH3)3 ，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-NH-C2H5，-CH2-萘基，苄基和苯基和 /或各自可以通过未取代的C1-3亚烷基，C2-3亚烯基或者C2-3亚炔基基团 连接和/或各自可以包含1或者2个作为环单元的相互独立地选自氧，硫 和氮(NH)的杂原子；

苯基，其可以各自通过C1-3亚烷基，C2-3亚烯基或者C2-3亚炔基基 团连接，这些基团各自是未取代的或者被1或者2个选自F，Cl，Br， -C(＝O)-O-CH3和-C(＝O)-O-C2H5的取代基取代，或者通过 -CH2-CH2-O，-CH2-O-或-CH2-CH2-CH2-O-基团连接和/或各自是未取代 的或者被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F， Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙 基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊 基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-C≡C-Si(CH3)3， -C≡C-Si(C2H5)3，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-S-CH3， -S-C2H5，-S(＝O)-CH3，-S(＝O)2-CH3，-S(＝O)-C2H5，-S(＝O)2-C2H5， -O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F， -O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2， -S-CH2F，-S(＝O)2-苯基，吡唑基，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3， -NH-C2H5，-CH2-O-C(＝O)-苯基，-NH-S(＝O)2-CH3，-C(＝O)H， -C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-NH-C(＝O)-CH3，-NH-C(＝O)-C2H5， -O-C(＝O)-苯基，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-NH-C2H5， -C(＝O)-NH-C(CH3)3，-C(＝O)-N(C2H5)2，-S(＝O)-NH2，[1，2，3]- 噻二唑基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，哌嗪基，吡咯烷基， 哌啶基，苯基，呋喃基(呋喃基)，噻二唑基，苯硫基(噻吩基)和苄 基，其中环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各自被任选 1，2，3，4，或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl， Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，甲基，乙基，正-丙基，异丙 基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3， -O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3， -O-CHF2和-O-CH2F；

选自以下的基团：萘基，中氮茚基，苯并咪唑基，四唑基，三嗪 基，异噁唑基，酞嗪基，咔唑基，咔啉基，二氮杂-萘基，噻吩基，呋 喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑 基，吲哚基，异吲哚基，苯并[b]呋喃基，苯并[b]苯硫基，苯并[d]噻唑 基，苯并二唑基，苯并三唑基，苯并噁唑基，苯并异噁唑基，噻唑基， 噻二唑基，噁唑基，噁二唑基，异噁唑基，哒嗪基，吲唑基，喹喔啉 基，喹唑啉基，喹啉基，1，5-二氮杂萘基和异喹啉基，其可以各自通过 C1-3亚烷基，C2-3亚烯基或者C2-3亚炔基基团连接和/或是未取代的或者 被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F， Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙 基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊 基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-C≡C-Si(CH3)3， -C≡C-Si(C2H5)3，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-C(＝O)-OH， -S-CH3，-S-C2H5，-S(＝O)-CH3，-S(＝O)2-CH3，-S(＝O)-C2H5，-S (＝O)2-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3， -CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3， -S-CHF2，-S-CH2F，-S(＝O)2-苯基，吡唑基，-N(CH3)2，-N(C2H5)2， -NH-CH3，-NH-C2H5，-CH2-O-C(＝O)-苯基，-NH-S(＝O)2-CH3，-C (＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O) H，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-NH-C(＝O)-CH3，-NH-C(＝O) -C2H5，-O-C(＝O)-苯基，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O) -N(CH3)2，-C(＝O)-O-CH(CH3)2，-C(＝O)-O-(CH2)3-CH3， -C(＝O)-O-苯基，-O-C(＝O)-CH3，-O-C(＝O)-C2H5，-C(＝O) -NH-C2H5，-C(＝O)-NH-C(CH3)3，-C(＝O)-N(C2H5)2，-C(＝O) -NH-苯基，-C(＝O)-N(CH3)-苯基，-C(＝O)-N(C2H5)-苯基，-S (＝O)-NH2，[1，2，3]-噻二唑基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，哌 嗪基，吡咯烷基，哌啶基，苯基，呋喃基(呋喃基)，噻二唑基，苯硫 基(噻吩基)和苄基，其中环状取代基或者这些取代基的环状基团本身 可以各自被任选1，2，3，4，或者5个相互独立地选自以下的取代基 取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，甲基，乙基， 正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新 戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-O-CH3，-O-C2H5， -O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2， -O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F

或者-NH-C(＝O)-R5；

R2表示H；

C1-6-烷基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相 互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-NO2，-CN，-OH， -SH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N(CH3)(C2H5)，-C(＝O) -OH，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3， -C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH-萘基，-N(CH3)-苯基，-N(C2H5) -苯基，-N(C2H5)-(间-甲苯酰基)，-N(C2H5)-(对-甲苯酰基)， -N(CH3)-(对-甲苯酰基)和-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3；

或者表示选自以下的基团：苯基和萘基，其可以各自通过C1-3亚烷 基，C2-3亚烯基或者C2-3亚炔基基团连接和/或各自是未取代的或者任选 被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl， Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正- 丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊 基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si (C2H5)3，-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-S-CH3，-S-C2H5，-S (＝O)-CH3，-S(＝O)2-CH3，-S(＝O)-C2H5，-S(＝O)2-C2H5，-O-CH3， -O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3， -O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N (CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3和-NH-C2H5；

或者R1和R2，连同连接它们的氮原子一起，形成选自以下的基 团：

和

R3表示C1-6烷基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或 者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-NO2， -CN，-OH，-SH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N(CH3)(C2H5)， -C(＝O)-OH，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5和-C(＝O)-O-C (CH3)3；

或者选自以下的基团：苯基，异噁唑基，噻吩基，呋喃基，吡咯 基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基， 异吲哚基，噻唑基，噻二唑基，噁唑基，噁二唑基，哒嗪基和异喹啉 基，其各自通过C1-3亚烷基，C2-3亚烯基或者C2-3亚炔基基团连接和/或 是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取 代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯 基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁 基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基， -CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-C(＝O)-OH，-S-CH3，-S-C2H5， -S(＝O)-CH3，-S(＝O)2-CH3，-S(＝O)-C2H5，-S(＝O)2-C2H5，-O-CH3， -O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3， -O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N (CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)H，-C(＝O) -CH3，-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3和-C(＝O) -N(CH3)2；

R4 表示苯基，其各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个相 互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN， -OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正- 丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙 基，乙炔基，丙炔基，-C≡C-Si(CH3)3，-C≡C-Si(C2H5)3，-S-CH3， -S-C2H5，-S-苯基，-S-CH2-苯基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C (CH3)3，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3， -O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F， -S(＝O)2-苯基，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O) -O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)H，-C (＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-NH-C(＝O)-CH3，-NH-C(＝O)-C2H5， -C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-N(CH3)2，-S(＝O)2 -NH2，-S(＝O)2-NH-苯基，[1，2，3]-噻二唑基，环丙基，环丁基，环戊 基，环己基，苯基，苄基和苯乙基，其中环状取代基或者这些取代基 的环状基团本身可以各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个 相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2， -OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正- 丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙 基，乙炔基，丙炔基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3， -CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3， -S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F；

或者表示选自以下的基团：噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基， 吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，噻二唑基，噁二唑基和哒 嗪基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地 选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH， -CH2-CN，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基， 正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙 基，乙炔基，丙炔基，-S-CH3，-S-C2H5，-S-苯基，-S-CH2-苯基， -O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-O-苯基，-O-CH2-苯基， -CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3， -S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3， -NH-C2H5，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3 ，-C(＝O)H-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-NH-C(＝O)-CH3，-NH-C (＝O)-C2H5，-C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-N(CH3)2 ，-S(＝O)2-NH2，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，苯基和苄基， 其中该环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各自是未取代 的或者被任选1，2，3，4，或者5个相互独立地选自以下的取代基取 代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，甲 基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正 -戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3， -CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3， -S-CHF2和-S-CH2F；

R5 表示选自以下的基团：苯基，萘基，噻吩基，呋喃基，吡咯 基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基， 异吲哚基，噻唑基，噻二唑基，噁唑基，噁二唑基，异噁唑基和哒嗪 基，其可以各自通过C1-3亚烷基，C2-3亚烯基或者C2-3亚炔基基团连接 和/或是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下 的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，甲 基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正 -戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-NH2，-S-CH3， -S-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2， -CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2， -S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3和-NH-C2H5；

R6表示-OH；F；Cl；Br；I；-SH；-NO2；-NH2；-NH-C(＝O) -O-R7；-C(＝O)-O-R8；-C(＝O)-R9；

C1-6烷基，C2-6链烯基或者C2-6炔基，其各自是未取代的或者被任 选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl， Br，I，-NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N(CH3)2，-C(＝O)-吡咯烷 基，-C(＝O)-N(CH3)-苯基和-C(＝O)-NH-CH(CH3)2，-N(C2H5)2 ，-N(CH3)(C2H5)，-C(＝O)-OH，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O) -O-C2H5和-C(＝O)-O-C(CH3)3；

C3-7环烷基，C5-6环烯基，5-7元的杂环烷基或者5-7元的杂环烯 基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选 自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，甲基，乙基，正-丙基，异 丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-OH，氧代，硫代， -O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-NH2，-N(CH3)2 ，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-NO2，-CF3，-O-CF3，-S-CF3， -SH，-S-CH3，-S-C2H5，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)C (CH3)3，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-NH-C2H5，-CH2-萘基，苄基 和苯基和/或各自可以通过未取代的C1-3亚烷基，C2-3亚烯基或者C2-3亚 炔基基团连接和/或各自可以包含1或者2个作为环单元的相互独立地选 自氧，硫和氮(NH)的杂原子；

或者表示选自以下的基团：苯基，萘基，中氮茚基，苯并咪唑 基，四唑基，三嗪基，异噁唑基，酞嗪基，咔唑基，咔啉基，二氮杂- 萘基，噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑 基，吡啶基，咪唑基，吲哚基，异吲哚基，苯并[b]呋喃基，苯并[b]苯 硫基，苯并[d]噻唑基，苯并二唑基，苯并三唑基，苯并噁唑基，苯并 异噁唑基，噻唑基，噻二唑基，噁唑基，噁二唑基，异噁唑基，哒嗪 基，吲唑基，喹喔啉基，喹唑啉基，喹啉基，1，5-二氮杂萘基，噻吩并 [2，3-d]嘧啶基和异喹啉基，其可以各自通过C1-3亚烷基，C2-3亚烯基或 者C2-3亚炔基基团连接和/或是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5 个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN， -CH2-CN，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙 基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基， 烯丙基，乙炔基，丙炔基，-NH2，-C(＝O)-OH，-S-CH3，-S-C2H5， -O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F， -O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2， -S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O) -O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)H，-C (＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-NH-C(＝O)-CH3，-NH-C(＝O)-C2H5， -C(＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-N(CH3)2，-C(＝O) -O-CH(CH3)2，-C(＝O)-O-(CH2)3-CH3，-C(＝O)-NH-C2H5，-C (＝O)-NH-C(CH3)3，-C(＝O)-N(C2H5)2，环丙基，环丁基，环 戊基，环己基，苯基，呋喃基(呋喃基)和苄基，其中环状取代基或者 这些取代基的环状基团本身可以各自被任选1，2，3，4，或者5个相 互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH， -SH，-NH2，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁 基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C (CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O) -CF3，-S-CF3，-S-CHF2和-S-CH2F；

R7，R8和R9相互独立地各自表示

C1-6烷基，C2-6链烯基或者C2-6炔基，其各自是未取代的或者被任 选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl， Br，I，-NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N (CH3)(C2H5)，-C(＝O)-OH，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5 和-C(＝O)-O-C(CH3)3；

表示选自以下的基团：二氢吲哚基，2，3-二氢化茚基，(1，2，3，4)- 四氢萘基，(2，3)-二氢苯并[1.4]二噁英基和苯并[1.3]间二氧杂环戊烯 基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选 自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，甲基，乙基，正-丙基，异 丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-OH，氧代，硫代， -O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-苯基，-O-CH2-苯基，-NH2，-N(CH3)2 ，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-NO2，-CF3，-O-CF3，-S-CF3， -SH，-S-CH3，-S-C2H5，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)C (CH3)3，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-NH-C2H5，-CH2-萘基，苄基 和苯基；

或者选自以下的基团：苯基，萘基，中氮茚基，苯并咪唑基，四 唑基，三嗪基，异噁唑基，酞嗪基，咔唑基，咔啉基，二氮杂-萘基， 噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶 基，咪唑基，吲哚基，异吲哚基，噻唑基，噻二唑基，噁唑基，噁二唑 基，异噁唑基和哒嗪基，其可以各自通过C1-3亚烷基，C2-3亚烯基或者 C2-3亚炔基基团连接和/或是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个 相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN， -NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁 基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基， 乙炔基，丙炔基，-NH2，-C(＝O)-OH，-S-CH3，-S-C2H5，-O-CH3， -O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3， -O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N (CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-C(＝O)-O-CH3，-C (＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3，-C(＝O)H，-C(＝O)-CH3， -C(＝O)-C2H5，-NH-C(＝O)-CH3，-NH-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)-NH2， -C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-N(CH3)2，-C(＝O)-O-CH(CH3)2， -C(＝O)-O-(CH2)3-CH3，-C(＝O)-NH-C2H5，-C(＝O)-NH-C(CH3)3 ，-C(＝O)-N(C2H5)2，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，苯基， 呋喃基(呋喃基)和苄基；

各自任选以其一种其纯的立体异构体，特别是对映异构体或者非 对映异构体，其外消旋物的形式或者以立体异构体，特别是对映异构 体和/或非对映异构体的混合物的形式，以任何期望的混合比，或者各 自以对应的盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。

还优选的是具有上述通式I的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰 胺，其中

R1表示选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基， 正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，正-戊基，仲-戊基，新戊基， (3，3)-二甲基丁基，4-甲基-2-戊基和正-己基，其各自是未取代的或者 被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F， Cl，Br，I，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N(CH3) (C2H5)，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O)-O-C(CH3)3 ，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH-萘基，-N(CH3)-苯基，-N (C2H5)-苯基，-N(C2H5)-(间-甲苯酰基)，-N(C2H5)-(对-甲苯 酰基)，-N(CH3)-(对-甲苯酰基)和-NH-C(＝O)-O-C(CH3)3；

选自以下的杂烷基基团：-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5， -CH2-CH2-O-CH3，-CH2-CH2-O-C2H5，-CH2-CH2-CH2-O-CH3和 -CH2-CH2-CH2-O-C2H5，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者 5个相互独立地选自：F，Cl和Br的取代基取代；

表示选自以下的基团：环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚 基，环己烯基，环戊烯基，吡咯烷基，四氢苯硫基，四氢呋喃基，哌 啶基，吗啉基，哌嗪基，氮杂环庚烷基，二氮杂环庚烷基，(1，2，3，4)- 四氢喹啉基，(1，2，3，4)-四氢异喹啉基，(2，3)-二氢-1H-异吲哚基， 二氢吲哚基，2，3-二氢化茚基，(1，2，3，4)-四氢萘基，(2，3)二氢苯并 [1.4]二噁英基和苯并[1.3]间二氧杂环戊烯基，其各自是未取代的或者被 任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl， Br，I，-CN，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁 基，叔-丁基，-OH，氧代，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-苯基， -O-CH2-苯基，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-C(＝O)-C(CH3)3， -C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-NH-C2H5，-CH2-萘基，苄基和苯基，和/ 或可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-， -CH2-CH(CH3)-或-CH2-CH2-CH2-基团连接；

苯基，其可以各自通过-CH2-CH2-O-，-CH2-O-，-CH2-CH2-CH2-O-， -CH[C(＝O)-O-CH3]-CH2-，-CH[C(＝O)-O-C2H5]-CH2-，-CH2-，-CH (CH3)，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或-CH2-CH2-CH2- 基团连接和/或和/或各自是未取代的或者任选被1，2，3，4或者5个相 互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN， -NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁 基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基， 乙炔基，丙炔基，-NH2，-S-CH3，-S-C2H5-O-CH3，-O-C2H5， -O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2， -O-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3，-NH-C2H5，-NH-S(＝O)2 -CH3，-C(＝O)H，-C(＝O)-CH3，-C(＝O)-C2H5，-NH-C(＝O)-CH3， -NH-C(＝O)-C2H5，-S(＝O)-NH2，[1，2，3]-噻二唑基，环丙基，环丁 基，环戊基，环己基，苯基，呋喃基(呋喃基)，噻二唑基，苯硫基(噻 吩基)和苄基，其中环状取代基或者这些取代基的环状基团本身可以各 自被任选1，2，3，4，或者5个相互独立地选自以下的取代基取代： F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁 基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7和-O-C (CH3)3；

选自以下的基团：萘基，中氮茚基，苯并咪唑基，四唑基，三嗪 基，异噁唑基，酞嗪基，咔唑基，咔啉基，二氮杂-萘基，噻吩基，呋 喃基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑 基，吲哚基，异吲哚基，苯并[b]呋喃基，苯并[b]苯硫基，苯并[d]噻唑 基，苯并二唑基，苯并三唑基，苯并噁唑基，苯并异噁唑基，噻唑基， 噻二唑基，噁唑基，噁二唑基，异噁唑基，哒嗪基，吲唑基，喹喔啉 基，喹唑啉基，喹啉基，1，5-二氮杂萘基和异喹啉基，其可以各自通过 -CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3) -或-CH2-CH2-CH2-连接和/或是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5 个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN， -CH2-CN-，-NO2，-OH，-SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙 基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3， -O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3， -O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-C (＝O)-NH2，-C(＝O)-NH-CH3，-C(＝O)-N(CH3)2，-C(＝O)-O-CH (CH3)2和-C(＝O)-O-(CH2)3-CH3，

或者-NH-C(＝O)-R5；

R2 表示H；

选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基， 2-丁基，异丁基，叔-丁基，正-戊基，仲-戊基，新戊基，(3，3)-二甲基 丁基，4-甲基-2-戊基和正-己基，其各自是未取代的；

或者表示选自以下的基团：苯基和萘基，其可以各自通过-CH2-， -CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2CH(CH3)-或者 -CH2-CH2-CH2-基团连接和/或各自是未取代的或者任选被1，2，3，4 或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，甲 基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正 -戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3， -CHF2和-CH2F；

或者R1和R2，连同连接它们的氮原子一起，形成选自以下的基 团：

和

R3 表示选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基， 正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，正-戊基，仲-戊基，新戊基， (3，3)-二甲基丁基，4-甲基-2-戊基和正-己基，其各自是未取代的；

或者表示苯基基团，其各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-， -CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接和/ 或各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以 下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH，-SH， -O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基， 叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基， -CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5，-NH2，-C(＝O)-OH，-S-CH3，-S-C2H5， -S(＝O)-CH3，-S(＝O)2-CH3，-S(＝O)-C2H5，-S(＝O)2-C2H5，-O-CH3， -O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3， -O-CHF2和-O-CH2F；；

R4 表示苯基，其各自是未取代的或者被取代1，2，3，4或者5 个相互独立地选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN， -OH，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正- 丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，-S-CH3，-S-C2H5， -O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F， -O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2， -S-CH2F，-N(CH3)2和-NH-CH3；

或者表示选自以下的基团：噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基， 吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，噻二唑基，噁二唑基和哒 嗪基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地 选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-OH， -CH2-CN，-SH，-NH2，-C(＝O)-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基， 正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-CH3， -O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3， -O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2，-S-CH2F，-N (CH3)2和-NH-CH3；

R5 表示选自以下的基团：苯基和萘基，其各自是未取代的或者 被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl， Br，I，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔 -丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，烯丙基，乙炔基，丙炔基，-NH2， -O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F， -O-CF3，-O-CHF2，-O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-S-CF3，-S-CHF2， -S-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3和-NH-C2H5；

R6表示-OH；F；Cl；Br；I；-SH；-NO2；-NH2；-NH-C(＝O) -O-R7；-C(＝O)-O-R8；-C(＝O)-R9；

选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基， 2-丁基，异丁基，叔-丁基，正-戊基，仲-戊基，新戊基，(3，3)-二甲基 丁基，4-甲基-2-戊基和正-己基，其各自是未取代的或者被任选1，2， 3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I， -NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-N(CH3) (C2H5)，-C(＝O)-吡咯烷基，-C(＝O)-N(CH3)-苯基和-C(＝O) -NH-CH(CH3)2，-C(＝O)-OH，-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5 和-C(＝O)-O-C(CH3)3；

表示选自以下的基团：环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚 基，环己烯基，环戊烯基，吡咯烷基，四氢苯硫基，四氢呋喃基，哌 啶基，吗啉基，哌嗪基，氮杂环庚烷基和二氮杂环庚烷基，其各自是 未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代 基取代：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基， 叔-丁基，-OH，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-CF3，-C(＝O)-CH3， -C(＝O)-C2H5，-C(＝O)-C(CH3)3，-C(＝O)-NH-CH3和-C(＝O) -NH-C2H5和/或可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH (CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接；

或者表示选自以下的基团：苯基，萘基，中氮茚基，苯并咪唑 基，四唑基，三嗪基，异噁唑基，酞嗪基，噻吩基，呋喃基，吡咯基， 吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基，吲哚基，异吲 哚基，噻唑基，噻二唑基，噁唑基，噁二唑基，异噁唑基，哒嗪基，噻 吩并[2，3-d]嘧啶基和异喹啉基，其可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-， -CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2- 连接和/或是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自 以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，-OH， -SH，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2- 丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，乙烯基，-O-CH3，-O-C2H5， -O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2， -O-CH2F，-C(＝O)-CF3，-C(＝O)H，-C(＝O)-CH3和-C(＝O)-C2H5 基团；

和R7，R8和R9，相互独立地各自表示

选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基， 2-丁基，异丁基，叔-丁基，正-戊基，仲-戊基，新戊基，(3，3)-二甲基 丁基，4-甲基-2-戊基和正-己基，其各自是未取代的或者被任选1，2， 3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I， -NO2，-CN，-OH，-SH，-NH2，-N(CH3)2，-N(C2H5)2和-N(CH3) (C2H5)；

选自以下的基团：二氢吲哚基，2，3-二氢化茚基，(1，2，3，4)-四氢 萘基，(2，3)二氢苯并[1.4]二噁英基和苯并[1.3]间二氧杂环戊烯基，其 各自是未取代的；

或者选自以下的基团：苯基，萘基，异噁唑基，噻吩基，呋喃 基，吡咯基，吡唑基，吡嗪基，吡喃基，三唑基，吡啶基，咪唑基， 吲哚基，异吲哚基，噻唑基，噻二唑基，噁唑基，噁二唑基，异噁唑基 和哒嗪基，其可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3) -CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-连接和/或各自是未取代的 或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代： F，Cl，Br，I，-CN，-NO2，-O-苯基，甲基，乙基，正-丙基，异丙 基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-S-CH3， -S-C2H5，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2， -CH2F，-O-CF3，-O-CHF2和-O-CH2F；

各自任选以其一种其纯的立体异构体，特别是对映异构体或者非 对映异构体，其外消旋物的形式或者以立体异构体，特别是对映异构 体和/或非对映异构体的混合物的形式，以任何期望的混合比，或者各 自以对应的盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。

非常特别优选具有上述通式I的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧 酰胺，其中

R1 表示选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基， 正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，正-戊基，仲-戊基，新戊基， (3，3)-二甲基丁基，4-甲基-2-戊基和正-己基，其各自是未取代的或者 被1，2或者3个相互独立地选自以下的取代基取代：-CN，-OH，-N (CH3)2，-N(C2H5)2-C(＝O)-O-CH3，-C(＝O)-O-C2H5，-C(＝O) -O-C(CH3)3，-C(＝O)-O-CH2-苯基，-C(＝O)-NH-萘基，-N(CH3) -苯基，-N(C2H5)-(间-甲苯酰基)和-N(C2H5)-(对-甲苯酰基)；

选自以下的杂烷基基团：-CH2-O-CH3，-CH2-O-C2H5， -CH2-CH2-O-CH3，-CH2-CH2-O-C2H5，-CH2-CH2-CH2-O-CH3和 -CH2-CH2-CH2-O-C2H5；

表示选自以下的基团：环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚 基，吡咯烷基，四氢呋喃基，哌啶基，吗啉基，哌嗪基，氮杂环庚烷 基，二氢呋喃-2(3H)-酮基(dihydrofuran-2(3H)-only)，2，3-二氢化茚基 和(1，2，3，4)-四氢萘基，其各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或 者5个相互独立地选自以下的取代基取代：甲基，乙基，正-丙基，异 丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，-CH2-萘基，-O-苯基， -O-CH2-苯基，苄基和苯基和/或可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-， -CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2- 基团连接；

苯基，其可以各自通过-CH2-CH2-O-，-CH2-O-， -CH2-CH2-CH2-O-，-CH[C(＝O)-O-CH3]-CH2-，-CH[C(＝O) -O-C2H5]-CH2-，-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-， -CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接和/或各自是未取代的或者 任选被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F， Cl，Br，I，-CH2-CN，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁 基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，新戊基，-O-苯基，-O-CH3， -O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3，-CHF2，-CH2F，-O-CF3， -O-CHF2，-O-CH2F，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-S(＝O)-NH2和[1，2，3]- 噻二唑基；

选自以下的基团：噻吩基，呋喃基，吡咯基，吡唑基，吡啶基， 咪唑基，吲哚基和异吲哚基，其可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-， -CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2- 基团连接和/或是未取代的或者被任选1，2或者3个相互独立地选自以 下的取代基取代：-NO2，-OH，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁 基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，和新戊基，

或者-NH-C(＝O)-R5；

R2 表示H；

选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基， 2-丁基，异丁基，叔-丁基，正-戊基，仲-戊基，新戊基，(3，3)-二甲基 丁基，4-甲基-2-戊基和正-己基，其各自是未取代的；

或者表示选自以下的基团：苯基和萘基，其可以各自通过-CH2-， -CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者 -CH2-CH2-CH2-基团连接和/或各自是未取代的或者任选被1，2或者3个 相互独立地选自以下的取代基取代：-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7和和 -O-C(CH3)3；

或者R1和R2，连同连接它们的氮原子一起，形成选自以下的基 团：

和

R3 表示选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基， 正-丁基，2-丁基，异丁基，叔-丁基，正-戊基，仲-戊基，新戊基， (3，3)-二甲基丁基，4-甲基-2-戊基和正-己基，其各自是未取代的；

或者表示苯基基团，其可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-， -CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2- 基团连接和/或各自是未取代的或者任选被1，2，3，4或者5个相互独 立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，-CH2-CN，-NO2，甲 基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正 -戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-CF3， -CHF2，-CH2F，-O-CF3，-O-CHF2和-O-CH2F；

R4 表示苯基，其各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个相 互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，甲基，乙基，正-丙 基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，正-戊基，-O-CH3， -O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-O-CF3，-O-CHF2和-O-CH2F；

或者表示选自以下的基团：噻吩基，呋喃基和吡咯基，其各自是 未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代 基取代：F，Cl，Br，I，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异 丁基，2-丁基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7和-O-C(CH3)3；

R5 表示选自以下的基团：苯基和萘基，其各自是未取代的或者 被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl， Br，I，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔 -丁基，-NH2，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7，-O-C(CH3)3，-N(CH3)2 ，-N(C2H5)2，-NH-CH3和-NH-C2H5；

R6表示-OH；-NH-C(＝O)-O-R7；-C(＝O)-O-R8；-C(＝O)-R9；

选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基， 2-丁基，异丁基，叔-丁基，正-戊基，仲-戊基，新戊基，(3，3)-二甲基 丁基，4-甲基-2-戊基和正-己基，其各自是未取代的或者被1，2或者3 个相互独立地选自以下的取代基取代：-OH，-N(CH3)2，-N(C2H5)2， -C(＝O)吡咯烷基，-C(＝O)-N(CH3)-苯基和-C(＝O)-NH-CH(CH3)2；

表示选自以下的基团：环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚 基，吡咯烷基，哌啶基和氮杂环庚烷基，其各自是未取代的基团和/或 可以各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-， -CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-连接；

或者表示选自以下的基团：苯基，萘基，噻吩基，呋喃基，吡嗪 基，吡啶基，哒嗪基和噻吩并[2，3-d]嘧啶基，其可以各自通过-CH2-， -CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者 -CH2-CH2-CH2-基团连接和/或各自是未取代的或者被任选1，2，3，4 或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，I，-CN，甲 基，叔-丁基，-O-CH3，-O-C2H5，-CF3，-C(＝O)-CH3和-C(＝O)-C2H5；

和R7，R8和R9，相互独立地各自表示

选自甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基，异丁基， 叔-丁基和正-戊基的烷基基团，其各自是未取代的；

选自(2，3)二氢苯并[1.4]二噁英基和苯并[1.3]间二氧杂环戊烯基的 基团，其各自是未取代的；

或者选自以下的基团：苯基，噻吩基，呋喃基和吡嗪基，其可以 各自通过-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3)-CH2-，-CH2-CH (CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接和/或各自是未取代的或者任选被 1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br， I，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，异丁基，2-丁基，叔-丁 基，正-戊基，新戊基，-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7和-O-C(CH3)3；

各自任选以其一种其纯的立体异构体，特别是对映异构体或者非 对映异构体，其外消旋物的形式或者以立体异构体，特别是对映异构 体和/或非对映异构体的混合物的形式，以任何期望的混合比，或者各 自以对应的盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。

还非常特别优选的是具有上述通式I的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡 咯-2-羧酰胺，其中

R1表示选自以下的基团：-CH2-CH2-N(C2H5)-(间-甲苯酰基)， -CH2-CH2-N(C2H5)-(对-甲苯酰基)，-CH2-CH2-CH2-N(CH3)-苯基， -CH2-CH2-CH2-N(CH3)2，-CH2-CH2-CH2-N(C2H5)2，-CH(CH3) -CH2-CH2-CH(CH3)2，-CH2-CH2-CN，-CH2-CH2-OH，-CH2-CH2-N (CH3)2，-CH2-CH2-N(C2H5)2，-CH2-CH2-C(CH3)3，正-戊基，正- 丁基，甲基，乙基，正-丙基，-CH(CH3)-C(＝O)-O-CH2-苯基，CH[CH (CH3)2]-C(＝O)-O-C(CH3)3，-CH2-C(＝O)-O-CH2-苯基，-CH2-CH2-C (＝O)-O-C(CH3)3，-CH2-CH2-C(＝O)-O-C2H5，-CH2-C(＝O)-NH- 萘基和-CH2-CH2-CH2-O-CH3；

表示选自以下的基团：环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚 基，吡咯烷基，四氢呋喃基，哌啶基，吗啉基，哌嗪基，氮杂环庚烷 基，二氢呋喃-2(3H)-基，2，3-二氢化茚基和(1，2，3，4)-四氢萘基，其 各自是未取代的或者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下 的取代基取代：甲基，乙基，-CH2-萘基，-O-苯基，-O-CH2-苯基和苄 基和/或可以各自通过-CH2-，-CH2-CH2-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接；

苯基，其可以各自通过-CH2-CH2-O-，-CH[C(＝O)-O-CH3]-CH2-， -CH[C(＝O)-O-C2H5]-CH2-，-CH2-，-CH(CH3)-，-CH2-CH2-，-CH(CH3) -CH2-，-CH2-CH(CH3)-或者-CH2-CH2-CH2-基团连接和/或各自是未取 代的或者任选被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取 代：F，Cl，Br，I，-CH2-CN，甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁 基，异丁基，2-丁基，叔-丁基，-O-苯基，-O-CH3，-O-C2H5，-CF3，-N (CH3)2，-N(C2H5)2，-S(＝O)-NH2和[1，2，3]-噻二唑基；

选自以下的基团：噻吩基，呋喃基，吡啶基，咪唑基，吲哚基和 异吲哚基，其可以各自通过-CH2-，-CH2-CH2-或者-CH2-CH2-CH2-基团 连接和/或是未取代的或者被任选1，2或者3个相互独立地选自以下的 取代基取代：-NO2，-OH，甲基，乙基和正-丙基

或者-NH-C(＝O)-R5；

R2表示H；

选自甲基，乙基和正-丙基的烷基基团，其各自是未取代的；

或者表示选自以下的基团：苯基和萘基，其可以各自通过-CH2-基 团连接和/或各自是未取代的或者被1，2或者3个相互独立地选自以下 的取代基取代：-O-CH3，-O-C2H5，-O-C3H7和-O-C(CH3)3；

或者R1和R2，连同连接它们的氮原子一起，形成选自以下的基 团：

和

R3 表示选自以下的烷基基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基， 正-丁基，2-丁基，异丁基和叔-丁基，其各自是未取代的；

或者表示苯基基团，其各自通过-CH2-连接和/或各自是未取代的或 者被任选1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F， Cl，Br，甲基，乙基，正-丙基，-O-CH3，-O-C2H5，和-CF3；

R4 表示苯基，其各自是未取代的或者被1，2，3，4或者5个相 互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，甲基，乙基，正-丙基， -O-CH3和-O-C2H5；

或者表示选自以下的基团：噻吩基，呋喃基和吡咯基，其各自是 未取代的；

R5 表示选自以下的基团：苯基和萘基，其各自是未取代的或者 被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl， Br，甲基，乙基，-O-CH3，-O-C2H5，-N(CH3)2，-N(C2H5)2，-NH-CH3 和-NH-C2H5；

R6 表示-OH；-NH-C(＝O)-O-R7；-C(＝O)-O-R8；-C(＝O)-R9；

表示选自以下的基团：甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基， -CH3-CH(CH3)2，-CH2-CH2-OH，-CH2-CH2-N(CH3)2，-CH2-CH2-N (C2H5)，-CH2-C(＝O)-吡咯烷基，-CH2-C(＝O)-NH-CH(CH3)2 和-CH2-C(＝O)-N(CH3)-苯基；

表示选自以下的基团：环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚 基，吡咯烷基，哌啶基和氮杂环庚烷基，其各自是未取代的和/或可以 各自通过-CH2-基团连接；

或者表示选自以下的基团：苯基，萘基，噻吩基，吡嗪基，吡啶 基和噻吩并[2，3-d]嘧啶基，其可以各自通过-CH2-，-CH2-CH2-或者 -CH2-CH2-CH2-连接和/或各自是未取代的或者任选被1，2，3，4或者5 个相互独立地选自以下的取代基取代：F，Cl，Br，-CN，甲基，叔-丁 基，-O-CH3，-O-C2H5，-CF3，-C(＝O)-CH3和-C(＝O)-C2H5；

R7 表示选自甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基， 异丁基，叔-丁基和正-戊基的烷基基团，其各自是未取代的；

R8 表示选自甲基，乙基，正-丙基，异丙基，正-丁基，2-丁基， 异丁基，叔-丁基和正-戊基的烷基基团，其各自是未取代的；

或者表示苯基或者苄基基团；

和R9表示选自(2，3)二氢苯并[1.4]二噁英基和苯并[1.3]间二氧杂 环戊烯基的基团，其各自是未取代的；

或者选自以下的基团：苯基，噻吩基，呋喃基和吡嗪基，其可以 各自通过-CH2-，-CH2-CH2-或者-CH2-CH2-CH2-连接和/或各自是未取代 的或者任选被1，2，3，4或者5个相互独立地选自以下的取代基取 代：F，Cl，Br，甲基，乙基，-O-CH3和-O-C2H5；

各自任选以其一种其纯的立体异构体，特别是对映异构体或者非 对映异构体，其外消旋物的形式或者以立体异构体，特别是对映异构 体和/或非对映异构体的混合物的形式，以任何期望的混合比，或者各 自以对应的盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。

非常特别优选具有上述通式I的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧 酰胺，选自

[1]1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸4-[1，2，3]噻二唑-4-基 苄基酰胺，

[2]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸4-氨磺酰苄基酰胺，

[3]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸2，4-二甲氧基 苄基酰胺，

[4]1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡啶-2-基乙基)- 酰胺，

[5]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2- (5-羟基-1H-吲哚-3-基)-乙基]-酰胺，

[6](1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-(4-吡咯烷-1-基哌啶 -1-基)-甲酮(methanone)，

[7]1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸4-溴-2-氟苄基酰胺，

[8][1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2-氯苯基)- 哌嗪-1-基]-甲酮，

[9]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-二甲基氨基-丙基)-酰胺，

[10]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡咯烷-1-基乙基)- 酰胺，

[11]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸4-二甲基氨基 苄基酰胺，

[12]1-[4-(1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羰基)-哌嗪-1-基]-2-苯基 乙酮(phenylethanone)，

[13]1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸2，5-二氟苄基酰胺，

[14]1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸3，5-二氟 苄基酰胺，

[15]1-(2-溴苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-甲基 环己基)-酰胺，

[16]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-吗啉-4-基丙基)-酰 胺，

[17]1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(1，3-二甲基丁基)- 酰胺，

[18][4-(2，4-二甲基苯基)-哌嗪-1-基]-[4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3- 对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[19]1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸甲基-(2- 吡啶-2-基乙基)-酰胺，

[20]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-氰基-乙基)-甲基酰胺，

[21]1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-咪唑 -1-基丙基)-酰胺，

[22]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(1，3- 二甲基丁基)-酰胺，

[23]3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸2-乙氧基苄基酰 胺，

[24](4-环庚基哌嗪-1-基)-(1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基) -甲酮，

[25]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2- 二甲基氨基-乙基)-酰胺，

[26]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(吡啶-2-基甲基)-酰胺，

[27]3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(4-氯苯基)- 丙基]-酰胺，

[28]3-(4-氯苯基)-1-(2-氟苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸3，5-二氟 苄基酰胺，

[29]2-{[1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基] -氨基}-丙酸苄基酯，

[30](1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(2-二甲基氨基 -乙基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[31]3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3，3-二 甲基丁基)-酰胺，

[32]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸4-二甲基氨基苄 基酰胺，

[33]3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡啶-2-基乙基) -酰胺，

[34]3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸2，3-二甲氧基苄基 酰胺，

[35]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2- 噻吩-2-基乙基)-酰胺，

[36]2-{[3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-氨基}-3-甲基 丁酸酸叔-丁基酯，

[37]3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(1，2，3，4- 四氢-萘-1-基)-酰胺，

[38]3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-羧酸(2- 吡咯烷-1-基乙基)-酰胺，

[39]{[1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羰基]-甲基 氨基}-乙酸苄基酯，

[40]3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1- 甲基吡咯烷基-2-基)-乙基]-酰胺，

[41][4-(5-溴-2-乙氧基苄基)-哌嗪-1-基]-(1，4-二甲基-3-苯基-1H- 吡咯-2-基)-甲酮，

[42](1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-基)-[4-(3-氟-4-甲氧基 苄基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[43]3-{[3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-氨基}-丙酸叔 -丁基酯，

[44]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸3-甲氧基苄基酰胺，

[45](1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-基)-[4-(5-溴-2-乙氧基 苄基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[46][3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-邻-甲苯基哌嗪-1- 基)-甲酮，

[47]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2- (4-乙氧苯基)-乙基]-酰胺，

[48][1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-(4-羟基 哌嗪-1-基)-甲酮，

[49](1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(2，4，6-三甲氧基苄 基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[50]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吗啉-4- 基乙基)-酰胺，

[51]1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(4-氟苯基)- 乙基]-酰胺，

[52][4-(2，5-二甲基苯基)-哌嗪-1-基]-[3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲 基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[53]3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3-咪唑-1-基丙 基)-酰胺，

[54]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2- (3-三氟甲基苯基)-乙基]-酰胺，

[55][3-(4-氯苯基)-1-(2-氟苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(5- 甲基吡嗪-2-羰基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[56]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸3-氟-5-三氟甲基 苄基酰胺，

[57][3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-吡啶-4-基哌嗪-1- 基)-甲酮，

[58]3-(4-氯苯基)-1-(2-氟苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3-咪唑 -1-基丙基)-酰胺，

[59](1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(3-氟-4-甲氧基苄基)- 哌嗪-1-基]-甲酮，

[60]1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(4-溴苯基)-乙基]- 酰胺，

[61](4-环庚基哌嗪-1-基)-(3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基) -甲酮，

[62]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(4-甲氧基苯氧基)-乙 基]-酰胺，

[63]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3-二甲基氨 基-丙基)-酰胺，

[64][1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(2- 吡咯烷-1-基甲基吡咯烷-1-基)-甲酮，

[65]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3-二乙基氨基 -丙基)-酰胺，

[66][3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2-氟-5-甲氧基苄 基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[67]3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸戊基酰胺，

[68](1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(2，5-二甲氧基 苄基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[69][4-(2-二乙基氨基-乙基)-哌嗪-1-基]-[4-甲基-1-(4-甲基苄基) -3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[70][4-(3-氯苯基)-哌嗪-1-基]-[3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H- 吡咯-2-基]-甲酮，

[71][1-(2-溴苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-异丙 基哌嗪-1-基)-甲酮，

[72][4-(2-二甲基氨基-乙基)-哌嗪-1-基]-[1-(4-氟苄基)-3-(4-甲 氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[73]3-(4-氯苯基)-1-(2-氟苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸2，4-二甲 氧基苄基酰胺，

[74]1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡咯烷-1-基乙基) -酰胺，

[75][1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(3-氟-4- 甲氧基苄基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[76]3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸2，4-二甲氧基苄 基酰胺，

[77]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡咯烷-1-基乙基)-酰 胺，

[78]3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸[3-(2-甲基哌啶-1-基) -丙基]-酰胺，

[79]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸环己基酰胺，

[80]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸4-氟-2-三氟甲基苄基酰 胺，

[81]1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(1-萘-2-基乙基)-酰 胺，

[82]3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(呋喃-2-基甲基) -酰胺，

[83]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-二甲基氨基-丙基)-甲 基酰胺，

[84][3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-对-甲苯基哌 嗪-1-基)-甲酮，

[85]1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(噻吩-2- 基甲基)-酰胺，

[86]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸苯乙基酰 胺，

[87]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸3，5-二氟苄基酰胺，

[88]3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸茚满-1-基酰胺，

[89]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸4-二甲基氨基苄基酰胺，

[90]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(1-萘-2-基甲 基吡咯烷-3-基)-酰胺，

[91][3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-基]-(4- 甲基-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基)-甲酮，

[92][1-(2-溴苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(3-三 氟甲基苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[93][3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-噻吩 -3-基甲基哌嗪-1-基)-甲酮，

[94]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-苄氧基-环己基)-酰 胺，

[95]2-{4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1- 基}-N-异丙基乙酰胺，

[96](2，6-二甲基吗啉-4-基)-[3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡 咯-2-基]-甲酮，

[97]3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(噻吩-2- 基甲基)-酰胺，

[98]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(呋喃-2-基甲基)-酰胺，

[99]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-二甲基 氨基-丙基)-酰胺，

[100]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2- 氧代-四氢-呋喃-3-基)-酰胺，

[101]3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-苯氧基乙基)-酰 胺，

[102]3-(4-(1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羰基)哌嗪-1-基) 吡嗪-2-腈

[103]2-{[3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羰基]-氨基}-3-苯 基丙酸甲基酯，

[104]3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吗啉-4-基乙基)- 酰胺，

[105]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸茚满-2-基酰胺，

[106](1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(2-氟苯基)- 哌嗪-1-基]-甲酮，

[107][4-(3-氯苯基)-哌嗪-1-基]-(1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2- 基)-甲酮，

[108][1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-萘-2-基甲 基哌嗪-1-基)-甲酮，

[109]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸对-甲苯基酰胺，

[110](1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(2-羟基-乙基) -哌嗪-1-基]-甲酮，

[111]1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2，5-二甲氧基苯 基)-乙基]-酰胺，

[112]1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-咪唑-1-基丙基)- 酰胺，

[113]1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(3，4-二甲氧基 苯基)-乙基]-甲基酰胺，

[114]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-吗啉-4- 基丙基)-酰胺，

[115]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸4-氟-2-三 氟甲基苄基酰胺，

[116]2-{[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-氨基}-3-(4- 氯苯基)-丙酸乙基酯，

[117]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸3-氟-4-三氟甲基苄基酰 胺，

[118]1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡啶-2- 基乙基)-酰胺，

[119]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸苄基-(2-羟 基-乙基)-酰胺，

[120]2-[4-(1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羰基)-哌嗪-1-基]-N- 甲基-N-苯乙酰胺，

[121][4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-(4-苯基哌 嗪-1-基)-甲酮，

[122]1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(1-苄基吡咯烷-3-基) -酰胺，

[123][1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(3-三氟甲 基苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[124]1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸丁基酰 胺，

[125]1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2-氟苯基)-乙基]- 酰胺，

[126]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸3，4-二甲氧 基苄基酰胺，

[127]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-二乙基氨基 -乙基)-酰胺，

[128]1-{4-[3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1- 基}-2-苯基乙酮，

[129]1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸3-三氟甲氧 基苄基酰胺，

[130][1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(3-甲基哌啶-1- 基)-甲酮，

[131]1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-对-甲苯 基乙基)-酰胺，

[132]1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2- 甲基-5-硝基咪唑-1-基)-乙基]-酰胺，

[133]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸2，3-二甲氧基苄基酰胺，

[134]1-(2-溴苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(乙基 -间-甲苯基氨基)-乙基]-酰胺，

[135]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(4-异丙基苯 基)-酰胺，

[136]5-氯-2-甲氧基苯甲酸-N′-[1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4- 甲基-1H-吡咯-2-羰基]-酰肼，

[137](1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-[1，4′]联哌啶基-1′- 基甲酮，

[138]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(4-丁基苯基)-酰胺，

[139]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1H-吲哚-3-基)-乙基]- 酰胺，

[140][4-(4-叔丁基苄基)-哌嗪-1-基]-[1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲 苯基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[141][1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基甲 酮，

[142]3-[(1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基)-氨基]-丙酸乙 基酯，

[143]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(萘-2-基氨基甲酰基甲基)- 酰胺，

[144][3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2-乙氧基苯基)- 哌嗪-1-基]-甲酮，

[145]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(4-氰基甲基 苯基)-酰胺，

[146]4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1-羧酸叔 -丁基酯，

[147](1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-基)-[1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2- 基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[148]3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-羧酸戊基酰 胺，

[149]3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[3-(甲 基苯基氨基)-丙基]-酰胺，

[150]1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-氮杂 环庚烷-1-基乙基)-酰胺，

[151]1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸环戊基酰胺，

[152][1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2，4- 二甲氧基苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[153]3-(4-氯苯基)-1-(2-氟苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2-氯 苯氧基)-乙基]-酰胺，

[154]1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3，3-二 甲基丁基)-酰胺，

[155]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-苄氧基-环己基)-酰 胺，

[156][4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-硫代吗啉-4- 基甲酮，

[157]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3-二甲基氨基 -丙基)-甲基酰胺，

[158][4-(2，5-二甲基苯基)-哌嗪-1-基]-[3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄 基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[159]5-氯-2-甲氧基苯甲酸-N′-[3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡 咯-2-羰基]-酰肼，

[160]2-(3，4-二氟苯基)-1-{4-[1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H- 吡咯-2-羰基]-哌嗪-1-基}-乙酮，

[161]2-{4-[1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1- 基}-N-异丙基乙酰胺，

[162]3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-羧酸[1-(3- 甲氧基苯基)-乙基]-酰胺，

[163]2-[(1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基)-氨基]-3-(4- 氯苯基)-丙酸甲基酯，

[164][3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-甲基 哌嗪-1-基)-甲酮，

[165]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(1-苄基吡咯烷-3-基)-酰胺，

[166](1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-(4-噻吩并[2，3-d]嘧啶 -4-基哌嗪-1-基)-甲酮，

[167]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-甲氧基 -丙基)-酰胺，

[168][3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(5-三氟甲基 吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[169]1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-吗啉-4- 基丙基)-酰胺，

[170]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2，3-二甲氧基苯基) -乙基]-酰胺，

[171][1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-(3-甲基 -4-对-甲苯基哌嗪-1-基)-甲酮，

[172][3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2，4-二甲氧基 苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[173]2-{4-[1-(2-溴苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]- 哌嗪-1-基}-苄腈，

[174]1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(1-乙基吡咯 烷-2-基甲基)-酰胺，

[175]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2-氯苯氧基) -乙基]-酰胺，

[176]3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1H-吲哚-3-基)- 乙基]-酰胺，

[177]1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(萘-2-基氨 基甲酰基甲基)-酰胺，

[178]4-(1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基)-哌嗪-1-羧酸苄 基酯，

[179]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(1-苄基吡咯烷-3-基)-酰胺，

[180][3-(4-氯苯基)-1-(2-氟苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(4-三 氟甲基苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[181][[3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-苯基哌嗪-1- 基)-甲酮，

[182]2-{4-[1-丁基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1- 基}-1-吡咯烷-1-基乙酮，

[183][1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2-氯-4-氟苯甲 酰基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[184](4-苯甲酰基哌啶-1-基)-[1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯 基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[185]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙基吡啶-4-基甲基酰胺，

[186]1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡咯烷-1- 基乙基)-酰胺，

[187][3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(4-甲基苯甲 酰基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[188][1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-噻吩并[2，3-d] 嘧啶-4-基哌嗪-1-基)-甲酮，

[189]1-(1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羰基)-羟基哌啶-3-羧酸乙基酯，

[190]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(1-苯乙基)-酰胺，

[191][3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(1，3，4，9- 四氢-b-咔啉-2-基)-甲酮，

[192]1-{4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1- 基}-2-(3，4-二氟苯基)-乙酮，

[193][1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-[4-(3-苯丙 基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[194]1-(2-溴苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1H- 吲哚-3-基)-乙基]-甲基酰胺，

[195]1-(4-{4-[1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羰基]- 哌嗪-1-基}-苯基)-乙酮，

[196]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸4-氟-2-三氟甲基苄基酰胺，

[197]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(4-苯氧基 苯基)-酰胺，

[198](4-羟基-哌啶-1-基)-[1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H- 吡咯-2-基]-甲酮，

[199]4-二乙基氨基苯甲酸-N′-(1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2- 羰基)-酰肼，

[200][3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(3-氯苯基) -哌嗪-1-基]-甲酮，

[201]1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(3，4-二氯 苯基)-乙基]-酰胺，

[202]3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1H-吲哚-3-基) -乙基]-酰胺，

[203][1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-[4-(5-三氟 甲基吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[204]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸3-三氟甲氧基苄基酰胺，

[205][1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-[4-(4-甲基 苯甲酰基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[206][4-(3，4-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-[1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲 苯基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[207]3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸2，6-二甲氧基苄基 酰胺，

[208]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(3，4- 二甲氧基苯基)-乙基]-酰胺，

[209]1-{4-[3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1- 基}-2-(3，4-二氟苯基)-乙酮，

[210][1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2-甲氧 基苯基)-哌啶-1-基]-甲酮，

[211][3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-基]-硫代吗 啉-4-基甲酮，

[212]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-噻吩-2-基乙基)-酰胺，

[213]4-二乙基氨基苯甲酸-N′-(1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2- 羰基)-酰肼，

[214]{1-[1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]- 吡咯烷-3-基}-氨基甲酸叔-丁基酯，

[215]2-{4-[3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1- 基}-1-吡咯烷-1-基乙酮，

[216][4-(2，3-二氢苯并[1，4]二噁英-2-羰基)-哌嗪-1-基]-(1，4-二甲基 -3-苯基-1H-吡咯-2-基)-甲酮，

[217]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸3，4-二甲氧基苄基酰胺，

[218][3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-基]-(4- 吡啶-2-基哌嗪-1-基)-甲酮，

[219][4-(呋喃-2-羰基)-哌嗪-1-基]-[3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲 基苄基)-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[220]3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-羧酸(4- 叔-丁基苯基)-酰胺，

[221]2-{4-[3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1- 基}-苄腈，

[222](3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基)-[4-(4-三氟甲基吡啶-2- 基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[223]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸3，5-二氟苄基酰胺，

[224]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(吡啶-4-基甲基)-酰胺，

[225]2-[4-(3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羰基)-哌嗪-1-基]-苄腈，

[226]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸甲基-(2-吡啶-2-基乙基) -酰胺，

[227]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3-甲氧基苄基)-(四氢 -呋喃-2-基甲基)-酰胺，

[228]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(4-苯氧基苯基)-酰胺，

[229]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸戊基酰胺，

[230]2-(3，4-二氟苯基)-1-[4-(3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羰 基)-哌嗪-1-基]-乙酮，

[231]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸苯基酰胺，

[232][4-(2，4-二甲氧基苯基)-哌嗪-1-基]-(3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H- 吡咯-2-基)-甲酮，

[233]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(3，4-二氯苯基)-乙基]- 酰胺，

[234]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2-氯苯氧基)-乙基]- 酰胺，

[235]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸3-甲氧基苄基酰胺，

[236]3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-羧酸苯乙基 酰胺，

[237]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸环戊基酰胺，

[238]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(吡啶-2-基甲基)-酰胺，

[239]3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-羧酸[2-(3，4- 二甲氧基苯基)-乙基]-酰胺，

[240][1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-(2，6-二甲基 吗啉-4-基)-甲酮，

[241]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-对-甲苯基乙基)-酰胺，

[242](1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(4-氟苯基)-哌嗪-1-基]- 甲酮和

[243]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1H- 吲哚-3-基)-乙基]-甲基酰胺，

各自任选以其一种其纯的立体异构体，特别是对映异构体或者非 对映异构体，其外消旋物的形式或者以立体异构体，特别是对映异构 体和/或非对映异构体的混合物的形式，以任何期望的混合比，或者各 自以对应的盐的形式或者各自以对应的溶剂化物的形式。

本发明还提供了具有上述通式I的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2- 羧酰胺的生产方法，其中至少一种具有通式II的化合物，

其中R3和R4具有上述意思，任选在至少一种反应介质中，优选在至少 一种选自乙醚，四氢呋喃，乙腈，甲醇，乙醇，(1，2)-二氯乙烷，二 甲基甲酰胺，二氯甲烷和相应混合物中，任选在至少一种适合的偶联 剂存在的条件下，优选在至少一种选自六氟磷酸1-苯并三唑基氧基-三 (二甲基氨基)-鏻(BOP)，二环己基乙基碳化二亚胺(DCC)，N′- (3-二甲基氨基丙基)-N-乙基碳化二亚胺(EDCI)，二异丙基碳化二 亚胺，1，1′-羰二咪唑(CDI)，N-[(二甲基氨基)-1H-1，2，3-三唑并[4，5-b] 吡啶并-1-基亚甲基]-N-甲基甲铵(methanaminium)六氟磷酸盐N-氧化 物(HATU)，O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N′，N′-四甲基脲鎓六氟磷酸盐 (HBTU)，O-(苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N′-四甲基脲鎓四氟硼酸盐 (TBTU)和1-羟基-7-氮杂苯并三唑(HOAt)的偶联剂存在的条件下， 任选在至少一种碱存在的条件下，优选在至少一种选自三乙胺，吡 啶，二甲基氨基吡啶，N-甲基吗啉和二异丙基乙胺存在的条件下，优 选在-70℃-100℃温度下，通过与至少一种具有通式HNR1R2的化合物反 应，其中R1和R2具有上述意思，被转化成为具有以下通式I的相应化 合物，任选以相应盐的形式，

其中R1，R2，R3和R4具有上述意思，并且其任选提纯和/或分离。具有 通式II的化合物可以如在以下方案1中描述获得。

方案1.

在阶段1中，至少一种具有通式II的化合物，其中R4具有上述意 思，在至少一种有机溶剂中，优选在至少一种选自乙醇，异丙醇，四 氢呋喃和对应的混合物的有机溶剂中，在至少一种碱，优选在至少一 种胍碱存在的条件下存在的条件下，特别优选在1，5，7-三氮杂双环[4.4.0] 癸-5-烯存在的条件下，1，5，7-三氮杂双环[4.4.0]癸-5-烯可以任选与聚合 物结合，与至少一种具有通式IV的化合物反应，其中R可以表示线性 的或者支链的C1-10烷基基团或者苄基基团，以生产至少一种具有通式 V的化合物，其中R和R4具有上述意思，并且这些任选提纯和/或分 离。

在阶段2中，至少一种具有通式V的化合物在至少一种有机溶剂 中，优选在至少一种选自乙醚，二异丙醚，四氢呋喃和对应混合物的 有机溶剂中，在至少一种碱，优选在至少一种选自二异丙基乙胺，三 乙胺，吡啶，二乙胺，二异丙基胺，丁基锂，二异丙基胺化锂，氢化 钠，氢化钾，氢化铝锂和氢化硼钠的碱存在的条件下，与至少一种具 有通式R3-LG的化合物反应，其中R3具有上述意思并且LG表示离去基 团，优选表示卤原子，特别优选氯或者溴，以生产至少一种具有通式 VI的化合物，其中R3，R4和R具有上述意思，并且这些任选提纯和/ 或分离。

在阶段3中，至少一种具有通式VI的化合物在至少一种有机溶剂 中，优选在至少一种选自乙醇，二氯甲烷，甲醇，乙腈，四氢呋喃， 水和对应混合物的溶剂中，在至少一种酸，优选在至少一种选自硫 酸，盐酸和路易斯酸的酸存在的条件下或者在至少一种碱存在的条件 下，优选在至少一种选自氢氧化钾，氢氧化锂，氢氧化钠，碳酸钠和 碳酸钾的碱存在的条件下反应，以产生至少一种具有通式II的化合 物，其中R3和R4具有上述意思，并且这些任选提纯和/或分离。

具有上述通式I的根据本发明的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧 酰胺和任选对应的立体异构体和各自对应的盐和溶剂化物是毒物学安 全的并且因此适合作为药物制剂中的药物活性成分。

本发明因此还提供了包含至少一种具有上述通式I的根据本发明的 1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰胺化合物的药物，在每一种情况下 任选以一种其纯的立体异构体的形式，特别是对映异构体或者非对应异 构体，其外消旋物或者以立体异构体混合物的形式，特别是对映异构体 和/或非对应异构体，以任何期望的混合比，或者在每一种情况下以对应 盐的形式，或者在每一种情况下以对应溶剂化物的形式，并且任选一个 或多个药理学可接受的辅助物质。

根据本发明的药物适合于去甲肾上腺素受体调节，特别是适合于抑 制去甲肾上腺素再摄取(去甲肾上腺素摄取)和/或适合于5-HT受体调 节，特别是适合于抑制5-羟基-色氨酸再摄取(5-HT摄取)和/或阿片样 物质受体调节和/或适合于箭毒蛙碱(BTX)受体调节。

根据本发明的药物优选适用于预防和/或治疗至少部分通过去甲肾 上腺素受体和/或5-HT受体受体，和/或阿片样物质受体和/或箭毒蛙碱 (BTX)受体调节的病症和/或疾病。

根据本发明的药物优选适用于预防和/或治疗疼痛，优选选自急性 痛，慢性疼痛和神经性疼痛的疼痛；预防和/或治疗偏头痛；抑郁症；尿 失禁；咳嗽；神经变性的疾病，优选选自帕金森氏症，亨廷顿氏舞蹈病， 阿尔茨海默氏病和多发性硬化；食物摄入疾病，优选选自食欲过盛，厌 食，肥胖和恶病质；认知机能障碍，优选记忆疾病；癫痫症；腹泻；瘙 痒；酒精和/或毒品和/或药物滥用；酒精和/或毒品依赖和/或药物依赖， 优选用于预防和/或减少与酒精和/或毒品依赖和/或药物依赖有关的戒断 症状；用于预防和/或减少对于药物，特别是基于阿片样物质的药物的耐 药性的形成；调节食物摄入；用于调节运动器官的活力；用于调节心血 管系统；用于局部麻醉；用于抗焦虑；用于提高警惕性；用于增加性欲； 用于利尿，和/或用于尿钠排泄抑制。

根据本发明的药物非常特别优选适用于预防和/或治疗疼痛，优选 急性痛，慢性疼痛或者神经性疼痛。

对于用于去甲肾上腺素受体调节，特别是用于抑制去甲肾上腺素再 摄取(去甲肾上腺素摄取)和/或用于5-HT受体调节，特别是用于抑制 5-羟色氨酸再摄取(5-HT摄取)和/或用于阿片样物质受体调节和/或用 于箭毒蛙碱(BTX)受体调节的药物的生产，本发明还提供了至少一种 具有上述通式I的根据本发明的取代的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2- 羧酰胺化合物和任选一种或多种药理学可接受的辅助物质的应用，根据 本发明的化合物各自任选以一种其纯的立体异构体，特别是对映异构体 或者非对应异构体，其外消旋物的形式或者以立体异构体，特别是对映 异构体和/或非对应异构体混合物的形式，以任何期望的混合比，或者各 自以对应盐的形式，或者各自以对应溶剂化物的形式。

优选使用至少一种具有上述通式I的根据本发明的1，3-二取代的4- 甲基-1H-吡咯-2-羧酰胺化合物，在每一种情况下任选以一种其纯的立体 异构体，特别是对映异构体或者非对应异构体，其外消旋物的形式或者 以立体异构体，特别是对映异构体和/或非对应异构体的混合物的形式， 以任何期望的混合比，或者在每一种情况下以对应盐的形式，或者在每 一种情况下以对应溶剂化物的形式，并且任选使用一种或多种对于药物 的生产药理学可接受的辅助物质，该药物用于预防和/或治疗至少部分通 过去甲肾上腺素受体，5-HT受体，阿片样物质受体和/或箭毒蛙碱(BTX) 受体调节的病症和/或疾病。

特别优选使用至少一种具有上述通式I的根据本发明的1，3-二取代 的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰胺化合物，在每一种情况下任选以一种其纯的 立体异构体，特别是对映异构体或者非对应异构体，其外消旋物的形式 或者以立体异构体，特别是对映异构体和/或非对应异构体的混合物的形 式，以任何期望的混合比，或者在每一种情况下以对应盐的形式，或者 在每一种情况下以对应溶剂化物的形式，并且任选使用一种或多种对于 药物的生产药理学可接受的辅助物质，该药物用于预防和/或治疗疼痛， 优选选自以下的疼痛：急性痛，慢性疼痛和神经性疼痛的疼痛；预防和 /或治疗偏头痛；抑郁症；尿失禁；咳嗽；神经变性的疾病，优选选自帕 金森氏症，亨廷顿氏舞蹈病，阿尔茨海默氏病和多发性硬化；食物摄入 疾病，优选选自食欲过盛，厌食，肥胖和恶病质；认知机能障碍，优选 记忆疾病；癫痫症；腹泻；瘙痒；酒精和/或毒品和/或药物滥用；酒精 和/或毒品依赖和/或药物依赖，优选预防和/或减少与酒精和/或毒品依赖 和/或药物依赖有关的戒断症状；预防和/或减少对于药物，特别是基于 阿片样物质的药物的耐药性的形成；调节食物摄入；调节运动器官的活 力；调节心血管系统；局部麻醉；抗焦虑；提高警惕性；增加性欲；利 尿，和/或尿钠排泄抑制。

非常特别优选使用至少一种具有上述通式I的1，3-二取代的4-甲基 -1H-吡咯-2-羧酰胺化合物，在每一种情况下任选以一种其纯的立体异构 体的形式，特别是对映异构体或者非对应异构体，其外消旋物或者以立 体异构体，特别是对映异构体和/或非对应异构体混合物的形式，以任何 期望的混合比，或者在每一种情况下以对应盐的形式，或者在每一种情 况下以对应溶剂化物的形式，并且任选使用一种或多种对于药物的生产 药理学兼容的辅助物质，该药物用于预防和/或治疗疼痛，优选急性痛， 慢性疼痛或者神经性疼痛。

根据本发明的药物适合于成人和儿童，包括小孩和婴儿服用。

根据本发明的药物可以作为液体，半固体或者固体剂型配制，例 如以注射溶液，滴，汁，糖浆，喷雾，悬浮液，片，碎片，胶囊，敷 料，栓剂，药膏，乳膏剂，洗液，凝胶剂，乳剂，烟雾剂形式或者以 多颗粒形式，例如以丸或者颗粒形式，任选压成片，以胶囊包裹或者 悬浮于液体中，并且也可以原样服用。

除了至少一种具有上述通式I的根据本发明的取代4-甲基-1H-吡咯 -2-羧酰胺化合物，任选以一种其纯的立体异构体，特别是对映异构体 或者非对应异构体，其外消旋物的形式或者以立体异构体，特别是对 映异构体和/或非对应异构体混合物的形式，以任何期望的混合比，或 者任选以对应盐的形式或者在每一种情况下以对应溶剂化物的形式， 根据本发明的药物通常还包含生理学可接受的药物辅助物质，其可以 优选选自基体材料，填料，溶剂，稀释剂，表面活性物质，染料，防 腐剂，崩解剂，滑爽剂，润滑剂，香料和粘合剂。

使用的生理学可接受的辅助物质的选择和其数量取决于药物是否 经口，皮下，肠胃外，静脉内，腹膜内，真皮内，肌内注射，鼻内， 颊，直肠或者局部服用，例如在感染的皮肤，粘膜和眼睛上。以片， 糖衣片剂，胶囊，颗粒，丸，滴，汁和糖浆形式的制剂优选用于口 服，而溶液，悬浮液，易于可再生的干制品和喷雾优选用于肠胃外， 局部和吸入服用。

在贮库(depot)中以溶解形式或者以敷料用于根据本发明的药物的 根据本发明的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰胺化合物，任选外加 皮肤渗透促进剂，是适合的经皮服用制剂。

可经口或者经皮服用的制剂还可以以延迟的方式释放特别的1，3-二 取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰胺化合物。

根据本发明的药物制剂的生产借助由现有技术已知的传统方式， 装置，方法和步骤进行，例如在“Remington′s Pharmaceutical Sciences”，版本A.R.Gennaro，第十七版，Mack Publishing Company，Easton，Pa.(1985)中，特别是在部分8，76-93章中描述的 例子。对应描述在此加入作为参考并且被认为是公开的一部分。

给病人服用的特别的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰胺化合物 的量可以改变并且例如依赖于病人的重量或者年龄并且依赖于服用的 方式，疾病的症状和严重程度。通常，服用0.005-5000mg/kg，优选 0.05-500mg/kg，特别优选0.05-50mg/kg病人体重至少一种这种化合 物。

药理学方法

I.去甲肾上腺素和5-HT摄取抑制的测定方法：

来自鼠脑部位的突触体新鲜分离用于体外试验，如在E.G.Gray和 V.P.Whittaker的出版物“The isolation of nerve endings from brain”，J. Anatomy 96，79-88页，1962中描述。相应文献描述在此加入作为参考 并且被认为属于公开的一部分。

在玻璃匀浆器中在冰-冷却的0.32M蔗糖(100mg组织/1mL)中， 该组织(用于测定去甲肾上腺素摄取抑制的下丘脑和用于测定5-HT摄 取抑制的骨髓和桥脑)用Teflon研棒在840转/分钟下使用五个完全的 上下冲程均化。在4℃下在1000g匀浆离心10分钟。随后在17000g离 心55分钟后，获得突触体(P2部分)，其再悬浮于0.32M葡萄糖 (0.5ml/100mg原重)中。

在96-孔微量滴定板中测量特定摄取。体积是250μl并且在室温(大 约20-25℃)下在O2氛下进行培养。

培养时间对于[3H]-NA是7.5分钟和对于[3H]-5-HT是5分钟。之后 通过Unifilter GF/微量滴定板(Packard)过滤96个样品并且使用 “Brabdel MPXRI-96T Cell-Harvester”用200mL培养的缓冲液洗涤。 Unifilter GF/B板在55℃下干燥1小时。之后板用Back (Packard) 密封并且每孔(Ultima ，帕卡德)添加35μl闪烁液体。用顶部 (Packard)密封和建立平衡后(大约5小时)，在“Trilux 1450 Microbeta”(Wallac)中测定放射性强度。

对于NA转运蛋白(transporter)测定以下特征：

NA摄取：Km＝0.32±0.11μM

用于上述测定的蛋白的量相当于文献已知的值，如同例如在 “Protein measurement with folin phenol reagent”，Lowry等，J.Biol. Chem.，193，265-275，1951中描述。

该方法的详细说明可以另外在文献中，例如在M.Ch.Frink，H.-H. Hennies，W.Engelberger，M.Haurand和B.Wilffert(1996) Arzneim.-Forsch./Drug Res.46(III)，11，1029-1036中找到。相应文献 描述在此加入作为参考并且被认为是公开的一部分。

II.测定钠通道的箭毒蛙碱(BTX)结合位置亲合力的方法：

钠通道的结合位置2是所谓的箭毒蛙碱(BTX)结合位置。 [3H]-Batrachotoxinin A20α苯甲酸酯(在该批中10nM)用作配体。由鼠 大脑皮层富集离子通道粒子(突触体)，如在Gray和Whittaker的出版 物(E.G.Gray和V.P.Whittaker(1962)J.Anat.76，79-88中描述。相 应描述在此加入作为参考并且被认为属于本公开的一部分。在渥特里丁 (veratridine)(在该批中3×10-4M)存在的条件下测定的放射性强度 定义为非特异性的结合。

试验条件如同Pauwels，Leysen和Laduron公开，如在Eur.J. Pharmacol.124，291-298中描述。相应描述在此加入作为参考并且被认 为是本公开的一部分。

该方法的一种变型中，总批量减至250μl，以致试验可以在96-孔 微量滴定板上进行。在室温下(大约20-25℃)在这些微量滴定板中培 养时间总计两小时。

对于结合位置的KD值测定以下特征：

KD：24.63±1.56nM。

实施例

产生的化合物的产率没有优化。

所有的温度未校正(uncorrected)。

缩写

aq.                   含水的

DCM                   二氯甲烷

EDCI                  N′-(3-二甲基氨基丙基)-N-乙基碳二化亚

                      胺

EtOAc                  乙酸乙酯

sat.                  饱和的

h                     小时

HOAt                 1-羟基-7-氮杂苯并三唑

min                  分钟

MeOH                 甲醇

NMR                  核磁共振波谱法

RT                   室温

THF                  四氢呋喃

使用的化学药品和溶剂从常规供应商(Acros，Avocado，Aldrich， Bachem，Fluka，Lancaster，Maybridge，Merck，Sigma，TCI，等)购 买或者通过本领域技术人员已知的方法人工合成。

来自E.Merck，Darmstadt的硅胶60(0.040-0.063mm)用作柱色谱 固定相。

用来自E.Merck，Darmstadt的预涂硅胶60 F 254 HPTLC板进行薄 层层析。

对于溶剂，流动溶剂或者对于层析试验混合比率总是以体积/体积陈 述。

通过质谱法和NMR进行分析。

根据本发明的示例性化合物合成的一般方法

阶段1.

向具有通式III的硝基烯烃(14mmol)和异氰基乙酸乙基酯 (14mmol)在异丙醇(10ml)和THF(10ml)中的反应混合物中添加 1，5，7-三氮杂双环[4.4.0]癸-5-烯(在聚苯乙烯上，72.6mmol/g，28mmol) 并且反应混合物在RT下在作为保护气体的氮下搅拌过夜。滤出反应混 合物并且残余物用异丙醇和THF洗涤并因此获得具有通式V的期望产 物。

阶段2.

在0℃和作为惰性气体的氮下，向具有通式V的化合物(12mmol) 在THF(20ml)中的溶液中添加氢化钠(在矿物油中60％，24mmol) 并且反应混合物搅拌30min。之后向反应混合物中添加具有通式R3-LG 的化合物(24mmol)并且在0℃下反应混合物搅拌1h-2h和过夜或者在 RT下经过周末。添加几滴水和sat.NaCl溶液(200ml)后，用DCM(2 ×100ml)进行提取。合并的有机相通过硫酸钠干燥，过滤并除去溶剂 后，任选通过柱色谱进行提纯并且获得具有通式VI的期望产物。

阶段3.

由具有通式VI的化合物(6mmol)和氢氧化钠(120mmol)在MeOH (180ml)和水(60ml)中组成的反应混合物回流1h-3h。除去溶剂后， 添加aq.1N NaOH(400ml)并且用EtOAc(3×40ml)进行提取。合并 的有机相通过硫酸钠干燥，过滤并且除去溶剂后，获得具有通式II的 产物，其可以没有进一步提纯地使用或者通过柱色谱提纯。

具有通式HNR1R2的胺与具有通式II的羧酸的反应

在0℃下向由具有通式II的化合物(0.1mmol)和具有通式HNR1R2 的胺(0.1mmol)在DCM(1ml)中组成的反应混合物中添加EDCI (0.1mmol)和HOAt(0.01mmol)并且反应混合物在0℃下搅拌30min 和在RT下过夜。除去溶剂后，残余物溶于DCM(1ml)，用aq.sat.NaCl 溶液(1ml)洗涤并且分离的含水相用DCM(2×1ml)提取。除去合并 的有机相的溶剂并且通过制备HPLC提纯后获得具有通式I的期望产物。 4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸乙基酯的合成

向反式-β-甲基-β-硝基苯乙烯(997mg，6.11mmol)和异氰基乙酸 乙基酯(691mg，6.11mmol)在异丙醇(5ml)和THF(5ml)中的反应 混合物中添加在聚苯乙烯上的1，5，7-三氮杂双环[4.4.0]癸-5-烯(4.7g， 2.6mmol/g，12.2mmol)并且反应混合物在RT下在作为保护气体的氮下 搅拌过夜。滤出反应混合物并且残余物用异丙醇和THF洗涤。获得期望 产物4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸乙基酯(1.25g，理论的89％)。

1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸乙基酯的合成

在0℃下和在作为惰性气体的氮下，向4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧 酸乙基酯(1.25g，5.45mmol)在THF(10ml)中的溶液中添加氢化钠 (436mg，在矿物油中60％，10.9mmol)并且反应混合物搅拌15min。 之后向反应混合物中添加甲基碘(1.547g，10.9mmol)并且反应混合物 在0℃下搅拌1h和在RT下过夜。添加几滴水和aq.sat.NaCl溶液 (250ml)后，用DCM(2×250ml)进行提取。合并的有机相通过硫酸 钠干燥，过滤并且除去溶剂后，通过柱色谱进行提纯。获得期望产物1，4- 二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸乙基酯(1.02g，理论的77％)。

1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸的合成

1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸乙基酯(336mg，1.38mmol)和 氢氧化钠(1.10g，28mmol)在甲醇(45ml)和水(15ml)中的反应混 合物回流1小时。除去溶剂后，添加含水的1N NaOH(100ml)并用EtOAc (2×20ml)进行提取。合并的有机相通过硫酸钠干燥，过滤并除去溶 剂后，获得4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(270mg，理论的91％)。

示例性的化合物241：

1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-对-甲苯基乙基)-酰胺

在0℃下向4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(270mg，1.25mmol) 和2-(甲苯基)乙胺(169mg，1.25mmol)在DCM(5ml)中的反应混 合物中添加EDCI(265mg，1.38mmol)和HOAt(17mg，0.12mmol) 并且反应混合物在0℃下搅拌30min和在RT下过夜。除去溶剂后，通 过柱色谱进行提纯并获得期望产物1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸 (2-对-甲苯基乙基)-酰胺(252mg，理论的60％)。

示例性的化合物242：

(1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(4-氟苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮

在0℃下向4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(260mg，1.21mmol) 和1-(4-氟苯基)哌嗪(215mg，1.21mmol)在DCM(5ml)中的反应 混合物中添加EDCI(255mg，1.33mmol)和HOAt(16mg，0.12mmol) 并且反应混合物在0℃下搅拌30min和在RT下过夜。除去溶剂后，通 过柱色谱进行提纯并获得(1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(4-氟 苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮(362mg，理论的79％)。

4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸乙基酯的合成

向4-甲基-β-乙基-β-硝基苯乙烯(1.23g，6.94mmol)和异氰基乙 酸乙基酯(788mg，6.90mmol)在异丙醇(5ml)和THF(5ml)中的 反应混合物中添加在聚苯乙烯上的1，5，7-三氮杂双环[4.4.0]癸-5-烯 (5.36g，2.6mmol/g，13.9mmol)并且反应混合物在RT下在作为保护 气的氮下搅拌过夜。滤出反应混合物并且残余物用异丙醇和THF洗涤。 获得期望产物4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸乙基酯(1.42g，理论 的85％)。

4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸乙基酯的合成

在0℃下和在作为惰性气体的氮下，向4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯 -2-羧酸乙基酯(1.42g，5.84mmol)在THF(10ml)中的溶液中添加氢 化钠(470mg，在矿物油中60％，11.8mmol)并且反应混合物搅拌15min。 之后向反应混合物中添加对-溴苄基溴(2.16g，11.7mmol)并且反应混 合物在0℃下搅拌30min和在RT下过夜。添加几滴水和aq.sat.NaCl 溶液(100ml)后，用DCM(2×50ml)进行提取。合并的有机相通过 硫酸钠干燥，过滤和除去溶剂后，通过柱色谱进行提纯。获得4-甲基-1- (4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸乙基酯(1.03g，理论的 51％)。

4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸的合成

4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸乙基酯 (550mg，1.58mmol)和NaOH(1.26g，32mmol)在MeOH(45ml)和 H2O(15ml)中的反应混合物回流1h。除去溶剂后，添加含水的1N NaOH (100ml)并且用EtOAc(2×20ml)进行提取。合并的有机相通过Na2SO4 干燥，过滤并且除去溶剂后，获得期望产物4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3- 对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸，其没有进一步提纯地使用。

示例性的化合物69：

[4-(2-二乙基氨基-乙基)-哌嗪-1-基]-[4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲 苯基-1H-吡咯-2-基]-甲酮的合成

在0℃下向4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸 (252mg，0.79mmol)和1-(2-二乙氨基乙基)-哌嗪(146mg，0.79mmol) 在DCM(5ml)中的反应混合物中添加EDCI(166mg，0.87mmol)和 HOAt(11mg，0.08mmol)并且反应混合物在0℃下搅拌30min和在RT 下过夜。除去溶剂后，通过柱色谱进行提纯并且获得期望产物[4-(2-二 乙基氨基-乙基)-哌嗪-1-基]-[4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H- 吡咯-2-基]-甲酮(148mg，理论的38％)。

示例性的化合物244：

4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1H-吲哚-3- 基)-乙基]-甲基酰胺的合成

在0℃下向4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(0.79mmol)和[2-(1H- 吲哚-3-基)-乙基]-甲胺(138mg，0.79mmol)在DCM(5ml)中的反应 混合物中添加EDCI(166mg，0.87mmol)和HOAt(11mg，0.08mmol) 并且反应混合物在0℃下搅拌30min和在RT下过夜。除去溶剂后，通 过柱色谱进行提纯并且获得期望产物4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲 苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1H-吲哚-3-基)-乙基]-甲基酰胺(170mg，理 论的45％)。

如上所描述以一般方法获得以下示例性的化合物。各个起始原料在 这里对于本领域技术人员是已知的。

[1]1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸4-[1，2，3]噻二唑-4-基 苄基酰胺，

[2]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸4-氨磺酰苄基酰胺，

[3]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸2，4-二甲氧基 苄基酰胺，

[4]1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡啶-2-基乙基)- 酰胺，

[5]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2- (5-羟基-1H-吲哚-3-基)-乙基]-酰胺，

[6](1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-(4-吡咯烷-1-基哌啶 -1-基)-甲酮，

[7]1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸4-溴-2-氟苄基酰胺，

[8][1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2-氯苯基)- 哌嗪-1-基]-甲酮，

[9]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-二甲基氨基-丙基)-酰胺，

[10]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡咯烷-1-基乙基)- 酰胺，

[11]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸4-二甲基氨基 苄基酰胺，

[12]1-[4-(1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羰基)-哌嗪-1-基]-2-苯基 乙酮，

[13]1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸2，5-二氟苄基酰胺，

[14]1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸3，5-二氟 苄基酰胺，

[15]1-(2-溴苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-甲基 环己基)-酰胺，

[16]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-吗啉-4-基丙基)-酰 胺，

[17]1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(1，3-二甲基丁基)- 酰胺，

[18][4-(2，4-二甲基苯基)-哌嗪-1-基]-[4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3- 对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[19]1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸甲基-(2- 吡啶-2-基乙基)-酰胺，

[20]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-氰基-乙基)-甲基酰胺，

[21]1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-咪唑 -1-基丙基)-酰胺，

[22]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(1，3- 二甲基丁基)-酰胺，

[23]3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸2-乙氧基苄基酰 胺，

[24](4-环庚基哌嗪-1-基)-(1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基) -甲酮，

[25]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2- 二甲基氨基-乙基)-酰胺，

[26]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(吡啶-2-基甲基)-酰胺，

[27]3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(4-氯苯基)- 丙基]-酰胺，

[28]3-(4-氯苯基)-1-(2-氟苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸3，5-二氟 苄基酰胺，

[29]2-{[1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基] -氨基}-丙酸苄基酯，

[30](1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(2-二甲基氨基 -乙基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[31]3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3，3-二 甲基丁基)-酰胺，

[32]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸4-二甲基氨基苄 基酰胺，

[33]3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡啶-2-基乙基) -酰胺，

[34]3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸2，3-二甲氧基苄基 酰胺，

[35]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2- 噻吩-2-基乙基)-酰胺，

[36]2-{[3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-氨基}-3-甲基 丁酸酸叔-丁基酯，

[37]3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(1，2，3，4- 四氢-萘-1-基)-酰胺，

[38]3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-羧酸(2- 吡咯烷-1-基乙基)-酰胺，

[39]{[1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羰基]-甲基 氨基}-乙酸苄基酯，

[40]3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1- 甲基吡咯烷基-2-基)-乙基]-酰胺，

[41][4-(5-溴-2-乙氧基苄基)-哌嗪-1-基]-(1，4-二甲基-3-苯基-1H- 吡咯-2-基)-甲酮，

[42](1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-基)-[4-(3-氟-4-甲氧基 苄基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[43]3-{[3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-氨基}-丙酸叔 -丁基酯，

[44]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸3-甲氧基苄基酰胺，

[45](1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-基)-[4-(5-溴-2-乙氧基 苄基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[46][3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-邻-甲苯基哌嗪-1- 基)-甲酮，

[47]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2- (4-乙氧苯基)-乙基]-酰胺，

[48][1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-(4-羟基 哌嗪-1-基)-甲酮，

[49](1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(2，4，6-三甲氧基苄 基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[50]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吗啉-4- 基乙基)-酰胺，

[51]1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(4-氟苯基)- 乙基]-酰胺，

[52][4-(2，5-二甲基苯基)-哌嗪-1-基]-[3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲 基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[53]3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3-咪唑-1-基丙 基)-酰胺，

[54]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2- (3-三氟甲基苯基)-乙基]-酰胺，

[55][3-(4-氯苯基)-1-(2-氟苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(5- 甲基吡嗪-2-羰基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[56]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸3-氟-5-三氟甲基 苄基酰胺，

[57][3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-吡啶-4-基哌嗪-1- 基)-甲酮，

[58]3-(4-氯苯基)-1-(2-氟苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3-咪唑 -1-基丙基)-酰胺，

[59](1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(3-氟-4-甲氧基苄基)- 哌嗪-1-基]-甲酮，

[60]1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(4-溴苯基)-乙基]- 酰胺，

[61](4-环庚基哌嗪-1-基)-(3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基) -甲酮，

[62]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(4-甲氧基苯氧基)-乙 基]-酰胺，

[63]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3-二甲基氨 基-丙基)-酰胺，

[64][1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(2- 吡咯烷-1-基甲基吡咯烷-1-基)-甲酮，

[65]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3-二乙基氨基 -丙基)-酰胺，

[66][3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2-氟-5-甲氧基苄 基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[67]3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸戊基酰胺，

[68](1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(2，5-二甲氧基 苄基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[69][4-(2-二乙基氨基-乙基)-哌嗪-1-基]-[4-甲基-1-(4-甲基苄基) -3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[70][4-(3-氯苯基)-哌嗪-1-基]-[3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H- 吡咯-2-基]-甲酮，

[71][1-(2-溴苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-异丙 基哌嗪-1-基)-甲酮，

[72][4-(2-二甲基氨基-乙基)-哌嗪-1-基]-[1-(4-氟苄基)-3-(4-甲 氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[73]3-(4-氯苯基)-1-(2-氟苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸2，4-二甲 氧基苄基酰胺，

[74]1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡咯烷-1-基乙基) -酰胺，

[75][1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(3-氟-4- 甲氧基苄基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[76]3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸2，4-二甲氧基苄 基酰胺，

[77]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡咯烷-1-基乙基)-酰 胺，

[78]3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸[3-(2-甲基哌啶-1-基) -丙基]-酰胺，

[79]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸环己基酰胺，

[80]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸4-氟-2-三氟甲基苄基酰 胺，

[81]1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(1-萘-2-基乙基)-酰 胺，

[82]3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(呋喃-2-基甲基) -酰胺，

[83]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-二甲基氨基-丙基)-甲 基酰胺，

[84][3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-对-甲苯基哌 嗪-1-基)-甲酮，

[85]1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(噻吩-2- 基甲基)-酰胺，

[86]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸苯乙基酰 胺，

[87]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸3，5-二氟苄基酰胺，

[88]3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸茚满-1-基酰胺，

[89]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸4-二甲基氨基苄基酰胺，

[90]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(1-萘-2-基甲 基吡咯烷-3-基)-酰胺，

[91][3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-基]-(4- 甲基-[1，4]二氮杂环庚烷-1-基)-甲酮，

[92][1-(2-溴苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(3-三 氟甲基苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[93][3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-噻吩 -3-基甲基哌嗪-1-基)-甲酮，

[94]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-苄氧基-环己基)-酰 胺，

[95]2-{4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1- 基}-N-异丙基乙酰胺，

[96](2，6-二甲基吗啉-4-基)-[3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡 咯-2-基]-甲酮，

[97]3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(噻吩-2- 基甲基)-酰胺，

[98]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(呋喃-2-基甲基)-酰胺，

[99]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-二甲基 氨基-丙基)-酰胺，

[100]1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2- 氧代-四氢-呋喃-3-基)-酰胺，

[101]3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-苯氧基乙基)-酰 胺，

[102]3-(4-(1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羰基)哌嗪-1-基) 吡嗪-2-腈

[103]2-{[3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羰基]-氨基}-3-苯 基丙酸甲基酯，

[104]3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吗啉-4-基乙基)- 酰胺，

[105]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸茚满-2-基酰胺，

[106](1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(2-氟苯基)- 哌嗪-1-基]-甲酮，

[107][4-(3-氯苯基)-哌嗪-1-基]-(1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2- 基)-甲酮，

[108][1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-萘-2-基甲 基哌嗪-1-基)-甲酮，

[109]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸对-甲苯基酰胺，

[110](1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(2-羟基-乙基) -哌嗪-1-基]-甲酮，

[111]1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2，5-二甲氧基苯 基)-乙基]-酰胺，

[112]1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-咪唑-1-基丙基)- 酰胺，

[113]1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(3，4-二甲氧基 苯基)-乙基]-甲基酰胺，

[114]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-吗啉-4- 基丙基)-酰胺，

[115]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸4-氟-2-三 氟甲基苄基酰胺，

[116]2-{[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-氨基}-3-(4- 氯苯基)-丙酸乙基酯，

[117]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸3-氟-4-三氟甲基苄基酰 胺，

[118]1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡啶-2- 基乙基)-酰胺，

[119]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸苄基-(2-羟 基-乙基)-酰胺，

[120]2-[4-(1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羰基)-哌嗪-1-基]-N- 甲基-N-苯乙酰胺，

[121][4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-(4-苯基哌 嗪-1-基)-甲酮，

[122]1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(1-苄基吡咯烷-3-基) -酰胺，

[123][1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(3-三氟甲 基苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[124]1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸丁基酰 胺，

[125]1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2-氟苯基)-乙基]- 酰胺，

[126]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸3，4-二甲氧 基苄基酰胺，

[127]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(2-二乙基氨基 -乙基)-酰胺，

[128]1-{4-[3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1- 基}-2-苯基乙酮，

[129]1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸3-三氟甲氧 基苄基酰胺，

[130][1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(3-甲基哌啶-1- 基)-甲酮，

[131]1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-对-甲苯 基乙基)-酰胺，

[132]1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2- 甲基-5-硝基咪唑-1-基)-乙基]-酰胺，

[133]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸2，3-二甲氧基苄基酰胺，

[134]1-(2-溴苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(乙基 -间-甲苯基氨基)-乙基]-酰胺，

[135]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(4-异丙基苯 基)-酰胺，

[136]5-氯-2-甲氧基苯甲酸-N′-[1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4- 甲基-1H-吡咯-2-羰基]-酰肼，

[137](1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-[1，4′]联哌啶基-1′- 基甲酮，

[138]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(4-丁基苯基)-酰胺，

[139]1-苄基-4-甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1H-吲哚-3-基)-乙基]- 酰胺，

[140][4-(4-叔丁基苄基)-哌嗪-1-基]-[1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲 苯基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[141][1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-吗啉-4-基甲 酮，

[142]3-[(1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基)-氨基]-丙酸乙 基酯，

[143]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(萘-2-基氨基甲酰基甲基)- 酰胺，

[144][3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2-乙氧基苯基)- 哌嗪-1-基]-甲酮，

[145]1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(4-氰基甲基 苯基)-酰胺，

[146]4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1-羧酸叔 -丁基酯，

[147](1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-基)-[1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2- 基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[148]3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-羧酸戊基酰 胺，

[149]3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[3-(甲 基苯基氨基)-丙基]-酰胺，

[150]1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-氮杂 环庚烷-1-基乙基)-酰胺，

[151]1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸环戊基酰胺，

[152][1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2，4- 二甲氧基苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[153]3-(4-氯苯基)-1-(2-氟苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2-氯 苯氧基)-乙基]-酰胺，

[154]1-(2，6-二氯苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3，3-二 甲基丁基)-酰胺，

[155]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-苄氧基-环己基)-酰 胺，

[156][4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-硫代吗啉-4- 基甲酮，

[157]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3-二甲基氨基 -丙基)-甲基酰胺，

[158][4-(2，5-二甲基苯基)-哌嗪-1-基]-[3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄 基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[159]5-氯-2-甲氧基苯甲酸-N′-[3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡 咯-2-羰基]-酰肼，

[160]2-(3，4-二氟苯基)-1-{4-[1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H- 吡咯-2-羰基]-哌嗪-1-基}-乙酮，

[161]2-{4-[1-(4-氟苄基)-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1- 基}-N-异丙基乙酰胺，

[162]3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-羧酸[1-(3- 甲氧基苯基)-乙基]-酰胺，

[163]2-[(1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基)-氨基]-3-(4- 氯苯基)-丙酸甲基酯，

[164][3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-甲基 哌嗪-1-基)-甲酮，

[165]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(1-苄基吡咯烷-3-基)-酰胺，

[166](1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基)-(4-噻吩并[2，3-d]嘧啶 -4-基哌嗪-1-基)-甲酮，

[167]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-甲氧基 -丙基)-酰胺，

[168][3-(4-甲氧基苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(5-三氟甲基 吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[169]1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(3-吗啉-4- 基丙基)-酰胺，

[170]1，4-二甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2，3-二甲氧基苯基) -乙基]-酰胺，

[171][1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-(3-甲基 -4-对-甲苯基哌嗪-1-基)-甲酮，

[172][3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2，4-二甲氧基 苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[173]2-{4-[1-(2-溴苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]- 哌嗪-1-基}-苄腈，

[174]1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(1-乙基吡咯 烷-2-基甲基)-酰胺，

[175]3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2-氯苯氧基) -乙基]-酰胺，

[176]3-(4-氯苯基)-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1H-吲哚-3-基)- 乙基]-酰胺，

[177]1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(萘-2-基氨 基甲酰基甲基)-酰胺，

[178]4-(1-苄基-3-呋喃-2-基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基)-哌嗪-1-羧酸苄 基酯，

[179]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(1-苄基吡咯烷-3-基)-酰胺，

[180][3-(4-氯苯基)-1-(2-氟苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(4-三 氟甲基苯基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[181][[3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-苯基哌嗪-1- 基)-甲酮，

[182]2-{4-[1-丁基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1- 基}-1-吡咯烷-1-基乙酮，

[183][1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2-氯-4-氟苯甲 酰基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[184](4-苯甲酰基哌啶-1-基)-[1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯 基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[185]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸乙基吡啶-4-基甲基酰胺，

[186]1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-吡咯烷-1- 基乙基)-酰胺，

[187][3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(4-甲基苯甲 酰基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[188][1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(4-噻吩并[2，3-d] 嘧啶-4-基哌嗪-1-基)-甲酮，

[189]1-(1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羰基)-羟基哌啶-3-羧酸乙基酯，

[190]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(1-苯乙基)-酰胺，

[191][3-呋喃-2-基-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-(1，3，4，9- 四氢-b-咔啉-2-基)-甲酮，

[192]1-{4-[1-苄基-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1- 基}-2-(3，4-二氟苯基)-乙酮，

[193][1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-[4-(3-苯丙 基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[194]1-(2-溴苄基)-3-(4-氯苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1H- 吲哚-3-基)-乙基]-甲基酰胺，

[195]1-(4-{4-[1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羰基]- 哌嗪-1-基}-苯基)-乙酮，

[196]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸4-氟-2-三氟甲基苄基酰胺，

[197]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸(4-苯氧基 苯基)-酰胺，

[198](4-羟基-哌啶-1-基)-[1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H- 吡咯-2-基]-甲酮，

[199]4-二乙基氨基苯甲酸-N′-(1-苄基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2- 羰基)-酰肼，

[200][3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-基]-[4-(3-氯苯基) -哌嗪-1-基]-甲酮，

[201]1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(3，4-二氯 苯基)-乙基]-酰胺，

[202]3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1H-吲哚-3-基) -乙基]-酰胺，

[203][1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-[4-(5-三氟 甲基吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[204]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸3-三氟甲氧基苄基酰胺，

[205][1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-[4-(4-甲基 苯甲酰基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[206][4-(3，4-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-[1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲 苯基-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[207]3-(4-氯苯基)-1-乙基-4-甲基-1H-吡咯-2-羧酸2，6-二甲氧基苄基 酰胺，

[208]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(3，4- 二甲氧基苯基)-乙基]-酰胺，

[209]1-{4-[3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1- 基}-2-(3，4-二氟苯基)-乙酮，

[210][1-(4-氟苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-[4-(2-甲氧 基苯基)-哌啶-1-基]-甲酮，

[211][3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-基]-硫代吗 啉-4-基甲酮，

[212]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-噻吩-2-基乙基)-酰胺，

[213]4-二乙基氨基苯甲酸-N′-(1-丁基-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2- 羰基)-酰肼，

[214]{1-[1-(4-氟苄基)-3-(4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]- 吡咯烷-3-基}-氨基甲酸叔-丁基酯，

[215]2-{4-[3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1- 基}-1-吡咯烷-1-基乙酮，

[216][4-(2，3-二氢苯并[1，4]二噁英-2-羰基)-哌嗪-1-基]-(1，4-二甲基 -3-苯基-1H-吡咯-2-基)-甲酮，

[217]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸3，4-二甲氧基苄基酰胺，

[218][3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-基]-(4- 吡啶-2-基哌嗪-1-基)-甲酮，

[219][4-(呋喃-2-羰基)-哌嗪-1-基]-[3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲 基苄基)-1H-吡咯-2-基]-甲酮，

[220]3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-羧酸(4- 叔-丁基苯基)-酰胺，

[221]2-{4-[3-(4-氯苯基)-1-异丁基-4-甲基-1H-吡咯-2-羰基]-哌嗪-1- 基}-苄腈，

[222](3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-基)-[4-(4-三氟甲基吡啶-2- 基)-哌嗪-1-基]-甲酮，

[223]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸3，5-二氟苄基酰胺，

[224]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(吡啶-4-基甲基)-酰胺，

[225]2-[4-(3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羰基)-哌嗪-1-基]-苄腈，

[226]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸甲基-(2-吡啶-2-基乙基) -酰胺，

[227]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(3-甲氧基苄基)-(四氢 -呋喃-2-基甲基)-酰胺，

[228]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(4-苯氧基苯基)-酰胺，

[229]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸戊基酰胺，

[230]2-(3，4-二氟苯基)-1-[4-(3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羰 基)-哌嗪-1-基]-乙酮，

[231]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸苯基酰胺，

[232][4-(2，4-二甲氧基苯基)-哌嗪-1-基]-(3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H- 吡咯-2-基)-甲酮，

[233]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(3，4-二氯苯基)-乙基]- 酰胺，

[234]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(2-氯苯氧基)-乙基]- 酰胺，

[235]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸3-甲氧基苄基酰胺，

[236]3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-羧酸苯乙基 酰胺，

[237]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸环戊基酰胺，

[238]3-呋喃-2-基-1，4-二甲基-1H-吡咯-2-羧酸(吡啶-2-基甲基)-酰胺，

[239]3-呋喃-2-基-4-甲基-1-(4-三氟甲基苄基)-1H-吡咯-2-羧酸[2-(3，4- 二甲氧基苯基)-乙基]-酰胺，

[240][1-(4-溴苄基)-4-甲基-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-基]-(2，6-二甲基 吗啉-4-基)-甲酮，

[241]1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-羧酸(2-对-甲苯基乙基)-酰胺，

[242](1，4-二甲基-3-苯基-1H-吡咯-2-基)-[4-(4-氟苯基)-哌嗪-1-基]- 甲酮和

[243]4-甲基-1-(4-甲基苄基)-3-对-甲苯基-1H-吡咯-2-羧酸[2-(1H- 吲哚-3-基)-乙基]-甲基酰胺，

药理学数据：

如上所描述测定根据本发明的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰 胺的去甲肾上腺素再摄取抑制(NA摄取抑制)和血清素再摄取抑制 (5-HT摄取抑制)。

根据本发明的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰胺对于去甲肾上 腺素受体和对于5-HT受体显示了极好的亲合力。

而且，根据本发明的这些化合物对于钠通道的箭毒蛙碱(BTX)结 合位置也显示了极好的亲合力。

对于一些示例性的1，3-二取代的4-甲基-1H-吡咯-2-羧酰胺下表I给 出了相应的药理学数据。

表1.

  根据实施例的化 合物 5-HT摄取(在10 μm下％抑制) NA摄取(在10 μm下％抑制) BTX(Na+通道) (在10μm下％ 抑制) 3 58 4 39 8 70 18 50 19 39 24 54 33 35 37 26 33 29 52 32 35 34 37 35 48 36 74 37 68 38 94 39 54 74 40 81 41 37 77 42 88 43 31 44 47 45 89 46 34 63 55 47 67 55 48 36 49 30 89 50 77

  51 43 52 76 53 44 54 42 55 44 57 66 76 58 50 93 59 75 60 67 61 52 34 64 62 73 50 63 50 57 75 64 96 65 35 88 66 73 68 84 69 91 70 54 69 59 71 83 72 81 73 49 74 101 75 89 76 41 77 91 78 32 86 80 30 81 57 35