专利汇可以提供作为PDE2抑制剂的取代的[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基化合物专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 提供了式(I)的化学实体:其中R1、R2、X、Y和Z具有 说明书 所述的任意值,以及包含此类化学实体的组合物;制备它们的方法;以及它们在本文公开的许多方法中的用途,所述用途包括代谢和反应动 力 学研究;检测和成像技术; 放射性 治疗 ;调节和治疗由PDE2活性介导的病症;治疗神经性病症、CNS病症、痴呆、神经退行性 疾病 和创伤依赖性功能丧失;治疗中 风 ,包括中风康复期间的认知和运动 缺陷 ;促进神经保护和神经恢复;加强认知和运动训练的效率,包括动物技能训练方案;以及治疗外周病症,包括血液病、心 血管疾病 、胃肠道病症和 皮肤 病学病症。,下面是作为PDE2抑制剂的取代的[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基化合物专利的具体信息内容。
1.式(I)的化学实体:
其中
X是-CH2-或-O-;
Y是-CH2-或-CF2-;
Z是-CH2-或-C(=O)-;
R1是选自以下的成员:
(a)未取代的或被1个、2个、3个、4个或5个Ra成员取代的苯基;
其中Ra各自独立地选自:-H、-卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷氧基、-C1-6卤代烷氧基、-CN、-N(C1-6烷基)2、-SF5、-C3-6环烷基、-吡咯烷、-吗啉、-哌啶、-吡唑、-呋喃、-咪唑、-噻吩、-噻唑、-吡啶和-苯基,其中苯基是未取代的或被1个、2个、3个、4个或5个Rb成员取代;
其中Rb各自独立地选自:-H、-Cl和-F;或任选地2个相邻的Ra成员一起形成环,各自任选地未取代或被独立地选自以下的一个或多个成员取代:-H、-卤素、-C1-6烷基或-C1-6烷氧基;
(b)各自未取代的或被1个、2个、3个或4个Rc成员取代的单环或二环杂芳环;
其中Rc各自独立地选自:-H、-卤素、-C1-6烷基、-C1-4卤代烷基、-C1-4烷氧基、-N(C1-6烷基)2、-(C1-6烷基)环烷基、-环丙基、-吗啉、-吡咯烷、-4-氯苯氧基,和任选地未取代的或被-卤素、-C1-6烷基或-C1-4烷氧基取代的-苯基;以及
(c)未取代的或被一个或多个-H、-F或-OCH3取代的杂环烷基环;以及
R2是-C1-6烷基。
2.如权利要求1所述的化学实体,其中X是-O-以及Y是-CH2-。
3.如权利要求1所述的化学实体,其中X是-CH2-以及Y是-CF2-。
4.如权利要求1所述的化学实体,其中X是-CH2-以及Y是-CH2-。
5.如权利要求1所述的化学实体,其中Z是-CH2-。
6.如权利要求1所述的化学实体,其中Z是-C(=O)-。
7.如权利要求1所述的化学实体,其中R2是-CH3。
8.如权利要求1所述的化学实体,其中R1是未取代的或被1个、2个、3个、4个或5个Ra成员取代的苯基。
9.如权利要求1所述的化学实体,其中Ra是独立地选自以下的成员:-H、-卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷氧基、-C1-6卤代烷氧基、-CN、-N(C1-6烷基)2以及-C3-6环烷基。
10.如权利要求1所述的化学实体,其中Ra是独立地选自以下的成员:-H、-Cl、-Br、-F、-I、-C1-4烷基、-C1-4卤代烷基、-C1-4烷氧基、-C1-4卤代烷氧基、-CN、-N(CH3)2以及-环丙基。
11.如权利要求1所述的化学实体,其中Ra是独立地选自以下的成员:-吡咯烷、-吗啉、-哌啶、-吡唑、-呋喃、-咪唑、-噻吩、-噻唑、-吡啶,或被一个或多个-H、-Cl或-F取代的苯基。
12.如权利要求1所述的化学实体,其中R1是萘-1-基、萘-2-基、6-甲氧基萘-2-基、1-甲氧基萘-2-基、3-甲氧基萘-2-基、3-甲氧基萘-2-基、6-氟萘-2-基、5,6,7,8-四氢萘-2-基、
5,6,7,8-四氢萘-2-基、2,3-二氢-1H-茚-5-基、2,3-二氢-1H-茚-5-基、2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-4-基、2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基、2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-6-基、
2,2-二氟-2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基、1-乙基-1H-吲哚、吲哚、异喹啉、2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基、2,3-二氢-1-苯并呋喃-6-基、3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-6-基、1-苯并呋喃、1-苯并呋喃-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基或1-苯并噻吩-5-基。
1
13.如权利要求1所述的化学实体,其中R 是1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基、1-(2-氯苯基)-1H-吡唑-3-基、1-(2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基、1-(3-溴苯基)-1H-吡唑-3-基、1-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-基、1-(4-氯苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-基、1-(4-氟苯基)-5-甲基-
1H-吡唑-3-基、1-(4-异丙基苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-基、1,3-苯并噻唑、1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基、1,5-二甲基-1H-吡唑-3-基、1,5-二甲基-1H-吡唑-4-基、1,6-萘啶-2-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-乙基-1H-吡唑-5-基、1H-吲哚-3-基、1-异丙基-1H-吡唑-4-基、1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基、1-甲基-1H-吲唑-3-基、1-甲基-1H-吲哚-2-基、1-甲基-1H-吲哚-3-基、1-甲基-3-(丙-2-基)-1H-吡唑、1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-5-基、1-甲基-5-苯基-1H-吡唑-3-基、1-苯基-1H-吡唑-4-基、1-苯基-1H-吡唑-4-基、2-(3-氟苯基)-1,3-噻唑-5-基]甲基、2-(3-甲氧基苯基)-1,3-噻唑-5-基、2-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基、2-(4-氟苯基)-1,3-噻唑-5-基、2-(吡咯烷-1-基)-1,3-噻唑-5-基、2,4-二甲基噻唑-5-基、2,6-二甲基吡啶-3-基、2-溴-1,3-噻唑-4-基、2-溴-1,3-噻唑-5-基、2-甲氧基吡啶-4-基、2-甲基-1,3-噻唑-5-基、2-甲基-2H-吲唑-3-基、2-甲基-
6-(三氟甲基)吡啶-3-基、2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基、2-甲基吡啶-3-基、2-吗啉代噻唑-5-基、2-苯基-1,3-噻唑-5-基、3,5-二氟吡啶-2-基、3,5-二甲基-1-(丙-2-基)-1H-吡唑-4-基、3,6-二甲基咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑-5-基、3-溴-1,2-噁唑-5-基、3-氯吡啶-4-基、3-环丙基异噁唑-5-基、3-氟吡啶-4-基、3-异丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基、3-甲基吡啶-
2-基、3-甲基吡啶-4-基、4-氯吡啶-2-基、4-甲基吡啶-2-基、5-溴-4-甲基-1,3-噻唑-2-基、
5-溴-4-甲基吡啶-2-基、5-溴-6-甲基吡啶-2-基、5-溴吡啶-2-基、5-溴嘧啶-2-基、5-氯吡啶-2-基、5-氯吡啶-3-基、5-环丙基异噁唑-3-基、5-环丙基异噁唑-4-基、5-氟-1H-吲哚-3-基、5-氟吡啶-3-基、5-甲基吡啶-3-基、6-甲氧基吡啶-3-基、6-甲基吡啶-2-基、6-甲基吡啶-3-基、苯并[d]噻唑-2-基、咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、N,N,4-三甲基噻唑-2-胺、N,N-二甲基噻唑-2-胺、吡啶-2-基、吡啶-
3-基、吡啶-4-基、喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基或喹喔啉-2-基。
14.如权利要求1所述的化学实体,其中R1是苯并二氢吡喃-2-基、6-氟苯并二氢吡喃-2-基、苯并二氢吡喃-3-基、7-甲氧基苯并二氢吡喃-3-基、2,3-二氢苯并呋喃-2-基、(2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英-2-基或2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-基。
15.如权利要求1所述的化学实体,其中R1是被2个或3个独立地选自-H、-卤素和-C1-6卤代烷基的Ra成员取代的苯基。
1
16.如权利要求1所述的化学实体,其中Z是-C=O,-R是2,3-二氢-1-苯并呋喃、3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃、苯并呋喃、苯并噻吩、萘、喹啉或苯基,其中苯基是未取代的或被2个、3个或4个Ra成员取代,其中Ra是独立地选自以下的成员:-H、-Cl、-Br、-F、-I、-C1-4烷基、-C1-4卤代烷基、-C1-4烷氧基、-C1-4卤代烷氧基、-OCF2H、-CN、-N(CH3)2或-环丙基。
17.如权利要求1所述的化学实体,其中Z是-CH2,-R1是未取代的或被2个、3个或4个Ra成员取代的苯基,其中Ra是独立地选自以下的成员:-H、-Cl、-Br、-F、-I、-C1-4烷基、-C1-4卤代烷基、-C1-4烷氧基、-CN、-N(CH3)2或-环丙基。
18.化学实体,其选自:
(3-(5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)哌啶-1-基)(萘-2-基)甲酮;
(2,3-二氢-1H-茚-5-基)(3-(5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)哌啶-1-基)甲酮;
(S)-(3-(5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)哌啶-1-基)(萘-2-基)甲酮;
(3-(5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)哌啶-1-基)(喹啉-4-基)甲酮;
(2-(5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)吗啉代)(喹啉-2-基)甲酮;
(3,3-二氟-5-(5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)哌啶-1-基)(3-碘-4-甲氧基苯基)甲酮;
(3R)-1-[(3R)-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-6-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
4-[(3-碘苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-[(萘-2-基)羰基]吗啉;
3,3-二氟-1-[(3-碘苯基)羰基]-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[(4-氟苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-苯甲酰基-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(3-氯-4-氟苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(3-氟苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-{[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]羰基}-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(4-甲氧基苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-[(4-苯基苯基)羰基]吗啉;
4-[(4-氯苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(3-氯苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-{[3-(三氟甲氧基)苯基]羰基}吗啉;
4-[(3,5-二氯苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-基)羰基]苯甲腈;
4-[(3,4-二氟苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(萘-2-基)羰基]哌啶;
4-[(3-溴苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
3-[(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-基)羰基]苯甲腈;
2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-{[3-(三氟甲基)苯基]羰基}吗啉;
2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-{[4-(三氟甲基)苯基]羰基}吗啉;
4-[(3-乙氧基苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(3-溴-4-氟苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
1-[(3-氯苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,5-二氯苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-溴苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-溴-4-氟苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-[(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]苯甲腈;
3,3-二氟-1-{[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]羰基}-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[3-(三氟甲基)苯基]羰基}哌啶;
1-[(3-氯-4-氟苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(三氟甲基)苯基]羰基}哌啶;
(2R)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-[(萘-2-基)羰基]吗啉;
(2S)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-[(萘-2-基)羰基]吗啉;
1-苯甲酰基-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,4-二氟苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-[(3-氟苯基)羰基]-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-[(4-氟苯基)羰基]-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]苯甲腈;
1-[(3-乙氧基苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[3-(三氟甲氧基)苯基]羰基}哌啶;
(2R)-4-[(3-溴苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2R)-4-[(3-溴-4-氟苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-[(3,5-二氯苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-[(3-溴苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-[(3-溴-4-氟苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2R)-4-[(3,5-二氯苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(3-溴-5-氟苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(3,5-二溴苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
1-[(3-溴-5-氟苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,5-二溴苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[3-(五氟硫烷基)苯基]羰基}哌啶;
2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-{[3-(五氟硫烷基)苯基]羰基}吗啉;
1-[(3-溴-4-甲基苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[(3-溴-4-甲基苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(4-氯吡啶-2-基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-氯-2-[(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
2-(4-氯苯氧基)-3-[(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-
1-基)羰基]吡啶;
4-{[2-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基]羰基}-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(5R)-1-[(3-溴-4-氟苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
(5S)-1-[(3-溴-4-氟苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
(5R)-1-(3-溴-5-氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3-溴-5-氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-羰基)-2-甲基-
6-(三氟甲基)吡啶;
(2S)-4-(3,5-二溴苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(5R)-1-(3,5-二溴苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3,5-二溴苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3,5-二甲基苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
(2S)-4-(3-溴-5-氯苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(3-溴-5-氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(5S)-1-(3,5-二氯苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(4-溴苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3-溴-2,4,5,6-四氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3-环丙基-4,5-二氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2S)-4-[3-甲基-4-(丙-2-基氧基)苯甲酰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(4-乙氧基-3-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(3-溴-5-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(3-氯-5-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-[1-甲基-3-(丙-2-基)-1H-吡唑-5-羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-[3,5-二甲基-4-(丙-2-基氧基)苯甲酰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
2-[(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]喹啉;
4-[(3-溴-5-氯苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
1-[(3-溴-5-氯苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-[(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-基)羰基]异喹啉;
3-[(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-基)羰基]喹啉;
6-[(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-基)羰基]喹啉;
6-[(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-基)羰基]异喹啉;
7-[(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-基)羰基]异喹啉;
7-[(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-基)羰基]喹啉;
1-[(4-环丙基苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[(4-环丙基苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(4-环丙基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(5S)-1-(4-环丙基苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[3-溴-5-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
1-[3-溴-5-(三氟甲基)苯甲酰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-[3-溴-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3-溴-5-氟-4-甲基苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-3,3-二氟-1-(4-氟-3,5-二甲基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3-氯-5-氟-4-甲氧基苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3,4-二氟-5-甲基苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3,5-二溴-4-甲基苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-(3,4,5-三氟苯甲酰基)哌啶;
(5S)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-(3,4,5-三氯苯甲酰基)哌啶;
(5S)-1-(3,5-二氯-4-氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3-氯-4,5-二氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3-溴-4,5-二氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2S)-4-(3-环丙基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(5S)-1-(3-环丙基苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2S)-4-(3-环丙基-4-氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(5S)-1-(3-环丙基-4-氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2S)-4-(3-环丙基-4,5-二氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(5S)-1-(4-环丙基-3-氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(4-环丙基-2,3-二氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2S)-4-(4-环丙基-3-氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2R)-4-(4-环丙基-3-氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(4-环丙基-2,3-二氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2R)-4-(4-环丙基-2,3-二氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(5S)-1-(4-溴-3-氯苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2R)-4-(4-溴-3-氯苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(4-溴-3-氯苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(3-氯-4-环丙基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(5S)-1-(3-氯-4-环丙基苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2S)-4-(3-氟-5-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(4-氟-3-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(3R)-1-[(3S)-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3S)-1-[(3S)-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3S)-1-[(3R)-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2R)-4-[3-溴-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(3R)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(萘-2-基)羰基]哌啶;
1-[(4-氯-3-碘苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-[(4-氟-3-碘苯基)羰基]-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(1-苯并呋喃-5-羰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-3,3-二氟-1-(4-甲氧基-3-甲基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2S)-4-(4-甲氧基-3-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[1-(4-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
1-{5-甲基-1-[4-(丙-2-基)苯基]-1H-吡唑-3-羰基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,
5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-{5-甲基-1-[4-(丙-2-基)苯基]-1H-吡唑-3-羰基}-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,
5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
1-[(6-氟萘-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
6-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]喹啉;
1-[(2,2-二氟-2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-[(3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
2-甲基-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]-1,2,3,
4-四氢异喹啉;
1-[(3-碘苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-碘苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[(3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}吗啉;
4-[(2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(3,5-二氟吡啶-2-基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
1-[(2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,
5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-(3,4-二氯苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
3,3-二氟-1-(7-甲氧基-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3R)-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3S)-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2S)-4-[3-溴-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(3-溴-4,5-二氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-(3,4,5-三氯苯甲酰基)吗啉;
(2S)-4-(3,5-二氯-4-氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(1-苯并呋喃-5-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(2,2-二氟-2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-5-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}吗啉;
(2S)-4-[(3R)-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-[(3S)-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
1-[(2S)-2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-2-羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,
5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(2,3-二氢-1-苯并呋喃-6-羰基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2R)-2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-2-羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,
5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[1-(2-氟苯基)-1H-吡唑-3-羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[1-(2-氯苯基)-1H-吡唑-3-羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[1-(3-溴苯基)-1H-吡唑-3-羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[1-(4-氯苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[1-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-甲基-2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
2-甲氧基-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]-1,6-萘啶;
3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]异喹啉;
3-甲基-4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
2-甲基-6-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
3-甲基-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
1-({咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基}羰基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
7-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]喹啉;
7-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]异喹啉;
3-甲基-2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
1-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]异喹啉;
2-甲基-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
3-氯-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
2-甲氧基-4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
3-氟-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-({2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}羰基)哌啶;
3-氯-4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]喹啉;
6-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]异喹啉;
1-({咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基}羰基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-甲氧基-5-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氟-3-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(萘-1-基)羰基]哌啶;
1-[(3-氯苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氟-4-甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-甲氧基-4-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氟-5-甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氟-4-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]喹喔啉;
1-甲基-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]-1H-吲哚;
6-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]-1,3-苯并噻唑;
1-[(3-甲氧基-2-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1-苯并呋喃-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(5,6,7,8-四氢萘-2-基)羰基]哌啶;
1-[(3-环丙基-1,2-噁唑-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氯苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(2-苯基苯基)羰基]哌啶;
1-[(2,3-二氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(5-环丙基-1,2-噁唑-4-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1-甲基-5-苯基-1H-吡唑-3-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-[(1,5-二甲基-1H-吡唑-4-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,5-二氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(5-环丙基-1,2-噁唑-3-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[1-(丙-2-基)-1H-吡唑-4-基]羰基}哌啶;
1-[(2,4-二氯苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[1-甲基-3-(丙-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,5-二氯苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(1-苯基-1H-吡唑-4-基)羰基]哌啶;
1-[(4-氯-2-氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(5-氟-2-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,4-二甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1-乙基-1H-吡唑-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氯苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-[(1-甲氧基萘-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(6-甲氧基萘-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-甲氧基萘-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[3-(丙-2-基)苯基]羰基}哌啶;
1-[(2,3-二甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1-苯并噻吩-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-6-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,4-二甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氟-5-甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1-苯并噻吩-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(丙-2-基)苯基]羰基}哌啶;
2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]-1,3-苯并噻唑;
1-[(5-氟-2-甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(3-苯基苯基)羰基]哌啶;
1-甲基-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]-1H-吲唑;
1-[(1-苯并呋喃-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-甲基-2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]-1H-吲哚;
1-[(2,5-二甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氟-2-甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氟-2-甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氟-2-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1-苯并噻吩-3-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氯-5-氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,6-二氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(二甲基-1,3-噻唑-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(5-氯-2-氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氟-3-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]苯甲腈;
2-甲基-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]-2H-吲唑;
2-甲基-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
1-苯甲酰基-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氯-3-氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-甲氧基-3-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氯-5-氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氯-2-氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氟-2-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,4-二氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,4-二氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,3-二甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氯-3-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(二氟甲基)苯基]羰基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]苯甲腈;
1-[(4-甲氧基-2-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氟-5-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(4-苯基苯基)羰基]哌啶;
1-[(2,6-二甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氯-6-氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氟-6-甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氯-6-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
2-(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-羰基)-1-甲基-
1H-吲哚;
1-(1-苯并呋喃-5-羰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(4-甲氧基-2-甲基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-(5,6,7,8-四氢萘-2-羰基)哌啶;
3-(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-羰基)-1-甲基-
1H-吲哚;
1-(1-苯并噻吩-5-羰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(3-氯-5-氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-(4-苯基苯甲酰基)哌啶;
3,3-二氟-1-(2-甲氧基-4-甲基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-{咪唑并[1,2-a]吡啶-6-羰基}-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
2-(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-羰基)喹喔啉;
3,3-二氟-1-{咪唑并[1,2-a]吡啶-2-羰基}-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-(1-苯并噻吩-3-羰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(2-甲氧基-5-甲基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-[4-(二氟甲基)苯甲酰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(3,4-二甲氧基苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(5-氯-2-氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(4-氟-3-甲基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(4-甲氧基-3-甲基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(3-甲氧基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-羰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-6-羰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(3-甲氧基萘-2-羰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[4-(丙-2-基)苯甲酰基]哌啶;
3,3-二氟-1-(2-氟-5-甲基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(3-氟-5-甲氧基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(2,3-二氢-1H-茚-5-羰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(1-甲氧基萘-2-羰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(6-甲氧基萘-2-羰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-5-羰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(6-氟萘-2-羰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
2-(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-羰基)-1,3-苯并噻唑;
1-(2,2-二氟-2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-羰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[3-(丙-2-基)苯甲酰基]哌啶;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-(1-苯基-1H-吡唑-4-羰基)哌啶;
1-甲基-2-(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-羰基)-1H-吲哚;
4-(1-苯并呋喃-5-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(1-苯并噻吩-5-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(3-氯-5-氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(2-甲氧基-4-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-{咪唑并[1,2-a]吡啶-6-羰基}-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(1-苯并呋喃-2-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
2-(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-羰基)喹喔啉;
4-(1-苯并噻吩-3-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(2-甲氧基-5-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[4-(二氟甲基)苯甲酰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(3,4-二甲氧基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(5-氯-2-氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(4-氟-3-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(4-甲氧基-3-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(3-甲氧基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(2-甲氧基吡啶-4-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-6-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(3-甲氧基萘-2-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-[4-(丙-2-基)苯甲酰基]吗啉;
4-(2-氟-5-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(3-氟-5-甲氧基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(1-甲氧基萘-2-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(6-甲氧基萘-2-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-5-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(6-氟萘-2-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(2,2-二氟-2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-[3-(丙-2-基)苯甲酰基]吗啉;
3,3-二氟-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-羰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-羰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-(3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(3,5-二溴苯基)(2-(5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)吗啉代)甲酮-d4;
(3-溴-4-氟苯基)(3,3-二氟-5-(5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)哌啶-1-基)甲酮-d4;
以及其药学上可接受的盐和其药学上可接受的前药。
19.化学实体,其选自:
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-(萘-2-基甲基)哌啶;
(3R)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-(萘-2-基甲基)哌啶;
(3S)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-(萘-2-基甲基)哌啶;
7-(1-(3-溴苄基)哌啶-3-基)-5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶;
7-(1-((4’-氯-3,5-二氟-[1,1’-联苯]-4-基)甲基)哌啶-3-基)-5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶;
7-(1-([1,1'-联苯]-4-基甲基)哌啶-3-基)-5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶;
1-{[4-(3-氯苯基)-2,6-二氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(2-氯苯基)-2,6-二氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(4-氯苯基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(3-氯苯基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(2-氯苯基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(2-氯-4-氟苯基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(4-氯苯基)-2-氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(3-氯苯基)-2-氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(2-氯苯基)-2-氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-{3-氟-4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吡啶;
1-{[5-(2-氯苯基)-2-氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[5-(2-氯-4-氟苯基)-2-氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
3-{4-氟-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吡啶;
4-{4-氟-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吡啶;
1-{[3-(4-氯苯基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[3-(3-氯苯基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[3-(2-氯苯基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-{4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吡啶;
1-{[4-(2-氯-4-氟苯基)-2-氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-{[5-(4-氯苯基)-2-氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[5-(3-氯苯基)-2-氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[3-(2-氯-4-氟苯基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{3-氟-4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吡啶;
7-(1-(2,6-二氟-4-(吡啶-3-基)苄基)哌啶-3-基)-5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶;
3-{3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吡啶;
4-{3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吡啶;
1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-(萘-1-基甲基)哌啶;
1-[(4-氯-2-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-{4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吗啉;
1-{[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[3-(呋喃-2-基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-甲基-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]-1H-吲哚;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(哌啶-1-基)苯基]甲基}哌啶;
3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
2-{3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吡啶;
4-{2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吗啉;
3-氟-4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
2,6-二甲基-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
1-[(2,4-二氯苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(1H-吡咯-1-基)苯基]甲基}哌啶;
1-(1-苯并噻吩-2-基甲基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲基]哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(吡咯烷-1-基)苯基]甲基}哌啶;
1-[(2,5-二氯苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[2-(1H-吡唑-1-基)苯基]甲基}哌啶;
1-[(4-氯-2-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-甲氧基-4-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,4-二甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-4-基甲基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-[(2,6-二氯苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[2-(1H-咪唑-1-基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氯苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]喹啉;
1-[(2-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氯-2,6-二氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,5-二甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-6-基甲基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氯-6-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氯苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(4-甲基苯基)甲基]哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[3-(1H-吡唑-1-基)苯基]甲基}哌啶;
1-苄基-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氯-4-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(丙-2-基氧基)苯基]甲基}哌啶;
1-[(2-氟-3-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氯-3-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(丙-2-基)苯基]甲基}哌啶;
1-[(4-甲氧基-2-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氯-4-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]-1H-吲哚;
1-[(3-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(2-甲基苯基)甲基]哌啶;
N,N-二甲基-4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯胺;
1-[(3,4-二氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,4-二甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氟-5-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[2-甲氧基-5-(丙-2-基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(2-苯基苯基)甲基]哌啶;
3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]-1H-吲哚;
1-{[4-(二氟甲氧基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(3-甲基苯基)甲基]哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[2-(三氟甲基)苯基]甲基}哌啶;
1-[(2-氟-4-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(1-苯并呋喃-2-基甲基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,5-二氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(三氟甲基)苯基]甲基}哌啶;
1-甲基-2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]-1H-1,
3-苯并二唑;
5-氟-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]-1H-吲哚;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(2-苯基-1,3-噻唑-5-基)甲基]哌啶;
1-[(3-氯-4-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(1-苯并呋喃-3-基甲基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氯-2-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,3-二甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(1-苯并噻吩-3-基甲基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氟-3-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氯-2-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-({3,6-二甲基咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑-5-基}甲基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
7-(1-((6-甲氧基萘-2-基)甲基)哌啶-3-基)-5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶;
1-[(2,2-二氟-2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[3,5-二甲基-1-(丙-2-基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,
5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}哌啶;
2-甲基-6-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
1-{[4-(呋喃-2-基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[3-(丙-2-基氧基)苯基]甲基}哌啶;
4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]喹啉;
1-{[3-(二氟甲氧基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(1H-咪唑-1-基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
5-氯-2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
3-氯-4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
1-[(4-溴-2-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3R)-1-[(4-溴苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3S)-1-[(4-溴苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
5-溴-2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
5-溴-4-甲基-2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
3-溴-2-甲基-6-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
5-溴-2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]嘧啶;
1-[(4-溴-3-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3R)-1-[(4-氯-3-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3S)-1-[(4-氯-3-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(2,3-二氢-1H-茚-5-基甲基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-溴苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-溴-2,6-二氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(5-溴-2-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-乙基-6-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]-1H-吲哚;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(1,3-噻唑-2-基)苯基]甲基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(1H-吡唑-1-基)苯基]甲基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(2-甲基丙基)苯基]甲基}哌啶;
1-[(4-溴-3-氯苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-环丙基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-溴-2-氯苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-叔丁基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
7-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]异喹啉;
1-[(2,3-二氟-4-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[2-(三氟甲氧基)苯基]甲基}哌啶;
1-{[2-甲氧基-4-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
7-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]喹啉;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(噻吩-2-基)苯基]甲基}哌啶;
1-[(3-氟-4-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[2-甲基-4-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氯-3-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,4-二氯苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氯-3-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-溴-4-氯苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-溴-4-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-溴-4-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-溴-4-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-溴-3-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-碘苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3R)-1-[(4-溴-3-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯甲腈;
2-氟-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯甲腈;
4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯甲腈;
1-{[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3S)-1-{[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
2-甲基-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯甲腈;
1-{[3-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氯-3,5-二氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
2-氟-4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯甲腈;
(3R)-1-[(4-氯-3,5-二氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,5-二氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3R)-1-[(4-溴-3,5-二氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(3,4,5-三氟苯基)甲基]哌啶;
1-{[3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3S)-1-{[3,5-二氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(3,4,5-三氟苯基)甲基]哌啶;
3-氟-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
1-[(2-溴-1,3-噻唑-5-基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[2-(4-氟苯基)-1,3-噻唑-5-基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-{[2-(3-氟苯基)-1,3-噻唑-5-基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-{[2-(3-甲氧基苯基)-1,3-噻唑-5-基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-{5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]-1,3-噻唑-
2-基}吗啉;
1-[(2-溴-1,3-噻唑-4-基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-溴-1,3-噻唑-5-基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
N,N-二甲基-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]-1,
3-噻唑-2-胺;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[2-(吡咯烷-1-基)-1,3-噻唑-5-基]甲基}哌啶;
1-[(3-溴-1,2-噁唑-5-基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-溴-4,5-二氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(5-溴-4-甲基-1,3-噻唑-2-基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
N,N,4-三甲基-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]-
1,3-噻唑-2-胺;
以及其药学上可接受的盐和其药学上可接受的前药。
20.药物组合物,其包含:药学上可接受的赋形剂;以及有效量的至少一种选自式(I)的化合物的化学实体:
其中
X是-CH2-或-O-;
Y是-CH2-或-CF2-;
Z是-CH2-或-C(=O)-;
R1是选自以下的成员:
(a)未取代的或被1个、2个、3个、4个或5个Ra成员取代的苯基;
其中Ra各自独立地选自:-H、-卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷氧基、-C1-6卤代烷氧基、-CN、-N(C1-6烷基)2、-SF5、-C3-6环烷基、-吡咯烷、-吗啉、-哌啶、-吡唑、-呋喃、-咪唑、-噻吩、-噻唑、-吡啶和-苯基,其中苯基是未取代的或被1个、2个、3个、4个或5个Rb成员取代;
b a
其中R各自独立地选自:-H、-Cl和-F;或任选地2个相邻的R 成员一起形成环,各自任选地未取代或被独立地选自-H、-卤素、-C1-6烷基或-C1-6烷氧基的一个或多个成员取代;
(b)各自未取代的或被1个、2个、3个或4个Rc成员取代的单环或二环杂芳环;
其中Rc各自独立地选自:-H、-卤素、-C1-6烷基、-C1-4卤代烷基、-C1-4烷氧基、-N(C1-6烷基)2、-(C1-6烷基)环烷基、-环丙基、-吗啉、-吡咯烷、-4-氯苯氧基和任选地未取代的或被-卤素、-C1-6烷基或-C1-4烷氧基取代的-苯基;以及
(c)任选地未取代的或被一个或多个-H、-F或-OCH3取代的杂环烷基环;
R2是-C1-6烷基;
以及式(I)的化合物的药学上可接受的盐、式(I)的化合物的药学上可接受的前药和式(I)的化合物的药学活性代谢物。
21.药物组合物,其包含:药学上可接受的赋形剂;以及有效量的至少一种权利要求18所述的化学实体。
22.药物组合物,其包含:药学上可接受的赋形剂;以及有效量的至少一种权利要求19所述的化学实体。
23.治疗罹患或被诊断患有由PDE2活性介导的病症的个体的方法,其包括向需要此类治疗的个体施用有效量的至少一种权利要求1、18或19所述的化学实体。
24.如权利要求23所述的方法,其中所述个体被诊断患有由PDE2活性介导的病症。
25.调节PDE2活性的方法,其包括将PDE2暴露于有效量的至少一种权利要求1、18或19所述的化学实体。
26.如权利要求23、24或25所述的方法,其中所述PDE2在人类个体中。
27.治疗神经性病症的方法,其包括向有需要的个体施用有效量的化合物1、18或19所述的化学实体,
其中所述神经性病症选自中枢神经系统(CNS)病症、发育病症;精神分裂症谱系或精神障碍;抑郁症;焦虑症;强迫症;解离症;破坏性、冲动控制或品行障碍;创伤或应激物相关障碍;喂食或进食障碍;睡眠-觉醒障碍;性障碍;物质相关或成瘾性障碍;以及人格障碍。
28.如权利要求27所述的方法,其中所述方法针对由于所述神经性病症引起的认知缺陷。
29.治疗神经性病症的方法,其包括向有需要的个体施用有效量的权利要求1、18或19所述的化学实体,
其中所述神经性病症是选自以下的获得性病症:谵妄、痴呆、年龄相关的认知缺陷、创伤依赖性功能丧失和由于化疗引起的认知损害。
30.如权利要求29所述的方法,其中所述神经性病症是由于神经退行性疾病引起的痴呆。
31.如权利要求30所述的方法,其中所述神经退行性疾病选自阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、路易体病、皮克病、朊病毒病、肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS)、多发性硬化、额颞叶退化和皮质基底核退化。
32.如权利要求29所述的方法,其中所述年龄相关的认知缺陷是年龄相关的记忆损害(AAMI)或轻度认知损害(MCI)。
33.如权利要求29所述的方法,其中所述创伤依赖性功能丧失选自中风、创伤性脑损伤(TBI)、头部创伤和头部损伤。
34.如权利要求33所述的方法,其中所述创伤依赖性功能丧失是运动功能的损害。
35.如权利要求33所述的方法,其中所述创伤依赖性功能丧失是认知功能的损害。
36.治疗中风康复期间的神经性缺陷的方法,其包括:
a.在所述个体自中风恢复期间,向有需要的个体施用PDE2抑制剂;
b.在足以改善神经功能的表现的条件下,训练所述个体,所述神经功能的损害与所述缺陷相关;
c.重复步骤(a)和(b)一次或多次,由此相对于仅由训练所产生的表现,减少足以改善所述表现的训练量。
37.如权利要求36所述的方法,其中所述PDE2抑制剂是权利要求1、18或19中任一项所述的化学实体。
38.如权利要求36所述的方法,其中所述缺陷是运动缺陷。
39.如权利要求36所述的方法,其中所述缺陷是认知缺陷。
40.如权利要求39所述的方法,其中所述认知缺陷是记忆形成的缺陷。
41.如权利要求40所述的方法,其中所述记忆形成的缺陷是长期记忆形成的缺陷。
42.如权利要求36所述的方法,其中所述训练包括一系列针对所述神经功能的任务。
43.如权利要求36所述的方法,其中所述施用步骤(a)与所述训练步骤(b)一起进行。
44.治疗外周病症的方法,其包括向有需要的个体施用有效量的权利要求1、18或19所述的化学实体,
其中所述外周病症选自传染性疾病、血液病、心血管疾病、胃肠道疾病和皮肤病学疾病。
45.治疗TBI康复期间的缺陷的方法,其包括:
a.在所述个体自TBI恢复期间,向有需要的个体施用PDE2抑制剂;
b.在足以改善神经功能的表现的条件下,训练所述个体,所述神经功能的损害由所述缺陷引起;
c.重复步骤(a)和(b)一次或多次,由此相对于仅由训练所产生的表现,减少足以改善所述表现的训练量。
46.如权利要求45所述的方法,其中所述PDE2抑制剂是权利要求1、18或19中任一项所述的化学实体。
47.如权利要求45所述的方法,其中所述缺陷是运动缺陷。
48.如权利要求45所述的方法,其中所述缺陷是认知缺陷。
49.如权利要求45所述的方法,其中所述TBI是脑创伤、头部创伤或头部损伤。
50.如权利要求45所述的方法,其中所述施用步骤(a)与所述训练步骤(b)一起进行。
51.加强动物技能训练方案的效率的方法,其包括:
a.向非人类动物施用PDE2抑制剂;
b.在足以改善一种或多种技能的表现的条件下向所述非人类动物提供训练;以及
c.重复步骤(a)和(b)一次或多次,由此相对于仅由训练所产生的表现,减少足以改善所述表现的训练量。
52.如权利要求51所述的方法,其中所述动物是服务型动物。
53.如权利要求52所述的方法,其中所述服务型动物是犬。
54.如权利要求51所述的方法,其中所述训练方案针对单一技能。
55.如权利要求51所述的方法,其中所述训练方案针对多项技能。
56.如权利要求51所述的方法,其中所述施用步骤(a)与所述训练步骤(b)一起进行。
57.如权利要求1所述的化学实体,其中所述化学实体是式(I)的化合物或式(I)的化合物的药学上可接受的盐。
58.如权利要求1或2所述的化学实体,其中X是-CH2-以及Y是-CF2-。
59.如权利要求1或2所述的化学实体,其中X是-CH2-以及Y是-CH2-。
60.如权利要求1-2和58-59中任一项所述的化学实体,其中Z是-CH2-。
61.如权利要求1-2和58-59中任一项所述的化学实体,其中Z是-C(=O)-。
62.如权利要求1-2和58-61中任一项所述的化学实体,其中R2是-CH3。
63.如权利要求1-2和58-62中任一项所述的化学实体,其中R1是未取代的或被1个、2个、
3个、4个或5个Ra成员取代的苯基。
64.如权利要求1-2和58-63中任一项所述的化学实体,其中Ra是独立地选自以下的成员:-卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷氧基、-C1-6卤代烷氧基、-CN、-N(C1-6烷基)2以及-C3-6环烷基。
65.如权利要求1-2和58-63中任一项所述的化学实体,其中Ra是独立地选自以下的成员:-Cl、-Br、-F、-I、-C1-4烷基、-C1-4卤代烷基、-C1-4烷氧基、-C1-4卤代烷氧基、-CN、-N(CH3)2和-环丙基。
66.如权利要求1-2和58-63中任一项所述的化学实体,其中Ra是独立地选自以下的成员:-吡咯烷、-吗啉、-哌啶、-吡唑、-呋喃、-咪唑、-噻吩、-噻唑、-吡啶或任选地被一个或多个-Cl或-F取代的苯基。
67.如权利要求1-2、58-62和64-66中任一项所述的化学实体,其中R1是萘-1-基、萘-2-基、6-甲氧基萘-2-基、1-甲氧基萘-2-基、3-甲氧基萘-2-基、3-甲氧基萘-2-基、6-氟萘-2-基、5,6,7,8-四氢萘-2-基、5,6,7,8-四氢萘-2-基、2,3-二氢-1H-茚-5-基、2,3-二氢-1H-茚-5-基、2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-4-基、2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基、2,3-二氢-1,
4-苯并二氧杂环己烯-6-基、2,2-二氟-2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基、1-乙基-1H-吲哚、吲哚、异喹啉、2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基、2,3-二氢-1-苯并呋喃-6-基、3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-6-基、1-苯并呋喃、1-苯并呋喃-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基或1-苯并噻吩-5-基。
1
68.如权利要求1-2、58-62和64-66中任一项所述的化学实体,其中R是1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基、1-(2-氯苯基)-1H-吡唑-3-基、1-(2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基、1-(3-溴苯基)-1H-吡唑-3-基、1-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-基、1-(4-氯苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-基、1-(4-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-基、1-(4-异丙基苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-基、1,3-苯并噻唑、1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基、1,5-二甲基-1H-吡唑-3-基、1,5-二甲基-1H-吡唑-
4-基、1,6-萘啶-2-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-乙基-1H-吡唑-5-基、1H-吲哚-3-基、1-异丙基-1H-吡唑-4-基、1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基、1-甲基-1H-吲唑-3-基、1-甲基-1H-吲哚-2-基、1-甲基-1H-吲哚-3-基、1-甲基-3-(丙-2-基)-1H-吡唑、1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-5-基、1-甲基-5-苯基-1H-吡唑-3-基、
1-苯基-1H-吡唑-4-基、1-苯基-1H-吡唑-4-基、2-(3-氟苯基)-1,3-噻唑-5-基]甲基、2-(3-甲氧基苯基)-1,3-噻唑-5-基、2-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基、2-(4-氟苯基)-1,3-噻唑-5-基、
2-(吡咯烷-1-基)-1,3-噻唑-5-基、2,4-二甲基噻唑-5-基、2,6-二甲基吡啶-3-基、2-溴-1,
3-噻唑-4-基、2-溴-1,3-噻唑-5-基、2-甲氧基吡啶-4-基、2-甲基-1,3-噻唑-5-基、2-甲基-
2H-吲唑-3-基、2-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基、2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基、2-甲基吡啶-3-基、2-吗啉代噻唑-5-基、2-苯基-1,3-噻唑-5-基、3,5-二氟吡啶-2-基、3,5-二甲基-1-(丙-2-基)-1H-吡唑-4-基、3,6-二甲基咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑-5-基、3-溴-1,2-噁唑-5-基、3-氯吡啶-4-基、3-环丙基异噁唑-5-基、3-氟吡啶-4-基、3-异丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基、3-甲基吡啶-2-基、3-甲基吡啶-4-基、4-氯吡啶-2-基、4-甲基吡啶-2-基、5-溴-4-甲基-1,3-噻唑-2-基、5-溴-4-甲基吡啶-2-基、5-溴-6-甲基吡啶-2-基、5-溴吡啶-2-基、5-溴嘧啶-2-基、5-氯吡啶-2-基、5-氯吡啶-3-基、5-环丙基异噁唑-3-基、5-环丙基异噁唑-4-基、5-氟-1H-吲哚-3-基、5-氟吡啶-3-基、5-甲基吡啶-3-基、6-甲氧基吡啶-3-基、6-甲基吡啶-2-基、6-甲基吡啶-3-基、苯并[d]噻唑-2-基、咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、N,N,4-三甲基噻唑-2-胺、N,N-二甲基噻唑-2-胺、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基或喹喔啉-2-基。
69.如权利要求1-2、58-62和64-66中任一项所述的化学实体,其中R1是苯并二氢吡喃-
2-基、6-氟苯并二氢吡喃-2-基、苯并二氢吡喃-3-基、7-甲氧基苯并二氢吡喃-3-基、2,3-二氢苯并呋喃-2-基、(2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英-2-基或2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-
3-基。
70.如权利要求1-2、58-62和64-66中任一项所述的化学实体,其中R1是被2个或3个独立地选自-卤素和-C1-6卤代烷基的Ra成员取代的苯基。
71.如权利要求1-2、58-62和64-66中任一项所述的化学实体,其中Z是-C=O,-R1是2,3-二氢-1-苯并呋喃、3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃、苯并呋喃、苯并噻吩、萘、喹啉或苯基,其中苯基是未取代的或被2个、3个或4个Ra成员取代,其中Ra是独立地选自以下的成员:-Cl、-Br、-F、-I、-C1-4烷基、-C1-4卤代烷基、-C1-4烷氧基、-C1-4卤代烷氧基、-OCF2H、-CN、-N(CH3)2或-环丙基。
1
72.如权利要求1-2、58-62和64-66中任一项所述的化学实体,其中Z是-CH2,-R是未取代的或被2个、3个或4个Ra成员取代的苯基,其中Ra是独立地选自以下的成员:-Cl、-Br、-F、-I、-C1-4烷基、-C1-4卤代烷基、-C1-4烷氧基、-CN、-N(CH3)2或-环丙基。
73.权利要求1、18或19所述的化学实体用于治疗由PDE2活性介导的病症的用途。
74.权利要求1、18或19所述的化学实体用于调节PDE2活性的用途。
75.权利要求1、18或19所述的化学实体用于治疗神经性病症的用途,
其中所述神经性病症选自中枢神经系统(CNS)病症、发育病症;精神分裂症谱系或精神障碍;抑郁症;焦虑症;强迫症;解离症;破坏性、冲动控制或品行障碍;创伤或应激物相关障碍;喂食或进食障碍;睡眠-觉醒障碍;性障碍;物质相关或成瘾性障碍;以及人格障碍。
76.权利要求1、18或19所述的化学实体用于治疗神经性病症的用途,
其中所述神经性病症是选自以下的获得性病症:谵妄、痴呆、年龄相关的认知缺陷、创伤依赖性功能丧失和由于化疗引起的认知损害。
77.如权利要求76所述的用途,其中所述神经性病症是由于神经退行性疾病引起的痴呆。
78.如权利要求77所述的用途,其中所述神经退行性疾病选自阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、路易体病、皮克病、朊病毒病、肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS)、多发性硬化、额颞叶退化和皮质基底核退化。
79.如权利要求76所述的用途,其中所述年龄相关的认知缺陷是年龄相关的记忆损害(AAMI)或轻度认知损害(MCI)。
80.如权利要求76所述的用途,其中所述创伤依赖性功能丧失选自中风、创伤性脑损伤(TBI)、头部创伤和头部损伤。
81.如权利要求76所述的用途,其中所述创伤依赖性功能丧失是运动功能的损害。
82.如权利要求76所述的用途,其中所述创伤依赖性功能丧失是认知功能的损害。
83.权利要求1、18或19所述的化学实体用于治疗中风康复期间的神经性缺陷的用途。
84.如权利要求83所述的用途,其中所述缺陷是运动缺陷。
85.如权利要求83所述的用途,其中所述缺陷是认知缺陷。
86.如权利要求85所述的用途,其中所述认知缺陷是记忆形成的缺陷。
87.如权利要求86所述的用途,其中所述记忆形成的缺陷是长期记忆形成的缺陷。
88.权利要求1、18或19所述的化学实体用于治疗外周病症的用途,
其中所述外周病症选自传染性疾病、血液病、心血管疾病、胃肠道疾病和皮肤病学疾病。
89.权利要求1、18或19所述的化学实体用于治疗创伤性脑损伤(TBI)康复期间的缺陷的用途。
90.如权利要求89所述的用途,其中所述缺陷是运动缺陷。
91.如权利要求89所述的用途,其中所述缺陷是认知缺陷。
92.如权利要求89所述的用途,其中所述TBI是脑创伤、头部创伤或头部损伤。
1.式(I)的化学实体:
其中
X是-CH2-或-O-;
Y是-CH2-或-CF2-;
Z是-CH2-或-C(=O)-;
R1是选自以下的成员:
(a)未取代的或被1个、2个、3个、4个或5个Ra成员取代的苯基;
其中Ra各自独立地选自:-H、-卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷氧基、-C1-6卤代烷氧基、-CN、-N(C1-6烷基)2、-SF5、-C3-6环烷基、-吡咯烷、-吗啉、-哌啶、-吡唑、-呋喃、-咪唑、-b
噻吩、-噻唑、-吡啶和-苯基,其中苯基是未取代的或被1个、2个、3个、4个或5个R成员取代;
其中Rb各自独立地选自:-H、-Cl和-F;或任选地2个相邻的Ra成员一起形成环,各自任选地未取代或被独立地选自以下的一个或多个成员取代:-H、-卤素、-C1-6烷基或-C1-6烷氧基;
(b)各自未取代的或被1个、2个、3个或4个Rc成员取代的单环或二环杂芳环;
c
其中R 各自独立地选自:-H、-卤素、-C1-6烷基、-C1-4卤代烷基、-C1-4烷氧基、-N(C1-6烷基)2、-(C1-6烷基)环烷基、-环丙基、-吗啉、-吡咯烷、-4-氯苯氧基,和任选地未取代的或被-卤素、-C1-6烷基或-C1-4烷氧基取代的-苯基;以及
(c)未取代的或被一个或多个-H、-F或-OCH3取代的杂环烷基环;以及
R2是-C1-6烷基。
2.如权利要求1所述的化学实体,其中X是-O-以及Y是-CH2-。
3.如权利要求1所述的化学实体,其中X是-CH2-以及Y是-CF2-。
4.如权利要求1所述的化学实体,其中X是-CH2-以及Y是-CH2-。
5.如权利要求1所述的化学实体,其中Z是-CH2-。
6.如权利要求1所述的化学实体,其中Z是-C(=O)-。
7.如权利要求1所述的化学实体,其中R2是-CH3。
8.如权利要求1所述的化学实体,其中R1是未取代的或被1个、2个、3个、4个或5个Ra成员取代的苯基。
9.如权利要求1所述的化学实体,其中Ra是独立地选自以下的成员:-H、-卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷氧基、-C1-6卤代烷氧基、-CN、-N(C1-6烷基)2以及-C3-6环烷基。
10.如权利要求1所述的化学实体,其中Ra是独立地选自以下的成员:-H、-Cl、-Br、-F、-I、-C1-4烷基、-C1-4卤代烷基、-C1-4烷氧基、-C1-4卤代烷氧基、-CN、-N(CH3)2以及-环丙基。
11.如权利要求1所述的化学实体,其中Ra是独立地选自以下的成员:-吡咯烷、-吗啉、-哌啶、-吡唑、-呋喃、-咪唑、-噻吩、-噻唑、-吡啶,或被一个或多个-H、-Cl或-F取代的苯基。
12.如权利要求1所述的化学实体,其中R1是萘-1-基、萘-2-基、6-甲氧基萘-2-基、1-甲氧基萘-2-基、3-甲氧基萘-2-基、3-甲氧基萘-2-基、6-氟萘-2-基、5,6,7,8-四氢萘-2-基、
5,6,7,8-四氢萘-2-基、2,3-二氢-1H-茚-5-基、2,3-二氢-1H-茚-5-基、2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-4-基、2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基、2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-6-基、
2,2-二氟-2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基、1-乙基-1H-吲哚、吲哚、异喹啉、2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基、2,3-二氢-1-苯并呋喃-6-基、3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-6-基、1-苯并呋喃、1-苯并呋喃-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基或1-苯并噻吩-5-基。
1
13.如权利要求1所述的化学实体,其中R 是1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基、1-(2-氯苯基)-1H-吡唑-3-基、1-(2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基、1-(3-溴苯基)-1H-吡唑-3-基、1-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-基、1-(4-氯苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-基、1-(4-氟苯基)-5-甲基-
1H-吡唑-3-基、1-(4-异丙基苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-基、1,3-苯并噻唑、1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基、1,5-二甲基-1H-吡唑-3-基、1,5-二甲基-1H-吡唑-4-基、1,6-萘啶-2-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-乙基-1H-吡唑-5-基、1H-吲哚-3-基、1-异丙基-1H-吡唑-4-基、1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基、1-甲基-1H-吲唑-3-基、1-甲基-1H-吲哚-2-基、1-甲基-1H-吲哚-3-基、1-甲基-3-(丙-2-基)-1H-吡唑、1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-5-基、1-甲基-5-苯基-1H-吡唑-3-基、1-苯基-1H-吡唑-4-基、1-苯基-1H-吡唑-4-基、2-(3-氟苯基)-1,3-噻唑-5-基]甲基、2-(3-甲氧基苯基)-1,3-噻唑-5-基、2-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基、2-(4-氟苯基)-1,3-噻唑-5-基、2-(吡咯烷-1-基)-1,3-噻唑-5-基、2,4-二甲基噻唑-5-基、2,6-二甲基吡啶-3-基、2-溴-1,3-噻唑-4-基、2-溴-1,3-噻唑-5-基、2-甲氧基吡啶-4-基、2-甲基-1,3-噻唑-5-基、2-甲基-2H-吲唑-3-基、2-甲基-
6-(三氟甲基)吡啶-3-基、2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基、2-甲基吡啶-3-基、2-吗啉代噻唑-5-基、2-苯基-1,3-噻唑-5-基、3,5-二氟吡啶-2-基、3,5-二甲基-1-(丙-2-基)-1H-吡唑-4-基、3,6-二甲基咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑-5-基、3-溴-1,2-噁唑-5-基、3-氯吡啶-4-基、3-环丙基异噁唑-5-基、3-氟吡啶-4-基、3-异丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基、3-甲基吡啶-
2-基、3-甲基吡啶-4-基、4-氯吡啶-2-基、4-甲基吡啶-2-基、5-溴-4-甲基-1,3-噻唑-2-基、
5-溴-4-甲基吡啶-2-基、5-溴-6-甲基吡啶-2-基、5-溴吡啶-2-基、5-溴嘧啶-2-基、5-氯吡啶-2-基、5-氯吡啶-3-基、5-环丙基异噁唑-3-基、5-环丙基异噁唑-4-基、5-氟-1H-吲哚-3-基、5-氟吡啶-3-基、5-甲基吡啶-3-基、6-甲氧基吡啶-3-基、6-甲基吡啶-2-基、6-甲基吡啶-3-基、苯并[d]噻唑-2-基、咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、N,N,4-三甲基噻唑-2-胺、N,N-二甲基噻唑-2-胺、吡啶-2-基、吡啶-
3-基、吡啶-4-基、喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基或喹喔啉-2-基。
14.如权利要求1所述的化学实体,其中R1是苯并二氢吡喃-2-基、6-氟苯并二氢吡喃-2-基、苯并二氢吡喃-3-基、7-甲氧基苯并二氢吡喃-3-基、2,3-二氢苯并呋喃-2-基、(2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英-2-基或2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-基。
15.如权利要求1所述的化学实体,其中R1是被2个或3个独立地选自-H、-卤素和-C1-6卤代烷基的Ra成员取代的苯基。
1
16.如权利要求1所述的化学实体,其中Z是-C=O,-R是2,3-二氢-1-苯并呋喃、3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃、苯并呋喃、苯并噻吩、萘、喹啉或苯基,其中苯基是未取代的或被2个、3个或4个Ra成员取代,其中Ra是独立地选自以下的成员:-H、-Cl、-Br、-F、-I、-C1-4烷基、-C1-4卤代烷基、-C1-4烷氧基、-C1-4卤代烷氧基、-OCF2H、-CN、-N(CH3)2或-环丙基。
17.如权利要求1所述的化学实体,其中Z是-CH2,-R1是未取代的或被2个、3个或4个Ra成员取代的苯基,其中Ra是独立地选自以下的成员:-H、-Cl、-Br、-F、-I、-C1-4烷基、-C1-4卤代烷基、-C1-4烷氧基、-CN、-N(CH3)2或-环丙基。
18.化学实体,其选自:
(3-(5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)哌啶-1-基)(萘-2-基)甲酮;
(2,3-二氢-1H-茚-5-基)(3-(5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)哌啶-1-基)甲酮;
(S)-(3-(5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)哌啶-1-基)(萘-2-基)甲酮;
(3-(5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)哌啶-1-基)(喹啉-4-基)甲酮;
(2-(5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)吗啉代)(喹啉-2-基)甲酮;
(3,3-二氟-5-(5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)哌啶-1-基)(3-碘-4-甲氧基苯基)甲酮;
(3R)-1-[(3R)-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-6-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
4-[(3-碘苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-[(萘-2-基)羰基]吗啉;
3,3-二氟-1-[(3-碘苯基)羰基]-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[(4-氟苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-苯甲酰基-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(3-氯-4-氟苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(3-氟苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-{[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]羰基}-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(4-甲氧基苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-[(4-苯基苯基)羰基]吗啉;
4-[(4-氯苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(3-氯苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-{[3-(三氟甲氧基)苯基]羰基}吗啉;
4-[(3,5-二氯苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-基)羰基]苯甲腈;
4-[(3,4-二氟苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(萘-2-基)羰基]哌啶;
4-[(3-溴苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
3-[(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-基)羰基]苯甲腈;
2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-{[3-(三氟甲基)苯基]羰基}吗啉;
2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-{[4-(三氟甲基)苯基]羰基}吗啉;
4-[(3-乙氧基苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(3-溴-4-氟苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
1-[(3-氯苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,5-二氯苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-溴苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-溴-4-氟苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-[(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]苯甲腈;
3,3-二氟-1-{[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]羰基}-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[3-(三氟甲基)苯基]羰基}哌啶;
1-[(3-氯-4-氟苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(三氟甲基)苯基]羰基}哌啶;
(2R)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-[(萘-2-基)羰基]吗啉;
(2S)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-[(萘-2-基)羰基]吗啉;
1-苯甲酰基-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,4-二氟苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-[(3-氟苯基)羰基]-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-[(4-氟苯基)羰基]-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]苯甲腈;
1-[(3-乙氧基苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[3-(三氟甲氧基)苯基]羰基}哌啶;
(2R)-4-[(3-溴苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2R)-4-[(3-溴-4-氟苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-[(3,5-二氯苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-[(3-溴苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-[(3-溴-4-氟苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2R)-4-[(3,5-二氯苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(3-溴-5-氟苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(3,5-二溴苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
1-[(3-溴-5-氟苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,5-二溴苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[3-(五氟硫烷基)苯基]羰基}哌啶;
2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-{[3-(五氟硫烷基)苯基]羰基}吗啉;
1-[(3-溴-4-甲基苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[(3-溴-4-甲基苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(4-氯吡啶-2-基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-氯-2-[(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
2-(4-氯苯氧基)-3-[(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-
1-基)羰基]吡啶;
4-{[2-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基]羰基}-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(5R)-1-[(3-溴-4-氟苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
(5S)-1-[(3-溴-4-氟苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
(5R)-1-(3-溴-5-氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3-溴-5-氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-羰基)-2-甲基-
6-(三氟甲基)吡啶;
(2S)-4-(3,5-二溴苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(5R)-1-(3,5-二溴苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3,5-二溴苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3,5-二甲基苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
(2S)-4-(3-溴-5-氯苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(3-溴-5-氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(5S)-1-(3,5-二氯苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(4-溴苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3-溴-2,4,5,6-四氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3-环丙基-4,5-二氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2S)-4-[3-甲基-4-(丙-2-基氧基)苯甲酰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(4-乙氧基-3-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(3-溴-5-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(3-氯-5-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-[1-甲基-3-(丙-2-基)-1H-吡唑-5-羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-[3,5-二甲基-4-(丙-2-基氧基)苯甲酰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
2-[(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]喹啉;
4-[(3-溴-5-氯苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
1-[(3-溴-5-氯苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-[(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-基)羰基]异喹啉;
3-[(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-基)羰基]喹啉;
6-[(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-基)羰基]喹啉;
6-[(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-基)羰基]异喹啉;
7-[(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-基)羰基]异喹啉;
7-[(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-基)羰基]喹啉;
1-[(4-环丙基苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[(4-环丙基苯基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(4-环丙基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(5S)-1-(4-环丙基苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[3-溴-5-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
1-[3-溴-5-(三氟甲基)苯甲酰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-[3-溴-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3-溴-5-氟-4-甲基苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-3,3-二氟-1-(4-氟-3,5-二甲基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3-氯-5-氟-4-甲氧基苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3,4-二氟-5-甲基苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3,5-二溴-4-甲基苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-(3,4,5-三氟苯甲酰基)哌啶;
(5S)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-(3,4,5-三氯苯甲酰基)哌啶;
(5S)-1-(3,5-二氯-4-氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3-氯-4,5-二氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(3-溴-4,5-二氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2S)-4-(3-环丙基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(5S)-1-(3-环丙基苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2S)-4-(3-环丙基-4-氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(5S)-1-(3-环丙基-4-氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2S)-4-(3-环丙基-4,5-二氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(5S)-1-(4-环丙基-3-氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(4-环丙基-2,3-二氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2S)-4-(4-环丙基-3-氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2R)-4-(4-环丙基-3-氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(4-环丙基-2,3-二氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2R)-4-(4-环丙基-2,3-二氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(5S)-1-(4-溴-3-氯苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2R)-4-(4-溴-3-氯苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(4-溴-3-氯苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(3-氯-4-环丙基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(5S)-1-(3-氯-4-环丙基苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2S)-4-(3-氟-5-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(4-氟-3-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(3R)-1-[(3S)-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3S)-1-[(3S)-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3S)-1-[(3R)-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2R)-4-[3-溴-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(3R)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(萘-2-基)羰基]哌啶;
1-[(4-氯-3-碘苯基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-[(4-氟-3-碘苯基)羰基]-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-1-(1-苯并呋喃-5-羰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(5S)-3,3-二氟-1-(4-甲氧基-3-甲基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2S)-4-(4-甲氧基-3-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[1-(4-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
1-{5-甲基-1-[4-(丙-2-基)苯基]-1H-吡唑-3-羰基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,
5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-{5-甲基-1-[4-(丙-2-基)苯基]-1H-吡唑-3-羰基}-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,
5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
1-[(6-氟萘-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
6-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]喹啉;
1-[(2,2-二氟-2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,3-二氢-1-苯并呋喃-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-[(3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
2-甲基-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]-1,2,3,
4-四氢异喹啉;
1-[(3-碘苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-碘苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[(3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}吗啉;
4-[(2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[(3,5-二氟吡啶-2-基)羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
1-[(2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-基)羰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,
5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-(3,4-二氯苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
3,3-二氟-1-(7-甲氧基-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3R)-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3S)-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(2S)-4-[3-溴-4-(三氟甲基)苯甲酰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(3-溴-4,5-二氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-(3,4,5-三氯苯甲酰基)吗啉;
(2S)-4-(3,5-二氯-4-氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(1-苯并呋喃-5-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(2,2-二氟-2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-(1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-5-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}吗啉;
(2S)-4-[(3R)-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(2S)-4-[(3S)-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-3-羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
1-[(2S)-2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-2-羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,
5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(2,3-二氢-1-苯并呋喃-6-羰基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2R)-2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-2-羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,
5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[1-(2-氟苯基)-1H-吡唑-3-羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[1-(2-氯苯基)-1H-吡唑-3-羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[1-(3-溴苯基)-1H-吡唑-3-羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[1-(4-氯苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[1-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-羰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-甲基-2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
2-甲氧基-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]-1,6-萘啶;
3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]异喹啉;
3-甲基-4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
2-甲基-6-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
3-甲基-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
1-({咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基}羰基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
7-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]喹啉;
7-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]异喹啉;
3-甲基-2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
1-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]异喹啉;
2-甲基-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
3-氯-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
2-甲氧基-4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
3-氟-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-({2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}羰基)哌啶;
3-氯-4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]喹啉;
6-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]异喹啉;
1-({咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基}羰基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1-甲基-1H-吡咯-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-甲氧基-5-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氟-3-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(萘-1-基)羰基]哌啶;
1-[(3-氯苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氟-4-甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-甲氧基-4-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氟-5-甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氟-4-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]喹喔啉;
1-甲基-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]-1H-吲哚;
6-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]-1,3-苯并噻唑;
1-[(3-甲氧基-2-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1-苯并呋喃-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(5,6,7,8-四氢萘-2-基)羰基]哌啶;
1-[(3-环丙基-1,2-噁唑-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氯苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(2-苯基苯基)羰基]哌啶;
1-[(2,3-二氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(5-环丙基-1,2-噁唑-4-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1-甲基-5-苯基-1H-吡唑-3-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-[(1,5-二甲基-1H-吡唑-4-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1,5-二甲基-1H-吡唑-3-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,5-二氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(5-环丙基-1,2-噁唑-3-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[1-(丙-2-基)-1H-吡唑-4-基]羰基}哌啶;
1-[(2,4-二氯苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[1-甲基-3-(丙-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,5-二氯苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(1-苯基-1H-吡唑-4-基)羰基]哌啶;
1-[(4-氯-2-氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(5-氟-2-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,4-二甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1-乙基-1H-吡唑-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氯苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-[(1-甲氧基萘-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(6-甲氧基萘-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-甲氧基萘-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[3-(丙-2-基)苯基]羰基}哌啶;
1-[(2,3-二甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1-苯并噻吩-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-6-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,4-二甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氟-5-甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1-苯并噻吩-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(丙-2-基)苯基]羰基}哌啶;
2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]-1,3-苯并噻唑;
1-[(5-氟-2-甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(3-苯基苯基)羰基]哌啶;
1-甲基-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]-1H-吲唑;
1-[(1-苯并呋喃-2-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-甲基-2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]-1H-吲哚;
1-[(2,5-二甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氟-2-甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氟-2-甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氟-2-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(1-苯并噻吩-3-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氯-5-氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,6-二氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(二甲基-1,3-噻唑-5-基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(5-氯-2-氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氟-3-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]苯甲腈;
2-甲基-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]-2H-吲唑;
2-甲基-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]吡啶;
1-苯甲酰基-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氯-3-氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-甲氧基-3-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氯-5-氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氯-2-氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氟-2-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,4-二氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,4-二氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,3-二甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氯-3-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(二氟甲基)苯基]羰基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)羰基]苯甲腈;
1-[(4-甲氧基-2-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氟-5-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(4-苯基苯基)羰基]哌啶;
1-[(2,6-二甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氯-6-氟苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氟-6-甲氧基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氯-6-甲基苯基)羰基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
2-(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-羰基)-1-甲基-
1H-吲哚;
1-(1-苯并呋喃-5-羰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(4-甲氧基-2-甲基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-(5,6,7,8-四氢萘-2-羰基)哌啶;
3-(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-羰基)-1-甲基-
1H-吲哚;
1-(1-苯并噻吩-5-羰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(3-氯-5-氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-(4-苯基苯甲酰基)哌啶;
3,3-二氟-1-(2-甲氧基-4-甲基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-{咪唑并[1,2-a]吡啶-6-羰基}-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
2-(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-羰基)喹喔啉;
3,3-二氟-1-{咪唑并[1,2-a]吡啶-2-羰基}-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-(1-苯并噻吩-3-羰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(2-甲氧基-5-甲基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-[4-(二氟甲基)苯甲酰基]-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(3,4-二甲氧基苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(5-氯-2-氟苯甲酰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(4-氟-3-甲基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(4-甲氧基-3-甲基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(3-甲氧基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-羰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-6-羰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(3-甲氧基萘-2-羰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[4-(丙-2-基)苯甲酰基]哌啶;
3,3-二氟-1-(2-氟-5-甲基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(3-氟-5-甲氧基苯甲酰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(2,3-二氢-1H-茚-5-羰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(1-甲氧基萘-2-羰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(6-甲氧基萘-2-羰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-5-羰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-1-(6-氟萘-2-羰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
2-(3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-羰基)-1,3-苯并噻唑;
1-(2,2-二氟-2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-羰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[3-(丙-2-基)苯甲酰基]哌啶;
3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-(1-苯基-1H-吡唑-4-羰基)哌啶;
1-甲基-2-(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-羰基)-1H-吲哚;
4-(1-苯并呋喃-5-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(1-苯并噻吩-5-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(3-氯-5-氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(2-甲氧基-4-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-{咪唑并[1,2-a]吡啶-6-羰基}-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(1-苯并呋喃-2-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
2-(2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉-4-羰基)喹喔啉;
4-(1-苯并噻吩-3-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(2-甲氧基-5-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-[4-(二氟甲基)苯甲酰基]-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(3,4-二甲氧基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(5-氯-2-氟苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(4-氟-3-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(4-甲氧基-3-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(3-甲氧基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(2-甲氧基吡啶-4-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-6-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(3-甲氧基萘-2-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-[4-(丙-2-基)苯甲酰基]吗啉;
4-(2-氟-5-甲基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(3-氟-5-甲氧基苯甲酰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(1-甲氧基萘-2-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(6-甲氧基萘-2-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-5-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(6-氟萘-2-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
4-(2,2-二氟-2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-4-[3-(丙-2-基)苯甲酰基]吗啉;
3,3-二氟-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-羰基)-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-羰基)-3,3-二氟-5-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-(3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-羰基)-2-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}吗啉;
(3,5-二溴苯基)(2-(5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)吗啉代)甲酮-d4;
(3-溴-4-氟苯基)(3,3-二氟-5-(5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)哌啶-1-基)甲酮-d4;
以及其药学上可接受的盐。
19.化学实体,其选自:
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-(萘-2-基甲基)哌啶;
(3R)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-(萘-2-基甲基)哌啶;
(3S)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-(萘-2-基甲基)哌啶;
7-(1-(3-溴苄基)哌啶-3-基)-5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶;
7-(1-((4’-氯-3,5-二氟-[1,1’-联苯]-4-基)甲基)哌啶-3-基)-5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶;
7-(1-([1,1'-联苯]-4-基甲基)哌啶-3-基)-5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶;
1-{[4-(3-氯苯基)-2,6-二氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(2-氯苯基)-2,6-二氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(4-氯苯基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(3-氯苯基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(2-氯苯基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(2-氯-4-氟苯基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(4-氯苯基)-2-氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(3-氯苯基)-2-氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(2-氯苯基)-2-氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-{3-氟-4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吡啶;
1-{[5-(2-氯苯基)-2-氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[5-(2-氯-4-氟苯基)-2-氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
3-{4-氟-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吡啶;
4-{4-氟-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吡啶;
1-{[3-(4-氯苯基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[3-(3-氯苯基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[3-(2-氯苯基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-{4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吡啶;
1-{[4-(2-氯-4-氟苯基)-2-氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-{[5-(4-氯苯基)-2-氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[5-(3-氯苯基)-2-氟苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[3-(2-氯-4-氟苯基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{3-氟-4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吡啶;
7-(1-(2,6-二氟-4-(吡啶-3-基)苄基)哌啶-3-基)-5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶;
3-{3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吡啶;
4-{3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吡啶;
1-[(3,4-二甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-(萘-1-基甲基)哌啶;
1-[(4-氯-2-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-{4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吗啉;
1-{[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[3-(呋喃-2-基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-甲基-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]-1H-吲哚;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(哌啶-1-基)苯基]甲基}哌啶;
3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
2-{3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吡啶;
4-{2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯基}吗啉;
3-氟-4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
2,6-二甲基-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
1-[(2,4-二氯苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(1H-吡咯-1-基)苯基]甲基}哌啶;
1-(1-苯并噻吩-2-基甲基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲基]哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(吡咯烷-1-基)苯基]甲基}哌啶;
1-[(2,5-二氯苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[2-(1H-吡唑-1-基)苯基]甲基}哌啶;
1-[(4-氯-2-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-甲氧基-4-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,4-二甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-4-基甲基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-[(2,6-二氯苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[2-(1H-咪唑-1-基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氯苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]喹啉;
1-[(2-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氯-2,6-二氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,5-二甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯-6-基甲基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氯-6-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氯苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(4-甲基苯基)甲基]哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[3-(1H-吡唑-1-基)苯基]甲基}哌啶;
1-苄基-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氯-4-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(丙-2-基氧基)苯基]甲基}哌啶;
1-[(2-氟-3-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氯-3-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(丙-2-基)苯基]甲基}哌啶;
1-[(4-甲氧基-2-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氯-4-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]-1H-吲哚;
1-[(3-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(2-甲基苯基)甲基]哌啶;
N,N-二甲基-4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯胺;
1-[(3,4-二氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[2-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,4-二甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氟-5-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[2-甲氧基-5-(丙-2-基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基甲基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(2-苯基苯基)甲基]哌啶;
3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]-1H-吲哚;
1-{[4-(二氟甲氧基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(3-甲基苯基)甲基]哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[2-(三氟甲基)苯基]甲基}哌啶;
1-[(2-氟-4-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(1-苯并呋喃-2-基甲基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,5-二氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(三氟甲基)苯基]甲基}哌啶;
1-甲基-2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]-1H-1,
3-苯并二唑;
5-氟-3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]-1H-吲哚;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(2-苯基-1,3-噻唑-5-基)甲基]哌啶;
1-[(3-氯-4-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(1-苯并呋喃-3-基甲基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氯-2-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2,3-二甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(1-苯并噻吩-3-基甲基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氟-3-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氯-2-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-({3,6-二甲基咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑-5-基}甲基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
7-(1-((6-甲氧基萘-2-基)甲基)哌啶-3-基)-5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶;
1-[(2,2-二氟-2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[3,5-二甲基-1-(丙-2-基)-1H-吡唑-4-基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,
5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基]甲基}哌啶;
2-甲基-6-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
1-{[4-(呋喃-2-基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[3-(丙-2-基氧基)苯基]甲基}哌啶;
4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]喹啉;
1-{[3-(二氟甲氧基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-(1H-咪唑-1-基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
5-氯-2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
3-氯-4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
1-[(4-溴-2-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3R)-1-[(4-溴苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3S)-1-[(4-溴苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
5-溴-2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
5-溴-4-甲基-2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
3-溴-2-甲基-6-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
5-溴-2-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]嘧啶;
1-[(4-溴-3-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3R)-1-[(4-氯-3-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3S)-1-[(4-氯-3-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-(2,3-二氢-1H-茚-5-基甲基)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-溴苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-溴-2,6-二氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(5-溴-2-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-乙基-6-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]-1H-吲哚;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(1,3-噻唑-2-基)苯基]甲基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(1H-吡唑-1-基)苯基]甲基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(2-甲基丙基)苯基]甲基}哌啶;
1-[(4-溴-3-氯苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-环丙基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-溴-2-氯苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-叔丁基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
7-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]异喹啉;
1-[(2,3-二氟-4-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[2-(三氟甲氧基)苯基]甲基}哌啶;
1-{[2-甲氧基-4-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
7-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]喹啉;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[4-(噻吩-2-基)苯基]甲基}哌啶;
1-[(3-氟-4-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[2-甲基-4-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氯-3-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,4-二氯苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氯-3-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-溴-4-氯苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-溴-4-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-溴-4-甲氧基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-溴-4-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-溴-3-甲基苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-碘苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3R)-1-[(4-溴-3-氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯甲腈;
2-氟-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯甲腈;
4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯甲腈;
1-{[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3S)-1-{[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
2-甲基-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯甲腈;
1-{[3-氟-5-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(4-氯-3,5-二氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
2-氟-4-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]苯甲腈;
(3R)-1-[(4-氯-3,5-二氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3,5-二氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3R)-1-[(4-溴-3,5-二氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(3,4,5-三氟苯基)甲基]哌啶;
1-{[3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[3-氟-4-(1H-吡唑-1-基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3S)-1-{[3,5-二氟-4-(三氟甲基)苯基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
(3)-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-[(3,4,5-三氟苯基)甲基]哌啶;
3-氟-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]吡啶;
1-[(2-溴-1,3-噻唑-5-基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-甲基-1,3-噻唑-5-基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-{[2-(4-氟苯基)-1,3-噻唑-5-基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-{[2-(3-氟苯基)-1,3-噻唑-5-基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-
7-基}哌啶;
1-{[2-(3-甲氧基苯基)-1,3-噻唑-5-基]甲基}-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
4-{5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]-1,3-噻唑-
2-基}吗啉;
1-[(2-溴-1,3-噻唑-4-基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(2-溴-1,3-噻唑-5-基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
N,N-二甲基-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]-1,
3-噻唑-2-胺;
3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}-1-{[2-(吡咯烷-1-基)-1,3-噻唑-5-基]甲基}哌啶;
1-[(3-溴-1,2-噁唑-5-基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(3-溴-4,5-二氟苯基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
1-[(5-溴-4-甲基-1,3-噻唑-2-基)甲基]-3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶;
N,N,4-三甲基-5-[(3-{5-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基}哌啶-1-基)甲基]-
1,3-噻唑-2-胺;
以及其药学上可接受的盐。
20.药物组合物,其包含:药学上可接受的赋形剂;以及有效量的至少一种选自式(I)的化合物的化学实体:
其中
X是-CH2-或-O-;
Y是-CH2-或-CF2-;
Z是-CH2-或-C(=O)-;
R1是选自以下的成员:
(a)未取代的或被1个、2个、3个、4个或5个Ra成员取代的苯基;
其中Ra各自独立地选自:-H、-卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷氧基、-C1-6卤代烷氧基、-CN、-N(C1-6烷基)2、-SF5、-C3-6环烷基、-吡咯烷、-吗啉、-哌啶、-吡唑、-呋喃、-咪唑、-噻吩、-噻唑、-吡啶和-苯基,其中苯基是未取代的或被1个、2个、3个、4个或5个Rb成员取代;
b a
其中R各自独立地选自:-H、-Cl和-F;或任选地2个相邻的R 成员一起形成环,各自任选地未取代或被独立地选自-H、-卤素、-C1-6烷基或-C1-6烷氧基的一个或多个成员取代;
(b)各自未取代的或被1个、2个、3个或4个Rc成员取代的单环或二环杂芳环;
其中Rc各自独立地选自:-H、-卤素、-C1-6烷基、-C1-4卤代烷基、-C1-4烷氧基、-N(C1-6烷基)2、-(C1-6烷基)环烷基、-环丙基、-吗啉、-吡咯烷、-4-氯苯氧基和任选地未取代的或被-卤素、-C1-6烷基或-C1-4烷氧基取代的-苯基;以及
(c)任选地未取代的或被一个或多个-H、-F或-OCH3取代的杂环烷基环;
R2是-C1-6烷基;
以及式(I)的化合物的药学上可接受的盐。
21.药物组合物,其包含:药学上可接受的赋形剂;以及有效量的至少一种权利要求18所述的化学实体。
22.药物组合物,其包含:药学上可接受的赋形剂;以及有效量的至少一种权利要求19所述的化学实体。
23.治疗神经性病症的方法,其包括向有需要的个体施用有效量的权利要求1、18或19所述的化学实体,
其中所述神经性病症选自中枢神经系统(CNS)病症、发育病症;精神分裂症谱系或精神障碍;抑郁症;焦虑症;强迫症;解离症;破坏性、冲动控制或品行障碍;创伤或应激物相关障碍;喂食或进食障碍;睡眠-觉醒障碍;性障碍;物质相关或成瘾性障碍;以及人格障碍。
24.如权利要求23所述的方法,其中所述方法针对由于所述神经性病症引起的认知缺陷。
25.治疗神经性病症的方法,其包括向有需要的个体施用有效量的权利要求1、18或19所述的化学实体,
其中所述神经性病症是选自以下的获得性病症:谵妄、痴呆、年龄相关的认知缺陷、创伤依赖性功能丧失和由于化疗引起的认知损害。
26.如权利要求25所述的方法,其中所述神经性病症是由于神经退行性疾病引起的痴呆。
27.如权利要求26所述的方法,其中所述神经退行性疾病选自阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、路易体病、皮克病、朊病毒病、肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS)、多发性硬化、额颞叶退化和皮质基底核退化。
28.如权利要求25所述的方法,其中所述年龄相关的认知缺陷是年龄相关的记忆损害(AAMI)或轻度认知损害(MCI)。
29.如权利要求25所述的方法,其中所述创伤依赖性功能丧失选自中风、创伤性脑损伤(TBI)、头部创伤和头部损伤。
30.如权利要求29所述的方法,其中所述创伤依赖性功能丧失是运动功能的损害。
31.如权利要求29所述的方法,其中所述创伤依赖性功能丧失是认知功能的损害。
32.治疗中风康复期间的神经性缺陷的方法,其包括:
a.在所述个体自中风恢复期间,向有需要的个体施用权利要求1、18或19中任一项所述的化学实体;
b.在足以改善神经功能的表现的条件下,训练所述个体,所述神经功能的损害与所述缺陷相关;
c.重复步骤(a)和(b)一次或多次,由此相对于仅由训练所产生的表现,减少足以改善所述表现的训练量。
33.如权利要求32所述的方法,其中所述缺陷是运动缺陷。
34.如权利要求32所述的方法,其中所述缺陷是认知缺陷。
35.如权利要求34所述的方法,其中所述认知缺陷是记忆形成的缺陷。
36.如权利要求35所述的方法,其中所述记忆形成的缺陷是长期记忆形成的缺陷。
37.如权利要求32所述的方法,其中所述训练包括一系列针对所述神经功能的任务。
38.如权利要求32所述的方法,其中所述施用步骤(a)与所述训练步骤(b)一起进行。
39.治疗病症的方法,其包括向有需要的个体施用有效量的权利要求1、18或19所述的化学实体,
其中所述病症选自传染性疾病、血液病、心血管疾病、胃肠道疾病和皮肤病学疾病。
40.治疗TBI康复期间的缺陷的方法,其包括:
a.在所述个体自TBI恢复期间,向有需要的个体施用权利要求1、18或19中任一项所述的化学实体;
b.在足以改善神经功能的表现的条件下,训练所述个体,所述神经功能的损害由所述缺陷引起;
c.重复步骤(a)和(b)一次或多次,由此相对于仅由训练所产生的表现,减少足以改善所述表现的训练量。
41.如权利要求40所述的方法,其中所述缺陷是运动缺陷。
42.如权利要求40所述的方法,其中所述缺陷是认知缺陷。
43.如权利要求40所述的方法,其中所述TBI是脑创伤、头部创伤或头部损伤。
44.如权利要求40所述的方法,其中所述施用步骤(a)与所述训练步骤(b)一起进行。
45.加强动物技能训练方案的效率的方法,其包括:
a.向非人类动物施用权利要求1、18或19中任一项所述的化学实体;
b.在足以改善一种或多种技能的表现的条件下向所述非人类动物提供训练;以及
c.重复步骤(a)和(b)一次或多次,由此相对于仅由训练所产生的表现,减少足以改善所述表现的训练量。
46.如权利要求45所述的方法,其中所述动物是服务型动物。
47.如权利要求46所述的方法,其中所述服务型动物是犬。
48.如权利要求45所述的方法,其中所述训练方案针对单一技能。
49.如权利要求45所述的方法,其中所述训练方案针对多项技能。
50.如权利要求45所述的方法,其中所述施用步骤(a)与所述训练步骤(b)一起进行。
51.如权利要求1所述的化学实体,其中所述化学实体是式(I)的化合物或式(I)的化合物的药学上可接受的盐。
52.如权利要求1或2所述的化学实体,其中X是-CH2-以及Y是-CF2-。
53.如权利要求1或2所述的化学实体,其中X是-CH2-以及Y是-CH2-。
54.如权利要求1-2和52-53中任一项所述的化学实体,其中Z是-CH2-。
55.如权利要求1-2和52-53中任一项所述的化学实体,其中Z是-C(=O)-。
2
56.如权利要求1-2和52-55中任一项所述的化学实体,其中R是-CH3。
57.如权利要求1-2和52-56中任一项所述的化学实体,其中R1是未取代的或被1个、2个、
3个、4个或5个Ra成员取代的苯基。
58.如权利要求1-2和52-57中任一项所述的化学实体,其中Ra是独立地选自以下的成员:-卤素、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6烷氧基、-C1-6卤代烷氧基、-CN、-N(C1-6烷基)2以及-C3-6环烷基。
59.如权利要求1-2和52-57中任一项所述的化学实体,其中Ra是独立地选自以下的成员:-Cl、-Br、-F、-I、-C1-4烷基、-C1-4卤代烷基、-C1-4烷氧基、-C1-4卤代烷氧基、-CN、-N(CH3)2和-环丙基。
60.如权利要求1-2和52-57中任一项所述的化学实体,其中Ra是独立地选自以下的成员:-吡咯烷、-吗啉、-哌啶、-吡唑、-呋喃、-咪唑、-噻吩、-噻唑、-吡啶或任选地被一个或多个-Cl或-F取代的苯基。
61.如权利要求1-2、52-56和58-60中任一项所述的化学实体,其中R1是萘-1-基、萘-2-基、6-甲氧基萘-2-基、1-甲氧基萘-2-基、3-甲氧基萘-2-基、3-甲氧基萘-2-基、6-氟萘-2-基、5,6,7,8-四氢萘-2-基、5,6,7,8-四氢萘-2-基、2,3-二氢-1H-茚-5-基、2,3-二氢-1H-茚-5-基、2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-4-基、2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基、2,3-二氢-1,
4-苯并二氧杂环己烯-6-基、2,2-二氟-2H-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基、1-乙基-1H-吲哚、吲哚、异喹啉、2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-基、2,3-二氢-1-苯并呋喃-6-基、3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-6-基、1-苯并呋喃、1-苯并呋喃-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基或1-苯并噻吩-5-基。
62.如权利要求1-2、52-56和58-60中任一项所述的化学实体,其中R1是1-(1,3-噻唑-2-基)-1H-吡咯-2-基、1-(2-氯苯基)-1H-吡唑-3-基、1-(2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基、1-(3-溴苯基)-1H-吡唑-3-基、1-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-基、1-(4-氯苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-基、1-(4-氟苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-基、1-(4-异丙基苯基)-5-甲基-1H-吡唑-3-基、1,3-苯并噻唑、1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基、1,5-二甲基-1H-吡唑-3-基、1,5-二甲基-1H-吡唑-
4-基、1,6-萘啶-2-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-乙基-1H-吡唑-5-基、1H-吲哚-3-基、1-异丙基-1H-吡唑-4-基、1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基、1-甲基-1H-吲唑-3-基、1-甲基-1H-吲哚-2-基、1-甲基-1H-吲哚-3-基、1-甲基-3-(丙-2-基)-1H-吡唑、1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-5-基、1-甲基-5-苯基-1H-吡唑-3-基、
1-苯基-1H-吡唑-4-基、1-苯基-1H-吡唑-4-基、2-(3-氟苯基)-1,3-噻唑-5-基]甲基、2-(3-甲氧基苯基)-1,3-噻唑-5-基、2-(4-氯苯氧基)吡啶-3-基、2-(4-氟苯基)-1,3-噻唑-5-基、
2-(吡咯烷-1-基)-1,3-噻唑-5-基、2,4-二甲基噻唑-5-基、2,6-二甲基吡啶-3-基、2-溴-1,
3-噻唑-4-基、2-溴-1,3-噻唑-5-基、2-甲氧基吡啶-4-基、2-甲基-1,3-噻唑-5-基、2-甲基-
2H-吲唑-3-基、2-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3-基、2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基、2-甲基吡啶-3-基、2-吗啉代噻唑-5-基、2-苯基-1,3-噻唑-5-基、3,5-二氟吡啶-2-基、3,5-二甲基-1-(丙-2-基)-1H-吡唑-4-基、3,6-二甲基咪唑并[2,1-b][1,3]噻唑-5-基、3-溴-1,2-噁唑-5-基、3-氯吡啶-4-基、3-环丙基异噁唑-5-基、3-氟吡啶-4-基、3-异丙基-1-甲基-1H-吡唑-5-基、3-甲基吡啶-2-基、3-甲基吡啶-4-基、4-氯吡啶-2-基、4-甲基吡啶-2-基、5-溴-4-甲基-1,3-噻唑-2-基、5-溴-4-甲基吡啶-2-基、5-溴-6-甲基吡啶-2-基、5-溴吡啶-2-基、5-溴嘧啶-2-基、5-氯吡啶-2-基、5-氯吡啶-3-基、5-环丙基异噁唑-3-基、5-环丙基异噁唑-4-基、5-氟-1H-吲哚-3-基、5-氟吡啶-3-基、5-甲基吡啶-3-基、6-甲氧基吡啶-3-基、6-甲基吡啶-2-基、6-甲基吡啶-3-基、苯并[d]噻唑-2-基、咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基、咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、N,N,4-三甲基噻唑-2-胺、N,N-二甲基噻唑-2-胺、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基或喹喔啉-2-基。
1
63.如权利要求1-2、52-56和58-60中任一项所述的化学实体,其中R是苯并二氢吡喃-
2-基、6-氟苯并二氢吡喃-2-基、苯并二氢吡喃-3-基、7-甲氧基苯并二氢吡喃-3-基、2,3-二氢苯并呋喃-2-基、(2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁英-2-基或2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-
3-基。
1
64.如权利要求1-2、52-56和58-60中任一项所述的化学实体,其中R是被2个或3个独立地选自-卤素和-C1-6卤代烷基的Ra成员取代的苯基。
65.如权利要求1-2、52-56和58-60中任一项所述的化学实体,其中Z是-C=O,-R1是2,3-二氢-1-苯并呋喃、3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃、苯并呋喃、苯并噻吩、萘、喹啉或苯基,其中苯基是未取代的或被2个、3个或4个Ra成员取代,其中Ra是独立地选自以下的成员:-Cl、-Br、-F、-I、-C1-4烷基、-C1-4卤代烷基、-C1-4烷氧基、-C1-4卤代烷氧基、-OCF2H、-CN、-N(CH3)2或-环丙基。
66.如权利要求1-2、52-56和58-60中任一项所述的化学实体,其中Z是-CH2,-R1是未取代的或被2个、3个或4个Ra成员取代的苯基,其中Ra是独立地选自以下的成员:-Cl、-Br、-F、-I、-C1-4烷基、-C1-4卤代烷基、-C1-4烷氧基、-CN、-N(CH3)2或-环丙基。
67.权利要求1、18或19所述的化学实体用于调节PDE2活性的用途。
68.权利要求1、18或19所述的化学实体用于治疗神经性病症的用途,
其中所述神经性病症选自中枢神经系统(CNS)病症、发育病症;精神分裂症谱系或精神障碍;抑郁症;焦虑症;强迫症;解离症;破坏性、冲动控制或品行障碍;创伤或应激物相关障碍;喂食或进食障碍;睡眠-觉醒障碍;性障碍;物质相关或成瘾性障碍;以及人格障碍。
69.权利要求1、18或19所述的化学实体用于治疗神经性病症的用途,
其中所述神经性病症是选自以下的获得性病症:谵妄、痴呆、年龄相关的认知缺陷、创伤依赖性功能丧失和由于化疗引起的认知损害。
70.如权利要求69所述的用途,其中所述神经性病症是由于神经退行性疾病引起的痴呆。
71.如权利要求70所述的用途,其中所述神经退行性疾病选自阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、路易体病、皮克病、朊病毒病、肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS)、多发性硬化、额颞叶退化和皮质基底核退化。
72.如权利要求69所述的用途,其中所述年龄相关的认知缺陷是年龄相关的记忆损害(AAMI)或轻度认知损害(MCI)。
73.如权利要求69所述的用途,其中所述创伤依赖性功能丧失选自中风、创伤性脑损伤(TBI)、头部创伤和头部损伤。
74.如权利要求69所述的用途,其中所述创伤依赖性功能丧失是运动功能的损害。
75.如权利要求69所述的用途,其中所述创伤依赖性功能丧失是认知功能的损害。
76.权利要求1、18或19所述的化学实体用于治疗中风康复期间的神经性缺陷的用途。
77.如权利要求76所述的用途,其中所述缺陷是运动缺陷。
78.如权利要求76所述的用途,其中所述缺陷是认知缺陷。
79.如权利要求78所述的用途,其中所述认知缺陷是记忆形成的缺陷。
80.如权利要求79所述的用途,其中所述记忆形成的缺陷是长期记忆形成的缺陷。
81.权利要求1、18或19所述的化学实体用于治疗病症的用途,
其中所述病症选自传染性疾病、血液病、心血管疾病、胃肠道疾病和皮肤病学疾病。
82.权利要求1、18或19所述的化学实体用于治疗创伤性脑损伤(TBI)康复期间的缺陷的用途。
83.如权利要求82所述的用途,其中所述缺陷是运动缺陷。
84.如权利要求82所述的用途,其中所述缺陷是认知缺陷。
85.如权利要求82所述的用途,其中所述TBI是脑创伤、头部创伤或头部损伤。
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