专利汇可以提供治疗疾病的方法和产品专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 涉及使用有效量的 说明书 所述结构式的甾体或其药理学上可接受的盐或酯 治疗 疾病 和病症。根据本发明,可治疗的疾病或病症包括眼血管发生疾病和病症、脑血管发生疾病和病症、眼炎性疾病和病症,脑炎性疾病和病症及神经变性疾病。,下面是治疗疾病的方法和产品专利的具体信息内容。
1.一种治疗眼血管发生疾病或病症的方法,包括对需要的动物施用有 效量的:
(a)式(I)的甾体化合物:
其中:
R1为具有1至6个碳原子的烷基、具有2至6个碳原子的链烯基或具有2至 6个碳原子的炔基;
R2为羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至7个碳原子的烷酰氧 基、式(II)的基团或式(III)的基团:
其中
R11为氢、具有1至6个碳原子的烷基、羟基、具有1至6个碳原子的烷氧 基或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢或具有1至6个碳 原子的烷基,
各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,以及
m和n相同或不同,各为0或从1至4的整数;
各R3和R4相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基;
各R5和R6相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R5和R6 一起表示单键;以及
R7、R8、R9和R10连同与其相连的碳原子一起表示5-至9-员杂环基团, 所述5-至9-员杂环基团任选被1至7个取代基取代,所述取代基相同或不 同,且选自下述定义的取代基α;以及
取代基α选自卤原子、羟基、氰基、氨基、具有1至6个碳原子的烷 基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的烷硫基、具有1 至6个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1至6个碳原子的烷基磺酰基、苯基 和式-N(R16)2的基团,其中各基团R16相同或不同,且为氢或具有1至6个 碳原子的烷基;或
(b)任何上述甾体化合物的药理学上可接受的盐或酯。
2.权利要求1的方法,其中疾病或病症为黄斑变性。
3.权利要求1的方法,其中疾病或病症为糖尿病性视网膜病。
4.权利要求1的方法,其中疾病或病症为新生血管性青光眼、早产儿 视网膜病、镰状红细胞视网膜病、氧诱导的视网膜病、由眼部损伤或肿瘤 引起的新血管形成。
5.一种治疗脑血管发生疾病或病症的方法,包括对需要的动物施用有 效量的:
(a)式(I)的甾体化合物:
其中:
R1为具有1至6个碳原子的烷基、具有2至6个碳原子的链烯基或具有2至 6个碳原子的炔基;
R2为羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至7个碳原子的烷酰氧 基、式(II)的基团或式(III)的基团:
其中R11为氢、具有1至6个碳原子的烷基、羟基、具有1至6个碳原子的 烷氧基或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢或具有1至6 个碳原子的烷基,
各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,以及
m和n相同或不同,各为0或从1至4的整数;
各R3和R4相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基;
各R5和R6相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R5 和R6一起表示单键;以及
R7、R8、R9和R10连同与其相连的碳原子一起表示5-至9-员杂环基团, 所述5-至9-员杂环基团任选被1至7个取代基取代,所述取代基相同或不 同,且选自下述定义的取代基α;以及
取代基α选自卤原子、羟基、氰基、氨基、具有1至6个碳原子的烷 基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的烷硫基、具有1 至6个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1至6个碳原子的烷基磺酰基、苯基 和式-N(R16)2的基团,其中各基团R16相同或不同,且为氢或具有1至6个 碳原子的烷基;或者
(b)任何上述甾体化合物的药理学上可接受的盐或酯。
6.权利要求5的方法,其中疾病或病症为脑伤引起的新血管形成。
7.权利要求5的方法,其中疾病或病症为良性或癌性脑瘤。
8.权利要求7的方法,其中肿瘤为原发性肿瘤。
9.权利要求8的方法,其中原发性肿瘤为神经胶质瘤。
10.权利要求9的方法,其中神经胶质瘤包括星形细胞瘤、脑干室管 膜神经胶质瘤、神经节瘤、少年纤维状细胞神经胶质瘤、混合性神经胶质 瘤、少突神经胶质瘤或视神经胶质瘤。
11.权利要求9的方法,其中神经胶质瘤为成胶质细胞瘤。
12.权利要求8的方法,其中原发性肿瘤为脊索瘤、carniopharyngiomas、 成神经管细胞瘤、松果体瘤、垂体腺瘤、原发性神经外胚层瘤、神经鞘瘤 或血管瘤。
13.权利要求8的方法,其中原发性肿瘤为脑膜瘤。
14.权利要求7的方法,其中肿瘤为转移性脑肿瘤。
15.一种治疗眼炎性疾病或病症的方法,包括对需要的动物施用有效 量的:
(a)式(I)的甾体化合物:
其中:
R1为具有1至6个碳原子的烷基、具有2至6个碳原子的链烯基或具有2至 6个碳原子的炔基;
R2为羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至7个碳原子的烷酰氧 基、式(II)的基团或式(III)的基团:
其中R11为氢、具有1至6个碳原子的烷基、羟基、具有1至6个碳原子的 烷氧基或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢或具有1至6 个碳原子的烷基,
各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,以及
m和n相同或不同,各为0或从1至4的整数;
各R3和R4相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基;
各R5和R6相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R5 和R6一起表示单键;以及
R7、R8、R9和R10连同与其相连的碳原子一起表示5-至9-员杂环基团, 所述5-至9-员杂环基团任选被1至7个取代基取代,所述取代基相同或不 同,且选自下述定义的取代基α;以及
取代基α选自卤原子、羟基、氰基、氨基、具有1至6个碳原子的烷 基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的烷硫基、具有1 至6个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1至6个碳原子的烷基磺酰基、苯基 和式-N(R16)2的基团,其中各基团R16相同或不同,且为氢或具有1至6个 碳原子的烷基;或者
(b)任何上述甾体化合物的药理学上可接受的盐或酯。
16.权利要求15的方法,其中疾病或病症为葡萄膜炎、巩膜炎、角膜 炎、视网膜炎、虹膜炎、葡萄膜视网膜炎、葡萄膜巩膜炎、结膜炎或莫伦 氏溃疡。
17.权利要求15的方法,其中疾病或病症为过敏或关节炎、风湿病及 结缔组织疾病中的炎性眼病。
18.一种治疗脑炎性疾病或病症的方法,包括对需要的动物施用有效 量的:
(a)式(I)的甾体化合物:
其中:
R1为具有1至6个碳原子的烷基、具有2至6个碳原子的链烯基或具有2至 6个碳原子的炔基;
R2为羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至7个碳原子的烷酰氧 基、式(II)的基团或式(III)的基团:
其中R11为氢、具有1至6个碳原子的烷基、羟基、具有1至6个碳原子的 烷氧基或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢或具有1至6 个碳原子的烷基,
各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,以及
m和n相同或不同,各为0或从1至4的整数;
各R3和R4相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基;
各R5和R6相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R5 和R6一起表示单键;以及
R7、R8、R9和R10连同与其相连的碳原子一起表示5-至9-员杂环基团, 所述5-至9-员杂环基团任选被1至7个取代基取代,所述取代基相同或不 同,且选自下述定义的取代基α;以及
取代基α选自卤原子、羟基、氰基、氨基、具有1至6个碳原子的烷 基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的烷硫基、具有1 至6个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1至6个碳原子的烷基磺酰基、苯基 和式-N(R16)2的基团,其中各基团R16相同或不同,且为氢或具有1至6个 碳原子的烷基;或者
(b)任何上述甾体化合物的药理学上可接受的盐或酯。
19.权利要求18的方法,其中疾病或病症为脓肿、脑膜炎、脑炎、血 管炎或孤独症。
20.一种治疗神经变性疾病或病症的方法,包括对需要的动物施用有 效量的:
(a)式(I)的甾体化合物:
其中:
R1为具有1至6个碳原子的烷基、具有2至6个碳原子的链烯基或具有2至 6个碳原子的炔基;
R2为羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至7个碳原子的烷酰氧 基、式(II)的基团或式(III)的基团:
其中
R11为氢、具有1至6个碳原子的烷基、羟基、具有1至6个碳原子的烷氧 基或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢或具有1至6个碳 原子的烷基,
各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,以及
m和n相同或不同,各为0或从1至4的整数;
各R3和R4相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基;
各R5和R6相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R5 和R6一起表示单键;以及
R7、R8、9和R10连同与其相连的碳原子一起表示5-至9-员杂环基团, 所述5-至9-员杂环基团任选被1至7个取代基取代,所述取代基相同或不 同,且选自下述定义的取代基α;以及
取代基α选自卤原子、羟基、氰基、氨基、具有1至6个碳原子的烷 基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的烷硫基、具有1 至6个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1至6个碳原子的烷基磺酰基、苯基 和式-N(R16)2的基团,其中各基团R16相同或不同,且为氢或具有1至6个 碳原子的烷基;或者
(b)任何上述甾体化合物的药理学上可接受的盐或酯。
21.权利要求20的方法,其中疾病或病症为阿耳茨海默(氏)病、肌萎 缩性脊髓侧索硬化、亨廷顿舞蹈症、多发性硬化症、帕金森氏病或老年性 痴呆。
22.权利要求1-21中任一项的方法,其中式(I)的甾体化合物为式(Ia) 的化合物:
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9及R10如权利要求1中定义。
23.权利要求22的方法,其中R1为具有1至4个碳原子的烷基、具有 2至4个碳原子的链烯基或具有2至4个碳原子的炔基。
24.权利要求23的方法,其中R1为甲基或乙炔基。
25.权利要求22的方法,其中R2为羟基、具有2至5个碳原子的烷酰 氧基、式(II)的基团,其中n为0、1或2,及R11为具有1至4个碳原子的 烷基、羟基、具有1至4个碳原子的烷氧基或式-N(R14)2的基团,其中各基 团R14相同或不同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基,或式(III)的基团, 其中m为0、1或2,以及各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至4 个碳原子的烷基。
26.权利要求25的方法,其中R2为羟基、具有2或3个碳原子的烷酰 氧基、式(II)的基团,其中n为0,以及R11为甲基、乙基、羟基、甲氧基、 乙氧基、氨基、甲基氨基或二甲基氨基,或式(III)的基团,其中m为0或1, 以及各R12和R13相同或不同,且为氢、甲基或乙基。
27.权利要求26的方法,其中R2为羟基。
28.权利要求22的方法,其中R3为氢或具有1至4个碳原子的烷基。
29.权利要求28的方法,其中R3为甲基。
30.权利要求22的方法,其中R4为氢或具有1至4个碳原子的烷基。
31.权利要求30的方法,其中R4为甲基。
32.权利要求22的方法,其中:
R7、R8、R9和R10连同与其相连的碳原子一起表示5-至7-员杂环基团, 所述5-至7-员杂环基团任选被1至3个取代基取代,所述取代基相同或不 同,且选自下述定义的取代基α1,以及
取代基α1选自卤原子、羟基、氨基、具有1至4个碳原子的烷基、具 有1至4个碳原子的烷氧基、苯基和式-N(R16a)2的基团,其中各基团R16a 相同或不同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基。
33.权利要求32的方法,其中R7、R8、R9及R10连同与其相连的碳原 子一起表示异噁唑基。
34.权利要求22的方法,其中各R5及R6为氢原子或R5及R6一起表 示单键。
35.权利要求22的方法,其中:
R1为具有1至4个碳原子的烷基、具有2至4个碳原子的链烯基或具 有2至4个碳原子的炔基;
R2为羟基、具有2至5个碳原子的烷酰氧基、式(II)的基团,其中n为 0、1或2,以及R11为具有1至4个碳原子的烷基、羟基、具有1至4个碳 原子的烷氧基或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢或 具有1至4个碳原子的烷基,或式(III)的基团,其中m为0、1或2,以及 各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基;
R3为氢或具有1至4个碳原子的烷基;
R4为氢或具有1至4个碳原子的烷基;
各R5和R6为氢原子或R5和R6一起表示单键;
R7、R8、R9和R10连同与其相连的碳原子一起表示5-至7-员杂环基团, 所述5-至7-员杂环基团任选被1至3个取代基取代,所述取代基相同或不 同,且选自下述定义的取代基α1,以及
取代基α1如权利要求30中定义。
36.权利要求35的方法,其中:
R1为甲基或乙炔基;
R2为羟基、具有2或3个碳原子的烷酰氧基、式(II)的基团,其中n为 0,以及R11为甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氨基、甲基氨基或二 甲基氨基,或式(III)的基团,其中m为0或1,以及各R12和R13相同或不 同,且为氢、甲基或乙基;
R3为甲基;及
R4为甲基。
37.权利要求36的方法,其中:
R2为羟基;以及
R7、R8、R9及R10连同与其相连的碳原子一起表示异噁唑基。
38.权利要求22的方法,其中甾体化合物为达那唑、司坦唑醇或其药 理学上可接受的盐或酯。
39.一种治疗眼血管发生疾病或病症的方法,包括对需要的动物施用 有效量的:
(a)式(IV)的甾体化合物:
其中:
R18、R19和R21相同或不同,且各为氢或具有1至6个碳原子的烷基;
R17为氢、具有1至6个碳原子的烷基或具有2至6个碳原子的链烯基,
R22为羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至7个碳原子的烷 酰氧基、式(II)的基团或式(III)的基团:
其中R11为氢、具有1至6个碳原子的烷基、羟基、具有1至6个碳原子的 烷氧基或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢或具有1至6 个碳原子的烷基,
各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,以及
m和n相同或不同,各为0或从1至4的整数;或
R17和R22一起表示氧代基团、亚乙基二氧基或亚丙基二氧基;
各R20和R24相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R20 和R24一起表示单键;
各R23和R29相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R23 和R29一起表示环氧连接;
各R25、R26、R27和R28相同或不同,且为氢、具有1至6个碳原子的 烷基、氰基、羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基或式-N(R30)2的基团,其 中各基团R30相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或
R25和R26和/或R27和R28连同与其相连的碳原子一起表示羰基,或
R25、R26、R27和R28连同与其相连的碳原子一起表示5-至9-员杂环基团, 所述5-至9-员杂环基团任选被1至7个取代基取代,所述取代基相同或不 同,且选自下述定义的取代基α;以及
取代基α选自卤原子、羟基、氰基、氨基、具有1至6个碳原子的烷 基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的烷硫基、具有1 至6个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1至6个碳原子的烷基磺酰基、苯基 和式-N(R16)2的基团,其中各基团R16相同或不同,且为氢或具有1至6个 碳原子的烷基;或
(b)任何上述甾体化合物的药理学上可接受的盐或酯。
40.权利要求39的方法,其中疾病或病症为黄斑变性。
41.权利要求39的方法,其中疾病或病症为糖尿病性视网膜病。
42.权利要求39的方法,其中疾病或病症为新生血管性青光眼、早产 儿视网膜病、镰状红细胞视网膜病、氧诱导的视网膜病、由眼部损伤或肿 瘤引起的新血管形成。
43.一种治疗脑血管发生疾病或病症的方法,包括对需要的动物施用 有效量的:
(a)式(IV)的甾体化合物:
其中:
R18、R19和R21相同或不同,且各为氢或具有1至6个碳原子的烷基;
R17为氢、具有1至6个碳原子的烷基或具有2至6个碳原子的链烯基,
R22为羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至7个碳原子的烷 酰氧基、式(II)的基团或式(III)的基团:
其中R11为氢、具有1至6个碳原子的烷基、羟基、具有1至6个碳原子的 烷氧基或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢或具有1至6 个碳原子的烷基,
各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,以及
m和n相同或不同,各为0或从1至4的整数;或
R17和R22一起表示氧代基团、亚乙基二氧基或亚丙基二氧基;
各R20和R24相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R20 和R24一起表示单键;
各R23和R29相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R23 和R29一起表示环氧连接;
各R25、R26、R27和R28相同或不同,且为氢、具有1至6个碳原子的 烷基、氰基、羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基或式-N(R30)2的基团,其 中各基团R30相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或
R25和R26和/或R27和R28连同与其相连的碳原子一起表示羰基,或
R25、R26、R27和R28连同与其相连的碳原子一起表示5-至9-员杂环基团, 所述5-至9-员杂环基团任选被1至7个取代基取代,所述取代基相同或不 同,且选自下述定义的取代基α;以及
取代基α选自卤原子、羟基、氰基、氨基、具有1至6个碳原子的烷 基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的烷硫基、具有1 至6个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1至6个碳原子的烷基磺酰基、苯基 和式-N(R16)2的基团,其中各基团R16相同或不同,且为氢或具有1至6个 碳原子的烷基;或
(b)任何上述甾体化合物的药理学上可接受的盐或酯。
44.权利要求43的方法,其中疾病或病症为脑伤引起的新血管形成。
45.权利要求43的方法,其中疾病或病症为良性或癌性肿瘤。
46.权利要求45的方法,其中肿瘤为原发性肿瘤。
47.权利要求46的方法,其中原发性肿瘤为神经胶质瘤。
48.权利要求47的方法,其中神经胶质瘤包括星形细胞瘤、脑干室管 膜神经胶质瘤、神经节瘤、少年纤维状细胞神经胶质瘤、混合性神经胶质 瘤、少突神经胶质瘤或视神经胶质瘤。
49.权利要求47的方法,神经胶质瘤为成胶质细胞瘤。
50.权利要求46的方法,其中原发性肿瘤为脊索瘤、carniopharyngiomas、 成神经管细胞瘤、松果体瘤、垂体腺瘤、原发性神经外胚层瘤、神经鞘瘤 或血管瘤。
51.权利要求46的方法,其中原发性肿瘤为脑膜瘤。
52.权利要求45的方法,其中肿瘤为转移性脑肿瘤。
53.一种治疗眼炎性疾病或病症的方法,包括对需要的动物施用有效 量的:
(a)式(IV)的甾体化合物:
其中:
R18、R19和R21相同或不同,且各为氢或具有1至6个碳原子的烷基;
R17为氢、具有1至6个碳原子的烷基或具有2至6个碳原子的链烯基,
R22为羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至7个碳原子的烷 酰氧基、式(II)的基团或式(III)的基团:
其中R11为氢、具有1至6个碳原子的烷基、羟基、具有1至6个碳原子的 烷氧基或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢或具有1至6 个碳原子的烷基,
各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,以及
m和n相同或不同,各为0或从1至4的整数;或
R17和R22一起表示氧代基团、亚乙基二氧基或亚丙基二氧基;
各R20和R24相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R20 和R24一起表示单键;
各R23和R29相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R23 和R29一起表示环氧连接;
各R25、R26、R27和R28相同或不同,且为氢、具有1至6个碳原子的 烷基、氰基、羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基或式-N(R30)2的基团,其 中各基团R30相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或
R25和R26和/或R27和R28连同与其相连的碳原子一起表示羰基,或
R25、R26、R27和R28连同与其相连的碳原子一起表示5-至9-员杂环基团, 所述5-至9-员杂环基团任选被1至7个取代基取代,所述取代基相同或不 同,且选自下述定义的取代基α;以及
取代基α选自卤原子、羟基、氰基、氨基、具有1至6个碳原子的烷 基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的烷硫基、具有1 至6个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1至6个碳原子的烷基磺酰基、苯基 和式-N(R16)2的基团,其中各基团R16相同或不同,且为氢或具有1至6个 碳原子的烷基;或
(b)任何上述甾体化合物的药理学上可接受的盐或酯。
54.权利要求53的方法,其中疾病或病症为葡萄膜炎、巩膜炎、角膜 炎、视网膜炎、虹膜炎、葡萄膜视网膜炎、葡萄膜巩膜炎、结膜炎或莫伦 氏溃疡。
55.权利要求53的方法,其中疾病或病症为过敏或关节炎、风湿病及 结缔组织疾病中的炎性眼病。
56.一种治疗脑炎性疾病或病症的方法,包括对需要的动物施用有效 量的:
(a)式(IV)的甾体化合物:
其中:
R18、R19和R21相同或不同,且各为氢或具有1至6个碳原子的烷基;
R17为氢、具有1至6个碳原子的烷基或具有2至6个碳原子的链烯基,
R22为羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至7个碳原子的烷 酰氧基、式(II)的基团或式(III)的基团:
其中R11为氢、具有1至6个碳原子的烷基、羟基、具有1至6个碳原子的 烷氧基或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢或具有1至6 个碳原子的烷基,
各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,以及
m和n相同或不同,各为0或从1至4的整数;或
R17和R22一起表示氧代基团、亚乙基二氧基或亚丙基二氧基;
各R20和R24相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R20 和R24一起表示单键;
各R23和R29相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R23 和R29一起表示环氧连接;
各R25、R26、R27和R28相同或不同,且为氢、具有1至6个碳原子的 烷基、氰基、羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基或式-N(R30)2的基团,其 中各基团R30相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或
R25和R26和/或R27和R28连同与其相连的碳原子一起表示羰基,或
R25、R26、R27和R28连同与其相连的碳原子一起表示5-至9-员杂环基团, 所述5-至9-员杂环基团任选被1至7个取代基取代,所述取代基相同或不 同,且选自下述定义的取代基α;以及
取代基α选自卤原子、羟基、氰基、氨基、具有1至6个碳原子的烷 基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的烷硫基、具有1 至6个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1至6个碳原子的烷基磺酰基、苯基 和式-N(R16)2的基团,其中各基团R16相同或不同,且为氢或具有1至6个 碳原子的烷基;或
(b)任何上述甾体化合物的药理学上可接受的盐或酯。
57.权利要求56的方法,其中疾病或病症为脓肿、脑膜炎、脑炎、血 管炎或孤独症。
58.一种治疗神经变性疾病或病症的方法,包括对需要的动物施用有 效量的:
(a)式(IV)的甾体化合物:
其中:
R18、R19和R21相同或不同,且各为氢或具有1至6个碳原子的烷基;
R17为氢、具有1至6个碳原子的烷基或具有2至6个碳原子的链烯基,
R22为羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至7个碳原子的烷 酰氧基、式(II)的基团或式(III)的基团:
其中
R11为氢、具有1至6个碳原子的烷基、羟基、具有1至6个碳原子的烷氧 基或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢或具有1至6个碳 原子的烷基,
各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,以及
m和n相同或不同,各为0或从1至4的整数;或
R17和R22一起表示氧代基团、亚乙基二氧基或亚丙基二氧基;
各R20和R24相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R20 和R24一起表示单键;
各R23和R29相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R23 和R29一起表示环氧连接;
各R25、R26、R27和R28相同或不同,且为氢、具有1至6个碳原子的 烷基、氰基、羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基或式-N(R30)2的基团,其 中各基团R30相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或
R25和R26和/或R27和R28连同与其相连的碳原子一起表示羰基,或
R25、R26、R27和R28连同与其相连的碳原子一起表示5-至9-员杂环基团, 所述5-至9-员杂环基团任选被1至7个取代基取代,所述取代基相同或不 同,且选自下述定义的取代基α;以及
取代基α选自卤原子、羟基、氰基、氨基、具有1至6个碳原子的烷 基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的烷硫基、具有1 至6个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1至6个碳原子的烷基磺酰基、苯基 和式-N(R16)2的基团,其中各基团R16相同或不同,且为氢或具有1至6个 碳原子的烷基;或
(b)任何上述甾体化合物的药理学上可接受的盐或酯。
59.权利要求58的方法,其中疾病或病症为阿尔兹海默氏病、肌萎缩 性脊髓侧索硬化、亨廷顿舞蹈症、多发性硬化症、帕金森氏病或老年性痴 呆。
60.权利要求39-59中任一项的方法,其中式(IV)的甾体化合物为式(IVa) 的化合物:
其中R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28及 R29如权利要求39中定义。
61.权利要求60的方法,其中各R18及R19相同或不同,且为氢或具有 1至4个碳原子的烷基。
62.权利要求61的方法,其中各R18及R19为甲基。
63.权利要求60的方法,其中各R20、R21及R24相同和不同,为氢原 子或具有1至4个碳原子的烷基,或R21为氢原子,及R20和R24一起表示 单键。
64.权利要求63的方法,其中各R20、R21及R24为氢原子,或R21为氢 原子,及R20和R24一起表示单键。
65.权利要求60的方法,其中R17为氢或具有1至4个碳原子的烷基。
66.权利要求65的方法,其中R17为氢。
67.权利要求60的方法,其中R22为羟基、具有2至5个碳原子的烷 酰氧基、式(II)的基团,其中n为0、1或2,以及R11为具有1至4个碳原 子的烷基、羟基、具有1至4个碳原子的烷氧基或式-N(R14)2的基团,其中 各基团R14相同或不同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基,或式(III)的 基团,其中m为0、1或2,以及各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1 至4个碳原子的烷基。
68.权利要求67的方法,其中R22为羟基、具有2或3个碳原子的烷 酰氧基、式(II)的基团,其中n为0,以及R11为甲基、乙基、羟基、甲氧基、 乙氧基、氨基、甲基氨基或二甲基氨基,或式(III)的基团,其中m为0或1, 以及各R12和R13相同或不同,且为氢、甲基或乙基。
69.权利要求60的方法,其中R17及R22一起表示氧代基团。
70.权利要求60的方法,其中各R23及R29表示氢原子或R23及R29一 起表示环氧连接。
71.权利要求60的方法,其中:
R25为氢或具有1至4个碳原子的烷基,R26为氰基,以及R27和R28连 同与其相连的碳原子一起表示羰基,或
R25、R26、R27和R28连同与其相连的碳原子一起表示5-至7-员杂环基团, 所述5-至7-员杂环基团任选被1至3个取代基取代,所述取代基相同或不 同且选自如下定义的取代基α1,及
取代基α1选自卤原子、羟基、氨基、具有1至4个碳原子的烷基、具 有1至4个碳原子的烷氧基、苯基和式-N(R16a)2的基团,其中各基团R16a 相同或不同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基。
72.权利要求71的方法,R25为氢,R26为氰基,以及R27和R28连同与 其相连的碳原子一起表示羰基,或
R25、R26、R27和R28连同与其相连的碳原子一起表示异噁唑基。
73.权利要求60的方法,其中:
各R18和R19相同或不同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基;
各R20、R21和R24相同和不同,且为氢原子或具有1至4个碳原子的烷 基,或R21为氢原子且R20和R24一起表示单键;
R17为氢或具有1至4个碳原子的烷基;
R22为羟基、具有2至5个碳原子的烷酰氧基、式(II)的基团,其中n为 0、1或2,以及R11为具有1至4个碳原子的烷基、羟基、具有1至4个碳 原子的烷氧基,或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢 或具有1至4个碳原子的烷基,或式(III)的基团,其中m为0、1或2,以 及各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基;
各R23和R29表示氢原子,或R23和R29一起表示环氧连接;及
R25为氢或具有1至4个碳原子的烷基,R26为氰基以及R27和R28连同 与其相连的碳原子一起表示羰基,或
R25、R26、R27和R28连同与其相连的碳原子一起表示5-至7-员杂环基团, 所述5-至7-员杂环基团任选被1至3个取代基取代,所述取代基相同或不 同且选自如权利要求71中定义的取代基α1。
74.权利要求73的方法,其中:
各R18及R19为甲基;
各R20、R21及R24为氢原子,或R21为氢原子及R20和R24一起表示单键;
R17为氢;
R22为羟基、具有2或3个碳原子的烷酰氧基、式(II)的基团,其中n为 0,以及R11为甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氨基、甲基氨基或二 甲基氨基,或式(III)的基团,其中m为0或1,以及各R12和R13相同或不 同,且为氢、甲基或乙基;以及
R25为氢,R26为氰基,以及R27和R28连同与其相连的碳原子一起表示 羰基,或
R25、R26、R27和R28连同与其相连的碳原子一起表示异噁唑基。
75.权利要求73的方法,其中R17及R22一起表示氧代基团。
76.权利要求74的方法,其中R17及R22一起表示氧代基团。
77.权利要求60的方法,其中甾体化合物为曲洛司坦、曲洛司坦II、 曲洛司坦III、曲洛司坦酮或其药理学上可接受的盐和酯。
78.一种治疗眼炎性疾病或病症的方法,包括对需要的动物施用有效 量的:
(a)式(V)的甾体化合物:
其中:
R35为具有1至6个碳原子的烷基、具有2至6个碳原子的链烯基或具 有2至6个碳原子的炔基;
R36为羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至7个碳原子的烷 酰氧基,式(II)的基团或式(III)的基团:
其中R11为氢、具有1至6个碳原子的烷基、羟基、具有1至6个碳原 子的烷氧基,或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢或 具有1至6个碳原子的烷基,
各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,以及
m和n相同或不同,各为0或从1至4的整数;或
各R37及R38相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基;
各R39及R40相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R39 及R40一起表示单键;
各R41、R42、R43及R44相同或不同,且为氢、具有1至6个碳原子的 烷基、羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基,或式-N(R45)2的基团,其中各 R45基团相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,
R41及R42和/或R43及R44连同与其相连的碳原子一起表示羰基,或
R41、R42、R43及R44连同与其相连的碳原子一起表示5-至9-员杂环基团, 所述5-至9-员杂环基团任选被1至7个取代基取代,所述取代基相同或不 同,且选自下述定义的取代基α;以及
取代基α选自卤原子、羟基、氰基、氨基、具有1至6个碳原子的烷 基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的烷硫基、具有1 至6个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1至6个碳原子的烷基磺酰基、苯基 和式-N(R16)2的基团,其中各基团R16相同或不同,且为氢或具有1至6个 碳原子的烷基;或
(b)任何上述甾体化合物的药理学上可接受的盐或酯。
79.权利要求78的方法,其中疾病或病症为葡萄膜炎、巩膜炎、角膜 炎、视网膜炎、虹膜炎、葡萄膜视网膜炎、葡萄膜巩膜炎、结膜炎或莫伦 氏溃疡。
80.权利要求78的方法,其中疾病或病症为过敏或关节炎、风湿病及 结缔组织疾病中的炎性眼病。
81.一种治疗脑炎性疾病或病症的方法,包括对需要的动物施用有效 量的:
(a)式(V)的甾体化合物:
其中:
R35为具有1至6个碳原子的烷基,具有2至6个碳原子的链烯基或具 有2至6个碳原子的炔基;
R36为羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至7个碳原子的烷 酰氧基,式(II)的基团或式(III)的基团:
其中R11为氢、具有1至6个碳原子的烷基、羟基、具有1至6个碳原 子的烷氧基,或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢或 具有1至6个碳原子的烷基,
各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,以及
m和n相同或不同,各为0或从1至4的整数;或
各R37及R38相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基;
各R39及R40相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R39 及R40一起表示单键;
各R41、R42、R43及R44相同或不同,且为氢、具有1至6个碳原子的 烷基、羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基,或式-N(R45)2的基团,其中各 R45基团相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,
R41及R42和/或R43及R44连同与其相连的碳原子一起表示羰基,或
R41、R42、R43及R44连同与其相连的碳原子一起表示5-至9-员杂环基团, 所述5-至9-员杂环基团任选被1至7个取代基取代,所述取代基相同或不 同,且选自下述定义的取代基α;以及
取代基α选自卤原子、羟基、氰基、氨基、具有1至6个碳原子的烷 基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的烷硫基、具有1 至6个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1至6个碳原子的烷基磺酰基、苯基 和式-N(R16)2的基团,其中各基团R16相同或不同,且为氢或具有1至6个 碳原子的烷基;或
(b)任何上述甾体化合物的药理学上可接受的盐或酯。
82.权利要求81的方法,其中疾病或病症为脓肿、脑膜炎、脑炎、血 管炎或孤独症。
83.一种治疗神经变性疾病或病症的方法,包括对需要的动物施用有 效量的:
(a)式(V)的甾体化合物:
其中:
R35为具有1至6个碳原子的烷基,具有2至6个碳原子的链烯基或具 有2至6个碳原子的炔基;
R36为羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至7个碳原子的烷 酰氧基,式(II)的基团或式(III)的基团:
其中R11为氢、具有1至6个碳原子的烷基、羟基、具有1至6个碳原 子的烷氧基,或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢或 具有1至6个碳原子的烷基,
各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,以及
m和n相同或不同,各为0或从1至4的整数;或
各R37及R38相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基;
各R39及R40相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R39 及R40一起表示单键;
各R41、R42、R43及R44相同或不同,且为氢、具有1至6个碳原子的 烷基、羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基,或式-N(R45)2的基团,其中各 R45基团相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,
R41及R42和/或R43及R44连同与其相连的碳原子一起表示羰基,或
R41、R42、R43及R44连同与其相连的碳原子一起表示5-至9-员杂环基团, 所述5-至9-员杂环基团任选被1至7个取代基取代,所述取代基相同或不 同,且选自下述定义的取代基α;以及
取代基α选自卤原子、羟基、氰基、氨基、具有1至6个碳原子的烷 基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的烷硫基、具有1 至6个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1至6个碳原子的烷基磺酰基、苯基 和式-N(R16)2的基团,其中各基团R16相同或不同,且为氢或具有1至6个 碳原子的烷基;或
(b)任何上述甾体化合物的药理学上可接受的盐或酯。
84.权利要求83的方法,其中疾病或病症为阿尔兹海默氏病、肌萎缩 性脊髓侧索硬化、亨廷顿舞蹈症、多发性硬化症、帕金森氏病或老年性痴 呆。
85.权利要求78-84中任一项的方法,其中式(V)的甾体化合物为式(Va) 的化合物:
其中R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、R42、R43及R44如权利要求 78中定义。
86.权利要求85的方法,其中R35为具有1至4个碳原子的烷基,具 有2至4个碳原子的链烯基或具有2至4个碳原子的炔基。
87.权利要求86的方法,其中R35为甲基或乙炔基。
88.权利要求85的方法,其中R36为羟基、具有2至5个碳原子的烷 酰氧基、式(II)的基团,其中n为0、1或2,以及R11为具有1至4个碳原 子的烷基、羟基、具有1至4个碳原子的烷氧基,或式-N(R14)2的基团,其 中各基团R14相同或不同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基,或式(III) 的基团,其中m为0、1或2,以及各R12和R13相同或不同,且为氢或具有 1至4个碳原子的烷基。
89.权利要求88的方法,其中R36为羟基、具有2或3个碳原子的烷 酰氧基、式(II)的基团,其中n为0,以及R11为甲基、乙基、羟基、甲氧基、 乙氧基、氨基、甲基氨基或二甲基氨基,或式(III)的基团,其中m为0或1, 以及各R12和R13相同或不同,且为氢、甲基或乙基。
90.权利要求89的方法,其中R36为羟基。
91.权利要求85的方法,其中R37为氢或具有1至4个碳原子的烷基。
92.权利要求91的方法,其中R37为甲基。
93.权利要求85的方法,其中R38为氢或具有1至4个碳原子的烷基。
94.权利要求93的方法,其中R38为甲基。
95.权利要求85的方法,其中:
各R41及R42为氢原子,R43及R44连同与其相连的碳原子一起表示羰基, 或
R41、R42、R43及R44连同与其相连的碳原子一起表示5-至7-员杂环基 团,所述5-至7-员杂环基团任选被1至3个取代基取代,所述取代基相同 或不同,且选自下述定义的取代基α1,以及
取代基α1选自卤原子、羟基、氨基、具有1至4个碳原子的烷基、具 有1至4个碳原子的烷氧基、苯基和式-N(R16a)2的基团,其中各基团R16a 相同或不同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基。
96.权利要求95的方法,其中R41、R42、R43及R44连同与其相连的碳 原子一起表示异噁唑基。
97.权利要求85的方法,其中各R39及R40为氢原子,或R39及R40一 起表示单键。
98.权利要求85的方法,其中:
R35为具有1至4个碳原子的烷基,具有2至4个碳原子的链烯基或具 有2至4个碳原子的炔基;
R36为羟基、具有2至5个碳原子的烷酰氧基、式(II)的基团,其中n为 0、1或2,以及R11为具有1至4个碳原子的烷基、羟基、具有1至4个碳 原子的烷氧基,或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢 或具有1至4个碳原子的烷基,或式(III)的基团,其中m为0、1或2,以 及各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基;
R37为氢或具有1至4个碳原子的烷基;
R38为氢或具有1至4个碳原子的烷基;
各R39及R40为氢原子,或R39及R40一起表示单键;
各R41及R42为氢原子,R43及R44连同与其相连的碳原子一起表示羰基, 或
R41、R42、R43及R44连同与其相连的碳原子一起表示5-至7-员杂环基 团,所述5-至7-员杂环基团任选被1至3个取代基取代,所述取代基相同 或不同,且选自权利要求95中定义的取代基α1。
99.权利要求98的方法,其中:
R35为甲基或乙炔基;
R36为羟基、具有2或3个碳原子的烷酰氧基、式(II)的基团,其中n为 0,以及R11为甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氨基、甲基氨基或二 甲基氨基,或式(III)的基团,其中m为0或1,以及各R12和R13相同或不 同,且为氢、甲基或乙基;
R37为甲基;及
R38为甲基。
100.权利要求99的方法,其中:
R36为羟基;及
R41、R42、R43及R44连同与其相连的碳原子一起表示异噁唑基。
101.权利要求85的方法,其中甾体化合物为炔孕酮、达那唑、司坦 唑醇或其药理学上可接受的盐和酯。
102.一种适于眼用的药学产品,包括:
(a)式(I)的甾体化合物:
其中:
R1为具有1至6个碳原子的烷基、具有2至6个碳原子的链烯基或具有2至 6个碳原子的炔基;
R2为羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至7个碳原子的烷酰氧 基、式(II)的基团或式(III)的基团:
其中R11为氢、具有1至6个碳原子的烷基、羟基、具有1至6个碳原子的 烷氧基,或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢或具有1 至6个碳原子的烷基,
各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,以及
m和n相同或不同,各为0或从1至4的整数;
各R3和R4相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基;
各R5和R6相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R5和R6 一起表示单键;以及
R7、R8、R9和R10连同与其相连的碳原子一起表示5-至9-员杂环基团, 所述5-至9-员杂环基团任选被1至7个取代基取代,所述取代基相同或不 同,且选自下述定义的取代基α;以及
取代基α选自卤原子、羟基、氰基、氨基、具有1至6个碳原子的烷 基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的烷硫基、具有1 至6个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1至6个碳原子的烷基磺酰基、苯基 和式-N(R16)2的基团,其中各基团R16相同或不同,且为氢或具有1至6个 碳原子的烷基;或
(b)任何上述甾体化合物的药理学上可接受的盐或酯。
103.权利要求102的产品,其中产物为适于眼用的药物组合物。
104.权利要求103的组合物,其中组合物适于眼内注射。
105.权利要求103的组合物,其中组合物为适于局部施用于眼。
106.权利要求103的组合物,其中组合物为滴眼剂。
107.权利要求102的产品,其中产物为一种适于眼用的药学设备。
108.权利要求107的设备,其中设备为浸涂甾体或其可药用盐或酯的 固体载体。
109.权利要求108的设备,其中设备为软性接触镜片。
110.权利要求102的产品,其中产物为眼用移植体。
111.权利要求102-110中任一项的产物,其中式(I)的甾体化合物为式 (Ia)的化合物:
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9及R10如权利要求102中定 义。
112.权利要求111的产品,其中R1为具有1至4个碳原子的烷基,具 有2至4个碳原子的链烯基或具有2至4个碳原子的炔基。
113.权利要求112的产品,其中R1为甲基或乙炔基。
114.权利要求111的产品,其中R2为羟基、具有2至5个碳原子的烷 酰氧基、式(II)的基团,其中n为0、1或2,以及R11为具有1至4个碳原 子的烷基、羟基、具有1至4个碳原子的烷氧基,或式-N(R14)2的基团,其 中各基团R14相同或不同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基,或式(III) 的基团,其中m为0、1或2,以及各R12和R13相同或不同,且为氢或具有 1至4个碳原子的烷基。
115.权利要求114的产品,其中R2为羟基、具有2或3个碳原子的烷 酰氧基、式(II)的基团,其中n为0,以及R11为甲基、乙基、羟基、甲氧基、 乙氧基、氨基、甲基氨基或二甲基氨基,或式(III)的基团,其中m为0或1, 以及各R12和R13相同或不同,且为氢、甲基或乙基。
116.权利要求115的产品,其中R2为羟基。
117.权利要求111的产品,其中R3为氢或具有1至4个碳原子的烷基。
118.权利要求117的产品,其中R3为甲基。
119.权利要求111的产品,其中R4为氢或具有1至4个碳原子的烷基。
120.权利要求119的产品,其中R4为甲基。
121.权利要求111的产品,其中:
R7、R8、R9及R10连同与其相连的碳原子一起表示5-至7-员杂环基团, 所述5-至7-员杂环基团任选被1至3个取代基取代,所述取代基相同或不 同且选自下述定义的取代基α1,以及
取代基α1选自卤原子、羟基、氨基、具有1至4个碳原子的烷基、具 有1至4个碳原子的烷氧基、苯基和式-N(R16a)2,其中各基团R16a相同或不 同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基。
122.权利要求121的产品,其中R7、R8、R9及R10连同与其相连的碳 原子一起表示异噁唑基。
123.权利要求111的产品,其中各R5及R6为氢原子,或R5及R6一 起表示单键。
124.权利要求111的产品,其中:
R1为具有1至4个碳原子的烷基,具有2至4个碳原子的链烯基或具 有2至4个碳原子的炔基;
R2为羟基、具有2至5个碳原子的烷酰氧基、式(II)的基团,其中n为 0、1或2,以及R11为具有1至4个碳原子的烷基、羟基、具有1至4个碳 原子的烷氧基,或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢 或具有1至4个碳原子的烷基,或式(III)的基团,其中m为0、1或2,以 及各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基;
R3为氢或具有1至4个碳原子的烷基;
R4为氢或具有1至4个碳原子的烷基;
各R5及R6为氢原子或R5及R6一起表示单键;
R7、R8、R9及R10连同与其相连的碳原子一起表示5-至7-员杂环基团, 所述5-至7-员杂环基团任选被1至3个取代基取代,所述取代基相同或不 同且选自取代基α1;及取代基α1为如权利要求121中定义。
125.权利要求124的产品,其中:
R1为甲基或乙炔基;
R2为羟基、具有2或3个碳原子的烷酰氧基、式(II)的基团,其中n为 0,以及R11为甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氨基、甲基氨基或二 甲基氨基,或式(III)的基团,其中m为0或1,以及各R12和R13相同或不 同,且为氢、甲基或乙基;
R3为甲基;及
R4为甲基。
126.权利要求125的产品,其中:
R2为羟基;及
R7、R8、R9及R10连同与其相连的碳原子一起表示异噁唑基。
127.权利要求111的产品,其中甾体化合物为达那唑、司坦唑醇或其 药理学上可接受的盐或酯。
128.适于眼用的药学产品,包括:
(a)式(IV)的甾体化合物:
其中:
R18、R19和R21相同或不同,且各为氢或具有1至6个碳原子的烷基;
R17为氢、具有1至6个碳原子的烷基或具有2至6个碳原子的链烯基,
R22为羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至7个碳原子的烷 酰氧基、式(II)的基团或式(III)的基团:
其中R11为氢、具有1至6个碳原子的烷基、羟基、具有1至6个碳原子的 烷氧基,或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢或具有1 至6个碳原子的烷基,
各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,以及
m和n相同或不同,各为0或从1至4的整数;或
R17和R22一起表示氧代基团、亚乙基二氧基或亚丙基二氧基;
各R20和R24相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R20 和R24一起表示单键;
各R23和R29相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R23 和R29一起表示环氧连接;
各R25、R26、R27和R28相同或不同,且为氢、具有1至6个碳原子的 烷基、氰基、羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基,或式-N(R30)2的基团, 其中各基团R30相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或
R25和R26和/或R27和R28连同与其相连的碳原子一起表示羰基,或
R25、R26、R27和R28连同与其相连的碳原子一起表示5-至9-员杂环基团, 所述5-至9-员杂环基团任选被1至7个取代基取代,所述取代基相同或不 同,且选自下述定义的取代基α;以及
取代基α选自卤原子、羟基、氰基、氨基、具有1至6个碳原子的烷 基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的烷硫基、具有1 至6个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1至6个碳原子的烷基磺酰基、苯基 和式-N(R16)2的基团,其中各基团R16相同或不同,且为氢或具有1至6个 碳原子的烷基;或
(b)任何上述甾体化合物的药理学上可接受的盐或酯。
129.权利要求128的产品,其中所述的产品为适于眼用的药物组合物。
130.权利要求129的组合物,其中组合物适于眼内注射。
131.权利要求129的组合物,其中组合物为适于局部施用于眼。
132.权利要求129的组合物,其中组合物为滴眼剂。
133.权利要求128的产品,其中产物为一种适于眼用的药学设备。
134.权利要求133的设备,其中设备为浸涂甾体或其可药用盐或酯的 固体载体。
135.权利要求134的设备,其中设备为软性接触镜片。
136.权利要求128的产品,其中产物为眼用移植体。
137.权利要求128-136中任一项的的产品,其中式(IV)的甾体化合物 为式(IVa)的化合物:
其中R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28及 R29如权利要求128中定义。
138.权利要求137的产品,其中各R18及R19相同或不同,且为氢或具 有1至4个碳原子的烷基。
139.权利要求138的产品,其中各R18及R19为甲基。
140.权利要求137的产品,其中各R20、R21及R24相同和不同,且为 氢原子或具有1至4个碳原子的烷基,或R21为氢原子,及R20和R24一起 表示单键。
141.权利要求140的产品,其中各R20、R21及R24为氢原子,或R21 为氢原子及R20及R24一起表示单键。
142.权利要求137的产品,其中R17为氢或具有1至4个碳原子的烷 基。
143.权利要求142的产品,其中R17为氢。
144.权利要求137的产品,其中R22为羟基、具有2至5个碳原子的 烷酰氧基、式(II)的基团,其中n为0、1或2,以及R11为具有1至4个碳 原子的烷基、羟基、具有1至4个碳原子的烷氧基,或式-N(R14)2的基团, 其中各基团R14相同或不同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基,或式(III) 的基团,其中m为0、1或2,以及各R12和R13相同或不同,且为氢或具有 1至4个碳原子的烷基。
145.权利要求144的产品,其中R22为羟基、具有2或3个碳原子的 烷酰氧基、式(II)的基团,其中n为0,以及R11为甲基、乙基、羟基、甲氧 基、乙氧基、氨基、甲基氨基或二甲基氨基,或式(III)的基团,其中m为0 或1,以及各R12和R13相同或不同,且为氢、甲基或乙基。
146.权利要求137的产品,其中R17及R22一起表示氧代基团。
147.权利要求137的产品,其中各R23及R29表示氢原子,或R23及 R29一起表示环氧连接。
148.权利要求137的产品,其中:
R25为氢或具有1至4个碳原子的烷基,R26为氰基及R27及R28连同与 其相连的碳原子一起表示羰基,或
R25、R26、R27及R28连同与其相连的碳原子一起表示5-至7-员杂环基团, 所述5-至7-员杂环基团任选被1至3个取代基取代,所述取代基相同或不 同且选自下述定义的取代基α1,以及
取代基α1选自卤原子、羟基、氨基、具有1至4个碳原子的烷基、具 有1至4个碳原子的烷氧基、苯基和式-N(R16a)2,其中各基团R16a相同或不 同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基。
149.权利要求148的产品,其中R25为氢,R26为氰基及R27及R28连 同与其相连的碳原子一起表示羰基,或R25、R26、R27及R28连同与其相连 的碳原子一起表示异噁唑基。
150.权利要求137的产品,其中:
各R18及R19相同或不同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基;
各R20、R21及R24相同和不同,且为氢原子或具有1至4个碳原子的烷 基,或R21为氢原子及R20及R24一起表示单键;
R17为氢或具有1至4个碳原子的烷基;
R22为羟基、具有2至5个碳原子的烷酰氧基、式(II)的基团,其中n为 0、1或2,以及R11为具有1至4个碳原子的烷基、羟基、具有1至4个碳 原子的烷氧基,或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢 或具有1至4个碳原子的烷基,或式(III)的基团,其中m为0、1或2,以 及各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基;
各R23及R29表示氢原子或R23及R29一起表示环氧连接;以及
R25为氢或具有1至4个碳原子的烷基,R26为氰基及R27及R28连同与 其相连的碳原子一起表示羰基,或R25、R26、R27及R28连同与其相连的碳 原子一起表示5-至7-员杂环基团,所述5-至7-员杂环基团任选被1至3个 取代基取代,所述取代基相同或不同且选自权利要求148中定义的取代基 α1。
151.权利要求150的产品,其中:
各R18及R19为甲基;
各R20、R21及R24为氢原子,或R21为氢原子及R20及R24一起表示单键;
R17为氢;
R22为羟基、具有2或3个碳原子的烷酰氧基、式(II)的基团,其中n为 0,以及R11为甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氨基、甲基氨基或二 甲基氨基,或式(III)的基团,其中m为0或1,以及各R12和R13相同或不 同,且为氢、甲基或乙基;以及
R25为氢,R26为氰基及R27及R28连同与其相连的碳原子一起表示羰基, 或R25、R26、R27及R28连同与其相连的碳原子一起表示异噁唑基。
152.权利要求150的产品,其中R17及R22一起表示氧代基团。
153.权利要求151的产品,其中R17及R22一起表示氧代基团。
154.权利要求137的产品,其中甾体化合物为曲洛司坦、曲洛司坦II、 曲洛司坦III、曲洛司坦酮或其药理学上可接受的盐和酯。
155.适于眼用的药学产品,包括:
(a)式(V)的甾体化合物:
其中:
R35为具有1至6个碳原子的烷基,具有2至6个碳原子的链烯基或具 有2至6个碳原子的炔基;
R36为羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至7个碳原子的烷 酰氧基,式(II)的基团或式(III)的基团:
其中R11为氢、具有1至6个碳原子的烷基、羟基、具有1至6个碳原 子的烷氧基,或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢或 具有1至6个碳原子的烷基,
各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,以及
m和n相同或不同,各为0或从1至4的整数;或
各R37及R38相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基;
各R39及R40相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,或R39 及R40一起表示单键;
各R41、R42、R43及R44相同或不同,且为氢、具有1至6个碳原子的 烷基、羟基、具有1至6个碳原子的烷氧基,或式-N(R45)2的基团,其中各 R45基团相同或不同,且为氢或具有1至6个碳原子的烷基,
R41及R42和/或R43及R44连同与其相连的碳原子一起表示羰基,或
R41、R42、R43及R44连同与其相连的碳原子一起表示5-至9-员杂环基团, 所述5-至9-员杂环基团任选被1至7个取代基取代,所述取代基相同或不 同,且选自下述定义的取代基α;以及
取代基α选自卤原子、羟基、氰基、氨基、具有1至6个碳原子的烷 基、具有1至6个碳原子的烷氧基、具有1至6个碳原子的烷硫基、具有1 至6个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1至6个碳原子的烷基磺酰基、苯基 和式-N(R16)2的基团,其中各基团R16相同或不同,且为氢或具有1至6个 碳原子的烷基;或
(b)任何上述甾体化合物的药理学上可接受的盐或酯。
156.权利要求155的产品,其中产物为适于眼用的药物组合物。
157.权利要求156的组合物,其中组合物适于眼内注射。
158.权利要求156的组合物,其中组合物为适于局部施用于眼。
159.权利要求156的组合物,其中组合物为滴眼剂。
160.权利要求155的产品,其中产物为适于眼用的药学设备。
161.权利要求160的设备,其中其中设备为浸涂甾体或其可药用盐或 酯的固体载体。
162.权利要求161的设备,其中设备为软性接触镜片。
163.权利要求155的产品,其中产物为眼用移植体。
164.权利要求155-163中任一项的产物,其中式(V)的甾体化合物为式 (Va)的化合物:
其中R35、R36、R37、R38、R39、R40、R41、R42、R43及R44如权利要求 155中定义。
165.权利要求164的产品,其中R35为具有1至4个碳原子的烷基, 具有2至4个碳原子的链烯基或具有2至4个碳原子的炔基。
166.权利要求165的产品,其中R35为甲基或乙炔基。
167.权利要求164的产品,其中R36为羟基、具有2至5个碳原子的 烷酰氧基、式(II)的基团,其中n为0、1或2,以及R11为具有1至4个碳 原子的烷基、羟基、具有1至4个碳原子的烷氧基,或式-N(R14)2的基团, 其中各基团R14相同或不同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基,或式(III) 的基团,其中m为0、1或2,以及各R12和R13相同或不同,且为氢或具有 1至4个碳原子的烷基。
168.权利要求167的产品,其中R36为为羟基、具有2或3个碳原子 的烷酰氧基、式(II)的基团,其中n为0,以及R11为甲基、乙基、羟基、甲 氧基、乙氧基、氨基、甲基氨基或二甲基氨基,或式(III)的基团,其中m为 0或1,以及各R12和R13相同或不同,且为氢、甲基或乙基。
169.权利要求168的产品,其中R36为羟基。
170.权利要求164的产品,其中R37为氢或具有1至4个碳原子的烷 基。
171.权利要求170的产品,其中R37为甲基。
172.权利要求164的产品,其中R38为氢或具有1至4个碳原子的烷 基。
173.权利要求172的产品,其中R38为甲基。
174.权利要求164的产品,其中:
各R41及R42为氢原子,及R43及R44连同与其相连的碳原子一起表示羰 基,或
R41、R42、R43及R44连同与其相连的碳原子一起表示5-至7-员杂环基 团,所述5-至7-员杂环基团任选被1至3个取代基取代,所述取代基相同 或不同且选自下述定义的取代基α1,以及
取代基α1选自卤原子、羟基、氨基、具有1至4个碳原子的烷基、具 有1至4个碳原子的烷氧基、苯基和式-N(R16a)2,其中各基团R16a相同或不 同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基。
175.权利要求174的产品,其中R41、R42、R43及R44连同与其相连的 碳原子一起表示异噁唑基。
176.权利要求164的产品,其中各R39及R40为氢原子或R39及R40一 起表示单键。
177.权利要求164的产品,其中:
R35为具有1至4个碳原子的烷基,具有2至4个碳原子的链烯基或具 有2至4个碳原子的炔基;
R36为羟基、具有2至5个碳原子的烷酰氧基、式(II)的基团,其中n为 0、1或2,以及R11为具有1至4个碳原子的烷基、羟基、具有1至4个碳 原子的烷氧基,或式-N(R14)2的基团,其中各基团R14相同或不同,且为氢 或具有1至4个碳原子的烷基,或式(III)的基团,其中m为0、1或2,以 及各R12和R13相同或不同,且为氢或具有1至4个碳原子的烷基;
R37为氢或具有1至4个碳原子的烷基;
R38为氢或具有1至4个碳原子的烷基;
各R39及R40为氢原子或R39及R40一起表示单键;
各R41及R42为氢原子及R43及R44连同与其相连的碳原子一起表示羰 基,或
R41、R42、R43及R44连同与其相连的碳原子一起表示5-至7-员杂环基团, 所述5-至7-员杂环基团任选被1至3个取代基取代,所述取代基相同或不 同且选自如权利要求174中定义的取代基α1。
178.权利要求177的产品,其中:
R35为甲基或乙炔基;
R36为羟基、具有2或3个碳原子的烷酰氧基、式(II)的基团,其中n为 0,以及R11为甲基、乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、氨基、甲基氨基或二 甲基氨基,或式(III)的基团,其中m为0或1,以及各R12和R13相同或不 同,且为氢、甲基或乙基;
R37为甲基;以及
R38为甲基。
179.权利要求178的产品,其中:
R36为羟基;以及
R41、R42、R43及R44连同与其相连的碳原子一起表示异噁唑基。
180.权利要求164的产品,其中甾体化合物为炔孕酮、达那唑、司坦 唑醇或其药理学上可接受盐及酯。
本发明涉及用有效量的具有下述那些通式的甾体,或其药理学上可接 受的盐或酯治疗疾病和病症。根据本发明,可治疗的疾病或病症包括眼或 脑的血管发生疾病和病症,眼或脑的炎性疾病和病症,以及神经变性疾病。
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