取代的*二唑衍生物和它们作为阿片样物质受体配体的用途
专利汇可以提供取代的*二唑衍生物和它们作为阿片样物质受体配体的用途专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及通式(I)的取代噁二唑衍 生物 ，其中X表示CH、CH2、CH＝CH、CH2CH2、CH2CH＝CH或者CH2CH2CH2；R1表示芳基、杂芳基，其分别未被取代或者被取代一次或者被取代多次，或者通过C1-3烷基连接并且分别未被取代或者被取代一次或者被取代多次的芳基或者杂芳基基团；R2表示芳基或者杂芳基，分别未被取代或者被取代一次或者被取代多次，或者通过C1-3-烷基链连接的芳基，分别未被取代或者被取代一次或者被取代多次；R3和R4相互独立地表示H；C1-8烷基，分别为饱和或者不饱和、支链或者非支链的，其中R3和R4不同时表示H，或者R3和R4合起来表示CH2CH2OCH2CH2或者(CH2)3-6。所述衍生物为外消旋物形式；为对映异构体、非对映异构体，对映异构体或非对映异构体的混合物形式，或者单个对映异构体或者非对映异构体的形式；为 碱 和/或生理学上可接受的酸的盐形式。所述化合物对μ阿片样物质受体具有亲合性。，下面是取代的*二唑衍生物和它们作为阿片样物质受体配体的用途专利的具体信息内容。
1.通式I的取代 二唑衍生物，
其中
X表示CH、CH2、CH＝CH、CH2CH2、CH2CH＝CH或者CH2CH2CH2
1
R 表示苯基、萘基、噻吩基、吡啶基或者吡咯基、苄基、甲基吲哚基、甲基噻吩基或者苯乙基，上述基团未被取代或者被F、Cl、Br、CN、OCF3、NH2、NO2、SH、S-C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、CO2H、CO2-C1-6-烷基、CF3或者C1-6烷基取代一次或者取代多次；
2
R 表示苯基或者噻吩基，在各种情况下未被取代或者被F、Cl、CN、NO2、SH、S-C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、CO2H、CO2-C1-6-烷基、CF3、C1-6-烷基取代一次或者取代多次；经C1-3-烷基链连接的苯基，在各种情况下上述基团未被取代或者被F、Cl、CN、NO2、SH、S-C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、CO2H、CO2-C1-6-烷基、CF3、C1-6-烷基取代一次或者取代多次；
3 4
R 和R 相互独立地表示H；在各种情况下饱和或者不饱和、支链或者非支链的C1-6烷
3 4
基、C2-6链烯基或C2-6炔基，其中R 和R 不同时表示H，
3 4
或者基团R 和R 合起来表示CH2CH2OCH2CH2或者(CH2)3-6，
为碱和/或生理学上可接受的酸的盐形式。
2.根据权利要求1的取代 二唑衍生物，其中所述的取代 二唑衍生物为外消旋物形式；为非对映异构体，非对映异构体的混合物形式，或者单个非对映异构体的形式。
1
3.根据权利要求1或2的取代 二唑衍生物，其中R 表示苯基、噻吩基、苄基、甲基吲哚基、甲基噻吩基或者吡咯基，上述基团未被取代或者被Cl、Br、OCH3、CH3、F、OCF3、CF3或者叔丁基取代一次或者取代多次。
4.根据权利要求1或2的取代 二唑衍生物，其中R2表示未被取代或者被Cl或者F
取代一次或者取代多次的苯基，苯乙基或者噻吩基。
3 4
5.根据权利要求1或2的取代 二唑衍生物，其中R 和R 相互独立地表示H或者C1-6
3 4 3 4
烷基，其中R 和R 不同时表示H，或者基团R 和R 合起来表示CH2CH2OCH2CH2或者(CH2)4-5。
3 4
6.根据权利要求5的取代 二唑衍生物，其中R 和R 表示CH3。
7.根据权利要求1或2的取代 二唑衍生物，选自
43.(4-((3-(4-氯苄基)-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己基)-N，N-二甲基(苯
基)甲胺
44.(4-((3-(4-甲氧基苄基)-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己基)-N，N-二甲基
(苯基)甲胺
45.((4-氯苯基)-{4-[3-(4-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-甲
基)-二甲胺
46.[{4-[3-(4-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(4-氟苯基)-甲
基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
47.[{4-[3-(4-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(4-氟苯基)-甲
基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
48.({4-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-苯基甲
基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
49.({4-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-苯基甲
基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
50.[{4-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(3-氟苯
基)-甲基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
51.[{4-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(3-氟苯
基)-甲基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
52.((4-氯苯基)-{4-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己
基}-甲基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
53.((4-氯苯基)-{4-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己
基}-甲基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
54.(1-{4-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-3-苯基丙基)-二甲胺
55.[{4-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(4-氟苯
基)-甲基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
56.[{4-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(4-氟苯
基)-甲基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
57.二甲基-(苯基-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环
己基}-甲基)-胺，较高极性非对映异构体
58.二甲基-(苯基-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环
己基}-甲基)-胺，较高非极性非对映异构体
59.((3-氟苯基)-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环
己基}-甲基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
60.((3-氟苯基)-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环
己基}-甲基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
61.((4-氯苯基)-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环
己基}-甲基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
62.((4-氯苯基)-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环
己基}-甲基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
63.二甲基-(3-苯基-1-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲
基]-环己基}-丙基)-胺，较高极性非对映异构体
64.二甲基-(3-苯基-1-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲
基]-环己基}-丙基)-胺，较高非极性非对映异构体
65.((4-氟苯基)-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环
己基}-甲基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
66.((4-氟苯基)-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环
己基}-甲基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
67.二甲基-(噻吩-2-基-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲
基]-环己基}-甲基)-胺，较高极性非对映异构体
68.二甲基-(噻吩-2-基-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲
基]-环己基}-甲基)-胺，较高非极性非对映异构体
69.二甲基-{苯基-[4-(3-苯基-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基)-环己基]-甲
基}-胺，较高极性非对映异构体
70.二甲基-{苯基-[4-(3-苯基-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基)-环己基]-甲
基}-胺，较高非极性非对映异构体
71.{(3-氟苯基)-[4-(3-苯基-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基)-环己基]-甲基}-二
甲胺，较高极性非对映异构体
72.{(3-氟苯基)-[4-(3-苯基-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基)-环己基]-甲基}-二
甲胺，较高非极性非对映异构体
73.二甲基-{3-苯基-1-[4-(3-苯基-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基)-环己基]-丙
基}-胺，较高极性非对映异构体
74.二甲基-{3-苯基-1-[4-(3-苯基-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基)-环己基]-丙
基}-胺，较高非极性非对映异构体
75.{(4-氟苯基)-[4-(3-苯基-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基)-环己基]-甲基}-二
甲胺，较高极性非对映异构体
76.{(4-氟苯基)-[4-(3-苯基-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基)-环己基]-甲基}-二
甲胺，较高非极性非对映异构体
77.[{4-[3-(2，4-二氟苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(3-氟苯
基)-甲基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
78.[{4-[3-(2，4-二氟苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(3-氟苯
基)-甲基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
79.({4-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-苯基甲
基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
80.({4-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-苯基甲
基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
81.((3-氟苯基)-{4-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己
基}-甲基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
82.((3-氟苯基)-{4-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己
基}-甲基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
83.((4-氯苯基)-{4-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己
基}-甲基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
84.((4-氯苯基)-{4-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己
基}-甲基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
85.(1-{4-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-3-苯基丙
基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
86.(1-{4-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-3-苯基丙
基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
87.((4-氟苯基)-{4-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己
基}-甲基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
88.((4-氟苯基)-{4-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己
基}-甲基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
89.({4-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-苯基甲基)-二
甲胺，较高极性非对映异构体
90.({4-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-苯基甲基)-二
甲胺，较高非极性非对映异构体
91.[{4-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(3-氟苯基)-甲
基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
92.[{4-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(3-氟苯基)-甲
基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
93.[{4-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(4-氯苯基)-甲
基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
94.[{4-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(4-氯苯基)-甲
基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
95.(1-{4-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-3-苯基丙
基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
96.(1-{4-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-3-苯基丙
基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
97.[{4-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(4-氟苯基)-甲
基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
98.[{4-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(4-氟苯基)-甲
基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
99.{(3-氟苯基)-[4-(3-对甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基)-环己基]-甲
基}-二甲胺
100.{(4-氯苯基)-[4-(3-对甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基)-环己基]-甲
基}-二甲胺
101.{(4-氟苯基)-[4-(3-对甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基)-环己基]-甲
基}-二甲胺，较高极性非对映异构体
102.{(4-氟苯基)-[4-(3-对甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基)-环己基]-甲
基}-二甲胺，较高非极性非对映异构体
103.({4-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-苯基
甲基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
104.({4-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-苯基
甲基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
105.[{4-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(3-氟苯基)-甲基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
106.[{4-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(3-氟苯基)-甲基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
107.((4-氯苯基)-{4-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-甲基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
108.((4-氯苯基)-{4-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-甲基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
109.(1-{4-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-3-苯基丙基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
110.(1-{4-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-3-苯基丙基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
111.[{4-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(4-氟苯基)-甲基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
112.[{4-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(4-氟苯基)-甲基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
113.({4-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-苯基甲基)-二
甲胺，较高极性非对映异构体
114.({4-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-苯基甲基)-二
甲胺，较高非极性非对映异构体
115.[{4-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(3-氟苯基)-甲
基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
116.[{4-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(3-氟苯基)-甲
基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
117.((4-氯苯基)-{4-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-甲
基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
118.((4-氯苯基)-{4-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-甲
基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
119.(1-{4-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-3-苯基丙
基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
120.(1-{4-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-3-苯基丙
基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
121.[{4-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(4-氟苯基)-甲
基]-二甲胺
122.({4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-苯基甲
基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
123.({4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-苯基甲
基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
124.[{4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(3-氟苯
基)-甲基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
125.[{4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(3-氟苯
基)-甲基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
126.[{4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(4-氯苯
基)-甲基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
127.[{4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(4-氯苯
基)-甲基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
128.(1-{4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-3-苯基
丙基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
129.(1-{4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-3-苯基
丙基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
130.[{4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(4-氟苯
基)-甲基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
131.[{4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-(4-氟苯
基)-甲基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
132.({4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-噻
吩-2-基-甲基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
133.({4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基]-环己基}-噻
吩-2-基-甲基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
134.二甲基-{苯基-[4-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基)-环己基]-甲
基}-胺，较高极性非对映异构体
135.二甲基-{苯基-[4-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基)-环己基]-甲
基}-胺，较高非极性非对映异构体
136.{(3-氟苯基)-[4-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基)-环己基]-甲
基}-二甲胺，较高极性非对映异构体
137.{(3-氟苯基)-[4-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基)-环己基]-甲
基}-二甲胺，较高非极性非对映异构体
138.{(4-氯苯基)-[4-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基)-环己基]-甲
基}-二甲胺，较高极性非对映异构体
139.{(4-氯苯基)-[4-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基亚甲基)-环己基]-甲
基}-二甲胺，较高非极性非对映异构体
140.((4-氟苯基)-{4-[2-(3-苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙烯基]-环己基}-甲
基)-二甲胺
141.[(4-{2-[3-(2，4-二氟苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-(4-氟苯基)-甲基]-二甲胺
142.[(4-氟苯基)-(4-{2-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-甲基]-二甲胺
143.[(4-{2-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-(4-氟苯
基)-甲基]-二甲胺
144.二甲基-(3-苯基-1-{4-[2-(3-苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙烯基]-环己
基}-丙基)-胺
145.[1-(4-{2-[3-(2，4-二氟苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己
基)-3-苯基丙基]-二甲胺
146.[1-(4-{2-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己
基)-3-苯基丙基]-二甲胺
147.[1-(4-{2-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-3-苯
基丙基]-二甲胺
148.二甲基-(苯基-{4-[2-(3-苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙烯基]-环己基}-甲
基)-胺
149.[(4-{2-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-苯基甲
基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
150.[(4-{2-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-苯基甲
基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
151.[(4-氯苯基)-(4-{2-[3-(2，4-二氟苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-甲基]-二甲胺
152.[(4-氯苯基)-(4-{2-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-甲基]-二甲胺
153.[(4-{2-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-(4-氯苯
基)-甲基]-二甲胺
154.[(4-{2-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-噻
吩-2-基-甲基]-二甲胺
155.[(4-{2-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-噻
吩-2-基-甲基]-二甲胺
156.((3-氟苯基)-{4-[2-(3-苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙烯基]-环己基}-甲
基)-二甲胺
157.[(3-氟苯基)-(4-{2-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-甲基]-二甲胺
158.((4-氟苯基)-{4-[2-(3-对甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙烯基]-环己
基}-甲基)-二甲胺
159.[(4-{2-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己
基)-(4-氟苯基)-甲基]-二甲胺
160.二甲基-(3-苯基-1-{4-[2-(3-对甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙烯基]-环
己基}-丙基)-胺
161.[1-(4-{2-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己
基)-3-苯基丙基]-二甲胺
162.二甲基-(苯基-{4-[2-(3-对甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙烯基]-环己
基}-甲基)-胺
163.[(4-{2-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己
基)-苯基甲基]-二甲胺
164.((4-氯苯基)-{4-[2-(3-对甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙烯基]-环己
基}-甲基)-二甲胺
165.[(4-氯苯基)-(4-{2-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯
基}-环己基)-甲基]-二甲胺
166.二甲基-(噻吩-2-基-{4-[2-(3-对甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙烯
基]-环己基}-甲基)-胺
167.[(4-{2-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己
基)-噻吩-2-基-甲基]-二甲胺
168.((3-氟苯基)-{4-[2-(3-对甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙烯基]-环己
基}-甲基)-二甲胺
169.[(4-{2-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己
基)-(3-氟苯基)-甲基]-二甲胺
170.[(4-{2-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-(4-氟苯
基)-甲基]-二甲胺
171.[(4-{2-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-(4-氟苯基)-甲基]-二甲胺
172.[(4-{2-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-(4-氟苯基)-甲基]-二甲胺
173.((4-氟苯基)-{4-[2-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙烯基]-环己
基}-甲基)-二甲胺
174.[1-(4-{2-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-3-苯
基丙基]-二甲胺
175.[1-(4-{2-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己
基)-3-苯基丙基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
176.[1-(4-{2-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己
基)-3-苯基丙基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
177.二甲基-(3-苯基-1-{4-[2-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙烯基]-环
己基}-丙基)-胺，较高极性非对映异构体
178.二甲基-(3-苯基-1-{4-[2-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙烯基]-环
己基}-丙基)-胺，较高非极性非对映异构体
179.[(4-{2-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-苯基甲
基]-二甲胺
180.[(4-{2-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-苯
基甲基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
181.[(4-{2-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-苯
基甲基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
182.二甲基-(苯基-{4-[2-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙烯基]-环己
基}-甲基)-胺，较高极性非对映异构体
183.二甲基-(苯基-{4-[2-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙烯基]-环己
基}-甲基)-胺，较高非极性非对映异构体
184.[(4-{2-[3-(4-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-苯基甲
基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
185.[(4-{2-[3-(4-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-苯基甲
基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
186.[(4-氯苯基)-(4-{2-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己
基)-甲基]-二甲胺
187.[(4-{2-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-(4-氯苯基)-甲基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
188.[(4-{2-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-(4-氯苯基)-甲基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
189.((4-氯苯基)-{4-[2-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙烯基]-环己
基}-甲基)-二甲胺，较高极性非对映异构体
190.((4-氯苯基)-{4-[2-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙烯基]-环己
基}-甲基)-二甲胺，较高非极性非对映异构体
191.[(4-氯苯基)-(4-{2-[3-(4-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己
基)-甲基]-二甲胺
192.[(4-{2-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-噻
吩-2-基-甲基]-二甲胺
193.[(4-{2-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-噻
吩-2-基-甲基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
194.[(4-{2-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-噻
吩-2-基-甲基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
195.二甲基-(噻吩-2-基-{4-[2-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙烯
基]-环己基}-甲基)-胺
196.[(4-{2-[3-(4-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-噻
吩-2-基-甲基]-二甲胺
197.[(4-{2-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-(3-氟苯
基)-甲基]-二甲胺
198.[(4-{2-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-(3-氟苯基)-甲基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
199.[(4-{2-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-(3-氟苯基)-甲基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
201.((3-氟苯基)-{4-[2-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙烯基]-环己
基}-甲基)-二甲胺
202.[(4-{2-[3-(4-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-(3-氟苯
基)-甲基]-二甲胺
203.[(4-{2-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-(4-氟苯基)-甲基]-二甲胺
204.[(4-氟苯基)-(4-{2-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯
基}-环己基)-甲基]-二甲胺
205.[(4-{2-[3-(3，4-二甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己
基)-(4-氟苯基)-甲基]-二甲胺
206.[(4-{2-[3-(1，5-二甲基-1H-吡咯-2-基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯
基}-环己基)-(4-氟苯基)-甲基]-二甲胺
207.[1-(4-{2-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己
基)-3-苯基丙基]-二甲胺
208.二 甲 基-[3-苯 基 -1-(4-{2-[3-(4-三 氟 甲 氧 基 苯 基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-丙基]-胺，较高极性非对映异构体
209.二 甲 基-[3-苯 基 -1-(4-{2-[3-(4-三 氟 甲 氧 基 苯基 )-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-丙基]-胺，较高非极性非对映异构体
210.[1-(4-{2-[3-(3，4-二甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己
基)-3-苯基丙基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
211.[1-(4-{2-[3-(3，4-二甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己
基)-3-苯基丙基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
212.[1-(4-{2-[3-(1，5--二甲基-1H-吡咯-2-基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯
基}-环己基)-3-苯基丙基]-二甲胺
213.[(4-{2-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-苯
基甲基]-二甲胺
214.[(4-{2-[3-(3，4-二甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己
基)-苯基甲基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
215.[(4-{2-[3-(3，4-二甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己
基)-苯基甲基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
217.[(4-{2-[3-(1，5-二甲基-1H-吡咯-2-基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯
基}-环己基)-苯基甲基]-二甲胺
218.[(4-氯苯基)-(4-{2-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-甲基]-二甲胺
219.[(4-氯苯基)-(4-{2-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯
基}-环己基)-甲基]-二甲胺
220.[(4-氯苯基)-(4-{2-[3-(3，4-二甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯
基}-环己基)-甲基]-二甲胺
221.[(4-氯 苯 基)-(4-{2-[3-(1，5-二 甲 基-1H-吡 咯-2-基)-[1，2，4] 二
唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-甲基]-二甲胺
222.[(4-{2-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-噻
吩-2-基-甲基]-二甲胺
223.二甲基-[噻吩-2-基-(4-{2-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二
唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-甲基]-胺
224.[(4-{2-[3-(1，5-二甲基-1H-吡咯-2-基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯
基}-环己基)-噻吩-2-基-甲基]-二甲胺
225.[(4-{2-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己基)-(3-氟苯基)-甲基]-二甲胺
226.[(3-氟苯基)-(4-{2-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯
基}-环己基)-甲基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
227.[(3-氟苯基)-(4-{2-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯
基}-环己基)-甲基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
228.[(4-{2-[3-(3，4-二甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己
基)-(3-氟苯基)-甲基]-二甲胺，较高极性非对映异构体
229.[(4-{2-[3-(3，4-二甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯基}-环己
基)-(3-氟苯基)-甲基]-二甲胺，较高非极性非对映异构体
231.[(4-{2-[3-(1，5-二甲基-1H-吡咯-2-基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙烯
基}-环己基)-(3-氟苯基)-甲基]-二甲胺
232.{(3-氟苯基)-[4-(3-苯基-[1，2，4] 二唑-5-基甲基)-环己基]-甲基}-二
甲胺
233.{(4-氟苯基)-[4-(3-苯基-[1，2，4] 二唑-5-基甲基)-环己基]-甲基}-二
甲胺
234.二甲基-{苯基-[4-(3-苯基-[1，2，4] 二唑-5-基甲基)-环己基]-甲基}-胺
235.[{4-[3-(2，4-二氟苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己基}-(3-氟苯
基)-甲基]-二甲胺
236.[{4-[3-(2，4-二氟苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己基}-(4-氟苯
基)-甲基]-二甲胺
237.((3-氟苯基)-{4-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己
基}-甲基)-二甲胺
238.((4-氟苯基)-{4-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己
基}-甲基)-二甲胺
239.({4-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己基}-苯基甲基)-二甲胺
240.[{4-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己基}-(3-氟苯基)-甲
基]-二甲胺
241.[{4-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己基}-(4-氟苯基)-甲
基]-二甲胺
242.[{4-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己基}-(4-氟苯基)-甲
基]-二甲胺
243.({4-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己基}-苯基甲基)-二甲
胺
244.[{4-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己基}-(3-氟苯
基)-甲基]-二甲胺
245.[{4-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己基}-(4-氟苯
基)-甲基]-二甲胺
246.({4-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己基}-苯基甲基)-二甲胺
247.{(3-氟苯基)-[4-(3-对甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基甲基)-环己基]-甲
基}-二甲胺
248.{(4-氟苯基)-[4-(3-对甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基甲基)-环己基]-甲
基}-二甲胺
249.二甲基-{苯基-[4-(3-对甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基甲基)-环己基]-甲
基}-胺
250.[{4-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己基}-(3-氟苯基)-甲基]-二甲胺
251.[{4-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己基}-(4-氟苯基)-甲基]-二甲胺
252.({4-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己基}-苯基甲
基)-二甲胺
253.[{4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己基}-(3-氟苯
基)-甲基]-二甲胺
254.[{4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己基}-(4-氟苯
基)-甲基]-二甲胺
255.({4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己基}-苯基甲基)-二甲胺
256.{(3-氟苯基)-[4-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基甲基)-环己基]-甲
基}-二甲胺
257.{(4-氟苯基)-[4-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基甲基)-环己基]-甲
基}-二甲胺
258.二甲基-{苯基-[4-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基甲基)-环己基]-甲
基}-胺
259.[{4-[3-(4-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己基}-(3-氟苯基)-甲
基]-二甲胺
260.({4-[3-(4-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己基}-苯基甲基)-二甲
胺
261.((3-氟苯基)-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己
基}-甲基)-二甲胺
262.((4-氟苯基)-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环己
基}-甲基)-二甲胺
263.二甲基-(苯基-{4-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基甲基]-环
己基}-甲基)-胺
264.((4-氟苯基)-{4-[2-(3-苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙基]-环己基}-甲
基)-二甲胺
265.二甲基-(苯基-{4-[2-(3-苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙基]-环己基}-甲
基)-胺
266.二甲基-(3-苯基-1-{4-[2-(3-苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙基]-环己
基}-丙基)-胺
267.((3-氟苯基)-{4-[2-(3-苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙基]-环己基}-甲
基)-二甲胺
268.[(4-氟苯基)-(4-{2-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环
己基)-甲基]-二甲胺
269.[(4-{2-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-苯基
甲基]-二甲胺
270.[1-(4-{2-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-3-苯
基丙基]-二甲胺
271.[(3-氟苯基)-(4-{2-[3-(4-甲氧基苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环
己基)-甲基]-二甲胺
272.[(4-{2-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-(4-氟苯
基)-甲基]-二甲胺
273.[(4-{2-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-苯基甲
基]-二甲胺
274.[]-(4-{2-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-3-苯基
丙基]-二甲胺
275.[(4-{2-[3-(4-氯苄基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-(3-氟苯
基)-甲基]-二甲胺
276.[(4-{2-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-(4-氟苯
基)-甲基]-二甲胺
277.[(4-{2-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-苯基甲
基]-二甲胺
278.[1-(4-{2-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-3-苯基
丙基]-二甲胺
279.[(4-{2-[3-(3-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-(3-氟苯
基)-甲基]-二甲胺
280.[(4-{2-[3-(2，4-二氟苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-(4-氟
苯基)-甲基]-二甲胺
281.[(4-{2-[3-(2，4-二氟苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-苯基
甲基]-二甲胺
282.[(4-{2-[3-(2，4-二氟苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-(3-氟
苯基)-甲基]-二甲胺
283.[(4-{2-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己
基)-(4-氟苯基)-甲基]-二甲胺
284.[(4-{2-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-苯基甲基]-二甲胺
285.[1-(4-{2-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己
基)-3-苯基丙基]-二甲胺
286.[(4-{2-[3-(3，4-二甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己
基)-(3-氟苯基)-甲基]-二甲胺
287.((4-氟苯基)-{4-[2-(3-对甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙基]-环己
基}-甲基)-二甲胺
288.二甲基-(苯基-{4-[2-(3-对甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙基]-环己
基}-甲基)-胺
289.二甲基-(3-苯基-1-{4-[2-(3-对甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙基]-环
己基}-丙基)-胺
290.((3-氟苯基)-{4-[2-(3-对甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙基]-环己
基}-甲基)-二甲胺
291.[(4-{2-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-(4-氟
苯基)-甲基]-二甲胺
292.[(4-{2-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-苯基
甲基]-二甲胺
293.[1-(4-{2-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-3-苯
基丙基]-二甲胺
294.[(4-{2-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-(3-氟
苯基)-甲基]-二甲胺
295.((4-氟苯基)-{4-[2-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙基]-环己
基}-甲基)-二甲胺
296.二甲基-(苯基-{4-[2-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙基]-环己
基}-甲基)-胺
297.二甲基-(3-苯基-1-{4-[2-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙基]-环
己基}-丙基)-胺
298.((3-氟苯基)-{4-[2-(3-间甲苯基-[1，2，4] 二唑-5-基)-乙基]-环己
基}-甲基)-二甲胺
299.[(4-{2-[3-(4-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-(4-氟苯
基)-甲基]-二甲胺
300.[(4-{2-[3-(4-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-苯基甲
基]-二甲胺
301.[1-(4-{2-[3-(4-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-3-苯基
丙基]-二甲胺
302.[(4-{2-[3-(4-氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-(3-氟苯
基)-甲基]-二甲胺
303.[(4-{2-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-(4-氟
苯基)-甲基]-二甲胺
304.[(4-{2-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-苯基
甲基]-二甲胺
305.[1-(4-{2-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-3-苯基丙基]-二甲胺
306.[(4-{2-[3-(2，3-二氯苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-(3-氟
苯基)-甲基]-二甲胺
307.[(4-氟苯基)-(4-{2-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙
基}-环己基)-甲基]-二甲胺
308.二甲基-[苯基-(4-{2-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙
基}-环己基)-甲基]-胺
309.二 甲 基-[3-苯 基 -1-(4-{2-[3-(4-三 氟 甲 氧 基 苯基 )-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙基}-环己基)-丙基]-胺
310.[(3-氟苯基)-(4-{2-[3-(4-三氟甲氧基苯基)-[1，2，4] 二唑-5-基]-乙
基}-环己基)-甲基]-二甲胺
311.(4-((3-(4-氟苄基)-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己基)(4-氟苯基)-N，N-二甲基甲胺
312.(4-((3-(4-氟苄基)-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己基)-N，N-二甲基(苯
基)甲胺
313.(4-((3-(3-氯苄基)-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己基)(3-氟苯基)-N，
N-二甲基甲胺
314.(4-((3-(3-氯苄基)-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己基)(4-氟苯基)-N，
N-二甲基甲胺
315.(4-((3-(3-氯苄基)-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己基)-N，N-二甲基(苯
基)甲胺
316.(4-((3-(3-溴苯基)-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己基)(3-氟苯基)-N，
N-二甲基甲胺
317.(4-((3-(3-溴苯基)-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己基)(4-氟苯基)-N，
N-二甲基甲胺
318.(4-((3-(3-溴苯基)-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己基)-N，N-二甲基(苯
基)甲胺
319.(4-((3-(4-溴苄基)-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己基)(3-氟苯基)-N，
N-二甲基甲胺
320.(4-((3-(4-溴苄基)-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己基)(4-氟苯基)-N，
N-二甲基甲胺
321.(4-((3-(4-溴苄基)-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己基)-N，N-二甲基(苯
基)甲胺
322.(3-氟苯基)-N，N-二甲基(4-((3-(噻吩-2-基甲基)-1，2，4- 二唑-5-基)
甲基)环己基)甲胺
323.(4-氟苯基)-N，N-二甲基(4-((3-(噻吩-2-基甲基)-1，2，4- 二唑-5-基)
甲基)环己基)甲胺
324.N，N-二甲基(苯基)(4-((3-(噻吩-2-基甲基)-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)
环己基)甲胺
325.(4-((3-苄基-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己基)(3-氟苯基)-N，N-二甲基
甲胺
326.(4-((3-苄基-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己基)(4-氟苯基)-N，N-二甲基
甲胺
327.(4-((3-苄基-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己基)-N，N-二甲基(苯基)甲
胺
328.(3-氟苯基)-N，N-二甲基(4-((3-苯乙基-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己
基)甲胺
329.(4-氟苯基)-N，N-二甲基(4-((3-苯乙基-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己
基)甲胺
330.N，N-二甲基(4-((3-苯乙基-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己基)(苯基)甲
胺
331.(4-((3-((1H-吲哚-3-基)甲基)-1，2，4- 二唑-5-基)甲基)环己基)(3-氟
苯基)-N，N-二甲基甲胺。
8.一种用于生产根据权利要求1的 二唑衍生物的方法，其中在加入碱的情况下，在反应介质中，使通式D的偕胺肟与通式A的饱和或不饱和酯反应，从而得到根据权利要求1的化合物
9.根据权利要求8的方法，其中所述碱是NaH。
10.一种药物，含有至少一种根据权利要求1的取代 二唑衍生物，任选为其外消旋物的形式；非对映异构体，非对映异构体的混合物形式，或者单个非对映异构体的形式；为碱和/或生理学上可接受的酸的盐形式，以及任选含有适宜的添加剂和/或辅助物质。
11.根据权利要求1的取代 二唑衍生物的用途，任选为其外消旋物的形式；非对映异构体，非对映异构体的形式，或者单个非对映异构体的形式；为碱和/或生理学上可接受的酸的盐的形式，用于生产治疗由μ阿片样物质受体介导的疼痛的药物。
12.根据权利要求11的用途，其中所述疼痛是急性、神经性或者慢性疼痛。
13.根据权利要求1的取代 二唑衍生物的用途，任选为其外消旋物的形式；非对映异构体，非对映异构体的混合物形式，或者单个非对映异构体的形式；为碱和/或生理学上可接受的酸的盐的形式，用于生产用以治疗由μ阿片样物质受体介导的抑郁症、尿失禁、腹泻、瘙痒、酒精和药品滥用、药物依赖性、嗜睡和/或焦虑的药物。
取代的噁二唑衍生物和它们作为阿片样物质受体配体的用
途
患者有效和满意疼痛治疗，这可以从近期发表的涉及应用止痛剂和伤害感受的基础研究的
大量科学论文中明显看出。
它们治疗神经性或者偶然性疼痛(特别是肿瘤患者遭受的疼痛)的效果较低。
次；
次；
者非支链的，其中R 和R 不同时表示H，
以为支链或者直链和未被取代或者被取代一次或者取代多次，即C1-3链烷基、C2-3链烯基和
C2-3炔基，或者C1-6链烷基、C2-6链烯基和C2-6炔基。在此，链烯基包含至少一个C-C双键和
炔基包含至少一个C-C三键。烷基有利地选自甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、异丁基、
仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、2-己基、乙烯基(Vinyl)、乙炔基、丙烯基
(-CH2CH＝CH2，-CH＝CH-CH3，-C(＝CH2)-CH3)、丙炔基(-CH-C≡CH，-C≡C-CH3)、丁烯基、
丁炔基、戊烯基、戊炔基、己烯基和己炔基。甲基和叔丁基是特别有利的。
者被取代多次的形式存在，其中芳基取代基可以相同或者不同并且可以在芳基的任何期望
和可能位置上。有利地，芳基选自含有苯基、1-萘基、2-萘基的基团，在各种情况下其可以
未被取代或者被取代一次或者被取代多次。苯基是特别有利的。
次或者取代多次；在杂环被取代的情形中，取代基可以相同或者不同并且可以在杂芳基的
任何期望和可能位置上。杂环还可以是二环或者多环系统的一部分。优选杂原子为氮、氧和
硫。优选杂芳基选自吡咯基、吲哚基、呋喃基(Furanyl)、苯并呋喃基、噻吩基(硫代苯基)、
苯并噻吩基、苯并噻二唑基、苯并噻唑基、苯并三唑基、苯并二噁戊烷基、苯并二噁烷基、酞
嗪基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噁二唑基、异噁唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡喃
基、吲唑基、嘌呤基、中氮茚基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、咔唑基、吩嗪基、吩噻嗪基或者
噁二唑基，其中与通式结构I化合物的连接可以经杂芳基的各任意和可能环成员进行。特
别优选吡啶基、吡咯基和噻吩基。
合物上。在本发明范围内，苄基和苯乙基是特别有利的。
S-C1-6-烷基、S-苄基、O-C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基-OH、＝O、O-苄基、C(＝O)-C1-6-烷基、
CO2H、CO2-C1-6-烷基或者苄基取代，其中被取代多次的残基表示所述残基在不同或者相同的
原子上被取代多次，例如被取代两次或者取代三次，例如在相同的C原子上被取代三次，比
如在CF3或者-CH2CF3的情形中，或者在不同的位置上，比如在-CH(OH)-CH＝CH-CHCl2的情
形中。取代多次可以利用相同或者不同的取代基进行。
基)2、N(C1-6-烷基-OH)2、NO2、SH、S-C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、O-C1-6-烷基-OH、C(＝
O)-C1-6-烷基、CO2H、CO2-C1-6-烷基、CF3、C1-6烷基被取代一次或者取代多次，例如取代两次、
取代三次或者取代四次；在一个或者任选不同的原子上(其中取代基自身可以任选被取
代)。在此，取代多次可以利用相同或者不同的取代基进行。对于“芳基”和“杂芳基”，在
此优选取代基为-F、-Cl、-CF3、-O-CH3、甲基、O-CF3和叔丁基。
理学上可接受的酸的实例为：氢氯酸、氢溴酸、硫酸、甲磺酸、甲酸、乙酸、草酸、琥珀酸、酒
6
石酸、扁桃酸、富马酸、乳酸、柠檬酸、谷氨酸、1，1-二氧代-1，2-二氢-1λ-苯并[d]异噻
唑-3-酮(糖酸)、单甲基癸二酸、5-羟脯氨酸、己烷-1-磺酸、烟酸、2-氨基苯甲酸、3-氨
基苯甲酸或者4-氨基苯甲酸、2，4，6-三甲基苯甲酸、α-硫辛酸、乙酰甘氨酸、马尿酸、磷酸
和/或天冬氨酸。特别优选氢氯酸。
唑基、噻唑基、噁二唑基、异噁唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡喃基、吲唑基、嘌呤
基、中氮茚基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、咔唑基、吩嗪基、吩噻嗪基或者噁二唑基，在各
种情况下其未被取代或者被F、Cl、Br、I、CN、NH2、NH-C1-6-烷基、NH-C1-6-烷基-OH、N(C1-6-烷
基)2、N(C1-6-烷基-OH)2、NO2、SH、S-C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、O-C1-6-烷基-OH、C(＝
O)-C1-6-烷基、CO2H、CO2-C1-6-烷基、CF3、OCF3、C1-6烷基取代一次或者取代多次；经C1-3烷基
连接的苯基、萘基、吡咯基、吲哚基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、苯并噻二唑
基、苯并噻唑基、苯并三唑基、苯并二噁茂基、苯并二噁烷基、酞嗪基、吡唑基、咪唑基、噻唑
基、噁二唑基、异噁唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡喃基、吲唑基、嘌呤基、中氮茚
基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、咔唑基、吩嗪基、吩噻嗪基或者噁二唑基，在各种情况下其
未被取代或者被F、Cl、Br、I、CN、OCF3、NH2、NH-C1-6-烷基、NH-C1-6-烷基-OH、N(C1-6-烷基)2、
N(C1-6-烷基-OH)2、NO2、SH、S-C1-6-烷基、OH、O-C1-6-烷基、O-C1-6-烷基-OH、C(＝O)-C1-6-烷
基、CO2H、CO2-C1-6-烷基、CF3、C1-6烷基取代一次或者取代多次；
基、CO2H、CO2-C1-6-烷基、CF3或者C1-6烷基取代一次或者取代多次。
次或者取代多次。
OH、O-C1-6-烷基、O-C1-6烷基-OH、C(＝O)-C1-6-烷基、CO2H、CO2-C1-6-烷基、CF3、C1-6-烷基取
代一次或者取代多次；或者经C1-3烷基链连接的芳基，在各种情况下未被取代或者被F、Cl、
CN、NH-C1-6-烷基、NH-C1-6-烷基-OH、N(C1-6-烷基)2、N(C1-6-烷基-OH)2、NO2、SH、S-C1-6-烷
基、OH、O-C1-6-烷基、O-C1-6-烷基-OH、C(＝O)-C1-6-烷基、CO2H、CO2-C1-6-烷基、CF3、C1-6-烷
基取代一次或者取代多次；
C1-3烷基链连接的苯基，在各种情况下未被取代或者被F、Cl、CN、NO2、SH、S-C1-6-烷基、OH、
O-C1-6-烷基、CO2H、CO2-C1-6-烷基、CF3、C1-6-烷基取代一次或者取代多次；
CH3取代一次或者取代多次。
表示H或者C1-6烷基，其中R 和R 不同时表示H，或者R 和R 合起来表示CH2CH2OCH2CH2或
者(CH2)4-5。
(Amidoxime)与通式A的饱和或不饱和酯反应，从而得到根据本发明的化合物。
碱(例如叔丁醇钾)在-20℃～+30℃的温度下反应获得。通过重复最后的反应步骤，获得
其中n表示2的通式N的醛。
A的α，β-不饱和酯。
催化氢化还原，在各种情况下，温度在室温～60℃之间和氢气压力在1bar～6bar之间，特
别优选在钯/碳上，在室温下和氢气压力在2～3bar下进行。
RP-HPLC(流动相乙腈/水或者甲醇/水)特别适于分离非对映异构体。
用，而且还适用于治疗疼痛(Analgesics-fromChemistry and Pharmacology to Clinical
Application，Wiley 2002，第265-284页)。
选的其它活性成分的药物。
可以以注射液剂、滴剂或者浆汁的形式作为液体剂型给药，或者以粒剂、片剂、丸剂、贴片、
胶囊、膏剂或者气雾剂的形式作为半固体剂型给药。辅助物质等的选择及其意欲使用的量
取决于药物是口服、皮下、胃肠外、静脉内、腹膜内、皮内、肌内、鼻内、颊、直肠还是局部给药
至，例如皮肤、粘膜或者眼内。片剂、包衣片剂、胶囊、粒剂、滴剂、浆汁和糖浆剂形式的制剂
适于口服给药，和液剂、混悬剂、易于重构的无水制剂和喷雾剂适于胃肠外、局部和吸入给
药。以溶解形式在贮存物(Depot)内或者在敷料中的根据本发明的噁二唑衍生物化合物，
任选加入皮肤渗透促进剂，是适宜的经皮给药制剂。可口服或者经皮给药的制剂可以以延
迟的方式释放根据本发明的噁二唑衍生物。原则上，可以将其它本领域熟练技术人员已知
的另外活性成分加入到根据本发明的药物中。
明的噁二唑衍生物。
倾倒入乙醚(300ml)中，用水、碳酸氢钠溶液和氯化钠溶液洗涤。对溶液进行干燥(Na2SO4)，
在真空中浓缩，和剩余的无色液体不需纯化即可进一步应用。
153mmol)滴加合并到一起，并且将其搅拌30分钟。然后，在-70℃～-60℃下，通过加入甲
醇(80ml)将该批次淬灭。将反应溶液加热至室温，与饱和氯化钠溶液(100ml)合并，和通
过抽滤通过硅藻土将反应溶液除去。硅藻土用乙酸乙酯洗涤两次，和将水溶液分离和用乙
酸乙酯萃取两次。合并的有机萃取物用饱和氯化钠溶液洗涤，用硫酸钠干燥和在真空下浓
缩。
氢氯酸(37ml)和甲醇(22ml)的混合物中。在室温下将混合物搅拌4天，然后，在加入水
(80ml)之后，用乙醚萃取(4×100ml)。所得有机相用硫酸钠干燥，在真空中浓缩，获得为白
色固体的产品。
决于用于格氏试剂的溶剂，并且在室温下将上述混合物搅拌20小时。反应混合物通过以下
方式进行后处理，在冰冷却的同时加入饱和氯化铵溶液(100ml)和水(100ml)，和用乙醚萃
取(3×100ml)。所得有机相用水和饱和氯化钠溶液洗涤，进行干燥(Na2SO4)和浓缩。所得
产品不需要进行进一步纯化即可用于下一步骤中。
(2×100ml)，在冰冷却的同时所得水相用5N NaOH进行碱化，用二氯甲烷萃取(3×100ml)，
进行干燥和浓缩。获得为白色固体或者油的产品。
然后在0℃下将混合物搅拌15分钟。
入水(38ml)和6N HCl(112ml)使上述混合物水解。在室温下搅拌1小时之后，用醚进行萃
取(10×50ml)，和所得水相用5N NaOH调节pH为11，用乙酸乙酯振摇(3×50ml)，用Na2SO4
干燥和在真空下浓缩。所得粗产物通过使用乙酸乙酯/环己烷(1∶1)的快速色谱法进行
纯化。通常获得不同比例的两种非对映异构体。
并，然后在0℃下将混合物进一步搅拌15分钟。
(80ml)和6N HCl(200ml)使上述混合物水解。在室温下搅拌1小时之后，用醚进行10次
萃取(每次100ml)。所得水相用5N NaOH将pH值调节为11，用乙酸乙酯振摇三次(每次
100ml)，用Na2SO4干燥和在真空中浓缩。所得粗产物通过使用乙酸乙酯/环己烷(1∶1或
者1∶2)的快速色谱法进行纯化。通常获得不同比例的两种非对映异构体。
后，将溶于DMF(200ml)中的酮11(20.82g，0.09mol)滴加加入其中。在大约20分钟之后产
生固体沉淀。为了增强混合，通过加入DMF(200ml)对该批次进行稀释，在室温下搅拌3小
时，并且此后将其倾倒在冰上。所得反应混合物用乙醚萃取(3×100ml)，和有机相用水和饱
和氯化钠溶液洗涤、进行干燥并且在真空下浓缩。所得粗产物通过使用乙酸乙酯/环己烷
(1∶2)的快速色谱法进行纯化。获得E/Z异构体比例大约1∶1的混合物。
125.36；127.99；128.05；142.69。
的酮12(22.43g，0.09mol)滴加加入其中。在大约20分钟之后，固体沉淀析出。为了增强
混合，通过加入DMF(200ml)对该批次进行稀释，在室温下搅拌3小时，并且此后将其倾倒在
冰上。所得反应混合物用乙醚萃取(3×100ml)，和有机相用水和饱和NaCl溶液洗涤、进行
干燥并且在真空下浓缩。所得粗产物通过使用乙酸乙酯/环己烷(1∶2)的快速色谱法进
行纯化。获得E/Z异构体比例大约1∶1的混合物。
113.17；113.53；113.56；113.74；113.77；115.47；115.68；124.78；128.79；128.86；
139.59；139.66；139.78；139.83；161.09；162.18；162.22；163.52；166.34；171.55。
酮13(19.95g，0.08mol)滴加加入其中。在大约20分钟之后，固体沉淀析出。为了增强混
合，通过加入DMF(200ml)对该批次进行稀释，在室温下搅拌3小时，并且此后将其倾倒在冰
上。所得反应混合物用乙醚萃取(3×100ml)，和有机相用水和饱和NaCl溶液洗涤、进行干
燥并且在真空下浓缩。所得粗产物通过使用乙酸乙酯/环己烷(1∶2)的快速色谱法进行
纯化。获得E/Z异构体比例大约1∶1的混合物。
130.45；132.48；132.65；160.11；162.53；162.59；163.35；166.54。
0.07mol)溶于DMF(200ml)中，并且将其滴加加入到上述溶液中。在大约20分钟之后，固
体沉淀析出。为了增强混合，通过加入DMF(200ml)对该批次进行稀释，在室温下搅拌3小
时，并且此后将其倾倒在冰上。所得反应混合物用乙醚萃取(3×100ml)，和有机相用水和
饱和NaCl溶液洗涤、进行干燥并且在真空下浓缩。所得粗产物通过使用乙酸乙酯/环己烷
(1∶2)的快速色谱法进行纯化。获得E/Z异构体比例大约1∶1的混合物。
43.16；59.40；60.40；73.29；73.53；73.98；74.02；113.15；124.44；124.92；127.56；
127.67；130.23；130.42；130.78；131.02；132.41；134.88；135.20；135.31；135.49；
162.13；162.18；166.32；171.52。
酮15(22.8g，0.088mol)滴加加入其中。在室温下进一步搅拌3小时之后，将溶液倾倒在冰
(大约1L)上。所得反应混合物用乙醚萃取(3×150ml)，和有机相用水和饱和NaCl溶液洗
涤、进行干燥(Na2SO4)并且在真空下浓缩。所得粗产物通过使用乙酸乙酯/环己烷(1∶2)
的快速色谱法进行纯化。
112.95；113.00；114.10；125.68；128.28；142.71；142.74；162.98；163.06；166.79。
的酮16(21.36g，0.09mol)滴加加入其中，在室温下搅拌3小时，和此后将其倾倒在冰上。所
得反应混合物用乙醚萃取(3×100ml)，和有机相用水和饱和NaCl溶液洗涤、进行干燥并且
在真空下浓缩。所得粗产物通过使用乙酸乙酯/环己烷(1∶2)的快速色谱法进行纯化。
126.09；126.44；139.52；139.71；162.69；162.73；166.69。
醛24(24.27g，0.099mol)滴加加入其中。在室温下将该批次搅拌3小时，此后将其倾倒在
冰上。所得反应混合物用乙醚萃取(3×200ml)，和有机相用水和饱和NaCl溶液洗涤、进行
干燥并且在真空下浓缩。所得粗产物通过使用乙酸乙酯/环己烷(1∶2)的快速色谱法进
行纯化。获得E/Z异构体比例大约6∶1的混合物。
59.67；60.05；71.34；74.89；75.61；117.96；118.97；120.02；126.81；127.55；137.20；
153.31；153.90；155.25；166.28；166.99。
2
醛25(19.3g，0.073mol)滴加加入其中。在室温下将该批次搅拌3小时，此后将其倾倒在冰
上。所得反应混合物用乙醚萃取(3×200ml)，和有机相用水和饱和NaCl溶液洗涤、进行干
燥并且在真空下浓缩。所得粗产物通过使用乙酸乙酯/环己烷(1∶2)的快速色谱法进行
纯化。
113.84；115.67；115.94；118.02；119.04；120.12；125.03；128.88；140.13；153.18；
153.80；155.20；160.92；164.17；167.03。
2
的醛26(19.9g，0.075mol)滴加加入其中。在室温下将该批次搅拌3小时，此后将其倾倒在
冰上。所得反应混合物用乙醚萃取(3×200ml)，和有机相用水和饱和NaCl溶液洗涤、进行
干燥并且在真空下浓缩。所得粗产物通过使用乙酸乙酯/环己烷(1∶2)的快速色谱法进
行纯化。获得E/Z异构体比例大约4∶1的混合物。
60.01；74.64；74.80；114.12；114.29；117.86；118.87；119.94；130.28；132.78；152.84；
153.46；154.85；160.31；162.73；165.91；166.61。
的醛27(13.8g，0.049mol)滴加加入其中。在室温下将该批次搅拌3小时，此后将其倾倒在
冰上。所得反应混合物用乙醚萃取(3×100ml)，和有机相用水和饱和NaCl溶液洗涤、进行
干燥并且在真空下浓缩。所得粗产物通过使用乙酸乙酯/环己烷(1∶2)的快速色谱法进
行纯化。获得E/Z异构体比例大约6∶1的混合物。
59.69；60.08；70.78；74.77；117.98；118.99；120.07；127.75；130.46；132.48；134.45；
135.79；153.10；153.73；155.13；166.96。
的醛28(21.34g，0.080mol)滴加加入其中。在室温下将该批次搅拌3小时，此后将其倾倒
在冰上。所得反应混合物用乙醚萃取(3×200ml)，和有机相用水和饱和NaCl溶液洗涤、进
行干燥并且在真空下浓缩。所得粗产物通过使用乙酸乙酯/环己烷(1∶2)的快速色谱法
进行纯化。
142.70；153.83；166.86。
的醛29(15.3g，0.061mol)滴加加入其中。在室温下将该批次搅拌3小时，此后将其倾倒在
冰上。所得反应混合物用乙醚萃取(3×200ml)，和有机相用水和饱和NaCl溶液洗涤、进行
干燥并且在真空下浓缩。所得粗产物通过使用乙酸乙酯/环己烷(1∶2)的快速色谱法进
行纯化。
70.01；118.00；118.99；119.94；123.74；123.80；126.02；126.36；139.88；140.01；
153.30；153.84；155.22；166.99。
除去，和在真空下将溶剂除去。将所得残余物溶于1N NaOH(100ml)和EE(100ml)中，将有
机相分离，用水洗涤，进行干燥和浓缩。获得比例大约3∶2的非对映异构体混合物。
126.73；126.78；127.49；127.57；129.08；129.31；136.23；137.31；172.79；173.30。
2
和在真空下将溶剂除去。将所得残余物溶于1N NaOH(100ml)和EE(100ml)中，将有机相分
离，用水洗涤，进行干燥和浓缩。获得比例大约2∶1的非对映异构体混合物。
113.42；113.58；113.63；115.55；115.76；124.89；128.65；128.74；128.82；139.12；
139.18；140.18；140.24；161.09；163.51；172.64；172.93。
和在真空下将溶剂除去。将所得残余物溶于1N NaOH(100ml)和EE(100ml)中，将有机相分
离，用水洗涤，进行干燥和浓缩。获得比例大约3∶2的非对映异构体混合物。
114.43；130.44；130.54；132.00；133.05；133.09；160.10；163.64；172.90；173.19。
和在真空下将溶剂除去。将所得残余物溶于1N NaOH(100ml)和EE(100ml)中，将有机相分
离，用水洗涤，进行干燥和浓缩。获得比例大约6∶1的非对映异构体混合物。
71.33；75.55；126.65；127.43；127.50；127.95；129.06；129.27；136.25；137.40；
173.97。
和在真空下将溶剂除去。将所得残余物溶于1N NaOH(100ml)和EE(100ml)中，将有机相分
离，用水洗涤，进行干燥和浓缩。
113.41；113.68；115.64；115.91；125.03；128.75；128.86；140.40；160.86；164.11；
174.02。
和在真空下将溶剂除去。将所得残余物溶于1N NaOH(100ml)和EE(100ml)中，将有机相分
离，用水洗涤，进行干燥和浓缩。获得比例大约4∶1的非对映异构体混合物。
74.87；114.08；114.16；114.27；130.35；130.43；132.03；133.17；160.32；162.74；
173.71。
和在真空下将溶剂除去。将所得残余物溶于1N NaOH(100ml)和EE(100ml)中，将有机相分
离，用水洗涤，进行干燥和浓缩。
65.41；68.25；125.56；128.24；142.93；174.01。
基)甲胺43(n＝0；R ＝苯基；R ＝CH2-(4-氯苯基))
THF(1ml)中的36(0.20g，0.66mmol)滴加加入其中，并且将其加热回流一小时。冷却至室温
之后，反应用水(1ml)和1ml NaOH(1ml)淬灭，并且通过硅藻土进行过滤。然后，将各相分
离和所得水相用醚萃取两次。合并的有机相用MgSO4干燥和进行浓缩。所得粗产物通过使
用乙酸乙酯的快速色谱法进行纯化。
基(苯基)甲胺44(n＝0；R ＝苯基；R ＝CH2-(4-甲氧基苯基))
THF(1ml)中的36(0.20g，0.66mmol)滴加加入其中，并且将其加热回流一小时。冷却至室温
之后，反应用水(1ml)和1ml NaOH(1ml)淬灭，并且通过硅藻土进行过滤。然后，将各相分
离和所得水相用醚萃取两次。合并的有机相用MgSO4干燥和进行浓缩。所得粗产物通过使
用乙酸乙酯的快速色谱法进行纯化。
液加热至60℃，保持20分钟，然后与酯溶液(100μmol，1ml，在THF中0.1M)合并。在得自
于Heidolph的Synthesis 1 Solid 24设备中，在回流条件下将反应溶液振摇5小时。一
旦反应完成，在室温下用1ml H2O和1ml 5N NaOH进行淬灭，和在室温下继续振摇15分钟。
的有机相进行浓缩。在一些情形中，获得多种异构体，特别是E/Z异构体，其构型未进行确
定。基于该原因，在下文中异构体被描述为较高极性或者较高非极性非对映异构体。极性
通过RP-HPLC确定。
.644； .464； .464；
1. 0. 0. 0. 0. 0. 0.
)ISE(量质 + 444；]1+M[1 + 824；]1+M[0 + 824；]1+M[0 + 444；]1+M[0 + 444；]1+M[0 + 264；]1+M[1 + 264；]1+M[1
测实 .244 .624 .624 .244 .244 .064 .064
- 环 环 性 极
称名 5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯-4(-3[-4{-)基苯氯-4(( 胺甲二-)基甲-}基己环-]基甲亚基 -]基甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯-4(-3[-4{[ 对非性极高较(胺甲二-]基甲-)基苯氟-4(-}基己 )体构异映 -]基甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯-4(-3[-4{[ 非性极非高较(胺甲二-]基甲-)基苯氟-4(-}基己 )体构异映对 甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯二-3，2(-3[-4{( 映对非性极高较(胺甲二-)基甲基苯-}基己环-]基 )体构异 甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯二-3，2(-3[-4{( 对非性极非高较(胺甲二-)基甲基苯-}基己环-]基 )体构异映 甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯二-3，2(-3[-4{[ 极高较(胺甲二-]基甲-)基苯氟-3(-}基己环-]基 )体构异映对非 甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯二-3，2(-3[-4{[ 非高较(胺甲二-]基甲-)基苯氟-3(-}基己环-]基 )体构异映对非性
号 . . . . . . .
编 54 64 74 84 94 05 15
0 0
.084； .084；
0. 0.
874； 874；
+ ]1+M[0 + ]1+M[0
.674 .674
唑 唑
二 性 二 极
噁 极 噁 非
]4，2，1[-) 高较(胺甲 ]4，2，1[-) 高较(胺甲
基 二 基 二
苯 -) 苯 -)
氯二 基 氯二 基
- 甲 - 甲
3，2(-3[-4{-) -}基己环-] ) 3，2(-3[-4{-) -}基己环-] )体
基苯氯- 基甲亚基 体构异映 基苯氯- 基甲亚基 构异映对
4(( -5- 对非 4(( -5- 非性
. .
25 35
4； 4； 4；
+ ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M
[0.0 [0.0 [0.0 [2.8 [2.8 [2.6 [2.6
74 64 64 54 54 74 74
甲 性 极 -) -) 噁 噁
亚基-5-唑 甲亚基-5- 极高较(胺 甲亚基-5- 非高较(胺 基甲-}基 基甲-}基 ]4，2，1[-) 高较(胺甲 ]4，2，1[-) 高较(胺甲
二噁]4，2，1[-)基苯氯二-3，2(-3[-4{-1 胺甲二-)基丙基苯-3-}基己环-] 唑二噁]4，2，1[-)基苯氯二-3，2(-3[-4{ 甲二-]基甲-)基苯氟-4(-}基己环-] )体构异映对 唑二噁]4，2，1[-)基苯氯二-3，2(-3[-4{ 甲二-]基甲-)基苯氟-4(-}基己环-] )体构异映对非 苯基氧甲氟三-4(-3[-4{-基苯(-基甲 己环-]基甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-) )体构异映对非性极高较( 苯基氧甲氟三-4(-3[-4{-基苯(-基甲 己环-]基甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-) )体构异映对非性极非高较( 基苯基氧甲氟三-4(-3[-4{-)基苯氟-3( 二-)基甲-}基己环-]基甲亚基-5-唑 )体构异映对非性 基苯基氧甲氟三-4(-3[-4{-)基苯氟-3( 二-)基甲-}基己环-]基甲亚基-5-唑 )体构异映对非性极
( 基 [ 基 非 [ 基 性 二 基 胺 二 基 胺 ( 二 极 ( 二 非
.45 .55 .65 .75 .85 95 .06
0.49 0.49
4； 4；
+ ]1+M + ]1+M + ]1+M
[0.2 [0.2 [2.6
94 94 84
-
噁 噁 )
] 高 ] 高
4，2，1[-) 较(胺甲 4，2，1[-) 较(胺甲 苯 基丙-}基
基苯 二-) 基苯 二-) 基氧甲 己环-
基 基 基 基 氟 ]
氧 甲 氧 甲 三 基
甲氟三-4(-3[-4{ -}基己环-]基 )体 甲氟三-4(-3[-4{ -}基己环-]基 )体构 -4(-3[-4{-1-基 甲亚基-5-唑二 )体构异映对
-)基 甲亚基 构异映 -)基 甲亚基 异映对 苯-3( 噁]4，2 非性极
苯氯-4( -5-唑 对非性 苯氯-4( -5-唑 非性极 -基甲 ，1[-) 高较(
( 二 极 ( 二 非 二 基 胺
.16 .26 .36
.684 .674 .674 .464 .464 .473 .473
-)基丙-} 噁]4，2，1[ 高较(胺 噁]4，2，1[ 高较(胺 苯 -)基甲-} 苯 -)基甲-} 亚基-5- 构异映 亚基-5- 构异映对
苯基氧甲氟三-4(-3[-4{-1-基苯-3(-基甲二 基己环-]基甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-)基 )体构异映对非性极非高较(胺 -)基苯基氧甲氟三-4(-3[-4{-)基苯氟-4(( 甲二-)基甲-}基己环-]基甲亚基-5-唑二 )体构异映对非性极 -)基苯基氧甲氟三-4(-3[-4{-)基苯氟-4(( 甲二-)基甲-}基己环-]基甲亚基-5-唑二 )体构异映对非性极非 基氧甲氟三-4(-3[-4{-基-2-吩噻(-基甲二 基己环-]基甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-)基 )体构异映对非性极高较(胺 基氧甲氟三-4(-3[-4{-基-2-吩噻(-基甲二 基己环-]基甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-)基 )体构异映对非性极非高较(胺 唑二噁]4，2，1[-基苯-3(-4[-基苯{-基甲二 对非性极高较(胺-}基甲-]基己环-)基甲 )体 唑二噁]4，2，1[-基苯-3(-4[-基苯{-基甲二 非性极非高较(胺-}基甲-]基己环-)基甲 )体
. . . . . . .
46 56 66 76 86 96 07
+ ]1+M[2 + ]1+M[2 + ]1+M[2
.293 .293 .204
甲亚 构 甲亚 异 -5- 异
基-5- 异映对 基-5- 映对非 唑二 映对非
唑 非 唑 性 噁] 性
二噁 性极 二噁 极非 4，2， 极高
]4，2， 高较( ]4，2， 高较( 1[-基 较(胺
1[-基苯-3(- 胺甲二-}基 1[-基苯-3(- 胺甲二-}基 苯-3(-4[-1- -}基丙-]基
4[-) 甲-] 4[-) 甲-] 基苯 己环
基 基 基 基 -3 -)
苯氟-3({ 己环-)基 )体 苯氟-3({ 己环-)基 )体构 {-基甲二 基甲亚基 )体构
. . .
17 27 37
.204 .293 .293 .824 .824 .814 .814
-5- 映 甲亚 构 甲亚 异 甲 性极 甲 极非 甲 映 甲 对
唑二 对非性 基-5- 异映对 基-5- 映对非 亚基- 高较( 亚基- 高较( 亚基- 对非性 亚基- 非性极
噁] 极 唑 非 唑 性 5- 胺 5- 胺 5- 极 5- 非
4，2， 非高 二噁 性极 二噁 极非 唑二 甲二 唑二 甲二 唑二 高较 唑二 高较
1[-基 较(胺 ]4，2， 高较( ]4，2， 高较( 噁]4， -]基 噁]4， -]基 噁]4， (胺甲 噁]4， (胺甲
苯-3(-4[-1-基苯-3{-基甲二 -}基丙-]基己环-)基甲亚基 )体构异 1[-基苯-3(-4[-)基苯氟-4({ 胺甲二-}基甲-]基己环-)基 )体 1[-基苯-3(-4[-)基苯氟-4({ 胺甲二-}基甲-]基己环-)基 )体构 2，1[-)基苯氟二-4，2(-3[-4{[ 甲-)基苯氟-3(-}基己环-]基 )体构异映对非 2，1[-)基苯氟二-4，2(-3[-4{[ 甲-)基苯氟-3(-}基己环-]基 )体构异映对非性 2，1[-)基苄基氧甲-4(-3[-4{( 二-)基甲基苯-}基己环-]基 )体构异 2，1[-)基苄基氧甲-4(-3[-4{( 二-)基甲基苯-}基己环-]基 )体构异映
. . . . . . .
47 57 67 77 87 97 08
0.
454；
+ ]1+M[2 + ]1+M[2 + ]1+M[0
.634 .634 .254
唑 唑 唑
二 性 二 极 二 性
噁 极 噁 非 噁 极
]4，2，1[-) 高较(胺甲 ]4，2，1[-) 高较(胺甲 ]4，2，1[-) 高较(胺甲
基 二 基 二 基 二
苄 -) 苄 -) 苄 -)
基氧 基 基氧 基 基氧 基
甲-4(-3[-4{-) 甲-}基己环-] ) 甲-4(-3[-4{-) 甲-}基己环-] )体 甲-4(-3[-4{-) 甲-}基己环-] )
基苯氟- 基甲亚基 体构异映 基苯氟- 基甲亚基 构异映对 基苯氯- 基甲亚基 体构异映
3(( -5- 对非 3(( -5- 非性 4(( -5- 对非
. . .
18 28 38
454； 424； 424；
+ ]1+M[0 + ]1+M[3 + ]1+M[3 + ]1+M[2 + ]1+M[2 + ]1+M[1 + ]1+M[1
.254 .644 .644 .634 .634 .224 .224
唑二 极 亚 非 亚 性 唑二 性 唑二 极 环-] 环-]
噁]4，2，1[-)基苄基氧甲-4(-3[-4{-)基苯氯-4(( 非高较(胺甲二-)基甲-}基己环-]基甲亚基-5- )体构异映对非性 基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苄基氧甲-4(-3[-4{-1( 性极高较(胺甲二-)基丙基苯-3-}基己环-]基甲 )体构异映对 基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苄基氧甲-4(-3[-4{-1( 极非高较(胺甲二-)基丙基苯-3-}基己环-]基甲 )体构异映对非 噁]4，2，1[-)基苄基氧甲-4(-3[-4{-)基苯氟-4(( 极高较(胺甲二-)基甲-}基己环-]基甲亚基-5- )体构异映对非 噁]4，2，1[-)基苄基氧甲-4(-3[-4{-)基苯氟-4(( 非高较(胺甲二-)基甲-}基己环-]基甲亚基-5- )体构异映对非性 基甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苄氯-4(-3[-4{( 构异映对非性极高较(胺甲二-)基甲基苯-}基己 )体 基甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苄氯-4(-3[-4{( 异映对非性极非高较(胺甲二-)基甲基苯-}基己 )体构
. . . . . . .
48 58 68 78 88 98 09
0. 0. 0.
244； 244； 854；
+ ]1+M[0 + ]1+M[0 + ]1+M[0
.044 .044 .654
环 环 环
-] 对 -] 非 -] 对
基 非 基 性 基 非
甲 性 甲 极 甲 性
亚 极 亚 非 亚 极
基- 高 基- 高 基- 高
5- 较( 5- 较( 5- 较(
唑 胺 唑 胺 唑 胺
二 甲 二 甲 二 甲
噁]4， 二-] 噁]4， 二-] 噁]4， 二-]
2，1[ 基甲 2，1[ 基甲 2，1[ 基甲
-) -) -) -) -) -)
基 基 基 基 基 基
苄 苯 苄 苯 苄 苯
氯-4(-3[- 氟-3(-} )体构 氯-4(-3[- 氟-3(-} )体构异 氯-4(-3[- 氯-4(-} )体构
4{[ 基己 异映 4{[ 基己 映对 4{[ 基己 异映
. . .
19 29 39
4； 4； 4； 4； 4； 4；
+ ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M
[0.6 [0.0 [0.0 [0.0 [0.0 [2.6 [0.2 [2.6
54 54 54 44 44 04 24 04
环-]基甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苄氯-4(-3[-4{ 非性极非高较(胺甲二-]基甲-)基苯氯-4(-}基 )体构异映 -]基甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苄氯-4(-3[-4{-1 映对非性极高较(胺甲二-)基丙基苯-3-}基己 )体构 -]基甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苄氯-4(-3[-4{-1 对非性极非高较(胺甲二-)基丙基苯-3-}基己 )体构异 环-]基甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苄氯-4(-3[-4{ 对非性极高较(胺甲二-]基甲-)基苯氟-4(-}基 )体构异 环-]基甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苄氯-4(-3[-4{ 非性极非高较(胺甲二-]基甲-)基苯氟-4(-}基 )体构异映 基-5-唑二噁]4，2，1[-基苯甲对-3(-4[-)基苯氟-3( 胺甲二-}基甲-]基己环-)基甲 基-5-唑二噁]4，2，1[-基苯甲对-3(-4[-)基苯氯-4( 胺甲二-}基甲-]基己环-)基甲 基-5-唑二噁]4，2，1[-基苯甲对-3(-4[-)基苯氟-4( 映对非性极高较(胺甲二-}基甲-]基己环-)基甲 )体构
[ 己 对 ( 环 异 ( 环 映 [ 己 映 [ 己 对 { 亚 { 亚 { 亚 异
.49 .59 .69 .79 .89 .99 .001 .101
+ ]1+M + ]1+M + ]1+M
[2.6 [2.4 [2.4
04 34 34
基 亚 亚
-5-唑 对非性 基-5- 对非性 基-5- 非性极
二 极 唑 极 唑 非
噁 非 二 高 二 高
]4， 高较 噁] 较( 噁] 较(
2，1[ (胺 4，2， 胺甲 4，2， 胺甲
-基苯 甲二- 1[-) 二-) 1[-) 二-)
甲对 }基 基苯 基甲 基苯 基甲
-3(-4[-)基苯氟-4( 甲-]基己环-)基甲 )体构异 基氧甲二-4，3(-3[-4{ 基苯-}基己环-]基 )体构异 基氧甲二-4，3(-3[-4{ 基苯-}基己环-]基 )体构异映
{ 亚 映 ( 甲 映 ( 甲 对
.201 .301 .401
4； 4；
+ ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M
[2.2 [2.2 [0.8 [0.8 3.2 [3.2 [2.2
54 54 64 64 64 64 54
亚 极 亚 非 噁 噁 基 基 亚 极
基-5-唑二 高较(胺甲 基-5-唑二 高较(胺甲 ]4，2，1[-) 高较(胺甲 ]4，2，1[-) 高较(胺甲 -5-唑二噁 性极高较( -5-唑二噁 极非高较( 基-5-唑二 高较(胺甲
噁]4，2，1[-)基苯基氧甲二-4，3(-3[-4{ 二-]基甲-)基苯氟-3(-}基己环-]基 )体构异映对非 噁]4，2，1[-)基苯基氧甲二-4，3(-3[-4{ 二-]基甲-)基苯氟-3(-}基己环-]基 )体构异映对非性 基苯基氧甲二-4，3(-3[-4{-)基苯氯-4( 二-)基甲-}基己环-]基甲亚基-5-唑 )体构异映对非性 基苯基氧甲二-4，3(-3[-4{-)基苯氯-4( 二-)基甲-}基己环-]基甲亚基-5-唑 )体构异映对非性极 ]4，2，1[-)基苯基氧甲二-4，3(-3[-4{-1 胺甲二-)基丙基苯-3-}基己环-]基甲 )体构异映对 ]4，2，1[-)基苯基氧甲二-4，3(-3[-4{-1 胺甲二-)基丙基苯-3-}基己环-]基甲 )体构异映对非 噁]4，2，1[-)基苯基氧甲二-4，3(-3[-4{ 二-]基甲-)基苯氟-4(-}基己环-]基 )体构异映对非
[ 甲 性 [ 甲 极 ( 二 极 ( 二 非 ( 亚 非 ( 亚 性 [ 甲 性
.501 .601 .701 .801 .901 .011 .111
0.01 0.01
4； 4；
+ ]1+M + ]1+M + ]1+M
[2,2 [0.8 [0.8
54 04 04
亚基 非高 环-] 环-]
-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯基氧 较(胺甲二-]基甲-)基苯氟-4( ) 基甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-) 构异映对非性极高较(胺甲二-) 基甲亚基-5-唑二噁]4，2，1[-) 异映对非性极非高较(胺甲二-)
甲二-4， -}基己 体构异 基苯氯- 基甲基 基苯氯- 基甲基
3(-3[-4{ 环-]基 映对非性 3(-3[-4{ 苯-}基 ) 3(-3[-4{ 苯-}基 )体
[ 甲 极 ( 己 体 ( 己 构
.211 .311 411
.824； .824； .444； .444； .834； .834； .824；
] ] ] ] ] ] ]
+ 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[
0.62 0.62 0.24 0.24 0.63 0.63 0.62
4 4 4 4 4 4 4
环-] 对 环-] 非 -5- 对 -5- 非 -]基 -]基 环-]
基甲 非性 基甲 性极 唑二 非性 唑二 性极 甲亚 映对 甲亚 对非 基甲
亚基 极高 亚基 非高 噁]4 极高 噁]4 非高 基-5 非性 基-5 性极 亚基
-5- 较( -5- 较( ，2，1 较( ，2，1 较( -唑 极高 -唑 非高 -5-
唑二 胺甲 唑二 胺甲 [-) 胺甲 [-) 胺甲 二噁 较( 二噁 较( 唑二 胺甲
噁]4，2，1[-) 二-]基甲-) 噁]4，2，1[-) 二-]基甲-) 基苯氯-3(-3[ 二-)基甲-} 基苯氯-3(-3[ 二-)基甲-} ]4，2，1[-)基 胺甲二-)基 ]4，2，1[-)基 胺甲二-)基 噁]4，2，1[-) 二-]基甲-)
基苯 基苯 基苯 基苯 -4{- 基己 -4{- 基己 苯氯 丙基 苯氯 丙基 基苯 基苯
氯-3(-3[ 氟-3(-} )体构 氯-3(-3[ 氟-3(-} )体构异 )基苯氯 环-]基甲 )体构 )基苯氯 环-]基甲 )体构异 -3(-3[-4 苯-3-}基 )体 -3(-3[-4 苯-3-}基 )体构 氯-3(-3[ 氟-4(-}
-4{[ 基己 异映 -4{[ 基己 映对 -4(( 亚基 异映 -4(( 亚基 映对 {-1( 己环 构异 {-1( 己环 异映 -4{[ 基己
. . . . . . .
511 611 711 811 911 021 121
] ] ]
+ 1+M[ + 1+M[ + 1+M[
3.03 3.03 3.84
4 4 4
性
甲 映 甲 对 甲 极
亚 对 亚 非 亚 高
基-5- 非性极 基-5- 性极非 基-5- 较(胺
唑 高 唑 高 唑 甲
二噁 较( 二噁 较( 二噁 二-]
]4 胺 ]4 胺 ]4 基
，2，1[-) 甲二-)基 ，2，1[-) 甲二-)基 ，2，1[-) 甲-)基
基苯基 甲基苯 基苯基 甲基苯 基苯基 苯氟-3(
丁叔-4 -}基 丁叔-4 -}基 ) 丁叔-4 -}基 )体构
(-3[-4{( 己环-]基 )体构异 (-3[-4{( 己环-]基 体构异映 (-3[-4{[ 己环-]基 异映对非
. . .
221 321 421
基]-环己基}-(3-氟苯基)-甲基]-二甲胺(较高非极
性非对映异构体)
126. [{4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4]噁二唑-5-基亚甲 464.1[M++1]；466.1
基]-环己基}-(4-氯苯基)-甲基]-二甲胺(较高极性
非对映异构体)
127. [{4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4]噁二唑-5-基亚甲 464.1[M++1]；466.1
基]-环己基}-(4-氯苯基)-甲基]-二甲胺(较高非极
性非对映异构体)
128. (1-{4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4]噁二唑-5-基亚 458.3[M++1]
甲基]-环己基}-3-苯基丙基)-二甲胺(较高极性非
对映异构体)
129. (1-{4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4]噁二唑-5-基亚 458.3[M++1]
甲基]-环己基}-3-苯基丙基)-二甲胺(较高非极性
非对映异构体)
130. [{4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4]噁二唑-5-基亚甲 448.3[M++1]
基]-环己基}-(4-氟苯基)-甲基]-二甲胺(较高极性
非对映异构体)
131. [{4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4]噁二唑-5-基亚甲 448.3[M++1]
基]-环己基}-(4-氟苯基)-甲基]-二甲胺(较高非极
性非对映异构体)
132. ({4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4]噁二唑-5-基亚甲 436.2[M++1]
基]-环己基}-噻吩-2-基-甲基)-二甲胺(较高极性
非对映异构体)
133. ({4-[3-(4-叔丁基苯基)-[1，2，4]噁二唑-5-基亚甲 436.2[M++1]
基]-环己基}-噻吩-2-基-甲基)-二甲胺(较高非极
性非对映异构体)
134. 二甲基-{苯基-[4-(3-间甲苯基-[1，2，4]噁二唑-5- 388.2[M++1]
基亚甲基)-环己基]-甲基}-胺(较高极性非对映异
构体)
.424； .424；
]1 ]1 ]1 ]1 ]1 ]1 ]1 ]1
+ +M[2 + +M[2 + +M[2 + +M[1 + +M[1 + +M[2 + +M[2 + +M[2
.883 .604 .604 .224 .224 .604 .244 .054
-) 乙
-5-唑二噁]4，2，1[-基苯甲间-3(-4[-基苯{-基 映对非性极非高较(胺-}基甲-]基己环-)基甲 )体 基-5-唑二噁]4，2，1[-基苯甲间-3(-4[-)基苯氟 映对非性极高较(胺甲二-}基甲-]基己环-)基 )体 基-5-唑二噁]4，2，1[-基苯甲间-3(-4[-)基苯氟 对非性极非高较(胺甲二-}基甲-]基己环-)基 )体构 基-5-唑二噁]4，2，1[-基苯甲间-3(-4[-)基苯氯 映对非性极高较(胺甲二-}基甲-]基己环-)基 )体 基-5-唑二噁]4，2，1[-基苯甲间-3(-4[-)基苯氯 对非性极非高较(胺甲二-}基甲-]基己环-)基 )体构 基-5-唑二噁]4，2，1[-基苯-3(-2[-4{-)基苯氟 胺甲二-)基甲-}基己环-]基 -]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氟二-4，2(-3[-2{ 胺甲二-]基甲-)基苯氟-4(-)基己环-} 噁]4，2，1[-)基苄基氧甲-4(-3[-2{-4(-)基苯氟 胺甲二-]基甲-)基己环-}基烯乙-]基-5-
甲二 亚基 构异 -3({ 甲亚 构异 -3({ 甲亚 异映 -4({ 甲亚 构异 -4({ 甲亚 异映 -4(( 烯乙 -4([ 基烯 -4([ 唑二
.5 .6 .7 .8 .9 .0 .1 .2
31 31 31 31 31 41 41 41
0 0
.654； .664；
]1 ]1 ]1 ]1 ]1
+ +M[1 + +M[3 + +M[2 + +M[3 + +M[1
.454 .614 .254 .064 .464
-] -] 烯
烯乙 唑 基- 基- 乙-]
-]基-5-唑二噁] 胺甲二-]基 二噁]4，2，1[-基苯 胺-)基 5-唑二噁]4，2，1[ 胺甲二-] 5-唑二噁]4，2，1[ 胺甲二-] 基-5-唑二噁]4， 胺甲
4，2，1[-)基苄氯-4(-3[-2{-4([ 甲-)基苯氟-4(-)基己环-}基 -3(-2[-4{-1-基苯-3(-基甲二 丙-}基己环-]基烯乙-)基-5- -)基苯氟二-4，2(-3[-2{-4(-1[ 基丙基苯-3-)基己环-}基烯乙 -)基苄基氧甲-4(-3[-2{-4(-1[ 基丙基苯-3-)基己环-}基烯乙 2，1[-)基苄氯-4(-3[-2{-4(-1[ 二-]基丙基苯-3-)基己环-}基
.3 .4 .5 .6 .7
41 41 41 41 41
.834； .834； .064； .864； .274； .444；
] ] ] ] ] ] ] ] ]
+ 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[
2.88 1.63 1.63 1.85 1.66 0.07 2.83 1.24 2.60
3 4 4 4 4 4 4 4 4
-5-唑二噁]4，2，1[-基苯-3(-2[-4{-基苯(-基甲二 胺-)基甲-}基己环-]基烯乙-)基 烯乙-]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苄氯-4(-3[-2{-4([ 映对非性极高较(胺甲二-]基甲基苯-)基己环-}基 )体构异 烯乙-]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苄氯-4(-3[-2{-4([ 对非性极非高较(胺甲二-]基甲基苯-)基己环-}基 )体构异映 二噁]4，2，1[-)基苯氟二-4，2(-3[-2{-4(-)基苯氯-4([ 胺甲二-]基甲-)基己环-}基烯乙-]基-5-唑 噁]4，2，1[-)基苄基氧甲-4(-3[-2{-4(-)基苯氯-4([ 胺甲二-]基甲-)基己环-}基烯乙-]基-5-唑二 烯乙-]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苄氯-4(-3[-2{-4([ 胺甲二-]基甲-)基苯氯-4(-)基己环-}基 -]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苄基氧甲-4(-3[-2{-4([ 胺甲二-]基甲-基-2-吩噻-)基己环-}基烯乙 烯乙-]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苄氯-4(-3[-2{-4([ 胺甲二-]基甲-基-2-吩噻-)基己环-}基 -)基-5-唑二噁]4，2，1[-基苯-3(-2[-4{-)基苯氟-3(( 胺甲二-)基甲-}基己环-]基烯乙
. . . . . . . . .
841 941 051 151 251 351 451 551 651
] ] ] ] ]
+ 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[
2.05 2.02 2.66 3.03 3.67
4 4 4 4 4
-
噁]4，2，1[-)基苄基氧甲-4(-3[-2{-4(-)基苯氟-3([ 胺甲二-]基甲-)基己环-}基烯乙-]基-5-唑二 5-唑二噁]4，2，1[-基苯甲对-3(-2[-4{-)基苯氟-4(( 胺甲二-)基甲-}基己环-]基烯乙-)基 -5-唑二噁]4，2，1[-)基苯基氧甲二-4，3(-3[-2{-4([ 胺甲二-]基甲-)基苯氟-4(-)基己环-}基烯乙-]基 噁]4，2，1[-基苯甲对-3(-2[-4{-1-基苯-3(-基甲二 胺-)基丙-}基己环-]基烯乙-)基-5-唑二 唑二噁]4，2，1[-)基苯基氧甲二-4，3(-3[-2{-4(-1[ 胺甲二-]基丙基苯-3-)基己环-}基烯乙-]基-5-
. . . . .
751 851 951 061 161
4； 4； 4；
+ ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M
[2.2 [3.8 [1.6 [0.2 [2.8 [2.4 [2.0 [2.6 [0.0 [3.2
04 44 34 84 04 54 24 64 44 64
唑二噁]4，2，1[-基苯甲对-3(-2[-4{-基苯(-基甲 胺-)基甲-}基己环-]基烯乙-)基-5 -5-唑二噁]4，2，1[-)基苯基氧甲二-4，3(-3[-2{-4( 胺甲二-]基甲基苯-)基己环-}基烯乙-] -5-唑二噁]4，2，1[-基苯甲对-3(-2[-4{-)基苯氯-4( 胺甲二-)基甲-}基己环-]基烯乙-) 苯基氧甲二-4，3(-3[-2{-4(-)基苯氯-4( 甲-)基己环-}基烯乙-]基-5-唑二噁]4，2，1[-) 胺甲二-] 噁]4，2，1[-基苯甲对-3(-2[-4{-基-2-吩噻(-基甲 胺-)基甲-}基己环-]基烯乙-)基-5-唑 -5-唑二噁]4，2，1[-)基苯基氧甲二-4，3(-3[-2{-4( 胺甲二-]基甲-基-2-吩噻-)基己环-}基烯乙-] -5-唑二噁]4，2，1[-基苯甲对-3(-2[-4{-)基苯氟-3( 胺甲二-)基甲-}基己环-]基烯乙-) -5-唑二噁]4，2，1[-)基苯基氧甲二-4，3(-3[-2{-4( 胺甲二-]基甲-)基苯氟-3(-)基己环-}基烯乙-] 烯乙-]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯-3(-3[-2{-4( 胺甲二-]基甲-)基苯氟-4(-)基己环-} -]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯基丁叔-4(-3[-2{-4( 胺甲二-]基甲-)基苯氟-4(-)基己环-}基烯
二 - [ 基 ( 基 [ 基 基 二 二 [ 基 ( 基 [ 基 [ 基 [ 乙
. . . . . . . . . .
261 361 461 561 661 761 861 961 071 171
0.25
4；
+ ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M
[3.2 [2.0 [1.0 [3.2
64 24 54 74
-] -5- 烯乙- -]基 性
基-5 胺 唑二 ]基 -5- 极高
-唑 甲二 噁]4 -5- 唑二 较(
二噁 -] ，2，1 胺 唑二 噁]4 胺甲
]4，2，1[-)基苯基丁叔-4(-3[-2{-4( 基甲-)基苯氟-4(-)基己环-}基烯 [-基苯甲间-3(-2[-4{-)基苯氟-4( 甲二-)基甲-}基己环-]基烯乙-) 噁]4，2，1[-)基苯氯-3(-3[-2{-4(-1 胺甲二-]基丙基苯-3-)基己环-} ，2，1[-)基苯基丁叔-4(-3[-2{-4(-1 二-]基丙基苯-3-)基己环-}基烯 )体构异映对
[ 乙 ( 基 [ 基 [ 乙 非
. . . .
271 371 471 571
4；
+ ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M
[3.2 [3.0 [3.0 [1.2 [3.4 [3.4 [2.2
74 34 34 24 44 44 04
-
]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯基丁叔-4(-3[-2{-4(-1 极非高较(胺甲二-]基丙基苯-3-)基己环-}基烯 )体构异映对非 噁]4，2，1[-基苯甲间-3(-2[-4{-1-基苯-3(-基甲 性极高较(胺-)基丙-}基己环-]基烯乙-)基-5-唑 )体构异映对 噁]4，2，1[-基苯甲间-3(-2[-4{-1-基苯-3(-基甲 极非高较(胺-)基丙-}基己环-]基烯乙-)基-5-唑 )体构异映对非 烯乙-]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯-3(-3[-2{-4( 胺甲二-]基甲基苯-)基己环-} -]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯基丁叔-4(-3[-2{-4( 非性极高较(胺甲二-]基甲基苯-)基己环-}基烯 )体构异映 -]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯基丁叔-4(-3[-2{-4( 性极非高较(胺甲二-]基甲基苯-)基己环-}基烯 )体构异映对 唑二噁]4，2，1[-基苯甲间-3(-2[-4{-基苯(-基甲 对非性极高较(胺-)基甲-}基己环-]基烯乙-)基-5 )体构异
[ 乙 性 二 二 非 二 二 性 [ 基 [ 乙 对 [ 乙 非 二 - 映
. . . . . . .
671 771 871 971 081 181 281
0.42 0.42 0.85
4； 4； 4；
+ ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M
[2.2 [1.2 [1.2 [1.6
04 24 24 54
非 烯 烯
唑二噁 性极非 乙-] 映对非 乙-] 对非性 唑二噁
]4，2，1[-基苯甲 高较(胺-)基甲- 基-5-唑二噁]4，2 性极高较(胺甲二 基-5-唑二噁]4，2 极非高较(胺甲二 ]4，2，1[-)基苯氯 胺甲二-]基甲-
间-3(-2[-4{-基苯(-基甲 }基己环-]基烯乙-)基-5 )体构异映 ，1[-)基苯氯-4(-3[-2{-4( -]基甲基苯-)基己环-} )体构 ，1[-)基苯氯-4(-3[-2{-4( -]基甲基苯-)基己环-} )体构异 -3(-3[-2{-4(-)基苯氯-4( )基己环-}基烯乙-]基-5
二 - 对 [ 基 异 [ 基 映 [ -
. . . .
381 481 581 681
4； 4； 4； 4； 4； 4；
+ ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M
[2.8 [2.8 [0.6 [0.6 [0.6 [0.8 [3.0 [3.0
74 74 34 34 54 24 54 54
-]基-5 高较(胺 -]基-5 高较(胺 -5-唑二 非性极 -5-唑二 性极非 唑二噁 烯乙-] -]基-5 高较(胺 -]基-5 高较(胺
-唑二噁 甲二-] -唑二噁 甲二-] 噁]4，2，1 高较(胺 噁]4，2，1 高较(胺 ]4，2，1[- 胺甲二 基-5-唑 胺甲二 -唑二噁 甲二-] -唑二噁 甲二-]
]4，2，1[-)基苯基丁叔-4(-3[-2{-4( 基甲-)基苯氯-4(-)基己环-}基烯 )体构异映对非性 ]4，2，1[-)基苯基丁叔-4(-3[-2{-4( 基甲-)基苯氯-4(-)基己环-}基烯 )体构异映对非性极 [-基苯甲间-3(-2[-4{-)基苯氯-4( 甲二-)基甲-}基己环-]基烯乙-) )体构异映 [-基苯甲间-3(-2[-4{-)基苯氯-4( 甲二-)基甲-}基己环-]基烯乙-) )体构异映对 )基苯氯-4(-3[-2{-4(-)基苯氯-4( -]基甲-)基己环-}基烯乙-]基-5 二噁]4，2，1[-)基苯氯-3(-3[-2{-4( -]基甲-基-2-吩噻-)基己环-} ]4，2，1[-)基苯基丁叔-4(-3[-2{-4( 基甲-基-2-吩噻-)基己环-}基烯 )体构异映对非性 ]4，2，1[-)基苯基丁叔-4(-3[-2{-4( 基甲-基-2-吩噻-)基己环-}基烯 )体构异映对非性极
[ 乙 极 [ 乙 非 ( 基 对 ( 基 非 [ - [ 基 [ 乙 极 [ 乙 非
.781 .881 .981 .091 .191 .291 .391 .491
0.03 0.24
4； 4；
+ ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M
[2.8 [0.8 [0.0 [3.2
04 24 44 64
噁]4，2，1[-基苯 胺-)基 烯乙-]基-5-唑 胺甲二 烯乙-]基-5-唑 胺甲二 -]基-5-唑二噁 高较(胺甲二-]
甲间-3(-2[-4{-基-2-吩噻 甲-}基己环-]基烯乙-) 二噁]4，2，1[-)基苯氯-4(- -]基甲-基-2-吩噻-)基 二噁]4，2，1[-)基苯氯-3(- -]基甲-)基苯氟-3(-)基 ]4，2，1[-)基苯基丁叔-4(- 基甲-)基苯氟-3(-)基己环 )体构异
(-基甲 基-5-唑 3[-2{-4( 己环-} 3[-2{-4( 己环-} 3[-2{-4( -}基烯 映对非性
二 二 [ 基 [ 基 [ 乙 极
.591 .691 .791 .891
+ ]1+M[ + ]1+M[ + 1+M[0.244； + 1+M[1.674； + ]1+M[ + ]1+M[ + ]1+M[ + .684；]1+M[
3.26 2.02 0.04 1.47 2.09 3.08 2.32 1.48
4 4 4 4 4 4 4 4
-]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯基丁叔-4(-3[-2{-4([ 高较(胺甲二-]基甲-)基苯氟-3(-)基己环-}基烯乙 )体构异映对非性极非 -5-唑二噁]4，2，1[-基苯甲间-3(-2[-4{-)基苯氟-3(( 胺甲二-)基甲-}基己环-]基烯乙-)基 烯乙-]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯-4(-3[-2{-4([ 胺甲二-]基甲-)基苯氟-3(-)基己环-}基 乙-]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯二-3，2(-3[-2{-4([ 胺甲二-]基甲-)基苯氟-4(-)基己环-}基烯 苯基氧甲氟三-4(-3[-2{-4(-)基苯氟-4([ 甲-)基己环-}基烯乙-]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基 胺甲二-]基 -5-唑二噁]4，2，1[-)基苄基氧甲二-4，3(-3[-2{-4([ 胺甲二-]基甲-)基苯氟-4(-)基己环-}基烯乙-]基 噁]4，2，1[-)基-2-咯吡-H1-基甲二-5，1(-3[-2{-4([ -]基甲-)基苯氟-4(-)基己环-}基烯乙-]基-5-唑二 胺甲二 -]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯二-3，2(-3[-2{-4(-1[ 胺甲二-]基丙基苯-3-)基己环-}基烯乙
.9 .1 .2 .3 .4 .5 .6 .7
91 02 02 02 02 02 02 02
] ] ] ]
+ 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[
2.00 2.00 3.09 3.09
5 5 4 4
较 较
丙 丙 ( (
-) -) 唑 胺 唑 胺
苯基氧 基己环 苯基氧 基己环 二噁]4， 甲二-] 二噁]4， 甲二-]
甲氟三-4(-3[-2{-4(-1-基 -}基烯乙-]基-5-唑二噁 )体构异映对非性极 甲氟三-4(-3[-2{-4(-1-基 -}基烯乙-]基-5-唑二噁 )体构异映对非性极非 2，1[-)基苄基氧甲二-4，3( 基丙基苯-3-)基己环-}基 )体构异 2，1[-)基苄基氧甲二-4，3( 基丙基苯-3-)基己环-}基 )体构异映
苯-3[-基甲二 ]4，2，1[-)基 高较(胺-]基 苯-3[-基甲二 ]4，2，1[-)基 高较(胺-]基 -3[-2{-4(-1[ 烯乙-]基-5- 映对非性极高 -3[-2{-4(-1[ 烯乙-]基-5- 对非性极非高
.8 .9 .0 .1
02 02 12 12
494；
0. 0. 0. 0.
854； 294； 805； 894；
+ ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+
M[3. M[0. M[3. M[3. M[3. M[1. M[0. M[1.
334 654 264 264 504 094 605 694
噁 乙
]4，2，1[-) 甲二-]基 -]基-5- -5-唑二 极高较( -5-唑二 非高较( 噁]4，2，1[ 胺甲二-] 二噁]4，2，1 胺 甲-)基 甲-)基
基-2-咯吡-H1- 丙基苯-3-)基己 唑二噁]4，2，1[-) 胺甲二-] 噁]4，2，1[-)基苄 胺甲二-]基甲基苯 噁]4，2，1[-)基苄 胺甲二-]基甲基苯 -)基-2-咯吡-H1 基甲基苯-)基己 [-)基苯氯二-3，2 甲二-]基甲-)基 苯基氧甲氟三-4 己环-}基烯乙-] 苄基氧甲二-4，3 己环-}基烯乙-]
基甲二-5，1(-3[-2{-4(-1[ 环-}基烯乙-]基-5-唑二 胺 基苯氯二-3，2(-3[-2{-4([ 基甲基苯-)基己环-}基烯 基氧甲二-4，3(-3[-2{-4([ -)基己环-}基烯乙-]基 )体构异映对非性 基氧甲二-4，3(-3[-2{-4([ -)基己环-}基烯乙-]基 )体构异映对非性极 -基甲二-5，1(-3[-2{-4([ 环-}基烯乙-]基-5-唑二 (-3[-2{-4(-)基苯氯-4([ 己环-}基烯乙-]基-5-唑 (-3[-2{-4(-)基苯氯-4([ 基-5-唑二噁]4，2，1[-)基 胺甲二-]基 (-3[-2{-4(-)基苯氯-4([ 基-5-唑二噁]4，2，1[-)基 胺甲二-]基
.21 .31 .41 .51 .71 .81 .91 .02
2 2 2 2 2 2 2 2
0.
664；
0. 0.
144； 464；
+ ]1+ + ]1+ + ]1+
M[1. M[0. M[2.
934 264 874
乙
-
-2-咯吡-H1-基甲二-5，1(-3[-2{-4(-)基苯氯-4([ 甲-)基己环-}基烯乙-]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基 胺甲二-]基 ]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯二-3，2(-3[-2{-4([ 胺甲二-]基甲-基-2-吩噻-)基己环-}基烯 苯基氧甲氟三-4(-3[-2{-4(-基-2-吩噻[-基甲二 甲-)基己环-}基烯乙-]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基 胺-]基
.12 .22 .32
2 2 2
874；
0.6
74；
+ ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+
M[2. M[1. M[2. M[2. M[3. M[3. M[2. M[2.
114 474 094 094 084 084 324 493
噁 -] 乙-] - 胺 - 胺 噁 -]
]4，2，1[-)基-2-咯吡-H1-基甲二-5，1(-3[-2{-4([ 基甲-基-2-吩噻-)基己环-}基烯乙-]基-5-唑二 胺甲二 基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯二-3，2(-3[-2{-4([ 胺甲二-]基甲-)基苯氟-3(-)基己环-}基烯 苯基氧甲氟三-4(-3[-2{-4(-)基苯氟-3([ 甲-)基己环-}基烯乙-]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基 )体构异映对非性极高较(胺甲二-]基 苯基氧甲氟三-4(-3[-2{-4(-)基苯氟-3([ 甲-)基己环-}基烯乙-]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基 )体构异映对非性极非高较(胺甲二-]基 5-唑二噁]4，2，1[-)基苄基氧甲二-4，3(-3[-2{-4([ 甲二-]基甲-)基苯氟-3(-)基己环-}基烯乙-]基 )体构异映对非性极高较( 5-唑二噁]4，2，1[-)基苄基氧甲二-4，3(-3[-2{-4([ 甲二-]基甲-)基苯氟-3(-)基己环-}基烯乙-]基 )体构异映对非性极非高较( ]4，2，1[-)基-2-咯吡-H1-基甲二-5，1(-3[-2{-4([ 基甲-)基苯氟-3(-)基己环-}基烯乙-]基-5-唑二 胺甲二 甲基-5-唑二噁]4，2，1[-基苯-3(-4[-)基苯氟-3({ 胺甲二-}基甲-]基己环-)基
.422 .522 .622 .722 .822 .922 .132 .232
+ ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+
M[2. M[2. M[2. M[2.
493 673 034 034
甲 -] -]
甲 基 基 基
基-5- -5-唑 甲基-5 甲基-5
唑 二 - -
二 噁 唑 唑
噁]4，2，1[-基 胺甲二 ]4，2，1[-基苯 胺 二噁]4，2，1[-) 胺甲二-]基甲 二噁]4，2，1[-) 胺甲二-]基甲
苯 - - - - -
-3(-4[-)基苯 }基甲-]基己 3(-4[-基苯{- }基甲-]基己 基苯氟二-4，2(- )基苯氟-3(-} 基苯氟二-4，2(- )基苯氟-4(-}
氟-4 环-) 基甲 环-) 3[-4 基己 3[-4 基己
({ 基 二 基 {[ 环 {[ 环
.332 .432 .532 .632
64； 44；
0.44 0.44 0.03 0.21 0.46 0.46 0.64
4； 4； 4； 4； 4； 4； 4；
+ ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M
[2.8 [2.8 [3.0 [1.2 [1.2 [0.8 [1.0 [1.2 [1.2 [0.4
34 34 24 44 44 24 14 64 64 44
唑二噁 唑二噁 -]基甲 己环-] 己环-] 己环-] 己环-] -]基甲 -]基甲 -]基甲
]4，2，1[-) 胺 ]4，2，1[-) 胺 基-5-唑二 基甲基-5- 基甲基-5- 基甲基-5- 基甲基-5- 基-5-唑二 胺 基-5-唑二 胺 基-5-唑二
基苄基氧甲- 甲二-)基甲 基苄基氧甲- 甲二-)基甲 噁]4，2，1[-) 胺甲 唑二噁]4，2， 胺甲二-] 唑二噁]4，2， 胺甲二-] 唑二噁]4，2， 胺甲二-] 唑二噁]4，2， 噁]4，2，1[-) 甲二-]基甲 噁]4，2，1[-) 甲二-]基甲 噁]4，2，1[-) 胺甲
4(-3[-4{-)基苯氟-3( -}基己环-]基甲基-5 4(-3[-4{-)基苯氟-4( -}基己环-]基甲基-5 基苄基氧甲-4(-3[-4{ 二-)基甲基苯-}基己 1[-)基苄氯-4(-3[-4{ 基甲-)基苯氟-3(-} 1[-)基苄氯-4(-3[-4{ 基甲-)基苯氟-4(-} 1[-)基苯氯-3(-3[-4{ 基甲-)基苯氟-4(-} 1[-)基苯氯-3(-3[-4{ 胺甲二-)基甲基苯-} 基苯氯二-3，2(-3[-4{ -)基苯氟-3(-}基己 基苯氯二-3，2(-3[-4{ -)基苯氟-4(-}基己 基苯氯二-3，2(-3[-4{ 二-)基甲基苯-}基己
( - ( - ( 环 [ 基 [ 基 [ 基 ( 基 [ 环 [ 环 ( 环
.732 .832 .932 .042 .142 .242 .342 .442 .542 .642
+ ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M + ]1+M
[2.8 [2.8 [2.0 [2.4 [2.4
04 04 93 54 54
基-5-唑 基-5-唑 -5-唑二 甲基-5- 甲基-5-
二噁]4，2，1[ 二噁]4，2，1[ 噁]4，2，1[- 唑二噁]4，2， 胺甲二-] 唑二噁]4，2， 胺甲二-]
-基苯甲对-3(-4[-)基苯氟-3( 胺甲二-}基甲-]基己环-)基 -基苯甲对-3(-4[-)基苯氟-4( 胺甲二-}基甲-]基己环-)基 基苯甲对-3(-4[-基苯{-基甲 胺-}基甲-]基己环-)基甲 1[-)基苯基氧甲二-4，3(-3[-4{ 基甲-)基苯氟-3(-}基己环-] 1[-)基苯基氧甲二-4，3(-3[-4{ 基甲-)基苯氟-4(-}基己环-]
{ 甲 { 甲 二 基 [ 基 [ 基
.742 .842 .942 .052 .152
.034； .214；
]1 ]1 ]1 ]1 ]1 ]1 ]1 ]1 ]1 ]1
+ +M[3 + +M[3 + +M[3 + +M[3 + +M[2 + +M[2 + +M[2 + +M[1 + +M[1 + +M[2
.634 .054 .054 .234 .804 .804 .093 .824 .014 .874
甲基 -]基 -]基 -]基 基-5 基-5 -5- 己环- 己环- 噁]4
-5- 甲基 甲基 甲基 -唑 -唑 唑二 ]基 ]基 ，2，1
唑二噁]4，2，1 胺 -5-唑二噁]4 胺甲二 -5-唑二噁]4 胺甲二 -5-唑二噁]4 二噁]4，2，1[- 二噁]4，2，1[- 噁]4，2，1[- 甲基-5-唑二 胺 甲基-5-唑二 [-)基苯基氧 胺甲二-)基
[-)基苯基氧甲二-4，3(-3[-4{( 甲二-)基甲基苯-}基己环-]基 ，2，1[-)基苯基丁叔-4(-3[-4{[ -]基甲-)基苯氟-3(-}基己环 ，2，1[-)基苯基丁叔-4(-3[-4{[ -]基甲-)基苯氟-4(-}基己环 ，2，1[-)基苯基丁叔-4(-3[-4{( 胺甲二-)基甲基苯-}基己环 基苯甲间-3(-4[-)基苯氟-3({ 胺甲二-}基甲-]基己环-)基甲 基苯甲间-3(-4[-)基苯氟-4({ 胺甲二-}基甲-]基己环-)基甲 基苯甲间-3(-4[-基苯{-基甲二 胺-}基甲-]基己环-)基甲基 噁]4，2，1[-)基苯氯-4(-3[-4{[ 甲二-]基甲-)基苯氟-3(-}基 噁]4，2，1[-)基苯氯-4(-3[-4{( 胺甲二-)基甲基苯-}基 甲氟三-4(-3[-4{-)基苯氟-3(( 甲-}基己环-]基甲基-5-唑二
.2 .3 .4 .5 .6 .7 .8 .9 .0 .1
52 52 52 52 52 52 52 52 62 62
]1 ]1 ]1 ]1 ]1
+ +M[2 + +M[2 + +M[2 + +M[2 + +M[3
.874 .064 .804 .093 .814
-)
噁]4，2，1[-)基苯基氧 胺甲二-)基 苯基氧甲 胺-)基甲-}基己环-] 基-5-唑二噁]4，2，1[ -5-唑二噁]4，2，1[- 胺 唑二噁]4，2，1[-基苯 胺-)
甲氟三-4(-3[-4{- 甲-}基己环-]基 氟三-4(-3[-4{- 基甲基-5-唑二噁 -基苯-3(-2[-4{- 胺甲二-)基甲-} 基苯-3(-2[-4{- -)基甲-}基己环 -3(-2[-4{-1-基 基丙-}基己环-]
)基苯氟-4(( 甲基-5-唑二 基苯(-基甲二 ]4，2，1[-)基 )基苯氟-4(( 基己环-]基乙 基苯(-基甲二 -]基乙-)基 苯-3(-基甲二 基乙-)基-5-
.2 .3 .4 .5 .6
62 62 62 62 62
54； 44； 64； 54； 44；
+ ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+
M[2. M[3. M[3. M[3. M[3. M[1. M[1. M[1. M[1. M[1.
804 254 434 264 254 654 834 664 654 244
- - - -
-)基-5-唑二噁 噁]4，2，1[-) 胺甲二 -]基-5-唑二 -]基-5-唑二噁 噁]4，2，1[-) 胺甲二 }基乙-]基-5- }基乙-]基-5- 乙-]基-5-唑 }基乙-]基-5- }基乙-]基-5-
]4，2，1[-基苯-3(-2[-4{-)基苯氟-3 胺甲二-)基甲-}基己环-]基 基苄基氧甲-4(-3[-2{-4(-)基苯氟-4 -]基甲-)基己环-}基乙-]基-5-唑 噁]4，2，1[-)基苄基氧甲-4(-3[-2{-4 胺甲二-]基甲基苯-)基己环-}基 ]4，2，1[-)基苄基氧甲-4(-3[-2{-4(- 胺甲二-]基丙基苯-3-)基己环-}基 基苄基氧甲-4(-3[-2{-4(-)基苯氟-3 -]基甲-)基己环-}基乙-]基-5-唑 唑二噁]4，2，1[-)基苄氯-4(-3[-2{-4 胺甲二-]基甲-)基苯氟-4(-)基己 唑二噁]4，2，1[-)基苄氯-4(-3[-2{-4 胺甲二-]基甲基苯-)基己 二噁]4，2，1[-)基苄氯-4(-3[-2{-4(- 胺甲二-]基丙基苯-3-)基己环-} 唑二噁]4，2，1[-)基苄氯-4(-3[-2{-4 胺甲二-]基甲-)基苯氟-3(-)基己 唑二噁]4，2，1[-)基苯氯-3(-3[-2{-4 胺甲二-]基甲-)基苯氟-4(-)基己
(( 乙 ([ 二 ([ 乙 1[ 乙 ([ 二 ([ 环 ([ 环 1[ 基 ([ 环 ([ 环
.762 .862 .962 .072 .172 .272 .372 .472 .572 .672
1.6 1.4 0.4
24； 54； 44；
+ ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+
M[1. M[1. M[1. M[2. M[2.
424 254 244 444 624
- -
} } 乙 乙
基 乙 基 -] -]
乙-]基-5- -]基-5-唑 乙-]基-5- 基-5-唑二 胺甲 基-5-唑二
唑二噁]4，2，1[-)基苯氯-3(-3[- 胺甲二-]基甲基苯-) 二噁]4，2，1[-)基苯氯-3(-3[-2{ 胺甲二-]基丙基苯-3-)基己 唑二噁]4，2，1[-)基苯氯-3(-3[- 胺甲二-]基甲-)基苯氟-3(-) 噁]4，2，1[-)基苯氟二-4，2(-3[- 二-]基甲-)基苯氟-4(-)基己 噁]4，2，1[-)基苯氟二-4，2(-3[- 胺甲二-]基甲基苯-)基己
2{-4 基己 -4(- 环-} 2{-4 基己 2{-4 环-} 2{-4 环-}
([ 环 1[ 基 ([ 环 ([ 基 ([ 基
.772 .872 .972 .082 .182
M[2. M[3. M[3. M[3. M[3. M[3. M[3. M[3. M[3. M[3.
444 864 054 874 864 224 404 234 224 464
乙-] - - - -5- -5- -]
基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氟二-4，2(-3[-2{-4 胺甲二-]基甲-)基苯氟-3(-)基己环-} 5-唑二噁]4，2，1[-)基苯基氧甲二-4，3(-3[-2{-4 胺甲二-]基甲-)基苯氟-4(-)基己环-}基乙-] 5-唑二噁]4，2，1[-)基苯基氧甲二-4，3(-3[-2{-4 胺甲二-]基甲基苯-)基己环-}基乙-] 唑二噁]4，2，1[-)基苯基氧甲二-4，3(-3[-2{-4(- 胺甲二-]基丙基苯-3-)基己环-}基乙-]基- 5-唑二噁]4，2，1[-)基苯基氧甲二-4，3(-3[-2{-4 胺甲二-]基甲-)基苯氟-3(-)基己环-}基乙-] 唑二噁]4，2，1[-基苯甲对-3(-2[-4{-)基苯氟-4 胺甲二-)基甲-}基己环-]基乙-) 唑二噁]4，2，1[-基苯甲对-3(-2[-4{-基苯(-基甲 胺-)基甲-}基己环-]基乙-)基- 噁]4，2，1[-基苯甲对-3(-2[-4{-1-基苯-3(-基甲 胺-)基丙-}基己环-]基乙-)基-5-唑 唑二噁]4，2，1[-基苯甲对-3(-2[-4{-)基苯氟-3 胺甲二-)基甲-}基己环-]基乙-) 基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯基丁叔-4(-3[-2{-4 胺甲二-]基甲-)基苯氟-4(-)基己环-}基
([ 基 ([ 基 ([ 基 1[ 5- ([ 基 (( 基 二 5- 二 二 (( 基 ([ 乙
.282 .382 .482 .582 .682 .782 .882 .982 .092 .192
+ ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+ + ]1+
M[3. M[3. M[3. M[3. M[3.
644 474 464 224 404
-]基-5-唑二噁]4， 胺 -]基-5-唑二噁]4，2， 胺甲 -]基-5-唑二噁]4， 胺甲二-]基 -5-唑二噁]4，2，1[- 胺甲 唑二噁]4，2，1[-基 胺-
2，1[-)基苯基丁叔-4(-3[-2{-4 甲二-]基甲基苯-)基己环-}基 1[-)基苯基丁叔-4(-3[-2{-4(- 二-]基丙基苯-3-)基己环-}基 2，1[-)基苯基丁叔-4(-3[-2{-4 甲-)基苯氟-3(-)基己环-}基 基苯甲间-3(-2[-4{-)基苯氟-4 二-)基甲-}基己环-]基乙-) 苯甲间-3(-2[-4{-基苯(-基甲 )基甲-}基己环-]基乙-)基-
([ 乙 1[ 乙 ([ 乙 (( 基 二 5-
.292 .392 .492 .592 .692
4； 4；
0 0 1 0 0 0 0 0
.444； .624； .454； .444； .874； .064； .884； .874；
] ] ] ] ] ] ] ] ] ]
+ 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[
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4 4 4 4 4 4 4 4 4 4
- -} -} -} 乙 乙 -] 乙
噁]4，2，1[-基苯甲间-3(-2[-4{-1-基苯-3(-基甲二 胺-)基丙-}基己环-]基乙-)基-5-唑二 5-唑二噁]4，2，1[-基苯甲间-3(-2[-4{-)基苯氟-3(( 胺甲二-)基甲-}基己环-]基乙-)基 基乙-]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯-4(-3[-2{-4([ 胺甲二-]基甲-)基苯氟-4(-)基己环 基乙-]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯-4(-3[-2{-4([ 胺甲二-]基甲基苯-)基己环 乙-]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯-4(-3[-2{-4(-1[ 胺甲二-]基丙基苯-3-)基己环-}基 基乙-]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯-4(-3[-2{-4([ 胺甲二-]基甲-)基苯氟-3(-)基己环 -]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯二-3，2(-3[-2{-4([ 胺甲二-]基甲-)基苯氟-4(-)基己环-}基 -]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯二-3，2(-3[-2{-4([ 胺甲二-]基甲基苯-)基己环-}基 基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯二-3，2(-3[-2{-4(-1[ 胺甲二-]基丙基苯-3-)基己环-}基乙 -]基-5-唑二噁]4，2，1[-)基苯氯二-3，2(-3[-2{-4([ 胺甲二-]基甲-)基苯氟-3(-)基己环-}基
.7 .8 .9 .0 .1 .2 .3 .4 .5 .6
92 92 92 03 03 03 03 03 03 03
] ] ]
+ 1+M[ + 1+M[ + 1+M[
2.29 2.47 3.20
4 4 5
-] -] -]
基 基 基
甲 甲 丙
-) -) 苯 -)
苯基氧 基己环-} 苯基氧甲 基己环-} 基氧甲氟三 基己环-}
甲氟 基乙 氟三 基乙 -4(- 基乙
三-4(-3[-2{-4(- -]基-5-唑二噁 -4(-3[-2{-4(- -]基-5-唑二噁 3[-2{-4(-1-基 -]基-5-唑二噁
) ] 基 ] 苯 ]
基苯 4，2， 苯[- 4，2， -3[- 4，2，
氟-4([ 1[-)基 胺甲二 基甲二 1[-)基 胺 基甲二 1[-)基 胺
.7 .8 .9
03 03 03
4； 4； 4； 4； 4； 4； 4；
] ] ] ] ] ] ] ] ] ]
+ 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[
2.29 2.62 2.80 1.24 1.24 1.42 1.27 1.27 1.45 1.68
4 4 4 4 4 4 4 4 4 4
-] 己 己 己 己 己 己 己 己 己
基 环 环 环 环 环 环 环 环 环
甲 ) ) ) ) ) ) ) ) )
-) 基甲 基甲 基甲 基甲 基甲 基甲 基甲 基甲 基甲
基 ) ) ) ) ) ) ) ) )
苯 己 基 基 基 基 基 基 基 基 基
基氧 环-} -5- -5- -5- -5- -5- -5- -5- -5- -5-
甲氟三-4(-3[-2{-4(-) 基乙-]基-5-唑二噁] 唑二噁-4，2，1-)基苄氟 胺甲基甲二-N，N-)基 唑二噁-4，2，1-)基苄氟 胺甲)基苯(基甲 唑二噁-4，2，1-)基苄氯 胺甲基甲二-N，N-)基 唑二噁-4，2，1-)基苄氯 胺甲基甲二-N，N-)基 唑二噁-4，2，1-)基苄氯 胺甲)基苯(基甲 唑二噁-4，2，1-)基苯溴 胺甲基甲二-N，N-)基 唑二噁-4，2，1-)基苯溴 胺甲基甲二-N，N-)基 唑二噁-4，2，1-)基苯溴 胺甲)基苯(基甲 唑二噁-4，2，1-)基苄溴 胺甲基甲二-N，N-)基
基苯氟-3( 4，2，1[-) 胺甲 -4(-3((-4 苯氟-4() -4(-3((-4 二-N，N-) -3(-3((-4 苯氟-3() -3(-3((-4 苯氟-4() -3(-3((-4 二-N，N-) -3(-3((-4 苯氟-3() -3(-3((-4 苯氟-4() -3(-3((-4 二-N，N-) -4(-3((-4 苯氟-3()
[ 基 二 ( 基 ( 基 ( 基 ( 基 ( 基 ( 基 ( 基 ( 基 ( 基
.013 .113 .213 .313 .413 .513 .613 .713 .813 .913
1.88 1.07
4； 4；
] ] ] ] ]
+ 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[ + 1+M[
1.68 1.86 2.41 2.41 2.69
4 4 4 4 3
己 己
环 环
) )
基 基 甲 胺 甲 胺 胺
甲)基-5-唑二噁-4，2，1-)基苄溴-4(-3((-4 胺甲基甲二-N，N-)基苯氟-4() 甲)基-5-唑二噁-4，2，1-)基苄溴-4(-3((-4 胺甲)基苯(基甲二-N，N-) 基-2-吩噻(-3((-4(基甲二-N，N-)基苯氟-3 甲)基己环)基甲)基-5-唑二噁-4，2，1-) 基-2-吩噻(-3((-4(基甲二-N，N-)基苯氟-4 甲)基己环)基甲)基-5-唑二噁-4，2，1-) 甲基-2-吩噻(-3((-4()基苯(基甲二-N， 甲)基己环)基甲)基-5-唑二噁-4，2，1-)
( 基 ( 基 ( 基 ( 基 N 基
.023 .123 .223 .323 .423
+ +M[2 + +M[2 + +M[2 + +M[3 + +M[3 + +M[3 + +M[2
.804 .804 .093 .224 .224 .404 .744
-3()基己环)基甲)基-5-唑二噁-4，2，1-基苄-3((-4( 胺甲基甲二-N，N-)基苯氟 -4()基己环)基甲)基-5-唑二噁-4，2，1-基苄-3((-4( 胺甲基甲二-N，N-)基苯氟 己环)基甲)基-5-唑二噁-4，2，1-基苄-3((-4( 胺甲)基苯(基甲二-N，N-)基 二噁-4，2，1-基乙苯-3((-4(基甲二-N，N-)基苯氟-3( 胺甲)基己环)基甲)基-5-唑 二噁-4，2，1-基乙苯-3((-4(基甲二-N，N-)基苯氟-4( 胺甲)基己环)基甲)基-5-唑 甲)基-5-唑二噁-4，2，1-基乙苯-3((-4(基甲二-N，N 胺甲)基苯()基己环)基 )基-5-唑二噁-4，2，1-)基甲)基-3-哚吲-H1((-3((-4( 胺甲基甲二-N，N-)基苯氟-3()基己环)基甲
.5 .6 .7 .8 .9 .0 .1
23 23 23 23 23 33 33
脱液为20-50％水，在25℃下，和流速20ml/min。在8-12分钟内，将洗脱液的甲醇含量连续
升高至100％。利用Waters 2487UV检测器在220和254nm下和ES-MS进行检测。收集分
离的级分，进行浓缩和通过ES质谱进行分析。在本发明中，将在第一级分中得到洗脱的实
施例化合物称为“较高极性非对映异构体”，和在第二级分中得到洗脱的那些称为“较高非
极性非对映异构体”。
Life Sciences，Zaventem，比利时)和1mg WGA-SPA珠粒(小麦胚芽凝集素SPA珠粒，得
自于Amersham/Pharmacia，Freiburg，德国)存在下，在室温下以250μl的总量将意欲进
行测试的物质的稀释系列用表达人类μ-阿片样物质受体(RB-HOM受体膜制剂，得自于
PerkinElmer Life Sciences，Zaventem，比利时)的CHO-K1细胞的受体膜制剂(15-40μg
蛋白质/250μl培养批次)培养90分钟。将补充有0.06％牛血清蛋白的50mmol/l的
Tris-HCl用作培养缓冲液。通过另外加入100μmol/l的纳洛酮，对非特异性结合进行确
定。在培养时间过去九十分钟后，在1000g下将微滴定板离心分离20分钟，和在β计数器
(Microbeta-Trilux，PerkinElmer Wallac，Freiburg，德国)中对放射性进行测量。在测试
物质浓度为1μmol/l下，对与人类μ-阿片样物质受体结合中被替换的放射性配体的百分
比进行确定，并且将其作为对具体结合的百分比抑制给出。根据不同浓度的测试物质的替
换百分比，计算对放射性配体产生50％替换作用的IC50抑制浓度。测试物质的Ki值通过使
用Cheng-Prusoff方程转化进行计算。
V.P.Whittaker(1962)J.Anat.76，79-88)。对于NA摄取，从雄性大鼠脑部的下丘脑分离这
些泡状的颗粒。
编号 μ阿片样物质受体，Ki[μM]
[1μM]
44 75 0.072
43 83 0.044
55 53
69 40
79 43
135 44
149 42
150 56
155 52
183 40
195 48
224 54
232 41
234 64
239 66
243 55 0.32
246 56
258 53
269 43
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