淫羊藿苷及其衍生物用于预防和治疗精神障碍的用途
专利汇可以提供淫羊藿苷及其衍生物用于预防和治疗精神障碍的用途专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 属于医药技术领域，涉及淫羊藿苷及其衍 生物 的用途。具体地，本发明涉及淫羊藿苷及淫羊藿苷衍生物、其药学上可接受的盐、包含所述淫羊藿苷或淫羊藿苷衍生物的淫羊藿黄 酮 、以及包含所述淫羊藿苷或淫羊藿苷衍生物的淫羊藿提取物，在制备用于 预防 和/或 治疗 精神障碍 的药物中的用途。，下面是淫羊藿苷及其衍生物用于预防和治疗精神障碍的用途专利的具体信息内容。
1.具有式I所示结构的化合物或其药学上可接受的盐、包含具有式I所示结构的化合物的淫羊藿黄酮、或包含具有式I所示结构的化合物的淫羊藿提取物在制备药物中的用途,所述药物用于预防和/或治疗受试者的精神障碍，
其中，R1选自氢、卤素(例如氟、氯、溴和碘)、C1-6烷基和-C(O)-C1-4烷基；
优选地，所述具有式I所示结构的化合物中，R1为氢；
优选地，所述C1-6烷基为C1-2烷基、C1-3烷基、C1-4烷基、C1-5烷基、C2-3烷基、C2-4烷基、C2-5烷基、C2-6烷基、C3-4烷基、C3-5烷基、C3-6烷基、C4-5烷基、C4-6烷基或C5-6烷基；
优选地，所述C1-6烷基选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基和正己基；
优选地，所述-C(O)-C1-4烷基为-C(O)-C1-2烷基、-C(O)-C1-3烷基、-C(O)-C2-3烷基、-C(O)-C2-4烷基或-C(O)-C3-4烷基；
优选地，所述精神障碍与谷氨酸传递低下相关；
优选地，所述精神障碍与NMDA受体抑制相关；
优选地，所述精神障碍选自精神分裂症、躁狂抑郁性精神障碍(双相障碍)、偏执性精神障碍、精神活性物质(例如阿片类、大麻、苯丙胺、可卡因、苯环已哌啶、镇静催眠药、酒精或烟草)所致精神和行为障碍、心境障碍、神经症性障碍、焦虑症、应激相关障碍、躯体形式障碍、人格障碍、注意缺陷与多动障碍、抽动障碍，以及器质性病变(例如颅脑外伤、颅内感染、癫痫、脑肿瘤、脑梗塞或艾滋病)伴发的精神障碍；
优选地，所述精神障碍为精神分裂症；
优选地，所述精神障碍的症状包括亢奋、躁狂和/或焦虑；
优选地，所述药物用于缓解和/或抑制受试者的亢奋、躁狂和/或焦虑症状。
2.权利要求1的用途，所述药物还包含另一种能够预防和/或治疗受试者的精神障碍的活性成分(例如姜黄素或川芎嗪)。
3.权利要求1或2的用途，其中，所述药物还包含一种或多种药学上可接受的辅料，例如载体和/或赋形剂；
优选地，所述载体和/或赋形剂选自:离子交换剂,氧化铝,硬脂酸铝,卵磷脂,血清蛋白(例如人血清蛋白),甘油,山梨酸,山梨酸钾,饱和植物脂肪酸的部分甘油酯混合物,水,硫酸鱼精蛋白,磷酸氢二钠,磷酸氢钾,氯化钠,锌盐,胶态氧化硅,三硅酸镁,聚乙烯吡咯烷酮,纤维素物质,聚乙二醇,羧甲基纤维素钠,聚丙烯酸酯,蜂蜡,聚乙烯-聚氧丙烯嵌段聚合物和羊毛脂；
优选地，所述载体为惰性固体填充剂，优选地，所述惰性固体填充剂选自：粘合剂，例如明胶、淀粉、阿拉伯树胶和β-环糊精；赋形剂，例如磷酸氢钙；崩解剂，例如玉米淀粉、马铃薯淀粉和藻酸；润滑剂，例如硬脂酸镁；和甜味剂，例如蔗糖和乳糖；
优选地，所述稀释剂为无菌水溶液或无菌有机溶液；
优选地，所述药物包含填充剂、粘合剂、崩解剂和/或润滑剂。
4.权利要求1-3任一项的用途，其中，所述药物适用于口服、胃肠外(例如静脉内、肌肉或皮下)、经皮、经舌或呼吸给药；
优选地，所述药物为口服固体制剂，如片剂、胶囊剂、丸剂或颗粒剂；
优选地，所述药物为口服液体制剂，如口服溶液剂、口服混悬剂或糖浆剂；
优选地，所述药物为注射剂，例如液体注射剂、注射用粉剂或注射用片剂。
5.权利要求1-4任一项的用途，其中，所述药学上可接受的盐为无机酸盐，例如盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硝酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐或磷酸氢盐；
或者，所述药学上可接受的盐为有机酸盐，例如乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、草酸盐、三甲乙酸盐、乙二酸盐、藻酸盐、柠檬酸盐、苦味酸盐、葡糖酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、甲磺酸盐、琥珀酸盐或双羟萘酸盐。
6.一种预防和/或治疗受试者的精神障碍的方法，其包括给有此需要的受试者施用治疗和/或预防有效量的具有式I所示结构的化合物或其药学上可接受的盐、包含具有式I所示结构的化合物的淫羊藿黄酮、或包含具有式I所示结构的化合物的淫羊藿提取物，其中，R1选自氢、卤素(例如氟、氯、溴和碘)、C1-6烷基和-C(O)-C1-4烷基；
优选地，所述具有式I所示结构的化合物中，R1为氢；
优选地，所述C1-6烷基为C1-2烷基、C1-3烷基、C1-4烷基、C1-5烷基、C2-3烷基、C2-4烷基、C2-5烷基、C2-6烷基、C3-4烷基、C3-5烷基、C3-6烷基、C4-5烷基、C4-6烷基或C5-6烷基；
优选地，所述C1-6烷基选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基和正己基；
优选地，所述-C(O)-C1-4烷基为-C(O)-C1-2烷基、-C(O)-C1-3烷基、-C(O)-C2-3烷基、-C(O)-C2-4烷基或-C(O)-C3-4烷基；
优选地，所述精神障碍与谷氨酸传递低下相关；
优选地，所述精神障碍与NMDA受体抑制相关；
优选地，所述精神障碍选自精神分裂症、躁狂抑郁性精神障碍(双相障碍)、偏执性精神障碍、精神活性物质(例如阿片类、大麻、苯丙胺、可卡因、苯环已哌啶、镇静催眠药、酒精或烟草)所致精神和行为障碍、心境障碍、神经症性障碍、焦虑症、应激相关障碍、躯体形式障碍、人格障碍、注意缺陷与多动障碍、抽动障碍，以及器质性病变(例如颅脑外伤、颅内感染、癫痫、脑肿瘤、脑梗塞或艾滋病)伴发的精神障碍；
优选地，所述精神障碍为精神分裂症；
优选地，所述精神障碍的症状包括亢奋、躁狂和/或焦虑。
7.权利要求6的方法，其还包括给有此需要的受试者施用治疗和/或预防有效量的另一种能够预防和/或治疗受试者的精神障碍的活性成分(例如姜黄素或川芎嗪)。
8.权利要求6或7的方法，所述治疗和/或预防有效量为0.1μg-250mg/kg/天，例如0.1μg/kg/天-1μg/kg/天、1μg/kg/天-50μg/kg/天、50μg/kg/天-100μg/kg/天、100μg/kg/天-500μg/kg/天、500μg/kg/天-1mg/kg/天、1mg/kg/天-25mg/kg/天、25mg/kg/天-50mg/kg/天、
50mg/kg/天-100mg/kg/天或100mg/kg/天-250mg/kg/天。
9.权利要求1-5任一项的用途，或权利要求6-8任一项的方法，其中，所述受试者为哺乳动物，例如牛科动物、马科动物、羊科动物、猪科动物、犬科动物、猫科动物、啮齿类动物、灵长类动物；其中，特别优选的受试者为人。
10.权利要求1-5任一项的用途，或权利要求6-9任一项的方法，其中，所述具有式I所示结构的化合物或其药学上可接受的盐、包含具有式I所示结构的化合物的淫羊藿黄酮、或包含具有式I所示结构的化合物的淫羊藿提取物是通过下述方法得到的：将干燥的淫羊藿药材粉碎后，用乙醇/水混合溶剂(例如，含有大于或等于60wt％乙醇的乙醇/水混合溶剂)提取两次，浓缩提取液后，残留物溶解于乙醇/水混合溶剂(例如，含有大于或等于70wt％乙醇的乙醇/水混合溶剂)中，利用大孔树脂柱色谱分离，用乙醇/水混合溶剂(例如，含有大于或等于60wt％乙醇的乙醇/水混合溶剂)洗脱，收集洗脱产物。
淫羊藿苷及其衍生物用于预防和治疗精神障碍的用途
技术领域
的淫羊藿黄酮、以及包含所述淫羊藿苷或淫羊藿苷衍生物的淫羊藿提取物，在制备用于预
防和/或治疗精神障碍的药物中的用途。
背景技术
脑的结构和功能发生紊乱，导致认知、情感、意志和行为等精神活动的异常。精神障碍包括
精神分裂症、偏执性精神障碍、精神活性物质所致精神和行为障碍、心境障碍、神经症性障
碍、应激相关障碍、躯体形式障碍、人格障碍等。我国目前精神病性障碍患者约有1600万人，
识别率、治疗率较低，这是我国的精神卫生事业的巨大挑战之一。
神障碍涉及谷氨酸能传递异常；中枢谷氨酸功能不足可能是精神分裂症等精神障碍的致病
原因之一。已发现与正常人群比，精神分裂症患者的大脑某些区域内，谷氨酸受体亚型的结
合力有显著变化。N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的拮抗剂，如苯环己哌啶(PCP)，可在受试
者身上引起幻觉和妄想，同时也会导致情感淡漠和退缩等症状。作用于NMDA受体甘氨酸位
点的药物被认为是治疗阴性症状及认知功能损害的有希望的新型药物。
发明内容
的常规步骤。同时，为了更好地理解本发明，下面提供相关术语的定义和解释。
基-2-丁烯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮，分子式为C33H40O15，分子量为676.65，结构式如Ia所
示。
2-3个、2-4个和3-4个的具体实例。
可通过在乙醇中回流、用水煎煮和/或利用吸附树脂吸附等方法提取淫羊藿黄酮。
中，精神障碍包括但不限于精神分裂症、躁狂抑郁性精神障碍(双相障碍)、偏执性精神障
碍、精神活性物质所致精神和行为障碍、心境障碍、神经症性障碍、焦虑症、应激相关障碍、
躯体形式障碍、人格障碍、注意缺陷与多动障碍、抽动障碍，以及各种器质性病变伴发的精
神障碍。
足以治愈或至少部分阻止已患有疾病的患者的疾病和其并发症的量。测定这样的有效量完
全在本领域技术人员的能力范围之内。例如，所述“有效量”取决于受试者的疾病或病症的
类型和严重程度，还取决于受试者的一般情况例如年龄、体重和性别，药物的施用方式，以
及同时施用的其他治疗等等。
此提供了下述发明。
物在制备药物中的用途,所述药物用于预防和/或治疗受试者的精神障碍，
如颅脑外伤、颅内感染、癫痫、脑肿瘤、脑梗塞或艾滋病)伴发的精神障碍。
分甘油酯混合物,水,硫酸鱼精蛋白,磷酸氢二钠,磷酸氢钾,氯化钠,锌盐,胶态氧化硅,三
硅酸镁,聚乙烯吡咯烷酮,纤维素物质,聚乙二醇,羧甲基纤维素钠,聚丙烯酸酯,蜂蜡,聚乙
烯-聚氧丙烯嵌段聚合物和羊毛脂。
可接受的盐、包含具有式I所示结构的化合物的淫羊藿黄酮、或包含具有式I所示结构的化
合物的淫羊藿提取物，
如颅脑外伤、颅内感染、癫痫、脑肿瘤、脑梗塞或艾滋病)伴发的精神障碍。
芎嗪)。
天-100mg/kg/天或100mg/kg/天-250mg/kg/天。
取物是通过下述方法得到的：将干燥的淫羊藿药材粉碎后，用乙醇/水混合溶剂(例如，含有
大于或等于60wt％乙醇的乙醇/水混合溶剂)提取两次，浓缩提取液后，残留物溶解于乙醇/
水混合溶剂(例如，含有大于或等于70wt％乙醇的乙醇/水混合溶剂)中，利用大孔树脂柱色
谱分离，用乙醇/水混合溶剂(例如，含有大于或等于60wt％乙醇的乙醇/水混合溶剂)洗脱，
收集洗脱产物。
焦虑症状。这些结果表明，淫羊藿苷及其衍生物具有预防和/或治疗精神障碍相关疾病的用
途。
下列详细描述，本发明的各种目的和有利方面对于本领域技术人员来说将变得显然。
具体实施方式
条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为
可以通过市购获得的常规产品。
(MK-801)诱导小鼠的亢奋和躁狂等精神障碍症状，采用旷场试验观察淫羊藿苷对该模型的
拮抗作用。
羊藿苷3天(50mg/kg/天)，第四天给药后，放入旷场行为红外监视系统仪器中开始测试60分
钟。之后，向正常对照组的小鼠腹腔内注射生理盐水，向模型组和模型给药组的小鼠腹腔内
注射MK-801(0.6mg/kg)造模。继续测定各组小鼠210分钟内的自发活动总距离，该指标反映
精神障碍的亢奋和躁狂症状。
正常对照组 / 10 23768±2349
模型组 / 10 57539±4039##
模型给药组 50 10 46277±3119*
组小鼠在MK-801的作用下出现了亢奋和躁狂症状。淫羊藿苷能够明显降低模型组小鼠的活
动总距离，这表明，淫羊藿苷能够减轻精神障碍的亢奋和躁狂症状。
(MK-801)诱导小鼠的焦虑等精神障碍症状，采用旷场试验观察淫羊藿苷对该模型的拮抗作
用。
神障碍的焦虑症状。
正常对照组 / 10 3777±452
模型组 / 10 14052±921##
模型给药组 50 10 9710±1182**
明模型组小鼠在MK-801的作用下出现了焦虑症状。淫羊藿苷能够明显降低模型组小鼠的中
心区活动距离，这表明，淫羊藿苷能够改善精神障碍的焦虑症状。
防和/或治疗精神障碍的用途。
| 标题 | 发布/更新时间 | 阅读量 |
|---|---|---|
| 一种住院精神障碍病人使用的牙刷 | 2020-05-11 | 97 |
| 一种治疗老年术后急性精神障碍的药剂 | 2020-05-16 | 61 |
| P38激酶抑制剂治疗精神障碍的用途 | 2020-05-12 | 325 |
| 用于治疗神经精神障碍的化合物 | 2020-05-13 | 576 |
| P38激酶抑制剂治疗精神障碍的用途 | 2020-05-13 | 974 |
| 双相性精神障碍和相关症状的治疗 | 2020-05-13 | 76 |
| 一种治疗癫痫所致精神障碍的中药口服液 | 2020-05-15 | 144 |
| 一种急性精神障碍患者的保护性约束带 | 2020-05-16 | 133 |
| 用于神经和精神障碍的治疗 | 2020-05-12 | 483 |
| 治疗神经和精神障碍的行为症状的方法 | 2020-05-14 | 722 |
高效检索全球专利专利汇是专利免费检索,专利查询,专利分析-国家发明专利查询检索分析平台，是提供专利分析，专利查询，专利检索等数据服务功能的知识产权数据服务商。
我们的产品包含105个国家的1.26亿组数据，免费查、免费专利分析。
专利汇分析报告产品可以对行业情报数据进行梳理分析，涉及维度包括行业专利基本状况分析、地域分析、技术分析、发明人分析、申请人分析、专利权人分析、失效分析、核心专利分析、法律分析、研发重点分析、企业专利处境分析、技术处境分析、专利寿命分析、企业定位分析、引证分析等超过60个分析角度，系统通过AI智能系统对图表进行解读，只需1分钟，一键生成行业专利分析报告。
-
2 毒蕈碱受体调节剂
