专利汇可以提供病毒聚合酶抑制剂专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 涉及作为HCV NS5B聚合酶 抑制剂 的式I所示化合物的异构体、对映异构体、非对映异构体或互变体,其盐或衍 生物 ,其中:A、R2、B、K、L、M、Y1、Z、R7、R8、Q、Y2和R9如 说明书 中所定义。,下面是病毒聚合酶抑制剂专利的具体信息内容。
1.式I所示化合物的异构体、对映异构体、非对映异构体或互变体或其盐: 其中:A为0、S、NR1或CR1,其中R1选自H、任选地被下列取代基取代的(C^6)烷基:-卤素、OR11AR11 或 N(R12)2,其中 R11 及各 R12 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6) 烷基-(c3_7)环烷基、(C1^6烷基)芳基或(Cu烷基)-Het,该芳基或Het任选地被Rw取代; 或1两个R12共价键合并与其所连接的氮一起形成5、6或7-员饱和杂环;一一代表单键或双键;R2 选自卤素、R21、OR21、SR21、COOR21、SO2N (R22) 2、N (R22) 2、CON (R22) 2、NR22C (0) R22 或 NR22C (0) NR22,其中R21及各妒2独立为H、(C1^6)烷基、卤代烷基、(C2_6)链烯基、(C3_7)环烷基、(C2_6) 炔基、(C5_7)环烯基、6或10-员芳基或Het,该R21及R22可任选地被R2°取代;或两个R22与其所连接的氮一起键合形成5、6或7-员饱和杂环;B为NR3或CR3,条件是A或B之一为CR1或CR3,其中R3选自(C1J烷基、卤代烷基、(C3_7)环烷基、(C5_7)环烯基、(C6,)双环烷基、(C6_10) 双环烯基、6-或10-员芳基、Het、(C1^6)烷基芳基或((V6烷基)-Het,该烷基、环烷基、环烯基、双环烷基、双环烯基、芳基、Het、烷基-芳基及烷基-Het任选地被1至4个选自卤素或下列的取代基取代:a)任选地被下列取代基取代的(Cp6)烷基:-OR31或SR31,其中R31为H、((^6烷基)、(C3_7)环烷基、((V6烷基)-(C3_7)环烷基、芳基、 Het、(C1^6)烷基芳基或(CV6)烷基Het ;或-N(R32)2,其中各R32独立为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het ;或两个R32与其所连接的氮一起键合形成5、6 或7-员饱和杂环;b)0R33,其中R33为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或((V6烷基)-Het ;c) SR34,其中R34为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或((V6烷基)-Het ;及d)N(R35)2,其中各R35独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het ;或两个R35与其所连接的氮一起键合形成5、6 或7-员饱和杂环;K为N或CR4,其中R4为H、(C1^6)烷基、卤代烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基;或R4为OR41或SR41XOR41或NR41COR41,其中各R41独立为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基)-(C3_7)环烷基;或R4为NR42R43,其中R42及R43各独立为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基,或R42及R43两者与其所连接的氮一起键合形成5、6或 7-员饱和杂环;L为N或CR5,其中R5如上述R4定义;M为N或CR7,其中R7如上述R4定义;Y1为0或S ;Z为0R6,其中R6为被下列取代基取代的Cp6烷基:-1至4个选自下列的取代基:0卩03!1、吣2、氰基、叠氮基、(:(=NH)NH2X( = NH)NH(CV6) 烷基或C ( = NH) NHCO (C1^6)烷基;或-1至4个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7螺环烷基、 (C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基,其均任选地被R15tl取代;b)0R1Q4,其中R104为经R150取代的(C1^6烷基)、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((;_6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het任选地被Risi取代;c)OCORici5,其中 Rlt15 为(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)_Het任选地被R15°取代;d) SR108, SO3H, SO2N (R108)2 ^ SO2N (Rltis) C (O)Rltl8,其中各 R108 独立为 H、(C1^6 烷基)、(C3_7) 环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,或两个 R108与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、 (C1^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6 烷基)芳基或(C1^6 烷基)-Het ;且 R112 为 H、CN、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基、(Cp6烷基)-Het、COOR115或SO2R115,其中 R115为(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或 ((V6烷基)-Het,条件是当Rm为H或未取代的烷基,R112不为H或未取代的烷基,或Rm及 R112两者共价与其所连接的氮一起键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、 Het、(C1^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;f)NRll6COR117,其中 R116 及 R117 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R15tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,或R"8共价键合至R"9并与其所键合的氮形成5、6或7-员饱和杂环,或R119与R12°与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环;该烷基、环烷基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基) 芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;h) NR121C0C0R122,其中 R121 及 R122 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、6-或10-员芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被Risi取代;或f2为OR123或 N(R124)2,其中Rim及各Rm独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het、或Rm为OH或0((^_6烷基)或两个Rm — 起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;i)C0R127,其中R127为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((^6 烷基)-Het任选地被R15°取代;j)C00R128,其中f8为任选地被R15tl取代的(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该(C3_7)环烷基、或(CV6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基及(Cp6烷基)-Het任选地被R15tl取代;k) CONR129R13q,其中 Rlffl 及 R13tl 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基 _(C3_7) 环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rlffl及R13tl两者共价地与其所连接的氮一起键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、((V6 烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;1)芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(C1^6烷基)-Het,其均任选地被R150取代;及其中R150 选自:-1至3个选自下列的取代基:卤素、NO2、氰基、叠氮基或 -1至3个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7螺环烷基、 (C2_6)链烯基、(C1J烷基_(C3_7)环烷基,其均任选地被R16tl取代;b)0R1Q4,其中Rlt14为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R16°取代;c) OCORici5,其中 Rlt15 为(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、Het、((V6 烷基)芳基或((V6烷基)-Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((^6烷基)-Het 任选地被R15°取代;d) SRlt18』02则广)2或302则广)(:(0)广,其中各R1tl8独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het,或两个R1q8 与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6 烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16°取代;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、(C1^6 烷基)芳基或((V6 烷基)-Het,且 R112 为 H、CN、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基、(Cp6烷基)-Het、COOR115或SO2R115,其中 R115为(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rm及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((;_6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16° 取代;f)NRll6COR117,其中 R116 及 R117 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R16tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、HetdCh6烷基)芳基或(。烷基)-Het;或R"9与IT1与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环;该烷基、环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het, (C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16°取代;h) NR121C0C0R122,其中R121为H、任选地被R160取代的(CV6)烷基;且R122为OR123或 N(R124)2,其中Rim及各Rm独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或((^6烷基)_Het、或Rm为OH或Od6烷基)或两个R124共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R16°取代;j)四唑基、C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、或(CV6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基及((^6烷基)-Het任选地被R16tl取代;及k) CONR129R13q,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rlffl及R13tl两者共价与其所连接的氮一起键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het及杂环任选地被R16°取代;其中R16°定义为选自下列的1或2个取代基:四唑、卤素、CN、C1^6烷基、卤代烷基、 COOR161、SO3H、SO2R161, OR161、N (R162)2、SO2N(R162)2, NR162COR162 或 CON (R162)2,其中 R161 及各 R162 独立为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基;或两个R162共价与其所连接的氮一起键合形成5、6或7-员饱和杂环;或Z为0R6,其中R6是被下列基团取代的((V6烷基)芳基:-1至4个选自下列的取代基=OPO3H、叠氮基、C( = NH)NH2, C( = NH)NH(C1J烷基或 C( = NH)NHCO(C1^6)烷基;或-1至4个选自下列的取代基:a)被R15tla取代的(C1J烷基、卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7 螺环烷基、(C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(C1J烷基_(C3_7)环烷基,所述卤代烷基、环烷基、螺环烷基、链烯基、炔基、烷基-环烷基任选地被R15°取代,其中R15tla与R15°相同,但不为C00R15°b、 N(R15tlb) 2、N R15tlbC(O) R15tlb、OR150b, SR150b, SO2R150b, S&N(R15tlb)2,其中 R150b 为 H 或未取代的 C1^6 烧基;b)0R1(l4,其中R104为被R150取代的(C1^6烷基)、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((;_6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het任选地被R15°取代;c) OCORici5,其中 Rlt15 为(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、Het、((V6 烷基)芳基或((V6烷基)-Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((^6烷基)-Het 任选地被R15°取代;d) SR108a, SO2N (R108a) 2 或 SO2N (Rltis) C (0) R1(l8,其中各 R108 独立为 H、(C1^6 烷基)、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het,或两个R1q8 与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6 烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het或杂环任选地被R15tl取代,其中广3与广相同,但不为H或未取代的Cp6烷基;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6 烷基)芳基或(C1^6 烷基)-Het,且 R112 为 H、CN、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基、((V6烷基)-Het,条件是Rm为氢或为取代的烷基,R112不为氢或取代的烷基,或R112为COOR115或SO2R115a,其中R115为氢、((^6烷基)、 (C3_7)环烷基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((V6烷基)-Het, 且R115a与或R115相同,但不为氢或未取代的烷基,或Rm及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((V6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;f)NRll6COR117,其中R"6及R117各为被R15tl取代的(C1J烷基、(C3_7)环烷基、(C1J烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该(C3_7)环烷基、(CV6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het任选地被R15tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,或R"8共价键合至R"9并与其所键合的氮形成5、6或7-员饱和杂环,或R119与R12°共价与其所连接的氮一起键合形成5、6或7-员饱和杂环;该烷基、环烷基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基) 芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;h) NR121C0C0R122,其中 R121 及 R122 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、6-或10-员芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被Risi取代;或f2为OR123或 N(R124)2,其中Rim及各Rm独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,或RmS OH或Od6烷基)或两个Rm共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;i)C0R127,其中R127为被R15tl取代的(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((;_6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het任选地被R15°取代;j)C00R128,其中P8为被R15tl取代的(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,该(C3_7)环烷基、或(C1^6)烷基_(C3_7) 环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基及(Cp6烷基)-Het任选地被R15°取代;k) CONR129R13q,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,条件是当妒9为氢或未取代的烷基,R13° 不为氢或未取代的烷基,或Rlffl及R13°两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基、(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;1)芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,其均任选地被R15tl取代;其中R15tl定义为:-1至3个选自下列的取代基:卤素、NO2、氰基或叠氮基;或-1至3个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7螺环烷基、 (C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基,其均任选地被R16tl取代;b)0R1Q4,其中Rlt14为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)_Het任选地被R16°取代;c) OCORici5,其中 Rlt15 为(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、Het、((V6 烷基)芳基或((V6烷基)-Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((^6烷基)-Het 任选地被R15°取代;d) SRlt18』02则广)2或302则广)(:(0)广,其中各R1tl8独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het,或两个R1q8 与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6 烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16°取代;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6 烷基)芳基或(C1^6 烷基)-Het,且 R112 为 H、CN、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基、(Cp6烷基)-Het、COOR115或SO2R115,其中 R115为(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rm及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((;_6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16° 取代;f)NRll6COR117,其中 R116 及 R117 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R16tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Ch烷基)-Het ;或R119与Rm与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环;该烷基、环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16°取代;h)NR121C0C0R122,其中R121各为氢、任选地被R160取代的(C1^6)烷基;且R122为OR123或 N(R124)2,其中Rim及各Rm独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或((^6烷基)_Het、或Rm为OH或Od6烷基)或两个R124共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R16°取代;j)四唑基、C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、或(CV6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基及((^6烷基)-Het任选地被R16tl取代;及k) CONR129R13q,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rlffl及R13tl两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het及杂环任选地被R16°取代;其中R16°定义为选自下列的1或2个取代基:四唑、卤素、CN、C1^6烷基、卤代烷基、COOR161、SO3H、SR161、SO2R161, OR161、N (R162)2、SO2N(R162)2, NR162COR162 或 CON (R162)2,其中 R161 和 R162如上定义;或Z为0R6,其中R6是C3_6环烷基、C2_6链烯基、6-或10-员芳基、Het、(C1^6烷基)-Het, 其中该环烷基、链烯基、芳基、Het、(Cp6烷基)-Het任选被R6tl取代;或Z为N (R6) R6a,其中R6a是氢或C1^6烷基,且R6为任选被下述基团取代的CV6烷基:-1至4个选自下列的取代基=OPO3H、硝基、氰基、叠氮基、C ( = NH) NH2X ( = NH) NH(C1J 烷基或C ( = NH) NHCO (C1^6)烷基;或-1至4个选自下列的取代基:被R15tla取代的(CV6)烷基、被R15tl取代的卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7螺环烷基、(C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(Cp6)烷基_(C3_7)环烷基,所述卤代烷基、 环烷基、螺环烷基、链烯基、炔基、烷基-环烷基任选地被R15°取代,其中R15tla与R15°相同,但不为卤素、OH、0 (Ch 烷基)、C00H、COO ((V6 烷基)、NH2, NH(C1^6 烷基)和 N(C1^6 烷基)2 ;b)0R1(l4,其中R104为被R150取代的(C1^6烷基)、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((;_6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het任选地被Risi取代;c) OCORici5,其中 Rlt15 为(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、Het、((V6 烷基)芳基或((V6烷基)-Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((^6烷基)-Het 任选地被R15°取代;d) SR108, SO3H, SO2N (R108)2 ^ SO2N (Rltis) C (O)Rltl8,其中各 R108 独立为 H、(C1^6 烷基)、(C3_7) 环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,或两个 R108与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、 (C1^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6 烷基)芳基或(C1^6 烷基)-Het,且 R112 为 H、CN、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基、(Cp6烷基)-Het、COOR115或SO2R115,其中 R115为((V6烷基)、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,条件是当R111为氢或未取代的烷基,R112不为氢或未取代的烷基,或Rm 及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、 Het、(C1^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;f)NRll6COR117,其中 R116 及 R117 各为氢、(C1J 烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R15tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,或R"8共价键合至R"9并与其所键合的氮形成5、6或7-员饱和杂环,或R119与R12°与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环;该烷基、环烷基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基) 芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;h) NR121C0C0R122,其中 R121 及 R122 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、6-或10-员芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het, (C1^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被Risi取代;或f2为OR123或 N(R124)2,其中Rim及各Rm独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,或RmS OH或Od6烷基)或两个Rm共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;i)C0R127,其中R127为氢、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((^6 烷基)-Het任选地被R15°取代;j)C00R128,其中P8为被R15tl取代的(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,该(C3_7)环烷基、或(C1^6)烷基_(C3_7) 环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基及(Cp6烷基)-Het任选地被R15°取代;k) CONR129R13q,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rlffl及R13tl两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;1)芳基、Het、(。烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,其均任选地被R15tl取代;其中R15tl选自:-1至3个选自下列的取代基:卤素、NO2、氰基或叠氮基;或 -1至3个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7螺环烷基、 (C2_6)链烯基、(C1J烷基_(C3_7)环烷基,其均任选地被R16tl取代;b)0R1Q4,其中Rlt14为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R16°取代;c) OCORici5,其中 Rlt15 为(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、Het、((V6 烷基)芳基或((V6烷基)-Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((^6烷基)-Het 任选地被r16°取代;d) SRlt18』02则广)2或302则广)(:(0)广,其中各R1tl8独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het,或两个R1q8 与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6 烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16°取代;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6烷基)芳基或((V6烷基)_Het,且R112为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6 烷基)芳基、(C1^6 烷基)-Het、COOR115 或 SO2R115,其中 R115 为(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或(C1^6 烷基)-Het,或Rm及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16tl取代;f)NRll6COR117,其中 R116 及 R117 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R16tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cm烷基)芳基或(。烷基)-Het;或R"9与IT1与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环;该烷基、环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16°取代;h)NR121C0C0R122,其中R121各为氢、任选地被R160取代的(C1^6)烷基;且R122为OR123或 N(R124)2,其中Rim及各Rm独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,或RmS OH或Od6烷基)或两个Rm共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R16°取代;j)四唑基、C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、或(CV6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基及((^6烷基)-Het任选地被R16tl取代;及 k) CONR129R13q,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rlffl及R13tl两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het及杂环任选地被R16°取代;其中R16°定义为选自下列的1或2个取代基:四唑、卤素、CN、C1^6烷基、卤代烷基、 COOR161、SO3H、SR161、SO2R161, OR161、N (R162)2、SO2N(R162)2, NR162COR162 或 CON (R162)2,其中 R161 和 R162如上定义;或Z为N(R6a)R6,其中Rfia如上所定义,并且R6是(C3_6)环烷基、(C2_6)链烯基、6-或10-员芳基、Het、(Cp6烷基)芳基、(Cp6烷基)_Het,其中该烷基、环烷基、链烯基、芳基、Het、烷基-芳基或烷基-Het均任选地被R6°取代;或Z为OR6或N(R6a) R6,其中R6a如上所定义,并且R6为
其中R7及R8各独立为H、(CV6)烷基、卤代烷基、(C3_7)环烷基、6-或10-员芳基、Het、 ((V6烷基)芳基、(Ch6烷基)-Het,其中该烷基、环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基、(C1^6 烷基)-Het均任选地被Rto取代;或R7及R8 —起共价键合形成第二个(C3_7)环烷基或含有1至3个选自0、N及S的杂原子的4-、5_或6-员杂环;或当Z为N(R6a)R6时,R7或R8共价键合至R6a形成含氮5-或6-员杂环;Y2为0或S;R9为H、((V6烷基)、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基) 芳基或(Cp6烷基)-Het,其均任选地被R9°取代;或 R9共价键合至R7或R8之一形成5-或6-员杂环;Q为6-或10-员芳基、Het、(CV6)烷基-芳基、(C1^6)烷基-Het、(C1^6)烷基-CONH-芳基或(C1J烷基-CONH-Het,其均任选地被下列取代:
或其盐或衍生物;其中Het定义为含1至4个选自0、N及S杂原子的5-或6-员杂环或含1至5个选自 O、N及S杂原子的9-或10-员杂双环;及R10、R2°、R60、R70、R90 及 R100 各定义为:-1至4个选自下列的取代基:卤素、OPO3H, NO2、氰基、叠氮基、C( = NH)NH2, C( = NH) NH(CV6)烷基或 C( = NH) NHCO (C1^6)烷基;或-1至4个选自下列的取代基:a) (C1J烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7螺环烷基、 (C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基,其均任选地被R15tl取代;b)OR1Q4,其中Rlt14为H、(Cp6烷基)、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R15°取代;c)OCORici5,其中 Rlt15 为(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)_Het任选地被R15°取代;(1)51?1°8、50力0?1°8)2或50力(R1tl8)C(O)Rici8,其中各 Rlt18 独立为 H、((^6 烷基)、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het,或两个R1q8 与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6 烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;e)NRmR112,其中R111为H、(C1J烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6 烷基)芳基或(C1^6 烷基)_Het,及 R112 为 H、CN、(C1J 烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基、(Cp6烷基)-Het、COOR115或SO2R115,其中 R115为((V6烷基)、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rm及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((;_6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15° 取代;f)NRll6COR117,其中 R116 及 R117 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R15tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,或R"8共价键合至R"9并与其所键合的氮形成5、6或7-员饱和杂环,或R119与R12°共价与其所连接的氮一起键合形成5、6或7-员饱和杂环;该烷基、环烷基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基) 芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;h) NR121C0C0R122,其中 R121 及 R122 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、6-或10-员芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het, (C1^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被Risi取代;或f2为OR123或 N(R124)2,其中Rim及各Rm独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或((^6烷基)_Het、或Rm为OH或Od6烷基)或两个R124共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;i)C0R127,其中R127为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((^6 烷基)-Het任选地被R15°取代;j)C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、或(C1^6)烷基_(C3_7) 环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基及(Cp6烷基)-Het任选地被R15°取代;k) CONR129R13q,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rlffl及R13tl两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;1)芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,其均任选地被R15tl取代;其中R15tl定义为:-1至3个选自下列的取代基:卤素、0P03H、NO2、氰基、叠氮基、C( = NH)NH2, C( = NH) NH(CV6)烷基或 C( = NH) NHCO (C1^6)烷基;或 -1至3个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7螺环烷基、 (C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基,其均任选地被R16tl取代;b)0R1Q4,其中Rlt14为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((V6烷基)-Het任选地被R16tl取代;c) OCORici5,其中 Rlt15 为(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、Het、((V6 烷基)芳基或((V6烷基)-Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((^6烷基)-Het 任选地被r16°取代;d) SRlt18』02则广)2或302则广)(:(0)广,其中各R1tl8独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het,或两个R1q8 与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6 烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16°取代;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6 烷基)芳基或(C1^6 烷基)_Het,及 R112 为 H、CN、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基、(Cp6烷基)-Het、COOR115或SO2R115,其中 R115为(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rm及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((;_6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16° 取代;f)NRll6COR117,其中 R116 及 R117 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、HetJCV6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R16tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,或R"8共价键合至R"9并与其所键合的氮形成5、6或7-员饱和杂环;或R119与R12°与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环;该烷基、环烷基、(C1J烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基) 芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16°取代;h) NR121C0C0R122,其中 R121 及 R122 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、6-或10-员芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R16°取代;或f2为OR123或 N(R124)2,其中Rim及各Rm独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或((^6烷基)_Het、或Rm为OH或Od6烷基)或两个R124共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R16°取代;i)C0R127,其中R127为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((^6 烷基)-Het任选地被R16°取代;j)四唑基、C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、或(CV6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基及((^6烷基)-Het任选地被R16tl取代;及 k) CONR129R13q,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rlffl及R13tl两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het及杂环任选地被R16°取代;且其中R16°定义为选自下列的1或2个取代基:四唑、卤素、CN、C1^6烷基、卤代烷基、 COOR161、SO3H、SR161、SO2R161, OR161、N (R162)2、SO2N(R162)2, NR162COR162 或 CON (R162)2,其中 R161 及各R162独立为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基;或两个R162与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环;条件是当A是CH,R2为苯基或N- 丁基,B为NR3,R3为甲基,K为CH,L为CH,M为CH, Y1为氧并且Z为NHR6,则R6不为
2.式(II)化合物:
其中,A为0、S或NR1,且R2、R3、K、L、M及Z如权利要求1中定义t
3.如权利要求2所述的化合物,其中A为NR1。
4.如权利要求2所述的化合物,其中M、K和L为CH或N。
5.如权利要求4所述的化合物,其中M、K和L为CH。
6.式(III)化合物:
其中B为NR3,且R2、R3、K、L、M及Z如权利要求1中定义。
7.如权利要求6所述的式(I)化合物,其中M、K和L为CH或N。
8.如权利要求7所述的化合物,其中M、K和L为CH。
9.下式的化合物:
其中R1、R2、R3及Z如权利要求1中定义。
10.如权利要求1所述的化合物,其中R1选自H或(C1J烷基。
11.如权利要求10所述的化合物,其中R1为H、CH3、异丙基或异丁基。
12.如权利要求11所述的化合物,其中R1为H或CH3。
13.如权利要求12所述的化合物,其中R1为CH3。
14.如权利要求1所述的化合物,其中R2为CON(R22)2,其中各铲独立为H、(C1J烷基、 (C3_7)环烷基、(C5_7)环烯基、6或10-员芳基或Het,或两个R22与其所连接的氮一起键合形成5、6或7-员饱和杂环;或R2选自H、卤素、(CV6)烷基、卤代烷基、(C2_6)链烯基、(C5_7)环烯基、6或10-员芳基或Het ;其中该烷基、卤代烷基、(C2_6)烷基、(C5_7)环烯基、芳基或Het 任选地被R2q取代,其中R2q定义如下:-1至4个选自下列的取代基:卤素、NO2、氰基、叠氮基、C ( = NH) NH2, C ( = NH) NH(CV6) 烷基或C( = NH) NHCO (C1^6)烷基;或-1至4个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、(C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(CV6)烷基_(C3_7) 环烷基,其均任选地被r15°取代;b)0R1Q4,其中Rlt14为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)_Het任选地被R15°取代;c) OCORici5,其中 Rlt15 为(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、Het、((V6 烷基)芳基或((V6烷基)-Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((^6烷基)-Het 任选地被R15°取代;d) SRlt18』02则广)2或302则广)(:(0)广,其中各R1tl8独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het,或两个R1q8 与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6 烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6 烷基)芳基或(C1^6 烷基)-Het,且 R112 为 H、CN、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het、C00R115或SO2R115,其中 R115为((V6烷基)、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rm及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((;_6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15° 取代;f)NRll6COR117,其中 R116 及 R117 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R15tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,或R"8共价键合至R119及与其所键合的氮形成5、6或7-员饱和杂环,或R119与R12°与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、(C1J烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基) 芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;h) NR121C0C0R122,其中 R121 及 R122 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、6-或10-员芳基、HetJCV6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het, (C1^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被Risi取代;或f2为OR123或 N(R124)2,其中Rim及各Rm独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或((^6烷基)_Het、或Rm为OH或Od6烷基)或两个R124共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;i)C0R127,其中R127为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((^6 烷基)-Het任选地被R15°取代;j)C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、或(C1^6)烷基_(C3_7) 环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基及(Cp6烷基)-Het任选地被R15°取代;k) CONR129R13q,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rlffl及R13tl两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;1)芳基、Het、((^6烷基)芳基或(。烷基)-Het,其均任选地被R15tl取代;其中R150为:-1至3个选自下列的取代基:卤素、NO2、氰基或叠氮基;或-1至3个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、(C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(CV6)烷基_(C3_7) 环烷基,其均任选地被r16°取代;b) 0广,其中Rltl4为H、(CV6)烷基或(C3_7)环烷基,该烷基或环烷基任选地被R16°取代;d)SR1Q8、S03H、SO2N(Rltis) 2或 SO2N(Rltis) C (O)Rltl8,其中各 Rltl8 独立为 H、(CV6)烷基、(C3_7) 环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het,或两个Rltl8共价与其所连接的氮一起键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het及杂环任选地被R16°取代;e)NRmR112,其中 Rm 为 H、(C1^6)烷基或(C3_7)环烷基,且 R112 为 H、(C1^6)烷基或(C3_7) 环烷基、COOR115或SO2R115,其中R115为(CV6)烷基或(C3_7)环烷基,或R111及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基及杂环任选地被R16°取代;f) NRll6COR117,其中R"6及R117各为H、(C1^6)烷基或(C3_7)环烷基,该(CJ烷基及(C3_7) 环烷基任选地被R16°取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基或(C3_7)环烷基,或 R118 共价键合至R119及与其所键合的氮形成5、6或7-员饱和杂环;或R119与Rm与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环;该烷基、环烷基及杂环任选地被R16°取代;h)NR121C0C0R122,其中R121为H、(C1^6)烷基或(C3_7)环烷基,该烷基及环烷基任选地被 R16tl取代;或妒2为OR⑵或N(R124)2,其中R⑵及各Rm独立为H、((^6烷基)或(C3_7)环烷基或两个Rm共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基及杂环任选地被R16°取代;i)C0R127,其中R127为H、(C1^6)烷基或(C3_7)环烷基,该烷基及环烷基任选地被R16tl取代;j)C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基或(C3_7)环烷基,该(C1^6)烷基及(C3_7)环烷基任选地被r16°取代;及k) CONR129R13q,其中R129及R13q独立为H、(C1^6)烷基或(C3_7)环烷基,或R129及R13q两者共价与其所连接的氮一起键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基及杂环任选地被 R160取代;其中R16°定义为选自下列的1或2个取代基:卤素、CN、C1^6烷基、卤代烷基、COOR161, OR161, N (R162) 2, SO2N (R162) 2, NR162COR162 或 CON (R162)2,其中 R161 及各 R162 独立为 H、(C1^6)烷基、 (C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基;或两个R162与其所连接的氮一起共价键合形成 5、6或7-员饱和杂环。
15.如权利要求14所述的化合物,其中R2选自芳基或Het,各任选地被选自下列的取代基单取代或双取代:商基、商代烷基、N3> NH2或a)任选地被OH、O(CV6)烷基或SO2 ((V6烷基)取代的(CV6)烷基;b) (C1^6)烷氧基;e)NRmR112,其中Rm及R112独立为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或R112为6-或10-员芳基、Het、((V6烷基)芳基或((V6烷基)-Het ;或Rm及R112两者共价与其所连接的氮一起键合形成含氮杂环,各该烷基、环烷基、芳基、Het、烷基-芳基或烷基-Het任选地被卤素或下列取代基取代:_0俨或则1^)2,其中各俨独立为H、(CV6)烷基,或两个R2h共价键合一起与其键合的氮形成含氮杂环;f)NHC0R117,其中 R117 为(C1^6)烷基、O(CV6)烷基或 0(C3_7)环烷基;
i)C0-芳基;及k) CONH2、CONH (C1^6 烷基)、CON (C1^6 烷基)2、CONH-芳基或 CONHCV6 烷基芳基。
16.如权利要求15所述的化合物,其中R2为芳基或Het,各任选地被选自下列的取代基单取代或双取代:商基、商代烷基或a)任选地被OH、O(CV6)烷基或SO2 ((V6烷基)取代的(CV6)烷基;b) (C1^6)烷氧基;及e)NRmR112,其中Rm及R112独立为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或R112为6-或10-员芳基、Het、((V6烷基)芳基或((V6烷基)-Het ;或Rm及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成含氮杂环,各该烷基任选地被商素或下列取代基取代:-OR2hs8N(R2h) 2,其中各R2h独立为H、(CV6)烷基,或两个R2h共价键合一起与其键合的氮形成含氮杂环。
17.如权利要求16所述的化合物,其中R2为苯基或选自下列基团的杂环:
If \>其如权利要求16任选地被取 Ή以及W/ ,
18.如权利要求17所述的化合物,其中R2选自H、Br、C0NHCH3、C0N(CH3)2、C0NH2、CH =
19.如权利要求18所述的化合物
20.如权利要求19所述的化合物,其中R2选自
21.如权利要求11所述的化合物,其中R3选自(C3_7)环烷基、(C3_7)环烯基、O;,)双环烷基、(C6_10)双环烯基、6-或10-员芳基或Het。
22.如权利要求21所述的化合物,其中R3是(C3_7)环烷基。
23.如权利要求22所述的化合物,其中R3是环戊基或环己基。
24.如权利要求1所述的化合物,其中Y1为0。
25.如权利要求1所述的化合物,其中Z为0R6,其中R6为被1至4个选自下列的取代基取代的(Cp6烷基)芳基:a)被R15tla取代的(C1J烷基、卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7 螺环烷基、(C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(C1J烷基_(C3_7)环烷基,所述卤代烷基、环烷基、 螺环烷基、链烯基、炔基、烷基-环烷基均任选地被R15°取代,其中R15tla与R15°相同,但不为 C00R15°b、N(R15tlb) 2、NR15tlbC (0) R15°b、OR1·、SR15°b、S02R15°b、SO2N(R15tlb)2,其中 R15tlb 为 H 或未取代的Cp6烷基;
b)0R1(l4,其中R104为被R150取代的(C1^6烷基)、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、HetJCV6烷基)芳基或((V6烷基)_Het,该环烷基、芳基、HetJCu烷基)芳基或 ((V6 烷基)-Het 任选地被 R150 取代;d) SR108a,SO2N (R108a) 2 或 SO2N (Rltis) C (0) R108,其中各 R108 独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,或两个Rltl8与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环, 该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15tl取代, 其中R1tl8a与Rltl8 —致,但不为氢或未取代的CV6烷基;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6 烷基)芳基或(C1^6 烷基)-Het,且 R112 为 H、CN、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,条件是Rm为氢或未取代的烷基,R112不为氢或未取代的烷基,或R112也为COOR115或SO2R115a,其中R115为H、(C1^6 烷基)、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,且R115a与R115 —致,但不为氢或未取代的烷基;或Rm及R112两者共价与其所连接的氮一起键合形成5、6或7-员饱和杂环,该环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;f)NRll6COR117,其中R"6及R117各为被R15tl取代的(C1J烷基、(C3_7)环烷基、(C1J烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该(C3_7)环烷基、(CV6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het任选地被R15tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,或R"8共价键合至R119及与其所键合的氮形成5、6或7-员饱和杂环,或R119与R12°与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环;该烷基、环烷基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基) 芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;h)NR121C0C0R122,其中 R121 及 R122 各为 H 或(C1^6)烷基;且 R122 为 OR123 或 N(R124)2,其中 R⑵及各Rm独立为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,或Rm为OH或0 ((^6烷基)或两个Rm共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或 ((V6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;j)C00R128,其中f8为经R15tl取代的(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,该(C3_7)环烷基、或(C1^6)烷基_(C3_7) 环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基及(Cp6烷基)-Het任选地被R15°取代;k) CONR129R13q,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,条件是当RlfflS氢或未取代的烷基, R13tl不为氢或未取代的烷基;或R129及R13°两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;1)芳基、Het、((^6烷基)芳基或(。烷基)-Het,其均任选地被R15tl取代;其中R150是:-1至3个选自下列的取代基:卤素或叠氮基;或-1至3个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7螺环烷基、 (C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基,其均任选地被R16tl取代;b)0R1Q4,其中Rlt14为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)_Het任选地被R16°取代;d) SRlt18』02则广)2或302则广)(:(0)广,其中各R1tl8独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het,或两个R1q8 共价与其所连接的氮一起键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6 烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16°取代;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6烷基)芳基或((V6烷基)_Het,且R112为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6 烷基)芳基、(C1^6 烷基)-Het、COOR115 或 SO2R115,其中 R115 为((V6烷基)、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cm烷基)芳基或 ((V6烷基)-Het,或Rm及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16tl取代;f)NRll6COR117,其中 R116 及 R117 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R16tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(。烷基)-Het,或R"9与R12tl共价键合一起并与其所键合的氮形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、(C1J烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16°取代;h)NR121C0C0R122,其中 R121 为 H、(C1^6)烷基;且 R122 为 OR123 或 N(R124)2,其中 R123 及各 R124 独立为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或RmSOH或0 (Cp6烷基)或两个Rm共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R16°取代;j)四唑基、C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、或(CV6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基及((^6烷基)-Het任选地被R16tl取代;及k) CONR129R130 其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rlffl及R13tl两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het及杂环任选地被R16°取代;其中R16°定义为选自下列的1或2个取代基:四唑、卤素、CN、C1^6烷基、卤代烷基、 COOR161、SO3H, SO2R161, OR161, N(R162)2, SO2N(R162)2, NR162COR162 或 CON(R162)2,其中 R161 及 R162 如上定义。
26.如权利要求25所述的化合物,其中Z为0R6,其中R6为被1至4个选自下列的基团取代的(Cp6烷基)芳基:a)经R15tla取代的(C1J烷基、卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7 螺环烷基、(C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(C1J烷基_(C3_7)环烷基,该卤代烷基、环烷基、螺环烷基、链烯基、炔基及烷基-环烷基任选地被R15°取代,其中R15tla与R15°相同但不为C00R15°b、 N(R15tlb) 2、NR15tlbC (0)R15°b、0R15°b、SR15Qb、S02R15°b、SO2N(R15tlb)2,其中 R150b 为 H 或未取代的 C1^ 烷基;b)ORltl4,其中Rltl4为被R15tl取代的(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((;_6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het任选地被Risi取代;d)S03H、S02N(R1Q8a)2 或 SO2N(R1tl8)C(O)Rici8,其中各 Rltl8 独立为 H、(C1^6)烷基和芳基,该烷基和芳基任选地被R15°取代,其中R1tl8a与Rltl8相同但不为H或未取代Cp6烷基;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het, ((V6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,及R112为H、(C1^6)烷基,条件是R111为H或未取代的。烷基时,R112不为H或未取代的C^6烷基;或R112为COOR115或SRR115a,其中R115为H、 (CV6)烷基或((V6烷基)芳基,Rllfe为被R15tl取代的((V6烷基)或(CV6)烷基芳基,或Rm 及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、 Het、(C1^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;f)NRll6COR117,其中R116及R117各为经R15tl取代的(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、芳基、Het, 该(C3_7)环烷基、芳基、Het任选地被R15°取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R120 各为 H、(CV6)烷基、芳基和 Het,该烷基、芳基、 Het任选地被R15°取代;h)NR121C0C0R122,其中 R121 为 H 或(C1^6)烷基,且 R122 为 OR123 或 N(R124)2,其中 R123 及各 R124独立为H、(C1^6)烷基、芳基、Het,或R124为OH或0 (C1^6烷基),该烷基、芳基、Het任选地被R15tl取代;j)C00R128,其中『8为被Risi取代的(C1J烷基;k) CONR129R13q,其中Rlffl及R13q独立为H、(C1^6)烷基、芳基或Het,条件是当Rlffl为H或未取代的烷基,R130不为H或未取代的烷基,该烷基、芳基、Het任选地被R15°取代;1)芳基、Het、((^6烷基)芳基或(。烷基)-Het,其均任选地被R15tl取代;其中R150为:-1至3个选自下列的取代基:卤素或叠氮基;或-1至3个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C2_6)链烯基,其均任选地被R16tl取代;b) OR104,其中R104为H、(C1^6)烷基、芳基或Het,该烷基、芳基、Het任选地被R160取代;d)SR1Q8、SO2N(R108)2 或 SO2N(R1tl8)C(O)Rici8,其中各 Rltl8 独立为 H、(C1^6)烷基、芳基、Het, 该烷基、芳基、Het任选地被R16°取代;e)NRmR112,其中 Rm 为 H、(C1^6)烷基、芳基或 Het,且 R112 为 H、(C1^6)烷基、COOR115 或 SO2R115,其中R115为(C1J烷基,该烷基、环烷基、芳基、Het任选地被R16tl取代;f) NRll6COR117,其中R116及R117各为H、(C1^6)烷基、芳基或Het,该烷基、芳基和Het任选地被r16°取代;g)NR118C0NR119R12°,其中R118、R119及R12tl各为H、(C1^6)烷基、芳基或Het,该烷基、芳基和 Het任选地被R16°取代;h)NR121C0C0R122,其中 R121 为 H、(C1^6)烷基;且 R122 为 OR123 或 N(R124)2,其中 R123 及各 R124 独立为H、(C1^6)烷基、芳基或Het,或RmSOH或Od6烷基),该烷基、芳基和Het任选地被r16°取代;j)四唑基、C00R128,其中1^8为札(C1^6)烷基,该(C1^6)烷基任选地被R16tl取代;及k) CONR129R13q,其中Rlffl及R13q独立为H、(C1^6)烷基、芳基或Het,该烷基、芳基、Het任选地被R16°取代;以及其中R16°定义为选自下列的1或2个取代基:四唑、卤素、CN、C1^6烷基、卤代烷基、 COOR161、SO3H、SO2R161, OR161、N (R162)2、SO2N(R162)2, NR162COR162 或 CON (R162)2,其中 R161 及各 R162 如上定义。
27.如权利要求1的化合物,其中Z为0R6,其中R6为(C2_6)链烯基、((V6烷基)-Het, 所述的链烯基或烷基-Het任选地被R6°取代,其中R6°为:-1-4个卤素;或-1-4个选自下列的基团:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7螺环烷基、 (C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基,所有基团任选地被R15tl取代;b)0R1Q4,其中Rlt14为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R15°取代;d) SRlt18』02则广)2或302则广)(:(0)广,其中各R1tl8独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((V6烷基)-Het或两个Rltl8 与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6 烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6 烷基)芳基或(C1^6 烷基)-Het,且 R112 为 H、CN、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基、((;_6烷基)Het、COOR115或SO2R115,其中 R115为(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)Het,或Rm及R112两者共价与其所连接的氮一起键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((;_6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15° 取代;f)NR116C0R117,其中 R"6 及 R117 各为(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R15tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,或R"8共价键合至R119及与其所键合的氮形成5、6或7-员饱和杂环;或R119与R12°与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环;该烷基、环烷基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;h) NR121C0C0R122,其中R121为H、任选地被R150取代的(CV6)烷基;且R122为OR123或 N(R124)2,其中Rim及各Rm独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,或RmS OH或Od6烷基)或两个Rm共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;i)C0R127,其中R127为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((^6 烷基)-Het任选地被R15°取代;j)C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、或(C1^6)烷基_(C3_7) 环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基及(Cp6烷基)-Het任选地被R15°取代;k) CONR129R13q,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rlffl及R13tl两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;1)芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,其均任选地被R15tl取代;其中R15tl定义为:-1至3个选自下列的取代基:卤素、叠氮基;或-1至3个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7螺环烷基、 (C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基,其均任选地被R16tl取代;b)0R1Q4,其中Rlt14为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R16°取代;d) SRlt18』02则广)2或302则广)(:(0)广,其中各R1tl8独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het,或两个R1q8 与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6 烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16°取代;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6 烷基)芳基或(C1^6 烷基)-Het,且 R112 为 H、CN、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基、(Cp6烷基)-Het、COOR115或SO2R115,其中 R115为((V6烷基)、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rm及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((;_6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16° 取代;f)NRll6COR117,其中 R116 及 R117 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R16tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、HetJCV6烷基)芳基或(C1^烷基)_Het,或R"8共价结合至R"9并与其连接的氮原子形成形成5、6或7-员饱和杂环,或R119与Rm共价与其所连接的氮一起键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、(C1J烷基_(C3_7)环烷基、芳基、HeKCV6 烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16°取代;h)NR121C0C0R122,其中R121为H或任选地被R16tl取代的(C1^6)烧基;且f2为OR123或 N(R124)2,其中Rim及各Rm独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,或RmS OH或Od6烷基)或两个Rm共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R16°取代;j)四唑基、C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、或(CV6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基及((^6烷基)-Het任选地被R16tl取代;及 k) CONR129R13q,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rlffl及R13tl两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het及杂环任选地被R16°取代;其中R16°定义为选自下列的1或2个取代基:四唑、卤素、CN、C1^6烷基、卤代烷基、 COOR161、SO3H、SR161、SO2R161, OR161、N (R162)2、SO2N(R162)2, NR162COR162 或 CON (R162)2,其中 R161 及各R162独立为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基;或两个R162共价与其所连接的氮一起键合形成5、6或7-员饱和杂环。
28.如权利要求27所述的化合物,其中R6°为: -1-4个卤素;或 -1-4个选自下列的基团:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7螺环烷基、 (C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基,所有基团任选地被R15tl取代;b)0R1(l4,其中R104为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、(Cp6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,该环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R15°取代;d卿、SO2N(R1tl8a)2 或 SO2N(R1tl8)C(O)Rici8,其中各 R108 独立为 H、(C1^6)烷基、芳基,该烷基、芳基任选地被R15tl取代;;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((^6 烷基)芳基或(Ch 烷基)-Het,且 R112 为 H、(C1^6)烷基、COOR115 或 SO2R115a,其中 R115为(C1J烷基或(Cp6烷基)芳基,或Rm及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成 5、6或7-饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;f)NRll6COR117,其中R"6及R117各为(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、芳基或Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基芳基或Het任选地被Risi取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R120 各为 H、(C1^6)烷基、芳基或 Het,该烷基、芳基、Het任选地被R15°取代;h)NR121C0C0R122,其中 R121 为 H 或(C1^6)烷基,且 R122 为 OR123 或 N(R124)2,其中 R123 及各 R124独立为H、(C1^6)烷基、芳基或Het,或R124为OH或0 (C1^6烷基),该烷基、芳基、Het,任选地经R15°取代;j) C00R128,其中R128为H或任选地被R150取代的(C1^6)烷基;k) CONR129R13q,其中Rlffl及R13tl独立为H、(C1^6)烷基、芳基或Het,该烷基、芳基和Het任选地被R15°取代;1)芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,其均任选地被R15tl取代;其中R15tl定义为:-1至3个选自下列的取代基:卤素或 -1至3个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C2_6)链烯基,其均任选地被R16tl取代;b) ORltl4,其中Rltl4为H、(C1^6)烷基、芳基或Het,该烷基、芳基和Het任选地被R16°取代; (I)SRic^SO2N(R1q8)2 或 SO2N(Rltis)C(O)Rltl8,其中各 Rltl8 独立为 H、(C1^6)烷基、芳基和 Het,该烷基、芳基和Het任选地被R16°取代;e)NRmR112,其中 Rm 为 H、(C1^6)烷基、芳基或 Het,且 R112 为 H、(C1^6)烷基、COOR115 或 SO2R115,其中R115为(Cp6烷基)或芳基,该烷基、芳基和Het任选地被R16tl取代;f) NRll6COR117,其中R"6及R117各为H、(CV6)烧基、芳基或Het,该(C1^6)烷基、芳基和Het 任选地被R16°取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R120 各为 H、(C1^6)烷基、芳基、Het,该烷基、芳基、Het 任选地被R16°取代;h)NR121C0C0R122,其中R121为H或任选地被R16tl取代的(C1^6)烧基;且f2为OR123或 N(R124)2,其中R123及各Rm独立为H、(C1^6)烷基、芳基或Het,或Rm为OH或0((^_6烷基), 该烷基、芳基和Het任选地被R16°取代;j)四唑基、C00R128,其中1^8为!1或(C1^6)烷基,该(CV6)烷基任选地被R16tl取代;及 k) CONR129R13q,其中Rlffl及R13tl独立为H、(C1^6)烷基、芳基或Het,该烷基、芳基和Het任选地被r16°取代;其中R16°定义为选自下列的1或2个取代基:四唑、卤素、CN、C1^6烷基、卤代烷基、 COOR161、SO3H、SR161、SO2R161, OR161、N (R162)2、SO2N(R162)2, NR162COR162 或 CON (R162)2,其中 R161 及各R162独立为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基;或两个R162与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环。
29.如权利要求1所述的化合物,其中Z是N(R6a) R6,其中R6a为H或C1^6烷基,且R6为 (C2_6)烯基、芳基、Het、(CV6)烷基-芳基、((V6烷基)-Het,其中该烯基、芳基、Het、烷基-芳基或烷基-Het任选地被下列取代基取代:-1至4个选自下列的取代基:卤素、OPO3H, NO2、氰基、叠氮基、C( = NH)NH2, C( = NH) NH(CV6)烷基或 C( = NH) NHCO (C1^6)烷基;或 -1至4个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7螺环烷基、 (C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基,其均任选地被R15tl取代;b)0R1Q4,其中Rlt14为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)_Het任选地被R15°取代;d) SR108, SO2NH(C1^6)烷基或 SO2NHC(O) (C1^6)烷基;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6 烷基)芳基或(C1^6 烷基)-Het,且 R112 为 H、CN、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基、(Cp6烷基)-Het、COOR115或SO2R115,其中 R115为(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rm及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((;_6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15° 取代;f)NRll6COR117,其中 R116 及 R117 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R15tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,或R"8共价键合至R119及与其所键合的氮形成5、6或7-员饱和杂环;或R119与R12°与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环;该烷基、环烷基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基) 芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;h) NR121C0C0R122,其中 R121 及 R122 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、6-或10-员芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被Risi取代;或f2为OR123或 N(R124)2,其中Rim及各Rm独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,或RmS OH或Od6烷基)或两个Rm共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;i)C0R127,其中R127为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((^6 烷基)-Het任选地被R15°取代;j)C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7) 环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基及(Cp6烷基)-Het任选地被R15°取代;k) CONR129R13q,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rlffl及R13tl两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;1)芳基、Het、(。烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,其均任选地被R15tl取代;其中R15tl选自:-1至3个选自下列的取代基:卤素、NO2、氰基、叠氮基或-1至3个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7螺环烷基、 (C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基,其均任选地被R16tl取代;b)0R1Q4,其中Rlt14为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)_Het任选地被R16°取代;d) SRlt18』02则广)2或302则广)(:(0)广,其中各R1tl8独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het,或两个R1q8 与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6 烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16°取代;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6 烷基)芳基或(C1^6 烷基)-Het,且 R112 为 H、CN、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基、(Cp6烷基)-Het、COOR115或SO2R115,其中 R115为(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rm及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((;_6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16° 取代;f)NRll6COR117,其中 R116 及 R117 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R16tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,或R"9与R12tl共价与其所连接的氮一起键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、(C1J烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16°取代;h) NR121C0C0R122,其中R121为H、任选地被R160取代的(CV6)烷基;且R122为OR123或 N(R124)2,其中Rim及各Rm独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,或RmS OH或Od6烷基)或两个Rm共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R16°取代;j)四唑基、C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基及((^6烷基)-Het任选地被R16tl取代;及k) CONR129R13q,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rlffl及R13tl两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het及杂环任选地被R16°取代;其中R16°定义为选自下列的1或2个取代基:四唑、卤素、CN、C1^6烷基、卤代烷基、 COOR161、SO3H、SO2R161, OR161、N (R162)2、SO2N(R162)2, NR162COR162 或 CON (R162)2,其中 R161 及各 R162 独立为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基;或两个R162共价与其所连接的氮一起键合形成5、6或7-员饱和杂环。
30.如权利要求四所述的化合物,其中R6a为H。
31.如权利要求四所述的化合物,其中R6为(C2_6)链烯基、芳基、Het、((^6烷基)芳基、((V6烷基)-Het,其中该烯基、芳基、Het、烷基-芳基或烷基-Het均任选地被下列取代:-1至4个选自下列的取代基:卤素、NO2、氰基、叠氮基;或-1至4个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7螺环烷基、 (C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基,其均任选地被R15tl取代;b)0R1Q4,其中Rlt14为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)_Het任选地被R15°取代;d) SH、S (Cp6)烷基、SO3H, SO2NH (C1^6 烷基)或 SO2NHC (0) C1^6 烷基;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6 烷基)芳基或(C1^6 烷基)-Het,且 R112 为 H、CN、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基、(Cp6烷基)-Het、COOR115或SO2R115,其中 R115为((V6烷基),或Rm及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((;_6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15° 取代;f) NRll6COR117,其中 R"6 及 R117 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基,该(CJ 烷基、(C3_7)环烷基任选地被R15°取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基;或 R119 与 R12° 与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环;该烷基、环烷基或杂环任选地被 R150取代;h)NR121C0C0R122,其中R121为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基,该烷基、环烷基任选地被R15° 取代;或俨为OR⑵或N(R124)2,其中俨及各俨独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基,或 R124为OH或0((^_6烷基)或两个Rm共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基及杂环任选地被r15°取代;j)C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该(卜6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7) 环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基及(Cp6烷基)-Het任选地被R15°取代;k) CONR129R13q,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、 Het、(C1^6烷基)芳基、((V6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;1)芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,其均任选地被R15tl取代;且其中R15tl选自:-1至3个选自下列的取代基:卤素、NO2、氰基或叠氮基;或-1至3个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7螺环烷基、 (C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基,其均任选地被R16tl取代;b)0R1Q4,其中Rlt14为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)_Het任选地被R16°取代;d) SH、S (C1^6 烷基)、SO3H, SO2N (Rltis) 2 或 SO2N (Rltis) C (0) R1(l8,其中各 R108 独立为 H、(C1^6) 烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,或两个Rltl8与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16°取代;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6 烷基)芳基或(C1^6 烷基)-Het,且 R112 为 H、CN、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基、(Cp6烷基)-Het、COOR115或SO2R115,其中 R115为((V6烷基)、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rm及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((;_6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16° 取代;f)NRll6COR117,其中 R116 及 R117 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R16tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,或R"9与R12tl与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、(C1J烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16°取代;h)NR121C0C0R122,其中R121为H或任选地被R16tl取代的(C1^6)烧基;且f2为OR123或 N(R124)2,其中Rim及各Rm独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,或RmS OH或Od6烷基)或两个Rm共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R16°取代;j)四唑基、C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基及((^6烷基)-Het任选地被R16tl取代;及k) CONR129R13q,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rlffl及R13tl两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het及杂环任选地被R16°取代;其中R16°定义为选自下列的1或2个取代基:四唑、卤素、CN、C1^6烷基、卤代烷基、 COOR161、SO3H、SO2R161, OR161、N (R162)2、SO2N(R162)2, NR162COR162 或 CON (R162)2,其中 R161 及各 R162 独立为H、(CV6)烷基。
32.如权利要求31所述的化合物,其中R6为(C2_6)链烯基、苯基、(Cp6烷基)芳基、((V6 烷基)_Het,其中该链烯基、苯基和所述烷基-芳基的烷基部分或烷基-Het均任选地被1_3 个下列取代基取代:a) (C1^6)烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7螺环烷基、(C2_6)链烯基、其均任选地被下列取代基取代Cp6烷基、CV6烷氧基、NH2, NH (Me)或N (Me) 2取代;e)NHR112,其中 R112 为芳基、Het、(C1^ 烷基)芳基、(C^6 烷基)-Het,该芳基、Het、(C1^6 烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het任选地被R15°取代; j)C00H;k) C0NR129R13°,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、 Het、(C1^6烷基)芳基及((V6烷基)-Het任选地被R150取代; 1)苯基、Het,其均任选地被R15°取代; 其中R15tl选自:-1至2个选自下列的取代基:卤素、NO2、氰基或叠氮基; -1至2个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基、(C2_6)链烯基,其均任选地被COOH或CONH2取代;b) ORlt14,其中Rlt14为H、(C1^6)烷基,该烷基任选地被COOH取代; h)NHC0C00H ;j)C00H;及 k) CONH2。
33.如权利要求32所述的化合物,其中Z选自:
34.如权利要求四所述的化合物,其中R(
其中,R7及R8各独立为H、(C1^6)烷基、卤代烷基、(C3_7)环烷基、6-或10-员芳基、Het、 ((V6烷基)芳基、(Cp6烷基)_Het,其中该烷基、环烷基、芳基、Het、((^6烷基芳基)、(C1^6 烷基)-Het任选地被Rto取代;或R7及R8共价键合一起形成第二个(C3_7)环烷基或含有1至3个选自0、N及S的杂原子的4_、5-或6-员杂环;或当Z为N(R6a) R6时,R7或R8之一共价键合至R6a形成含氮5-或 6-员杂环;其中,Rto选自:-1至4个选自下列的取代基:卤素、NO2、氰基、叠氮基;或-1至4个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7螺环烷基、 (C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基,其均任选地被R15tl取代;b)0R1Q4,其中Rlt14为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R15°取代;d) SRic^SO2N(Ricis) 2 或 SO2N (Rltis) C (O)Rltl8,其中各 Rltl8 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het,或两个R1q8 与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6 烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6 烷基)芳基或(C1^6 烷基)-Het,且 R112 为 H、CN、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基、(Cp6烷基)-Het、COOR115或SO2R115,其中 R115为(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rm及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((;_6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15° 取代;f)NRll6COR117,其中 R116 及 R117 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R15tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,或R"8共价键合至R"9并与其所键合的氮形成5、6或7-员饱和杂环,或R119与R12°与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、(C1J烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基) 芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;h)NR121C0C0R122,其中 R121 为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基 _(C3_7)环烷基、 6-或10-员芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、 芳基、Het、((V6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R15tl取代;且俨为OR⑵或N(R124)2, 其中RM及各Rm独立为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het、或RmS OH或Od6烷基)或两个Rm —起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳35基或(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;i)C0R127,其中R127为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 HeKCV6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该烷基、环烷基、芳基、HetJCV6烷基)芳基或((^6 烷基)-Het任选地被R15°取代;j)C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 HetJCV6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7) 环烷基、芳基、Het, (C1^6烷基)芳基及(Cp6烷基)-Het任选地被R15°取代;k) CONR129R13q,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rlffl及R13tl两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;1)芳基、Het、(。烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,其均任选地被R15tl取代;其中R15tl选自:-1至3个选自下列的取代基:卤素、NO2、氰基、叠氮基;或-1至3个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7螺环烷基、 (C2_6)链烯基、(C2_8)炔基,其均任选地被R16tl取代;b) 0广,其中Rltl4为H、(CV6)烷基或(C3_7)环烷基,该烷基及环烷基任选地被R16°取代;d)SR108, SO2N(R1tl8)2,其中Rltl8为H、(C1^6)烷基或(C3_7)环烷基,该烷基或环烷基任选地被r16°取代;e) NR111R112,其中 Rm 为 H、(C1^6)烷基或(C3_7)环烷基,且 R112 为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基、((V6烷基)-Het、COOR115或 SO2R115,其中R115为(C^6烷基)、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(C1^6 烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或R111及R112两者共价与其所连接的氮一起键合形成5、6或 7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被r16°取代;f) NRll6COR117,其中 R"6 及 R117 各为 H、(C1^6)烷基或(C3_7)环烷基,该(Ch6)烷基或(C3_7) 环烷基任选地被R16°取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R"8、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基或(C3_7)环烷基,或 R119 与 R12° 共价与其所连接的氮一起键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基或杂环任选地被 R160取代;h)NR121C0C0R122,其中R121为H、(C1^6)烷基或(C3_7)环烷基,该烷基或环烷基任选地被 R16tl取代;或妒2为OR⑵或N(R124)2,其中R⑵及各Rm独立为H、((^6烷基)或(C3_7)环烷基,或Rm为OH或0 ((V6烷基)或两个Rm —起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基及杂环任选地被r16°取代;j)四唑基、C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基或(C3_7)环烷基,该(CV6)烷基及(C3_7)环烷基任选地被R16°取代;及k) CONR129R13q,其中R129及R13q独立为H、(C1^6)烷基或(C3_7)环烷基,或R129及R13q两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基及杂环任选地被 R160取代;其中R16°定义为选自下列的1或2个取代基:四唑、卤素、CN、C1^6烷基、卤代烷基、 0)01?161、(《161、则1?162)2或0^(R162)2,其中 R161 及各 R162 独立为 H 或(CV6)烷基。
35.如权利要求34所述的化合物,其中R7及R8各独立为H、(C1^6)烷基、卤代烷基、(C3_7) 环烷基、6-或10-员芳基、Het, ((V6烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het,其均任选地被1至4个卤素或选自下列的基团取代:a) (C1^6)烷基;及b)N(R8a/ ) 2、COR8a 或 SOXR8a" COOR8a、COCOOR8a、CON (R8a' ) 2、COCON (R8a ‘ )2,其中各 R8a或R8a'独立为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基;或各R8a'独立共价键合一起并与其所键合的氮形成5、6或7-员饱和杂环;或R8a"独立为(CV6)烷基、 (C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基,或R7及R8共价键合一起形成(C3_7)环烷基、含1至3个选自0、N及S的杂原子的4-、 5-或6-员杂环。
36.如权利要求35所述的化合物,其中R7及R8各独立为H、(C1^6)烷基、卤代烷基、(C3_7) 环烷基、6-或10-员芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、((^6烷基)-Het ;或R7及R8共价键合一起形成环丙基、环丁基、环戊基、批咯烷、哌啶、四氢呋喃、四氢吡喃或五亚甲基硫醚;其中该烷基、卤代烷基、(C3_7)环烷基、6-或10-员芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、(Cp6烷基)-Het、环丙基、环丁基、环戊基、吡咯烷、哌啶、四氢呋喃、四氢吡喃或五亚甲基硫醚任选地被选自下列的取代基取代:a) (C1^6)烷基;及b) NH2、N (CH2CH) 2、COCH3 或 S&CH3。
37.如权利要求36所述的化合物,其中R7及R8选自:
以及或R7和R8共同形成
38.如权利要求37所述的化合物,其中R7及R8选自
39.如权利要求34所述的化合物,其中R9为H ;或R9共价键合至R7或R8之一形成5-或 6-员杂环。
40.如权利要求39所述的化合物,其中R9为H。
41.如权利要求34所述的化合物,其中Q为6-或10-员芳基、Het、(C1^6)烷基芳基、 (C1^6)烷基Het,其均任选地被下列基团取代:
其中Riw为:-1至4个选自下列的取代基:卤素、NO2、氰基或叠氮基;或 -1至4个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、(C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(C1^6)烷基_(C3_7) 环烷基,其均任选地被r15°取代;b)0R1Q4,其中Rlt14为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烧基)_Het任选地被R15°取代;d)SR1Q8,其中Rlt18为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het或杂环任选地被R16°取代;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6 烷基)芳基或(C1^6 烷基)-Het,且 R112 为 H、CN、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基、(Cp6烷基)-Het、COOR115或SO2R115,其中 R115为((V6烷基)、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rm及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((;_6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15° 取代;f)NRll6COR117,其中 R116 及 R117 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R15tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,或R"8共价键合至R"9并与其所键合的氮形成5、6或7-员饱和杂环,或R119与R12°与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、(C1J烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基) 芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;h) NR121C0C0R122,其中 R121 及 R122 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、6-或10-员芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被Risi取代;或f2为OR123或 N(R124)2,其中Rim及各Rm独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,或RmS OH或Od6烷基)或两个Rm共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;j)C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该(1-6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7) 环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基及(Cp6烷基)-Het任选地被R15°取代;k) CONR129R13q,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rlffl及R13tl两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;1)芳基、Het、(。烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,其均任选地被R15tl取代;其中R15tl选自:-1至3个选自下列的取代基:卤素、NO2、氰基或叠氮基;或-1至3个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、任选地含1或2个杂原子的C3_7螺环烷基、 (C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(CV6)烷基_(C3_7)环烷基,其均任选地被R16tl取代;b)0R1Q4,其中Rlt14为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、芳基、HeKCu烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het任选地被R16°取代;d) SRlt18』02则广)2或302则广)(:(0)广,其中各R1tl8独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)-Het,或两个R1q8 与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6 烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16°取代;e)NRmR112,其中R111为H、(C1J烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6 烷基)芳基或(C1^6 烷基)-Het,且 R112 为 H、CN、(C1J 烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基、(Cp6烷基)-Het或SO2R115,其中R115为 ((V6烷基)、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((V6 烷基)-Het,或Rm及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16tl取代;f)NRll6COR117,其中 R116 及 R117 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R16tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,或R"8共价键合至R119及与其所键合的氮形成5、6或7-员饱和杂环,或R119与R12°共价与其所连接的氮一起键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、(C1J烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基) 芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R16°取代;h) NR121C0C0R122,其中R121为H、任选地被R160取代的(CV6)烷基;且R122为OR123或 N(R124) 2,其中RM及各Rm独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或RmSOH或CKCV6烷基)或两个R124 共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R16°取代;j)四唑基、C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、或(CV6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基及((^6烷基)-Het任选地被R16tl取代;及k) CONR129R13q,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rlffl及R13tl两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het及杂环任选地被R16°取代;其中R16°定义为选自下列的1或2个取代基:四唑、卤素、CN、C1^6烷基、卤代烷基、 COOR161、SO3H、SR161、SO2R161, OR161、N (R162)2、SO2N(R162)2, NR162COR162 或 CON (R162)2,其中 R161 及各R162独立为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基;或两个R162与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环。
42.如权利要求41所述的化合物,其中Q为6-或10-员芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、 ((V6烷基)_Het,其均任选地被下列基取代:-1至4个选自下列的取代基:卤素、NO2、氰基或叠氮基;或-1至4个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、(C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(CV6)烷基_(C3_7) 环烷基,其均任选地被r15°取代;b)0R1Q4,其中Rlt14为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、 ((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)_Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((^6烷基)_Het任选地被R15°取代;d)SR1Q8、SO2N(R1tl8)2 或 SO2N(Riq8)C(O)Riq8,其中各 R1tl8 为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或 (CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或两个R1q8与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基) 芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;e)NRmR112,其中R111为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6 烷基)芳基或(C1^6 烷基)-Het,且 R112 为 H、CN、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6) 烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基、(Cp6烷基)-Het、COOR115或SO2R115,其中 R115为(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rm及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、((;_6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15° 取代;f)NRll6COR117,其中 R116 及 R117 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R15tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R119 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,或R"9与R12tl与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、(C1J烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het或杂环任选地被R15°取代;h) NR121C0C0R122,其中R121为H、任选地被R150取代的(CV6)烷基;且R122为OR123或 N(R124)2,其中R123及Rm独立为H、(C1^6烷基)、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基、 芳基、Het、((^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,或RmS OH或Od6烷基)或两个Rm共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;j)C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、 Het、((V6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该(1-6)烷基、(C3_7)环烷基、或(C1^6)烷基_(C3_7) 环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基及(Cp6烷基)-Het任选地被R15°取代;k) CONR129R13q,其中 R129 及 R130 独立为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1^6)烷基-(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((V6烷基)-Het,或Rlffl及R13tl两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、烷基-环烷基、芳基、Het、(C1^6烷基)芳基、(C1^6烷基)-Het及杂环任选地被R15°取代;1)芳基、Het、(。烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,其均任选地被R15tl取代;其中R15tl选自:-1至3个选自下列的取代基:卤素、NO2、氰基或叠氮基;或-1至3个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、(C3_7)环烷基、(C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(CV6)烷基_(C3_7) 环烷基,其均任选地被r16°取代;b)0R1Q4,其中Rlt14为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het, 该烷基、环烷基、芳基及Het任选地被R16°取代;c) OCORici5,其中 Rlt15 为(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、Het、((V6 烷基)芳基或((V6烷基)-Het,该烷基、环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或((^6烷基)-Het 任选地被r16°取代;d) SRlt18』02则广)2或302则广)(:(0)广,其中各R1tl8独立为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基,或两个Rltl8与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基或杂环任选地被R16°取代;e) NR111R112,其中 Rm 为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1^6)烷基 _(C3_7)环烷基,且 R112 为H、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基或(CV6)烷基_(C3_7)环烷基、COOR115或SO2R115,其中R115为 (CV6)烷基、(C3_7)环烷基,或R111及R112两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基、芳基、Het、(Cp6烷基)芳基或((V6烷基)-Het或杂环任选地被 R160取代;f)NRll6COR117,其中 R116 及 R117 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C1J 烷基 _(C3_7)环烷基、芳基、Het、((V6烷基)芳基或(C1^烷基)-Het,该(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基、(C^6)烷基_(C3_7)环烷基、芳基、Het、((^6烷基)芳基或((^6烷基)-Het任选地被R16tl取代;g)NR118C0NR119R12°,其中 R118、R"9 及 R12tl 各为 H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基,或 R119 与 R12° 与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基或杂环任选地被 R160取代;h) NR121C0C0R122,其中R121为H、任选地被R160取代的(CV6)烷基;或R122为OR123或 N(R124)2,其中严及各Rm独立为H、(C1^6)烷基或(C3_7)环烷基,或Rm为OH或0((;_6烷基),或两个Rm共价键合一起形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基及杂环任选地被 R160取代;j)四唑基、C00R128,其中R128为H、(C1^6)烷基或(C3_7)环烷基,该(CV6)烷基及(C3_7)环烷基任选地被R16°取代;及k) CONR129R13q,其中R129及R13q独立为H、(C1^6)烷基或(C3_7)环烷基,或R129及R13q两者与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环,该烷基、环烷基及杂环任选地被 R160取代;其中R16°定义为选自下列的1或2个取代基:四唑、卤素、CN、C1^6烷基、卤代烷基、 COOR161、SO3H、SO2R161, OR161、N (R162)2、SO2N(R162)2, NR162COR162 或 CON (R162)2,其中 R161 及各 R162 独立为H、(C1^6)烷基、(C3_7)环烷基或(C1J烷基_(C3_7)环烷基;或两个R162与其所连接的氮一起共价键合形成5、6或7-员饱和杂环。
43.如权利要求42所述的化合物,其中Q为6-或10-员芳基或Het,其均任选地被下列基团取代:-1至3个卤素、NO2、氰基或叠氮基;或-1至3个选自下列的取代基:a) (C1^6)烷基或卤代烷基、第一个(C3_7)环烷基、(C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、(CV6)烷基-(C3_7)环烷基,其均任选地被R15°取代;b)0R1Q4,其中 Rlt14 为 H、私_6 烷基);d) SO2NRltl8,其中 R108 为 H 或(CV6)烷基;e) NR111R112,其中Rm及R112独立为H或(C1^6)烷基;f)NHC0R117,其中 R117 为 H 或(C1^6)烷基;g) NHC0NR119R12°,其中 R119 及 R120 各为 H 或(CV6)烷基;h)NHC0C0R122,其中f2为OR123或N (R124)2,其中R123及各Rm独立为H或(CV6)烷基; 」)0)(«128,其中1^8为!1、(CV6)烷基;k)C0NHR13°,其中 R130 为 H、(CV6)烷基;1)6-或10-员芳基、HetJCV6烷基)芳基或(Cp6烷基)-Het,该芳基、HetJCV6烷基) 芳基或烷基)-Het任选地被R15q取代;及R15q选自: -1至3个卤素;或 -1至3个选自下列的取代基:a)第一个(C1^6)烷基或卤代烷基、第一个(C3_7)环烷基、(C2_6)链烯基、(C2_8)炔基、 (CV6)烷基_(C3_7)环烷基,其均任选地被四唑、OR^COORiq2取代,其中Rltl2为H或礼_6)烷基;b)0R1Q4,其中 Rlt14 为 H、的_6 烷基);d) SO2NHRici8,其中 R108 为 H 或(CV6)烷基;e) NR111R112,其中Rm及R112均独立为H或(C1^6)烷基;f)NHC0R117,其中 R117 为 H 或(C1^6)烷基;及h)NHC0C0R122,其中f2为OR123或N (R124)2,其中R123及各Rm独立为H或(CV6)烷基;j) COOR128,其中 R128 为 H、(CV6)烷基;及k)C0NHR13°,其中 R130 为 H、(CV6)烷基。
44.如权利要求1所述的化合物,其中Q选自:
45.根据权利要求44的化合物,其中Q选自:
其中A 为 O、S、NR1 或 CR1 ; B 为 NR3 或 CR3 ;R1选自H、(CV6)烷基、苄基、(Cp6烷基)-(C6,芳基)、((V6烷基)-5-或6-员杂环, 5-或6-员杂环,其中所述的杂环基具有1-4个选自O、N和S的杂原子,其中所述的苄基和所述的杂原子任选地被1-4取代基取代,所述的取代基选自:COOH、 coo ((V6烷基)、卤素和(Cp6烷基);R2选自H、卤素、(CV6)烷基、(C3_7)环烷基、苯基、具有1〜4个选自0、N和S杂原子 5-或6-员杂环、吡啶-N-氧化物,和具有1〜4个选自0、N和S杂原子的9-或10-元杂双环,所述的苯基、杂环和杂双环任选地被1〜4个取代基取代,所述的取代基选自卤素、C (卤素)3、(C1^6)烷基、0札0((:1_6烷基)、冊2和则(:1_6烷基)2 ; R3选自具有1〜4个选自0、N和S杂原子的5-、6_或7-员杂环、降冰片烷、(C3_7)环烷基和(C3_7)环烷基-(Cp6烷基);M为N、CR4或C0R5,其中R4选自H、卤素和((^6烷基);和R5选自H和((^6烷基); K禾口 L为N或CH ; ——代表单键或双键; Y为0或S ; Z 为 OR6 或 NR6R6aR6选自H、(C1^6)烷基、(C3_6)环烷基、(C3_6)环烷基(CV6)烷基、(C6_10)芳基、(C6_10)芳基 (CV6)烷基、(C2_6)链烯基、(C3_6)环烷基(C2_6)链烯基、(C6,)芳基(C2_6)链烯基、NK(V6) 烷基}2、NHC00 (CV6)烷基(C6,)芳基、NHCO (C6,)芳基、具有1〜4个选自0、N和S杂原子的(C1J烷基-5-或6-原子杂环、具有1〜4个选自0、N和S杂原子的9-或10-原子杂双环;其中所述的烷基、环烷基、芳基、链烯基、杂环均任选地被1-4个取代基取代,所述的取代基选自:0H、C00H、COO(C1^6)烷基、(C1^6)烷基、(CV6)烷基-羟基、苯基、苄基氧基、卤素、 (C2_4)链烯基、(C2_4)链烯基-(C1J烷基-C00H、具有1〜4个选自0、N和S杂原子5-或 6-员杂环,其中所述的烷基、环烷基、芳基、链烯基和杂环任选地被1〜4个取代基取代,所述的取代基选自:(。卜6 烷基)、CF3、OH、COOH、NHC (C1^6 烷基)2、NHCO (C1^6 烷基)、NH2、NH (C1^6 烷基) 和N (Cp6烷基)2 ;具有1-4个选自0、N和S杂原子的9-或10-元杂双环,所述的杂双环任选地用1〜4个取代基取代,所述的取代基选自:卤素、OPO3H,磺酰胺基、SO3H, SO2CH3^ -CONH2, -COCH3> (CV3)烷基、(C2_4 链烯基)C00H、四唑基、C00H、-CONH2、三唑基、OH、NO2, NH2, -0¾^烷基)C00H、乙内酰脲、亚苯甲酰基脲、(U烷氧基、氰基、叠氮基、-O-(Cp6)烷基C00H、-O-(CV6)烷基COO-(CV6)烷基、NHCO (Cu 烷基)、-NHC0C00H、-NHC0C0NH0H、-NHC0C0NH2、-NHC0C0NHCH3、-NHCO(CV6)烷基-C00H、-NHCOCONH(C1^6)烷基-C00H、-NHCO (C3_7)环烷基-C00H、-NHCONH(C6^10)芳基-C00H、-NHCONH(C6^10)芳基-COO(CV6)烷基、-NHCONH(Q—)烷基-C00H、-NHCONH(C1^6)烷基-COO (CV6)烷基、-NHCONH(C1^6)烷基 _(C2_6)链烯基-C00H、-NH(C1^6)烷基 _(C6_1Q)芳基-O(CV6)烷基 C00H、-NH(CV6)烧基 _(C6_10)芳基-C00H、-NHCH2C00H, -NHCONH2、-NHCO( (V6)羟基烷基 C00H、-OCO(C1^6)羟基烷基 C00H、(C3_6)环烷基 COOH^^^。 Z^^h -NHCN、-NHCH0、-NHSO2CH3和-NHSO2CF3 ;任选地被1〜4个取代基取代的6-或10-元芳基, 所述的取代基选自:卤素、OPO3H、磺酰胺基、SO3H, S02CH3、-CONH2, -COCH3> (C1^3)烷基、(C2_4 链烯基)C00H、四唑基、C00H、-CONH2、三唑基、OH、NO2, NH2, -0(0^烷基)C00H、乙内酰脲、 亚苯甲酰基脲、(C1^4)烷氧基、氰基、叠氮基、-O-(CV6)烷基C00H、-O-(CV6)烷基COO-(CV6) 烷基、NHCO ((V6 烷基)、-NHC0C00H、-NHC0C0NH0H、-NHC0C0NH2、-NHC0C0NHCH3、-NHCO (C1^6)烷基-C00H、-NHCOCONH(C1^6)烷基-C00H、-NHCO (C3_7)环烷基-C00H、-NHCONH(C6^10)芳基-C00H、-NHCONH(C6^10)芳基-COO(CV6)烷基、-NHCONH(Q—)烷基-C00H、-NHCONH(C1^6)烷基-COO (CV6)烷基、-NHCONH(C1^6)烷基 _(C2_6)链烯基-C00H、-NH(C1^6)烷基 _(C6_1Q)芳基-O (CV6)烷基 C00H、-NH (C1-J5)烷基-(C6_1Q)芳基-C00H、_NHCH2C00H、-NHCONH2、-NHCO (CV6)ο羟基烷基 C00H、-OCO(CV6)羟基烷基 C00H、(C3_6)环烷基 COOH^^^。 -NHCN、-NHCHO, -NHS&CH3、和-NHSO2CF3 ;香豆素、(C^6)烷基-氨基、ΝΗ((^_6 烷基)、C(卤素)3、-NH (C2_4)酰基、-NH (C6_10)芳酰基、-0 ((V6 烷基)-Het ; R6a为H或((^6烷基),其与R7或R8共价相连形成吡咯烷; 或Z为
其中W为CR7R8,其中R7和R8均独立地为H、((V6烷基)、(C3_7环烷基)、(C1^烷基)苯基、 ((V6烷基)-(C3_7环烷基)、(C3_7环烷基)-(C1^6烷基)、(C3_7环烷基)-(C2_4链烯基)、((V6 烷基)-0H、苯基、CH2联苯基、具有1〜4个选自0、N和S、杂原子的5-或6-员杂环、具有 1〜4个选自0、N和S杂原子的9-或10-元杂双环、具有1〜4个选自0、N和S杂原子的(Cp6烷基)-5-或6-员杂环、或具有1〜4个选自0、N和S杂原子的(Cp6烷基)-9-或 10-元杂双环,或R7和R8共价相连形成(C3_7环烷基)、具有1〜4个选自0、N和S杂原子4-、5_或 6-员杂环;或R7或R8之一与R9共价相连形成吡咯烷;其中所述的烷基、环烷基、杂环、杂双环、苯基任选地用1〜4个取代基取代,所述的取代基选自 OH、C00H、(Ch 烷基)、(C2_4 链烯基)、C0NH2、NH2, NH (C1^6 烷基)、N ((^6 烷基)2、 NHC0C00H、NHC0C0N(C1^6 烷基)2、NHC0C0NH(C1^6 烷基)、SH、S (C1^6 烷基)、NHC ( = NH) NH2、卤素和COCKCh烷基);R9为H或((V6烷基);以及Q选自(C"烷基)CONH芳基、6-、9_、或10-元芳基、联苯基、具有1〜4个选自0、N和 S杂原子的5-或6-原子杂环以及具有1〜4个选自0、N和S杂原子的9-或10-元杂双环;其中所述的芳基、联苯基、杂环和杂双环均任选地被1〜4个取代基取代,所述的取代基选自 OH、C00H、COO(CV6)烷基、(U 烷基、(CV6)烷基 C00H、(C1^6 烷基)(C2_4 炔基)、 (CV6)烷基-羟基、苯基、苄基氧基、卤素、(C2_4)链烯基、(C2_4)链烯基-((V6)烷基-C00H、具有1〜4个选自0、N和S杂原子的5-或6-元第二杂环、具有1〜4个选自0、N和S杂原子NH-5-或6-元第二杂环,其中所述的第二杂环和苯基任选地用1〜4个取代基取代,所述的取代基选自((V6烷基)、CF3、OH、(C1^6 烷基)COOH、0 (Ch 烷基)COOH、(C1^6 烷基)COO (C1^6 烷基)、CH2 苯基、 COO ((V6 烷基)、((V6 烷基)0 ((V6 烷基)、C00H、NCH ((V6 烷基)2、NC0 ((^6 烷基)、NH2、NH ((^6 烷基)、卤素和N ((V6烷基)2 ;卤素、OPO3H、苄基、磺酰胺基、SH、SOCH3、SO3H, SO2CH3、S (C1^6烷基)C00H、-CONH2、-COCH3、(C1^3)烷基、(C2_4 链烯基)COOH其中所述的链烯基任选地用ι〜2个((V6烷基)取代基取代,(c2_4链烯基)ωο((ν6 烷基)、四唑基、C00H、三唑基、OH、NO2、NH2、、-0 (C1^6烷基)C00H、乙内酰脲、亚苯甲酰基脲、 (Ch)烷氧基、(Ch)烷氧基((^6烷基)C00H、氰基、叠氮基、_0_ (C^6)烷基C00H、_0_ (C^6) 烷基 COO-(CV6)烷基、-NHC0C00H、-NHC0C0NH0H、-NHC0C0NH2、_NHC0C0NHCH3、-NHCO(CV6) 烷基-C00H、-NHCOCONH(C1^6)烷基-C00H、-NHCO (C3_7)环烷基-C00H、-NHCONH(C6^10)芳基-C00H、-NHCONH(C6^10)芳基-COO(CV6)烷基、-NHCONH(Q—)烷基-C00H、-NHCONH(C1^6) 烷基-COO(CV6)烷基、-NHCONH (Cu)烷基 _(C2_6)链烯基-COOH、-NH(CV6)烷基 _(C6_10)芳基-O(CV6)烷基 COOH、-NH(CV6)烷基 _(C6-10)芳基-C00H、-NHCH2C00H、-NHCONH2, -NHCO(CV6)羟基烷基 C00H、-OCO(CV6)羟基烷基 C00H、(C3_6)环烷基 C00H、烷基-氨基、NHd6 烷基)2、C (卤素)3、-NH(C2_4)酰基、-NH(C6^10)芳酰基、-CONH((V6 烷基)、-CO(Ck)烷基-C00H、-CONH(C1^6)烷基-C00H、-CO-NH-丙氨酰基、-CONH(C2^4)烷基 N((V6 烷基)2、-CONH(C2^4)烷基-Het、-CONH(C2^4)烷基-(COOH)-Het、-CONH(。卜2 烷基) (OH) ((V2 烷基)OH、-CONH(CV6)烷基-C00H、-CONH (C6_10 芳基)、-CONH-Het、-CONH(C6^10)芳基-C00H、-C0NH(C6_1Q)芳基-COO(Ch)烷基、_C0NH(C卜6)烷基
_C00(C卜6)烷基、-CONH(C6_10) 芳基-(C1J 烷基-COOH 和-CONH (C6_1(1)芳基 _(C2_6)链烯基-C00H, 或其盐。
46.
47.下式的化合物:
其中A、R2、R3和Z如下定义
48.下式的化合物:
其中m R8和Q如下定义:
49.下式的化合物
其中R1、!?3、!?7和R8如下定义
50.下式化合物
51.下式化合物
52.下式化合物 R
其中H R7和R8如下定义化合物# R1
53.下式化合物
54.下式化合物
55.下式化合物:
56.如权利要求1的式I化合物,或其可药用盐,作为HCV编码的NS5B酶的RNA依赖性 RNA聚合酶活性的抑制剂。
57.如权利要求1的式I化合物,或其可药用盐,作为HCV复制的抑制剂。
58. 一种治疗或预防HCV感染的药物组合物,包括有效量的如权利要求1的式I化合物,或其可药用盐及可药用载体。
59.如权利要求58所述的药物组合物,进一步包括免疫调节剂。
60.如权利要求59所述的药物组合物,其中该免疫调节剂选自α-、β-、δ-、γ-及 ω-干扰素。
61.如权利要求58所述的药物组合物,进一步包括抗病毒剂。
62.如权利要求61所述的药物组合物,其中该抗病毒剂选自利巴韦林及金刚烷胺。
63.如权利要求61所述的药物组合物,进一步包括HCV聚合酶抑制剂。
64.如权利要求61所述的药物组合物,进一步包括HCV解旋酶、HCV聚合酶、HCV金属蛋白酶或HCV IRES的抑制剂。
65.如权利要求1的式I化合物在用于制备供治疗HCV感染的药物中的用途。
66.式Ic的中间化合物或其盐或其衍生物:
其中A、R2、B、K、L、Μ、R7及R8如权利要求1中定义。
67. 一种制备式I化合物的方法,包括:a)在含非质子溶剂或无溶剂以及偶合剂的混合物中,在约20°C至约170°C的温度下, 将中间体Ic :
与胺Q-NH2偶合,而制得式I化合物,其中A、R2、B、R7、R8、Q、K、L及M如权利要求1中定义。
68.式Id的中间化合物或其盐或其衍生物:
其中A、R2、B、K、L、Μ、R7及R8如权利要求1中定义。
69. 一种制备式I化合物的方法,包括:a)在含非质子溶剂或无溶剂以及偶合剂的混合物中,在约20°C至约170°C的温度下, 将中间体Id:
与胺Q-NH2偶合,而制得式I化合物,其中A、R2、B、R7、R8、Q、K、L及M如权利要求1中定义。
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