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一种抗菌祛痘活性多肽

阅读:385发布:2024-01-14

专利汇可以提供一种抗菌祛痘活性多肽专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 公开一种抗菌祛痘活性多肽,所述多肽用脂质成分包裹于纳米包裹体中,纳米包裹体还包括多元醇、 表面活性剂 、pH缓冲剂成分,抗菌祛痘活性多肽的 质量 百分浓度为0.0001%-10%,脂质成分的质量百分浓度为2%-20%,多元醇的质量百分浓度为2%-20%,表面活性剂的质量百分浓度为0.1%-10%,pH缓冲剂的质量百分浓度为0.001%-1%。本发明所述抗菌祛痘活性多肽的 稳定性 好,安全性高;易于透皮吸收;与纳米包裹前相比,纳米包裹后的活性多肽在 皮肤 的蓄积量更高,同样的投料量可以达到更优异的抗菌祛痘效果。,下面是一种抗菌祛痘活性多肽专利的具体信息内容。

1.一种抗菌祛痘活性多肽,其特征在于,所述抗菌祛痘活性多肽是包裹于纳米包裹体中的。
2.按权利要求1所述抗菌祛痘活性多肽,其特征在于,所述抗菌祛痘活性多肽是肉豆蔻酰六肽-5、肉豆蔻酰六肽-23、四肽-1,各成分质量百分浓度为0.0001%-10%。
3.按权利要求1所述抗菌祛痘活性多肽,其特征在于,所述包裹是用脂质成分进行包裹。
4.按权利要求3所述抗菌祛痘活性多肽,其特征在于,所述脂质成分是大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、溶血磷脂酰胆、胆固醇、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、油酸、亚油酸甘油酯、维生素E中的一种或几种的组合,各成分质量百分浓度为2%-20%。
5.按权利要求1所述抗菌祛痘活性多肽,其特征在于,所述纳米包裹体还包括以下成分:多元醇、表面活性剂、pH缓冲剂。
6.按权利要求5所述抗菌祛痘活性多肽,其特征在于,所述多元醇是丙二醇、甘油、1,2-己二醇,1,3-丁二醇中的一种或几种的组合,各成分质量百分浓度为2%-20%。
7.按权利要求5所述抗菌祛痘活性多肽,其特征在于,所述表面活性剂是吐温20、吐温
40、吐温60、吐温80、泊洛沙姆、泰洛沙姆,各成分质量百分浓度为0.1%-10%。
8.按权利要求5所述抗菌祛痘活性多肽,其特征在于,所述pH缓冲剂是磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸二氢磷酸氢二钾的组合,各成分质量百分浓度为0.001%-1%。
9.按权利要求1-8任一权利要求所述抗菌祛痘活性多肽,其特征在于,所述抗菌祛痘活性多肽产品形式包括但不限于抗菌祛痘面膜、抗菌祛痘面霜、抗菌祛痘乳剂、抗菌祛痘凝胶剂、医用敷料
10.按权利要求1-8任一权利要求所述抗菌祛痘活性多肽,其特征在于,所述抗菌祛痘活性多肽主要是制备皮肤外用的护肤产品或医用产品。

说明书全文

一种抗菌祛痘活性多肽

技术领域

[0001] 本发明属于护肤外用药物领域,涉及一种抗菌祛痘活性多肽。

背景技术

[0002] 痤疮(acne)是一种常见的发生于毛囊皮脂腺的慢性炎症皮肤病,可由体内外多种因素引起,其发病机制主要与皮脂分泌过多、毛囊皮脂腺导管堵塞、痤疮丙酸杆菌和金黄色葡萄球菌感染等因素密切相关。
[0003] 痤疮丙酸杆菌是一种革兰氏阳性厌杆菌,存在于正常皮肤的毛囊和汗腺中,一般情况下对人体无害。当毛囊皮脂腺堵塞后,大量皮脂堆积,使得局部缺氧,痤疮丙酸杆菌便会大量繁殖,分解饱和脂肪酸,产生大量的游离脂肪酸,进而刺激皮肤发生炎症反应,导致痤疮发生,表现为丘疹、脓包、结节或囊肿。金黄色葡萄球菌同样存在于健康人群的皮肤、毛孔、鼻腔黏膜等部位,属于条件致病菌,造成痤疮感染后导致粉刺、红疹的发生。因此,抑制皮肤中的痤疮丙酸杆菌和金黄色葡萄球菌等致病菌是预防治疗痤疮感染的重要手段之一。
[0004] 抗生素如红霉素、氯霉素、四环素、甲硝唑等可以杀灭痤疮丙酸杆菌和金黄色葡萄球菌等致病菌,从而发挥治疗痤疮的作用。但滥用抗生素容易导致细菌耐药,而且抗生素是被禁止用于化妆品中的。抗菌肽是一种小分子多肽,对细菌具有良好的抑制作用,而且不会产生耐药性,因此将抗菌肽添加至祛痘类产品中发挥抗菌作用,治疗痤疮感染成为开发热点。
[0005] 然而,现有产品中往往是将多肽成分直接添加至处方中,由此带来的问题是多肽在产品中稳定性较差,使得原本具有高效活性的抗菌祛痘多肽无法充分发挥其应有的效果,而且多肽在产品中降解而产生的降解产物有可能对人体产生潜在的危害。此外,由于皮肤屏障的存在,限制了体内外物质的交流,产品中的多肽无法顺利透过皮肤屏障被吸收,也就难以充分发挥其抗菌祛痘的功效。为了增加透皮吸收,达到预期的效果,需要增加投料量,由此会带来成本的上升。
[0006] 综上所述,本领域急需一种稳定性好、安全性高、易于透皮吸收、投料量小、效果优异,能够弥补现有技术缺陷的皮肤外用护肤产品或医用产品。

发明内容

[0007] 本发明所要解决的技术问题在于提供一种稳定性好、安全性高、易于透皮吸收、投料量小、效果优异的抗菌祛痘活性多肽。
[0008] 为此,本发明提供了一种抗菌祛痘活性多肽,所述抗菌祛痘活性多肽是包裹于纳米包裹体中的。
[0009] 本发明所述抗菌祛痘活性多肽是肉豆蔻酰六肽-5、肉豆蔻酰六肽-23、四肽-1,各成分质量百分浓度为0.0001%-10%。
[0010] 本发明所述包裹是用脂质成分进行包裹。
[0011] 所述脂质成分是大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、溶血磷脂酰胆、胆固醇、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、油酸、亚油酸甘油酯、维生素E中的一种或几种的组合,各成分质量百分浓度为2%-20%。
[0012] 本发明所述纳米包裹体还包括以下成分:多元醇、表面活性剂、pH缓冲剂。
[0013] 所述多元醇是丙二醇、甘油、1,2-己二醇,1,3-丁二醇中的一种或几种的组合,各成分质量百分浓度为2%-20%。
[0014] 所述表面活性剂是吐温20、吐温40、吐温60、吐温80、泊洛沙姆、泰洛沙姆,各成分质量百分浓度为0.1%-10%。
[0015] 所述pH缓冲剂是磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸二氢磷酸氢二钾的组合,各成分质量百分浓度为0.001%-1%。
[0016] 本发明所述抗菌祛痘活性多肽产品形式包括但不限于抗菌祛痘面膜、抗菌祛痘面霜、抗菌祛痘乳剂、抗菌祛痘凝胶剂、医用敷料
[0017] 本发明所述抗菌祛痘活性多肽主要是制备皮肤外用的护肤产品或医用产品。
[0018] 本发明相对于现有技术所取得的有益效果包括:
[0019] (1)对抗菌祛痘活性多肽进行纳米包裹,提高了多肽的稳定性及使用安全性。
[0020] (2)多肽经纳米包裹,增加了透皮吸收。
[0021] (3)纳米包裹后抗菌祛痘活性多肽在皮肤的蓄积量更高,同样的投料量可以达到更好的抗菌祛痘效果。附图说明
[0022] 图1多肽的体外累积透皮量和累积皮肤滞留量(24h)
[0023] 图2不同浓度的样品对痤疮丙酸杆菌的生长抑制作用(对比实施例1的MIC为30μg/mL,对比实施例2的MIC为15μg/mL)
[0024] 图3不同浓度的样品对金黄色葡萄球菌的生长抑制作用(对比实施例1的MIC为30μg/mL,对比实施例2的MIC为15μg/mL)

具体实施方式

[0025] 为了更好地理解本发明,下面结合实施例和附图对发明作详细的说明,但并不只限于以下的实施例。
[0026] 实施例1
[0027] 处方
[0028]
[0029] 制备方法:
[0030] 1、按处方比例取A相中的大豆卵磷脂、胆固醇、丙二醇、1,2-己二醇,在40℃加热条件下搅拌溶解,备用;
[0031] 2、按处方比例取B相中的肉豆蔻酰六肽-5、吐温20、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠,加入温(20℃-35℃),搅拌溶解,备用;
[0032] 3、将A相与B相混合,通过高速剪切在20000rpm条件下预乳化;
[0033] 4、将上述混合液在22500psi条件下高压均质处理,循环5次,得到纳米包裹的抗菌祛痘活性多肽。
[0034] 5、对抗菌祛痘活性多肽纳米包裹体的粒径进行检测,得包裹体粒径为62.6nm。
[0035] 实施例2
[0036] 处方
[0037]
[0038] 制备方法:
[0039] 1、按处方比例取A相中的大豆卵磷脂、胆固醇、丙二醇、1,2-己二醇,在40℃加热条件下搅拌溶解,备用;
[0040] 2、按处方比例取B相中的肉豆蔻酰六肽-23、吐温20、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠,加入温水(20℃-35℃),搅拌溶解,备用;
[0041] 3、将A相与B相混合,通过高速剪切在20000rpm条件下预乳化;
[0042] 4、将上述混合液在22500psi条件下高压均质处理,循环5次,得到纳米包裹的抗菌祛痘活性多肽。
[0043] 5、对抗菌祛痘活性多肽纳米包裹体的粒径进行检测,得包裹体粒径为63.3nm。
[0044] 实施例3
[0045] 处方
[0046]
[0047] 制备方法:
[0048] 1、按处方比例取A相中的大豆卵磷脂、胆固醇、丙二醇、1,2-己二醇,在40℃加热条件下搅拌溶解,备用;
[0049] 2、按处方比例取B相中的四肽-1、吐温20、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠,加入温水(20℃-35℃),搅拌溶解,备用;
[0050] 3、将A相与B相混合,通过高速剪切在20000rpm条件下预乳化;
[0051] 4、将上述混合液在22500psi条件下高压均质处理,循环5次,得到纳米包裹的抗菌祛痘活性多肽。
[0052] 5、对抗菌祛痘活性多肽纳米包裹体的粒径进行检测,得包裹体粒径为59.7nm。
[0053] 实施例4
[0054] 处方
[0055]
[0056]
[0057] 制备方法:
[0058] 1、按处方比例取A相中的磷脂酰乙醇胺、肉豆蔻酸异丙酯、油酸、丙二醇、1,3-丁二醇,在40℃加热条件下搅拌溶解,备用;
[0059] 2、按处方比例取B相中的肉豆蔻酰六肽-5、吐温20、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠,加入温水(20℃-35℃),搅拌溶解,备用;
[0060] 3、将A相与B相混合,通过高速剪切在20000rpm条件下预乳化;
[0061] 4、将上述混合液在22500psi条件下高压均质处理,循环5次,得到纳米包裹的抗菌祛痘活性多肽。
[0062] 5、对抗菌祛痘活性多肽纳米包裹体的粒径进行检测,得包裹体粒径为34.5nm。
[0063] 实施例5
[0064] 处方
[0065]
[0066]
[0067] 制备方法:
[0068] 1、按处方比例取A相中的磷脂酰乙醇胺、肉豆蔻酸异丙酯、油酸、丙二醇、1,3-丁二醇,在40℃加热条件下搅拌溶解,备用;
[0069] 2、按处方比例取B相中的肉豆蔻酰六肽-23、吐温20、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠,加入温水(20℃-35℃),搅拌溶解,备用;
[0070] 3、将A相与B相混合,通过高速剪切在20000rpm条件下预乳化;
[0071] 4、将上述混合液在22500psi条件下高压均质处理,循环5次,得到纳米包裹的抗菌祛痘活性多肽。
[0072] 5、对抗菌祛痘活性多肽纳米包裹体的粒径进行检测,得包裹体粒径为34.9nm。
[0073] 实施例6
[0074] 处方
[0075]
[0076]
[0077] 制备方法:
[0078] 1、按处方比例取A相中的磷脂酰乙醇胺、肉豆蔻酸异丙酯、油酸、丙二醇、1,3-丁二醇,在40℃加热条件下搅拌溶解,备用;
[0079] 2、按处方比例取B相中的四肽-1、吐温20、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠,加入温水(20℃-35℃),搅拌溶解,备用;
[0080] 3、将A相与B相混合,通过高速剪切在20000rpm条件下预乳化;
[0081] 4、将上述混合液在22500psi条件下高压均质处理,循环5次,得到纳米包裹的抗菌祛痘活性多肽。
[0082] 5、对抗菌祛痘活性多肽纳米包裹体的粒径进行检测,得包裹体粒径为28.4nm。
[0083] 对比实施例1
[0084] 祛痘啫喱配方
[0085]
[0086] 配制方法:
[0087] 在快速搅拌的情况下,将配方量的卡波姆940缓慢地加入部分去离子水中,充分分散均匀,加热使完全溶解。
[0088] 将肉豆蔻酰六肽-5、甘油、丁二醇、β-葡聚糖、苯氧乙醇加入剩余去离子水中,搅拌使其完全溶解。
[0089] 将上述两者混合,搅拌均匀,加入三乙醇胺中和,脱气至产品无气泡,得4%普通肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱。
[0090] 对比实施例2
[0091] 祛痘啫喱配方
[0092]
[0093] 配制方法:
[0094] 在快速搅拌的情况下,将配方量的卡波姆940缓慢地加入部分去离子水中,充分分散均匀,加热使完全溶解。
[0095] 将纳米包裹的肉豆蔻酰六肽-5、甘油、丁二醇、β-葡聚糖、苯氧乙醇加入剩余去离子水中,搅拌使其完全溶解。
[0096] 将上述两者混合,搅拌均匀,加入三乙醇胺中和,脱气至产品无气泡,得4%纳米包裹肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱。
[0097] 实施例7抗菌祛痘活性多肽纳米包裹体的稳定性试验
[0098] 将实施例1-6得到的抗菌祛痘活性多肽纳米包裹体在室温条件下,于密闭容器中放置30天,检测样品的性状及粒径,实验结果见表1。
[0099] 表1抗菌祛痘活性多肽纳米包裹体的稳定性试验结果
[0100]
[0101] 由表1中结果可知,实施例1-6抗菌祛痘活性多肽纳米包裹体在放置30天后未出现聚集、沉淀、分层现象,粒径也未发生显著变化,具有良好的稳定性,能够实现对活性多肽的纳米包裹。
[0102] 实施例8纳米包裹的抗菌祛痘活性多肽及其复配稳定性试验
[0103] 8.1仪器
[0104] 恒温恒湿箱、高效液相色谱仪(HPLC)
[0105] 8.2试验样品
[0106] 实施例1纳米包裹肉豆蔻酰六肽-5、对比实施例1普通肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱、对比实施例2纳米包裹肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱。
[0107] 8.3试验依据
[0108] 《中国药典》2015年版四部通则9001原料药与制剂稳定性试验指导原则[0109] 8.4试验条件与检验项目
[0110] 加速试验:恒温恒湿箱40℃±2℃,RH75%±5%,分别于第1、2、3、6个月通过HPLC检测各样品中多肽的含量,以评价其稳定性。
[0111] 长期试验:恒温恒湿箱25℃±2℃,RH60%±10%,分别于第3、6、9、12、18、24、36个月通过HPLC检测各样品中多肽的含量,以评价其稳定性。
[0112] 8.5稳定性试验结果
[0113] 实施例1纳米包裹肉豆蔻酰六肽-5、对比实施例1普通肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱、对比实施例2纳米包裹肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱的样品在加速试验条件下放置6个月后,稳定性数据见下表2:
[0114] 表2加速6个月的稳定性试验数据
[0115]
[0116] 实施例1纳米包裹肉豆蔻酰六肽-5、对比实施例1普通肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱、对比实施例2纳米包裹肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱的样品在长期试验条件下放置6个月后,稳定性数据见下表3:
[0117] 表3长期6个月的稳定性试验数据
[0118]
[0119] 由表2及表3中结果可知,实施例1纳米包裹肉豆蔻酰六肽-5、对比实施例2纳米包裹肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱在加速试验及长期试验6个月后,产品中的肉豆蔻酰六肽-5含量没有出现显著变化,没有出现油水分离现象,说明多肽经纳米包裹后以及将纳米包裹的多肽与基质复配后,均具有良好的稳定性。相比之下,对比实施例1普通肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱在加速6个月及长期6个月条件下,产品中的肉豆蔻酰六肽-5含量均出现不同程度的下降,多肽含量的降低必然导致其功效的下降,甚至可能产生有害的降解产物,对人体具有潜在危害。因此,活性多肽经纳米包裹后可以提高其稳定性和安全性,在相同投料量的情况下可以取得更优异的抗菌祛痘效果。
[0120] 实施例9体外累积透皮量及累积皮肤滞留量试验
[0121] 9.1仪器
[0122] 智能药物透皮扩散试验仪、高效液相色谱仪(HPLC)
[0123] 9.2试验样品
[0124] 实施例1纳米包裹肉豆蔻酰六肽-5、对比实施例1普通肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱、对比实施例2纳米包裹肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱。
[0125] 9.3试验方法
[0126] 采用垂直式Franz扩散池法评价样品的透皮性能。将SD大鼠腹部的离体皮肤固定于扩散池接受室和供给室之间,取1g样品于供给室的皮肤表面,有效扩散面积3.14cm2,接收池中加入生理盐水作为接收液,排净气泡使真皮一侧与接收液完全接触,32℃、300r/min搅拌扩散。分别于4h、8h、12h、16h、20h、24h取接收液0.5mL,并及时补充等量恒温空白接收液。经HPLC测定接收液中多肽的浓度,按以下公式计算不同时间的多肽单位面积累积透皮量:
[0127]
[0128] 其中:Qn为累积透皮量;Cn为该次取样时接收液中多肽浓度;V为接收池中生理盐水体积;Ci为第1次至上次取样时接收液中多肽浓度;Vi为每次取样体积;A为有效扩散面积。
[0129] 24h后,取下皮肤,超纯水洗去样品残液后剪碎,加入超纯水匀浆处理,超声5min,10000r/min离心10min,取上清液经HPLC法检测,按以下公式计算多肽单位面积皮肤滞留量:
[0130] Qs=Cs×V/A
[0131] 其中,Qs为累积滞留量;Cs为取样时间点测得的皮肤样品液中多肽质量浓度;V为上清液体积;A为有效扩散面积。
[0132] 9.4试验结果
[0133] 实施例1纳米包裹肉豆蔻酰六肽-5、对比实施例1普通肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱、对比实施例2纳米包裹肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱在24h透皮扩散试验之后,样品中多肽的体外累积透皮量及累积皮肤滞留量如图1所示。
[0134] 图1结果显示,实施例1纳米包裹肉豆蔻酰六肽-5经24h的累积透皮量为2714.67μg/cm2,累积皮肤滞留量为1848.36μg/cm2,对比实施例1普通肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱24h的累积透皮量为1387.29μg/cm2,累积皮肤滞留量为460.14μg/cm2,对比实施例2纳米包裹肉豆2 2
蔻酰六肽-5祛痘啫喱的累积透皮量为2726.35μg/cm ,累积皮肤滞留量为1861.92μg/cm 。由此可知,多肽在纳米包裹之前,由于皮肤屏障的限制,其透皮量及皮肤滞留量均较低,而经纳米包裹之后,多肽的透皮量及皮肤滞留量均显著提高,尤其是皮肤滞留量提高更加明显,表明多肽在纳米包裹后能够有效透过皮肤屏障,增强透皮吸收,可快速渗入痘体内部,并且在皮肤中蓄积,更加有效地发挥其在皮肤中的抗菌祛痘效果。纳米包裹的多肽与基质复配后并不影响产品中多肽的透皮吸收及皮肤滞留,仍具有较大的累积皮肤滞留量,有利于增强其抗菌祛痘效果。
[0135] 实施例10最小抑菌浓度(MIC)测定试验
[0136] 10.1材料与仪器
[0137] 水解酪蛋白胨(MH)肉汤、对比实施例1普通肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱、对比实施例2纳米包裹肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱、乙醇、超净工作台、高压灭菌器、恒温培养箱、恒温培养振荡器、酶标仪
[0138] 10.2试验用菌
[0139] 痤疮丙酸杆菌(Propionibacterium acnes)(ATCC 11827)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)(ATCC 6538)
[0140] 10.3试验方法
[0141] 本试验中使用的是肉汤稀释法中的微量肉汤稀释法
[0142] 10.4操作步骤
[0143] 痤疮丙酸杆菌经传代复活后,在细菌斜面上挑取菌落置于MH肉汤当中,制备出相应菌悬液。将菌悬液置于恒温培养振荡器中,37℃恒温振荡培养。间隔一段时间后监测菌悬液的光密度值(OD值),待其读数为0.2~0.4后取50μL相应菌悬液,接种于96孔板,继续往每个孔中分别加入50μL不同浓度的对比实施例1、对比实施例2样品溶液。经稀释后,浓度减半,相应地OD值变为0.1~0.2,此时菌悬液浓度约为105~106CFU/mL。将上述96孔板置于振荡器中,37℃恒温振荡培养,每隔一定时间用全自动酶标仪在600nm波长下,测定各孔中含不同浓度对比实施例1、对比实施例2菌悬液的OD值。以同样的方法测定不同浓度对比实施例1、对比实施例2样品作用于金黄色葡萄球菌的OD值。在测试中,以仅含有细菌的MH肉汤作为阴性对照,每个样品浓度对每种细菌的MIC测试均设置3个平行组。
[0144] 10.5测试结果
[0145] MIC判定依据:OD值反映的是菌悬液浊度的大小,而菌悬液的浊度跟悬液中细菌的生长有关,细菌生长越好,浊度越大,则OD值越大,因此通过测定600nm波长下的OD值可判断细菌的生长情况。如在某一样品浓度下没有检测到细菌生长,则相应浓度即为其MIC,MIC越小,则抗菌活性越强。
[0146] 由图2中结果可知,对比实施例1普通肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱对痤疮丙酸杆菌的MIC为30μg/mL,对比实施例2纳米包裹肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱对痤疮丙酸杆菌的MIC为15μg/mL,同一浓度的肉豆蔻酰六肽-5在纳米包裹之后,对痤疮丙酸杆菌的MIC值更低,表明纳米包裹肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱比普通肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱对痤疮丙酸杆菌具有更好的生长抑制作用。由图3可知,对比实施例1普通肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱对金黄色葡萄球菌的MIC为30μg/mL,对比实施例2纳米包裹肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱对金黄色葡萄球菌的MIC为15μg/mL,同一浓度的肉豆蔻酰六肽-5在纳米包裹之后,对金黄色葡萄球菌的MIC值更低,表明纳米包裹肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱比普通肉豆蔻酰六肽-5祛痘啫喱对金黄色葡萄球菌具有更好的生长抑制作用。综上可得,纳米包裹的抗菌祛痘活性多肽可以更高效地抑制痤疮丙酸杆菌、金黄色葡萄球菌的生长繁殖,更有效地预防和改善痤疮,而且抗菌肽是通过破坏细菌的细胞壁,使其细胞膜破裂而发挥抗菌作用,这有别于传统抗生素的抗菌机制,可防止细菌产生耐药性,相比于传统抗生素更加安全有效。
[0147] 实施例11祛痘功效评价
[0148] 11.1试验方法
[0149] 选择150名身体健康的志愿者,年龄范围25-30岁,这些志愿者面部均患有痤疮。
[0150] 将这些志愿者随机分成3组,每天早晚洁脸后,在痤疮患处分别使用对比实施例1的产品、对比实施例2的产品、安慰剂,连续使用8周,早晚各涂抹一次。在治疗前后详细记录患者的客观症状,考察各组产品的祛痘功效。
[0151] 11.2疗效评价指标
[0152] 按照以下标准来评价产品的祛痘效果:
[0153] (1)治愈:痤疮消退且没有留下明显痘印痘疤;
[0154] (2)显效:痤疮消退面积大于60%;
[0155] (3)有效:痤疮消退面积在30%-60%之间;
[0156] (4)无效:痤疮无明显变化或消退面积小于30%。
[0157] 总有效率=(治愈例数+显效例数+有效例数)/总例数×100%
[0158] 11.3试验结果
[0159] 治疗8周后,比较各组的总有效率情况,安慰剂组总有效率为6%,对比实施例1给药组总有效率为70%,对比实施例2给药组总有效率为80%。各组的疗效评价情况见表4。结果表明,相对于安慰剂组,对比实施例1和对比实施例2能够有效地改善痤疮,而且对比实施例2的总有效率比对比实施例1更高,表明肉豆蔻酰六肽-5在纳米包裹之后,在同一浓度下可以发挥更好的抗菌祛痘效果。
[0160] 表4各组志愿者治疗8周后的疗效评价情况
[0161]
[0162] 以上内容是结合具体的优选实施方式对本发明所做的进一步详细的说明,但是不表示本发明的具体实施是局限于这些说明。对于本发明所属领域的普通技术人员来说,在不脱离本发明构思的前提下,还可以做出若干简单推演或是替换,都应视为属于本发明的保护范围。
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