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硝化阻害剤としてのアルキニルピラゾール

阅读：1046发布：2020-05-19

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硝化を低下させるための、式I: (式中、 R1は、C1-C4-アルキルであり; R2、R3及びR4は、互いに独立して、H、C1-C4-アルキル、及びC2-C4-アルキニルから選択され; 但しR2、R3及びR4の少なくとも1つはC2-C4-アルキニルである) で表されるピラゾール化合物並びにその立体異性体、塩及びN-オキシドから選択される少なくとも1種の硝化阻害剤の使用。前記式Iの化合物中、 R1が、C1-C2-アルキルである、 請求項1に記載の使用。前記式Iの化合物中、 R2、R3及びR4が、互いに独立して、H、C1-C2-アルキル、及びC2-C4-アルキニルから選択される、請求項1又は2に記載の使用。前記式Iの化合物中、R2、R3及びR4の少なくとも2つが、C2-C4-アルキニルである、請求項1〜3のいずれか1項に記載の使用。前記式Iの化合物中、R2、R3及びR4の少なくとも2つが、C2-C3-アルキニルである、請求項1〜4のいずれか1項に記載の使用。請求項1〜5のいずれか1項に定義される少なくとも1種の硝化阻害剤が、少なくとも1種の担体をさらに含む組成物中に存在する、請求項1〜5のいずれか1項に記載の使用。請求項1〜5のいずれか1項に定義される少なくとも1種の硝化阻害剤と少なくとも1種の担体とを含む、硝化を低下させるのに使用するための組成物。(i)少なくとも1種の肥料;及び(ii)請求項1〜5のいずれか1項に定義される少なくとも1種の硝化阻害剤、又は請求項7に記載の組成物を含む農薬混合物。前記硝化阻害剤が、肥料と組み合わせて使用される、請求項1〜6のいずれか1項に記載の使用。前記硝化の低下が、植物中又は植物上、植物の根領域中、土壌若しくは土壌置換成分中又は土壌若しくは土壌置換成分上及び/あるいは植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所において起こる、請求項1〜6又は9のいずれか1項に記載の使用。土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/あるいは植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所又は土壌若しくは土壌置換成分を、請求項1〜5のいずれか1項に定義される少なくとも1種の硝化阻害剤、又は請求項7に定義される組成物で処理するステップを含む、硝化を低下させる方法。植物及び/あるいは植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所又は土壌若しくは土壌置換成分に、さらに肥料が提供される、請求項11に記載の方法。前記硝化阻害剤の施用及び前記肥料の施用が、同時に又は時間差で行われる、請求項11又は12に記載の方法。請求項1〜5のいずれか1項に定義される硝化阻害剤の施用を含む、肥料を処理する方法。前記肥料が、固体若しくは液体のアンモニウム含有無機肥料(例えばNPK肥料、硝酸アンモニウム、硝酸カルシウムアンモニウム、硝酸硫酸アンモニウム、硫酸アンモニウム又はリン酸アンモニウム);固体若しくは液体の有機肥料(例えば、液肥、半液肥、バイオガス堆肥、厩肥、及び藁堆肥、ミミズ糞、コンポスト、海藻又はグアノ)、あるいは尿素含有肥料(例えば、尿素、ホルムアルデヒド尿素、無水アンモニウム、尿素硝酸アンモニウム(UAN)溶液、尿素硫黄、尿素ベースのNPK肥料、又は尿素硫酸アンモニウムである、請求項8に記載の農薬混合物、請求項9に記載の使用、又は請求項12〜14のいずれか1項に記載の方法。前記植物が、農業植物、例えばコムギ、オオムギ、オートムギ、ライムギ、ダイズ、トウモロコシ、ジャガイモ、アブラナ、カノーラ、ヒマワリ、ワタ、サトウキビ、サトウダイコン、イネ、又は野菜、例えばホウレンソウ、レタス、アスパラガス、若しくはキャベツ;あるいはソルガム;林業植物;観賞植物;又は園芸植物(それぞれその天然形又は遺伝子改変形)である、請求項10に記載の使用、又は請求項11〜13のいずれか1項に記載の方法。

说明书全文

本発明は、新規な式Iの硝化阻害剤に関する。さらに、本発明は、硝化阻害剤としての(すなわち硝化を低下させるための)式Iの化合物の使用、並びに上記硝化阻害剤を含む農薬混合物及び組成物に関する。本発明によりさらに包含されるのは、植物、土壌及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所の前記硝化阻害剤による処理を含む硝化を低下させる方法、並びに前記硝化阻害剤を適用することにより肥料又は組成物を処理する方法である。

窒素は、植物の生育及び繁殖に必須の元素である。土壌中の植物可給性窒素(アンモニウム及び硝酸イオン)の約25%は、腐植質、植物及び動物の残渣、並びに有機肥料などの有機窒素化合物の分解過程(無機化)に由来する。約5%は降雨に由来する。しかしながら、地球規模でみると、最大部分(70%)は、無機窒素肥料によって植物に供給される。主に使用される窒素肥料は、アンモニウム化合物又はその誘導体を含み、すなわち世界的に施用される窒素肥料のほぼ90%がNH4+形態である(Subbaraoら, 2012, Advances in Agronomy, 114, 249-302)。これは、とりわけNH4+同化が、NO3-などの他の窒素源の同化と比較してエネルギー的により効率的であるという事実に起因する。

さらに、カチオンであるアンモニウム(NH4+)は、負に帯電した粘土表面及び土壌有機物の官能基により静電的に保持される。この結合は、地下水への浸出によるNH4+損失を制限するだけ十分に強い。対照的に、負に帯電している硝酸イオン(NO3-)は土壌に結合せず、植物の根領域から浸出しやすい。さらに、硝酸イオンは、硝酸イオン及び亜硝酸イオン(NO2-)から亜酸化窒素(N2O)及び分子状窒素(N2)などの気体形態の窒素への微生物学的変換である脱窒により失われる可能性がある。

しかし、アンモニウム(NH4+)化合物は、土壌微生物により、硝化として知られる過程で比較的短時間で硝酸イオン(NO3-)に変換される。硝化は主に、土壌細菌集団の広範な構成要素である化学合成独立栄養細菌の2つの群、ニトロソモナス属(Nitrosomonas)及びニトロバクター属(Nitrobacter)のアンモニア酸化細菌(AOB)によって行われる。硝化に本質的に関与する酵素はアンモニアモノオキシゲナーゼ(AMO)であり、この酵素は、アンモニア酸化古細菌においても見出されている(Subbaraoら, 2012, Advances in Agronomy, 114, 249-302)。

硝化過程は、典型的には窒素漏出及び環境汚染をもたらす。種々の損失の結果として、施用された窒素肥料の約50%は、施肥の翌年中に失われる(Nelson及びHuber;Nitrifiication inhibitors for corn production (2001)、National Corn Handbook, Iowa State Universityを参照)。

対応策として、主に肥料と一緒の硝化阻害剤の使用が提案された。好適な硝化阻害剤として、生物学的硝化阻害剤(BNI)、例えば、リノール酸、アルファ-リノレン酸、メチルp-クマレート(methyl p-coumarate)、メチルフェルレート(methyl ferulate)、MHPP、カランジン(Karanjin)、ブラキアラクトン(brachialacton)又はp-ベンゾキノンソルゴレオン(p-benzoquinone sorgoleone)が挙げられる(Subbaraoら, 2012, Advances in Agronomy, 114, 249-302)。さらなる好適な硝化阻害剤は、ニトラピリン(Nitrapyrin)、ジシアンジアミド(DCD)、3,4-ジメチルピラゾールホスフェート(DMPP)、4-アミノ-1,2,4-トリアゾール塩酸塩(ATC)、1-アミド-2-チオ尿素(ASU)、2-アミノ-4-クロロ-6-メチルピリミジン(AM)、5-エトキシ-3-トリクロロメチル-1,2,4-チオジアゾール(テラゾール(terrazole))、又は2-スルファニルアミドチアゾール(ST)などの合成化学阻害剤である(Slangen及びKerkhoff, 1984, Fertilizer research, 5(1)、1-76)。

さらに、ピラゾールベースの硝化阻害剤は、例えば、US 3,635,690、WO 2011/009572、WO 2011/015305、DE 10 2011 120 098、及びDE 10 2013 022 031 B3に記載されている。

しかしながら、これらの阻害剤の多くは、最適以下(sub-optimal)でのみ機能する。さらに、世界人口は今後20〜30年間で著しく成長すると予想され、従って、十分な量及び品質の食糧生産が必要である。これを達成するためには、窒素肥料の使用を2050年までに2倍にしなければならないだろう。環境的理由によりこれは不可能であるが、それは、多くの場所で飲料水中の硝酸イオンレベル、表層水の富栄養化及び空気中へのガス排出が既に臨界値に達し、水質汚染及び大気汚染を引き起こしているためである。しかしながら、硝化阻害剤が使用される場合、肥効率を有意に増大させ、これにより比較的少量の肥料を施用することができる。従って、新規な硝化阻害剤並びにそれらを使用する方法に対する明らかな必要性が存在する。

US 3,635,690

WO 2011/009572

WO 2011/015305

DE 10 2011 120 098

DE 10 2013 022 031 B3

Subbaraoら, 2012, Advances in Agronomy, 114, 249-302

Nelson及びHuber;Nitrifiication inhibitors for corn production (2001)、National Corn Handbook, Iowa State University

Slangen及びKerkhoff, 1984, Fertilizer research, 5(1)、1-76

本発明はこの必要性に対処し、式I:

(式中、 R1は、H、CH2NRbC(=O)Ra、CH2OC(=O)Ra、CH2ORa、 C1-C8-アルキル、又はC3-C8-シクロアルキル(C原子は、いずれの場合も、非置換であってもよく、又はハロゲン、CN、OH、NO2、COOH、NRcRd、NRb(C=O)Ra、C(=O)NRcRd、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-アルキルカルボニル、C1-C4-アルキルカルボキシ、C1-C4-アルキルチオ、C1-C4-アルキルスルホニル、及びS(O)2NRcRdから選択される1、2又は3個の同一の又は異なる置換基を有していてもよい)であり; R2、R3及びR4は、互いに独立して、H、ハロゲン、CN、OH、NO2、NRcRd、NRb(C=O)Ra、C(=O)Ra、C(=O)ORa、C(=O)NRcRd、S(O)2Ra、S(O)2NRcRd、 C1-C8-アルキル、C1-C8-アルコキシ、C1-C8-アルキルチオ、C3-C8-シクロアルキル、C2-C8-アルケニル、C2-C6-アルキニル(C原子は、いずれの場合も、非置換であってもよく、又はハロゲン、CN、OH、NO2、COOH、NRcRd、NRb(C=O)Ra、C(=O)NRcRd、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-アルキルカルボニル、C1-C4-アルキルカルボキシ、C1-C4-アルキルチオ、C1-C4-アルキルスルホニル、及びS(O)2NRcRdから選択される1、2又は3個の同一の又は異なる置換基を有していてもよい)から選択され; Raは、H、C1-C8-アルキル、C2-C8-アルケニル、C2-C8-アルキニル又はC6-C10-アリールであり; Rbは、H、C1-C4-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C8-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり; Rc及びRdは、H、C1-C4-アルキル、及びC1-C4-ハロアルキルからなる群から互いに独立して選択され; 但しR2、R3及びR4の少なくとも1つはC2-C6-アルキニルである) で表される硝化阻害剤、又はその立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシドに関する。

好ましい実施形態において、本発明は、式I:

(式中、 R1は、H、C1-C8-アルキル、CH2NRbC(=O)Ra、CH2OC(=O)Ra、又はCH2ORaであり; Raは、H、C1-C8-アルキル、C2-C8-アルケニル、C2-C8-アルキニル又はC6-C10-アリールであり; Rbは、H、C1-C4-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C8-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり; R2、R3及びR4は、互いに独立して、H、ハロゲン、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C8-アルケニル、及びC2-C8-アルキニルから選択され; 但しR2、R3及びR4の少なくとも1つはC2-C8-アルキニルである) で表される硝化阻害剤、又はその立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシドに関する。

本発明者らは、驚くべきことに、本明細書で定義される式Iの化合物を施用することにより、アンモニウムの硝酸イオンへの硝化を著しく低下させることができたことを発見した。

従って、一態様において、本発明は、硝化を低下させるための硝化阻害剤の使用に関し、前記硝化阻害剤は、本明細書で定義される式Iの化合物である。

前記使用の好ましい実施形態において、前記式Iの化合物中、R1は、C1-C4-アルキル、好ましくはC1-C2-アルキルである。

前記使用の別の好ましい実施形態において、前記式Iの化合物中、R2、R3及びR4は、互いに独立して、H、C1-C4-アルキル、及びC2-C4-アルキニル、好ましくはH、C1-C2-アルキル、及びC2-C4-アルキニルから選択される。

前記使用のさらに別の好ましい実施形態において、前記式Iの化合物中、R2、R3及びR4の少なくとも2つはC2-C4-アルキニルであり、好ましくはC2-C3-アルキニルである。

前記使用の特に好ましい実施形態において、前記式Iの化合物中、R1はCH3であり;R2、R3及びR4は、互いに独立して、H、CH3及びエチニルから選択され;但しR2、R3及びR4の少なくとも2つはエチニルである。

さらなる態様において、本発明は、硝化阻害剤としての上記に定義される化合物の使用に関する。さらなる態様において、本発明は、硝化を低下させるための上記に定義される化合物の使用に関する。

さらなる態様において、本発明は、少なくとも1種の上記に定義される硝化阻害剤と少なくとも1種の担体とを含む、硝化を低下させるのに使用するための組成物に関する。

さらなる態様において、本発明は、少なくとも1種の上記に定義される硝化阻害剤と少なくとも1種の担体とを含む、硝化を低下させるのに使用するための農薬組成物に関する。

さらなる態様において、本発明は、硝化を低下させるのに使用するための、少なくとも1種の肥料及び少なくとも1種の上記に定義される硝化阻害剤;又は少なくとも1種の肥料及び上記の組成物を含む農薬混合物に関する。

好ましい実施形態において、上記に定義される前記化合物は、硝化を低下させるために肥料と組み合わせて使用される。さらなる具体的実施形態において、上記に定義される前記化合物は、硝化を低下させるために、肥料と組み合わせて上記の農薬混合物の形態で使用される。さらに好ましい実施形態において、上記の前記硝化の低下は、植物中又は植物上、植物の根領域中、土壌若しくは土壌置換成分中又は土壌若しくは土壌置換成分上及び/あるいは植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所において起こる。

別の態様において、本発明は、土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/あるいは植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所又は土壌若しくは土壌置換成分を、少なくとも1種の上記に定義される化合物、又は上記に定義される組成物、若しくは上記に定義される農業用組成物で処理するステップを含む、硝化を低下させる方法に関する。本方法の好ましい実施形態において、植物及び/あるいは植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所又は土壌若しくは土壌置換成分に、さらに肥料が提供される。本方法のさらに好ましい実施形態において、前記硝化阻害剤の施用及び前記肥料の施用は、同時に又は時間差で行われる。特に好ましい実施形態において、前記時間差は、1日間、2日間、3日間、4日間、5日間、6日間、1週間、2週間又は3週間の間隔である。時間差を有する施用の場合、上記に定義される硝化阻害剤を最初に施用し、その後肥料を施用することができる。本方法のさらに好ましい実施形態において、第1ステップで上記に定義される硝化阻害剤が種子、植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所に施用され、第2ステップで肥料が植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所に施用される(ここで上記第1ステップにおける前記硝化阻害剤の施用及び第2ステップにおける肥料の施用は、少なくとも1日間、2日間、3日間、4日間、5日間、6日間、1週間、2週間又は3週間の時間差で行われる)。時間差を有する施用の他の実施形態において、上記に定義される肥料を最初に施用し、その後上記に定義される硝化阻害剤を施用することができる。本方法のさらに好ましい実施形態において、第1ステップで肥料が植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所に施用され、第2ステップで上記に定義される硝化阻害剤が種子、植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所に施用される(第1ステップにおける前記肥料の施用及び第2ステップにおける前記硝化阻害剤の施用は、少なくとも1日間、2日間、3日間、4日間、5日間、6日間、1週間、2週間又は3週間の時間差で行われる)。

本発明の使用、農薬混合物又は方法の好ましい実施形態において、前記肥料は、固体若しくは液体のアンモニウム含有無機肥料(例えばNPK肥料、硝酸アンモニウム、硝酸カルシウムアンモニウム、硝酸硫酸アンモニウム、硫酸アンモニウム又はリン酸アンモニウム);固体若しくは液体の有機肥料(例えば液肥、半液肥、厩肥、バイオガス堆肥及び藁堆肥、ミミズ糞、コンポスト、海藻又はグアノ)、あるいは、尿素含有肥料(例えば、尿素、ホルムアルデヒド尿素、尿素硝酸アンモニウム(UAN)溶液、尿素硫黄、尿素ベースのNPK肥料、又は尿素硫酸アンモニウム)

本発明の使用、農薬混合物又は方法のさらに好ましい実施形態において、前記植物は、農業植物、例えばコムギ、オオムギ、オートムギ、ライコムギ、ダイズ、トウモロコシ、ジャガイモ、セイヨウアブラナ、カノーラ、ヒマワリ、ワタ、サトウキビ、サトウダイコン、イネ、又は野菜、例えばホウレンソウ、レタス、アスパラガス、若しくはキャベツ;あるいはソルガム;林業植物;観賞植物;又は園芸植物(それぞれその天然形又は遺伝子改変形)である。

本発明は特定の実施形態に関して記載されるが、この記載は限定的な意味で解釈されるべきではない。

本発明の例示的実施形態を詳細に記載する前に、本発明を理解するために重要な定義を示す。

本明細書及び添付の特許請求の範囲において用いられる単数形の「a」及び「an」は、文脈が明らかに別段に指示しない限り、それぞれの複数形も包含する。本発明の文脈において、用語「約(「about」及び「approximately」)」は、当業者が当該特徴の技術的効果が依然として確保されると理解する精度の間隔を表す。この用語は、典型的には、示される数値からの±20%、好ましくは±15%、より好ましくは±10%、さらにより好ましくは±5%の偏差を示す。用語「含む(comprising)」は、限定的ではないことが理解される。本発明の目的のため、用語「からなる(consisting of)」は、用語「からなる(comprising of)」の好ましい実施形態であるとみなされる。本明細書中以降、ある群が少なくとも特定数の実施形態を含むと定義される場合、これは、好ましくはこれらの実施形態のみからなる群も包含することを意味する。さらに、本明細書及び特許請求の範囲における用語「第1」、「第2」、「第3」又は「(a)」、「(b)」、「(c)」、「(d)」等などは、類似の要素を区別するために使用され、必ずしも順序又は時系列順を記載するために使用されるものではない。このように使用される用語は、適切な状況下で相互変換可能であり、本明細書で記載される本発明の実施形態が、本明細書中に記載又は例示される順序以外の順序で行うことが可能であることが理解される。用語「第1」、「第2」、「第3」又は「(a)」、「(b)」、「(c)」、「(d)」、「i」、「ii」等が、方法若しくは使用又はアッセイのステップに関する場合、ステップ間に時間コヒーレンス又は時間間隔コヒーレンスは存在しない(すなわち、本明細書中上記又は下記に示される施用において別段に示されない限り、複数ステップを同時に行うことができるか、あるいはかかるステップ間に秒、分、時間、日、週、月又はさらに年の時間間隔が存在し得る)。この発明は、本明細書中に記載される特定の方法論、プロトコル、試薬等が変動し得るため、これらには限定されないことが理解される。本明細書で使用される用語法が、特定の実施形態を記載することを目的とするものにすぎず、添付の特許請求の範囲のみによって限定される本発明の範囲を限定することを意図するものではないことも理解される。別段に定義されない限り、本明細書で使用される全ての技術的及び科学的用語は、当技術分野において通常の技能を有する者に一般的に理解される意味と同じ意味を有する。

用語「硝化阻害剤」は、この文脈において、硝化過程を遅らせるか又は停止させる化学物質として理解される。従って、硝化阻害剤は、ニトロソモナス属(Nitrosomonas)の種などの細菌の活性を阻害することにより、アンモニウムの硝酸イオンへの自然変換を遅延する。本明細書で使用される用語「硝化」は、アンモニア(NH3)又はアンモニウム(NH4+)の、酸素による亜硝酸イオン(NO2-)への生物学的酸化と、その後の微生物によるこれらの亜硝酸イオンの硝酸イオン(NO3-)への酸化として理解される。硝酸イオン(NO3-)に加えて、亜酸化窒素も硝化を通じて生成される。硝化は、土壌中の窒素循環における重要なステップである。従って、硝化の阻害は、亜酸化窒素(N2O)損失も低下させ得る。用語「硝化阻害剤」は、硝化を阻害するためのこのような化合物の使用と等価であるとみなされる。

用語「本発明による化合物(1つ又は複数)」、又は「式Iの化合物」は、本明細書で定義される化合物(1つ又は複数)並びにその立体異性体、塩、互変異性体又はN-オキシド、好ましくは本明細書で定義される化合物(1つ又は複数)並びにその立体異性体、塩、又はN-オキシドを含む。用語「本発明の化合物(1つ又は複数)」は、用語「本発明による化合物(1つ又は複数)」と同等であり、従ってその立体異性体、塩、互変異性体又はN-オキシドも含むと理解される。 当然のことながら、互変異性体は、式Iの化合物に置換基が存在する場合にのみ存在し得るということが理解され、この互変異性体は、例えば、ケト-エノール互変異性体、イミン-エナミン互変異性体、アミド-イミド酸互変異性体等の互変異性体を包含する。別段の場合、用語「式Iの化合物」は互変異性体を包含しない。さらに、立体異性体は、分子中に少なくとも1個のキラル中心が存在する場合、又は幾何異性体(シス/トランス異性体)が形成され得る場合にのみ可能であることが理解される。

式Iの化合物は非晶質であってもよく、あるいは異なる巨視的特性(例えば安定性)を有し得るか、又は異なる生物学的特性(例えば活性)を示し得る1つ以上の異なる結晶状態(多形)で存在していてもよい。本発明は、非晶質及び結晶性の式Iの化合物、異なる結晶状態の各化合物Iの混合物、並びにその非晶質又は結晶性の塩に関する。

式Iの化合物の塩は、好ましくは農業上許容可能な塩である。これらは、慣用の様式で、例えば、式Iの化合物が塩基性官能基を有する場合、上記化合物を当該アニオンの酸と反応させることによって形成することができる。式Iの化合物の農業上有用な塩は、とりわけ、そのカチオン及びアニオンがそれぞれ式Iの化合物の作用機序に悪影響を及ぼさない酸の酸付加塩を包含する。有用な酸付加塩のアニオンは、第一級塩化物イオン、臭化物イオン、フッ化物イオン、硫酸水素イオン、硫酸イオン、リン酸二水素イオン、リン酸水素イオン、リン酸イオン、硝酸イオン、重炭酸イオン、炭酸イオン、ヘキサフルオロケイ酸塩イオン、ヘキサフルオロリン酸イオン、安息香酸イオン、並びにC1-C4-アルカン酸のアニオン(好ましくはギ酸イオン、酢酸イオン、プロピオン酸イオン及び酪酸イオン)である。これらは、式Iの化合物を、対応するアニオンの酸(好ましくは塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸又は硝酸)と反応させることによって形成することができる。

用語「N-オキシド」は、N-オキシド部分に酸化される少なくとも1個の第三級窒素原子を有する式Iの化合物のいずれかを包含する。

用語「ハロゲン」のような、上記の可変部分の定義において言及される有機部分は、個々の基員の個別のリストの総称である。接頭辞Cn-Cmは、いずれの場合も基中の可能な炭素原子数を示す。

用語「ハロゲン」は、いずれの場合も、フッ素、臭素、塩素又はヨウ素、特にフッ素、塩素又は臭素を表す。

本明細書中で使用される用語「アルキル」は、いずれの場合も、通常は1〜8個の炭素原子、多くの場合1〜6個の炭素原子、好ましくは1〜4個の炭素原子、より好ましくは1〜3個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖アルキル基を表す。アルキル基の例は、メチル、エチル、n-プロピル、イソ-プロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソ-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、1-メチルブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、2,2-ジメチルプロピル、1-エチルプロピル、n-ヘキシル、1,1-ジメチルプロピル、1,2-ジメチルプロピル、1-メチルペンチル、2-メチルペンチル、3-メチルペンチル、4-メチルペンチル、1,1-ジメチルブチル、1,2-ジメチルブチル、1,3-ジメチルブチル、2,2-ジメチルブチル、2,3-ジメチルブチル、3,3-ジメチルブチル、1-エチルブチル、2-エチルブチル、1,1,2-トリメチルプロピル、1,2,2-トリメチルプロピル、1-エチル-1-メチルプロピル、及び1-エチル-2-メチルプロピルである。

本明細書中並びにハロアルキルカルボニル、ハロアルコキシカルボニル、ハロアルキルチオ、ハロアルキルスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルコキシ及びハロアルコキシアルキルのハロアルキル部分において使用される用語「ハロアルキル」は、いずれの場合も、通常は1〜10個の炭素原子、多くの場合1〜6個の炭素原子、好ましくは1〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖アルキル基(ここで、この基の水素原子は、ハロゲン原子で部分的に若しくは完全に置換されている)を表す。好ましいハロアルキル部分は、C1-C4-ハロアルキルから、より好ましくはC1-C3-ハロアルキル又はC1-C2-ハロアルキルから、特にC1-C2-フルオロアルキル(例えば、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、1-フルオロエチル、2-フルオロエチル、2,2-ジフルオロエチル、2,2,2-トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチルなど)から選択される。

本明細書で使用される用語「アルコキシ」は、いずれの場合も、酸素原子を介して結合している、通常は1〜10個の炭素原子、多くの場合1〜6個の炭素原子、好ましくは1〜4個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖アルキル基を表す。アルコキシ基の例は、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソ-プロポキシ、n-ブチルオキシ、2-ブチルオキシ、イソ-ブチルオキシ、tert-ブチルオキシなどである。

本明細書中で使用される用語「アルキルチオ(アルキルスルファニル:アルキル-S-)」は、硫黄原子を介して結合している、1〜10個の炭素原子、好ましくは1〜4個の炭素原子(=C1-C4-アルキルチオ)、より好ましくは1〜3個の炭素原子を有する、直鎖又は分岐鎖の飽和アルキル基を指す。

本明細書で使用される用語「アルキルスルホニル(アルキル-S(=O)2-)」は、アルキル基中の任意の位置でスルホニル基の硫黄原子を介して結合している、1〜10個の炭素原子、好ましくは1〜4個の炭素原子(=C1-C4-アルキルスルホニル)、好ましくは1〜3個の炭素原子を有する直鎖又は分岐鎖の飽和アルキル基を指す。

用語「アルキルカルボニル」は、カルボニル基(C=O)の炭素原子を介して分子の残りの部分に結合している、上記に定義されるアルキル基を指す。

用語「アルキルカルボキシル」は、カルボキシル基(-C(C=O)-O-)を介して分子の残りの部分に結合している上記に定義されるアルキル基であって、アルキル基がカルボキシル基の酸素原子に結合している、上記アルキル基を指す。

本明細書中で使用される用語「シクロアルキル」は、いずれの場合も、通常、3〜8個、又は3〜6個の炭素原子を有する単環式環状脂肪族基(例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、及びシクロオクチル)を表す。

本明細書で使用される用語「アルケニル」は、いずれの場合も、通常は2〜8個、多くの場合2〜6個、好ましくは2〜4個の炭素原子を有する少なくとも単不飽和炭化水素基(すなわち少なくとも1個の炭素-炭素二重結合を有する炭化水素基)(例えば、ビニル、アリル(2-プロペン-1-イル)、1-プロペン-1-イル、2-プロペン-2-イル、メタリル(2-メチルプロパ-2-エン-1-イル)、2-ブテン-1-イル、3-ブテン-1-イル、2-ペンテン-1-イル、3-ペンテン-1-イル、4-ペンテン-1-イル、1-メチルブタ-2-エン-1-イル、2-エチルプロパ-2-エン-1-イルなど)を表す。

本明細書で使用される用語「アルキニル」は、いずれの場合も、少なくとも1個の炭素-炭素三重結合を有し、通常は2〜8個、例えば2〜6個、多くの場合2〜4個、好ましくは2又は3個の炭素原子を有する炭化水素基(例えば、エチニル、プロパルギル(2-プロピン-1-イル)、1-プロピン-1-イル、1-メチルプロパ-2-イン-1-イル)、2-ブチン-1-イル、3-ブチン-1-イル、1-ペンチン-1-イル、3-ペンチン-1-イル、4-ペンチン-1-イル、1-メチルブタ-2-イン-1-イル、1-エチルプロパ-2-イン-1-イルなど)を表す。

用語「アリール」は、6〜10個の炭素原子、好ましくは6個の炭素原子を含む単環式又は二環式芳香族基を包含する。例示的アリール基としては、ナフタレニル及びフェニルが挙げられる。好ましいアリール基はフェニルである。用語「アリール」は、1つの環が部分的に又は完全に飽和している二環式芳香族基、例えば1,2,3,4-テトラヒドロナフタレニルも包含する。

上記に示されるとおり、本発明は、一態様において、硝化を低下させるための硝化阻害剤の使用であって、前記硝化阻害剤が、式I:

(式中、 R1は、H、CH2NRbC(=O)Ra、CH2OC(=O)Ra、CH2ORa、 C1-C8-アルキル、又はC3-C8-シクロアルキル(C原子は、いずれの場合も、非置換であってもよく、又はハロゲン、CN、OH、NO2、COOH、NRcRd、NRb(C=O)Ra、C(=O)NRcRd、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-アルキルカルボニル、C1-C4-アルキルカルボキシ、C1-C4-アルキルチオ、C1-C4-アルキルスルホニル、及びS(O)2NRcRdから選択される1、2又は3個の同一の又は異なる置換基を有していてもよい)であり; R2、R3及びR4は、互いに独立して、H、ハロゲン、CN、OH、NO2、NRcRd、NRb(C=O)Ra、C(=O)Ra、C(=O)ORa、C(=O)NRcRd、S(O)2Ra、S(O)2NRcRd、 C1-C8-アルキル、C1-C8-アルコキシ、C1-C8-アルキルチオ、C3-C8-シクロアルキル、C2-C8-アルケニル、C2-C6-アルキニル(C原子は、いずれの場合も、非置換であってもよく、又はハロゲン、CN、OH、NO2、COOH、NRcRd、NRb(C=O)Ra、C(=O)NRcRd、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-アルキルカルボニル、C1-C4-アルキルカルボキシ、C1-C4-アルキルチオ、C1-C4-アルキルスルホニル、及びS(O)2NRcRdから選択される1、2又は3個の同一の又は異なる置換基を有していてもよい)から選択され; Raは、H、C1-C8-アルキル、C2-C8-アルケニル、C2-C8-アルキニル又はC6-C10-アリールであり; Rbは、H、C1-C4-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C8-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり;及び Rc及びRdは、H、C1-C4-アルキル、及びC1-C4-ハロアルキルからなる群から互いに独立して選択され; 但しR2、R3及びR4の少なくとも1つはC2-C6-アルキニルである) で表されるピラゾール化合物、又はその立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシドである、上記使用に関する。

好ましい実施形態において、本発明は、硝化を低下させるための硝化阻害剤の使用に関し、前記硝化阻害剤は、式I:

(式中、 R1は、H、C1-C8-アルキル、CH2NRbC(=O)Ra、CH2OC(=O)Ra、又はCH2ORaであり; Raは、H、C1-C8-アルキル、C2-C8-アルケニル、C2-C8-アルキニル又はC6-C10-アリールであり; Rbは、H、C1-C4-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C8-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり; 並びに R2、R3及びR4は、互いに独立して、H、ハロゲン、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C8-アルケニル、及びC2-C8-アルキニルから選択され; 但しR2、R3及びR4の少なくとも1つはC2-C8-アルキニルである) で表される化合物又はその立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシドである。

上記に定義される前記式Iの化合物の1つの好ましい実施形態において、R1はC1-C4-アルキル、好ましくはC1-C2-アルキルである。これらの化合物は、式I.1aの化合物(式中、R1-1aは、C1-C4-アルキル、好ましくはC1-C2-アルキル、例えばCH3である)に対応する。

上記に定義される前記式Iの化合物の別の好ましい実施形態において、R1はCH2NRbC(=O)Raであり、Raは、H、C1-C8-アルキル、C2-C8-アルケニル、C2-C8-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり、Rbは、H、C1-C4-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり;好ましくは、Raは、C1-C8-アルキル、C2-C8-アルケニル、C2-C8-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり、Rbは、H、C1-C4-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり;特に好ましくは、Raは、C1-C8-アルキル、又はC6-C10-アリールであり、Rbは、H、C1-C4-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、又はC6-C10-アリールである。これらの化合物は、式I.1bの化合物(式中、R1-1bはCH2NRbC(=O)Raであり、Ra及びRbは上記に定義されるとおりである)に対応する。

上記に定義される前記式Iの化合物の好ましい実施形態において、R2、R3及びR4は、互いに独立して、H、C1-C4-アルキル、及びC2-C4-アルキニル、好ましくはH、C1-C2-アルキル、及びC2-C4-アルキニルから選択され、但しR2、R3、及びR4の少なくとも1つはC2-C4-アルキニルである。これらの化合物は、式I.Aの化合物(式中、R2-A、R3-A、及びR4-Aは、H、C1-C4-アルキル、及びC2-C4-アルキニル、好ましくはH、C1-C2-アルキル、及びC2-C4-アルキニルから選択される置換基であり、但しR2-A、R3-A、及びR4-Aの少なくとも1つはC2-C4-アルキニルである)に対応する。

R2-A、R3-A、及びR4-Aの1つがC2-C4-アルキニルである特定の化合物は、それぞれ式I.A(R2-A=アルキニル)、式I.A(R3-A=アルキニル)、及び式I.A(R4-A=アルキニル)の化合物と呼ばれ、R2-アルキニル、R3-アルキニル、及びR4-アルキニルはC2-C4-アルキニル基であり、R2-A、R3-A、及びR4-Aは、それぞれ、存在する場合、H、C1-C4-アルキル、及びC2-C4-アルキニル、好ましくはH、C1-C2-アルキル、及びC2-C4-アルキニルから選択される置換基である。

前記式Iの化合物のより好ましい実施形態において、R1はR1-1aであり、R2、R3及びR4は、R2-A、R3-A、及びR4-Aに対応し、但しR2-A、R3-A、及びR4-Aの少なくとも1つはC2-C4-アルキニルである。これらの化合物は、式I.1a.Aの化合物に対応する。

例示的化合物としては、式I.1a.A(R2-A=アルキニル)、式I.1a.A(R3-A=アルキニル)、及び式I.1a.A(R4-A=アルキニル)の化合物が挙げられる。これらの一般式において、R1-1aはC1-C4-アルキルであり、R2-アルキニル、R3-アルキニル及びR4-アルキニルはC2-C4-アルキニル基であり、R2-A、R3-A、及びR4-Aは、それぞれ、存在する場合、H、C1-C4-アルキル、及びC2-C4-アルキニル、好ましくはH、C1-C2-アルキル、及びC2-C4-アルキニルから選択される置換基である。

前記式Iの化合物の別のより好ましい実施形態において、R1はR1-1bであり、R2、R3及びR4は、R2-A、R3-A、及びR4-Aに対応し、但しR2-A、R3-A、及びR4-Aの少なくとも1つはC2-C4-アルキニルである。これらの化合物は、式I.1b.Aの化合物に対応する。

例示的化合物としては、式I.1b.A(R2-A=アルキニル)、式I.1b.A(R3-A=アルキニル)、及び式I.1b.A(R4-A=アルキニル)の化合物が挙げられる。これらの一般式において、R1-1bは、CH2NRbC(=O)Raであり、Raは、H、C1-C8-アルキル、C2-C8-アルケニル、C2-C8-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり、Rbは、H、C1-C4-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり;好ましくは、Raは、C1-C8-アルキル、C2-C8-アルケニル、C2-C8-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり、Rbは、H、C1-C4-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり;特に好ましくは、Raは、C1-C8-アルキル、又はC6-C10-アリールであり、Rbは、H、C1-C4-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、又はC6-C10-アリールである。さらに、R2-アルキニル、R3-アルキニル、及びR4-アルキニルは、C2-C4-アルキニル基であり、R2-A、R3-A、及びR4-Aは、それぞれ、存在する場合、H、C1-C4-アルキル、及びC2-C4-アルキニル、好ましくはH、C1-C2-アルキル、及びC2-C4-アルキニルから選択される置換基である。

上記に定義される前記式Iの化合物の別の好ましい実施形態において、R2、R3及びR4の少なくとも2つはC2-C4-アルキニル、好ましくはC2-C3-アルキニルである。これらの化合物は式I.A*の化合物に対応し、式中、R2-A*、R3-A*及びR4-A*は、H、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C8-アルケニル、C2-C8-アルキニル及びハロゲン、好ましくはH、C1-C4-アルキル、及びC2-C4-アルキニル、特に好ましくはH、C1-C2-アルキル、及びC2-C4-アルキニルから選択される置換基であり、但しR2-A*、R3-A*、及びR4-A*の少なくとも2つは、C2-C4-アルキル、好ましくはC2-C3-アルキニル、例えばエチニルである。

R2-A*、R3-A*、及びR4-A*の2つがC2-C4-アルキニル、好ましくはC2-C3-アルキニルである特定の化合物は、それぞれ、式I.A(R2-A*+R3-A*=アルキニル)、式I.A(R3-A*+R4-A*=アルキニル)、及び式I.A(R2-A*+R4-A*=アルキニル)の化合物と呼ばれ、式中、R2-アルキニル、R3-アルキニル、及びR4-アルキニルは、C2-C4-アルキニル基、好ましくはC2-C3-アルキニル基であり、R2-A*、R3-A*、及びR4-A*は、存在する場合、C2-C4-アルキニル、好ましくはC2-C3-アルキニル、例えばエチニルである。

本発明によれば、式I.Aの化合物(R2-A*+R3-A*=アルキニル)が特に好ましい。

前記式Iの化合物のより好ましい実施形態において、R1はR1-1aであり、R2、R3及びR4は、R2-A*、R3-A*、及びR4-A*に対応し、但しR2-A*、R3-A*、及びR4-A*の少なくとも2つは、C2-C4-アルキニル、好ましくはC2-C3-アルキニル、例えばエチニルである。これらの化合物は、式I.1a.A*の化合物に対応する。

例示的化合物としては、式I.1a.A*(R2-A*+R3-A*=アルキニル)、式I.1a.A*(R3-A*+R4-A*=アルキニル)、及び式I.1a.A*(R2-A*+R4-A*=アルキニル)の化合物が挙げられる。これらの一般式において、R1-1aは、C1-C4-アルキルであり、R2-アルキニル、R3-アルキニル、及びR4-アルキニルは、C2-C4-アルキニル基、好ましくはC2-C3-アルキニル基、例えばエチニル基であり、R2-A*、R3-A*、及びR4-A*は、それぞれ、存在する場合、H、C1-C4-アルキル、及びC2-C4-アルキニル、好ましくはH、C1-C2-アルキル、及びC2-C4-アルキニルから選択される置換基である。

前記式Iの化合物の別のより好ましい実施形態において、R1はR1-1bであり、R2、R3及びR4は、R2-A*、R3-A*、及びR4-A*に対応し、但しR2-A*、R3-A*、及びR4-A*の少なくとも2つはC2-C4-アルキニル、好ましくはC2-C3-アルキニル、例えばエチニルである。これらの化合物は、式I.1b.A*の化合物に対応する。

例示的化合物としては、式I.1b.A(R2-A*+R3-A*=アルキニル)、式I.1b.A(R3-A*+R4-A*=アルキニル)、及び式I.1b.A(R2-A*+R4-A*=アルキニル)の化合物が挙げられる。これらの一般式において、R1-1bは、CH2NRbC(=O)Raであり、式中、Raは、H、C1-C8-アルキル、C2-C8-アルケニル、C2-C8-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり;Rbは、H、C1-C4-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり;好ましくは、Raは、C1-C8-アルキル、C2-C8-アルケニル、C2-C8-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり;Rbは、H、C1-C4-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり;特に好ましくは、Raは、C1-C8-アルキル、又はC6-C10-アリールであり;Rbは、H、C1-C4-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、又はC6-C10-アリールである。さらに、R2-アルキニル、R3-アルキニル、及びR4-アルキニルは、C2-C4-アルキニル基、好ましくはC2-C3-アルキニル基、例えばエチニル基であり、R2-A*、R3-A*、及びR4-A*は、それぞれ、存在する場合、H、C1-C4-アルキル、及びC2-C4-アルキニル、好ましくはH、C1-C2-アルキル、及びC2-C4-アルキニルから選択される置換基である。

上記を考慮すると、本発明は、1つの好ましい実施形態において、硝化を低下させるための硝化阻害剤の使用であって、前記硝化阻害剤が、式I':

(式中、 R1は、H、C1-C8-アルキル、又はCH2NRbC(=O)Raであり; Raは、H、C1-C8-アルキル、又はC6-C10-アリールであり; Rbは、H、C1-C4-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、又はC6-C10-アリールであり; R2、R3及びR4は、互いに独立して、H、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C8-アルキニル及びハロゲンから選択され; 但しR2、R3及びR4の少なくとも1つは、C2-C8-アルキニルである) で表される化合物又はその立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシドである、上記使用に関する。

式I'の1つの好ましい実施形態において、R1は、C1-C4-アルキル又はCH2NRbC(=O)Raであり、RaはH又はC1-C4-アルキルであり、RbはH又はCH3である。

式I'の別の好ましい実施形態において、R2、R3及びR4の少なくとも2つはC2-C8-アルキニルである。より好ましくは、R2、R3及びR4の少なくとも2つはC2-C4-アルキニル又はC2-C3-アルキニル、特にエチニルであり、残りの置換基R2、R3、又はR4は、C1-C4-アルキル又はHである。

式I'の特に好ましい実施形態において、R1はC1-C4-アルキル又はCH2NRbC(=O)Raであり、RaはH又はC1-C4-アルキルであり、RbはH又はCH3であり;R2、R3及びR4の少なくとも2つはC2-C4-アルキニル又はC2-C3-アルキニル、特にエチニルであり;残りの置換基R2、R3、又はR4は、C1-C4-アルキル又はHである。

別の好ましい実施形態において、本発明は、硝化を低下させるための硝化阻害剤の使用であって、前記硝化阻害剤が、式I'':

(式中、 R1は、H、C1-C8-アルキル、又はCH2NRbC(=O)Raであり; Raは、C1-C8-アルキル、又はC6-C10-アリールであり; Rbは、H、C1-C4-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、又はC6-C10-アリールであり; R2、R3及びR4は、互いに独立して、H、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C8-アルキニル及びハロゲンから選択され; 但しR2、R3及びR4の少なくとも1つはC2-C8-アルキニルである) で表される化合物又はその立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシドである、上記使用に関する。

式I''の1つの好ましい実施形態において、R1は、C1-C4-アルキル又はCH2NRbC(=O)Raであり、RaはC1-C4-アルキルであり、RbはH又はCH3である。

式I''の別の好ましい実施形態において、R2、R3及びR4の少なくとも1つはC2-C8-アルキニルである。より好ましくは、R2、R3及びR4の少なくとも1つはC2-C4-アルキニル又はC2-C3-アルキニル、特にエチニルであり、残りの置換基R2、R3、又はR4は、C1-C4-アルキル又はHである。

式I''の別の好ましい実施形態において、R2、R3及びR4の少なくとも2つはC2-C8-アルキニルである。より好ましくは、R2、R3及びR4の少なくとも2つはC2-C4-アルキニル又はC2-C3-アルキニル、特にエチニルであり、残りの置換基R2、R3、又はR4は、C1-C4-アルキル又はHである。

式I''の特に好ましい実施形態において、R1はC1-C4-アルキル又はCH2NRbC(=O)Raであり、RaはC1-C4-アルキルであり、RbはH又はCH3であり;R2、R3及びR4の少なくとも1つはC2-C4-アルキニル又はC2-C3-アルキニル、特にエチニルであり;残りの置換基R2、R3、又はR4は、C1-C4-アルキル又はHである。

式I''の別の特に好ましい実施形態において、R1は、C1-C4-アルキル又はCH2NRbC(=O)Raであり、RaはC1-C4-アルキルであり、RbはH又はCH3であり;R2、R3及びR4の少なくとも2つはC2-C4-アルキニル又はC2-C3-アルキニル、特にエチニルであり;残りの置換基R2、R3、又はR4は、C1-C4-アルキル又はHである。

別の特に好ましい実施形態において、本発明は、硝化を低下させるための硝化阻害剤の使用であって、前記硝化阻害剤が、式I''':

(式中、 R1は、CH3であり; R2、R3及びR4は、互いに独立して、H、CH3及びエチニルから選択され; 但しR2、R3及びR4の少なくとも2つはエチニルである)。 で表される化合物又はその立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシドである、上記使用に関する。

特にそれらの使用を目的として、好ましいのは、以下の表にまとめられる式Iの化合物である。表において置換基として言及される基のそれぞれは、さらにそれ自体、それが言及される組み合わせとは無関係に、当該置換基の特に好ましい態様である。

表1 R1がCH3である式Iの化合物であって、R2、R3、及びR4の組み合わせが、いずれの場合も表Aの1つの行に対応する、上記化合物。

表2 R1がHである式Iの化合物であって、R2、R3、及びR4の組み合わせが、いずれの場合も表Aの1つの行に対応する、上記化合物。

表3 R1がCH2NHC(=O)CH3である式Iの化合物であって、R2、R3、及びR4の組み合わせが、いずれの場合も表Aの1つの行に対応する、上記化合物。

表4 R1がCH2NHC(=O)Hである式Iの化合物であって、R2、R3、及びR4の組み合わせが、いずれの場合も表Aの1つの行に対応する、上記化合物。

表1において表Aと組み合わせて定義される化合物は、化合物1-A-1〜1-A-37と呼ばれ、本発明の1つの好ましい実施形態である。

表2において表Aと組み合わせて定義される化合物は、化合物2-A-1〜2-A-37と呼ばれ、本発明の別の好ましい実施形態である。

表3において表Aと組み合わせて定義される化合物は、化合物3-A-1〜3-A-37と呼ばれ、本発明の別の好ましい実施形態である。

表4において表Aと組み合わせて定義される化合物は、化合物4-A-1〜4-A-37と呼ばれ、本発明の別の好ましい実施形態である。

従って、中心的な態様において、本発明は、硝化阻害剤としての本明細書で定義される式Iの化合物の使用、又は硝化を低下させるための本明細書で定義される前記式Iの化合物を含む組成物の使用に関する。本明細書で定義される式Iの化合物又はその誘導体若しくは塩、特に式Iの化合物及び/又はその塩若しくは好適な誘導体、並びに前記式Iの化合物を含む組成物、又は前記式Iの化合物を含む農薬混合物は、硝化を低下させるために使用することができる。

本発明による使用は、本明細書で定義される硝化阻害剤、組成物又は農薬混合物の、土壌上で生育している植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所への施用に基づくものであってもよく、又は上記使用は、本明細書で定義される硝化阻害剤、組成物又は農薬混合物の、植物が生育しているか又は生育することが意図される土壌への、又は土壌置換成分への施用に基づくものであってもよい。具体的実施形態において、硝化阻害剤は、植物の不存在下で硝化を低下させるため(例えば次の農業活動のための予備活動として)、又は農業とは無関係の他の技術分野において(例えば、環境、水保護、エネルギー生産若しくは同様の目的のため)硝化を低下させるために使用することができる。具体的実施形態において、本発明による硝化阻害剤又は前記硝化阻害剤を含む組成物は、下水、スラリー、堆肥又は動物の糞(例えば、ブタ若しくはウシの糞便)における硝化の低下のために使用することができる。例えば、本発明による硝化阻害剤、又は前記硝化阻害剤を含む組成物は、下水処理場、バイオガス工場、牛舎、液肥タンク又はコンテナ等における硝化の低下のために使用することができる。さらなる実施形態において、本発明による硝化阻害剤、又は前記硝化阻害剤を含む組成物は、動物における(例えば生産的家畜における)in situでの硝化の低下のために使用することができる。従って、本発明による硝化阻害剤又は前記硝化阻害剤を含む組成物を、動物(例えば哺乳動物)に、例えば適切な飼料と一緒に摂取させ、これにより動物の胃腸管における硝化の低下をもたらすことが可能であり、これがその後、胃腸管からの排出の低下をもたらす。この活動(すなわち、本発明による硝化阻害剤、又は前記硝化阻害剤を含む組成物の摂取)は、1回〜数回(例えば、2日毎、3日毎、4日毎、5日毎、6日毎、7日毎に、又は毎週、2週間毎、3週間毎、又は1カ月毎、2ヶ月毎等)、繰り返してもよい。

本使用は、本明細書中上記に定義される硝化阻害剤又はその誘導体若しくは塩、特に式Iの化合物及び/又はその塩若しくは好適な誘導体、並びに本明細書中上記に定義される前記硝化阻害剤を含む組成物、又は前記硝化阻害剤を含む農薬混合物の、硝化が起こるか又は硝化が起こると考えられるか若しくは予想される環境、区域又は領域への施用をさらに包含し得る。このような環境、区域又は領域は、植物又は土壌を含んでいなくてもよい。例えば、本阻害剤は、例えば酵素反応等に基づく実験室環境における硝化阻害のために使用することができる。同様に、温室又は類似の屋内施設における使用も想定される。

本明細書で使用される用語「硝化を低下させる」又は「硝化の低下」は、例えば、アンモニウムの硝酸イオンへの自然変換を遅延若しくは除去することにより、硝化過程を遅らせるか又は停止させることを指す。このような低下は、阻害剤又は前記阻害剤を含む組成物が施用される植物又は場所における硝化の完全除去又は部分的除去であり得る。例えば、部分的除去は、硝化阻害剤が使用されない対照状況と比較して約90%〜1%(例えば、90%、85%、80%、70%、60%、50%、40%、30%、20%、10%又は10%未満、例えば5%又は5%未満)の、植物上又は植物中の、あるいは植物が生育しているか又は生育することが意図される土壌若しくは土壌置換成分中又は土壌若しくは土壌置換成分上の残存硝化をもたらし得る。特定の実施形態において、部分的除去は、硝化阻害剤が使用されない対照状況と比較して1%未満の(例えば0.5%、0.1%又はそれ未満の)、植物上又は植物中の、あるいは植物が生育しているか又は生育することが意図される土壌若しくは土壌置換成分中又は土壌若しくは土壌置換成分上の残存硝化をもたらし得る。

硝化を低下させるための、本明細書中上記に定義される硝化阻害剤の使用、又は本明細書で定義される組成物の使用は、単回使用であってもよいし、反復使用であってもよい。単回使用として、本硝化阻害剤又は対応する組成物を、それらの標的部位(例えば土壌若しくは場所)、又は標的物(例えば植物)に、生理学的に関連する時間間隔で1回(例えば、年1回、又は2〜5年毎に1回、あるいは植物の一生中に1回)だけ、提供することができる。

他の実施形態において、本使用を、1期間当たり少なくとも1回反復することが可能であり、例えば、硝化を低下させるために、本明細書中上記に定義される硝化阻害剤、又は本明細書で定義される組成物を、それらの標的部位又は標的物において、日、週、又は月の時間間隔中に2回使用してもよい。硝化阻害剤の使用の文脈において使用される用語「少なくとも1回」は、本阻害剤を2回、又は数回使用し得ること(すなわち硝化阻害剤による施用又は処理の1回反復又は複数回反復が想定され得ること)を意味する。このような反復は、本使用の2回、3回、4回、5回、6回、7回、8回、9回、10回又はさらに高頻度の反復であり得る。

本発明による硝化阻害剤は、任意の適切な形態で使用することができる。例えば、本硝化阻害剤は、液体形態若しくは半液体形態のコーティング粒剤又は非コーティング粒剤として、噴霧し得る実体として、又は灌漑法等において使用することができる。具体的実施形態において、本明細書で定義される硝化阻害剤は、そのままで(すなわち製剤、肥料、付加的な水、コーティング、又は任意のさらなる成分を伴わずに)施用又は使用することができる。

本明細書で使用される用語「灌漑」は、植物あるいは植物が生育しているか又は生育することが意図される場所又は土壌若しくは土壌置換成分の灌水(ここで前記灌水は、本発明による硝化阻害剤を水と一緒に提供することを包含する)を指す。

さらなる態様において、本発明は、少なくとも1種の硝化阻害剤(前記硝化阻害剤は、本明細書中上記に定義される式Iの化合物又は誘導体である);及び少なくとも1種の担体を含む、硝化を低下させるための組成物に関する。

本明細書で使用される用語「硝化を低下させるための組成物」は、硝化が起こり得る任意の状況又は環境において硝化を低下させるために適した(例えば、有効濃度及び有効量の成分、例えば硝化阻害剤(特に本明細書で定義される式Iの化合物又は誘導体))組成物を指す。一実施形態において、硝化を、植物の場所中若しくは植物の場所上又は植物の場所において低下させることができる。典型的には、硝化は、植物の根領域中で低下させ得る。しかし、このような硝化の低下が起こり得る区域は、植物及びそれらの環境に限定されるものではなく、硝化細菌の任意の他の生息地又は硝化酵素的活性が見られるか又は硝化酵素的活性が一般的な方法で機能し得る任意の場所(例えば、下水処理場、バイオガス工場、生産的家畜(例えば、牛、豚等)に由来する動物汚水)も含み得る。本明細書で定義される硝化阻害剤の「有効量」又は「有効濃度」は、当業者に公知の好適なin vitro試験及びin vivo試験に従って決定することができる。これらの量及び濃度は、硝化過程に影響を及ぼし得る場所、植物、土壌、気候条件又は任意の他の好適なパラメータに対して調整することができる。

本明細書で使用される「担体」は、本成分の目的の場所(「place」又は「locus」)への送達及び/又は放出を促進する物質又は組成物である。この用語は、例えば、それらの使用圃場における(特に植物上又は植物中への)農薬物質の送達及び/又は放出を促進する農薬担体を包含する。

好適な担体の例として、例えば、ファイトゲル(phytogel)若しくはハイドロゲル(hydrogel)、又は鉱物質土類(例えばシリケート、シリカゲル、タルク、カオリン、石灰石、石灰、チョーク、赤土、黄土、クレイ、ドロマイト、珪藻土、硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、酸化マグネシウム)、粉砕合成材料、肥料(例えば、固体若しくは液体のアンモニウム含有無機肥料(例えばNPK肥料、硝酸アンモニウム、硝酸カルシウムアンモニウム、硝酸硫酸アンモニウム、硫酸アンモニウム又はリン酸アンモニウム);固体若しくは液体の有機肥料(例えば液肥、半液肥、厩肥、バイオガス堆肥及び藁堆肥、ミミズ糞、コンポスト、海藻又はグアノ)、あるいは尿素含有肥料、例えば尿素、ホルムアルデヒド尿素、無水アンモニウム、尿素硝酸アンモニウム(UAN)溶液、尿素硫黄、安定化尿素、尿素ベースのNPK肥料、又は尿素硫酸アンモニウム、及び植物起源の製品(例えば、穀粉、樹皮粉、木粉及び堅果殻粉、セルロース粉末)並びに他の固体担体が挙げられる。好適な担体のさらなる例として、例えば、固体製剤中で流動助剤、抗ケーキ化助剤、粉砕助剤として、また液体活性成分のための担体として使用し得るヒュームドシリカ又は沈降シリカなどが挙げられる。担体のさらなる好適な例は、微粒子(例えば、植物葉に付着し、特定の期間にわたってそれらの内容物を放出する微粒子)である。具体的実施形態において、農薬担体、例えばUS 6,180,141に記載されている、植物保護活性素を送達するために使用し得る複合ゲル微粒子;又は例えばWO 2005/102045に記載されている、少なくとも1種の植物活性化合物とカプセル化アジュバント(アジュバントは、真菌細胞又はその断片を含む)とを含む組成物;あるいは例えばUS 2007/0280981に開示されるような、表面が親油性粘着付与剤でコーティングされている担体粒剤(担体粒剤は、植物、草及び雑草の表面に付着する)を使用することができる。さらなる具体的実施形態において、このような担体は、担体の含有物が送達されるまで上記担体を植物、種子、及び/又は植物が生育しているか又は生育することが意図される場所に確実に付着させる特異的な強結合分子を含み得る。例えば、担体は、セルロースに対する分子種の付着のための有用な薬剤として記載されているセルロース結合ドメイン(CBD)であってもよいし、又はこのドメインを含んでいてもよく(US 6,124,117参照);又はCBDと酵素の直接融合物であってもよく;あるいは、カプセル化剤の送達のために使用し得る多機能性融合タンパク質(多機能性融合タンパク質は、糖結合ドメインである第1結合ドメインと第2結合ドメインで構成されていてよく、第1結合ドメイン又は第2結合ドメインのいずれかは微粒子に結合することができる)であってもよい(WO 03/031477も参照)。担体のさらなる好適な例として、CBDと微粒子に結合している抗RR6抗体フラグメントとで構成される二機能性融合タンパク質が挙げられ、この複合体は、トレッド(tread)又は刈草(cut grass)上に沈着させることがことができる(WO 03/031477も参照のこと)。別の具体的実施形態において、担体は、水分活性コーティング(moisture-active coating)(例えば、アラビアゴム、グアーガム、カラヤガム、トラガカントガム及びローカストビーンガム)を用いて、植物、草、雑草、種子及び/又は植物が生育しているか又は生育することが意図される場所等の表面に付着する活性成分担体粒剤であり得る。本発明の粒剤を植物表面上に施用する際、降水、灌漑、露に由来する水、特別な施用装置に由来する粒剤との同時施用、又は植物自体に由来する溢液が、本粒剤の植物表面への付着に十分な水分を提供し得る(US 2007/0280981も参照のこと)。

別の具体的実施形態において、担体(例えば農薬担体)は、ポリアミノ酸であってもよいし、ポリアミノ酸を含んでいてもよい。ポリアミノ酸は、任意の好適な方法に従って(例えば、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、フェニルアラニン、プロリン、トリプトファン、セリン、チロシン、システイン、メチオニン、アスパラギン、グルタミン、トレオニン、アスパラギン酸、グルタミン酸、リシン、アルギニン、ヒスチジン及び/又はオルニチンなどの単一の又は複数のアミノ酸の重合に従って)得ることができる。ポリアミノ酸は、本発明による硝化阻害剤と組み合わせることが可能であり、特定の実施形態においては、本明細書中上記のさらなる担体又は本明細書で言及される他の硝化阻害剤と任意の好適な比で組み合わせることもできる。例えば、ポリアミノ酸は、1〜10(ポリアミノ酸)対0.5〜2(本発明による硝化阻害剤)の比で本発明による硝化阻害剤と組み合わせることができる。

本明細書で定義される少なくとも1種の硝化阻害剤を含む硝化を低下させるための組成物は、付加的成分(例えば少なくとも1種の殺有害生物化合物)をさらに含み得る。例えば、本組成物は、少なくとも1種の除草化合物及び/又は少なくとも1種の殺菌化合物及び/又は少なくとも1種の殺虫化合物及び/又は少なくとも1種の殺線虫剤を付加的に含み得る。

さらなる実施形態において、本組成物は、上記に示される成分に加えて(特に式Iの化合物の硝化阻害剤に加えて)、1種以上の代替的又は付加的な硝化阻害剤をさらに含み得る。想定される代替的又は付加的な硝化阻害剤の例は、リノール酸、アルファ-リノレン酸、メチルp-クマレート、メチルフェルレート、メチル3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオネート(MHPP)、カランジン(Karanjin)、ブラキアラクトン(brachialacton)、p-ベンゾキノンソルゴレオン(p-benzoquinone sorgoleone)、2-クロロ-6-(トリクロロメチル)-ピリジン(ニトラピリン又はN-サーブ(N-serve))、ジシアンジアミド(DCD、DIDIN)、3,4-ジメチルピラゾールホスフェート(DMPP、ENTEC)、4-アミノ-1,2,4-トリアゾール塩酸塩(ATC)、1-アミド-2-チオ尿素(ASU)、2-アミノ-4-クロロ-6-メチルピリミジン(AM)、2-メルカプト-ベンゾチアゾール(MBT)、5-エトキシ-3-トリクロロメチル-1,2,4-チオジアゾール(テラゾール(terrazole)、エトリジアゾール(etridiazole))、2-スルファニルアミドチアゾール(ST)、チオ硫酸アンモニウム(ATU)、3-メチルピラゾール(3-MP)、3,5-ジメチルピラゾール(DMP)、1,2,4-トリアゾール、チオ尿素(TU)、N-(1H-ピラゾリル-メチル)アセトアミド(例えばN-((3(5)-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)アセトアミド)、及びN-(1H-ピラゾリル-メチル)ホルムアミド(例えばN-((3(5)-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチルホルムアミド)、N-(4-クロロ-3(5)-メチル-ピラゾール-1-イルメチル)-ホルムアミド、N-(3(5),4-ジメチル-ピラゾール-1-イルメチル)-ホルムアミド、ニーム(neem)、ニームの成分をベースとする製品、シアナミド(cyanamide)、メラミン(melamine)、ゼオライト粉末(zeolite powder)、カテコール(catechol)、ベンゾキノン(benzoquinone)、四ホウ酸ナトリウム(sodium tetra board)、硫酸亜鉛(zinc sulfate)である。

好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と2-クロロ-6-(トリクロロメチル)-ピリジン(ニトラピリン又はN-サーブ)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と5-エトキシ-3-トリクロロメチル-1,2,4-チオジアゾール(テラゾール、エトリジアゾール)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とジシアンジアミド(DCD、DIDIN)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と3,4-ジメチルピラゾールホスフェート(DMPP、ENTEC)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と2-アミノ-4-クロロ-6-メチルピリミジン(AM)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と2-メルカプト-ベンゾチアゾール(MBT)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と2-スルファニルアミドチアゾール(ST)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とチオ硫酸アンモニウム(ATU)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と3-メチルピラゾール(3-MP)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と3,5-ジメチルピラゾール(DMP)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と1,2,4-トリアゾールとの組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とチオ尿素(TU)との組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とリノール酸との組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とアルファ-リノレン酸との組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とメチルp-クマレートとの組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とメチル3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオネート(MHPP)との組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とメチルフェルレートとの組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とカランジンとの組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とブラキアラクトンとの組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とp-ベンゾキノンソルゴレオンとの組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と4-アミノ-1,2,4-トリアゾール塩酸塩(ATC)との組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と1-アミド-2-チオ尿素(ASU)との組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とN-((3(5)-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)アセトアミドとの組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とN-((3(5)-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチルホルムアミドとの組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とN-(4-クロロ-3(5)-メチル-ピラゾール-1-イルメチル)-ホルムアミドとの組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とN-(3(5),4-ジメチル-ピラゾール-1-イルメチル)-ホルムアミドとの組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とニーム又はニームの成分をベースとする製品との組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とシアナミドとの組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とメラミンとの組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とゼオライト粉末との組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とカテコール(batechol)との組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とベンゾキノンとの組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と四ホウ酸ナトリウムとの組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と硫酸亜鉛との組み合わせを含み得る。

さらなる実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と、以下のもの:リノール酸、アルファ-リノレン酸、メチルp-クマレート、メチルフェルレート、メチル3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオネート(MHPP)、カランジン、ブラキアラクトン、p-ベンゾキノンソルゴレオン、2-クロロ-6-(トリクロロメチル)-ピリジン(ニトラピリン又はN-サーブ)、ジシアンジアミド(DCD、DIDIN)、3,4-ジメチルピラゾールホスフェート(DMPP、ENTEC)、4-アミノ-1,2,4-トリアゾール塩酸塩(ATC)、1-アミド-2-チオ尿素(ASU)、2-アミノ-4-クロロ-6-メチルピリミジン(AM)、2-メルカプト-ベンゾチアゾール(MBT)、5-エトキシ-3-トリクロロメチル-1,2,4-チオジアゾール(テラゾール、エトリジアゾール)、2-スルファニルアミドチアゾール(ST)、チオ硫酸アンモニウム(ATU)、3-メチルピラゾール(3-MP)、3,5-ジメチルピラゾール(DMP)、1,2,4-トリアゾール及びチオ尿素(TU)、N-(1H-ピラゾリル-メチル)アセトアミド(例えばN-((3(5)-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)アセトアミド)、及びN-(1H-ピラゾリル-メチル)ホルムアミド(例えばN-((3(5)-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチルホルムアミド、N-(4-クロロ-3(5)-メチル-ピラゾール-1-イルメチル)-ホルムアミド、又はN-(3(5),4-ジメチル-ピラゾール-1-イルメチル)-ホルムアミド)、ニーム、ニームの成分をベースとする製品、シアナミド、メラミン、ゼオライト粉末、カテコール、ベンゾキノン、四ホウ酸ナトリウム、硫酸亜鉛を含む群から選択される2つの実体との組み合わせを含み得る。

さらに別の実施形態の群において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と、以下のもの:リノール酸、アルファ-リノレン酸、メチルp-クマレート、メチルフェルレート、メチル3-(4-ヒドロキシフェニル)プロピオネート(MHPP)、カランジン、ブラキアラクトン、p-ベンゾキノンソルゴレオン、2-クロロ-6-(トリクロロメチル)-ピリジン(ニトラピリン又はN-サーブ)、ジシアンジアミド(DCD、DIDIN)、3,4-ジメチルピラゾールホスフェート(DMPP、ENTEC)、4-アミノ-1,2,4-トリアゾール塩酸塩(ATC)、1-アミド-2-チオ尿素(ASU)、2-アミノ-4-クロロ-6-メチルピリミジン(AM)、2-メルカプト-ベンゾチアゾール(MBT)、5-エトキシ-3-トリクロロメチル-1,2,4-チオジアゾール(テラゾール、エトリジアゾール)、2-スルファニルアミドチアゾール(ST)、チオ硫酸アンモニウム(ATU)、3-メチルピラゾール(3-MP)、3,5-ジメチルピラゾール(DMP)、1,2,4-トリアゾール及びチオ尿素(TU)、N-(1H-ピラゾリル-メチル)アセトアミド(例えばN-((3(5)-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)アセトアミド)、及びN-(1H-ピラゾリル-メチル)ホルムアミド(例えばN-((3(5)-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチルホルムアミド、N-(4-クロロ-3(5)-メチル-ピラゾール-1-イルメチル)-ホルムアミド、又はN-(3(5),4-ジメチル-ピラゾール-1-イルメチル)-ホルムアミド)、ニーム、ニームの成分をベースとする製品、シアナミド、メラミン、ゼオライト粉末、カテコール、ベンゾキノン、四ホウ酸ナトリウム、硫酸亜鉛を含む群から選択される3つ、4つ又はそれ以上の実体との組み合わせを含み得る。

さらなる実施形態において、本組成物は、上記に示される成分に加えて(特に式Iの化合物の硝化阻害剤に加えて)、1種以上のウレアーゼ阻害剤をさらに含み得る。想定されるウレアーゼ阻害剤の例としては、N-(n-ブチル)チオリン酸トリアミド(NBPT、Agrotain社)、N-(n-プロピル)チオリン酸トリアミド(NPPT)、2-ニトロフェニルリン酸トリアミド(2-NPT)、当業者に公知のさらなるNXPT、フェニルホスホロジアミデート(PPD/PPDA)、ヒドロキノン(hydroquinone)、チオ硫酸アンモニウム、及びNBPTとNPPTの混合物(例えば、US 8,075,659を参照)が挙げられる。このようなNBPTとNPPTの混合物は、NBPTを、活性物質の総量に対して40〜95重量%、好ましくは60〜80重量%の量で含み得る。このような混合物は、LIMUS(約16.9重量%のNBPTと約5.6重量%のNPPT、及び約77.5重量%の他の成分(溶媒及びアジュバントを含む)を含む組成物)として市販されている。

好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とN-(n-ブチル)チオリン酸トリアミド(NBPT、Agrotain社)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とフェニルホスホロジアミデート(PPD/PPDA)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とN-(n-プロピル)チオリン酸トリアミド(NPPT)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と2-ニトロフェニルリン酸トリアミド(2-NPT)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とヒドロキノンとの組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とチオ硫酸アンモニウムとの組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とニームとの組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とシアナミドとの組み合わせを含み得る。

さらに別の好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とメラミンとの組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と、NBPT及びNPPTの混合物(例えばLIMUS)との組み合わせを含み得る。

さらなる実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と、以下のもの:N-(n-ブチル)チオリン酸トリアミド(NBPT、Agrotain社)、N-(n-プロピル)チオリン酸トリアミド(NPPT)、2-ニトロフェニルリン酸トリアミド(2-NPT)、当業者に公知のさらなるNXPT、フェニルホスホロジアミデート(PPD/PPDA)、ヒドロキノン、チオ硫酸アンモニウム、及びLIMUSを含む群から選択される2つ以上の実体との組み合わせを含み得る。

さらなる実施形態において、本組成物は、上記に示される成分の1種、それ以上又は全てに加えて(特に式Iの化合物の硝化阻害剤に加えて)、1種以上の植物生育調節剤をさらに含み得る。想定される植物生育調節剤の例は、抗オーキシン、オーキシン、サイトカイニン、落葉剤、エチレン調節剤、エチレン放出剤、ジベレリン、生育阻害剤、モルファクチン、生育遅延剤、生育促進剤、及びさらに未分類の植物生育調節剤である。

本発明による組成物において使用される抗オーキシンの好適な例は、クロフィブリン酸又は2,3,5-トリ-ヨード安息香酸である。

本発明による組成物において使用されるオーキシンの好適な例は、4-CPA、2,4-D、2,4-DB、2,4-DEP、ジクロルプロップ(dichlorprop)、フェノプロップ(fenoprop)、IAA(インドール-3-酢酸)、IBA、ナフタレンアセトアミド、アルファ-ナフタレン酢酸、1-ナフトール、ナフトキシ酢酸、ナフテン酸カリウム、ナフテン酸ナトリウム又は2,4,5-Tである。

本発明による組成物において使用されるサイトカイニンの好適な例は、2iP、6-ベンジルアミノプリン(6-BA)(=N6-ベンジルアデニン)、2,6-ジメチルプリジン(N-オキシド-2,6-ルチジン)、2,6-ジメチルピリジン、カイネチン(kinetin)、又はゼアチン(zeatin)である。

本発明による組成物において使用される落葉剤の好適な例は、カルシウムシアナミド(calcium cyanamide)、ジメチピン(dimethipin)、エンドタール(endothal)、メルホス(merphos)、メトクスロン(metoxuron)、ペンタクロロフェノール(pentachlorophenol)、チジアズロン(thidiazuron)、トリブホス(tribufos)、又はトリブチルホスホロトリチオエート(tributyl phosphorotrithioate)である。

本発明による組成物において使用されるエチレン調節剤の好適な例は、アビグリシン(aviglycine)、1-メチルシクロプロペン(1-MCP)、プロヘキサジオン(prohexadione)(プロヘキサジオンカルシウム(prohexadione calcium))、又はトリネキサパック(trinexapac)(トリネキサパック-エチル(Trinexapac-ethyl))である。

本発明による組成物において使用されるエチレン放出剤の好適な例は、ACC、エタセラシル(etacelasil)、エテホン(ethephon)、又はグリオキシム(glyoxime)である。

本発明による組成物において使用されるジベレリンの好適な例は、ジベレリン(gibberelline)又はジベレリン酸(gibberelic acid)である。

本発明による組成物において使用される生育阻害剤の好適な例は、アブシジン酸(abscisic acid)、S-アブシジン酸(S-abscisic acid)、アンシミドール(ancymidol)、ブトラリン(butralin)、カルバリル(carbaryl)、クロルホニウム(chlorphonium)、クロルプロファム(chlorpropham)、ジケグラック(dikegulac)、フルメトラリン(flumetralin)、フルオリダミド(fluoridamid)、ホサミン(fosamine)、グリホシン(glyphosine)、イソピリモール(isopyrimol)、ジャスモン酸(jasmonic acid)、マレイン酸ヒドラジド(maleic hydrazide)、メピコート(mepiquat)(メピコートクロリド(mepiquat chloride))、メピコートペンタボレート(mepiquat pentaborate))、ピプロクタニル(piproctanyl)、プロヒドロジャスモン(prohydrojasmon)、プロファム(propham)、又は2,3,5-トリ-ヨード安息香酸である。

本発明による組成物において使用されるモルファクチンの好適な例は、クロルフルレン(chlorfluren)、クロルフルレノール(chlorflurenol)、ジクロルフルレノール(dichlorflurenol)、又はフルレノール(flurenol)である。

本発明による組成物において使用される生育遅延剤の好適な例は、クロルメコート(chlormequat)(クロルメコートクロリド(chlormequat chloride))、ダミノジド(daminozide)、フルルプリミドール(flurprimidol)、メフルイジド(mefluidide)、パクロブトラゾール(paclobutrazol)、テトシクラシス(tetcyclacis)、ウニコナゾール(uniconazole)、メトコナゾール(metconazol)である。

本発明による組成物において使用される生育促進剤の好適な例は、ブラシノリド(brassinolide)、ホルクロルフェニュロン(forchlorfenuron)、又はヒメキサゾール(hymexazol)である。

本発明による組成物において使用されるさらなる未分類の植物生育調節剤の好適な例は、アミドクロル(amidochlor)、ベンゾフルオル(benzofluor)、ブミナホス(buminafos)、カルボン(carvone)、コリンクロリド(choline chloride)、シオブチド(ciobutide)、クロフェンセット(clofencet)、クロキシホナック(cloxyfonac)、シアナミド(cyanamide)、シクラニリド(cyclanilide)、シクロヘキシミド(cycloheximide)、シプロスルファミド(cyprosulfamide)、エポコレオン(epocholeone)、エチクロゼート(ethychlozate)、エチレン、フェンリダゾン(fenridazon)、フルプリミドール(fluprimidol)、フルチアセット(fluthiacet)、ヘプトパルギル(heptopargil)、ホロスルフ(holosulf)、イナベンフィド(inabenfide)、カレタザン(karetazan)、ヒ酸鉛、メタスルホカルブ(methasulfocarb)、ピダノン(pydanon)、シントフェン(sintofen)、ジフルフェンゾピル(diflufenzopyr)又はトリアペンテノール(triapenthenol)である。

好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と、以下のもの:アブシジン酸(abscisic acid)、アミドクロル(amidochlor)、アンシミドール(ancymidol)、6-ベンジルアミノプリン(=N-6 ベンジルアデニン)、ブラシノリド(brassinolide)、ブトラリン(butralin)、クロルメコート(chlormequat)(クロルメコートクロリド(chlormequat chloride))、コリンクロリド(choline chloride)、シクラニリド(cyclanilide)、ダミノジド(daminozide)、ジフルフェンゾピル(diflufenzopyr)、ジケグラック(dikegulac)、ジメチピン(dimethipin)、2,6-ジメチルピリジン、エテホン(ethephon)、フルメトラリン(flumetralin)、フルルプリミドール(flurprimidol)、フルチアセット(fluthiacet)、ホルクロルフェニュロン(forchlorfenuron)、ジベレリン酸(gibberellic acid)、イナベンフィド(inabenfide)、インドール-3-酢酸、マレイン酸ヒドラジド(maleic hydrazide)、メフルイジド(mefluidide)、メピコート(mepiquat)(メピコートクロリド(mepiquat chloride))、1-メチルシクロプロペン(1-MCP)、ナフタレン酢酸、N-6-ベンジルアデニン、パクロブトラゾール(paclobutrazol)、プロヘキサジオン(prohexadione)(プロヘキサジオンカルシウム(prohexadione calcium))、プロヒドロジャスモン(prohydrojasmon)、チジアズロン(thidiazuron)、トリアペンテノール(triapenthenol)、トリブチルホスホロトリチオエート(tributyl phosphorotrithioate)、2,3,5-トリ-ヨード安息香酸、トリネキサパック-エチル(trinexapac-ethyl)、及びウニコナゾール(uniconazole)を含む群から選択される少なくとも1種の化合物との組み合わせを含み得る。

好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とクロフィブリン酸との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と2,3,5-トリ-ヨード安息香酸との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と4-CPAとの組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と2,4-Dとの組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と2,4-DBとの組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と2,4-DEPとの組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とジクロルプロップ(dichlorprop)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とフェノプロップ(fenoprop)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とIAA(インドール-3-酢酸)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とIBAとの組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とナフタレンアセトアミドとの組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とアルファ-ナフタレン酢酸との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と1-ナフトールとの組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とナフトキシ酢酸との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とナフテン酸カリウムとの組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とナフテン酸ナトリウムとの組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と2,4,5-Tとの組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と2iPとの組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と6-ベンジルアミノプリン(6-BA)(= N-6-ベンジルアデニン)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と2,6-ジメチルプリジン(N-オキシド-2,6-ルチジン)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とゼアチンとの組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とカイネチンとの組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とカルシウムシアナミドとの組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とジメチピン(dimethipin)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とエンドタール(endothal)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とメルホス(merphos)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とメトクスロン(metoxuron)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とペンタクロロフェノールとの組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とチジアズロン(thidiazuron)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とトリブホス(tribufos)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とトリブチルホスホロトリチオエート(tributyl phosphorotrithioate)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤とアビグリシン(aviglycine)との組み合わせを含み得る。

さらに好ましい実施形態において、本発明による組成物は、式Iの化合物の硝化阻害剤と1-メチルシクロプロペンとの組み合わせを含み得る。

本明細書で定義される組成物、特に本明細書で定義される硝化阻害剤及び本明細書で定義される植物生育調節剤を含む組成物は、植物の健康の増加のために使用することができる。

本明細書で使用される用語「植物の健康」は、幾つかの態様を単独で又は互いに組み合わせることによって決定される植物の状態を意味することが意図される。植物の状態についての1つの指標(指標1)は作物収量である。「作物」及び「果実」は、収穫後にさらに利用される任意の植物生産物、例えば、厳密な意味での果実、野菜、堅果類、穀物、種子、木材(例えば林業植物の場合)、花(例えばガーデニング植物、観賞植物の場合)等、植物によって生産される経済的価値を有するあらゆるものとして理解される。植物の状態についての別の指標(指標2)は植物活力である。植物活力もまた幾つかの態様で顕在化し、その一部は、外観(例えば、葉色、果実の色及び態様)、枯根出葉の量及び/又は葉身の程度、植物重量、植物丈、植物転倒(倒伏)の程度、分げつ枝の数、強さ及び生産性、円錐花序の長さ、根系の程度、根の強さ、根粒形成の程度、特に根粒菌の根粒形成の程度、発芽、出芽、開花、穀粒成熟及び/又は老化の時点、タンパク質含有量、糖含有量などである。植物の健康の増加についての別の指標(指標3)は、生物的又は非生物的ストレス因子の低下である。植物の健康状態についての上記の3つの指標は、相互依存的である場合もあれば、相互に起因する場合もある。例えば、生物的又は非生物的ストレスの低下は、より優れた植物活力(例えばより優良且つ大きな作物)につながり、結果として収量の増加をもたらし得る。特に比較的長期間にわたる生物的ストレスは、植物に有害な影響を及ぼし得る。本発明の文脈において使用される用語「生物的ストレス」は、特に、生きている生物によって引き起こされるストレスを指す。その結果、ストレスを受けた植物、それらの作物及び果実の量及び品質は低下する。品質に関する限り、通常は生殖発生が重大な悪影響を受け、作物に、その果実又は種子に関して重大な結果を及ぼす。生育はストレスによって遅延する場合があり;多糖合成は、構造及び保存の両方について、低下又は改変される場合があり:これらの影響は、バイオマスの減少及び生産物の栄養価の変化をもたらし得る。非生物的ストレスとして、例えば、最適以下の生育条件をもたらす干ばつ、寒冷、UVの増加、熱の増加、又は植物環境における他の変化が挙げられる。本明細書で使用される用語、植物の「収量の増加」は、各植物の生産物の収量が、同一条件下で生産されたが、本発明の組成物の施用は行われなかった同一の植物生産物の収量を上回る測定可能な量で増加することを意味する。本発明によれば、収量が少なくとも0.5%、より好ましくは少なくとも1%、さらにより好ましくは少なくとも2%、なおより好ましくは少なくとも4%増加することが好ましい。収量の増加は、例えば、硝化の低下及びそれに対応する窒素栄養の取り込みの改善に起因し得る。本明細書で使用される用語「植物活力の改善」は、特定の作物特性が、同一条件下で生産されたが、本発明の組成物の施用は行われなかった植物の同一因子を上回る測定可能な量又は顕著な量で増加又は改善することを意味する。中でも、植物活力の改善は、以下の植物の特性の改善: (a) 植物の生命力の改善、 (b) 植物及び/又は植物生産物の品質の改善、例えば (b) タンパク質含量の増強、 (c) 外観の改善、 (d) 老化の遅延、 (e) 根生育の増強及び/又はより発達した根系(例えば、根の乾燥質量によって決定される)、 (f) 根粒形成(特に根粒菌の根粒形成)の増強、 (g) より長い円錐花序、 (h) より大きな葉身、 (i) より少ない枯根出葉、 (j) クロロフィル含量の増加、 (k) 光合成活性期間の延長、 (l) 植物内の窒素供給の改善 により特徴付けることができる。

本発明による「植物活力の改善」は、特に、上記の植物特徴のいずれか1つ若しくは幾つか又は全ての向上が高められることを意味する。本発明による「植物活力の改善」は、さらに、上記の特徴の全てが改善されるわけではない場合、改善されない特徴は、本発明により処理されなかった植物と比較して悪化しないか、又は少なくとも悪影響が改善された特徴の好影響を上回る程度まで悪化しないことを意味する(すなわち、好ましくは作物収量の改善をもたらす全体的な好影響が常に存在する)。植物活力の改善は、例えば、硝化の低下、及び例えば、植物生育の調節に起因し得る。

さらなる実施形態において、本組成物は、上記に示される成分に加えて、特に式Iの化合物の硝化阻害剤に加えて、1種以上の殺有害生物剤をさらに含み得る。

殺有害生物剤は、その作用を介して、有害生物を阻止するか、無能力化するか、死滅させるか又はさもなければ抑制する薬剤である。標的有害生物としては、例えば、所有物を破壊するか、害をもたらすか、疾患を蔓延させるか又は疾患の媒介者である、昆虫、植物病原菌、雑草、軟体動物、鳥、哺乳動物、魚、線虫(円虫)、及び微生物を挙げることができる。「殺有害生物剤」という用語はまた、植物の予想される生育、開花、又は繁殖速度を変化させる植物生育調節剤;通常は収穫を容易にするため、葉又は他の群葉を植物から落下させる落葉剤;生体組織(例えば不要な植物頂部)の乾燥を促進する乾燥剤;特定の有害生物に対する防御のため植物の生理機能を活性化する植物活性剤;作物に対する殺有害生物剤の不要な除草作用を低下させる薬害軽減剤;並びに、例えば植物の生育、バイオマス、収量又は作物の収穫可能な物品の任意の他の品質パラメーターを増加させるために植物の生理機能に影響を与える植物生育促進剤も包含する。

一実施形態によれば、本発明による組成物の個々の成分(例えばキットの一部又は二成分若しくは三成分混合物の一部)を、使用者自身が、施用のために使用するスプレータンク又は任意の他の種類の容器(例えば種子処理ドラム、種子ペレッティング装置、背負い式噴霧器)中で混合してもよく、また適切であれば、さらなる助剤を添加してもよい。

結果的に、本発明の一実施形態は、有用な殺有害生物剤組成物を調製するためのキットであり、このキットは、a) 本明細書で定義される成分1)と少なくとも1種の助剤とを含む組成物;及びb) 本明細書で定義される成分2)と少なくとも1種の助剤とを含む組成物;場合によりc) 少なくとも1種の助剤と、場合により本明細書で定義されるさらなる活性成分3)を含む組成物を含む。

本化合物Iと組み合わせて使用することができる以下の殺有害生物剤I(例えば殺有害生物活性物質)のリストは、可能な組み合わせを示すことを意図するものであるが、これらを限定するものではない:

A) 呼吸阻害剤 Qo部位における複合体III阻害剤(例えばストロビルリン系):アゾキシストロビン(azoxystrobin)(A.1.1)、クメトキシストロビン(coumethoxystrobin)(A.1.2)、クモキシストロビン(coumoxystrobin)(A.1.3)、ジモキシストロビン(dimoxystrobin)(A.1.4)、エネストロブリン(enestroburin)(A.1.5)、フェナミンストロビン(fenaminstrobin)(A.1.6)、フェノキシストロビン(fenoxystrobin)/フルフェノキシストロビン(flufenoxystrobin)(A.1.7)、フルオキサストロビン(fluoxastrobin)(A.1.8)、クレソキシム-メチル(kresoxim-methyl)(A.1.9)、マンデストロビン(mandestrobin)(A.1.10)、メトミノストロビン(metominostrobin)(A.1.11)、オリサストロビン(orysastrobin)(A.1.12)、ピコキシストロビン(picoxystrobin)(A.1.13)、ピラクロストロビン(pyraclostrobin)(A.1.14)、ピラメトストロビン(pyrametostrobin)(A.1.15)、ピラオキシストロビン(pyraoxystrobin)(A.1.16)、トリフロキシストロビン(trifloxystrobin)(A.1.17)、2-(2-(3-(2,6-ジクロロフェニル)-1-メチル-アリリデンアミノオキシメチル)-フェニル)-2-メトキシイミノ-N-メチル-アセトアミド(A.1.18)、ピリベンカルブ(pyribencarb)(A.1.19)、トリクロピリカルブ(triclopyricarb)/クロロジンカルブ(chlorodincarb)(A.1.20)、ファモキサドン(famoxadone)(A.1.21)、フェナミドン(fenamidone)(A.1.21)、メチル-N-[2-[(1,4-ジメチル-5-フェニル-ピラゾール-3-イル)オキシルメチル]フェニル]-N-メトキシ-カルバメート(A.1.22)、1-[3-クロロ-2-[[1-(4-クロロフェニル)-1H-ピラゾール-3-イル]オキシメチル]フェニル]-4-メチル-テトラゾール-5-オン(A.1.23)、1-[3-ブロモ-2-[[1-(4-クロロフェニル)ピラゾール-3-イル]オキシメチル]フェニル]-4-メチル-テトラゾール-5-オン(A.1.24)、1-[2-[[1-(4-クロロフェニル)ピラゾール-3-イル]オキシメチル]-3-メチル-フェニル]-4-メチル-テトラゾール-5-オン(A.1.25)、1-[2-[[1-(4-クロロフェニル)ピラゾール-3-イル]オキシメチル]-3-フルオロ-フェニル]-4-メチル-テトラゾール-5-オン(A.1.26)、1-[2-[[1-(2,4-ジクロロフェニル)ピラゾール-3-イル]オキシメチル]-3-フルオロ-フェニル]-4-メチル-テトラゾール-5-オン(A.1.27)、1-[2-[[4-(4-クロロフェニル)チアゾール-2-イル]オキシメチル]-3-メチル-フェニル]-4-メチル-テトラゾール-5-オン(A.1.28)、1-[3-クロロ-2-[[4-(p-トリル)チアゾール-2-イル]オキシメチル]フェニル]-4-メチル-テトラゾール-5-オン(A.1.29)、1-[3-シクロプロピル-2-[[2-メチル-4-(1-メチルピラゾール-3-イル)フェノキシ]メチル]フェニル]-4-メチル-テトラゾール-5-オン(A.1.30)、1-[3-(ジフルオロメトキシ)-2-[[2-メチル-4-(1-メチルピラゾール-3-イル)フェノキシ]メチル]フェニル]-4-メチル-テトラゾール-5-オン(A.1.31)、1-メチル-4-[3-メチル-2-[[2-メチル-4-(1-メチルピラゾール-3-イル)フェノキシ]メチル]フェニル]テトラゾール-5-オン(A.1.32)、1-メチル-4-[3-メチル-2-[[1-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]-エチリデンアミノ]オキシメチル]フェニル]テトラゾール-5-オン(A.1.33)、(Z,2E)-5-[1-(2,4-ジクロロフェニル)ピラゾール-3-イル]-オキシ-2-メトキシイミノ-N,3-ジメチル-ペンタ-3-エナミド(A.1.34)、(Z,2E)-5-[1-(4-クロロフェニル)ピラゾール-3-イル]オキシ-2-メトキシイミノ-N,3-ジメチル-ペンタ-3-エナミド(A.1.35)、(Z,2E)-5-[1-(4-クロロ-2-フルオロ-フェニル)ピラゾール-3-イル]オキシ-2-メトキシイミノ-N,3-ジメチル-ペンタ-3-エナミド(A.1.36); Qi部位における複合体III阻害剤:シアゾファミド(cyazofamid)(A.2.1)、アミスルブロム(amisulbrom)(A.2.2)、[(3S,6S,7R,8R)-8-ベンジル-3-[(3-アセトキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-1,5-ジオキソナン-7-イル]2-メチルプロパノエート(A.2.3)、[(3S,6S,7R,8R)-8-ベンジル-3-[[3-(アセトキシメトキシ)-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル]アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-1,5-ジオキソナン-7-イル]2-メチルプロパノエート(A.2.4)、[(3S,6S,7R,8R)-8-ベンジル-3-[(3-イソブトキシカルボニルオキシ-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル)アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-1,5-ジオキソナン-7-イル]2-メチルプロパノエート(A.2.5)、[(3S,6S,7R,8R)-8-ベンジル-3-[[3-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメトキシ)-4-メトキシ-ピリジン-2-カルボニル]アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-1,5-ジオキソナン-7-イル]2-メチルプロパノエート(A.2.6);(3S,6S,7R,8R)-3-[[(3-ヒドロキシ-4-メトキシ-2-ピリジニル)カルボニル]アミノ]-6-メチル-4,9-ジオキソ-8-(フェニルメチル)-1,5-ジオキソナン-7-イル2-メチルプロパノエート(A.2.7)、(3S,6S,7R,8R)-8-ベンジル-3-[3-[(イソブチリルオキシ)メトキシ]-4-メトキシピコリナミド]-6-メチル-4,9-ジオキソ-1,5-ジオキソナン-7-イルイソブチレート(A.2.8); 複合体II阻害剤(例えばカルボキサミド系):ベノダニル(benodanil)(A.3.1)、ベンゾビンジフルピル(benzovindiflupyr)(A.3.2)、ビキサフェン(bixafen)(A.3.3)、ボスカリド(boscalid)(A.3.4)、カルボキシン(carboxin)(A.3.5)、フェンフラム(fenfuram)(A.3.6)、フルオピラム(fluopyram)(A.3.7)、フルトラニル(flutolanil)(A.3.8)、フルキサピロキサド(fluxapyroxad)(A.3.9)、フラメトピル(furametpyr)(A.3.10)、イソフェタミド(isofetamid)(A.3.11)、イソピラザム(isopyrazam)(A.3.12)、メプロニル(mepronil)(A.3.13)、オキシカルボキシン(oxycarboxin)(A.3.14)、ペンフルフェン(penflufen)(A.3.14)、ペンチオピラド(penthiopyrad)(A.3.15)、セダキサン(sedaxane)(A.3.16)、テクロフタラム(tecloftalam)(A.3.17)、チフルザミド(thifluzamide)(A.3.18)、N-(4'-トリフルオロメチルチオビフェニル-2-イル)-3-ジフルオロメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド(A.3.19)、N-(2-(1,3,3-トリメチル-ブチル)-フェニル)-1,3-ジメチル-5-フルオロ-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド(A.3.20)、3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-N-(1,1,3-トリメチリンダン-4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド(A.3.21)、3-(トリフルオロメチル)-1-メチル-N-(1,1,3-トリメチリンダン-4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド(A.3.22)、1,3-ジメチル-N-(1,1,3-トリメチリンダン-4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド(A.3.23)、3-(トリフルオロメチル)-1,5-ジメチル-N-(1,1,3-トリメチリンダン-4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド(A.3.24)、1,3,5-トリメチル-N-(1,1,3-トリメチリンダン-4-イル)ピラゾール-4-カルボキサミド(A.3.25)、N-(7-フルオロ-1,1,3-トリメチル-インダン-4-イル)-1,3-ジメチル-ピラゾール-4-カルボキサミド(A.3.26)、N-[2-(2,4-ジクロロフェニル)-2-メトキシ-1-メチル-エチル]-3-(ジフルオロメチル)-1-メチル-ピラゾール-4-カルボキサミド(A.3.27); 他の呼吸阻害剤(例えば複合体I、脱共役剤):ジフルメトリム(diflumetorim)(A.4.1)、(5,8-ジフルオロキナゾリン-4-イル)-{2-[2-フルオロ-4-(4-トリフルオロメチルピリジン-2-イルオキシ)-フェニル]-エチル}-アミン(A.4.2);ニトロフェニル系誘導体:ビナパクリル(binapacryl)(A.4.3)、ジノブトン(dinobuton)(A.4.4)、ジノカップ(dinocap)(A.4.5)、フルアジナム(fluazinam)(A.4.6)、フェリムゾン(ferimzone)(A.4.7);有機金属系化合物:フェンチン塩、例えばフェンチンアセテート(fentin-acetate)(A.4.8)、フェンチンクロリド(fentin chloride)(A.4.9)又はフェンチンヒドロキシド(fentin hydroxide)(A.4.10);アメトクトラジン(ametoctradin)(A.4.11);及びシルチオファム(silthiofam)(A.4.12);

B) ステロール生合成阻害剤(SBI殺菌剤) C14デメチラーゼ阻害剤(DMI殺菌剤):トリアゾール系:アザコナゾール(azaconazole)(B.1.1)、ビテルタノール(bitertanol)(B.1.2)、ブロムコナゾール(bromuconazole)(B.1.3)、シプロコナゾール(cyproconazol)(B.1.4)、ジフェノコナゾール(difenoconazole)(B.1.5)、ジニコナゾール(diniconazole)(B.1.6)、ジニコナゾール-M(diniconazole-M)(B.1.7)、エポキシコナゾール(epoxiconazole)(B.1.8)、フェンブコナゾール(fenbuconazole)(B.1.9)、フルキンコナゾール(fluquinconazol)(B.1.10)、フルシラゾール(flusilazole)(B.1.11)、フルトリアホール(flutriafol)(B.1.12)、ヘキサコナゾール(hexaconazole)(B.1.13)、イミベンコナゾール(imibenconazole)(B.1.14)、イプコナゾール(ipconazole)(B.1.15)、メトコナゾール(metconazole)(B.1.17)、ミクロブタニル(myclobutanil)(B.1.18)、オキスポコナゾール(oxpoconazole)(B.1.19)、パクロブトラゾール(paclobutrazole)(B.1.20)、ペンコナゾール(penconazole)(B.1.21)、プロピコナゾール(propiconazole)(B.1.22)、プロチオコナゾール(prothioconazole)(B.1.23)、シメコナゾール(simeconazole)(B.1.24)、テブコナゾール(tebuconazole)(B.1.25)、テトラコナゾール(tetraconazole)(B.1.26)、トリアジメホン(triadimefon)(B.1.27)、トリアジメノール(triadimenol)(B.1.28)、トリチコナゾール(triticonazole)(B.1.29)、ウニコナゾール(uniconazole)(B.1.30)、1-[rel-(2S;3R)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-オキシラニルメチル]-5-チオシアナト-1H-[1,2,4]トリアゾロ(B.1.31)、2-[rel-(2S;3R)-3-(2-クロロフェニル)-2-(2,4-ジフルオロフェニル)-オキシラニルメチル]-2H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール(B.1.32)、2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ペンタン-2-オール(B.1.33)、1-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-シクロプロピル-2-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)エタノール(B.1.34)、2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール(B.1.35)、2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール(B.1.36)、2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-3-メチル-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール(B.1.37)、2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール(B.1.38)、2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-3-メチル-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ブタン-2-オール(B.1.39)、2-[4-(4-クロロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ペンタン-2-オール(B.1.40)、2-[4-(4-フルオロフェノキシ)-2-(トリフルオロメチル)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)プロパン-2-オール(B.1.41)、2-[2-クロロ-4-(4-クロロフェノキシ)フェニル]-1-(1,2,4-トリアゾール-1-イル)ペンタ-3-イン-2-オール(B.1.51);イミダゾール系:イマザリル(imazalil)(B.1.42)、ペフラゾエート(pefurazoate)(B.1.43)、プロクロラズ(prochloraz)(B.1.44)、トリフルミゾール(triflumizol)(B.1.45);ピリミジン系、ピリジン系及びピペラジン系:フェナリモル(fenarimol)(B.1.46)、ヌアリモル(nuarimol)(B.1.47)、ピリフェノックス(pyrifenox)(B.1.48)、トリホリン(triforine)(B.1.49)、[3-(4-クロロ-2-フルオロ-フェニル)-5-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾール-4-イル]-(3-ピリジル)メタノール(B.1.50); デルタ14-レダクターゼ阻害剤:アルジモルフ(aldimorph)(B.2.1)、ドデモルフ(dodemorph)(B.2.2)、酢酸ドデモルフ(dodemorph-acetate)(B.2.3)、フェンプロピモルフ(fenpropimorph)(B.2.4)、トリデモルフ(tridemorph)(B.2.5)、フェンプロピジン(fenpropidin)(B.2.6)、ピペラリン(piperalin)(B.2.7)、スピロキサミン(spiroxamine)(B.2.8); 3-ケトレダクターゼ阻害剤:フェンヘキサミド(fenhexamid)(B.3.1);

C) 核酸合成阻害剤 フェニルアミド系又はアシルアミノ酸殺菌剤:ベナラキシル(benalaxyl)(C.1.1)、ベナラキシル-M(benalaxyl-M)(C.1.2)、キララキシル(kiralaxyl)(C.1.3)、メタラキシル(metalaxyl)(C.1.4)、メタラキシル-M(metalaxyl-M)(メフェノキサム(mefenoxam))(C.1.5)、オフレース(ofurace)(C.1.6)、オキサジキシル(oxadixyl)(C.1.7); その他:ヒメキサゾール(hymexazole)(C.2.1)、オクチリノン(octhilinone)(C.2.2)、オキソリン酸(oxolinic acid)(C.2.3)、ブピリメート(bupirimate)(C.2.4)、5-フルオロシトシン(5-fluorocytosine)(C.2.5)、5-フルオロ-2-(p-トリルメトキシ)ピリミジン-4-アミン(C.2.6)、5-フルオロ-2-(4-フルオロフェニルメトキシ)ピリミジン-4-アミン(C.2.7);

D) 細胞分裂及び細胞骨格阻害剤 チューブリン阻害剤、例えばベンズイミダゾール系、チオファネート系:ベノミル(benomyl)(D1.1)、カルベンダジム(carbendazim)(D1.2)、フベリダゾール(fuberidazole)(D1.3)、チアベンダゾール(thiabendazole)(D1.4)、チオファネート-メチル(thiophanatemethyl)(D1.5); トリアゾロピリミジン系:5-クロロ-7-(4-メチルピペリジン-1-イル)-6-(2,4,6-トリフルオロフェニル)-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリミジン(D1.6); 他の細胞分裂阻害剤:ジエトフェンカルブ(diethofencarb)(D2.1)、エタボキサム(ethaboxam)(D2.2)、ペンシクロン(pencycuron)(D2.3)、フルオピコリド(fluopicolide)(D2.4)、ゾキサミド(zoxamide)(D2.5)、メトラフェノン(metrafenone)(D2.6)、ピリオフェノン(pyriofenone)(D2.7);

E) アミノ酸及びタンパク質合成阻害剤: メチオニン合成阻害剤(アニリノピリミジン系):シプロジニル(cyprodinil)(E.1.1)、メパニピリム(mepanipyrim)(E.1.2)、ピリメタニル(pyrimethanil)(E.1.3); タンパク質合成阻害剤:ブラストサイジン-S(blasticidin-S)(E.2.1)、カスガマイシン(kasugamycin)(E.2.2)、カスガマイシン塩酸塩水和物(kasugamycin hydrochloride-hydrate)(E.2.3)、ミルジオマイシン(mildiomycin)(E.2.4)、ストレプトマイシン(streptomycin)(E.2.5)、オキシテトラサイクリン(oxytetracyclin)(E.2.6)、ポリオキシン(polyoxin)(E.2.7)、バリダマイシンA(validamycin A)(E.2.8);

F) シグナル伝達阻害剤: MAP/ヒスチジンキナーゼ阻害剤:フルオロイミド(fluoroimid)(F.1.1)、イプロジオン(iprodione)(F.1.2)、プロシミドン(procymidone)(F.1.3)、ビンクロゾリン(vinclozolin)(F.1.4)、フェンピクロニル(fenpiclonil)(F.1.5)、フルジオキソニル(fludioxonil)(F.1.6); Gタンパク質阻害剤:キノキシフェン(quinoxyfen)(F.2.1);

G) 脂質及び膜合成阻害剤 リン脂質生合成阻害剤:エジフェンホス(edifenphos)(G.1.1)、イプロベンホス(iprobenfos)(G.1.2)、ピラゾホス(pyrazophos)(G.1.3)、イソプロチオラン(isoprothiolane)(G.1.4); 脂質過酸化:ジクロラン(dicloran)(G.2.1)、キントゼン(quintozene)(G.2.2)、テクナゼン(tecnazene)(G.2.3)、トルクロホス-メチル(tolclofos-methyl)(G.2.4)、ビフェニル(biphenyl)(G.2.5)、クロロネブ(chloroneb)(G.2.6)、エトリジアゾール(etridiazole)(G.2.7); リン脂質生合成及び細胞壁沈着:ジメトモルフ(dimethomorph)(G.3.1)、フルモルフ(flumorph)(G.3.2)、マンジプロパミド(mandipropamid)(G.3.3)、ピリモルフ(pyrimorph)(G.3.4)、ベンチアバリカルブ(benthiavalicarb)(G.3.5)、イプロバリカルブ(iprovalicarb)(G.3.6)、バリフェナレート(valifenalate)(G.3.7)、及びN-(1-(1-(4-シアノ-フェニル)エタンスルホニル)-ブタ-2-イル)カルバミン酸-(4-フルオロフェニル)エステル(G.3.8); 細胞膜浸透性及び脂肪酸に作用する化合物:プロパモカルブ(propamocarb)(G.4.1); 脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害剤:オキサチアピプロリン(oxathiapiprolin)(G.5.1)、2-{3-[2-(1-{[3,5-ビス(ジフルオロメチル-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)-1,3-チアゾール-4-イル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-5-イル}フェニルメタンスルホネート(G.5.2)、2-{3-[2-(1-{[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]アセチル}ピペリジン-4-イル)1,3-チアゾール-4-イル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-5-イル}-3-クロロフェニルメタンスルホネート(G.5.3);

H) 多部位作用を有する阻害剤: 無機活性物質:ボルドー混合液(H.1.1)、酢酸銅(H.1.2)、水酸化銅(H.1.3)、オキシ塩化銅(H.1.4)、塩基性硫酸銅(H.1.5)、硫黄(H.1.6); チオ-及びジチオカルバメート系:ファーバム(ferbam)(H.2.1)、マンコゼブ(mancozeb)(H.2.2)、マンネブ(maneb)(H.2.3)、メタム(metam)(H.2.4)、メチラム(metiram)(H.2.5)、プロピネブ(propineb)(H.2.6)、チラム(thiram)(H.2.7)、ジネブ(zineb)(H.2.8)、ジラム(ziram)(H.2.9); 有機塩素系化合物(例えばフタルイミド系、スルファミド系、クロロニトリル系):アニラジン(anilazine)(H.3.1)、クロロタロニル(chlorothalonil)(H.3.2)、キャプタホール(captafol)(H.3.3)、キャプタン(captan)(H.3.4)、フォルペット(folpet)(H.3.5)、ジクロフルアニド(dichlofluanid)(H.3.6)、ジクロロフェン(dichlorophen)(H.3.7)、ヘキサクロロベンゼン(hexachlorobenzene)(H.3.8)、ペンタクロロフェノール(pentachlorphenole)(H.3.9)及びその塩、フタリド(phthalide)(H.3.10)、トリルフルアニド(tolylfluanid)(H.3.11)、N-(4-クロロ-2-ニトロ-フェニル)-N-エチル-4-メチル-ベンゼンスルホンアミド(H.3.12); グアニジン系及びその他:グアニジン(guanidine)(H.4.1)、ドジン(dodine)(H.4.2)、ドジン遊離塩基(dodine free base)(H.4.3)、グアザチン(guazatine)(H.4.4)、グアザチン-アセテート(guazatine-acetate)(H.4.5)、イミノクタジン(iminoctadine)(H.4.6)、イミノクタジン-トリアセテート(iminoctadine-triacetate)(H.4.7)、イミノクタジン-トリス(アルベシレート)(iminoctadine-tris(albesilate))(H.4.8)、ジチアノン(dithianon)(H.4.9)、2,6-ジメチル-1H,5H-[1,4]ジチイノ[2,3-c:5,6-c']ジピロール-1,3,5,7(2H,6H)-テトラオン(H.4.10);

I) 細胞壁合成阻害剤: グルカン合成阻害剤:バリダマイシン(validamycin)(I.1.1)、ポリオキシンB(polyoxin B)(I.1.2); メラニン合成阻害剤:ピロキロン(pyroquilon)(I.2.1)、トリシクラゾール(tricyclazole)(I.2.2)、カルプロパミド(carpropamid)(I.2.3)、ジシクロメット(dicyclomet)(I.2.4)、フェノキサニル(fenoxanil)(I.2.5);

J) 植物防御誘導剤 アジベンゾラル-S-メチル(acibenzolar-S-methyl)(J.1.1)、プロベナゾール(probenazole)(J.1.2)、イソチアニル(isotianil)(J.1.3)、チアジニル(tiadinil)(J.1.4)、プロヘキサジオン-カルシウム(prohexadione-calcium)(J.1.5);ホスホネート系:ホセチル(fosetyl)(J.1.6)、ホセチル-アルミニウム(fosetyl-aluminum)(J.1.7)、亜リン酸及びその塩(J.1.8);重炭酸カリウム又は重炭酸ナトリウム(J.1.9);

K) 作用機序不明のもの: ブロノポール(bronopol)(K.1.1)、キノメチオネート(chinomethionat)(K.1.2)、シフルフェナミド(cyflufenamid)(K.1.3)、シモキサニル(cymoxanil)(K.1.4)、ダゾメット(dazomet)(K.1.5)、デバカルブ(debacarb)(K.1.6)、ジクロメジン(diclomezine)(K.1.7)、ジフェンゾコート(difenzoquat)(K.1.8)、ジフェンゾコート-メチル硫酸塩(difenzoquat-methylsulfate)(K.1.9)、ジフェニルアミン(diphenylamine)(K.1.10)、フェンピラザミン(fenpyrazamine)(K.1.11)、フルメトベル(flumetover)(K.1.12)、フルスルファミド(flusulfamide)(K.1.13)、フルチアニル(flutianil)(K.1.14)、メタスルホカルブ(methasulfocarb)(K.1.15)、ニトラピリン(nitrapyrin)(K.1.16)、ニトロタール-イソプロピル(nitrothal-isopropyl)(K.1.18)、オキサチアピプロリン(oxathiapiprolin)(K.1.19)、トルプロカルブ(tolprocarb)(K.1.20)、オキシン銅(oxin-copper)(K.1.21)、プロキナジド(proquinazid)(K.1.22)、テブフロキン(tebufloquin)(K.1.23)、テクロフタラム(tecloftalam)(K.1.24)、トリアゾキシド(triazoxide)(K.1.25)、2-ブトキシ-6-ヨード-3-プロピルクロメン-4-オン(K.1.26)、2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-(プロパ-2-イン-1-イルオキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン(K.1.27)、2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-フルオロ-6-(プロパ-2-イン-1-イルオキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン(K.1.28)、2-[3,5-ビス(ジフルオロメチル)-1H-ピラゾール-1-イル]-1-[4-(4-{5-[2-クロロ-6-(プロパ-2-イン-1-イルオキシ)フェニル]-4,5-ジヒドロ-1,2-オキサゾール-3-イル}-1,3-チアゾール-2-イル)ピペリジン-1-イル]エタノン(K.1.29)、N-(シクロプロピルメトキシイミノ-(6-ジフルオロ-メトキシ-2,3-ジフルオロ-フェニル)-メチル)-2-フェニルアセトアミド(K.1.30)、N'-(4-(4-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-2,5-ジメチル-フェニル)-N-エチル-N-メチルホルムアミジン(K.1.31)、N'-(4-(4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-フェノキシ)-2,5-ジメチル-フェニル)-N-エチル-N-メチルホルムアミジン(K.1.32)、N'-(2-メチル-5-トリフルオロメチル-4-(3-トリメチルシラニル-プロポキシ)-フェニル)-N-エチル-N-メチルホルムアミジン(K.1.33)、N'-(5-ジフルオロメチル-2-メチル-4-(3-トリメチルシラニル-プロポキシ)-フェニル)-N-エチル-N-メチルホルムアミジン(K.1.34)、メトキシ-酢酸6-tert-ブチル-8-フルオロ-2,3-ジメチル-キノリン-4-イルエステル(K.1.35)、3-[5-(4-メチルフェニル)-2,3-ジメチル-イソオキサゾリジン-3-イル]-ピリジン(K.1.36)、3-[5-(4-クロロ-フェニル)-2,3-ジメチル-イソオキサゾリジン-3-イル]-ピリジン(ピリソキサゾール)(K.1.37)、N-(6-メトキシ-ピリジン-3-イル)シクロプロパンカルボン酸アミド(K.1.38)、5-クロロ-1-(4,6-ジメトキシ-ピリミジン-2-イル)-2-メチル-1H-ベンゾイミダゾール(K.1.39)、2-(4-クロロ-フェニル)-N-[4-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-イソオキサゾール-5-イル]-2-プロパ-2-イニルオキシ-アセトアミド、エチル(Z)-3-アミノ-2-シアノ-3-フェニル-プロパ-2-エノエート(K.1.40)、ピカルブトラゾクス(picarbutrazox)(K.1.41)、ペンチルN-[6-[[(Z)-[(1-メチルテトラゾール-5-イル)-フェニル-メチレン]アミノ]オキシメチル]-2-ピリジル]カルバメート(K.1.42)、2-[2-[(7,8-ジフルオロ-2-メチル-3-キノリル)オキシ]-6-フルオロ-フェニル]プロパン-2-オール(K.1.43)、2-[2-フルオロ-6-[(8-フルオロ-2-メチル-3-キノリル)オキシ]フェニル]プロパン-2-オール(K.1.44)、3-(5-フルオロ-3,3,4,4-テトラメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノリン(K.1.45)、3-(4,4-ジフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノリン(K.1.46)、3-(4,4,5-トリフルオロ-3,3-ジメチル-3,4-ジヒドロイソキノリン-1-イル)キノリン(K.1.47)、9-フルオロ-2,2-ジメチル-5-(3-キノリル)-3H-1,4-ベンゾキサゼピン(K.1.48);

M) 殺虫剤 M.1) 以下のクラスから選択されるアセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤: M.1A カルバメート系、例えば、アルジカルブ(aldicarb)、アラニカルブ(alanycarb)、ベンジオカルブ(bendiocarb)、ベンフラカルブ(benfuracarb)、ブトカルボキシム(butocarboxim)、ブトキシカルボキシム(butoxycarboxim)、カルバリル(carbaryl)、カルボフラン(carbofuran)、カルボスルファン(carbosulfan)、エチオフェンカルブ(ethiofencarb)、フェノブカルブ(fenobucarb)、ホルメタネート(formetanate)、フラチオカルブ(furathiocarb)、イソプロカルブ(isoprocarb)、メチオカルブ(methiocarb)、メソミル(methomyl)、メトルカルブ(metolcarb)、オキサミル(oxamyl)、ピリミカルブ(pirimicarb)、プロポクスル(propoxur)、チオジカルブ(thiodicarb)、チオファノックス(thiofanox)、トリメタカルブ(trimethacarb)、XMC、キシリルカルブ(xylylcarb)及びトリアザメート(triazamate); 又はM.1B 有機ホスフェート系のクラスから選択されるもの、例えば、アセフェート(acephate)、アザメチホス(azamethiphos)、アジンホス-エチル(azinphos-ethyl)、アジンホスメチル(azinphosmethyl)、カズサホス(cadusafos)、クロルエトキシホス(chlorethoxyfos)、クロルフェンビンホス(chlorfenvinphos)、クロルメホス(chlormephos)、クロルピリホス(chlorpyrifos)、クロルピリホス-メチル(chlorpyrifos-methyl)、クマホス(coumaphos)、シアノホス(cyanophos)、デメトン-S-メチル(demeton-S-methyl)、ダイアジノン(diazinon)、ジクロルボス/DDVP(dichlorvos/DDVP)、ジクロトホス(dicrotophos)、ジメトエート(dimethoate)、ジメチルビンホス(dimethylvinphos)、ジスルホトン(disulfoton)、EPN、エチオン(ethion)、エトプロホス(ethoprophos)、ファムフール(famphur)、フェナミホス(fenamiphos)、フェニトロチオン(fenitrothion)、フェンチオン(fenthion)、ホスチアゼート(fosthiazate)、ヘプテノホス(heptenophos)、イミシアホス(imicyafos)、イソフェンホス(isofenphos)、イソプロピルO-(メトキシアミノチオ-ホスホリル)サリシレート、イソキサチオン(isoxathion)、マラチオン(malathion)、メカルバム(mecarbam)、メタミドホス(methamidophos)、メチダチオン(methidathion)、メビンホス(mevinphos)、モノクロトホス(monocrotophos)、ナレド(naled)、オメトエート(omethoate)、オキシデメトン-メチル(oxydemeton-methyl)、パラチオン(parathion)、パラチオン-メチル(parathion-methyl)、フェントエート(phenthoate)、ホレート(phorate)、ホサロン(phosalone)、ホスメット(phosmet)、ホスファミドン(phosphamidon)、ホキシム(phoxim)、ピリミホス-メチル(pirimiphos-methyl)、プロフェノホス(profenofos)、プロペタンホス(propetamphos)、プロチオホス(prothiofos)、ピラクロホス(pyraclofos)、ピリダフェンチオン(pyridaphenthion)、キナルホス(quinalphos)、スルホテップ(sulfotep)、テブピリムホス(tebupirimfos)、テメホス(temephos)、テルブホス(terbufos)、テトラクロルビンホス(tetrachlorvinphos)、チオメトン(thiometon)、トリアゾホス(triazophos)、トリクロルホン(trichlorfon)及びバミドチオン(vamidothion);

M.2) GABA作動性クロライドチャネルアンタゴニスト、例えば:M.2A シクロジエン有機塩素系化合物、例えばエンドスルファン(endosulfan)又はクロルデン(chlordane)など;又はM.2B フィプロール系(フェニルピラゾール系)、例えばエチプロール(ethiprole)、フィプロニル(fipronil)、フルフィプロール(flufiprole)、ピラフルプロール(pyrafluprole)及びピリプロール(pyriprole)など;

M.3) 以下のクラスから選択されるナトリウムチャネル調節因子: M.3A ピレスロイド系、例えばアクリナトリン(acrinathrin)、アレスリン(allethrin)、d-シス-トランスアレスリン(d-cis-trans allethrin)、d-トランスアレスリン(d-trans allethrin)、ビフェントリン(bifenthrin)、ビオアレスリン(bioallethrin)、ビオアレスリンS-シクロペンテニル(bioallethrin S-cylclopentenyl)、ビオレスメトリン(bioresmethrin)、シクロプロトリン(cycloprothrin)、シフルトリン(cyfluthrin)、ベータ-シフルトリン(beta-cyfluthrin)、シハロトリン(cyhalothrin)、ラムダ-シハロトリン(lambda-cyhalothrin)、ガンマ-シハロトリン(gamma-cyhalothrin)、シペルメトリン(cypermethrin)、アルファ-シペルメトリン(alpha-cypermethrin)、ベータ-シペルメトリン(beta-cypermethrin)、シータ-シペルメトリン(theta-cypermethrin)、ゼータ-シペルメトリン(zeta-cypermethrin)、シフェノトリン(cyphenothrin)、デルタメトリン(deltamethrin)、エンペントリン(empenthrin)、エスフェンバレレート(esfenvalerate)、エトフェンプロックス(etofenprox)、フェンプロパトリン(fenpropathrin)、フェンバレレート(fenvalerate)、フルシトリネート(flucythrinate)、フルメトリン(flumethrin)、タウ-フルバリネート(tau-fluvalinate)、ハルフェンプロックス(halfenprox)、ヘプタフルトリン(heptafluthrin)、イミプロトリン(imiprothrin)、メペルフルトリン(meperfluthrin)、メトフルトリン(metofluthrin)、モンフルオロトリン(momfluorothrin)、ペルメトリン(permethrin)、フェノトリン(phenothrin)、プラレトリン(prallethrin)、プロフルトリン(profluthrin)、ピレトリン(除虫菊)、レスメトリン(resmethrin)、シラフルオフェン(silafluofen)、テフルトリン(tefluthrin)、テトラメチルフルトリン(tetramethylfluthrin)、テトラメトリン(tetramethrin)、トラロメトリン(tralomethrin)、及びトランスフルトリン(transfluthrin);又はM.3B ナトリウムチャネル調節因子、例えばDDT又はメトキシクロル(methoxychlor);

M.4) 以下のクラスから選択されるニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト(nAChR): M.4A ネオニコチノイド系、例えばアセタミプリド(acetamiprid)、クロチアニジン(clothianidin)、シクロキサプリド(cycloxaprid)、ジノテフラン(dinotefuran)、イミダクロプリド(imidacloprid)、ニテンピラム(nitenpyram)、チアクロプリド(thiacloprid)、及びチアメトキサム(thiamethoxam);又は化合物M.4A.2:(2E-)-1-[(6-クロロピリジン-3-イル)メチル]-N'-ニトロ-2-ペンチリデンヒドラジンカルボキシミドアミド;若しくはM4.A.3:1-[(6-クロロピリジン-3-イル)メチル]-7-メチル-8-ニトロ-5-プロポキシ-1,2,3,5,6,7-ヘキサヒドロイミダゾ[1,2-a]ピリジン;又はクラスM.4Bから選択されるニコチン(nicotine);

M.5) スピノシン系のクラスから選択されるニコチン性アセチルコリン受容体アロステリック活性化剤、例えばスピノサド(spinosad)、又はスピネトラム(spinetoram);

M.6) アベルメクチン系及びミルベマイシン系のクラスから選択されるクロライドチャネル活性化剤:例えばアバメクチン(abamectin)、エマメクチンベンゾエート(emamectin benzoate)、イベルメクチン(ivermectin)、レピメクチン(lepimectin)又はミルベメクチン(milbemectin);

M.7) 幼若ホルモン模倣物、例えばM.7A 幼若ホルモンアナログ、例えばヒドロプレン(hydroprene)、キノプレン(kinoprene)、及びメトプレン(methoprene)など;又はその他の幼若ホルモン模倣物、例えばM.7B フェノキシカルブ(fenoxycarb)又はM.7C ピリプロキシフェン(pyriproxyfen)など;

M.8) 種々の非特異的(多部位)阻害剤、例えばM.8A ハロゲン化アルキル、例えば臭化メチル及び他のハロゲン化アルキルなど、あるいはM.8B クロルピクリン(chloropicrin)、又はM.8C フッ化スルフリル(sulfuryl fluoride)、又はM.8D ホウ砂(borax)、又はM.8E 吐酒石(tartar emetic);

M.9) 選択的同翅類摂食遮断剤:例えばM.9Bピメトロジン(pymetrozine)、又はM.9Cフロニカミド(flonicamid);

M.10) ダニ成長阻害剤、例えばM.10Aクロフェンテジン(clofentezine)、ヘキシチアゾクス(hexythiazox)及びジフロビダジン(diflovidazin)、又はM.10Bエトキサゾール(etoxazole);

M.11) 昆虫の中腸膜に対する微生物撹乱剤、例えばバチルス・チューリンゲンシス(bacillus thuringiensis)又はバチルス・スファエリクス(bacillus sphaericus)、及びそれらが産生する殺虫タンパク質、例えばバチルス・チューリンゲンシス亜種イスラエレンシス(bacillus thuringiensis subsp. israelensis)、バチルス・スファエリクス(bacillus sphaericus)、バチルス・チューリンゲンシス亜種アイザワイ(bacillus thuringiensis subsp. aizawai)、バチルス・チューリンゲンシス亜種クルスタキー(bacillus thuringiensis subsp. kurstaki)及びバチルス・チューリンゲンシス亜種テネブリオニス(bacillus thuringiensis subsp. tenebrionis)、又はBt作物タンパク質:Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb及びCry34/35Ab1;

M.12) ミトコンドリアATPシンターゼ阻害剤、例えばM.12Aジアフェンチウロン(diafenthiuron)、又はM.12B有機スズ殺ダニ剤、例えばアゾシクロチン(azocyclotin)、シヘキサチン(cyhexatin)又は酸化フェンブタチン(fenbutatin oxide)、又はM.12Cプロパルギット(propargite)、又はM.12Dテトラジホン(tetradifon);

M.13) プロトン勾配の撹乱による酸化的リン酸化の脱共役剤、例えばクロルフェナピル(chlorfenapyr)、DNOC又はスルフルラミド(sulfluramid);

M.14) ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)チャネル遮断剤、例えばネライストキシンアナログ、例えばベンスルタップ(bensultap)、カルタップ塩酸塩(cartap hydrochloride)、チオシクラム(thiocyclam)又はチオスルタップナトリウム(thiosultap sodium)など;

M.15) キチン生合成阻害剤0型、例えばベンゾイル尿素系、例えばビストリフルロン(bistrifluron)、クロルフルアズロン(chlorfluazuron)、ジフルベンズロン(diflubenzuron)、フルシクロクスロン(flucycloxuron)、フルフェノクスロン(flufenoxuron)、ヘキサフルムロン(hexaflumuron)、ルフェヌロン(lufenuron)、ノバルロン(novaluron)、ノビフルムロン(noviflumuron)、テフルベンズロン(teflubenzuron)又はトリフルムロン(triflumuron)など;

M.16) キチン生合成阻害剤1型、例えばブプロフェジン(buprofezin)など;

M.17) 脱皮撹乱剤、双翅類、例えばシロマジン(cyromazine)など;

M.18) エクジソン受容体アゴニスト、例えばジアシルヒドラジン系、例えばメトキシフェノジド(methoxyfenozide)、テブフェノジド(tebufenozide)、ハロフェノジド(halofenozide)、フフェノジド(fufenozide)又はクロマフェノジド(chromafenozide);

M.19) オクトパミン受容体アゴニスト、例えばアミトラズ(amitraz)など;

M.20) ミトコンドリア複合体III電子伝達阻害剤、例えばM.20Aヒドラメチルノン(hydramethylnon)、又はM.20Bアセキノシル(acequinocyl)、又はM.20Cフルアクリピリム(fluacrypyrim);

M.21) ミトコンドリア複合体I電子伝達阻害剤、例えばM.21A METI殺ダニ剤及び殺虫剤、例えばフェナザキン(fenazaquin)、フェンピロキシメート(fenpyroximate)、ピリミジフェン(pyrimidifen)、ピリダベン(pyridaben)、テブフェンピラド(tebufenpyrad)若しくはトルフェンピラド(tolfenpyrad)、又はM.21B ロテノン(rotenone);

M.22) 電位依存性ナトリウムチャネル遮断剤、例えばM.22A インドキサカルブ(indoxacarb)、又はM.22Bメタフルミゾン(metaflumizone)、又はM.22B.1:2-[2-(4-シアノフェニル)-1-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]エチリデン]-N-[4-(ジフルオロメトキシ)フェニル]-ヒドラジンカルボキサミド、又はM.22B.2:N-(3-クロロ-2-メチルフェニル)-2-[(4-クロロフェニル)[4-[メチル(メチルスルホニル)アミノ]フェニル]メチレン]-ヒドラジンカルボキサミド;

M.23) アセチルCoAカルボキシラーゼ阻害剤、例えばテトロン酸及びテトラミン酸誘導体、例えばスピロジクロフェン(spirodiclofen)、スピロメシフェン(spiromesifen)又はスピロテトラマト(spirotetramat);

M.24) ミトコンドリア複合体IV電子伝達阻害剤、例えばM.24Aホスフィン(phosphine)、例えばリン化アルミニウム、リン化カルシウム、ホスフィン(phosphine)若しくはリン化亜鉛、又はM.24Bシアニド(cyanide);

M.25) ミトコンドリア複合体II電子伝達阻害剤、例えばベータ-ケトニトリル誘導体、例えばシエノピラフェン(cyenopyrafen)又はシフルメトフェン(cyflumetofen);

M.28) ジアミド系のクラスから選択されるリアノジン受容体調節因子、例えば、フルベンジアミド(flubendiamide)、クロラントラニリプロール(rynaxypyr(登録商標))、シアントラニリプロール(cyazypyr(登録商標))、テトラニリプロール(tetoraniliprole)など、又はフタルアミド化合物M.28.1:(R)-3-クロル-N1-{2-メチル-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}-N2-(1-メチル-2-メチルスルホニルエチル)フタルアミド、及びM.28.2:(S)-3-クロル-N1-{2-メチル-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}-N2-(1-メチル-2-メチルスルホニルエチル)フタルアミド、又は化合物M.28.3:3-ブロモ-N-{2-ブロモ-4-クロロ-6-[(1-シクロプロピルエチル)カルバモイル]フェニル}-1-(3-クロロピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド(ISO提案名:シクラニリプロール)、又は化合物M.28.4:メチル-2-[3,5-ジブロモ-2-({[3-ブロモ-1-(3-クロロピリジン-2-イル)-1H-ピラゾール-5-イル]カルボニル}アミノ)ベンゾイル]-1,2-ジメチルヒドラジンカルボキシレート;又はM.28.5a)〜M.28.5d)及びM.28.5h)〜M.28.5l)から選択される化合物:M.28.5a) N-[4,6-ジクロロ-2-[(ジエチル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド;M.28.5b) N-[4-クロロ-2-[(ジエチル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-6-メチル-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド;M.28.5c) N-[4-クロロ-2-[(ジ-2-プロピル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-6-メチル-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド;M.28.5d) N-[4,6-ジクロロ-2-[(ジ-2-プロピル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド;M.28.5h) N-[4,6-ジブロモ-2-[(ジエチル-ラムダ-4-スルファニリデン)カルバモイル]-フェニル]-2-(3-クロロ-2-ピリジル)-5-(トリフルオロメチル)ピラゾール-3-カルボキサミド;M.28.5i) N-[2-(5-アミノ-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)-4-クロロ-6-メチルフェニル]-3-ブロモ-1-(3-クロロ-2-ピリジニル)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド;M.28.5j) 3-クロロ-1-(3-クロロ-2-ピリジニル)-N-[2,4-ジクロロ-6-[[(1-シアノ-1-メチルエチル)アミノ]カルボニル]フェニル]-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド;M.28.5k) 3-ブロモ-N-[2,4-ジクロロ-6-(メチルカルバモイル)フェニル]-1-(3,5-ジクロロ-2-ピリジル)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド;M.28.5l) N-[4-クロロ-2-[[(1,1-ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]-6-メチルフェニル]-1-(3-クロロ-2-ピリジニル)-3-(フルオロメトキシ)-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド;又はM.28.6:N-(2-シアノプロパン-2-イル)-N-(2,4-ジメチルフェニル)-3-ヨードベンゼン-1,2-ジカルボキサミド;又はM.28.7:3-クロロ-N-(2-シアノプロパン-2-イル)-N-(2,4-ジメチルフェニル)-ベンゼン-1,2-ジカルボキサミドから選択される化合物;

M.29) 作用機序が未知若しくははっきりしていない殺虫活性化合物、例えばアフィドピロペン(afidopyropen)、アフォキソラネル(afoxolaner)、アザジラクチン(azadirachtin)、アミドフルメット(amidoflumet)、ベンゾキシメート(benzoximate)、ビフェナゼート(bifenazate)、ブロフラニリド(broflanilide)、ブロモプロピレート(bromopropylate)、キノメチオネート(chinomethionat)、クリオライト(cryolite)、ジクロロメゾチアズ(dicloromezotiaz)、ジコホル(dicofol)、フルフェネリム(flufenerim)、フロメトキン(flometoquin)、フルエンスルホン(fluensulfone)、フルヘキサホン(fluhexafon)、フルオピラム(fluopyra)、フルピラジフロン(flupyradifurone)、フルララネル(fluralaner)、メトキサジアゾン(metoxadiazone)、ピペロニルブトキシド(piperonyl butoxide)、ピフルブミド(pyflubumide)、ピリダリル(pyridalyl)、ピリフルキナゾン(pyrifluquinazon)、スルホキサフロル(sulfoxaflor)、チオキサザフェン(tioxazafen)、トリフルメゾピリム(triflumezopyrim)など、又は化合物; M.29.3:11-(4-クロロ-2,6-ジメチルフェニル)-12-ヒドロキシ-1,4-ジオキサ-9-アザジスピロ[4.2.4.2]-テトラデカ-11-エン-10-オン、又は化合物M.29.4:3-(4'-フルオロ-2,4-ジメチルビフェニル-3-イル)-4-ヒドロキシ-8-オキサ-1-アザスピロ[4.5]デカ-3-エン-2-オン、又は化合物M.29.5:1-[2-フルオロ-4-メチル-5-[(2,2,2-トリフルオロエチル)スルフィニル]フェニル]-3-(トリフルオロメチル)-1H-1,2,4-トリアゾール-5-アミン、又はバチルス・フィルムス(bacillus firmus)ベースの活性物質(Votivo, I-1582); 又はM.29.6の群から選択される化合物(化合物は、M.29.6a)〜M.29.6k)から選択される):M.29.6a) (E/Z)-N-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド;M.29.6b) (E/Z)-N-[1-[(6-クロロ-5-フルオロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド;M.29.6c) (E/Z)-2,2,2-トリフルオロ-N-[1-[(6-フルオロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]アセトアミド;M.29.6d) (E/Z)-N-[1-[(6-ブロモ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド;M.29.6e) (E/Z)-N-[1-[1-(6-クロロ-3-ピリジル)エチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド;M.29.6f) (E/Z)-N-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2-ジフルオロ-アセトアミド;M.29.6g) (E/Z)-2-クロロ-N-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2-ジフルオロ-アセトアミド;M.29.6h) (E/Z)-N-[1-[(2-クロロピリミジン-5-イル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-アセトアミド;M.29.6i) (E/Z)-N-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,3,3,3-ペンタフルオロ-プロパンアミド);M.29.6j) N-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-チオアセトアミド;又はM.29.6k) N-[1-[(6-クロロ-3-ピリジル)メチル]-2-ピリジリデン]-2,2,2-トリフルオロ-N'-イソプロピル-アセトアミド;又は化合物M.29.8:8-クロロ-N-[2-クロロ-5-メトキシフェニル)スルホニル]-6-トリフルオロメチル)-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-カルボキサミド; 又は化合物M.29.9.a):4-[5-(3,5-ジクロロフェニル)-5-(トリフルオロメチル)-4H-イソオキサゾール-3-イル]-2-メチル-N-(1-オキソチエタン-3-イル)ベンズアミド;又はM.29.9.b):4-[5-(3,5-ジクロロフェニル)-5-トリフルオロメチル-4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル]-N-[(メトキシイミノ)メチル]-2-メチルベンズアミド; 又はM.29.10:5-[3-[2,6-ジクロロ-4-(3,3-ジクロロアリルオキシ)フェノキシ]プロポキシ]-1H-ピラゾール; 又はM.29.11の群から選択される化合物(化合物は、M.29.11b)〜M.29.11p)から選択される):M.29.11.b) 3-(ベンゾイルメチルアミノ)-N-[2-ブロモ-4-[1,2,2,3,3,3-ヘキサフルオロ-1-(トリフルオロメチル)プロピル]-6-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-フルオロ-ベンズアミド;M.29.11.c) 3-(ベンゾイルメチルアミノ)-2-フルオロ-N-[2-ヨード-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]-6-(トリフルオロメチル)フェニル]-ベンズアミド;M.29.11.d) N-[3-[[[2-ヨード-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]-6-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ]カルボニル]フェニル]-N-メチル-ベンズアミド;M.29.11.e) N-[3-[[[2-ブロモ-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]-6-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ]カルボニル]-2-フルオロフェニル]-4-フルオロ-N-メチル-ベンズアミド;M.29.11.f) 4-フルオロ-N-[2-フルオロ-3-[[[2-ヨード-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]-6-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ]カルボニル]フェニル]-N-メチル-ベンズアミド;M.29.11.g) 3-フルオロ-N-[2-フルオロ-3-[[[2-ヨード-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]-6-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ]カルボニル]フェニル]-N-メチル-ベンズアミド;M.29.11.h) 2-クロロ-N-[3-[[[2-ヨード-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]-6-(トリフルオロメチル)フェニル]アミノ]カルボニル]フェニル]-3-ピリジンカルボキサミド;M.29.11.i) 4-シアノ-N-[2-シアノ-5-[[2,6-ジブロモ-4-[1,2,2,3,3,3-ヘキサフルオロ-1-(トリフルオロメチル)プロピル]フェニル]カルバモイル]フェニル]-2-メチル-ベンズアミド;M.29.11.j) 4-シアノ-3-[(4-シアノ-2-メチル-ベンゾイル)アミノ]-N-[2,6-ジクロロ-4-[1,2,2,3,3,3-ヘキサフルオロ-1-(トリフルオロメチル)プロピル]フェニル]-2-フルオロ-ベンズアミド;M.29.11.k) N-[5-[[2-クロロ-6-シアノ-4-[1,2,2,3,3,3-ヘキサフルオロ-1-(トリフルオロメチル)プロピル]フェニル]カルバモイル]-2-シアノ-フェニル]-4-シアノ-2-メチル-ベンズアミド;M.29.11.l) N-[5-[[2-ブロモ-6-クロロ-4-[2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-(トリフルオロメチル)エチル]フェニル]カルバモイル]-2-シアノ-フェニル]-4-シアノ-2-メチル-ベンズアミド;M.29.11.m) N-[5-[[2-ブロモ-6-クロロ-4-[1,2,2,3,3,3-ヘキサフルオロ-1-(トリフルオロメチル)プロピル]フェニル]カルバモイル]-2-シアノ-フェニル]-4-シアノ-2-メチル-ベンズアミド;M.29.11.n) 4-シアノ-N-[2-シアノ-5-[[2,6-ジクロロ-4-[1,2,2,3,3,3-ヘキサフルオロ-1-(トリフルオロメチル)プロピル]フェニル]カルバモイル]フェニル]-2-メチル-ベンズアミド;M.29.11.o) 4-シアノ-N-[2-シアノ-5-[[2,6-ジクロロ-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]フェニル]カルバモイル]-フェニル]-2-メチル-ベンズアミド;M.29.11.p) N-[5-[[2-ブロモ-6-クロロ-4-[1,2,2,2-テトラフルオロ-1-(トリフルオロメチル)エチル]フェニル]カルバモイル]-2-シアノ-フェニル]-4-シアノ-2-メチル-ベンズアミド; 又はM.29.12の群から選択される化合物(化合物は、M.29.12a)〜M.29.12m)から選択される):M.29.12.a) 2-(1,3-ジオキサン-2-イル)-6-[2-(3-ピリジニル)-5-チアゾリル]-ピリジン;M.29.12.b) 2-[6-[2-(5-フルオロ-3-ピリジニル)-5-チアゾリル]-2-ピリジニル]-ピリミジン;M.29.12.c) 2-[6-[2-(3-ピリジニル)-5-チアゾリル]-2-ピリジニル]-ピリミジン;M.29.12.d) N-メチルスルホニル-6-[2-(3-ピリジル)チアゾール-5-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;M.29.12.e) N-メチルスルホニル-6-[2-(3-ピリジル)チアゾール-5-イル]ピリジン-2-カルボキサミド;M.29.12.f) N-エチル-N-[4-メチル-2-(3-ピリジル)チアゾール-5-イル]-3-メチルチオ-プロパンアミド;M.29.12.g) N-メチル-N-[4-メチル-2-(3-ピリジル)チアゾール-5-イル]-3-メチルチオ-プロパンアミド;M.29.12.h) N,2-ジメチル-N-[4-メチル-2-(3-ピリジル)チアゾール-5-イル]-3-メチルチオ-プロパンアミド;M.29.12.i) N-エチル-2-メチル-N-[4-メチル-2-(3-ピリジル)チアゾール-5-イル]-3-メチルチオ-プロパンアミド;M.29.12.j) N-[4-クロロ-2-(3-ピリジル)チアゾール-5-イル]-N-エチル-2-メチル-3-メチルチオ-プロパンアミド;M.29.12.k) N-[4-クロロ-2-(3-ピリジル)チアゾール-5-イル]-N,2-ジメチル-3-メチルチオ-プロパンアミド;M.29.12.l) N-[4-クロロ-2-(3-ピリジル)チアゾール-5-イル]-N-メチル-3-メチルチオ-プロパンアミド;M.29.12.m) N-[4-クロロ-2-(3-ピリジル)チアゾール-5-イル]-N-エチル-3-メチルチオ-プロパンアミド; 又は化合物M.29.14a) 1-[(6-クロロ-3-ピリジニル)メチル]-1,2,3,5,6,7-ヘキサヒドロ-5-メトキシ-7-メチル-8-ニトロ-イミダゾ[1,2-a]ピリジン;又はM.29.14b) 1-[(6-クロロピリジン-3-イル)メチル]-7-メチル-8-ニトロ-1,2,3,5,6,7-ヘキサヒドロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-オール; 又は化合物M.29.16a) 1-イソプロピル-N,5-ジメチル-N-ピリダジン-4-イル-ピラゾール-4-カルボキサミド;又はM.29.16b) 1-(1,2-ジメチルプロピル)-N-エチル-5-メチル-N-ピリダジン-4-イル-ピラゾール-4-カルボキサミド;M.29.16c) N,5-ジメチル-N-ピリダジン-4-イル-1-(2,2,2-トリフルオロ-1-メチル-エチル)ピラゾール-4-カルボキサミド;M.29.16d) 1-[1-(1-シアノシクロプロピル)エチル]-N-エチル-5-メチル-N-ピリダジン-4-イル-ピラゾール-4-カルボキサミド;M.29.16e) N-エチル-1-(2-フルオロ-1-メチル-プロピル)-5-メチル-N-ピリダジン-4-イル-ピラゾール-4-カルボキサミド;M.29.16f) 1-(1,2-ジメチルプロピル)-N,5-ジメチル-N-ピリダジン-4-イル-ピラゾール-4-カルボキサミド;M.29.16g) 1-[1-(1-シアノシクロプロピル)エチル]-N,5-ジメチル-N-ピリダジン-4-イル-ピラゾール-4-カルボキサミド;M.29.16h) N-メチル-1-(2-フルオロ-1-メチル-プロピル]-5-メチル-N-ピリダジン-4-イル-ピラゾール-4-カルボキサミド;M.29.16i) 1-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-N-エチル-5-メチル-N-ピリダジン-4-イル-ピラゾール-4-カルボキサミド;又はM.29.16j) 1-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-N,5-ジメチル-N-ピリダジン-4-イル-ピラゾール-4-カルボキサミド;

N) 除草剤 以下のクラスから選択される除草剤、アセトアミド系、アミド系、アリールオキシフェノキシプロピオネート系、ベンズアミド系、ベンゾフラン(benzofuran)、安息香酸系、ベンゾチアジアジノン系、ビピリジリウム(bipyridylium)、カルバメート系、クロロアセトアミド系、クロロカルボン酸系、シクロヘキサンジオン系、ジニトロアニリン系、ジニトロフェノール、ジフェニルエーテル、グリシン系、イミダゾリノン系、イソオキサゾール系、イソオキサゾリジノン系、ニトリル系、N-フェニルフタルイミド系、オキサジアゾール系、オキサゾリジンジオン系、オキシアセトアミド系、フェノキシカルボン酸系、フェニルカルバメート系、フェニルピラゾール系、フェニルピラゾリン系、フェニルピリダジン系、ホスフィン酸系、ホスホロアミデート系、ホスホロジチオエート系、フタラメート系、ピラゾール系、ピリダジノン系、ピリジン系、ピリジンカルボン酸系、ピリジンカルボキサミド系、ピリミジンジオン系、ピリミジニル(チオ)ベンゾエート系、キノリンカルボン酸系、セミカルバゾン系、スルホニルアミノカルボニルトリアゾリノン系、スルホニル尿素系、テトラゾリノン系、チアジアゾール系、チオカルバメート系、トリアジン系、トリアジノン系、トリアゾール系、トリアゾリノン系、トリアゾロカルボキサミド系、トリアゾロピリミジン系、トリケトン系、ウラシル系、又は尿素系。

本発明はさらに、少なくとも1種の式Iの化合物(すなわち本発明の硝化阻害剤(化合物I又は成分I))と、植物保護のために有用な少なくとも1種のさらなる活性物質(例えば群A)〜N)から選択される活性物質(成分2))、特に1種のさらなる殺菌剤(例えば上記の群A)〜K)から選択される1種以上の殺菌剤)、及び所望の場合、1種の好適な溶媒又は固体担体との混合物を含む農薬組成物に関する。これらの混合物は、これらの多くが、同じ施用量で有害菌類に対してより高い効率を示すため、特に興味深い。さらに、化合物Iと上記の群A)〜K)から選択される少なくとも1種の殺菌剤との混合物による有害菌類の駆除は、個々の化合物I又は群A)〜K)から選択される個々の殺菌剤によるこれらの菌類の駆除より効率的である。

化合物Iを、群A)〜N)から選択される少なくとも1種の活性物質と一緒に施用することにより、相乗的な植物の健康効果を得ることができる(すなわち個々の効果の単なる加算を上回る効果が得られる)(相乗的混合物)。

この効果は、化合物Iと少なくとも1種のさらなる活性物質を、同時に(一緒に(例えばタンクミックスとして)若しくは別々に)、又は連続して施用することによって得ることが可能であり、個々の施用間の時間間隔は、確実に、最初に施用される活性物質がさらなる活性物質(1種又は複数種)の施用時に依然として十分な量で作用部位に存在しているように選択される。施用順序は、本発明の実施に関して重要ではない。

化合物Iと殺有害生物剤Iを連続的に施用する場合、両施用間の時間は、例えば、2時間〜7日間で変動し得る。同様に、0.25時間〜30日間、好ましくは0.5時間〜14日間、特に1時間〜7日間、又は1.5時間〜5日間、さらにより好ましくは2時間〜1日間にわたるより広い範囲も可能である。群L)から選択される殺有害生物剤IIを含む混合物の場合、殺有害生物剤Iを最後の処理として施用することが好ましい。

本発明による二成分混合物及び組成物において、成分1)と成分2)の重量比は、一般的に、使用される活性成分の特性に応じて決定され、通常、重量比は、1:100〜100:1の範囲内、普通は1:50〜50:1の範囲内、好ましくは1:20〜20:1の範囲内、より好ましくは1:10〜10:1の範囲内、さらにより好ましくは1:4〜4:1の範囲内、特に1:2〜2:1の範囲内である。

二成分混合物及び組成物のさらなる実施形態によれば、成分1)と成分2)の重量比は、通常、1000:1〜1:1の範囲内、多くの場合100:1〜1:1の範囲内、普通は50:1〜1:1の範囲内、好ましくは20:1〜1:1の範囲内、より好ましくは10:1〜1:1の範囲内、さらにより好ましくは4:1〜1:1の範囲内、特に2:1〜1:1の範囲内である。

二成分混合物及び組成物のさらなる実施形態によれば、成分1)と成分2)の重量比は、通常、1:1〜1:1000の範囲内、多くの場合1:1〜1:100の範囲内、普通は1:1〜1:50の範囲内、好ましくは1:1〜1:20の範囲内、より好ましくは1:1〜1:10の範囲内、さらにより好ましくは1:1〜1:4の範囲内、特に1:1〜1:2の範囲内である。

本混合物及び組成物のさらなる実施形態によれば、成分1)と成分2)の重量比は、一般的に、使用される活性成分の特性に応じて決定され、通常、この重量比は、1:10,000〜10,000:1の範囲内、普通は1:100〜10,000:1の範囲内、好ましくは1:100〜5,000:1の範囲内、より好ましくは1:1〜1,000:1の範囲内、さらにより好ましくは1:1〜500:1の範囲内、特に10:1〜300:1の範囲内である。

本混合物及び組成物のさらなる実施形態によれば、成分1)と成分2)の重量比は、通常、20,000:1〜1:10の範囲内、多くの場合、10,000:1〜1:1の範囲内、普通は5,000:1〜5:1の範囲内、好ましくは5,000:1〜10:1の範囲内、より好ましくは2,000:1〜30:1の範囲内、さらにより好ましくは2,000:1〜100:1の範囲内、特に1,000:1〜100:1の範囲内である。

本混合物及び組成物のさらなる実施形態によれば、成分1)と成分2)の重量比は、通常、1:20,000〜10:1の範囲内、多くの場合1:10,000〜1:1の範囲内、普通は1:5,000〜1:5の範囲内、好ましくは1:5,000〜1:10の範囲内、より好ましくは1:2,000〜1:30の範囲内、さらにより好ましくは1:2,000〜1:100の範囲内、特に1:1,000〜1:100の範囲内である。

三成分混合物(すなわち成分1)及び成分2)並びに化合物III(成分3)を含む本発明による組成物)において、成分1)と成分2)の重量比は、使用される活性物質の特性に応じて決定され、通常、この重量比は、1:100〜100:1の範囲内、普通は1:50〜50:1の範囲内、好ましくは1:20〜20:1の範囲内、より好ましくは1:10〜10:1の範囲内、特に1:4〜4:1の範囲内であり、成分1)と成分3)の重量比は、通常、1:100〜100:1の範囲内、普通は1:50〜50:1の範囲内、好ましくは1:20〜20:1の範囲内、より好ましくは1:10〜10:1の範囲内、特に1:4〜4:1の範囲内である。

任意のさらなる活性成分は、所望の場合、成分1)に対して20:1〜1:20の比で添加される。

これらの比は、種子処理によって施用される本発明の混合物にも適している。

成分2と呼ばれる活性物質、それらの調製及びそれらの活性(例えば有害菌類に対する活性)は公知であり(http://www.alanwood.net/pesticides/を参照);これらの物質は市販されている。IUPAC命名法により記載される化合物、それらの調製及びそれらの殺有害生物活性もまた公知である(Can. J. Plant Sci. 48(6), 587-94, 1968;EP-A 141 317;EP-A 152 031;EP-A 226 917;EP-A 243 970;EP-A 256 503;EP-A 428 941;EP-A 532 022;EP-A 1 028 125;EP-A 1 035 122;EP-A 1 201 648;EP-A 1 122 244、JP 2002316902;DE 19650197;DE 10021412;DE 102005009458;US 3,296,272;US 3,325,503;WO 98/46608;WO 99/14187;WO 99/24413;WO 99/27783;WO 00/29404;WO 00/46148;WO 00/65913;WO 01/54501;WO 01/56358;WO 02/22583;WO 02/40431;WO 03/10149;WO 03/11853;WO 03/14103;WO 03/16286;WO 03/53145;WO 03/61388;WO 03/66609;WO 03/74491;WO 04/49804;WO 04/83193;WO 05/120234;WO 05/123689;WO 05/123690;WO 05/63721;WO 05/87772;WO 05/87773;WO 06/15866;WO 06/87325;WO 06/87343;WO 07/82098;WO 07/90624、WO 11/028657、WO 2012/168188、WO 2007/006670、WO 2011/77514;WO13/047749、WO 10/069882、WO 13/047441、WO 03/16303、WO 09/90181、WO 13/007767、WO 13/010862、WO 13/127704、WO 13/024009、WO 13/024010及びWO 13 /047441、WO 13/162072、WO 13/092224、WO 11/135833を参照)。

上記にリストされる群Mの市販化合物は、他の刊行物の中でも特に、The Pesticide Manual, 第16版, C. MacBean, British Crop Protection Council (2013)中に見出すことができる。オンラインのPesticide Manualは定期的に更新されており、http://bcpcdata.com/pesticide-manual.htmlを通じてアクセス可能である。ISO一般名を提供する、殺有害生物剤の別のオンラインデータベースは、http://www.alanwood.net/pesticidesである。M.4ネオニコチノイドのシクロキサプリドはWO 2010/069266及びWO 2011/069456から公知であり、ネオニコチノイドM.4A.2(グアジピル(guadipyr)と命名される場合もある)はWO 2013/003977から公知であり、ネオニコチノイドM.4A.3(中国ではパイコンジン(paichongding)として認可されている)は、WO 2007/101369から公知である。メタフルミゾン類似体M.22B.1はCN10171577に記載されており、類似体M.22B.2はCN102126994に記載されている。フタルアミド系M.28.1及びM.28.2は、いずれもWO 2007/101540から公知である。アントラニルアミド(anthranilamide)M.28.3は、WO 2005/077934に記載されている。ヒドラジド化合物M.28.4は、WO 2007/043677に記載されている。アントラニルアミドM.28.5a)〜M.28.5d)及びM.28.5h)は、WO 2007/006670、WO 2013/024009及びWO 2013/024010に記載されており、アントラニルアミドM.28.5i)はWO 2011/085575に、M.28.5j)はWO 2008/134969に、M.28.5k)はUS 2011/046186に、M.28.5l)はWO 2012/034403に記載されている。ジアミド化合物M.28.6及びM.28.7は、CN102613183中に見出すことができる。スピロケタール置換環式ケトエノール誘導体M.29.3はWO 2006/089633から公知であり、ビフェニル置換スピロ環式ケトエノール誘導体M.29.4は、WO 2008/067911から公知である。トリアゾリルフェニルスルフィドM.29.5はWO 2006/043635に記載されている。M.29.6の下にリストされている化合物M.29.6a)〜M.29.6i)はWO 2012/029672に記載されており、M.29.6j)及びM.29.6k)は、WO 2013/129688に記載されている。殺線虫剤M.29.8は、WO 2013/055584から公知である。イソオキサゾリンM.29.9.a)はWO 2013/050317に記載されている。イソオキサゾリンM.29.9.b)はWO 2014/126208に記載されている。ピリダリル型類似体M.29.10は、WO 2010/060379から公知である。カルボキサミド系のブロフラニリド(broflanilide)及びM.29.11.b)〜M.29.11.h)はWO 2010/018714に記載されており、カルボキサミド系のM.29.11i)〜M.29.11.p)はWO 2010/127926に記載されている。ピリジルチアゾール系のM.29.12.a)〜M.29.12.c)はWO 2010/006713から公知であり、M.29.12.d)及びM.29.12.e)はWO 2012/000896から公知であり、M.29.12.f)〜M.29.12.m)は、WO 2010/129497から公知である。化合物M.29.14a)及びM.29.14b)は、WO 2007/101369から公知である。ピラゾール系M.29.16.a)〜M.29.16h)は、WO 2010/034737、WO 2012/084670、及びWO 2012/143317にそれぞれ記載されており、ピラゾール系M.29.16i)及びM.29.16j)は、US 61/891437に記載されている。

さらなる態様において、本発明は、少なくとも1種の肥料;及び少なくとも1種の本明細書中上記に定義される硝化阻害剤;又は少なくとも1種の肥料及び上記の組成物を含む農薬混合物に関する。

本発明の用語において、「農薬混合物」は、少なくとも2種の化合物の組み合わせを意味する。しかしながら、この用語は、少なくとも2種の化合物を含む物理的混合物に限定されるものではなく、少なくとも1種の化合物及び少なくとも1種のさらなる化合物の任意の調製形態を指し、その使用は時間及び/又は場所に関連し得る。

本農薬混合物は、例えば、別々に製剤化されるが、経時的関係で(すなわち同時に又は連続的に)施用することも可能であり、後続の施用は、化合物の複合作用を可能とする時間間隔を有する。

さらに、本発明による農薬混合物の個々の化合物(例えばキットの一部又は二成分混合物の一部)を、使用者自身が好適な混合装置中で混合してもよい。具体的実施形態において、適切であればさらなる助剤を添加してもよい。

用語「肥料」は、植物及び果実の生育を促進するために施用される化学化合物として理解される。肥料は、典型的には、土壌を介して(植物の根による取込みのため)、土壌置換成分を介して(同様に植物の根による取込みのため)、又は葉面摂取によって(葉を介した取込みのため)施用される。この用語はまた、以下に記載される1種以上の異なる種類の肥料の混合物も包含する。

用語「肥料」は、以下のものを含む幾つかのカテゴリー:a) 有機肥料(腐敗植物質/腐敗動物質で構成される)、b) 無機肥料(化学品及び無機物で構成される)並びにc) 尿素含有肥料に細分類することができる。

有機肥料としては、堆肥、例えば液肥、半液肥、バイオガス堆肥、厩肥又は藁堆肥、スラリー、ミミズ糞、泥炭、海藻、コンポスト、下水、及びグアノが挙げられる。また緑肥作物も、栄養素(特に窒素)を土壌に添加するために定期的に生育される。製造される有機肥料としては、コンポスト、血粉、骨粉、及び海藻抽出物が挙げられる。さらなる例は、酵素消化タンパク質、魚粉、及び羽毛粉である。前年からの分解作物残渣は、別の肥沃源である。さらに、天然鉱物、例えばリン鉱石、硫酸カリ、及び石灰石も無機肥料とみなされる。

無機肥料は、通常、化学プロセス(例えばHaberプロセス)を介して、天然堆積物も化学変化させながら用いて製造される(例えば、濃縮三重過リン酸塩)。天然無機肥料としては、チリ硝石、リン鉱石、石灰石、及び原料カリ肥料が挙げられる。

具体的実施形態において、無機肥料はNPK肥料であり得る。「NPK肥料」は、三大栄養素の窒素(N)、リン(P)、及びカリウム(K)並びに典型的にはS、Mg、Ca、及び微量元素を含む、適切な濃度及び組合せで製剤化された無機肥料である。

具体的実施形態において、尿素含有肥料は、尿素、ホルムアルデヒド尿素、無水アンモニウム、尿素硝酸アンモニウム(UAN)溶液、尿素硫黄、尿素ベースのNPK肥料、又は尿素硫酸アンモニウムであり得る。同様に想定されるのは、肥料としての尿素の使用である。尿素含有肥料又は尿素が使用又は提供される場合、本明細書中上記に定義されるウレアーゼ阻害剤を添加し得るか若しくは付加的に存在し得るか、又は同時に使用し得るか若しくは尿素含有肥料と関連して使用し得ることが特に好ましい。

肥料は、例えば、固体のコーティング粒剤若しくは非コーティング粒剤として、液体形態又は半液体形態で、噴霧可能な肥料として、又は滴下施肥法を介して等、任意の好適な形態で提供することができる。

コーティング肥料は、広範囲の物質と共に提供することができる。コーティングは、例えば、粒状若しくはプリル化(prilled)窒素(N)肥料、又は多栄養素肥料に適用することができる。典型的には、尿素は、大半のコーティング肥料の基剤物質として使用される。あるいは、アンモニウム又はNPK肥料は、コーティング肥料の基剤物質として使用される。しかし、本発明はまた、コーティング肥料のための他の基剤物質(本明細書で定義される肥料物質のいずれか1つ)の使用も想定する。特定の実施形態において、元素硫黄を肥料コーティングとして使用することができる。コーティングは、溶融Sを尿素粒剤上に噴霧し、その後シーラントワックスをコーティング中の閉塞亀裂に適用することによって行うことができる。さらなる実施形態において、S層を有機ポリマーの層(好ましくは有機ポリマーの薄層)で被覆することができる。

さらなる想定されるコーティング肥料は、樹脂ベースのポリマーを肥料粒剤の表面に反応させることによって提供することができる。コーティング肥料の提供のさらなる例としては、高浸透性コーティングと組み合わせた低浸透性ポリエチレンポリマーの使用が挙げられる。

具体的実施形態において、肥料コーティングの組成及び/又は厚さを、例えば、特定の施用について栄養素放出速度を制御するために調整することができる。特定の肥料からの栄養素放出の期間は、例えば、数週間〜数か月まで変動し得る。コーティング肥料との混合物中の硝化阻害剤の存在は、それに合わせて適合させることができる。特に、栄養素放出が、本発明による硝化阻害剤の放出を包含するか又はそれを伴うことが想定される。

コーティング肥料は、制御放出肥料(CRF)として提供することができる。具体的実施形態において、これらの制御放出肥料は、均一且つ典型的には所定の放出寿命を示す、完全にコーティングされた尿素又はN-P-K肥料である。さらなる実施形態において、CRFは、コーティング成分、非コーティング成分及び/又は徐放性成分を含み得るブレンドされた制御放出肥料製品として提供することができる。特定の実施形態において、これらのコーティング肥料は、微量栄養素をさらに含み得る。具体的実施形態において、これらの肥料は、所定の寿命を示し得る(例えばN-P-K肥料の場合)。

CRFのさらに想定される例として、パターン放出肥料が挙げられる。これらの肥料は、典型的には、所定の放出パターン(例えば、高/標準/低)及び所定の寿命を示す。例示的実施形態において、完全コーティングされたN-P-K、Mg及び微量栄養素を、パターン放出様式で送達することができる。

同様に想定されるのは、プログラム放出をベースとした二重コーティング法又はコーティング肥料である。

さらなる実施形態において、肥料混合物は、徐放性肥料として提供されてもよく、又は徐放性肥料を含むか若しくは含有していてもよい。肥料は、例えば、任意の好適な期間にわたって(例えば、1〜5ヶ月間の期間にわたって、好ましくは3ヶ月間まで)放出され得る。徐放性肥料の成分の典型例は、例えば、約31〜32%の窒素(そのうち90%は非水溶性である)を含むIBDU(イソブチリデン二尿素);又はUF、すなわち約38%の窒素(そのうち約70%は非水溶性窒素として提供され得る)を含む尿素-ホルムアルデヒド製品;又は約32%の窒素を含むCDU(クロトニリデン二尿素);又は約38〜40%の窒素(そのうち25〜60%は典型的には低温非水溶性窒素である)を含むMU(メチレン尿素);又は約40%の窒素(そのうち25%未満は低温非水溶性窒素である)を含むMDU(メチレン二尿素);又は典型的には溶液中で使用し得る約30%の窒素を含むMO(メチロール尿素);又は約40%の窒素(そのうち25%未満は低温非水溶性窒素である)を含むDMTU(二メチレン三尿素);又はUF製品の成分として提供され得るTMTU(三メチレン四尿素);又は同様にUF製品の成分として提供され得るTMPU(三メチレン五尿素);又は典型的には約28%の窒素を含むUT(尿素トリアゾン溶液)である。肥料混合物は、アセチレン二尿素と、メチレン尿素、イソブチリデン二尿素、クロトニリデン二尿素、置換トリアゾン、トリウレット又はそれらの混合物から選択される少なくとも1種の他の有機窒素保有肥料との混合物を含む長期窒素保有肥料であってもよい。

任意の上記の肥料又は肥料形態を適切に組み合わせてもよい。例えば、徐放性肥料をコーティング肥料として提供してもよい。これらは、他の肥料又は肥料タイプと組み合わせることもできる。同じことは本発明による硝化阻害剤の存在に当てはまり、この硝化阻害剤を肥料の形態及び化学的性質に適合させて、これにより硝化阻害剤の放出が肥料の放出を伴う(例えば、肥料が同時に又は同じ頻度で放出される)ように提供することができる。本発明はさらに、本明細書中上記に定義される硝化阻害剤と組み合わせた、さらに本明細書中上記に定義されるウレアーゼ阻害剤と組み合わせた、本明細書中上記に定義される肥料又は肥料形態を想定する。このような組み合わせは、コーティング形態若しくは非コーティング形態として及び/又は徐放形態若しくは速放形態として提供することができる。好ましいのは、コーティングを含む徐放性肥料との組み合わせである。さらなる実施形態において、異なる放出スキーム(例えば徐放性放出又は速放性放出)も想定される。

本明細書で使用される用語「滴下施肥」は、植物、又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所、あるいは本明細書中以下に定義される土壌置換成分への、灌漑システムを通じた、肥料(場合により土壌改良剤、さらに場合により他の水溶性製品)の水と一緒の施用を指す。例えば、液体肥料又は溶解肥料は、滴下施肥法を介して、植物又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所に直接提供することができる。同様に、本発明による硝化阻害剤、又は付加的な硝化阻害剤と組み合わせた本発明による硝化阻害剤は、滴下施肥法を介して、植物又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所に提供することができる。本発明による肥料及び硝化阻害剤、又は付加的な硝化阻害剤と組み合わせた本発明による肥料及び硝化阻害剤は、例えば、灌漑される同じ電荷又は負荷の物質(典型的には水)に溶解させて一緒に提供することができる。さらなる実施形態において、肥料及び硝化阻害剤は、異なる時点で提供することができる。例えば、最初に肥料を滴下施肥し、その後硝化阻害剤を滴下施肥してもよいし、又は好ましくは、最初に硝化阻害剤を滴下施肥し、その後肥料を滴下施肥してもよい。これらの活動の時間間隔は、本明細書中上記に概略される、肥料及び硝化阻害剤の施用の時間間隔に従う。同様に想定されるのは、本発明による肥料及び硝化阻害剤の、一緒の又は断続的な(例えば、2時間毎、6時間毎、12時間毎、24時間毎、2日間毎、3日間毎、4日間毎、5日間毎、6日間毎又はそれ以上毎の)反復滴下施肥である。

特に好ましい実施形態において、肥料は、アンモニウム含有肥料である。

本発明による農薬混合物は、1種の本明細書中上記に定義される肥料及び1種の本明細書中上記に定義される式Iの硝化阻害剤を含み得る。さらなる実施形態において、本発明による農薬混合物は、少なくとも1種又は2種以上の本明細書中上記に定義される肥料、例えば、2、3、4、5、6、6、7、8、9、10種又はそれ以上の異なる肥料(無機、有機及び尿素含有肥料を含む)と、少なくとも1種の本明細書中上記に定義される式Iの硝化阻害剤、好ましくは1種の表1から選択される式Iの硝化阻害剤とを含み得る。

別の実施形態の群において、本発明による農薬混合物は、少なくとも1種又は2種以上の本明細書中上記に定義される式Iの硝化阻害剤、好ましくは2種以上の表1から選択される式Iの硝化阻害剤(例えば、本明細書中上記に定義されるか又は表1に示される、2、3、4、5、6、6、7、8、9、10種又はそれ以上の異なる硝化阻害剤)と、少なくとも1種の本明細書中上記に定義される肥料とを含み得る。

用語「少なくとも1種」は、1、2、3種又はそれ以上の、本明細書中上記に定義される肥料(化合物Aとも呼ばれる)、及び本明細書中上記に定義される式Iの硝化阻害剤(化合物Bとも呼ばれる)からなる群から選択される各化合物として理解される。

少なくとも1種の肥料及び少なくとも1種の本明細書中上記に定義される硝化阻害剤に加えて、農薬混合物は、さらなる成分、化合物、活性化合物又は組成物等を含み得る。例えば、本農薬混合物は、担体(例えば、好ましくは本明細書で定義される農薬担体)を付加的に含んでいてもよく、又は担体で構成されていてもよく、あるいは担体をベースとしていてもよい。さらなる実施形態において、本農薬混合物は、少なくとも1種の殺有害生物化合物をさらに含み得る。例えば、本農薬混合物は、少なくとも1種の除草化合物及び/又は少なくとも1種の殺菌化合物及び/又は少なくとも1種の殺虫化合物を付加的に含み得る。

さらなる実施形態において、本農薬混合物は、上記に示される成分に加えて、特に式Iの化合物の硝化阻害剤及び肥料に加えて、代替的又は付加的な硝化阻害剤、例えば、リノール酸、アルファ-リノレン酸、メチルp-クマレート、メチルフェルレート、MHPP、カランジン、ブラキアラクトン、p-ベンゾキノンソルゴレオン、ニトラピリン、ジシアンジアミド(DCD)、3,4-ジメチルピラゾールホスフェート(DMPP)、4-アミノ-1,2,4-トリアゾール塩酸塩(ATC)、1-アミド-2-チオ尿素(ASU)、2-アミノ-4-クロロ-6-メチルピリミジン(AM)、5-エトキシ-3-トリクロロメチル-1,2,4-チオジアゾール(テラゾール)、チオ硫酸アンモニウム(ATU)、3-メチルピラゾール(3-MP)、3,5-ジメチルピラゾール(DMP)、1,2,4-トリアゾール並びにチオ尿素(TU)及び/又はスルファチアゾール(sulfathiazole)(ST)、N-(1H-ピラゾリル-メチル)アセトアミド(例えばN-((3(5)-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)アセトアミド)、及び/又はN-(1H-ピラゾリル-メチル)ホルムアミド(例えばN-((3(5)-メチル-1H-ピラゾール-1-イル)メチルホルムアミド)、N-(4-クロロ-3(5)-メチル-ピラゾール-1-イルメチル)-ホルムアミド、又はN-(3(5),4-ジメチル-ピラゾール-1-イルメチル)-ホルムアミドをさらに含み得る。

さらに、本発明は、土壌上で生育している植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所を、少なくとも1種の本明細書中上記に定義される硝化阻害剤で(すなわち式Iの化合物である硝化阻害剤又はその誘導体、あるいは前記硝化阻害剤を含む組成物で)処理するステップを含む、硝化を低下させる方法に関する。

用語「植物」は、経済的に重要な植物及び/又は人が育てた(men-grown)植物として理解される。特定の実施形態において、上記用語は、経済的重要性を有さないか、又は顕著な経済的重要性を有さない植物として理解することもできる。植物は、好ましくは、農業植物、林業植物及び園芸植物(観賞植物を含む)から選択される。この用語はまた、遺伝子改変植物にも関する。

本明細書で使用される用語「植物」は、植物の全ての部分、例えば発芽種子、出芽実生、植物栄養繁殖体、草性植生、並びに全ての地下部分(例えば根)及び地上部分を含む確立された木性植物をさらに包含する。

硝化を低下させる方法の文脈の範囲内で、植物が土壌上で生育することが想定される。具体的実施形態において、植物は、例えば合成実験室環境において、又は土壌置換成分上で、あるいは人工的若しくは技術的手段により栄養素、水等を補充して、異なって生育することもできる。このようなシナリオにおいて、本発明は、栄養素、水等が植物に提供される領域又は区域の処理を想定する。同様に、植物が、温室又は類似の屋内施設において生育することも想定される。

用語「場所」は、植物が生育しているか又は生育することが意図される任意の種類の環境、土壌、土壌置換成分、区域又は物質として理解される。好ましくは、上記用語は、植物が生育している土壌若しくは土壌置換成分に関する。

一実施形態において、本発明の方法により処理される植物は、農業植物である。「農業植物」とは、その一部(例えば種子)若しくは全部が商業規模で収穫若しくは栽培される植物、又は飼料、食物、繊維(例えば、ワタ、亜麻)、燃料(例えば、木材、バイオエタノール、バイオディーゼル、バイオマス)、若しくは他の化学化合物の重要な供給源としての役割を果たす植物である。好ましい農業植物は、例えば、穀物(例えば、コムギ、ライムギ、オオムギ、ライコムギ、オートムギ、トウモロコシ、ソルガム、又はイネ)、ビート(例えば、サトウダイコン又は飼料ビート);果実、例えば仁果類、核果類、又は軟果類(例えば、リンゴ、セイヨウナシ、プラム、モモ、アーモンド、サクランボ、イチゴ、ラズベリー、ブラックベリー、又はグーズベリー);マメ科植物(例えば、レンズマメ、エンドウマメ、アルファルファ又はダイズ);油料植物(例えば、アブラナ、セイヨウアブラナ、カノーラ、アマニ、カラシナ、オリーブ、ヒマワリ、ココナツ、カカオ豆、トウゴマ、アブラヤシ、ラッカセイ、又はダイズ);ウリ科植物(例えば、カボチャ、キュウリ、又はメロン);繊維植物(例えば、ワタ、アマ、アサ、又はジュート);柑橘類(例えば、オレンジ、レモン、グレープフルーツ、又はマンダリン);野菜(例えば、ホウレンソウ、レタス、アスパラガス、キャベツ、ニンジン、タマネギ、トマト、ジャガイモ、ウリ又はパプリカ);クスノキ科植物(例えば、アボカド、シナモン、又はカンファー);エネルギー植物及び原料植物(例えば、トウモロコシ、ダイズ、アブラナ、カノーラ、サトウキビ、又はアブラヤシ);タバコ;堅果類;コーヒー;チャ;バナナ;蔓植物(生食用ブドウ及びブドウ果汁用ブドウ);ホップ;芝生;天然ゴム植物である。

さらなる実施形態において、本発明の方法により処理される植物は園芸植物である。用語「園芸植物」は、園芸(例えば、観賞植物、野菜、及び/又は果実の栽培)において一般的に使用される植物として理解される。観賞植物の例は、芝生、ゼラニウム、ペラルゴニウム、ペチュニア、ベゴニア、及びフクシアである。野菜の例は、ジャガイモ、トマト、コショウ、ウリ、キュウリ、メロン、スイカ、ニンニク、タマネギ、ニンジン、キャベツ、マメ、エンドウマメ及びレタス、より好ましくは、トマト、タマネギ、エンドウマメ及びレタスである。果実の例は、リンゴ、セイヨウナシ、サクランボ、イチゴ、柑橘類、モモ、アンズ、及びブルーベリーである。

さらなる実施形態において、本発明の方法により処理される植物は、観賞植物である。「観賞植物」とは、ガーデニングにおいて、例えば、公園、庭、及びバルコニーで一般に使用される植物である。例には、芝生、ゼラニウム、ペラルゴニウム、ペチュニア、ベゴニア、及びフクシアがある。

本発明の別の実施形態において、本発明の方法により処理される植物は、林業植物である。用語「林業植物」は、樹木、より具体的には、再植林又は産業的プランテーションにおいて使用される樹木として理解される。産業的プランテーションは、一般的に、林産物(例えば、木材、パルプ、紙、ゴムノキ、クリスマスツリー、又はガーデニング目的のための幼木)の商業生産に役立つ。林業植物の例は、針葉樹(例えば、マツ、特にマツ属(Pinus)の種、モミ及びトウヒ)、ユーカリ属(eucalyptus)、熱帯樹木(例えば、チーク、ゴムノキ、アブラヤシ、ヤナギ(ヤナギ属(Salix))、特にヤナギ属の種(Salix spec.)、ポプラ(ヒロハハコヤナギ)、特にハコヤナギ属の種(Populus spec.)、ブナ、特にブナ属の種(Fagus spec.)、カバ、アブラヤシ、及びオークである。

用語「植物繁殖材料」は、植物の全ての生殖部分、例えば種子及び栄養植物材料(例えば、植物の繁殖に使用し得る挿木及び塊茎(例えば、ジャガイモ))を表すと理解されたい。これは、種子、穀粒、根、果実、塊茎、鱗茎、根茎、挿木、胞子、側枝、苗条、新芽、及び植物の他の部分(土壌からの発芽後又は出芽後に移植される実生及び幼植物を含む)、分裂組織、単一の及び複数の植物細胞、並びに完全な植物体を得ることができる任意の他の植物組織を包含する。

用語「遺伝子改変植物」は、その遺伝物質が、組換えDNA技術の使用により、自然環境下では交雑育種、突然変異、又は自然組換えによっては容易に得ることができないような方法で改変されている植物として理解される。典型的には、植物の特定の特性を改善するために、遺伝子改変植物の遺伝物質に1つ以上の遺伝子が組み込まれている。このような遺伝子改変としては、限定するものではないが、例えば、グリコシル化又はポリマー付加(例えばプレニル化、アセチル化又はファルネシル化部分若しくはPEG部分)による、タンパク質(1つ又は複数)、オリゴペプチド又はポリペプチドの標的化翻訳後修飾も挙げられる。

育種、突然変異誘発又は遺伝子操作により改変されている植物は、例えば、従来の育種法又は遺伝子操作法の結果として、オーキシン系除草剤(例えばジカンバ又は2,4-D);白化除草剤(例えばヒドロキシフェニルピルベートジオキシゲナーゼ(HPPD)阻害剤又はフィトエンデサチュラーゼ(PDS)阻害剤);アセト乳酸シンターゼ(ALS)阻害剤(例えばスルホニル尿素又はイミダゾリノン);エノールピルビルシキメート-3-ホスフェートシンターゼ(EPSPS)阻害剤(例えばグリホサート);グルタミンシンテターゼ(GS)阻害剤(例えばグルホシネート);プロトポルフィリノーゲンIXオキシダーゼ阻害剤;脂質生合成阻害剤(例えばアセチルCoAカルボキシラーゼ(ACCase)阻害剤);又はオキシニル(すなわち、ブロモキシニル又はアイオキシニル)系除草剤などの特定のクラスの除草剤の施用に対して耐性にされている。さらに、植物は、多様な遺伝子改変を通して多数のクラスの除草剤に対して抵抗性にされており、例えばグリホサートとグルホシネートの両方に対する抵抗性、又はグリホサートと別のクラスに属する除草剤(例えばALS阻害剤、HPPD阻害剤、オーキシン系除草剤、又はACCase阻害剤)の両方に対する抵抗性がある。これらの除草剤抵抗性技術は、例えば、Pest Management Sci. 61, 2005年, 246;61, 2005年, 258;61, 2005年, 277;61, 2005年, 269;61, 2005年, 286;64, 2008年, 326;64, 2008年, 332;Weed Science 57, 2009年, 108;Austral. J. Agricult. Res. 58, 2007年, 708;Science 316, 2007年, 1185;及びこれらに引用されている参考文献に記載されている。幾つかの栽培植物は、従来の育種法(突然変異誘発法)によって除草剤に対して耐性にされており、例えば、Clearfield(登録商標)ナツセイヨウアブラナ(カノーラ(Canola)、BASF SE社、ドイツ)はイミダゾリノン系(例えばイマザモックス)に対して耐性であり、又はExpressSun(登録商標)ヒマワリ(DuPont社、米国)は、スルホニル尿素系(例えばトリベヌロン)に対して耐性である。遺伝子操作法を用いて、ダイズ、ワタ、トウモロコシ、ビート及びアブラナなどの栽培植物がグリホサート及びグルホシネートなどの除草剤に対して耐性にされており、その一部は、RoundupReady(登録商標)(グリホサート耐性、Monsanto社、米国)、Cultivance(登録商標)(イミダゾリノン耐性、BASF SE社、ドイツ)及びLibertyLink(登録商標)(グルホシネート耐性、Bayer CropScience社、ドイツ)の商品名で市販されている。

さらに、組換えDNA技術の使用により、1種以上の殺虫タンパク質、とりわけバチルス(Bacillus)属細菌由来の(特にバチルス・スリンギエンシス(Bacillus thuringiensis)由来の)公知の殺虫タンパク質、例えばデルタ-エンドトキシン(例えばCryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)又はCry9c);栄養殺虫タンパク質(VIP)(例えばVIP1、VIP2、VIP3又はVIP3A);線虫にコロニーを形成する細菌の殺虫タンパク質、例えば、フォトラブダス(Photorhabdus)属の種又はキセノラブダス(Xenorhabdus)属の種;動物によって産生される毒素(例えばサソリ毒素、クモ毒素、ハチ毒素、又は他の昆虫特異的神経毒素);真菌類によって産生される毒素(例えばストレプトミセテス(Streptomycete)毒素)、植物レクチン(例えばエンドウマメレクチン又はオオムギレクチン);凝集素;プロテイナーゼ阻害剤(例えばトリプシン阻害剤、セリンプロテアーゼ阻害剤、パタチン、シスタチン又はパパイン阻害剤);リボソーム不活性化タンパク質(RIP)(例えばリシン、トウモロコシRIP、アブリン、ルフィン、サポリン又はブリオジン);ステロイド代謝酵素(例えば3-ヒドロキシステロイドオキシダーゼ、エクジステロイド-IDP-グリコシル-トランスフェラーゼ、コレステロールオキシダーゼ、エクジソン阻害剤又はHMG-CoA-レダクターゼ);イオンチャネル遮断薬(例えばナトリウムチャネル又はカルシウムチャネルの遮断薬);幼若ホルモンエステラーゼ;利尿ホルモン受容体(ヘリコキニン受容体);スチルベンシンターゼ、ビベンジルシンターゼ、キチナーゼ又はグルカナーゼを合成することができる植物も包含される。本発明の文脈において、これらの殺虫タンパク質又は毒素は、前毒素、ハイブリッドタンパク質、短縮タンパク質あるいは改変タンパク質としても明確に理解される。ハイブリッドタンパク質は、タンパク質ドメインの新たな組み合わせを特徴とする(例えばWO 02/015701を参照)。かかる毒素又はかかる毒素を合成し得る遺伝子改変植物のさらなる例は、例えば、EP-A 374 753、WO93/007278、WO 95/34 656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO 03/18810及びWO 03/52073に開示されている。

かかる遺伝子改変植物の生産方法は、当業者に一般的に公知であり、例えば上記の刊行物中に記載されている。遺伝子改変植物に含まれるこれらの殺虫タンパク質は、これらのタンパク質を生産する植物に、節足動物の全ての分類群に属する有害生物、特に甲虫(鞘翅目)、双翅類の昆虫(双翅目)、及び蛾(鱗翅目)並びに線虫(線形動物)に対する耐性を与える。1種以上の殺虫タンパク質を合成し得る遺伝子改変植物は、例えば上記の刊行物中に記載されており、その一部は、例えばYieldGard(登録商標)(Cry1Ab毒素を産生するトウモロコシ品種)、YieldGard(登録商標)Plus(Cry1Ab及びCry3Bb1毒素を産生するトウモロコシ品種)、Starlink(登録商標)(Cry9c毒素を産生するトウモロコシ品種)、Herculex(登録商標)RW(Cry34Ab1、Cry35Ab1及び酵素ホスフィノスリシン-N-アセチルトランスフェラーゼ[PAT]を産生するトウモロコシ品種);NuCOTN(登録商標)33B(Cry1Ac毒素を産生するワタ品種)、Bollgard(登録商標)I(Cry1Ac毒素を産生するワタ品種)、Bollgard(登録商標)II(Cry1Ac及びCry2Ab2毒素を産生するワタ品種);VIPCOT(登録商標)(VIP毒素を産生するワタ品種);NewLeaf(登録商標)(Cry3A毒素を産生するジャガイモ品種);Syngenta seeds SAS社(フランス)のBt-Xtra(登録商標)、NatureGard(登録商標)、KnockOut(登録商標)、BiteGard(登録商標)、Protecta(登録商標)、Bt11(例えばAgrisure(登録商標)CB)及びBt176(Cry1Ab毒素及びPAT酵素を産生するトウモロコシ品種)、Syngenta seeds SAS社(フランス)のMIR604(改変型のCry3A毒素を産生するトウモロコシ品種、WO 03/018810を参照)、Monsanto Europe S.A.社(ベルギー)のMON 863(Cry3Bb1毒素を産生するトウモロコシ品種)、Monsanto Europe S.A.社(ベルギー)のIPC 531(改変型のCry1Ac毒素を産生するワタ品種)並びにPioneer Overseas Corporation社(ベルギー)の1507(Cry1F毒素及びPAT酵素を産生するトウモロコシ品種)のように市販されている。

さらに、組換えDNA技術の使用により、細菌病原体、ウイルス病原体又は真菌病原体に対する植物の抵抗性又は耐性を高める1種以上のタンパク質を合成することができる植物も包含される。このようなタンパク質の例は、いわゆる「病原性関連タンパク質」(PRタンパク質、例えば、EP-A392225を参照)、植物病害抵抗性遺伝子(例えば、メキシコの野生ジャガイモであるソラヌム・ブルボカスタヌム(Solanum bulbocastanum)に由来する、フィトフトラ・インフェスタンス(Phytophthora infestans)に対して作用する抵抗性遺伝子を発現するジャガイモ品種)、又はT4-リゾチーム(例えば、火傷病菌(Erwinia amylvora)などの細菌に対して高められた抵抗性を有する、これらのタンパク質を合成することができるジャガイモ品種)である。このような遺伝子改変植物を生産する方法は当業者に一般に公知であり、例えば、上記の刊行物に記載されている。

さらに、組換えDNA技術の使用により、生産性(例えばバイオマス生産、穀物収量、デンプン含有量、油含有量又はタンパク質含有量)、干ばつ、塩分若しくは他の生育制限環境因子に対する耐性、又は有害生物及びこれらの植物の真菌病原体、細菌病原体若しくはウイルス病原体に対する耐性を高める1種以上のタンパク質を合成することができる植物も包含される。

さらに、組換えDNA技術の使用により、特にヒト又は動物の栄養を改善するための改変量の含有物又は新たな含有物を含む植物、例えば、健康を促進する長鎖ω-3脂肪酸又は不飽和ω-9脂肪酸を産生する油料作物(例えば、Nexera(登録商標)アブラナ、DOW Agro Sciences社、カナダ)も包含される。

さらに、組換えDNA技術の使用により、特に原料生産を高めるための改変量の含有物又は新たな含有物を含む植物、例えば、増加量のアミロペクチンを産生するジャガイモ(例えば、Amflora(登録商標)ジャガイモ、BASF SE社、ドイツ)も包含される。

本明細書で使用される用語「土壌置換成分」は、植物を生育させることが可能であり、且つ通常の土壌成分は含まない基質を指す。この基質は、典型的には、不活性培地の機能を有し得る無機基質である。特定の実施形態において、この基質は、有機元素又は部分も含み得る。土壌置換成分は、例えば、ハイドロカルチャー(hydroculture)法又は水耕法(すなわち、植物が無土壌培地及び/又は水生ベースの環境中で生育する)において使用することができる。本発明の文脈において使用し得る好適な土壌置換成分の例は、パーライト、砂利、バイオ炭、鉱物ウール、ヤシ殻、フィロシリケート(すなわち、典型的にはケイ酸塩四面体の平行シートと2:5の比のSi2O5によって形成される層状ケイ酸塩鉱物)、あるいは粘土凝集物、特に約10〜40mmの直径を有する膨張粘土凝集物である。特に好ましいのは、バーミキュライト(すなわち、存在する1つの八面体シート毎に2つの四面体シートを有するフィロシリケート)の利用である。

具体的実施形態において、土壌置換成分の使用を、本明細書で定義される滴下施肥法又は灌漑と組み合わせてもよい。

具体的実施形態において、上記処理は、本明細書で定義される植物の全ての適切な生育段階中に行うことができる。例えば、上記処理は、BBCH主要生育段階中に行うことができる。

用語「BBCH主要生育段階」は、全ての単子葉植物種及び双子葉植物種の生物季節学的に類似の生育段階の統一コード体系である拡張BBCHスケールを指し、このスケールにおいては、植物の全発達サイクルが、明らかに認識可能且つ区別可能な長期間持続する発達相に細分化されている。BBCHスケールは10進コード体系を使用し、この体系は主要生育段階と二次生育段階に分けられる。略称BBCHは、連邦農林生物研究所(ドイツ)、連邦植物品種局(ドイツ)及び化学工業会に由来する。

一実施形態において、本発明は、植物のGS00〜GS>BBCH 99の生育段階(GS)で(例えば、秋にリンゴの収穫後に施肥する場合)、好ましくは上記植物のGS00〜GS65 BBCHで、土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所を、少なくとも1種の本明細書中上記に定義される硝化阻害剤で(すなわち式Iの化合物である硝化阻害剤又はその誘導体で))処理するステップを含む、硝化を低下させる方法に関する。

一実施形態において、本発明は、植物のGS00〜GS45、好ましくはGS00〜GS40 BBCHの生育段階(GS)で、土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所を、少なくとも1種の本明細書中上記に定義される硝化阻害剤で(すなわち式Iの化合物である硝化阻害剤又はその誘導体で))処理するステップを含む、硝化を低下させる方法に関する。

好ましい実施形態において、本発明は、植物の早期生育段階(GS)で、特にGS00〜GS05、又はGS00〜GS10、又はGS00〜GS15、又はGS00〜GS20、又はGS00〜GS25又はGS00〜GS33 BBCHで、土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所を、少なくとも1種の本明細書中上記に定義される硝化阻害剤で(すなわち式Iの化合物である硝化阻害剤又はその誘導体で))処理するステップを含む、硝化を低下させる方法に関する。特に好ましい実施形態において、硝化を低下させる方法は、GS00を含む生育段階中に、土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所を、少なくとも1種の本明細書中上記に定義される硝化阻害剤で処理するステップを含む。

本発明のさらなる具体的実施形態において、少なくとも1種の本明細書中上記に定義される硝化阻害剤(すなわち式Iの化合物である硝化阻害剤又はその誘導体)は、植物のGS00〜GS55 BBCHの生育段階で、土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所に施用される。

本発明のさらなる実施形態において、少なくとも1種の本明細書中上記に定義される硝化阻害剤(すなわち式Iの化合物である硝化阻害剤又はその誘導体)は、植物のGS00〜GS47 BBCHの生育段階で、土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所に施用される。

本発明の一実施形態において、少なくとも1種の本明細書中上記に定義される硝化阻害剤(すなわち式Iの化合物である硝化阻害剤又はその誘導体)は、植物の播種前及び播種時、出芽前、及び収穫まで(GS00〜GS89 BBCH)、あるいはGS00〜GS65 BBCHの生育段階(GS)で、土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所に施用される。

好ましい実施形態において、本発明は、土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/又は植物が生育している場所を、少なくとも1種の本明細書中上記に定義される硝化阻害剤で(すなわち式Iの化合物である硝化阻害剤又はその誘導体で)処理するステップを含む、硝化を低下させる方法であって、上記植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所に少なくとも1種の肥料が付加的に提供される、上記方法に関する。肥料は、任意の好適な肥料、好ましくは本明細書中上記に定義される肥料であり得る。同様に想定されるのは、2種以上の肥料、例えば、2、3、4、5、6、7、8、9、10種の肥料の施用、又は異なる肥料クラス若しくは肥料カテゴリーの肥料の施用である。

本発明の具体的実施形態において、少なくとも1種の本明細書中上記に定義される硝化阻害剤(すなわち式Iの化合物である硝化阻害剤又はその誘導体)及び少なくとも1種の肥料は、植物のGS00〜GS33 BBCHの生育段階で、土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所に施用される。

本発明の具体的実施形態において、少なくとも1種の本明細書中上記に定義される硝化阻害剤(すなわち式Iの化合物である硝化阻害剤又はその誘導体)及び少なくとも1種の肥料は、植物のGS00〜GS55 BBCHの生育段階で、土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所に施用される。

本発明のさらに具体的な実施形態において、少なくとも1種の本明細書中上記に定義される硝化阻害剤(すなわち式Iの化合物である硝化阻害剤又はその誘導体)及び少なくとも1種の肥料は、播種時、出芽前、又は植物のGS00〜GS>BBCH 99の生育段階(GS)で(例えば、秋にリンゴの収穫後に施肥する場合)、好ましくは植物のGS00〜65 BBCHで、土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所に施用される。

本発明の好ましい実施形態によれば、本明細書中上記に定義される前記硝化阻害剤の施用及び前記肥料の施用は、同時に又は時間差で行われる。本明細書で使用される用語「時間差」は、硝化阻害剤が肥料より前に土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所に施用されること;あるいは肥料が硝化阻害剤より前に土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所に施用されることのいずれかを意味する。このような時間差は、肥料の使用と関連して硝化阻害効果を提供することを依然として可能とする任意の好適な期間であり得る。例えば、時間差は、1日間、2日間、3日間、4日間、5日間、6日間、7日間、8日間、9日間、10日間、11日間、12日間、13日間、14日間、3週間、4週間、5週間、6週間、7週間、8週間、9週間、10週間、11週間、12週間、4ヶ月間、5ヶ月間、6ヶ月間、7ヶ月間、8ヶ月間、9ヶ月間、10ヶ月間又はそれ以上の期間、あるいは上記期間の間の任意の期間であり得る。好ましくは、時間差は、1日間、2日間、3日間、1週間、2週間又は3週間の間隔である。時間差は、好ましくは、上記に定義される硝化阻害剤が、本明細書中上記に定義される肥料の施用の前に、1日間、2日間、3日間、4日間、5日間、6日間、7日間、8日間、9日間、10日間、11日間、12日間、13日間、14日間、3週間、4週間、5週間、6週間、7週間、8週間、9週間、10週間、11週間、12週間、4ヶ月間、5ヶ月間、6ヶ月間、7ヶ月間、8ヶ月間、9ヶ月間、10ヶ月間又はそれ以上、あるいは上記期間の間の任意の期間提供される状況を指す。

本発明の別の具体的実施形態において、少なくとも1種の本明細書中上記に定義される硝化阻害剤(すなわち式Iの化合物である硝化阻害剤又はその誘導体)は、少なくとも1種の本明細書中上記に定義される肥料の施用が、少なくとも1日間の時間差で、例えば、1日間、2日間、3日間、4日間、5日間、6日間、7日間、8日間、9日間、10日間、11日間、12日間、13日間、14日間、3週間、4週間、5週間、6週間、7週間、8週間、9週間、10週間又はそれ以上、あるいは上記期間の間の任意の期間の時間差で行われる場合に限り、植物のGS00〜GS33 BBCH、又は植物のGS00〜GS65 BBCHに施用される。植物のGS00〜GS33 BBCHに施用される硝化阻害剤は、本明細書中上記に定義される肥料の施用の1日前、2日前、3日前、4日前、5日前、6日前、7日前、8日前、9日前、10日前、11日前、12日前、13日前、14日前、3週間前、4週間前、5週間前、6週間前、7週間前、8週間前、9週間前、10週間前、11週間前、又は12週間前に提供されることが好ましい。

本発明の別の具体的実施形態において、少なくとも1種の本明細書中上記に定義される肥料は、少なくとも1種の本明細書中上記に定義される硝化阻害剤の施用(すなわち式Iの化合物である硝化阻害剤、又はその誘導体の施用)が、少なくとも1日間の時間差、例えば、1日間、2日間、3日間、4日間、5日間、6日間、7日間、8日間、9日間、10日間、11日間、12日間、13日間、14日間、3週間、4週間、5週間、6週間、7週間、8週間、9週間、10週間又はそれ以上、あるいは上記期間の間の任意の期間の時間差で行われる場合に限り、植物のGS00〜GS33 BBCH又は植物のGS00〜GS65 BBCHに施用される。

本発明の具体的実施形態によれば、土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所は、本明細書中上記に定義される硝化阻害剤で(すなわち式Iの化合物である硝化阻害剤、又はその誘導体で)少なくとも1回処理される。本発明のさらなる具体的実施形態において、土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所は、本明細書中上記に定義される硝化阻害剤で(すなわち式Iの化合物である硝化阻害剤、又はその誘導体で)少なくとも1回、及び本明細書中上記に定義される肥料で少なくとも1回処理される。

用語「少なくとも1回」は、施用を1回、又は数回実施し得ること、すなわち硝化阻害剤及び/又は肥料による処理の反復が想定され得ることを意味する。このような反復は、硝化阻害剤及び/又は肥料による処理の、2回、3回、4回、5回、6回、7回、8回、9回、10回又はより頻回の反復であり得る。硝化阻害剤及び肥料による処理の反復は、さらに異なっていてもよい。例えば、肥料は1回だけ施用することができるが、硝化阻害剤は2回、3回、4回施用することができる等。あるいは、硝化阻害剤は1回だけ施用することができるが、肥料は2回、3回、4回施用することができる等。さらに想定されるのは、本明細書中上記に定義される硝化阻害剤及び肥料の施用についての数値的に異なる反復回数の全ての組み合わせである。

このような反復処理は、上記の硝化阻害剤の処理と肥料の処理の間の時間差とさらに組み合わせることができる。

硝化阻害剤及び/又は肥料の最初の施用と、2回目若しくはその後の施用との間の時間間隔は、任意の適切な間隔であってよい。この間隔は、数秒間〜3ヶ月間まで、例えば、数秒間〜1カ月間、又は数秒間〜2週間までの範囲であり得る。さらなる実施形態において、時間間隔は、数秒間〜3日間まで、又は1秒間〜24時間までの範囲であり得る。

さらなる具体的実施形態において、上記の硝化を低下させる方法は、土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所を、少なくとも1種の本明細書中上記に定義される農薬混合物、又は本明細書中上記に定義される硝化を低下させるための組成物で処理することによって行われる。

本発明の別の実施形態において、アンモニウム又は尿素含有肥料と少なくとも1種の本明細書中上記に定義される硝化阻害剤とを含む農薬混合物は、播種前及び播種時、出芽前、及び植物のGS>BBCH 99まで(例えば、秋にリンゴの収穫後に施肥する場合)に施用される。農薬混合物がパーツのキットとして又は非物理的混合物として提供される場合、農薬混合物は、硝化阻害剤の施用と肥料の施用の間の時間差で、あるいは硝化阻害剤の施用と第2の又はさらなる成分(例えば、本明細書中上記の殺有害生物化合物)の施用の間の時間差で施用することができる。

さらなる実施形態において、植物栄養繁殖体は、好ましくは、同時に(一緒に若しくは別々に)又は連続的に処理される。

用語「栄養繁殖体」又は「植物栄養繁殖体」は、新たな植物体を生じる能力を有する任意の構造体(例えば、種子、胞子、又は親から分離した場合に独立した生育が可能な栄養体の部分)を表すと理解される。好ましい実施形態において、用語「栄養繁殖体」又は「植物栄養繁殖体」は、種子を表す。

上記の方法について、又は本発明による使用について、特に種子処理及び畝間施用について、硝化阻害剤の施用量(すなわち式Iの化合物の施用量)は、施用される特定の活性成分及び処理される植物種などの異なるパラメータに応じて、1ヘクタール当たり活性成分0,01g〜5kg、好ましくは1ヘクタール当たり活性成分1g〜1kg、とりわけ好ましくは1ヘクタール当たり活性成分50g〜300gである。種子の処理において、種子1kg当たり0.001g〜20g、好ましくは種子1kg当たり0.01g〜10g、より好ましくは、種子1kg当たり0.05〜2gの量の硝化阻害剤が一般的に必要とされ得る。

当然のことながら、硝化阻害剤及び肥料(若しくは他の成分)、又はそれらの混合物が用いられる場合、本化合物は、有効量且つ非植物毒性量で使用することができる。これは、本化合物が、所望の効果を得ることは可能とするが、処理した植物、あるいは処理した栄養繁殖体又は処理した土壌若しくは土壌置換成分から生じた植物上に植物毒性症状を全く生じさせない量で使用されることを意味する。本発明による使用のため、肥料の施用量は、施用されるNの量が、1ヘクタール当たり10kg〜1000kg、好ましくは1ヘクタール当たり50kg〜700kgであるように選択することができる。

本発明による硝化阻害剤化合物(例えば、本明細書中上記に定義される化合物I、又は本明細書中上記に定義されるその誘導体)は、その生物学的活性が異なり得る異なる構造的又は化学的改変体で存在し得る。これらも同様に本発明の主題である。

本発明による硝化阻害剤化合物、それらのN-オキシド及び/又は塩等は、慣用のタイプの組成物(例えば、農薬組成物又は農業用組成物、例えば、溶液剤、乳剤、懸濁液剤、粉剤、散剤、ペースト剤及び粒剤)に変換することができる。

組成物タイプは、特定の意図される目的によって決まる;いずれの場合も、本発明による化合物の微細で均一な分散が確実になされなければならない。組成物タイプの例は、懸濁液剤(SC、00、FS)、乳化性濃縮剤(EC)、乳剤(EW、EO、ES)、マイクロ乳剤(ME)、ペースト剤、パステル剤、水和性散剤若しくは粉剤(WP、SP、SS、WS、OP、OS)、又は粒剤(GR、FG、GG、MG)(水溶性であっても水和性であってもよい)、並びに種子などの植物繁殖材料の処理のためのゲル製剤(GF)である。通常、組成物タイプ(例えば、SC、00、FS、EC、WG、SG、WP、SP、SS、WS、GF)は希釈して用いられる。OP、OS、GR、FG、GG、及びMGなどの組成物タイプは、通常、希釈せずに使用される。

組成物は、公知の様式で調製される(例えば、US 3,060,084、EP 707 445(液体濃縮剤に関して)、Browning:"Agglomeration", Chemical Engineering, Dec. 4, 1967, 147-48, Perry's Chemical Engineer's Handbook, 第4版, McGraw-Hill、New York, 1963、S. 8-57 und ff.、WO 91/13546、US 4,172,714、US 4,144,050、US 3,920,442、US 5,180,587、US 5,232,701、US 5,208,030、GB 2,095,558、US 3,299,566、Klingman: Weed Control as a Science (J. Wiley & Sons、New York, 1961)、Hanceら: Weed Control Handbook (第8版, Blackwell Scientific、Oxford, 1989)、及びMollet, H.及びGrubemann, A.: Formulation technology (Wiley VCH Verlag, Weinheim, 2001)を参照)。組成物又は混合物は、例えば農薬組成物において慣用される助剤も含み得る。使用される助剤は、特定の施用形態及び活性物質によりそれぞれ決定される。

好適な助剤の例は、溶媒、固体担体、分散剤又は乳化剤(例えば、さらなる可溶化剤、保護コロイド、界面活性剤、及び接着剤)、有機及び無機増粘剤、殺細菌剤、凍結防止剤、消泡剤、適切であれば着色剤及び粘着付与剤又は結合剤(例えば、種子処理製剤用)である。好適な溶媒は、水、有機溶媒(例えば中〜高沸点の鉱油画分(例えばケロセン又はディーゼルオイル))、さらにコールタール油及び植物又は動物由来の油;脂肪族、環状及び芳香族炭化水素(例えば、トルエン、キシレン、パラフィン、テトラヒドロナフタレン、アルキル化ナフタレン又はそれらの誘導体);アルコール(例えばメタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール、及びシクロヘキサノール);グリコール;ケトン(例えばシクロヘキサノン及びガンマ-ブチロラクトン);脂肪酸ジメチルアミド;脂肪酸及び脂肪酸エステル並びに強極性溶媒、例えばアミン(例えばN-メチルピロリドン)である。

好適な界面活性剤(アジュバント、湿潤剤、粘着付与剤、分散剤、又は乳化剤)は、芳香族スルホン酸(例えばリグニンスルホン酸(Borresperse(登録商標)タイプ、Borregard社、ノルウェー)の、フェノールスルホン酸の、ナフタレンスルホン酸(Morwet(登録商標)タイプ、Akzo Nobel社、米国)の、ジブチルナフタレン-スルホン酸(Nekal(登録商標)タイプ、BASF社、ドイツ)の、及び脂肪酸のアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、及びアンモニウム塩、アルキルスルホネート、アルキルアリールスルホネート、アルキルスルフェート、ラウリルエーテルスルフェート、脂肪アルコールスルフェート、並びに硫酸化ヘキサ、ヘプタ、及びオクタデカノラート、硫酸化脂肪アルコールグリコールエーテル、さらには、ナフタレン又はナフタレンスルホン酸とフェノール及びホルムアルデヒドとの縮合物、ポリオキシ-エチレンオクチルフェニルエーテル、エトキシル化イソオクチルフェノール、オクチルフェノール、ノニルフェノール、アルキルフェニルポリグリコールエーテル、トリブチルフェニルポリグリコールエーテル、トリステアリルフェニルポリグリコールエーテル、アルキルアリールポリエーテルアルコール、アルコール及び脂肪アルコール/エチレンオキシド縮合物、エトキシル化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、エトキシル化ポリオキシプロピレン、ラウリルアルコールポリグリコールエーテルアセタール、ソルビトールエステル、リグニン-亜硫酸廃液、並びにタンパク質、変性タンパク質、多糖類(例えば、メチルセルロース)、疎水変性デンプン、ポリビニルアルコール(Mowiol(登録商標)タイプ、Clariant社、スイス)、ポリカルボキシレート(Sokolan(登録商標)タイプ、BASF社、ドイツ)、ポリアルコキシレート、ポリビニルアミン(Lupasol(登録商標)タイプ、BASF社、ドイツ)、ポリビニルピロリドン、並びにそれらのコポリマーである。好適な増粘剤(すなわち、改変された流動性(すなわち、静的条件下の高粘度及び撹拌中の低粘度)を組成物に付与する化合物)の例は、多糖類並びに有機及び無機粘土、例えば、キサンタンガム(Kelzan(登録商標)、CP Kelco社、米国)、Rhodopol(登録商標)23(Rhodia社、フランス)、Veegum(登録商標)(R.T. Vanderbilt社、米国)、又はAttaclay(登録商標)(Engelhard Corp.社、ニュージャージー州、米国)である。

具体的実施形態において、組成物の保存及び安定化のために殺細菌剤を添加してもよい。好適な殺細菌剤の例は、ジクロロフェン及びベンジルアルコールヘミホルマールをベースとする殺細菌剤(ICI製のProxel(登録商標)又はThor Chemie製のActicide(登録商標)RS及びRohm & Haas製のKathon(登録商標)MK)、並びにアルキルイソチアゾリノン及びベンズイソチアゾリノンなどのイソチアゾリノン誘導体をベースとする殺細菌剤(Thor Chemie製のActicide(登録商標)MBS)である。

好適な凍結防止剤の例は、エチレングリコール、プロピレングリコール、尿素及びグリセリンである。消泡剤の例は、シリコーンエマルション(例えば、Silikon(登録商標)SRE(Wacker社、ドイツ)又はRhodorsil(登録商標)(Rhodia社、フランス)など)、長鎖アルコール、脂肪酸、脂肪酸の塩、フルオロ有機化合物、及びそれらの混合物である。

好適な着色剤は、低水溶性の顔料及び水溶性の色素、例えば、ローダミンB、C.I.ピグメントレッド112、C.I.ソルベントレッド1、ピグメントブルー15:4、ピグメントブルー15:3、ピグメントブルー15:2、ピグメントブルー15:1、ピグメントブルー80、ピグメントイエロー1、ピグメントイエロー13、ピグメントレッド112、ピグメントレッド48:2、ピグメントレッド48:1、ピグメントレッド57:1、ピグメントレッド53:1、ピグメントオレンジ43、ピグメントオレンジ34、ピグメントオレンジ5、ピグメントグリーン36、ピグメントグリーン7、ピグメントホワイト6、ピグメントブラウン25、ベーシックバイオレット10、ベーシックバイオレット49、アシッドレッド51、アシッドレッド52、アシッドレッド14、アシッドブルー9、アシッドイエロー23、ベーシックレッド10、ベーシックレッド108である。

さらに、上記に定義される組成物中に匂い物質が存在していてもよい。このような匂い物質は、シトロネリニトリル、シトラール、ゼルトラヒドロリナロール(zertrahydrolinalool)、テトラヒドロゲラニオール、ゲラノニトリル、ベータ-ロノンR、ルータノール、リナリルアセテート、モリロール(morillol)、及びp-クレゾールメチルエーテルを含む。

粘着付与剤又は結合剤の例は、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアセテート、ポリビニルアルコール、及びセルロースエーテル(Tylose(登録商標)(Shin-Etsu社、日本))である。

散剤、広域散布用物質及び粉剤は、式Iの化合物及び適切であればさらなる活性物質を、少なくとも1種の固体担体と共に混合又は同時粉砕することによって調製することができる。粒剤、例えばコーティング粒剤、含浸粒剤、及び均一粒剤は、活性物質を固体担体に結合させることによって調製することができる。このような好適な固体担体の例は、鉱物質土類、例えば、シリカゲル、シリケート、タルク、カオリン、アタクレイ、石灰石、石灰、チョーク、赤土、黄土、粘土、ドロマイト、珪藻土、硫酸カルシウム、硫酸マグネシウム、酸化マグネシウム、粉砕合成材料、肥料(例えば、硫酸アンモニウム、リン酸アンモニウム、硝酸アンモニウム、尿素など)、及び植物起源の製品(例えば、穀粉、樹皮粉、木粉、及び堅果殻粉、セルロース粉末)、並びに他の固体担体である。

組成物タイプの例は以下のとおりである: i) 水溶性濃縮剤(SL、LS):10重量部の硝化阻害剤(例えば本発明による式Iの化合物)を、90重量部の水又は水溶性溶媒に溶解する。他の選択肢として、湿潤剤又は他の助剤を添加する。活性物質は、水希釈時に溶解する。このようにして、10重量%の活性物質含有量を有する組成物が得られる。

ii) 分散性濃縮剤(DC):20重量部の硝化阻害剤(例えば本発明による式Iの化合物)を、10重量部の分散剤(例えばポリビニルピロリドン)を添加して70重量部のシクロヘキサノンに溶解する。水で希釈すると分散液が得られる。活性物質含有量は20重量%である。

iii) 乳化性濃縮剤(EC):15重量部の硝化阻害剤(例えば本発明による式Iの化合物)を、カルシウムドデシルベンゼンスルホネート及びヒマシ油エトキシレート(いずれの場合も5重量部)を添加して、75重量部のキシレンに溶解する。水で希釈するとエマルションが得られる。組成物は、15重量%の活性物質含有量を有する。

iv) 乳剤(EW、EO、ES):25重量部の硝化阻害剤(例えば本発明による式Iの化合物)を、カルシウムドデシルベンゼンスルホネート及びヒマシ油エトキシレート(いずれの場合も5重量部)を添加して35重量部のキシレンに溶解する。この混合物を、乳化装置(Ultraturrax)を用いて30重量部の水に導入し、均一エマルションにする。水で希釈するとエマルションが得られる。組成物は、25重量%の活性物質含有量を有する。

v) 懸濁液剤(SC、00、FS):攪拌ボールミル中で、20重量部の硝化阻害剤(例えば本発明による式Iの化合物)を、10重量部の分散剤及び湿潤剤並びに70重量部の水又は有機溶媒を添加して粉砕し、活性物質の微細懸濁液を得る。水で希釈すると活性物質の安定な懸濁液が得られる。組成物中の活性物質含有量は20重量%である。

vi) 水分散性粒剤及び水溶性粒剤(WG、SG):50重量部の硝化阻害剤(例えば本発明による式Iの化合物)を、50重量部の分散剤及び湿潤剤を添加して微粉砕し、専用の装置(例えば、押出機、噴霧塔、流動床)を用いて水分散性粒剤又は水溶性粒剤として調製する。水で希釈すると活性物質の安定な分散液又は溶液が得られる。組成物は、50重量%の活性物質含有量を有する。

vii) 水和散剤及び水溶性散剤(WP、SP、SS、WS):75重量部の硝化阻害剤(例えば本発明による式Iの化合物)を、25重量部の分散剤、湿潤剤及びシリカゲルを添加してローターステーターミル中で粉砕する。水で希釈すると活性物質の安定な分散液又は溶液が得られる。組成物の活性物質含有量は75重量%である。

viii) ゲル剤(GF):攪拌ボールミル中で、20重量部の硝化阻害剤(例えば本発明による式Iの化合物)を、10重量部の分散剤、1重量部のゲル化湿潤剤、及び70重量部の水又は有機溶媒を添加して粉砕し、活性物質の微細懸濁液を得る。水で希釈すると活性物質の安定な懸濁液が得られ、これにより、20%(w/w)の活性物質を有する組成物が得られる。

2. 希釈せずに施用される組成物タイプ

ix) 粉末性散剤(Oustable powders)(OP、OS):5重量部の硝化阻害剤(例えば本発明による式Iの化合物)を微粉砕し、95重量部の微細化カオリンと緊密に混合する。これにより5重量%の活性物質含有量を有する粉末性組成物が得られる。

x) 粒剤(GR、FG、GG、MG):0.5重量部の硝化阻害剤(例えば本発明による式Iの化合物)を微粉砕して99.5重量部の担体と合わせる。現在の方法は、押出、噴霧乾燥又は流動床である。これにより、0.5〜10重量%の活性物質含有量、好ましくは0.5〜2重量%の活性物質含有量を有する希釈せずに施用される粒剤が得られる。

xi) ULV溶液剤(UL):10重量部の硝化阻害剤(例えば本発明による式Iの化合物)を、90重量部の有機溶媒(例えばキシレン)に溶解する。これにより10重量%の活性物質含有量を有する希釈せずに施用される組成物が得られる。

本組成物(例えば、農薬組成物又は農業用組成物)は、一般的に、0.01〜95重量%、好ましくは0.1〜90重量%、最も好ましくは0.5〜90重量%の活性物質を含む。活性物質は、90%〜100%、好ましくは95%〜100%の純度(NMRスペクトルによる)で用いられる。

水溶性濃縮剤(LS)、フロアブル濃縮剤(FS)、乾燥処理用散剤(OS)、スラリー処理用水和散剤(WS)、水溶性散剤(SS)、乳剤(ES)、乳化性濃縮剤(EC)、及びゲル剤(GF)は、通常、植物繁殖材料(特に種子)の処理を目的として用いられる。

これらの組成物は、希釈して又は希釈せずに植物繁殖材料(特に種子)に施用することができる。

当該組成物は、2〜10倍希釈後、即時使用可能調製品において0.01〜60重量%、好ましくは0.1〜40重量%の活性物質濃度を与える。施用は、播種前又は播種中に行うことができる。

本明細書で定義される農薬化合物若しくは農業用化合物又は混合物、あるいは組成物を、それぞれ植物繁殖材料(とりわけ種子)、植物及び/又は植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所に施用又は処理する方法は当技術分野で公知であり、繁殖材料の粉衣法(dressing)、コーティング法(coating)、ペレッティング法(pelleting)、散粉法(dusting)、浸漬法(soaking)及び畝間施用法(in-furrow application)を包含する。好ましい実施形態において、その化合物又は組成物は、それぞれ発芽が誘導されないような方法で(例えば、種子粉衣法、種子ペレッティング法、種子コーティング法及び種子散粉法により)植物繁殖材料上に施用される。

好ましい実施形態において、懸濁液タイプ(FS)の組成物を使用することができる。典型的には、FS組成物は、1〜800g/lの活性物質、1〜200g/Iの界面活性剤、0〜200g/Iの凍結防止剤、0〜400g/lの結合剤、0〜200g/lの顔料及び1リットルまでの溶媒(好ましくは水)を含み得る。

活性物質は、そのままで又はそれらの組成物の形態で、例えば、直接噴霧可能な溶液剤、散剤、懸濁液剤、分散剤、乳剤、油性分散剤、ペースト剤、散粉用製品、広域散布用物質、又は粒剤の形態で、散布、噴霧、散粉、広域散布、刷毛塗り、浸漬、又は灌注により使用することができる。

施用形態はもっぱらその意図される目的によって決まるが、いずれの場合も、本発明による活性物質の可能なかぎり微細な分散が確保されるように意図される。水性施用形態は、乳化性濃縮剤、ペースト剤又は水和散剤(噴霧可能な散剤、油性分散剤)から、水を添加することによって調製することができる。

乳剤、ペースト剤、又は油性分散剤を調製するために、そのままの、又は油若しくは溶媒に溶解させた上記物質を、湿潤剤、粘着付与剤、分散剤、又は乳化剤を用いて水中で均質化することができる。あるいは、活性物質、湿潤剤、粘着付与剤、分散剤又は乳化剤及び、適切な場合、溶媒若しくは油で構成される濃縮剤を調製することが可能であり、このような濃縮剤は、水で希釈するのに適している。

即時使用可能な調製物中の活性物質濃度は、比較的広範囲で変動し得る。一般的に、それらは、0.0001〜90重量%、例えば30〜80重量%(例えば35〜45重量%若しくは65〜75重量%)の活性物質である。活性物質を超微量法(ULV)で首尾よく使用することも可能であり、95重量%超の活性物質を含む組成物を施用するか、又は添加剤を加えずに活性物質を施用することも可能である。

適切であれば使用直前に、様々な種類の油、湿潤剤、アジュバント、除草剤、殺細菌剤、他の殺菌剤、及び/又は殺有害生物剤を、活性物質又はそれらを含む組成物に添加してもよい(タンクミックス)。これらの薬剤は、本発明による組成物と、1:100〜100:1、好ましくは1:10〜10:1の重量比で混合することができる。

使用し得るアジュバントは、特に、有機修飾ポリシロキサン(例えば、Break Thru S 240(登録商標));アルコールアルコキシレート(例えば、Atplus 245(登録商標)、Atplus MBA 1303(登録商標)、Plurafac LF 300(登録商標)及びLutensol ON 30(登録商標));EO/POブロックポリマー(例えば、Pluronic RPE 2035(登録商標)及びGenapol B(登録商標));アルコールエトキシレート(例えば、Lutensol XP 80(登録商標));並びにジオクチルスルホスクシネートナトリウム(例えば、Leophen RA(登録商標))である。

さらなる態様において、本発明は、肥料又は組成物を処理する方法に関する。この処理は、本明細書中上記で定義される式Iの化合物である硝化阻害剤の、肥料又は組成物への適用を包含する。従って上記処理は、肥料又は他の組成物の調製物において前記硝化阻害剤の存在をもたらし得る。このような処理は、例えば、肥料調製物上又は肥料調製物中の硝化阻害剤の均一な分布をもたらし得る。処理法は当業者に公知であり、例えば、粉衣法、コーティング法、ペレッティング法、散粉法又は浸漬法が挙げられる。具体的実施形態において、上記処理は、肥料調製物による硝化阻害剤のコーティングであってもよく、又は硝化阻害剤による肥料のコーティングであってもよい。上記処理は、当業者に公知の造粒法(例えば流動床造粒法)の使用をベースとし得る。特定の実施形態において、上記処理は、本明細書中上記に定義される硝化阻害剤を含む組成物(例えば、本阻害剤に加えて、担体若しくは殺有害生物剤又は上記の任意の他の好適な付加的化合物を含む組成物)を用いて行うことができる。

さらなる具体的実施形態において、本発明は、種子又は植物繁殖材料を処理する方法に関する。本明細書で使用される用語「種子処理」は、種子上又は種子中の生物的ストレスの制御並びに種子からの植物の発芽及び発達の改善を目的とするステップを指すか、又はこれらのステップを包含する。種子処理に関して、生物的ストレス(例えば真菌攻撃若しくは昆虫攻撃)を受けている植物、又は十分に適切な窒素源を得ることが困難な植物が、関連の有害生物に対する治療的又は予防的処理を受けた植物繁殖材料、及び生物的ストレス因子によって引き起こされる損傷を受けずに生育し得る植物繁殖材料と比較して、植物又は作物の確立及び活力の低下をもたらし、結果的に収量の低下につながる発芽及び出芽の低下を示すことは明らかである。本発明による種子又は植物繁殖材料を処理する方法は、このようにして、他の利点の中でも特に、植物の健康の増強、生物的ストレスに対するより優れた保護及び植物収量の増加をもたらす。

本発明の混合物及びその組成物(例えば、本明細書中上記に定義される組成物又は農薬組成物、特に本明細書中上記に定義される硝化阻害剤と第2のエフェクター(例えば殺有害生物剤、特に殺菌剤、殺虫剤、及び/又は殺線虫剤)との組み合わせを、植物繁殖材料(とりわけ種子)に施用又は処理するための種子処理方法は当技術分野で公知であり、例えば、繁殖材料の粉衣法、コーティング法、フィルムコーティング法、ペレッティング法及び浸漬施用法が挙げられる。このような方法は、本発明による組み合わせ又は組成物にも適用可能である。

さらなる実施形態において、種子の処理は、本発明による硝化阻害剤(例えば本明細書中上記に定義される組成物)に加えて、殺菌剤及び殺虫剤、又は殺菌剤及び殺線虫剤、又は殺虫剤及び殺線虫剤、あるいは殺菌剤、殺虫剤及び殺線虫剤の組み合わせ等を含む組成物を用いて行われる。

好ましい実施形態において、本発明による硝化阻害剤(例えば本明細書中上記に定義される)を含む農業用組成物又は組み合わせは、発芽が悪影響を受けないような方法によって植物繁殖材料上に施用又は処理される。従って、植物繁殖材料(例えば種子)に施用する(又は処理する)ために好適な方法の例は、種子粉衣法、種子コーティング法又は種子ペレッティング法などである。植物繁殖材料が種子、種子片(すなわち珠柄)又は種球であることが好ましい。

本発明の方法は、任意の生理学的状態の種子に適用することができると考えられるが、種子が処理工程中に損傷を受けない程度に十分に耐久性のある状態にあることが好ましい。典型的には、種子は、圃場から収穫された種子;植物から取り出された種子;並びに任意の穂軸、柄、外皮、及び周囲の果肉又は他の非種子植物材料から分離された種子であろう。また種子は、好ましくは上記処理が種子に生物学的損傷を生じさせない程度に生物学的に安定でもあるだろう。上記処理は、種子の収穫と種子の播種の間、又は播種工程中のいつでも種子に施用することができると考えられる(種子向け施用)。種子を処理の前又は後のいずれかにプライミングしてもよい。

繁殖材料の処理中、本明細書で定義される組成物又は混合物における成分が均一に分布し、それらが種子へ付着することが望ましい。処理は、種子の元の大きさ及び/又は形が中間状態まで認識可能な、植物繁殖材料(例えば種子)上の上記の組み合わせ(例えば活性成分(1種又は複数種)の混合物)を含む製剤の薄膜(粉衣)(例えばコーティング)から、種子の元の形及び/又は大きさがもはや認識不可能な比較的厚い膜(例えば、異なる材料(例えば粘土などの担体;他の活性成分の製剤などの異なる製剤;ポリマー;及び着色剤)の多層によるペレッティング)まで変動し得る。

本発明の態様は、本組成物(例えば本明細書中上記に定義される、本発明による硝化阻害剤を含む農業用組成物又は組み合わせ)の植物繁殖材料上への標的化様式の施用を包含し、この施用は、上記組み合わせ中の成分を、植物繁殖材料全体又はその一部のみ(片側又は片側の一部のみを含む)の上へ配置するステップを含む。当技術分野において通常の技能を有する者は、EP954213B1及びWO06/112700に提供される記載からこれらの施用方法を理解するだろう。

本組成物(例えば本明細書中上記に定義される本発明による硝化阻害剤を含む農業用組成物又は組み合わせ)を「丸剤」若しくは「ペレット剤」又は好適な基質の形態で使用し、処理される丸剤又は基質を植物繁殖材料の隣に配置又は播種することもできる。このような技術は、当技術分野において(特にEP1124414、WO07/67042、及びWO07/67044において)公知である。本組成物(例えば本明細書中上記に定義される本発明による硝化阻害剤を含む農業用組成物又は組み合わせ)の、植物繁殖材料上への施用はまた、1種以上の殺有害生物剤及び硝化阻害剤(NI)を含む粒子を殺有害生物剤及びNIで処理した種子の隣に配置することにより本発明の組み合わせで処理された植物繁殖材料を保護するステップも包含し、殺有害生物剤の量は、殺有害生物剤処理された種子と殺有害生物剤を含む粒子が共に有効用量の殺有害生物剤を含有し、殺有害生物剤処理された種子に含まれる殺有害生物用量が、上記殺有害生物剤の最大非植物毒性用量以下であるような量である。このような技術は当技術分野において(特にWO2005/120226において)公知である。

種子上への本組み合わせの施用は、種子上への制御放出コーティング(上記組み合わせの成分が、上記成分を長時間かけて放出する材料中に組み込まれている)も包含する。制御放出種子処理技術の例は当技術分野において一般的に公知であり、例えば、ポリマーフィルム、ワックス、又は他の種子コーティング(上記成分は、制御放出材料に組み込まれていてもよく、又は制御放出材料の層間に適用されていてもよく、あるいはその両方でもよい)が挙げられる。

種子は、本発明の混合物中に存在する化合物を、任意の所望の順序で又は同時に上記種子に施用することによって処理することができる。

種子処理は未播種の種子に対して行われ、用語「未播種の種子」は、種子の収穫と、植物の発芽及び生育を目的とした地中への種子の播種との間の任意の期間の種子を包含することを意図する。

未播種の種子に対する処理は、活性成分を土壌若しくは土壌置換成分に施用する行為を包含することは意図しないが、植え付け工程中の、種子を標的とした任意の施用行為は包含する。

好ましくは、播種される種子が上記組み合わせで前処理されるように、処理は種子の播種前に行われる。特に、本発明による組み合わせの処理においては、種子コーティング又は種子ペレッティングが好ましい。処理の結果として、各組み合わせ中の成分は種子上に付着し、その結果、有害生物防除に利用可能となる。

処理した種子は、任意の他の活性成分処理された種子と同じ方法で保存し、取扱い、播種し、耕すことができる。

種子処理用の溶液剤(LS)、サスポエマルション剤(SE)、フロアブル濃縮剤(FS)、乾燥処理用散剤(DS)、スラリー処理用水和散剤(WS)、水溶性散剤(SS)、乳剤(ES)、乳化性濃縮剤(EC)及びゲル剤(GF)は、通常、植物繁殖材料(特に種子)の処理を目的として用いられる。種子処理製剤タイプ又は土壌施用用のプレミックス組成物の好ましい例は、WS、LS、ES、FS、WG又はCSタイプである。

当該組成物は、2〜10倍希釈後、即時使用可能調製物中で、0.01〜60重量%、好ましくは0.1〜40重量%の活性成分濃度を与える。施用は、播種前又は播種中に行うことができる。本発明による硝化阻害剤(例えば本明細書中上記に定義される)を含む組成物又は組み合わせを植物繁殖材料(とりわけ種子)上に施用又は処理する方法としては、例えば、繁殖材料の粉衣法、コーティング法、ペレッティング法、散粉法、浸漬法及び畝間施用法が挙げられる。好ましくは、本発明による硝化阻害剤(例えば本明細書中上記に定義される)を含む組成物又は組み合わせは、発芽が誘導されないような方法により(例えば、種子粉衣法、種子ペレッティング法、種子コーティング法及び種子散粉法によって)植物繁殖材料上に施用される。

典型的には、種子処理施用のためのプレミックス製剤は、0.5〜99.9パーセント、とりわけ1〜95パーセントの所望の成分、及び99.5〜0.1パーセント、とりわけ99〜5パーセントの固体若しくは液体アジュバント(例えば、水などの溶媒を含む)を含み、助剤は、プレミックス製剤に対して0〜50パーセント、とりわけ0.5〜40パーセントの量の界面活性剤であり得る。市販製品は、好ましくは濃縮剤(例えば、プレミックス組成物(製剤))として製剤化されるが、エンドユーザーは、通常、希釈製剤(例えば、タンクミックス組成物)を用いる。

植物保護において用いられる場合、施用される活性成分の総量は、所望の効果の種類に応じて、1ha当たり0.001〜10kg、好ましくは1ha当たり0.005〜2kg、より好ましくは1ha当たり0.05〜0.9kg、特に1ha当たり0.1〜0.75kgである。施用量は、約1x106〜5x1015(又はそれ以上)CFU/haの範囲であり得る。好ましくは、胞子濃度は、約1x107〜約1x1011CFU/haである。微生物殺有害生物剤としての(昆虫病原性)線虫(例えばスタイナーネマ・フェルティアエ(Steinernema feltiae))の場合、施用量は、好ましくは、1ha当たり約1x105〜1x1012個体(又はそれ以上)、より好ましくは1x108〜1x1011個体、さらにより好ましくは5x108〜1x1010個体(例えば、卵、幼虫の形態又は任意の他のライフステージの個体、好ましくは感染性幼虫段階の個体)にわたる。

種子処理による植物保護において用いられる場合、本発明による硝化阻害剤(例えば本明細書中上記に定義される)を含む組成物又は組み合わせの量(活性成分の総重量に対する)は、植物繁殖材料(好ましくは種子)100キログラム当たり0.01〜10kg、好ましくは0.1〜1000g、より好ましくは1〜100gの範囲内である。植物繁殖材料についての施用量は、好ましくは約1x106〜1x1012(又はそれ以上)CFU/種子の範囲であり得る。好ましくは、濃度は、約1x106〜約1x1011CFU/種子である。あるいは、植物繁殖材料についての施用量は、種子100kg当たり約1x107〜1x1014(又はそれ以上)CFU、好ましくは種子100kg当たり1x109〜約1x1011CFUの範囲であり得る。

以下の実施例は、例示的目的のために提供される。従って、実施例は、限定するものとして解されるべきではないことが理解される。当業者は明らかに、本明細書中で示される原理のさらなる改変を想定することができる。

実施例1 本発明の化合物を、硝化の阻害に関して以下のとおりに試験した: 圃場(例えばリンバーガーホフ(Limburgerhof))から土壌を新たに採取し、乾燥させ、500μm篩を通して篩った。約200mgの土壌を48ウェルプレートの各ウェルに入れた。化合物、又はDMSO単独を10ppmの濃度で添加し、1%DMSO中で溶解した。1ウェル当たり6μmolの硫酸アンモニウム、並びに4.8mgのNaClO3を添加した。

続いて、サンプルを室温で72時間までインキュベートした。インキュベーション時間後、64mgのKClを添加して混合した。25μlの上清を新たなプレートに入れ、260μlの呈色反応溶液(Merck社製、No.1.11799.0100)を添加した。

測定値は、Tecanプレートリーダーを540nmの波長で使用して採った。

測定(10ppmの用量による)の結果、以下の表Iに示される全ての化合物1〜3(上記参照)が、対照(DMSO単独)と比較して≧10%の阻害を示した。

阻害は、対照と比較してx=%活性として計算され、100-xに変換され、活性値というよりもむしろ、阻害値を与える。

10ppmの用量で試験した化合物についての結果は、以下の表Iに示される。いずれの場合も、化合物について得られた最良の阻害値(IN)が示される。

(付記) (付記1) 硝化阻害剤としての、式I:

(式中、 R1は、H、CH2NRbC(=O)Ra、CH2OC(=O)Ra、CH2ORa、 C1-C8-アルキル、又はC3-C8-シクロアルキル(C原子は、いずれの場合も、非置換であってもよく、又はハロゲン、CN、OH、NO2、COOH、NRcRd、NRb(C=O)Ra、C(=O)NRcRd、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-アルキルカルボニル、C1-C4-アルキルカルボキシ、C1-C4-アルキルチオ、C1-C4-アルキルスルホニル、及びS(O)2NRcRdから選択される1、2又は3個の同一の又は異なる置換基を有していてもよい)であり; R2、R3及びR4は、互いに独立して、H、ハロゲン、CN、OH、NO2、NRcRd、NRb(C=O)Ra、C(=O)Ra、C(=O)ORa、C(=O)NRcRd、S(O)2Ra、S(O)2NRcRd、 C1-C8-アルキル、C1-C8-アルコキシ、C1-C8-アルキルチオ、C3-C8-シクロアルキル、C2-C8-アルケニル、C2-C6-アルキニル(C原子は、いずれの場合も、非置換であってもよく、又はハロゲン、CN、OH、NO2、COOH、NRcRd、NRb(C=O)Ra、C(=O)NRcRd、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-アルキルカルボニル、C1-C4-アルキルカルボキシ、C1-C4-アルキルチオ、C1-C4-アルキルスルホニル、及びS(O)2NRcRdから選択される1、2又は3個の同一の又は異なる置換基を有していてもよい)から選択され; Raは、H、C1-C8-アルキル、C2-C8-アルケニル、C2-C8-アルキニル又はC6-C10-アリールであり; Rbは、H、C1-C4-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C8-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり; Rc及びRdは、H、C1-C4-アルキル、及びC1-C4-ハロアルキルからなる群から互いに独立して選択され; 但しR2、R3及びR4の少なくとも1つはC2-C6-アルキニルである) で表されるピラゾール化合物、又はその立体異性体、塩、互変異性体若しくはN-オキシドの使用。 (付記2) 前記式Iの化合物中、 R1が、H、C1-C8-アルキル、CH2NRbC(=O)Ra、CH2OC(=O)Ra、又はCH2ORaであり; Raは、H、C1-C8-アルキル、C2-C8-アルケニル、C2-C8-アルキニル又はC6-C10-アリールであり; Rbは、H、C1-C4-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C8-アルキニル、又はC6-C10-アリールであり; 及び R2、R3及びR4が、互いに独立して、H、ハロゲン、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C2-C8-アルケニル、及びC2-C8-アルキニルから選択され; 但しR2、R3及びR4の少なくとも1つはC2-C8-アルキニルである、 付記1に記載の使用。 (付記3) 前記式Iの化合物中、 R1が、C1-C4-アルキル、好ましくはC1-C2-アルキルである、 付記1又は2に記載の使用。 (付記4) 前記式Iの化合物中、 R2、R3及びR4が、互いに独立して、H、C1-C4-アルキル、及びC2-C4-アルキニル、好ましくはH、C1-C2-アルキル、及びC2-C4-アルキニルから選択される、付記1〜3のいずれか1つに記載の使用。 (付記5) 前記式Iの化合物中、R2、R3及びR4の少なくとも2つが、C2-C4-アルキニル、好ましくはC2-C3-アルキニルである、付記1〜4のいずれか1つに記載の使用。 (付記6) 付記1〜5のいずれか1つに定義される少なくとも1種の式Iの化合物と少なくとも1種の担体とを含む、硝化を低下させるのに使用するための組成物。 (付記7) (i)少なくとも1種の肥料;及び(ii)付記1〜5のいずれか1つに定義される少なくとも1種の式Iの化合物、又は付記6に記載の組成物を含む農薬混合物。 (付記8) 前記式Iの化合物が、場合により付記7に記載の農薬混合物の形態で、肥料と組み合わせて使用される、付記1〜5のいずれか1つに記載の使用。 (付記9) 前記硝化の低下が、植物中又は植物上、植物の根領域中、土壌若しくは土壌置換成分中又は土壌若しくは土壌置換成分上及び/あるいは植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所において起こる、付記1〜5又は8のいずれか1つに記載の使用。 (付記10) 土壌若しくは土壌置換成分上で生育している植物及び/あるいは植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所又は土壌若しくは土壌置換成分を、付記1〜5のいずれか1つに定義される少なくとも1種の式Iの化合物、又は付記6に定義させる組成物で処理するステップを含む、硝化を低下させる方法。 (付記11) 植物及び/あるいは植物が生育しているか若しくは植物が生育することが意図される場所又は土壌若しくは土壌置換成分に、さらに肥料が提供される、付記10に記載の方法。 (付記12) 前記式Iの化合物の施用及び前記肥料の施用が、同時に又は時間差で、好ましくは1日間、2日間、3日間、1週間、2週間又は3週間の間隔で行われる、付記10又は11に記載の方法。 (付記13) 付記1〜5のいずれか1つに定義される硝化阻害剤の施用を含む、肥料又は組成物を処理する方法。 (付記14) 前記肥料が、固体若しくは液体のアンモニウム含有無機肥料(例えばNPK肥料、硝酸アンモニウム、硝酸カルシウムアンモニウム、硝酸硫酸アンモニウム、硫酸アンモニウム又はリン酸アンモニウム);固体若しくは液体の有機肥料(例えば、液肥、半液肥、バイオガス堆肥、厩肥、及び藁堆肥、ミミズ糞、コンポスト、海藻又はグアノ)、あるいは尿素含有肥料(例えば、尿素、ホルムアルデヒド尿素、無水アンモニウム、尿素硝酸アンモニウム(UAN)溶液、尿素硫黄、尿素ベースのNPK肥料、又は尿素硫酸アンモニウムである、付記7に記載の農薬混合物、付記8若しくは9に記載の使用、又は付記11〜13のいずれか1つに記載の方法。 (付記15) 前記植物が、農業植物、例えばコムギ、オオムギ、オートムギ、ライコムギ、ダイズ、トウモロコシ、ジャガイモ、アブラナ、カノーラ、ヒマワリ、ワタ、サトウキビ、サトウダイコン、イネ、又は野菜、例えばホウレンソウ、レタス、アスパラガス、若しくはキャベツ;あるいはソルガム;林業植物;観賞植物;又は園芸植物(それぞれその天然形又は遺伝子改変形)である、付記9又は14に記載の使用、又は付記10〜12若しくは14のいずれか1つに記載の方法。

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