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一种琥珀酸呋罗曲坦片剂及其制备方法

阅读：811发布：2020-05-13

专利汇可以提供一种琥珀酸呋罗曲坦片剂及其制备方法专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本发明涉及一种琥珀酸呋罗曲坦缓释片及其制备方法，属医药技术领域。本发明所述的琥珀酸呋罗曲坦缓释制剂，包括琥珀酸呋罗曲坦、缓释材料、填充剂、润滑剂、95％乙醇溶液组成。其中主要成分琥珀酸呋罗曲坦是一种新型抗偏头痛药，属于选择性5-HT1B/1D受体激动药，于2001年在美国批准上市。此剂型减少给药次数，提高患者的顺应性，可保持较长时间的有效血药浓度。，下面是一种琥珀酸呋罗曲坦片剂及其制备方法专利的具体信息内容。

权利要求

1.一种缓释片剂，包括片芯和包衣，其中片芯为骨架片，包括以下组分，其重量组成为：
琥珀酸呋罗曲坦 200-300份
乳糖               6000-9000份
微晶纤维素      2000-3000份
二氧化硅         100-150份
羧甲基淀粉钠 50-75份
 硬脂酸镁         100-150份
包括以下各组分的包衣液组成的包衣层，其重量组成为：
缓释型包衣材料 200-300份
纯化水              1200-1800份。
2.如权利要求1所述的缓释片剂，其中缓释型包衣材料为乙基纤维素和甲基纤维素，且乙基纤维素：甲基纤维素为2：3。
3.如权利要求1所述的缓释片剂，其特征在于，制备方法包括如下步骤：（1）片芯制备：
按片芯处方量称取主药琥珀酸呋罗曲坦，过80目筛备用；称取处方量的微晶纤维素、乳糖、二氧化硅、羧甲淀粉钠，备用；将主药与微晶纤维素、二氧化硅、羧甲淀粉钠混匀；混合物与乳糖混合均匀；加入处方量的硬脂酸镁混匀；调整片重，压片，得到片芯；（2）包衣：称取处方量的水于配制容器中，开动搅拌器；称取处方量的缓释型包衣材料，缓缓加入到以上配制容器中，得到均匀的混悬包衣液；将片芯置于包衣锅中，调节适当的包衣锅转速，进行薄膜包衣，待片芯增重2.0%～4.0%左右，即可。

说明书全文

一种琥珀酸呋罗曲坦片剂及其制备方法

技术领域

[0001] 本发明涉及一种包含琥珀酸呋罗曲坦的药物缓释片剂，属于医药技术领域。本发明提供了一种安全有效，药效持久，质量稳定，成本低廉，给药方便，患者顺应性强，可治疗偏头痛的片剂。

背景技术

[0002] 琥珀酸呋罗曲坦，中文化学名：R-(+)3-甲基氨基-6-碳酰胺-1,2,3,4-四氢咔唑单琥珀酸盐一水合物，结构式如下：分子式：C14H17N3O·C4H6O4·H2O
分子量：379.4
呋罗曲坦由爱尔兰Elan Pharm acutieallne公司研制开发，于2001年11月由美国FDA批准以其琥珀酸盐（1:1）形式上市，用于有或无先兆偏头痛的急性治疗，商品名为Frova。目前该产品未在中国注册上市销售。

[0003] 呋罗曲坦是一种新型抗偏头痛药，属于选择性5-HT1B/1D受体激动药。它克服了第一代5-HT1B/1D受体激动药口服生物利用度低、半衰期短、复发率高的缺点，是成人中度或重度偏头痛发作的有效治疗药物，并且对预防月经性偏头痛就显著疗效，且比其他药物副作用更少，可以预见该药在国内具有良好的市场前景，因此呋罗曲坦的工业开发具有非常意义。

[0004] 本申请人通过大量实验对骨架缓释材料进行筛选，在筛选的过程中，意外发现缓释型包衣材料乙基纤维素和甲基纤维素比例为2：3时对于琥珀酸呋罗曲坦具有意料不到的缓释效果，在此基础上不断优化实验设计，得到了一种缓释效果可达24小时的琥珀酸呋罗曲坦缓释片。

发明内容

[0005] 本发明的目的是提供一种以一种缓释效果可达24小时的琥珀酸呋罗曲坦缓释片，用于治疗有或无先兆的偏头痛。可以每天给药一次，能够保持较长时间的有效血药浓度，具有低服用频率，副作用少的优点。

[0006] 片芯为骨架片，包括以下各组分，其重量组成为：琥珀酸呋罗曲坦  200-300份
乳糖           6000-9000份
微晶纤维素     2000-3000份
二氧化硅      100-150份
羧甲基淀粉钠  50-75份
 硬脂酸镁      100-150份
包括以下各组分的包衣液组成的包衣层，其重量组成为：
缓释型包衣材料  200-300份
纯化水          1200-1800份
包衣层中的缓释型包衣材料乙基纤维素：甲基纤维素为2：3。

[0007] 制备方法包括如下步骤：（1）片芯制备：按片芯处方量称取主药琥珀酸呋罗曲坦，过80目筛备用；称取处方量的微晶纤维素、乳糖、二氧化硅、羧甲淀粉钠，备用；将主药与微晶纤维素、二氧化硅、羧甲淀粉钠混匀；混合物与乳糖混合均匀；加入处方量的硬脂酸镁混匀；调整片重，压片，得到片芯；（2）包衣：称取处方量的水于配制容器中，开动搅拌器；称取处方量的缓释型包衣材料，缓缓加入到以上配制容器中，得到均匀的混悬包衣液；将片芯置于包衣锅中，调节适当的包衣锅转速，进行薄膜包衣，待片芯增重2.0%～4.0%左右，即可。

[0008] 具体的实施方式实施例1
片芯为骨架片，包括以下组分，其重量组成为：
琥珀酸呋罗曲坦  250份
乳糖           7500份
微晶纤维素    2500份
二氧化硅       120份
羧甲基淀粉钠   60份
硬脂酸镁       120份
包括以下各组分的包衣液组成的包衣层，其重量组成为：
乙基纤维素    120份
甲基纤维素    180份
纯化水   1500份。

[0009] 制备方法包括如下步骤：（1）片芯制备：按片芯处方量称取主药琥珀酸呋罗曲坦，过80目筛备用；称取处方量的微晶纤维素、乳糖、二氧化硅、羧甲淀粉钠，备用；将主药与微晶纤维素、二氧化硅、羧甲淀粉钠混匀；混合物与乳糖混合均匀；加入处方量的硬脂酸镁混匀；调整片重，压片，得到片芯；（2）包衣：称取处方量的水于配制容器中，开动搅拌器；称取处方量的缓释型包衣材料，缓缓加入到以上配制容器中，得到均匀的混悬包衣液；将片芯置于包衣锅中，调节适当的包衣锅转速，进行薄膜包衣，待片芯增重2.0%，即可。

[0010] 实施例2片芯为骨架片，包括以下组分，其重量组成为：
琥珀酸呋罗曲坦  250份
乳糖            7000份
微晶纤维素      2200份
二氧化硅        110份
羧甲基淀粉钠    55份
硬脂酸镁       110份
包括以下各组分的包衣液组成的包衣层，其重量组成为：
乙基纤维素    300份
纯化水        1500份。

[0011] 制备方法包括如下步骤：（1）片芯制备：按片芯处方量称取主药琥珀酸呋罗曲坦，过80目筛备用；称取处方量的微晶纤维素、乳糖、二氧化硅、羧甲淀粉钠，备用；将主药与微晶纤维素、二氧化硅、羧甲淀粉钠混匀；混合物与乳糖混合均匀；加入处方量的硬脂酸镁混匀；调整片重，压片，得到片芯；（2）包衣：称取处方量的水于配制容器中，开动搅拌器；称取处方量的缓释型包衣材料，缓缓加入到以上配制容器中，得到均匀的混悬包衣液；将片芯置于包衣锅中，调节适当的包衣锅转速，进行薄膜包衣，待片芯增重3.0%，即可。

[0012] 实施例3片芯为骨架片，包括以下组分，其重量组成为：
琥珀酸呋罗曲坦  250份
乳糖          8000份
微晶纤维素   2800份
二氧化硅      140份
羧甲基淀粉钠   70份
硬脂酸镁      140份
包括以下各组分的包衣液组成的包衣层，其重量组成为：
甲基纤维素   300份
纯化水       1500份。

[0013] 制备方法包括如下步骤：（1）片芯制备：按片芯处方量称取主药琥珀酸呋罗曲坦，过80目筛备用；称取处方量的微晶纤维素、乳糖、二氧化硅、羧甲淀粉钠，备用；将主药与微晶纤维素、二氧化硅、羧甲淀粉钠混匀；混合物与乳糖混合均匀；加入处方量的硬脂酸镁混匀；调整片重，压片，得到片芯；（2）包衣：称取处方量的水于配制容器中，开动搅拌器；称取处方量的缓释型包衣材料，缓缓加入到以上配制容器中，得到均匀的混悬包衣液；：将片芯置于包衣锅中，调节适当的包衣锅转速，进行薄膜包衣，待片芯增重4.0%，即可。

[0014] 按照中国药典2015版，采用杯法测定的平均累计释放度（％）结果表明，缓释型包衣材料为乙基纤维素和甲基纤维素，且乙基纤维素：甲基纤维素为
2：3时具有最好的缓释效果。

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