1.制备对映体拆分的式I化合物的方法：

其中由*标记的立体中心为对映体拆分的状态的(R)或(S)构型；
其中R1和R2是相同或不同的，且独立选自：
(i)氢；
(iii)具有1-12个碳原子的任选手性的烷基氧基，其中所述烷基氧基任选被苯基取代；
(v)任选手性的苯基氧基；
(vii)具有2-13个碳原子的任选手性的烷酰基，其中所述烷酰基任选被苯基取代；
(ix)具有2-13个碳原子的任选手性的烷氧基羰基；
(x)任选手性的苯基氧基羰基；并且
Ar代表未取代的苯基或下式定义的取代的苯基：

其中X为卤素，其选自氟、氯或溴，其是相同或不同的，且n为1-4，
该方法包括下列步骤：
(a)提供式I化合物的对映体混合物：

其中R1、R2和Ar如上文所定义，且其中*表示对映体混合物中存在的立体中心；
(b)与手性胺NR3R4R5形成非对映异构的盐，获得式II化合物，其中R1、R2和Ar如上文所定义；

其中手性胺NR3R4R5独立选自：

其分别以(R)-和/或(S)-构型存在，
将式II的非对映异构的盐通过旋光拆分获得需要的非对映异构体拆分的盐形式；和(c)将旋光拆分的式II的非对映异构的盐转化为对映体拆分的式I化合物。
2.权利要求1的方法，其中X为氟。
3.权利要求1的方法，其中步骤(a)中提供的对映体混合物为式I化合物的(R)-和(S)-构型的外消旋物。
4.权利要求1至3中任一项的方法，其中所述对映体拆分的式I化合物具有的对映体过量(ee)至少为60％。
5.权利要求1至3中任一项的方法，其中所述对映体拆分的式I化合物具有的对映体过量(ee)为80％。
6.权利要求1至3中任一项的方法，其中所述对映体拆分的式I化合物为对映体纯的。
7.权利要求1至3中任一项的方法，其中步骤(a)中提供的式I化合物对映体混合物

预先通过包括下列步骤的方法制备：
(0-1)提供式IV化合物：

其中R6选自具有1-6个碳原子的烷基；
(0-2)使得式IV化合物与式HNR1R2的胺反应，
其中R1和R2如上文所定义，该反应在质子溶剂中进行；或者在质子溶剂混合物中进行；
或者在步骤(0-2)中无需添加溶剂；
(0-3)将酯基团裂解以获得式I化合物。
8.权利要求7的方法，其中质子溶剂是水。
9.权利要求7的方法，其中质子溶剂混合物是含有水的混合物。
10.权利要求1-3中任一项的方法，其中步骤(a)中提供的式I化合物的对映体混合物

预先通过包括下列步骤的方法制备：
(0-1’)提供式IV化合物：

其中R6选自具有1-6个碳原子的烷基；
(0-2’)在适当的溶剂中，使得式IV化合物与硼化剂反应，来获得式V中间体：

其中*表示立体中心，且R6选自具有1-6个碳原子的烷基；
其中R7和R8是相同或不同的，选自：
(i)烷基或烷氧基，各自具有1-12个碳原子，其中每个烷基或烷氧基任选被芳基取代；
(ii)芳基或芳基氧基，各自具有6-14个碳原子，其中每个芳基或芳基氧基任选被烷基取代；
(iii)卤素；和
(iv)其中R7和R8任选形成手性或非-手性的5-10元单或双环，其中所述环任选在至少一个位置上被具有1-12个碳原子的烷基和/或具有6-14个碳原子的芳基取代，其中R7和R8任选形成O-苯二氧基；和
(0-3’)将式V化合物转化为式I化合物。
11.权利要求1至3中任一项的方法，其中NR1R2选自：

12.权利要求1至3中任一项的方法，其中：
Ar为由下式定义的取代的苯基：

其中箭头表示Ar基团与式I和II化合物中β-氨基酸结构部分中的γ-碳原子的结合位点。
13.权利要求1至3中任一项的方法，其中手性胺NR3R4R5独立选自：

其分别以(R)-和/或(S)-构型存在。
14.权利要求1至3中任一项的方法，其中形成非对映异构的盐的步骤(b)包括下列次级步骤：将步骤(a)的式I化合物的对映体混合物溶液加热，然后在搅拌、加热状态下向该对映体混合物中加入手性胺，来获得澄清的溶液，随后进行可控冷却。
15.权利要求14的方法，其中冷却次级步骤通过缓慢冷却进行，冷却速度不超过10℃/分钟。
16.权利要求14的方法，其中冷却次级步骤通过缓慢冷却进行，冷却速度为3-7℃/分钟。
17.权利要求1至3中任一项的方法，其中步骤(b)中旋光拆分的式II化合物被重结晶。
18.权利要求14的方法，其中用于对映体混合物溶液的溶剂选自乙酸乙酯，异丙醇，异丁醇，乙醇，甲醇，醇和水的混合物。
19.权利要求14的方法，其中用于对映体混合物溶液的溶剂选自乙酸乙酯和异丙醇。
20.权利要求17的方法，其中用于旋光拆分的式II化合物的重结晶的溶剂选自乙酸乙酯，异丙醇，异丁醇，乙醇，甲醇，醇和水的混合物。
21.权利要求17的方法，其中用于旋光拆分的式II化合物的重结晶的溶剂选自选自乙酸乙酯和异丙醇。
22.权利要求1至3中任一项的方法，其中将旋光拆分的式II的非对映异构的盐转化为相应的对映体拆分的式I化合物的步骤(c)通过酸化释放出游离酸形式而实施。
23.权利要求1至3中任一项的方法，其中所述对映体拆分的式I化合物经进一步结构修饰来最终获得需要的活性药物成分。
24.权利要求1至3中任一项的方法，其中所述对映体拆分的式I化合物经进一步结构修饰来最终获得西他列汀。
25.式II化合物：

其中*表示立体中心，
R1和R2是相同或不同的，且独立选自：
(i)氢；
(iii)具有1-12个碳原子的任选手性的烷基氧基，其中所述烷基氧基任选被苯基取代；
(v)任选手性的苯基氧基；
(vii)具有2-13个碳原子的任选手性的烷酰基，其中所述烷酰基任选被苯基取代；
(ix)具有2-13个碳原子的任选手性的烷氧基羰基；
(x)任选手性的苯基氧基羰基；
Ar代表未取代的苯基或下式定义的取代的苯基：

其中X为卤素，其选自氟、氯或溴，其是相同或不同的，且n为1-4；并且其中NR3R4R5独立选自：

其分别以(R)-和/或(S)-构型存在。
26.权利要求25的式II化合物，其中X为氟。
27.权利要求25的式II化合物，其中Ar、NR1R2和NR3R4R5独立选自权利要求11-13中任一项所述定义。
28.权利要求25至27中任一项所定义的化合物在制备抗糖尿病剂中的用途。
29.权利要求25至27中任一项所定义的化合物在制备抗糖尿病剂中的用途，所述抗糖尿病剂选自(R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)-丁-1-酮。