包含甜味增强剂的组合物和它们的制备方法

申请号 CN200980138780.3 申请日 2009-07-30 公开(公告)号 CN102170797B 公开(公告)日 2014-02-19
申请人 西诺米克斯公司; 发明人 西蒂万·莱比恩; 朗迪·希格穆拉; 卡罗琳·波德格斯基; 鲍里拉克·基蒂辛; 珍妮弗·沃德; 安娜·阿拉托尔;
摘要 本 发明 提供包含5-(新戊基 氧 基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4- 氨 基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的固体和液体组合物,和提供通过 喷雾干燥 和旋转 熔化 制备所述组合物的方法。本发明还提供包含本发明组合物的可摄入组合物和制备所述食物的方法。
权利要求

1.包含甜味增强剂的组合物,其包含:
(i)多个固体颗粒,每个颗粒包含甜味增强剂,其中所述甜味增强剂为3-(4-基-2,2-二代-lH-苯并[c][l,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺或该化合物的盐,和
(ii)一种或多种增甜剂,
其中所述增甜剂与所述甜味增强剂的比例为2:1至100,000:1。
2.权利要求1的包含甜味增强剂的组合物,其中所述固体颗粒为结晶颗粒、无定形颗粒、初级颗粒的聚集体、纳米颗粒或其组合。
3.权利要求2的包含甜味增强剂的组合物,其中所述固体颗粒具有范围为0.001μm至
1000μm的平均粒径。
4.权利要求1的包含甜味增强剂的组合物,其中所述一种或多种增甜剂选自糖、源自天然果和蔬菜来源的糖浆、糖精和环己烷氨基磺酸盐。
5.权利要求1的包含甜味增强剂的组合物,其中所述一种或多种增甜剂选自源自天然水果和蔬菜来源的增甜剂浓缩物、丙三醇、卫矛醇、奇果甜素、糖精-钠盐、乙酰舒泛-K、阿甜、环拉酸、甜味蛋白、新橙皮苷二氢查、天冬甜素、D-色氨酸、D-亮氨酸、D-苏氨酸、甘氨酸、D-天冬酰胺、D-苯丙氨酸、L-脯氨酸、氢化葡萄糖浆、magap、莫那亭、甜茶内酯、氢化淀粉水解物、蛇菊苷和罗汉果
6.权利要求1的包含甜味增强剂的组合物,其中所述一种或多种增甜剂选自超天冬甜素、赤藻糖醇、异麦芽酮糖醇、乳糖醇、甘露糖醇、山梨糖醇、木糖醇、麦芽糊精、苏糖醇、阿拉伯糖醇、核糖醇、罗汉果苷、D-甘油、麦芽糖醇、玉米糖浆、果葡糖浆、lugduname、sucrononate、sucrooctate、carrelame、甜叶菊苷A、仙茅甜蛋白、环己烷氨基磺酸钠和纽甜。
7.权利要求1的包含甜味增强剂的组合物,其中所述一种或多种增甜剂选自蔗糖、果糖、葡萄糖、海藻糖、松三糖、蜜二糖子糖、异麦芽酮糖醇、乳果糖、塔格糖、麦芽糖、半乳糖、L-鼠李糖、D-山梨糖、甘露糖、乳糖、L-阿拉伯糖、D-核糖、三氯蔗糖、竹芋蛋白和莫尼糖蛋白。
8.权利要求2的包含甜味增强剂的组合物,其还包含一种或多种载体。
9.权利要求1的包含甜味增强剂的组合物,其中所述增甜剂为蔗糖、三氯蔗糖或果糖。
10.权利要求1的包含甜味增强剂的组合物,其包含3-(4-氨基-2,2-二氧代-lH-苯并[c][l,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的盐,所述盐选自:钠盐、盐、盐和镁盐。
11.权利要求1的包含甜味增强剂的组合物,其是通过喷雾干燥溶液制备的,所述溶液包含3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺或其盐和一种或多种增甜剂。
12.权利要求11的包含甜味增强剂的组合物,其中所述增甜剂为蔗糖、果糖或三氯蔗糖。
13.包含甜味增强剂的溶液或混悬液,其包含甜味增强剂和至少一种食品级溶剂,其中所述甜味增强剂为3-(4-氨基-2,2-二氧代-lH-苯并[c][l,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺或该化合物的盐,其中甜味增强剂与食品级溶剂的重量比为1:2至1:100,000。
14.权利要求13的包含甜味增强剂的溶液或混悬液,其中所述食品级溶剂选自食品级液体矫味剂和食品级醇。
15.权利要求13的包含甜味增强剂的溶液或混悬液,其中所述食品级溶剂为食品级亚烷基二醇。
16.权利要求13的包含甜味增强剂的溶液或混悬液,其中所述食品级溶剂选自水、乙醇、异丙醇、丁二醇、丙三醇、植物油、甘油三乙酸酯、甘油三丁酸酯、甘油一酯、甘油二酯、乳酸乙酯、乙酰丙酸乙酯、硬脂酸丁酯、枸橼酸三乙酯、琥珀酸二乙酯、丙二酸二乙酯、醋酸、乳酸、苄醇、四氢糠醇、D-柠檬烯、γ-戊内酯、丁内酯、聚乙二醇、聚丙二醇和失水山梨醇单硬脂酸酯。
17.权利要求13的包含甜味增强剂的溶液或混悬液,其中所述食品级溶剂选自大豆油、芸苔油、棉籽油、玉米油、花生油、桃仁油、芝麻油和分馏椰子油
18.权利要求13的包含甜味增强剂的溶液或混悬液,其中所述食品级溶剂包括食品级液体矫味剂,所述食品级液体矫味剂选自香草提取物、可乐香精、柠檬油、橙皮油、丁香油和橄榄油
19.权利要求13的包含甜味增强剂的溶液或混悬液,其中所述食品级溶剂包括食品级液体矫味剂,所述食品级液体矫味剂为白柠檬油。
20.权利要求13的包含甜味增强剂的溶液或混悬液,其包含溶解于食品级亚烷基二醇中的3-(4-氨基-2,2-二氧代-lH-苯并[c][l,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺钠盐。
21.权利要求20的包含甜味增强剂的溶液或混悬液,其中所述食品级亚烷基二醇为丙二醇且3-(4-氨基-2,2-二氧代-lH-苯并[c][l,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺钠盐与丙二醇的重量比的范围为1:2至1:1000。
22.权利要求13的包含甜味增强剂的溶液或混悬液,其是通过将甜味增强剂溶解或悬浮在食品级溶剂中制备的,或者通过形成在水中包含甜味增强剂的脂质体制备,其中所述甜味增强剂为3-(4-氨基-2,2-二氧代-lH-苯并[c][l,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺,或该化合物的盐。
23.可摄入组合物,其包含权利要求1的包含甜味增强剂的组合物,并与至少一种可食用成分结合。
24.权利要求23的可摄入组合物,其中所述可食用成分选自烘焙物、饮料、早餐谷物、甜食、乳制品替代品、宠物食品、籽、肉制品、加工水果、加工蔬菜、小吃食品、婴儿食品、乳制品、蛋制品、冷冻套餐、坚果制品、和口服药物剂型。
25.权利要求23的可摄入组合物,其中所述可食用成分选自烘焙混合粉、酒精饮料、非酒精饮料、饮料粉、糖霜、冷冻乳制品甜品、肉汁、汤、茶制品、家禽肉、鱼制品、草药、餐桌用增甜剂、复原蔬菜和婴儿配方食品。
26.权利要求23的可摄入组合物,其中所述可食用成分选自酒精饮料粉、非酒精饮料粉、脂肪、油、水果沙、调味品奶制品、汤粉、糖替代品、糖浆和薄脆饼干。
27.权利要求23的可摄入组合物,其中所述可食用成分选自咖啡、茶、奶酪、口香糖、明胶、布丁、馅料、硬糖、止咳糖、香料、果酱、果汁、蔬菜汁、软糖、顶料、沙拉调料和调味酱。
28.权利要求23的可摄入组合物,其中所述可食用成分选自即食膳食、咖啡伴侣、甜酱、胶胨、茶饮料和砂糖。
29.权利要求23的可摄入组合物,其中所述可摄入组合物为粉状饮料混合物。
30.权利要求29的可摄入组合物,其中所述粉状饮料混合物为粉状非酸非酒精饮料混合物。
31.权利要求29的可摄入组合物,其中所述可摄入组合物包含至少一种增甜剂,所述增甜剂选自蔗糖、果糖、葡萄糖、山梨糖醇和它们的组合。
32.权利要求31的可摄入组合物,其中所述甜味增强剂的浓度范围为0.01ppm至
50ppm。
33.权利要求29的可摄入组合物,其中所述可摄入组合物包含至少一种增甜剂,所述增甜剂选自三氯蔗糖、天冬甜素、环己烷氨基磺酸盐、乙酰舒泛K、糖精、甜菊、甜叶菊苷A和它们的组合。
34.权利要求33的可摄入组合物,其中所述甜味增强剂的浓度范围为0.1ppm至
50ppm。
35.权利要求29的可摄入组合物,其包含:
0.02wt.%至80wt.%的增甜剂;
15wt.%至40wt.%的香料;和
30ppm至50ppm的甜味增强剂。
36.权利要求35的可摄入组合物,其中所述可摄入组合物为巧克力饮料粉,所述香料选自可可和香草素,所述增甜剂为选自以下的至少一种碳水化合物增甜剂:蔗糖、果糖、葡萄糖、山梨糖醇和它们的组合,并且所述碳水化合物增甜剂的量的范围为20wt.%至
70wt.%。
37.权利要求23的可摄入组合物,其中所述可摄入组合物为谷物。
38.权利要求37的可摄入组合物,其包含:
50wt.%至75wt.%的谷物;
10wt.%至25wt.%的增甜剂;和
5ppm至25ppm的甜味增强剂。
39.权利要求23的可摄入组合物,其中所述可摄入组合物为餐桌用增甜剂。
40.可摄入组合物,其包含权利要求13的包含甜味增强剂的溶液或混悬液和至少一种可食用成分。
41.权利要求40的可摄入组合物,其中所述可摄入组合物选自碳酸饮料、酒精饮料、苏打、茶制品、咖啡制品、调味水、新生代饮料、营养品饮料和药用饮料。
42.权利要求40的可摄入组合物,其中所述可摄入组合物选自茶和咖啡。
43.权利要求40的可摄入组合物,其中所述可摄入组合物选自即饮液体饮料和非碳酸非酒精饮料。
44.权利要求41-43中任一项的可摄入组合物,其中所述可摄入组合物包含至少一种增甜剂,所述增甜剂选自蔗糖、果糖、葡萄糖、山梨糖醇和它们的组合。
45.权利要求44的可摄入组合物,其中所述甜味增强剂的浓度范围为0.01ppm至
100ppm。
46.权利要求41-43中任一项的可摄入组合物,其中所述可摄入组合物包含至少一种增甜剂,所述增甜剂选自三氯蔗糖、天冬甜素、环己烷氨基磺酸盐、乙酰舒泛K、糖精、甜菊、甜叶菊苷A和它们的组合。
47.权利要求46的可摄入组合物,其中所述甜味增强剂的浓度范围为0.1ppm至
50ppm。
48.权利要求40的可摄入组合物,其中所述可摄入组合物为饮料糖浆。
49.权利要求40的可摄入组合物,其中所述可摄入组合物选自非碳酸非酒精饮料糖浆和酒精饮料糖浆。
50.权利要求48的可摄入组合物,其中所述可摄入组合物包含至少一种增甜剂,所述增甜剂选自蔗糖、果糖、葡萄糖、山梨糖醇和它们的组合。
51.权利要求50的可摄入组合物,其中甜味增强剂的浓度范围为0.01ppm至50ppm。
52.权利要求48的可摄入组合物,其中所述可摄入组合物包含至少一种增甜剂,所述增甜剂选自三氯蔗糖、天冬甜素、环己烷氨基磺酸盐、乙酰舒泛K、糖精、甜菊、甜叶菊苷A和它们的组合。
53.权利要求52的可摄入组合物,其中所述甜味增强剂的浓度范围为0.1ppm至
50ppm。
54.权利要求40的可摄入组合物,其中所述可摄入组合物为可食用的组合物,其选自水果冰沙、明胶、布丁、馅料、肉汁、调味酱、胶胨、汤、糖替代品和顶料。
55.权利要求40的可摄入组合物,其中所述可摄入组合物为可食用的组合物,其选自果酱、汤粉、糖浆和甜酱。
56.权利要求42的可摄入组合物,其中所述可摄入组合物为可乐型饮料。
57.制备权利要求1的包含甜味增强剂的组合物的方法,包括喷雾干燥溶液,所述溶液包含3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺,或该化合物的盐和溶剂。
58.权利要求57的方法,还包含一种或多种增甜剂。
59.权利要求58的方法,其中所述增甜剂选自蔗糖、果糖或三氯蔗糖。
60.制备可摄入组合物的方法,包括将权利要求1的包含甜味增强剂的组合物与至少一种可食用成分结合。
61.制备可摄入组合物的方法,包括将权利要求13的包含甜味增强剂的溶液或混悬液与至少一种可食用成分结合。
62.减少含增甜剂的可摄入组合物中增甜剂的量的方法,包括用有效量的增甜剂和权利要求1的包含甜味增强剂的组合物替换含增甜剂的可摄入组合物中的增甜剂,从而形成含甜味增强剂的可摄入组合物。
63.权利要求62的方法,其中:含甜味增强剂的可摄入组合物中的增甜剂的量少于含增甜剂的可摄入组合物中的增甜剂的量;并且含增甜剂的可摄入组合物的甜度与含甜味增强剂的可摄入组合物的甜度基本相同。
64.权利要求62的方法,其中所述含甜味增强剂的可摄入组合物的热相当大程度地小于所述含增甜剂的可摄入组合物的热焓。
65.减少含增甜剂的可摄入组合物中的增甜剂的量的方法,包括:用有效量的增甜剂和权利要求13的包含甜味增强剂的溶液或混悬液替换含增甜剂的可摄入组合物中的增甜剂,从而形成含甜味增强剂的可摄入组合物。
66.权利要求65的方法,其中:含甜味增强剂的可摄入组合物中的增甜剂的量少于含增甜剂的可摄入组合物中的增甜剂的量;并且含增甜剂的可摄入组合物的甜度与含甜味增强剂的可摄入组合物的甜度基本相同。
67.权利要求65的方法,其中所述含甜味增强剂的可摄入组合物的热焓相当大程度地小于所述含增甜剂的可摄入组合物的热焓。
68.权利要求65的方法,其中所述含甜味增强剂的可摄入组合物中的增甜剂的量比所述含增甜剂的可摄入组合物中的增甜剂的量少10wt.%至90wt.%。
69.权利要求68的方法,其中所述含甜味增强剂的可摄入组合物中的增甜剂的量比所述含增甜剂的可摄入组合物中的增甜剂的量少25wt.%至50wt.%。
70.权利要求65的方法,其中所述含甜味增强剂的可摄入组合物中的甜味增强剂的浓度范围为0.1ppm至100ppm。
71.提高含增甜剂的可摄入组合物中的增甜剂的口味的方法,包括:用有效量的增甜剂和权利要求1的包含甜味增强剂的组合物替换含增甜剂的可摄入组合物中的增甜剂,从而形成含甜味增强剂的可摄入组合物。
72.权利要求71的方法,其中:
含增甜剂的可摄入组合物的甜度与含甜味增强剂的可摄入组合物的甜度基本相同;并且
含甜味增强剂的可摄入组合物的甜味发生期比含增甜剂的可摄入组合物的甜味发生期短;和/或
含甜味增强剂的可摄入组合物的甜味存留期比含增甜剂的可摄入组合物的甜味存留期短。
73.提高含增甜剂的可摄入组合物中的增甜剂的口味的方法,包括:
用有效量的增甜剂和权利要求13的包含甜味增强剂的溶液或混悬液替换含增甜剂的可摄入组合物中的增甜剂,从而形成含甜味增强剂的可摄入组合物。
74.权利要求73的方法,其中:
含增甜剂的可摄入组合物的甜度与含甜味增强剂的可摄入组合物的甜度基本相同;并且
含甜味增强剂的可摄入组合物的甜味发生期比含增甜剂的可摄入组合物的甜味发生期短;和/或
含甜味增强剂的可摄入组合物的甜味存留期比含增甜剂的可摄入组合物的甜味存留期短。

说明书全文

包含甜味增强剂的组合物和它们的制备方法

[0001] 相关申请的交叉参考
[0002] 本申请要求2008年7月31日提交的、题目为″COMPOSITIONS COMPRISING SWEETNESS ENHANCERS AND METHODS OF MAKING THEM″的美国临时申请61/085,228的优先权,为了所有目的,将61/085,228公开的全部内容并入本文作为参考。

技术领域

[0003] 本申请涉及固体组合物或液体组合物,所述组合物包含5-(新戊基基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺或其盐和/或溶剂化物,以及任选地包含一种或多种增甜剂(sweetner),制备所述组合物的方法,和制备例如含有所述组合物的可摄入产品的方法。

背景技术

[0004] 可通过用低热量增甜剂(sweetener)例如糖精、天冬甜素(aspartame)或双氧噁噻嗪(acesulfame potassium)替代一些或全部天然增甜剂(例如,蔗糖、果糖、玉米糖浆等)来制备低热量食品或糖尿病人食品。然而,人工增甜剂例如糖精和双氧噁噻嗪钾可能具有苦的和/或金属样的后味,并且尽管高强度增甜剂例如三氯蔗糖(sucralose)和天冬甜素提供与蔗糖(sugar)相似的甜味(sweetness)平而没有苦或金属样后味,但它们可能具有″甜味递送″问题,例如甜味发生的不同速度和甜味存留(lingering)的时间期限。结果,很难配制具有以下性质的低热量糖尿病人食品:降低的天然增甜剂水平、具有与用例如蔗糖和/或果糖增甜的″常规″非糖尿病人食品相同的甜味特征。
[0005] 甜味增强剂(例如,在美国申请11/760,592、11/836,074、61/027,410和国际申请PCT/US2008/065650中描述的那些)是提高各种天然增甜剂和人工增甜剂的感知甜味的化合物。因此,可配制含有甜味增强剂的低热量食物,其具有可接受的甜味特征,但是具有显著低水平的增甜剂。然而,配制含有甜味增强剂的食物面临挑战,这是由于一些甜味增强剂的高效能和/或低溶解性。例如,高效能甜味增强剂需要将低水平甜味增强剂精确并均匀地混合在食物中以避免批次之间在食物的感知甜味方面的差异。因此,低溶解性甜味增强剂可能需要专的加工方法,从而允许以商业可接受的方式配制降低/低热量食物。
[0006] 本发明涉及含有甜味增强剂的改进组合物,和涉及制备所述组合物的方法。

发明内容

[0007] 本发明一个方面涉及组合物,其包含多个固体颗粒,每个颗粒包含甜味增强剂,其中所述甜味增强剂为5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺,或其盐和/或溶剂化物
[0008] 本发明另一个方面涉及包含甜味增强剂的溶液或混悬液,其中所述甜味增强剂为5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,
2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺,或其盐和/或溶剂化物;和至少一种食品级溶剂。
[0009] 本发明另一个方面涉及组合物,其包含多个固体颗粒,每个颗粒包含甜味增强剂,其中所述甜味增强剂为5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺或其盐和/或溶剂化物,所述组合物是通过喷雾干燥、沉淀、结晶或旋转带包埋(spin band entrapment)制备的。
[0010] 本发明另一个方面涉及包含甜味增强剂的溶液或混悬液,其中所述甜味增强剂为5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,
2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺,或其盐和/或溶剂化物,所述溶液或混悬液是通过喷雾干燥、沉淀、结晶或旋转带包埋制备的。
[0011] 本发明另一个方面涉及可摄入组合物,其包含多个固体颗粒,每个颗粒包含甜味增强剂并结合有至少一种可食用成分,其中所述甜味增强剂为5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺,或其盐和/或溶剂化物。
[0012] 本发明另一个方面涉及制备组合物的方法,所述组合物包含多个固体颗粒,每个颗粒包含甜味增强剂,其中所述甜味增强剂为5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺,或其盐和/或溶剂化物,所述方法包括喷雾干燥包含5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺或其盐和/或溶剂化物和溶剂的溶液。
[0013] 本发明另一个方面涉及制备可摄入组合物的方法,所述方法包括将甜味增强剂固体颗粒与至少一种可食用成分结合,其中所述甜味增强剂为5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺,或其盐和/或溶剂化物。
[0014] 本发明另一个方面涉及制备可摄入组合物的方法,所述方法包括将甜味增强剂的溶液或混悬液与至少一种可食用成分结合,其中所述甜味增强剂为5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺,或其盐和/或溶剂化物。
[0015] 本发明另一个方面涉及减少含增甜剂的可摄入组合物中的增甜剂的量的方法,所述方法包括用有效量的增甜剂和包含甜味增强剂固体颗粒的组合物替代含增甜剂的可摄入组合物中的增甜剂,其中所述甜味增强剂为5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺,或其盐和/或溶剂化物。附图说明
[0016] 图1为对于增甜剂的一个实施方案,显示化合物A甜味增强作用的图。
[0017] 图2为对于增甜剂的一个实施方案,显示化合物A甜味增强作用的图,其中化合物A为不同浓度。
[0018] 图3为对于增甜剂的一个实施方案,显示化合物A甜味增强作用的图,其中所述增甜剂为不同浓度。
[0019] 图4为对于增甜剂的一个实施方案,显示化合物A甜味增强作用的图,其中化合物A为不同浓度。。
[0020] 图5为对于增甜剂的一个实施方案,显示化合物A甜味增强作用的图。

具体实施方式

[0021] 发明详述
[0022] 为了所有目的,将本说明书引用的所有文献整体并入本申请作为参考。
[0023] 在一个实施方案中,本发明组合物包含甜味增强剂固体颗粒,其中所述甜味增强剂为5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺或其盐和/或溶剂化物。在一些实施方案中,本发明组合物包含大量颗粒(例如,结晶颗粒或无定形颗粒、细粒(granulate)、纳米颗粒等)。
[0024] 本发明的组合物也可包括液体组合物,所述液体组合物包含甜味增强剂的溶液或混悬液和食品级溶剂,其中所述甜味增强剂为5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺,或其盐和/或溶剂化物。
[0025] 在一个实施方案中,将本发明组合物溶解在或悬浮在食品级亚烷基二醇或食品级醇中。在另一个实施方案中,所述食品级溶剂包含矫味剂和/或酸和任选地包含着色剂
[0026] 在本发明各种实施方案中,术语″甜味增强剂″是指5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺,其分别具有以下结构:
[0027]
[0028] 或其盐和/或溶剂化物。在本申请全文中,除非另有说明,术语″甜味增强剂″是指具体的甜味增强剂,即5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺并且包括″母体″化合物(例如,如上所示),以及其盐和/或溶剂化物。
[0029] 5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物和3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺为相对酸性化合物,因此5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺的盐大体上是指通过5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺与合适的反应形成的产物,所述合适的碱为例如碱金属或碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属酸盐或碱金属或碱土金属碳酸氢盐。例如,合适的碱包括NaOH、Na2CO3、NaHCO3、Na2O、KOH、K2CO3、KHCO3、K2O、Ca(OH)2、CaCO3、Ca(HCO3)2、CaO、Mg(OH)2、MgCO3、Mg(HCO3)2、MgO等。在本发明组合物的一个实施方案中,5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲+ +
基-N-丙基丙酰胺以Na 或K 盐形式存在。在其它实施方案中,5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺作为“母体”化合物存在。
[0030] 5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺的盐也可通过与合适的无机或有机酸反应形成。合适的酸包括所具有的酸度足以形成稳定盐(例如被批准用在人和动物中的盐)的那些酸,例如具有低毒性的酸。可用于形成5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺的盐的酸的非限制性实例包括无机酸,例如HF、HCl、HBr、HI、H2SO4、H3PO4;有机酸的非限制性实例包括有机磺酸例如C6-16芳基磺酸、C6-16杂芳基磺酸或C1-16烷基磺酸-例如,苯基磺酸、α-基磺酸、β-萘基磺酸、(S)-樟脑磺酸、甲基磺酸、乙基磺酸、正丙基磺酸、异丙基磺酸、正丁基磺酸、仲丁基磺酸、异丁基磺酸、叔丁基磺酸、戊基磺酸和己基磺酸;有机酸的非限制性实例包括所述例如C1-16烷基羧酸、C6-16芳基羧酸和C4-16杂芳基羧酸,例如,乙酸、乙醇酸(glycolic)、乳酸、丙酸、丙二酸戊二酸酒石酸、枸椽酸、富酸、琥珀酸、苹果酸、马来酸、羟基马来酸、苯甲酸、羟基苯甲酸、苯基乙酸、肉桂酸、水杨酸和2-苯氧基苯甲酸;有机酸的非限制性实例包括氨基酸,例如天然存在的氨基酸:赖氨酸、精氨酸、谷氨酸、甘氨酸、丝氨酸、苏氨酸、丙氨酸、异亮氨酸、亮氨酸等。其它合适的酸可在例如S.M.Birge et al、J.Pharm.ScL、1977、66、pp.1-19(为了所有目的,将该文献并入本文作为参考)中找到。在一个实施方案中,5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺的盐是指生物学相容的盐或可药用盐或无毒的盐(特别是对于哺乳动物细胞来说)。在具体的实施方案中,合适的盐为5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物的钠盐或3-(4-氨基-2,
2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺的钠盐。
[0031] 5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的盐可如上所述制备并分离,其为纯的或基本纯的固体盐。可选择地,可通过以下方式原位形成所述盐:将母体化合物(即,5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺)加到含有适当碱(例如,NaHCO3)的溶液中,从+
而在溶液中形成例如各自的Na 盐。然后可将所述盐的所得溶液直接掺入到本申请讨论的可摄入组合物(例如,食品)中。如果所述可摄入组合物包括碱性成分,则可将5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺加入到或溶解在所述碱性成分中,原位形成盐,然后可将所述盐与其它成分混合以形成最终可摄入组合物,或者形成掺入到最终可摄入组合物中的中间体组合物。
[0032] 本发明化合物的盐可以是晶体形式或无定形形式,或者是不同晶体形式的混合物和/或晶体形式和无定形形式的混合物。
[0033] 5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的溶剂化物是指5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的固体形式,其中一个或多个溶剂分子例如水分子与所述5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺络合。如果
5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,
2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺各自盐的固体形式包括一个或多个溶剂分子,则所述盐也可是溶剂化物。
[0034] 在一些实施方案中,本发明的固体组合物可主要地或唯一地由甜味增强剂或其盐和/或溶剂化物的颗粒组成。在其它实施方案中,本发明的固体组合物可包含甜味增强剂,并与一种或多种增甜剂结合,以及任选地包含一种或多种载体。
[0035] ″增甜剂″包括但不限于常见糖类增甜剂(例如蔗糖、果糖(例如,D-果糖)、葡萄糖(例如,D-葡萄糖)和包含天然糖(例如,玉米糖浆(com syrup)(包括果葡糖浆(high fructose com syrup))或其它糖浆或源自天然水果和植物来源的增甜剂浓缩物)的增甜剂组合物、半合成″糖醇″增甜剂(例如赤藻糖醇(erythritol)、异麦芽酮糖醇(isomalt)、乳糖醇(lactitol)、甘露糖醇(mannitol)、山梨糖醇(sorbitol)、木糖醇(xylitol)、麦芽糊精(maltodextrin)、丙三醇(glycerol)、苏糖醇(threitol)、阿拉伯糖醇(arabitol)、核糖醇(ribitol)、卫矛醇(dulcitol)等)和人工增甜剂(奇果甜素(miraculin)、天冬甜素(aspartame)、超天冬甜素(superaspartame)、糖精(saccharin)、糖精-钠盐(saccharin-sodium salt)、乙酰舒泛-K(acesulfame-K)、环己烷氨基磺酸盐(cyclamate)、环己烷氨基磺酸酯钠(sodium cyclamate)和阿甜(alitame))。增甜剂也包括海藻糖(trehalose)、松三糖(melizitose)、蜜二糖(melibiose)、子糖(raffinose)、帕拉金糖(palatinose)、乳果糖(lactulose)、环拉酸(cyclamic acid)、罗汉果苷(mogroside)、塔格糖(tagatose)(例如,D-塔格糖)、麦芽糖(maltose)、半乳糖(galactose)(例如,D-半乳糖)、L-鼠李糖(L-rhamnose)、D-山梨糖(D-sorbose)、甘露糖(mannose)(例如,D-甘露糖)、乳糖(lactose)、L-阿拉伯糖(L-arabinose)、D-核糖(D-ribose)、D-甘油(D-glyceraldehyde)、仙茅甜蛋白(curculin)、甜味蛋白(brazzein)、罗汉果苷(mogroside)、新橙皮苷二氢查酮(neohesperidin dihydrochalcone,NHDC)、纽甜(neotame)和其它天冬甜素衍生物、D-色氨酸(D-tryptophan)、D-亮氨酸(D-leucine)、D-苏氨酸(D-threonine)、甘氨酸(glycine)、D-天冬酰胺(D-asparagine)、D-苯丙氨酸(D-phenylalanine)、L-脯氨酸(L-proline)、麦芽糖醇(maltitol)、氢化葡萄糖浆(hydrogenated glucose syrup,HGS)、magap、三 氯蔗糖 (sucralose)、lugduname、sucrononate、sucrooctate、莫那亭(monatin)、甜荼内酯(phyllodulcin)、氢化淀粉水解物(hydrogenated starch hydrolyzate,HSH)、蛇菊苷(stevioside)、甜叶菊苷A(rebaudioside A)和其它基于甜菊(sweet stevia)的糖苷、罗汉果(lo han guo)、竹芋蛋白(thaumatin)、莫尼糖蛋白(monellin)、carrelame和其它基于胍的增甜剂(guanidine-based sweetener)等。术语″增甜剂″也包括本申请公开的增甜剂的组合。
[0036] 可将增甜剂分类为″高强度增甜剂″或″高效能增甜剂″例如糖精、天冬甜素、环己烷氨基磺酸盐、三氯蔗糖、糖精、甜菊、甜叶菊苷A、纽甜、乙酰舒泛K等;或者分类为″碳水化合物(carbohydrate)″增甜剂例如蔗糖、葡萄糖、果糖、山梨糖醇等。
[0037] 本申请描述的甜味增强剂可与本申请描述的任一种增甜剂(或这些增甜剂的组合)结合在用于制备可摄入组合物的″母料″或中间体组合物中,或者结合在最终的可摄入组合物或可食用组合物中。在具体的实施方案中,所述甜味增强剂(一种或多种)与蔗糖、果糖或三氯蔗糖中的一种或多种组合。
[0038] 在一些实施方案中,增甜剂和甜味增强剂的固体组合可以是甜味增强剂颗粒与增甜剂颗粒(以及任选其它组分的颗粒)的简单混合物,或者每个颗粒可包含增甜剂和甜味增强剂(和其它任选成分),或者可以是以下颗粒形式,所述颗粒为增甜剂、甜味增强剂和其它任选成分的初级颗粒的聚集体。所述颗粒可例如通过如干式混合法、造粒法、喷雾干燥法、沉淀法、旋转带包埋法等技术制备。
[0039] 在其它实施方案中,可使用各种技术(例如本申请所述)将蔗糖、果糖或三氯蔗糖与甜味增强剂或其盐和/或溶剂化物混合。
[0040] 当将本发明的组合物加到可食用组合物时,与被使用例如天然或人工增甜剂(但不含甜味增强剂)增甜到相同程度感知甜味的其它方面相同的组合物相比,本发明组合物提供改进的″甜味递送分布″。与缺少甜味增强剂的所述常规组合物相比,所述改进的甜味递送分布可包括例如更短的甜味发生和更短的甜味存留期。
[0041] 术语″甜味递送分布″是指增甜剂的区别特征,其包括甜味发生前的时间期限(″发生期(onset period)″)和甜味存留的时间期限(″存留期(lingering period)″)。
[0042] 术语″可摄入组合物″包括被意图单独或与另一种物质一起口服摄入的任意物质。所述可摄入组合物包括″食物″和″非食物产品(non-food product)″例如牙膏、漱口水等。
[0043] 本申请中的″食物″或″可食用的″意指预期被人或动物摄入的任意可食用产品,包括固体、半固体或液体(例如,饮料)。
[0044] 各类食物、各亚类食物和各种食物是已知的。示例性食物包括糖果(confectionery)、巧 克 力 糖 果 (chocolate confectionery)、片 状 物 (tablet)、countline、bagged selfline/softline、盒装什锦(boxed assortment)、标准盒装什锦(standard boxed assortment)、扭转包裹的小食品(twist wrapped miniature)、应季巧克力(seasonal chocolate)、带有玩具的巧克力(chocolate with toy)、alfajore、其它巧克力糖果、薄荷糖(mint)、标准薄荷糖(standard mint)、强力薄荷糖(power mint)、硬糖(boiled sweet)、含锭(pastille)、口香糖(gum)、胶状物(ielly)和咀嚼物(chew)、太妃糖(toffee)、焦糖糖果(caramel)和轧糖(nougat)、含药糖果(medicated confectionery)、棒糖(lollipop)、甘草糖(liquorice)、其它糖类糖果(sugar confectionery)、口香糖(gum)、咀嚼口香糖(chewing gum)、含糖口香糖(sugarized gum)、不含糖口香糖(sugar-free gum)、功能性口香糖(functional gum)、泡泡糖(bubble gum)、止咳糖(cough drop)、草药(herbs)、籽(seeds)、香料(spices)、面包(bread)、包装/工业生产的面包(packaged/industrial bread)、非包装/作坊制面包(unpackaged/artisanal bread)、糕饼(pastry)、蛋糕(cake)、包装/工业生产的蛋糕(packaged/industrial cake)、非包装/作坊制蛋糕(unpackaged/artisanal cake)、曲奇(cookie)、涂有巧克力的饼干(chocolate coated biscuit)、夹心饼干(sandwich biscuit)、填料饼干(filled biscuit)、鲜味饼干(savory biscuit)和薄脆饼干(cracker)、面包代替品(bread substitute)、早餐谷类食物(breakfast cereal)、即食谷类食物(ready to eat cereal)、家庭早餐谷类食物(family breakfast cereal)、片状品(flake)、牛奶什锦早餐(muesli)、其它谷类食物、儿童的早餐谷类食物(children’s breakfast cereal)、热的谷类食物(hot cereal)、淇淋(ice cream)、临时购买的冰淇淋(impulse ice cream)、单份奶油冰淇淋(single porrion dairy ice cream)、单份含水冰淇淋(single portion water ice cream)、多包装奶油冰淇淋(multi-pack dairy ice cream)、多包装含水冰淇淋(multi-pack water ice cream)、带回家的冰淇(take-home ice cream)、带回家的奶油冰淇淋(take-home dairy ice cream)、冰淇淋甜点(ice cream dessert)、散装冰淇淋(bulk ice cream)、带回家的含水冰淇淋(take-home water ice cream)、冷冻的酸奶(frozen yoghurt)、作坊制冰淇淋(artisanal ice cream)、乳产品(dairy product)、牛奶(milk)、新鲜的/巴氏消毒的奶(fresh/pasteurized milk)、新鲜的/巴氏消毒的全脂奶(full fat fresh/pasteurized milk)、新鲜的/巴氏消毒的半脱脂奶(semi skimmed fresh/pasteurized milk)、保质期长的/超高温处理的奶(long-life/uht milk)、保质期长的/超高温处理的全脂奶(full fat long life/uht milk)、保质期长的/超高温处理的半脱脂奶(semi skimmed long life/uht milk)、保质期长的/超高温处理的脱脂奶(fat-free long life/uht milk)、山羊奶(goat milk)、炼乳/淡炼乳(condensed/evaporated milk)、原味炼乳/淡炼乳(plain condensed/evaporated milk)、调味炼乳(flavored condensed milk)、功能性炼乳(functional condensed milk)和其它炼乳、调味乳饮品(flavored milk drink)、仅含奶的调味乳饮品(dairy only flavored milk drink)、含有果汁的调味乳饮品(flavored milk drink with fruit juice)、豆浆(soy milk)、酸乳饮品(sour milk drink)、发酵乳饮品(fermented dairy drink)、咖啡伴侣(coffee whitener)、奶粉(powder milk)、调味奶粉饮品(flavored powder milk drink)、果汁(fruitjuice)、蔬菜汁(vegetable juice)、奶油(cream)、乳酪(cheese)、加工的乳酪(processed cheese)、可涂抹的加工乳酪(spreadable processed cheese)、非可涂抹的加工乳酪(unspreadable processed cheese)、未加工的乳酪(unprocessed cheese)、可涂抹的未加工乳酪(spreadable unprocessed cheese)、硬干酪(hard cheese)、包装的硬干酪(packaged hard cheese)、未包装的硬干酪(unpackaged hard cheese)、酸奶(yoghurt)、原味/天然酸奶(plain/natural yoghurt)、调味酸奶(flavored yoghurt)、加水果的酸奶(fruited yoghurt)、含益生菌的酸奶(probiotic yoghurt)、饮用酸奶(drinking yoghur)、常规的饮用酸奶(regular drinking yoghurt)、含益生菌的饮用酸奶(probiotic drinking yoghurt)、冷藏的和耐贮存的甜点(chilled and shellf-stable dessert)、基于乳的甜点(dairy-based dessert)、基于大豆的甜点(soy-based dessert)、冷藏的小吃(chilled snack)、新鲜软干酪(fromage frais)和酸奶酪(quark)、原味新鲜软干酪和酸奶酪(plain fromage frais and quark)、调味新鲜软干酪和酸奶酪(flavored fromage frais and quark)、鲜味新鲜软干酪和酸奶酪(savory fromage frais and quark)、甜味和鲜味小吃(sweet and savory snack)、水果小吃(fruit snack)、薯片(chip/crisp)、挤压谷物和小吃(extruded cereals and snacks)、玉蜀黍饼(tortilla)/玉米片(com chip)、爆米花(popcorn)、椒盐卷饼(pretzel)、坚果(nut)、其它甜味和鲜味小吃、小吃棒(snack bar)、燕麦花卷棒(granola bar)、早餐棒(breakfast bar)、能量棒(energy bar)、水果棒(fruit bar)、其它小吃棒、膳食代替产品(meal replacement product)、减肥产品(slimming product)、康复饮品(convalescence drink)、即用膳食、罐装的即用膳食、冷冻的即用膳食、干燥的即用膳食、冷藏的即用膳食、餐混合料、冷冻的比萨、冷藏的比萨、汤、罐装的汤、脱水汤、即食汤、冷藏的汤、热的汤、冷冻的汤、意大利面食、罐装的意大利面食、干燥的意大利面食、冷藏的/新鲜的意大利面食、面条、原味面条、方便面、杯装/碗装方便面、袋装方便面(pouch instant noodle)、冷藏的面条、小吃面条(snack noodle)、罐装的食物、罐装的肉类和肉类产品、罐装的鱼类/海产食物、罐装的蔬菜、罐装的番茄、罐装的豆类、罐装的水果、罐装的即用膳食、罐装的汤、罐装的意大利面食、其它罐装的食物、冷冻的食物、冷冻的加工红肉、冷冻的加工禽肉类、冷冻的加工鱼类/海产食物、冷冻的加工蔬菜、冷冻的肉类代替品、冷冻的马铃薯、烤箱烘焙的薯片、其它烤箱烘焙的马铃薯产品、非烘烤的冷冻马铃薯(non-oven frozen potato)、冷冻的焙烤产品、冷冻的甜点、冷冻的即用膳食、冷冻的比萨、冷冻的汤、冷冻的面条、其它冷冻的食物、干燥的食物(dried food)、甜点混合料(dessert mix)、干燥的即用膳食、脱水汤、即食汤、干燥的意大利面食、原味面条、方便面、杯装/碗装方便面、袋装方便面、冷藏的食物、冷藏的加工肉类、冷藏的鱼类/海产食物产品、冷藏的加工鱼类、冷藏的裹料鱼(coated fish)、冷藏的熏鱼(smoked fish)、冷藏的午餐盒、冷藏的即用膳食、冷藏的比萨、冷藏的汤、冷藏的/新鲜的意大利面食、冷藏的面条、油和脂肪、橄榄油植物油种子油、烹饪用脂肪(cooking fat)、黄油(butter)、人造黄油(margarine)、可涂抹的油和脂肪、可涂抹的功能性油和脂肪(functional spreadable oil and fat)、调味酱、调味料和调味品、番茄酱和番茄泥、肉汤/原汁小方、原汁小方块、肉汁颗粒(gravy granule)、液体浓缩汤料和食物(liquid stock and fond)、香草和香料、发酵调味酱(fermented sauce)、基于大豆的调味酱、意大利面食调味酱、湿的调味酱、干的调味酱/粉末混合料、调味蕃茄酱、蛋黄酱、常规的蛋黄酱、芥末、沙拉调味料、常规的沙拉调味料、低脂的沙拉调味料(lowfat salad dressing)、调味酸酱油(vinaigrette)、蘸料、腌制产品、其它调味酱、调味料和调味品、婴儿食物、配方奶(milk formula)、标准配方奶(standard milk formula)、后续配方奶(follow-on milk formula)、初学走路小孩的配方奶(toddler milk formula)、低变应原的配方奶(hypoallergenic milk formula)、制备好的婴儿食物、干燥的婴儿食物、其它婴儿食物、涂抹料、果酱和蜜饯、蜂蜜、巧克力涂抹料、基于坚果的涂抹料和基于酵母的涂抹料、顶料(topping)和糖浆(syrups)。
[0045] 在一个实施方案中,食物包括酒精饮料(alcoholic beberages)、婴儿食品(baby food)、婴儿配方食品(baby formula)、烘焙品(baked goods)、早餐谷物(breakfast cereals)、奶酪(cheese)、口香糖、咖啡伴侣、调味品(condiments)和调料(relishes)、糖果和糖霜(frostings)、薄脆饼干、乳制品、蛋制品(egg products)、脂肪和油(fats and oils)、鱼制品(hsh products)、冷冻乳制品(frozen dairy)、冷冻套餐(frozen dinners)、水果冰沙(fruit ices)、明胶(gelatins)和布丁(puddings)、谷物混合物(grain mixtures)、砂糖(granulated sugar)、肉汁(gravy)、硬糖(hard candy)、仿制乳制品(imitation dairy products)、咖啡(coffee)、咖啡制品(coffee products)和咖啡饮料(coffee beverages)、果酱(jams)和胶胨、肉制品(meat products)、奶制品(milk products)、非酒精饮料(non-alcoholic beverages)、坚果制品(nut products)、谷物(grains)和谷物制品(grain products)、家禽肉(poultry)、加工的水果(processed fruits)、加工的蔬菜(processed vegetables)、复原蔬菜(reconstituted vegetables)、即食膳食(ready to eat meal)、沙拉调料(salad dressings)、调味料(seasonings)和调料(flavors)、小吃食品(snack foods)、软糖(son candy)、汤、糖替代品(sugar substitutes)、甜味酱(sweet sauce)、增甜剂共混物(sweetener blends)、餐桌用增甜剂(table top sweeteners)、荼、荼制品(tea products)和荼饮料(tea beverages)。
[0046] 在具体的实施方案中,食物包括餐桌用增甜剂和饮料。饮料包括但不限于果汁、软饮料(son drinks)、荼、咖啡、饮料混合物(beverage mixes)、牛奶饮品(milk drinks)、酒精和非酒精饮料。
[0047] 在另一个实施方案中,饮料为酸性饮料。在另一个实施方案中,所述饮料为具有pH约2至约5的碳酸饮料。在另一实施方案中,所述饮料为可乐型饮料。
[0048] 根据本发明,″不可食用产品″包括增补剂、营养制品、功能型食品(例如,被宣称除了基本的补充营养的营养功能外还具有促进健康和/或预防疾病性质的新鲜或加工食物)、药物和非处方药品、口腔护理产品例如洁牙剂和漱口水、美容用品例如增甜唇膏和其它使用蔗糖和/或其它增甜剂的个人护理产品。
[0049] 本申请中的术语″可食用成分″是指任意可食用组分或食物或多种食品的组分的混合物,例如通常在人和动物食物的食谱中发现的可食用成分。可食用成分包括天然和合成食物组分。
[0050] 在另一个实施方案中,食物包括冰激凌、早餐谷物、甜饮料或用于制备饮料的固体粉末或液体浓缩物组合物。
[0051] 在各种实施方案中,本发明的可摄入组合物(包含至少一种可食用成分和甜味增强剂或其盐和/或溶剂化物)包括烘焙物和烘焙混合粉(baking mixes)、饮料、酒精饮料和酒精饮料粉、早餐谷物、奶酪、口香糖、咖啡和荼、调味品和调料、甜食(confection)和糖霜、乳制品替代品、脂肪和油、冷冻乳制品甜品和混合物、水果冰沙(fruit and water ices)、明胶、布丁和馅料(hllings)、肉汁和调味酱(sauces)、宠物食品(pet foods)、硬糖和止咳糖、草药、籽、香料、调味料、共混物、提取物和矫味剂、果酱和胶胨、肉制品、牛奶制品、加工水果和果汁、加工蔬菜和蔬菜汁、小吃食品、软糖、汤和汤粉、糖替代品、甜酱、顶料和糖浆、营养品&膳食增补剂、药品等。
[0052] 在其它实施方案中,本发明的可摄入组合物(包含至少一种可食用成分、蔗糖和甜味增强剂或其盐和/或溶剂化物)包括酸性饮料、碳酸饮料、新生代饮料(new age beverages)(例如,通常用果糖或果汁增甜、用天然调料调味和缺少防腐剂例如苯甲酸钠的饮料;例如,调味汽水、天然苏打水和果汁汽水饮料)、酒精饮料、营养品型饮料(例如,用维生素强化的饮料等)、婴儿食品、婴儿配方食品、烘焙物、早餐谷物、奶酪、口香糖、咖啡伴侣、调味品&调料、糖果&糖霜、薄脆饼干、乳制品、蛋制品、脂肪&油、鱼制品、冷冻乳制品、冷冻套餐、水果冰沙、明胶&布丁、谷物混合物、砂糖、肉汁、硬糖、仿制乳制品、咖啡、咖啡制品和咖啡饮料、果酱&胶胨、肉制品、牛奶制品、非酒精饮料、坚果制品、谷物和谷物制品、家禽肉、加工水果、加工蔬菜、复原蔬菜、即食膳食、沙拉调料、调味料&调料、小吃食品、软糖、汤、糖替代品、甜酱、增甜剂共混物、餐桌用增甜剂、荼、荼制品和荼饮料。
[0053] 本申请的术语″颗粒″是指通过本领域常规方法由溶液或混悬液形成的颗粒,所述常规方法为例如喷雾干燥法、旋转带包埋法、沉淀法、造粒法、络合(例如,环糊精络合)法和纳米配制法。本发明的颗粒可为任意尺寸,范围为从纳米颗粒(例如,直径小于约lμm的颗粒)至细粒(例如,初级颗粒的聚集体),直径范围为约200μm至约1mm。所述颗粒可为晶体形式,或可为无定形形式,或者为晶体形式和无定形形式的混合物,以及为结晶颗粒、无定形颗粒、细粒、纳米颗粒等的组合。
[0054] 在一个实施方案中,所述颗粒具有的直径为约0.001μm至约500μm,例如,为约0.001μm,约0.01μm,约0.02μm,约0.03μm,约0.04μm,约0.05μm,约0.06μm,约0.07μm,约0.08μm,约0.09μm,约0.1μm,约0.2μm,约0.3μm,约0.4μm,约0.5μm,约0.6μm,约0.7μm,约0.8μm,约0.9μm,约1μm,约2μm,约4μm,约6μm,约8μm,约10μm,约15μm,约20μm,约25μm,约30μm,约35μm,约40μm,约45μm,约50μm,约55μm,约65μm,约70μm,约75μm,约80μm,约85μm,约90μm,约95μm,约100μm,约150μm,约200μm,约250μm,约300μm,约350μm,约400μm,约450μm,约500μm,约550μm,约600μm,约650μm,约700μm,约750μm,约800μm,约850μm,约900μm,约
950μm,或约1000μm,包括其间的所有值、范围和子范围。
[0055] 在另一个实施方案中,颗粒(例如,通过喷雾干燥制备的)可具有基本圆的形状,其中所述颗粒的约40%至约80%具有约20μm至约200μm的直径。通常,所述颗粒在更紧密控制的具体范围内,所述范围的界限依赖于所述组合物预期的具体应用。
[0056] 本发明组合物包含大量颗粒。本发明的颗粒可具有任意合适的粒度分布,例如相对大颗粒以及小比例的小颗粒。所述粒度分布可为单峰或多峰的(例如,两种或多种不同单峰粒度分布的组合)。
[0057] 本发明的颗粒可基本为球形,或者可具有非球形形状(通过长度与直径(L/D)的比例定义,其大于1)。在一个实施方案中,所述颗粒通常具有范围为5-10的L/D比。在其它实施方案中,所述L/D比可为约1。另一个有用的特征为d50,即对应于组成总液体体积(含有相等或更小直径颗粒)的50%的喷雾小滴直径。在一个实施方案中,所述小滴具有大小为100至1000μm的d50,如由滴径分析仪所确定。在另一个实施方案中,所述颗粒具有大小为400至800μm的d50,并且特别用在溶解应用中。为了产生基本均匀的颗粒,发明人发现,d50的大小应当在100至200μm之间,并且L/D比小于2.0。
[0058] 本申请所示的本发明颗粒可通过例如喷雾干燥溶液或混悬液来制备,所述溶液或混悬液包含甜味增强剂(或额外包含选自蔗糖和果糖的增甜剂)和任选地包含载体,所述载体为例如麦芽糊精、淀粉、阿拉伯胶或其它本领域已知的可接受载体或填料。
[0059] 相对有效的甜味增强剂(例如本发明的那些)必须以相对低水平用在可摄入组合物(例如,范围为约0.1ppm至约5000ppm水平)中,目的是提供增甜剂组分(例如,蔗糖、果糖和/或三氯蔗糖)所需水平的感知甜味。所述低水平甜味增强剂很难均匀分布在整个组合物中,因为即使是浓度上的轻微变化可能大大地影响所述增甜剂的感知甜味。将低水平固体掺入到组合物中的一个方法是制备″母料″-例如,含有相对高浓度甜味增强剂(例如,比最终可摄入组合物中所需的浓度高)的组合物(即,固体或液体组合物)。因此,母料可含有比最终可摄入组合物中的甜味增强剂的浓度高2-倍至约100-倍浓度的甜味增强剂。然后可在配制所述最终可食用组合物过程中连续稀释该母料,实现所述甜味增强剂以所需浓度均匀分布。
[0060] 在一个实施方案中,可通过喷雾干燥甜味增强剂与合适载体(例如,麦芽糊精、淀粉、阿拉伯胶、增甜剂等)结合的溶液或混悬液制备包含本发明甜味增强剂(一种或多种)的固体粉末″母料″。在该方法中,所述喷雾干燥的组合物的每个颗粒含有基本等量的甜味增强剂、载体和/或增甜剂和其它任选成分。通过适当选择增强剂在″母料″中的浓度和所使用的母料量,可将所需水平的甜味增强剂掺入到最终可食用组合物中。
[0061] 在其它实施方案中,可通过其它方法生产固体粉末″母料″,例如在载体和/或增甜剂存在下(以及任选在合适溶剂或粘合剂溶液存在下以促进甜味增强剂和载体颗粒附聚)对甜味增强剂进行造粒,或者简单地将粉末化的甜味增强剂与载体共混。
[0062] 可选择地,通过喷雾干燥溶液或混悬液制备的粉末本身可用作最终可食用组合物(例如,餐桌用增甜剂),所述溶液或混悬液含有甜味增强剂/增甜剂/任选载体。
[0063] 此外,用于制备固体组合物的任意其它合适方法(例如,旋转带包埋法、共-沉淀法、络合法、造粒法、粉末混合法等)也可用于制备包含甜味增强剂和任选载体和/或增甜剂的固体混合物。例如,可将所述甜味增强剂吸附在或络合在载体例如环糊精上、混合到合适载体的熔化物中(旋转带包埋)、与载体颗粒混合、在溶剂或粘合剂溶液存在下与载体粉末一起造粒(例如,形成包含载体和甜味增强剂的聚集体的细粒(granule))等。
[0064] 在本发明的一个实施方案中,喷雾干燥的颗粒具有提高的溶解特征或者向含有本发明颗粒的组合物提供提高的溶解特征,其中每个颗粒含有5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺,或其盐和/或溶剂化物。
[0065] 在本发明的一个实施方案中,喷雾干燥的颗粒具有提高的溶解特征,其中每个颗粒包含蔗糖和5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺,或其盐和/或溶剂化物。例如,所述提高的溶解性质可包括增加的溶解速率。
[0066] 本发明颗粒可根据预期用途而具有各种密度。在本发明的一个实施方案中,所述颗粒的堆密度在0.25至0.75g/mL之间。在另一个实施方案中,所述颗粒的堆密度在0.25至0.5g/mL之间。在其它实施方案中,所述颗粒的堆密度为约0.25,约0.30,约0.35,约0.40,约0.45,约0.50,约0.55,约0.60,约0.65,约0.70或0.75g/mL,包括其间的所有值、范围和子范围。在本发明的另一个实施方案中,所述颗粒可具有0.25至6.0wt%的含湿量。在另一个实施方案中,所述颗粒可具有0.4至6.0wt%的含湿量。在另一个实施方案中,所述颗粒可具有0.25至0.5wt%的含湿量。在另一个实施方案中,所述颗粒具有0.4至
0.5wt%的含湿量。
[0067] 如果本发明组合物预期用作餐桌用增甜剂,则所述组合物(包含多个固体颗粒(例如含有本申请所述的甜味增强剂(或其盐和/或溶剂化物)或者包含与甜味增强剂或其盐和/或溶剂化物结合的蔗糖、果糖或三氯蔗糖)可含有甜味增强剂或其盐和/或溶剂化物,浓度范围为约1ppm至约5000ppm。如果本发明的固体组合物预期在可食用组合物的配制中用作中间体(例如,作为母料),则甜味增强剂(或其盐和/或溶剂化物)的量的范围可为约5wt.%至约80wt.%,包括约5wt.%,约10wt.%,约15wt.%,约20wt.%,约25wt.%,约30wt.%,约35wt.%,约40wt.%,约45wt.%,约50wt.%,约55wt.%,约60wt.%,约65wt.%,约70wt.%,约75wt.%或者约80wt.%,包括其间的所有范围和子范围。
[0068] 在包含多个固体颗粒的本发明组合物中,载体和/或增甜剂与甜味增强剂的重量比范围为约2∶1至约100,000∶1,或约2∶1,约3∶1,约4∶1,约5∶1,约6∶1,约7∶1,约8∶1,约9∶1,约10∶1,约15∶1,约20∶1,约30∶1,约40∶1,约50∶1,约60∶1,约70∶1,约80∶1,约90∶1,约100∶1,约200∶1,约300∶1,约400∶1,约500∶1,约600∶1,约700∶1,约800∶1,约900∶1,约1000∶1,约
5000∶1,约10,000∶1,约20,000∶1,约30,000∶1,约40,000∶1,约50,000∶1,约
60,000∶1,约70,000∶1,约80,000∶1,约90,000∶1或约100,000∶1,包括其间的所有范围和子范围。
[0069] 在本发明的一个实施方案中,所述甜味增强剂3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺作为其钠盐存在。
[0070] 在本发明的另一个实施方案中,所述甜味增强剂5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物作为其钠盐存在。
[0071] 本发明组合物也可包含甜味增强剂于至少一种食品级溶剂中的溶液或混悬液。食品级溶剂为具有适于用在食品中的纯度、味觉特征、颜色、气味等的溶剂。各种食品级溶剂是已知的。示例性溶剂属于以下各类:亚烷基二醇类、醇类、油类和矫味剂类。具体合适的食品级溶剂的非限制性列举包括水、乙二醇、异丙醇、丁二醇、丙三醇、植物油、橄榄油、大豆油、芸苔油、棉籽油、玉米油、花生油、桃仁油、棉籽油、芝麻油、分馏椰子油、合成油例如Neobee(购自Stepan)、甘油三乙酸酯、甘油三丁酸酯、甘油一酯和甘油二酯、甘油三酯、中链甘油三酯、乳酸乙酯、乙酰丙酸乙酯、硬脂酸丁酯、枸橼酸三乙酯、琥珀酸二乙酯、丙二酸二乙酯、醋酸、乳酸、苄醇、四氢糠醇、D-柠檬烯、γ-戊内酯、丁内酯、聚乙二醇、聚丙二醇、失水山梨醇单硬脂酸酯或其组合。
[0072] 在一个实施方案中,所述食品级醇为乙醇。在具体实施方案中,将含有5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物的本发明组合物悬浮在或溶解在乙醇中。
[0073] 在另一个实施方案中,所述食品级亚烷基二醇为丙二醇。在具体的实施方案中,本发明组合物包括将3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺溶解在丙二醇中。
[0074] 在另一个实施方案中,所述食品级溶剂包含液体矫味剂例如柠檬油、白柠檬油、橙皮油、丁香油、香草提取物、可乐香精、其组合等。
[0075] 在另一个实施方案中,所述食品级溶剂包含含水酸和任选地包含着色剂。
[0076] 对于本发明的液体组合物,甜味增强剂∶食品级溶剂的重量比为约1∶2至约1∶100,000,例如约1∶2,约1∶3,约1∶4,约1∶5,约1∶6,约1∶7,约1∶8,约1∶9,约1∶10,约1∶15,约1∶20,约1∶25,约1∶30,约1∶35,约1∶40,约
1∶45,约1∶50,约1∶55,约1∶60,约1∶65,约1∶70,约1∶75,约1∶80,约
1∶85,约1∶90,约1∶95,约1∶100,约1∶150,约1∶200,约1∶250,约1∶300,约1∶350,约1∶400,约1∶450,约1∶500,约1∶550,约1∶600,约1∶650,约
1∶700,约1∶750,约1∶800,约1∶850,约1∶900,约1∶950,约1∶1000,约
1∶2000,约1∶3000,约1∶4000,约1∶5000,约1∶6000∶约1∶7000,约1∶8000,约1∶9000,约1∶10,000,约1∶20,000,约1∶30,000,约1∶40,000,1∶50,000,
1∶60,000,1∶70,000,1∶80,000,1∶90,000或1∶100,000,包括其间的所有范围和子范围。
[0077] 本发明的液体组合物可以是甜味增强剂于食品级溶剂中的真溶液,或者可以是甜味增强剂的颗粒于食品级溶剂中的混悬液。所述甜味增强剂也可部分溶解或悬浮在食品级溶剂中。所述液体组合物可额外包括其它组分例如增甜剂、香料、着色剂等。
[0078] 本发明的甜味增强剂用于调节(增强或改变甜味特征)增甜剂单独提供或与任意食品结合提供的甜味或其它味觉性质。通过向可食用组合物或食物中加入增加量的本申请披露的甜味增强剂,可减少增甜剂水平,同时维持或增强可摄入组合物或食物(例如,可食用食物)的甜味分布而不影响味觉。因此,在本发明的一个实施方案中,通过加入甜味增强剂可减少食品中蔗糖、果糖或三氯蔗糖的量,或提高甜味特征,同时保持特有的甜味水平和食物特征。
[0079] 可选择地,在一些情况下,可能期望的是增加可摄入组合物或食品的感知甜味。因此,在另一个实施方案中,增甜剂(例如,蔗糖、果糖或三氯蔗糖)的量可用结合了相同量或减少量的增甜剂的甜味增强剂替换,从而提供具有增加水平感知甜味的可摄入组合物或食品。
[0080] 包含甜味增强剂的本发明组合物可提供提高的口味特征。因此,可将本发明的甜味增强剂配制到可摄入组合物(例如,食物)中,作为提高所述口味的手段,特别是提高所述增甜剂在可摄入组合物的口味。提高的口味可包括提高或增强所述食物的甜味特征(例如,如下所述)或可有效除去消极的口味特征和/或增强甜味。
[0081] 应当意识到,提高食品口味所需的甜味增强剂的浓度依赖于多种变量,包括食物的具体类型及食物的其它成分,特别是存在其它已知的甜味矫味剂、遗传变异性和个人喜好和品尝所述组合物的那些人的健康状况,以及具体化合物对所述化学感受混合物(chemosensory compound)的味道的主观作用(subjective effect)。在一个实施方案中,甜味增强剂的量(以重量计)的范围为食品的约0.001ppm至约5000ppm。在另一个实施方案中,所述量的范围为食品的约0.1ppm至约10ppm。在其它实施方案中,食品中甜味增强剂的量(以重量计)为约0.001ppm,约0.01ppm,约0.1ppm,约1ppm,约2ppm,约3ppm,约4ppm,约5ppm,约6ppm,约7ppm,约8ppm,约9ppm,约10ppm,约11ppm,约12ppm,约13ppm,约14ppm,约15ppm,约16ppm,约17ppm,约18ppm,约19ppm,约20ppm,约25ppm,约30ppm,约35ppm,约40ppm,约45ppm,约50ppm,约55ppm,约60ppm,约75ppm,约90ppm,约100ppm,约125ppm,约150ppm,约175ppm,约200ppm,约250ppm,约300ppm,约350ppm,约400ppm,约
450ppm,约500ppm,约600ppm,约700ppm,约800ppm,约900ppm,约1000ppm,约1500ppm,约
2000ppm,约2500ppm,约3000ppm,约3500ppm,约4000ppm,约4500ppm或5000ppm,包括其间的所有值、范围和子范围。
[0082] 甜味增强剂在可摄入组合物中的量依赖于所期望的感官性质(例如,甜味性质)。在一个实施方案中,所述可摄入组合物为包含约5-50ppm甜味增强剂的饮料粉,例如包含约5ppm,约10ppm,约15ppm,约20ppm,约25ppm,约30ppm,约35ppm,约40ppm或约50ppm甜味增强剂,包括其间的所有值、范围和子范围。在另一个实施方案中,所述可摄入组合物为谷物,例如包含约5-50ppm甜味增强剂的挂霜谷物片(frosted flake cereal),例如包含约5ppm,约10ppm,约15ppm,约20ppm,约25ppm,约30ppm,约35ppm,约40ppm或约50ppm甜味增强剂,包括其间的所有值、范围和子范围。在具体的实施方案中,所述可摄入组合物为包含约400ppm至约10ppm甜味增强剂的碳酸饮料例如可乐型饮料,包括包含约400ppm,约
1ppm,约2ppm,约3ppm,约4ppm,约5ppm,约6ppm,约7ppm,约8ppm,约9ppm或10ppm甜味增强剂的碳酸饮料,包括其间的所有值、范围和子范围。在另一个实施方案中,所述可摄入组合物为包含约500ppm至约10ppm甜味增强剂的酸奶,包括包含约500ppm,约1ppm,约2ppm,约3ppm,约4ppm,约5ppm,约6ppm,约7ppm,约8ppm,约9ppm或约10ppm甜味增强剂的酸奶,包括其间的所有值、范围和子范围。在另一个实施方案中,所述可摄入组合物为包含约
500ppm至约5ppm甜味增强剂的调味水,包括包含约500ppm,约1ppm,约1.5ppm,约2.0ppm,约2.5ppm,约3.0ppm,约3.5ppm,约4.0ppm,约4.5ppm或5.0ppm甜味增强剂的调味水,包括其间的所有值、范围和子范围。
[0083] 可将甜味增强剂在组合物或在与食品的组合中的量与在所述组合物或所述食品中存在的增甜剂(例如,蔗糖、果糖或三氯蔗糖)的量相关联来测量。在一个实施方案中,甜味增强剂∶增甜剂重量比为约1∶5、000,000至约1∶2,例如约1∶2,约1∶3,约1∶4,约1∶5,约1∶6,约1∶7,约1∶8,约1∶9,约1∶10,约1∶15,约1∶20,约1∶25,约1∶30,约1∶35,约1∶40,约1∶45,约1∶50,约1∶55,约1∶60,约1∶65,约1∶70,约1.75,约1∶80,约1∶85,约1∶90,约1∶95,约1∶100,约1∶200,约1∶300,约1∶400,约1∶500,约1∶600,约1∶700,约1∶800,约1∶900,约1∶1000,约1∶2000,约1∶3000,约1∶4000,约1∶5000,约1∶6000,约1∶7000,约1∶8000,约1∶9000,约1∶10,000,约1∶20,000,约1∶30,000,约1∶40,000,约
1∶50,000,约1∶60,000,约1∶70,000,约1∶80,000,约1∶90,000,约1∶100,000,约1∶200,000,约1∶300,000,约1∶400,000,约1∶500,000,约1∶600,000,约
1∶700,000,约1∶800,000,约1∶900,000,约1∶1,000,000,约1∶2,000,000,约
1∶3,000,000,约1∶4,000,000或约1∶5,000,000,包括其间的所有值、范围和子范围。
[0084] 包含甜味增强剂或其盐和/或溶剂化物和蔗糖的食物或可摄入组合物具有提高的甜味递送分布。在一个实施方案中,所述提高包括缩短增甜剂甜味递送分布的甜味″发生期″。在另一个实施方案中,所述提高包括缩短增甜剂甜味递送分布的″存留期″。在另一个实施方案中,所述提高包括缩短增甜剂甜味递送分布的″发生期″和″存留期″。
[0085] 在一个实施方案中,所述可摄入组合物包含5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物或其盐。在另一个实施方案中,所述可摄入组合物包含3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,2′-二甲基-N-丙基丙酰胺或其盐。
[0086] 对于可摄入组合物例如饮料粉(例如,巧克力饮料粉),天然增甜剂(例如,蔗糖或果糖)的量通常为约70-85wt.%。通过加入甜味增强剂(例如,5-15ppm),所述饮料粉中天然增甜剂的量可减少约40-60wt.%,例如减少约50wt.%,但基本保持与全增甜形式饮料粉相同的甜味特征。在一些实施方案中,可通过用人工增甜剂例如三氯蔗糖替换天然增甜剂中的一些或全部而进一步降低饮料粉中天然增甜剂的量。
[0087] 在一个实施方案中,在包含甜味增强剂的饮料粉组合物中的天然增甜剂的量的范围为所述饮料粉总重量的约55wt.%至约80wt.%,约60wt.%至约75wt.%,约65wt.%至约70wt.%或约60wt.%至约65wt.%。香料(例如,可可、香草素等)的量(以重量计)在以下重量范围内:可摄入组合物总重量的约15wt.%至约40wt.%,约20wt.%至约35wt.%,约25wt.%至约30wt.%。在具体的实施方案中,饮料粉包含约55wt.%至约80wt.%增甜剂(例如,蔗糖),约15wt.%至约40wt.%香料和约5ppm至约10ppm甜味增强剂。
[0088] 对于可摄入组合物,例如谷物(例如,挂霜玉米片),天然增甜剂的量通常在所述谷物总重量(以干重计)的约30wt.%至约50wt.%范围内,或在约35wt.%至约45wt.%范围内。通过加入甜味增强剂(例如,约2ppm至约22ppm(或者约0.1至约0.5wt%)),所述谷物中天然增甜剂的量可减少约20至60wt.%.,例如减少约40至60wt%,或减少约50wt.%,但保持与全增甜形式谷物基本相同的甜味特征。在一些实施方案中,可通过用人工增甜剂例如三氯蔗糖替换天然增甜剂中的一些或全部而进一步减少谷物中天然增甜剂的量。
[0089] 在一个实施方案中,在包含甜味增强剂的谷物中的天然增甜剂的量的范围为可摄入组合物的总重量的约20wt.%至约30wt.%,约20wt.%至约25wt.%或约25wt.%。在具体的实施方案中,所述挂霜谷物片包含约70wt.%至约75wt.%玉米片,约22wt.%至约26wt.%增甜剂(例如,蔗糖)和约5至22ppm(或可选择地,约0.3至约0.4wt.%)甜味增强剂。
[0090] 对于可摄入组合物例如碳酸饮料(例如,可乐型饮料),天然增甜剂的量的范围通常为约5wt.%至约15wt.%,或约10wt.%。通过加入甜味增强剂(例如,约1ppm至约22ppm),碳酸饮料中天然增甜剂的量可减少约25-60wt.%,例如约30wt.%,但保持与天然增甜形式的碳酸饮料基本相同的甜味特征。在一些实施方案中,可通过用人工增甜剂例如三氯蔗糖替换天然增甜剂中的一些或全部而进一步降低碳酸饮料中天然增甜剂的量。
[0091] 在一个实施方案中,所述包含甜味增强剂的碳酸饮料(例如,可乐型饮料)含有范围为约80wt.%至约90wt.%的碳酸水,约80wt.%至约85wt.%的碳酸水,或约85wt.%的碳酸水。矫味剂在碳酸饮料中的量的范围为约0.2至约5.0wt.%。增甜剂(例如,蔗糖)在碳酸饮料中的量的范围为碳酸饮料总重量的约2wt.%至约10wt.%,约4wt.%至约8wt.%,或为约6wt.%。在具体的实施方案中,可乐型饮料包含约80wt.%至约85wt.%苏打水,约8wt.%至约12wt.%蔗糖,约0.1wt.%至约1wt.%矫味剂和约2ppm至约22ppm甜味增强剂。
[0092] 对于可摄入组合物例如调味水,天然增甜剂的量的范围通常为约5wt.%至约15wt.%,约7wt.%至约11wt.%,或者为约9wt.%。通过加入甜味增强剂(例如,约1至
22ppm),调味水中天然增甜剂(例如,蔗糖)的量可减少约25至60wt.%,例如约30wt.%,但保持与天然增甜形式的调味水基本相同的甜味特征。在一些实施方案中,可通过用人工增甜剂例如三氯蔗糖替换天然增甜剂中的一些或全部而进一步降低调味水中天然增甜剂的量。
[0093] 在一个实施方案中,包含甜味增强剂的甜水含有范围为约5-7wt/%或为约6wt.%的天然增甜剂(例如,蔗糖)。矫味剂的量的范围为约0.1至约2.0wt.%,或为约
0.1至约2.0wt.%,水组成所述组合物基本全部剩余重量。
[0094] 对于可摄入组合物例如水果味酸奶,可通过加入甜味增强剂减少所述酸奶水果部分中的天然增甜剂的量。例如,草莓水果调味的酸奶可包含约25-35wt.%草莓(即,果丁和/或果浆形式)和约5-10wt.%天然增甜剂(例如,蔗糖)以及少量的额外香料、稳定剂等。通过加入约1至22ppm甜味增强剂,天然增甜剂的量可减少约25-60wt.%,例如约30wt.%,但基本保持与天然增甜形式的草莓矫味剂相同的甜味特征。在一些实施方案中,可通过用人工增甜剂例如三氯蔗糖替换天然增甜剂中的一些或全部而进一步减少天然增甜剂的量。技术人员会意识到,可使用其它水果矫味剂,并且根据所述水果的具体矫味剂特征视需要对甜味增强剂和减少水平的天然增甜剂的量进行调整。
[0095] 在其它实施方案中,由于甜味增强剂的甜味增强作用,本发明组合物允许减少天然增甜剂(例如,三氯蔗糖或果糖)或人工增甜剂(例如,三氯蔗糖)于可摄入组合物例如食物中的量。期望的是减少天然增甜剂的水平以减少糖尿病人食物的热,或者减少预期用于糖尿病人的食物的天然糖水平。
[0096] 期望的是减少人工增甜剂的水平,目的是提高本申请所述的甜味特征。当将含有蔗糖的组合物的甜味或甜味递送分布特征与包含蔗糖和甜味增强剂或其盐、溶剂化物和/或酯的组合的组合物相比时,可如本申请所述使用任意常规感官技术,包括配对比较试验(paired comparison test)、差异试验(difference testing)、时间强度试验(time intensity testing)、描述性分析(descriptive analysis)等。当组合物被认为具有″基本″相同的甜味或甜味递送分布时,这些特征使用常规感官技术是不容易区分的。
[0097] 相对于在不含有甜味增强剂的常规可摄入组合物中的天然或人工增甜剂的量,天然增甜剂或人工增甜剂水平的减少量的范围为约10wt.%至约90wt.%,包括减少约15wt.%,约20wt.%,约25wt.%,约30wt.%,约35wt.%,约40wt.%,约45wt.%,约
50wt.%,约55wt.%,约60wt.%,约65wt.%,约70wt.%,约75wt.%,约80wt.%或约
85wt.%,包括其间的所有值、范围和子范围。
[0098] 在具有降低水平的蔗糖的可摄入组合物(如本申请所述)中存在的甜味增强剂或其盐和/或溶剂化物的量的范围可从约0.1ppm至约5000ppm,包括0.5ppm,约1ppm,约2ppm,约3ppm,约4ppm,约5ppm,约6ppm,约7ppm,约8ppm,约9ppm,约10ppm,约15ppm,约20ppm,约25ppm,约30ppm,约35ppm,约40ppm,约50ppm,约60ppm,约70ppm,约80ppm,约90ppm,约100ppm、,约200ppm,约300ppm,约400ppm,约500ppm,约750ppm,约1000ppm,约1500ppm,约2000ppm,约2500ppm,约3000ppm,约3500ppm,约4000ppm,约4500ppm或约5000ppm,包括其间的所有值、范围和子范围。
[0099] 本发明一个实施方案提供通过喷雾干燥方法制备组合物的方法,所述组合物包含甜味增强剂或其盐和/或溶剂化物的颗粒和增甜剂例如蔗糖、果糖或三氯蔗糖。术语″喷雾-干燥″泛指以下方法,所述方法牵涉将液体混合物分散成小滴(雾化)并在喷雾干燥设备中从混合物中快速除去溶剂,在所述设备中有从小滴中蒸发溶剂的强驱动力。例如,将甜味增强剂或其盐和/或溶剂化物溶解在或分散在溶剂中,并喷雾干燥所得溶液和/或分散液(dispersion)。所得喷雾干燥的颗粒各自包含甜味增强剂。在其它实施方案中,可将与载体和/或增甜剂(例如,蔗糖、果糖或三氯蔗糖)结合的甜味增强剂一起喷雾干燥以形成单独颗粒,每个颗粒包含甜味增强剂和载体和/或增甜剂。例如,可将甜味增强剂和蔗糖的溶液或分散液喷雾干燥,直到提供甜味增强剂和蔗糖充分且基本均匀的共混物。与通过其它方法制备的基本相同的组合物相比,所要求保护的通过喷雾干燥制备的组合物的固体颗粒具有不同的溶解性和稳定性质。
[0100] 适于喷雾干燥的溶剂可以是任意液体,所述甜味增强剂或其盐和/或溶剂化物和蔗糖各自可溶在和/或分散在所述液体中。优选地,所述溶剂也是挥发性的,沸点为150℃或更低。此外,所述溶剂应当具有相对低的毒性。在一些实施方案中,合适的喷雾干燥溶剂包括水;醇例如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇和丁醇;酮例如丙酮、甲基乙基酮和甲基异丁基酮;酯例如乙酸乙酯和乙酸丙酯;和各种其它溶剂例如乙腈、二氯甲烷、甲苯和1,1,1-三氯乙烷。也可使用较低挥发性的溶剂例如二甲基乙酰胺或二甲基亚砜。也可使用溶剂的混合物例如50%甲醇和50%丙酮,也可使用与水形成的混合物,只要所述蔗糖和所述甜味增强剂或其盐和/或溶剂化物足够可溶从而使所述喷雾干燥方法可实施。
[0101] 用于溶剂蒸发的强驱动力通常通过以下方式提供:在干燥小滴的温度,维持喷雾干燥设备中的溶剂的分压力刚好低于所述溶剂的蒸气压。这是通过以下方式完成的:(1)将喷雾干燥设备中的压力维持在部分真空(例如,0.01至0.50atm);或者(2)将液体小滴与温热干燥气混合;或者(3)方式(1)和(2)。此外,蒸发溶剂所需的一部分热可通过加热喷雾溶液来提供。
[0102] 固体颗粒中所述甜味增强剂与载体和/或增甜剂的相对比例依赖于用于喷雾干燥的溶剂中甜味增强剂与载体和/或增甜剂的比。在一个实施方案中,甜味增强剂的相对量的范围为所述颗粒重量的约0.002%至约50%。在另一个实施方案中,甜味增强剂的相对量的范围为颗粒重量的约20%至约50%。
[0103] 在另一个实施方案中,包含大量颗粒的本发明组合物可通过旋转熔化方法(spin melt process)(也称作″旋转带包埋(Spin-band entrapment)″)制备,其中所述甜味增强剂与可熔载体(例如,糖)结合,并在合适的温度、剪切力、冷却条件下掺入到熔化-旋转载体中,产生包封在载体中的甜味增强剂丝(thread)或纤维(hber)。然后可使用各种方法将所述被包封的甜味增强剂丝或纤维粉碎磨碎,得到所述被包封的甜味增强剂的颗粒。与通过其它方法制备的甜味增强剂相比,旋转带包埋所述甜味增强剂在溶解速率方面提供提高的溶解性。
[0104] 如上所述,本发明的甜味增强剂非常有效,并可在相对较低甜味增强剂浓度(例如,在ppm水平)提供组合物甜味性质的显著增强。因此,即使可摄入组合物(例如,食物)中甜味增强剂浓度变化了百万分之一,也可造成感知甜味和甜味特征的显著变化。因此,保证可摄入组合物中甜味增强剂均匀且受控浓度水平的方法是重要的。当所述甜味增强剂可容易地以所需浓度溶解在液体(例如,水)中时,不难在液体可摄入组合物(例如,饮料)中获得均匀浓度的甜味增强剂。然而,困难的是(即使是在液体可摄入组合物中)再现性地控制批次之间低需要量的甜味增强剂,或者困难的是将甜味增强剂以商业生产所需的速度快速掺入到可摄入组合物中。因此,通常方便的是制备甜味增强剂相对浓缩的″母料″,从而可在配制过程中以适于迅速、可再现和均匀混合到可摄入组合物中的浓度将所述母料容易地量取到所述可摄入组合物中。
[0105] 如本申请所述,所述″母料″可为固体、颗粒组合物,或者可为甜味增强剂于合适溶剂中的溶液或分散液。当作为固体、颗粒组合物形成时,所述″母料″可包含甜味增强剂,其可与最终可摄入组合物中的一种或多种其它成分(例如,增甜剂、淀粉等)结合,使用各种方法例如喷雾干燥等。可选择地,可使用增强甜味增强剂颗粒溶解性的方法(例如,可提供无定形甜味增强剂颗粒的方法,或者提供纳米颗粒甜味增强剂的方法)将所述甜味增强剂用额外添加剂制备。然后可使用常规方法将结合在一起的甜味增强剂和任选额外其它成分与可摄入组合物的其它固体或液体成分共混。可选择地,当作为液体″母料″组合物形成时,可将甜味增强剂溶解在最终可摄入组合物的一种液体组分(例如,液体矫味剂、油等)或者溶解在溶剂(例如,亚烷基二醇例如丙二醇,或者醇例如乙醇)中,所述甜味增强剂在所述溶剂中是高度可溶的,由此得到可被更容易加到可摄入组合物中的更高浓缩的溶液。在一些实施方案中,期望的是所述溶剂为可食用组合物中天然存在的溶剂中的一种(例如,液体矫味剂或油)。可选择地,可选择具有″中性″感官性质的溶剂,以致于所述溶剂不影响或改变所述可摄入组合物的典型感官性质。可选择地,在将甜味增强剂的溶液或混悬液加到可摄入组合物中后,可在加工可摄入组合物过程中除去所述溶剂(例如,通过加热或真空)。如果需要,所述包含甜味增强剂的液体″母料″也可任选包括最终可摄入组合物的其它成分。
[0106] 可通过以下方式制备具体的可摄入组合物例如食物:将包含甜味增强剂的固体和液体组合物籍由常规混合、溶解、粒化所述成分而结合到各种形式食物(包括固体食物、半固体食物和液体食物)中。可将各种添加剂与本发明的组合物混合、研磨或粒化以形成合适的食材。可将本发明组合物配制成食物,其为干燥粉末或为液体溶液或为混悬液。在一个实施方案中,在制备时将本发明组合物配制成液体或配制成糊状物。在其它实施方案中,将本发明组合物配制成干燥粉末,随后但在与其它食物成分混合之前加入液体(通常为水)。
[0107] 应当注意的是,术语″5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物″、″3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2′,
2′-二甲基-N-丙基丙酰胺″和″化合物A″是指相同的化合物,并在本申请中(包下面的实施例)全文中互换使用。

具体实施方式

[0108] 实施例
[0109] 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺溶液的制备
[0110] 使用各种不同溶剂制备3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的液体组合物(表3)。其是通过用碱物质例如碱金属盐(可增加溶液中3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺浓度水平的碱物质)增加所述溶液的pH发现的。合适的碱金属盐包括但不限于碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钠等。在丙二醇中,碳酸氢钠会将pH从7.8升至8.5;3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的溶解率会从0.5%增加至1.0%。
[0111] 液体稀释形式的制备操作(进行加热):
[0112] 1.称取所需量的化合物和碳酸氢钠。
[0113] 2.计算一种或多种食品级溶剂的体积(水、乙醇、异丙醇、丁二醇、丙二醇、甘油三乙酸酯、丙三醇、植物油(大豆油、玉米油、花生油、桃仁油、棉籽油、芝麻油)、橄榄油、分馏椰子油、Neobee、甘油三丁酸酯、甘油一酯和甘油二酯、乳酸乙酯、乙酰丙酸乙酯、硬脂酸丁酯、枸橼酸三乙酯、琥珀酸二乙酯、丙二酸二乙酯、醋酸、乳酸、磷酸、苄醇、四氢糠醇、D-柠檬烯、γ-戊内酯、丁内酯、聚乙二醇失水山梨醇单硬脂酸酯 等),加到干燥的称取出来的化合物中,使浓度为1,000-50,000ppm(0.1-5%)。
[0114] 3.在加热盘上预加热合适量的溶剂至100至200°F,同时使用搅拌棒以1,100rpm搅拌。
[0115] 4.将预称取的化合物加到加热的溶剂(当温度达到100至200°F)中。
[0116] 5.继续加热溶剂并检查以保证完全溶解,如果需要送回到加热盘中。
[0117] 对于水作为溶剂的制备操作:
[0118] 表1.
[0119]
[0120] 对于丙二醇(PG)作为溶剂的制备操作:
[0121] 表2.
[0122]
[0123] 液体稀释形式的制备操作(不进行加热):
[0124] 1.称取所需量的化合物。
[0125] 2.计算食品级溶剂的体积(水、乙醇、丙二醇、甘油三乙酸酯、丙三醇、Neobee、DI水(去离子水)、磷酸、乳酸、橄榄油),加到干燥的称取出来的化合物中,使浓度为1,000-50,000ppm(0.1-5%)。
[0126] 3.在加热盘上使用搅拌棒以1,100rpm搅拌溶剂。
[0127] 4.向溶剂中加入预称取的化合物。
[0128] 5.继续搅拌并检查以保证完全溶解,如果需要送回到加热盘中。
[0129] 表3.
[0130]
[0131]
[0132]
[0133] 上表显示,可容易地获得浓度高达0.5%的3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺于丙二醇中的溶液,而获得仅约0.1wt.%浓度的于乙醇中的溶液和10ppm的于水中的溶液。
[0134] 实施例2
[0135] 5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物溶液的制备
[0136] 液体稀释形式的制备操作:
[0137] 使用各种不同溶剂制备5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物的液体组合物。其是通过用碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钠或其它碱物质(可增加溶液中5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物浓度水平的碱物质)增加所述溶液的pH发现的。在丙二醇中,碳酸氢钠会将pH从7.8升至8.5;5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物的溶解率会从0.5%增加至1.0%。
[0138] 液体稀释形式的制备操作(进行加热):
[0139] 1.称取所需量的化合物和碳酸氢钠。
[0140] 2.计算食品级溶剂(一种或多种)的体积(水、乙醇、异丙醇、丁二醇、丙二醇、甘油三乙酸酯、丙三醇、植物油(大豆油、玉米油、花生油、桃仁油、棉籽油、芝麻油)、橄榄油、分馏椰子油、Neobee、甘油三丁酸酯、甘油一酯和甘油二酯、乳酸乙酯、乙酰丙酸乙酯、硬脂酸丁酯、枸橼酸三乙酯、琥珀酸二乙酯、丙二酸二乙酯、乙酸、乳酸、磷酸、苄醇、四氢糠醇、D-柠檬烯、γ-戊内酯、丁内酯、聚乙二醇失水山梨醇单硬脂酸酯 等),加入到干燥的称取出的化合物中,使浓度为1,000-50,000ppm(0.1至5%)。
[0141] 3.在加热盘上预加热合适量的溶剂至100至200°F,同时使用搅拌棒以1,100rpm搅拌。
[0142] 4.将预称取的化合物加到加热的溶剂(当温度达到100至200°F时)中。
[0143] 5.继续搅拌并检查以保证完全溶解,如果需要送回到加热盘中。
[0144] 6.对于水作为溶剂的制备操作。
[0145] 表4.
[0146]
[0147] 对于丙二醇(PG)作为溶剂的制备操作
[0148] 表5.
[0149]
[0150] 液体稀释形式的制备操作(不进行加热):
[0151] 1.称取所需量的化合物.
[0152] 2.计算食品级溶剂(一种或多种)的体积(水、乙醇、异丙醇、丁二醇、丙三醇、植物油(大豆油、玉米油、花生油、桃仁油、棉籽油、芝麻油)、分馏椰子油、甘油三乙酸酯、甘油三丁酸酯、甘油一酯和甘油二酯、乳酸乙酯、乙酰丙酸乙酯、硬脂酸丁酯、枸橼酸三乙酯、琥珀酸二乙酯、丙二酸二乙酯、乳酸、乳酸、苄醇、四氢糠醇、D-柠檬烯、γ-戊内酯、丁内酯、聚乙二醇失水山梨醇单硬脂酸酯 ),加到干燥的称取出来的化合物中,使浓度为1,000至50,000ppm(0.1至5%)。
[0153] 2.在加热盘上使用搅拌棒以1,100rpm搅拌溶剂。
[0154] 3.将预称取的化合物加到溶剂中。
[0155] 4.继续搅拌并检查以保证完全溶解,如果需要送回到加热盘中。
[0156] 实施例3A
[0157] 蔗糖作为增甜剂
[0158] 针对甜味增强和其它参考属性对5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物的液体溶液进行试验
[0159] 使用几类感官试验确定5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物在增强蔗糖甜味方面的效力。进行两类试验:
[0160] 1)对于甜味,使用15-点百分比蔗糖当量标度(15-point percent sucrose equivalence scale)进行感官标度试验,目的是评价5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物在蔗糖或果糖中的甜味增强。
[0161] 2)配对比较试验(2备选物迫选差异试验(2-alternative forced choice difference test))确定蔗糖溶液对5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物溶液的甜度当量(sweetness equivalence),或者确定缓冲液对5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物的相对甜度。
[0162] 刺激物:
[0163] 用蔗糖或果糖进行试验。在合适浓度,对含有和/或不含有5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物的增甜剂进行评价。
[0164] 制备5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物,其为于乙醇中的浓原液,以保证所述化合物的溶解。因此,所有品尝溶液(taste solution)含有最终浓度为0.1%的乙醇。不含有化合物的样品也含有0.1%乙醇。低磷酸钠缓冲液由0.3mM KCl、0.5mM Na2HPO4和0.175mM KH2PO4组成。
[0165] 在标度试验情况下,在15-点标度上针对甜味对样品进行评级,范围为从0=0%蔗糖至15=15%蔗糖。为了评价除甜味外的属性,使用参考进行训练并根据下表制备。注意的是,在15-点标度上,每个参考所被给予的评分为5。
[0166] 表6.属性参考
[0167]
[0168] 受试者:
[0169] 使用外来小组成员进行试验。将小组成员的确定数目与试验结果一起报道。指示受试者在试验前的至少1小时不进食或不饮用任何东西(水除外)。
[0170] 操作:
[0171] 在开始任何试验前,小组成员用水漱口。将样品以随机、平衡的顺序呈现给小组成员。每次评价后,小组成员用水漱口并具有最长1分钟延缓时间来清除任意口腔味道。除非另有说明,每个试验重复两次。
[0172] 用于蔗糖中的5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物(pH 7.1)进行线性标度试验
[0173] 表7.平均甜度、n=32(16个小组成员,一式两次)。Tukey′s值=0.741(α=0.05)、0.664(α=0.10)。
[0174]
[0175] 表8.平均苦味,n=32(16个小组成员,一式两次)。Tukey′s值=0.219(α=0.05)、0.196(α=0.10)。
[0176]
[0177] 结论:
[0178] 上面所呈现的结果证明,与9%和10%蔗糖溶液相比,含有25μm 5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物的6%蔗糖溶液在甜味性质方面没有显著差异。对于任意溶液,没有注意到任何显著变味。
[0179] 实施例3B
[0180] 用9%蔗糖对6%蔗糖+10ppm(35.29μm)5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物进行的配对比较试验
[0181] 操作:
[0182] 小组成员进行2次定向配对比较试验,确定哪个样品更甜。所述试验比较9%蔗糖与6%蔗糖+10ppm(35.29μm)5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物的甜味强度。小组成员也评论所述试验的困难以及是否感觉到任何变味。样品完全被随机放置。
[0183] 表9.由小组成员选择的更甜的样品:n=28(14个小组成员,一式两次).[0184]
[0185] 结论:
[0186] 28个小组成员中的9个将6%蔗糖+10ppm(35.29μm)5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物溶液评级为比9%蔗糖更甜(p>0.05).[0187] 实施例3C
[0188] 用于LSB和蔗糖中的5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物(pH 7.1)进行的线性标度试验(Line Scale Testing)
[0189] 表10.平均甜度、n=14(14小组成员,重复一次)。Tukey′s值=0.581(α=0.05)、0.520(α=0.10)。
[0190]
[0191] 表11.平均甜度、n=14(14小组成员,重复一次)。Tukey′s值=0.887(α=0.05)、0.794(α=0.10)。
[0192]
[0193] 表12.平均苦味、n=14(14小组成员,重复一次)。Tukey′s值=0.804(α=0.05)、0.719(α=0.10)。
[0194]
[0195] 表13.平均苦味、n=14(14小组成员,重复一次)。Tukey′s值=1.385(α=0.05)、1.239(α=0.10)。
[0196]
[0197] 结论:
[0198] 上面呈现的结果证明,在甜度方面,LSB+35.3μm(10ppm)5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物与0%蔗糖没有显著差异(p>0.10),并且具有0.2的平均评分。在甜度方面,6%蔗糖+35.3μm(10ppm)5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物与8%、9%、10%蔗糖没有显著差异(p>0.10)并且具有9.3的平均评分。没有显著变味。
[0199] 实施例4
[0200] 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的溶解性
[0201] 如下所示制备3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的各种溶液。
[0202] 表14.
[0203]溶剂* 溶解性(mM) 溶解性(ppm)
枸橼酸缓冲液、pH 2.8 0.14 50
枸橼酸缓冲液、pH 4.0 0.14 50
磷酸盐缓冲液、pH 7.1 1.7 602
丙二醇(PG) 17.2mM 6096
乙醇 10.6mM 3757
甘油三乙酸酯 1.6mM 567
丙三醇 7.9mM 2800
[0204] *枸橼酸缓冲液(pH 2.8)含有50mM枸橼酸、约16mM NaOH(用1.0M HCl和1.0MNaOH将pH调整至7.1);枸橼酸缓冲液(pH 4.0)含有50mM枸橼酸单钠盐、约
7.4mMNaOH(用1.0M HCl和1.0M NaOH将pH调整至7.1);磷酸盐缓冲液(pH 7.1)含有
50mMKH2PO4、约32mM NaOH(用1.0 M HCl和1.0 M NaOH将pH调整至7.1)。
[0205] 结论:
[0206] 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的水溶解性为pH依赖性的,并且发现在低pH时具有较低溶解性。
[0207] 实施例5
[0208] 对于甜味和其它参考属性,对3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺(化合物A)的液体溶液进行试验。
[0209] 如上所述制备液体组合物,并对增强蔗糖的甜味方面和对赋予参考属性方面进行评价。
[0210] 综述:
[0211] 使用数种感官试验确定3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺在增强蔗糖甜味方面的效力。进行两类试验:
[0212] 1)对于甜味,使用15-点百分比蔗糖当量标度进行感官标度试验,目的是评价3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺在蔗糖或在果糖中的甜味增强。
[0213] 2)使用配对比较试验(2备选物迫选差异试验)确定蔗糖溶液对3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺溶液的相对甜度,或者缓冲液对3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的相对甜度。
[0214] 刺激物:
[0215] 用蔗糖或果糖进行试验。在合适浓度,使用和/或不使用3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺评价增甜剂。
[0216] 制备3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺,其为于乙醇中的浓原液,以保证3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的溶解。因此,所有品尝溶液在最终溶液中含有乙醇。不含有3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,
6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的样品也含有等浓度乙醇。对于牵涉
3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺(5-10ppm(最高至28μM))的样品,乙醇的最终浓度为0.2%;30-40μm(0.4%乙醇);50μm(0.5%乙醇);和100μm(1%乙醇)。
[0217] 也制备于缺少蔗糖的低磷酸钠缓冲液(pH 7.1;“LSB”)中的样品,以评价3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺单独的味道。低磷酸钠缓冲液由0.3mM KCl、0.5mM Na2HPO4和0.175mM KH2PO4组成。
[0218] 在标度试验情况下,在15-点标度上针对甜味对样品进行评级,范围为从0=0%蔗糖至15=15%蔗糖。为了评价除甜味外的属性,使用参考用于训练并根据下表制备。注意的是,在15-点标度上,每个参考所被给予的评分为5。
[0219] 表15.属性参考
[0220]
[0221] 受试者:
[0222] 使用外来小组成员进行试验。将小组成员的确定数目与试验结果一起报道。指示受试者在试验前的至少1小时不进食或不饮用任何东西(水除外)。
[0223] 操作:
[0224] 在开始任何试验前,小组成员用水漱口。将样品以随机、平衡的顺序呈现给小组成员。每次评价后,小组成员用水漱口并具有最长1分钟延缓时间来清除任意口腔味道。除非另有说明,每个试验重复两次。
[0225] 在标度试验中,小组成员针对上面所列的属性(参见“刺激物”部分)对样品单一地评级。在配对比较试验中,小组成员品尝每对溶液并指出感觉哪个样品更甜。
[0226] 报道:
[0227] 对于每个标度品尝试验,报道重要的属性。如果在结果中没有列出属性,则对于所有样品评分非常低(<1.0平均评分)和/或结果没有显示任意相同趋向。
[0228] 感官标度试验:
[0229] 溶解在低磷酸钠缓冲液(LSB;pH 7.1)中的各种浓度的蔗糖对于LSB中(pH 7.1)的50μm 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺+6%蔗糖
[0230] 操作:
[0231] 在开始任何试验前,小组成员用水漱口。将样品以随机、平衡的顺序呈现给小组成员。每次评价后,小组成员用水漱口并具有最长1分钟延缓时间来清除任意口腔味道。除非另有说明,每个试验重复两次。在标度试验中,小组成员针对所测量的属性对样品单一地评级。
[0232] 在pH 7.1,用于6%蔗糖中的17.7ppm(50μm)3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺进行线性标度试验。
[0233] 表16.平均甜度、n=15(15小组成员,一式一次)。Tukey′s值=0.689(α=0.05)、0.617(α=0.10)。
[0234]
[0235] 表17.平均苦味、n=15(15小组成员,一式一次)。Tukey′s值=0.492(α=0.05)、0.440(α=0.10)。
[0236]
[0237] 结论:
[0238] 小组成员指出,在甜度上,6%蔗糖+50μm 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺与10%或12%蔗糖相比没有显著不同(p>0.10)。此外,没有与于LSB(pH 7.1)中的3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺相关的显著苦味变味。
[0239] 在pH 7.1,用于6%蔗糖中的浓度为8.9ppm(25μm)的3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺进行线性标度试验。
[0240] 表18.平均甜度、n=24(12个小组成员,一式两次)。Tukey’s值=1.079(α=0.05)、0.974(α=0.10)。
[0241]
[0242] 表19.平均苦味、n=24(12个小组成员,一式两次)。Tukey’s值=0.159(α=0.05)、0.143(α=0.10)。
[0243]
[0244] 结论:
[0245] 小组成员指出,在甜度方面,6%蔗糖+25μm 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺与10%或12%蔗糖相比没有显著不同(p>0.10)。此外,没有与6%蔗糖+25μm 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺相关的显著变味。
[0246] 在pH 7,用浓度为8.9ppm(25μm)的3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺独自进行线性标度试验。
[0247] 表20.平均甜度、n=30(15个小组成员,一式两次)。Tukey′s值=0.535(α=0.05)、0.479(α=0.10)。
[0248]
[0249] 表21.平均苦味、n=30(15个小组成员,一式两次)。Tukey′s值=0.218(α=0.05)、0.195(α=0.10)。
[0250]
[0251] 结论:
[0252] 在甜度方面,浓度为25.0μm(8.9ppm)3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺与0%蔗糖相比没有显著不同(p>0.10)。此外,没有与3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺相关的显著变味。
[0253] 在pH 7.1,用浓度为17.7ppm(50μm)的3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺独自进行线性标度试验。
[0254] 表22.平均甜度、n=14(14小组成员,一式一次)。Tukey′s值=1.013(α=0.05)、0.906(α=0.10)。
[0255]
[0256] 于低钠缓冲液(LSB)中的浓度为50μm的3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺具有0%蔗糖至2%蔗糖之间的平均评分(1.3)。没有与3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺相关的显著变味。
[0257] 在pH 7.1,于蔗糖中的1、2、4、7&10ppm的3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的线性标度评价。
[0258] 表23.平均甜度、n=30(15个小组成员,一式两次)。Tukey′s值=1.138(α=0.05)、1.043(α=0.10)。
[0259]
[0260] 表24.平均苦味、n=30(15个小组成员,一式两次)。Tukey′s值=0.611(α=0.05)、0.560(α=0.10)。
[0261]
[0262] 结论:
[0263] 小组成员指出,6%蔗糖+7或10ppm 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺与10%或12%蔗糖相比没有显著不同(p>0.10)。此外,小组成员指出,6%蔗糖+4ppm 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺与10%蔗糖相比没有显著不同(p>0.10)。此外,没有与于LSB(pH 7.1)中的3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺相关的显著变味。
[0264] 在pH 7.1,用于各种浓度蔗糖中的5ppm 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺进行线性标度试验。
[0265] 表25.平均甜度、n=30(15个小组成员,一式两次)。Tukey′s值=0.910(α=0.05)、0.836(α=0.10)。
[0266]
[0267] 表26.平均苦味、n=30(15个小组成员,一式两次)。Tukey′s值=0.686(α=0.05)、0.630(α=0.10)。
[0268]
[0269] 结论:
[0270] 小组成员指出,在甜度方面,1%蔗糖+5ppm 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺与2%蔗糖相比没有显著不同(p>0.10)。小组成员指出,在甜度方面,2%蔗糖+5ppm 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺与4%蔗糖相比没有显著不同。小组成员指出,在甜度方面,4%蔗糖+5ppm3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺与8%蔗糖相比没有显著不同(p>0.10)。此外,没有与于LSB(pH 7.1)中的3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺相关的显著变味.[0271] 在pH 7.1,用于各种浓度蔗糖中的8.9ppm(25μm)3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺进行线性标度试验。
[0272] 表27.平均甜度、n=28(14个小组成员,一式两次)。Tukey′s值=0.712(α=0.05)、0.647(α=0.10)。
[0273]
[0274] 表28.平均苦味、n=28(14个小组成员,一式两次)。Tukey′s值=0.186(α=0.05)、0.169(α=0.10)。
[0275]
[0276] 结论:
[0277] 小组成员指出,在甜度方面,2%蔗糖+8.9ppm 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺与6%蔗糖相比没有显著不同(p>0.10)。小组成员指出,在甜度方面,4%蔗糖+8.9ppm 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺与8%蔗糖相比没有显著不同(p>0.10)。此外,没有与于LSB(pH 7.1)中的3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺相关的显著变味.
[0278] 实施例6
[0279] 果糖作为增甜剂
[0280] 使用果糖作为增甜剂和3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺作为甜味增强剂进行感官评价,使用与上面使用蔗糖的那些方法相似的方法。
[0281] 在pH 7.1,通过线性标度试验用10.6ppm(30μm)和14.2ppm(40μm)3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺进行阈值研究。
[0282] 表29.平均甜度、n=30(15个小组成员,一式两次)。Tukey′s值=0.486(α=0.05)、0.438(α=0.10)。
[0283]
[0284] 表30.平均苦味、n=30(15个小组成员,一式两次)。Tukey′s值=0.507(α=0.05)、0.458(α=0.10)。
[0285]
[0286] 结论:
[0287] 在甜度方面,含有30.0μm和40μm 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的两种果糖溶液分别与0%和2%果糖相比没有显著不同(p>0.10)。此外,没有与3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺相关的显著变味。
[0288] 在pH 7.1,用于6%果糖中的35.4ppm(100μm)3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺进行线性标度试验。
[0289] 表31.平均甜度、n=14(14小组成员,一式一次)。Tukey′s值=1.914(α=0.05)、1.713(α=0.10)。
[0290]
[0291] 表32.平均苦味、n=14(14小组成员,一式一次)。Tukey′s值=1.214(α=0.05)、1.086(α=0.10)。
[0292]
[0293] 结论:
[0294] 小组成员指出,6%果糖+100μm 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的甜度与8%或9%果糖相比没有显著不同(p>0.10)。此外,没有于在LSB(pH 7.1)中的增强剂相关的显著变味。
[0295] 在pH 7.1,用于果糖中的8.9ppm(25μm)3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺进行线性标度试验。
[0296] 表33.平均甜度、n=26(13个小组成员,一式两次)。Tukey′s值=0.714(α=0.05)、0.639(α=0.10)。
[0297]
[0298]
[0299] 表34.平均苦味、n=26(13个小组成员,一式两次)。Tukey′s值=0.143(α=0.05)、0.128(α=0.10)。
[0300]
[0301] 结论:
[0302] 小组成员指出,6%果糖+25μm 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺比6%果糖明显更甜(p>0.05)并具有6%果糖至8%果糖之间的平均甜度。此外,没有与于LSB(pH 7.1)中的3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺相关的显著变味。
[0303] 实施例7
[0304] 用1%蔗糖对9.9ppm(28μm)3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺进行的配对比较试验
[0305] 操作:
[0306] 在配对比较品尝试验操作中,小组成员评价两种溶液。他们被指示选择两种样品中较甜的一种。他们也被要求评价是否很难分辨两种样品间甜味上的不同,以及是否感觉到任意变味。
[0307] 表35.:由小组成员所选择的更甜的样品:1%蔗糖.n=32(16个小组成员,一式两次).
[0308]
[0309] 结论:
[0310] 小组成员证明,1%蔗糖明显比28μm 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺更甜(p>0.05)。
[0311] 用6%果糖对6%果糖+8.9ppm(25μm)3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺进行的配对比较试验[0312] 操作:
[0313] 在配对比较品尝试验操作中,小组成员评价两种溶液。他们被指示选择两种样品中较甜的一种。
[0314] 表36.:由小组成员所选择的较甜的样品N=25(25小组成员,一式一次)。
[0315]
[0316]
[0317] 结论:
[0318] 所述试验证明,6%果糖+25μm3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺明显比6%果糖更甜(p<0.05)。
[0319] 用7%果糖对6%果糖+8.9ppm(25μm)3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺进行的配对比较试验[0320] 操作:
[0321] 在配对比较品尝试验操作中,小组成员评价两种溶液并被指示选择两种样品中较甜的一种。
[0322] 表37.:由小组成员所选择的较甜的样品N=25(25小组成员,一式一次)。
[0323]
[0324] 结论:
[0325] 所述试验证明,在甜度方面,6%果糖+25μm3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺与7%果糖之间没有显著差异(p<0.01)。
[0326] 实施例8
[0327] 可乐组合物
[0328] 使用以下成分制备可乐组合物并评价甜味和/或余味。含有减少量蔗糖(与“100%蔗糖”可乐相比)和3ppm或3.19ppm 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺(或其盐和/或溶剂化物)的可乐组合物与“100%蔗糖”可乐配方具有大致相同的甜味。
[0329] 表38.
[0330]
[0331] 上面的可乐型乳液含有以下成分:
[0332] 表39.
[0333]
[0334]
[0335] 使用用100%蔗糖制备的可乐对用60%蔗糖+3ppm 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺制备的可乐进行配对比较试验
[0336] 操作:
[0337] 在配对比较品尝试验操作中,小组成员评价两种溶液并被指示选择两种样品中较甜的一种。
[0338] 表40.由小组成员所选择的较甜样品,n=39(13小组成员,一式三次).[0339]
[0340] 结论:
[0341] 所述小组证明,在甜度方面,60%蔗糖可乐+3ppm(8.47μm)3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺与100%蔗糖可乐之间没有显著差异(p>0.10)。
[0342] 使用用100%蔗糖制备的可乐对用66%蔗糖+3.19ppm5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物制备的可乐进行配对比较试验。
[0343] 操作:
[0344] 在配对比较品尝试验操作中,小组成员评价两种溶液并被指示选择两种样品中较甜的一种。
[0345] 表41.由小组成员所选择的较甜样品:含有100%蔗糖的可乐对含有66%蔗糖+3.19ppm(8.47μm)3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的可乐,n=39(13小组成员,一式三次)。
[0346]
[0347] 结论:
[0348] 所述小组证明,在甜度方面,66%蔗糖可乐+3.19ppm(8.47μm)3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺与
100%蔗糖可乐之间没有显著差异(p>0.10)。
[0349] 实施例9
[0350] 巧克力饮料粉
[0351] 可使用例如以下成分制备巧克力饮料粉并在牛奶中复原。
[0352] 表42.
[0353]
[0354]
[0355] 操作:
[0356] KitchenAide混合器装备有丝搅打器(wire whip)附件并用于混合糖和盐,保持5秒。加入卵磷脂,将所得混合物再混合5秒钟。加入可可、麦芽糊精和香草素,将混合物再混合10秒钟。
[0357] 操作:
[0358] 巧克力奶制品
[0359] 通过以下方式制备巧克力奶制品:将巧克力饮料混合物与奶和合适量的糖或糖+3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺组合。将75.0克全糖巧克力饮料粉混合到250ml冷的(40°F)2%低脂牛奶中并用钢丝搅打器混合直到溶解。将45.5克50%糖巧克力饮料粉混合到250ml冷的(40°F)2%低脂牛奶中并用钢丝搅打器混合直到所述粉末溶解。将化合物A以0.10%浓度水平溶解在丙二醇中并加入到巧克力牛奶中,用钢丝搅打器混合直到均匀,历时约2分钟。
[0360] 人品尝试验:
[0361] 巧克力牛奶配对比较
[0362] 巧克力牛奶+100%糖对巧克力牛奶+50%糖+3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺(7ppm/(20μM))[0363] 结论:
[0364] 小组成员发现,在甜度方面,含有50%糖(p<0.05)+3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺(7ppm/(20μM))的巧克力牛奶与含全糖的巧克力牛奶没有显著不同(p>0.10)。
[0365] 表43.由小组成员所选择的较甜样品,巧克力牛奶+100%糖对巧克力牛奶+50%糖+3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺(7ppm/(20μM))。n=51(17小组成员,一式三次)。
[0366]
[0367]
[0368] 实施例10
[0369] 草莓酸奶
[0370] 制备两种草莓酸奶组合物,然后与原味脱脂酸奶混合。一种草莓水果组合物用蔗糖和果糖的混合物增甜,另一种草莓水果组合物用减少了1/3的蔗糖和3ppm 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺增甜。两种水果组合物的组成如下所示:
[0371] 表44.
[0372]
[0373] 酸奶配对比较试验
[0374] 操作:
[0375] 在配对比较品尝试验操作中,小组成员评价两种酸奶组合物并被指示选择两种样品中较甜的一种。他们总共进行三次配对比较试验,每次试验含有以下样品:含有100%蔗糖的草莓酸奶对含有66.6%蔗糖+3ppm(8.47μm)3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的草莓酸奶。
[0376] 产品:
[0377] 草莓酸奶=草莓IQF、果糖、食物淀粉、蔗糖、纤维素胶、草莓香料、山梨酸钾、水、原味脱脂酸奶、丙二醇、3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺。
[0378] 草莓酸奶制品:通过以下方式制备1000g批次的成品草莓酸奶,将16%(重量)草莓水果制品加到84%(重量)原味脱脂酸奶中并用钢丝搅打器搅拌直到均匀,最短历时5分钟。将化合物A以0.10%浓度水平溶解在丙二醇中,然后加到草莓酸奶中并用钢丝搅打器混合直到均匀,历时约5分钟。
[0379] 结论:
[0380] 小组成员发现,在甜度方面,含有66.6%蔗糖+3ppm(8.47μm)3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的草莓酸奶与含有100%蔗糖的草莓酸奶的相比没有显著不同(p>0.10)。
[0381] 表45.由小组成员所选择的较甜的样品,n=72(16名外来小组成员,一式三次;8名内部小组成员,一式三次).
[0382]
[0383] 实施例11
[0384] 调味水
[0385] 制备两种增甜的水溶液并比较:含有9%蔗糖的调味水对含有6%蔗糖+2.3ppm(6.49μm)5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧代的调味水。
[0386]
[0387] 混合操作:使用 混合器将酸溶解在水中,混合5分钟。加入糖并继续搅拌直到溶解。最后加入香料。将化合物A溶解在0.50%丙二醇混合物中,最后加入并再混合5分钟。
[0388] 操作:
[0389] 在配对比较品尝试验操作中,小组成员评价两种增甜水溶液并被指示选择两种样品中较甜的一种。他们总共进行三次配对比较试验,每次试验含有以下样品:含有9%蔗糖的调味水对含有6%蔗糖+2.3ppm(6.49μm)5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物的调味水。
[0390] 结果显示在下表中:
[0391] 表46.由小组成员所选择的较甜样品:含有9%蔗糖的调味水对含有6%蔗糖+2.3ppm(6.49μm)5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物的调味水。n=45(15小组成员,一式三次)。
[0392]
[0393] 结论:
[0394] 小组成员发现,在甜度方面,含有9%蔗糖的调味水与含有6%蔗糖+2.3ppm(6.49μm)5-(新戊基氧基)-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-4-氨基-2,2-二氧化物的调味水相比没有显著不同(p>0.10)。
[0395] 实施例12
[0396] 调味水
[0397] 制备两种增甜的水溶液并比较:含有9%蔗糖的调味水对含有6%蔗糖+2.44ppm(6.49μm)of 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的调味水。
[0398] 操作:
[0399] 在配对比较品尝试验操作中,小组成员评价两种增甜水溶液并被指示选择两种样品中较甜的一种。他们总共进行三次配对比较试验,每次试验含有以下样品:含有9%蔗糖的调味水对含有6%蔗糖+2.44ppm(6.49μm)3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的调味水。
[0400] 结果显示在下表中:
[0401] 表47.由小组成员所选择的较甜样品:含有9%蔗糖的调味水对含有6%蔗糖+2.44ppm(6.49μm)3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的调味水。n=42(14小组成员,一式三次)。
[0402]
[0403]
[0404] 结论:
[0405] 所述小组成员发现,在甜度方面,含有9%蔗糖的调味水与含有6%蔗糖+2.44ppm(6.49μm)3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺的调味水相比没有显著不同(p>0.10)。
[0406] 实施例13
[0407] 制备喷雾干燥的固体颗粒的一般操作
[0408] 使用喷雾干燥设备制备固体颗粒。将所述甜味增强剂和载体与麦芽糊精、任选地与碳酸氢钠和阿拉伯胶一起混合在溶剂(水)中,形成喷雾溶液。对于试验室配制和用于喷雾干燥的操作工作,使用Buchi试验室喷雾干燥器(型号#B-290)。根据表48中的喷雾干燥配方制备含有本发明组合物的固体颗粒。
[0409] 根据以下操作制备固体颗粒:
[0410] 预称取水,装在烧杯中。预称取Star-Dri 10麦芽糊精、阿拉伯胶、碳酸氢钠和甜味增强剂并分开放在一边。将装水的烧杯放在装备有搅拌棒的加热盘上,打开搅拌旋钮(700-800rpm),在装水的烧杯中产生涡流。将水加热至190-200°F并在搅拌下加入甜味增强剂和碳酸氢钠直到溶解。在搅拌的同时加入麦芽糊精和阿拉伯胶,直到所有都溶解。然后使用Buchi迷你型喷雾干燥器(规格:内部温度=155-160℃,外部温度=100℃和%=30)喷雾干燥溶液。
[0411] 表48.1.5%喷雾干燥配方
[0412]
[0413]
[0414] 所述载体可由麦芽糊精、淀粉、阿拉伯胶和它们的组合组成。
[0415] 甜味增强剂的浓度范围为约1-5%。
[0416] 实施例14
[0417] 旋转熔化固体颗粒制备的一般操作
[0418] 使用SpunMatrixTM设备制备固体颗粒。将甜味增强剂和载体(一种或多种)(聚葡萄糖、麦芽糊精、阿拉伯胶和/或淀粉)在容器中混合。对于试验室配制和用于旋转熔化TM固体颗粒的操作工作,使用SpunMatrix 设备。根据表49中的配方制备含有本发明组合物的固体颗粒。
[0419] 根据下面的操作制备固体颗粒:
[0420] 预称取聚葡萄糖、Star-Dri 10麦芽糊精和甜味增强剂并充分混合,然后放置在一TM TM边。使所述SpunMatrix 设备运转起来,并将共混物缓慢负载在所述SpunMatrix 设备中。
[0421] 表49.
[0422]成分 百分比(wt/wt)
聚葡萄糖 45.00
麦芽糊精 45.00
甜味增强剂 10.00
总计 100.00
[0423] 所述载体可由聚葡萄糖、麦芽糊精、淀粉、阿拉伯胶和它们的组合组成。
[0424] 甜味增强剂的浓度范围可为约1至30%。
[0425] 实施例15
[0426] 挂霜谷物片
[0427] 使用以下成分制备挂霜谷物片并评价甜味。所述糖霜含有减少量的蔗糖(与“100%蔗糖”糖涂覆的谷物片相比)和15ppm 3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺。
[0428] 表50.
[0429]
[0430] 操作:
[0431] 用于糖浆的混合操作:
[0432] Kitchen Aide混合器装备有钢丝搅打器附加器并用于混合糖和白糊精。混合5分钟。使用磁力搅拌棒和搅拌板(stir plate)将阿拉伯胶溶解在水中。混合1分钟。加入剩余的干燥成分和化合物(如果需要)并加热直到溶液达到230°F,保持1分钟。将所述化合物溶解在乙醇中至0.30%浓度水平,然后加入到所述糖浆中;这在整个糖浆中得到更好的均匀性。
[0433] 用于挂霜片的混合操作:
[0434] 将称取量的玉米片放置在平底玻璃杯(tumbler)中。一旦糖浆准备好就加入所需量的糖浆。翻转30分钟,同时用加热枪加热所述片。在对流烤箱中在200°F进一步干燥所述片,保持50分钟。
[0435] 人品尝试验:
[0436] 用100%挂霜谷物片对糖减少33%的挂霜片+3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺(15ppm)进行挂霜片配对比较试验
[0437] 操作:
[0438] 在配对比较品尝试验操作中,小组成员评价两种谷物样品并被指示选择两种样品中较甜的一种。
[0439] 表51.由小组成员所选择的较甜样品,n=42(14小组成员,一式三次).[0440]
[0441] 结论:
[0442] 小组成员发现,在甜度方面,100%蔗糖挂霜片与蔗糖减少33%的挂霜片+15ppm3-(4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基氧基)-2’,2’-二甲基-N-丙基丙酰胺相比没有显著不同(p=0.441)。
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