具有激酶抑制剂活性的二环吡唑类、其制备方法和包含它们的药物组合物 |
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| 申请号 | CN201110003377.9 | 申请日 | 2001-07-25 | 公开(公告)号 | CN102060857A | 公开(公告)日 | 2011-05-18 |
| 申请人 | 辉瑞意大利有限公司; | 发明人 | D·范斯里; V·皮塔拉; M·瓦拉西; | ||||
| 摘要 | 本 发明 涉及具有激酶 抑制剂 活性的二环吡唑类、其制备方法和包含它们的药物组合物。本发明的式(I)的二环吡唑化合物可用于 治疗 与蛋白激酶失调有关的 疾病 。 | ||||||
| 权利要求 | 1.式(I)的二环吡唑化合物及其可药用盐： |
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| 说明书全文 | 具有激酶抑制剂活性的二环吡唑类、其制备方法和包含它们的药物组合物 技术领域背景技术[0003] 蛋白激酶(PKs)功能障碍是许多疾病的特点。在人类癌症中涉及的一大部分癌基因和原癌基因编码PKs。PKs活性增强还涉及许多非恶性疾病，如良性前列腺增生、家族性腺瘤病、息肉病、神经纤维瘤病、银屑病、与动脉粥样硬化有关的血管平滑细胞增殖、肺纤维化、关节炎肾小球性肾炎以及术后狭窄和再狭窄。 [0005] 关于PKs功能障碍或失调的概括性参考资料，参见如CurrentOpinion inChemical Biology(化学生物学中的当前观点)1999，3，459-465。 发明内容[0006] 本发明的一个目的是提供作为对抗由于蛋白激酶活性失调导致的 宿主疾病的药剂而用于治疗的化合物。 [0007] 本发明的另一目的是提供赋予多种蛋白激酶抑制活性的化合物。 [0008] 本发明者现已发现二环吡唑类被赋予多种蛋白激酶抑制活性，因而在治疗与失调的蛋白激酶有关的疾病中有用。 [0009] 更具体地，本发明的二环吡唑类可用于治疗多种癌症，包括但不限于：癌如膀胱癌、乳癌、结肠癌、肾癌、肝癌、肺癌(包括小细胞肺癌)、食道癌、胆囊癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、宫颈癌、甲状腺癌、前列腺癌和皮肤癌(包括鳞癌)；淋巴系的造血肿瘤，包括白血病、急性淋巴细胞白血病、急性成淋巴细胞白血病、B细胞淋巴瘤、T细胞淋巴瘤、何杰金氏淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤、毛细胞淋巴瘤和伯基特淋巴瘤；髓系的造血肿瘤，包括急性和慢性髓细胞白血病、骨髓增生异常综合征和前髓细胞白血病；间充质起源的肿瘤，包括纤维肉瘤和横纹肌肉瘤；中枢和外周神经系统肿瘤，包括星形细胞瘤、成神经细胞瘤、神经胶质瘤和神经鞘瘤；其它肿瘤，包括黑素瘤、精原细胞瘤、畸胎癌、骨肉瘤、着色性干皮病、角化棘皮瘤、甲状腺滤泡癌和卡波西肉瘤。 [0010] 由于PKs在细胞增殖调节中的关键作用，这些二环吡唑类还可用于治疗多种细胞增殖性疾病，例如良性前列腺增生、家族性腺瘤病、息肉病、神经纤维瘤病、银屑病、与动脉粥样硬化有关的血管平滑细胞增殖、肺纤维化、关节炎肾小球性肾炎以及术后狭窄和再狭窄。 [0012] 本发明的化合物，作为凋亡的调节剂，还可以用于治疗癌症、病毒感染，防止感染HIV的个体中AIDS发生发展、自身免疫疾病和神经变性疾病。 [0013] 本发明的化合物可以用于抑制肿瘤血管生成和转移。 [0014] 本发明的化合物可以用作依赖细胞周期蛋白的激酶(cdk)抑制剂，且还可用作为其它蛋白激酶的抑制剂，如不同异构型的蛋白激酶C、Met、PAK-4、PAK-5、ZC-1、STLK-2、DDR-2、Aurora 1、 Aurora 2、Bub-1、PLK、Chk1、Chk2、HER2、raf1、MEK1、MAPK、EGF-R、PDGF-R、FGF-R、IGF-R、VEGF-R、PI3K、weel激酶、Src、Abl、Akt、ILK、MK-2、IKK-2、Cdc7、Nek，因而有效地治疗与其它蛋白激酶有关的疾病。 [0015] 因此，本发明提供一种用于治疗患有由于蛋白激酶活性改变导致和/或与蛋白激酶活性改变有关的疾病的哺乳动物包括人的方法，所述方法通过给该需要治疗的哺乳动物施用治疗有效量的式(I)的二环吡唑化合物或其可药用盐： [0016] [0017] 其中 [0018] R和R1相同或不同，独立地为氢原子或选自以下的任选被取代的基团：R’、-COR’、-COOR’、-CONHR’、-CONR’R”、-NH-C(＝NH)NHR’、-C(＝NH)NHR’、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R”；其中R’和R”相同或不同，独立地选自氢或任选进一步被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基和芳基C1-C6烷基，或R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链； [0019] Ra、Rb、Rc和Rd相同或不同，独立地选自氢，任选进一步被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基，芳基C1-C6烷基或-CH2OR’基团，其中R’如以上定义，或者Ra和Rb和/或Rc和Rd与其结合的碳原子一起形成任选被取代的C3-C6环烷基； [0020] m和n各自独立地代表0或1-2的整数，条件是m+n小于或等于2(m+n≤2)。 [0021] 在上述方法的一个优选的实施方案中，所述由蛋白激酶活性改变导致的疾病选自癌症、细胞增殖性疾病、阿尔茨海默氏病、病毒感 染、自身免疫疾病和神经变性疾病。 [0022] 可以治疗的特定癌症类型包括癌、鳞癌、髓系或淋巴系造血肿瘤、间充质起源的肿瘤、中枢和外周神经系统肿瘤、黑素瘤、精原细胞瘤、畸胎癌、骨肉瘤、着色性干皮病、角化棘皮瘤、甲状腺滤泡癌和卡波西肉瘤。 [0023] 在上述方法的另一个优选的实施方案中，所述细胞增殖性疾病选自良性前列腺增生、家族性腺瘤病、息肉病、神经纤维瘤病、银屑病、与动脉粥样硬化有关的血管平滑细胞增殖、肺纤维化、关节炎肾小球性肾炎以及术后狭窄和再狭窄。 [0024] 此外，本发明方法还提供对肿瘤血管生成和转移的抑制作用。 [0025] 现有技术中已知有限数量的与式(I)的化合物在结构上相关的二环衍生物。 [0026] 作 为 实 例，参 见Gadekar，Sheekrishna M. 等，J.Med.Chem.；1968，11(3)，616-618；该文献公开了二环衍生物，不表现出任何激酶抑制活性，其特征在于在1位存在氮取代基。 [0027] 相反，本发明的式(I)的1-未取代的二环吡唑衍生物是新的化合物，可以通过一种新的和非常通用的固相组合方法得到，该方法也包括在本发明的范围内。 [0028] 因此，本发明提供式(I)的二环吡唑化合物及其可药用盐： [0029] [0030] 其中 [0031] R和R1相同或不同，独立地为氢原子或选自以下的任选被取代的基团：R’、-COR’、-COOR’、-CONHR’、-CONR’R”、-NH- C(＝NH)NHR’、-C(＝NH)NHR’、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R”；其中R’和R”相同或不同，独立地选自氢或任选进一步被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基或芳基C1-C6烷基，或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链； [0032] Ra、Rb、Rc和Rd相同或不同，独立地选自氢、任选进一步被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、芳基C1-C6烷基或-CH2OR’基团，其中R’如以上定义，或者Ra和Rb和/或Rc和Rd与其结合的碳原子一起形成任选被取代的C3-C6环烷基； [0033] m和n各自独立地代表0或1-2的整数，条件是m+n小于或等于2(m+n≤2)。 [0034] 本发明的目的还提供式(I)的化合物或其可药用盐用作药物。 [0035] 本发明还提供式(I)的化合物或其可药用盐用于制备治疗患有由蛋白激酶活性改变导致和/或与蛋白激酶活性改变有关的疾病的患者的药物的用途。 [0036] 本发明的式(I)的化合物可以具有不对称碳原子，因而可以作为外消旋混合物或作为单独的光学异构体存在。 [0037] 因此，式(I)的化合物及其代谢产物和可药用生物前体(或称为前药)的所有可能的异构体和它们的混合物，以及任何包括它们的治疗方法，也都在本发明的范围之内。 [0038] 可以容易地认识到，除了上述以外，本发明的化合物中未取代的环氮吡唑类已知在溶液中快速地平衡，成为两种互变异构体的混合物： [0039] [0040] 因此，除非另外特别指出，在本发明中，凡是对式(I)的化合物仅指明一种互变异构体，则另一种(Ia)也在本发明的范围之内。 [0041] 除非另外指出，本文所用的术语直链或支链C1-C6烷基，作为其本身或芳基烷基，意指基团如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、正己基等等。优选它是C1-C4烷基，如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基。 [0042] 当R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链时，优选它们与其所相连的氮原子一起形成哌啶子基或吡咯烷基。 [0043] 术语C3-C6环烷基意指环丙基、环丁基、环戊基和环己基。 [0044] 术语芳基，作为其本身或芳基烷基，意指稠合或通过单键彼此连接的具有1-4个环部分的单、双或多碳环烃和杂环烃，其中至少一个碳环或杂环为芳环。 [0045] 芳基的非限制性实例为例如苯基、2，3-二氢化茚基、联苯基、α-或β-萘基、芴基、9，10-二氢蒽基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、吲哚基、咪唑基、咪唑并吡啶基、1，2-亚甲二氧基苯基、噻唑基、异噻唑基、吡咯基、吡咯基-苯基、呋喃基、苯基-呋喃基、苯并四氢呋喃基、 唑基、异 唑基、吡唑基、苯并吡喃基、噻吩基、苯并噻吩基、异二氢氮杂茚基、苯并咪唑基、四唑基、四唑基苯基、吡咯烷基-四唑基、异二氢氮杂茚基-苯基、喹啉基、异喹啉基、2，6-二苯基-吡啶基、喹喔啉基、吡嗪基、苯基-喹啉基、苯并呋咱基、1，2，3-三唑基、1-苯基-1，2，3-三唑基等等。 [0046] 显然，如上所述，芳基还可以指芳族碳环或杂环，进一步稠合或连接至非芳族杂环，该杂环一般为5-7元杂环。 [0047] 术语5-7元杂环，因此包括亦称为芳基的芳族杂环，它进一步意指饱和或部分不饱和的5-7元碳环，其中一个或多个碳原子被杂原子如氮、氧和硫替代。 [0048] 5-7元杂环的实例，任选为苯并缩合的或进一步被取代，它们是1，3-二氧戊环、吡喃、吡咯烷、吡咯啉、咪唑烷、吡唑烷、吡唑啉、哌 啶、哌嗪、吗啉、四氢呋喃、氮杂二环壬烷等等。 [0049] 根据上述关于R、R1、R’、R”、Ra、Rb、Rc和Rd的含义，任何上述基团可以进一步任选在任何游离位置被一个或多个基团，如1-6个基团取代，这些基团选自：卤素、硝基、氧基(＝O)、羧基、氰基、烷基、全氟代烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基、氨基及其衍生物如烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、脲基、烷基脲基或芳基脲基；羰基氨基及其衍生物如甲酰基氨基、烷基羰基氨基、链烯基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、亚磺酰氨基、烷基亚磺酰氨基和芳基亚磺酰氨基；羟基及其衍生物如烷氧基、芳氧基、烷基羰基氧、芳基羰基氧、环烯基氧或亚烷基氨基氧；羰基及其衍生物如烷基羰基、芳基羰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、环烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基；硫化衍生物如烷硫基、芳硫基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基氧、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基或二烷基氨基磺酰基。如果合适的话，上述的每一种取代基也可以进一步依次被一个或多个上述的基团取代。 [0050] 式(I)的化合物的可药用盐是与无机或有机酸形成的酸加成盐，这些酸如硝酸、盐酸、氢溴酸、硫酸、高氯酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、丙酸、乙醇酸、乳酸、草酸、丙二酸、苹果酸、马来酸、酒石酸、柠檬酸、苯甲酸、肉桂酸、扁桃酸、甲磺酸、羟乙磺酸和水杨酸，以及与无机碱或有机碱形成的盐，这些碱如碱金属或碱土金属，特别是钠、钾、钙或镁的氢氧化物、碳酸盐或碳酸氢盐，无环胺或环胺，优选甲胺、乙胺、二乙胺、三乙胺或哌啶。 [0051] 本发明的优选化合物为式(I)的化合物，其中R为-COR’或-CONHR’，而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R”、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R”，其中R’和R”相同或不同，选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基和芳基C1-C6烷基，或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链； [0052] Ra和Rb相同或不同，选自氢或者直链或支链C1-C3烷基，或者 Ra和Rb与其结合的碳原子一起形成C3-C6环烷基；Rc和Rd均为氢原子；m为0或1；n为0或1。 [0053] 本发明的另一组优选的化合物为式(I)的化合物，其中R为-COR’或-CONHR’，而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R”、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R”，其中R’和R”相同或不同，选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基和芳基C1-C6烷基，或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链；Ra为氢；Rb为-CH2OR’基团，其中R’如以上定义；Rc和Rd均为氢原子；m为0或1；n为0。 [0054] 本发明的另一组优选的化合物为式(I)的化合物，其中R为-COR’或-CONHR’，而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R”、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R”，其中R’和R”相同或不同，选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基和芳基C1-C6烷基，或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链；Ra、Rb、Rc和Rd都为氢原子；m和n均为0。 [0055] 本发明最优选的化合物为式(I)的化合物，其中R为-COR’或-CONHR’，而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R”或-SO2R’，其中R’和R”相同或不同，选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基和芳基C1-C6烷基，或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链；Ra和Rb相同或不同，选自氢或者直链或支链C1-C3烷基，或者Ra和Rb与其结合的碳原子一起形成C3-C6环烷基；Rc和Rd均为氢原子；m为1；n为0。 [0056] 本发明最优选的化合物为式(I)的化合物，其中R为-COR’或-CONHR’，而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R”或-SO2R’，其中R’和R”相同或不同，选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基和芳基C1-C6烷基，或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链；Ra和Rb相同或不同，选自氢或者直链或支链C1-C3烷基，或者Ra和Rb与其结合的碳原子一起形成C3-C6环烷基；Rc和Rd均为氢原子；m为0；n为1。 [0057] 本发明最优选的化合物为式(I)的化合物，其中R为-COR’或-CONHR’，而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R”、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R”，其中R’和R”相同或不同，选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基和芳基C1-C6烷基，或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链；m和n均为0；Ra和Rb各自独立地为氢或C1-C4烷基，或者Ra和Rb与其结合的碳原子一起形成C3-C6环烷基环；而Rc和Rd为氢。 [0058] 本发明最优选的化合物还是式(I)的化合物，其中R为-COR’或-CONHR’，而R1为R’、-COR’、-CONHR’、-CONR’R”、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R”，其中R’和R”相同或不同，选自氢或任选被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基和芳基C1-C6烷基，或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链；m和n均为0；Ra、Rb、Rc和Rd为氢。 [0059] 具体但非限制性的本发明化合物的实例(如果合适的话，为可药用盐的形式)为以下化合物： [0060] 1.N-{5-苯基乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺； [0061] 2.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺； [0062] 3.N-苄基-N′-{3-苯基乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0063] 4.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺； [0064] 5.N-乙基-N′-{3-苯基乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0065] 6.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(苯基)苯乙酰胺； [0066] 7.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺； [0067] 8.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-呋喃-2-甲酰胺； [0068] 9.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-5-氯噻吩-2-甲酰胺； [0069] 10.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-6-氯烟酰胺； [0070] 11.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯并呋喃-2-甲酰胺； [0071] 12.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0072] 13.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0073] 14.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺； [0074] 15.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-[2-甲基-5-苯基-呋喃-3-甲酰胺]； [0075] 16.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(喹啉-6-甲酰胺；)； [0076] 17.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-[5-(4-氯苯基)呋喃-2-甲酰胺]； [0077] 18.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0078] 19.N-{5-苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0079] 20.N-{5-苯甲酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0080] 21.N-{5-(1-萘)磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0081] 22.N-{5-(1-萘甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0082] 23.N-{5-苯基乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0083] 24.N-苯基-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0084] 25.N-异丙基-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0085] 26.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0086] 27.N-{5-苯甲酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0087] 28.N-{5-(1-萘甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0088] 29.N-异丙基-N′-{3-(4-苯氧基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0089] 30.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-[2-(2-萘基)丙酰胺]； [0090] 31.N-异丙基-N′-{3-胡椒基甲酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0091] 32.N-环己基-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0092] 33.N-乙基-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0093] 34.N-(2，6-二乙基苯基)-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0094] 35.N-环己基-N′-{3-(2-乙基-丁酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0095] 36.N-(2，6-二乙基苯基)-N′-{3-胡椒基甲酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0096] 37.N-2-甲氧基苯基-N′-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0097] 38.N-(1-苯基)乙基-N′-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0098] 39.N-{5- 苯 基 磺 酰 基 -4，6- 二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺； [0099] 40.N-(2，5-二甲基苯基)-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯 并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0100] 41.N-(2，5-二甲基苯基)-N′-{3-(2-乙基-丁酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0101] 42.N-(4-氟苄基)-N′-{3-(2-乙基-丁酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0102] 43.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0103] 44.N-2-氯苯基-N′-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0104] 45.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)丙酰胺； [0105] 46.N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0106] 47.N-{5-(2-苯基-噻 唑-4-基)乙 酰基-4，6- 二氢吡 咯并[3，4-c] 吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0107] 48.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0108] 49.N-{5-(3-吡啶基-乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0109] 50.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0110] 51.N-{5-(2-甲基丙基)羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0111] 52.N-{5-(2-苯基-噻 唑-4-基)乙 酰基-4，6- 二氢吡 咯并[3，4-c] 吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0112] 53.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0113] 54.N-{5-(苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基丁酰胺； [0114] 55.N-{5-(1-萘)磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙基甲酰胺； [0115] 56.N-{5-(2- 甲 氧 基 苯 基 )-4，6- 二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺； [0116] 57.N-{5-(2- 呋 喃 甲 酰 基 )-4，6- 二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺； [0117] 58.N-{5-[5-(1-吗啉代甲基)呋喃-2-羰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0118] 59.N-{5-{4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0119] 60.N-{5-(1-H-苯并三唑-5-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0120] 61.N-{5-(吡咯-3-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0121] 62.N-{5-{4-[2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0122] 63.N-{5-(4-甲基亚磺酰氨基-苯基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0123] 64.N-{5-[2-(6-氧代-1(6H)-哒嗪基]乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0124] 65.N-{5-(3-氨基甲酰基甲氧基-苯基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0125] 66.N-{5-(4-氨基甲酰基甲氧基-苯基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0126] 67.N-{5-[4-(1-吡咯烷基)苯基]乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0127] 68.N-{5-氨基甲酰基氧乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0128] 69.N-{5-{4-[2-(4-甲基哌嗪-2-基)乙氧基]苯基}乙酰基-4，6-二氢吡咯 并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0129] 70.N-{5-{4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0130] 71.N-{5-{4-[2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0131] 72.N-{5-(4-甲基亚磺酰氨基-苯基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0132] 73.N-{5-(吡啶-3-羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0133] 74.N-{5-(吡啶-3-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0134] 75.N-{5-(吡啶-4-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0135] 76.N-{5-(2-甲基-吡啶-3-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0136] 77.N-{5-(2-硫 代甲 基- 吡啶 -3-羰 基)-4，6-二 氢 吡咯 并[3，4-c] 吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0137] 78.N-{5-(吡嗪-2-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0138] 79.N-{5-(3-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0139] 80.N-{5-(2-噻吩甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0140] 81.N-{5-(7-甲氧基-苯并呋喃-2-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0141] 82.N-{5-(苯并呋喃-2-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0142] 83.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0143] 84.N-{5-(3-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0144] 85.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0145] 86.N-{5-(3-噻吩甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0146] 87.N-{5-(喹喔啉-2-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0147] 88.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0148] 89.N-{5-(喹啉-6-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0149] 90.N-{5-(3-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0150] 91.N-{5-(吡嗪-2-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0151] 92.N-{5-[2-(6-氧代-1(6H)-哒嗪基]乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0152] 93.N-{5-(4-氨基甲酰基甲氧基-苯基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0153] 94.N-{5-氨基甲酰基氧乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0154] 95.N-{5-{4-[2-(4-甲基哌嗪-2-基)乙氧基]苯基}乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0155] 96.N-{5-(2-甲基亚磺酰氨基噻唑-4-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0156] 97.N-{5-(苯并呋喃-2-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0157] 98.N-{5-(吡啶-2-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基 苯甲酰胺； [0158] 99.N-{5-(2-甲基-吡啶-3-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0159] 100.N-{5-(喹啉-4-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0160] 101.N-{5-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0161] 102.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0162] 103.N-正丁基-N′-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0163] 104.N-异丙基-N′-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0164] 105.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基丙酰胺； [0165] 106.N-{5-乙氧羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺； [0166] 107.N-{5-(3-甲 基 丁 酰 基 (butyrroyl))-4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺； [0167] 108.N-{5- 氨 基 羰 基 甲 基 -4，6- 二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺； [0168] 109.N-{5-( 吡 咯 -3- 基 羰 基 )-4，6- 二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺； [0169] 110.N-{5-乙氧羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0170] 111.N-{5-异戊基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0171] 112.N-丁基-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0172] 113.N-{5-(吲哚-2-基)羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0173] 114.N-{5-(1-甲基-吲哚-3-基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0174] 115.N-{5-[4-(1-咪唑基甲基)苯甲酰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0175] 116.N-{5-[4-(1-咪唑基甲基)苯甲酰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0176] 117.N-{5-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0177] 118.N-{5-(2-吗啉代甲基-5-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0178] 119.N-{5-(5-乙酰基氨基-2-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺； [0179] 120.N-{5-(4-甲基-哌嗪-1-基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺； [0180] 121.N-{5-( 哌 啶 -1- 基 ) 乙 酰 基 -4，6- 二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺； [0181] 122.N-{5-(吡 咯 烷-1- 基 羰 基)甲 基 -4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺； [0182] 123.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(4-吡咯烷-1-基)苯基乙酰胺； [0183] 124.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-((4-吡咯烷-1-基)苯基)丙酰胺； [0184] 125.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基)乙酰胺； [0185] 126.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-(4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基)丙酰胺； [0186] 127.N-2-甲氧基苯基-N′-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0187] 128.N-2，4-二氟苯基-N′-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0188] 129.N-(1-苯基)乙基-N′-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0189] 130.N-2-甲氧基苯基-N′-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0190] 131.N-2，4-二氟苯基-N′-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0191] 132.N-(1-苯基)乙基-N′-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0192] 133.N-{5-苯基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰胺； [0193] 134.N-2-甲氧基苯基-N′-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0194] 135.N-2-氯苯基-N′-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0195] 136.N-(1-苯基)乙基-N′-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0196] 137.N-正丁基-N′-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0197] 138.N-{5-苯基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺； [0198] 139.N-正丁基-N′-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0199] 140.N-{5-苯基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-丙酰胺； [0200] 141.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺； [0201] 142.N-正丁基-N′-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0202] 143.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰胺； [0203] 144.N-2-甲氧基苯基-N′-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0204] 145.N-2-氯苯基-N′-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0205] 146.N-(1-苯基)乙基-N′-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0206] 147.N-正丁基-N′-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0207] 148.N-{5-苯基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰胺； [0208] 149.N-乙基-N′-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0209] 150.N-异丙基-N′-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0210] 151.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺； [0211] 152.N-{5-(2-甲氧基苯基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺； [0212] 153.N-{5-氨基羰基甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺； [0213] 154.N-异丙基-N′-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0214] 155.N-乙基-N′-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0215] 156.N-{5-氨基羰基甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰胺； [0216] 157.N-{5-(3-甲基丁酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺； [0217] 158.N-正丁基-N′-{3-(萘-2-基)乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0218] 159.N-正丁基-N′-{3-(3-甲基-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0219] 160.N-正丁基-N′-{3-(3-氟-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0220] 161.N-正丁基-N′-{3-(3-吡啶基)乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0221] 162.N-正丁基-N′-{3-(二环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0222] 163.N-正丁基-N′-{3-苯氧基乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0223] 164.N-正丁基-N′-{3-(4-甲基-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0224] 165.N-正丁基-N′-{3-(4-氟-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0225] 166.N-正丁基-N′-{3-(3，4-二氟-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0226] 167.N-正丁基-N′-{3-(4-三氟甲氧基-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0227] 168.N-正丁基-N′-{3-(2-甲基-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0228] 169.N-正丁基-N′-{3-(2-溴-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0229] 170.N-正丁基-N′-{3-(2，5-二氟-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0230] 171.N-正丁基-N′-{3-(4-(吡咯烷-1-基-羰基甲基氧)-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0231] 172.N-正丁基-N′-{3-(3-(氨基羰基甲基氧)-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0232] 173.N-正丁基-N′-{3-(吡啶-4-基-乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0233] 174.N-正丁基-N′-{3-(4-(吗啉-1-基)-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0234] 175.N-正丁基-N′-{3-(2-氟-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0235] 176.N-正丁基-N′-{3-(3，5-二氟-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0236] 177.N-正丁基-N′-{3-(6-氧代-6H-哒嗪-1-基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0237] 178.N-{5- 吡 啶 甲 酰 基 (picolinoyl)-4，6- 二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡唑-3-基}-4-(2-氧代- 唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺； [0238] 179.N-{5-(噻吩-2-基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代- 唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺； [0239] 180.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代- 唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺； [0240] 181.N-{5-乙氧基乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺； [0241] 182.N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代- 唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺； [0242] 183.N-{5-丁酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代- 唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺； [0243] 184.N-异丙基-N′-{3-[4-(2-氧代- 唑烷-3-基)-苯基-乙酰氨基]]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0244] 185.N-(正丁基)-N′-{3-[4-(2-氧代- 唑烷-3-基)-苯基-乙酰氨基]]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0245] 186.N-{5-乙氧羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代- 唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺； [0246] 187.N-异丙基-N′-{3-[2-(3-氧代-3，4，4a，8a-四氢-2H-苯并[1，4]嗪-6-基)乙酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0247] 188.N-异丙基-N′-{3-(3-溴-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0248] 189.N-{5-苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺； [0249] 190.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰胺]； [0250] 191.N-乙基-N′-{3-(3-溴-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲 [0251] 192.N-{5-(8-喹啉)磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [0252] 193.N-苯基-N′-{3-(3-溴-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0253] 194.N-{5-苯基乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺； [0254] 195.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺； [0255] 196.N-异丙基-N′-{3-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0256] 197.N-{5-(8-喹啉)羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [0257] 198.N-{5-(1-萘)磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺； [0258] 199.N-{5-(1-萘甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺； [0259] 200.N-{5-(1-萘甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0260] 201.N-苯基-N′-{3-(4-苯基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0261] 202.N-{5-苯基乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺； [0262] 203.N-{5-(1-萘)磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [0263] 204.N-{5-(1-萘甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [0264] 205.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺； [0265] 206.N-[5-(4-氯-2，5- 二 氟 苯 甲 酰 基)-4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺； [0266] 207.N-{5-[甲酸叔丁酯]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺； [0267] 208.N-{5-[(1- 甲 基 环 丙 基) 羰 基 ]-4，6- 二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺； [0268] 209.N-[5-(环丁基羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺； [0269] 210.N-[5-(2-氟苯甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺； [0270] 211.N-[5-(吡啶-3-基羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺； [0271] 212.N-{5-[(2，2，3，3-四甲基环丙基)羰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺； [0272] 213.N-[5-(2，4，5- 三 氟 苯 甲 酰 基 )-4，6- 二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺； [0273] 214.N-[5-(2-甲基戊-4-烯酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺； [0274] 215.N-[5-(环丙基乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺； [0275] 216.N-[5-(5-氟 -2- 甲 基 苯 甲 酰 基 )-4，6-二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺； [0276] 217.N-{5-[2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺； [0277] 218.N-{5-[(3-甲 氧 基 环 己 基 )羰 基]-4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺； [0278] 219.N-[5-(2，4-二 氯-5-氟 苯 甲 酰 基)-4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺； [0279] 220.N-[5-(2-氯-4，5- 二 氟 苯 甲 酰 基)-4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺； [0280] 221.N-{5-[4-(1H-咪唑-1-基)苯甲酰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺； [0281] 222.N-{5-[4-(氨 基 磺 酰 基)丁 酰 基]-4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺； [0282] 223.N-{5-[(8-氧代-5，6，7，8-四氢萘-2-基)羰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺； [0283] 224.N-(5-丙酮酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基)-2-(2-萘基)乙酰胺； [0284] 225.N-[5-(2，2-二甲基丙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺； [0285] 226.N-(5-丁-2-炔酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基)-2-(2-萘基)乙酰胺； [0286] 227.N-[5-(3-碘 -4- 甲 基 苯 甲 酰 基 )-4，6-二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺； [0287] 228.N-{5-[(苄氧基)乙酰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺； [0288] 229.N-{5-(2-氟-2-苯基乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [0289] 230.N-{5-(2-氟-2-苯基乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [0290] 231.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基(piperazino))苯甲酰胺； [0291] 232.N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺； [0292] 233.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺； [0293] 234.N-{5-苯基乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺； [0294] 235.N-{5-苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺； [0295] 236.N-(2，6-二乙基苯基)-N′-{3-[4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0296] 237.N-乙基-N′-{3-[4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0297] 238.N-{5-(2- 氟 -2- 苯 基 乙 酰 基 )-4，6- 二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡唑-3-基}-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰胺]； [0298] 239.N-{5-(2- 氟 -2- 苯 基 乙 酰 基 )-4，6- 二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺； [0299] 240.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺； [0300] 241.N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺； [0301] 242.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺； [0302] 243.N-{5-苯基乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰 胺； [0303] 244.N-{5-苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺； [0304] 245.N-{5-(2-三氟甲基)苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺； [0305] 246.N-乙基-N′-{3-胡椒基甲酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [0306] 247.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [0307] 248.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [0308] 249.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [0309] 250.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [0310] 251.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [0311] 252.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [0312] 253.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [0313] 254.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [0314] 255.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [0315] 256.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [0316] 257.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [0317] 258.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [0318] 259.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [0319] 260.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [0320] 261.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [0321] 262.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [0322] 263.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [0323] 264.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [0324] 265.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [0325] 266.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [0326] 267.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [0327] 268.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [0328] 269.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [0329] 270.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [0330] 271.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [0331] 272.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [0332] 273.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [0333] 274.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [0334] 275.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [0335] 276.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [0336] 277.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [0337] 278.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [0338] 279.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [0339] 280.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [0340] 281.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [0341] 282.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [0342] 283.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [0343] 284.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [0344] 285.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [0345] 286.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [0346] 287.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [0347] 288.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [0348] 289.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [0349] 290.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [0350] 291.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰 胺； [0351] 292.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [0352] 293.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [0353] 294.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [0354] 295.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [0355] 296.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [0356] 297.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [0357] 298.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0358] 299.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [0359] 300.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [0360] 301.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0361] 302.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [0362] 303.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺； [0363] 304.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺； [0364] 305.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [0365] 306.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [0366] 307.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [0367] 308.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [0368] 309.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [0369] 310.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [0370] 311.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [0371] 312.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [0372] 313.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [0373] 314.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [0374] 315.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [0375] 316.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [0376] 317.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [0377] 318.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [0378] 319.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺； [0379] 320.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [0380] 321.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [0381] 322.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [0382] 323.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [0383] 324.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [0384] 325.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [0385] 326.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [0386] 327.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [0387] 328.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [0388] 329.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基 [0389] 330.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [0390] 331.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [0391] 332.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [0392] 333.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [0393] 334.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [0394] 335.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [0395] 336.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [0396] 337.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [0397] 338.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [0398] 339.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [0399] 340.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [0400] 341.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [0401] 342.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [0402] 343.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [0403] 344.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [0404] 345.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [0405] 346.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [0406] 347.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [0407] 348.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [0408] 349.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [0409] 350.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [0410] 351.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰 胺； [0411] 352.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [0412] 353.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [0413] 354.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [0414] 355.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [0415] 356.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [0416] 357.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0417] 358.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [0418] 359.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [0419] 360.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0420] 361.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [0421] 362.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺； [0422] 363.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺； [0423] 364.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺； [0424] 365.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [0425] 366.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [0426] 367.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [0427] 368.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [0428] 369.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [0429] 370.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [0430] 371.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [0431] 372.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [0432] 373.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [0433] 374.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [0434] 375.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [0435] 376.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [0436] 377.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [0437] 378.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [0438] 379.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺； [0439] 380.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [0440] 381.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [0441] 382.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [0442] 383.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [0443] 384.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [0444] 385.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [0445] 386.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰 胺； [0446] 387.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [0447] 388.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [0448] 389.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [0449] 390.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [0450] 391.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [0451] 392.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [0452] 393.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [0453] 394.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [0454] 395.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [0455] 396.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [0456] 397.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [0457] 398.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [0458] 399.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [0459] 400.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [0460] 401.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [0461] 402.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [0462] 403.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [0463] 404.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [0464] 405.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [0465] 406.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [0466] 407.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [0467] 408.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [0468] 409.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [0469] 410.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [0470] 411.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [0471] 412.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [0472] 413.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [0473] 414.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [0474] 415.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [0475] 416.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [0476] 417.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基 苯甲酰胺； [0477] 418.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [0478] 419.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [0479] 420.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0480] 421.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [0481] 422.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺； [0482] 423.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺； [0483] 424.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺； [0484] 425.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [0485] 426.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [0486] 427.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [0487] 428.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [0488] 429.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [0489] 430.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [0490] 431.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [0491] 432.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [0492] 433.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [0493] 434.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰 胺； [0494] 435.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [0495] 436.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [0496] 437.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [0497] 438.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [0498] 439.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺； [0499] 440.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [0500] 441.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [0501] 442.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [0502] 443.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [0503] 444.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [0504] 445.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [0505] 446.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [0506] 447.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [0507] 448.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [0508] 449.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [0509] 450.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [0510] 451.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [0511] 452.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [0512] 453.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [0513] 454.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [0514] 455.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [0515] 456.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [0516] 457.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [0517] 458.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [0518] 459.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [0519] 460.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [0520] 461.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [0521] 462.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [0522] 463.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [0523] 464.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基) 丙烯酰胺； [0524] 465.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [0525] 466.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [0526] 467.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [0527] 468.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [0528] 469.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [0529] 470.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [0530] 471.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [0531] 472.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [0532] 473.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [0533] 474.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [0534] 475.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [0535] 476.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [0536] 477.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0537] 478.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [0538] 479.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [0539] 480.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0540] 481.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [0541] 482.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺； [0542] 483.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺； [0543] 484.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺； [0544] 485.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [0545] 486.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [0546] 487.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [0547] 488.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [0548] 489.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [0549] 490.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [0550] 491.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [0551] 492.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [0552] 493.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基- 2-呋喃甲酰胺； [0553] 494.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [0554] 495.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [0555] 496.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [0556] 497.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [0557] 498.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [0558] 499.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [0559] 500.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [0560] 501.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [0561] 502.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [0562] 503.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [0563] 504.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [0564] 505.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [0565] 506.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [0566] 507.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [0567] 508.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [0568] 509.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [0569] 510.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [0570] 511.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [0571] 512.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [0572] 513.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [0573] 514.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [0574] 515.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [0575] 516.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [0576] 517.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [0577] 518.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [0578] 519.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [0579] 520.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [0580] 521.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [0581] 522.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻 吩基)丙烯酰胺； [0582] 523.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [0583] 524.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [0584] 525.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [0585] 526.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [0586] 527.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [0587] 528.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [0588] 529.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [0589] 530.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [0590] 531.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [0591] 532.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [0592] 533.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [0593] 534.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [0594] 535.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0595] 536.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [0596] 537.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [0597] 538.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0598] 539.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [0599] 540.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺； [0600] 541.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺； [0601] 542.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺； [0602] 543.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [0603] 544.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [0604] 545.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [0605] 546.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [0606] 547.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [0607] 548.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [0608] 549.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [0609] 550.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [0610] 551.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基- 2-呋喃甲酰胺； [0611] 552.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [0612] 553.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [0613] 554.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [0614] 555.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [0615] 556.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [0616] 557.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺； [0617] 558.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [0618] 559.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [0619] 560.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [0620] 561.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [0621] 562.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [0622] 563.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [0623] 564.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [0624] 565.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [0625] 566.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [0626] 567.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [0627] 568.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [0628] 569.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [0629] 570.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [0630] 571.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [0631] 572.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [0632] 573.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [0633] 574.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [0634] 575.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [0635] 576.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [0636] 577.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [0637] 578.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [0638] 579.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [0639] 580.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯 基乙酰胺； [0640] 581.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [0641] 582.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [0642] 583.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [0643] 584.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [0644] 585.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [0645] 586.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [0646] 587.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [0647] 588.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [0648] 589.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [0649] 590.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [0650] 591.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [0651] 592.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [0652] 593.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [0653] 594.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [0654] 595.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0655] 596.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [0656] 597.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [0657] 598.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0658] 599.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [0659] 600.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺； [0660] 601.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺； [0661] 602.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺； [0662] 603.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [0663] 604.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [0664] 605.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [0665] 606.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [0666] 607.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [0667] 608.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [0668] 609.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰 胺； [0669] 610.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [0670] 611.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [0671] 612.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [0672] 613.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [0673] 614.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [0674] 615.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [0675] 616.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [0676] 617.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [0677] 618.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [0678] 619.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [0679] 620.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [0680] 621.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [0681] 622.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [0682] 623.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [0683] 624.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [0684] 625.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [0685] 626.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [0686] 627.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [0687] 628.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [0688] 629.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [0689] 630.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [0690] 631.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [0691] 632.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [0692] 633.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [0693] 634.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [0694] 635.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [0695] 636.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [0696] 637.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [0697] 638.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯 基乙酰胺； [0698] 639.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [0699] 640.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [0700] 641.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [0701] 642.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [0702] 643.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [0703] 644.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [0704] 645.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [0705] 646.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [0706] 647.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [0707] 648.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [0708] 649.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [0709] 650.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [0710] 651.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [0711] 652.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [0712] 653.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [0713] 654.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0714] 655.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [0715] 656.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [0716] 657.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0717] 658.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [0718] 659.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺； [0719] 660.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺； [0720] 661.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺； [0721] 662.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [0722] 663.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [0723] 664.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [0724] 665.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [0725] 666.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [0726] 667.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡 啶甲酰胺； [0727] 668.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [0728] 669.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [0729] 670.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [0730] 671.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [0731] 672.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [0732] 673.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [0733] 674.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [0734] 675.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [0735] 676.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺； [0736] 677.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [0737] 678.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [0738] 679.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [0739] 680.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [0740] 681.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [0741] 682.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [0742] 683.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [0743] 684.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [0744] 685.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [0745] 686.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [0746] 687.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [0747] 688.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [0748] 689.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [0749] 690.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [0750] 691.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [0751] 692.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [0752] 693.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [0753] 694.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [0754] 695.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [0755] 696.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对 茴香酰胺； [0756] 697.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [0757] 698.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [0758] 699.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [0759] 700.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [0760] 701.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [0761] 702.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [0762] 703.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [0763] 704.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [0764] 705.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [0765] 706.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [0766] 707.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [0767] 708.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [0768] 709.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [0769] 710.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [0770] 711.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [0771] 712.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [0772] 713.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [0773] 714.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0774] 715.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [0775] 716.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [0776] 717.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0777] 718.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [0778] 719.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺； [0779] 720.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺； [0780] 721.N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺； [0781] 722.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [0782] 723.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [0783] 724.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [0784] 725.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [0785] 726.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [0786] 727.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [0787] 728.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [0788] 729.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [0789] 730.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [0790] 731.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [0791] 732.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [0792] 733.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [0793] 734.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [0794] 735.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [0795] 736.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺； [0796] 737.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [0797] 738.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [0798] 739.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [0799] 740.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [0800] 741.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [0801] 742.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [0802] 743.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [0803] 744.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [0804] 745.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [0805] 746.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [0806] 747.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [0807] 748.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [0808] 749.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [0809] 750.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [0810] 751.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [0811] 752.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [0812] 753.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [0813] 754.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [0814] 755.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [0815] 756.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [0816] 757.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰 胺； [0817] 758.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [0818] 759.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [0819] 760.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [0820] 761.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [0821] 762.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [0822] 763.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [0823] 764.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [0824] 765.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [0825] 766.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [0826] 767.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [0827] 768.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [0828] 769.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [0829] 770.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [0830] 771.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [0831] 772.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [0832] 773.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [0833] 774.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0834] 775.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [0835] 776.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [0836] 777.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0837] 778.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [0838] 779.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺； [0839] 780.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺； [0840] 781.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺； [0841] 782.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [0842] 783.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [0843] 784.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [0844] 785.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [0845] 786.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [0846] 787.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [0847] 788.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [0848] 789.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [0849] 790.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [0850] 791.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [0851] 792.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [0852] 793.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [0853] 794.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [0854] 795.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [0855] 796.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺； [0856] 797.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [0857] 798.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [0858] 799.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [0859] 800.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [0860] 801.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [0861] 802.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [0862] 803.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [0863] 804.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [0864] 805.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [0865] 806.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [0866] 807.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [0867] 808.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [0868] 809.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [0869] 810.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [0870] 811.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [0871] 812.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [0872] 813.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [0873] 814.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [0874] 815.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [0875] 816.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰 胺； [0876] 817.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [0877] 818.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [0878] 819.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [0879] 820.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [0880] 821.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [0881] 822.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [0882] 823.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [0883] 824.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [0884] 825.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [0885] 826.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [0886] 827.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [0887] 828.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [0888] 829.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [0889] 830.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [0890] 831.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [0891] 832.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [0892] 833.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [0893] 834.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0894] 835.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [0895] 836.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [0896] 837.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0897] 838.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [0898] 839.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺； [0899] 840.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺； [0900] 841.N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺； [0901] 842.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [0902] 843.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [0903] 844.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [0904] 845.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [0905] 846.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [0906] 847.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [0907] 848.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [0908] 849.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [0909] 850.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [0910] 851.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [0911] 852.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [0912] 853.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [0913] 854.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [0914] 855.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [0915] 856.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [0916] 857.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [0917] 858.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [0918] 859.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [0919] 860.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [0920] 861.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [0921] 862.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [0922] 863.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [0923] 864.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [0924] 865.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [0925] 866.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [0926] 867.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [0927] 868.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [0928] 869.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [0929] 870.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [0930] 871.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [0931] 872.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [0932] 873.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [0933] 874.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [0934] 875.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰 胺； [0935] 876.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [0936] 877.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [0937] 878.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [0938] 879.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [0939] 880.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [0940] 881.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [0941] 882.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [0942] 883.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [0943] 884.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [0944] 885.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [0945] 886.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [0946] 887.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [0947] 888.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [0948] 889.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [0949] 890.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [0950] 891.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [0951] 892.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [0952] 893.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0953] 894.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [0954] 895.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [0955] 896.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [0956] 897.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [0957] 898.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺； [0958] 899.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺； [0959] 900.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺； [0960] 901.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [0961] 902.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [0962] 903.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [0963] 904.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [0964] 905.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [0965] 906.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [0966] 907.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [0967] 908.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [0968] 909.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [0969] 910.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [0970] 911.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [0971] 912.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [0972] 913.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [0973] 914.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [0974] 915.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺； [0975] 916.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [0976] 917.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [0977] 918.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [0978] 919.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [0979] 920.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [0980] 921.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [0981] 922.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [0982] 923.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [0983] 924.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [0984] 925.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [0985] 926.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [0986] 927.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [0987] 928.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [0988] 929.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [0989] 930.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [0990] 931.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [0991] 932.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [0992] 933.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [0993] 934.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰 胺； [0994] 935.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [0995] 936.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [0996] 937.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [0997] 938.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [0998] 939.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [0999] 940.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [1000] 941.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [1001] 942.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [1002] 943.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [1003] 944.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [1004] 945.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [1005] 946.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [1006] 947.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [1007] 948.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [1008] 949.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [1009] 950.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [1010] 951.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [1011] 952.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [1012] 953.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [1013] 954.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [1014] 955.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [1015] 956.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [1016] 957.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺； [1017] 958.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺； [1018] 959.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺； [1019] 960.N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄基)脲； [1020] 961.N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄基)脲； [1021] 962.N-{5-苯基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄基)脲； [1022] 963.N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄 基)脲； [1023] 964.N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄基)脲； [1024] 965.N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄基)脲； [1025] 966.N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄基)脲； [1026] 967.N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄基)脲； [1027] 968.N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄基)脲；以及 [1028] 969.N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄基)脲； [1029] 970.N-(5-(1-萘羰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-3-苯氧基-苯甲酰胺； [1030] 971.N-(5-(1-萘羰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1031] 972.N-(5-(2-呋喃甲酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-(4-苯基)苯乙酰胺； [1032] 973.N-(5-(2-呋喃甲酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-2-(2-萘基)丙酰胺； [1033] 974.N-(5-(2- 呋 喃 甲 酰 基 )-4，5，6，7- 四 氢 吡 啶 [4，3-c] 吡唑-3-基)-2-(3-氟-4-苯基-苯基)丙酰胺； [1034] 975.N-(5-(2- 甲 氧 基 苯 甲 酰 基 )-4，5，6，7- 四 氢 吡 啶 [4，3-c] 吡唑-3-基)-(2-萘)乙酰胺； [1035] 976.N-(5-(2- 甲 氧 基 - 苯 甲 酰 基 )-4，5，6，7- 四 氢 吡 啶 [4，3-c] 吡唑-3-基)-[4-(1-吡咯烷-2-酮)]苯乙酰胺； [1036] 977.N-(5-(2-甲氧基苯基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-(4-苯基)苯乙酰胺； [1037] 978.N-(5-(4-氟-苯甲酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-4-氟苯甲酰胺； [1038] 979.N-(5-乙酰基-4，5，6，7-四氢-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-3-基)-3-氟苯甲酰胺； [1039] 980.N-(5-乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-(2-萘)乙酰胺； [1040] 981.N-(5-乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)乙酰胺； [1041] 982.N-(5-乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)苯甲酰胺； [1042] 983.N-(5-氨基羰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-苯乙酰胺； [1043] 984.N-(5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-(4-苯基)苯乙酰胺； [1044] 985.N-(5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-3-氟苯甲酰胺； [1045] 986.N-(5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-3-苯氧基-苯甲酰胺； [1046] 987.N-(5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-4-氟苯甲酰胺； [1047] 988.N-(5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-4-苯氧基苯甲酰胺； [1048] 989.N-(5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1049] 990.N-(5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)乙酰胺； [1050] 991.N-(5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3yl)苯甲酰胺； [1051] 992.N-(5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)环丙烷甲酰胺； [1052] 993.N-(5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-苯乙酰胺； [1053] 994.N-(5-苄基磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)环丙烷甲酰胺； [1054] 995.N-(5-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-(2-萘)乙 酰胺； [1055] 996.N-(5-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-苯乙酰胺； [1056] 997.N，N-二甲基-N′-{3-(2-苯基-噻唑-4-基)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1057] 998.N，N-二甲基-N′-{3-(苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1058] 999.N，N-异丙基-N′-{3-(苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1059] 1000.N-[5-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-3-甲氧基苯甲酰胺； [1060] 1001.N-[5-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-3-苯氧基苯甲酰胺； [1061] 1002.N-[5-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-3-苯氧基苯甲酰胺； [1062] 1003.N-[5-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1063] 1004.N-[5-(2-苯基乙酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]乙酰胺； [1064] 1005.N-[5-(2-苯基乙酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]苯甲酰胺； [1065] 1006.N-[5-(苄基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-3-溴苯甲酰胺； [1066] 1007.N-[5-(苄基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-3-氟苯甲酰胺； [1067] 1008.N-[5-(苄基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]乙酰胺； [1068] 1009.N-[5-(苄基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]苯甲酰胺； [1069] 1010.N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-3-氟-苯甲酰胺； [1070] 1011.N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-3-甲氧基-苯甲酰胺； [1071] 1012.N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-4-氟苯甲酰胺； [1072] 1013.N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基苯甲酰胺； [1073] 1014.N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基-苯甲酰胺； [1074] 1015.N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1075] 1016.N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]乙酰胺； [1076] 1017.N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]苯甲酰胺； [1077] 1018.N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]环丙烷甲酰胺； [1078] 1019.N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-苯乙酰胺； [1079] 1020.N-[5-(喹啉-8-磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基苯甲酰胺； [1080] 1021.N-[5-(喹啉-8-磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]乙酰胺； [1081] 1022.N-[5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-(2-萘)乙酰胺； [1082] 1023.N-[5-异丁酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-4-氟苯甲酰胺； [1083] 1024.N-[5-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-3-氟苯 甲酰胺； [1084] 1025.N-[5-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-3-甲氧基苯甲酰胺； [1085] 1026.N-[5-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-3-苯氧基苯甲酰胺； [1086] 1027.N-[5-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-4-氟苯甲酰胺； [1087] 1028.N-[5-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基苯甲酰胺； [1088] 1029.N-[5-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1089] 1030.N-[5-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]环丙烷甲酰胺； [1090] 1031.N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1091] 1032.N-{5-(2-萘)磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺； [1092] 1033.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [1093] 1034.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺； [1094] 1035.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [1095] 1036.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [1096] 1037.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1097] 1038.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [1098] 1039.N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [1099] 1040.N-{5-(3-三 氟 甲 基 苯 )磺 酰 基 -4，5，6，7-四 氢 吡 啶[4，3-c] 吡唑-3-基}-3-溴-苯甲酰胺； [1100] 1041.N-{5-(4-氯苯)磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺； [1101] 1042.N-{5-(4-氟苯)磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺； [1102] 1043.N-{5-(4- 甲 氧 基 苯) 磺 酰 基 -4，5，6，7- 四 氢 吡 啶 [4，3-c] 吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺； [1103] 1044.N-{5-(4- 叔 丁 基 苯) 磺 酰 基 -4，5，6，7- 四 氢 吡 啶 [4，3-c] 吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺； [1104] 1045.N-{5-(4-甲苯磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺； [1105] 1046.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [1106] 1047.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基-苯甲酰胺； [1107] 1048.N-{5-( 喹 啉 -8- 磺 酰 基 )-4，5，6，7- 四 氢 吡 啶 [4，3-c] 吡唑-3-基}-4-氟-苯甲酰胺； [1108] 1049.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基-苯甲酰胺； [1109] 1050.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1110] 1051.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [1111] 1052.N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [1112] 1053.N-{5-(喹喔啉-2-羰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3- 苯氧基苯甲酰胺； [1113] 1054.N-{5-(喹喔啉-2-羰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1114] 1055.N-{5-[2-(2-噻吩基)乙酰基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}苯甲酰胺； [1115] 1056.N-{5-苯磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺； [1116] 1057.N-{5-苯磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [1117] 1058.N-{5-苯磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺； [1118] 1059.N-{5-苯磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [1119] 1060.N-{5-苯磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [1120] 1061.N-{5-苯磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1121] 1062.N-{5-苯磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [1122] 1063.N-{5-苯磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}苯甲酰胺； [1123] 1064.N-{5-苯磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [1124] 1065.N-{5-苄基磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [1125] 1066.N-{5-苄基磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺； [1126] 1067.N-{5-苄基磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [1127] 1068.N-{5-苄基磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [1128] 1069.N-{5-苄基磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1129] 1070.N-苄基-N′-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1130] 1071.N-苄基-N′-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1131] 1072.N-苄基-N′-{3-(2-萘)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1132] 1073.N-苄基-N′-{3-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1133] 1074.N-苄基-N′-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1134] 1075.N-苄基-N′-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1135] 1076.N-丁基-N′-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1136] 1077.N-丁基-N′-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1137] 1078.N-丁基-N′-{3-(2-萘)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1138] 1079.N-丁基-N′-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1139] 1080.N-丁基-N′-{3-[2-(4-苯基-3-氟-苯基)丙酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1140] 1081.N-丁基-N′-{3-苯甲酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1141] 1082.N-丁基-N′-{3-苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1142] 1083.N-乙基-N′-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1143] 1084.N-乙基-N′-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1144] 1085.N-乙基-N′-{3-(2-萘)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1145] 1086.N-乙基-N′-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1146] 1087.N-乙基-N′-{3-(4-氟苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1147] 1088.N-乙基-N′-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1148] 1089.N-乙基-N′-{3-[2-(4-苯基-3-氟-苯基)丙酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1149] 1090.N-乙基-N′-{3-苯甲酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1150] 1091.N-乙基-N′-{3-苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1151] 1092.N-异丙基-N′-{3-(1-甲基-吲哚-3-基)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1152] 1093.N-异丙基-N′-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1153] 1094.N-异丙基-N′-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1154] 1095.N-异丙基-N′-{3-(2-苯基-1，3-噻唑-4-基)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1155] 1096.N-异丙基-N′-{3-(3-氟苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1156] 1097.N-异丙基-N′-{3-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1157] 1098.N-异丙基-N′-{3-(4-氟-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1158] 1099.N-异丙基-N′-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1159] 1100.N-异丙基-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1160] 1101.N-异丙基-N′-{3-[2-(4-苯基-3-氟-苯基)丙酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1161] 1102.N-异丙基-N′-{3-[4-(1-吡咯烷-2-酮)]苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1162] 1103.N-异丙基-N′-{3-乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1163] 1104.N-异丙基-N′-{3-苯甲酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1164] 1105.N-异丙基-N′-{3-环丙烷甲酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1165] 1106.N-异丙基-N′-{3-苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1166] 1107.N-苯基-N′-{3-(2-萘)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1167] 1108.N-苯基-N′-{3-(3-氟苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1168] 1109.N-苯基-N′-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1169] 1110.N-苯基-N′-{3-(3-苯氧基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1170] 1111.N-苯基-N′-{3-(4-苯氧基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1171] 1112.N-苯基-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c] 吡唑-5-基}脲； [1172] 1113.N-苯基-N′-{3-乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1173] 1114.N-苯基-N′-{3-苯甲酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1174] 1115.N-苯基-N′-{3-环丙烷甲酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1175] 1116.N-苯基-N′-{3-苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1176] 1117.N-丙基-N′-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [1177] 1118.N-丁基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}脲； [1178] 1119.N-丁基-N’-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}脲； [1179] 1120.N-丁基-N’-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}脲； [1180] 1121.N-丁基-N’-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基} [1181] 1122.N-丁基-N’-{3-环丙烷甲酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}脲； [1182] 1123.N-丁基-N’-{3-苯基乙酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [1183] 1124.N-乙基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}脲； [1184] 1125.N-乙基-N’-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}脲； [1185] 1126.N-乙基-N’-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}脲； [1186] 1127.N-乙基-N’-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基} [1187] 1128.N-乙基-N’-{3-环丙烷甲酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}脲； [1188] 1129.N-乙基-N’-{3-苯基乙酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [1189] 1130.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}-(3-溴)苯甲酰胺； [1190] 1131.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺； [1191] 1132.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(4-氟)苯甲酰胺； [1192] 1133.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺； [1193] 1134.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺； [1194] 1135.N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺； [1195] 1136.N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}-(3-溴)苯甲酰胺； [1196] 1137.N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}-(4-氟)苯甲酰胺； [1197] 1138.N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺； [1198] 1139.N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺； [1199] 1140.N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺； [1200] 1141.N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺； [1201] 1142.N-{5-乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺； [1202] 1143.N-{5-乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(3-溴)苯甲酰胺； [1203] 1144.N-{5-乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(4-氟)苯甲酰胺； [1204] 1145.N-{5-乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺； [1205] 1146.N-{5-乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺； [1206] 1147.N-{5-乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺； [1207] 1148.N-{5-苯 基 乙 酰 基-6，6-二 甲 基-4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺； [1208] 1149.N-{5-苯 基 乙 酰 基-6，6-二 甲 基-4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡唑-3-基}-(3-溴)苯甲酰胺； [1209] 1150.N-{5-苯 基 乙 酰 基-6，6-二 甲 基-4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡唑-3-基}-(4-氟)苯甲酰胺； [1210] 1151.N-{5-苯 基 乙 酰 基-6，6-二 甲 基-4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺； [1211] 1152.N-{5-苯基乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺； [1212] 1153.N-异丙基-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-6-基}脲； [1213] 1154.N-{6-(2-噻吩基)乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1214] 1155.N-{6-乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1215] 1156.N-{6-甲磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1216] 1157.N-乙基-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-6-基}脲； [1217] 1158.N-{6-(3-甲基)丁酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1218] 1159.N-{6-(2-呋喃甲酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1219] 1160.N-{6-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1220] 1161.N-{6-苯基磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1221] 1162.N-{6-(喹啉-8-磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1222] 1163.N-{5-异戊基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [1223] 1164.N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [1224] 1165.N-[5-(2-噻吩-2-基乙基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基]-4-叔丁基-苯甲酰胺； [1225] 1166.N，N-二甲基-N′-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲； [1226] 1167.N-{5-(哌 啶-1-基)氨 基 甲 酰 基)-4，6-二 氢 吡咯 并[3，4-c] 吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺；以及 [1227] 1168.N，N-二甲基-N′-{3-(2-苯基-噻唑-4-基)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲。 [1228] 如前述，式(I)的化合物的制备方法代表本发明的另一方面。 [1229] 因此，式(I)的化合物及其可药用盐可以根据包括以下步骤的方法制备： [1230] a)使式(II)的化合物 [1231] [1232] 其中，R1如以上定义，不为氢，而Ra、Rb、Rc，Rd、m和n如以上定义， [1233] 与肼或肼盐反应，以得到式(I)的化合物，其中R为氢，而R1如以上定义，不为氢；而且如果需要的话， [1234] b)将如此得到的式(I)的化合物转化为另一种式(I)的化合物，其中R如以上定义，不为氢，而R1、Ra、Rb、Rc，Rd、m和n如以上式(I)中的定义，和/或如果需要的话，将式(I)的化合物转化为其可药用盐。 [1235] 上述的方法是一种可以根据已知的方法实施的类似方法。 [1236] 本领域技术人员清楚地知道，如果得到根据上述的方法制备的式(I)的化合物为异构体的混合物，则根据常规技术将其分离成为式(I)的单纯异构体仍在本发明的范围内。 [1237] 类似地，根据本技术中已知的方法将其对应的盐转化成为游离化合物(I)仍在本发明的范围内。 [1238] 酰肼盐如肼二盐酸盐、硫酸盐或乙酸盐。 [1239] 根据所述方法的步骤a)，式(II)的化合物与肼或肼盐之间的反应可以在催化量的酸，如盐酸、乙酸或硫酸存在下；在适宜的溶剂如四氢呋喃、1，4-二 烷、乙腈、甲醇或乙醇中，在大约室温至回流的温度下进行大约30分钟至大约8小时的时间。 [1240] 根据此方法的步骤a)得到的其中R为氢的式(I)的二环吡唑类可以容易地转化为多种R不为氢的式(I)的衍生物，和/或转化为其盐。 [1241] 如以下所述，这些转化根据常规技术通过将氨基衍生物(I)与烷基 化剂、酰化剂、磺酰化剂等适当反应而发生。 [1242] 在这方面，值得注意的是可以获得任选的副产物，如来源于同样在氮吡唑原子上发生的上述反应的副产物。因此需要采取随后分离目标式(I)化合物的步骤。 [1243] 根据避免上述副产物形成的本发明方法的优选的方面，将根据以上步骤a)得到的式(I)的化合物首先担载于适宜的树脂上，然后按照上述步骤b)反应。 [1244] 因此，本发明的另一方面是制备式(I)的化合物的方法，其中R、R1、Ra、Rb、Rc、Rd及m和n如以上定义，所述方法包括： [1245] a)使式(II)的化合物 [1246] [1247] 其中R1如以上定义，不为氢，而Ra、Rb、Rc、Rd、m和n如以上定义， [1248] 与肼或肼盐反应，以得到式(I)的化合物，其中R为氢而R1如以上定义，不为氢； [1249] a′)使如此得到的式(I)的化合物与式(III)的异氰酸酯聚苯乙烯树脂反应 [1250] [1251] 以得到式(IV)的聚苯乙烯甲基脲； [1252] [1253] 其中Ra、Rb、Rc、Rd、m和n如以上定义，而R1如以上定义，不为氢； [1254] b)将如此得到的式(IV)的化合物转化为式(V)的化合物 [1255] [1256] 其中R如以上定义，但不为氢，而R1、Ra、Rb、Rc、Rd、m和n如以上定义；以及 [1257] c)在碱性条件下裂解式(V)的化合物以除去树脂并得到目标式(I)化合物，任选地将一种式(I)的化合物转化为另一种式(I)的化合物和/或转化为其可药用盐。 [1258] 值得注意的是，如前述，虽然之前报道的关于R等于氢的式(I)的氨基吡唑衍生物的转化在吡唑环的3位的氨基部分和吡唑环的反应性 氮之间没有区别，根据以上步骤 a′)的反应表现出对环氮酰化的意想不到的高选择性，因而允许在随后的步骤b)中实现 仅将在吡唑环3位的氨基转化为目标式(V)化合物。 [1259] 在步骤a′)中，如上述，式(III)的异氰酸甲酯基聚苯乙烯树脂和式(I)的化合物之间的反应可以在适宜的溶剂如N，N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、氯仿、乙腈、甲苯或其混合物中，在大约5℃至大约35℃的温度范围内，进行大约30分钟至大约72小时。 [1260] 在完成式(IV)的化合物至式(V)化合物的转化之后，如下述，在碱性条件下通过根据常规技术处理完成随后在步骤c)中对树脂的裂解。 [1261] 例如，可以在适宜的助溶剂如甲醇、乙醇、二甲基甲酰胺、1，4-二烷或乙腈存在下使用氢氧化钠或氢氧化钾水溶液。 [1262] 反应在温和条件下，在大约5℃至大约60℃的温度下进行大约2小时至大约7天的时间。 [1263] 而且式(I)的化合物的任选成盐或其盐向游离化合物的转化，以及将异构体混合物分离为单纯异构体，均可以通过常规方法完成。 [1264] 至于方法的步骤b)而言，根据本领域中已知的用于烷基化、酰化或磺酰化氨基的常规技术进行R等于氢的式(I)的化合物或更优选式(IV)的化合物至对应的R不为氢的式(I)或(V)的衍生物的任选转化。 [1265] 具体地，可以通过将R为氢的式(I)的化合物或式(IV)的化合物与式(VI)的化合物反应 [1266] R-X(VI) [1267] 其中R如上述，除外氢，而X为适宜的离去基团，优选氯或溴， [1268] 从 而 制 备 式 (I)或 (V)的 化 合 物，其 中 R选 自 除 了 氢 以 外 的R’、-COR’、-COOR’、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R”，其中R’和R”具有上述定义；R1不为氢，而Ra、Rb、Rc、Rd、m和n如以上定义 [1269] 上述的反应可以根据本领域已知用于酰化、磺酰化或烷基化氨基的常规方法进行，例如在叔碱如三乙胺、N，N-二异丙基乙胺或吡啶存在下，在适宜的溶剂如甲苯、二氯甲烷、氯仿、乙醚、四氢呋喃、乙 腈或N，N-二甲基甲酰胺存在下，在大约-10℃至回流的温度下进行大约30分钟至大约96小时的时间。 [1270] 根据前述，本领域技术人员可以清楚地看出，R等于-SO2NR’R”的式(I)或(V)的化合物的制备实际上可以如上述完成，或者根据已知用于制备二取代的磺酰胺类的方法，通过将R等于-SO2NHR’的式(I)或(V)的化合物与任何适宜的烷基化部分适当反应而完成。 [1271] 式(I)或(V)的化合物，其中R为-CONHR’基团，R’具有除了氢之外的以上报道的含义，R1不为氢，而Ra、Rb、Rc、Rd、m和n如以上定义， [1272] 可以通过以下方法制备：使R等于氢的式(I)的化合物或式(IV)的化合物与式(VII)的化合物反应 [1273] R’NCO(VII) [1274] 其中R’如以上定义，除外氢，从而获得对应的式(I)或(V)的化合物，所述化合物可以任选进一步与式(VIII)的化合物反应 [1275] R”-X(VIII) [1276] 其中R”如以上定义，除外氢，X为适宜的离去基团，优选氯或溴，以获得式(I)或(V)的化合物，其中R为-CONR’R”，其中R’和R”不为氢。 [1277] 上述化合物(I)或(IV)与式(VII)的化合物之间的反应可以在叔碱如三乙胺、N，N-二异丙基乙胺或吡啶存在下，在适宜的溶剂如甲苯、二氯甲烷、氯仿、乙醚、四氢呋喃、乙腈或N，N-二甲基甲酰胺中，在大约-10℃至回流的温度下进行大约30分钟至大约72小时的时间。 [1278] 任选随后根据用于制备二取代的脲基衍生物的常规方法，将R等于-CONHR’的式(I)或(V)的化合物转化为R为-CONR’R”的相应衍生物。 [1279] 式(I)或(V)的化合物(其中的R为-CONR’R’′基团，R’和R’′具有除了氢以外的以上报道的含义，R1不为氢而Ra、Rb、Rc、Rd、m和n 如以上定义)可以通过以下方法制备：使R等于氢的式(I)的化合物或式(IV)的化合物与4-硝基苯基氯甲酸酯反应，然 后与式(IX)的化合物反应 [1280] R’R’′NH(IX) [1281] 其中R’和R”如以上定义，不为氢。 [1282] 所述反应根据用于制备二取代的脲基衍生物的常规方法完成。 [1283] 可选择地，R等于氢的式(I)的化合物或式(IV)的化合物可以在还原条件下与式(X)的化合物反应 [1284] R’-CHO(X) [1285] 其中R’，如以上定义，不为氢， [1286] 以得到对应的式(I)或(V)的化合物，其中R为R’CH2-基团，而R’如以上定义，不为氢。 [1287] 所述反应在适宜的溶剂，如N，N-二甲基甲酰胺，N，N-二甲基乙酰胺，氯仿，二氯甲烷，四氢呋喃或乙腈中，任选在乙酸、乙醇或甲醇作为助溶剂存在下，在大约-10℃至回流的温度下进行大约30分钟至大约4天的时间。 [1288] 反应介质中的常规还原剂为例如硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化物等。 [1289] 根据前述，本领域技术人员可清楚看出，任何上述式(I)、(IV)和(V)的化合物还可以通过使以上广泛描述的除了R基团以外的官能团，以基本上类似的方式和根据常规有机合成方法适当反应，方便地转化为其它衍生物(I)、(IV)或(V)。 [1291] 至此，可以通过基本上如以上关于R基团所述进行处理而容易地 将任何其中R1为氢原子的上述式(I)、(IV)或(V)的化合物转化为对应的烷基化、酰化或磺酰化的衍生 物。 [1292] 在进一步的实例中，任何上述的化合物(其中Ra、Rb、Rc和Rd中一个或多个为-CH2OH)可以方便由对应的受保护的衍生物(该衍生物中Ra、Rb、Rc和Rd中一个或多个 为-CH2-O-Si(Me)2tBu或-CH2-O-Ph)开始制备。 [1293] 反应根据常规技术完成，例如反应在适宜的溶剂，如N，N-二甲基甲酰胺、氯仿、二氯甲烷、四氢呋喃、甲醇、乙醇或乙腈中，在大约-10℃至回流的温度下与适宜的氟化物源如四丁基氟化铵反应大约30分钟至大约72小时的时间。 [1294] 同样，上述的化合物(I)、(IV)或(V)(Ra、Rb、Rc和Rd中一个或多个等于-CH2OH)可以与式(VI)的化合物反应 [1295] R-X(VI) [1296] 其中R为如以上定义但不为氢的R’，而X为适宜的离去基团， [1297] 从而获得对应的化合物，该化合物中Ra、Rb、Rc和Rd的一个或多个为-CH2OR’，R’不为氢。 [1298] 该后一反应可以在碱如氢化钠、N，N-二异丙基乙胺或吡啶存在下，在适宜的溶剂如甲苯、二氯甲烷、氯仿、乙醚、四氢呋喃、乙腈或N，N-二甲基甲酰胺中，在大约-10℃至回流的温度下完成。 [1299] 本领域技术人员实际上可以理解，当制备本发明的目标式(I)的化合物时，可能引起不期望的副反应的原料或其中间产物中的任选官能团需要根据常规技术进行适宜地保护。同样，可以根据已知的方法完成后者至游离的去保护的化合物的转化。 [1300] 对于本发明的目标方法，所有的式(II)、(III)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)和(X)的化合物都是已知的或可以根据已知的方法得到。 [1301] 具体地，式(VI)-(X)的化合物可以商购得到或根据常规方法容易地制备，而式(II)的化合物可以根据在前述的文献中所述的方法制备： Gadekar，Sheekrishna M.等，J.Med.Chem.；1968，11(3)，616-618；Hong，C.Y.；Kim，Y.K.；Chang，J.H.；Kim，S.H.；Choi，H.；Nam，D.H.；Kim，Y.Z.；Kwak，J.H.J.Med.Chem.；1997，40(22)3584-3593；Pedersen，H.；Brauner-Obsborne，H.；Ball，J.R.；Frydenvang，K.；Meier，E.；Bogeso，K.P.； Krogsgaard-Larsen，P.Bioorg.Med.Chem.1999，7，795-809。 [1302] 最后，本领域技术人员可清楚地看出本发明的式(I)的化合物可优选通过以组合方式实施上述反应而制备。 [1303] 例如，根据组合化学方法，将如上述制备的担载于树脂颗粒上的式(IV)的化合物与多种式(VI)-(X)的化合物反应得到数千种不同的式(V)的化合物。然后将这些衍生物进而方便地转化为本发明的式(I)的衍生物。 [1304] 因此本发明的另一目的是一种包含多种式(V)的成员的组合化学库 [1305] [1306] 其中 [1307] R和R1相同或不同，独立地为氢原子或选自以下的任选被取代的基团：R’、-COR’、-COOR’、-CONHR’、-CONR’R”、-NH-C(＝NH)NHR’、-C(＝NH)NHR’、-SO2R’、-SO2NHR’或-SO2NR’R”；其中R’和R”相同或不同，独立地选自氢或任选进一步被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、C3-C6环烷基或芳基C1-C6烷基，或者R’和R”一起形成C4-C6亚烷基链；Ra、Rb、Rc和Rd相同或不同，选自氢、任选进一步被取代的直链或支链C1-C6烷基、芳基、芳基C1-C6 烷基或-CH2OR’基团，其中R’如以上定义，或者Ra和Rb和/或Rb和Rc与其结合的碳原子一 起形成任选被取代的C3-C6环烷基；m和n各自独立地代表0或1-2的整数，条件是m+n为 小于或等于2(m+n≤2)。 [1308] 优选地，上述的树脂为聚苯乙烯树脂，特别是异氰酸甲酯聚苯乙烯树脂。 [1309] 药理学 [1310] 式(I)的化合物具有作为蛋白激酶抑制剂的活性，因而可用于例如限制肿瘤细胞不受调节的增殖。 [1312] 此外，式(I)的化合物还可用于治疗其它细胞增殖性疾病，如银屑病、与动脉粥样硬化有关的血管平滑细胞增殖及术后狭窄和再狭窄，并用于治疗阿尔茨海默氏病。 [1313] 公认的蛋白激酶抑制剂的抑制活性和所选择的化合物的效力通过基于使用MultiScreen-PH 96孔平板(Millipore)的试验方法测定，其中将磷酸纤维素滤纸置于每 孔底部，使得在洗涤/过滤步骤之后结合带正电荷的底物。 [1314] 当ser/threo激酶将放射性标记的磷酸部分转移至与滤纸结合的组蛋白时，在闪烁计数器中测定发射的光。 [1315] cdk2/细胞周期蛋白A活性抑制试验 [1316] 激酶反应：将在终体积为100μl缓冲液(TRIS HCl 10mM pH7.5，MgCl2 10mM，33 7.5mM DTT)中的1.5μM组蛋白H1底物、25μM ATP(0.2uCi P γ-ATP)、30ng杆状病毒共 表达的cdk2/细胞周期蛋白A、10μM抑制剂加入96U底孔板的每一孔。37℃下温育10分 钟后，通过20μl EDTA 120mM终止反应。 [1317] 捕获：将100μl从每孔转移到MultiScreen板，以使底物与磷酸纤维素滤器结合。++ ++ 然后用150μl/孔PBS洗板三次，该PBS无Ca /Mg 并经MultiScreen过滤系统过滤。 [1319] 结果：分析数据并表达为相对于总酶活性(＝100％)的抑制％。 [1320] 进一步分析所有表现出抑制作用≥50％的化合物以研究和确定效力(IC50)，并通过Ki计算确定抑制剂的动力学曲线。 [1321] IC50测定：所用方案与上述方案相同，其中在0.0045-10μM的不同浓度下测试抑制剂。通过计算机程序GraphPad Prizm，使用四参数对数方程分析实验数据： [1322] y＝底部+(顶部-底部)/(1+10^((logIC50-x)＊斜率)) [1323] 其中x为抑制剂浓度的对数，y为反应；y起始于底部并以S状到达顶部。 [1324] Ki计算：ATP和组蛋白H1底物的浓度都是变化的：在不存在和存在两种不同的、33 适宜选择的抑制剂浓度下使用4、8、12、24、48μM的ATP(包含按比例稀释的P γ-ATP)和 0.4、0.8、1.2、2.4、4.8μM的组蛋白。 [1325] 通过计算机程序“SigmaPlot”，使用随机二元系统方程分析实验数据用于测定Ki： [1326] [1327] 其中A＝ATP和B＝组蛋白H1。 [1328] 此外，对所选的化合物针对一组与细胞周期严格相关的ser/threo激酶进行了表征(cdk2/细胞周期蛋白E、cdk1/细胞周期蛋白B1、cdk4/细胞周期蛋白D1)，且表征了所述化合物对MAPK、PKA、EGFR、IGF1-R、Cdc7/dbf4和aurora-2的特异性。 [1329] cdk2/细胞周期蛋白E活性抑制试验 [1330] 激酶反应：将在终体积为100μl缓冲液(TRIS HCl 10mM pH7.5，MgCl2 10mM，7.5mM DTT+0.2mg/ml BSA) 中 的 1.5μM 组 蛋 白 H1(Sigma # H-5505) 底 物、25μM ATP(0.2μCi P33γ-ATP)、15ng杆状病毒共表达的cdk2/GST-细胞周期蛋白E、适宜浓度的抑制剂加入96U底孔板的每一孔。37℃下温育10分钟后，通过20μl EDTA120mM终止反 应。 [1331] 捕获：将100μl从每孔转移到MultiScreen板，以使底物与磷酸纤维素滤器结合。然后用150μl/孔PBS洗板三次，该PBS无Ca++/Mg++并经MultiScreen过滤系统过滤。 [1332] 检测：37℃下干燥滤器，然后加入100μl/孔的闪烁体，并通过在Top-Count装置中进行放射性计数而检测33P标记的组蛋白H1。 [1333] cdk1/细胞周期蛋白B1活性抑制试验 [1334] 激酶反应：将在终体积为100μl缓冲液(TRIS HCl 10mM pH7.5，MgCl210mM，7.5mM DTT+0.2mg/ml BSA)中的1.5μM组蛋白H1(Sigma # H-5505)底物、25μM ATP(0.2μCiP33γ-ATP)、30ng杆状病毒共表达的cdk1/细胞周期蛋白B1、适宜浓度的抑制剂加入96U底孔板的每一孔。37℃下温育10分钟后，通过20μl EDTA 120mM终止反应。 [1335] 捕获：将100μl从每孔转移到MultiScreen板，以使底物与磷酸纤维素滤器结合。然后用150μl/孔的PBS洗板三次，该PBS无 Ca++/Mg++并经MultiScreen过滤系统过滤。 [1336] 检测：37℃下干燥滤器，然后加入100μl/孔的闪烁体，并通过在Top-Count装置中进行放射性计数而检测33P标记的组蛋白H1。 [1337] cdk4/细胞周期蛋白D1活性抑制试验 [1338] 激酶反应：将在终体积为50μl缓冲液(TRIS HCl 10mM pH 7.5，MgCl210mM，7.5mM DTT+0.2mg/ml BSA)中的0.4uM μM小鼠GST-Rb(769-921)(来自Santa Cruz的#sc-4112)底物、10μM ATP(0.5μCi P33γ-ATP)、100ng杆状病毒表达的GST-cdk4/GST-细胞周期蛋白D1、适宜浓度的抑制剂加入96U底孔平板的每一孔。37℃下温育40分钟后，通过20μl EDTA 120mM终止反应。 [1339] 捕获：将60μl从每孔转移到MultiScreen板，以使底物与磷酸纤维素滤器结合。然后用150μl/孔的PBS洗板三次，该PBS无Ca++/Mg++并经MultiScreen过滤系统过滤。 [1340] 检测：37℃下干燥滤器，然后加入100μl/孔的闪烁体，并通过在Top-Count装置中进行放射性计数而检测33P标记的Rb片段。 [1341] MAPK活性抑制试验 [1342] 激酶反应：将在终体积为100μl缓冲液(TRIS HCl 10mM pH7.5，MgCl2 10mM，7.5mM DTT+0.1mg/ml BSA)中的10μMMBP(Sigma # M-1891)底物、25μM ATP(0.2μCi 33 P γ-ATP)、25ng由细菌表达的GST-MAPK(Upstate Biotechnology # 14-173)、适宜浓度的抑制剂加入96U底孔板中的每一孔。在37℃下温育15分钟后，通过20μl EDTA 120mM终 止反应。 [1343] 捕获：将100μl从每孔转移到MultiScreen板，以使底物与磷酸纤维素滤器结合。++ ++ 然后用150μl/孔的PBS洗板3次，该PBS无Ca /Mg 并经MultiScreen过滤系统过滤。 [1344] 检测：37℃下干燥滤器，然后加入100μl/孔的闪烁体，并通过在Top-Count装置33 中进行放射性计数而检测 P标记的MBP。 [1345] PKA活性抑制试验 [1346] 激酶反应：将在终体积为100μl缓冲液(TRIS HCl 10mM pH7.5，MgCl2 10mM，7.5mM DTT+0.2mg/ml BSA) 中 的 10μM 组 蛋 白 H1(Sigma # H-5505) 底 物、10μM 33 ATP(0.2μCi P γ-ATP)、1U牛心PKA(Sigma # 2645)、适宜浓度的抑制剂加入96U底孔板的每一孔中。37℃下温育5分钟后，通过20μl EDTA 120mM终止反应。 [1347] 捕获：将100μl从每孔转移到MultiScreen板，以使底物与磷酸纤维素滤器结合。++ ++ 然后用150μl/孔的PBS洗板3次，该PBS无Ca /Mg 并经MultiScreen过滤系统过滤。 [1348] 检测：37℃下干燥滤器，然后加入100μl/孔的闪烁体，并通过在Top-Count装置33 中进行放射性计数而检测 P标记的组蛋白H1。 [1349] EGFR活性抑制试验 [1350] 激酶反应：将在终体积为100μl缓冲液(Hepes 50mM pH 7.5，MnCl2-MgCl23mM，1mM DTT+3μM NaVO3，0.1mg/ml BSA)中的25nM自身生物素化的PolyGluTyr(Sigma # 33 0275)底物、2，5μMATP(0.3μCi P γ-ATP)、80ng杆状病毒表达的GST-EGFR、适宜浓度的抑制剂加入96U底孔板的每一孔中。37℃下温育5分钟后，通过20μl EDTA 120mM终止反 应。 [1351] 捕获：将100μl从每孔转移到链霉抗生物素-Flashplate，以使生物素化的底物++ ++与平板结合。然后用150μl/孔的无Ca /Mg 的PBS洗板3次。 [1352] 检测：在Top-Count装置中进行放射性计数。 [1353] IGF1-R活性抑制试验 [1354] 根据以下方案完成IGF1-R活性抑制试验。 [1355] 激酶反应：将在终体积为30μl的缓冲液(50mM HEPES pH 7.9、3mM MnCl2，1mM DTT、3μM NaVO3)中的10μM生物素化的 MBP(Sigma cat.# M-1891)底物、0-20μM抑制剂、33 6μM冷ATP、2nM P-ATP和22.5ng IGF1-R(室温下与冷60μM冷ATP一起预温育30分钟) 加到96U底孔板的每一孔中。室温下温育35分钟后，加入100μl含32mM EDTA、500μM冷 ATP、0.1％Triton X100和10mg/ml链霉抗生物素包被的SPA珠的PBS缓冲液来终止反应。 温育15分钟后，取出110μl悬液并转移至含100μl 5M CsCl的96-孔OPTIPLATE中。4 小时后，在Packard TOP-Count放射性读数器中对平板读数2分钟。 [1356] 结果：用程序GraphPad Prizm分析实验数据。 [1357] 此外，还通过基于使用SPA(闪烁亲近测定法)96孔平板试验的测定方法测定公认的蛋白激酶抑制剂的抑制活性和所选择的化合物的效力。此试验基于链霉抗生物素包被的SPA珠捕获来自组蛋白磷酸化部位的生物素化肽的能力。 [1358] 当通过ser/threo激酶将放射性标记的磷酸部分转移到生物素化的组蛋白肽时，在闪烁计数中测定发射的光。 [1359] cdk5/p25活性抑制试验 [1360] cdk5/p25活性抑制试验根据以下方案完成。 [1361] 激酶反应：将在终体积为100μl的缓冲液(Hepes 20mM pH 7.5，MgCl2 15mM，1mM DTT)中的1.0μM生物素化的组蛋白肽底物、0.25uCi P33g-ATP、4nM cdk5/p25复合 物、0-100μM抑制剂加到96U底孔板的每一孔中。37℃下温育20分钟后，加入500ug在含 0.1％Triton X-100、50uM ATP和5mM EDTA的磷酸盐缓冲盐水中的SPA珠来终止反应。使 33 珠沉淀，并在Top Count闪烁计数器中检测在 P-标记的肽中掺入的放射性。 [1362] 结果：使用下式分析数据并表示为抑制％： [1363] 100×(1-(未知-背景)/(酶对照-背景)) [1364] 使用四参数对数方程的变型计算IC50值： [1365] Y＝100/[1+10^((LogEC50-X)＊斜率)] [1366] 其中X＝log(uM)而Y＝抑制％ [1367] Cdc7/dbf4活性抑制试验 [1368] Cdc7/dbf4活性抑制试验根据以下方案完成。 [1369] 在用γ33-ATP示踪的ATP存在下用Cdc7/Dbf4复合物将生物素-MCM2底物进行反式磷酸化。然后用链霉抗生物素包被的SPA珠捕获磷酸化的生物素-MCM2底物，并通过 β计数来评价磷酸化的程度。 [1370] Cdc7/dbf4活性抑制试验根据以下的方案在96孔板中完成。 [1371] 往平板的每孔中加入： [1372] -10μl底物(生物素化的MCM2，6μM终浓度) [1373] -10μl酶(Cdc7/Dbf4，12.5nM终浓度) [1374] -10μl试验化合物(在nM到μM范围内的12个递增浓度，以产生剂量-反应曲线) [1375] -然后使用10μl冷ATP(10μM终浓度)和放射性ATP(与冷ATP的摩尔比为1/2500)的混合物启动反应，使此反应在37℃下发生。 [1376] 在包含15mM MgCl2、2mM DTT、3μM NaVO3、2mM磷酸甘油和0.2mg/ml BSA的50mM HEPES pH 7.9中稀释底物、酶和ATP。用于试验化合物的溶剂还包含10％DMSO。 [1377] 在温育20分钟后，往每孔加入100μl包含50mM EDTA、1mM冷ATP、0.1％Triton X100和10mg/ml链霉抗生物素包被的SPA珠的PBS pH 7.4来终止反应。 [1378] 室温下温育15分钟使生物素化的MCM2-链霉抗生物素SPA珠发生相互作用，然后R TM 使用Packard细胞收集器(Filtermate)将珠捕集到96孔过滤板(Unifilter GF/B )中， 用蒸馏水洗涤，然后使用TopCount(Packard)计数。 [1379] 将计数扣除空白，然后使用非线性回归分析(Sigma Plot)分析实验数据(每点一式三份)以确定IC50。 [1380] aurora-2活性抑制试验 [1381] 通过基于使用链霉抗生物素闪烁亲近测定珠(amershampharmaciabiotech)在96孔板中进行的试验方法测定所选择的化合物的抑制活性和效力。在反应结束时，用珠捕获生物素化的肽底物，然后使用CsCl2使其分层。 [1382] 当激酶将放射性标记的磷酸部分转移到结合珠的肽时，在闪烁计数器中测定发射的光。 [1383] Aurora-2活性抑制试验根据以下方案在96孔板中完成。 [1384] 激酶反应：将在终体积为60μl的缓冲液(HEPES 50mM pH 7.0，MgCl2 10mM，1mM DTT，0.125mg/ml BSA，3μM原钒酸盐)中的8μM生物素化的肽(4个LRRWSLG重复)、10μM ATP(0.5uCi P33g-ATP)、10nM Aurora2、10μM抑制剂加到96U底孔板的每孔中。室温下温育30分钟后，终止反应并通过加入100μl珠悬液而捕获生物素化的肽。 [1385] 分层：将100μl CsCl2 7.5M加入每孔并静置1小时，然后在Top-Count装置中计数放射性。 [1386] 结果：分析数据并表示为相对于总酶活性(＝100％)的抑制％。 [1387] 进一步分析表现出抑制作用≥60％的所有化合物以通过IC50计算研究抑制剂的效力。 [1388] 使用与上述相同的方案，除了使用连续稀释的抑制剂。通过非线性回归使用以下方程进行实验数据拟合： [1389] [1390] 其中vb为基线速度，v为观测到的反应速度，vo为不存在抑制剂下的速度，而[I]为抑制剂浓度。 [1391] 适于对哺乳动物如人进行给药的本发明的式(I)的化合物可以通过常规途径给药，且剂量水平取决于患者的年龄、体重、一般健康状况以及给药途径。 [1392] 例如，对于口服式(I)的化合物，采用的适宜剂量范围可从大约10至大约500mg每剂，每天1-5次。 [1393] 本发明的化合物可以以多种剂型给药，例如，以片剂、胶囊、糖衣或薄膜包衣片剂、液体溶液或悬液的形式经口服给药；以栓剂的形式经直肠给药；肠胃外给药，如肌内给药，或通过静脉内和/或鞘内和/或脊柱内注射或输注。 [1394] 此外，本发明的化合物可以作为单一药剂给药，或可选择地用于包括其它抗癌治疗如放射治疗或化学治疗方案的联合疗法中，与以下药物组合：抑制细胞生长的药剂 或细胞毒性剂、抗生素类型的药剂、烷基化剂、抗代谢剂、激素性药剂、免疫药剂、干扰素类型药剂、环加氧酶抑制剂(如COX-2抑制剂，特别是塞来考昔(celecoxib)、罗福克西 (rofecoxib)、帕瑞考昔(parecoxib)和伐地考昔(valdecoxib)、金属基质蛋白酶抑制剂、端粒酶抑制剂、酪氨酸激酶抑制剂、抗生长因子受试药剂、抗HER药剂、抗EGFR药剂、抗血管生成剂、法呢基转移酶抑制剂、ras-raf信号转导途径抑制剂、细胞周期抑制剂、其它cdks抑制剂、微管蛋白结合剂、拓扑异构酶I抑制剂、拓扑异构酶II抑制剂等等。 [1395] 例如，本发明的化合物可以与一种或多种如下的化疗剂组合给药：依西美坦(exemestane)、福美坦(formestane)、阿纳托唑(anastrozole)、来曲唑(letrozole)、法屈唑(fadrozole)、紫杉烷(taxane)、紫杉烷衍生物、包入胶囊的紫杉烷、CPT-11、喜树碱衍生物、蒽氢醌苷(anthracycline glycosides)如阿霉素、依达比星素、表柔比星、依托泊苷、新霉酰胺、长春碱、卡铂、顺铂、雌氮芥、塞来考昔(celecoxib)、他莫昔芬、雷洛昔芬(raloxifen)、Sugen SU-5416、Sugen SU-6668、赫赛汀(Herceptin)等等，所述药物任选在其脂质体制剂中。 [1396] 如果制成固定的剂量，则这种组合产物使用在上述剂量范围内的本发明化合物和在认可的剂量范围内的其它药学活性剂。 [1397] 如果组合的配方不合适的话，式(I)的化合物可以与已知的抗癌剂 序贯使用。 [1398] 本发明还包括含有式(I)的化合物或其可药用盐以及可药用赋形剂(可以是载体或稀释剂)的药物组合物。包含本发明的化合物的药物组合物通常根据常规方法制备且以药学上适宜的剂型给药。 [1399] 例如，固体口服剂型可以包含活性化合物和稀释剂如乳糖、右旋糖、蔗糖(saccharose)、蔗糖(sucrose)、纤维素、玉米淀粉或马铃薯淀粉；润滑剂，如二氧化硅、滑石、硬脂酸镁或硬脂酸钙和/或聚乙二醇；粘合剂，如淀粉、阿拉伯胶、明胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素或聚乙烯吡咯烷酮；解聚剂，如淀粉，藻酸、藻酸盐或羟基乙酸淀粉钠；泡腾混合物；染料；甜味剂；润湿剂如卵磷脂、聚山梨醇酯、硫酸月桂酯；以及一般在药物制剂中使用的无毒的和无药理学活性的物质。所述药物制剂可以用已知方式制备，例如通过混合、造粒、压片、包糖衣或薄膜包衣方法。 [1400] 用于口服的液体分散液可以是例如糖浆、乳液和悬液。 [1401] 糖浆可以包含例如蔗糖或蔗糖及甘油和/或甘露糖醇和/或山梨醇作为载体。 [1402] 悬液和乳液可以包含例如天然树胶、琼脂、藻酸钠、果胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素或聚乙烯醇作为载体。 [1403] 用于肌内注射的悬液或溶液可以包含活性化合物和可药用载体，例如无菌水、橄榄油、油酸乙酯、二醇类如丙二醇，和如果需要，可含适量的盐酸利多卡因。例如，用于静脉内注射或输注的溶液可以包含例如无菌水作为载体，或者优选它们为无菌含水等渗盐水溶液的形式，或者它们可包含丙二醇作为载体。 [1405] 本发明还提供式(I)的化合物或其可药用盐在制备治疗经受同时、单独或序贯的抗癌治疗的患者中由蛋白激酶活性改变导致和/或与蛋白激酶活性改变有关的疾病的药物中的用途。 [1406] 以下的实施例意在例示本发明，而不是对其进行任何限定。 具体实施方式[1407] 实施例1 [1408] N-(3-氰基丙基)，N-苄基甘氨酸乙酯的制备 [1409] 将N-苄基甘氨酸乙酯(0.17mol，32.8g)和无水K2CO3(0.187mol，25.8g)悬浮在300mL乙腈中，滴加4-溴丁腈(0.187mol，27.7g)。将所得的混合物回流搅拌16小时，然后过滤。将滤液蒸发至干得到一种浅黄色油，用硅胶急骤层析法纯化此油，用己烷/乙酸乙酯(2∶1))作为洗脱剂，得到此标题化合物，为一种无色的油(55.3g，83％)。 [1410] 实施例2 [1411] N-(3-氰基丙基)，N-(羰基-叔丁氧基(carbo-tbutoxy))-甘氨酸乙酯的制备 [1412] 将N-(3-氰基丙基)，N-苄基甘氨酸乙酯(0.13mol，33.8g)、二碳酸二叔丁酯(di-tbutyl dicarbonate)(0.26mol，56.7g)和Pd/C(10％p/p，3.4g)悬浮在400mL无水 EtOH中，并在Parr设备中40PSI下氢化6小时。将所得的混合物过滤并将滤液蒸发至干得 到一种浅黄色油。通过硅胶急骤层析法纯化粗品，使用己烷/乙酸乙酯(7∶3))作为洗脱 剂，得到此标题化合物，为一种无色的油(25，3g，72％)。 [1413] 实施例3 [1414] 4-氰基-3-氧代-1-哌啶甲酸叔丁酯的制备 [1415] 将N-(3-氰基丙基)，N-(羰基-叔丁氧基)-甘氨酸乙酯(0.09mol，24.3g)溶于350mL甲苯并在0℃下冷却该溶液。分批加入叔丁醇钾(0,1mol，11,2g)，同时搅拌。30分钟后，加入500mL饱和NH4Cl溶液并用HCl 2N调节pH至6。分离有机相并用DCM将含水层 洗2次。用Na2SO4干燥收集合并的有机层，过滤并蒸发。所得的黄色油(19.8g，98％)不 经进一步纯化用于下一步骤。 [1416] 实施例4 [1417] 3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑的制备 [1418] 60℃下将3-氰基-4-氧代-1-吡咯烷甲酸叔丁酯(0.0856mol，18.0g)和肼二盐酸盐(0.1027mol，10.8g)在450ml乙醇中的混合物搅拌4小时。在所得的混合物冷却至 0℃后，缓慢滴加饱和碳酸氢钠溶液(100ml)。真空蒸发溶剂，用EtOAC提取剩余的水并用无水Na2SO4干燥有机相。将溶剂蒸发至干得到一种固体产物，用硅胶急骤层析法纯化此产物，用二氯甲烷∶甲醇(46∶4)作为洗脱剂，得到此标题化合物，为一种白色固体(5.91g， 31％)。 [1419] m.p.195-197℃。 [1420] (M+H)+＝224 [1421] 类似地可以从适宜的3-氰基-4-氧代-1-吡咯烷甲酸酯开始制备以下的化合物： [1422] 3-氨基-5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑 [1423] m.p.259-260℃； [1424] (M+H)+＝166 [1425] 3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑 [1426] m.p.100-102℃ [1427] (M+H)+＝252 [1428] 3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6-苯甲酸基甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑 [1429] (M+H)+＝345 [1430] 类似地可以从适宜的4-氰基-3-氧代-1-哌啶甲酸叔丁酯开始制备以下的化合物： [1431] 叔丁基3-氨基-6-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑 [1432] m.p.153-155℃ [1433] (M+H)+＝238 [1434] 类似地可以从适宜的3-氰基-4-氧代-1-哌啶甲酸叔丁酯开始制备以 下的化合物： [1435] 叔丁基3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑 [1436] m.p.151-155℃ [1437] (M+H)+＝238 [1438] 实施例5 [1439] N-{3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲的制备 [1440] 氮气氛下将溶于20ml无水二氯甲烷的3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑(10.7mmol，2.4g)加入预先在200ml无水二氯甲醇中溶胀的异氰酸甲酯聚苯乙烯树脂(200-400目，2％DVB，装填量1.49mmol/g，10g)。22℃下将所得的悬液轻轻搅拌18小时，直至在溶液中检测不到痕量的3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢 吡咯并[3，4-c]吡唑。将树脂过滤，用二氯甲烷和甲醇洗涤并真空干燥。 [1441] 类似地，可以制备以下的化合物： [1442] N-{3-氨基-5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1443] N-{3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1444] N-{3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6-苯甲酸基甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1445] N-{3-氨基-6-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1446] N-{3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1447] 实施例6 [1448] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲的制备 [1449] 将在10ml无水二氯甲烷中的苯基乙酰氯(24.08mmol，3.18ml)溶液滴加到事先在90ml无水二氯甲烷和16.5ml DIEA(96.32mmol)中溶胀的N-{3-氨基-5-(羰基-叔丁氧 基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲(3.01mmol，3.5g)中。 22℃下将所得的悬液轻轻搅拌18小时。然后将树脂过滤，用二氯甲烷、甲醇洗涤并真空干燥。 [1450] 类似地，可以使用适宜的酰氯制备以下的化合物： [1451] N-{3-乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1452] N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1453] N-{3-异丁酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1454] N-{3-环戊烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1455] N-{3-苯甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1456] N-{3-吡啶甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1457] N-{3-烟酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1458] N-{3-异烟酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1459] N-{3-(3-甲基-2-呋喃)-甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1460] N-{3-(噻吩-2-甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1461] N-{3-(噻吩-3-甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1462] N-{3-(邻甲苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c] 吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1463] N-{3-(间甲苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1464] N-{3-(对甲苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1465] N-{3-水杨酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1466] N-{3-(2-氟苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1467] N-{3-(3-氟苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1468] N-{3-(4-氟苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1469] N-{3-(噻吩-2-乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1470] N-{3-(噻吩-3-乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1471] N-{3-苯基丙炔酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1472] N-{3-(3-氰基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1473] N-{3-(4-氰基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1474] N-{3-反式-肉桂酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1475] N-{3-顺式-肉桂酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1476] N-{3-[3-(3-吡啶基)丙烯酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1477] N-{3-[3-(4-吡啶基)-丙烯酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1478] N-{3-(2-苯基丙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1479] N-{3-邻甲苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1480] N-{3-间甲苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1481] N-{3-对甲苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1482] N-{3-邻茴香酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1483] N-{3-(3-甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1484] N-{3-对茴香酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1485] N-{3-苯氧基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1486] N-{3-(2-氟苯基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1487] N-{3-(3-氟苯基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1488] N-{3-(4-氟苯基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1489] N-{3-[3-(2-噻吩基)丙烯酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1490] N-{3-[3-(3-噻吩基)-丙烯酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1491] N-{3-[3-(2-噻吩基)丙酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并 [3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1492] N-{3-[2-氯苯甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1493] N-{3-[3-氯苯甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1494] N-{3-(4-氯苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1495] N-{3-(1-哌啶丙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1496] N-{3-(2-乙酰基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1497] N-{3-(4-乙酰基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1498] N-{3-(1-萘甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1499] N-{3-(2-萘甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1500] N-{3-(3-苯甲酰基丙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1501] N-{3-(4-乙酰氨基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1502] N-{3-(2，5-二甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1503] N-{3-(2，6-二甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1504] N-{3-(3，4-二甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1505] N-{3-(3，5-二甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1506] N-{3-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1507] N-{3-(2-萘基乙酰胺)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1508] N-{3-(1-萘基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1509] N-{3-(4-苯基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1510] N-{3-(2-糠酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1511] N-{3-(4-苯氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1512] N-{3-(3-苯氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1513] N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1514] N-{3-胡椒基甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1515] N-{3-(2-萘)丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1516] N-{3-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1517] N-{3-(2-乙基丁酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1518] N-{3-(4-吡咯烷-1-基-苯基)丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1519] N-{3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1520] N-{3-(二环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)- 4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1521] N-{3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1522] N-{3-(4-吡咯烷-1-基-苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1523] N-{3-(4-三氟甲基)苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1524] N-{3-(2-溴)苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1525] N-{3-[4-(吡咯烷-1-基-羰基甲基氧)]苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1526] N-{3-[3-(氨基羰基甲基氧)苯基乙酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1527] N-{3-[4-(2-氧代- 唑烷-3-基)苯基乙酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1528] N-{3-[4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1529] N-{3-(苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1530] N-{3-[4-(2-氧代- 唑烷-3-基)苯基乙酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1531] N-{3-(2-苯基-1，3-噻唑-4-基)乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1532] N-{3-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1533] N-{3-[2-(3-氧代-3，4，4a，8a-四氢-2H-苯并[1，4]嗪-6-基)乙酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1534] N-{3-(1-甲基-吲哚-3-基)乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1535] N-{3-(6-氧代-6H-哒嗪-1-基)乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1536] N-{3-(4-(吗啉-1-基)-苯基)乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1537] N-{3-(4-吡啶基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1538] N-{3-苯氧基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1539] N-{3-(3-吡啶基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1540] N-{3-[5-(4-氯苯基)呋喃-2-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1541] N-{3-[喹啉-6-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1542] N-{3-[2-甲基-5-苯基-呋喃-3-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1543] N-{3-[苯并呋喃-2-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1544] N-{3-[6-氯烟酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1545] N-{3-[5-氯噻吩-2-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1546] 实施例7 [1547] N-{3-苯基乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲的制备 [1548] 用在无水二氯甲烷中的TFA 50％溶液处理N-{3-苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 (3.01mmol)。22℃ 下将所得的悬液轻轻搅拌2小时，然后用在无水二氯甲烷中的TEA 10％、二氯甲烷、甲醇洗涤并真空干燥。 [1549] 类似地，可以使用适宜的N-{3-酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲制备以下化合物： [1550] N-{3-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1551] N-{3-环丙烷甲酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1552] N-{3-异丁酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1553] N-{3-环戊烷甲酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1554] N-{3-苯甲酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1555] N-{3-吡啶甲酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1556] N-{3-烟酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1557] N-{3-异烟酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1558] N-{3-(3-甲基-2-呋喃)-甲酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1559] N-{3-(噻吩-2-甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1560] N-{3-(噻吩-3-甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1561] N-{3-(邻甲苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1562] N-{3-(间甲苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基 聚苯乙烯脲 [1563] N-{3-(对甲苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1564] N-{3-水杨酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1565] N-{3-(2-氟苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1566] N-{3-(3-氟苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1567] N-{3-(4-氟苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1568] N-{3-(噻吩-2-乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1569] N-{3-(噻吩-3-乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1570] N-{3-苯基丙炔酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1571] N-{3-(3-氰基苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1572] N-{3-(4-氰基苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1573] N-{3-反式-肉桂酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1574] N-{3-顺式-肉桂酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1575] N-{3-[3-(3-吡啶基)丙烯酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1576] N-{3-[3-(4-吡啶基)-丙烯酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1577] N-{3-(2-苯基丙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1578] N-{3-邻甲苯基乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1579] N-{3-间甲苯基乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1580] N-{3-对甲苯基乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1581] N-{3-邻茴香酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1582] N-{3-(3-甲氧基苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1583] N-{3-对茴香酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1584] N-{3-苯氧基乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1585] N-{3-(2-氟苯基乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1586] N-{3-(3-氟苯基乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1587] N-{3-(4-氟苯基乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1588] N-{3-[3-(2-噻吩基)丙烯酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1589] N-{3-[3-(3-噻吩基)-丙烯酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1590] N-{3-[3-(2-噻吩基)丙酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1591] N-{3-[2-氯苯甲酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基 聚苯乙烯脲 [1592] N-{3-[3-氯苯甲酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1593] N-{3-(4-氯苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1594] N-{3-(1-哌啶丙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1595] N-{3-(2-乙酰基苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1596] N-{3-(4-乙酰基苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1597] N-{3-(1-萘甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1598] N-{3-(2-萘甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1599] N-{3-(3-苯甲酰基丙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1600] N-{3-(4-乙酰氨基苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1601] N-{3-(2，5-二甲氧基苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1602] N-{3-(2，6-二甲氧基苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1603] N-{3-(3，4-二甲氧基苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1604] N-{3-(3，5-二甲氧基苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1605] N-{3-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1606] N-{3-(2-萘基乙酰胺)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1607] N-{3-(1-萘基乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1608] N-{3-(4-苯基苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1609] N-{3-(2-糠酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1610] N-{3-(4-苯氧基苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1611] N-{3-(3-苯氧基苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1612] N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1613] N-{3-胡椒基甲酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1614] N-{3-(2-萘)丙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1615] N-{3-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1616] N-{3-(2-乙基丁酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1617] N-{3-(4-吡咯烷-1-基-苯基)丙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1618] N-{3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]丙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1619] N-{3-(二环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1620] N-{3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1621] N-{3-(4-吡咯烷-1-基-苯基乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1622] N-{3-(4-三氟甲基)苯基乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1623] N-{3-(2-溴)苯基乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1624] N-{3-[4-(吡咯烷-1-基-羰基甲基氧)]苯基乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1625] N-{3-[3-(氨基羰基甲基氧)苯基乙酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1626] N-{3-[4-(2-氧代- 唑烷-3-基)苯基乙酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1627] N-{3-[4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1628] N-{3-(苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1629] N-{3-[4-(2-氧代- 唑烷-3-基)苯基乙酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1630] N-{3-(2-苯基-1，3-噻唑-4-基)乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1631] N-{3-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1632] N-{3-[2-(3-氧代-3，4，4a，8a-四氢-2H-苯并[1，4]嗪-6-基)乙酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1633] N-{3-(1-甲基-吲哚-3-基)乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1634] N-{3-(6-氧代-6H-哒嗪-1-基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1635] N-{3-(4-(吗啉-1-基)-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1636] N-{3-(4-吡啶基乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1637] N-{3-苯氧基乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1638] N-{3-(3-吡啶基乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1639] N-{3-[5-(4-氯苯基)呋喃-2-甲酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1640] N-{3-[喹啉-6-甲酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1641] N-{3-[2-甲基-5-苯基-呋喃-3-甲酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1642] N-{3-[苯并呋喃-2-甲酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1643] N-{3-[6-氯烟酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1644] N-{3-[5-氯噻吩-2-甲酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1645] 实施例8 [1646] N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯基乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲的制备 [1647] 将 苯 乙 酸 (0.43mmol，58.5mg)、NMM(0.43mmol，47.3mcl)和 PyBop(0.43mmol，223.8mg)加到事先在4ml无水N，N-二甲基甲酰胺中溶胀的N-{3-苯基乙酰氨基-4，6-二 氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲(0.086mmol，100mg)中。22℃下将所得的悬液轻轻搅拌24小时。然后过滤树脂，用N，N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、甲 醇洗涤，并真空干燥。 [1648] 类似地，可以使用适宜的羧酸制备以下的化合物： [1649] N-{3-苯基乙酰氨基-5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1650] N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯甲酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1651] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2，6-二甲氧基苯甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1652] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2，6-二甲氧基苯甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1653] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-氯苯甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1654] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-氯苯基乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1655] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-氟苯甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1656] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氟苯甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1657] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1658] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1659] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-甲氧基苯甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1660] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-甲氧基苯基乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1661] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-甲基苯基乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1662] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-喹喔啉酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1663] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-噻吩乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1664] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-甲苯酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1665] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(5-氟-2-甲苯酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1666] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-氯苯甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1667] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-氯苯基乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1668] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-环戊基丙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1669] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-氟苯甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1670] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-甲氧基苯基乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1671] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-甲基苯基乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1672] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-甲苯酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1673] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-溴苯基乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1674] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氯苯甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1675] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氯苯基乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1676] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-二甲基氨基苯甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1677] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氟苯甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1678] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-甲氧基苯基乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1679] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-甲基苯基乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1680] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-甲苯酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1681] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(噻吩-2-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1682] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(反式-2-苯基-1-环丙烷羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1683] N-{3-苯基乙酰氨基-5-丁酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1684] N-{3-苯基乙酰氨基-5-环丙烷羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1685] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(1-甲基环丙烷)羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1686] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2，2，3，3-甲基环丙烷)羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1687] N-{3-苯基乙酰氨基-5-异戊酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1688] N-{3-苯基乙酰氨基-5-异 唑-5-羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1689] N-{3-苯基乙酰氨基-5-间茴香酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1690] N-{3-苯基乙酰氨基-5-烟酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1691] N-{3-苯基乙酰氨基-5-对茴香酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1- 基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1692] N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯氧基乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1693] N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯甲酸基乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1694] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(1-萘甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1695] N-{3-苯基乙酰氨基-5-丁-2-炔酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1696] N-{3-苯基乙酰氨基-5-丙酮酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1697] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1698] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2，2-二甲基丙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1699] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2，4-二氯-5-氟苯甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1700] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-甲基戊-4-烯酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1701] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-碘-4-甲基苯甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1702] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氯-2，5-二氟苯甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1703] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(环丁基羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1704] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(吡啶-3-基羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1705] N-{3-苯基乙酰氨基-5-异丁酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1706] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(1-H-苯并三唑-5-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1707] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(1-甲基-吲哚-3-基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1708] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-甲基-吡啶-3-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1709] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-甲基亚磺酰氨基噻唑-4-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1710] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-吗啉代甲基-5-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1711] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-苯基-噻唑-4-基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1712] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-硫代甲基-吡啶-3-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1713] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1714] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-吡啶基-乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1715] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-噻吩甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1716] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-甲基-哌嗪-1-基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1717] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(5-乙酰基氨基-2-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1718] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(7-甲氧基-苯并呋喃-2-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1719] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(8-喹啉)羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1720] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(苯并呋喃-2-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1721] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(吲哚-2-基)羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1722] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(哌啶-1-基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1723] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(吡咯-3-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1724] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(吡咯烷-1-基羰基)甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1725] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(吡嗪-2-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1726] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(吡啶-3-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1727] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(吡啶-4-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1728] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(吡咯-3-基羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1729] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(喹啉-4-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1730] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(喹啉-6-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1731] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-甲氧基环己基)羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1732] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(8-氧代-5，6，7，8-四氢萘-2-基)羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1733] N-{3-苯基乙酰氨基-5-[2-(6-氧代-1(6H)-哒嗪基]乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1734] N-{3-苯基乙酰氨基-5-[2-氟-5-(三氟甲基)苯甲酰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1735] N-{3-苯基乙酰氨基-5-[4-(1H-咪唑-1-基)苯甲酰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1736] N-{3-苯基乙酰氨基-5-[4-(1-咪唑基甲基)苯甲酰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1737] N-{3-苯基乙酰氨基-5-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1738] N-{3-苯基乙酰氨基-5-[4-(氨基磺酰基)丁酰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1739] N-{3-苯基乙酰氨基-5-[5-(1-吗啉代甲基)呋喃-2-羰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1740] N-{3-苯基乙酰氨基-5-氨基甲酰基氧乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1741] N-{3-苯基乙酰氨基-5-乙氧基乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1742] N-{3-苯基乙酰氨基-5-吡啶甲酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1743] 实施例9 [1744] N-{3-苯基乙酰氨基-5-对甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲的制备 [1745] 将对甲苯磺酰氯(0.43mmol，82.0mg)和DIEA(2.58mmol，441.7mcl)加到事先在4ml无水二氯甲烷中溶胀的N-{3-苯基乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}， N’-甲基聚苯乙烯脲(0.086mmol，100mg)。22℃下将所得的悬液轻轻搅拌24小时。然后将树脂过滤，用二氯甲烷和甲醇洗涤，并真空干燥。 [1746] 类似地，可使用适当的磺酰氯制备以下化合物： [1747] N-{3-苯基乙酰氨基-5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1748] N-{3-苯基乙酰氨基-5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基 }，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1749] N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1750] N-{3-苯基乙酰氨基-5-异丁磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1751] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(喹啉-8-磺酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1752] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(萘-1-磺酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1753] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氟苯-磺酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1754] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-甲氧基苯-磺酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1755] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-三氟甲基苯-磺酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1756] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-三氟甲基苯-磺酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1757] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-三氟甲基苯-磺酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1758] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氯苯-磺酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1759] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-叔丁基苯-磺酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1760] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-氰基苯-磺酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1761] 实施例10 [1762] N-{3-苯基乙酰氨基-5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲的制备 [1763] 将异氰酸乙酯(0.43mmol，33.8mcl)加到事先在4ml无水甲烷中溶胀的N-{3-苯基乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲(0.086mmol， 100mg)中。22℃下将所得的悬液轻轻搅拌24小时。然后将树脂过滤，用二氯甲烷和甲醇洗涤，并真空干燥。 [1764] 类似地，可以使用适宜的异氰酸酯制备以下的化合物： [1765] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(1-萘基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1766] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2，4-二氟苯基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1767] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2，5-二甲氧基苯基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1768] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2，6-二氟苯甲酰基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1769] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2，6-二甲基苯基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1770] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-氯苯基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1771] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-乙氧基苯基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1772] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-氟-3-(三氟甲基)苯基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1773] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-异丙基苯基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1774] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-甲氧基苯基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1775] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-甲基苄基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1776] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(2-萘基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1777] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3，4-二氯苯基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1778] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-氯苯基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1779] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-氟苯基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1780] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(3-甲氧基苯基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1781] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-联苯基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1782] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氯苯基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1783] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氟苯甲酰基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1784] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-氟苯基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1785] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-甲氧基苄基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1786] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(4-甲氧基苯基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1787] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(反式-2-苯基环丙基)氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1788] N-{3-苯基乙酰氨基-5-[(R)-(+)-1-苯乙基]氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1789] N-{3-苯基乙酰氨基-5-[(S)-(-)-1-苯乙基]氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1790] N-{3-苯基乙酰氨基-5-[3-(三氟甲基)苯基]氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1791] N-{3-苯基乙酰氨基-5-[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基羰基-4，6-二氢吡咯 并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1792] N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1793] N-{3-苯基乙酰氨基-5-环己基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1794] N-{3-苯基乙酰氨基-5-异丙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1795] N-{3-苯基乙酰氨基-5-正丁基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1796] N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1797] N-{3-苯基乙酰氨基-5-对甲苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1798] N-{3-苯基乙酰氨基-5-三氯乙酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1799] N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1800] N-{3-苯基乙酰氨基-5-[3，5-双(三氟甲基)苯基]氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1801] N-{3-苯基乙酰氨基-5-叔丁基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1802] N-{3-苯基乙酰氨基-5-[2，6-二异丙基苯基]氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1803] N-{3-苯基乙酰氨基-5-[2，6-二乙基苯基]氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1804] N-{3-苯基乙酰氨基-5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [1805] N-{3-苯基乙酰氨基-5-[(r)-(-)-1-(1-萘基)乙基]氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲。 [1806] 实施例11 [1807] N-{5-苯基乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺的制备 [1808] 将NaOH 35％(1.72mmol，143mcl)水溶液加入实施例5中得到的N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯基乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 (0.086mmol)，此化合物事先在4ml甲醇中溶胀。40℃下将所得的悬液轻轻搅拌72小时。 然后将树脂过滤，用HCl25％中和滤液并蒸发至干。用氯仿(4ml)和饱和碳酸氢钠溶液 (200mcl)分配残余物。用硫酸钠干燥有机层并蒸发得到此标题化合物，为一种黄色固体 (21.0mg，65％)。 [1809] 1H-NMR(DMSO-d6)δppm：7.3-7.1(m)；4.6-4.4(m)；3.67(s)；3.6(s)。 [1810] (M+H)+＝360 [1811] 类似地，通过使用实施例6和7中所述的适宜的甲基聚苯乙烯脲类得到： [1812] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺 [1813] 1H-NMR(DMSO-d6)δppm：12.23(s)；7.3-7.2(m)；4.6-4.3(m)；3.59(s)；1.97(s)。 [1814] (M+H)+＝284 [1815] N-苄基-N′-{3-苯基乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲 [1816] 1H-NMR(DMSO-d6)δppm：10.6(s)；7.3-7.1(m)；6.85(t 宽 峰 )；4.37(s宽 峰 )；4.23(d)；3.6(s)。 [1817] (M+H)+＝375 [1818] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺 [1819] 1H-NMR(DMSO-d6)δppm：7.7(d)；7.39(d)；7.3-7.2(m)；4.4-4.2(m)；3.56(s)；2.34(s)。 [1820] (M+H)+＝396 [1821] N-乙基-N′-{3-苯基乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲 [1822] 1H-NMR(DMSO-d6)δppm：7.3-7.1(m)；6.2(t 宽 峰 )；4.3(s 宽 峰 )；3.59(s)；3.03(m)；1(t)。 [1823] (M+H)+＝313 [1824] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(苯基)苯基乙酰胺 [1825] 1H-NMR(DMSO-d6)δppm：7.6-7.3(m)；4.6-4.3(m)；3.64(s)；1.98(s)。 [1826] (M+H)+＝360 [1827] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺 [1828] 1H-NMR(DMSO-d6)δppm：7.9-7.5(m)；4.6-4.3(m)；3.78(s)；1.97(s)。 [1829] (M+H)+＝334 [1830] 实施例12 [1831] 4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基衍生物库的制备 [1832] 步骤a： [1833] 根据实施例4中所述的方法，制备540g 3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑。 [1834] 步骤b： [1835] 根据实施例5中所述的方法，将所得的3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑担载于异氰酸甲酯聚苯乙烯树脂(200-400目，2％DVB，装填量 1.49mmol/g，900g)。 [1836] 步骤c [1837] 将所得的N-{3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲分配成96批(各15g)。根据实施例6中所述的方法，使 每批与适宜的酰氯反应以得到实施例6中所列的产物。 [1838] 步骤d [1839] 根据实施例7中所述的方法，用在无水二氯甲烷中的TFA 50％溶液分别处理96批N-{3-酰基-酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}， N’-甲基聚苯乙烯脲，以得到实施例7中所列的产物。 [1840] 步骤e [1841] 将在步骤d中得到的96批其中之一分成149批(每批50mg)。这149批分别与实施例8中所用的95种羧酸、实施例9中所用的15种磺酰氯和实施例10中所用的15种异 氰酸酯反应。 [1842] 步骤f [1843] 根据实施例11中报道的方法水解在步骤e中得到的149批中的每一批，以得到149种单一的4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基衍生物(每种7-14mg)。 [1844] 步骤g [1845] 步骤d的剩余的95批的每一批经历步骤e和f。 [1846] 总的组合化学方法得到96×149＝14304种单独的4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基衍生物的库。 [1847] 上述组合库的代表性化合物为： [1848] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-呋喃-2-甲酰胺；1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9(m)；7.4(m)；6.7(m)；4.6-4.4(m)；2.02(s)。 [1849] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-5-氯噻吩-2-甲酰胺；1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.0-7.9(m)；7.2(m)；4.6-4.4(m)；2.03(s)。 [1850] N-{5-乙 酰 基-4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c]吡 唑-3-基 }-6-氯 烟 酰 胺；1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.95(s)；8.4(m)；7.6(m)；4.7-4.4(m)；2.03(s)。 [1851] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯并呋喃-2-甲酰胺；1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-7.3(m)；4.7-4.4(m)；2.03(s)。 [1852] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺；1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.5-7.2(m)；4.7-4.4(m)；2.0(s)。 [1853] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺；1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；4.7-4.4(m)；2.03(s)；1.30(s)。 [1854] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺； [1855] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-[2-甲基-5-苯基-呋1 喃-3-甲酰胺]；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.6-7.3(m)；4.7-4.4(m)；2.62(s)；2.03(s)。 [1856] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(喹啉-6-甲酰胺)； 1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：9.0(m)；8.7-8.5(m)；8.3-7.9(m)；7.6(m)；4.7-4.2(m)；2.05(s)。 [1857] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-[5-(4-氯苯基)呋喃-2-甲 1 酰胺]；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.0-7.2(m)；4.7-4.4(m)；2.03(s)。 [1858] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺；1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；4.5-4.4(m)；2.96(s)；1.28(s)。 [1859] N-{5-苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺；1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.7-7.6(m)；7.5-7.4(m)；4.5-4.3(m)；1.28(s)。 [1860] N-{5-苯甲酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； 1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.6-7.4(m)；4.7-4.5(m)；1.26(s)。 [1861] N-{5-(1-萘)磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯1 甲 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.3-8.2(m)；8.1-8.0(m)；7.9-7.8(m)；7.8-7.6(m)； 7.5-7.4(m)；4.6-4.5(m)；1.27(s)。 [1862] N-{5-(1-萘甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.0-7.9(m)；7.9-7.7(m)；7.6-7.4(m)；4.8-4.2(m)；1.23(s)。 [1863] N-{5-苯基乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； 1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；7.3-7.2(m)；4.7-4.4(m)；3.7-3.6(m)； 1.29(s)。 [1864] N-苯基-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1 5- 基 } 脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；7.3-7.2(m)；6.9-6.8(m)； 4.6-4.5(m)；1.27(s)。 [1865] N-异丙基-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；4.4-4.3(m)；3.8-3.7(m)； 1.29(s)；1.07(d)。 [1866] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺；1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.5-7.4(m)；4.5-4.4(m)；3.0(s)； [1867] N-{5-苯甲酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺；1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：；7.6-7.4(m)；7.1-6.9(m)；4.65-4.5(m) [1868] N-{5-(1-萘甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：；8.1-7.8(m)；7.2-6.9(m)；4.9-4.7(m)；4.4-4.2(m) [1869] N-异丙基-N′-{3-(4-苯氧基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.5-7.4(m)；4.3-4.2(m)；3.8(m)；1.1(d)。 [1870] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-[2-(2-萘基)丙酰胺]； [1871] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-7.5(m)；4.6-4.3(m)；4.0(m)；2.0(s)；1.5(m).″ [1872] N-异丙基-N′-{3-胡椒基甲酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲 [1873] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.4-7.7(m)，6.1(s)，4.7-4.9(m)，1.0-1.1(m)。 [1874] N-环己基-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；4.4-4.3(m)；1.8-1.0(m)； 1.23(s)。 [1875] N-乙基-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑 -5- 基 } 脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)； 4.4-4.3(m)； 3.3-3.0(m)；1.30(s)；1.1-1.0(m)； [1876] N-(2，6-二乙基苯基)-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并1 [3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；7.1-7.0(m)； 4.6-4.5(m)；2.56(q)；1.30(s)；1.11(t)。 [1877] N-环己基-N′-{3-(2-乙基-丁酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}1 脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：4.3(m)；3.4(m)；2.24(m)；1.6-1.4(m)；0.8(m)。 [1878] N-(2，6-二乙基苯基)-N′-{3-胡椒基甲酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲 [1879] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.5-7.7(m)7.0-7.2(m)，6.1(s)，4.4-4.6(m)，2.5-2.6(m)，1.0-1.1(t)。 [1880] N-2-甲氧基苯基-N′-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]1 吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-6.8(m)；4.5(m)；4.0(m)；3.8(s)；1.5(d)。 [1881] N-(1-苯基)乙基-N′-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c] 1 吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：10.6(s)；7.8-7.2(m)；6.6(m)；4.8(m)；4.4(m)； 4.0(m)；1.5(d)；1.4(d)。 [1882] N-{5-苯基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙1 酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-7.5(m)；4.4(m)；4.0(m)；1.4(d)。 [1883] N-(2，5-二甲基苯基)-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并1 [3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；7.1-6.8(m)； 4.6-4.5(m)；2.23(s)；2.16(s)；1.30(s)。 [1884] N-(2，5-二甲基苯基)-N′-{3-(2-乙基-丁酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]1 吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.1-6.8(m)；4.5(m)；1.5-1.4(m)；0.8(m)。 [1885] N-(4-氟苄基)-N′-{3-(2-乙基-丁酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.3-7.1(m)；4.4(m)；4.2(m)；1.5-1.4(m)；0.8(m)。 [1886] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； 1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；7.4-7.3(m)；4.6-4.3(m)；1.30(s)。 [1887] N-2-氯苯基-N′-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡 1 唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.1(m)；4.5(m)；4.0(m)；1.5(d)。 [1888] ″N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)丙酰胺； [1889] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：10.6(s)；7.8-7.5(m)；5.8(bs)；4.3(m)；4.0(m)；1.5(d).″ [1890] N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲1 酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.0-7.4(m)；4.7-4.4(m)；0.9(d)。 [1891] N-{5-(2-苯 基 -噻 唑-4- 基) 乙 酰 基 -4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡1 唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：；8.1-7.9(m)；7.5-7.1(m)； 4.9-4.4(m)；3.3(s) [1892] N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁1 基苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；7.4-7.3(m)；7.0-6.9(m)； 4.8-4.4(m)；4.0-3.9(m)；1.30(s)。 [1893] N-{5-(3-吡啶基-乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁1 基苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.4-8.3(m)；7.9-7.8(m)；7.7-7.3(m)；4.8-4.4(m)； 3.8-3.7(m)；1.30(s)。 [1894] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺；1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：；8.1-7.9(m)；7.45-7.1(m)；4.5-4.3(m)；4.6(s) [1895] N-{5-(2-甲基丙基)羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基1 苯 甲 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；4.7-4.4(m)；2.2-2.1(m)； 2.1-2.0(m)；1.30(s)；0.94(d)。 [1896] N-{5-(2-苯基-噻唑-4-基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1 4-叔 丁 基 苯 甲 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；4.9-4.5(m)； 3.94(s)；1.30(s)。 [1897] N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯1 甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.4(m)；4.8-4.4(m)；3.9(s)； [1898] N-{5-(1-萘)磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙基甲酰胺；1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.7(m)；8.2-8.1(m)；7.8-7.6(m)；4.6-4.3(m)；0.8-0.7(m)。 [1899] N-{5-(2- 甲 氧 基 苯 基 )-4，6- 二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡 1 唑-3-基}-3-(2-萘 -2-基)-丙 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：10.6(s)；7.8-7.0(m)； 4.6-4.2(m)；4.0(m)；3.8(s)；1.4(d)。 [1900] N-{5-(2- 呋 喃 甲 酰 基 )-4，6- 二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡1 唑 -3- 基 }-3-(2- 萘 -2- 基 )- 丙 酰 胺 (propionylamide)；H-NMR(DMSO-d6)d ppm： 7.8-6.6(m)；4.9-4.6(m)；4.0(m)；1.5(d)。 [1901] N-{5-[5-(1-吗啉代甲基)呋喃-2-羰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑-3-基 }-4-叔 丁 基 苯 甲 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)； 5.0-4.7(m)；3.57(bs)；2.42(bs)；1.30(s)。 [1902] N-{5-{4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [1903] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；7.2-7.1(m)；6.9-6.8(m)；4.7-4.4(m)；4.11(bs)；3.7-3.6(m)；1.77(bs)；1.30(s). [1904] N-{5-(1-H-苯并三唑-5-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁1 基苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.2-7.4(m)；4.7-4.6(m)；1.26(s)。 [1905] N-{5-(吡咯-3-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；7.3-7.2(m)；6.81(bs)；6.5-6.4(m)； 4.9-4.5(m)；1.30(s)。 [1906] N-{5-{4-[2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4，6-二氢吡咯1 并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)dppm：8.02m)；4.66(s)； 4.8-4.4(m)；1.9-1.6(m) [1907] N-{5-(4-甲基亚磺酰氨基-苯基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.0(m)；4.8-4.4(m)；2.95(s) [1908] N-{5-[2-(6-氧代-1(6H)-哒嗪基]乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.0-7.4(m)；4.97(m)；4.8-4.4(m) [1909] N-{5-(3-氨基甲酰基甲氧基-苯基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡 1 唑-3-基 }-4-苯 氧 基 苯 甲 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.4-7.2(m)；4.8-4.4(m)； 4.38(s)。 [1910] N-{5-(4-氨基甲酰基甲氧基-苯基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)dppm：；7.44(s)；7.32(s)7.44-7.22(m)； 7.16-7.19(m)；4.85-4.4(m) [1911] N-{5-[4-(1-吡 咯 烷 基)苯 基]乙 酰 基-4，6- 二氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡1 唑 -3- 基 }-4- 苯 氧 基 苯 甲 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：；8.01(d)；7.44(dd)； 4.8-4.2(m)3.56(m)；3.16(m)；1.91(m) [1912] N-{5-氨基甲酰基氧乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯1 甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.4-7.2(m)；7.1(d)；4.8-4.2(m) [1913] N-{5-{4-[2-(4-甲基哌嗪-2-基)乙氧基]苯基}乙酰基-4，6-二氢吡咯并1 [3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)dppm：；8.0(m)；4.8-4.4(m)； 4.02(m)；3.64(m)；2.18(s) [1914] N-{5-{4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]1 吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：；8.02(m)；6.88(m)；3.65(m)； 2.66(m)；1.71(m) [1915] N-{5-{4-[2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基}乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [1916] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；7.2-6.8 (m)；4.8-4.4(m)；4.66(s)；3.7-3.4(m)；1.9-1.7(m)；1.30(s). [1917] N-{5-(4-甲基亚磺酰氨基-苯基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑-3-基 }-4-叔 丁 基 苯 甲 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)； 7.2-7.1(m)；4.8-4.4(m)；3.7-3.6(m)；2.94(s)；1.30(s)。 [1918] N-{5-(吡啶-3-羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.7-8.6(m)；8.0-7.7(m)；7.5-7.4(m)；4.8-4.6(m)；1.28(s)。 [1919] N-{5-(吡啶-3-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰 1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.8-8.6(m)；8.1-7.8(m)；7.5-7.4(m)；4.8-4.5(m)；1.27(s)。 [1920] N-{5-(吡啶-4-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰 1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.8-8.7(m)；7.9-7.7(m)；7.6-7.4(m)；4.7-4.5(m)；1.27(s)。 [1921] N-{5-(2-甲基-吡啶-3-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁 1 基苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.5-8.4(m)；8.0-7.7(m)；7.6-7.2(m)；4.7-4.4(m)； 2.44(s)；1.27(s)。 [1922] N-{5-(2-硫代甲基-吡啶-3-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔1 丁基苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.6-8.5(m)；7.9-7.2(m)；4.7-4.4(m)；2.51(s)； 1.27(s)。 [1923] N-{5-(吡嗪-2-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基1 苯 甲 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：9.1-9.0(m)；8.8-8.7(m)；7.9-7.8(m)；7.6-7.4(m)； 4.9-4.7(m)；1.29(s)。 [1924] N-{5-(3-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：；7.8-7.7(m)；7.2-7.0(m)；4.9-4.6(m) [1925] N-{5-(2-噻吩甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.0-7.7(m)；7.4-7.0(m)；5.0-4.6(m) [1926] N-{5-(7-甲 氧 基-苯 并 呋 喃-2-羰 基)-4，6- 二氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡1 唑-3-基 }-4-叔 丁 基 苯 甲 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.7-7.0(m)； 5.2-4.6(m)；4.0-3.9(m)；1.31(s)。 [1927] N-{5-(苯并呋喃-2-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯1 甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.3(m)；5.2-4.7(m)；1.31(s)。 [1928] N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基1 苯 甲 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；7.2-7.1(m)；6.7-6.6(m)； 5.0-4.6(m)；1.30(s)。 [1929] N-{5-(3-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.3-8.2(m)；7.9-7.5(m)；6.9-6.8(m)；4.8-4.6(m)；1.30(s)。 [1930] N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰 1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.1-7.9(m)；7.4-7.0(m)；5.0-4.6(m) [1931] N-{5-(3-噻吩甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.1-7.8(m)；7.6-7.3(m)；4.8-4.6(m)；1.29(s)。 [1932] N-{5-(喹喔啉-2-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲1 酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：；8.2-8.15(m)；7.5-7.4(m)；5.2-4.8(m) [1933] N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基1 苯 甲 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.0-7.9(m)；7.5-7.3(m)；7.0-6.9(m)；4.9-4.5(m)； 4.40(q)；3.99(s)；1.34(t)；1.30(s)。 [1934] N-{5-(喹啉-6-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：；9.0-8.95(m)；7.1-6.9(m)；4.8-4.6(m) [1935] N-{5-(3-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.5-7.2(m)；4.8-4.5(m)； [1936] N-{5-(吡嗪-2-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：9.1-8.7(m)；4.9-4.7(m)； [1937] N-{5-[2-(6-氧代-1(6H)-哒嗪基]乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑-3-基 }-4-叔 丁 基 苯 甲 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.0-7.9(m)；7.5-7.4(m)； 7.0-6.9(m)；5.0-4.9(m)；4.8-4.5(m)；1.30(s)。 [1938] N-{5-(4-氨基甲酰基甲氧基-苯基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑-3-基 }-4-叔 丁 基 苯 甲 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)； 7.2-7.1(m)；6.9-6.8(m)；4.7-4.4(m)；4.37(s)；3.7-3.6(m)；1.30(s) [1939] N-{5-氨基甲酰基氧乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯1 甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；4.7-4.4(m)；1.30(s)。 [1940] N-{5-{4-[2-(4-甲基哌嗪-2-基)乙氧基]苯基}乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺； [1941] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；7.2-6.8(m)；4.7-4.4(m)；4.1-4.0(m)；3.7-3.6(m)；2.7-2.6(m)；2.5-2.3(m)；2.13(s)；1.30(s) [1942] N-{5-(2-甲基亚磺酰氨基噻唑-4-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑-3-基 }-4-叔 丁 基 苯 甲 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)； 7.11(s)；5.1-4.5(m)；2.71(s)；1.30(s)。 [1943] N-{5-(苯并呋喃-2-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯1 甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：；7.8-7.6(m)；7.3-7.1(m)；5.1-4.7(m) [1944] N-{5-(吡啶-2-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.7-8.6(m)；8.1-7.8(m)；5.0-4.6(m) [1945] N-{5-(2-甲基-吡啶-3-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧1 基苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.6-8.5(m)；4.7-4.3(m)；2.5-2.4(s) [1946] N-{5-(喹啉-4-羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：9(m)；8.1-7(m)；4.8-4.3(m) [1947] N-{5-[4-(1-吡 咯烷 -2-酮)苯 甲 酰 基]-4，6-二 氢 吡咯 并[3，4-c] 吡1 唑-3-基 }-4-叔 丁 基 苯 甲 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.4(m)；4.7-4.5(m)； 3.9-3.8(m)；2.5-2.4(m)；2.1-2.0(m)；1.27(s)。 [1948] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺；1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；7.3-7.1(m)；4.0-3.8(m)；3.1-2.8(m)； 1.30(s)。 [1949] N-正丁基-N′-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑 -5- 基 } 脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-7.5(m)；6.2(m)；4.3(m)；4.0(m)；3.0(m)； 1.5-1.3(m)；0.8(t)。 [1950] N-异丙基-N′-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑 -5- 基 } 脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：10.6(s)；7.8-7.5(m)；5.9(m)；4.3(m)；4.0(m)； 3.8(m)；1.5(d)；1.0(d)。 [1951] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基丙酰胺 [1952] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-7.5(m)；6.2(m)；4.3(m)；4.0(m)；3.1(m)；1.5(d)；1.0(t).″ [1953] N-{5-乙氧羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-7.5(m)；4.4(m)；4.0(m)；1.5(d)；1.2-1.0(m)。 [1954] N-{5-(3- 甲 基 丁 酰 基 )-4，6- 二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡1 唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺(propionylamide)；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：10.6(s)； 7.8-7.5(m)；4.6-4.4(m)；4.0(m)；2.2-2.0(m)；1.5(d)；0.9(m)。 [1955] N-{5-氨基羰基甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙1 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-7.5(m)；7.2(bs)；7.0(bs)；4.0(m)；3.8(m)；3.2(s)； 1.4(d)。 [1956] N-{5-( 吡 咯 -3- 基 羰 基 )-4，6- 二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡1 唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-6.5(m)；4.8-4.5(m)； 4.0(m)；1.5(d)。 [1957] N-{5-乙氧羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；4.5-4.4(m)；4.09(q)；1.30(s)； 1.22(t)。 [1958] N-{5-异戊基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺；1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；4.0-3.8(m)；1.7-1.6(m)；1.5-1.4(m)； 1.30(s)；0.90(d)。 [1959] N-丁基-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑 -5- 基 } 脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；4.4-4.3(m)；3.04(q)； 1.5-1.4(m)；1.30(s)；0.87(t)。 [1960] N-{5-(吲哚-2-基)羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯1 甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.0(m)；5.1-4.7(m)；1.31(s)。 [1961] N-{5-(1-甲 基 -吲 哚-3- 基) 乙 酰 基 -4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡1 唑 -3- 基 }-4- 叔 丁 基 苯 甲 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.6-7.0(m)；3.77(s)； 3.8-3.7(m)；1.30(s)。 [1962] N-{5-[4-(1-咪 唑 基 甲 基)苯 甲 酰 基]-4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡1 唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.1-7.86(m)；7.5-6.95(m)； 5.2(m)；4.7-4.4(m) [1963] N-{5-[4-(1-咪 唑 基 甲 基)苯 甲 酰 基]-4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡1 唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.1(m)；5.2(s)；4.7-4.5(m) [1964] N-{5-[4-(1-吡 咯烷 -2-酮)苯 甲 酰 基]-4，6-二 氢 吡咯 并[3，4-c] 吡 1 唑-3-基}-4-苯 氧基 苯甲 酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.1-7.6(m)；7.5-6.95(m)； 4.7-4.55(m)；3.85(m)；2.45(m)；2.1(m) [1965] N-{5-(2-吗啉 代甲基-5-呋 喃甲酰 基)-4，6-二氢 吡咯并 [3，4-c]吡1 唑-3-基 }-4-苯 氧 基 苯 甲 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.4-7.0(m)；4.9-4.6(m)； 2.6-2.4(m) [1966] N-{5-(5-乙酰基氨基-2-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-1 基 }-3-(2- 萘 -2- 基 )- 丙 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-7.5(m)；7.1-6.3(m)； 4.8-4.6(m)；4.0(m)；2.0(s)；1.5(d)。 [1967] N，N-二甲基-N′-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-7.5(m)；4.4(m)；4.0(m)；2.8(s)；1.5(d)。 [1968] N-{5-( 哌 啶 -1- 基 )氨 基 甲 酰 基 )-4，6- 二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡 1 唑-3- 基}-3-(2- 萘 -2-基 )-丙 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-7.5(m)；4.4(m)； 4.0(m)；3.1(m)；1.5(m)。 [1969] N-{5-(4-甲 基 -哌 嗪-1- 基) 乙 酰 基 -4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡1 唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-7.5(m)；4.7-4.4(m)； 4.0(m)；3.1(m)；2.6-2.2(m)；1.5(m)。 [1970] N-{5-( 哌 啶 -1- 基 ) 乙 酰 基 -4，6- 二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡1 唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-7.5(m)；4.7-4.4(m)； 4.0(m)；3.1(m)；2.4(m)；1.4(m)。 [1971] N-{5-( 吡 咯 烷 -1- 基 羰 基 ) 甲 基 -4，6- 二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡1 唑-3- 基}-3-(2- 萘 -2-基 )-丙 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-7.5(m)；4.0(m)； 3.8(m)；3.5(s)；3.4-3.3(m)；1.8(m)；1.4(d)。 [1972] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(4-吡咯烷-1-基)苯乙1 酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.1-6.5(m)；4.6-4.3(m)；3.4(s)；3.2(m)；2.0(s)；1.9(m)。 [1973] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-((4-吡咯烷-1-基) 1 苯基)丙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.1-6.5(m)；4.6-4.3(m)；3.7(m)；3.2(m)；2.0(s)； 1.9(m)；1.3(m)。 [1974] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(4-(2-氧代-吡咯1 烷-1-基 )苯 基 )乙 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.1-6.5(m)；4.6-4.3(m)；3.8(m)； 3.4(s)；2.5(m)；2.1(m)；2.0(s)。 [1975] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-(4-(2-氧代-吡咯1 烷-1-基 )苯 基 )丙 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.1-6.5(m)；4.6-4.3(m)；3.8(m)； 2.4(m)；2.0(s)；1.9(m)；1.4(m)。 [1976] N-2-甲氧基苯基-N′-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4，1 6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.6-7.3(m)；7.0-6.8(m)； 4.5(m)；3.8(m)；2.4(m)；2.0(m)；1.4(d)。 [1977] N-2，4-二氟苯基-N′-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4，1 6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.6-7.0(m)；4.5(m)； 3.8(m)；2.4(m)；2.0(m)；1.4(d)。 [1978] N-(1-苯基)乙基-N′-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4，1 6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.6-7.2(m)；4.8(m)； 4.4(m)；3.8(m)；2.4(m)；2.0(m)；1.4(m)。 [1979] N-2-甲氧基苯基-N′-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4，6-二氢吡咯1 并[3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.2-6.5(m)；4.5(m)；3.8(s)；3.7(m)； 3.2(m)；1.9(m)；1.3(d)。 [1980] N-2，4-二氟苯基-N′-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4，6-二氢吡咯1 并[3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.5-6.4(m)；4.5(m)；3.7(m)；3.2(m)； 1.9(m)；1.3(d)。 [1981] N-(1-苯基)乙基-N′-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4，6-二氢吡咯1 并[3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.4-6.4(m)；4.8(m)；4.4(m)；3.7(m)； 3.2(m)；1.9(m)；1.4(d)；1.3(d)。 [1982] N-{5-苯基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-(4-吡咯1 烷-1-基-苯基)-丙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-6.4(m)；4.4(m)；3.6(m)；3.2(m)； 1.9(m)；1.3(d)。 [1983] N-2-甲氧基苯基-N′-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4，6-二1 氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.6-6.8(m)；4.5(m)；3.8(m)； 3.6(s)；2.5(m)；2.0(m)。 [1984] N-2-氯苯基-N′-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4，6-二1 氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-7.1(m)；4.5(m)；3.8(m)； 3.6(s)；2.5(m)；2.0(m)。 [1985] N-(1-苯基)乙基-N′-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4，1 6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.6-7.2 (m)；6.6(m)； 4.8(m)；4.4(m)；3.8(m)；3.7(s)；2.5(m)；2.0(m)；1.4(d)。 [1986] N-正丁基-N′-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯1 并[3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.6-7.3(m)；6.2(m)；4.3(m)；3.8(m)； 3.7(s)；3.0(m)；2.5(m)；2.0(m)；1.4(m)；1.2(m)；0.8(t)。 [1987] N-{5-苯基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯1 烷-1-基)-苯基-乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-7.2(m)；4.4(m)；3.8(m)；3.6(s)； 2.5(m)；2.0(m)。 [1988] N-正丁基-N′-{2-[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]-丙酰氨基-4，6-二氢1 吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.6-7.3(m)；6.2(m)；4.3(m)； 3.8(m)；3.0(m)；2.4(m)；2.0(m)；1.4-1.2(m)；0.9(t)。 [1989] N-{5-苯基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-[4-(2-氧代-吡咯1 烷-1-基)-苯基]-丙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-7.3(m)；4.4(m)；3.8(m)；2.5(m)； 2.0(m)；1.3(d)。 [1990] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯1 烷-1-基)-苯基-乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.6-7.2(m)；5.8(s)；4.3(m)；3.8(m)； 3.6(s)；2.5(m)；2.0(m)。 [1991] N-正丁基-N′-{2-(4-吡咯烷-1-基-苯基)-丙酰氨基-4，6-二氢吡咯并1 [3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.1-6.5(m)；6.2(m)；4.3(m)；3.7(m)； 3.2(m)；3.0(m)；1.9(m)；1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [1992] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-(4-吡咯烷-1-基-苯1 基 )- 丙 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.1-6.5(m)；5.8(bs)；4.3(m)；3.7(m)；3.2(m)； 1.9(m)；1.3(d)。 [1993] N-2-甲氧基苯基-N′-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并1 [3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：10.5(s)；7.8-6.5(m)；4.5(m)；3.8(s)； 3.5(s)；3.2(m)；1.9(m)。 [1994] N-2-氯苯基-N′-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并1 [3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：10.5(s)；7.8-6.5(m)；4.5(m)；3.4(s)； 3.2(m)；1.9(m)。 [1995] N-(1-苯基)乙基-N′-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并1 [3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：10.4(s)；7.3-6.4(m)；4.8(m)；4.4(s)； 3.5(s)；3.2(m)；1.9(m)；1.4(d)。 [1996] N-正丁基-N′-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]1 吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：10.4(s)；7.1-6.5(m)；6.2(t)；4.3(m)；3.4(s)； 3.2(m)；3.0(m)；1.9(m)；1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [1997] N-{5-苯基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(4-吡咯烷-1-基-苯1 基)-乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-7.6(m)；7.0-6.4(m)；4.4(m)；3.3(s)；3.2(m)； 1.9(m)。 [1998] N-乙基-N′-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4，6-二氢吡1 咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.3(m)；6.2(m)；4.5-4.3(m)； 3.8(m)；3.6(s)；3.0(m)；2.5(m)；2.0(m)；1.0(t)。 [1999] N-异丙基-N′-{[4-(2-氧代-吡咯烷-1-基)-苯基]-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯1 并[3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.6-7.3(m)；5.9(m)；4.3(m)；3.8(m)； 3.6(s)；2.5(m)；2.0(m)；1.0(d)。 [2000] N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡1 咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-6.6(m)；4.9-4.6(m)；3.8(m)； 3.6(s)；2.5(m)；2.0(m)。 [2001] N-{5-(2-甲氧基苯基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡1 咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：10.6(s)；7.6-7.0(m)；4.6-4.2(m)； 3.8(m)；3.5(s)；2.5(m)；2.0(m)。 [2002] N-{5-氨基羰基甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡咯1 烷-1-基)-苯基-乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.6-7.0(m)；3.8(m)；3.5(s)；3.3(m)； 2.5(m)；2.0(m)。 [2003] N-异丙基-N′-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]1 吡唑-5-基} 脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.1-6.4(m)；5.9(m)；4.3(m)；3.8(m)；3.4(s)； 3.2(m)；1.9(m)；1.0(d)。 [2004] N-乙基-N′-{(4-吡咯烷-1-基-苯基)-乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]1 吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：10.4(s)；7.1-6.4(m)；6.2(m)；4.3(m)；3.4(s)； 3.2(m)；3.0(m)；1.9(m)；1.0(t)。 [2005] N-{5-氨基羰基甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(4-吡咯1 烷-1-基-苯基)-乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：10.3(s)；7.0-6.4(m)；3.8(m)；3.4(s)； 3.3(s)；3.2(m)；1.9(m)。 [2006] N-{5-(3-甲基丁酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-吡1 咯烷-1-基)-苯基-乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.6-7.3(m)；4.6-4.3(m)；3.8(m)； 3.6(s)；2.5(m)；2.2-2.0(m)；0.9(m)。 [2007] N-正丁基-N′-{3-(萘-2-基)乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}1 脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.4(m)；6.2(t)；4.3(s)；3.8(s)；3.0(m)；1.4-1.2(m)； 0.8(t)。 [2008] N-正丁基-N′-{3-(3-甲基-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑 -5- 基 } 脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.2-7.0(m)；6.2(t)；4.3(bs)；3.6(s)；3.0(m)； 2.3(s)；1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [2009] N-正丁基-N′-{3-(3-氟-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑 -5- 基 } 脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.4-7.0(m)；6.2(t)；4.3(bs)；3.6(s)；3.0(m)； 1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [2010] N-正丁基-N′-{3-(3-吡啶基)乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}1 脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.5(m)；7.7-7.3(m)；6.2(t)；4.3(bs)；3.7(s)；3.0(m)； 1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [2011] N-正丁基-N′-{3-(二环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯1 并[3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.2-7.0(m)；6.2(t)；4.4(m)；4.3(m)； 3.3(s)；3.0(m)；1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [2012] N-正丁基-N′-{3-苯氧基乙酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}1 脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.3-6.9(m)；6.2(t)；4.7(s)；4.3 (bs)；3.0(m)；1.4-1.2(m)； 0.8(t)。 [2013] N-正丁基-N′-{3-(4-甲基-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑 -5- 基 } 脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.2-7.1(m)；6.2(t)；4.3(bs)；3.5(s)；3.0(m)； 2.2(s)；1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [2014] N-正丁基-N′-{3-(4-氟-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑 -5- 基 } 脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.3-7.1(m)；6.2(t)；4.3(bs)；3.6(s)；3.0(m)； 1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [2015] N-正丁基-N′-{3-(3，4-二氟-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]1 吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.4-7.1(m)；6.2(t)；4.3(bs)；3.6(s)；3.0(m)； 1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [2016] N-正丁基-N′-{3-(4-三氟甲氧基-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]1 吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.4-7.3(m)；6.2(t)；4.3(bs)；3.6(s)；3.0(m)； 1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [2017] N-正丁基-N′-{3-(2-甲基-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑 -5- 基 } 脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.2-7.1(m)；6.2(t)；4.3(bs)；3.6(s)；3.0(m)； 2.2(s)；1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [2018] N-正丁基-N′-{3-(2-溴-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑 -5- 基 } 脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.6-7.2(m)；6.2(t)；4.3(m)；3.8(s)；3.0(m)； 1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [2019] N-正丁基-N′-{3-(2，5-二氟-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]1 吡唑-5-基 }脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.2-7.1(m)；6.2(t)；4.3(m)；3.7(s)；3.0(m)； 1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [2020] N-正丁基-N′-{3-(4-(吡咯烷-1-基-羰基甲基氧)-苯基)乙酰氨基)-4，6-二1 氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.2-6.8(m)；6.2(t)；4.6(s)； 4.3(bs)；3.4(m)；3.0(m)；1.9-1.7(m)；1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [2021] N-正丁基-N′-{3-(3-(氨基羰基甲基氧)-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯1 并[3，4-c]吡 唑-5-基} 脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.5-7.3(m)；7.2-6.8(m)；6.2(t)； 4.4(s)；4.3(bs)；3.6(s)；3.0(m)；1.4- 1.2(m)；0.8(t)。 [2022] N-正丁基-N′-{3-(吡啶-4-基-乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.6(m)；7.4(m)；6.2(t)；4.3(bs)；3.7(s)；3.0(m)； 1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [2023] N-正丁基-N′-{3-(4-(吗啉-1-基)-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并1 [3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.2-6.8(m)；6.2(t)；4.3(bs)；3.7(m)； 3.5(s)；3.0(m)；1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [2024] N-正丁基-N′-{3-(2-氟-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑 -5- 基 } 脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.4-7.1(m)；6.2(t)；4.3(m)；3.7(s)；3.0(m)； 1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [2025] N-正丁基-N′-{3-(3，5-二氟-苯基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]1 吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.1-6.9(m)；6.2(t)；4.3(bs)；3.7(s)；3.0(m)； 1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [2026] N-正丁基-N′-{3-(6-氧代-6H-达嗪-1-基)乙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，1 4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9(m)；7.4(m)；6.9(m)；6.2(t)；4.9(s)； 4.3(m)；3.0(m)；1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [2027] N-{5-吡啶甲酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代- 唑1 烷-3-基)-苯基-乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.6-7.25(m)；4.9-4.6(m)；4.4-4.0(m)； 3.6(s)。 [2028] N-{5-(噻吩-2-基)乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代- 唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺；1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.5-6.9(m)；4.7-4.0(m)； 3.9(s)；3.6(s)。 [2029] N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧1 代- 唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-6.6(m)；4.9-4.6(m)； 4.4-4.0(m)；3.6(s)。 [2030] N-{5-乙氧基乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代- 唑1 烷-3-基)-苯基-乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.4(m)；4.6-3.5(m)；1.1(m)。 [2031] N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代-1 唑烷-3-基)-苯基-乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.4(m)；4.6-4.0(m)；3.6(s)； 2.2(d)；2.0(m)；0.9(m)。 [2032] N-{5-丁酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代- 唑1 烷-3-基)-苯基-乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.4(m)；4.6-4.0(m)；3.6(s)；2.4(m)； 1.5(m)；0.9(m)。 [2033] N-异丙基-N′-{3-[4-(2-氧代- 唑烷-3-基)-苯基-乙酰氨基)]-4，6-二1 氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.4(m)；5.9(d)；4.4-4.0(m)； 3.8(m)；3.6(s)；1.0(m)。 [2034] N-(正丁基)-N′-{3-[4-(2-氧代- 唑烷-3-基)-苯基-乙酰氨基)]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.4(m)；6.2(t)；4.4-4.0(m)； 3.6(s)；3.0(m)；1.4-1.2(m)；0.8(t)。 [2035] N-{5-乙氧羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(2-氧代- 唑1 烷-3-基)-苯基-乙酰胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.4(m)；4.4-4.0(m)；3.6(s)；1.2(t)。 [2036] N-异丙基-N′-{3-[2-(3-氧代-3，4，4a，8a-四氢-2H-苯并[1，4]嗪-6-基) 1 乙酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)dppm：6.8(m)； 5.9(d)；4.5(s)；4.3(bs)；3.8(m)；3.5(bs)；1.0(m)。 [2037] N-异丙基-N′-{3-(3-溴-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲 [2038] N-{5-苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺 [2039] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰胺]； [2040] N-乙基-N′-{3-(3-溴-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基} [2041] N-{5-(8-喹啉)磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺 [2042] N-苯基-N′-{3-(3-溴-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲 [2043] N-{5-苯基乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰 胺； [2044] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺； [2045] N-异丙基-N′-{3-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰氨基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲 [2046] N-{5-(8-喹啉)羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺 [2047] N-{5-(1-萘)磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺 [2048] N-{5-(1-萘甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺； [2049] N-{5-(1-萘甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺； [2050] N-苯基-N′-{3-(4-苯基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲 [2051] N-{5-苯基乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺； [2052] N-{5-(1-萘)磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺 [2053] N-{5-(1-萘甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [2054] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺； [2055] N-[5-(4- 氯 -2，5- 二 氟 苯 甲 酰 基 )-4，6-二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡1 唑-3-基]-2-(2-萘基)乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.90-7.30(m)；4.59(s)；4.39(s)； 3.72(s)。 [2056] N-{5-[甲酸叔丁酯]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)乙1 酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.90-7.75(m)；7.55-7.40(m)；4.33(s)；4.31(s)；3.78(s)， 1.40(s)。 [2057] N-{5-[(1-甲基环丙基)羰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘1 基 ) 乙 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.87(m)；7.79(s)；7.45(m)；4.73(s)；4.36(s)； 3.79(s)；1.24(s)；0.83(s)；0.52(t)。 [2058] N-[5-(环丁基 羰基)-4，6-二氢吡 咯并[3，4-c]吡唑-3- 基]-2-(2-萘1 基 ) 乙 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.85(m)；7.78(s)；7.46(m)；4.46(s)；3.78(s)； 2.20-1.70(m)。 [2059] N-[5-(2-氟苯甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙1 酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：10.74(s)；7.90-7.23(m)；4.32(s)；3.80(s)。 [2060] N-[5-(吡啶-3-基羰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)1 乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.75(dd)；8.65(m)；8.05-7.35(m)；4.46s)；3.72(s)。 [2061] N-{5-[(2，2，3，3-四甲 基 环丙 基)羰 基]-4，6-二 氢吡 咯并[3，4-c] 吡 1 唑-3-基}-2-(2-萘 基)乙 酰 胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.86(m)；7.79(s)；7.45(m)； 4.73(s)；4.57(s)；3.79(s)；1.22(m)；1.12(m)。 [2062] N-[5-(2，4，5-三氟苯甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘1 基 ) 乙 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：10.76(s)；7.90-7.35(m)；4.47(s)；4.37(s)； 3.72(s)。 [2063] N-[5-(2-甲基戊-4-烯酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘1 基 ) 乙 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.86(m)；7.78(s)；7.46(m)；5.71(m)；4.97(m)； 4.61(s)；4.35(s)；3.78(s)；2.63(m)；2.28(m)；2.05(m)1.22(m)；1.0(t)。 [2064] N-[5-(环丙基乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)乙1 酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.90-7.40(m)；3.77(s)；2.21(t)；0.96(m)；0.42(m)。 [2065] N-[5-(5-氟-2-甲基苯甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘 1 基)乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.90-7.10(m)；4.20(s)；2.16(s)。 [2066] N-{5-[2-氟-5-(三氟 甲基)苯 甲酰 基]-4，6-二氢 吡咯并 [3，4-c]吡1 唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺H-NMR(DMSO-d6)d ppm：10.75(s)；7.97-7.35(m)；4.60(s)； 4.35(s)；3.71(s)。 [2067] N-{5-[(3-甲氧基环己基)羰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-1 (2-萘基)乙酰胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：10.78(s)；7.85(m)；7.78(s)；7.45(m)；3.78(s)； 3.21(s)；2.40-2.65(m)；2.05-0.95(m)。 [2068] N-[5-(2，4- 二 氯 -5- 氟 苯 甲 酰 基 )-4，6-二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡1 唑-3- 基 ]-2-(2- 萘 基) 乙 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：10.76(s)；7.96-7.38(m)； 4.57(s)；4.27(s)；3.80(s)。 [2069] N-[5-(2- 氯 -4，5- 二 氟 苯 甲 酰 基 )-4，6-二 氢 吡 咯 并 [3，4-c] 吡1 唑-3- 基 ]-2-(2- 萘 基) 乙 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：10.78(s)；7.90-7.35(m)； 4.58(s)；4.27(s)；3.71(s)。 [2070] N-{5-[4-(1H-咪 唑-1- 基) 苯 甲 酰 基 ]-4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡1 唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.90-7.20(m)；4.52s)；3.78(s)。 [2071] N-{5-[4-( 氨 基 磺 酰 基 ) 丁 酰 基 ]-4，6- 二 氢 吡 咯 并 [3，4-c]吡 1 唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.85(m)；7.78(s)；7.46(m)； 4.53(s)；3.78(s)；2.98(m)；2.25(t)；1.93(m)。 [2072] N-{5-[(8-氧代-5，6，7，8-四氢萘-2-基)羰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑-3-基}-2-(2-萘基)乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.05-7.33(m)；4.44(s)；3.80(s)； 2.95(m)；2.60(m)；2.05(m)。 [2073] N-(5-丙酮酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基)-2-(2-萘基)乙酰胺 [2074] N-[5-(2，2-二甲基丙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘基)1 乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.90-7.40(m)；3.80(s)；1.20(s)。 [2075] N-(5-丁-2-炔酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基)-2-(2-萘基)乙酰1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.90-7.40(m)；3.80(s)；1.20(s)。 [2076] N-[5-(3-碘-4-甲基苯甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基]-2-(2-萘1 基 ) 乙 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：10.72(s)；8.05-7.35(m)；4.45(s)；3.710(s)； 2.37(s)。 [2077] N-{5-[(苄氧基)乙酰基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-(2-萘基)1 乙酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.90-7.20(m)；4.25-4.70(m)；4.20(s)；3.80(s)。 [2078] N-{5-(2-氟-2-苯基乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基1 苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-8.0(m)，7.4-7.6(m)，6.0-6.5(m)，4.2-5.0(m)。 [2079] N-{5-(2-氟-2-苯基乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基 1 苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-8.0(m)，7.4-7.6(m)，4.2-5.0(m)。 [2080] N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲1 基哌嗪子基)苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-8.0(m)，6.8-7.0(m)，4.6-4.8(d)， 4.4-4.5(d)，3.7(s)，2.3(s)。 [2081] N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲1 基哌嗪子基)苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-8.0(m)，6.8-7.0(m)，4.6-4.8(m)， 4.4-4.5(m)，2.3(t)，2.1-2.0(m)。 [2082] N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子1 基)苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-8.0(m)，7.2-7.4(m)，6.8-7.0(m)，5.0-4.8(d)， 4.6-4.7(d)，2.1(s)。 [2083] N-{5-苯基乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子1 基)苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-8.0(m)，6.8-7.0(m)，5.0-4.8(m)，4.6-4.7(m)， 3.7(s)。 [2084] N-{5-苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)1 苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-8.0(m)，7.5-7.7(m)，7.2-7.3(m)。 [2085] N-(2，6-二乙基苯基)-N′-{3-[4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺]-4，6-二氢吡咯1 并[3，4-c]吡唑-5-基}脲 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-8.0(m)，7.0-7.2(m)，2.5-2.6(m)， 1.1-1.2(m)。 [2086] N-乙基-N′-{3-[4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡1 唑-5-基}脲 H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-8.0(m)，6.9-7.1(m)，3.0-3.1(m)，1.1-1.2(m)。 [2087] N-{5-(2-氟-2-苯基乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-[4-(1-吡 咯烷-2-酮)苯甲酰胺]； [2088] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-8.1(m)，7.7-7.8(m)，3.8-4.0(m)，2.5-2.6(m)，2.1-2.0(m)。 [2089] N-{5-(2-氟-2-苯基乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺； [2090] N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.60-6.96(m，6H)，6.11(s，2H)，4.77-4.48(m，4H)，3.95(m，2H)。 [2091] N-{5-(3-甲基-丁酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺； [2092] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：12.35(1H)，10.70(m，1H)，7.56-7.00(m，3H)，6.10(s，2H)，4.65-4.45(m，4H)，2.21-2.05(m，3H)，0.93(6H)。 [2093] N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺； [2094] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.93-7.89(m，1H)，7.57-7.49(m，2H)，7.14-7.00(m，2H)，6.67(m，1H)，6.10(s，2H)，5.01-4.67(m，4H)。 [2095] N-{5-苯基乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺； [2096] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.61-7.00(m，8H)，6.10(s，2H)，4.74-4.47(m，4H)，3.72(2H)。 [2097] N-{5-苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺； [2098] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.88.6.98(m，8H)，6.11(s，2H)，4.48-4.34(m，4H)。 [2099] N-{5-(2-三氟甲基)苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-胡椒基酰胺； [2100] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.04-6.98(m，7H)，6.12(m，2H)，4.64-4.49(m，4H)。 [2101] N-乙基-N′-{3-胡椒基甲酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲 [2102] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.62-6.98(m，3H)，6.1(s，2H)， 4.41-4.38(m，4H)，3.2(m，2H)，1.01(t，3H)。 [2103] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [2104] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [2105] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [2106] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [2107] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [2108] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [2109] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [2110] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [2111] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [2112] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [2113] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [2114] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [2115] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [2116] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [2117] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [2118] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [2119] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [2120] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [2121] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [2122] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [2123] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [2124] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [2125] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [2126] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [2127] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [2128] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [2129] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [2130] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [2131] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [2132] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [2133] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [2134] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [2135] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [2136] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [2137] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [2138] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [2139] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [2140] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [2141] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [2142] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [2143] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [2144] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [2145] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [2146] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [2147] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [2148] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [2149] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [2150] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [2151] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [2152] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [2153] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [2154] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2155] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [2156] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [2157] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2158] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [2159] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺 [2160] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺 [2161] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [2162] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [2163] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [2164] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [2165] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [2166] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [2167] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [2168] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [2169] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [2170] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [2171] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [2172] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [2173] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [2174] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [2175] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺； [2176] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [2177] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [2178] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [2179] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [2180] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [2181] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [2182] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [2183] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [2184] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [2185] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基 [2186] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [2187] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [2188] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [2189] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [2190] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [2191] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [2192] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [2193] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [2194] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [2195] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [2196] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [2197] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [2198] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [2199] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [2200] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [2201] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [2202] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [2203] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [2204] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [2205] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [2206] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [2207] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [2208] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [2209] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [2210] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [2211] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [2212] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [2213] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2214] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [2215] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [2216] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2217] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [2218] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺 [2219] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺 [2220] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺 [2221] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [2222] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [2223] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [2224] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [2225] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [2226] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [2227] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [2228] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [2229] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [2230] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [2231] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [2232] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [2233] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [2234] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [2235] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺； [2236] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [2237] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [2238] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [2239] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [2240] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [2241] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [2242] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [2243] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [2244] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [2245] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [2246] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [2247] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [2248] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [2249] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [2250] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [2251] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [2252] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [2253] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [2254] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [2255] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [2256] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [2257] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [2258] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [2259] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [2260] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [2261] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [2262] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [2263] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [2264] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [2265] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [2266] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [2267] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [2268] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [2269] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [2270] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [2271] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [2272] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [2273] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2274] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [2275] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [2276] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2277] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [2278] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺 [2279] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺 [2280] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺 [2281] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [2282] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [2283] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [2284] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [2285] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [2286] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [2287] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [2288] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [2289] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [2290] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [2291] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [2292] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [2293] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [2294] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [2295] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺； [2296] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [2297] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [2298] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [2299] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [2300] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [2301] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [2302] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [2303] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [2304] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [2305] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [2306] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [2307] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [2308] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [2309] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [2310] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [2311] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [2312] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰 胺； [2313] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [2314] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [2315] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [2316] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [2317] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [2318] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [2319] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [2320] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [2321] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [2322] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [2323] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [2324] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [2325] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [2326] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [2327] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [2328] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [2329] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [2330] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [2331] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰 胺； [2332] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [2333] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2334] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [2335] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [2336] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2337] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [2338] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺 [2339] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺 [2340] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺 [2341] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [2342] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [2343] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [2344] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [2345] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [2346] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [2347] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [2348] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [2349] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [2350] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [2351] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [2352] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [2353] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [2354] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [2355] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [2356] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [2357] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [2358] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [2359] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [2360] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [2361] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [2362] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [2363] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [2364] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [2365] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [2366] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [2367] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [2368] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [2369] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [2370] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [2371] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [2372] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [2373] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [2374] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [2375] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [2376] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [2377] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [2378] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [2379] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩 基)-丙烯酰胺； [2380] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [2381] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [2382] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [2383] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [2384] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [2385] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [2386] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [2387] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [2388] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [2389] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [2390] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [2391] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2392] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [2393] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [2394] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2395] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [2396] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺 [2397] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺 [2398] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺 [2399] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [2400] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [2401] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [2402] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [2403] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [2404] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [2405] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [2406] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [2407] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [2408] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [2409] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [2410] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [2411] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [2412] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [2413] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯乙酰胺； [2414] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [2415] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [2416] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [2417] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [2418] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [2419] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [2420] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [2421] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [2422] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [2423] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [2424] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [2425] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [2426] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶 基)-丙烯酰胺； [2427] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [2428] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [2429] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [2430] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [2431] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [2432] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [2433] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [2434] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [2435] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [2436] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [2437] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [2438] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [2439] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [2440] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [2441] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [2442] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [2443] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [2444] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [2445] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [2446] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [2447] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [2448] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [2449] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [2450] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [2451] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2452] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [2453] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [2454] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2455] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲 酰基)-丙酰胺； [2456] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺 [2457] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺 [2458] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺 [2459] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [2460] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [2461] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [2462] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [2463] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [2464] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [2465] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [2466] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [2467] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [2468] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [2469] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [2470] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [2471] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [2472] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰 胺； [2473] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [2474] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [2475] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [2476] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [2477] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [2478] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [2479] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [2480] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [2481] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [2482] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [2483] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [2484] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [2485] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [2486] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [2487] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙 酰胺； [2488] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [2489] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [2490] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [2491] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [2492] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [2493] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [2494] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [2495] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [2496] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [2497] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [2498] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [2499] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [2500] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [2501] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [2502] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [2503] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [2504] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [2505] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [2506] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [2507] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [2508] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [2509] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [2510] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2511] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [2512] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [2513] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2514] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [2515] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺 [2516] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰 胺 [2517] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺 [2518] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [2519] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [2520] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [2521] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [2522] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [2523] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [2524] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [2525] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [2526] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [2527] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [2528] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [2529] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [2530] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [2531] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [2532] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺； [2533] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [2534] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [2535] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [2536] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [2537] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [2538] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [2539] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [2540] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [2541] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [2542] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [2543] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [2544] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [2545] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡 啶基)-丙烯酰胺； [2546] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [2547] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [2548] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [2549] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [2550] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [2551] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [2552] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [2553] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [2554] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [2555] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [2556] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [2557] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [2558] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [2559] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [2560] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [2561] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [2562] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [2563] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [2564] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [2565] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [2566] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [2567] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [2568] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [2569] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [2570] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2571] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [2572] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [2573] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2574] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻 吩甲酰基)-丙酰胺； [2575] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺 [2576] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺 [2577] N-{5-苯甲酰基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺 [2578] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [2579] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [2580] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [2581] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [2582] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [2583] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [2584] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [2585] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [2586] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [2587] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [2588] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [2589] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [2590] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [2591] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [2592] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺； [2593] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [2594] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [2595] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [2596] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [2597] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [2598] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [2599] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [2600] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [2601] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [2602] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [2603] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [2604] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [2605] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [2606] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [2607] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [2608] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [2609] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [2610] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [2611] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [2612] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [2613] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [2614] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [2615] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [2616] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [2617] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [2618] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [2619] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [2620] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [2621] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [2622] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [2623] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [2624] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [2625] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [2626] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [2627] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [2628] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [2629] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [2630] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2631] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [2632] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [2633] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2634] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰 基)-丙酰胺； [2635] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺 [2636] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺 [2637] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺 [2638] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [2639] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [2640] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [2641] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [2642] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [2643] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [2644] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [2645] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [2646] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [2647] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [2648] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [2649] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [2650] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [2651] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [2652] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺； [2653] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [2654] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰 胺； [2655] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [2656] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [2657] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [2658] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [2659] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [2660] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [2661] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [2662] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [2663] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [2664] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [2665] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [2666] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [2667] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [2668] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [2669] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [2670] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [2671] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [2672] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [2673] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [2674] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [2675] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [2676] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [2677] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [2678] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [2679] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [2680] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [2681] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [2682] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [2683] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [2684] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲 酰胺； [2685] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [2686] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [2687] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [2688] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [2689] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [2690] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2691] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [2692] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [2693] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2694] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [2695] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺 [2696] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺 [2697] N-{5-氨基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺 [2698] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [2699] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [2700] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [2701] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [2702] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [2703] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [2704] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [2705] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [2706] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [2707] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [2708] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [2709] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰胺； [2710] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [2711] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [2712] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [2713] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [2714] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [2715] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [2716] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [2717] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [2718] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [2719] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [2720] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [2721] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [2722] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [2723] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [2724] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [2725] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [2726] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯基乙酰胺； [2727] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [2728] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [2729] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [2730] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [2731] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [2732] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [2733] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [2734] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰 胺； [2735] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [2736] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [2737] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [2738] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [2739] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [2740] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰胺； [2741] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [2742] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [2743] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [2744] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [2745] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [2746] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [2747] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [2748] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [2749] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2750] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [2751] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [2752] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2753] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [2754] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺 [2755] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺 [2756] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺 [2757] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-乙酰胺； [2758] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺； [2759] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异丁酰胺； [2760] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-环戊烷甲酰胺； [2761] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺； [2762] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-吡啶甲酰胺； [2763] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-烟酰胺； [2764] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-异烟酰胺； [2765] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲基-2-呋喃甲酰胺； [2766] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-甲酰胺； [2767] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-甲酰胺； [2768] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻甲苯甲酰 胺； [2769] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯甲酰胺； [2770] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯甲酰胺； [2771] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基乙酰胺； [2772] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-水杨酰胺； [2773] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯甲酰胺； [2774] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺； [2775] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺； [2776] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-2-乙酰胺； [2777] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-噻吩-3-乙酰胺； [2778] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯基丙炔酰胺； [2779] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氰基苯甲酰胺； [2780] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氰基苯甲酰胺； [2781] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-反式-肉桂酰胺； [2782] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-顺式-肉桂酰胺； [2783] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-吡啶基)丙烯酰胺； [2784] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(4-吡啶基)-丙烯酰胺； [2785] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-苯基丙酰胺； [2786] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-间甲苯基乙酰胺； [2787] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对甲苯基乙酰胺； [2788] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-邻茴香酰胺； [2789] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺； [2790] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-对茴香酰胺； [2791] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-苯氧基乙酰胺； [2792] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氟苯基乙酰胺； [2793] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氟苯基乙酰胺； [2794] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氟苯基乙酰胺； [2795] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙烯酰胺； [2796] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(3-噻吩基)-丙烯酰胺； [2797] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩基)丙酰胺； [2798] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-氯苯甲酰胺； [2799] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-氯苯甲酰 胺； [2800] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-氯苯甲酰胺； [2801] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-哌啶丙酰胺； [2802] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-乙酰基苯甲酰胺； [2803] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰基苯甲酰胺； [2804] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘甲酰胺； [2805] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘甲酰胺； [2806] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-苯甲酰基丙酰胺； [2807] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-乙酰氨基苯甲酰胺； [2808] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2809] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2，6-二甲氧基苯甲酰胺； [2810] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，4-二甲氧基苯甲酰胺； [2811] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3，5-二甲氧基苯甲酰胺； [2812] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰胺； [2813] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-2-萘基乙酰胺 [2814] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-1-萘基乙酰胺 [2815] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-苯基苯甲酰胺 [2816] N-{5-乙酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄基)脲； [2817] N-{5-苄基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄基)脲； [2818] N-{5-苯基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄基)脲； [2819] N-{5-氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄基)脲； [2820] N-{5-乙基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄基)脲； [2821] N-{5-甲磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄基)脲； [2822] N-{5-苄基磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄基)脲； [2823] N-{5-甲苯磺酰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄基)脲； [2824] N-{5-苄基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄基)脲；以及 [2825] N-{5-苯基氨基羰基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}，N′-(4-氯苄基)脲 [2826] 实施例13 [2827] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲的制备 [2828] 将在10ml无水二氯甲烷中的苯基乙酰氯(24.08mmol，3.18ml)溶液滴加到事先在90ml无水二氯甲烷和16.5ml的DIEA(96.32mmol)中溶胀的N-{3-氨基-5-(羰基-叔丁 氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲(3.01mmol，3.5g)中。22℃下将所得的悬液轻轻搅拌18小时。然后将树脂过滤，用二氯甲烷、甲醇洗涤，并真空干燥。 [2829] 类似地，可以使用适宜的酰氯制备以下化合物： [2830] N-{3-乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2831] N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2832] N-{3-异丁酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2833] N-{3-环戊烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2834] N-{3-苯甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2835] N-{3-吡啶甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2836] N-{3-烟酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2837] N-{3-异烟酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2838] N-{3-(3-甲基-2-呋喃)-甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2839] N-{3-(噻吩-2-甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2840] N-{3-(噻吩-3-甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2841] N-{3-(邻甲苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2842] N-{3-(间甲苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2843] N-{3-(对甲苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2844] N-{3-水杨酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2845] N-{3-(2-氟苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2846] N-{3-(3-氟苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2847] N-{3-(4-氟苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2848] N-{3-(噻吩-2-乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2849] N-{3-(噻吩-3-乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2850] N-{3-苯基丙炔酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2851] N-{3-(3-氰基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2852] N-{3-(4-氰基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2853] N-{3-反式-肉桂酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2854] N-{3-顺式-肉桂酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2855] N-{3-[3-(3-吡啶基)丙烯酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2856] N-{3-[3-(4-吡啶基)-丙烯酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2857] N-{3-(2-苯基丙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2858] N-{3-邻甲苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2859] N-{3-间甲苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c] 吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2860] N-{3-对甲苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2861] N-{3-邻茴香酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2862] N-{3-(3-甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2863] N-{3-对茴香酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2864] N-{3-苯氧基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2865] N-{3-(2-氟苯基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2866] N-{3-(3-氟苯基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2867] N-{3-(4-氟苯基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2868] N-{3-[3-(2-噻吩基)丙烯酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2869] N-{3-[3-(3-噻吩基)-丙烯酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2870] N-{3-[3-(2-噻吩基)丙酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2871] N-{3-[2-氯苯甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2872] N-{3-[3-氯苯甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2873] N-{3-(4-氯苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2874] N-{3-(1-哌啶丙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2875] N-{3-(2-乙酰基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2876] N-{3-(4-乙酰基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2877] N-{3-(1-萘甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2878] N-{3-(2-萘甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2879] N-{3-(3-苯甲酰基丙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2880] N-{3-(4-乙酰氨基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2881] N-{3-(2，5-二甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2882] N-{3-(2，6-二甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2883] N-{3-(3，4-二甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2884] N-{3-(3，5-二甲氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2885] N-{3-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2886] N-{3-(2-萘基乙酰胺)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2887] N-{3-(1-萘基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2888] N-{3-(4-苯基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3- c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2889] N-{3-(2-糠酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2890] N-{3-(4-苯氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2891] N-{3-(3-苯氧基苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2892] N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2893] N-{3-胡椒基甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2894] N-{3-(2-萘)丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2895] N-{3-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2896] N-{3-(2-乙基丁酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2897] N-{3-(4-吡咯烷-1-基-苯基)丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2898] N-{3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]丙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2899] N-{3-(二环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-甲酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2900] N-{3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2901] N-{3-(4-吡咯烷-1-基-苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2902] N-{3-(4-三氟甲基)苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2903] N-{3-(2-溴)苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3- c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2904] N-{3-[4-(吡咯烷-1-基-羰基甲基氧)]苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2905] N-{3-[3-(氨基羰基甲基氧)苯基乙酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2906] N-{3-[4-(2-氧代- 唑烷-3-基)苯基乙酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2907] N-{3-[4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2908] N-{3-(苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2909] N-{3-[4-(2-氧代- 唑烷-3-基)苯基乙酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2910] N-{3-(2-苯基-1，3-噻唑-4-基)乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2911] N-{3-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2912] N-{3-[2-(3-氧代-3，4，4a，8a-四氢-2H-苯并[1，4]嗪-6-基)乙酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2913] N-{3-(1-甲基-吲哚-3-基)乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2914] N-{3-(6-氧代-6H-哒嗪-1-基)乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2915] N-{3-(4-(吗啉-1-基)-苯基)乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2916] N-{3-(4-吡啶基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2917] N-{3-苯氧基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2918] N-{3-(3-吡啶基乙酰氨基)-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3- c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2919] N-{3-[5-(4-氯苯基)呋喃-2-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2920] N-{3-[喹啉-6-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2921] N-{3-[2-甲基-5-苯基-呋喃-3-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2922] N-{3-[苯并呋喃-2-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2923] N-{3-[6-氯烟酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2924] N-{3-[5-氯噻吩-2-甲酰氨基]-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2925] 实施例14 [2926] N-{3-苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲的制备 [2927] 用在无水二氯甲烷中的TFA 50％溶液处理N-{3-苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲(3.01mmol)。22℃下将所得的悬液轻轻搅拌2小时，然后用在无水二氯甲烷中的TEA 10％溶液、二氯甲烷、甲醇洗涤，并真空干燥。 [2928] 类似地，可以使用适宜的N-{3-酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲制备以下化合物： [2929] N-{3-乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2930] N-{3-环丙烷甲酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2931] N-{3-异丁酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2932] N-{3-环戊烷甲酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2933] N-{3-苯甲酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2934] N-{3-吡啶甲酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2935] N-{3-烟酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2936] N-{3-异烟酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2937] N-{3-(3-甲基-2-呋喃)-甲酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2938] N-{3-(噻吩-2-甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2939] N-{3-(噻吩-3-甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2940] N-{3-(邻甲苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2941] N-{3-(间甲苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2942] N-{3-(对甲苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2943] N-{3-水杨酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2944] N-{3-(2-氟苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2945] N-{3-(3-氟苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2946] N-{3-(4-氟苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2947] N-{3-(噻吩-2-乙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2948] N-{3-(噻吩-3-乙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基 聚苯乙烯脲 [2949] N-{3-苯基丙炔酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2950] N-{3-(3-氰基苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2951] N-{3-(4-氰基苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2952] N-{3-反式-肉桂酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2953] N-{3-顺式-肉桂酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2954] N-{3-[3-(3-吡啶基)丙烯酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2955] N-{3-[3-(4-吡啶基)-丙烯酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2956] N-{3-(2-苯基丙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2957] N-{3-邻甲苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2958] N-{3-间甲苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2959] N-{3-对甲苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2960] N-{3-邻茴香酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2961] N-{3-(3-甲氧基苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2962] N-{3-对茴香酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2963] N-{3-苯氧基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2964] N-{3-(2-氟苯基乙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2965] N-{3-(3-氟苯基乙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2966] N-{3-(4-氟苯基乙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2967] N-{3-[3-(2-噻吩基)丙烯酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2968] N-{3-[3-(3-噻吩基)-丙烯酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2969] N-{3-[3-(2-噻吩基)丙酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2970] N-{3-[2-氯苯甲酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2971] N-{3-[3-氯苯甲酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2972] N-{3-(4-氯苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2973] N-{3-(1-哌啶丙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2974] N-{3-(2-乙酰基苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2975] N-{3-(4-乙酰基苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2976] N-{3-(1-萘甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2977] N-{3-(2-萘甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2978] N-{3-(3-苯甲酰基丙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2979] N-{3-(4-乙酰氨基苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1- 基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2980] N-{3-(2，5-二甲氧基苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2981] N-{3-(2，6-二甲氧基苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2982] N-{3-(3，4-二甲氧基苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2983] N-{3-(3，5-二甲氧基苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2984] N-{3-3-(2-噻吩甲酰基)-丙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2985] N-{3-(2-萘基乙酰胺)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2986] N-{3-(1-萘基乙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2987] N-{3-(4-苯基苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2988] N-{3-(2-糠酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2989] N-{3-(4-苯氧基苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2990] N-{3-(3-苯氧基苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2991] N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2992] N-{3-胡椒基甲酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2993] N-{3-(2-萘)丙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2994] N-{3-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2995] N-{3-(2-乙基丁酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2996] N-{3-(4-吡咯烷-1-基-苯基)丙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2997] N-{3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基]丙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2998] N-{3-(二环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [2999] N-{3-(2-氧代-吡咯烷-1-基)苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3000] N-{3-(4-吡咯烷-1-基-苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3001] N-{3-(4-三氟甲基)苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3002] N-{3-(2-溴)苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3003] N-{3-[4-(吡咯烷-1-基-羰基甲基氧)]苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3004] N-{3-[3-(氨基羰基甲基氧)苯基乙酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3005] N-{3-[4-(2-氧代- 唑烷-3-基)苯基乙酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3006] N-{3-[4-(4-甲基哌嗪子基)苯甲酰胺]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3007] N-{3-(苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3008] N-{3-[4-(2-氧代- 唑烷-3-基)苯基乙酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3009] N-{3-(2-苯基-1，3-噻唑-4-基)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3010] N-{3-[4-(1-吡咯烷-2-酮)苯甲酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3011] N-{3-[2-(3-氧代-3，4，4a，8a-四氢-2H-苯并[1，4]嗪-6-基)乙酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3012] N-{3-(1-甲基-吲哚-3-基)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3013] N-{3-(6-氧代-6H-哒嗪-1-基)乙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3014] N-{3-(4-(吗啉-1-基)-苯基)乙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3015] N-{3-(4-吡啶基乙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3016] N-{3-苯氧基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3017] N-{3-(3-吡啶基乙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3018] N-{3-[5-(4-氯苯基)呋喃-2-甲酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3019] N-{3-[喹啉-6-甲酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3020] N-{3-[2-甲基-5-苯基-呋喃-3-甲酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3021] N-{3-[苯并呋喃-2-甲酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3022] N-{3-[6-氯烟酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3023] N-{3-[5-氯噻吩-2-甲酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3024] 实施例5 [3025] N-{3-苯基乙酰氨基-5-苯基乙酰基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1- 基}，N’-甲基聚苯乙烯脲的制备 [3026] 将 苯 乙 酸 (0.43mmol，58.5mg)、NMM(0.43mmol，47.3mcl)和 PyBop(0.43mmol，223.8mg)加到事先在4ml无水N，N-二甲基甲酰胺中溶胀的N-{3-苯基乙酰氨基-4，5，6， 7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲(0.086mmol，100mg)中。22℃下 将所得的悬液轻轻搅拌24小时。然后将树脂过滤，用N，N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、甲醇洗涤，并真空干燥。 [3027] 实施例15 [3028] 4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基衍生物库的制备 [3029] 步骤a： [3030] 根据实施例4中所述的方法，制备540g 3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑。 [3031] 步骤b： [3032] 根据实施例5中所述的方法，将所得的3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑担载于异氰酸甲酯聚苯乙烯树脂(200-400目，2％DVB，装填量 1.49mmol/g，900g)。 [3033] 步骤c [3034] 将所得的N-{3-氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲分配成不同的96批(各15g)。根据实施例13中所述的 方法，使每批与适宜的酰氯反应以得到实施例13中所列的产物。 [3035] 步骤d [3036] 根据实施例14中所述的方法，用在无水二氯甲烷中的TFA 50％溶液分别处理96批N-{3-酰基-酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}， N’-甲基聚苯乙烯脲，以得到实施例14中所列的产物。 [3037] 步骤e [3038] 将在步骤d中得到的96批其中之一分成149批(每批50mg)。这 149批分别与用于制备实施例8、9、10中所列产物的所有羧酸、磺酰氯或异氰酸酯反应。 [3039] 步骤f [3040] 将在步骤d中得到的96批其中之一分成149批(每批50mg)。这149批分别与实施例8中所用的95种羧酸、实施例9中所用的15种磺酰氯和实施例10中所用的15种异 氰酸酯反应。 [3041] 步骤g [3042] 步骤d的剩余95批的每一批经历步骤e和f。 [3043] 总的组合化学方法得到96×149＝14304种4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-1-基衍生物的库。 [3044] 上述组合库的代表性的化合物为： [3045] N-{5-苯磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(m)；3.4(m)；4.1(s)；7.25-8.1(m) [3046] N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.78(m)，2.89(s)，3.45(m)，4.15(s)，7.4-8.0(m)。 [3047] N-异丙基-N′-{3-苯甲酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲；1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(d)，2.6(m)，3.57(m)，3.75(m)，4.2(s)，7.4-8.0(m)。 [3048] N-异丙基-N′-{3-苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3049] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(d)1.01(s，3H)，1.04(s，3H)，2.55(t，2H)，3.50(t，2H)，3.60(s，2H)，3.62-3.80(m，1H)，4.15(s，2H)，6.15(d，1H)，7.20-7.40(m，5H).″ [3050] N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]环丙烷甲酰胺 1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 0.75(m)，1.8(m)，2.7(m)，2.85(s)，3.4(m)，4.1(s)。 [3051] N-(5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)环丙烷甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 0.75(m)，1.8(m)，2.7(m)，3.65(bs)， 4.4(s)，7.3-7.5(m)。 [3052] N-[5-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]环丙烷甲酰胺 1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 0.75(bs)，1.8(m)，2.6(bs)，4.2-4.4(2s)，7.1-7.35(m)。 [3053] N-异丙基-N′-{3-环丙烷甲酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3054] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 0.75(bs)，1.0(d)，1.8(m)，2.55(m)，3.5(m)，3.75(m)，4.05(s).″ [3055] N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基苯甲酰1 胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.8(bs)，2.9(s)，3.5(m)，4.2(s)，7.0-8.0(m)。 [3056] N-(5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-4-苯氧基苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.75(bs)，3.7(bs)，4.5(bs)，7.0-8.0(m)。 [3057] N-[5-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.6(bs)，3.75(bs)，4.4(bs)，7.0-8.0(m)。 [3058] N-异丙基-N′-{3-(4-氟-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡1 唑-5-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.0(d)；2.6(m)；3.55(m)；3.7(m)；4.2(s)；6.2(d)； 7.3-8.1(m) [3059] N-(5-(4-氟-苯甲酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-4-氟苯甲酰1 胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(bs)；3.5-4.0(2bs)；4.4(bs)；7.1-8.2(m) [3060] N-异丙基-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3061] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.0(d)；1.3(s)；2.6(m)；3.6(m)；3.7(m)；4.15(s)；7.45-7.95(m)″ [3062] N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-4-氟苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.8(m)；2.9(s)；3.5(m)；4.2(s)；7.2- 8.1(m) [3063] N-{5-苯磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.7(m)，3.4(m)，4.05(s)，7.0-8.0(m)。 [3064] N-{5-苄基磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.6(m)，3.4(m)，4.2(s)，4.4(s)，7.0-8.0(m)。 [3065] N-苯基-N′-{3-(4-苯氧基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3066] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.7(m)，3.7(m)，4.35(s)，6.9-8.0(m).″ [3067] N-[5-(喹啉-8-磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基苯1 甲酰胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.6(m)，3.75(m)，4.3(s)，7.0-9.0(m)。 [3068] N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-苯1 氧基苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.65(bs)，3.8(m)，3.9-4.1(2s)，4.4-4.5(2s)， 6.8-8.0(m)。 [3069] N-[5-异丁酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-4-氟苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.0(d)；2.5-2.7(2m)；2.9(m)；3.7(m)；4.3-4.5(2s)；7.3-8.1(m) [3070] N-(5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-4-叔丁基-苯甲酰胺 1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.3(s)；2.7(m)；3.7(m)；4.45(s)；7.3-7.9(m) [3071] N-{5-苯磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.3(s)；2.7(m)；3.4(m)；4.1(s)；7.45-7.95(m) [3072] N-苯基-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3073] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.3(s)；2.7(m)；3.7(m)；4.35(s)； 6.8-8.0(m)″ [3074] N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯1 甲酰胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.3(s)；2.6(m)；3.7(m)；4.3(s)；7.4-9.0(m) [3075] N-(5-苄基磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)环丙烷甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 0.75(m)，1.8(m)，2.55(m)，3.35(m)，4.1(s)，4.4(s)，7.2-7.4(m)。 [3076] N-苯基-N′-{3-环丙烷甲酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3077] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 0.75(m)，1.8(m)，2.6(m)，3.7(m)，4.3(s)，4.3(s)， 6.8-7.5(m).″ [3078] N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰1 胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 0.75(m)，1.8(m)，2.6(m)，3.7(m)，3.85-4.05(2s)，4.3-4.5(2s)， 6.8-7.4(m)。 [3079] N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰1 胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 0.75(bs)，1.8(m)，2.5(m)，3.7(m)，4.25(s)，7.6-9.0(m)。 [3080] N-(5-乙 酰 基 -4，5，6，7-四 氢 吡 啶 [4，3-c] 吡 唑 -3-基 )苯 甲 酰 胺 1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.05(s)，2.6-2.8(2m)，3.6-3.7(2m))，4.3-4.4(2s)，7.4-8.0(m)。 [3081] N-(5-苯 甲 酰 基-4，5，6，7- 四 氢 吡 啶 [4，3-c]吡 唑 -3yl)苯 甲 酰 胺 1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.75(m)，3.7(bs)，4.5(s)，7.4-8.0(m)。 [3082] N-[5-(2-苯基乙酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(bs)，3.75(bs)，4.5(bs)，7.1-8.0(m)。 [3083] N-{5-苯 磺 酰 基-4，5，6，7-四 氢 吡 啶[4，3-c]吡 唑-3-基 }苯 甲 酰 胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(m)，4.05(s)，7.4-8.0(m)。 [3084] N-丁基-N′-{3-苯甲酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3085] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm0.8(m)，1.2-1.4(m)，2.6(m)，3.0(m)，3.6(m)，4.2(s)，7.4-8.0(m).″ [3086] N-乙基-N′-{3-苯甲酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3087] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(m)，2.6(m)，3.0(q)，4.2(s)，7.4-8.0(m).″ [3088] N-{5-(2-呋喃甲酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯1 甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.3(s)；2.8(m)；3.9(m)；4.6(bs)；6.5-8.0(m) [3089] N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-叔1 丁 基 - 苯 甲 酰 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.3(s)；2.6(m)；3.75(m)；3.9-4.1(2s)； 4.3-4.5(2s)；6.8-7.9(m) [3090] N-苯基-N′-{3-乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3091] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.0(s)，2.7(m)，3.7(m)，4.35(s)，6.8-7.5(m).″ [3092] N-[5-(2-苯基乙酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]乙酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.0(s)，2.4-2.6(2m)，3.6-3.9(m)，4.3-4.5(2s)，7.15-7.35(m)。 [3093] N-{5-苯 磺 酰 基-4，5，6，7- 四 氢 吡 啶 [4，3-c]吡 唑-3- 基}- 乙 酰 胺 1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.0(s)，2.65(m)，3.4(m)，4.0(s)，7.5-7.8(m)。 [3094] N-[5-(苄基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]乙酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.0(s)，2.6(m)，3.4(m)，4.15(s)，4.4(s)，7.35(s)。 [3095] N-(5-苯 甲 酰 基 -4，5，6，7- 四 氢 吡 啶[4，3-c] 吡 唑 -3- 基) 乙 酰 胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 1.8-2.0(2bs)，2.7(bs)，3.4-3.9(2bs)，4.1-4.5(2bs)，7.4(bs)。 [3096] N-[5-(喹啉-8-磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]乙酰胺 1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.0(s)，2.55(m)，3.7(m)，4.25(s)，7.4-9.0(m)。 [3097] N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-氟-苯甲1 酰胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m)；3.7(m)；4.3(s)；7.3-9.0(m) [3098] N-[5-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-4-叔丁基-苯甲1 酰胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.5-2.7(2m)；3.65-3.8(m)；4.3-4.5(2s)；7.15-8.0(m) [3099] N-{5-苄基磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰1 胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m)；3.4(m)；4.2(s)；4.4(s)；7.3-7.9(m) [3100] N-异丙基-N′-{3-乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3101] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 1.0(d)，1.95(s)，2.55(m)，3.55(m)，3.7(m)，4.15(s).″ [3102] N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]乙酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 1.95(s)，2.7(m)，2.85(s)，3.4(m)，4.1(s)。 [3103] N-(5-乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)乙酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 1.9-2.1(2s)，2.5-2.7(2m)，3.55-3.7(2m)，4.25-4.35(2s)。 [3104] N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-乙1 酰 胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 1.95(s)，2.6(m)，3.75(m)，3.9-4.1(2s)，4.3-4.5(2s)， 6.9-7.5(m)。 [3105] N-(5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-4-氟苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.(bs)；3.3-3.9(2bs)；4.3-4.6(2bs)；7.2-8.1(m) [3106] N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-4-叔丁基-苯甲1 酰胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.3(s)；2.75(m)；2.9(s)；3.5(m)；4.15(s)；7.4-7.9(m) [3107] N-(5-(1-萘羰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-4-叔丁基-苯 1 甲 酰 胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.2-1.3(2s)；2.45-2.9(2bs)；3.35(bs)；4.4-4.8(m)； 7.3-8.0(m) [3108] N-{5-苄基磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m)；3.4(m)；4.2(s)；4.4(s)；7.15-8.1(m) [3109] N-[5-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-4-氟苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.5-2.7(2m)；3.7-3.8(2m)；3.85(s)；4.35-4.5(2s)；7.1-8.1(m) [3110] N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-4-苯氧基-苯甲 1 酰胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.75(m)；2.9(s)；3.5(m)；4.15(s)；7.0-7.8(m) [3111] N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-3-甲氧基-苯甲1 酰胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.75(m)；2.9(s)；3.5(m)；3.8(s)；4.2(s)；7.1-7.6(m) [3112] N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-苯氧基-苯1 甲酰胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m)；3.7(m)；4.3(s)；7.0-9.0(m) [3113] N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基-苯1 甲酰胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m)；3.7(m)；3.8(s)；4.3(s)；7.0-9.0(m) [3114] N-苯基-N′-{3-苯甲酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲；1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(m)，3.7(m)，4.4(s)，6.9-8.0(m)，8.6(s)。 [3115] N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-苯乙酰胺2.65(t，2H)，2.85(s，3H)，3.40(t，2H)，3.80(s，2H)，4.10(s，2H)，7.20-7.40(m，5H). [3116] N-{5-[2-(2-噻吩基)乙酰基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}苯甲酰 1 胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m)，3.77(m)，3.9-4.1(2s)，4.4-4.5(2s)，6.9-8.0(m)。 [3117] N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-苯甲酰胺 1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m)，3.75(m)，4.35(s)，7.4-9.0(m)。 [3118] N-[5-(甲基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-3-氟-苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.8(m)，2.9(s)，3.45(m)，4.2(s)，7.35-7.9(m)。 [3119] N-[5-(苄基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-3-氟苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.6(m)，3.4(m)，4.2(s)，4.4(s)，7.3-7.9(m)。 [3120] N-[5-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-3-氟苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.5-2.65(2m)，3.75-3.85(2m)，4.35-4.6(2s)，7.15-7.95(m)。 [3121] N-(5-乙酰基-4，5，6，7-四氢-1H-吡唑并[4，3-c]吡啶-3-基)-3-氟苯甲 1 酰 胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.0-2.1(2s)，2.6-2.8(2m)，3.6-3.8(2m)，4.3-4.4(2s)， 7.4-7.9(m)。 [3122] N-(5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-3-氟苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.75(bs)，3.5-3.9(2bs)，4.3-4.6(2bs)，7.3-7.9(m)。 [3123] N-{5-苯磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.65(m)，3.4(m)，4.1(s)，7.4-7.9(m)。 [3124] ″N-异丙基-N′-{3-(3-氟苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3125] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 1.0(d)，2.6(m)，3.6(m)，3.7(m)，4.2(s)，6.2(d)，7.4-7.9(m).″ [3126] N-{5-苯磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m)；3.4(m)；4.0(s)；7.0-7.8(m) [3127] N-(5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-3-苯氧基-苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(bs)；3.5(bs)；4.15-4.25(2bs)；7.0-7.9(m) [3128] N-{5-苄基磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m)；3.4(m)；4.1(s)；4.4(s)；7.0-7.8(m) [3129] N-(5-(1-萘羰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-3-苯氧基-苯甲酰1 胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.5-2.9(2bs)；4.0-4.2(2bs)；4.5-4.9(2bs)；6.9-8.0(m) [3130] N-[5-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-3-苯氧基苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.4-2.7(2m)；3.6-3.8(2m)；4.3-4.5(2s)；7.0-7.8(m) [3131] N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯1 甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m)；3.75(m)；3.9-4.1(2s)；4.3-4.5(2s)；6.8-7.8(m) [3132] N-{5-(喹喔啉-2-羰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯 1 甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.3(s)；2.85(m)；3.85(m)；4.5-4.7(2s)；7.3-8.2(m) [3133] N-{5-(喹喔啉-2-羰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-苯氧基苯 1 甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.8(m)；3.7-4.05(2m)；4.5-4.7(2s)；6.9-8.2(m) [3134] N-苯基-N′-{3-(3-苯氧基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3135] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(m)；3.7(m)；4.35(s)；6.8-7.8(m)″ [3136] N-(5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-苯乙酰胺2.70(t，2H)，3.58(s，2H)，3.60(t，2H)，4.20(s，2H)，7.20-7.50(m，10H)。 [3137] N-(5-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-苯乙酰胺2.60(t，2H)，3.60(s，2H)，3.70(t，2H)，3.80(s，2H)，4.30(s，2H)，7.08-7.40(m，10H)。 [3138] N-(5-氨基羰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-苯乙酰胺2.58(t， 2H)，3.50(t，2H)，3.60(s，2H)，4.15(s，2H)，5.90(s，2H)，7.15-7.35(m，5H)，10.15(bs，1H)， 12.10(bs，1H)。 [3139] N-丁基-N′-{3-苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3140] 0.80(t，3H)，1.18-1.28(m，2H)，1.30-1.40(m，2H)，2.55(t，2H)，3.00(t，2H)，3.50(t，2H)，3.60(s，2H)，4.15(s，2H)，6.45 (bs，1H)，7.20-7.45(m，5H)，10.22(bs，1H).″ [3141] N-乙基-N′-{3-苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3142] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(d)1.00(t，3H)，2.80(t，2H)，2.95-3.05(m，2H)，3.50(t， 2H)，3.60(s，2H)，4.20(s，2H)，6.50(bs，1H)，7.20-7.35(m，5H)，10.35(s，1H).″ [3143] N-苯基-N′-{3-苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3144] 2.65(t，2H)，3.60(s，2H)，3.65(t，2H)，4.35(s，2H)，6.90(t，1H)，7.15-7.40(m， 9H)，8.60(s，1H)，10.25(s，1H).″ [3145] N-苄基-N′-{3-苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3146] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(d)2.60(t，2H)，3.60(t，2H)，3.70(s，2H)，4.18-4.22(m，4H)，7.10(bs，1H)，7.15-7.25(m，10H)，10.20(bs，1H).″ [3147] N-乙基-N′-{3-(2-萘)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3148] 0.95(t，3H)，2.65(t，2H)，2.95-3.05(m，2H)，3.50(t，2H)，3.80(s，2H)，4.15(s，2H)，6.45(t，1H)，7.40-7.50(m，3H)，7.80-7.90(m，4H).″ [3149] N-(5-(2-甲氧基苯甲酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-(2-萘)乙酰胺2.55-2.65(m，2H)，3.40(t，2H)，3.50-3.60(m，2H)，3.75(s，2H)，4.00-4.45(m，2H)， 6.80-7.20(m，3H)，7.25-7.55(m，4H)，7.65-7.90(m，4H)。 [3150] N-苯基-N′-{3-(2-萘)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3151] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(d)2.68(t，2H)，3.65(t，2H)，3.80(s，2H)，4.35(s，2H)，6.90(t，1H)，7.25-7.32(m，2H)，7.35-7.50(m，5H)，7.80(s，1H)，7.85-7.90(m，4H)，8.60(s， 1H).″ [3152] N-[5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-(2-萘)乙酰胺2.65(t，2H)，3.65(bs，2H)，3.75(bs，2H)，7.30-7.50(m，8H)，7.70-7.90(m，4H)。 [3153] N-(5-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-(2-萘)乙酰 胺 2.58(t，2H)，3.65(t，2H)，3.70-3.80(m，4H)，4.30-4.40(m，2H)，7.02-7.30(m，5H)， 7.40-7.52(m，3H)，7.80-7.90(m，4H)。 [3154] N-(5-乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-(2-萘)乙酰胺2.05(s，3H)，2.55-2.70(m，2H)，3.60-3.70(m，2H)，3.80(s，2H)，4.25-4.35(m，2H)，7.40-7.50(m， 3H)，7.80-7.90(m，4H)。 [3155] N-丁基-N′-{3-(2-萘)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3156] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(d)0.83(t，3H)，1.18-1.28(m，2H)，1.30-1.40(m，2H)，2.55(t，2H)，2.90-3.00(m，2H)，3.50(t，2H)，3.78(s，2H)，4.15(s，2H)，6.40(t，1H)， 7.40-7.50(m，3H)，7.80-7.90(m，4H).″ [3157] N-苄基-N′-{3-(2-萘)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3158] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(d)2.60(t，2H)，3.55(t，2H)，3.75(s，2H)，4.15-4.25(m，4H)，7.08(t，1H)，7.12-7.28(m，5H)，7.40-7.50(m，3H)，7.80-7.90(m，4H).″ [3159] N-(5-(2-呋喃甲酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-(2-萘)乙酰胺 2.75(bs，2H)，3.75(bs，2H)，3.80(bs，2H)，4.50(bs，2H)，6.55(bs，1H)，6.95(bs，1H)， 7.40-7.55(m，3H)，7.70(bs，1H)，7.80-7.90(m，4H)。 [3160] N-(5-乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-3-甲基丁酰胺0.88(s，3H)，0.90(s，3H)，2.00-2.10(m，4H)，2.15(d，2H)，2.60-2.70(m，2H)，3.60-3.70(m，2H)， 4.25-4.35(m，2H)。 [3161] N-(5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-3-甲基丁酰胺0.90-0.95(m，6H)，2.00-2.20(m，3H)，2.70(bs，2H)，3.50-3.90 (m，2H)，4.20-4.50(m，2H)， 7.30-7.50(m，5H). [3162] N-(5-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-3-甲基丁酰胺0.85-0.95(m，6H)，1.95-2.10(m，1H)，2.15(d，2H)，2.85(t，2H)，3.70(t，2H)，3.80(s，2H)， 4.35(s，2H)，7.15-7.30(m，5H)。 [3163] N-(5-(2-呋喃甲酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-3-甲基丁酰胺 0.85-0.95(m，6H)，1.95-2.05(m，1H)，2.15(d，2H)，2.75(bs，2H)，3.80(t，2H)，4.50(bs， 2H)，6.58-6.62(m，1H)，6.98(bs，1H)，7.80(bs，1H)。 [3164] N-异丙基-N′-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3165] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(d)0.90(s，3H)，0.95(s，3H)，1.02(s，3H)，1.04(s，3H)，2.00-2.10(m，1H)，2.15(d，2H)，2.65(t，2H)，3.60(t，2H)，3.65-3.75(m，1H)，4.15(s，2H)， 6.15(d，1H).″ [3166] N-苄基-N′-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3167] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1(d)0.88(s，3H)，0.90(s，3H)，1.95-2.10(m，1H)，2.15(d，2H)，2.60(t，2H)，3.60(t，2H)，4.20-4.28(m，4H)，7.10(t，1H)，7.15-7.30(m，5H).″ [3168] N-丁基-N′-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3169] 0.85(t，3H)，0.88(s，3H)，0.90(s，3H)，1.20-1.30(m，2H)，1.32-1.40(m，2H)，1.95-2.10(m，1H)，2.15(d，2H)，2.55(t，2H)，2.95-3.02(m，2H)，3.55(t，2H)，4.15(s，2H)， 6.45(t，1H).″ [3170] N-苯基-N′-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3171] 0.90-0.95(m，6H)，2.00-2.10(m，1H)，2.15(d，2H)，2.65(t，2H)，3.65(t，2H)，4.25(s，2H)，6.85(t，1H)，7.15-7.22(m， 2H)，7.28-7.32(m，2H)，8.60(s，1H).″ [3172] N-乙基-N′-{3-(3-甲基-丁酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3173] 0.88-0.90(m，6H)，1.00(t，3H)，1.95-2.10(m，1H)，2.15(d，2H)，2.58(t，2H)，2.95-3.08(m，2H)，3.55(t，2H)，4.15(s，2H)，6.45(t，1H).″ [3174] N-乙基-N′-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3175] 0.95(t，3H)，2.58(t，2H)，2.95-3.05(m，2H)，3.50(t，2H)，3.65(s，2H)，4.15(s，2H)，6.45(t，1H)，7.30-7.50(m，4H)，7.55-7.65(m，3H).″ [3176] N-异丙基-N′-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3177] 1.00-1.05(m，6H)，2.55(t，2H)，3.40(t，2H)，3.65(s，2H)，3.70-3.80(m，1H)，4.15(s，2H)，6.15(d，1H)，7.30-7.45(m，5H)，7.55-7.65(m，4H).″ [3178] N-(5-苯甲酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-(4-苯基)苯乙酰胺2.70(t，2H)，3.60-3.70(m，4H)，4.40(bs，2H)，7.30-7.62(m，14H)。 [3179] N-(5-(2-呋喃甲酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-(4-苯基)苯乙酰胺 2.75(bs，2H)，3.65(bs，2H)，3.80(bs，2H)，4.50(bs，2H)，6.60(bs，1H)，6.95(bs，1H)，7.30-7.50(m，5H)，7.55-7.65(m，4H)，7.80(bs，1H)， [3180] N-丙基-N′-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3181] 0.85(t，3H)，1.20-1.30(m，2H)，1.35-1.40(m，2H)，2.55(t，2H)，2.95-3.00(m，2H)，3.50(t，2H)，3.62(s，2H)，4.15(s，2H)，6.42(t，1H)，7.30-7.50(m，5H)，7.55-7.65(m， 4H).″ [3182] N-(5-(2-甲氧基苯基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-(4-苯基)苯 乙酰胺2.50-2.65(m，2H)，3.40-3.70(m，2H)，3.75(s，3H)，4.00-4.45(m，2H)，6.85-7.25(m，4H)，7.30-7.55(m，5H)，7.57-7.64(m，4H)。 [3183] N-苄基-N′-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3184] 2.60(t，2H)，3.55(t，2H)，3.62(s，2H)，4.20-4.30(m，4H)，7.10(t，1H)，7.15-7.65(m，14H).″ [3185] N-苯基-N′-{3-(4-苯基)苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3186] 2.65(t，2H)，3.60-3.70(m，4H)，4.35(s，2H)，6.90(t，1H)，7.15-7.20(m，2H)，7.30-7.50(m，8H)，7.55-7.65(m，3H)，8.60(s，1H).″ [3187] N-异丙基-N′-{3-[4-(1-吡咯烷-2-酮)]苯基乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3188] 1.02-1.07(m，6H)，2.00-2.10(m，2H)，2.45(t，2H)，2.55(t，2H)，3.50(t，2H)，3.55(s，2H)，3.62-3.75(m，1H)，3.80(t，2H)，4.15(s，2H)，6.15(d，1H)，7.25-7.35(m，2H)， 7.55-7.60(m，2H).″ [3189] N-乙基-N′-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3190] 0.98(t，3H)，1.48(d，3H)，2.55(t，2H)，2.95-3.05(m，2H)，3.55(t，2H)，4.00(m，1H)，4.10-4.22(m，2H)，6.42(t，1H)，7.40-7.58(m，3H)，7.80-7.90(m，4H).″ [3191] N-异丙基-N′-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3192] 1.00-1.05(m，6H)，1.50(d，3H)，2.55(t，2H)，3.45-3.55(m，2H)，3.62-3.75(m，1H)，4.00(m，1H)，4.10-4.25(m，2H)，6.15(d，1H)，7.40-7.55(m，3H)，7.80-7.90(m，4H).″ [3193] N-丁基-N′-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基} 脲； [3194] 0.80(t，3H)，1.18-1.27(m，2H)，1.30-1.40(m，2H)，1.48(d，3H)，2.55(t，2H)，2.95-3.02(m，2H)，3.40-3.60(m，2H)，4.00(m，1H)，4.08-4.22(m，2H)，6.40(t，1H)， 7.40-7.55(m，3H)，7.80-7.90(m，4H).″ [3195] ″N-苄基-N′-{3-(2-(2-萘)丙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3196] 1.45(d，3H)，2.60(t，2H)，3.50-3.62(m，2H)，4.00(m，1H)，4.20(s，2H)，4.25(d，2H)，7.08(t，1H)，7.15-7.30(m，5H)，7.40-7.55(m，4H)，7.80-7.90(m，3H)，10.10(s，1H)， 12.10(s，1H).″ [3197] N-(5-(2-呋喃甲酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-)丙酰胺1.50(d，3H)，2.70(bs，2H)，3.80(bs，2H)，4.00(m，1H)，4.30-4.55(m，2H)，6.50(bs，1H)， 6.90(bs，1H)，7.40-7.58(m，4H)，7.70(bs，1H)，7.80-7.90(m，3H)，10.18(s，1H)，12.18(s， 1H)。 [3198] N-(5-(2- 甲 氧 基 - 苯 甲 酰 基 )-4，5，6，7- 四 氢 吡 啶 [4，3-c] 吡唑-3-基)-[4-(1-吡咯烷-2-酮)]苯乙酰胺2.00-2.10(m，2H)，2.45(t，2H)，2.55-2.65(m，2H)，3.30-3.45(m，2H)，3.60(s，2H)，3.80(t，2H)，4.00-4.45(m，2H)，6.90-7.15(m，4H)， 7.30-7.40(m，2H)，7.50-7.60(m，2H)。 [3199] N-乙基-N′-{3-[2-(4-苯基-3-氟-苯基)丙酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3200] 0.95(t，3H)，1.42(d，3H)，2.55(t，2H)，2.95-3.05(m，2H)，3.40-3.60(m，2H)，3.95(m，1H)，4.10-4.22(m，2H)，6.45(t，1H)，7.25-7.55(m，8H).″ [3201] N-异丙基-N′-{3-[2-(4-苯基-3-氟-苯基)丙酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3202] 1.00-1.05(m，6H)，1.42(d，3H)，2.55(t，2H)，3.40-3.60(m，2H)，3.70(m，1H)，4.08-4.22(m，2H)，6.15(t，1H)，7.22-7.57 (m，8H).″ [3203] N-丁基-N′-{3-[2-(4-苯基-3-氟-苯基)丙酰氨基]-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3204] 0.82(t，3H)，1.18-1.28(m，2H)，1.30-1.38(m，2H)，1.42(d，3H)，2.55(t，2H)，2.95-3.02(m，2H)，3.40-3.60(m，2H)，3.90(m，1H)，4.10-4.20(m，2H)，6.42(t，1H)， 7.25-7.58(m，8H).″ [3205] N-(5-(2-呋喃甲酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基)-2-(3-氟-4-苯基-苯基)丙酰胺1.40(d，3H)，2.75(bs，2H)，3.80(bs，2H)，3.90(m，1H)，4.40-4.60(m，2H)，6.60(bs，1H)，6.95(bs，1H)，7.25-7.55(m，8H)，7.80(bs，1H)。 [3206] N-异丙基-N′-{3-(1-甲基-吲哚-3-基)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3207] 1.00-1.05(m，6H)，2.55(t，2H)，3.50(t，2H)，3.65-3.75(m，6H)，4.15(s，2H)，6.12(d，1H)，7.00(t，1H)，7.12(t，1H)，7.20(s，1H)，7.35(d，1H)，7.60(d，1H).″ [3208] N，N-异丙基-N′-{3-(苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰氨基-4，5，6， 7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3209] 1.00-1.05(m，6H)，2.55(t，2H)，3.45-3.55(m，4H)，3.65-3.75(m，1H)，4.15(s，2H)，5.95(s，2H)，6.15(d，1H)，6.75(d，1H)，6.80-6.88(m，3H).″ [3210] N，N-二甲基-N′-{3-(苯并[1，3]间二氧杂环戊烯-5-基)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3211] 2.65(t，2H)，2.70(s，6H)，3.48(s，2H)，4.00(s，2H)，5.95(s，2H)，6.75(d，1H)，6.80-6.88(m，3H).″ [3212] N-乙基-N′-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3213] 0.95(t，3H)，1.42(d，3H)，2.55(t，2H)，2.95-3.05(m，2H)，3.40-3.60(m，2H)，3.82(s，3H)，3.95(m，1H)，4.10-4.22(m，2H)，6.42(t，1H)，7.10(d，1H)，7.25(s，1H)， 7.45(d，1H)， 7.65-7.82(m，3H) [3214] N-异丙基-N′-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3215] 1.00-1.05(m，6H)，1.45(d，3H)，2.53(t，2H)，3.40-3.60(m，2H)，3.65-3.75(m，1H)，3.85(s，3H)，3.95(m，1H)，4.05-4.22(m，2H)，6.15(d，1H)，7.12(d，1H)，7.25(s，1H)， 7.45(d，1H)，7.70-7.81(m，3H).″ [3216] N-丁基-N′-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3217] 0.82(t，3H)，1.18-1.28(m，2H)，1.30-1.40(m，2H)，1.45(d，3H)，2.55(t，2H)，2.90-3.00(m，2H)，3.40-3.60(m，2H)，3.85(s，3H)，3.95(m，1H)，4.08-4.22(m，2H)，6.41(t， 1H)，7.12(d，1H)，7.25(s，1H)，7.45(d，1H)，7.70-7.80(m，3H).″ [3218] N-苄基-N′-{3-(2-(6-甲氧基-2-萘)丙酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3219] 1.42(d，3H)，2.58(t，2H)，3.45-3.65(m，2H)，3.82(s，3H)，3.95(m，1H)，4.10-4.30(m，2H)，7.10(t，1H)，7.15-7.30(m，7H)，7.45(d，1H)，7.70-7.80(m，3H).″ [3220] N-苯基-N′-{3-(3-氟苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基} 脲； [3221] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.7(m)，3.7(m)，4.4(s)，6.9-8.6(m).″ [3222] N-{5-苯磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-环丙烷甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 0.7(m)，1.8(m)，2.6(m)，3.4(m)，4.0(s)，7.5-7.8(m)。 [3223] N-{5-(喹啉-8-磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-氟苯甲酰1 胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm 2.6(m)，3.75(m)，4.35(s)，7.35-9.0(m)。 [3224] N-[5-(苄基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]苯甲酰胺1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m)，3.4(m)，4.2(s)，4.4(s)，7.3-8.0(m)。 [3225] N-{5-苯磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.65(m)，4.05(s)，7.4-8.0(m)。 [3226] N-[5-(苄基磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-3-溴苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m)，4.15(s)，4.4(s)，7.3-8.0(m)。 [3227] N-{5-(4-氟苯)磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰1 胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(m)；3.4(m)；4.1(s)；7.4-8.2(m) [3228] N-{5-(3- 三 氟 甲 基 苯 ) 磺 酰 基 -4，5，6，7- 四 氢 吡 啶 [4，3-c] 吡1 唑-3-基}-3-溴-苯甲酰胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m)；3.5(m)；4.2(s)；7.4-8.2(m) [3229] N-{5-(4-甲苯磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺 1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.4(s)；2.7(m)；3.3(m)；4.0(s)；7.4-8.2(m) [3230] N-{5-(4-甲氧基苯)磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯1 甲酰胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(m)；3.3(m)；3.8(s)；4.0(s)；7.1-8.2(m) [3231] N-{5-(4-叔丁基苯)磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯1 甲酰胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.3(s)；2.7(m)；3.3(m)；4.1(s)；7.4-8.2(m) [3232] N-{5-(4-氯苯)磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰1 胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(m)；3.4(m)；4.1(s)；7.4-8.2(m) [3233] N-{5-(2-萘)磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-溴苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(m)；3.6(m)；4.3(s)；7.4-8.6(m) [3234] N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-4-氟苯甲1 酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m)；3.75(m)；3.9-4.1(2s)；4.35-4.5(2s)；6.8-8.1(m) [3235] N-{5-(2-噻吩基)乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-甲氧 基 1 苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m)；3.75(m)；3.8(s)；3.9-4.1(2s)；4.35-4.5(2s)； 6.8-7.6(m) [3236] N-[5-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡1 唑-3-基]-4-叔丁基-苯甲酰胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.3(s)；2.75(m)；4.4(s)；6.0(s)； 6.9-7.6(m) [3237] N-[5-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡1 唑-3-基]-3-甲氧基苯甲酰胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.75(m)；3.6(m)；3.8(s)；4.4(s)； 6.0(s)；6.9-7.6(m) [3238] N-[5-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡1 唑-3-基]-3-苯氧基苯甲酰胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.7(m)；4.4(s)；6.0(s)；6.9-7.8(m) [3239] N-[5-(1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基羰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡 1 唑-3-基]-3-苯氧基苯甲酰胺 H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.95-2.05(2s)；2.55-2.65(2m)； 3.55-3.75(2m)；4.3-4.4(2s)；7.0-7.8(m) [3240] N-[5-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基]-3-甲氧基苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.5-2.65(2m)；3.5-3.7(2m)；3.8(s)；4.35-4.5(2s)；7.1-7.6(m) [3241] N-苄基-N′-{3-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡 唑-5-基}脲； [3242] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.65(m)；3.65(m)；3.8(s)；4.15-4.3(m)；7.1-7.6(m)″ [3243] N-{5-苄基磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-3-基}-3-甲氧基苯甲酰胺1 H-NMR(DMSO-d6)d ppm2.6(m)；3.4(m)；3.8(s)；4.2(s)；4.4(s)；7.1-7.6(m) [3244] N-异丙基-N′-{3-(3-甲氧基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3245] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm1.0(d)；2.6(m)；3.55(m)；4.2(s)；7.1-7.6(m)″ [3246] N，N-二甲基-N′-{3-(2-苯基-噻唑-4-基)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶 [4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3247] 2.60-2.75(m，6H)，3.30(t，2H)，3.82(s，2H)，4.10(s，2H)，7.40-7.55(m，4H)，7.85-7.95(m，2H). [3248] N-异丙基-N′-{3-(2-苯基-1，3-噻唑-4-基)乙酰氨基-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3249] 1.02(s，3H)，1.04(s，3H)，2.55(t，2H)，3.55(t，2H)，3.65-3.88(m，1H)，3.95(s，2H)，4.20(s，2H)，6.15(d，1H)，7.40-7.55(m，4H)，7.88-7.98(m，2H)。 [3250] N-乙基-N′-{3-(4-氟苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[4，3-c]吡唑-5-基}脲； [3251] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.08-7.34(m，4H)，4.17(s，2H)，3.58-2.7(6H)，1.00(m，3H)。 [3252] 实施例16 [3253] N-{3-苯基乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲的制备 [3254] 将在10ml无水二氯甲烷中的苯基乙酰氯(24.08mmol，3.18ml)溶液滴加到事先在90ml无水二氯甲烷和16.5ml DIEA(96.32mmol)中溶胀的N-{3-氨基-5-(羰基-叔丁氧 基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲(3.01mmol， 3.5g)中。22℃下将所得的悬液轻轻搅拌18小时。然后将树脂过滤，用二氯甲烷、甲醇洗涤，并真空干燥。 [3255] 类似地，可以使用适宜的酰氯制备以下化合物： [3256] N-{3-(2-萘)乙酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3257] N-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3258] N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3259] N-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3260] N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3261] 实施例17 [3262] N-{3-取代的-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲的制备 [3263] 通过如实施例7中所述用三氟乙酸处理实施例16的化合物，可以得到以下化合物： [3264] N-{3-苯基乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3265] N-{3-(2-萘)乙酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3266] N-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3267] N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3268] N-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3269] N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3270] 实施例18 [3271] N-{3，5-取代的-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲的制备 [3272] 根据实施例8、9、10中所述的方法，通过用适宜羧酸、异氰酸酯或磺酰氯处理实施例17的化合物，可以得到以下化合物： [3273] N-{3-苯基乙酰基-5-乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3274] N-{3-(2-萘)乙酰氨基-5-乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3275] N-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-5-乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3276] N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-5-乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3277] N-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-5-乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3278] N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3279] N-{3-苯基乙酰基-5-(2-噻吩基-乙酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3280] N-{3-(2-萘)乙酰氨基-5-(2-噻吩基-乙酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3281] N-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-5-(2-噻吩基-乙酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3282] N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-5-(2-噻吩基-乙酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3283] N-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-5-(2-噻吩基-乙酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3284] N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-(2-噻吩基-乙酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3285] N-{3-苯基乙酰基-5-乙基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3286] N-{3-(2-萘)乙酰氨基-5-乙基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3287] N-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-5-乙基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3288] N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-5-乙基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3289] N-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-5-乙基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3290] N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-乙基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3291] N-{3-苯基乙酰基-5-乙基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3292] N-{3-(2-萘)乙酰氨基-5-乙基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3293] N-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-5-乙基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3294] N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-5-乙基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3295] N-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-5-乙基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3296] N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-乙基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3297] N-{3-苯基乙酰基-5-乙基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3298] N-{3-(2-萘)乙酰氨基-5-乙基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3299] N-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-5-乙基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3300] N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-5-乙基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3301] N-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-5-乙基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3302] N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-乙基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢 吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3303] N-{3-苯基乙酰基-5-丁基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3304] N-{3-(2-萘)乙酰氨基-5-丁基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3305] N-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-5-丁基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3306] N-{3-环丙烷甲酰氨基-5-(羰基-叔丁氧基)-5-丁基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3307] N-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-5-丁基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3308] N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-丁基氨基羰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3309] 实施例19 [3310] 6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑衍生物的制备 [3311] 根据实施例11中所述的方法，通过对实施例18的化合物进行碱水解，可以得到以下的化合物： [3312] N-{5-苯基乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺 [3313] N-{5-苯基乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(3-溴)苯甲酰胺 [3314] N-{5-苯基乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺 [3315] N-{5-苯基乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(4-氟)苯甲酰胺 [3316] N-{5-苯基乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺 [3317] N-{5-乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}苯乙酰 胺 [3318] N-{5-乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺 [3319] N-{5-乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(3-溴)苯甲酰胺 [3320] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.2(t)，7.7-8.0(m)，4.6(s)，2.0(s)，1.6(s)。 [3321] N-{5-乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺 [3322] N-{5-乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(4-氟)苯甲酰胺 [3323] N-{5-乙酰基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺 [3324] N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺 [3325] N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺 [3326] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-8(m)，7.4-7.6(m)，7.2-7.3(m)，4.6(s)，1.6(s)。 [3327] N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}-(3-溴)苯甲酰胺 [3328] N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺 [3329] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.4-7.6(m)，6.8-7.0(m)，4.6(s)，3.9(s)，0.8(m)。 [3330] N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(4-氟)苯甲酰胺 [3331] N-{5-(2-噻吩基-乙酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺 [3332] N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}苯乙酰胺 [3333] N-{5-(4-氟 苯 甲 酰 基)-6，6- 二 甲 基 -4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡唑-3-基}-(2-萘)乙酰胺 [3334] N-{5-(4-氟 苯 甲 酰 基)-6，6- 二 甲 基 -4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡唑-1-基}-(3-溴)苯甲酰胺 [3335] N-{5-(4-氟苯甲酰基)-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}环丙烷甲酰胺 [3336] N-{5-(4-氟 苯 甲 酰 基)-6，6- 二 甲 基 -4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡唑-1-基}-(4-氟)苯甲酰胺 [3337] N-{5-(4-氟 苯 甲 酰 基)-6，6- 二 甲 基 -4，6-二 氢 吡 咯 并[3，4-c] 吡唑-3-基}-(4-叔丁基)苯甲酰胺 [3338] N-乙基-N’-{3-苯基乙酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲 [3339] N-乙基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}脲 [3340] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-8(m)，7.4-7.6(m)，4.3(s)，1.6(s)，1.0(t)。 [3341] N-乙基-N’-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}脲 [3342] N-乙基-N’-{3-环丙烷甲酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}脲 [3343] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：4.6(s)，1.75-1.85(m)，1.6(s)，1.0(t)。 [3344] N-乙基-N’-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}脲 [3345] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.0-8.2(m)，7.2-7.4(m)，4.5(s)，3.0-3.2(m)，1.6(s)，1.1(t)。 [3346] N-乙基-N’-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并 [3，4-c]吡唑-1-基}脲 [3347] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.0(d)，7.8(d)，4.6(s)，3.0-3.2(m)，1.6(s)，0.9(t)。 [3348] N-丁基-N’-{3-苯基乙酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲 [3349] N-丁基-N’-{3-(2-萘)乙酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}脲 [3350] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-8(m)，7.4-7.6(m)，4.3(s)，1.6(s)，0.9(t)。 [3351] N-丁基-N’-{3-(3-溴)苯甲酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}脲 [3352] N-丁基-N’-{3-环丙烷甲酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}脲 [3353] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：4，6(s)，3.0(t)，1.6(s)，0.9(t)。 [3354] N-丁基-N’-{3-(4-氟)苯甲酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}脲 [3355] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.0-8.2(m)，7.2-7.4(m)，4.5(s)，3.0-3.2(m)，1.6(s)，1.2-1.3(m)，0.9(t)。 [3356] N-丁基-N’-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-6，6-二甲基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}脲 [3357] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.0(d)，7.8(d)，4.5(s)，3.0-3.2(m)，1.6(s)，0.9(t)。 [3358] 实施例20 [3359] N-{3-(叔丁基-苯甲酰氨基(benzetamido))-6-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲的制备 [3360] 将在10ml无水二氯甲烷中的叔丁基氯(24.08mmol，4.5ml)溶液滴加到事先在90ml无水二氯甲烷和16.5ml DIEA(96.32mmol)中溶胀的N-{3-氨基-6-(羰基-叔丁氧 基)-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-1-基 }，N’-甲基聚苯乙烯脲(3.01mmol，3.5g)中。 22℃下将所得的悬液轻轻搅拌18小时。然后将树脂过滤，用二氯甲烷、甲醇洗涤，并真空干燥。 [3361] 实施例21 [3362] N-{3-(叔丁基-苯甲酰氨基(benzetamido))-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲的制备 [3363] 通过如实施例17所述用三氟乙酸处理N-{3-(叔丁基-苯甲酰氨基)-6-(羰基-叔丁氧基)-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲，得到 N-{3-(叔丁基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲。 [3364] 实施例22 [3365] N-{3-(叔丁基-苯甲酰氨基)-6-取代的-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲的制备 [3366] 根据实施例8、9、10所述的方法，通过用适宜的羧酸、异氰酸酯或磺酰氯处理N-{3-(叔丁基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲，可以得到以下化合物： [3367] N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-6-异丙基氨基羰基-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-6-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3368] N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-6-(2-噻吩基)乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3369] N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-6-乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3370] N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-6-甲磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3371] N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-6-乙基氨基羰基-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-6-基}脲，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3372] N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-6-(3-甲基)丁酰基-4，5，6，7-四氢吡啶 [3，4-c]吡唑-3-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3373] N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-6-(2-呋喃甲酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3374] N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-6-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3375] N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-6-苯基磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3376] N-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3377] 实施例23 [3378] 3-(叔丁基-苯甲酰氨基)4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-6-基衍生物的制备 [3379] 根据实施例11中所述的方法，通过对实施例22的化合物进行碱水解，可以得到以下的化合物： [3380] N-异丙基-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡1 唑-6-基}脲，H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.90-7.47(m，4H)，4.41(s，2H)，3.75(m，1H)，3.47(m， 2H)，2.39(m，2H)，1.3(s，9H)1.04(6H)。 [3381] N-{6-(2-噻吩基)乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁1 基-苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.47(m，4H)，4.58(m，2H)，4.04(s，2H)，3.71(m， 2H)，2.44(m，2H)，1.3(s，9H)。 [3382] N-{6-乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺； [3383] N-{6-甲磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰1 胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.47(m，4H)，4.3(s，2H)，3.40(m，2H)，2.94(s，3H)，2.52(m， 2H)，1.30(s，9H)。 [3384] N-乙基-N′-{3-(4-叔丁基-苯甲酰氨基)-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-1 6-基}脲；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.90-7.47(4H)，4.41(s，2H)，3.49-3.04(m，4H)，2.38(m， 2H)，1.30(s，9H)，1.01(t，3H)。 [3385] N-{6-(3-甲基)丁酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯1 甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.91-7.47(m，4H)，4.56(s，2H)，3.62-2.27(m，6H)，1.30(s， 9H)，0.88(m，6H)。 [3386] N-{6-(2-呋喃甲酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯1 甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.91-6.62(m，7H)，3.82(m，2H)，2.56(m，2H)，1.30(s，9H)。 [3387] N-{6-苯基乙酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲 1 酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.90-7.29(m，9H)，4.6(2H)，3.8(s，2H)，3.68(m，2H)，2.4(m， 2H)，1.30(s，9H)。 [3388] N-{6-苯基磺酰基-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺； [3389] N-{6-(喹啉-8-磺酰基)-4，5，6，7-四氢吡啶[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基-苯甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：8.9-7.47(m，10H)，4.6(2H)，3.56(m，2H)，2.26(m， 2H)，1.30(s，9H)。 [3390] 实施例24 [3391] N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-(3-甲基丁基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲的制备 [3392] 使N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲(0.086mmol，100mg)在4ml无水DMF/EtOH(3∶1)中溶胀，并用异戊 醛(0.86mmol，74.1mg)和硼烷-吡啶复合物(BAP)(0.86mmol，79.9mg)处理。22℃将混合 物于氩气氛下轻轻振荡4天。然后将树脂过滤，用DMF/EtOH、DCM和MeOH洗涤，并真空干 燥。 [3393] 类似地，可以制备以下化合物： [3394] N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-(2-苯乙基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3395] N-{3-(4-叔丁基)苯甲酰氨基-5-[2-(2-噻吩基)乙基]-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-1-基}，N’-甲基聚苯乙烯脲 [3396] 实施例25 [3397] 3-(叔丁基-苯甲酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-烷基衍生物的制备 [3398] 根据实施例11中所述的方法，通过对实施例22的化合物进行碱水解，可以得到以下化合物： [3399] N-{5-异戊基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺 [3400] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；4.0-3.8(m)；1.7-1.6(m)；1.5-1.4(m)；1.30(s)；0.90(d)。 [3401] N-{5-苯乙基-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-4-叔丁基苯甲酰胺 [3402] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.9-7.8(m)；7.5-7.4(m)；7.3-7.1(m)；4.0-3.8(m)；3.1-2.8(m)；1.30(s)。 [3403] N-[5-(2-噻吩-2-基乙基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基]-4-叔丁基-苯1 甲酰胺；H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.92-6.92(m，7H)，3.2(m，4H)，1.3(9H)。 [3404] 实施例26 [3405] 3-氨基-4，6-二氢-吡咯并[3，4-c]吡唑-1，5-二甲酸5-叔丁酯1-乙酯的制备 [3406] 0-5℃下将在THF(250ml)中的氯甲酸乙酯(8.9ml，93mmol)溶液缓慢加入3-氨基-4，6-二氢-1H-吡咯并[3，4-c]吡唑-5-甲酸叔丁酯(20g，89mmol)和DIEA(92ml， 528mmol)在THF(500ml)中的混合物。使反应保持在相同温度下2小时，然后使其达到室温(r.t.)并搅拌过夜。真空下将所得的混合物蒸发至干。用AcOEt和水萃取所得的残余物。 分离有机相，用硫酸钠干燥并蒸发至干。用急骤层析法纯化该混合物(洗脱剂：乙酸乙酯/环己烷4/6-7/3)得到19g(72％产率)的此标 题化合物，为一种白色固体。 [3407] 实施例27 [3408] 3-(2-萘-2-基-丙酰基氨基)-4，6-二氢-吡咯并[3，4-c]吡唑-1，5-二甲酸5-叔丁酯1-乙酯的制备 [3409] 往在DCM(40ml)和DMF cat.(催化量)中的2-萘-2-基-丙酸(1.48g.7.4mmol)溶液中滴加在DCM(10ml)中的(COCl)2(0.83ml，9.65mmol)。室温下将此混合物搅拌30分 钟。真空下浓缩反应混合物，用甲苯复原两次并浓缩。0-5℃下将所得的酰氯在THF(40ml)中的溶液缓慢加入3-氨基-4，6-二氢-吡咯并[3，4-c]吡唑-1，5-二甲酸5-叔丁酯1-乙 酯(2.0g，6.75mmol)和DIEA(5.8ml，33.3mmol)在THF(40ml)中的混合物。使反应物达到 室温并搅拌过夜。将混合物过滤并在真空下将溶液蒸发至干。将所得的残余物溶于DCM并用盐水洗涤所得的溶液，用硫酸钠干燥，过滤并蒸发至干。用急骤层析法纯化粗产物(洗脱剂：乙酸乙酯/环己烷3/7然后4/6)得到3.0g(93％产率)此标题化合物，为一种白色固 体。 [3410] 实施例28 [3411] 3-(2-萘-2-基-丙酰基氨基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸乙酯的制备 [3412] 用16ml(1∶1)TFA/DCM处理在15ml DCM中的2.5g(5.2mmol)3-(2-萘-2-基-丙酰基氨基)-4，6-二氢-吡咯并[3，4-c]吡唑-1，5-二甲酸5-叔丁酯1-乙酯。将反应混 合物搅拌30分钟并蒸发至干。将所得的残余物溶于DCM并用盐水洗涤溶液，然后用NaHCO3水溶液处理。将所得的沉淀过滤，用水和DCM洗涤，然后真空干燥得到2.0g(定量产率)的标题化合物。 [3413] 实施例29 [3414] N-{5-(哌啶-1-基)氨基甲酰基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-3-基}-3-(2-萘-2-基)-丙酰胺 [3415] 将在无水THF(10ml)中的4-硝基苯基氯甲酸酯(0.213g，1.06mmol)溶液滴加到3-(2-萘-2-基-丙酰基氨基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，4-c]吡唑-1-甲酸乙酯(0.4g， 1.06mmol)和DIEA(0.184ml，1.06mmol)在无水THF(10ml)中的溶液。将所得的悬液于室温下搅拌约4小时。蒸发溶剂后，将反应混合物溶于DCM，用水洗涤，用硫酸钠干燥并蒸发至一种黄色固体(0.55g，定量)。将此固体溶于乙腈(15ml)，用4-DMAP(130mg，1.06mmol)和哌啶(2.75mmol，0.27ml)处理。将反应混合物回流大约24小时，蒸发，溶于DCM，用1NNaOH、盐水、0.1N HCl、盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤并蒸发。在使用DCM/MeOH 95∶5作为洗脱剂进行硅胶色谱纯化之后得到标题化合物(0.115g，26％产率)。 [3416] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-7.5(m)；4.4(m)；4.0(m)；3.1(m)；1.5(m)。 [3417] 类似地，可以由适宜的胺开始制备以下的衍生物： [3418] N，N-二甲基-N′-{3-(2-萘-2-基-丙酰氨基)-4，6-二氢吡咯并[3，4-c]吡唑-5-基}脲 [3419] 1H-NMR(DMSO-d6)d ppm：7.8-7.5(m)；4.4(m)；4.0(m)；2.8(s)；1.5(d)。 |
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