| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 适于囊泡乙酰胆碱转运体的检测的化合物 | CN201480019776.6 | 2014-04-02 | CN105324368B | 2017-09-12 | 塚田秀夫; 西山新吾; 北庄司健; 小桥达弘; 中舛由美; 中尾英和 |
| 本发明提供一种式(I)所表示的化合物。(式(I)中，R1表示CH3、F、(CH2)n‑F、NH‑(CH2)n‑F、O‑(CH2)n‑F或者S‑(CH2)n‑F，n表示1～3的整数。) | ||||||
| 2 | 一种双哌嗪类化合物及其应用 | CN201710304961.5 | 2017-05-03 | CN107021940A | 2017-08-08 | 饶子和; 杨诚; 郭宇; 蔡岩; 汪颖; 毛永红; 赵佩佩; 李雪琼; 孟凡飞; 李晓菲; 刘保成; 王星; 李敬 |
| 本发明涉及一种双哌嗪类化合物及其应用，该类化合物对流感病毒活性存在较好的抑制作用，具有如下通式(I)结构：其中，X选自C1‑5的烷基、C1‑5的酰基、C1‑5的炔基、C1‑5的烯基或氧原子；U选自C1‑5的烷基、氧原子、硫原子、C3‑6的环烷基、C5‑6的杂环或芳环；Y选自C1‑3的烷基、氢原子、氧原子、氨基、C1‑3的烷氨基、C1‑3的酰胺基、羟基、C1‑3的烷氧基或芳环；Z选自C1‑5的烷基、氧原子、C1‑5的酰基、C1‑5的炔基或C1‑5的烯基；以及R1和R2选自C1‑5的烷基、C1‑5的酰基、C1‑5的炔基、C1‑5的烯基、含卤素取代的苯基、含炔基取代的苯基或含各种吸电子基/供电子基取代的苯基。 | ||||||
| 3 | 四环素类化合物 | CN201710098748.3 | 2010-05-07 | CN107021887A | 2017-08-08 | 陈岂礼; R·B·克拉克; 邓永红; 何敏生; L·普拉蒙唐; 孙翠香; 肖晓毅; M·荣恩 |
| 本发明涉及由结构式(I)代表的化合物或其药学可接受的盐。结构式I的变量如本文所定义。本发明还描述了包含结构式I的化合物的药物组合物及其治疗用途。 | ||||||
| 4 | 环丙胺化合物及其用途 | CN201380064811.1 | 2013-10-11 | CN105051005B | 2017-06-13 | 富田直辉; 富田大介; 富成祐介; 今村真一; 森本真二; 小岛拓人; 丰福昌志; 服部靖志; 加来智弘; 伊藤光博 |
| 本发明提供了具有赖氨酸特异性脱甲基酶‑1抑制作用的化合物，并且用作药物，例如，用作精神分裂症、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病或亨廷顿氏舞蹈病等等的预防或治疗剂。本发明涉及下式所代表的化合物，其中，A是任选具有取代基的烃基团，或任选具有取代基的杂环基团；B是任选进一步具有取代基的苯环；R1、R2和R3各自独立地是氢原子、任选具有取代基的烃基团或任选具有取代基的杂环基团；A和R1任选相互结合，与相邻的氮原子一起形成任选具有取代基的环基团；R2和R3任选相互结合，与相邻的氮原子一起形成任选具有取代基的环基团，或其盐。 | ||||||
| 5 | CXCR2拮抗剂用于预防和/或治疗化疗诱导的周围神经病变(CIPN)的用途 | CN201580041184.9 | 2015-07-27 | CN106660950A | 2017-05-10 | E.F.伊格博科; P.B.雷恩 |
| 本发明涉及CXCR2拮抗剂用于预防和/或治疗化疗诱导的周围神经病变(CIPN)的用途。 | ||||||
| 6 | 一类取代氮杂环衍生物及其应用 | CN201511024626.7 | 2015-12-31 | CN105753817A | 2016-07-13 | 李德群 |
| 本发明涉及式(V)化合物和制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及通式为(V)化合物的衍生物和制备方法以及其作为治疗剂，在预防和治疗高脂血症，高胆固醇血症，高甘油三酯血症，肝脂肪变性，II型糖尿病，高血糖症，肥胖症或胰岛素抵抗症，代谢综合征，抗肿瘤药物中的用途。本文公开的化合物还能降低总胆固醇，LDL-胆固醇和甘油三酯，并且增加肝LDL受体表达，抑制PCSK9表达。 | ||||||
| 7 | 新的亲环素抑制剂及其用途 | CN201510863716.9 | 2010-12-21 | CN105693597A | 2016-06-22 | 让-弗朗索瓦·吉舒; 利昂内尔·科利安德雷; 哈基姆·艾哈迈德-贝勒卡塞姆; 让-米歇尔·帕夫洛茨基 |
| 本发明涉及式(I)的化合物，其用于预防和/或治疗病毒性疾病或感染，式(I)中：-n为0、1或2；-A特别为CH或N；-X特别为CO、SO2、CS，并且R1特别为H，-R2是式NR3R4或OR5的基团，R3和R4特别为H，并且R5为烷基，-R6特别为H或烷基，并且R7特别为芳基，且其被至少一个NH2基取代。 | ||||||
| 8 | 哌嗪盐及其制备方法 | CN200980150465.2 | 2009-12-17 | CN102256953B | 2016-06-01 | L·兹布拉; E·阿盖恩切森格; K·诺拉迪; B·朱哈兹; F·西部克; J·加兰博斯; I·瓦高 |
| 本发明涉及新的反式N-{4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺二盐酸盐一水合物及反式N-{4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺二盐酸盐一水合物的制备方法，所述方法包括步骤a)使反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)氨基]-环己基}-乙酸酯与硼氢化钠和三氯化铝反应，得到反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-乙醇；b)在酸结合剂的存在下，使得到的反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-乙醇与甲磺酰氯反应，得到反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-乙基甲磺酸酯；c)在酸结合剂的存在下，使得到的反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-乙基甲磺酸酯与2，3-二氯苯基-哌嗪反应，得到反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-氨基甲酸叔丁酯；d)在含水盐酸/甲醇的混合物中，将得到的反式2-{1-[4-(N-叔丁氧基羰基)-氨基]-环己基}-氨基甲酸叔丁酯加热至40-100℃的温度，得到反式N-{4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺二盐酸盐一水合物。 | ||||||
| 9 | 利奈唑胺及其中间体的制备方法 | CN201610018893.1 | 2016-01-12 | CN105566242A | 2016-05-11 | 杨勇; 乔智涛; 陈安丰; 周炳城; 刘丙贤; 周君安; 葛旭 |
| 本发明涉及一种利奈唑胺及其中间体的制备方法，以4-氯乙酰乙酸酯化合物(I)为起始原料经不对称手性还原、乙酰化、缩合、氨解、霍夫曼降级、乙酰化、环合得到(S)-N-[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺(利奈唑胺)。本发明与其他利奈唑胺合成方法相比，原料便宜且易获得，总体收率高，产物纯度高，避免了使用易燃易爆和有毒试剂，生产工艺安全、环保。 | ||||||
| 10 | 含有对位取代环状胺的三苯胺结构的二胺单体、制备方法及其应用 | CN201510922357.X | 2015-12-14 | CN105503775A | 2016-04-20 | 陈春海; 孟诗瑶; 孙宁伟; 冯非; 王大明; 赵晓刚 |
| 本发明提供了含对位取代环状胺的三苯胺结构的二胺单体、制备方法及其在制备聚酰胺中的应用，属于有机化合物制备技术领域。合成方法分为四步，环状胺化合物与对氟硝基苯在碳酸钾的作用下，通过亲核取代反应得到含有环状胺结构的单硝基化合物；之后用Pd/C作为催化剂，水合肼为还原剂得到含有环状胺结构的单氨基化合物；然后该单氨基化合物与对氟硝基苯在氟化铯的作用下，通过亲核取代反应得到含有对位取代环状胺的三苯胺结构的二硝基单体；最后用Pd/C作为催化剂，水合肼为还原剂得到含有对位取代环状胺的三苯胺结构的二胺单体。该二胺单体与多种二酸反应可以制得具有电致变色性能的聚酰胺。 | ||||||
| 11 | 氨基苄胺类化合物可放大合成方法 | CN201510552040.1 | 2015-09-01 | CN105461659A | 2016-04-06 | 吴勇; 雷庭军; 齐铭 |
| 本发明提供了含氨基的苄胺类化合物医药中间体的新型制备方法合成工艺方法。利用较为便宜和易得的原料，经过选择性缩合和还原反应，以较高收率得到该类中间体。本方法原料易得，路线原子经济性好、反应简单、易于控制、后处理简单、收率高，并且易于放大生产，废渣废液较少，本发明能有效且低成本合成生产该类中间体。 | ||||||
| 12 | 适于囊泡乙酰胆碱转运体的检测的化合物 | CN201480019776.6 | 2014-04-02 | CN105324368A | 2016-02-10 | 塚田秀夫; 西山新吾; 北庄司健; 小桥达弘; 中舛由美; 中尾英和 |
| 本发明提供一种式(I)所表示的化合物。(式(I)中，R1表示CH3、F、(CH2)n-F、NH-(CH2)n-F、O-(CH2)n-F或者S-(CH2)n-F，n表示1～3的整数。) | ||||||
| 13 | 一种瑞格列奈化合物及其制备方法 | CN201510759486.1 | 2015-11-10 | CN105254592A | 2016-01-20 | 马海波; 李明海; 李志鹏; 周如亮 |
| 本发明涉及一种瑞格列奈化合物及制备方法，属于医药技术领域。本发明提供了具有式(I)所示结构的瑞格列奈化合物，并提供了其制备方法和用途。本发明提供的瑞格列奈化合物保持了瑞格列奈本身的药效，在溶解性、稳定性和生物利用度上都有明显的改观，其制备方法工艺简单、操作简便。实验表明，本发明提供的瑞格列奈化合物与瑞格列奈市售品相比休止角减小，流动性更好，各项药代动力学参数AUC0-t、Cmax、Tmax更优，生物利用度得到显著提高，更利于药物制剂的生产。 | ||||||
| 14 | 环丙胺化合物及其用途 | CN201380064811.1 | 2013-10-11 | CN105051005A | 2015-11-11 | 富田直辉; 富田大介; 富成祐介; 今村真一; 森本真二; 小岛拓人; 丰福昌志; 服部靖志; 加来智弘; 伊藤光博 |
| 本发明提供了具有赖氨酸特异性脱甲基酶-1抑制作用的化合物，并且用作药物，例如，用作精神分裂症、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病或亨廷顿氏舞蹈病等等的预防或治疗剂。本发明涉及下式所代表的化合物，其中，A是任选具有取代基的烃基团，或任选具有取代基的杂环基团；B是任选进一步具有取代基的苯环；R1、R2和R3各自独立地是氢原子、任选具有取代基的烃基团或任选具有取代基的杂环基团；A和R1任选相互结合，与相邻的氮原子一起形成任选具有取代基的环基团；R2和R3任选相互结合，与相邻的氮原子一起形成任选具有取代基的环基团，或其盐。 | ||||||
| 15 | 乙型肝炎病毒共价闭合环状DNA形成的抑制剂及其使用方法 | CN201380011882.5 | 2013-02-28 | CN104822267A | 2015-08-05 | 安德烈亚·库科纳蒂; 郭海涛; 蒂莫西·M·布勒克; 郭巨涛; 徐晓东; 陆华刚; 蔡大为 |
| 本发明的药物组合物包含共价闭合环状DNA形成抑制剂，其对治疗与形成共价闭合环状DNA相关的疾病具有疾病改善作用，所述共价闭合环状DNA相关的疾病包括乙型肝炎感染和涉及形成共价闭合环状DNA的任何疾病。 | ||||||
| 16 | 新化合物 | CN201380030130.3 | 2013-04-25 | CN104379559A | 2015-02-25 | V.比劳尔特; A.J.坎贝尔; S.哈里森; J.利; L.舒克拉 |
| 本发明涉及新颖的维甲酸相关孤儿受体γ(RORγ)调节剂、其制备方法、含有这些调节剂的药物组合物及其在治疗RORγ介导的炎性、代谢性和自身免疫性疾病中的用途。 | ||||||
| 17 | 苯二胺化合物、聚合物、取向膜用组合物、取向膜以及液晶显示组件 | CN201410335710.X | 2014-07-15 | CN104292184A | 2015-01-21 | 王柏扬; 王耀群; 林子枫; 蔡明睿; 杨恪伦 |
| 一种苯二胺化合物，如式1所示，其中Ar如式2所示，其中：*为式2表示的基团与式1的两个-NH2键结的位置；R1各自独立，为氢原子或为伯氨基以外的一价取代基；X1为包括或的二价连接基团；R2为包括苯环或环己烷环的二价连接基团，其中苯环或环己烷环的氢可独立地经C1-C3烷基、F、Cl、-OH或-CN取代；X2与X3分别为C1-C3直链亚烷基；且R3为包括苯环或环己烷环的一价取代基，其中苯环或环己烷的氢可独立地经C1-C3烷基、F、Cl、-OH或-CN取代。 | ||||||
| 18 | PDE10抑制剂以及相关组合物和方法 | CN200980134364.6 | 2009-08-04 | CN102143752B | 2014-12-10 | 尼尔·S·库特歇尔; 珍妮弗·林恩·盖奇; 尼尔·托马斯·惠勒 |
| 本发明公开了抑制PDE10的化合物，其具有治疗不同疾病状况的功效，所述疾病状况包括(但不限于)精神障碍、焦虑性障碍、运动障碍和/或神经疾病，例如帕金森氏病、亨廷顿氏病、阿尔茨海默氏病、脑炎、恐怖症、癫痫、失语症、贝尔氏麻痹、脑性瘫痪、睡眠障碍、疼痛、妥瑞氏综合症、精神分裂症、妄想症、药物诱发性精神病和惊恐症、强迫症。还提供了所述化合物的药物可接受的盐、立体异构体、溶剂合物和前药。还公开了含有与药物可接受的载体结合的化合物的组合物，以及涉及将其用于在有需要的温血动物中抑制PDE10的方法。 | ||||||
| 19 | G蛋白偶联MAS受体调节剂及对与其相关的病症的治疗 | CN201280066418.1 | 2012-11-07 | CN104105691A | 2014-10-15 | T-A.特兰; A.C.布莱克伯恩; B.A.克拉默; M.纳古拉; C.R.萨格; Y-J.申; N.邹 |
| 本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐、溶剂化物和水合物，其用于治疗和减轻由缺血或缺血后的再灌注导致的心、脑、肾、免疫系统和生殖系统的疾病和病症及与其相关的任何下游并发症的方法中。本发明还涉及治疗和减轻由血管收缩或高血压导致的脉管系统疾病和病症及由升高的血压和/或减少的组织灌注导致的任何下游并发症的方法。 | ||||||
| 20 | 含金属的硅氢加成催化剂以及含该催化剂的组合物 | CN201280045348.1 | 2012-09-20 | CN104024264A | 2014-09-03 | 库尔特·布兰德施塔特; 西蒙·库克; B·T·源; A·瑟格诺; R·泰勒; 明-新·邹; 阿斯维尼·达什; 马修·奥尔森 |
| 本发明公开了一种组合物，所述组合物含有(A)硅氢加成反应催化剂和(B)脂族不饱和化合物，所述脂族不饱和化合物平均每分子具有一个或多个能够进行硅氢加成反应的脂族不饱和有机基团。所述组合物能够通过硅氢加成反应来反应而形成反应产物，如硅烷、树胶、凝胶、橡胶或树脂。成分(A)含有金属-配体络合物，所述金属-配体络合物可以通过包括使金属前体与配体反应的方法来制备。 | ||||||
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