多佐胺，(4S，6S)-4-(乙氨基)-5，6-二氢-6-甲基-4H-噻吩[2，3b]硫 代吡喃-2-磺酰胺-7，7-二氧，具有下式：

                       多佐胺
一般认为控制青光眼的起病和发展是通过眼内压升高来完成治 疗的，多佐胺是一种在眼内压升高治疗中有用的芳香磺酰胺化合物。 目前合成多佐胺的方法中，大多数都是经过关键中间体(如式(II)化合 物)或其衍生物。已经公开的关于制备多佐胺的方法如下：
专利US4797413(1993年)首先公开了多佐胺的合成方法：羰基化 合物经还原得到其羟基衍生物，后者经胺取代反应得到式(I)化合物， 反应路线如下：

该反应的缺点为：没有立体选择性，得到的式(I)化合物中顺式和 反式的比例为1∶1，顺反式产品需经过柱层析进行分离，导致成本升 高。
专利EP0617037A1和EP0296879B1报道了多佐胺的手性合成方 法。该方法以手性的羰基化合物为(III)原料，经Ritter反应，由酰胺 类化合物得到多佐胺，如下式所示：

该方法可以保持原料的手性构型，选择性得到目标产物(ee值 ＞90％)。该方法的缺点为：该条路线对中间体(III)的光学纯度要求较 高，当6位碳原子为消旋体时，反应的立体选择性不明显，而中间体 (III)的手性合成成本较高，因此导致终产品的成本升高。
专利ES2053738公开了多佐胺的胺化还原制备方法。该方法以 式(II)化合物为中间体，经过亚胺类衍生物，用硼氢化钠做为还原剂， 得到式(I)化合物。该方法缩减了反应步骤，操作简单，但反应产品的 构型几乎都是不需要的顺式异构体。

鉴于以上各制备方法的缺点，有必要寻找一条更加经济、高效的 制备方法。
发明目的
本发明的目的是提供一种有选择性的制备多佐胺中间体的方法。

本专利提供的多佐胺中间体制备方法包括：在式(II)化合物和乙 胺的醇溶液中，加入Pd/C催化剂，直接在高压釜中催化加氢，有选 择性的得到(4S，6S)和(4R，6R)反式构型的式(I)化合物。
本发明的特征是，以消旋化的式(II)化合物为原料，经一步反应， 有选择性的得到(4S，6S)和(4R，6R)构型的混合物，和文献方法相比， 缩短了反应步骤，提高了反应的立体选择性，且提高了反应收率。
本发明的详细公开：
式(II)化合物与乙胺的醇溶液，优选乙醇溶液，在Pd/C的催化 下，在0.2～0.6Mpa的高压釜中，优选在0.4Mpa的高压釜中，进行 加氢反应(还原胺化)，得到(4S，6S)和(4R，6R)构型的式(I)化合物。
本专利实施例
实施例1：
将10克(0.038mol)5，6-二氢-4H-6-甲基-噻吩[2，3b]硫代吡喃 -4-羰基-2-磺酰胺-7，7-二氧加入到200毫升乙胺的饱和甲醇溶液中， 加入3克Pd/C(10％)，在0.4Mpa的高压釜中催化加氢，室温反应24 小时后，过滤。滤液浓缩至干，加入100毫升乙酸乙酯和50毫升水， 搅拌、分液，水相乙酸乙酯提取两次，合并有机相，饱和食盐水洗涤， 无水硫酸钠干燥，浓缩至干，得到白色固体(trans∶cis 90∶10)，固体 用乙酸乙酯重结晶，得到7.4克反式(4S，6S/4R，6R)-4-(乙氨基)-5，6- 二氢-6-甲基-4H-噻吩[2，3b]硫代吡喃-2-磺酰胺-7，7-二氧，收率60％。
实施例2：
将20克(0.076mol)5，6-二氢-4H-6-甲基-噻吩[2，3b]硫代吡喃 -4-羰基-2-磺酰胺-7，7-二氧加入到400毫升乙胺的饱和乙醇溶液中， 加入6克Pd/C(10％)，在0.4Mpa的高压釜中催化加氢，室温反应24 小时后，过滤。滤液浓缩至干，加入200毫升乙酸乙酯和100毫升 水，搅拌、分液，水相乙酸乙酯提取两次，合并有机相，饱和食盐水 洗涤，无水硫酸钠干燥，浓缩至干，得到白色固体(trans∶cis 95∶5)， 固体用乙酸乙酯重结晶，得到16.4克反式(4S，6S/4R，6R)-4-(乙氨 基)-5，6-二氢-6-甲基-4H-噻吩[2，3b]硫代吡喃-2-磺酰胺-7，7-二氧，收 率68％。