一种用于美白和防晒的口服组合物 |
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| 申请号 | CN202410004853.6 | 申请日 | 2024-01-03 | 公开(公告)号 | CN117958441A | 公开(公告)日 | 2024-05-03 |
| 申请人 | 深圳市康信营养科技有限公司; | 发明人 | 李剑桥; 郑贤洁; 李晓峰; | ||||
| 摘要 | 本 发明 公开了一种用于美白和防晒的口服组合物，包括抗 氧 化剂、冻干香瓜汁浓缩物、虾青素、葡萄籽提取物、烟酰胺、维生素C，所述抗 氧化剂 的份额为50mg～150mg，所述冻干香瓜汁浓缩物的份额为10mg～20mg，所述虾青素的份额为1mg～2mg，所述葡萄籽提取物的份额为80mg～120mg，所述烟酰胺的份额为8mg～16mg，所述维生素C的份额为200mg～750mg，所述抗氧化剂为还 原型 谷胱甘肽及L‑半胱 氨 酸。本发明所述的一种用于美白和防晒的口服组合物，适合于口服施用，提供全天候的 皮肤 保护，该保护不受皮肤类型、皮肤部位、皮肤 接触 水 或皮肤出汗的影响。 | ||||||
| 权利要求 | 1.一种用于美白和防晒的口服组合物，其特征在于：所述口服组合物的成分包括抗氧化剂、冻干香瓜汁浓缩物、虾青素、葡萄籽提取物、烟酰胺、维生素C，所述抗氧化剂的份额为 |
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| 说明书全文 | 一种用于美白和防晒的口服组合物技术领域[0001] 本发明涉及美白防晒口服组合物领域，特别涉及一种用于美白和防晒的口服组合物。 背景技术[0002] 肤色种类与色素母细胞的数量和分布位置，黑色素颗粒的大小和颜色深浅，真黑素和褐色素的比例有关，这些因素共同决定了每个人的独特肤色，色素母细胞能产生并分泌黑色素颗粒，它的数量和分布位置能直接影响黑色素的数量进而影响肤色；黑色素颗粒越大、颜色越深，皮肤的颜色就越深；黑色素分为真黑素和褐色素，其中褐色素颜色更浅，因此真黑素和褐色素的比例决定了皮肤深浅，紫外线照射是导致黑色素生成的主要因素之一，当紫外线照射到皮肤上，导致皮肤内部产生大量自由基，刺激皮肤中色素母细胞中的麦拉宁色素，激活酪氨酸酶的活性，酪氨酸酶是黑色素形成过程中的限速酶，L‑酪氨酸在其催化作用下羟化生成多巴醌，进而通过一系列生化反应转化生成黑色素，黑色素被运输到附近的角质形成细胞内，随着角质形成细胞的移动逐渐由基底层移行至角质层，形成雀斑、晒斑、黑斑等。 [0003] 目前市面上有许多保护皮肤免受紫外线照射晒黑的措施可供选择，这些措施主要通过减少黑色素生成来实现皮肤美白，其中最常用的方法包括外用防晒和口服抗氧化美白，外用防晒是指使用各种防晒霜、乳液或喷雾剂等，以减少皮肤暴露在紫外线下的时间和强度，从而抑制黑色素生成，这些防晒产品通常分为物理和化学两类，物理防晒剂是一种反射性物质，大多包含二氧化钛、氧化锌等成分利用防晒粒子，在肌肤外面筑起一道防线阻挡、反射或散射紫外线；化学防晒剂则是一种吸收性物质，利用杨酸盐类、桂皮酸盐类以及邻氨基苯甲酸盐类等化学物质和细胞相结合，在细胞受损之前将伤害皮肤的紫外线分解吸收掉以达到防晒效果，物理防晒剂中的防晒粒子在保护皮肤的同时不但会泛白，还容易堵塞毛孔，造成皮肤问题；而化学成分会被人体所吸收，对肌肤有一定刺激性，容易引起皮肤过敏，除此之外，这两种方法都只能在有限的时间段内提供局部防护，而产品的防护能力还受皮肤类型、出汗、接触水等因素影响，并且往往防护能力强的产品使用肤感越差。 [0004] 口服抗氧化美白是使用多种具有抗氧化性能的食物和营养素，包括谷胱甘肽、玫瑰果粉、葡萄籽提取物、维生素C、维生素E等，这些物质可以清除紫外线照射造成的自由基、减少黑色素生成，从而使皮肤白皙，而市面上的口服抗氧化美白产品美白效果良莠不齐，归根其原因主要有：有效成分的原料规格质量较差，不能提供很好的抗氧化效果；又因为组分单一，抗氧化效果不能协同叠加；产品剂型和服用方式不方便无法坚持使用等，除此之外，这类通过口服抑制黑色素生成的产品在配方设计上都有一个共同的缺点是，它们必须搭配传统的防晒霜使用，否则容易导致皮肤光晒伤问题，因为皮肤中的真黑色素本身具有光保护作用，如果单一、过度地依赖此途径达到美白效果，反而容易增加皮肤光晒伤的风险。 [0005] 综上所述，需要一种方便使用且无不适肤感的，既能美白又能提供全天候光保护的，并且能作用于全身而非局部使用的，具有美白防晒双重作用的口服组合物。 发明内容[0006] 本发明的主要目的在于提供一种用于美白和防晒的口服组合物，可以有效解决背景技术中的问题。 [0007] 为实现上述目的，本发明采取的技术方案为： [0008] 一种用于美白和防晒的口服组合物，包括抗氧化剂、冻干香瓜汁浓缩物、虾青素、葡萄籽提取物、烟酰胺、维生素C，所述抗氧化剂的份额为50mg～150mg，所述冻干香瓜汁浓缩物的份额为10mg～20mg，所述虾青素的份额为1mg～2mg，所述葡萄籽提取物的份额为80mg～120mg，所述烟酰胺的份额为8mg～16mg，所述维生素C的份额为200mg～750mg，所述抗氧化剂为还原型谷胱甘肽及L‑半胱氨酸，其中还原型谷胱甘肽的份额为50mg～150mg，L‑半胱氨酸的份额为40mg～80mg。 [0009] 进一步地，所述还原型谷胱甘肽的份额为60mg，所述L‑半胱氨酸的份额为70mg，所述冻干香瓜汁浓缩物的份额为12mg，所述虾青素的份额为1.3mg，所述葡萄籽提取物的份额为90mg，所述烟酰胺的份额为8mg，所述维生素C的份额为500mg。 [0010] 进一步地，所述还原型谷胱甘肽的份额为70mg，所述L‑半胱氨酸的份额为65mg，所述冻干香瓜汁浓缩物的份额为13mg，所述虾青素的份额为1.4mg，所述葡萄籽提取物的份额为95mg，所述烟酰胺的份额为9mg，所述维生素C的份额为550mg。 [0011] 进一步地，所述还原型谷胱甘肽的份额为80mg，所述L‑半胱氨酸的份额为60mg，所述冻干香瓜汁浓缩物的份额为14mg，所述虾青素的份额为1.5mg，所述葡萄籽提取物的份额为100mg，所述烟酰胺的份额为10mg，所述维生素C的份额为600mg。 [0012] 进一步地，所述还原型谷胱甘肽的份额为90mg，所述L‑半胱氨酸的份额为55mg，所述冻干香瓜汁浓缩物的份额为15mg，所述虾青素的份额为1.6mg，所述葡萄籽提取物的份额为80mg～120mg，所述烟酰胺的份额为11mg，所述维生素C的份额为650mg。 [0013] 进一步地，所述还原型谷胱甘肽的份额为100mg，所述L‑半胱氨酸的份额为50mg，所述冻干香瓜汁浓缩物的份额为16mg，所述虾青素的份额为1.7mg，所述葡萄籽提取物的份额为105mg，所述烟酰胺的份额为12mg，所述维生素C的份额为400mg。 [0014] 进一步地，所述还原型谷胱甘肽的份额为110mg，所述L‑半胱氨酸的份额为45mg，所述冻干香瓜汁浓缩物的份额为17mg，所述虾青素的份额为1.8mg，所述葡萄籽提取物的份额为110mg，所述烟酰胺的份额为13mg，所述维生素C的份额为350mg。 [0015] 进一步地，所述口服组合物的成分至少还包括非活性成分、药物活性载体和赋形剂、矫味剂中的一种。 [0016] 与现有技术相比，本发明具有如下有益效果： [0017] (一)本发明提供的口服组合物适合于口服施用，提供全天候的皮肤保护，该保护不受皮肤类型、皮肤部位、皮肤接触水或皮肤出汗的影响，口服施用剂型包括但不限于口服液、饮料、糖浆、悬浮液、粉剂、片剂、胶囊或其他合适的口服形式，经综合评估优选小规格、单剂量、PET瓶独立包装的口服液作为本发明口服组合物的剂型，该剂型服用最方便，且吸收均优于片剂和胶囊；本发明提供的口服组合物通过将不同原料进行复配，由于不同原料的抗氧化性能协同作用，可以减少色素过度沉着，并防止皮肤光损伤，且本申请的组合物没有毒副作用和依赖性，作用效果明显且稳定，本申请的组合物还有减少皮肤氧化应激、缓解皮肤炎症、促进皮肤自我修复、改善皮肤老化等功效，此外，本产品富含多种高性能抗氧化剂，对人体免疫支持也有一定作用。 [0018] (二)本发明中，设置有L‑半胱氨酸，L‑半胱氨酸是一种人体的“半必需”氨基酸，也是谷胱甘肽的组成氨基酸，而且是谷胱甘肽活性结构最重要的部分，为谷胱甘肽提供活性巯基，L‑半胱氨酸占谷胱甘肽分子的33.6％，提供1份L‑半胱氨酸理论上将足以使身体合成3份谷胱甘肽，可以间接提高体内的谷胱甘肽水平，另外，L‑半胱氨酸本身具有抗氧化特性，可以保护细胞免受氧化应激的伤害。 [0019] (三)本发明中，设置有冻干香瓜汁浓缩物，冻干香瓜汁浓缩物是 SOD作为一种主要抗氧化剂，据估计其效率比传统已知的次要抗氧化剂高出1000000倍，而酶活性可以达到14000IU/g，含有三种以独特比例存在的SOD金属蛋白酶，可最大限度地清除超氧自由基，减少皮肤中黑色素沉淀，使肌肤透亮白皙，对超氧自由基的清除作用能够阻断因氧自由基对细胞造成的损害，从而提高皮肤抗炎症、抗感染能力，和自我防护、自我修复的能力。 [0020] (四)本发明中，设置有虾青素，虾青素是一种天然存在的类胡萝卜素，具有强大抗氧化能力，其抗氧化性能大约是VC的6000倍，是VE的550倍，天然存在于藻类、酵母、虾类、鳟鱼、三文鱼等，本发明组合物优选从雨生红球藻中提取的虾青素，这种强大的成分具有不同寻常的光保护作用，能对抗光老化、减少皮肤与阳光照射相关的炎症，改善皮肤的健康状况，使皮肤更加光滑、柔软、有光泽。 [0021] (五)本发明中，设置有葡萄籽提取物，葡萄籽富含多种天然抗氧化剂，包括酚酸、花青素、类黄酮和低聚原花青素复合物，抗氧化效果是维生素C和维生素E的30～50倍，本发明组合物中使用的葡萄籽提取物的OPCs含量高达95％，由于其高抗氧化剂含量，葡萄籽提取物可以帮助保护皮肤抵抗氧化应激和自由基的伤害，从而防止皮肤老化，保持皮肤的弹性和光泽，并协同谷胱甘肽减少皮肤色素沉着。 [0022] (六)本发明中，设置有烟酰胺，烟酰胺是一种水溶性维生素B3，能够有效促进皮肤新陈代谢，减少细纹改善皮肤粗糙，使皮肤更加光滑细腻，此外，烟酰胺还可以抑制黑色素的形成，淡化色斑，提亮肤色，使皮肤更加明亮有光泽。 [0023] (七)本发明中，设置有维生素C，维生素C是一种强大的抗氧化剂，通过抑制氧化反应而抑制表皮层黑色素的形成，同时促进真皮层胶原蛋白的合成，增强皮肤的弹性和紧致度，使皮肤更加年轻有活力，此外，维生素C还能使含巯基酶中巯基保持在还原状态，保护巯基和使巯基再生，维持含巯基酶的活性，例如，维生素C还可使氧化型的谷胱甘肽还原为还原型的谷胱甘肽，还原再生体内谷胱甘肽的活性，维生素C或维生素C来源的成分与谷胱甘肽联用，能显著提高谷胱甘肽的美白效果。附图说明 [0025] 图2为本发明实验例的空白对照组； [0026] 图3为本发明实验例的阳性对照组； [0027] 图4为本发明实验例的受试物组。 具体实施方式[0028] 下面将结合本发明的实施例，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。 [0029] 本发明涉及一种用于美白和防晒的口服组合物，包括抗氧化剂、冻干香瓜汁浓缩物、虾青素、葡萄籽提取物、烟酰胺、维生素C，抗氧化剂的份额为50mg～150mg，冻干香瓜汁浓缩物的份额为10mg～20mg，冻干香瓜汁浓缩物是 (Bionov销售的富含SOD的涂层冻干香瓜汁浓缩物(14000UISOD/g粉末)，利用该涂层包埋使其口服后可以避免有效成分被人体胃液的破坏，从而能直接进入小肠被人体吸收利用)，SOD作为一种主要抗氧化剂，据估计其效率比传统已知的次要抗氧化剂(维生素、矿物质、多酚等)高出1000000倍，而酶活性可以达到14000IU/g，含有三种以独特比例存在的SOD金属蛋白酶(Fe‑SOD，Cu/Zn‑SOD，Mn‑SOD)，可最大限度地清除超氧自由基，减少皮肤中黑色素沉淀，使肌肤透亮白皙，对超氧自由基的清除作用能够阻断因氧自由基对细胞造成的损害，从而提高皮肤抗炎症、抗感染能力，和自我防护、自我修复的能力； [0030] 虾青素的份额为1mg～2mg，虾青素是一种天然存在的类胡萝卜素，具有强大抗氧化能力，其抗氧化性能大约是VC的6000倍，是VE的550倍，天然存在于藻类、酵母、虾类、鳟鱼、三文鱼等，本发明组合物优选从雨生红球藻中提取的虾青素，这种强大的成分具有不同寻常的光保护作用，能对抗光老化、减少皮肤与阳光照射相关的炎症，改善皮肤的健康状况，使皮肤更加光滑、柔软、有光泽； [0031] 葡萄籽提取物的份额为80mg～120mg，葡萄籽富含多种天然抗氧化剂，包括酚酸、花青素、类黄酮和低聚原花青素复合物(OPCs)，抗氧化效果是维生素C和维生素E的30～50倍，美国公开专利US6036946A公开葡萄籽提取物能为皮肤提供抗紫外损伤的光保护作用，本发明组合物中使用的葡萄籽提取物的OPCs含量高达95％，由于其高抗氧化剂含量，葡萄籽提取物可以帮助保护皮肤抵抗氧化应激和自由基的伤害，从而防止皮肤老化，保持皮肤的弹性和光泽，并协同谷胱甘肽减少皮肤色素沉着； [0032] 烟酰胺的份额为8mg～16mg，烟酰胺是一种水溶性维生素B3，能够有效促进皮肤新陈代谢，减少细纹改善皮肤粗糙，使皮肤更加光滑细腻，此外，烟酰胺还可以抑制黑色素的形成，淡化色斑，提亮肤色，使皮肤更加明亮有光泽； [0033] 维生素C的份额为200mg～750mg，维生素C是一种强大的抗氧化剂，通过抑制氧化反应而抑制表皮层黑色素的形成，同时促进真皮层胶原蛋白的合成，增强皮肤的弹性和紧致度，使皮肤更加年轻有活力，此外，维生素C还能使含巯基酶中巯基(‑SH)保持在还原状态，保护巯基和使巯基再生，维持含巯基酶的活性，例如，维生素C还可使氧化型的谷胱甘肽(G‑S‑S‑G)还原为还原型的谷胱甘肽(G‑SH)，还原再生体内谷胱甘肽的活性，维生素C或维生素C来源的成分与谷胱甘肽联用，能显著提高谷胱甘肽的美白效果； [0034] 抗氧化剂为还原型谷胱甘肽及L‑半胱氨酸，其中还原型谷胱甘肽的份额为50mg～150mg，L‑半胱氨酸的份额为40mg～80mg，L‑半胱氨酸是一种人体的“半必需”氨基酸，也是谷胱甘肽的组成氨基酸，而且是谷胱甘肽活性结构最重要的部分，为谷胱甘肽提供活性巯基，L‑半胱氨酸占谷胱甘肽分子的33.6％，提供1份L‑半胱氨酸理论上将足以使身体合成3份谷胱甘肽，可以间接提高体内的谷胱甘肽水平，另外，L‑半胱氨酸本身具有抗氧化特性，可以保护细胞免受氧化应激的伤害，口服组合物的成分至少还包括非活性成分、药物活性载体和赋形剂、矫味剂中的一种。 [0035] 实施例一： [0036] 一种用于美白和防晒的口服组合物，包括抗氧化剂、冻干香瓜汁浓缩物、虾青素、葡萄籽提取物、烟酰胺、维生素C，抗氧化剂为还原型谷胱甘肽及L‑半胱氨酸，还原型谷胱甘肽的份额为60mg，L‑半胱氨酸的份额为70mg，冻干香瓜汁浓缩物的份额为12mg，虾青素的份额为1.3mg，葡萄籽提取物的份额为90mg，烟酰胺的份额为8mg，维生素C的份额为500mg。 [0037] 实施例二： [0038] 一种用于美白和防晒的口服组合物，包括抗氧化剂、冻干香瓜汁浓缩物、虾青素、葡萄籽提取物、烟酰胺、维生素C，抗氧化剂为还原型谷胱甘肽及L‑半胱氨酸，还原型谷胱甘肽的份额为70mg，L‑半胱氨酸的份额为65mg，冻干香瓜汁浓缩物的份额为13mg，虾青素的份额为1.4mg，葡萄籽提取物的份额为95mg，烟酰胺的份额为9mg，维生素C的份额为550mg。 [0039] 实施例三： [0040] 一种用于美白和防晒的口服组合物，包括抗氧化剂、冻干香瓜汁浓缩物、虾青素、葡萄籽提取物、烟酰胺、维生素C，抗氧化剂为还原型谷胱甘肽及L‑半胱氨酸，还原型谷胱甘肽的份额为80mg，L‑半胱氨酸的份额为60mg，冻干香瓜汁浓缩物的份额为14mg，虾青素的份额为1.5mg，葡萄籽提取物的份额为100mg，烟酰胺的份额为10mg，维生素C的份额为600mg。 [0041] 实施例四： [0042] 一种用于美白和防晒的口服组合物，包括抗氧化剂、冻干香瓜汁浓缩物、虾青素、葡萄籽提取物、烟酰胺、维生素C，抗氧化剂为还原型谷胱甘肽及L‑半胱氨酸，还原型谷胱甘肽的份额为90mg，L‑半胱氨酸的份额为55mg，冻干香瓜汁浓缩物的份额为15mg，虾青素的份额为1.6mg，葡萄籽提取物的份额为80mg～120mg，烟酰胺的份额为11mg，维生素C的份额为650mg。 [0043] 实施例五： [0044] 一种用于美白和防晒的口服组合物，包括抗氧化剂、冻干香瓜汁浓缩物、虾青素、葡萄籽提取物、烟酰胺、维生素C，抗氧化剂为还原型谷胱甘肽及L‑半胱氨酸，还原型谷胱甘肽的份额为100mg，L‑半胱氨酸的份额为50mg，冻干香瓜汁浓缩物的份额为16mg，虾青素的份额为1.7mg，葡萄籽提取物的份额为105mg，烟酰胺的份额为12mg，维生素C的份额为400mg。 [0045] 实施例六： [0046] 一种用于美白和防晒的口服组合物，包括抗氧化剂、冻干香瓜汁浓缩物、虾青素、葡萄籽提取物、烟酰胺、维生素C，抗氧化剂为还原型谷胱甘肽及L‑半胱氨酸，还原型谷胱甘肽的份额为110mg，L‑半胱氨酸的份额为45mg，冻干香瓜汁浓缩物的份额为17mg，虾青素的份额为1.8mg，葡萄籽提取物的份额为110mg，烟酰胺的份额为13mg，维生素C的份额为350mg。 [0047] 实验例(美白功效研究)： [0048] 测试目的：为了确认本发明组合物对皮肤的美白效果，使用斑马鱼胚胎进行了黑色素抑制测试。 [0049] 测试原理：人体的黑色素是酪氨酸经过酪氨酸酶作用，氧化生成多巴，后者经氧化、脱羧等反应转变成吲哚醌，最后吲哚醌聚合为黑色素，斑马鱼体内的色素形成相关基因在序列和调控机制上和人类高度相似，斑马鱼胚胎个体小，通体透明，方便于显微镜下拍照，并应用软件分析定量读取黑色素含量水平，测试比较处理组和对照组的鱼胚胎黑色素水平变化，计算黑色素抑制率以评价本发明组合物的黑色素抑制功效。 [0050] 受试物：由本发明组合物制成的口服液样品，每25mL口服液能提供本发明组合物的单日有效剂量。 [0051] 测试方法：将24尾受精后6～8h大的斑马鱼胚胎暴露于3.57g/L受试物样品溶液中，同时设置空白对照组、100％黑色素抑制模型组(30mg/L苯硫脲)和阳性对照组(2.5g/L曲酸)，暴露48h后对鱼胚胎进行显微镜拍照以测量黑色素信号强度并进行统计分析。 [0052] 测试结果：样品在3.57g/L测试浓度下对斑马鱼胚胎黑色素抑制率为27％(p＝0.0000000030)。 [0053] 美白功效测试结果的代表图如图1‑4所示，空白对照组美白效果不显著、黑色素抑制率0％，阳性对照组美白效果显著、黑色素抑制率30％，受试物组美白效果显著、黑色素抑制率27％。 [0054] 结论：受试物样品溶液能显著抑制斑马鱼胚胎黑色素生成，具有美白效果，可作为美白功效的支持证据。 [0055] 本发明提供的口服组合物适合于口服施用，提供全天候的皮肤保护，该保护不受皮肤类型、皮肤部位、皮肤接触水或皮肤出汗的影响，口服施用剂型包括但不限于口服液、饮料、糖浆、悬浮液、粉剂、片剂、胶囊或其他合适的口服形式，经综合评估优选小规格、单剂量、PET瓶独立包装的口服液作为本发明口服组合物的剂型，该剂型服用最方便，且吸收均优于片剂和胶囊；本发明提供的口服组合物通过将不同原料进行复配，由于不同原料的抗氧化性能协同作用，可以减少色素过度沉着，并防止皮肤光损伤，且本申请的组合物没有毒副作用和依赖性，作用效果明显且稳定，本申请的组合物还有减少皮肤氧化应激、缓解皮肤炎症、促进皮肤自我修复、改善皮肤老化等功效，此外，本产品富含多种高性能抗氧化剂，对人体免疫支持也有一定作用。 |
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