子分类：
| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 氢吗啡酮的苯甲酸缀合物、苯甲酸衍生物缀合物和杂芳基羧酸缀合物、其前药、制备和使用方法 | CN201280064641.2 | 2012-10-25 | CN104136031A | 2014-11-05 | T.米克尔; S.冈瑟; G.迟; J.坎斯基; A.K.马丁; B.贝拉 |
| 本发明所述技术提供组合物，所述组合物包含芳基羧酸，其与氢吗啡酮(4,5-α-环氧-3-羟基-17-甲基吗啡烷-6-酮)以化学方式缀合以形成氢吗啡酮的新的前药/组合物。与未缀合氢吗啡酮相比，本发明氢吗啡酮前药具有减少的副作用和降低的滥用可能性。本发明还提供治疗患者的方法、药物试剂盒和合成本发明缀合物的方法。 | ||||||
| 2 | 阿片样物质酰胺季铵盐 | CN200880102429.4 | 2008-08-08 | CN101827819B | 2013-06-12 | M·P·温特兰德 |
| 公开了式(A)和(B)所示的化合物。本发明的化合物可用于改善治疗用阿片剂的副作用。 | ||||||
| 3 | 6-酮基去甲吗啡喃通过催化氢转移的还原胺化 | CN201080025629.1 | 2010-06-10 | CN102459274A | 2012-05-16 | C.W.格罗特; G.L.坎特里尔; J.P.麦克克勒格; C.E.托马森; F.W.莫瑟 |
| 本发明提供6-α-氨基吗啡喃的立体选择性合成方法。特别地，本发明提供6-酮基去甲吗啡喃通过催化转移氢化而还原胺化的方法。 | ||||||
| 4 | 制备含有小于25ppm的14－羟可待因酮的盐酸羟可待酮的方法 | CN200580010647.1 | 2005-03-30 | CN1960994A | 2007-05-09 | 罗伯特·查普曼; 隆·S·里德; 洪琦; 唐纳德·凯尔; 罗伯特·库佩尔 |
| 在一些实施方案中，本发明涉及用于制备含有小于25ppm的14－羟可待因酮的盐酸羟可待酮组合物的方法。 | ||||||
| 5 | 药物·物质依赖治疗药 | CN200480006194.0 | 2004-03-05 | CN1758912A | 2006-04-12 | 长谷部光; 铃木知比古; 藤井秀明; 铃木勉 |
| 本发明涉及一种药物·物质依赖治疗药，其以下述化合物为代表的化合物作为有效成分，其具有优异的脑透过性，促进从由依赖性药物·物质产生的精神/身体依赖的药物· 物质依赖状态恢复，抑制戒断症状、复发，其用于药物·物质依赖以及药物·物质依赖症患者的药物疗法。 | ||||||
| 6 | 汉防己碱和汉防己碱化合物,合成和应用 | CN200380104606.X | 2003-11-26 | CN1720232A | 2006-01-11 | 秦国伟; 唐希灿; 王蕊; 周天锡; P·莱塔热; D-H·凯尼亚尔; P·勒纳德 |
| 本发明涉及汉防己碱和其化合物，并涉及式(I)化合物，其中R1代表烷基；R2代表氢原子或烷基羰基，卤代烷基羰基或芳基羰基；Y代表基团(II)、(III)或(IV)；R3、R4、R’4、R5、R’5和R6如说明书中所定义；和X是卤原子。本发明还涉及药物。 | ||||||
| 7 | 一种用阳离子交换树脂提取分离吗啡的方法 | CN03135830.6 | 2003-09-16 | CN1597039A | 2005-03-23 | 艾林; 聂敏奎; 蒋宁; 刘啸 |
| 本发明公开了一种用阳离子交换树脂从罂粟杆浓缩物(CPS)或鸦片中提取吗啡的新方法，CPS或鸦片用水或含醇水溶液提取、过滤后，上阳离子交换树脂柱，经水洗后，再用氨水或其它碱性水溶液或含醇碱性水溶液进行洗脱，洗脱液经浓缩至小体积，调pH8.5～9.5，经结晶、过滤、干燥得吗啡，该方法所得吗啡纯度高，提取收率高。 | ||||||
| 8 | 止痒药物 | CN200310122597.9 | 1997-11-21 | CN1530111A | 2004-09-22 | 长濑博; 内海润; 远藤孝; 田中利明; 龟井淳三; 川村邦昭 |
| 本发明涉及一种含有阿片k受体激动剂作为有效组分的止痒剂、新的吗啡喃季铵盐衍生物和新的吗啡喃－N－氧化物衍生物，它们可用于治疗多种疾病并发的瘙痒。 | ||||||
| 9 | O-芳基吗啡喃的醚类化合物 | CN94100181.4 | 1994-01-05 | CN1097006A | 1995-01-04 | E·莫哈西; J·P·奥布赖恩 |
| 本发明涉及式I化合物及其可药用盐用于制备减低对中枢神经元毒性损伤的不利作用或治疗惊厥用的药物的方法：其中R2和R1如说明书中所述。本发明还涉及新的式I化合物及其可药用盐，其中R2和R1如说明书中所述。 | ||||||
| 10 | 用于抑制侵入性外科手术后的炎症和Src激酶活化的药物组合 | CN202180018753.3 | 2021-03-03 | CN115315257A | 2022-11-08 | E·G·沃塔-韦利斯; A·博尔吉特; A·米提蒂利; M·文图里; E·多纳蒂 |
| 抑制p‑Src酪氨酸激酶活化的化合物的组合，其在治疗创伤性外科介入导致的炎症以及外科切除癌症组织后癌细胞的增殖或转移中具有特别的用途。 | ||||||
| 11 | 一种蒜氨酸硫化氢供体化合物及其制备方法与运用 | CN202010229757.3 | 2020-03-27 | CN111393342B | 2021-11-09 | 童成亮; 刘逸凡; 徐奎 |
| 本发明涉及一种蒜氨酸硫化氢供体化合物或其药用盐或其水合物及其制备方法与在制备镇痛药物中的应用。该化合物的结构式如式(Ⅰ)所示，其中R1是酚类镇痛物质，R2是氢或甲基。本发明化合物，在体内能缓慢释放母药及H2S信使，且能够显著提高药理活性形式母药的血药浓度。 | ||||||
| 12 | 氢吗啡酮的苯甲酸缀合物、苯甲酸衍生物缀合物和杂芳基羧酸缀合物、其前药、制备和使用方法 | CN201280064641.2 | 2012-10-25 | CN104136031B | 2016-05-04 | T.米克尔; S.冈瑟; G.迟; J.坎斯基; A.K.马丁; B.贝拉 |
| 本发明所述技术提供组合物，所述组合物包含芳基羧酸，其与氢吗啡酮(4,5-α-环氧-3-羟基-17-甲基吗啡烷-6-酮)以化学方式缀合以形成氢吗啡酮的新的前药/组合物。与未缀合氢吗啡酮相比，本发明氢吗啡酮前药具有减少的副作用和降低的滥用可能性。本发明还提供治疗患者的方法、药物试剂盒和合成本发明缀合物的方法。 | ||||||
| 13 | 通过催化氢转移的6-α-氨基N-取代的吗啡喃的制备 | CN201080025496.8 | 2010-06-10 | CN102803267A | 2012-11-28 | C.W.格罗特; G.L.坎特雷尔; J.P.麦克勒格; C.E.托马森; F.W.莫瑟 |
| 本发明提供6-α-氨基N-取代的吗啡喃的立体选择性合成方法。具体地，本发明提供通过催化氢转移的6-酮基N-取代的吗啡喃的还原胺化方法。 | ||||||
| 14 | 缓释的止痛化合物 | CN02811420.5 | 2002-06-05 | CN1514729B | 2012-09-05 | P·阿斯顿; T·J·史密斯; T·辛科夫斯基; G·辛科夫斯卡; E·米库纳斯 |
| 一种药学活性的本发明的化合物，其包含通过一种生理学上不稳定的衔接剂共价相连的两种独立的活性止痛结构部分。一个优选的实施方案包括通过一种生理学上不稳定的衔接剂与至少一种选自阿片或非阿片化合物的止痛化合物共价相连的阿片物质如吗啡。适宜的共价衔接剂将两种独立的止痛化合物通过一种或多种内酯、内酰胺或磺酰氨基连接共价结合。适宜的衔接剂包括内生性羧酸酯、酰胺和磺酰氨基结构部分以及形成上述内酯、内酰胺或磺酰氨基连接的内生结构部分。 | ||||||
| 15 | 一种吗啡酮季铵盐衍生物及其制备方法 | CN200910099301.3 | 2009-06-01 | CN101570539B | 2012-01-11 | 漆又毛; 揭清; 张冯敏; 顾颖 |
| 本发明提供一种吗啡酮季铵盐衍生物，以吗啡为起始原料，经去甲基，氧化，还原，缩合等化学反应获得吗啡酮衍生物，再以吗啡酮衍生物为原料，经与烷烃卤化物反应可得。本发明的制备方法具有工艺步骤少、生产成本低、操作简单，质量稳定等特点。提供的化合物对吗啡依赖豚鼠回肠具有显著的收缩作用，从而促进肠的蠕动，可用于制备治疗便秘和肠梗阻的药物；提供的化合物对吗啡诱导的大鼠CPP伴药箱偏爱具有显著的抑制作用，可制备抗复吸作用药物，有效降低复吸率，有利于全面推广戒毒和抗复吸工作。结构通式： | ||||||
| 16 | 制备吗啡化合物的方法 | CN200880115278.6 | 2008-11-06 | CN101868462A | 2010-10-20 | 阿兰·德卢巴拉 |
| 本发明涉及用于制备含有低含量α，β-不饱和化合物的吗啡化合物的方法，所述方法包括如下步骤：(i)在pH大于13时在可对所存在的α，β-不饱和化合物进行麦克尔加成反应的条件下使粗制吗啡化合物与碱接触；(ii)将吗啡化合物与反应混合物分离；以及(iii)如果需要，将所形成的加成产物与吗啡化合物分离。本发明还涉及包含至少99％干燥重量的吗啡化合物或其药用盐之一和含量小于100ppm的α，β-不饱和化合物的组合物。 | ||||||
| 17 | 阿片样物质酰胺季铵盐 | CN200880102429.4 | 2008-08-08 | CN101827819A | 2010-09-08 | M·P·温特兰德 |
| 公开了式(A)和(B)所示的化合物。本发明的化合物可用于改善治疗用阿片剂的副作用。 | ||||||
| 18 | 止痒剂 | CN200580010569.5 | 2005-03-30 | CN100586434C | 2010-02-03 | 泉本直树; 驹形俊和; 本多敏行; 河合孝治 |
| 本发明公开一种有效治疗各种疾患引起的搔痒的新型止痒剂。该止痒剂是将具有特定的含氮环状取代基的吗啡喃衍生物、或其药理学上允许的酸加成盐作为有效成分含有，例如N-[(17-环丙基甲基)-4，5α-环氧基-3，14-二羟基-吗啡喃-6β-基]-酞酰亚胺·盐酸盐：(见右式)或N-[(17-环丙基甲基)-4，5α-环氧基-3，14-二羟基-吗啡喃-6β-基]-3，4，5，6-四氢酞酰亚胺·酒石酸盐。 | ||||||
| 19 | 一种吗啡酮季铵盐衍生物及其制备方法 | CN200910099301.3 | 2009-06-01 | CN101570539A | 2009-11-04 | 漆又毛; 揭清; 张冯敏; 顾颖 |
| 本发明提供一种吗啡酮季铵盐衍生物，以吗啡为起始原料，经去甲基，氧化，还原，缩合等化学反应获得吗啡酮衍生物，再以吗啡酮衍生物为原料，经与烷烃卤化物反应可得。本发明的制备方法具有工艺步骤少、生产成本低、操作简单，质量稳定等特点。提供的化合物对吗啡依赖豚鼠回肠具有显著的收缩作用，从而促进肠的蠕动，可用于制备治疗便秘和肠梗阻的药物；提供的化合物对吗啡诱导的大鼠CPP伴药箱偏爱具有显著的抑制作用，可制备抗复吸作用药物，有效降低复吸率，有利于全面推广戒毒和抗复吸工作。 | ||||||
| 20 | 通过1－卤代－蒂巴因或类似物制备14－羟基阿片类的合成路线 | CN200680021724.8 | 2006-05-22 | CN101198612A | 2008-06-11 | 王先棋; 弗兰克·W·莫泽; 加里·L·坎特雷尔; 丹尼尔·P·马格帕兰加兰; 鲍健 |
| 本发明描述了通过1－卤代蒂巴因和衍生物制备已知的和新颖的14－羟基阿片类的新方法。 | ||||||
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