| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 从甘肃棘豆中分离提取苦马豆素的工艺方法 | CN200610104918.6 | 2006-11-11 | CN101177426A | 2008-05-14 | 邸多隆; 黄新异 |
| 本发明涉及一种从甘肃棘豆中分离提取苦马豆素的工艺方法。本发明采用逆流萃取的方法在酸性条件下用氯仿脱脂除杂，然后在碱性条件下用正丁醇逆流萃取得到总生物碱粗品。将所得总生物碱粗品经硅胶柱层析分离得到苦马豆素粗品，然后重结晶获得苦马豆素纯品。本发明的提纯工艺分四步完成，提取成本低，工艺简单，产品纯度高，整个提取工艺适合于工业化生产。 | ||||||
| 2 | 用于制备碱性抗生素·无机酸盐的方法和草酸盐中间体 | CN00810890.0 | 2000-07-27 | CN1181072C | 2004-12-22 | 柏野明生; 千叶博之; 中村太树; 樱井伸; 石塚博之; 斋藤弘幸; 小松雄毅; 佐生学; 佐藤信明; 根木茂人 |
| 本发明提供了：用于制备碱性抗生素无机酸盐的、工业上优异的和新颖的方法，例如用于工业制备其盐酸盐的优异的制备方法，也就是这样一种制备方法，该方法包括使碱性抗生素·草酸盐(II)与无机酸的碱土金属盐(III)进行盐的交换：(其中分别地环A表示碱性抗生素；R10表示用在有机合成中的被保护的官能团；Ak-E表示碱土金属；B表示无机酸)；新颖的草酸盐，作为制备中间体可用于工业制备抗生素·盐酸盐，也就是由下式代表的碳青霉烯化合物的草酸盐(II-I)：(其中环A代表具有至少一个氮原子的3-至7-元环，环A可以被除R6以外的取代基取代；R1代表氢或甲基；R2和R5是彼此相同或不同的，各自代表氢或羟基保护基团；R3代表羧基保护基团；R4代表氢、低级烷基或氨基保护基团；R6代表(1)氢，(2)可选被保护的羟基、氨基甲酰基、亚氨甲基、1-亚氨乙基或低级烷基，可以被由下式代表的取代基取代：(其中R7和R8是彼此相同或不同的，各自代表氢、低级烷基或氨基保护基团)，或(3)氨基保护基团或亚氨基保护基团；m是0或1)；和用于制备其它的方法。 | ||||||
| 3 | 双环β-内酰胺/对羟苯甲酸酯复合物 | CN94106572.3 | 1994-06-27 | CN1106410A | 1995-08-09 | J·G·阿莫斯; J·M·英德里卡托; G·E·帕西尼; S·M·罗伊特策尔 |
| 本发明提供上列通式的复合物，其中：X是氯、氢、乙烯基或-CH3；Z是CH2、S或O；n是0～5；Y是苯基或1，4-环己二烯-1-基；R1和R2是氢或羟基，但其条件是R1和R2不能同时是氢；而R3是-COO-、-COO(C1-C4烷基)、-NO2或-CO-R4，其中R4是C1-C4烷基。 | ||||||
| 4 | 头孢菌素盐类及制备方法 | CN93112787.4 | 1993-12-23 | CN1093089A | 1994-10-05 | W·杜克海莫; D·伊瑟特; R·里伯尔; R·兰宫瓦拉; H·道纳尔 |
| 本发明涉及通式(I)的头孢菌素盐，[头孢菌素]m×[B×H+]n⊕(I)其中成盐的阴离子是带有一个(m＝1)或多个(m＝2或3)可成阴离子的基团的具有抗菌活性的头孢菌素，碱为通式(B)，它既可以是纯的(+)或(-)对映异构体，又可以是外消旋体，其中R1、R2、R3、R4、R5、m和n的定义见说明书。本发明的头孢菌素盐具有良好的抗菌活性，因而能作为药用。 | ||||||
| 5 | 双环β－内酰胺/对羟苯甲酸酯复合物 | CN94106572.3 | 1994-06-27 | CN1044246C | 1999-07-21 | J·G·阿莫斯; J·M·英德里卡托; C·E·帕西尼; S·M·罗伊特策尔 |
| 本发明提供下列通式的复合物，其中：X是氯、氢、乙烯基或-CH3；Z是CH2、S或O；n是0～5；Y是苯基或1，4-环己二烯-1-基；R1和R2是氢或羟基，但其条件是R1和R2不能同时是氢；而R3是-COO-、-COO(C1～C4烷基)、-NO2或-CO-R4，其中R4是C1～C4烷基。 | ||||||
| 6 | 将二水合罗拉卡转变成一水合罗拉卡的方法 | CN94106984.2 | 1994-06-03 | CN1042424C | 1999-03-10 | E·F·普罗查塞克; E·E·施特劳斯 |
| 本发明提供结晶一水合物形式的式(Ⅰ)化合物的制备方法，其中包括将结晶二水合物形式的式(Ⅰ)化合物暴露在温度为大约50-60℃、相对湿度为大约为60%至100%的环境中。 | ||||||
| 7 | 喹诺酮基内酰胺抗微生物化合物和新型的中间体化合物的制备方法 | CN95195416.4 | 1995-08-01 | CN1159809A | 1997-09-17 | J·L·兰德尔; J·E·戈的文斯基 |
| 本发明提供了制备结构式(Q-L1)-L-(L2-B)化合物的方法，其中(I)Q是喹诺酮部分；(II)B是内酰胺部分；和(III)L、L′和L2一起是连接部分；该方法包括步骤：(1)使式(III)化合物与含内酰胺化合物偶合形成中间体化合物；和(2)通过与有机硅化合物反应使中间体环化得到式(Q-L1)-L-(L2-B)化合物。较好的是在偶合步骤前该方法还包括形成式(III)化合物和内酰胺化合物保护形式的步骤；和在环化步骤后除去被保护基团的去保护步骤。用本发明方法制得的较好的抗微生物化合物的β-内酰胺部分是青霉烯、碳杂青霉烯、头孢烯或碳杂头孢烯。较好的是L1、L和L2形成氨基甲酸酯部分或仲胺或叔胺部分的化合物。本发明也提供了式(M-L1)-L-(L2-B)的中间体化合物，其中(I)M有式(IV)结构，(II)B是内酰胺部分，(III)L、L1和L2一起形成连接部分。 | ||||||
| 8 | 抗微生物化合物的制备方法 | CN95195124.6 | 1995-08-01 | CN1158120A | 1997-08-27 | J·L·兰德尔; J·E·戈的文斯基 |
| 本发明涉及制备具有式(I)所示结构的化合物的方法，其中A1，A2和A3各自为碳或氮，R1，R3，R4和R6是已知的喹诺酮取代基；其中R1，R3，或R6之一可以是含内酰胺部分；或其被保护形式、盐、药学上认可的盐、可生物水解的酯或溶剂化物；该方法包含将一种或多种有机硅化合物与具有式(II)所示结构的化合物反应，其中A1，A2和A3，R1，R3，R4和R6如上文所述；其中R1，R3，或R6之一可以是含内酰胺部分；X是离去基团；或其被保护形式、盐、可生物水解的酯或溶剂化物。根据本发明方法制备的化合物可用作抗微生物剂，或用作制造其它含喹诺酮的抗微生物剂的中间体。 | ||||||
| 9 | 3-卤-1-碳代-3-头孢烯-4-羧酸及其衍生物的制备方法 | CN86105247 | 1986-07-16 | CN1015103B | 1991-12-18 | 戴维·艾伯特·埃文斯; 埃里克·布赖恩·肖格伦 |
| 本发明述及7β-酰氨基-3-三氟甲磺酰氧基-1-碳代-3-头孢烯-4-羧酸抗生素化合物，其酯和盐，以及相应的7-氨基和保护的7-氨基1-碳代头孢菌素。3-三氟甲磺酰氧基取代的1-碳代头孢菌素也可用于制备3-卤-1-碳代头孢菌素。它包括在非质子传递的极性溶剂中用卤化物离子置换3-三氟甲磺酰氧基酯基。 | ||||||
| 10 | 从甘肃棘豆中分离提取苦马豆素的工艺方法 | CN200610104918.6 | 2006-11-11 | CN101177426B | 2010-09-15 | 邸多隆; 黄新异 |
| 本发明涉及一种从甘肃棘豆中分离提取苦马豆素的工艺方法。本发明采用逆流萃取的方法在酸性条件下用氯仿脱脂除杂，然后在碱性条件下用正丁醇逆流萃取得到总生物碱粗品。将所得总生物碱粗品经硅胶柱层析分离得到苦马豆素粗品，然后重结晶获得苦马豆素纯品。本发明的提纯工艺分四步完成，提取成本低，工艺简单，产品纯度高，整个提取工艺适合于工业化生产。 | ||||||
| 11 | 劳拉卡比的一水合溶剂化物 | CN200380107767.4 | 2003-11-21 | CN1732167A | 2006-02-08 | Y·库马尔; N·特瓦里; H·N·P·N·梅雷; B·P·拉伊; S·K·辛格 |
| 本发明涉及劳拉卡比的一水合溶剂化物。本发明也涉及由所述溶剂化物制备劳拉卡比的溶剂化物、劳拉卡比的结晶一水合物的方法，本发明也涉及包括劳拉卡比的结晶一水合物的药物组合物。 | ||||||
| 12 | 用于制备碱性抗生素·无机酸盐的方法和草酸盐中间体 | CN00810890.0 | 2000-07-27 | CN1365362A | 2002-08-21 | 柏野明生; 千叶博之; 中村太树; 樱井伸; 石塚博之; 斋藤弘幸; 小松雄毅; 佐生学; 佐藤信明; 根木茂人 |
| 本发明提供了:用于制备碱性抗生素无机酸盐的、工业上优异的和新颖的方法,例如用于工业制备其盐酸盐的优异的制备方法,也就是这样一种制备方法,该方法包括使碱性抗生素草酸盐(II)与无机酸的碱土金属盐(III)进行盐的交换:(其中分别地环A表示碱性抗生素;R10表示用在有机合成中的被保护的官能团;Ak－E表示碱土金属;B表示无机酸);新颖的草酸盐,作为制备中间体可用于工业制备抗生素盐酸盐,也就是由式a代表的碳青霉烯化合物的草酸盐(II－I):(其中环A代表具有至少一个氮原子的3－至7－元环,环A可以被除R6以外的取代基取代;R1代表氢或甲基;R2和R5是彼此相同或不同的,各自代表氢或羟基保护基团;R3代表羧基保护基团;R4代表氢、低级烷基或氨基保护基团;R6代表(1)氢,(2)可选被保护的羟基、氨基甲酰基、亚氨甲基、1－亚氨乙基或低级烷基,可以被由式b代表的取代基取代:(其中R7和R8是彼此相同或不同的,各自代表氢、低级烷基或氨基保护基团),或(3)氨基保护基团或亚氨基保护基团;m是0或1);和用于制备它的方法。 | ||||||
| 13 | 将二水合罗拉卡转变成一水合罗拉卡的方法 | CN94106984.2 | 1994-06-03 | CN1097754A | 1995-01-25 | E·F·普罗查塞克; E·E·施特劳斯 |
| 本发明提供结晶-水合物形式的式(I)化合物的制备方法，其中包括将结晶二水合物形式的式(I)化合物暴露在温度为大约50—60℃、相对湿度为大约为60％至100％的环境中。 | ||||||
| 14 | 制备β-内酰胺抗菌素溶剂化物的方法 | CN89108711.7 | 1989-11-13 | CN1025333C | 1994-07-06 | 托马斯·迈克尔·埃克里希; 理查德·查尔斯·雷营 |
| 本发明提供的7β-[2′-(R)-2′-苯基-2′-氨基乙酰氨基]-3-氯-3-(1-卡巴去硫头孢)-4-羧酸(LY163892)的结晶双(DMF)、二水合物单(DMF)和单(DMF)型是有用的LY163892单水合物型的中间体。 | ||||||
| 15 | β-락탐 항생물질 및 그의 제조방법 | KR1019860005753 | 1986-07-16 | KR1019900005257B1 | 1990-07-21 | 데이비드알버트에반즈; 에릭브리안죠그렌 |
| 1-Carba(-ditha)-3-cephem-4-carboxylic acid esters of formula (I) and their acid addn. salts are prepd. by cyclization of a cpd. of formula (II) in the presence fo Rh catalyst. In the formulas, R1 is a protecting gp.; R2= H, a protecting gp. or COR3; R3= C1-6 alkyl, Ar, CH2(Z)mAr or OR3≦̸C; Ar= phenyl obt. substd. by 1 or 2 of C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy and halogen; Z= O or S; m= 0 or 1; R3≦̸C= C1-4 alkyl, C5-7 cycloalkyl, benzyl, nitrobenzyl, methoxybenzyl or halobenyl. (I) are sueful as antibiotic intermediates. | ||||||
| 16 | β-락탐 항생물질 및 그의 제조방법 | KR1019860005753 | 1986-07-16 | KR1019870001193A | 1987-03-12 | 데이비드알버트에반즈; 에릭브리안죠그렌 |
| 내용 없음. | ||||||
| 17 | CONJUGATES OF A CEPHALOSPORIN DERIVATIVE AND A FLUOROPHOR PRECURSOR AND RELATED COMPOUNDS AS SUBSTRATES FOR BETA-LACTAMASE GENE EXPRESSION | PCT/US2005023947 | 2005-06-30 | WO2006085978A3 | 2007-01-04 | RAO JIANGHONG; TSIEN ROGER Y |
| Fluorescent substrates for beta-lactamases having the general formula shown above are provided. Z includes a fluorophore or chromophore and includes a group that may link to the lactam-containing group; R1 and R2 are independently selected from H, aliphatic, aromatic, alkyl, and acyl ; R4 may be H and lower alkyl; B may be H, physiologically acceptable salts or metal, ester groups, ammonium cations, --CHR5OCO(CH2)nCH3, --CHR5OCOC(CH3)3, acylthiomethyl, acyloxy-alpha-benz, deltabutyrolactonyl, mehtoxycarbonyloxymethyl, phenyl, methylsulphinylmethyl, beta-morpholinoethyl, dialkylaminoethyl, and dialkylaminocarbonyloxymethyl, in which R5 is selected from the group consisting of H and lower alkyl; n is an interger between 0 and 10, inclusive; and A may be S, O, SO, SO2, or CH2. In embodiments, the beta-lactam ring may be cleaved by a beta-lactamase enzyme effective to free a fluorophore. Methods of assaying beta-lactamase activity and monitoring expression in systems using beta-lactamase as a reporter gene are also disclosed. | ||||||
| 18 | BI-PYRROLIDINYLVINL (CARBA) CEPHALOSPORINS | PCT/EP1999/009120 | 1999-11-25 | WO00032605A1 | 2000-06-08 | |
| The present invention relates to cephalosporin derivatives of general formula (I), wherein R is R<4> -Ys-(CR<5>R<6>)m- or (formula a) R<1>, R<2> are each independently hydrogen or lower alkyl; R<3> is hydrogen, hydroxy-lower alkyl or carbamoylmethyl; Z is phenylene, heterocyclylen or naphthylene; R<4> is halogen, phenyl, benzyl, naphthyl or heterocyclyl, the phenyl, benzyl, naphthyl or heterocyclyl being optionally substituted by at least one of halogen, hydroxy, optionally substituted lower alkyl, lower alkoxy, amino, lower alkylamino, di-lower alkylamino, carboxy, lower alkoxycarbonyl or carbamoyl; Q is S or CH2; Y is S, O, NH or CH2; M is 0 or 1; s is 0 or 1; R<5>, R<6> are each independently hydrogen or lower alkyl; X is CR<8> or N; R<7> is hydrogen, lower alkyl, lower cycloalkyl, formyl, acetyl or pivaloyl; R<8> is hydrogen or halogen; and readily hydrolyzable esters thereof, pharmaceutically acceptable salts of said compounds and hydrates of the compounds of formula (I) and of their esters and salts. The invention is further concerned with the manufacture of compounds of formula (I); with their use as pharmaceutically active substances, particularly for the treatment and prophylaxis of infectious diseases, and with pharmaceutical preparations containing a compound of formula (I) for the treatment and prophylaxis of infectious diseases. | ||||||
| 19 | 3-SUBSTITUTED CARBACEPHEMS | PCT/GB1993001092 | 1993-05-26 | WO1993025551A1 | 1993-12-23 | SMITHKLINE BEECHAM PLC |
| A compound of formula (I) or a salt thereof, wherein R<1> is hydrogen, methoxy or formamido; R<2> is an acyl group, in particular that of an antibacterially active cephalosporin; CO2R<3> is a carboxy group or a carboxylate anion, or R<3> is a readily removable carboxy protecting group or a pharmaceutically acceptable salt-forming group or in vivo hydrolysable ester group; R<4> represents hydrogen or up to four substituents, which may be present on any of the carbon atoms in the ring system shown, selected from alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, hydroxy, halogen, amino, alkylamino, acylamino, dialkylamino, CO2R, CONR2, SO2NR2 where R is hydrogen or alkyl, aryl and heterocyclyl, which may be the same or different and wherein any R<4> alkyl substituent is optionally substituted by one or more substituents selected from the list from which R<4> is selected; Y is O, S, SO or SO2; and m is 1 or 2, a process for its preparation, use as an antibiotic and intermediates thereto. | ||||||
| 20 | β-락탐 항생물질 및 그의 제조방법 | KR1019860005753 | 1986-07-16 | KR100037315B1 | 1990-11-05 | 데이비드알버트에반즈; 에릭브리안죠그렌 |
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