| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一类具有季铵盐结构的双功能化合物 | CN201780076957.6 | 2017-12-13 | CN110087729B | 2022-04-05 | 温守明; 高泽军; 王君逸; 陈小平 |
| 本发明提供一类式I所示的具有β2肾上腺受体激动剂和M受体拮抗剂双功能活性季铵盐类结构的化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体，以及包含这类季铵盐结构化合物的药物组合物，制备这类季铵盐结构化合物和其中间体的方法，及其在治疗肺部疾病方面的应用。本发明的化合物对M受体亚型选择性高，在治疗COPD和哮喘等肺部疾病中具有不良反应少、毒副作用低的特点。 | ||||||
| 2 | (S)-(2-(2-(4-氟苯基)噻唑-4-基)丙-2-基)氨基甲酸奎宁环-3-基酯的盐形式 | CN201480025303.7 | 2014-03-14 | CN105189490A | 2015-12-23 | C·西格尔; J·赵 |
| 本发明涉及新颖的(S)-(2-(2-(4-氟苯基)噻唑-4-基)丙-2-基)氨基甲酸奎宁环-3-基酯的盐形式，其可用作葡萄糖基神经酰胺合酶(GCS)的抑制剂且可单独或与酶替代疗法一起用于治疗代谢性疾病例如溶酶体贮积病并可用于治疗癌症。 | ||||||
| 3 | 一种新型手性相转移催化剂的合成及其应用 | CN201410088280.6 | 2014-03-12 | CN104910145A | 2015-09-16 | 戴振亚; 董晓阳; 王子昱 |
| 本发明主要涉及一种新型手性相转移催化剂的合成及其应用。以金鸡纳碱为母核，与2-溴代的芳香乙酮在丙酮或异丙醇为溶剂的条件下室温反应即可高收率的获得半缩酮结构六元环刚性的新型的相转移催化剂，这一类催化剂结构新颖，将其应用在甘氨酸叔丁酯衍生物的不对称烷基化反应中可获得较高ee值的产物，从而为手性非天然氨基酸的合成提供了一种新的方法。 | ||||||
| 4 | 可用作胆碱激酶抑制剂的化合物 | CN201280045950.5 | 2012-09-21 | CN103814025A | 2014-05-21 | S·艾弗里特; R·克奈格泰尔; M·莫蒂默尔; A·拉瑟福德 |
| 本发明涉及可用作胆碱激酶抑制剂的化合物。本发明还提供包含所述化合物的可药用组合物以及在多种疾病、病症或障碍的治疗中使用所述组合物的方法。本发明还提供制备本发明化合物的方法。 | ||||||
| 5 | 3-取代的-2-(芳基烷基)-1-氮杂二环烷烃及其使用方法 | CN200480004736.0 | 2004-02-20 | CN1751041B | 2010-04-28 | A·A·马祖罗夫; J·克鲁茨克; 苗蓝; A·S·西曼斯; T·Y·菲力普斯; J·D·施米特; C·H·米勒 |
| 本发明涉及3-取代的-2-(芳基烷基)-1-氮杂二环烷烃、制备这些化合物的方法和使用这些化合物的治疗方法。氮杂二环烷烃一般是氮杂二环庚烷、氮杂二环辛烷或氮杂二环壬烷。芳基烷基部分中的芳基是5-或6-元环杂芳族基团，优选3-吡啶基和5-嘧啶基部分，烷基通常是C1-4烷基。1-氮杂二环烷烃3-位取代基是含有羰基的部分，例如酰胺、氨基甲酸酯、脲、硫代酰胺、硫代氨基甲酸酯、硫脲或相似的官能团。这些化合物对烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)、特别是α7 nAChR亚型表现活性，可用于调控神经传递和参与神经传递的配体的释放。还公开了预防或治疗病症和障碍的方法，包括中枢神经系统(CNS)障碍，它们是以正常神经传递改变为特征的。还公开了治疗炎症、自体免疫障碍、疼痛和过度新血管化的方法，例如与肿瘤生长有关。 | ||||||
| 6 | 可回收和重复使用的手性金鸡纳生物碱配体及其应用 | CN200310105858.6 | 2003-10-27 | CN1310913C | 2007-04-18 | 孙晓莉; 张生勇 |
| 本发明公开了一类可回收和重复使用的小分子手性金鸡纳生物碱配体及其在烯烃的不对称双羟化和不对称氨羟化反应中的应用。这类配体具有如下结构通式，其中R1是见右上式；R2，R3之一或二者均为极性基团。这类配体在AD反应和AA反应中能重复使用，可有效地降低生产成本，具有很好的工业化前景。见右下式。 | ||||||
| 7 | 一种含有季铵基团的奎宁类化合物及其制法和药物用途 | CN03121031.7 | 2003-03-21 | CN1257903C | 2006-05-31 | 李统威; 赵书强; 张洁青; 陈琨; 张强 |
| 本发明涉及通式I的含有季铵基团的奎宁类化合物，式中R1和R2如正文所述，其制备方法，以及含有效剂量的通式I化合物的药物组合物。该组合物用于与阻断胆碱受体相关疾病的预防与治疗。 | ||||||
| 8 | 一种含有季铵基团的奎宁类化合物及其制法和药物用途 | CN03121031.7 | 2003-03-21 | CN1532196A | 2004-09-29 | 李统威; 赵书强; 张洁青; 陈琨; 张强 |
| 本发明涉及通式I的含有季铵基团的奎宁类化合物，式中R1和R2如正文所述，其制备方法，以及含有效剂量的通式I化合物的药物组合物。该组合物用于与阻断胆碱受体相关疾病的预防与治疗。 | ||||||
| 9 | 苯并吖庚因衍生物及其药物组合物和中间体 | CN94193169.2 | 1994-08-25 | CN1040748C | 1998-11-18 | 谷口伸明; 田中昭弘; 松久彰; 坂元健一郎; 古塩裕之; 谷津雄之 |
| 本发明涉及用作精氨酸加压素拮抗剂的由下列通式(Ⅰ)代表的苯并吖庚因衍生物或它的药物学上可接受的盐；它的药物组合物，也涉及由通式(Ⅱ)和(Ⅲ)代表的二氟苯并吖庚因酮衍生物，它们是制备化合物(Ⅰ)的中间体。 | ||||||
| 10 | 治疗化合物 | CN92110746.3 | 1992-09-14 | CN1070911A | 1993-04-14 | P·E·克罗斯; A·施托比 |
| 式(I)的化合物，其中取代基X和Y的定义见说明书，它是抗毒蕈碱支气管扩张药，可用于治疗慢性的障碍性呼吸道疾病或气喘。 | ||||||
| 11 | 吡咯并[1,2-b]哒嗪衍生物 | CN201880012452.8 | 2018-02-15 | CN110300754A | 2019-10-01 | E.M.培根; G.布里兹吉斯; E.秦; C.周; J.J.科特尔; J.O.林克; J.G.泰勒; W.C.谢; N.E.赖特; Z-Y.杨; J.R.张; S.M.齐普费尔 |
| 提供了式(I)化合物；其中变量基团在本文中定义。 | ||||||
| 12 | 制备马罗匹坦游离碱的方法 | CN201710306670.X | 2017-05-04 | CN106977512B | 2019-01-01 | 邹平; 邱小龙; 胡林; 张新刚; 王平; 彭陟辉; 王东辉; 张义森; 王虎; 邓贤明; 游正伟; 江中兴; 张敏敏; 曹雷; 陈俊; 苟少华 |
| 本发明涉及马罗匹坦游离碱的制备方法,反应式如下：。 | ||||||
| 13 | 作为PDE4抑制剂的苯乙基吡啶衍生物 | CN201380063356.3 | 2013-12-04 | CN104822671B | 2017-10-31 | G·阿玛利; E·阿玛尼; M·瑞希卡波尼; C·贝克-格伦 |
| 本发明涉及同时为磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂和毒蕈碱M3受体拮抗剂的新化合物、制备这样的化合物的方法、包含它们的组合物及其治疗用途。 | ||||||
| 14 | 作为PDE4‑抑制剂的苯基乙基吡啶衍生物 | CN201380063354.4 | 2013-12-04 | CN104837828B | 2017-07-18 | G·阿玛利; E·阿玛尼; M·瑞希卡波尼; A·里兹; C·贝克-格伦; W·布莱卡比; H·范德波尔; B·怀特塔科尔 |
| 本发明涉及为磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂和毒蕈碱M3受体拮抗剂的新化合物，制备这样的化合物的方法，包含它们的组合物及其治疗用途。 | ||||||
| 15 | 作为PDE4-抑制剂的苯基乙基吡啶衍生物 | CN201380063354.4 | 2013-12-04 | CN104837828A | 2015-08-12 | G·阿玛利; E·阿玛尼; M·瑞希卡波尼; A·里兹; C·贝克-格伦; W·布莱卡比; H·范德波尔; B·怀特塔科尔 |
| 本发明涉及为磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂和毒蕈碱M3受体拮抗剂的新化合物，制备这样的化合物的方法，包含它们的组合物及其治疗用途。 | ||||||
| 16 | 作为PDE4抑制剂的苯乙基吡啶衍生物 | CN201380063356.3 | 2013-12-04 | CN104822671A | 2015-08-05 | G·阿玛利; E·阿玛尼; M·瑞希卡波尼; C·贝克-格伦 |
| 本发明涉及同时为磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂和毒蕈碱M3受体拮抗剂的新化合物、制备这样的化合物的方法、包含它们的组合物及其治疗用途。 | ||||||
| 17 | 新的HSP90抑制性咔唑衍生物和含有该咔唑衍生物的组合物及其用途 | CN200980117438.5 | 2009-03-13 | CN102026992A | 2011-04-20 | 马塞尔·阿拉西亚; 卢克·伯廷; 维克托·塞瓦尔; 弗兰克·哈利; 帕特里克·梅利特; 玛丽亚·门德斯佩雷斯; 赫维·米诺克斯; 让-马里·鲁克泽 |
| 本发明涉及用作药物的新的式(I)物质：其中Het代表任选被一个或多个基团R1或R’1所取代的杂环；R选自式(II)，其中R1和/或R’1选自H、卤素、CF3、硝基、氰基、烷基、羟基、巯基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基、苯基烷氧基、烷基硫基、游离形式的或与烷基酯化的羧基、羧酰胺、CO-NH(烷基)、CON(烷基)2、NH-CO-烷基、磺酰胺、NH-SO2-烷基、S(O)2-NH烷基和S(O2)-N(烷基)2，所有这些基团任选被取代；W1、W2和W3独立地为CH或N；X代表O、S、NR2、C(O)、S(O)或S(O)2基团；Z代表任选被取代的H、HaI、-O-R2或-NH-R2，其中R2为H、烷基、环烷基和杂环烷基；以及这些物质的所有异构体形式及其盐。 | ||||||
| 18 | 戊乙奎醚光学异构体的制备方法 | CN200510051984.7 | 2005-02-23 | CN1824663A | 2006-08-30 | 仲伯华; 韩翔宇; 刘河; 陈兰福; 刘克良 |
| 本发明涉及制备式I盐酸戊乙奎醚，即3－(2′－羟基－2′－环戊基－2′－苯基乙氧基)奎宁环烷光学异构体的方法，该方法包括以光学纯的(S)或(R)－扁桃酸为手性模板原料，立体选择性合成关键中间体(S)或(R)－α－苯基－α－环戊基－1，2－环氧乙烷，再与(3S)或(3R)－奎宁环醇进行反应，相应得到目标化合物的四个光学异构体。目标化合物的光学纯度在98％以上。本发明合成方法原料易得，合成过程具有较高的立体选择性，目标产物产率高，且合成成本低。 | ||||||
| 19 | 高分子固载化的辛可宁类生物碱配体、合成方法及其用途 | CN03150963.0 | 2003-09-12 | CN1239502C | 2006-02-01 | 林国强; 刘汉泉; 杨细文 |
| 一类均相的高分子固载化的双辛可尼类生物碱配体，该类配体具有如下结构式：右下式，其中PEG是聚乙二醇，R＝H，OCH3。系由手性的辛可宁配体利用化学键的方式连接到聚乙二醇上制成。该配体可作为烯烃的不对称化反应-烯烃的羟胺化反应和双羟化反应的催化剂，产率和选择性高。合成方法简便，可以用于工业化生产。 | ||||||
| 20 | 杂环化合物的制备方法 | CN91102395.X | 1991-04-09 | CN1040756C | 1998-11-18 | T·J·沃德; J·C·怀特 |
| 下式化合物和它们的酸加成盐的制备方法。式中R | ||||||
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