| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 潜酸及其用途 | CN201180010927.8 | 2011-02-10 | CN102781911B | 2015-07-22 | 大和仁志; 朝仓敏景; 松本亮; 田中庆太; 西前祐一 |
| 本发明涉及一种产生式(I)或(II)的酸的化合物，例如相应锍盐和碘盐以及相应磺酰基肟，其中X为CH2或CO；Y为O、NR4、S、O(CO)、O(CO)O、O(CO)NR4、OSO2、O(CS)或O(CS)NR4；R1例如为C1-C18烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C12链烯基、C4-C30环烯基、苯基-C1-C3烷基、C3-C30环烷基、C3-C30环烷基-C1-C18烷基、被间隔的C2-C18烷基、被间隔的C3-C30环烷基、被间隔的C3-C30环烷基-C1-C18烷基、被间隔的C4-C30环烯基、苯基、萘基、蒽基、菲基、联苯基、芴基或杂芳基，均为未被取代或被取代的；或R1为NR12R13；R2和R3例如为C3-C30亚环烷基、C3-C30环烷基-C1-C18亚烷基、C1-C18亚烷基、C1-C10亚卤代烷基、C2-C12亚烯基、C4-C30亚环烯基、亚苯基、亚萘基、亚蒽基、亚菲基、亚联苯基或亚杂芳基，均为未被取代或被取代的；R4例如为C3-C30环烷基、C3-C30环烷基-C1-C18烷基、C1-C18烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C12链烯基、C4-C30环烯基、苯基-C1-C3烷基；R12和R13例如为C3-C30环烷基、C3-C30环烷基-C1-C18烷基、C1-C18烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C12链烯基、C4-C30环烯基、苯基-C1-C3烷基、Ar、(CO)R15、(CO)OR15或SO2R15；和Ar为苯基、联苯基、芴基、萘基、蒽基、菲基或杂芳基，均为未被取代或被取代的。 | ||||||
| 2 | N-酰氧基磺酰胺和N-羟基-N-酰基磺酰胺衍生物 | CN201080063223.2 | 2010-12-07 | CN102753520A | 2012-10-24 | J·P·托斯卡诺; A·苏顿; V·J·卡利什; F·A·布鲁克菲尔德; S·M·考特尼; L·M·弗罗斯特 |
| 本发明提供了某些N-酰氧基磺酰胺和N-羟基-N-酰基磺酰胺衍生物化合物、包含该类化合物的药物组合物和药盒、以及使用该类化合物或药物组合物的方法。具体地讲，本发明提供了用该类化合物或药物组合物来治疗、预防或延迟疾病或情况的发生和/或发展的方法。在一些实施方案中，该疾病或情况选自心血管疾病、局部缺血、再灌注损伤、癌性疾病、肺高血压和对硝酰基治疗有响应的情况。 | ||||||
| 3 | 新的联苯基和苯基-吡啶酰胺类化合物 | CN201080027808.9 | 2010-06-18 | CN102574778A | 2012-07-11 | C·A·布洛卡; R·C·海利 |
| 本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文所定义。还公开了采用所述化合物治疗与P2X3和/或P2X2/3受体拮抗剂相关的疾病的方法以及制备所述化合物的方法。 | ||||||
| 4 | 作为HIV整合酶抑制剂的双环杂环 | CN200580025328.8 | 2005-05-12 | CN1989141B | 2010-06-16 | B·N·奈杜; J·班韦勒; F·博利厄; T·P·孔诺利; M·R·克里斯塔尔; J·D·马蒂斯克拉; C·韦勒; S·普拉蒙顿; R·雷米拉尔; M·E·索伦森; 植田泰次; M·A·沃尔克 |
| 本发明包括一系列式I的环状双环嘧啶酮化合物，其抑制HIV整合酶并预防病毒整合到人类DNA中。这种作用使得该化合物可用于治疗HIV感染和AIDS。本发明也包括用于治疗感染上HIV的那些患者的药物组合物和方法。 | ||||||
| 5 | 挥发性烷基化剂的稳定组合物及其使用方法 | CN200680016627.X | 2006-03-14 | CN101175735A | 2008-05-07 | P·克鲁克斯; S·R·莱辛; M·A·平利; R·阿朗索; A·M·阿尔-加纳尼姆 |
| 用于治疗癌症的一种组合物和方法。用于治疗皮肤病的该组合物包括：一种氮芥或一种氮芥的HX盐，其中所述氮芥或氮芥的HX盐存在于一种不包括凡士林或乙醇的非水性的载体中，其中所述不包括凡士林或乙醇的非水性载体不包括凡士林或乙醇。该方法包括对受感染的皮肤局部地施用氮芥或氮芥的HX盐的组合物，其中所述氮芥或氮芥的HX盐存在于一种不包括凡士林或乙醇的非水性载体中，其中所述非水性载体不包括凡士林或乙醇。 | ||||||
| 6 | 作为单胺受体调节剂的螺氮杂环化合物 | CN02827050.9 | 2002-12-23 | CN100372848C | 2008-03-05 | 纳塔利·施林格 |
| 本发明涉及作为单胺受体调节剂的螺氮杂环化合物；含有此化合物的组合物；用所述化合物抑制单胺受体活性的方法；用所述化合物治疗与单胺受体相关的疾病的方法；及识别适于使用所述的化合物来治疗的受试者的方法。 | ||||||
| 7 | 吡啶并苯并恶嗪类喹诺酮衍生物及其制备方法和用途 | CN200510041147.6 | 2005-07-22 | CN1314688C | 2007-05-09 | 徐健; 苏国强 |
| 本发明吡啶并苯并恶嗪类喹诺酮衍生物用下述通式(I)表示，该类化合物是在帕苏沙星的结构基础上进行修饰得到，初步抗菌试验表明该类衍生物对于临床大多数菌株的抗菌活性优于或相当于帕苏沙星。其中R1、R2为H、C1-5的烷基或环烷基。 | ||||||
| 8 | 作为艾滋病病毒病毒复制抑制剂的(1,10B－二氢－2－(氨羰基－苯基)－5H－吡唑并[1,5－c][1,3]苯并噁嗪－5－基)苯基甲羰基衍生物 | CN200580014009.7 | 2005-05-04 | CN1950380A | 2007-04-18 | A·塔里; L·E·J·米基尔斯; K·L·A·范阿克; D·L·N·G·瑟勒劳克斯 |
| 本发明涉及作为HIV病毒的病毒复制抑制剂的5H－吡唑并[1，5－c][1，3]苯并噁嗪－5－基)苯基甲羰基衍生物、其制备方法以及药物组合物、其作为药物的用途和含有它们的诊断试剂盒。本发明还涉及所述的HIV抑制剂与其它抗逆转录酶病毒试剂的结合。本发明还涉及它们作为指标化合物或作为试剂在检验中的用途。本发明的化合物用于预防或治疗HIV感染和治疗AIDS。 | ||||||
| 9 | 螺[吲哚啉－菲啰啉并噁嗪]光致变色化合物及其制备方法和用途 | CN200410009160.9 | 2004-05-31 | CN1300146C | 2007-02-14 | 闫文鹏; 张智斌; 樊美公 |
| 本发明属于螺噁嗪类光致变色材料的制备及应用技术领域，特别是涉及螺[吲哚啉-菲啰啉并噁嗪]光致变色化合物及其制备方法及用途。以取代的1，10-菲啰啉为原料，经氧化、肟化制得取代的1，10-菲啰啉-5，6-二酮单肟盐酸盐。后者与取代的吲哚碘盐在有机碱的存在下缩合，经纯化得到螺[吲哚啉-菲啰啉并噁嗪]，其结构如下所示。本发明的螺[吲哚啉-菲啰啉并噁嗪]光致变色化合物具有热稳定性好、抗疲劳性好等特点，具有较好的应用的前景。 | ||||||
| 10 | 一种合成甲磺酸帕珠沙星中间体的方法 | CN200510019082.5 | 2005-07-12 | CN1724537A | 2006-01-25 | 邓霞飞; 李雪峰; 喻华耀; 吕子敏 |
| 一种合成甲磺酸帕珠沙星中间体的方法，涉及一种合成甲磺酸帕珠沙星中间体的方法。取(S)－9，10－二氟－3－甲基－7－氧－2，3－二氢－7H－吡啶并[1，2，3－d，e][1，4]苯噁嗪－6－羧酸乙酯(二氟物)，向其中加入NaOH，用冰、盐混合物冷至0℃以下，搅拌下加入相转移催化剂PEG200、氰乙酸乙酯，搅拌后用稀硫酸调节溶液pH值，缓缓加热至25－60℃，反应4－10小时，气泡溢完后，冷至2－10℃，在0℃以下搅拌2－5小时，升温至20－25℃，保温反应3－8小时，冷冻，晶体析出，抽滤，烘干得产品。本发明只用一步合成反应，成本低、投资少、流程简单、容易操作、产品收率高、质量稳定，收率高达93.06％；没用有毒、有害、高危险性物质，环境污染小，采用最佳的非离子型相转移催化剂，反应效果明显。 | ||||||
| 11 | 新的三烯类视黄酸化合物及方法 | CN95197736.9 | 1995-12-21 | CN1121374C | 2003-09-17 | 马库斯·F·贝姆; 张林; 尤塞夫·L·本纳尼; 亚历克斯·M·纳德赞 |
| 本发明提供了具有视黄酸受体和类视黄酸X受体活性的新的三烯类视黄酸化合物，还提供了含有这些化合物的药物组合物及其使用方法。 | ||||||
| 12 | 用作农业杀真菌剂的新型双(羟亚氨基氯)衍生物 | CN91108854.7 | 1991-08-06 | CN1059713A | 1992-03-25 | J·E·德鲁姆 |
| 公开了结构式I的杀真菌活性化合物： | ||||||
| 13 | 有杀虫作用的苯甲酰脲化合物 | CN86106424 | 1986-09-23 | CN86106424A | 1987-03-25 | 马丁·安德森; 安东尼·格罗夫·布里南德 |
| 有杀虫作用的苯甲酰脲，结构为通式(I)的化合物其中A和B各为一个卤原子或一个烷基；m＝0或1；Q＝一个通式如的基团，其中R的含义在正文已有说明，或Q＝通式为-CR2R3R4的基团，其中R2，R3和R4的含义在正文中已有说明；以及制备这些化合物的过程，配制含这些化合物的杀虫组合物和它们的杀虫应用和一些新中间体的制备方法。 | ||||||
| 14 | ATR抑制剂和其用途 | CN202180057399.5 | 2021-07-02 | CN116134022A | 2023-05-16 | 单波; 侯冰; 宇文辉; 石钟阳; 陈朋; 梅建明 |
| 本公开涉及可用作ATR激酶抑制剂的新型化合物以及包含这些化合物的药物组合物和通过施用这些化合物或所述药物组合物进行治疗的方法。 | ||||||
| 15 | 潜酸及其用途 | CN201180010927.8 | 2011-02-10 | CN102781911A | 2012-11-14 | 大和仁志; 朝仓敏景; 松本亮; 田中庆太; 西前祐一 |
| 本发明涉及一种产生式(I)或(II)的酸的化合物，例如相应锍盐和碘盐以及相应磺酰基肟，其中X为CH2或CO；Y为O、NR4、S、O(CO)、O(CO)O、O(CO)NR4、OSO2、O(CS)或O(CS)NR4；R1例如为C1-C18烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C12链烯基、C4-C30环烯基、苯基-C1-C3烷基、C3-C30环烷基、C3-C30环烷基-C1-C18烷基、被间隔的C2-C18烷基、被间隔的C3-C30环烷基、被间隔的C3-C30环烷基-C1-C18烷基、被间隔的C4-C30环烯基、苯基、萘基、蒽基、菲基、联苯基、芴基或杂芳基，均为未被取代或被取代的；或R1为NR12R13；R2和R3例如为C3-C30亚环烷基、C3-C30环烷基-C1-C18亚烷基、C1-C18亚烷基、C1-C10亚卤代烷基、C2-C12亚烯基、C4-C30亚环烯基、亚苯基、亚萘基、亚蒽基、亚菲基、亚联苯基或亚杂芳基，均为未被取代或被取代的；R4例如为C3-C30环烷基、C3-C30环烷基-C1-C18烷基、C1-C18烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C12链烯基、C4-C30环烯基、苯基-C1-C3烷基；R12和R13例如为C3-C30环烷基、C3-C30环烷基-C1-C18烷基、C1-C18烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C12链烯基、C4-C30环烯基、苯基-C1-C3烷基、Ar、(CO)R15、(CO)OR15或SO2R15；和Ar为苯基、联苯基、芴基、萘基、蒽基、菲基或杂芳基，均为未被取代或被取代的。 | ||||||
| 16 | 作为艾滋病病毒病毒复制抑制剂的(1,10B-二氢-2-(氨羰基-苯基)-5H-吡唑并[1,5-c][1,3]苯并噁嗪-5-基)苯基甲羰基衍生物 | CN200580014009.7 | 2005-05-04 | CN1950380B | 2010-12-08 | A·塔里; L·E·J·米基尔斯; K·L·A·范阿克; D·L·N·G·瑟勒劳克斯 |
| 本发明涉及作为HIV病毒的病毒复制抑制剂的5H-吡唑并[1，5-c][1，3]苯并噁嗪-5-基)苯基甲羰基衍生物、其制备方法以及药物组合物、其作为药物的用途和含有它们的诊断试剂盒。本发明还涉及所述的HIV抑制剂与其它抗逆转录酶病毒试剂的结合。本发明还涉及它们作为指标化合物或作为试剂在检验中的用途。本发明的化合物用于预防或治疗HIV感染和治疗AIDS。 | ||||||
| 17 | 降钙素基因相关肽受体拮抗剂 | CN200380111030.X | 2003-12-05 | CN100558428C | 2009-11-11 | 安德鲁·P·德格南; 陈岭; 丽塔·西维洛; 吉恩·M·杜鲍奇克; 韩晓军; 西昂·J·J·姜; 约翰·E·马科; 乔治·托拉; 罗光林 |
| 本发明涉及作为降钙素基因相关肽受体(“CGRP-受体”)拮抗剂的式(I)化合物、含有它们的药物组合物、鉴定它们的方法、使用它们进行治疗的方法、以及它们在治疗神经原性血管舒张(neurogenic vasodilation)、神经原性炎症、偏头痛和其它头痛、热伤、循环性休克(circulatory shock)、与更年期有关的潮红、气道炎性疾病(如哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD))及可以CGRP-受体的拮抗作用来实行治疗的其它症状中的治疗性用途。 | ||||||
| 18 | THERAMUTEIN调节剂 | CN200680040350.4 | 2006-08-29 | CN101296912A | 2008-10-29 | 杰勒德·M·豪斯 |
| 本发明涉及为内源性蛋白质的变体形式抑制剂或活化剂的活性剂和鉴定这类变体新方法。特别关注由已经突变的基因编码的内源性蛋白质变体的抑制剂和活化剂，所述的变体通常在接触化学活性剂后产生或至少当已经产生时被首次鉴定，所述的化学活性剂为相应的未突变内源性蛋白质的抑制剂或活化剂。 | ||||||
| 19 | 一种合成甲磺酸帕珠沙星中间体的方法 | CN200510019082.5 | 2005-07-12 | CN1332962C | 2007-08-22 | 邓霞飞; 李雪峰; 喻华耀; 吕子敏 |
| 一种合成甲磺酸帕珠沙星中间体的方法，涉及一种合成甲磺酸帕珠沙星中间体的方法。取(S)-9，10-二氟-3-甲基-7-氧-2，3-二氢-7H-吡啶并[1，2，3-d，e][1，4]苯噁嗪-6-羧酸乙酯(二氟物)，向其中加入NaOH，用冰、盐混合物冷至0℃以下，搅拌下加入相转移催化剂PEG200、氰乙酸乙酯，搅拌后用稀硫酸调节溶液pH值，缓缓加热至25-60℃，反应4-10小时，气泡溢完后，冷至2-10℃，在0℃以下搅拌2-5小时，升温至20-25℃，保温反应3-8小时，冷冻，晶体析出，抽滤，烘干得产品。本发明只用一步合成反应，成本低、投资少、流程简单、容易操作、产品收率高、质量稳定，收率高达93.06%；没用有毒、有害、高危险性物质，环境污染小，采用最佳的非离子型相转移催化剂，反应效果明显。 | ||||||
| 20 | 左氧氟沙星制备及后处理方法 | CN200510025275.1 | 2005-04-21 | CN1321121C | 2007-06-13 | 吴国锋; 杨朱红; 梁赛红; 徐国兴; 陈兴江 |
| 本发明提供了一种左氧氟沙星制备的后处理方法。该方法在与甲哌反应后直接回收溶剂，并又采用先成盐后用碱中和的方法，有效地得到了高纯度的左氧氟沙星。本发明方法简便，宜于工业化生产。 | ||||||
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