| 序号 | 专利名 | 申请号 | 申请日 | 公开（公告）号 | 公开（公告）日 | 发明人 |
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| 1 | 一种奥司他韦的制备方法 | CN202211706904.7 | 2022-12-29 | CN115850102A | 2023-03-28 | 张兴贤; 冯文超; 钱宏杰 |
| 本发明提供一种奥司他韦的制备方法，该法不需要使用贵金属催化脱除氮上保护基，反应条件温和、操作简便、步骤少、成本低、收率高，该法以(1aR，5aR，5R)‑1‑(2‑甲基丙‑2‑基)‑5‑(1‑乙基丙氧基)‑1a,2,5,5a‑四氢苯并[1,2]氮杂环丙烷‑3‑甲酸乙酯为起始原料，经历开环、N‑乙酰化反应，最后脱除叔丁基和对甲氧基苄基保护基，制得奥司他韦。 | ||||||
| 2 | 一种合成奥司他韦对映异构体的方法 | CN202210995496.5 | 2022-08-18 | CN115417783A | 2022-12-02 | 林祥义; 沈小良; 夏吉利 |
| 发明涉及一种合成奥司他韦对映异构体的方法，具体来讲步骤如下：以(1R,5S,6R)‑5‑(戊烷‑3‑酰氧基)‑7‑氧杂环[4.1.0]庚‑3‑烯‑3‑羧酸乙酯式(Ⅱ)为起始原料，经叠氮开环得到(3S,4R，5S)‑4‑羟基‑5‑叠氮基‑3‑(1‑丙氧乙酯)‑1‑环己烷‑1‑羧酸乙酯式(Ⅲ)，再经关环反应得到(1S,5S,6S)‑5‑(戊烷‑3‑酰氧基)‑7‑氮杂环[4.1.0]庚‑3‑烯‑3‑羧酸乙酯式(Ⅳ)，式(Ⅳ)经二次叠氮开环乙酰化后得到(3S,4S，5R)‑4‑乙酰胺‑5‑叠氮基‑3‑(1‑丙氧乙酯)‑1‑环己烷‑1‑羧酸乙酯式(Ⅴ)，式(Ⅴ)经还原得到奥司他韦对映异构体式(Ⅰ)。 | ||||||
| 3 | 一种奥司他韦的制备方法 | CN202210185372.0 | 2022-02-28 | CN114539088A | 2022-05-27 | 张兴贤; 钱宏杰 |
| 本发明提供一种反应条件温和、操作简便、步骤少、成本低、收率高的奥司他韦的制备方法，该法以(1S，5R，6S)‑5‑(戊烷‑3‑基氧基)‑7‑氧杂双环[4.1.0]庚‑3‑羧酸乙酯为起始原料，经环氧开环、磺酰化、合环形成氮丙啶化合物，再经脱除保护基、乙酰化、氮丙啶开环，最后脱除保护基制得奥司他韦。 | ||||||
| 4 | 一种合成反式环己二甲胺的方法 | CN201610893116.1 | 2016-10-13 | CN106478431B | 2018-07-03 | 马士忠; 胡伟; 杜项龙; 张宝华; 胡文进 |
| 本发明公开了一种合成反式环己二甲胺的方法。将环氧环己烷与甲胺水溶液在硼酸催化下反应，接着加入硫酸脱水成酯后碱性条件关环，最后加入甲胺水溶液和硼酸密封反应，蒸馏后得到反式环己二甲胺。本合成工艺操作简单，分离纯化方便，收率和产品纯度高，适合放大量生产。 | ||||||
| 5 | 一种合成反式环己二甲胺的方法 | CN201610893116.1 | 2016-10-13 | CN106478431A | 2017-03-08 | 马士忠; 胡伟; 杜项龙; 张宝华; 胡文进 |
| 本发明公开了一种合成反式环己二甲胺的方法。将环氧环己烷与甲胺水溶液在硼酸催化下反应，接着加入硫酸脱水成酯后碱性条件关环，最后加入甲胺水溶液和硼酸密封反应，蒸馏后得到反式环己二甲胺。本合成工艺操作简单，分离纯化方便，收率和产品纯度高，适合放大量生产。 | ||||||
| 6 | N-酰基-1,2-环氮对孟烷及其制备方法与除草活性应用 | CN201610451860.6 | 2016-06-21 | CN105968037A | 2016-09-28 | 赵振东; 朱守记; 徐士超; 陈玉湘; 李冬梅; 毕良武; 王婧; 古研; 卢言菊 |
| 本发明首次公开了一类N‑酰基‑1,2‑环氮对孟烷及其制备方法与除草活性应用。将N,N'‑二酰基‑1,8‑对孟烷二胺或N‑酰基‑3‑对孟烯‑1‑胺溶入到强酸水溶液中，搅拌，在合适温度条件下反应20h以上。反应完成后，待反应液冷却静置，反应液分层。用氢氧化钠水溶液将下层溶液的pH调至8～11后，溶液分层，上层为黄色透明液体。上层黄色透明液体经真空干燥后再经硅胶柱色谱提纯得N‑酰基‑1,2‑环氮对孟烷。本发明产品反应条件较为温和、工艺过程简单、原料易制，十分有利于开发利用。本发明制备的系列N‑酰基‑1,2‑环氮对孟烷对于一年生黑麦草具有较好的生长抑制作用。 | ||||||
| 7 | 7-甲基-氮杂-二环[4,1,0]庚烷的制备方法 | CN201410846189.6 | 2014-12-31 | CN104557653A | 2015-04-29 | 安昌辉; 郑鹏 |
| 本发明公开了一种7-甲基-氮杂-二环[4.1.0]庚烷的合成新方法，包含以下两个反应步骤：第一步环氧环己烷与甲胺水溶液反应生成中间体邻甲氨基环己醇；第二步在三溴化磷/三乙胺或者溴素、三苯基膦/三乙胺作用下生成溴代物进而生成产品7-甲基-氮杂-二环[4.1.0]庚烷；本申请通过对反应条件进行优化，对路线进行改进，提供了一种7-甲基-氮杂-二环[4.1.0]庚烷的合成新方法，各步中间体容易纯化，原料易得、条件温和、操作简便、成本较低，收率较高，可以应用在合成有机胺化合物上。 | ||||||
| 8 | Tagalsin C及其同系物在制备抗肿瘤药物中的应用 | CN200610081051.7 | 2006-05-23 | CN101077345A | 2007-11-28 | 林文翰; 陈英玉; 顾佳; 马大龙; 张婷 |
| 本发明涉及海洋生物代谢产物Tagalsin C及其同系物Tagalsins A，B，D，E，F，G在制备抗肿瘤药物中的应用。该系列化合物具有膜通透性和广谱的杀肿瘤活性，可以杀伤人早幼粒急性白血病细胞HL－60、人骨髓瘤细胞IM9、人急性T细胞白血病细胞Jurkat、人巨噬细胞淋巴瘤细胞U937、人肺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF－7和MDA－MB－231、人肝癌细胞HepG2、人前列腺癌细胞PC－3和人宫颈癌上皮细胞Hela，而对正常细胞人肾胚细胞293和人肝二倍体细胞L02没有明显的杀伤能力，可应用于制备治疗肿瘤的药物、制备治疗临床Bcl－2高表达、耐常规化疗的药物和制备治疗复发癌症的药物。 | ||||||
| 9 | 环己烯羧酸衍生物的制备 | CN200510059577.0 | 1997-08-22 | CN1680361A | 2005-10-12 | K·M·肯特; C·U·金; L·R·麦吉; J·D·穆格尔; E·J·普里斯比; M·J·泼斯蒂奇; J·C·罗洛夫; D·E·凯利; M·A·威廉斯; L·张 |
| 本发明涉及环己烯羧酸衍生物。 | ||||||
| 10 | 7－氮杂双环[4.1.0]庚－3－烯－3－羧酸酯类的制备方法 | CN00818117.9 | 2000-10-27 | CN1420866A | 2003-05-28 | 寺岛孜郎; 宇治田克尔; 石渡明弘 |
| 本发明公开了一种经济地，工业上有利地，有效地并且大规模地制备7－氮杂双环[4.1.0]庚－3－烯－3－羧酸酯(VII)的方法。该方法特征在于包括：让一种环氧化物(I)与一种胺(II)反应以获得一种氨基二醇(III)，让这种氨基二醇(III)在一种碱的存在下与一种磺酰化试剂反应以获得氮杂双环庚－2－烯(IV)，让所获得的化合物(IV)与一种醇(V)在一种路易斯酸的存在下反应以获得氮杂双环庚－3－烯(VI)，并且从氮杂双环庚－3－烯(VI)中消去7位取代基R2。 | ||||||
| 11 | 环己烯羟酸衍生物的制备 | CN97198043.8 | 1997-08-22 | CN1230946A | 1999-10-06 | K·M·肯特; C·U·金; L·R·麦吉; J·D·穆格尔; E·J·普里斯比; M·J·泼斯蒂奇; J·C·罗洛夫; D·E·凯利; M·A·威廉斯; L·张 |
| 本发明提供了新的合成方法和组合物,尤其是制备如有式(Ⅰ)－(Ⅳ)结构式表示的中间体的方法,式(Ⅰ)－(Ⅳ)化合物被用于神经氨酸苷酶抑制剂的合成,并提供了用作中间体的组合物,该中间体被用于神经氨酸苷酶抑制剂的合成。 | ||||||
| 12 | 甘氨酸衍生物的制备方法 | CN202110916232.1 | 2021-08-11 | CN115703729A | 2023-02-17 | 马志清; 王冬林; 沈磊; 郝明春 |
| 本发明涉及一种甘氨酸衍生物的制备方法，包括以下步骤：将N‑[(4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉)羰基]甘氨酸溶解在有机溶剂‑水溶剂体系形成溶液；然后将溶液置于自然光下反应，反应完成后将反应液进行浓缩，过滤，所得水溶液浓缩或真空干燥即得(1a‑甲基‑6‑氧代‑3‑苯氧基‑1,1a,6,6a‑四氢茚并[1,2‑b]叠氮‑6a‑羰基)甘氨酸。本方法所得的甘氨酸衍生物纯度在95％以上，后处理简单方便，无需过柱或分离等复杂操作即可得到高纯度的对照品用于质量研究。 | ||||||
| 13 | 一种手性N-Boc-反式-1,2-环己二胺的制备方法 | CN202111437236.8 | 2021-11-29 | CN113999142B | 2023-01-24 | 刘洪强; 杨忆; 魏佳玉; 朱克明; 王松松; 年成成 |
| 本发明公开了一种手性N‑Boc‑反式‑1,2‑环己二胺的制备方法，属于有机合成技术领域。以7‑氮杂双环[4.1.0]庚烷为原料与二羰基二叔丁酯在碱性条件下反应生成N‑Boc‑7‑氮杂双环[4.1.0]庚烷2；接着与氨水在高温高压下开环得到N‑Boc‑反式‑1,2‑环己二胺3；采用(S)‑3‑环己烯甲酸成盐拆分，游离得到N‑Boc‑(1S,2S)‑1,2‑环己二胺。该方法反应操作简便，步骤相对简单，且拆分剂可回收套用，具备潜在的工业化放大前景。 | ||||||
| 14 | 一种无金属催化的三元环制备方法 | CN202210511519.0 | 2022-05-11 | CN114853653A | 2022-08-05 | 舒伟; 刘明上 |
| 本发明公开了一种新颖的三元环制备方法：在室温条件下，胺基衍生物或含吸电子基团的烷基衍生物为底物在碱的存在下，与烯烃噻蒽盐在有机溶剂中反应，得到三元环产物。该制备方法条件温和，无过渡金属参与，具有环境污染小、收率高的特点。 | ||||||
| 15 | 奥司他韦警示结构杂质及其制备方法 | CN202210165739.2 | 2022-02-23 | CN114456097A | 2022-05-10 | 肖玉梅; 代毅; 牟祥; 王文静; 罗奎; 李玉芳; 邓祥林 |
| 本发明公开了奥司他韦警示结构杂质及其制备方法，所述奥司他韦警示结构杂质如式I所示。本发明所公开的制备方法成本低廉、操作简便，并能够进行大量合成，为奥司他韦警示结构杂质的定性及定量分析提供对照品，从而为奥司他韦原料药及相关制剂的质量研究夯实了基础。 | ||||||
| 16 | 富勒烯苯胺类衍生物及其制备方法和用途 | CN201910389369.9 | 2019-05-10 | CN110041241B | 2022-04-01 | 金波; 彭汝芳; 柴作虎; 张青春; 黄琪 |
| 本发明公开了式(Ⅰ)所示的富勒烯苯胺类衍生物及其制备方法。首先以富勒烯和一氯化碘为原料经过取代反应得到六氯富勒烯，再利用六氯富勒烯和苯胺发生亲核取代反应得到富勒烯苯胺类衍生物。该富勒烯衍生物可作为一种新型安定剂在固体火箭推进剂中获得应用。式(Ⅰ)中，R为‑H、‑CH3、‑OCH3、‑C2H5、‑OC2H5、‑C3H7(、‑OC3H7、‑C4H9、‑C5H11。 | ||||||
| 17 | 一种手性N-Boc-反式-1,2-环己二胺的制备方法 | CN202111437236.8 | 2021-11-29 | CN113999142A | 2022-02-01 | 刘洪强; 杨忆; 魏佳玉; 朱克明; 王松松; 年成成 |
| 本发明公开了一种手性N‑Boc‑反式‑1,2‑环己二胺的制备方法，属于有机合成技术领域。以7‑氮杂双环[4.1.0]庚烷为原料与二羰基二叔丁酯在碱性条件下反应生成N‑Boc‑7‑氮杂双环[4.1.0]庚烷2；接着与氨水在高温高压下开环得到N‑Boc‑反式‑1,2‑环己二胺3；采用(S)‑3‑环己烯甲酸成盐拆分，游离得到N‑Boc‑(1S,2S)‑1,2‑环己二胺。该方法反应操作简便，步骤相对简单，且拆分剂可回收套用，具备潜在的工业化放大前景。 | ||||||
| 18 | 一种磷酸奥司他韦关键中间体盐酸盐的制备方法 | CN202110595930.6 | 2021-05-29 | CN113277957A | 2021-08-20 | 朱江畅; 兰显跃; 蔡浩旗; 柏挺; 周秋火; 华吉涛 |
| 本申请涉及药物合成技术领域，具体公开了一种磷酸奥司他韦关键中间体盐酸盐的制备方法，包括如下步骤：叔丁胺与环氧化物在无水氯化镁做催化剂的条件下反应，生成中间产物A；加入甲烷磺酰氯和三乙胺，生成中间产物B；加入二烯丙基胺和苯磺酸，生成中间产物C，加入醋酸酐和无水醋酸钠，生成中间产物D；配制中间产物D乙醇溶液，并滴入饱和氯化氢乙醇溶液中，搅拌，静置，抽滤，洗涤，打浆，抽滤，干燥。本申请的制备方法成功分离获得了磷酸奥司他韦关键中间体盐酸盐，且收率较好。 | ||||||
| 19 | 一种奥司他韦的制备方法及其中间体 | CN201911353220.1 | 2019-12-25 | CN113024396A | 2021-06-25 | 樊海生; 占轶鹏; 尹凯; 季翔; 刘博洋; 郭效文; 黄鲁宁; 陶安平; 安建国; 顾虹 |
| 本发明涉及一种奥司他韦(式Ⅰ化合物)的制备方法及其中间体，所述方法通过下面的路线制备，该方法操作便捷安全，收率较高，对环境污染小，适宜工业生产，有很好的经济效应。 | ||||||
| 20 | 富勒烯苯胺类衍生物及其制备方法和用途 | CN201910389369.9 | 2019-05-10 | CN110041241A | 2019-07-23 | 金波; 彭汝芳; 柴作虎; 张青春; 黄琪 |
| 本发明公开了式(Ⅰ)所示的富勒烯苯胺类衍生物及其制备方法。首先以富勒烯和一氯化碘为原料经过取代反应得到六氯富勒烯，再利用六氯富勒烯和苯胺发生亲核取代反应得到富勒烯苯胺类衍生物。该富勒烯衍生物可作为一种新型安定剂在固体火箭推进剂中获得应用。式(Ⅰ)中，R为-H、-CH3、-OCH3、-C2H5、-OC2H5、-C3H7(正丙基、异丙基)、-OC3H7(正丙氧基、异丙氧基)、-C4H9、-C5H11。 | ||||||
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