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含有16-酮曲霉酰亚胺的用于控制有害 生物的组合物

阅读：142发布：2021-01-18

专利汇可以提供含有16-酮曲霉酰亚胺的用于控制有害生物的组合物专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且公开了用于控制有害生物的组合物，其包含16- 酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一和其他有害生物控制剂至少之一作为有效成分。本发明提供了用于控制有害生物的组合物，其具有针对广泛类型的有害生物、特别地农业和园艺害虫的优异杀虫活性或渗透的可转移性杀虫活性。，下面是含有16-酮曲霉酰亚胺的用于控制有害生物的组合物专利的具体信息内容。

权利要求

1.用于控制有害生物的组合物，其包含16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一和其他有害生物控制剂至少之一作为有效成分。
2.根据权利要求1所述的组合物，其还包含农业和畜牧学可接受的载体。
3.根据权利要求1所述的组合物，其中其他有害生物控制剂是农业和园艺杀虫剂和/或杀菌剂。
4.根据权利要求1所述的组合物，其中其他有害生物控制剂是农业和园艺杀虫剂。
5.根据权利要求1所述的组合物，其中其他有害生物控制剂是用于动物的寄生虫控制剂。
6.根据权利要求1所述的组合物，其中其他有害生物控制剂是用于动物的外部寄生虫控制剂。
7.根据权利要求1所述的组合物，其中其他有害生物控制剂选自有机磷酸酯化合物、氨基甲酸酯化合物、沙蚕毒素衍生物、有机氯化合物、拟除虫菊酯化合物、苄脲化合物、保幼激素样化合物、蜕皮激素样化合物、新烟碱类化合物、神经细胞钠通道阻断剂、杀虫性大环内酯、γ-氨基丁酸(GABA)拮抗物、兰诺定受体作用性化合物、杀虫脲类、BT剂、昆虫致病性病毒剂、聚醚抗生素、硫胺素拮抗物和磺胺类药物/叶酸拮抗物配合剂。
8.根据权利要求1所述的组合物，其中其他有害生物控制剂选自乙酰甲胺磷(acephate)、敌敌畏(dichlorvos)、EPN、杀螟硫磷(fenitothion)、克线灵(fenamifos)、丙硫磷(prothiofos)、丙溴磷(profenofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、哈洛克酮(haloxon)、蝇毒磷(coumaphos)、马拉硫磷(malathion)、地亚农(dimpylate)、二溴磷(naled)、三氯杀螨砜(tetradifon)、二嗪磷(diazinon)、灭多虫(methomyl)、硫双威(thiodicarb)、涕灭威(aldicarb)、甲氨叉威(oxamyl)、残杀威(propoxur)、甲萘威(carbaryl)、仲丁威(fenobucarb)、乙硫苯威(ethiofencarb)、苯硫威(fenothiocarb)、抗蚜威(pirimicarb)、克百威(carbofuran)、丙硫克百威(benfuracarb)、杀螟丹(cartap)、硫环杀(thiocyclam)、三氯杀螨醇(dicofol)、三氯杀螨砜(tetradifon)、氯菊酯(permethrin)、七氟菊酯(tefluthrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、氟胺氰菊酯(ethofenprox)、氟硅菊酯(silafluofen)、除虫脲 (diflubenzuron)、氟苯脲(teflubenzuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟啶脲(chlorfluazuron)、烯虫酯(methoprene)、环虫酰肼(chromafenozide)、噻嗪酮(buprofezin)、噻螨酮(hexythiazox)、双甲脒(amitraz)、杀虫脒(chlordimeform)、哒螨灵(pyridaben)、唑螨酯(fenpyroxymate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、吡螨胺(tebufenpyrad)、嘧螨酯(fluacrypyrim)、灭螨醌(acequinocyl)、丁氟螨酯(cyflumetofen)、氟虫双酰胺(flubendiamide)、乙虫清(ethiprole)、氟虫腈(fipronil)、乙螨唑(ethoxazole)、吡虫啉(imidacloprid)、可尼丁(clothianidin)、噻虫嗪(thiamethoxam)、噻虫啉(thiacloprid)、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)、吡蚜酮(pymetrozine)、联苯肼酯(bifenazate)、螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、氟唑虫清(chlorfenapyr)、吡丙醚(pyriproxyfene)、二唑虫(indoxacarb)、啶虫丙醚(pyridalyl)、艾克敌(spinosad)、阿维菌素(avermectin)、米尔倍霉素(milbemycin)、米尔倍霉素(milbemycin oxime)、马杜霉素(maduramycin)、BT剂、昆虫致病性病毒剂、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectinbenzoate)、乙基多杀菌素(spinetoram)、pyrifluquinazon、氯虫酰胺(chlorantraniliprole)、cyenopyrafen、螺虫乙酯(spirotetramat)、lepimectin、氰氟虫腙(metaflumizone)、pyrafluprole、pyriprole、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、抗螨唑(fenazaflor)、氟蚁腙(hydramethylnon)、唑蚜威(triazamate)、伊维菌素(ivermectin)、塞拉菌素(selamectin)、莫西菌素(moxidectin)、多拉菌素(doramectin)、依普菌素(eprinomectin)、呋虫胺(dinotefuran)、烯啶虫胺(nitenpyram)、啶虫脒(acetamiprid)、烯丙菊酯(allethrin)、d.d-T烯丙菊酯(d.d-T allethrin)、dI.d-T80烯丙菊酯(dI.d-T80allethrin)、除虫菊素(pyrethrins)、苯醚菊酯(phenothrin)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、d.d-T80右旋炔丙菊酯(d.d-T80prarethrin)、胺菊酯(phthalthrin)、四氟苯菊酯(transfluthrine)、苄呋菊酯(resmethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、除虫菊属提取物、协力灵222、协力灵500、吡丙醚(pyriproxyfene)、虱螨脲(lufenuron)、避蚊胺(deet)、敌百虫(trichlofon)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、溴酚磷(bromofenofos)、畜蜱磷(cythioate)、恶虫酮(metoxadiazon)、灭蝇胺(cyromazine)、杀铃脲(triflumuron)、八角油、三氯苯哒唑(triclabendazole)、氟苯达唑(flubendazole)、芬苯达唑(fenbendazole)、帕苯达唑(parbendazole)、噻苯达唑(tiabendazole)、葡萄糖酸锑钠、盐酸左旋咪唑、氯赛多、双氯酚(dichlorofen)、溴螨酯(bromopropylate)、增效醚(piperonylbutoxide)、吩噻嗪(phenothiazine)、二硫化碳哌嗪(piperazine carbon bisulfide)、磷酸哌嗪(piperazine phosphate)、己二酸哌嗪(piperazine adipate)、柠檬酸哌嗪(piperazine citrate)、二盐酸美拉索明(melarsomine dihydrochloride)、美替立啶(metyridine)、山道年(santonin)、双羟萘酸噻嘧啶(pyrantel pamoate)、噻嘧啶(pyrantel)、莫仑太尔(morantel)、吡喹酮(praziquantel)、非班太尔(febantel)、emodepside、潮霉素B(hygtomycin B)、越霉素A(destomycin A)、氯舒隆(clorsulon)、硝碘酚腈(nitroxynil)、地芬尼泰(diamfenethide)、葡萄糖酸锑钠(antimony sodium gluconate)、盐酸左旋咪唑(levamisole hydrochloride)、melrsonyl、碘二噻宁(dithiazanine iodide)、斯蒂波芬(stibophen)、二碘硝酚(disophenol)、乙胺嗪(dietylcarbamazine)、二脒那秦(diminazene)、阿的平(acrinamine)、甲硝唑(metronidazole)、山道年(santonin)、丁萘脒(bunamidine)、槟榔碱(arecoline)和由下式(I)代表的化合物或其农业和园艺可接受的酸加成盐，
[化学式1]
其中Het1代表3-吡啶基；R1代表羟基；R2和R3代表环丙基羰基氧基；并且R4代表氢原子或羟基。
9.根据权利要求1所述的组合物，其中其他有害生物控制剂选自吡虫
啉(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、可尼丁(clothianidin)、啶虫脒(acetamiprid)、呋虫胺(dinotefuran)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)、氟虫腈(fipronil)、伊维菌素(ivermectin)和权利要求8所述的式(I)代表的化合物。
10.组合，其包含16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一和其他有害生物控制剂至少之一作为有效成分。
11.用于保护有用植物或动物免受有害生物影响的方法，该方法包括同时或彼此分别地施加16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一和其他有害生物控制剂至少之一至待处理的区域。
12.根据权利要求11所述的方法，其中所述各成分同时施加至待处理的区域。
13.用于保护有用植物或动物免受有害生物影响的方法，包括施加有效量的根据权利要求1至9所述的用于控制有害生物的组合物至对象，其中所述对象是有害生物、有用植物、有用植物的种子、土壤、栽培载体或动物。
14.根据权利要求13所述的方法，其中对象是有用植物。
15.根据权利要求13所述的方法，其中对象是土壤。
16.根据权利要求13所述的方法，其中对象是动物。
17.用于保护有用植物或动物免受有害生物影响的方法，包括施加有效量的根据权利要求10所述的组合至目的有害生物、目的有用植物、目的有用植物的种子、土壤、栽培载体或目的动物。
18.根据权利要求1至9所述的用于控制有害生物的组合物的用途，用于保护有用植物或动物免受有害生物影响。
19.根据权利要求10所述的组合的用途，用于保护有用植物或动物免受有害生物影响。

说明书全文

含有16-酮曲霉酰亚胺的用于控制有害 生物的组合物

[0001] 相关申请的交互参照

[0002] 本申请基于并要求保护2008年12月19日提交的在先日本专利申请号323739/2008的优先权，所述文献的全部内容通过引用的方式完整并入本文作为参考。

[0003] 发明背景发明领域

[0004] 本发明涉及包含16-酮曲霉酰亚胺(16-keto aspergillimide)(PF1378物质)和至少一种其他有害生物控制剂的用于控制有害生物的组合物。

背景技术

[0005] 众多的有害生物控制剂是迄今已知的。但是，从抗药性和安全性的观点看，要求可以更有效和安全使用的药剂。另外，在农业和园艺学领域，广泛地使用在播种期、育苗期或移栽时施加化学剂至种子或植物的方法作为构思用于节省农场中劳动的用于控制农业作物害虫的方法。在这种情况下，通常使用从植物的种子或根吸收并且渗入植物中以显示其控制效果的渗透的可转移性药剂。渗透的可转移性药剂，也称作全身性杀虫剂，指渗透并转移到植物中并且被害虫吸入或食入，害虫因而死于中毒的化学剂(见新版“Noyaku no Kagaku(Agrochemical Science)”(Kyohei Yamashita等人，Buneido Publishing Co.，Ltd.)，第14页(非专利文献1))。

[0006] PF1378物质，即16-酮曲霉酰亚胺，是具有以下结构的化合物，该化合物被报道为由属于曲霉属(Aspergillus)的生物产生的代谢产物并且已知为针对捻转血矛线虫(Haemonchus contortus)三龄期幼虫的抗蠕虫活性物质，其中捻转血矛线虫是哺乳动物消化道中的寄生线虫(The Journal of Antibiotics，1997，50(10)，840-846(非专利文献2))。但是，不存在关于该物质针对农业害虫活性的报道。

[0007] [化学式1]

[0008]

[0009] 另外，Tetrahedron Letters，1997，38(32)，5655-5658( 非专利文献 3)、Bioscience，Biotechnology and Biochemistry，2000，64(1)，111-115(非专利文献4)和日本特开(Japanese Patent Application Laid-Open Publication No.)245383/1998(专利文献1)报道了作为与16-酮曲霉酰亚胺类似的物质的曲霉麻痹碱类(asperparalines)具有针对蚕(Bombyx mori)的麻醉活性或针对甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)(Stal)和蟑螂的杀虫活性。但是，它们完全没有报道16-酮曲霉酰亚胺具有杀虫活性、全身性杀虫活性、以及包含16-酮曲霉酰亚胺和其他有害生物控制剂的组合物的效果。

[0010] 迄今，报道了众多的有害生物控制剂。对于全部这些有害生物控制剂而言，已经证实存在具有抗药性的害虫物种和几乎不可控的害虫物种。因此，可以说一直需要开发新颖的有害生物控制剂。另外，从生态敏感性和对靶生物之外的生物的影响来看，可以说希望采用小剂量进行控制。

[0011] 现有技术文献

[0012] [专利文献]

[0013] [专利文献1]日本特开245383/1998

[0014] [非专利文献]

[0015] [非专利文献1]新版″Noyaku no Kagaku(Agrochemical Science)″(Kyohei Yamashita等人，Buneido Publishing Co.，Ltd.)，第14页

[0016] [非专利文献2]The Journal of Antibiotics，1997，50(10)，840-846[0017] [非专利文献3]Tetrahedron Letters，1997，38(32)，5655-5658

[0018] [非专利文献4]Bioscience，Biotechnology and Biochemistry，2000，64(1)，111-115

[0019] 发明概述

[0020] 本发明人现在已经发现包含16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一和其他有害生物控制剂至少之一的组合物具有针对广泛类型有害生物、特别地农业和园艺害虫的优异杀虫活性或全身性杀虫活性。本发明已经基于这个发现形成。

[0021] 因此，本发明的一个目的是提供用于控制有害生物的组合物，其具有针对广泛类型有害生物、特别地农业和园艺害虫的优异杀虫活性或全身性杀虫活性。

[0022] 根据本发明的一个方面，提供了用于控制有害生物的组合物，该组合物包含16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一和其他有害生物控制剂至少之一作为有效成分。

[0023] 根据本发明的另一个方面，提供了一种组合，其包含16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一和其他有害生物控制剂至少之一作为有效成分。

[0024] 根据本发明的又一个方面，提供了用于保护有用植物或动物免受有害生物影响的方法，该方法包括施加有效量的用于控制有害生物的组合物至对象，其中该对象是有害生物、有用植物、有用植物的种子、土壤、栽培载体或动物。

[0025] 根据本发明的再一个方面，提供了用于控制有害生物的组合物用于保护有用植物或动物免受有害生物影响的用途。

[0026] 发明详述

[0027] 16-酮曲霉酰亚胺

[0028] 16-酮曲霉酰亚胺可以从产生16-酮曲霉酰亚胺的微生物的培养物中根据例如Journal of Antibiotics，1997，50(10)，840-846(非专利文献2)中所描述的方法获得。

[0029] 根据本发明，不仅可以利用16-酮曲霉酰亚胺，还可以利用它的对映异构体和它们的混合物。

[0030] 另外，在本发明中，也可以利用16-酮曲霉酰亚胺、它的对映异构体或它们混合物的酸加成盐(优选农业和畜牧学可接受的酸加成盐)，并且其实例包括酸加成盐，如盐酸盐、硝酸盐、硫酸盐、磷酸盐或乙酸盐。

[0031] 用于控制有害生物的组合物

[0032] 16-酮曲霉酰亚胺本身具有针对有害生物的优异控制效果。已经发现16-酮曲霉酰亚胺与其他生物控制剂的混合物显示比单独使用16-酮曲霉酰亚胺或其他生物控制剂所实现的控制效果更好的控制效果。因此，根据本发明，提供了用于控制有害生物的组合物，该组合物包含16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一和其他有害生物控制剂至少之一。

[0033] 根据本发明的另一个优选方面，提供了用于控制有害生物的组合物，该组合物包含16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一和其他农业和园艺杀虫剂和/或杀菌剂至少之一。

[0034] 仍根据本发明的另一个优选方面，提供了用于控制有害生物的组合物，该组合物包含16-酮曲霉酰亚胺、它的对映异构体或它们的混合物至少之一和动物用其他寄生虫控制剂至少之一。

[0035] 根据本发明的另一个优选方面，提供了用于控制有害生物的组合物，该组合物包含16-酮曲霉酰亚胺、它的对映异构体或它们的混合物至少之一和动物用其他外部寄生虫控制剂至少之一。

[0036] 包含16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一和其他有害生物控制剂至少之一的用于控制有害生物的组合物针对其显示杀虫作用的害虫物种包括但不限于农业和园艺害虫，例如，鳞翅目(lepidopteran)害虫，例如斜纹夜蛾(Spodoptera litura)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、东方粘虫(Pseudaletia separata)、菜粉蝶(Pieris rapae)、小菜蛾(Plutella xylostella)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)、二化螟(Chilo suppressalis)、稻纵卷叶螟(Cnaphalocrocis medinalis)、卷蛾科(Tortricidae)、蛀果蛾科(Carposinidae)、潜蛾科(Lyonetiidae)、毒蛾科(Lymantriidae)、地老虎属(Agrotis)某些物种、铃夜蛾属(Helicoverpa)某些物种和实夜蛾属(Heliothis)某些物种；半翅目(hemipteran)害虫，例如蚜科(Aphididae)、球蚜科(Adelgidae)或根瘤蚜科(Phylloxeridae)如烟蚜(Myzus persicae)、棉蚜(Aphis gossypii)、黑豆蚜(Aphis fabae)、玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、豌豆长管蚜(Acyrthosiphon pisum)、茄粗额蚜(Aulacorthum solani)、花生蚜(Aphis eraecivora)、大戟长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)、麦长管蚜(Macrosiphum avenae)、麦长管蚜(Metopolophium dirhodum)、禾谷缢管蚜(Rhopalosiphum padi)、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、甘蓝短棒蚜(Brevicoryne brassicae)、萝卜蚜(Lipaphis erysimi)、绣线菊蚜(Aphis citricola)、红苹果蚜(Rosy apple aphid)、苹果绵蚜(Eriosoma lanigerum)、茶二叉蚜(Toxoptera aurantii)和橘蚜(Toxoptera citricidus)；大叶蝉科(Cicadellidae)如黑尾叶蝉 (Nephotettix cincticeps)，飞虱科(Delphacidae)如灰飞虱(Laodelphax striatellus)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)和白背飞虱(Sogatella furcifera)；蝽类害虫如广二星蝽(Eysarcoris ventralis)、稻绿蝽(Nezara viridula)和赤须盲蝽(Trigonotylus caelestialium)；粉虱科(Aleyrodidae)，如烟粉虱(Bemisia tabaci)和温室白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)；蚧总科(Coccidea)(盾蚧科(Diaspididae)、硕蚧科(Margarodidae)、旌蚧科(Ortheziidae)、仁蚧科 (Aclerdiae)、胭蚧科(Dactylopiidae)、胶蚧科(Kerridae)、粉蚧科(Pseudococcidae)、蜡蚧科(Coccidae)、毡蚧科(Eriococcidae)、链蚧科(Asterolecaniidae)、蜂蚧科(Beesmiidae)、盘蚧科(Lecanodiaspididae)或壶蚧科(Cerococcidae))如康氏粉蚧(Pseudococcus eomstocki)和柑桔粉蚧(Planococcus citri)；鞘翅类昆害虫虫，例如稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、绿豆象、黄粉虫(Tenebrio molitor)、玉米根萤叶甲(Diabrotica virgifera virgifera)、黄瓜十一星叶甲食根亚种(Diabrotica undecimpunctata howardi)、铜色丽金龟(Anomala cuprea)、红铜丽金龟(Anomala rufocuprea)、黄曲条跳甲(Phyllotreta striolata)、黄守瓜(Aulacophora femoralis)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)、稻负泥虫(Leptinotarsa decemlineata)、长蠹科(Bostrychidae)、和天牛科(Cerambycidae)；
蜱螨亚纲(Acari)，例如二斑叶螨(Tetranychus urticae)、神泽氏叶螨(Tetranychus kanzawai)、和柑桔全爪螨(Panonychus citri)；膜翅目(Hymenopteran)害虫，例如广腰亚目(Symphyta)；直翅目(Orthopteran)害虫，例如蝗科(Acrididae)；双翅目(Dipteran)害虫，例如蝇科(Muscidae)和潜蝇科(Agromyzidae)；缨翅目害虫，例如棕榈蓟马(Thrips palmi)和西花蓟马(Frankliniella occidentalis)；植物寄生性线虫，例如根结科(Meloidogynidae)、短体科(Pratylenchidae)、干尖线虫(Aphelenchoides besseyi)和松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)；和动物寄生虫，例如蚤目(Siphonaptera)，例如猫蚤(Ctenocephalides felis)和致痒蚤(Pulex irritans)、虱目(Anoplura)，例如人虱(Pediculus humanus)和阴虱(Pediculus pubis)、动物寄生螨类或蜱类，如微小牛蜱(Boophilus microplus)、长角血蜱(Haemaphysalis longicornis)、血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)、褐黄血蜱(Haemaphysalis flava)、疥螨(Sarcoptes scabiei)、鸡刺皮螨(Dermanyssus gallinae)、林禽刺螨(Ornithonyssus sylviarum)、柏氏禽刺螨(Ornithonyssus bacoti)和纤恙螨属(Leptotrombidium)、虻类、蝇类例如绿蝇属某些种(Lucilia spp)、蚊(mosquitoes)例如白线斑蚊(Stegomyia albopicta)和淡色库蚊(Culex pipiens pallens)、蚋科(Simuliidae)、蠓科(Ceratopogonidae)、吸虫纲(Trematoda)、棘头动物门(Acanthocephala)、绦虫纲(Cestoda)、线虫动物门(Nematoda)、肉鞭动物亚门(Sarcomastigophora)和纤毛虫纲(Ciliata)和孢子虫纲(Sporozoa)。更优选的是半翅目害虫、缨翅害虫、双翅目害虫、鞘翅目害虫、动物寄生蚤类和动物寄生螨类或蜱类。仍更优选的是半翅目害虫和动物寄生螨类或蜱类。

[0037] 在本说明书中，可掺合入16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一中的有害生物控制剂包括杀虫剂、杀菌剂、杀螨剂或杀蜱剂、除草剂、植物生长调节剂和动物用寄生虫控制剂。具体药剂包括例如在英国作物保护委员会出版的《杀虫剂手册》第13版(The Pesticide Manual，13th edition)和SHIBUYA INDEX研究组2008年出版的第13版SHIBUYA INDEX中描述的那些药剂。可掺合入16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一中的优选其他有害生物控制剂包括杀虫剂和/或杀菌剂和/或动物用寄生虫控制剂。更优选的是杀虫剂和/或动物用寄生虫控制剂。杀菌剂额外地可掺合入杀虫剂和/或动物用寄生虫控制剂中。

[0038] 可掺合入16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一中的有害生物控制剂的优选实例包括有机磷酸酯化合物、氨基甲酸酯化合物、沙蚕毒素衍生物、有机氯化合物、拟除虫菊酯化合物、苯甲酰脲化合物、保幼激素类似物、蜕皮激素类似物、新烟碱类化合物、神经细胞钠通道阻断剂、杀虫性大环内酯、γ-氨基丁酸(GABA)拮抗物、兰诺定受体作用性化合物、杀虫脲类、BT剂、昆虫致病性病毒剂、聚醚抗生素、硫胺素拮抗物和磺胺类药物/叶酸拮抗物配合剂。其更具体的实例包括乙酰甲胺磷(acephate)、敌敌畏(dichlorvos)、EPN、杀螟硫磷、克线灵、丙硫磷(prothiofos)、丙溴磷(profenofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、哈洛克酮(haloxon)、蝇毒磷(coumaphos)、马拉硫磷(malathion)、地亚农(dimpylate)、二溴磷(naled)、三氯杀螨砜(tetradifon)、二嗪磷(diazinon)、灭多虫(methomyl)、硫双威(thiodicarb)、涕灭威(aldicarb)、甲氨叉威(oxamyl)、残杀威(propoxur)、甲萘威(carbaryl)、仲丁威(fenobucarb)、乙硫苯威(ethiofencarb)、苯硫威(fenothiocarb)、抗蚜威(pirimicarb)、克百威(carbofuran)、丙硫克百威(benfuracarb)、杀螟丹(cartap)、硫环杀(thiocyclam)、三氯杀螨醇(dicofol)、三氯杀螨砜(tetradifon)、氯菊酯(permethrin)、七氟菊酯(tefluthrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、氟胺氰菊酯(ethofenprox)、氟硅菊酯(silafluofen)、除虫脲(diflubenzuron)、氟苯脲(teflubenzuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟啶脲 (chlorfluazuron)、烯虫酯(methoprene)、环虫酰肼(chromafenozide)、噻嗪酮(buprofezin)、噻螨酮(hexythiazox)、双甲脒(amitraz)、杀虫脒(chlordimeform)、哒螨灵(pyridaben)、唑螨酯、嘧螨醚(pyrimidifen)、吡螨胺(tebufenpyrad)、嘧螨酯(fluaerypyrim)、灭螨醌(acequinocyl)、丁氟螨酯(cyflumetofen)、氟虫双酰胺(flubendiamide)、乙虫清(ethiprole)、氟虫腈(fipronil)、乙螨唑、吡虫啉(imidacloprid)、可尼丁 (clothianidin)、噻虫嗪 (thiamethoxam)、噻虫啉(thiacloprid)、氟啶虫胺腈 (sulfoxaflor)、吡蚜酮(pymetrozine)、联苯肼酯 (bifenazate)、螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、氟唑虫清(chlorfenapyr)、吡丙醚、二唑虫(indoxacarb)、啶虫丙醚(pyridalyl)、艾克敌(spinosad)、阿维菌素(avermectin)、米尔倍霉素(milbemycin)、米尔倍霉素(milbemycin oxime)、马杜霉素(maduramycin)、BT剂、昆虫致病性病毒剂、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectinbenzoate)、乙基多杀菌素(spinetoram)、pyrifluquinazon、氯虫酰胺(chlorantraniliprole)、cyenopyrafen、螺虫乙酯(spirotetramat)、lepimectin、氰氟虫腙(metaflumizone)、pyrafluprole、pyriprole、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、抗螨唑(fenazaflor)、氟蚁腙(hydramethylnon)、唑蚜威(triazamate)、伊维菌素(ivermectin)、塞拉菌素(selamectin)、莫西菌素(moxidectin)、多拉菌素(doramectin)、依普菌素(eprinomectin)、呋虫胺(dinotefuran)、烯啶虫胺(nitenpyram)、啶虫脒(acetamiprid)、烯丙菊酯(allethrin)、d.d-T烯丙菊酯(d.d-T allethrin)、dI.d-T80烯丙菊酯(dI.d-T80allethrin)、除虫菊素(pyrethrins)、苯醚菊酯(phenothrin)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、d.d-T80右旋炔丙菊酯(d.d-T80prarethrin)、胺菊酯(phthalthrin)、四氟苯菊酯(transfluthrine)、苄呋菊酯(resmethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、除虫菊属提取物、协力灵222、协力灵500、吡丙醚(pyriproxyfene)、虱螨脲(lufenuron)、避蚊胺(deet)、敌百虫、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、溴酚磷(bromofenofos)、畜蜱磷(cythioate)、恶虫酮(metoxadiazon)、灭蝇胺(cyromazine)、杀铃脲(triflumuron)、八角油、三氯苯哒唑(triclabendazole)、氟苯达唑(flubendazole)、芬苯达唑(fenbendazole)、帕苯达唑(parbendazole)、噻苯达唑、葡萄糖酸锑钠、盐酸左旋咪唑、氯赛多、双氯酚、溴螨酯(bromopropylate)、增效醚(piperonylbutoxide)、吩噻嗪(phenothiazine)、二硫化碳哌嗪(piperazine carbon bisulfide)、磷酸哌嗪(piperazine phosphate)、己二酸哌嗪(piperazine adipate)、柠檬酸哌嗪(piperazine citrate)、二盐酸美拉索明(melarsomine dihydrochloride)、美替立啶(metyridine)、山道年(santonin)、双羟萘酸噻嘧啶(pyrantel pamoate)、噻嘧啶(pyrantel)、莫仑太尔(morantel)、吡喹酮(praziquantel)、非班太尔(febantel)、emodepside、潮霉素B(hygtomycin B)、越霉素A(destomycin A)、氯舒隆(clorsulon)、硝碘酚腈(nitroxynil)、地芬尼泰、葡萄糖酸锑钠(antimony sodium gluconate)、盐酸左旋咪唑(levamisole hydrochloride)、melrsonyl、碘二噻宁(dithiazanine iodide)、斯蒂波芬(stibophen)、二碘硝酚(disophenol)、乙胺嗪(dietylcarbamazine)、二脒那秦(diminazene)、阿的平(acrinamine)、甲硝唑(metronidazole)、山道年(santonin)、丁萘脒(bunamidine)、槟榔碱(arecoline)、由式(I)代表的化合物或其农业和园艺学可接受的酸加成盐：

[0039] [化学式2]

[0040]

[0041] 其中Het1代表3-吡啶基；R1代表羟基；R2和R3代表环丙基羰基氧基；并且R4代表氢原子或羟基。

[0042] 可掺合入16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一中的优选其他杀虫剂的实例包括有机磷酸酯化合物、氨基甲酸酯化合物、沙蚕毒素衍生物、有机氯化合物、拟除虫菊酯化合物、苯甲酰脲化合物、保幼激素类似物、蜕皮激素类似物、新烟碱类化合物、神经细胞钠通道阻断剂、杀虫性大环内酯、γ-氨基丁酸(GABA)拮抗物、兰诺定受体作用性化合物、杀虫脲类、BT剂和昆虫致病性病毒剂，并且可掺合入16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一中的更优选杀虫剂的具体实例包括乙酰甲胺磷(acephate)、敌敌畏(dichlorvos)、EPN、杀螟硫磷(fenitothion)、克线灵(fenamifos)、丙硫磷(prothiofos)、丙溴磷(profenofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、二嗪磷(diazinon)、灭多虫(methomyl)、硫双威(thiodicarb)、涕灭威(aldicarb)、甲氨叉威(oxamyl)、残杀威(propoxur)、甲萘威(carbaryl)、仲丁威(fenobucarb)、乙硫苯威(ethiofencarb)、苯硫威(fenothiocarb)、抗蚜威(pirimicarb)、克百威(carbofuran)、丙硫克百威(benfuracarb)、杀螟丹(cartap)、硫环杀(thiocyclam)、三氯杀螨醇(dicofol)、三氯杀螨砜(tetradifon)、氯菊酯(permethrin)、七氟菊酯(tefluthrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、氟胺氰菊酯(ethofenprox)、氟硅菊酯(silafluofen)、除虫脲 (diflubenzuron)、氟苯脲(teflubenzuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟啶脲(chlorfluazuron)、烯虫酯(methoprene)、环虫酰肼(chromafenozide)、噻嗪酮(buprofezin)、噻螨酮(hexythiazox)、双甲脒(amitraz)、杀虫脒(chlordimeform)、哒螨灵(pyridaben)、唑螨酯(fenpyroxymate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、吡螨胺(tebufenpyrad)、嘧螨酯(fluacrypyrim)、灭螨醌(acequinocyl)、丁氟螨酯(cyflumetofen)、氟虫双酰胺(flubendiamide)、乙虫清(ethiprole)、氟虫腈(fipronil)、乙螨唑(ethoxazole)、吡虫啉(imidacloprid)、噻虫胺(Chlothianidin)、噻虫嗪(thiamethoxam)、噻虫啉(thiacloprid)、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)、吡蚜酮(pymetrozine)、联苯肼酯(bifenazate)、螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、氟唑虫清(chlorfenapyr)、吡丙醚(pyriproxyfene)、二唑虫(indoxacarb)、啶虫丙醚(pyridalyl)、艾克敌(spinosad)、阿维菌素(avermectin)、米尔倍霉素(milbemycin)、BT剂、昆虫致病性病毒剂、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectinbenzoate)、乙基多杀菌素(spinetoram)、pyrifluquinazon、氯虫酰胺(chlorantraniliprole)、cyenopyrafen、螺虫乙酯(spirotetramat)、lepimectin、氰氟虫腙(metaflumizone)、pyrafluprole、pyriprole、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、抗螨唑(fenazaflor)、氟蚁腙(hydramethylnon)、唑蚜威(triazamate)、伊维菌素(ivermectin)、塞拉菌素(selamectin)、莫西菌素(moxidectin)、多拉菌素(doramectin)、依普菌素(eprinomectin)、呋虫胺(dinotefuran)、烯啶虫胺(nitenpyram)、啶虫脒(acetamiprid)和由式(I)代表的化合物或其农业及园艺学可接受的酸加成盐。

[0043] 可掺合入16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一中的更优选其他杀虫剂的实例包括吡虫啉(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、可尼丁(clothianidin)、啶虫脒(acetamiprid)、呋虫胺(dinotefuran)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)、氟虫腈(fipronil)、伊维菌素(ivermectin)或式(I)化合物或其农业及园艺学可接受的酸加成盐。仍更优选的是噻虫胺(Chlothianidin)、吡虫啉(imidacloprid)、氟虫腈(fipronil)、呋虫胺(dinotefuran)或式(I)化合物或其农业及园艺学可接受的酸加成盐。

[0044] 可掺合入16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一中的其他杀菌剂的实例包括甲氧基丙烯酸酯类(strobilrin)化合物，如嘧菌酯(azoxystrobin)、亚胺菌(kresoxym-methyl)、肟菌酯(trifloxystrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)和氟嘧菌酯(fuoxastrobin)、苯胺嘧啶化合物如嘧菌胺(mepanipyrim)、嘧霉胺(pyrimethanil)和嘧菌环胺(cyprodinil)；唑类化合物，如三唑酮(triadimefon)、联苯三唑醇(bitertanol)、氟菌唑(triflumizole)、乙环唑(etaconazole)、丙环唑(propiconazole)、戊菌唑(penconazole)、氟硅唑(flusilazole)、腈菌唑(myclobutanil)、环丙唑醇(cyproconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、己唑醇(hexaconazole)、咪酰胺(prochloraz)和硅氟唑(simeconazole)；喹喔啉化合物，如灭螨猛(quinomethionate)；二硫代氨基甲酸酯化合物，如代森锰(maneb)、代森锌(zineb)、代森锰锌(mancozeb)、聚氨基甲酸酯和丙森锌(propineb)；苯基氨基甲酸酯化合物，如乙霉威(diethofencarb)；有机氯化合物，如百菌清(chlorothalonil)和五氯硝基苯(quintozene)；苯并咪唑化合物，如苯菌灵(benomyl)、甲基硫菌灵(thiophanate methyl)和卡苯达唑(carbendazole)；苯酰胺类，如甲霜灵(metalaxyl)、霜灵(oxadixyl)、ofurase、苯霜灵(benalaxyl)、呋霜灵(furalaxyl)、和酯菌胺(cyprofuram)；次磺酸化合物，如抑菌灵(dichlofluanid)；铜化合物，如氢氧化铜和8-羟基喹啉铜；异唑化合物，如羟基异唑；有机磷化合物，如三乙膦酸铝和甲基立枯磷(Tolclofos methyl)；N-卤代硫代烷基化合物，如克菌丹(captan)、敌菌丹(captafol)和灭菌丹(folpet)；
二羧酰亚胺(dicarboxyimide)化合物，如腐霉利(procymidone)、异菌脲(iprodione)和乙烯菌核利(vinchlozolin)；酸酰胺类化合物，如噻呋酰胺(thifluzamide)和呋吡菌胺(furametpyr)；N-苯甲酰苯胺类化合物，如氟酰胺(flutolanil)和灭锈胺(mepronil)；吗啉化合物，如丁苯吗啉(fenpropimorph)和烯酰吗啉(dimethomorph)；有机锡化合物，如三苯基氢氧化锡(fenthin hydroxide)和三苯醋锡(fenthin acetate)；
氰基吡咯化合物，如咯菌腈(fludioxonil)和拌种咯(fenpiclonil)、其他四氯苯酞类(fthalides)、烯丙异噻唑(probenazole)、苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、噻酰菌胺(tiadinil)、异噻菌胺(isotianil)、环丙酰菌胺(carpropamid)、双氯氰菌胺(diclocymet)、氰菌胺(fenoxanil)、三环唑(tricyclazole)、咯喹酮(pyroquilon)、tebufloquin、嘧菌腙(ferimzone)、氟啶胺(fluazinam)、霜脲氰(cymoxanil)、嗪胺灵(triforine)、啶斑肟(pyrifenox)、氯苯嘧啶醇(fenarimol)、苯锈啶(fenpropidin)、戊菌隆(pencycuron)、氰霜唑(cyazofamid)、环氟菌胺(cyflufenamid)、啶酰菌胺(boscalid)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、丙氧喹啉(proquinazid)、喹氧灵(quinoxyfen)、唑菌酮(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、咪唑菌酮(iprovalicarb)、苯噻菌胺异丙酯(benthiavalicarb-isopropyl)、氟吡菌胺(fluopicolide)、pyribencarb、春雷霉素(kasugamycin)或井岗霉素(validamycin)。

[0045] 可掺合入16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一中的更优选其他杀菌剂的实例包括肟醚菌胺(Orysastrobin)、噻呋酰胺(thifluzamide)、呋吡菌胺(furametpyr)、四氯苯酞、烯丙异噻唑(probenazole)、苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、噻酰菌胺(tiadinil)、异噻菌胺(isotianil)、环丙酰菌胺(carpropamid)、双氯氰菌胺(diclocymet)、氰菌胺(fenoxanil)、三环唑(tricyclazole)、咯喹酮(pyroquilon)、tebufloquin和嘧菌腙(ferimzone)。其更优选的实例包括烯丙异噻唑(probenazole)。

[0046] 可掺合入16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一中的有害生物控制剂的动物用其他寄生虫控制剂的实例包括拟除虫菊酯化合物、新烟碱类化合物、阿维菌素(avermectin)化合物、大环内酯化合物、苯基吡唑化合物、苯基吡咯化合物、有机磷化合物、氨基甲酸酯化合物、沙蚕毒素衍生物、有机氯化合物、苯甲酰脲化合物、保幼激素类似物、蜕皮激素类似物、刺糖菌素(spinosyn)化合物、环酯肽化合物、神经细胞钠通道阻断剂、杀虫性大环内酯、γ-氨基丁酸(GABA)拮抗物、兰诺定受体作用性化合物、聚醚抗生素、硫胺素拮抗物和磺胺类药物/叶酸拮抗物配合剂。其更特别优选的实例包括伊维菌素(ivermectin)、塞拉菌素(selamectin)、莫西菌素(moxidectin)、多拉菌素(doramectin)、依普菌素(eprinomectin)、米尔倍霉素(milbemycin oxime)、马杜霉素(maduramycin)、吡虫啉(imidacloprid)、呋虫胺(dinotefuran)、烯啶虫胺(nitenpyram)、啶虫脒(acetamiprid)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、可尼丁(clothianidin)、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)、氟虫腈(fipronil)、乙虫清(ethiprole)、pyriprole、烯丙菊酯(allethrin)、d.d-T烯丙菊酯(d.d-T allethrin)、dI.d-T80烯丙菊酯(dI.d-T80allethrin)、除虫菊素(pyrethrins)、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、d.d-T80右旋炔丙菊酯(d.d-T80prarethrin)、胺菊酯(phthalthrin)、四氟苯菊酯(transfluthrine)、苄呋菊酯(resmethrin)、etofenprox、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、除虫菊属提取物、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、溴螨酯(bromopropylate)、三氯杀螨砜(tetradifon)、增效醚(piperonylbutoxide)、协力灵222、协力灵500、吡丙醚(pyriproxyfene)、虱螨脲(lufenuron)、烯虫酯(methoprene)、乙螨唑(etoxazole)、避蚊胺(deet)、二嗪磷(diazinon)、杀螟硫磷(fenitrothion)、敌敌畏(dichlorvos)、丙硫磷(prothiofos)、敌百虫(trichlofon)、哈洛克酮(haloxon)、蝇毒磷(coumaphos)、马拉硫磷(malathion)、地亚农(dimpylate)、二溴磷(naled)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、溴酚磷(bromofenofos)、畜蜱磷(cythioate)、恶虫酮(metoxadiazon)、甲萘威(carbaryl)、仲丁威(fenobucarb)、残杀威(propoxur)、除虫脲(diflubenzuron)、氟苯脲(teflubenzuron)、灭蝇胺(cyromazine)、杀铃脲(triflumuron)、八角油、双甲脒(amitraz)、三氯苯哒唑(triclabendazole)、氟苯达唑(flubendazole)、芬苯达唑(fenbendazole)、帕苯达唑(parbendazole)、噻苯达唑(tiabendazole)、潮霉素B、越霉素A、氯舒隆、硝碘酚腈、地芬尼泰、葡萄糖酸锑钠、盐酸左旋咪唑、氯赛多、双氯酚(dichlorofen)、吩噻嗪(phenothiazine)、二硫化碳哌嗪、磷酸哌嗪、己二酸哌嗪、柠檬酸哌嗪、二盐酸美拉索明、melrsonyl、碘二噻宁、斯蒂波芬、美替立啶、二碘硝酚、乙胺嗪、二脒那秦、阿的平、甲硝唑、山道年、双羟萘酸噻嘧啶、噻嘧啶、莫仑太尔、吡喹酮、非班太尔、氯赛多、丁萘脒、槟榔碱、emodepside、氰氟虫腙(metaflumizone)和艾克敌(spinosad)。

[0047] 可掺合入16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一中的有害生物控制剂的动物用外部寄生虫控制剂的实例包括拟除虫菊酯化合物、新烟碱类化合物、阿维菌素(avermectin)化合物、大环内酯化合物、苯基吡唑化合物、苯基吡咯化合物、有机磷化合物、氨基甲酸酯化合物、沙蚕毒素衍生物、有机氯化合物、苯甲酰脲化合物、保幼激素类似物、蜕皮激素类似物、刺糖菌素(spinosyn)化合物、环酯肽化合物、神经细胞钠通道阻断剂、杀虫性大环内酯、γ-氨基丁酸(GABA)拮抗物和兰诺定受体作用性化合物。更优选的外部寄生虫控制剂的具体实例包括伊维菌素(ivermectin)、塞拉菌素(selamectin)、莫西菌素(moxidectin)、多拉菌素(doramectin)、依普菌素(eprinomectin)、米尔倍霉素(milbemycin oxime)、马杜霉素(maduramycin)、吡虫啉(imidacloprid)、呋虫胺(dinotefuran)、烯啶虫胺(nitenpyram)、啶虫脒(acetamiprid)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、可尼丁(clothianidin)、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)、氟虫腈(fipronil)、乙虫清(ethiprole)、pyriprole、烯丙菊酯(allethrin)、d.d-T烯丙菊酯(d.d-T allethrin)、dI.d-T80烯丙菊酯(dI.d-T80allethrin)、除虫菊素(pyrethrins)、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、d.d-T80右旋炔丙菊酯(d.d-T80prarethrin)、胺菊酯(phthalthrin)、四氟苯菊酯(transfluthrine)、苄呋菊酯(resmethrin)、醚菊酯(etofenprox)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、除虫菊属提取物、增效醚(piperonylbutoxide)、协力灵222、协力灵500、吡丙醚(pyriproxyfene)、虱螨脲(lufenuron)、烯虫酯(methoprene)、乙螨唑(etoxazole)、避蚊胺(deet)、二嗪磷(diazinon)、杀螟硫磷(fenitrothion)、敌敌畏(dichlorvos)、丙硫磷(prothiofos)、敌百虫(trichlofon)、蝇毒磷(coumaphos)、马拉硫磷(malathion)、地亚农(dimpylate)、二溴磷(naled)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、畜蜱磷(cythioate)、恶虫酮(metoxadiazon)、甲萘威(carbaryl)、仲丁威(fenobucarb)、残杀威(propoxur)、除虫脲(diflubenzuron)、氟苯脲(teflubenzuron)、灭蝇胺(cyromazine)、杀铃脲(triflumuron)、八角油、双甲脒(amitraz)、氰氟虫腙(metaflumizone)和艾克敌(spinosad)。其更优选的实例包括伊维菌素(ivermectin)、吡虫啉(imidacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、啶虫脒(acetamiprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、可尼丁(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)和氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)。

[0048] 根据本发明的另一个方面，提供了用于控制有害生物的组合物，除上述成分以外，其还包含合适的农业和畜牧学可接受载体。该组合物可以配制成任意的合适剂型，例如，乳剂、液体制剂、混悬剂、可湿性粉剂、水可分散粒剂、可流动剂(flowables)、粉剂、DL粉剂、粒剂、微细颗粒剂(micro granule fine)、片剂、油剂、气雾剂、熏烟剂或微胶囊剂。这些剂型可以如在例如“Pesticide Science Society of Japan/Seyoho Kenkyukai(Special Committee on Agricultural Formulation and Application))”编写的，由日本植物保护协会(Japan Plant Protection Association)，1997年发行的“Noyaku Seizai Gaido(杀虫剂配方指南(Guide for Pesticide Formulation))”中所述那样产生。

[0049] 在本文中可用的载体包括固态载体、液态载体、气态载体、表面活性剂、分散剂和其他制剂用辅助剂。

[0050] 固态载体包括例如滑石、皂土、粘土、高岭土、硅藻土、蛭石、白炭墨和碳酸钙。

[0051] 液态载体包括例如醇类，如甲醇、正己醇和乙二醇；酮，如丙酮、甲乙酮和环己酮；脂族烃如正己烷、煤油(kerosine)和灯油(kerosene)；芳烃，如甲苯、二甲苯和甲基萘；醚，如二乙醚、二烷和四氢呋喃；酯，如乙酸乙酯；腈，如乙腈和异丁腈；酸酰胺，如二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺；植物油如大豆油和棉籽油；二甲基亚砜；和水。

[0052] 气态载体包括例如LPG、空气、氮、二氧化碳和二甲醚。

[0053] 可用于乳化、分散或铺展的表面活性剂或分散剂包括例如烷基硫酸酯、烷基(芳基)磺酸盐、聚氧化烯烷基(芳基)醚类、多元醇酯和木质素磺酸盐。

[0054] 可用于改善制剂特性的辅助剂包括例如羧甲基纤维素、阿拉伯树胶、聚乙二醇和硬脂酸钙。

[0055] 可以根据需要单独或组合地使用以上载体、表面活性剂、分散剂和辅助剂。

[0056] 不特别地限制本发明组合物中有效成分的含量，但是就总含量而言，它是0.1至99.9重量％，优选地0.2至80重量％。16-酮曲霉酰亚胺与其他有害生物控制剂之间的混合比可以在大范围内变动。通常，本发明的组合物含有0.1至80重量％的16-酮曲霉酰亚胺。

[0057] 在优选的实施方案中，进一步包含农业和畜牧学可接受载体的用于控制有害生物的组合物包括：

[0058] (1)可湿性粉剂形式的组合物，其包含0.1至80重量％的16-酮曲霉酰亚胺、作为其他有害生物控制剂的0.1至80重量％杀虫剂、0.6至30重量％的湿润剂和分散剂、和20至95重量％的增容剂，

[0059] (2)水可分散粒剂形式的组合物，其包含0.1至80重量％的16-酮曲霉酰亚胺、作为其他有害生物控制剂的0.1至80重量％杀虫剂、0.6至30重量％的湿润剂、分散剂和粘合剂、和20至95重量％的增容剂，

[0060] (3)可流动剂形式(flowable)的组合物，其包含0.1至80重量％的16-酮曲霉酰亚胺、作为其他有害生物控制剂的0.1至80重量％杀虫剂、5至40重量％的分散剂、增稠剂、防冻剂、防腐剂和消泡剂、和20至94重量％的水，

[0061] (4)乳剂形式的组合物，其包含0.1至80重量％的16-酮曲霉酰亚胺、作为其他有害生物控制剂的0.1至80重量％杀虫剂、1至30重量％的乳化剂和乳化稳定剂、和20至97重量％的有机溶剂，

[0062] (5)粉剂形式的组合物，其包含0.1至80重量％的16-酮曲霉酰亚胺、作为其他有害生物控制剂的0.1至80重量％杀虫剂和70至99.8重量％的增容剂，

[0063] (6)DL粉剂形式(低流动粉剂)的组合物，其包含0.1至80重量％的16-酮曲霉酰亚胺、作为其他有害生物控制剂的0.1至80重量％杀虫剂和70至99.8重量％的增容剂，[0064] (7)细微粒剂形式的组合物，其包含0.1至80重量％的16-酮曲霉酰亚胺、作为其他有害生物控制剂的0.1至80重量％杀虫剂、0.2至10重量％的溶剂或粘合剂和70至99.6重量％的增容剂，

[0065] (8)粒剂形式的组合物，其包含0.1至80重量％的16-酮曲霉酰亚胺、作为其他有害生物控制剂的0.1至80重量％杀虫剂、0.5至30重量％的造粒助剂(表面活性剂)和粘合剂、和20至98重量％的增容剂；以及

[0066] (9)微胶囊剂形式的组合物，其包含0.1至80重量％的16-酮曲霉酰亚胺、作为其他有害生物控制剂的0.1至80重量％杀虫剂、1至50重量％的包衣剂、乳化剂、分散剂和防腐剂，和20至98重量％的水。

[0067] 优选地，进一步包含农业和畜牧学可接受载体的用于控制有害生物的组合物是上述组合物(8)。

[0068] 适合动物中使用的用于控制有害生物的组合物可以配制成可接受作为外部寄生虫控制剂的多种剂型，例如，液体制剂、喷雾剂、泡沫制剂、片剂、粒剂、细粒剂(fine subtilae)、粉剂、胶囊剂、片剂、咀嚼制剂、注射剂、栓剂、乳膏剂、洗发剂、淋洗剂、树脂剂、熏蒸剂和毒饵剂。在它们当中，液体制剂是特别优选的。

[0069] 可用于制备适合动物中使用的用于控制有害生物的本发明组合物中的载体包括液态载体、固态载体、气态载体、表面活性剂、分散剂和其他制剂用辅助剂。

[0070] 液态载体包括例如醇类，如甲醇、乙醇、异丙醇、聚乙二醇、丙二醇、一缩二丙二醇、二缩三丙二醇和甘油；酮类，如丙酮和甲乙酮；芳烃类，如苄醇、苯、甲苯、二甲苯、乙苯和甲基萘；脂族烃类，如石蜡、正己烷、环己烷、煤油和灯油；醚类，如二甘醇单乙醚、二甘醇单甲醚、二异丙基醚、二乙醚、二烷和四氢呋喃；酯类，如碳酸异丙烯酯、乙酸乙酯、乙酸丁酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙酯和丙二醇脂肪酸酯；腈类，如乙腈和异丁腈；酰胺类，如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮；卤代烃类，如二氯甲烷、三氯乙烷和四氯化碳；动物油和植物油，如大豆油和棉籽油；二甲基亚砜、硅油、高级脂肪酸、甘油缩甲醛和水。

[0071] 固态载体包括例如极细粉和粘土颗粒如高岭土、粘土、硅藻土、皂土和酸性白粘土(acid white clay)、合成性含水氧化硅、滑石、陶瓷、其他无机矿物如透明石膏、石英、硫磺、活性炭、碳酸钙和水化二氧化硅、淀粉、乳糖，和合成性聚合物如氯乙烯聚合物与聚氨基甲酸酯。

[0072] 常规的乳化剂、分散剂、铺展剂、湿润剂、悬浮剂、防腐剂、推进剂等制剂用辅助剂可以进一步掺入该液态制剂中。另外，可以掺入常规的包衣膜形成剂。用于乳化、分散、铺展等的表面活性剂包括例如皂类、聚氧化烯烃烷基(芳基)醚类、聚氧化乙烯烷基烯丙基醚类、聚氧化乙烯脂肪酸酯、高级醇和烷基芳基磺酸盐。分散剂包括例如酪蛋白、明胶、多糖、木质素衍生物、糖类和合成的水溶性聚合物。铺展剂/湿润剂包括例如甘油和聚乙二醇。悬浮剂包括例如酪蛋白、明胶、羟丙基纤维素和阿拉伯树胶。稳定剂包括例如酚类抗氧化剂如BHT和BHA、胺类抗氧化剂如二苯胺和有机硫类抗氧化剂。防腐剂包括例如对羟苯甲酸甲酯、对羟苯甲酸乙酯、对羟苯甲酸丙酯和对羟苯甲酸丁酯。载体、表面活性剂、分散剂和辅助剂可以根据需要单独地使用或以两者或多者的组合使用中。也可以掺入香料、协同剂等。
有效成分在适合动物中使用的用于控制有害生物的组合物中的含量通常对于液态制剂是1至75重量％。

[0073] 可用于制备乳膏剂的载体包括例如非挥发性烃类如液体石蜡、羊毛脂、氢化脂肪和油、高级脂肪酸、脂肪酸酯、动物油和植物油、硅油和水。乳化剂、湿润剂、抗氧化剂、香料、硼砂和紫外线吸收剂可以根据需要单独地使用或以两者或多者的组合使用中。乳化剂包括例如脂肪酸失水山梨醇酯、聚氧化乙烯烷基醚类和脂肪酸聚氧化乙烯。有效成分在适合动物中使用的用于控制有害生物的组合物中的含量通常对于乳膏剂是0.5至70重量％。

[0074] 可以按照这样的方式使用胶囊剂、丸剂或片剂，从而本发明组合物中的有效成分划分成合适的小部分，将所述的小部分与起稀释作用的液体或载体如淀粉，乳糖，或滑石混合，进一步向其添加崩解剂如硬脂酸镁和/或粘合剂，并且根据需要，将混合物制成片剂。

[0075] 用于制备注射剂的载体应当制备为无菌溶液。该无菌溶液可以含有处在足以与血液等张的量的其他物质，例如，盐或葡萄糖。在本文中可用的载体包括有机溶剂，例如，酯类如甘油酯、苯甲酸苄酯、肉豆蔻酸异丙酯和丙二醇的脂肪酸衍生物、N-甲基吡咯烷酮和甘油缩甲醛。有效成分在适合动物中使用的用于控制有害生物的组合物中的含量通常对于注射剂是0.01至10重量％。

[0076] 可用于制备树脂剂的载体包括例如氯乙烯聚合物和聚氨基甲酸酯。增塑剂如苯二甲酸酯、己二酸酯和硬脂酸可以添加至这些基材。将本发明有效成分揉搓入基材后，将揉搓的产物例如通过注模法、挤出法或压模法成型。成型的产物也可以进一步适当地进行成型、切割以获得动物用耳标(eartag)或动物用杀虫项圈。

[0077] 可用于毒饵剂的载体包括饵料物质和引诱剂，例如，谷粉如小麦粉和玉米粉、淀粉如玉米淀粉和马铃薯淀粉、糖如砂糖、麦芽糖、蜂蜜、食物香料如甘油、洋葱香料和乳香料、动物性粉末如蛹粉和鱼粉，和多种信息素。有效成分在适合动物中使用的用于控制有害生物的组合物中的含量通常对于毒饵剂是0.0001至90重量％。

[0078] 在用于控制有害生物的本发明组合物中，可以采用这样的方法，其中制备了仅含有本发明组合物的第一有效成分即16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一作为有效成分的第一组合物和仅含有本发明组合物的第二有效成分即其他有害生物控制剂至少之一作为有效成分的第二组合物，并且在现场将这两种组合物混合在一起。

[0079] 根据本发明的另一个优选方面，提供了一种组合，其包含16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一和其他有害生物控制剂至少之一作为有效成分。

[0080] 在本发明的另一个优选的实施方案中，在所述组合中，将16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一作为含有至少一种所述物质为有效成分的第一组合物提供，并且将至少一种其他有害生物控制剂至少之一作为含有至少一种所述其他有害生物控制剂为有效成分的第二组合物提供。在这种情况下，就用于控制有害生物的以上组合物而言，使用合适的载体或辅助剂，第一和第二组合物可以处于任何想要的剂型。该组合也可以以药包(drug set)等形式提供。

[0081] 仍根据本发明的另一个方面，提供了用于保护有用植物或动物免受有害生物影响的方法，该方法包括同时或彼此分别地(优选各成分同时地)施加16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一和其他有害生物控制剂至少之一至待处理的区域。

[0082] 在这种方法中，“同时”施加包括这样的情况，其中16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一和其他有害生物控制剂至少之一在施加至待处理的区域之前混合在一起并且该混合物施加至目的区域。另一方面，“分别”施加包括这样的情况，其中在16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一和其他有害生物控制剂至少之一不事先混合在一起的情况下，16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一在施加其他有害生物控制剂至少之一之前施加，和这样的情况，其中在16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一和其他有害生物控制剂至少之一不事先混合在一起的情况下，16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一在施加其他有害生物控制剂至少之一之后施加。

[0083] 根据本发明的另一个方面，提供了用于保护有用植物免受有害生物影响的方法，该方法包括施加

[0084] (1)包含16-酮曲霉酰亚胺、其对映异构体、其混合物或其酸加成盐至少之一作为有效成分的第一组合物，和

[0085] (2)包含至少一种其他有害生物控制剂作为有效成分的第二组合物至待处理的区域。

[0086] 仍根据本发明的另一个方面，提供了用于保护有用植物或动物免受有害生物影响的方法，该方法包括用有效量的本发明组合物或组合本身或在稀释后处理目的有害生物、目的有用植物，或目的有用植物的种子、土壤或栽培载体，或目的动物，优选地是目的有用植物、目的有用植物的土壤或目的动物。

[0087] 根据本发明的再一个方面，提供了本发明的有害生物控制组合物或组合用于保护有用植物或动物免受有害生物影响的用途。

[0088] 用本发明的有害生物控制组合物处理目的有害生物、目的有用植物或目的有用植物的种子、土壤或栽培材料的优选方法包括散布处理法、水表面处理法、土壤处理法(如混合或灌注)、育苗箱处理法；表面处理法(涂敷法、撒粉涂敷法或覆盖法)或熏蒸处理法(注射入土壤后，在土壤被覆一层聚合物薄膜的密闭空间中进行处理)。更优选的是水表面处理法、土壤处理法、育苗箱处理法或表面处理法。

[0089] 在通过散布施加至植物前，施加所用的组合物的量就有效成分在本发明组合物中基于1000平方米栽培土地的量而言是0.1g至10kg，优选地1g至1kg。

[0090] 用于处理植物的种子、根、块茎、球茎和根状茎的方法包括例如浸没法、撒粉涂敷法(dust coating)、涂抹法、喷洒法、造粒法、包衣法(coating)和熏蒸法。

[0091] 浸没法是其中种子在化学品溶液中浸没的方法。撒粉涂敷法分成两种类型，即，其中粉状化学品黏附到干燥种子上的干撒粉涂敷法，和其中粉状化学品黏附到已经在水中略微浸渍的种子上的湿撒粉涂敷法。涂抹法是其中在混合器内部将悬浮的化学品涂布在种子表面上的方法。喷洒法是其中将悬浮的化学品喷洒到种子表面上的方法。造粒法是其中化学品与填料混合的方法，其中种子与所述填料一起造粒以形成具有给定大小和形状的丸粒。包衣法是其中将含化学品的薄膜包覆到种子上的方法。熏蒸法是其中种子用已经在密封容器内气化的化学品消毒的方法。

[0092] 使用本发明组合物的优选处理方法包括浸没法、撒粉涂敷法、涂抹法、喷洒法、造粒法和包衣法。

[0093] 除种子之外，本组合物还可以施加至从土壤萌发后或出芽后移栽的萌发植物和施加至幼植物。这些植物可以在移栽前因通过浸没法进行了全部或部分处理而受到保护。

[0094] 不特别地限制施加至植物种子的组合物的量，但是就有效成分在本发明组合物中基于100kg种子的量而言，它优选地是1g至10kg，更优选地是100g至1kg。

[0095] 不特别地限制用于施加本发明组合物至土壤的方法，但是优选地如下。

[0096] 此类方法的一个实例是其中将含有本发明组合物的粒剂施加至土壤中或土壤上的方法。特别优选的土壤施加方法包括散布法、条施法、沟施法和栽植孔施加法。

[0097] 用通过在水中乳化或溶解本发明组合物所制备的溶液灌注土壤也是一种有利的土壤施加方法。

[0098] 其他优选的土壤施加方法的实例包括施加至用于生产蔬菜和有花植物的营养液栽培系统如水栽培法和固态介质培养栽培法(例如砂栽培法、NFT(营养薄膜技术)或岩棉栽培法)中的营养液内和施加至用于培育稻籽苗的育苗箱(苗床土壤混合法)。下述方法也可以适用，其中本发明的组合物可以直接施加至含有蛭石的人工栽培土壤和含有育苗用人工垫料的固体培养基。

[0099] 不特别地限制施加至水表面、育苗箱或土壤的本发明组合物的量，但是就有效成分基于1000平方米栽培土地的量而言，它优选地是0.1g至10kg，优选地是1g至1kg。

[0100] 用于施加本发明的组合物或组合至目的动物的优选方法包括口服或注射施用到目的动物的身体中，施用到目的动物的全部或部分体表上、覆盖外部寄生虫预计会侵入、寄生或迁移的场所和施加至动物饲养房。

[0101] 本发明的组合物或组合可以原样地使用，或备选地可以用水、液态载体、市售的洗发剂、淋洗液、饲料、动物饲养房用衬垫物等稀释。实施例

[0102] 本发明进一步由不意图限制本发明的以下实施例说明。

[0103] 制剂实施例

[0104] 制剂实施例1[可湿性粉剂]

[0105]

[0106] 将以上成分均匀地混合在一起，并且研磨该混合物以制备可湿性粉剂。

[0107] 制剂实施例2[水可分散粒剂]

[0108]

[0109] 将以上成分均匀地研磨并且均匀地混合在一起。将水添加至该混合物，继而彻底揉搓。随后，将揉搓的产物造粒并干燥以制备水可分散粒剂。

[0110] 制剂实施例3[悬浮剂(floables)]

[0111]

[0112] 将全部以上成分除1％黄原胶水溶液和合适量的水之外预混合在一起，并且随后通过湿磨机研磨该混合物。随后，将1％黄原胶水溶液和剩余的水添加至研磨的产物以制备100wt％悬浮剂。

[0113] 制剂实施例4[乳剂]

[0114]

[0115] 将以上成分均匀地混合在一起并且溶解以制备乳剂。

[0116] 制剂实施例5[粉剂]

[0117]

[0118] 将以上成分均匀地混合在一起以制备粉剂。

[0119] 制剂实施例6[DL粉剂]

[0120]

[0121] 将以上成分均匀地混合在一起以制备DL粉剂。

[0122] 制剂实施例7[微细粒剂]

[0123]

[0124] 将以上成分均匀地混合在一起以制备微粒剂。

[0125] 制剂实施例8[粒剂]

[0126]

[0127] 将以上成分均匀地研磨并且均匀地混合在一起。将水添加至该混合物，继而彻底揉搓。随后，将揉搓的产物造粒并干燥以制备粒剂。

[0128] 制剂实施例9[微胶囊剂]

[0129]

[0130] 将以上成分通过界面聚合法聚合以在16-酮曲霉酰亚胺颗粒和吡虫啉颗粒的表面上形成氨基甲酸酯树脂薄膜并且因而制备出微胶囊剂。

[0131] 制剂实施例10[粒剂]

[0132]

[0133] 将以上成分均匀地研磨并且均匀地混合在一起。将水添加至该混合物，继而彻底揉搓。随后，将揉搓的产物造粒并干燥以制备粒剂。

[0134] 制剂实施例11[液体滴剂]

[0135]

[0136] 将以上成分均匀地混合在一起以制备液体滴剂。

[0137] 试验实施例

[0138] <土壤灌注处理试验>

[0139] 试验实施例1：灰飞虱(Laodelphax striatellus)土壤灌注处理试验通过土壤灌注法施加调节至预定浓度的试验溶液(10％丙酮水溶液)至盆钵中的稻籽苗。允许稻籽苗维持3日。释放第二龄期幼虫并且随后允许它们在恒温室中维持(明亮时间16小时-黑暗时间8小时)(25℃)。释放后3日，观察幼虫的存活或死亡，并且通过以下等式计算幼虫的死亡率。重复该试验。

[0140] 死亡率(％)＝{死幼虫数目/(存活幼虫数目+死幼虫数目)}x100

[0141] 另外，通过以下Colby式计算不显示协同效应的理论值，并且在表2中显示结果。

[0142] Colby式：理论值(％)＝100-(AxB)/100

[0143] 其中A：100-(仅用16-酮曲霉酰亚胺进行处理时的死亡率)；并且

[0144] B：100-(仅用吡虫啉(imidacloprid)、呋虫胺(dinotefuran)或氟虫腈(fipronil)中每一者进行处理时的死亡率)

[0145] 用于确定协同效应的方法

[0146] 当掺合物针对灰飞虱的杀虫效果(下表1)超过在表2中显示的由Colby式计算的理论值时，确定该掺合物具有协同效应。

[0147] 全部测试的掺合物具有超过理论值的死亡率，表明它们具有协同效应。

[0148] [表1]

[0149] 表1：单一药剂和掺合物针对灰飞虱的死亡率(％)

[0150]

[0151] [表2]

[0152] 表2：由Colby式计算的理论值(％)

[0153]

[0154]

[0155] <叶处理试验>

[0156] 试验实施例2：针对灰飞虱的叶处理试验

[0157] 调节至预定浓度的试验溶液(10％丙酮水溶液)用于对盆钵中稻籽苗的叶处理。随后晾干稻籽苗，并且释放第二龄期幼虫并且随后允许它们在恒温室中维持(明亮时间16小时-黑暗时间8小时)(25℃)。释放后3日，观察幼虫的存活或死亡，并且通过以下等式计算幼虫的死亡率。重复该试验。

[0158] 死亡率(％)＝{死幼虫数目/(存活幼虫数目+死幼虫数目)}x100

[0159] 另外，通过以下Colby式计算不显示协同效应的理论值，并且在表4中显示结果。

[0160] Colby式：理论值(％)＝100-(AxB)/100

[0161] 其中A：100-(仅用16-酮曲霉酰亚胺进行处理时的死亡率)；并且

[0162] B：100-(仅用吡虫啉(imidacloprid)、可尼丁(clothianidin)或氟虫腈(fipronil)中每一者进行处理时的死亡率)

[0163] [0091]用于确定协同效应的方法

[0164] 当掺合物针对灰飞虱的杀虫效果(下表3)超过在表4中显示的由Colby式计算的理论值时，确定该掺合物具有协同效应。

[0165] 全部测试的掺合物具有超过理论值的死亡率，表明它们具有协同效应。

[0166] [表3]

[0167] 表3：单一药剂和掺合物针对灰飞虱的死亡率(％)

[0168]

[0169] [表4]

[0170] 表4：由Colby式计算的理论值(％)

[0171]

[0172] 试验实施例3：针对棉蚜的叶处理试验

[0173] 将调节至预定浓度的试验溶液(50％丙酮水溶液；添加0.05％吐温20)施加至从盆钵中培育的黄瓜切下的具有2.0em直径的叶盘。随后晾干叶盘，并且释放第一龄期幼虫并且随后允许它们在恒温室中维持(明亮时间16小时-黑暗时间8小时)(25℃)。释放后3日，观察幼虫的存活或死亡，并且通过以下等式计算幼虫的死亡率，并且结果在下表5中显示。

[0174] 死亡率(％)＝{死幼虫数目/(存活幼虫数目+死幼虫数目)}x100

[0175] 另外，通过以下Colby式计算不显示协同效应的理论值，并且在表6中显示结果。

[0176] Colby式：理论值(％)＝100-(AxB)/100

[0177] 其中A：100-(仅用16-酮曲霉酰亚胺进行处理时的死亡率)；并且

[0178] B：100-(仅用由日本专利号4015182中所述式(I)代表的化合物进行处理时的死亡率，在所述式(I)中Het1代表3-吡啶基；R1代表羟基；R2和R3均代表环丙基羰基氧基；并且R4代表羟基)

[0179] 用于确定协同效应的方法

[0180] 当掺合物针对棉蚜的杀虫效果(下表5)超过在表6中显示的由Colby式计算的理论值时，确定该掺合物具有协同效应。

[0181] 全部测试的掺合物具有超过理论值的死亡率，表明它们具有协同效应。

[0182] [表5]

[0183] 表5：单一药剂和掺合物针对棉蚜的死亡率(％)

[0184]

[0185] [表6]

[0186] 表6：由Colby式计算的理论值(％)

[0187]

[0188] 试验实施例4：针对褐飞虱(吡虫啉低敏感虫株)的叶处理试验

[0189] 通过叶处理法施加调节至预定浓度的试验溶液(50％丙酮水溶液)至盆钵中的稻籽苗进行叶处理。在施加后，释放第二龄期幼虫，并且随后允许稻籽苗在恒温室中维持(明亮时间16小时-黑暗时间8小时)(25℃)。释放后6日，观察幼虫的存活或死亡，并且通过以下等式计算幼虫的死亡率。重复该试验。

[0190] 死亡率(％)＝{死幼虫数目/(存活幼虫数目+死幼虫数目)}x100

[0191] 为了比较，以如上所述的相同方式实施一个试验，除了使用对吡虫啉(imidacloprid)高度敏感的褐飞虱虫株之外。结果在表8中显示。如表7中所示，对于
16-酮曲霉酰亚胺，对吡虫啉低敏感的褐飞虱虫株的死亡率与下表8中所示的对吡虫啉高度敏感的褐飞虱虫株的死亡率相同，并且因此期望通过掺合16-酮曲霉酰亚胺与吡虫啉实现针对吡虫啉抗性褐飞虱的高度杀虫效果。

[0192] 就试验害虫的来源而言，对吡虫啉低敏感的褐飞虱是2007年在熊本县户外收集的昆虫，并且对吡虫啉敏感的褐飞虱是在鹿儿岛县收集并随后进行室内连续饲养的昆虫。

[0193] [表7]

[0194] 表7：16-酮曲霉酰亚胺和吡虫啉针对吡虫啉低敏感的褐飞虱的杀虫效果[0195]

[0196] [表8]

[0197] 表8：16-酮曲霉酰亚胺和吡虫啉针对吡虫啉敏感的褐飞虱的杀虫效果

[0198]

[0199] 试验实施例5：针对长角血蜱(Haemaphysalis longicornis)的杀蜱效果[0200] 调节至预定浓度的丙酮溶液(30μl)置于4mL体积的玻璃小瓶中。将小瓶置于摇床上，并且在小瓶内壁上制备该化合物的干燥薄膜。将小瓶干燥24小时或更长时间。在小瓶中释放幼虫(10只或更多只)，并且盖上小瓶。随后将小瓶静置于恒温室中维持(25℃，湿度85％，完全黑暗的条件)。释放后2日，观察幼虫的存活或死亡，并且通过以下等式计算幼虫的死亡率。结果在下表9和表10中显示。重复该试验。

[0201] 死亡率(％)＝{死幼虫数目/(存活幼虫数目+死幼虫数目)}x100

[0202] 另外，通过以下Colby式计算不显示协同效应的理论值，并且在表11和表12中显示结果。

[0203] Colby式：理论值(％)＝100-(AxB)/100

[0204] 其中A：100-(仅用16-酮曲霉酰亚胺进行处理时的死亡率)；并且

[0205] B：100-(仅用吡虫啉、噻虫胺(Chlothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、啶虫脒(acetamiprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)或伊维菌素(ivermectin)中每一者进行处理时的死亡率)

[0206] 用于确定协同效应的方法

[0207] 当掺合物针对长角血蜱的杀蜱效果(下表9和表10)超过在表11和表12中显示的由Colby式计算的理论值时，确定该掺合物具有协同效应。

[0208] 全部测试的掺合物具有超过理论值的死亡率，表明它们具有协同效应。

[0209] [表9]

[0210] 表9：单一药剂和掺合物针对长角血蜱的死亡率(％)

[0211]

[0212] [表10]

[0213] 表10单一药剂和掺合物针对长角血蜱的死亡率(％)

[0214]

[0215] [表11]

[0216] 表11：由Colby式计算的理论值(％)

[0217]

[0218]

[0219] [表12]

[0220] 表12：由Colby式计算的理论值(％)

[0221]

[0222] 试验实施例6：针对小鼠体表上长角血蜱的杀蜱效果

[0223] 剪去小鼠(ICR，雄性，5周龄)背部的皮肤被毛直径约2cm，并且将切至高度约1.5cm的15-mL聚苯乙烯锥形管用速效粘合剂粘合至小鼠的体表。将乙醇调节的试验溶液(20μl)滴到粘贴的管内部的小鼠体表上。在彻底干燥后，在该管内部释放幼虫(10只或更多只)，并且盖上该管。释放后3日，观察幼虫的存活或死亡，并且通过以下等式计算幼虫的死亡率。结果在表13中显示。重复该试验六次。

[0224] 死亡率(％)＝{死幼虫数目/(存活幼虫数目+死幼虫数目)}x100

[0225] 另外，通过以下Colby式计算不显示协同效应的理论值，并且在表14中显示结果。

[0226] Colby式：理论值(％)＝100-(AxB)/100

[0227] 其中A：100-(仅用16-酮曲霉酰亚胺进行处理时的死亡率)；并且

[0228] B：100-(仅用吡虫啉进行处理时的死亡率)

[0229] 用于确定协同效应的方法

[0230] 当掺合物针对长角血蜱的杀蜱效果(下表13)超过在表14中显示的由Colby式计算的理论值时，确定该掺合物具有协同效应。

[0231] 测试的掺合物具有超过理论值的死亡率，表明它们具有协同效应。

[0232] [表13]

[0233] 表13单一药剂和掺合物针对长角血蜱的死亡率(％)

[0234]

[0235] [表14]

[0236] 表14由Colby式计算的理论值(％)

[0237]

[0238] 参考试验实施例

[0239] <16-酮曲霉酰亚胺单一药剂的浸根处理试验>

[0240] 参考试验实施例1：针对灰飞虱的杀虫效果

[0241] 调节至预定浓度的试验溶液(10％丙酮水溶液)施加至水栽培法中的小麦籽苗根部。从该根部吸收试验溶液3日后，释放10只第二龄期幼虫，并且随后允许小麦籽苗在恒温室中维持(明亮时间16小时-黑暗时间8小时)(25℃)。释放后3日，观察幼虫的存活或死亡，并且通过以下等式计算幼虫的死亡率。重复该试验。

[0242] 死亡率(％)＝{死幼虫数目/(存活幼虫数目+死幼虫数目)}x100

[0243] 如从表15显而易见，16-酮曲霉酰亚胺的全身性杀虫活性比对照化合物曲霉麻痹碱A(Asperparaline A)高得多。

[0244] 根据The Journal of Antibiotics，1997，50(10)，840-846中所述的方法获得本试验中所用的16-酮曲霉酰亚胺和曲霉麻痹碱A。这对于以下试验实施例也是如此。

[0245] [表15]

[0246] 表15：试验化学化合物的每个量的死亡率(％)

[0247]试验化学化合物的量(μg/籽苗)
试验化学化合物 0.5
16-酮曲霉酰亚胺 100
曲霉麻痹碱A 0

[0248] 参考试验实施例2：针对赤须盲蝽(Trigonotylus caelestialium)的杀虫效果[0249] 调节至预定浓度的试验溶液(10％丙酮水溶液)施加至水栽培中的小麦籽苗根部。从该根部吸收试验溶液3日后，释放第二龄期幼虫，并且随后允许小麦籽苗在恒温室中维持(明亮时间16小时-黑暗时间8小时)(25℃)。释放后3日，观察幼虫的存活或死亡，并且以与参考实施例1中相同的方式计算幼虫的死亡率。重复该试验。如从下表16显而易见，16-酮曲霉酰亚胺显示针对赤须盲蝽的全身性杀虫活性。

[0250] <16-酮曲霉酰亚胺单一药剂的土壤灌注处理试验>

[0251] 参考试验实施例3：针对褐飞虱的杀虫效果

[0252] 通过土壤灌注法施加调节至预定浓度的试验溶液(10％丙酮水溶液)至盆钵中的稻籽苗。允许稻籽苗维持3日。释放第二龄期幼虫，并且随后允许稻籽苗在恒温室中维持(明亮时间16小时-黑暗时间8小时)(25℃)。释放后3日，观察幼虫的存活或死亡，并且以与参考试验实施例1中相同的方式计算幼虫的死亡率。重复该试验。如从下表17显而易见，16-酮曲霉酰亚胺显示针对褐飞虱的全身性杀虫活性。

[0253] 参考试验实施例4：针对白背飞虱的杀虫效果

[0254] 以与参考试验实施例3中相同的方式计算白背飞虱第二龄期幼虫的死亡率。如从下表17显而易见，16-酮曲霉酰亚胺显示针对白背飞虱的全身性杀虫活性。

[0255] 参考试验实施例5：针对黑尾叶蝉的杀虫效果

[0256] 以与参考实施例3中相同的方式计算第二龄期幼虫的死亡率。如从下表17显而易见，16-酮曲霉酰亚胺显示针对黑尾叶蝉的全身性杀虫活性。

[0257] 参考试验实施例6：针对西花蓟马的杀虫效果

[0258] 通过土壤灌注法施加调节至预定浓度的试验溶液(10％丙酮水溶液)至钵栽培中的黄瓜籽苗。允许黄瓜籽苗维持4日。随后从黄瓜籽苗切下具有直径2.8cm的叶盘，并且释放第一龄期幼虫。随后允许叶盘在恒温室中维持(明亮时间16小时-黑暗时间8小时)(25℃)。释放后6日，观察幼虫的存活或死亡，并且以与参考试验实施例1中相同的方式计算幼虫的死亡率。重复该试验。如从下表17显而易见，16-酮曲霉酰亚胺显示针对西花蓟马的全身性杀虫活性。

[0259] <16-酮曲霉酰亚胺单一药剂用于控制食叶昆虫的施加试验>

[0260] 参考试验实施例7：针对白背飞虱的杀虫效果

[0261] 施加调节至预定浓度的试验溶液(10％丙酮水溶液)至盆栽培中的稻籽苗。随后晾干稻籽苗，且释放第二龄期幼虫，并且随后允许稻籽苗在恒温室中维持(明亮时间16小时-黑暗时间8小时)(25℃)。释放后3日，观察幼虫的存活或死亡，并且以与参考试验实施例1中相同的方式计算幼虫的死亡率。重复该试验。如从下表18显而易见，16-酮曲霉

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