专利汇可以提供一种大环内酯类药物的细颗粒及其制备方法专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 涉一种大环内酯类药物的细颗粒及其制备方法,其制备方法为:将大环内酯类药物包衣于空白丸芯,然后继续包隔离衣层、掩味层等,制得具有掩味或/和缓释、肠溶的细颗粒,该细颗粒粒径为0.10?0.40mm,经过优选粒径在0.12?0.25mm范围内,该细颗粒可以与矫味剂、助悬剂、 润滑剂 等制得制备干混悬剂、混悬液、胶囊剂、缓释制剂等,极大改善大环内酯类药物制剂口味的不佳的现况。,下面是一种大环内酯类药物的细颗粒及其制备方法专利的具体信息内容。
1.一种含有大环内酯类药物的口服包衣细颗粒,其特征在于,所述细颗粒由含药微丸和包衣层组成,其中含药微丸由空白丸芯、活性成分、粘合剂、抗粘剂制备而成,各组分的重量百分比如下:10~50%的活性成分、30~70%的空白丸芯、5~10%的粘合剂、1%~5%抗粘剂、包衣层材料10~30%。
2.根据权利要求1所述的口服包衣细颗粒,其特征在于,所述细颗粒由含药微丸和包衣层组成,其中含药微丸由空白丸芯、活性成分、粘合剂、抗粘剂制备而成,优化的各组分的重量百分比如下:10~40%的活性成分、30~50%的空白丸芯、5~10%的粘合剂、1%~5%抗粘剂、包衣层材料10~30%。
3.根据权利要求1所述的口服包衣细颗粒,其特征在于,该细颗粒的粒径为0.10-
0.40mm,优选的粒径在0.12-0.25mm。
4.根据权利要求1所述的细颗粒,其特征在于:
所述药物活性成分为大环内酯类药物,选自阿奇霉素、红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、克拉霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、乙酰吉他霉素、罗红霉素、琥乙红霉中任一种,并不限于上述大环内酯类药物,
所述空白丸芯为蔗糖微丸、微晶纤维微丸、淀粉微丸、二氧化硅微丸、乳糖-微晶纤维素微丸、蔗糖-淀粉微丸中一种或一种以上,并不限于上述空白丸芯。
所述粘合剂为羟丙甲纤维素、聚丙烯酸树酯、羟丙基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠中的一种或一种以上,并不限于上述粘合剂,
所述抗粘剂为滑石粉、微粉硅胶中任一种,并不限于上述抗粘剂,
所述包衣层材料为甲基纤维素、羟丙基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚丙烯酸树脂IV、尤特奇EPO、尤特奇E100、滑石粉、柠檬酸三乙酯中的一种或一种以上,并不限于上述包衣材料。
5.根据权利要求1所述的细颗粒,其特征在于:该细颗粒由含药微丸和包衣层组成,其中,含药微丸组方:蔗糖空白丸芯200g,罗红霉素100g,羟丙甲纤维素35g,滑石粉5g;包衣层由隔离层和掩味层组成,其中,隔离层:羟丙甲纤维素20g,滑石粉5g,其中,掩味层:聚丙烯酸树脂IV 50g,滑石粉6g,
或者,
该细颗粒由含药微丸和包衣层组成,其中,含药微丸组方:微晶纤维素空白丸芯200g,林可霉素150g,聚维酮20g,滑石粉5g;包衣层由隔离层和掩味层组成,其中,隔离层:羟丙甲纤维素20g,滑石粉5g,其中,掩味层:50g尤特奇RS100,柠檬酸三乙酯5g,滑石粉5g,或者,
该细颗粒由含药微丸和包衣层组成,其中,含药微丸组方:微晶纤维素空白丸芯300g,克拉霉素250g,羟丙纤维素60g,滑石粉12g,其中,隔离层:羟丙甲纤维素25g,滑石粉5g,其中,肠溶层:80g尤特奇L100-55,柠檬酸三乙酯8g,滑石粉5g。
6.根据权利要求1-4所述的任一细颗粒,其特征在于,所述细颗粒可以与矫味剂、助悬剂、润滑剂、防腐剂等制备成干混悬剂、混悬液、胶囊剂、缓释制剂。
7.权利要求1所述的细颗粒的制备方法,包括以下步骤:
①空白丸芯:使用0.10mm的空白小丸(过150目筛),作为母核;
②药液制备:将粘合剂和适量溶剂介质搅拌均匀,加入活性成分、抗粘剂等,搅拌均匀,得药液;
③含药微丸制备:按重量比将空白丸心,置于包衣机中,将药液包衣于母核上,上药完毕,烘干;
④细颗粒制备:将近圆形含药微丸进行包衣,烘干,可通过60-120目筛。
8.权利要求1所述的细颗粒的制备方法,包括以下步骤:
(1)罗红霉素含药微丸制备:
药液制备过程:在搅拌下向70%乙醇2000mL中加入羟丙甲纤维素35.0g,溶解至澄清,加入罗红霉素100g,继续搅拌1h,加入滑石粉5g,搅拌15min,得含药液,含药微丸制备:取空白糖丸丸芯200g投入离心造粒包衣机中,设置转盘转速为200r-
300r/min、鼓风频率为5Hz-50Hz、进风温度为40℃-60℃、蠕动泵泵入药液速度为5r-15r/min、喷枪喷嘴直径为0.8mm、雾化压力设置为0.01MPa-0.05MPa、打开蠕动泵进行泵液至包衣结束,含药丸芯继续转动10min-30min后取出,置于鼓风干燥箱中50℃放置2-6h,取出,过筛,检验合格即得含药微丸。
(2)罗红霉素细颗粒的制备
A.含药微丸包隔离层
隔离层溶液制备:搅拌状态下向纯化水400mL中加入羟丙甲纤维素20g溶解至澄清后、再加入滑石粉5g,搅拌均匀备用,
隔离层制备:含药微丸投入高效包衣机中,设置喷枪喷嘴直径为1.0mm、喷枪雾化压力为1.4bar-2.0bar、针阀压力为4.0bar、调节进风温度40-60℃、出风温度30-50℃、主机转速
10-25r/min、进风风量500-800m3/h、出风风量1000-2900m3/h、锅内负压约为-0.1KPa、待物料温度至30-45℃、调节蠕动泵泵液速度包隔离层溶液,泵液速度为5r/min-25r/min至包隔离衣溶液结束,取出,50℃干燥2h-6h,取出,过筛,检验合格后即得,
B.隔离微丸包掩味层
掩味层溶液制备:取50g聚丙烯酸树脂IV,加入400mL的95%乙醇溶液,溶解至澄清,加入6g滑石粉,搅拌均匀,制成掩味层包衣液,
掩味层制备:取含药微丸(含隔离层)投入高效包衣机中,设置喷枪喷嘴直径为1.0mm、喷枪雾化压力为1.4bar-2.0bar、针阀压力为4.0bar、调节进风温度40-60℃、出风温度30-
50℃、主机转速10-25r/min、进风风量500-800m3/h、出风风量1000-2900m3/h、锅内负压约为-0.1KPa、待物料温度至30-45℃、调节蠕动泵泵液速度包掩味层溶液,泵液速度为5r/min-25r/min至包隔离衣溶液结束,取出,50℃干燥2h-6h,取出,过80目和120目筛,检验合格后即得罗红霉素细颗粒。
9.权利要求1所述的细颗粒的制备方法,包括以下步骤:
(1)林可霉素含药微丸制备过程
药液制备过程:在搅拌下向60%乙醇2000mL中加入聚维酮20.0g,溶解至澄清,加入林可霉素150g,继续搅拌1h,加入滑石粉5g,搅拌15min,得含药液,
含药微丸制备:取微晶纤维素空白丸芯200g,投入流化床包衣机,采用底喷雾化包衣对空白丸芯进行上药,设置鼓风频率为15Hz-25Hz、进风温度为40℃-60℃、喷枪喷嘴直径为
1.0mm、雾化压力设置为0.15MPa-0.20MPa、蠕动泵泵液速度为3r-15r/min、待物料温度至
30-50℃、打开蠕动泵进行泵液,上药溶液包衣完成后,停止蠕动泵泵液,继续流化10min-
30min后取出,置于鼓风干燥箱中50℃放置2-6h,取出,过筛,检验合格即得含药丸芯,(2)林可霉素细颗粒的制备
A.含药微丸包隔离层
隔离层溶液制备:搅拌状态下向纯化水400mL中加入羟丙甲纤维素20g,溶解至澄清,加入滑石粉5g,搅拌均匀,
隔离层制备:采用流化床包衣机底喷雾化包衣对含药丸芯进行隔离包衣,取处方量的含药丸芯投入流化床包衣机中,设置鼓风频率为15Hz-25Hz,进风温度为40℃-50℃,喷枪喷嘴直径为1.0mm,雾化压力设置为0.15MPa-0.20MPa,蠕动泵泵液速度为3r-15r/min,待物料温度至40℃,打开蠕动泵进行泵液,上药溶液包衣完成后,停止蠕动泵泵液,继续流化
10min-30min后取出,置于鼓风干燥箱中50℃放置2h-6h,取出,过筛,检验合格即得隔离微丸,
B.隔离微丸包缓释层
缓释层溶液制备:取50g尤特奇RS100,柠檬酸三乙酯5g,加入400mL的90%乙醇溶液,溶解至澄清,加入滑石粉5g,制成缓释层包衣液,
缓释层制备:将含药微丸(含隔离层)投入流化床包衣机中,设置鼓风频率为15Hz-
25Hz,进风温度为40℃-50℃,喷枪喷嘴直径为1.0mm,雾化压力设置为0.15MPa-0.20MPa,蠕动泵泵液速度为3r-15r/min,待物料温度至40℃,打开蠕动泵进行泵液,上药溶液包衣完成后,停止蠕动泵泵液,继续流化10min-30min后取出,置于鼓风干燥箱中50℃放置2h-6h,取出,过75目和115目筛,检验合格即得缓释细颗粒。
10.权利要求1所述的细颗粒的制备方法,包括以下步骤:
(1)克拉霉素含药微丸制备过程
药液制备过程:在搅拌下向60%乙醇2000mL中加入羟丙纤维素50.0g,溶解至澄清,加入克拉霉素250g,继续搅拌1h,加入滑石粉10g,搅拌15min,得含药液,
含药微丸制备:取微晶纤维素空白丸芯300g,投入流化床包衣机,采用流化床包衣机侧喷雾化包衣对空白丸芯进行上药,设置转盘转速100-200r/min、狭缝宽度为2-5mm、鼓风频率为15Hz-25Hz、进风温度为40℃-60℃、喷枪喷嘴直径为1.0mm、雾化压力设置为0.15MPa-
0.20MPa、蠕动泵泵液速度为3r-15r/min、打开蠕动泵进行泵液,待空白丸芯和辅料粘合完毕后,停止蠕动泵泵液,继续转动10min后取出,置于鼓风干燥箱中50℃放置2-6h,取出,过筛,检验合格即得含药丸芯,
(2)克拉霉素细颗粒的制备
A.含药微丸包隔离层
隔离层溶液制备:搅拌状态下向纯化水500mL中加入羟丙甲纤维素25g溶解至澄清后,再滑石粉5g,搅拌均匀备用,
隔离层制备:采用流化床包衣机底喷雾化包衣对含药丸芯进行隔离包衣,取处方量的含药丸芯投入流化床包衣机中,设置鼓风频率为15Hz-25Hz,进风温度为40℃-50℃,喷枪喷嘴直径为1.0mm,雾化压力设置为0.15MPa-0.20MPa,蠕动泵泵液速度为3r-15r/min,待物料温度至40℃,打开蠕动泵进行泵液,上药溶液包衣完成后,停止蠕动泵泵液,继续流化
10min-30min后取出,置于鼓风干燥箱中50℃放置2h-6h,取出,过筛,检验合格即得隔离微丸,
B.隔离微丸包肠溶层
肠溶层溶液制备:取80g尤特奇L100-55,柠檬酸三乙酯8g,加入1000mL的95%乙醇溶液,溶解至澄清,加入滑石粉5g,制成肠溶层包衣液。
肠溶层制备:将含药微丸(含隔离层)投入流化床包衣机中,设置鼓风频率为15Hz-
25Hz,进风温度为40℃-50℃,喷枪喷嘴直径为1.0mm,雾化压力设置为0.15MPa-0.20MPa,蠕动泵泵液速度为3r-15r/min,待物料温度至40℃,打开蠕动泵进行泵液,上药溶液包衣完成后,停止蠕动泵泵液,继续流化10min-30min后取出,置于鼓风干燥箱中50℃放置2h-6h,取出,过75目和110目筛,检验合格即得肠溶细颗粒。
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