作为杀虫剂的异噁唑啉衍生物
阅读：1023发布：2021-02-12
专利汇可以提供作为杀虫剂的异噁唑啉衍生物专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 涉及化学式(I)的化合物：其中P是P1、P2，杂环基或由一至五个Z取代的杂环基；并且其中A1、A2、A3、A4、G1、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R17、R18、R19和R20是如在 权利要求 1中所定义的；或其一种盐或N- 氧 化物。此外，本发明涉及用于制备具有化学式(I)的化合物的方法以及中间产物，涉及包含这些化学式(I)的化合物的杀昆虫、杀螨、杀 线虫 以及杀软体动物的多种组合物并且涉及使用这些化学式(I)的化合物控制昆虫、螨、线虫以及软体动物 害虫 的方法。，下面是作为杀虫剂的异噁唑啉衍生物专利的具体信息内容。
1.一种化学式(I)的化合物
其中
P是P1或P2；
1 7 2 3 4
A是C-R ，A是C-H，A 是C-H和A 是C-H；
1
G是氧；
1
R是氢、甲基、乙基、甲基羰基-或甲氧基羰基-；
2 8 9
R是C1-C8烷基或由一至五个R 取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由一至五个R 取
10
代的C3-C10环烷基、苯基-C1-C4亚烷基-或其中该苯基部分是由一至五个R 取代的苯
10
基-C1-C4亚烷基-、吡啶基-C1-C4亚烷基-或其中该吡啶基部分是由一至四个R 取代的吡
10
啶基-C1-C4亚烷基-、氧杂环丁基或由一至五个R 取代的氧杂环丁基、硫杂环丁基或由一
10 10
至五个R 取代的硫杂环丁基、氧代-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的氧代-硫杂环丁
10
基、或二氧代-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的二氧代-硫杂环丁基；
3
R是氯二氟甲基或三氟甲基；
4 11
R是芳基或由一至五个R 取代的芳基；
5
R是氢；
6 12
R是C1-C8烷基或由一至五个R 取代的C1-C8烷基、苯基-亚甲基-或其中该苯基部分
14
由一至五个R 取代的苯基-亚甲基-、C1-C4烷氧基羰基-、C1-C4链烯氧基羰基-、C1-C4炔
16
氧基羰基-、苄氧基羰基-或者其中苄基任选被一至五个R 取代的苄氧基羰基-；
7
每个R独立地是卤素或C1-C8烷基；
8
每个R独立地是卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、巯基、C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8烷基磺酰基-，或C1-C8卤代烷基磺酰基-；
9
每个R独立地是卤素、C1-C8烷基、C1-C8链烯基、C1-C8炔基、C1-C8烷基-O-N＝、C1-C8卤烷基-O-N＝、C1-C8烷氧基或C1-C8烷氧基羰基；
10
每个R 独立地是卤素、氰基、硝基、氧代、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8氰基烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、C3-C10环烷基、C3-C10环烷基-C1-C4亚烷基、羟基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、巯基、C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8烷基磺酰基-、C1-C8卤代烷基磺酰基-、C1-C8烷氨基磺酰基、(C1-C8烷基)2氨基磺酰基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰
15 15
基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R 取代的杂环基、芳基-C1-C4
15
亚烷基或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳基-C1-C4亚烷基、杂环基-C1-C4亚烷
15
基或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的杂环基-C1-C4亚烷基、芳氧基或由一至五
15 15
个R 取代的芳氧基、芳氧基-C1-C4亚烷基或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳氧基-C1-C4亚烷基；
11 14
每个R 与R 独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、羟基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、巯基、C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8烷基磺酰基-、C1-C8卤代烷基磺酰基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、芳基或由一
15 15
至五个R 取代的芳基、或杂环基或由一至五个R 取代的杂环基；
12
每个R 独立地是卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、巯基、C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8烷基磺酰基-，或C1-C8卤代烷基磺酰基-；
15
每个R 独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基-或C1-C4卤代烷氧基-；
16
每个R 独立地是卤素、氰基、甲酰基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基或C3-C6环烷基；
17 18
R 与R 是氢；
19 8
R 是氢、NH2、羟基、C1-C12烷氧基或由一至五个R 取代的C1-C12烷氧基、C1-C12烷基羰
8
基氨基或其中该烷基是由一至五个R取代的C1-C12烷基羰基氨基、C1-C12烷氨基或其中该
8 8
烷基是由一至五个R取代的C1-C12烷氨基、C1-C12烷基或由一至五个R 取代的C1-C12烷基、
9 8
C3-C8环烷基或由一至五个R 取代的C3-C8环烷基、氰基、C2-C12链烯基或由一至五个R 取代
8
的C2-C12链烯基、C2-C12炔基或由一至五个R 取代的C2-C12炔基、C1-C12烷基羰基或由一至
8 8
五个R取代的C1-C12烷基羰基、C1-C12烷氧基羰基或由一至五个R 取代的C1-C12烷氧基羰
21 21 21
基，或者是选自CH2-R 、C(＝O)R 以及C(＝S)R ；
20
R 是氢；
21 22 22
R 是芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R 取代的杂环基、芳
22
基-C1-C4亚烷基或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳基-C1-C4亚烷基、或杂环
22
基-C1-C4亚烷基或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的杂环基-C1-C4亚烷基；
22
每个R 独立地是卤素、氰基、硝基、氧代、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷基-N＝、C1-C8卤烷基-N＝、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、或苯基或由一至五个卤素取代的苯基；
或其一种盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中
1 7 2 3 4
A是C-R ，A是C-H，A 是C-H并且A 是C-H；
1
G是氧；
1
R是氢、甲基或乙基；
2 8 9
R是C1-C8烷基或由一至五个R 取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由一至五个R 取
10
代的C3-C10环烷基、苯基-C1-C4亚烷基-或其中该苯基部分是由一至五个R 取代的苯
10
基-C1-C4亚烷基-、吡啶基-C1-C4亚烷基-或其中该吡啶基部分是由一至四个R 取代的吡
10
啶基-C1-C4亚烷基-、氧杂环丁基或由一至五个R 取代的氧杂环丁基、硫杂环丁基或由一
10 10
至五个R 取代的硫杂环丁基、氧代-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的氧代-硫杂环丁
10
基、或二氧代-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的二氧代-硫杂环丁基；
3
R是氯二氟甲基或三氟甲基；
4
R是3,5-二溴-苯基-、3,5-二氯-苯基-、3,5-二-(三氟甲基)-苯基-、3,4-二
氯-苯基-、3,4,5-三氯-苯基-或3-三氟甲基-苯基-；
5
R是氢；
6 12
R是C1-C8烷基或由一至五个R 取代的C1-C8烷基、苯基-C1-C4亚烷基-或其中该苯
14
基部分由一至五个R 取代的苯基-C1-C4亚烷基-；
7
R独立地是溴、氯、氟、甲基或乙基；
8
每个R独立地是溴、氯、氟、甲氧基、或甲硫基；
9
每个R是甲基；
10
每个R 独立地是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、或三氟甲氧基；
12
每个R 独立地是溴、氯、氟、甲氧基、或甲硫基；
14
每个R 独立地是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、或三氟甲氧基。
3.一种具有化学式Int-I的化合物
1 2 3 4 3 4 5 6 1
其中A、A、A、A、R、R、R以及R 是如对于权利要求1或2的化学式I所定义的，G是氧，并且R是羟基、C1-C16烷氧基或卤素，或其一种盐。
4.一种控制昆虫、螨、线虫或软体动物的方法，该方法包括向害虫、害虫的场所、或易受害虫攻击的植物施用一种杀昆虫、杀螨、杀线虫、或杀软体动物有效量的如权利要求1或2所定义的化学式(I)的化合物。
5.一种杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物的组合物，该组合物包括一种如权利要求1或2所定义的杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的化学式(I)的化合物，可任选地包括一种或多种另外的具有生物活性的化合物。
作为杀虫剂的异噁唑啉衍生物
[0001] 本发明涉及某些2,5-二氢-异噁唑啉衍生物，涉及用于制备这些衍生物的方法与中间产物，涉及包含这些衍生物的杀昆虫、杀螨、杀线虫和杀软体动物的组合物并且涉及使
用这些衍生物控制昆虫、螨、线虫和软体动物虫害的方法。
用这些衍生物控制昆虫、螨、线虫和软体动物虫害的方法。
[0002] 某些具有杀虫特性的4,5-二氢-异噁唑啉衍生物披露于例如EP1,731,512中。
[0003] 现在已经出人意料地发现某些2,5-二氢-异噁唑啉具有杀虫特性。
[0004] 因此本发明提供了一种具有化学式(I)的化合物：
[0005]
[0006] 其中
[0007] P是P1、P2，杂环基或由一至五个Z取代的杂环基；
[0008]
[0009] A1、A2、A3以及A4彼此独立地是C-H、C-R7或氮；
[0011] R1是氢、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基-、C1-C8烷基羰基-或C1-C8烷氧基羰基-；
[0012] R2是C1-C8烷基或由一至五个R8取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由一至五个R910
取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳
10
基-C1-C4亚烷基-、杂环基-C1-C4亚烷基-或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的杂
10 10
环基-C1-C4亚烷基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R 取代的杂
环基、C1-C8烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、C3-C8环烷基-氨
羰基-C1-C4亚烷基、C1-C6烷基-O-N=CH-、或C1-C6卤烷基-O-N=CH-；
取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳
10
基-C1-C4亚烷基-、杂环基-C1-C4亚烷基-或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的杂
10 10
环基-C1-C4亚烷基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R 取代的杂
环基、C1-C8烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、C3-C8环烷基-氨
羰基-C1-C4亚烷基、C1-C6烷基-O-N=CH-、或C1-C6卤烷基-O-N=CH-；
[0013] R3是C1-C8卤烷基；
[0014] R4是芳基或被一至五个R11取代的芳基，或杂芳基或被一至五个R11取代的杂芳基；
[0015] R5是氢；
[0016] R6是氢、C1-C8烷基或由一至五个R12取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由一至五个13 14
R 取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的
14
芳基-C1-C4亚烷基-、杂环基-C1-C4亚烷基-或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的
14 14
杂环基-C1-C4亚烷基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R 取代的
杂环基、C1-C4烷氧基羰基-、C1-C4链烯氧基羰基-、C1-C4炔氧基羰基-、或苄氧基羰基-或
16
其中该苄基基团是可任选地由一至五个R 取代的苄氧基羰基-；
R 取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的
14
芳基-C1-C4亚烷基-、杂环基-C1-C4亚烷基-或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的
14 14
杂环基-C1-C4亚烷基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R 取代的
杂环基、C1-C4烷氧基羰基-、C1-C4链烯氧基羰基-、C1-C4炔氧基羰基-、或苄氧基羰基-或
16
其中该苄基基团是可任选地由一至五个R 取代的苄氧基羰基-；
[0017] 每个R7独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8链烯基、C1-C8卤代链烯基、C1-C8炔基、C1-C8卤代炔基、C3-C10环烷基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、
C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8
烷基磺酰基-或C1-C8卤代烷基磺酰基-；
C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8
烷基磺酰基-或C1-C8卤代烷基磺酰基-；
[0018] 每个R8独立地是卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、C1-C8烷氨基、(C1-C8烷基)2氨基、C1-C8烷基羰基氨基、C1-C8卤烷基羰基氨基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、芳氧基或由
15 15
一至五个R 取代的芳氧基、芳氧基-C1-C4亚烷基或其中该芳基部分是由一至五个R 取代
的芳氧基-C1-C4亚烷基、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、巯基、C1-C8烷硫基-、C1-C8
卤代烷硫基-、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8烷基磺酰基-、C1-C8
15
卤代烷基磺酰基-、或芳基-C1-C4烷硫基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳
基-C1-C4烷硫基-；
15 15
一至五个R 取代的芳氧基、芳氧基-C1-C4亚烷基或其中该芳基部分是由一至五个R 取代
的芳氧基-C1-C4亚烷基、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、巯基、C1-C8烷硫基-、C1-C8
卤代烷硫基-、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8烷基磺酰基-、C1-C8
15
卤代烷基磺酰基-、或芳基-C1-C4烷硫基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳
基-C1-C4烷硫基-；
[0019] 每个R9独立地是卤素、C1-C8烷基、C1-C8链烯基、C1-C8炔基、C1-C8烷基-O-N=、C1-C8卤烷基-O-N=、C1-C8烷氧基或C1-C8烷氧基羰基；
[0020] 每个R10独立地是卤素、氰基、硝基、氧、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8氰基烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、C3-C10环烷基、C3-C10环烷
基-C1-C4亚烷基、羟基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、巯基、C1-C8烷硫基-、C1-C8卤
代烷硫基-、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8烷基磺酰基-、C1-C8卤
代烷基磺酰基-、C1-C8烷氨基磺酰基、(C1-C8烷基)2氨基磺酰基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8
15 15
烷氧基羰基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R 取代的杂环基、
15
芳基-C1-C4亚烷基或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳基-C1-C4亚烷基、杂环
15
基-C1-C4亚烷基或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的杂环基-C1-C4亚烷基、芳氧基
15 15
或由一至五个R 取代的芳氧基、芳氧基-C1-C4亚烷基或其中该芳基部分是由一至五个R
取代的芳氧基-C1-C4亚烷基；
基-C1-C4亚烷基、羟基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、巯基、C1-C8烷硫基-、C1-C8卤
代烷硫基-、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8烷基磺酰基-、C1-C8卤
代烷基磺酰基-、C1-C8烷氨基磺酰基、(C1-C8烷基)2氨基磺酰基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8
15 15
烷氧基羰基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R 取代的杂环基、
15
芳基-C1-C4亚烷基或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳基-C1-C4亚烷基、杂环
15
基-C1-C4亚烷基或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的杂环基-C1-C4亚烷基、芳氧基
15 15
或由一至五个R 取代的芳氧基、芳氧基-C1-C4亚烷基或其中该芳基部分是由一至五个R
取代的芳氧基-C1-C4亚烷基；
[0021] 每个R11与R14独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、羟基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、巯
基、C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、
C1-C8烷基磺酰基-、C1-C8卤代烷基磺酰基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、芳基或
15 15
由一至五个R 取代的芳基、或杂环基或由一至五个R 取代的杂环基；
基、C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、
C1-C8烷基磺酰基-、C1-C8卤代烷基磺酰基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、芳基或
15 15
由一至五个R 取代的芳基、或杂环基或由一至五个R 取代的杂环基；
[0022] 每个R12独立地是卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、巯基、C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-、C1-C8烷基亚磺
酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8烷基磺酰基-，或C1-C8卤代烷基磺酰基-；
酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8烷基磺酰基-，或C1-C8卤代烷基磺酰基-；
[0023] 每个R13独立地是卤素或C1-C8烷基；
[0024] 每个R15独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基-或C1-C4卤代烷氧基-；
[0025] 每个R16独立地是卤素、氰基、甲酰基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基；
[0026] R17与R18独立地是卤素、氢、C1-C12烷基或由一至五个R8取代的C1-C12烷基、C3-C89 8
环烷基或由一至五个R取代的C3-C8环烷基、C2-C12链烯基或由一至五个R 取代的C2-C12链
8
烯基、C2-C12炔基或由一至五个R 取代的C2-C12炔基、氰基、C1-C12烷氧基羰基或由一至五个
8 8
R取代的C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷氧基硫代羰基或由一至五个R 取代的C1-C12烷氧基
17 18
硫代羰基，或R 与R 连同它们附接至其上的碳原子一起形成一个3至6-元碳环；
环烷基或由一至五个R取代的C3-C8环烷基、C2-C12链烯基或由一至五个R 取代的C2-C12链
8
烯基、C2-C12炔基或由一至五个R 取代的C2-C12炔基、氰基、C1-C12烷氧基羰基或由一至五个
8 8
R取代的C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷氧基硫代羰基或由一至五个R 取代的C1-C12烷氧基
17 18
硫代羰基，或R 与R 连同它们附接至其上的碳原子一起形成一个3至6-元碳环；
[0027] R19是氢、NH2、羟基、C1-C12烷氧基或由一至五个R8取代的C1-C12烷氧基、C1-C12烷8
基羰基氨基或其中该烷基是由一至五个R取代的C1-C12烷基羰基氨基、C1-C12烷氨基或其
8 8
中该烷基是由一至五个R取代的C1-C12烷氨基、C1-C12烷基或由一至五个R 取代的C1-C12
9
烷基、C3-C8环烷基或由一至五个R 取代的C3-C8环烷基、氰基、C2-C12链烯基或由一至五个
8 8
R取代的C2-C12链烯基、C2-C12炔基或由一至五个R 取代的C2-C12炔基、C1-C12烷基羰基或
8 8
由一至五个R取代的C1-C12烷基羰基、C1-C12烷氧基羰基或由一至五个R 取代的C1-C12烷
21 21 21
氧基羰基，或者是选自CH2-R 、C(=O)R 以及C(=S)R ；
基羰基氨基或其中该烷基是由一至五个R取代的C1-C12烷基羰基氨基、C1-C12烷氨基或其
8 8
中该烷基是由一至五个R取代的C1-C12烷氨基、C1-C12烷基或由一至五个R 取代的C1-C12
9
烷基、C3-C8环烷基或由一至五个R 取代的C3-C8环烷基、氰基、C2-C12链烯基或由一至五个
8 8
R取代的C2-C12链烯基、C2-C12炔基或由一至五个R 取代的C2-C12炔基、C1-C12烷基羰基或
8 8
由一至五个R取代的C1-C12烷基羰基、C1-C12烷氧基羰基或由一至五个R 取代的C1-C12烷
21 21 21
氧基羰基，或者是选自CH2-R 、C(=O)R 以及C(=S)R ；
[0028] R20是氢、氰基、羰基、硫代羰基、C1-C12烷基羰基或由一至五个R8取代的C1-C12烷基8
羰基、C1-C12烷基硫代羰基或由一至五个R 取代的C1-C12烷基硫代羰基、C1-C12烷氨基羰基
8
或其中该烷基是由一至五个R取代的C1-C12烷氨基羰基、C1-C12烷氨基硫代羰基或其中该
8
烷基是由一至五个R取代的C1-C12烷氨基硫代羰基、C2-C24（总碳原子数）二烷氨基羰基或
8
其中一个或两个烷基都是由一至五个R取代的C2-C24（总碳原子数）二烷氨基羰基、C2-C24
8
（总碳原子数）二烷氨基硫代羰基或其中一个或两个烷基都是由一至五个R取代的C2-C24
8
（总碳原子数）二烷氨基硫代羰基、C1-C12烷氧基氨羰基或其中该烷氧基是由一至五个R 取
8
代的C1-C12烷氧基氨羰基、C1-C12烷氧基氨基硫代羰基或其中该烷氧基是由一至五个R 取
8
代的C1-C12烷氧基氨基硫代羰基、C1-C12烷氧基羰基或由一至五个R 取代的C1-C12烷氧基
8
羰基、C1-C12烷氧基硫代羰基或由一至五个R 取代的C1-C12烷氧基硫代羰基、C1-C12硫代烷
8
氧基羰基或由一至五个R取代的C1-C12硫代烷氧基羰基、C1-C12硫代烷氧基硫代羰基或由
8 8
一至五个R取代的C1-C12硫代烷氧基硫代羰基、C1-C12烷基磺酰基或由一至五个R 取代的
9
C1-C12烷基磺酰基、C3-C12环烷基羰基或由一至五个R 取代的C3-C12环烷基羰基、C2-C12链烯
8 8
基羰基或由一至五个R取代的C2-C12链烯基羰基、C2-C12炔基羰基或由一至五个R 取代的
9
C2-C12炔基羰基、C3-C12环烷基-C1-C12烷基羰基或由一至五个R 取代的C3-C12环烷基-C1-C12
8
烷基羰基、C1-C12烷基次磺酰基-C1-C12烷基羰基或由一至五个R 取代的C1-C12烷基次磺酰
8
基-C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基亚磺酰基-C1-C12烷基羰基或由一至五个R 取代的C1-C12烷
8
基亚磺酰基-C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基磺酰基-C1-C12烷基羰基或由一至五个R 取代的
8
C1-C12烷基磺酰基-C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基羰基-C1-C12烷基羰基或由一至五个R 取代
9
的C1-C12烷基羰基-C1-C12烷基羰基、C3-C12环烷氨基羰基或其中该环烷基是由一至五个R
8
取代的C3-C12环烷氨基羰基、C2-C12链烯基氨羰基或其中该链烯基是由一至五个R 取代的
8
C2-C12链烯基氨羰基、C2-C12炔基氨羰基或其中该炔基是由一至五个R 取代的C2-C12炔基氨
21 21
羰基，或者是选自C(=O)R 与C(=S)R ；
羰基、C1-C12烷基硫代羰基或由一至五个R 取代的C1-C12烷基硫代羰基、C1-C12烷氨基羰基
8
或其中该烷基是由一至五个R取代的C1-C12烷氨基羰基、C1-C12烷氨基硫代羰基或其中该
8
烷基是由一至五个R取代的C1-C12烷氨基硫代羰基、C2-C24（总碳原子数）二烷氨基羰基或
8
其中一个或两个烷基都是由一至五个R取代的C2-C24（总碳原子数）二烷氨基羰基、C2-C24
8
（总碳原子数）二烷氨基硫代羰基或其中一个或两个烷基都是由一至五个R取代的C2-C24
8
（总碳原子数）二烷氨基硫代羰基、C1-C12烷氧基氨羰基或其中该烷氧基是由一至五个R 取
8
代的C1-C12烷氧基氨羰基、C1-C12烷氧基氨基硫代羰基或其中该烷氧基是由一至五个R 取
8
代的C1-C12烷氧基氨基硫代羰基、C1-C12烷氧基羰基或由一至五个R 取代的C1-C12烷氧基
8
羰基、C1-C12烷氧基硫代羰基或由一至五个R 取代的C1-C12烷氧基硫代羰基、C1-C12硫代烷
8
氧基羰基或由一至五个R取代的C1-C12硫代烷氧基羰基、C1-C12硫代烷氧基硫代羰基或由
8 8
一至五个R取代的C1-C12硫代烷氧基硫代羰基、C1-C12烷基磺酰基或由一至五个R 取代的
9
C1-C12烷基磺酰基、C3-C12环烷基羰基或由一至五个R 取代的C3-C12环烷基羰基、C2-C12链烯
8 8
基羰基或由一至五个R取代的C2-C12链烯基羰基、C2-C12炔基羰基或由一至五个R 取代的
9
C2-C12炔基羰基、C3-C12环烷基-C1-C12烷基羰基或由一至五个R 取代的C3-C12环烷基-C1-C12
8
烷基羰基、C1-C12烷基次磺酰基-C1-C12烷基羰基或由一至五个R 取代的C1-C12烷基次磺酰
8
基-C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基亚磺酰基-C1-C12烷基羰基或由一至五个R 取代的C1-C12烷
8
基亚磺酰基-C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基磺酰基-C1-C12烷基羰基或由一至五个R 取代的
8
C1-C12烷基磺酰基-C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基羰基-C1-C12烷基羰基或由一至五个R 取代
9
的C1-C12烷基羰基-C1-C12烷基羰基、C3-C12环烷氨基羰基或其中该环烷基是由一至五个R
8
取代的C3-C12环烷氨基羰基、C2-C12链烯基氨羰基或其中该链烯基是由一至五个R 取代的
8
C2-C12链烯基氨羰基、C2-C12炔基氨羰基或其中该炔基是由一至五个R 取代的C2-C12炔基氨
21 21
羰基，或者是选自C(=O)R 与C(=S)R ；
[0030] R21是芳基或由一至五个R22取代的芳基、杂环基或由一至五个R22取代的杂环基、22
芳基-C1-C4亚烷基或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳基-C1-C4亚烷基、或杂环
22
基-C1-C4亚烷基或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的杂环基-C1-C4亚烷基；
芳基-C1-C4亚烷基或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳基-C1-C4亚烷基、或杂环
22
基-C1-C4亚烷基或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的杂环基-C1-C4亚烷基；
[0031] 每个R22独立地是卤素、氰基、硝基、氧、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷基-N=、C1-C8卤烷基-N=、C1-C8烷硫基、C1-C8卤代烷硫基、或苯基或由一至五个卤素取代的苯基；
[0032] 每个Z独立地是卤素、C1-C12烷基或由一至五个R8取代的C1-C12烷基、硝基、C1-C128
烷氧基或由一至五个R取代的C1-C12烷氧基、氰基、C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰
基、C1-C12卤代烷基亚磺酰基、C1-C12卤代烷基磺酰基、羟基或硫醇；
烷氧基或由一至五个R取代的C1-C12烷氧基、氰基、C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰
基、C1-C12卤代烷基亚磺酰基、C1-C12卤代烷基磺酰基、羟基或硫醇；
[0033] 或其一种盐或N氧化物。
[0034] 化学式(I)的化合物能以不同的几何或光学异构体或互变异构的形式存在。本发明涵盖了所有的此类异构体以及互变异构体以及它们的处于所有比例的混合物，连同同位
素形式，例如氘化的化合物。
素形式，例如氘化的化合物。
[0035] 本发明的化合物可以例如在-CR3R4-基团处包含一个或多个不对称碳原子，并且可以作为对映异构体（或非对映异构体对）或作为此类的混合物而存在。
[0036] 烷基基团（单独地或作为一种更大的基团的部分，例如烷氧基-、烷硫基-、烷基亚磺酰基-、烷基磺酰基-、烷基羰基-或烷氧基羰基-）可以处于直链或支链的形式并且是例
如甲基、乙基、丙基、丙-2-基、丁基、丁-2-基、2-甲基-丙-1-基或2-甲基-丙-2-基。
这些烷基基团优选地是C1-C6烷基基团，更优选是C1-C4，最优选是C1-C3烷基基团。当一个
烷基部分被认为被取代时，该烷基部分优选地是由一至四个取代基取代，最优选地是由一
至三个取代基取代。
如甲基、乙基、丙基、丙-2-基、丁基、丁-2-基、2-甲基-丙-1-基或2-甲基-丙-2-基。
这些烷基基团优选地是C1-C6烷基基团，更优选是C1-C4，最优选是C1-C3烷基基团。当一个
烷基部分被认为被取代时，该烷基部分优选地是由一至四个取代基取代，最优选地是由一
至三个取代基取代。
[0037] 亚烷基基团可以处于直链或支链的形式，并且是例如-CH2-、-CH2-CH2-、-CH(CH3)-、-CH2-CH2-CH2-、-CH(CH3)-CH2-或-CH(CH2CH3)-。这些亚烷基基团优选是C1-C3亚烷基基团，更
优选是C1-C2亚烷基基团，最优选是C1亚烷基基团。
优选是C1-C2亚烷基基团，最优选是C1亚烷基基团。
[0038] 链烯基基团可以处于直链或支链的形式，并且可以是（适当时）具有(E)-或(Z)-的构型。实例是乙烯基和烯丙基。这些链烯基基团优选是C2-C6链烯基基团，更优选
是C2-C4链烯基基团，最优选是C2-C3链烯基基团。
是C2-C4链烯基基团，最优选是C2-C3链烯基基团。
[0039] 炔基基团可以处于直链或支链的形式。实例是乙炔基和炔丙基。这些炔基基团优选地是C2-C6炔基基团，更优选是C2-C4炔基基团，最优选是C2-C3炔基基团。
[0040] 卤素是氟、氯、溴或碘。
[0041] 卤烷基基团（单独地或作为一种更大基团的一部分，例如卤代烷氧基-、卤代烷硫基-、卤代烷基亚磺酰基-或卤代烷基磺酰基-）是由一个或多个相同或不同的氢原子取代
的烷基基团并且是例如二氟甲基、三氟甲基、氯二氟甲基或2,2,2-三氟乙基。
的烷基基团并且是例如二氟甲基、三氟甲基、氯二氟甲基或2,2,2-三氟乙基。
[0042] 卤代链烯基基团是由一个或多个相同或不同的卤素原子取代的链烯基基团，并且是例如2,2-二氟-乙烯基或1,2-二氯-2-氟-乙烯基。
[0043] 卤代炔基基团是由一个或多个相同或不同的卤素原子取代的炔基基团，并且是例如1-氯-丙-2-炔基。
[0044] 环烷基基团或碳环可以是处于单或二-环形式并且是例如环丙基、环丁基、环己基以及二环[2.2.1]-庚烷-2-基。这些环烷基基团优选是C3-C8环烷基基团，更优选是C3-C6
环烷基基团。当一个环烷基部分被认为被取代时，该环烷基部分优选地是由一至四个取代
基取代，最优选地是由一至三个取代基取代。
环烷基基团。当一个环烷基部分被认为被取代时，该环烷基部分优选地是由一至四个取代
基取代，最优选地是由一至三个取代基取代。
[0045] 芳基基团（单独地或作为一种更大基团的一部分，例如芳基-亚烷基-）是芳香族环的形式，它们可以处于单、双或三环的形式。此类环的例子包括苯基、萘基、蒽基、茚基或
菲基。优选的芳基是苯基与萘基，苯基是最优选的。当一个芳基部分被认为被取代时，该芳
基部分优选地是由一至四个取代基取代，最优选地是由一至三个取代基取代。
菲基。优选的芳基是苯基与萘基，苯基是最优选的。当一个芳基部分被认为被取代时，该芳
基部分优选地是由一至四个取代基取代，最优选地是由一至三个取代基取代。
[0046] 杂芳基基团（单独地或作为一种更大基团的一部分，例如杂芳基-亚烷基-）是芳环系统，该系统包含至少一个杂原子并且由一种单环或两个或更多个稠环构成。优选地，单
环包含多至三个杂原子并且双环系统包含多至四个杂原子，这些杂原子优选地是选自氮、
氧和硫。单环基团的实例包括吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三
唑基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噻唑基以及噻二唑基。双环
基团的实例包括喹啉基、噌啉基、喹喔啉基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并苯硫基以及
苯并噻唑基。单环的杂芳基基团是优选的，吡啶基是最优选的。当一个杂芳基部分被认为
被取代时，该杂芳基部分优选地是由一至四个取代基取代，最优选地是由一至三个取代基
取代。
环包含多至三个杂原子并且双环系统包含多至四个杂原子，这些杂原子优选地是选自氮、
氧和硫。单环基团的实例包括吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三
唑基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噻唑基以及噻二唑基。双环
基团的实例包括喹啉基、噌啉基、喹喔啉基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并苯硫基以及
苯并噻唑基。单环的杂芳基基团是优选的，吡啶基是最优选的。当一个杂芳基部分被认为
被取代时，该杂芳基部分优选地是由一至四个取代基取代，最优选地是由一至三个取代基
取代。
[0047] 杂芳基基团或杂环（单独地或作为一种更大基团的一部分，例如杂环基-亚烷基-）被定义为包括杂芳基基团以及另外它们的不饱和的或部分不饱和的类似物。单环基团
的实例包括硫杂环丁基、吡咯烷基、四氢呋喃基、[1,3]二氧戊环基、哌啶基、哌嗪基、[1,4]
二氧杂环己基，以及吗啉基或其氧化的形式，例如1-氧-硫杂环丁基以及1,1-二氧-硫杂
环丁基。二环基团的实例包括2,3-二氢-苯并呋喃基、苯并[1,3]二氧戊环基、以及2,3-二
氢-苯并-[1,4]-二噁英基。当一个杂环基部分被认为被取代时，该杂环基部分优选地是
由一至四个取代基取代，最优选地是由一至三个取代基取代。
的实例包括硫杂环丁基、吡咯烷基、四氢呋喃基、[1,3]二氧戊环基、哌啶基、哌嗪基、[1,4]
二氧杂环己基，以及吗啉基或其氧化的形式，例如1-氧-硫杂环丁基以及1,1-二氧-硫杂
环丁基。二环基团的实例包括2,3-二氢-苯并呋喃基、苯并[1,3]二氧戊环基、以及2,3-二
氢-苯并-[1,4]-二噁英基。当一个杂环基部分被认为被取代时，该杂环基部分优选地是
由一至四个取代基取代，最优选地是由一至三个取代基取代。
[0048] P、A1、A2、A3、A4、G1、R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16 R17、R18、19 20 21 22
R 、R 、R 以及R 的优选值是以任意组合如以下所提出。
R 、R 、R 以及R 的优选值是以任意组合如以下所提出。
[0049] 优选地，P是P1、P2，或一种选自H1至H9的杂环
[0050]
[0051] k是0、1或2。
[0052] 在一组化合物中，P是P1。在另一组化合物中，P是P2。在另一组化合物中，P是一种选自H1-H9的杂环。
[0053] 优选地，A1、A2、A3以及A4中不多于两个是氮，更优选地，A1、A2、A3以及A4中不多于一个是氮。
[0054] 优选地，A1、A2、A3和A4中不多于两个是氮。
[0055] 优选地，A1是C-H或C-R7，最优选地，A1是C-R7。
[0056] 优选地，A2是C-H或C-R7，最优选地，A2是C-H。
[0057] 优选地，A3是C-H或C-R7，最优选地，A3是C-H。
[0058] 优选地，A4是C-H或C-R7，最优选地，A4是C-H。
[0059] 在一个优选的化合物组中，A1是C-R7，A2是C-H，A3是C-H或氮并且A4是C-H或氮。
[0060] 在另一个优选的化合物组中，A1是C-R7，A2是C-H，A3是C-H并且A4是C-H。
[0061] 优选地，G1是氧。
[0062] 优选地，R1是氢、甲基、乙基、甲基羰基-、或甲氧基羰基-，更优选是氢、甲基或乙基，最优选是氢。
[0063] 优选地，R2是C1-C8烷基或由一至五个R8取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由一9 10
至五个R取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取
10
代的芳基-C1-C4亚烷基-、杂环基-C1-C4亚烷基-或其中该杂环基部分是由一至五个R 取
10 10
代的杂环基-C1-C4亚烷基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R 取
代的杂环基、C1-C8烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、C3-C8环烷
基-氨羰基-C1-C4亚烷基、或基团A；
至五个R取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取
10
代的芳基-C1-C4亚烷基-、杂环基-C1-C4亚烷基-或其中该杂环基部分是由一至五个R 取
10 10
代的杂环基-C1-C4亚烷基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R 取
代的杂环基、C1-C8烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、C3-C8环烷
基-氨羰基-C1-C4亚烷基、或基团A；
[0064]
[0065] 其中R23是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、环丙基、环丙基-甲基、环丁基、环丁基-甲基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、三氟乙基、二氟乙基、烯丙基、炔丙基、氰甲基、苄基、
12 11 12
由一至三个R 取代的苄基，或R 是吡啶基-甲基-或由一至三个R 取代的吡啶基-甲
12
基-；并且每个R 独立地是氟、氯、溴、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或甲氧基。优选地，每
个芳基基团是苯基基团并且每个杂环基是选自吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、吡
唑基、咪唑基、三唑基、四氢苯硫基、四唑基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、喹啉基、噌啉基、喹喔啉基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并苯硫基、苯并噻唑基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基、二氧-硫杂环丁基、吡咯
烷基、四氢呋喃基、[1,3]二氧戊环基、哌啶基、哌嗪基、[1,4]二氧杂环己基、以及吗啉基、
2,3-二氢-苯并呋喃基、苯并[1,3]二氧戊环基、以及2,3-二氢-苯并[1,4]二噁英基。
12 11 12
由一至三个R 取代的苄基，或R 是吡啶基-甲基-或由一至三个R 取代的吡啶基-甲
12
基-；并且每个R 独立地是氟、氯、溴、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或甲氧基。优选地，每
个芳基基团是苯基基团并且每个杂环基是选自吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、吡
唑基、咪唑基、三唑基、四氢苯硫基、四唑基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、喹啉基、噌啉基、喹喔啉基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并苯硫基、苯并噻唑基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基、二氧-硫杂环丁基、吡咯
烷基、四氢呋喃基、[1,3]二氧戊环基、哌啶基、哌嗪基、[1,4]二氧杂环己基、以及吗啉基、
2,3-二氢-苯并呋喃基、苯并[1,3]二氧戊环基、以及2,3-二氢-苯并[1,4]二噁英基。
[0066] 优选地，R2是C1-C8烷基或由一至五个R8取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由一9 10
至五个R取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R
10
取代的芳基-C1-C4亚烷基-、杂环基-C1-C4亚烷基-或其中该杂环基部分是由一至五个R
10 10
取代的杂环基-C1-C4亚烷基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R
取代的杂环基、C1-C8烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、或C3-C8
环烷基-氨羰基-C1-C4亚烷基，其中每个芳基基团是苯基基团并且每个杂环基是选自吡
啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四氢苯硫基、四唑基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、喹啉基、噌啉基、喹喔啉基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并苯硫基、苯并噻唑基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、
氧-硫杂环丁基、二氧-硫杂环丁基、吡咯烷基、四氢呋喃基、[1,3]二氧戊环基、哌啶基、哌
嗪基、[1,4]二氧杂环己基、以及吗啉基、2,3-二氢-苯并呋喃基、苯并[1,3]二氧戊环基、
以及2,3-二氢-苯并[1,4]二噁英基。
至五个R取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R
10
取代的芳基-C1-C4亚烷基-、杂环基-C1-C4亚烷基-或其中该杂环基部分是由一至五个R
10 10
取代的杂环基-C1-C4亚烷基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R
取代的杂环基、C1-C8烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、或C3-C8
环烷基-氨羰基-C1-C4亚烷基，其中每个芳基基团是苯基基团并且每个杂环基是选自吡
啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四氢苯硫基、四唑基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、喹啉基、噌啉基、喹喔啉基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并苯硫基、苯并噻唑基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、
氧-硫杂环丁基、二氧-硫杂环丁基、吡咯烷基、四氢呋喃基、[1,3]二氧戊环基、哌啶基、哌
嗪基、[1,4]二氧杂环己基、以及吗啉基、2,3-二氢-苯并呋喃基、苯并[1,3]二氧戊环基、
以及2,3-二氢-苯并[1,4]二噁英基。
[0067] 更优选地，R2是C1-C8烷基或由一至五个R8取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由9 10
一至五个R取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基或其中该芳基部分是由一至五个R
10
取代的芳基-C1-C4亚烷基、杂环基-C1-C4亚烷基或其中该杂环基部分是由一至五个R 取
10 10
代的杂环基-C1-C4亚烷基、芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R 取
代的杂环基、C1-C8烷基氨羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷基氨羰基-C1-C4亚烷基、或C3-C8环
烷基-氨羰基-C1-C4亚烷基，其中每个芳基基团是一种苯基基团并且每个杂芳基基团是选
自1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、四唑基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、四氢苯硫基、异噁唑啉
基、吡啶基、四氢呋喃基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、噻唑基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基以及二氧-硫杂环丁基。
一至五个R取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基或其中该芳基部分是由一至五个R
10
取代的芳基-C1-C4亚烷基、杂环基-C1-C4亚烷基或其中该杂环基部分是由一至五个R 取
10 10
代的杂环基-C1-C4亚烷基、芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R 取
代的杂环基、C1-C8烷基氨羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷基氨羰基-C1-C4亚烷基、或C3-C8环
烷基-氨羰基-C1-C4亚烷基，其中每个芳基基团是一种苯基基团并且每个杂芳基基团是选
自1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、四唑基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、四氢苯硫基、异噁唑啉
基、吡啶基、四氢呋喃基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、噻唑基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基以及二氧-硫杂环丁基。
[0068] 更优选地，R2是C1-C8烷基或由一至五个R8取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由9 10
一至五个R取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基或其中该芳基部分是由一至五个R 取
10
代的芳基-C1-C4亚烷基、杂环基-C1-C4亚烷基或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代
10 10
的杂环基-C1-C4亚烷基、芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R 取代
的杂环基、C1-C8烷基氨羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷基氨羰基-C1-C4亚烷基、或C3-C8环烷
基-氨羰基-C1-C4亚烷基，其中每个芳基基团是一种苯基基团并且每个杂芳基基团是选自
吡啶基、四氢呋喃基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、噻唑基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、氧-硫杂
环丁基以及二氧-硫杂环丁基。
一至五个R取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基或其中该芳基部分是由一至五个R 取
10
代的芳基-C1-C4亚烷基、杂环基-C1-C4亚烷基或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代
10 10
的杂环基-C1-C4亚烷基、芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R 取代
的杂环基、C1-C8烷基氨羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷基氨羰基-C1-C4亚烷基、或C3-C8环烷
基-氨羰基-C1-C4亚烷基，其中每个芳基基团是一种苯基基团并且每个杂芳基基团是选自
吡啶基、四氢呋喃基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、噻唑基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、氧-硫杂
环丁基以及二氧-硫杂环丁基。
[0069] 再更优选地，R2是C1-C8烷基或由一至五个R8取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或9
由一至五个R取代的C3-C10环烷基、苯基-C1-C4亚烷基-或其中该苯基部分是由一至五个
10
R 取代的苯基-C1-C4亚烷基-、吡啶基-C1-C4亚烷基-或其中该吡啶基部分是由一至四个
10
R 取代的吡啶基-C1-C4亚烷基-、四氢呋喃基-C1-C4亚烷基-或其中该四氢呋喃基部分是
10
由一至五个R 取代的四氢呋喃基-C1-C4亚烷基-、咪唑基-C1-C4亚烷基-或其中该咪唑基
10
部分是由一至三个R 取代的咪唑基-C1-C4亚烷基-、吡唑基-C1-C4亚烷基-或其中该吡唑
10
基部分是由一至三个R 取代的吡唑基-C1-C4亚烷基-、吡咯基-C1-C4亚烷基-或其中该吡
10
咯基部分是由一至四个R 取代的吡咯基-C1-C4亚烷基-、噻唑基-C1-C4亚烷基-或其中该
10 10
噻唑基部分是由一至四个R 取代的噻唑基-C1-C4亚烷基-、氧杂环丁基或由一至五个R
10
取代的氧杂环丁基、硫杂环丁基或由一至五个R 取代的硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基或由
10 10
一至五个R 取代的氧-硫杂环丁基、二氧-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的二氧-硫
杂环丁基、C1-C8烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、或C3-C8环
8
烷基-氨羰基-C1-C4亚烷基，例如C1-C8烷基或由一至五个R 取代的C1-C8烷基、C3-C10环
9
烷基或由一至五个R取代的C3-C10环烷基、苯基-C1-C4亚烷基-或其中该苯基部分是由一
10
至五个R 取代的苯基-C1-C4亚烷基-、吡啶基-C1-C4亚烷基-或其中该吡啶基部分是由一
10
至四个R 取代的吡啶基-C1-C4亚烷基-、四氢呋喃基-C1-C4亚烷基-或其中该四氢呋喃基
10
部分是由一至五个R 取代的四氢呋喃基-C1-C4亚烷基-、咪唑基-C1-C4亚烷基-或其中该
10
咪唑基部分是由一至三个R 取代的咪唑基-C1-C4亚烷基-、吡唑基-C1-C4亚烷基-或其中
10
该吡唑基部分是由一至三个R 取代的吡唑基-C1-C4亚烷基-、吡咯基-C1-C4亚烷基-或其
10
中该吡咯基部分是由一至四个R 取代的吡咯基-C1-C4亚烷基-、噻唑基-C1-C4亚烷基-或
10
其中该噻唑基部分是由一至四个R 取代的噻唑基-C1-C4亚烷基-、氧杂环丁基或由一至五
10 10
个R 取代的氧杂环丁基、硫杂环丁基或由一至五个R 取代的硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基
10 10
或由一至五个R 取代的氧-硫杂环丁基、或二氧-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的二
氧-硫杂环丁基；
由一至五个R取代的C3-C10环烷基、苯基-C1-C4亚烷基-或其中该苯基部分是由一至五个
10
R 取代的苯基-C1-C4亚烷基-、吡啶基-C1-C4亚烷基-或其中该吡啶基部分是由一至四个
10
R 取代的吡啶基-C1-C4亚烷基-、四氢呋喃基-C1-C4亚烷基-或其中该四氢呋喃基部分是
10
由一至五个R 取代的四氢呋喃基-C1-C4亚烷基-、咪唑基-C1-C4亚烷基-或其中该咪唑基
10
部分是由一至三个R 取代的咪唑基-C1-C4亚烷基-、吡唑基-C1-C4亚烷基-或其中该吡唑
10
基部分是由一至三个R 取代的吡唑基-C1-C4亚烷基-、吡咯基-C1-C4亚烷基-或其中该吡
10
咯基部分是由一至四个R 取代的吡咯基-C1-C4亚烷基-、噻唑基-C1-C4亚烷基-或其中该
10 10
噻唑基部分是由一至四个R 取代的噻唑基-C1-C4亚烷基-、氧杂环丁基或由一至五个R
10
取代的氧杂环丁基、硫杂环丁基或由一至五个R 取代的硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基或由
10 10
一至五个R 取代的氧-硫杂环丁基、二氧-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的二氧-硫
杂环丁基、C1-C8烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、或C3-C8环
8
烷基-氨羰基-C1-C4亚烷基，例如C1-C8烷基或由一至五个R 取代的C1-C8烷基、C3-C10环
9
烷基或由一至五个R取代的C3-C10环烷基、苯基-C1-C4亚烷基-或其中该苯基部分是由一
10
至五个R 取代的苯基-C1-C4亚烷基-、吡啶基-C1-C4亚烷基-或其中该吡啶基部分是由一
10
至四个R 取代的吡啶基-C1-C4亚烷基-、四氢呋喃基-C1-C4亚烷基-或其中该四氢呋喃基
10
部分是由一至五个R 取代的四氢呋喃基-C1-C4亚烷基-、咪唑基-C1-C4亚烷基-或其中该
10
咪唑基部分是由一至三个R 取代的咪唑基-C1-C4亚烷基-、吡唑基-C1-C4亚烷基-或其中
10
该吡唑基部分是由一至三个R 取代的吡唑基-C1-C4亚烷基-、吡咯基-C1-C4亚烷基-或其
10
中该吡咯基部分是由一至四个R 取代的吡咯基-C1-C4亚烷基-、噻唑基-C1-C4亚烷基-或
10
其中该噻唑基部分是由一至四个R 取代的噻唑基-C1-C4亚烷基-、氧杂环丁基或由一至五
10 10
个R 取代的氧杂环丁基、硫杂环丁基或由一至五个R 取代的硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基
10 10
或由一至五个R 取代的氧-硫杂环丁基、或二氧-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的二
氧-硫杂环丁基；
[0070] 甚至更优选地，R2是C1-C8烷基或由一至五个R8取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基9
或由一至五个R取代的C3-C10环烷基、苯基-C1-C4亚烷基-或其中该苯基部分是由一至五
10
个R 取代的苯基-C1-C4亚烷基-、吡啶基-C1-C4亚烷基-或其中该吡啶基部分是由一至
10 10
四个R 取代的吡啶基-C1-C4亚烷基-、氧杂环丁基或由一至五个R 取代的氧杂环丁基、
10 10
硫杂环丁基或由一至五个R 取代的硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的
10
氧-硫杂环丁基、二氧-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的二氧-硫杂环丁基、C1-C8烷
氨基羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、或C3-C8环烷基-氨羰基-C1-C4
8 9
亚烷基，例如C1-C8烷基或由一至五个R 取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由一至五个R
10
取代的C3-C10环烷基、苯基-C1-C4亚烷基-或其中该苯基部分是由一至五个R 取代的苯
10
基-C1-C4亚烷基-、吡啶基-C1-C4亚烷基-或其中该吡啶基部分是由一至四个R 取代的吡
10
啶基-C1-C4亚烷基-、氧杂环丁基或由一至五个R 取代的氧杂环丁基、硫杂环丁基或由一
10 10
至五个R 取代的硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的氧-硫杂环丁基、或
10
二氧-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的二氧-硫杂环丁基，更优选是C1-C8烷基或由一至
三个卤素原子取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由一个或两个甲基基团取代的C3-C10环烷
10
基、苯基-C1-C4亚烷基-或其中该苯基部分是由一至五个R 取代的苯基-C1-C4亚烷基-、吡
10
啶基-C1-C4亚烷基-或其中该吡啶基部分是由一至四个R 取代的吡啶基-C1-C4亚烷基-、
硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基、二氧-硫杂环丁基、C1-C8烷氨基羰基-亚甲基、C1-C8卤烷氨
基羰基-亚甲基、或C3-C8环烷基-氨羰基-亚甲基，例如C1-C8烷基或由一至三个卤素原子
取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由一个或两个甲基基团取代的C3-C10环烷基、苯基-C1-C4
10
亚烷基-或其中该苯基部分是由一至四个R 取代的苯基-C1-C4亚烷基-、吡啶基-C1-C4亚
10
烷基-或其中该吡啶基部分是由一至四个R 取代的吡啶基-C1-C4亚烷基-、硫杂环丁基、
氧-硫杂环丁基或二氧-硫杂环丁基，最优选是丁基-、环丁基-、1-苯基-乙-1-基-、苯
基-甲基-、(吡啶-2-基)-甲基-、硫杂环丁基-、氧-硫杂环丁基-或二氧-硫杂环丁
基-；
或由一至五个R取代的C3-C10环烷基、苯基-C1-C4亚烷基-或其中该苯基部分是由一至五
10
个R 取代的苯基-C1-C4亚烷基-、吡啶基-C1-C4亚烷基-或其中该吡啶基部分是由一至
10 10
四个R 取代的吡啶基-C1-C4亚烷基-、氧杂环丁基或由一至五个R 取代的氧杂环丁基、
10 10
硫杂环丁基或由一至五个R 取代的硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的
10
氧-硫杂环丁基、二氧-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的二氧-硫杂环丁基、C1-C8烷
氨基羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、或C3-C8环烷基-氨羰基-C1-C4
8 9
亚烷基，例如C1-C8烷基或由一至五个R 取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由一至五个R
10
取代的C3-C10环烷基、苯基-C1-C4亚烷基-或其中该苯基部分是由一至五个R 取代的苯
10
基-C1-C4亚烷基-、吡啶基-C1-C4亚烷基-或其中该吡啶基部分是由一至四个R 取代的吡
10
啶基-C1-C4亚烷基-、氧杂环丁基或由一至五个R 取代的氧杂环丁基、硫杂环丁基或由一
10 10
至五个R 取代的硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的氧-硫杂环丁基、或
10
二氧-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的二氧-硫杂环丁基，更优选是C1-C8烷基或由一至
三个卤素原子取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由一个或两个甲基基团取代的C3-C10环烷
10
基、苯基-C1-C4亚烷基-或其中该苯基部分是由一至五个R 取代的苯基-C1-C4亚烷基-、吡
10
啶基-C1-C4亚烷基-或其中该吡啶基部分是由一至四个R 取代的吡啶基-C1-C4亚烷基-、
硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基、二氧-硫杂环丁基、C1-C8烷氨基羰基-亚甲基、C1-C8卤烷氨
基羰基-亚甲基、或C3-C8环烷基-氨羰基-亚甲基，例如C1-C8烷基或由一至三个卤素原子
取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由一个或两个甲基基团取代的C3-C10环烷基、苯基-C1-C4
10
亚烷基-或其中该苯基部分是由一至四个R 取代的苯基-C1-C4亚烷基-、吡啶基-C1-C4亚
10
烷基-或其中该吡啶基部分是由一至四个R 取代的吡啶基-C1-C4亚烷基-、硫杂环丁基、
氧-硫杂环丁基或二氧-硫杂环丁基，最优选是丁基-、环丁基-、1-苯基-乙-1-基-、苯
基-甲基-、(吡啶-2-基)-甲基-、硫杂环丁基-、氧-硫杂环丁基-或二氧-硫杂环丁
基-；
[0071] 一组优选的化合物是其中R2是C1-C6烷基或由一至五个R8取代的C1-C6烷基（例如乙基-、丁基-、丁-2-基-、3-溴-丙基-、2,2,2-三氟-乙基-、3,3,3-三氟-丙基-、
2-甲氧基-乙基-、以及1-甲氧基-丙-2-基-）的那些化合物。
2-甲氧基-乙基-、以及1-甲氧基-丙-2-基-）的那些化合物。
[0072] 一组优选的化合物是其中R2是C3-C8环烷基或由一至五个R9取代的C3-C8环烷基（例如环丁基-、以及2-甲基-环已-1-基-）的那些化合物。
[0073] 一组优选的化合物是其中R2是芳基-C1-C2亚烷基-或其中该芳基部分是由一10
至五个R 取代的芳基-C1-C2亚烷基-（例如，苯基-甲基-、1-苯基-乙-1-基-、2-苯
基-乙-1-基-、(3-氯-苯基)-甲基-、(2-氟-苯基)-甲基-、(4-甲氧基-苯基)-甲
基-、(2-三氟甲基-苯基)-甲基-、以及(2-三氟甲氧基-苯基)-甲基-）的那些化合物。
至五个R 取代的芳基-C1-C2亚烷基-（例如，苯基-甲基-、1-苯基-乙-1-基-、2-苯
基-乙-1-基-、(3-氯-苯基)-甲基-、(2-氟-苯基)-甲基-、(4-甲氧基-苯基)-甲
基-、(2-三氟甲基-苯基)-甲基-、以及(2-三氟甲氧基-苯基)-甲基-）的那些化合物。
[0074] 一组优选的化合物是这样的化合物，其中R2是杂环基-C1-C2亚烷基-或其中该杂10
环基部分是由一至五个R 取代的杂环基-C1-C2亚烷基-，其中该杂环基是选自1,2,3-三唑
基、1,2,4-三唑基、四唑基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、四氢苯硫基、异噁唑啉基、吡啶基、四氢呋喃基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、噻唑基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基以及二
2
氧-硫杂环丁基。一组优选的化合物是这样的化合物，其中R是杂环基-C1-C2亚烷基-或
10
其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的杂环基-C1-C2亚烷基-，例如(吡啶-2-基)-甲
基-、(吡啶-3-基)-甲基-、(2-氯-吡啶-5-基)-甲基-、(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-甲
基-、(呋喃-2-基)-甲基-、2-(噻吩-2'-基)-乙-1-基-、2-(吲哚-3'-基)-乙-1-基-、
(1H-苯并咪唑-2-基)-甲基-、(环氧丙烷-2-基)-甲基-、(四氢呋喃-2-基)-甲基-、
2-([1',3']二氧戊环-2'-基)-乙-1-基-、2-(吗啉-4'-基)-乙-1-基-、2-(苯并
[1',3']二氧戊环-5'-基)-乙-1-基-、以及(2,3-二氢-苯并[1,4]二噁英-6-基)-甲
2 10
基-，更优选地，R是杂芳基-C1-C2亚烷基-或其中该杂芳基部分是由一至五个R 取代的
2
杂芳基-C1-C2亚烷基-。一组优选的化合物是这样的化合物，其中R 是芳基或由一至五个
10
R 取代的芳基，例如，2-氯-苯基-、3-氟-苯基-、2-甲基-苯基-、2-氯-6-甲基-苯
基-、2-三氟甲基-苯基-、以及2,4-二甲氧基-苯基-。
环基部分是由一至五个R 取代的杂环基-C1-C2亚烷基-，其中该杂环基是选自1,2,3-三唑
基、1,2,4-三唑基、四唑基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、四氢苯硫基、异噁唑啉基、吡啶基、四氢呋喃基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、噻唑基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基以及二
2
氧-硫杂环丁基。一组优选的化合物是这样的化合物，其中R是杂环基-C1-C2亚烷基-或
10
其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的杂环基-C1-C2亚烷基-，例如(吡啶-2-基)-甲
基-、(吡啶-3-基)-甲基-、(2-氯-吡啶-5-基)-甲基-、(1-甲基-1H-咪唑-4-基)-甲
基-、(呋喃-2-基)-甲基-、2-(噻吩-2'-基)-乙-1-基-、2-(吲哚-3'-基)-乙-1-基-、
(1H-苯并咪唑-2-基)-甲基-、(环氧丙烷-2-基)-甲基-、(四氢呋喃-2-基)-甲基-、
2-([1',3']二氧戊环-2'-基)-乙-1-基-、2-(吗啉-4'-基)-乙-1-基-、2-(苯并
[1',3']二氧戊环-5'-基)-乙-1-基-、以及(2,3-二氢-苯并[1,4]二噁英-6-基)-甲
2 10
基-，更优选地，R是杂芳基-C1-C2亚烷基-或其中该杂芳基部分是由一至五个R 取代的
2
杂芳基-C1-C2亚烷基-。一组优选的化合物是这样的化合物，其中R 是芳基或由一至五个
10
R 取代的芳基，例如，2-氯-苯基-、3-氟-苯基-、2-甲基-苯基-、2-氯-6-甲基-苯
基-、2-三氟甲基-苯基-、以及2,4-二甲氧基-苯基-。
[0075] 一组优选的化合物是这样的化合物，其中R2是杂环基或由一至五个R10取代的杂环基，其中该杂环基是选自1，2,3-三唑基、1，2,4-三唑基、四唑基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪
基、四氢苯硫基、异噁唑啉基、吡啶基、四氢呋喃基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、噻唑基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基以及二氧-硫杂环丁基。
基、四氢苯硫基、异噁唑啉基、吡啶基、四氢呋喃基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、噻唑基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基以及二氧-硫杂环丁基。
[0076] 一组优选的化合物是这样的化合物，其中R2是杂环基或由一至五个R10取代的杂环基，例如3-甲基-吡啶-2-基-、1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基-、4-甲基-噻唑-2-基-、
5-甲基-噻二唑-2-基-、喹啉-2-基-、喹啉-5-基-、苯并噻唑-6-基-、4-甲基-苯并噻
唑-2-基-、硫杂环丁-3-基-、1-氧-硫杂环丁-3-基-、1,1-二氧-硫杂环丁-3-基-、
2
以及3-甲基-硫杂环丁-3-基-，更优选地，R是氧杂环丁基、硫杂环丁基、氧-硫杂环丁
10 2
基或二氧-硫杂环丁基，每个都可任选地由一至五个R 取代，最优选地，R 是硫杂环丁基、
10
氧-硫杂环丁基或二氧-硫杂环丁基，每个都可任选地由一至五个R 取代。尤其优选的是，
氧杂环丁基、硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基或二氧-硫杂环丁基环是经由3-位而被连接。
5-甲基-噻二唑-2-基-、喹啉-2-基-、喹啉-5-基-、苯并噻唑-6-基-、4-甲基-苯并噻
唑-2-基-、硫杂环丁-3-基-、1-氧-硫杂环丁-3-基-、1,1-二氧-硫杂环丁-3-基-、
2
以及3-甲基-硫杂环丁-3-基-，更优选地，R是氧杂环丁基、硫杂环丁基、氧-硫杂环丁
10 2
基或二氧-硫杂环丁基，每个都可任选地由一至五个R 取代，最优选地，R 是硫杂环丁基、
10
氧-硫杂环丁基或二氧-硫杂环丁基，每个都可任选地由一至五个R 取代。尤其优选的是，
氧杂环丁基、硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基或二氧-硫杂环丁基环是经由3-位而被连接。
[0077] 一组优选的化合物是其中R2是基团(A)的那些化合物。
[0078] 优选地，R3是氯二氟甲基或三氟甲基，最优选是三氟甲基。
[0079] 优选地，R4是芳基或由一至五个R11取代的芳基，更优选是由一至三个R11取代的芳11
基，更优选是由一至三个R 取代的苯基，甚至更优选是3,5-二溴-苯基-、3,5-二氯-苯
基-、3,5-二-(三氟甲基)-苯基-、3,4-二氯-苯基-、3,4,5-三氯-苯基-或3-三氟甲
4
基-苯基-，最优选地，R是3,5-二氯-苯基；
基，更优选是由一至三个R 取代的苯基，甚至更优选是3,5-二溴-苯基-、3,5-二氯-苯
基-、3,5-二-(三氟甲基)-苯基-、3,4-二氯-苯基-、3,4,5-三氯-苯基-或3-三氟甲
4
基-苯基-，最优选地，R是3,5-二氯-苯基；
[0080] 一组优选的化合物是这样的化合物，其中R6是C1-C8烷基或由一至五个R12取代的14
C1-C8烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳基-C1-C4亚
14
烷基-、杂芳基-C1-C4亚烷基-或其中该杂芳基部分是由一至五个R 取代的杂芳基-C1-C4
亚烷基-，更优选是C1-C8烷基或由一至五个R12取代的C1-C8烷基、苯基-C1-C4亚烷基-或
14
其中该苯基部分是由一至五个R 取代的苯基-C1-C4亚烷基-，更优选是C1-C8烷基或由一
12 14
至五个R 取代的C1-C8烷基、苯基-亚甲基-或其中该苯基部分是由一至五个R 取代的苯
基-亚甲基，更优选是C1-C8烷基或苯基-亚甲基，更优选是C1-C8烷基，更优选是甲基；
C1-C8烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳基-C1-C4亚
14
烷基-、杂芳基-C1-C4亚烷基-或其中该杂芳基部分是由一至五个R 取代的杂芳基-C1-C4
亚烷基-，更优选是C1-C8烷基或由一至五个R12取代的C1-C8烷基、苯基-C1-C4亚烷基-或
14
其中该苯基部分是由一至五个R 取代的苯基-C1-C4亚烷基-，更优选是C1-C8烷基或由一
12 14
至五个R 取代的C1-C8烷基、苯基-亚甲基-或其中该苯基部分是由一至五个R 取代的苯
基-亚甲基，更优选是C1-C8烷基或苯基-亚甲基，更优选是C1-C8烷基，更优选是甲基；
[0081] 一组优选的化合物是这样的化合物，其中R6是C1-C4烷氧基羰基-、C1-C4链烯氧基16
羰基-、C1-C4炔氧基羰基-、苄氧基羰基-或其中该苄基基团是可任选地由一至五个R 取
6
代的苄氧基羰基-，更优选地，R是甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、烯丙氧基羰基、炔
16
丙氧基羰基、苄氧基羰基或可任选地由一至五个R 取代的苄氧基羰基。
羰基-、C1-C4炔氧基羰基-、苄氧基羰基-或其中该苄基基团是可任选地由一至五个R 取
6
代的苄氧基羰基-，更优选地，R是甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、烯丙氧基羰基、炔
16
丙氧基羰基、苄氧基羰基或可任选地由一至五个R 取代的苄氧基羰基。
[0082] 优选地，每个R7独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8链烯基、C1-C8卤代链烯基、C1-C8烷氧基-、或C1-C8卤代烷氧基-，更优选是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、乙烯基、甲氧基、二氟甲氧基、或三氟甲氧基，最优选是甲基。
[0083] 优选地，每个R8独立地是卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、巯基、C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-、C1-C8
烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8烷基磺酰基-，更优选是C1-C8卤代烷基
磺酰基-、卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、巯基、C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-，更优选是溴、氯、氟、甲氧基、或甲硫基，最优选是氯、氟、或甲氧基；
烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8烷基磺酰基-，更优选是C1-C8卤代烷基
磺酰基-、卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、巯基、C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-，更优选是溴、氯、氟、甲氧基、或甲硫基，最优选是氯、氟、或甲氧基；
[0084] 优选地，每个R9独立地是卤素或C1-C8烷基，更优选是氯、氟或甲基，最优选是甲基。
[0085] 优选地，每个R10独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-，更优选是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、或三氟甲氧基，最优选是溴、氯、氟、氰基或甲基。
[0086] 优选地，每个R11独立地是卤素、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、C1-C8烷硫基-、或C1-C8卤代烷硫基-，更优选地是溴、氯、氟、三氟甲基、甲氧基
或甲硫基，最优选是溴或氯。
或甲硫基，最优选是溴或氯。
[0087] 优选地，每个R12独立地是卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、巯基、C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-，更优选是溴、氯、氟、甲氧基、或甲硫基，最优选是氯、氟、或甲氧基。
[0088] 优选地，每个R13独立地是氯、氟或甲基，最优选是甲基。
[0089] 优选地，每个R14独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-，更优选是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、或三氟甲氧基，最优选是溴、氯、氟、氰基或甲基。
[0090] 优选地，每个R15独立地是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、或三氟甲氧基，更优选是溴、氯、氟、硝基、或甲基，最优选是氯、氟或甲基。
[0091] 优选地，每个R16独立地是C1-C4烷基、C1-C4卤烷基或卤素，更优选是甲基、乙基、卤甲基、卤乙基、氟、氯或溴。
[0092] 优选地，R17与R18各自独立地是氢、卤素、C1-C12烷基、C1-C12卤烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C12链烯基或C2-C12卤代链烯基、C2-C12炔基、C2-C12卤代炔基、氰基、C1-C12烷氧基羰基、C1-C12卤代烷氧基羰基、C1-C12烷氧基硫代羰基、C1-C12卤代烷氧基硫代
17 18
羰基，或R 与R 连同它们附接至其上的碳原子一起形成一个3至6-元碳环。更优选地，
17 18 17 18
R 与R 各自独立地是氢、卤素、氰基、C1-C4烷基或C1-C4卤烷基，甚至更优选地，R 与R
是氢、卤素或甲基，最优选是氢。
17 18
羰基，或R 与R 连同它们附接至其上的碳原子一起形成一个3至6-元碳环。更优选地，
17 18 17 18
R 与R 各自独立地是氢、卤素、氰基、C1-C4烷基或C1-C4卤烷基，甚至更优选地，R 与R
是氢、卤素或甲基，最优选是氢。
[0093] 优选地，R19是氢、NH2、羟基、C1-C12烷氧基、C1-C12卤代烷氧基、C1-C12烷基羰基氨基、C1-C12卤烷基羰基氨基、C1-C12烷氨基、C1-C12卤烷基氨基、C1-C12烷基、C1-C12卤烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、氰基、C1-C12链烯基、C1-C12卤代链烯基、C2-C12炔基、C2-C12卤代炔基、C1-C12烷基羰基、C1-C12卤烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、或C1-C8卤代烷氧基羰基。更19
优选地，R 是氢、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基羰基、或C1-C8烷氧基羰基，甚至更优
19
选是氢或甲基，最优选地，R 是氢。
优选地，R 是氢、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基羰基、或C1-C8烷氧基羰基，甚至更优
19
选是氢或甲基，最优选地，R 是氢。
[0094] 优选地，R20是氢、氰基、羰基、硫代羰基、C1-C12烷基羰基、C1-C12卤烷基羰基、C1-C12烷基硫代羰基、C1-C12卤烷基硫代羰基、C1-C12烷氨基羰基、C1-C12烷氨基硫代羰基、C2-C24（总碳原子数）二烷氨基羰基、C2-C24（总碳原子数）二烷氨基硫代羰基、C1-C12烷氧基氨羰
基、C1-C12烷氧基氨基硫代羰基、C1-C12烷氧基羰基、C1-C12卤代烷氧基羰基、C1-C12烷氧基
硫代羰基、C1-C12卤代烷氧基硫代羰基、C1-C12硫代烷氧基羰基、C1-C12硫代烷氧基硫代羰
基、C1-C12烷基磺酰基、C1-C12卤代烷基磺酰基、C3-C12环烷基羰基、C3-C12卤代环烷基羰基、
C2-C12链烯基羰基、C2-C12卤代链烯基羰基、C2-C12炔基羰基、C2-C12卤代炔基羰基、C3-C12环
烷基-C1-C12烷基羰基、C3-C12卤代环烷基-C1-C12烷基羰基、C2-C12烷基次磺酰基-C1-C12烷
基羰基、C2-C12卤代烷基次磺酰基-C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基亚磺酰基-C1-C12烷基羰基、
C1-C12卤代烷基亚磺酰基-C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基磺酰基-C1-C12烷基羰基、C1-C12卤代
烷基磺酰基-C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基羰基-C1-C12烷基羰基、C1-C12卤代烷基羰基-C1-C12
21
烷基羰基、C3-C12环烷氨基羰基、C2-C12链烯基氨羰基、C2-C12炔基氨羰基或C(=O)R 。更优
20
选地，R 是C1-C4烷基羰基、C1-C4卤烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C3-C6卤代环烷基羰基或
21
C(=O)R 。
基、C1-C12烷氧基氨基硫代羰基、C1-C12烷氧基羰基、C1-C12卤代烷氧基羰基、C1-C12烷氧基
硫代羰基、C1-C12卤代烷氧基硫代羰基、C1-C12硫代烷氧基羰基、C1-C12硫代烷氧基硫代羰
基、C1-C12烷基磺酰基、C1-C12卤代烷基磺酰基、C3-C12环烷基羰基、C3-C12卤代环烷基羰基、
C2-C12链烯基羰基、C2-C12卤代链烯基羰基、C2-C12炔基羰基、C2-C12卤代炔基羰基、C3-C12环
烷基-C1-C12烷基羰基、C3-C12卤代环烷基-C1-C12烷基羰基、C2-C12烷基次磺酰基-C1-C12烷
基羰基、C2-C12卤代烷基次磺酰基-C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基亚磺酰基-C1-C12烷基羰基、
C1-C12卤代烷基亚磺酰基-C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基磺酰基-C1-C12烷基羰基、C1-C12卤代
烷基磺酰基-C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基羰基-C1-C12烷基羰基、C1-C12卤代烷基羰基-C1-C12
21
烷基羰基、C3-C12环烷氨基羰基、C2-C12链烯基氨羰基、C2-C12炔基氨羰基或C(=O)R 。更优
20
选地，R 是C1-C4烷基羰基、C1-C4卤烷基羰基、C3-C6环烷基羰基、C3-C6卤代环烷基羰基或
21
C(=O)R 。
[0095] 在化合物的一个组中，R19与R20连同它们结合至其上的氮原子一起形成一个3-至22
6-元杂环，该环可以由一至五个R 取代，或可以由一种酮基、硫酮基或硝基亚氨基取代。
6-元杂环，该环可以由一至五个R 取代，或可以由一种酮基、硫酮基或硝基亚氨基取代。
[0096] 优选地，R21是芳基或由一至五个R22取代的芳基、杂环基或由一至五个R22取代22
的杂环基、芳基-亚甲基或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳基-亚甲基、或杂环
基-亚甲基或杂环基-亚甲基，优选地，每个芳基基团是苯基基团并且每个杂环基是选自吡
啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四氢苯硫基、四唑基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、喹啉基、噌啉基、喹喔啉基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并苯硫基、苯并噻唑基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、
氧-硫杂环丁基、二氧-硫杂环丁基、吡咯烷基、四氢呋喃基、[1,3]二氧戊环基、哌啶基、哌
嗪基、[1,4]二氧杂环己基、吗啉基、2,3-二氢-苯并呋喃基、苯并[1,3]二氧戊环基、以及
2,3-二氢-苯并[1,4]二噁英基、噻唑烷基、以及3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]二氧杂环
庚基，优选每个杂环基是选自苯硫基、噻唑基、噌啉基以及噻唑烷基。
的杂环基、芳基-亚甲基或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳基-亚甲基、或杂环
基-亚甲基或杂环基-亚甲基，优选地，每个芳基基团是苯基基团并且每个杂环基是选自吡
啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四氢苯硫基、四唑基、呋喃基、苯硫基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、喹啉基、噌啉基、喹喔啉基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并苯硫基、苯并噻唑基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、
氧-硫杂环丁基、二氧-硫杂环丁基、吡咯烷基、四氢呋喃基、[1,3]二氧戊环基、哌啶基、哌
嗪基、[1,4]二氧杂环己基、吗啉基、2,3-二氢-苯并呋喃基、苯并[1,3]二氧戊环基、以及
2,3-二氢-苯并[1,4]二噁英基、噻唑烷基、以及3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]二氧杂环
庚基，优选每个杂环基是选自苯硫基、噻唑基、噌啉基以及噻唑烷基。
[0097] 优选地，每个R22独立地是溴、氯、氟、氰基、硝基、氧、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、methyl-N=、甲硫基、苯基或由一至三个卤素取代的苯基，更优选是溴、氯、氟、硝基、或甲基。
[0098] 优选地，每个Z独立地是卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基,或C1-C4卤代烷氧基，更优选地，每个Z独立地是氢、卤素、甲基、卤甲基、甲氧基或卤代甲氧基。
[0099] 在本发明的化合物的一个组中
[0100] P是P1；
[0101] A1、A2、A3以及A4彼此独立地是C-H、C-R7或氮；
[0102] G1是氧或硫；
[0103] R1是氢、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基-、C1-C8烷基羰基-或C1-C8烷氧基羰基-；
[0104] R2是C1-C8烷基或由一至五个R8取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由一至五个R910
取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳
10
基-C1-C4亚烷基-、杂环基-C1-C4亚烷基-或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的杂
10 10
环基-C1-C4亚烷基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R 取代的
杂环基、C1-C8烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、或C3-C8环烷
基-氨羰基-C1-C4亚烷基；
取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳
10
基-C1-C4亚烷基-、杂环基-C1-C4亚烷基-或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的杂
10 10
环基-C1-C4亚烷基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R 取代的
杂环基、C1-C8烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、或C3-C8环烷
基-氨羰基-C1-C4亚烷基；
[0105] R3是C1-C8卤烷基；
[0106] R4是芳基或由一至五个R11取代的芳基，或杂芳基或由一至五个R11取代的杂芳基；
[0107] R5是氢；
[0108] R6是氢、C1-C8烷基或由一至五个R12取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由一至五个13 14
R 取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的
14
芳基-C1-C4亚烷基-、杂环基-C1-C4亚烷基-或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的
14 14
杂环基-C1-C4亚烷基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、或杂环基或由一至五个R 取代
的杂环基、C1-C4烷氧基羰基-、C1-C4链烯氧基羰基-、C1-C4炔氧基羰基-、苄氧基羰基-或
16
其中该苄基基团是可任选地由一至五个R 取代的苄氧基羰基-；
R 取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的
14
芳基-C1-C4亚烷基-、杂环基-C1-C4亚烷基-或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的
14 14
杂环基-C1-C4亚烷基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、或杂环基或由一至五个R 取代
的杂环基、C1-C4烷氧基羰基-、C1-C4链烯氧基羰基-、C1-C4炔氧基羰基-、苄氧基羰基-或
16
其中该苄基基团是可任选地由一至五个R 取代的苄氧基羰基-；
[0109] 每个R7独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8链烯基、C1-C8卤代链烯基、C1-C8炔基、C1-C8卤代炔基、C3-C10环烷基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、
C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8
烷基磺酰基-或C1-C8卤代烷基磺酰基-；
C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8
烷基磺酰基-或C1-C8卤代烷基磺酰基-；
[0110] 每个R8与R12独立地是卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、巯基、C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-、C1-C8烷基
亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8烷基磺酰基-，或C1-C8卤代烷基磺酰基-；
亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8烷基磺酰基-，或C1-C8卤代烷基磺酰基-；
[0111] 每个R9与R13独立地是卤素或C1-C8烷基；
[0112] 每个R10、R11与R14独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、羟基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、巯基、C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、
C1-C8烷基磺酰基-、C1-C8卤代烷基磺酰基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、芳基或
15 15
由一至五个R 取代的芳基、或杂环基或由一至五个R 取代的杂环基；
C1-C8烷基磺酰基-、C1-C8卤代烷基磺酰基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、芳基或
15 15
由一至五个R 取代的芳基、或杂环基或由一至五个R 取代的杂环基；
[0113] 每个R15独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基-、或C1-C4卤代烷氧基-；
[0114] 每个R16独立地是卤素、氰基、甲酰基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C3-C6环烷基；
[0115] 或其一种盐或N氧化物。
[0116] 一组优选的化合物是这样的化合物，其中
[0117] A1、A2、A3以及A4彼此独立地是C-H、C-R7或氮；
[0118] G1是氧或硫；
[0119] R1是氢、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基-、C1-C8烷基羰基-或C1-C8烷氧基羰基-；
[0120] R2是C1-C8烷基或由一至五个R8取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由一至五个R910
取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳
10
基-C1-C4亚烷基-、杂环基-C1-C4亚烷基-或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的杂
10 10
环基-C1-C4亚烷基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、或杂环基或由一至五个R 取代的
杂环基；
取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳
10
基-C1-C4亚烷基-、杂环基-C1-C4亚烷基-或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的杂
10 10
环基-C1-C4亚烷基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、或杂环基或由一至五个R 取代的
杂环基；
[0121] R3是C1-C8卤烷基；
[0122] R4是芳基或由一至五个R11取代的芳基，或杂芳基或由一至五个R11取代的杂芳基；
[0123] R5是氢；
[0124] R6是氢、C1-C8烷基或由一至五个R12取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由一至五13 14
个R 取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取代
14
的芳基-C1-C4亚烷基-、杂环基-C1-C4亚烷基-或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代
14 14
的杂环基-C1-C4亚烷基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、或杂环基或由一至五个R 取
代的杂环基；
个R 取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取代
14
的芳基-C1-C4亚烷基-、杂环基-C1-C4亚烷基-或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代
14 14
的杂环基-C1-C4亚烷基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、或杂环基或由一至五个R 取
代的杂环基；
[0125] 每个R7独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8链烯基、C1-C8卤代链烯基、C1-C8炔基、C1-C8卤代炔基、C3-C10环烷基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、
C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8
烷基磺酰基-、或C1-C8卤代烷基磺酰基-；
C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8
烷基磺酰基-、或C1-C8卤代烷基磺酰基-；
[0126] 每个R8与R12独立地是卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、巯基、C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-、C1-C8烷基
亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8烷基磺酰基-、或C1-C8卤代烷基磺酰基-；
亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、C1-C8烷基磺酰基-、或C1-C8卤代烷基磺酰基-；
[0127] 每个R9与R13独立地是卤素或C1-C8烷基；
[0128] 每个R10、R11与R14独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、羟基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、巯基、C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-、C1-C8烷基亚磺酰基-、C1-C8卤代烷基亚磺酰基-、
C1-C8烷基磺酰基-、C1-C8卤代烷基磺酰基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、芳基或
15 15
由一至五个R 取代的芳基、或杂环基或由一至五个R 取代的杂环基；
C1-C8烷基磺酰基-、C1-C8卤代烷基磺酰基-、C1-C8烷基羰基-、C1-C8烷氧基羰基-、芳基或
15 15
由一至五个R 取代的芳基、或杂环基或由一至五个R 取代的杂环基；
[0129] 每个R15独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、C1-C4烷氧基-、或C1-C4卤代烷氧基-。
[0130] 另一组优选的化合物是这样的化合物，其中
[0131] A1是C-R7，A2是C-H，A3是C-H或氮并且A4是C-H或氮；
[0132] G1是氧；
[0133] R1是氢、甲基、乙基、甲基羰基-、或甲氧羰基-；
[0134] R2是C1-C8烷基或由一至五个R8取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由一至五个R910
取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳
10
基-C1-C4亚烷基-、杂环基-C1-C4亚烷基-或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的杂
10 10
环基-C1-C4亚烷基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R 取代的
杂环基、C1-C8烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、或C3-C8环烷
基-氨羰基-C1-C4亚烷基，其中每个芳基基团是苯基基团并且每个杂环基是选自吡啶基、四
氢呋喃基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、噻唑基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基以及
二氧-硫杂环丁基；
取代的C3-C10环烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中该芳基部分是由一至五个R 取代的芳
10
基-C1-C4亚烷基-、杂环基-C1-C4亚烷基-或其中该杂环基部分是由一至五个R 取代的杂
10 10
环基-C1-C4亚烷基-、芳基或由一至五个R 取代的芳基、杂环基或由一至五个R 取代的
杂环基、C1-C8烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、C1-C8卤烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、或C3-C8环烷
基-氨羰基-C1-C4亚烷基，其中每个芳基基团是苯基基团并且每个杂环基是选自吡啶基、四
氢呋喃基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、噻唑基、氧杂环丁基、硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基以及
二氧-硫杂环丁基；
[0135] R3是C1-C8卤烷基；
[0136] R4是由一至三个R11取代的苯基；
[0137] R5是氢；
[0138] R6是C1-C8烷基或由一至五个R12取代的C1-C8烷基、芳基-C1-C4亚烷基-或其中14
该芳基部分是由一至五个R 取代的芳基-C1-C4亚烷基-、杂芳基-C1-C4亚烷基-或其中该
14
杂芳基部分是由一至五个R 取代的杂芳基-C1-C4亚烷基-；
该芳基部分是由一至五个R 取代的芳基-C1-C4亚烷基-、杂芳基-C1-C4亚烷基-或其中该
14
杂芳基部分是由一至五个R 取代的杂芳基-C1-C4亚烷基-；
[0139] R7独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8链烯基、C1-C8卤代链烯基、C1-C8烷氧基-、或C1-C8卤代烷氧基-；
[0140] 每个R8独立地是卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、巯基、C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-；
[0141] 每个R9独立地是氯、氟或甲基；
[0142] 每个R10独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-；
[0143] 每个R11独立地是卤素、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、C1-C8烷硫基-、或C1-C8卤代烷硫基-；
[0144] 每个R12独立地是卤素、氰基、硝基、羟基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-、巯基、C1-C8烷硫基-、C1-C8卤代烷硫基-；
[0145] 每个R14独立地是卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8烷氧基-、C1-C8卤代烷氧基-；
[0146] 另一组优选的化合物是这样的化合物，其中
[0147] A1是C-R7，A2是C-H，A3是C-H并且A4是C-H；
[0148] G1是氧；
[0149] R1是氢、甲基或乙基；
[0150] R2是C1-C8烷基或由一至五个R8取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由一至五个R910
取代的C3-C10环烷基、苯基-C1-C4亚烷基-或其中该苯基部分是由一至五个R 取代的苯
10
基-C1-C4亚烷基-、吡啶基-C1-C4亚烷基-或其中该吡啶基部分是由一至四个R 取代的吡
10
啶基-C1-C4亚烷基-、氧杂环丁基或由一至五个R 取代的氧杂环丁基、硫杂环丁基或由一
10 10
至五个R 取代的硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的氧-硫杂环丁基、或
10
二氧-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的二氧-硫杂环丁基、C1-C8烷氨基羰基-C1-C4亚
烷基、C1-C8卤烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、或C3-C8环烷基-氨羰基-C1-C4亚烷基；
取代的C3-C10环烷基、苯基-C1-C4亚烷基-或其中该苯基部分是由一至五个R 取代的苯
10
基-C1-C4亚烷基-、吡啶基-C1-C4亚烷基-或其中该吡啶基部分是由一至四个R 取代的吡
10
啶基-C1-C4亚烷基-、氧杂环丁基或由一至五个R 取代的氧杂环丁基、硫杂环丁基或由一
10 10
至五个R 取代的硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的氧-硫杂环丁基、或
10
二氧-硫杂环丁基或由一至五个R 取代的二氧-硫杂环丁基、C1-C8烷氨基羰基-C1-C4亚
烷基、C1-C8卤烷氨基羰基-C1-C4亚烷基、或C3-C8环烷基-氨羰基-C1-C4亚烷基；
[0151] R3是氯二氟甲基或三氟甲基；
[0152] R4是3,5-二溴-苯基-、3,5-二氯-苯基-、3,5-二-(三氟甲基)-苯基-、3,4-二氯-苯基-、3,4,5-三氯-苯基-或3-三氟甲基-苯基-；
[0153] R5是氢；
[0154] R6是C1-C8烷基或由一至五个R12取代的C1-C8烷基、苯基-C1-C4亚烷基-或其中14
该苯基部分是由一至五个R 取代的苯基-C1-C4亚烷基-。
该苯基部分是由一至五个R 取代的苯基-C1-C4亚烷基-。
[0155] R7独立地是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、乙烯基、甲氧基、二氟甲氧基、或三氟甲氧基；
[0156] 每个R8独立地是溴、氯、氟、甲氧基、或甲硫基；
[0157] 每个R9是甲基；
[0158] 每个R10独立地是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、或三氟甲氧基；
[0159] 每个R12独立地是溴、氯、氟、甲氧基、或甲硫基；
[0160] 每个R14独立地是溴、氯、氟、氰基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、或三氟甲氧基。
[0161] 另一组优选的化合物是这样的化合物，其中
[0162] A1是C-R7，A2是C-H，A3是C-H并且A4是C-H；
[0163] G1是氧；
[0164] R1是氢；
[0165] R2是C1-C8烷基或由一至三个卤素原子取代的C1-C8烷基、C3-C10环烷基或由一个或两个甲基基团取代的C3-C10环烷基、苯基-C1-C4亚烷基-或其中该苯基部分是由一至五
10
个R 取代的苯基-C1-C4亚烷基-、吡啶基-C1-C4亚烷基-或其中该吡啶基部分是由一至四
10
个R 取代的吡啶基-C1-C4亚烷基-、硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基或二氧-硫杂环丁基；
10
个R 取代的苯基-C1-C4亚烷基-、吡啶基-C1-C4亚烷基-或其中该吡啶基部分是由一至四
10
个R 取代的吡啶基-C1-C4亚烷基-、硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基或二氧-硫杂环丁基；
[0166] R3是三氟甲基；
[0167] R4是3,5-二氯-苯基；
[0168] R5是氢；
[0169] R6是C1-C8烷基；
[0170] R7是甲基；
[0171] 每个R10独立地是溴、氯、氟、氰基或甲基。
[0172] 另一组优选的化合物是这样的化合物，其中
[0173] A1是C-R7，A2是CH，A3是CH并且A4是CH；
[0174] G1是氧；
[0175] R1是氢；
[0176] R2是C2-C6烷基或由一至三个卤素原子取代的C2-C6烷基、C4-C8环烷基或由一个或两个甲基基团取代的C4-C8环烷基、苯基-C1-C2亚烷基-或其中该苯基部分是由一至五个
10
R 取代的苯基-C1-C2亚烷基-、吡啶基-C1-C2亚烷基-或其中该吡啶基部分是由一至四个
10
R 取代的吡啶基-C1-C2亚烷基-、硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基或二氧-硫杂环丁基；
10
R 取代的苯基-C1-C2亚烷基-、吡啶基-C1-C2亚烷基-或其中该吡啶基部分是由一至四个
10
R 取代的吡啶基-C1-C2亚烷基-、硫杂环丁基、氧-硫杂环丁基或二氧-硫杂环丁基；
[0177] R3是三氟甲基；
[0178] R4是3,5-二氯-苯基；
[0179] R5是氢；
[0180] R6是C1-C8烷基；
[0181] R7是甲基；
[0182] 每个R10独立地是溴、氯、氟、氰基或甲基。
[0183] 在优选化合物的这些组中，P优选是P1。
[0184] 在一个实施方案中，本发明提供了化学式(Ia)的多种化合物：
[0185]
[0186] 其中G1、R1、R2、R3、R4、R5、R6以及R7是如对于化学式(I)的化合物所定义的；或其1 1 2 3 4 5 6 7
一种盐或N-氧化物。对于G、R、R、R、R、R、R以及R 的优选值与对于化学式(I)的化
合物的对应取代基所说明的优选值是相同的。
一种盐或N-氧化物。对于G、R、R、R、R、R、R以及R 的优选值与对于化学式(I)的化
合物的对应取代基所说明的优选值是相同的。
[0187] 在另一个实施方案中本发明提供了化学式(Ib)的多种化合物：
[0188]
[0189] 其中R3、R4、R5、R6以及R7是如对于化学式(I)的化合物所定义的并且Het是选自3 4 5 6 7
如对于化学式(I)的化合物所定义的H1至H9；或其一种盐或N-氧化物。R、R、R、R、R
以及Het的优选值与对于化学式(I)的化合物的对应取代基所说明的优选值是相同的。
如对于化学式(I)的化合物所定义的H1至H9；或其一种盐或N-氧化物。R、R、R、R、R
以及Het的优选值与对于化学式(I)的化合物的对应取代基所说明的优选值是相同的。
[0190] 在另一个实施方案中本发明提供了化学式(Ic)的多种化合物：
[0191]
[0192] 其中R3、R4、R5、R6、R7、R17、R18、R19以及R20是如对于化学式(I)的化合物所定义的；3 4 5 6 7 17 18 19 20
或其一种盐或N-氧化物。R、R、R、R、R、R 、R 、R 以及R 的优选值与对于化学式(I)
的化合物的对应取代基所说明的优选值是相同的。
或其一种盐或N-氧化物。R、R、R、R、R、R 、R 、R 以及R 的优选值与对于化学式(I)
的化合物的对应取代基所说明的优选值是相同的。
[0193] 某些中间产物是新颖的并且如此形成本发明的另一个方面。新颖中间产物的一个组是化学式(Int-I)的化合物
[0194]
[0195] 其中A1、A2、A3、A4、R3、R4、R5以及R6是如对于化学式(I)的化合物所定义的，G1是1 2
氧，并且R是羟基、C1-C16烷氧基或卤素，比如溴、氯或氟；或其一种盐或N-氧化物。A 、A、
3 4 3 4 5 6
A、A、R、R、R以及R 的优选值与对于化学式(I)的化合物的对应取代基所说明的优选值
是相同的。优选地，R是羟基、C1-C6烷氧基或氯。
氧，并且R是羟基、C1-C16烷氧基或卤素，比如溴、氯或氟；或其一种盐或N-氧化物。A 、A、
3 4 3 4 5 6
A、A、R、R、R以及R 的优选值与对于化学式(I)的化合物的对应取代基所说明的优选值
是相同的。优选地，R是羟基、C1-C6烷氧基或氯。
[0196] 另一组新颖中间产物是化学式(Int-II)的化合物
[0197]
[0198] 其中A1、A2、A3、A4、R3、R4、R5以及R6是如对于化学式I的化合物所定义的，并且XB是一种离去基团，比如卤素，C1-C8烷氧基、C1-C8烷基磺酰基氧基、C1-C8卤代烷基磺酰基氧
基、C1-C8芳基磺酰基氧基、氰基，可任选地被取代的C1-C8芳基磺酰基氧基（芳基优选是苯
B + - + - + - + -
基）、重氮盐（例如X是-N2Cl、-N2BF4、-N2Br、-N2PF6）、磷酸酯（例如-OP(O)(OR)2，其中
R是甲基或乙基），优选是溴、碘、氯、三氟甲基次硫酸、对-甲苯次硫酸、重氮氯化物；或其一
1 2 3 4 3 4 5 6
种盐或N-氧化物。A、A、A、A、R、R、R以及R 的优选值与对于化学式(I)的化合物的
对应取代基所说明的优选值是相同的。
基、C1-C8芳基磺酰基氧基、氰基，可任选地被取代的C1-C8芳基磺酰基氧基（芳基优选是苯
B + - + - + - + -
基）、重氮盐（例如X是-N2Cl、-N2BF4、-N2Br、-N2PF6）、磷酸酯（例如-OP(O)(OR)2，其中
R是甲基或乙基），优选是溴、碘、氯、三氟甲基次硫酸、对-甲苯次硫酸、重氮氯化物；或其一
1 2 3 4 3 4 5 6
种盐或N-氧化物。A、A、A、A、R、R、R以及R 的优选值与对于化学式(I)的化合物的
对应取代基所说明的优选值是相同的。
[0199] 另一组新颖中间产物是化学式(Int-III)的化合物
[0200]1 2 3 4 3 4 5 6 17 18
[0201] 其中A、A、A、A、R、R、R、R、R 以及R 是如对于化学式I的化合物所定义的，Q是邻苯二甲酰亚胺基、羟基、或一种离去基团，比如卤素，C1-C8烷氧基、C1-C8烷基磺酰基
氧基、C1-C8卤代烷基磺酰基氧基、C1-C8芳基磺酰基氧基，可任选地被取代的C1-C8芳基磺酰
B + - + - + - + -
基氧基（芳基优选是苯基）、重氮盐（例如X是-N2Cl、-N2BF4、-N2Br、-N2PF6）、磷酸酯（例
如-OP(O)(OR)2，其中R是甲基或乙基），优选是溴、碘、氯、三氟甲基次硫酸、对-甲苯次硫
1 2 3 4 3 4 5 6 17 18
酸、重氮氯化物；或其一种盐或N-氧化物。A、A、A、A、R、R、R、R、R 以及R 的优选值
与对于化学式(I)的化合物的对应取代基所说明的优选值是相同的。
氧基、C1-C8卤代烷基磺酰基氧基、C1-C8芳基磺酰基氧基，可任选地被取代的C1-C8芳基磺酰
B + - + - + - + -
基氧基（芳基优选是苯基）、重氮盐（例如X是-N2Cl、-N2BF4、-N2Br、-N2PF6）、磷酸酯（例
如-OP(O)(OR)2，其中R是甲基或乙基），优选是溴、碘、氯、三氟甲基次硫酸、对-甲苯次硫
1 2 3 4 3 4 5 6 17 18
酸、重氮氯化物；或其一种盐或N-氧化物。A、A、A、A、R、R、R、R、R 以及R 的优选值
与对于化学式(I)的化合物的对应取代基所说明的优选值是相同的。
[0202] 以下表1至表2的这些化合物展示了本发明的化合物。1 3 4
[0203] 表1：表1提供了化学式(Ia)的117种化合物，其中G是氧，R 是三氟甲基，R 是5 6 7 1 2
3,5-二氯-苯基-，R是氢，R 与R 都是甲基，并且R 与R 具有列于下表中的值。
3,5-二氯-苯基-，R是氢，R 与R 都是甲基，并且R 与R 具有列于下表中的值。
[0204]
[0205]
[0206]
[0207]
[0208]
[0209] 表2：3 5 6
[0210] 表2提供了化学式(Id)的180种化合物，其中R是三氟甲基，R 是氢，R 是甲基，4 7
并且R、R以及P具有在下表中列出的值。
并且R、R以及P具有在下表中列出的值。
[0211]
[0212]
[0213]
[0214]
[0215]
[0216]
[0217]
[0218]
[0219]
[0220]
[0221]
[0222]
[0223]
[0224]
[0225] 化学式I的化合物包括至少一个手性中心并且可以作为化学式I＊的化合物或化学式I＊＊的化合物存在。
[0226] 化学式I*的化合物：
[0227]
[0228] 总体上，化学式I＊＊的化合物比化学式I＊的化合物更具生物活性。本发明包括化学式I＊与化学式I＊＊的化合物以任何比率的混合物，例如，其摩尔比为1:99至99:1，
例如10:1至1:10，例如大体上50:50的摩尔比。在化学式I＊＊的富含对映异构体（或差
向异构体）的混合物中，与两种对映异构体的总量相比，化合物I＊＊的摩尔比例是例如大
于50%，例如至少55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或至少99%。同样地，在化学式I＊的富含对映异构体（或差向异构体）的混合物中，与两种对映异构体（或
差向异构体）的总量相比，化合物I＊的摩尔比例是例如大于50%，例如至少55%、60%、65%、
70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或至少99%。化学式I＊＊的富含对映异构体（或差向异构体）的混合物是优选的。
例如10:1至1:10，例如大体上50:50的摩尔比。在化学式I＊＊的富含对映异构体（或差
向异构体）的混合物中，与两种对映异构体的总量相比，化合物I＊＊的摩尔比例是例如大
于50%，例如至少55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或至少99%。同样地，在化学式I＊的富含对映异构体（或差向异构体）的混合物中，与两种对映异构体（或
差向异构体）的总量相比，化合物I＊的摩尔比例是例如大于50%，例如至少55%、60%、65%、
70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%或至少99%。化学式I＊＊的富含对映异构体（或差向异构体）的混合物是优选的。
[0229] 本发明的这些化合物通过方案1至21中示出的多种方法来制造。
[0230] 方案1
[0231]
[0232] 方案2
[0233]
[0234] 1)化学式(IA)的化合物（其中R6不是氢）可以通过在一种合适的溶剂的存在下（比如四氢呋喃）、用一种碱（比如二异丙胺锂（"LDA"））处理化学式(XVI)的化合物、接着加
入化合物(XII)（其中Xa是一种离去基团，例如一种烷化或酰化剂）来进行制备。合适的
烷化剂是，例如，烷基卤化物，比如甲基碘（Me-I），用于制备其中R6是C1-C8烷基（尤其是烯
丙基）的化合物(IA)，以及酰化剂比如氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯，用于制备其中R6是甲氧羰
基或乙氧羰基的化合物(IA)。该反应是在从-120°C至+30°C、优选是在从-100°C至
0°C的温度下进行。可替代地，化学式(I)的化合物（其中R6不是氢）可以通过在一种合
适的溶剂中（例如1,2-二氯乙烷）、用一种强烷化剂（比如三甲基氧鎓四氟硼酸）处理化学式
(XVI)的化合物来进行制备。
入化合物(XII)（其中Xa是一种离去基团，例如一种烷化或酰化剂）来进行制备。合适的
烷化剂是，例如，烷基卤化物，比如甲基碘（Me-I），用于制备其中R6是C1-C8烷基（尤其是烯
丙基）的化合物(IA)，以及酰化剂比如氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯，用于制备其中R6是甲氧羰
基或乙氧羰基的化合物(IA)。该反应是在从-120°C至+30°C、优选是在从-100°C至
0°C的温度下进行。可替代地，化学式(I)的化合物（其中R6不是氢）可以通过在一种合
适的溶剂中（例如1,2-二氯乙烷）、用一种强烷化剂（比如三甲基氧鎓四氟硼酸）处理化学式
(XVI)的化合物来进行制备。
[0235] 方案3
[0236]
[0237] 2)化学式(IA)的化合物可以通过用化学式(X)的化合物与一种脱水试剂处理化学式(II)的化合物来进行制备。可替代地，将羧酸(IA)例如通过用亚硫酰二氯或一种混合
酸酐（例如通过用氯甲酸乙酯处理）处理来转化为一种活化的衍生物，并且将该活化的衍生
物与化学式(X)的化合物可任选地在一种碱的存在下、并且在一种合适的溶剂中（比如像
四氢呋喃）进行反应。该反应是在从-120°C至+130°C、优选是在从-100°C至100°C
的温度下进行。
酸酐（例如通过用氯甲酸乙酯处理）处理来转化为一种活化的衍生物，并且将该活化的衍生
物与化学式(X)的化合物可任选地在一种碱的存在下、并且在一种合适的溶剂中（比如像
四氢呋喃）进行反应。该反应是在从-120°C至+130°C、优选是在从-100°C至100°C
的温度下进行。
[0238] 方案4
[0239]
[0240] 3)可以通过用一种金属化剂（比如一种金属例如镁，或一种有机金属化合物例如丁基锂）处理化学式(III)的化合物、接着用二氧化碳处理来制备化学式(II)的化合物，其
1
中G是氧。该反应是在从-120°C至+130°C、优选是在从-100°C至100°C的温度下
进行。
1
中G是氧。该反应是在从-120°C至+130°C、优选是在从-100°C至100°C的温度下
进行。
[0241] 方案5
[0242]
[0243] 4)化学式(III)的化合物（其中R6不是氢）可以通过在一种合适的溶剂的存在下（比如四氢呋喃）、用一种碱（比如二异丙胺锂（"LDA"））处理化学式(XIII)的化合物、接着加入化合物(XII)（其中Xa是一种离去基团，例如一种烷化或酰化剂）来进行制备。合适的烷
6
化剂是，例如，烷基卤化物，比如甲基碘（Me-I），用于制备其中R是C1-C8烷基（尤其是烯丙
6
基）的化合物(III)，以及酰化剂比如氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯，用于制备其中R是甲氧羰
基或乙氧羰基化合物(III)。该反应是在从-120°C至+30°C、优选是在从-100°C至
6
0°C的温度下进行。可替代地，化学式(III)的化合物（其中R不是氢）可以通过在一种
合适的溶剂中（例如1,2-二氯乙烷）、用一种强烷化剂（比如三甲基氧鎓四氟硼酸）处理化学
式(XIII)的化合物来进行制备。
6
化剂是，例如，烷基卤化物，比如甲基碘（Me-I），用于制备其中R是C1-C8烷基（尤其是烯丙
6
基）的化合物(III)，以及酰化剂比如氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯，用于制备其中R是甲氧羰
基或乙氧羰基化合物(III)。该反应是在从-120°C至+30°C、优选是在从-100°C至
6
0°C的温度下进行。可替代地，化学式(III)的化合物（其中R不是氢）可以通过在一种
合适的溶剂中（例如1,2-二氯乙烷）、用一种强烷化剂（比如三甲基氧鎓四氟硼酸）处理化学
式(XIII)的化合物来进行制备。
[0244] 方案6
[0245]B
[0246] 5)化学式(III)的化合物（其中X是一种离去基团，例如一种卤素，比如溴）可以B
通过在一种合适的溶剂中（例如乙醇）、用化学式(IX)的化合物处理化学式(IV)（其中X
是一种离去基团，例如一种卤素，比如溴）的化合物来进行制备。代替化学式(IX)的化合
物，化学式(IX)的化合物的一种盐（例如一种盐酸化物）可以用于这一转化，在此情况下该
反应可以在一种碱的存在下（比如一种胺碱，例如三乙胺）进行。该反应是在从-120°C至
+130°C、优选是在从-100°C至100°C的温度下进行。
通过在一种合适的溶剂中（例如乙醇）、用化学式(IX)的化合物处理化学式(IV)（其中X
是一种离去基团，例如一种卤素，比如溴）的化合物来进行制备。代替化学式(IX)的化合
物，化学式(IX)的化合物的一种盐（例如一种盐酸化物）可以用于这一转化，在此情况下该
反应可以在一种碱的存在下（比如一种胺碱，例如三乙胺）进行。该反应是在从-120°C至
+130°C、优选是在从-100°C至100°C的温度下进行。
[0247] 方案7
[0248]1
[0249] 6)化学式(II)的化合物（其中G为氧）可以通过化学式(VIII)的化合物（其中1
G是氧，并且Rx是C1-C6烷基，比如甲基或叔丁基）的水解作用来进行制备。例如，在Rx是
甲基或乙基的情况下，该水解作用可以利用水或一种碱（比如氢氧化钾）、在一种溶剂（例如
四氢呋喃或甲醇）存在或不存在时来完成。在Rx是例如叔丁基的情况下，该水解作用是在
酸（比如三氟乙酸或盐酸）的存在下完成。该反应是在从-120°C至+130°C、优选是在
从-100°C至100°C的温度下进行。
G是氧，并且Rx是C1-C6烷基，比如甲基或叔丁基）的水解作用来进行制备。例如，在Rx是
甲基或乙基的情况下，该水解作用可以利用水或一种碱（比如氢氧化钾）、在一种溶剂（例如
四氢呋喃或甲醇）存在或不存在时来完成。在Rx是例如叔丁基的情况下，该水解作用是在
酸（比如三氟乙酸或盐酸）的存在下完成。该反应是在从-120°C至+130°C、优选是在
从-100°C至100°C的温度下进行。
[0250] 方案8
[0251]6 1
[0252] 7)化学式(VIII)的化合物（其中R不是氢，其中G 是氧并且Rx是C1-C6烷基，比如甲基或叔丁基）可以通过在一种合适的溶剂中（比如四氢呋喃）、化学式(XI)的异噁唑啉
1
（其中G是氧并且Rx是C1-C6烷基，比如甲基或叔丁基）与一种碱及化合物(XII)（其中Xa是
一种例如基团，例如一种烷化或酰化剂）的反应来进行制备。合适的烷化剂是，例如，烷基卤
6
化物，比如甲基碘（Me-I），用于制备其中R是C1-C8烷基（尤其是烯丙基）的化合物(VIII)，
6
以及酰化剂比如氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯，用于制备其中R是甲氧羰基或乙氧羰基的化合
物(VIII)。该反应是在从-120°C至+30°C、优选是在从-100°C至0°C的温度下进
行。
1
（其中G是氧并且Rx是C1-C6烷基，比如甲基或叔丁基）与一种碱及化合物(XII)（其中Xa是
一种例如基团，例如一种烷化或酰化剂）的反应来进行制备。合适的烷化剂是，例如，烷基卤
6
化物，比如甲基碘（Me-I），用于制备其中R是C1-C8烷基（尤其是烯丙基）的化合物(VIII)，
6
以及酰化剂比如氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯，用于制备其中R是甲氧羰基或乙氧羰基的化合
物(VIII)。该反应是在从-120°C至+30°C、优选是在从-100°C至0°C的温度下进
行。
[0253] 方案9
[0254]
[0255] 8)化学式(VIII)的化合物可以通过在一种合适的溶剂中（例如乙醇）、用化学式(IX)的化合物处理化学式(XVII)的化合物来进行制备。代替化学式(IX)的化合物，化学
式(IX)的化合物的一种盐（例如一种盐酸化物）可以用于这一转化，在此情况下该反应可以
在一种碱的存在下（比如一种胺碱，例如三乙胺）进行。该反应是在从-120°C至+130°C、
优选是在从-100°C至100°C的温度下进行。
式(IX)的化合物的一种盐（例如一种盐酸化物）可以用于这一转化，在此情况下该反应可以
在一种碱的存在下（比如一种胺碱，例如三乙胺）进行。该反应是在从-120°C至+130°C、
优选是在从-100°C至100°C的温度下进行。
[0256] 方案10
[0257]
[0258] 9)化学式(XVII)的化合物（其中G1是氧并且Rx是C1-C6烷基，比如像乙基）可以通过用一种催化剂（比如一种钯催化剂，例如PdCl2(PPh3)2）以及化学式(XV)的化合物（其
B
中Rx是C1-C6烷基，比如像乙基）处理化学式(IV)的化合物（其中X 是一种离去基团，例如
一种卤素，比如溴）来进行制备。可任选地，该反应是在一种碱，例如三乙胺的存在下进行。
该反应是在一氧化碳气氛下、在1巴至200巴（优选是10巴至100巴）的压力下进行。该反
应是在从-20°C至+230°C、优选是在从0°C至200°C的温度下进行。
B
中Rx是C1-C6烷基，比如像乙基）处理化学式(IV)的化合物（其中X 是一种离去基团，例如
一种卤素，比如溴）来进行制备。可任选地，该反应是在一种碱，例如三乙胺的存在下进行。
该反应是在一氧化碳气氛下、在1巴至200巴（优选是10巴至100巴）的压力下进行。该反
应是在从-20°C至+230°C、优选是在从0°C至200°C的温度下进行。
[0259] 方案11
[0260]
[0261] 10)化学式(IV)的化合物可以通过在一种合适的溶剂中（例如N,N-二甲基甲酰胺或二氯甲烷）、在一种碱（比如像氢氧化钙、碳酸钾或三乙胺）的存在下、用化学式(VI)的化
合物处理化学式(XIV)的化合物来进行制备。该反应是在从-120°C至+130°C、优选是
在从-100°C至100°C的温度下进行。
合物处理化学式(XIV)的化合物来进行制备。该反应是在从-120°C至+130°C、优选是
在从-100°C至100°C的温度下进行。
[0262] 方案12
[0263]
[0264] 11)可替代地，化学式(IV)的化合物可以通过在一种合适的溶剂中（例如甲苯）、用化学式(VI)的化合物处理化学式(V)的化合物来进行制备。该反应是在从-120°C至
+230°C、优选是在从0°C至150°C的温度下进行。
+230°C、优选是在从0°C至150°C的温度下进行。
[0265] 方案13
[0266]
[0267] 12)化学式(V)的化合物可以通过在一种合适的溶剂中（例如二氯甲烷）用三苯膦处理化学式(VII)的化合物、接着用一种碱（比如像碳酸氢钠）处理该中间产物磷鎓来进行
制备。该反应是在从-120°C至+130°C、优选是在从-100°C至100°C的温度下进行。
制备。该反应是在从-120°C至+130°C、优选是在从-100°C至100°C的温度下进行。
[0268] 方案14
[0269]
[0270] 13)化学式(IB)的化合物（其中P是P2，R19是如以上所定义的并且R20不同于H）可以通过在一种合适的溶剂的存在下（比如四氢呋喃）、可任选地在一种碱的存在下（比如
三乙胺）、用化合物(XIX)（其中Xa是一种离去基团，例如一种酰化剂）处理化合物(XVIII)
20
来进行制备。合适的酰化剂是，例如，羧酸氯化物比如乙酰氯，用于制备其中R 是乙酰基的
化合物(I)。另外的酰化剂是，例如，羧酸酐或偶联剂存在下的羧酸，这是本领域内的普通技
术人员已知的。该反应是在从-120°C至+130°C、优选是在从-50°C至50°C的温度
下进行。
三乙胺）、用化合物(XIX)（其中Xa是一种离去基团，例如一种酰化剂）处理化合物(XVIII)
20
来进行制备。合适的酰化剂是，例如，羧酸氯化物比如乙酰氯，用于制备其中R 是乙酰基的
化合物(I)。另外的酰化剂是，例如，羧酸酐或偶联剂存在下的羧酸，这是本领域内的普通技
术人员已知的。该反应是在从-120°C至+130°C、优选是在从-50°C至50°C的温度
下进行。
[0271] 方案15
[0272]
[0273] 14)化学式(XVIII)的化合物（其中P是P2并且R19与R20是氢）可以例如通过用肼或用酸或用碱处理化学式(XX)的化合物来进行制备。该反应是在从-120°C至+130°C、
优选是在从0°C至100°C的温度下进行。
优选是在从0°C至100°C的温度下进行。
[0274] 方案16
[0275]
[0276] 15)化学式(XX)的化合物可以例如通过用邻苯二甲酰亚胺钾或用邻苯二甲酰亚胺与一种合适的碱处理化学式(XXI)的化合物来进行制备。在化学式(XXI)中，Xa是一种
离去基团，例如一种卤素，比如氯。该反应是在从-120°C至+130°C、优选是在从-50°C
至50°C的温度下进行。
离去基团，例如一种卤素，比如氯。该反应是在从-120°C至+130°C、优选是在从-50°C
至50°C的温度下进行。
[0277] 方案17
[0278]
[0279] 16)化学式(XXI)的化合物可以例如当Xa是Cl时通过用亚硫酰二氯处理化合物(XXII)、或者在当Xa是Br的情况下通过用PBr3或用三苯基膦与CBr4处理化合物(XXII)来
进行制备。另外的此类转化是本领域内的普通技术人员所已知的。该反应是在从-120°C
至+130°C、优选是在从0°C至100°C的温度下进行。
进行制备。另外的此类转化是本领域内的普通技术人员所已知的。该反应是在从-120°C
至+130°C、优选是在从0°C至100°C的温度下进行。
[0280] 方案18
[0281]
[0282] 17)化学式(XXII)的化合物（其中R17与R18是H）可以例如通过用一种还原剂（比1
如像硼氢化钠）处理化学式(VIII)的化合物（其中G是氧并且Rx是C1-C6烷基，比如像乙
基）来进行制备。该反应是在从-120°C至+130°C、优选是在从-0°C至100°C的温
度下进行。
如像硼氢化钠）处理化学式(VIII)的化合物（其中G是氧并且Rx是C1-C6烷基，比如像乙
基）来进行制备。该反应是在从-120°C至+130°C、优选是在从-0°C至100°C的温
度下进行。
[0283] 方案19
[0284]
[0285] 18)化学式(I)的化合物（其中P是P1、P2或一种可任选地被取代的杂环）可以通过在一种合适的溶剂中（例如乙醇）、用化学式(IX)的化合物处理化学式(XXIII)的化合物
来进行制备。代替化学式(IX)的化合物，化学式(IX)的化合物的一种盐（例如一种盐酸化
物）可以用于这一转化，在此情况下该反应可以在一种碱的存在下（比如一种胺碱，例如三
乙胺）进行。该反应是在从-120°C至+130°C、优选是在从-100°C至100°C的温度
下进行。
来进行制备。代替化学式(IX)的化合物，化学式(IX)的化合物的一种盐（例如一种盐酸化
物）可以用于这一转化，在此情况下该反应可以在一种碱的存在下（比如一种胺碱，例如三
乙胺）进行。该反应是在从-120°C至+130°C、优选是在从-100°C至100°C的温度
下进行。
[0286] 方案20
[0287]
[0288] 19)化学式(XXIV)的化合物（其中Pn是一种可任选地被取代的杂环）可以例如在该杂环是通过一个氮原子而被附接的情况下、通过用一种杂环化合物Pn-H与一种合适的
碱（比如碳酸钾）处理化合物(IV)（其中X是一种卤素，比如氟）来进行制备。可替代地，化
学式(XXIV)的化合物（其中Pn是一种可任选地被取代的杂环）可以例如在该杂环是通过
一个碳原子而被附接的情况下、通过用一种杂环化合物Pn-M（其中M是膦配体或一种金属，
比如硼、镁或锌，在此情况下M能可任选地经受取代）、用一种碱与一种合适的催化剂（比如
一种钯催化剂或酮催化剂）、在一种对于该催化剂合适的配体的存在下（比如像一种二氨配
体或一种膦配体）处理化合物(IV)（其中X是一种卤素，比如溴）来进行制备。此反应是在
从-120°C至+130°C、优选是在从-100°C至100°C的温度下进行。
碱（比如碳酸钾）处理化合物(IV)（其中X是一种卤素，比如氟）来进行制备。可替代地，化
学式(XXIV)的化合物（其中Pn是一种可任选地被取代的杂环）可以例如在该杂环是通过
一个碳原子而被附接的情况下、通过用一种杂环化合物Pn-M（其中M是膦配体或一种金属，
比如硼、镁或锌，在此情况下M能可任选地经受取代）、用一种碱与一种合适的催化剂（比如
一种钯催化剂或酮催化剂）、在一种对于该催化剂合适的配体的存在下（比如像一种二氨配
体或一种膦配体）处理化合物(IV)（其中X是一种卤素，比如溴）来进行制备。此反应是在
从-120°C至+130°C、优选是在从-100°C至100°C的温度下进行。
[0289] 方案21
[0290]
[0291] 20)化学式(IC)的化合物（其中P是P2或一种杂环）可以与方案2中化学式(IA)的化合物类似地进行制备。
[0292] 化学式(I)的化合物包含一个产生具有化学式(I＊)与(I＊＊)的对映异构体的手性中心。
[0293]
[0294] 化学式(I＊)或(I＊＊)的化合物的富含对映异构体的混合物可以例如根据方案1、6或9通过利用一种N-取代的羟胺的不对称环化作用形成中间产物III或VIII
来进行制备。利用N-取代的羟胺的烯酮环化作用的实例描述于文献（比如《四面体通讯》
（Tetrahedron Letters）(1975),(34),2979-80）中，以及其中引用的参考中。可替代地，此
类富含对映异构体的化合物可以根据方案1、2、5、8或21通过中间产物XI、XIII、XVI或XXV
的富含对映异构体的混合物的N-烷基化作用来进行制备。异噁唑啉的N-烷基化作用描述
于例如Farmaco(2005),60(11-12),948-954以及其中引用的参考中。中间产物XI、XIII、
XVI或XXV的富含对映异构体的混合物能例如以类似于描述在文献比如WO2009/063910A1
以及其中引用的参考中的方法来进行制备。
来进行制备。利用N-取代的羟胺的烯酮环化作用的实例描述于文献（比如《四面体通讯》
（Tetrahedron Letters）(1975),(34),2979-80）中，以及其中引用的参考中。可替代地，此
类富含对映异构体的化合物可以根据方案1、2、5、8或21通过中间产物XI、XIII、XVI或XXV
的富含对映异构体的混合物的N-烷基化作用来进行制备。异噁唑啉的N-烷基化作用描述
于例如Farmaco(2005),60(11-12),948-954以及其中引用的参考中。中间产物XI、XIII、
XVI或XXV的富含对映异构体的混合物能例如以类似于描述在文献比如WO2009/063910A1
以及其中引用的参考中的方法来进行制备。
[0295] 化学式(I)的化合物可以用来防治昆虫害虫（例如鳞翅目、双翅目、半翅目、缨翅目、直翅目、网翅目、鞘翅目、蚤目、膜翅目和等翅目）以及其他的无脊椎动物的害虫（例如，
螨、线虫和软体动物害虫）的侵染。昆虫类、螨类、线虫类和软体动物类在下文中总称为害
虫。这些可通过使用本发明化合物防治的害虫包括与农业（该术语包括食物和纤维产物的
农作物的培育）、园艺和畜牧、宠物、林业以及蔬菜源（例如水果，谷粒和木材）产物储存有
关的害虫；那些与人造结构的损害及人和动物的疾病传播有关的害虫；以及还有公害害虫
（例如苍蝇）。
螨、线虫和软体动物害虫）的侵染。昆虫类、螨类、线虫类和软体动物类在下文中总称为害
虫。这些可通过使用本发明化合物防治的害虫包括与农业（该术语包括食物和纤维产物的
农作物的培育）、园艺和畜牧、宠物、林业以及蔬菜源（例如水果，谷粒和木材）产物储存有
关的害虫；那些与人造结构的损害及人和动物的疾病传播有关的害虫；以及还有公害害虫
（例如苍蝇）。
[0297] 可以通过化学式(I)的化合物防治的害虫种类包括：桃蚜（蚜虫）、棉蚜（蚜虫）、黑豆蚜（蚜虫）、草盲蝽属（盲蝽）、棉红蝽属、（盲蝽）、稻褐飞虱（飞虱）、黑尾叶蝉（叶蝉)、绿蝽属（臭蝽）、美洲蝽属（臭蝽）、稻缘蝽属（臭蝽）、西花蓟马（蓟马）、蓟马属（蓟马）、马铃薯甲虫（马铃薯甲虫）、墨西哥棉铃象（棉铃象甲）、肾圆盾蚧属（介壳虫）、粉虱属（粉虱）、烟粉虱（粉虱）、欧洲玉米螟（欧洲玉米螟）、海灰翅夜蛾（棉树叶虫）、烟芽夜蛾（烟夜蛾）、棉铃虫（棉铃虫）、谷实夜蛾（棉铃虫）、棉大卷叶螟（棉卷叶螟）、大菜粉蝶（粉蝶）、小菜蛾（小菜蛾）、地老虎属（地老虎）、二化螟（二化螟）、非洲飞蝗（蝗虫）、澳大利亚瘟疫蝗虫（蝗虫）、根萤叶甲属（根虫）、苹果全爪螨（苹果红蜘蛛）、桔全爪螨（柑橘红蜘蛛）、二点叶螨（二斑叶螨）、朱砂叶螨（红蜘蛛）、桔芸锈螨（柑橘锈螨）、侧多食跗线螨（茶细螨）、短须螨属（葡萄短须螨）、微小牛蜱（具环牛蜱）、变异革蜱（美洲犬蜱）、猫栉头蚤（猫蚤）、斑潜蝇属（潜叶虫）、家蝇（家蝇）、埃及伊蚊（蚊）、按蚊属（蚊）、库蚊属（蚊）、绿蝇属（丽蝇）、德国小蠊（蟑螂）、美洲大蠊（蟑螂）、东方蛮蠊（蟑螂）、澳白蚁科的白蚁（例如澳白蚁属）、木白蚁科（例如新白蚁属）、犀白蚁科（例如台湾家白蚁、黄肢散白蚁、黄胸散白蚁、南方散白蚁、西方散白蚁和桑特散白蚁）以及白蚁科（例如
硫磺球白蚁（Globitermes sulfureus））、热带火蚁（火蚁）、小黄家蚁（法老蚁）、畜虱属和毛虱属（咬虱和吸吮虱）、根结线虫属（根结线虫）、球异皮线虫属和异皮线虫属（胞囊线虫）、短体线虫属（腐线虫）、粉褶辈属（香蕉穿孔线虫）、小垫刃线虫属（柑橘线虫）、捻转血矛线虫（捻转胃虫）、秀丽隐杆线虫（醋线虫）、毛圆线虫属（胃肠线虫）和网纹野蛞蝓（蛞蝓）。
硫磺球白蚁（Globitermes sulfureus））、热带火蚁（火蚁）、小黄家蚁（法老蚁）、畜虱属和毛虱属（咬虱和吸吮虱）、根结线虫属（根结线虫）、球异皮线虫属和异皮线虫属（胞囊线虫）、短体线虫属（腐线虫）、粉褶辈属（香蕉穿孔线虫）、小垫刃线虫属（柑橘线虫）、捻转血矛线虫（捻转胃虫）、秀丽隐杆线虫（醋线虫）、毛圆线虫属（胃肠线虫）和网纹野蛞蝓（蛞蝓）。
[0298] 本发明因此提供了一种防治昆虫、螨、线虫或软体动物的方法，该方法包括将一种杀昆虫、杀螨、杀线虫或杀软体动物有效量的化学式(I)的化合物或一种包含化学式(I)的
化合物的组合物施用至害虫、害虫所在场所（优选是植物），或施用至易受害虫侵袭的植物。
化学式(I)的化合物优选用于对抗昆虫或螨。
化合物的组合物施用至害虫、害虫所在场所（优选是植物），或施用至易受害虫侵袭的植物。
化学式(I)的化合物优选用于对抗昆虫或螨。
[0299] 如在此使用的，术语"植物"包括苗、灌木和树木。
[0300] 作物应被理解为还包括已经通过常规的育种或通过基因工程的方法被赋予对除草剂或多种类别的除草剂（例如ALS-、GS-、EPSPS-、PPO-以及HPPD-抑制剂）耐受性的那些
作物。通过常规的育种方法已经赋予其对咪唑啉酮（例如，甲氧咪草烟）的抗药性的作物的
例子是 夏季油菜（卡罗拉）。由于常规育种方法或遗传工程方法而被赋予了
对多种除草剂的耐受性的作物的实例包括草甘膦和草丁膦抗性玉米品种，这些玉米品种在
和 商标名下是可商购的。
作物。通过常规的育种方法已经赋予其对咪唑啉酮（例如，甲氧咪草烟）的抗药性的作物的
例子是 夏季油菜（卡罗拉）。由于常规育种方法或遗传工程方法而被赋予了
对多种除草剂的耐受性的作物的实例包括草甘膦和草丁膦抗性玉米品种，这些玉米品种在
和 商标名下是可商购的。
[0301] 作物还应理解为是已经通过遗传工程方法被赋予对有害昆虫的抗性的那些，例如Bt玉米（抗欧洲玉米螟）Bt棉花（抗棉花棉铃象甲）以及还有Bt马铃薯（抗科罗拉多甲
虫）。Bt玉米的实例是 的Bt176玉米杂交体（先正达种子公司（Syngenta Seeds））。
包含有一个或多个编码杀虫剂抗性和表达一种或多种毒素的基因的转基因植物的例子是
（玉米）、 （玉米）、 （棉花）、
（棉花）、 （马铃薯）、 和
虫）。Bt玉米的实例是 的Bt176玉米杂交体（先正达种子公司（Syngenta Seeds））。
包含有一个或多个编码杀虫剂抗性和表达一种或多种毒素的基因的转基因植物的例子是
（玉米）、 （玉米）、 （棉花）、
（棉花）、 （马铃薯）、 和
[0303] 作物还应理解为是通过常规的育种或基因工程的方法获得的那些并且包括所谓的输出型性状（例如改进的存储能力、更高的营养价值以及改进的香味）。
[0304] 为了将化学式(I)的化合物应用为对于害虫、害虫场所或对于易受害虫侵袭的植物的杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂或杀软体动物剂，通常将化学式(I)的化合物配制成一种组
合物，该组合物包括除了化学式(I)的化合物之外一种适当的惰性稀释剂或载体以及任选
地一种表面活性剂（SFA）。SFA是能够通过降低界面张力并且由此导致其他特性（例如，分
散、乳化以及润湿）发生改变而改变一个界面（例如，液体/固体、液体/气体或液体/液体
界面）的特性的化学物。优选地，所有的组合物（固体以及液体配制品两者）包括按重量计
0.0001%至95%，更优选地1%至85%，例如5%至60%的化学式(I)的化合物。该组合物总体
上被用于防治害虫，使得化学式(I)的化合物以0.1g至10kg/公顷，优选地从1g至6kg/
公顷，更优选地从1g至1kg/公顷的比率施用。
合物，该组合物包括除了化学式(I)的化合物之外一种适当的惰性稀释剂或载体以及任选
地一种表面活性剂（SFA）。SFA是能够通过降低界面张力并且由此导致其他特性（例如，分
散、乳化以及润湿）发生改变而改变一个界面（例如，液体/固体、液体/气体或液体/液体
界面）的特性的化学物。优选地，所有的组合物（固体以及液体配制品两者）包括按重量计
0.0001%至95%，更优选地1%至85%，例如5%至60%的化学式(I)的化合物。该组合物总体
上被用于防治害虫，使得化学式(I)的化合物以0.1g至10kg/公顷，优选地从1g至6kg/
公顷，更优选地从1g至1kg/公顷的比率施用。
[0305] 当在一种拌种剂中使用时，化学式(I)的化合物以每千克种子0.0001g至10g（例如0.001g或0.05g），优选地0.005g至10g，更优选地0.005g至4g的比率使用。
[0306] 在另一个方面，本发明提供了一种杀昆虫的、杀螨、杀线虫、或杀螺虫的组合物，该组合物包括一个杀昆虫的、杀螨、杀线虫、或杀螺虫有效量值的化学式(I)的化合物以及一
种对其适当的载体或稀释剂。该组合物优选地是一种杀昆虫的或杀螨的组合物。
种对其适当的载体或稀释剂。该组合物优选地是一种杀昆虫的或杀螨的组合物。
[0307] 这些组合物可以选自多种配制品类型，包括粉剂（DP）、可溶粉末（SP）、水溶颗粒（SG）、水可分散的颗粒（WG）、可粉尘化的粉剂（WP）、颗粒（GR）（慢或快释的）、可溶的浓缩物（SL）、油易混合的液体（OL）、超低体积液体（UL）、可乳化的浓缩物（EC）、可分散的浓缩物（DC）、乳液（水包油（EW）和油包水（EO）两者）、微乳液（ME）、胶悬剂（SC）、气溶胶、雾/烟配制品、胶囊悬浮液（CS）以及种子处理的配制品。在任何情况下，所选择的配制品类型将取
决于所打算的具体目的以及化学式(I)的化合物的物理、化学和生物学特性。
决于所打算的具体目的以及化学式(I)的化合物的物理、化学和生物学特性。
[0308] 可粉尘化的粉剂（DP）可通过将化学式(I)的一种化合物与一种或多种固体稀释剂（例如，天然粘土、高岭土、叶蜡石、膨润土、氧化铝、蒙脱石、硅藻土（kieselguhr）、白垩土、硅藻土（diatomaceous earths）、磷酸钙、碳酸钙和碳酸镁、硫、石灰、面粉、滑石和其他有机和无机的固体载体）混合并将该混合物机械地碾磨成细粉末来制备。
[0309] 可溶性粉剂（SP）可以通过将化学式(I)的一种化合物与一种或多种水溶性无机盐（如碳酸氢钠、碳酸钠或硫酸镁）或一种或多种水溶性有机固体（如多糖）以及可任选地的
一种或多种润湿剂、一种或多种分散剂或所述试剂的混合物进行混合来制备以改进水分散
性/水溶性。然后将该混合物研磨成细粉末。也可以将类似的组合物颗粒化以形成水溶性
颗粒剂（SG）。
一种或多种润湿剂、一种或多种分散剂或所述试剂的混合物进行混合来制备以改进水分散
性/水溶性。然后将该混合物研磨成细粉末。也可以将类似的组合物颗粒化以形成水溶性
颗粒剂（SG）。
[0310] 可湿性粉剂（WP）可以通过将化学式(I)的一种化合物与一种或多种固体稀释剂或载体、一种或多种湿润剂以及优选地，一种或多种分散剂，以及可任选地，一种或多种的
悬浮剂混合来制备以促进在液体中的分散。然后将该混合物研磨成细粉末。也可以将类似
的组合物颗粒化以形成水可分散的颗粒剂（WG）。
悬浮剂混合来制备以促进在液体中的分散。然后将该混合物研磨成细粉末。也可以将类似
的组合物颗粒化以形成水可分散的颗粒剂（WG）。
[0311] 可以这样形成颗粒剂（GR)：通过将化学式(I)的一种化合物与一种或多种粉状固体稀释剂或载体的混合物造粒来形成，或者通过将化学式(I)的一种化合物（或其在
一种适宜试剂中的溶液）吸收进多孔颗粒材料（例如浮石、凹凸棒石粘土、漂白土、硅藻土
（kieselguhr)、硅藻土（diatomaceous earths）或玉米芯粉），或者通过将化学式(I)的一种
化合物（或其在适宜试剂中的溶液）吸附到硬芯材料（例如沙、硅酸盐、矿物碳酸盐、硫酸盐
或磷酸盐）上并且如果必要的话，进行干燥来由预成型的空白颗粒形成。通常用来帮助吸收
或吸附的试剂包括溶剂（例如脂肪族和芳香族的石油溶剂、醇、醚、酮和酯）以及粘着剂（例
如聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、糊精、糖和植物油）。也可以在颗粒中包括一种或多种其他添加
剂（例如乳化剂、湿润剂或分散剂）。
一种适宜试剂中的溶液）吸收进多孔颗粒材料（例如浮石、凹凸棒石粘土、漂白土、硅藻土
（kieselguhr)、硅藻土（diatomaceous earths）或玉米芯粉），或者通过将化学式(I)的一种
化合物（或其在适宜试剂中的溶液）吸附到硬芯材料（例如沙、硅酸盐、矿物碳酸盐、硫酸盐
或磷酸盐）上并且如果必要的话，进行干燥来由预成型的空白颗粒形成。通常用来帮助吸收
或吸附的试剂包括溶剂（例如脂肪族和芳香族的石油溶剂、醇、醚、酮和酯）以及粘着剂（例
如聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、糊精、糖和植物油）。也可以在颗粒中包括一种或多种其他添加
剂（例如乳化剂、湿润剂或分散剂）。
[0313] 可乳化的浓缩物（EC）或水包油乳液（EW）可以通过将化学式(I)的一种化合物溶于一种有机溶剂（任选地包含一种或多种湿润剂、一种或多种乳化剂或者所述试剂的混
合物）中来制备。适用于EC的有机溶剂包括芳族烃（例如烷基苯或烷基萘，例如SOLVESSO
100、SOLVESSO 150和SOLVESSO 200；SOLVESSO是注册商标）、酮（例如环己酮或甲基环己
酮）和醇（例如苯甲醇、糠基醇或丁醇）、N-烷基吡咯烷酮（例如N-甲基吡咯烷酮或N-辛基
吡咯烷酮）、脂肪酸的二甲基酰胺（例如C8-C10脂肪酸二甲基酰胺）和氯代烃。EC产品可以在
加入水中时自发地乳化，产生具有足够稳定性以便允许通过适当设备喷雾施用的乳液。EW
的制备包括获得液体（如果其在室温下不是液体，其可以在典型地低于70°C的合理温度
下被熔化）或溶液（通过将其溶于合适的溶剂）形式的化学式(I)一种化合物，然后在高剪
切下将所得液体或溶液乳化进包含一种或多种SFA的水中，以产生乳液。在EW中使用的合
适的溶剂包括植物油、氯代烃（例如氯苯）、芳香族溶剂（例如烷基苯或烷基萘）及其他在水
中具有低溶解度的合适的有机溶剂。
合物）中来制备。适用于EC的有机溶剂包括芳族烃（例如烷基苯或烷基萘，例如SOLVESSO
100、SOLVESSO 150和SOLVESSO 200；SOLVESSO是注册商标）、酮（例如环己酮或甲基环己
酮）和醇（例如苯甲醇、糠基醇或丁醇）、N-烷基吡咯烷酮（例如N-甲基吡咯烷酮或N-辛基
吡咯烷酮）、脂肪酸的二甲基酰胺（例如C8-C10脂肪酸二甲基酰胺）和氯代烃。EC产品可以在
加入水中时自发地乳化，产生具有足够稳定性以便允许通过适当设备喷雾施用的乳液。EW
的制备包括获得液体（如果其在室温下不是液体，其可以在典型地低于70°C的合理温度
下被熔化）或溶液（通过将其溶于合适的溶剂）形式的化学式(I)一种化合物，然后在高剪
切下将所得液体或溶液乳化进包含一种或多种SFA的水中，以产生乳液。在EW中使用的合
适的溶剂包括植物油、氯代烃（例如氯苯）、芳香族溶剂（例如烷基苯或烷基萘）及其他在水
中具有低溶解度的合适的有机溶剂。
[0314] 微乳液（ME）可以通过将水与一种或多种溶剂和一种或多种SFA的共混物混合来制备，以自发地产生一种热力学稳定的各向同性的液体配制品。化学式(I)的化合物一开
始就存在于水中或溶剂/SFA共混物中。适用于ME的溶剂包括以上所述用于EC或EW中的
那些。ME可以是水包油体系或油包水体系（存在哪种体系可以通过传导率测试来测定）并
且可以适用于在同一配制品中混合水溶性的和油溶性的杀虫剂。ME适于稀释进入水中，保
持为微乳液或者形成常规的水包油乳液。
始就存在于水中或溶剂/SFA共混物中。适用于ME的溶剂包括以上所述用于EC或EW中的
那些。ME可以是水包油体系或油包水体系（存在哪种体系可以通过传导率测试来测定）并
且可以适用于在同一配制品中混合水溶性的和油溶性的杀虫剂。ME适于稀释进入水中，保
持为微乳液或者形成常规的水包油乳液。
[0315] 悬浮体浓缩物（SC）可以包含化学式(I)的化合物的细分散的不溶固体颗粒的水性或非水性悬浮液。SC可以可任选地使用一种或多种分散剂通过在适宜介质中球磨或珠
磨化学式(I)的固体化合物来制备，以产生该化合物的细颗粒悬浮液。在该组合物中可以
包括一种或多种湿润剂，并且可以包括悬浮剂以降低颗粒的沉降速度。可替代地，可以将化
学式(I)的一种化合物干磨并将其加入包含以上所述试剂的水中，以产生所希望的最终产
品。
磨化学式(I)的固体化合物来制备，以产生该化合物的细颗粒悬浮液。在该组合物中可以
包括一种或多种湿润剂，并且可以包括悬浮剂以降低颗粒的沉降速度。可替代地，可以将化
学式(I)的一种化合物干磨并将其加入包含以上所述试剂的水中，以产生所希望的最终产
品。
[0316] 气雾剂制剂包含化学式(I)的一种化合物和适宜的推进剂（例如，正丁烷）。也可将化学式(I)的一种化合物溶于或分散于适宜的介质（例如水或可与水混溶的液体，如正
丙醇）中以提供在不加压的手动喷雾泵中使用的组合物。
丙醇）中以提供在不加压的手动喷雾泵中使用的组合物。
[0317] 可以使化学式(I)的一种化合物在干态下与烟火混合物混合以形成一种组合物，该组合物适用于在一个封闭空间内产生含有该化合物的烟。
[0318] 胶囊悬浮液（CS）可以通过以与制备EW制剂类似的方式来制备，除了附加的聚合步骤之外，使得获得油滴的水分散体，其中每个油滴都被聚合物外壳包裹并且含有化学式
(I)的一种化合物以及其可任选的一种载体或稀释剂。该聚合物壳可以通过界面缩聚反应
或通过凝聚程序来制备。这些组合物可以提供化学式(I)的化合物的受控释放并且它们可
以用于种子处理。化学式(I)的化合物也可以被配制在可生物降解的聚合物基质中，以提
供该化合物的缓慢的受控释放。
(I)的一种化合物以及其可任选的一种载体或稀释剂。该聚合物壳可以通过界面缩聚反应
或通过凝聚程序来制备。这些组合物可以提供化学式(I)的化合物的受控释放并且它们可
以用于种子处理。化学式(I)的化合物也可以被配制在可生物降解的聚合物基质中，以提
供该化合物的缓慢的受控释放。
[0319] 组合物可以包括一种或多种添加剂以改进该组合物的生物学性能（例如通过改进表面上的湿润性、保留或分布；在处理过的表面上的防雨性；化学式(I)的化合物的吸收或
迁移性）。这样的添加剂包括表面活性剂、基于油的喷雾添加剂，例如某些矿物油或天然植
物油（例如大豆和油菜籽油），以及这些与其他生物增强助剂（可帮助或改变化学式(I)的化
合物的作用的成分）的共混物。
迁移性）。这样的添加剂包括表面活性剂、基于油的喷雾添加剂，例如某些矿物油或天然植
物油（例如大豆和油菜籽油），以及这些与其他生物增强助剂（可帮助或改变化学式(I)的化
合物的作用的成分）的共混物。
[0320] 化学式(I)的化合物可以被配制以作为种子处理而使用，例如作为粉末组合物，包括用于干的种子处理的粉末（DS）、水溶性的粉末（SS）、或用于浆料处理的水可分散的粉
末（WS）、或作为一种液体组合物，包括可流动的浓缩物（FS）、一种溶液（LS）或一种胶囊悬
浮液（CS）。DS、SS、WS、FS和LS组合物的制剂分别与以上描述的DP、SP、WP、SC和DC组合
物的那些非常类似。用于处理种子的组合物可以包括一种用于协助该组合物附着到种子上
的试剂（例如一种矿物油或一种成膜阻挡物）。
末（WS）、或作为一种液体组合物，包括可流动的浓缩物（FS）、一种溶液（LS）或一种胶囊悬
浮液（CS）。DS、SS、WS、FS和LS组合物的制剂分别与以上描述的DP、SP、WP、SC和DC组合
物的那些非常类似。用于处理种子的组合物可以包括一种用于协助该组合物附着到种子上
的试剂（例如一种矿物油或一种成膜阻挡物）。
[0321] 湿润剂、分散剂和乳化剂可以是阳离子、阴离子、两性的或非离子类型的表面SFA。
[0322] 适当的阳离子类型的SAF包括季胺类化合物（例如十六烷基三甲基溴化铵）、咪唑啉和胺盐。
[0323] 适当的阴离子的SFA包括脂肪酸的碱金属盐、硫酸脂肪族单酯的盐（例如，月桂基硫酸钠）、磺化的脂肪族化合物的盐（例如，十二烷基苯磺酸钠、十二烷基苯磺酸钙、丁基
萘磺酸盐以及钠的二异丙基和三异丙基萘的磺酸盐混合物）、醚硫酸盐、醇醚硫酸盐（例如，
十二烷基醚-3-硫酸钠）、醚的羧酸盐（例如十二烷基醚-3-羧酸钠）、磷酸酯（一种或多种脂
肪醇与磷酸反应的产物（主要是单酯））或五氧化二磷（主要是二酯）、例如月桂基醇与四磷
酸之间的反应；此外这些产物可以是乙氧基化的）、磺基琥珀酰胺、石蜡或链烯烃磺酸盐、氨
基乙磺酸盐和木素磺酸盐。
萘磺酸盐以及钠的二异丙基和三异丙基萘的磺酸盐混合物）、醚硫酸盐、醇醚硫酸盐（例如，
十二烷基醚-3-硫酸钠）、醚的羧酸盐（例如十二烷基醚-3-羧酸钠）、磷酸酯（一种或多种脂
肪醇与磷酸反应的产物（主要是单酯））或五氧化二磷（主要是二酯）、例如月桂基醇与四磷
酸之间的反应；此外这些产物可以是乙氧基化的）、磺基琥珀酰胺、石蜡或链烯烃磺酸盐、氨
基乙磺酸盐和木素磺酸盐。
[0324] 两性类型的适当的SFA包括甜菜碱、丙酸盐和甘氨酸盐。
[0325] 适当的非离子类型的SFA包括环氧烷（例如环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁烷或其混合物）与脂肪醇（例如油烯基醇或鲸蜡醇）或与烷基酚（例如辛基酚、壬基酚或辛基甲酚）的
缩合产物；衍生自长链脂肪酸或己糖醇酐的部分酯；所述部分酯与环氧乙烷的缩合产物；
嵌段聚合物（含有环氧乙烷和环氧丙烷）；烷醇酰胺；单酯（如脂肪酸聚乙二醇酯）；胺氧化物
（如月桂基二甲基氧化胺）；以及卵磷脂。
缩合产物；衍生自长链脂肪酸或己糖醇酐的部分酯；所述部分酯与环氧乙烷的缩合产物；
嵌段聚合物（含有环氧乙烷和环氧丙烷）；烷醇酰胺；单酯（如脂肪酸聚乙二醇酯）；胺氧化物
（如月桂基二甲基氧化胺）；以及卵磷脂。
[0327] 化学式(I)化合物可以通过任何已知的施用杀虫化合物的方法来施用。例如，它可以（配制的或未配制的）施用于害虫或害虫的场所（如害虫的粞息地，或易受害虫侵染的
种植植物），或施用于植物的任何部分，包括叶、茎、枝或根，施用于种植前的种子，或植物正
在生长或被种植的其他介质（如根周的土壤，普通土壤，稻田水或水栽的种植体系），直接地
进行或喷雾、撒粉、通过浸渍施用，作为乳脂或糊剂配方施用，作为蒸气施用或通过将组合
物（如颗粒组合物或包在水溶袋中的组合物）分散或混入土中或水环境中来施用。
种植植物），或施用于植物的任何部分，包括叶、茎、枝或根，施用于种植前的种子，或植物正
在生长或被种植的其他介质（如根周的土壤，普通土壤，稻田水或水栽的种植体系），直接地
进行或喷雾、撒粉、通过浸渍施用，作为乳脂或糊剂配方施用，作为蒸气施用或通过将组合
物（如颗粒组合物或包在水溶袋中的组合物）分散或混入土中或水环境中来施用。
[0329] 用作水性制剂（水溶液或分散体）的组合物总体上以含高比例的活性成分的浓缩物的形式来提供，该浓缩物在使用之前加入到水中。这些浓缩物（可以包括DC、SC、EC、EW、
ME、SG、SP、WP、WG和CS）经常被要求经受长期的存储并且此种存储之后能够加入到水中以
形成水性制剂，该制剂保持均质状态足够长的时间以使它们能通过常规的喷雾设备施用。
此种水性制剂可以包含变化量值的化学式(I)的化合物（例如，按重量计0.0001%至10%），
这取决于使用它们所为之使用的目的。
ME、SG、SP、WP、WG和CS）经常被要求经受长期的存储并且此种存储之后能够加入到水中以
形成水性制剂，该制剂保持均质状态足够长的时间以使它们能通过常规的喷雾设备施用。
此种水性制剂可以包含变化量值的化学式(I)的化合物（例如，按重量计0.0001%至10%），
这取决于使用它们所为之使用的目的。
[0331] 本发明因此还提供了一种包含肥料与化学式(I)的化合物的肥料组合物。
[0332] 本发明的组合物可以包含其他的具有生物活性的化合物，例如微量营养素，或具有杀真菌活性的化合物，或具有调节植物生长、除草、杀昆虫、杀线虫或杀螨活性的化合物。
[0333] 化学式(I)的化合物可以是该组合物的唯一活性成分，或者适当时它可以与一种或多种另外的活性成分（例如杀虫剂、杀真菌剂、增效剂、除草剂或植物生长调节剂）混合。
另外的活性成分可以：提供在一个场所具有更宽的活性谱或增加的保留时间的一种组合
物；增效或补充该化学式(I)的化合物的活性（例如通过增加作用速度或克服排斥性）；或者
帮助克服或预防对单个组分的抗性的发展。具体的另外的活性成分将取决于该组合物的所
预期的应用。适当的杀虫剂的例子包括以下各项：
另外的活性成分可以：提供在一个场所具有更宽的活性谱或增加的保留时间的一种组合
物；增效或补充该化学式(I)的化合物的活性（例如通过增加作用速度或克服排斥性）；或者
帮助克服或预防对单个组分的抗性的发展。具体的另外的活性成分将取决于该组合物的所
预期的应用。适当的杀虫剂的例子包括以下各项：
[0334] a)拟除虫菊酯，例如氯菊酯、氯氰菊酯、氰戊菊酯、高氰戊菊酯、溴氰菊酯、三氯氟氰菊酯（特别是λ-三氯氟氰菊酯）、联苯菊酯、甲氰菊酯、氟氯氰菊酯、七氟菊酯、鱼安全拟
除虫菊酯（例如醚菊酯）、天然除虫菊酯、胺菊酯、S-生物烯丙菊酯、五氟苯菊酯、右旋丙炔菊
酯或5-苄基-3-呋喃基甲基-(E)-(1R,3S)-2,2-二甲基-3-(2-氧硫杂环戊-3-亚烷基甲
基)环丙烷羧酸盐；
除虫菊酯（例如醚菊酯）、天然除虫菊酯、胺菊酯、S-生物烯丙菊酯、五氟苯菊酯、右旋丙炔菊
酯或5-苄基-3-呋喃基甲基-(E)-(1R,3S)-2,2-二甲基-3-(2-氧硫杂环戊-3-亚烷基甲
基)环丙烷羧酸盐；
[0335] b)有机磷酸酯类，如丙溴磷、硫丙磷、乙酰甲胺磷、甲基对硫磷、谷硫磷-甲基、内吸磷-s-甲基、庚烯磷、甲基乙拌磷、苯线磷、久效磷、丙溴磷、三唑磷、甲胺磷、乐果、磷胺、马拉硫磷、毒死蜱、伏杀硫磷、特丁磷、丰索磷、地虫磷、甲拌磷、辛硫磷、甲基虫螨磷、乙基虫螨磷、杀螟硫磷、噻唑酮磷或二嗪磷；
[0336] c)氨基甲酸酯类（包括芳基氨基甲酸酯），如抗蚜威、唑蚜威、除线威、克百威、呋线威、乙硫苯威、涕灭威、久效威、丁硫克百成、噁虫威、仲丁威、残杀威、灭多威、或杀线威；
[0337] d)苯甲酰脲类，如伏虫脲、杀虫隆、氟铃脲、氟虫脲或定虫隆；
[0338] e)有机锡化合物，如三环锡、苯丁锡或三唑锡；
[0339] f)吡唑类，如吡螨胺和唑蝤酯；
[0342] i)有机氯化合物，如硫丹（特别是α-硫丹）、六氯化苯、DDT、氯丹或狄氏剂；
[0343] j)脒类，如杀虫脒或双甲脒；
[0344] k)熏蒸剂，如氯化苦、二氯丙烷、溴甲烷或威百亩；
[0345] l)新烟碱类化合物，如吡虫啉、噻虫啉、啶虫脒、烯啶虫胺、呋虫胺、噻虫嗪、噻虫胺、硝虫噻嗪或氟啶虫酰胺；
[0346] m)二酰肼类，如虫酰肼、环虫酰肼或甲氧虫酰肼；
[0347] n)二苯醚类，如苯虫醚或蚊蝇醚；
[0348] o)茚虫威；
[0349] p)溴虫腈；
[0350] q)吡甲嗪；
[0351] r)螺虫乙酯，螺螨酯或螺甲螨酯；
[0352] s)二酰胺、例如氟虫酰胺、氯虫酰胺或氰虫酰胺；
[0353] t)氟啶虫胺腈；
[0354] u)氰氟虫腙；
[0355] v)氟虫腈和乙虫腈；
[0356] w)Pyrifluqinazon；
[0357] x)噻嗪酮；或
[0358] y)4-[(6-氯-吡啶-3-基甲基)-(2,2-二氟-乙基)-氨基]-5H-呋喃-2-酮（DE102006015467）。
[0359] 除了上面所列的主要化学农药种类外，如果对该混合物的预期用途适合，也可在混合物中采用具有特种靶标的其他农药。例如对于具体作物的选择性杀虫剂，可以采用
例如在水稻中使用的螟虫（stemborer）特异性杀虫剂（如杀螟丹）或跳虫动物特异性杀
虫刑（如噻嗪酮）。可替代地，针对具体害虫种类/阶段的其他杀昆虫剂或杀螨剂也可包
括在这些组合物中（例如，杀螨的杀卵-幼虫剂（ovo-larvicides），例如四螨嗪、氟螨噻、
噻螨酮或三氯杀螨砜；杀螨的motilicides，例如开乐散或克螨特；杀螨剂，例如溴螨醏
（bromopropylate）或乙酯杀螨醇；或生长调节剂如氟蚁腙、环丙马秦、烯虫酯、定虫隆或除
虫脲）。
例如在水稻中使用的螟虫（stemborer）特异性杀虫剂（如杀螟丹）或跳虫动物特异性杀
虫刑（如噻嗪酮）。可替代地，针对具体害虫种类/阶段的其他杀昆虫剂或杀螨剂也可包
括在这些组合物中（例如，杀螨的杀卵-幼虫剂（ovo-larvicides），例如四螨嗪、氟螨噻、
噻螨酮或三氯杀螨砜；杀螨的motilicides，例如开乐散或克螨特；杀螨剂，例如溴螨醏
（bromopropylate）或乙酯杀螨醇；或生长调节剂如氟蚁腙、环丙马秦、烯虫酯、定虫隆或除
虫脲）。
[0360] 可包括在本发明组合物之中的杀真菌化合物的例子为(E)-N-甲基-2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-2-甲氧基-亚氨基乙酰胺(SSF-129)、
4-溴-2-氰基-N,N-二甲基-6-三氟甲基苯并咪唑-1-磺酰胺、α-[N-(3-氯-2,6-二甲
苯基)-2-甲氧基乙酰胺基]-γ-丁内酯、4-氯-2-氰基-N,N-二甲基-5-对-甲苯基咪
唑-1-磺酰胺(IKF-916、氰唑磺菌胺)、3-5-二氯-N-(3-氯-1-乙基-l-甲基-2-氧代
丙基)-4-甲基苯甲酰胺(RH-7281、苯酰菌胺)、N-烯丙基-4,5,-二甲基-2-三甲基甲硅
烷基噻吩-3-羧酰胺(MON65500)、N-(1-氰基-l,2-二甲基丙基)-2-(2,4-二氯苯氧基)
丙酰胺(AC382042)、N-(2-甲氧基-5-吡啶基)-环丙烷羧酰胺、活化酯(acibenzolar)
(CGA245704)、棉铃威、4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉、敌菌灵、阿扎康唑、嘧菌酯、苯霜灵、
苯菌灵、噁霜灵(biloxazol)、联苯三唑醇、杀稻瘟菌素S（blasticidin S）、糠菌唑、乙嘧
酚磺酸酯、敌菌丹(captafol)、克菌丹、多菌灵、多菌灵盐酸盐、萎锈灵(carboxin)、环丙
酰菌胺、香芹酮、CGA41396、CGA41397、灭螨猛、百菌清、乙菌利、克拉康(clozylacon)、含
铜化合物例如氯氧化铜、羟基喹啉铜(copper oxyquinolate)、硫酸铜、树脂酸铜(copper
tallate)和波尔多(Bordeaux)混合物、霜脲氰、环唑醇、嘧菌环胺、咪菌威、二-2-吡啶
基二硫化物1,1’-二氧化物、苯氟磺胺、哒菌酮、氯硝胺、乙霉威、苯醚甲环唑、野燕枯、
二氟林、硫代磷酸O,O-二-异-丙基-S-苯甲酯、地美福唑(dimefluazole)、地美康唑
(dimetconazole)、烯酰吗啉、甲菌定、烯唑醇、敌螨普(dinocap)、二噻农、十二基二甲基氯
化铵、十二环吗啉、多果定、多瓜定(doguadine)、克瘟散、氟环唑、乙嘧酚、乙基-(Z)-N-苄
基-N-([甲基(甲基-硫代亚乙基氨氧羰基)氨基]硫基)-β-丙氨酸酯、土菌灵、噁唑
菌酮、咪唑菌酮(RPA407213)、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、甲呋酰苯胺、环酰菌胺(KBR2738)、拌种
咯、苯锈啶、丁苯吗啉、三苯基乙酸锡、三苯羟锡(fentin hydroxide)、富尔邦(ferbarn)、
嘧菌腙、氟啶胺、咯菌腈、氟美托(flumetover)、唑呋草、氟喹唑、氟硅唑、氟酰胺、粉唑醇、灭菌丹、麦穗宁、呋霜灵、福拉比、双胍盐(guazatine)、己唑醇、土菌消（hydroxyisoxazole）、噁霉灵(hymexazole)、抑霉唑、亚胺唑、双胍辛胺、双胍辛胺三乙酸盐、种菌唑、异稻瘟净、
异菌脲、丙森锌(SZX0722)、异丙基丁基氨基甲酸酯、稻瘟灵、春日霉素、醚菌酯、LY186054、
LY211795、LY248908、代森锰锌、代森锰、精甲霜灵、嘧菌胺、灭锈胺、甲霜灵、叶菌唑、代森
联、代森联-锌、苯氧菌胺、腈菌唑、田安、二甲基二硫代氨基甲酸镍、酞菌酯、氟氯苯嘧啶
醇、甲呋酰胺、有机汞化合物、噁霜灵、环氧嘧磺隆、奥索利酸、欧伯克座(oxpoconazole)、
氧化萎锈灵、稻瘟酯、戊菌唑、戊菌隆、叶枯净、疫霉灵（phosetyl-Al）、磷酸、苯酞、啶氧菌酯(ZA1963)、多氧霉素D、保利农（polyram）、噻菌灵、丙氯灵、腐霉利、霜霉威、丙环唑、甲基代森锌、丙酸、定菌磷、啶斑肟、嘧霉胺、咯喹酮、氯吡根呋醚、吡咯尼群、季铵化合物、灭螨猛、喹氧灵、五氯硝苯、西克座(sipconazole)(F-155)、五氯酚钠、螺环菌胺、链霉素、硫、戊唑
醇、叶枯酞、四氯硝基苯、氟醚唑、噻苯达唑、噻呋菌胺、2-(硫氰基甲基硫代)苯并噻唑、甲
基硫菌灵、塞仑、替咪苯康唑(timibenconazole)、甲基立枯磷、甲苯氟磺胺、三唑酮、三唑
醇、丁三唑、咪唑嗪、三环唑、十三吗啉、肟菌酯(CGA279202)、嗪氨灵、氟菌唑、灭菌唑、井冈霉素A、威百亩、乙烯菌核利、代森锌、福美锌；1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酸(4'-甲基硫烷
基-联苯基-2-基)-酰胺、1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酸(2-二氯亚甲基-3-乙基-1-甲
基-茚满-4-基)-酰胺、以及1,3-二甲基-4H-吡唑-4-羧酸[2-(2,4-二氯-苯基)-2-甲
氧基-1-甲基-乙基]-酰胺。化学式(I)的化合物可与土壤、泥煤或其他的生根介质混合
用于保护植物抵抗种子生、土生或叶真菌疾病。
4-溴-2-氰基-N,N-二甲基-6-三氟甲基苯并咪唑-1-磺酰胺、α-[N-(3-氯-2,6-二甲
苯基)-2-甲氧基乙酰胺基]-γ-丁内酯、4-氯-2-氰基-N,N-二甲基-5-对-甲苯基咪
唑-1-磺酰胺(IKF-916、氰唑磺菌胺)、3-5-二氯-N-(3-氯-1-乙基-l-甲基-2-氧代
丙基)-4-甲基苯甲酰胺(RH-7281、苯酰菌胺)、N-烯丙基-4,5,-二甲基-2-三甲基甲硅
烷基噻吩-3-羧酰胺(MON65500)、N-(1-氰基-l,2-二甲基丙基)-2-(2,4-二氯苯氧基)
丙酰胺(AC382042)、N-(2-甲氧基-5-吡啶基)-环丙烷羧酰胺、活化酯(acibenzolar)
(CGA245704)、棉铃威、4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉、敌菌灵、阿扎康唑、嘧菌酯、苯霜灵、
苯菌灵、噁霜灵(biloxazol)、联苯三唑醇、杀稻瘟菌素S（blasticidin S）、糠菌唑、乙嘧
酚磺酸酯、敌菌丹(captafol)、克菌丹、多菌灵、多菌灵盐酸盐、萎锈灵(carboxin)、环丙
酰菌胺、香芹酮、CGA41396、CGA41397、灭螨猛、百菌清、乙菌利、克拉康(clozylacon)、含
铜化合物例如氯氧化铜、羟基喹啉铜(copper oxyquinolate)、硫酸铜、树脂酸铜(copper
tallate)和波尔多(Bordeaux)混合物、霜脲氰、环唑醇、嘧菌环胺、咪菌威、二-2-吡啶
基二硫化物1,1’-二氧化物、苯氟磺胺、哒菌酮、氯硝胺、乙霉威、苯醚甲环唑、野燕枯、
二氟林、硫代磷酸O,O-二-异-丙基-S-苯甲酯、地美福唑(dimefluazole)、地美康唑
(dimetconazole)、烯酰吗啉、甲菌定、烯唑醇、敌螨普(dinocap)、二噻农、十二基二甲基氯
化铵、十二环吗啉、多果定、多瓜定(doguadine)、克瘟散、氟环唑、乙嘧酚、乙基-(Z)-N-苄
基-N-([甲基(甲基-硫代亚乙基氨氧羰基)氨基]硫基)-β-丙氨酸酯、土菌灵、噁唑
菌酮、咪唑菌酮(RPA407213)、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、甲呋酰苯胺、环酰菌胺(KBR2738)、拌种
咯、苯锈啶、丁苯吗啉、三苯基乙酸锡、三苯羟锡(fentin hydroxide)、富尔邦(ferbarn)、
嘧菌腙、氟啶胺、咯菌腈、氟美托(flumetover)、唑呋草、氟喹唑、氟硅唑、氟酰胺、粉唑醇、灭菌丹、麦穗宁、呋霜灵、福拉比、双胍盐(guazatine)、己唑醇、土菌消（hydroxyisoxazole）、噁霉灵(hymexazole)、抑霉唑、亚胺唑、双胍辛胺、双胍辛胺三乙酸盐、种菌唑、异稻瘟净、
异菌脲、丙森锌(SZX0722)、异丙基丁基氨基甲酸酯、稻瘟灵、春日霉素、醚菌酯、LY186054、
LY211795、LY248908、代森锰锌、代森锰、精甲霜灵、嘧菌胺、灭锈胺、甲霜灵、叶菌唑、代森
联、代森联-锌、苯氧菌胺、腈菌唑、田安、二甲基二硫代氨基甲酸镍、酞菌酯、氟氯苯嘧啶
醇、甲呋酰胺、有机汞化合物、噁霜灵、环氧嘧磺隆、奥索利酸、欧伯克座(oxpoconazole)、
氧化萎锈灵、稻瘟酯、戊菌唑、戊菌隆、叶枯净、疫霉灵（phosetyl-Al）、磷酸、苯酞、啶氧菌酯(ZA1963)、多氧霉素D、保利农（polyram）、噻菌灵、丙氯灵、腐霉利、霜霉威、丙环唑、甲基代森锌、丙酸、定菌磷、啶斑肟、嘧霉胺、咯喹酮、氯吡根呋醚、吡咯尼群、季铵化合物、灭螨猛、喹氧灵、五氯硝苯、西克座(sipconazole)(F-155)、五氯酚钠、螺环菌胺、链霉素、硫、戊唑
醇、叶枯酞、四氯硝基苯、氟醚唑、噻苯达唑、噻呋菌胺、2-(硫氰基甲基硫代)苯并噻唑、甲
基硫菌灵、塞仑、替咪苯康唑(timibenconazole)、甲基立枯磷、甲苯氟磺胺、三唑酮、三唑
醇、丁三唑、咪唑嗪、三环唑、十三吗啉、肟菌酯(CGA279202)、嗪氨灵、氟菌唑、灭菌唑、井冈霉素A、威百亩、乙烯菌核利、代森锌、福美锌；1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酸(4'-甲基硫烷
基-联苯基-2-基)-酰胺、1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酸(2-二氯亚甲基-3-乙基-1-甲
基-茚满-4-基)-酰胺、以及1,3-二甲基-4H-吡唑-4-羧酸[2-(2,4-二氯-苯基)-2-甲
氧基-1-甲基-乙基]-酰胺。化学式(I)的化合物可与土壤、泥煤或其他的生根介质混合
用于保护植物抵抗种子生、土生或叶真菌疾病。
[0361] 用以在这些组合物中使用的适当的协同剂的实例包括胡椒基丁醚、增效菊、丙基增效散和十二烷基咪唑。
[0362] 用以包括在这些组合物中的合适的除草剂和植物生长调节剂将取决于所打算的目的以及所要求的效果。
[0363] 可被包括的水稻选择性除草剂的实例为敌稗。用于棉花的植物生长调节剂的实例TM
为PIX 。
为PIX 。
[0364] 一些混合物可以包括多种活性成分，这些活性成分具有显著不同的物理、化学或生物特性从而使得它们不容易使自身用于同一种常规的配制品类型。在这些情况下，可以
制备其他的配制品类型。例如，当一种活性成分是一种水不溶的固体而另一种是水不溶的
液体时，仍然有可能通过将该固体活性成分作为一种悬浮液进行分散（使用类似于SC的制
备法）而将该液体活性成分作为一种乳液进行分散（使用类似于EW的制备法）从而将每种
活性成分分散到同一连续的液相中。产生的组合物是一种悬乳剂（SE）配制品。
制备其他的配制品类型。例如，当一种活性成分是一种水不溶的固体而另一种是水不溶的
液体时，仍然有可能通过将该固体活性成分作为一种悬浮液进行分散（使用类似于SC的制
备法）而将该液体活性成分作为一种乳液进行分散（使用类似于EW的制备法）从而将每种
活性成分分散到同一连续的液相中。产生的组合物是一种悬乳剂（SE）配制品。
[0365] 本发明化合物还用于动物健康领域，例如它们可用于对抗寄生无脊椎动物害虫，更优选用于对抗在动物体内或动物体表的寄生无脊椎动物害虫。害虫的实例包括线虫、吸
虫、绦虫、苍蝇、螨虫、壁虱（tricks）、虱子、跳蚤、蝽及蛆。该动物可为非人类动物，例如与农业有关的动物，例如牛、猪、绵羊、山羊、马或驴，或宠物动物例如狗或猫。
虫、绦虫、苍蝇、螨虫、壁虱（tricks）、虱子、跳蚤、蝽及蛆。该动物可为非人类动物，例如与农业有关的动物，例如牛、猪、绵羊、山羊、马或驴，或宠物动物例如狗或猫。
[0366] 在另一方面，本发明提供了一种在医疗处理方法中使用的化合物。
[0367] 在另一方面，本发明涉及一种用于防治动物体内或动物体表的寄生无脊椎动物害虫的方法，该方法包括给予杀虫有效量的本发明化合物。该给予例如可为口服给予、非经肠
给予或外部给予，例如至动物身体表面。在另一方面，本发明涉及用于防治动物体内或动物
体表的寄生无脊椎动物害虫的本发明的化合物。在另一方面，本发明涉及在制备一种药剂
以防治动物体内或动物体表的寄生无脊椎动物害虫中本发明的化合物的用途。
给予或外部给予，例如至动物身体表面。在另一方面，本发明涉及用于防治动物体内或动物
体表的寄生无脊椎动物害虫的本发明的化合物。在另一方面，本发明涉及在制备一种药剂
以防治动物体内或动物体表的寄生无脊椎动物害虫中本发明的化合物的用途。
[0368] 在另一方面，本发明涉及一种防治寄生无脊椎动物害虫的方法，该方法包括给予杀虫有效量的本发明的化合物至动物所栖息的环境。
[0369] 在另一方面，本发明涉及一种保护动物免受寄生无脊椎动物害虫之害的方法，该方法包括给予动物杀虫有效量的本发明化合物。在另一方面，本发明涉及用以在保护动物
免受寄生无脊椎动物害虫之害中使用的本发明的化合物。在另一方面，本发明涉及在制备
一种药剂以保护动物免受寄生无脊椎动物害虫之害中本发明的化合物的用途。
免受寄生无脊椎动物害虫之害中使用的本发明的化合物。在另一方面，本发明涉及在制备
一种药剂以保护动物免受寄生无脊椎动物害虫之害中本发明的化合物的用途。
[0370] 在另一方面，本发明提供了一种处理受寄生无脊椎动物害虫之害的动物的方法，该方法包括给予该动物杀虫有效量的本发明的化合物。在另一方面，本发明涉及用以在处
理受寄生无脊椎动物害虫之害的动物中使用的本发明的化合物。在另一方面，本发明涉及
在制备一种药剂以处理受寄生无脊椎动物害虫之害的动物中本发明的化合物的用途。
理受寄生无脊椎动物害虫之害的动物中使用的本发明的化合物。在另一方面，本发明涉及
在制备一种药剂以处理受寄生无脊椎动物害虫之害的动物中本发明的化合物的用途。
[0371] 在另一方面，本发明提供了一种药物组合物，该组合物包括本发明的化合物以及药学上合适的赋型剂。
[0373] 一方面，本发明提供了一种组合产品，该组合产品包括杀虫有效量的一种组分A以及杀虫有效量的一种组分B，其中组分A为本发明的一种化合物并且化合物B为以下所述
的一种化合物。
的一种化合物。
[0374] 本发明的这些化合物可用于与驱虫药组合使用。此类驱虫药包括的选自大环内酯类化合物的化合物，例如伊维菌素、阿维菌素、阿巴美汀、依马克丁、依立诺克丁、多拉克
汀、司拉克丁、莫昔克丁、奈马克丁及米尔倍霉素衍生物，如在EP-357460、EP-444964及
EP-594291中所述。其他驱虫药包括半合成及生物合成阿维菌素/米尔倍霉素类衍生物，例
如在US-5015630、WO-9415944及WO-9522552中所述的那些。其他驱虫药包括苯并咪唑类，
诸如阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑及
其他该类别的成员。其他驱虫药包括咪唑并噻唑类及四氢嘧啶类，诸如四咪唑、左旋咪唑、
噻烯氢嘧啶、奥克太尔或莫仑太尔。其他驱虫药包括杀吸血虫剂(flukicide)，诸如三氯苯
达唑和氯舒隆，以及杀绦虫剂，诸如吡喹酮及依西太尔。
汀、司拉克丁、莫昔克丁、奈马克丁及米尔倍霉素衍生物，如在EP-357460、EP-444964及
EP-594291中所述。其他驱虫药包括半合成及生物合成阿维菌素/米尔倍霉素类衍生物，例
如在US-5015630、WO-9415944及WO-9522552中所述的那些。其他驱虫药包括苯并咪唑类，
诸如阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑及
其他该类别的成员。其他驱虫药包括咪唑并噻唑类及四氢嘧啶类，诸如四咪唑、左旋咪唑、
噻烯氢嘧啶、奥克太尔或莫仑太尔。其他驱虫药包括杀吸血虫剂(flukicide)，诸如三氯苯
达唑和氯舒隆，以及杀绦虫剂，诸如吡喹酮及依西太尔。
[0375] 本发明的化合物可与帕拉合胺副梅花状青霉酰胺/吗克福丁（marcfortine）类驱虫药的衍生物及类似物以及抗寄生虫噁唑啉（比如在US-5478855、US-4639771及
DE-19520936中所披露的）组合使用。
DE-19520936中所披露的）组合使用。
[0376] 本发明的化合物可与如WO-9615121中所述的一般种类二氧吗啉抗寄生虫剂的衍生物及类似物以及还与驱虫活性的环状缩酚肽（诸如WO-9611945、WO-9319053、
WO-9325543、EP-626375、EP-382173、WO-9419334、EP-382173及EP-503538中所述的那些）
组合使用。
WO-9325543、EP-626375、EP-382173、WO-9419334、EP-382173及EP-503538中所述的那些）
组合使用。
[0379] 可与本发明化合物组合使用的此类生物活性化合物的其他实例包括（但不限于）以下：
[0380] 有机磷酸酯：乙酰甲胺磷、甲基吡噁磷、乙基谷硫磷、甲基谷硫磷、溴硫磷、乙基溴硫磷、硫线磷、四氯乙磷（chlorethoxyphos）、毒死蜱、氯芬磷、氯甲磷、内吸磷、内吸
磷-S-甲基、内吸磷-S-甲基砜、氯亚胺硫磷、二嗪磷、敌敌畏、百治磷、乐果、乙拌磷、乙硫
磷、灭线磷、氧嘧啶磷、伐灭磷、苯线磷、杀螟硫磷、丰索磷、倍硫磷、吡氟硫磷、地虫磷、安果、噻唑磷、庚烯磷、氯唑磷、异丙磷、异噁唑磷、马拉硫磷、虫螨畏、甲胺磷、杀扑磷、甲基对硫
磷、速灭磷、久效磷、二溴磷、氧乐果、甲基氧代内吸磷、对氧磷、对硫磷、甲基对硫磷、稻丰
散、伏杀硫磷、硫环磷、磷克、亚胺硫磷、磷胺、甲拌磷、肟硫磷、虫螨磷、甲基虫螨磷、丙溴磷、丙虫磷、普乙塔磷斯（proetamphos）、丙硫磷、吡唑硫磷、哒嗪硫磷、喹硫磷、硫灭克磷、替美磷、特丁磷、丁基嘧啶磷、司替罗磷、西美东（thimeton）、三唑磷、敌百虫、灭蚜硫磷。
磷-S-甲基、内吸磷-S-甲基砜、氯亚胺硫磷、二嗪磷、敌敌畏、百治磷、乐果、乙拌磷、乙硫
磷、灭线磷、氧嘧啶磷、伐灭磷、苯线磷、杀螟硫磷、丰索磷、倍硫磷、吡氟硫磷、地虫磷、安果、噻唑磷、庚烯磷、氯唑磷、异丙磷、异噁唑磷、马拉硫磷、虫螨畏、甲胺磷、杀扑磷、甲基对硫
磷、速灭磷、久效磷、二溴磷、氧乐果、甲基氧代内吸磷、对氧磷、对硫磷、甲基对硫磷、稻丰
散、伏杀硫磷、硫环磷、磷克、亚胺硫磷、磷胺、甲拌磷、肟硫磷、虫螨磷、甲基虫螨磷、丙溴磷、丙虫磷、普乙塔磷斯（proetamphos）、丙硫磷、吡唑硫磷、哒嗪硫磷、喹硫磷、硫灭克磷、替美磷、特丁磷、丁基嘧啶磷、司替罗磷、西美东（thimeton）、三唑磷、敌百虫、灭蚜硫磷。
[0381] 氨基甲酸酯：棉铃威、涕灭威、2-仲丁苯基甲基氨基甲酸酯、丙硫克百威、甲萘威、克百威、丁硫克百威、地虫威、乙硫苯威、苯氧威、芬硫克、呋线威、HCN-801、异丙威、茚虫威、灭虫威、灭多虫、5-甲基-间-异丙苯基丁炔基(甲基)氨基甲酸酯、杀线威、抗蚜威、残杀
威、硫双威、久效威、唑蚜威、UC-51717。
威、硫双威、久效威、唑蚜威、UC-51717。
[0382] 拟除虫菊酯：氟丙菊酯、烯丙菊酯、α-美林（alphametrin）、5-苄基-3-呋喃甲基(E)-(1R)-顺式-2,2-二甲基-3-(2-氧硫杂环戊-3-亚烷基甲基)丙烷羧酸盐、联苯菊
酯、β-氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、a-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、生物烯丙菊酯、生物烯丙菊
酯（(S)-环戊基异构体）、除虫菊酯、联苯菊酯、NCI-85193、乙氰菊酯、三氟氯氰菊酯、塞西塞林（cythithrin）、苯醚氰菊酯、溴氰菊酯、右旋烯炔菊酯、高氰戊菊酯、醚菊酯、五氟苯菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰菊酯、氟菊酯、氟胺氰菊酯(D异构体)、炔咪菊酯、三氟氯氰菊酯、
λ-三氟氯氰菊酯、氯菊酯、苯氧司林、右旋丙炔菊酯、除虫菊酯（天然产物）、苄呋菊酯、胺菊酯、四氟菊酯、θ-氯氰菊酯、氟硅菊酯、t-氟胺氰菊酯、七氟菊酯、四溴菊酯、ζ-氯氰菊酯。
酯、β-氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、a-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、生物烯丙菊酯、生物烯丙菊
酯（(S)-环戊基异构体）、除虫菊酯、联苯菊酯、NCI-85193、乙氰菊酯、三氟氯氰菊酯、塞西塞林（cythithrin）、苯醚氰菊酯、溴氰菊酯、右旋烯炔菊酯、高氰戊菊酯、醚菊酯、五氟苯菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰菊酯、氟菊酯、氟胺氰菊酯(D异构体)、炔咪菊酯、三氟氯氰菊酯、
λ-三氟氯氰菊酯、氯菊酯、苯氧司林、右旋丙炔菊酯、除虫菊酯（天然产物）、苄呋菊酯、胺菊酯、四氟菊酯、θ-氯氰菊酯、氟硅菊酯、t-氟胺氰菊酯、七氟菊酯、四溴菊酯、ζ-氯氰菊酯。
[0383] 节肢动物生长调节剂：a)甲壳质合成抑制剂：苯甲酰脲、定虫隆、除虫脲、氟佐隆、氟螨脲、氟虫脲、氟铃脲、虱螨脲、双苯氟脲、伏虫脲、杀虫脲、噻嗪酮、苯虫醚、噻螨酮、乙螨唑、四螨嗪（clofentazin）；b)蜕皮激素拮抗剂：氯虫酰肼、甲氧虫酰肼、虫酰肼；c)保幼激
素类似物：吡丙醚、烯虫酯（包括S-烯虫酯）、苯氧威；d)脂质生物合成抑制剂：季酮螨酯。
素类似物：吡丙醚、烯虫酯（包括S-烯虫酯）、苯氧威；d)脂质生物合成抑制剂：季酮螨酯。
[0384] 其他抗寄生虫剂：灭螨醌、双甲脒、AKD-1022、ANS-118、印楝素、苏云金芽孢杆菌、杀虫磺、联苯肼酯、乐杀螨、溴螨酯、BTG-504、BTG-505、毒杀芬、杀螟丹、敌螨酯、杀虫脒、溴虫腈、环虫酰肼、噻虫胺、环丙马秦、敌克隆登（diacloden）、杀螨隆、DBI-3204、二活菌素、二羥基甲基二羥基吡咯烷、敌螨通、敌螨普、硫丹、乙虫腈、醚菊酯、喹螨醚、氟螨嗪（flumite）、MTI-800、唑螨酯、嘧螨酯、氟螨噻、溴氟菊酯、氟螨嗪、三氟醚、苄螨醚（fluproxyfen）、苄螨醚（halofenprox）、氟蚁腙、IKI-220、水硅钠石、NC-196、印度薄荷草（neem guard）、尼敌诺特呋喃（nidinorterfuran）、烯啶虫胺、SD-35651、WL-108477、啶虫丙醚、克螨特、普罗芬布
特（protrifenbute）、吡蚜酮、哒螨酮、嘧螨醚、NC-1111、R-195、RH-0345、RH-2485、RYI-210、S-1283、S-1833、SI-8601、氟硅菊酯、硅罗玛汀（silomadine）、多杀菌素、吡螨胺、三氯杀螨砜、四抗菌素、噻虫啉、杀虫环、噻虫嗪、唑虫酰胺、唑蚜威、三乙多杀菌素、三活菌素、增效炔醚、波塔雷克（vertalec）、YI-5301。
特（protrifenbute）、吡蚜酮、哒螨酮、嘧螨醚、NC-1111、R-195、RH-0345、RH-2485、RYI-210、S-1283、S-1833、SI-8601、氟硅菊酯、硅罗玛汀（silomadine）、多杀菌素、吡螨胺、三氯杀螨砜、四抗菌素、噻虫啉、杀虫环、噻虫嗪、唑虫酰胺、唑蚜威、三乙多杀菌素、三活菌素、增效炔醚、波塔雷克（vertalec）、YI-5301。
[0385] 杀真菌剂：活化酯、4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉、1-氨基丙基磷酸、胺扑灭、阿扎康唑、嘧菌酯、苯霜灵、苯菌灵、双丙氨磷、杀稻瘟菌素-S、波尔多液、糠菌唑、乙嘧酚磺
酸酯、环丙酰菌胺、敌菌丹、克菌丹、多菌灵、氯芬唑（chlorfenazole）、地茂散、氯化苦、百菌清、乙菌利、碱式氯化铜、铜盐、环氟菌胺、霜脲氰、环唑醇、嘧菌环胺、酯菌胺、RH-7281、双氯氰菌胺、苄氯三唑醇、哒菌酮、氯硝胺、苯醚甲环唑、RP-407213、烯酰吗啉、醚菌胺、
烯唑醇、烯唑醇-M、多果定、克瘟散、氧唑菌、噁唑菌酮、咪唑菌酮、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、
芬卡咪（fencaramid）、拌种咯、苯锈啶、丁苯吗啉、乙酸三苯锡、氟啶胺、咯菌腈、氟美托、
氟吗啉（flumorf/flumorlin）、毒菌锡、氟嘧菌酯、氟喹唑、氟硅唑、氟酰胺、粉唑醇、灭菌
丹、磷乙铝、呋霜灵、福拉比、己唑醇、种菌唑、异稻瘟净、异菌脲、稻瘟灵、春日霉素、醚菌
酯、代森锰锌、代森锰、精甲霜灵、灭锈胺、甲霜灵、叶菌唑、苯氧菌胺（metominostrobin/
fenominostrobin）、苯菌酮、腈菌唑、甲胂铁铵、啶酰菌胺、肟醚菌胺、噁霜灵、戊菌唑、戊菌隆、噻菌灵、丙氯灵、霜霉威、丙环唑、丙氧喹啉、丙硫菌唑、啶斑肟、唑菌胺酯、嘧霉胺、咯喹酮、喹氧灵、螺环菌胺、硫、戊唑醇、氟醚唑、噻苯达唑、噻呋菌胺、甲基硫菌灵、塞仑、噻酰菌胺、三唑酮、三唑醇、三环唑、肟菌酯、灭菌唑、井冈霉素、乙烯菌核利。
酸酯、环丙酰菌胺、敌菌丹、克菌丹、多菌灵、氯芬唑（chlorfenazole）、地茂散、氯化苦、百菌清、乙菌利、碱式氯化铜、铜盐、环氟菌胺、霜脲氰、环唑醇、嘧菌环胺、酯菌胺、RH-7281、双氯氰菌胺、苄氯三唑醇、哒菌酮、氯硝胺、苯醚甲环唑、RP-407213、烯酰吗啉、醚菌胺、
烯唑醇、烯唑醇-M、多果定、克瘟散、氧唑菌、噁唑菌酮、咪唑菌酮、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、
芬卡咪（fencaramid）、拌种咯、苯锈啶、丁苯吗啉、乙酸三苯锡、氟啶胺、咯菌腈、氟美托、
氟吗啉（flumorf/flumorlin）、毒菌锡、氟嘧菌酯、氟喹唑、氟硅唑、氟酰胺、粉唑醇、灭菌
丹、磷乙铝、呋霜灵、福拉比、己唑醇、种菌唑、异稻瘟净、异菌脲、稻瘟灵、春日霉素、醚菌
酯、代森锰锌、代森锰、精甲霜灵、灭锈胺、甲霜灵、叶菌唑、苯氧菌胺（metominostrobin/
fenominostrobin）、苯菌酮、腈菌唑、甲胂铁铵、啶酰菌胺、肟醚菌胺、噁霜灵、戊菌唑、戊菌隆、噻菌灵、丙氯灵、霜霉威、丙环唑、丙氧喹啉、丙硫菌唑、啶斑肟、唑菌胺酯、嘧霉胺、咯喹酮、喹氧灵、螺环菌胺、硫、戊唑醇、氟醚唑、噻苯达唑、噻呋菌胺、甲基硫菌灵、塞仑、噻酰菌胺、三唑酮、三唑醇、三环唑、肟菌酯、灭菌唑、井冈霉素、乙烯菌核利。
[0386] 生物剂：苏云金杆菌亚莎华亚种（Bacillus thuringiensis ssp aizawai）、苏云金杆菌库斯塔克亚种（kurstaki）、苏云金杆菌δ内毒素、杆状病毒、虫病原细菌、病毒及真
菌。
菌。
[0387] 杀细菌剂：金霉素、土霉素、链霉素。
[0388] 其他生物剂：恩氟沙星、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、皮瑞普（pyriprole）、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、卡洛芬、氰氟虫腙、吡喹酮、三氯苯达唑。
[0389] 当与其他活性成分组合使用时，本发明的化合物优选是与以下各项组合使用：吡虫啉、恩氟沙星、吡喹酮、噻嘧啶恩波酸酯（pyrantel embonate）、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、氟虫腈、伊维菌素、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、米贝霉素、环丙马秦、噻虫嗪、皮瑞普（pyriprole）、溴氰菊酯、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星（cefovecin）、托拉菌素、头孢噻呋、司拉克丁、卡洛芬、氰氟虫腙、莫昔克丁、烯虫酯(包括S-烯虫酯)、氯舒隆、噻嘧啶、双甲脒、三氯苯达唑、阿维菌素、阿巴美汀、
依马克丁、依立诺克丁、多拉克汀、司拉克丁、奈马克丁、阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟
苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑、四咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶扑酸酯、奥克
太尔、莫仑太尔、三氯苯达唑、依西太尔、氟虫腈、虱螨脲、蜕皮激素或虫酰肼；更优选是与以
下各项组合使用：恩氟沙星、吡喹酮、噻嘧啶恩波酸酯、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头
孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、皮瑞普、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、司拉克丁、卡洛芬、莫昔克丁、氯舒隆、噻嘧啶、依立诺克丁、多拉克汀、司拉克丁、奈马克丁、阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑、四咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶帕莫酸酯、奥克太尔、
莫仑太尔、三氯苯达唑、依西太尔、虱螨脲或蜕皮激素；甚至更优选是与以下各项组合使用：
恩氟沙星、吡喹酮、噻嘧啶安博酸酯、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、
匹莫苯、克仑特罗、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、皮瑞普、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、司拉克丁、卡洛芬、莫昔克丁、氯舒隆或噻嘧啶。
依马克丁、依立诺克丁、多拉克汀、司拉克丁、奈马克丁、阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟
苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑、四咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶扑酸酯、奥克
太尔、莫仑太尔、三氯苯达唑、依西太尔、氟虫腈、虱螨脲、蜕皮激素或虫酰肼；更优选是与以
下各项组合使用：恩氟沙星、吡喹酮、噻嘧啶恩波酸酯、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头
孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、皮瑞普、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、司拉克丁、卡洛芬、莫昔克丁、氯舒隆、噻嘧啶、依立诺克丁、多拉克汀、司拉克丁、奈马克丁、阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑、四咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶帕莫酸酯、奥克太尔、
莫仑太尔、三氯苯达唑、依西太尔、虱螨脲或蜕皮激素；甚至更优选是与以下各项组合使用：
恩氟沙星、吡喹酮、噻嘧啶安博酸酯、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、
匹莫苯、克仑特罗、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、皮瑞普、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、司拉克丁、卡洛芬、莫昔克丁、氯舒隆或噻嘧啶。
[0390] 一种组合特别值得注意，其中该其他活性成分具有与化学式I的化合物不同的作用部位。在某些情况下，与至少一种具有类似防治范围但具有不同作用部位的其他寄生无
脊椎害虫防治活性成分的组合将尤其有利于抗性管理。因此，本发明的组合产品可包含杀
虫有效量的化学式I的化合物及杀虫有效量的至少一种其他的寄生无脊椎害虫防治活性
成分，该寄生无脊椎害虫防治活性成分具有类似防治范围但具有不同作用部位。
脊椎害虫防治活性成分的组合将尤其有利于抗性管理。因此，本发明的组合产品可包含杀
虫有效量的化学式I的化合物及杀虫有效量的至少一种其他的寄生无脊椎害虫防治活性
成分，该寄生无脊椎害虫防治活性成分具有类似防治范围但具有不同作用部位。
[0391] 本领域普通技术人员了解由于在环境中及在生理条件下化合物的盐与其相应非盐形式处于平衡状态，所以盐也具有非盐形式的生物学效用。因此，本发明的化合物（及与
本发明的活性成分组合使用的活性成分）的多种盐可用于防治无脊椎害虫及动物寄生虫。
盐包括与以下无机酸或有机酸形成的酸加成盐，诸如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、
丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸。本发明的化合物还包括N-氧化物。因此，本发明包括本发明的化合物（包括其N-氧化物以及盐）
与其他活性成分（包括其N-氧化物以及盐）的组合。
本发明的活性成分组合使用的活性成分）的多种盐可用于防治无脊椎害虫及动物寄生虫。
盐包括与以下无机酸或有机酸形成的酸加成盐，诸如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、
丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸。本发明的化合物还包括N-氧化物。因此，本发明包括本发明的化合物（包括其N-氧化物以及盐）
与其他活性成分（包括其N-氧化物以及盐）的组合。
[0392] 用于动物健康的组合物也可以含有本领域普通技术人员已知作为配制品辅助的配制助剂及添加剂（其中一些可视为还充当固体稀释剂、液体稀释剂或界面活性剂）。这
些配制品助剂以及添加剂可防治：pH值（缓冲剂）、加工期间的起泡（消泡剂如聚有机硅
氧烷）、活性成分的沈降（悬浮剂）、黏度（触变增稠剂）、容器内微生物生长（抗微生物剂）、产品冷冻（抗冻剂）、颜色（染料/颜料分散体）、洗脱性（成膜剂或黏着剂）、蒸发（蒸发延迟剂）及其他配制品特性。成膜剂包括例如聚乙酸乙烯酯、聚乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯吡
咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯醇共聚物及蜡。配制品助剂及添加剂的
实例包括McCutcheon's Division,The Manufacturing Confectioner出版公司出版的
McCutcheon's第2卷：功能材料，年度国际以及北美版本（Functional Materials,annual
International and North American）；及PCT公开物WO 03/024222中列出的那些。
些配制品助剂以及添加剂可防治：pH值（缓冲剂）、加工期间的起泡（消泡剂如聚有机硅
氧烷）、活性成分的沈降（悬浮剂）、黏度（触变增稠剂）、容器内微生物生长（抗微生物剂）、产品冷冻（抗冻剂）、颜色（染料/颜料分散体）、洗脱性（成膜剂或黏着剂）、蒸发（蒸发延迟剂）及其他配制品特性。成膜剂包括例如聚乙酸乙烯酯、聚乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯吡
咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯醇共聚物及蜡。配制品助剂及添加剂的
实例包括McCutcheon's Division,The Manufacturing Confectioner出版公司出版的
McCutcheon's第2卷：功能材料，年度国际以及北美版本（Functional Materials,annual
International and North American）；及PCT公开物WO 03/024222中列出的那些。
[0393] 本发明的化合物可在不含其他佐剂的情况下施用，但将最常施用将是这样一种配制品，该配制品包含一种或多种活性成分连同合适的载体、稀释剂及界面活性剂并且视预
期最终用途可能与食物组合。一种施用方法涉及这些组合产品的水分散体或精炼油溶液。
具有喷雾油、喷雾油浓缩物、黏展剂（spreader sticker）、佐剂、其他溶剂及增效剂（诸如胡
椒基丁氧化物）的组合物常常增强了化合物功效。此种喷雾可由喷雾容器（诸如罐、瓶或其
他容器）借助于泵或通过自加压容器（例如加压气雾剂喷雾罐）释放来施用。此类喷雾组合
物可采用多种形式，例如喷雾、雾状物、泡沫、烟雾或雾。此类喷雾组合物因此视具体情况而
定可进一步包含推进剂、发泡剂等。值得注意的是一种喷雾组合物，该组合物包含杀虫有效
量的本发明的一种化合物及一种载体。此种喷雾组合物的一个实施方案包含杀虫有效量的
本发明的一种化合物及一种推进剂。代表性的推进剂包括（但不限于）甲烷、乙烷、丙烷、丁
烷、异丁烷、丁烯、戊烷、异戊烷、新戊烷、戊烯、氢氟碳化物、氯氟碳化物、二甲醚及上述物的混合物。值得注意的是一种喷雾组合物（及一种利用由喷雾容器配置的该喷雾组合物的方
法），它是用于防治至少一种选自由以下项组成的组的寄生无脊椎害虫，该组的组成是：蚊
子、黑蝇、厩螯蝇、鹿蝇、马蝇、黄蜂、小黄蜂、大黄蜂、蜱、蜘蛛、蚂蚁、蚋及其类似物，包括个别或组合形式。
期最终用途可能与食物组合。一种施用方法涉及这些组合产品的水分散体或精炼油溶液。
具有喷雾油、喷雾油浓缩物、黏展剂（spreader sticker）、佐剂、其他溶剂及增效剂（诸如胡
椒基丁氧化物）的组合物常常增强了化合物功效。此种喷雾可由喷雾容器（诸如罐、瓶或其
他容器）借助于泵或通过自加压容器（例如加压气雾剂喷雾罐）释放来施用。此类喷雾组合
物可采用多种形式，例如喷雾、雾状物、泡沫、烟雾或雾。此类喷雾组合物因此视具体情况而
定可进一步包含推进剂、发泡剂等。值得注意的是一种喷雾组合物，该组合物包含杀虫有效
量的本发明的一种化合物及一种载体。此种喷雾组合物的一个实施方案包含杀虫有效量的
本发明的一种化合物及一种推进剂。代表性的推进剂包括（但不限于）甲烷、乙烷、丙烷、丁
烷、异丁烷、丁烯、戊烷、异戊烷、新戊烷、戊烯、氢氟碳化物、氯氟碳化物、二甲醚及上述物的混合物。值得注意的是一种喷雾组合物（及一种利用由喷雾容器配置的该喷雾组合物的方
法），它是用于防治至少一种选自由以下项组成的组的寄生无脊椎害虫，该组的组成是：蚊
子、黑蝇、厩螯蝇、鹿蝇、马蝇、黄蜂、小黄蜂、大黄蜂、蜱、蜘蛛、蚂蚁、蚋及其类似物，包括个别或组合形式。
[0394] 防治动物寄生虫包括防治寄生于宿主动物体表（例如肩、腋窝、腹部、大腿内部）的外寄生虫及寄生于宿主动物体内（例如胃、肠、肺、静脉、皮下、淋巴组织）的内寄生虫。外部
寄生或疾病传播害虫包括（例如）恙螨、蜱、虱、蚊子、苍蝇、螨以及跳蚤。内寄生虫包括犬心
丝虫、钩虫及蠕虫。本发明的化合物可尤其适于对抗外部寄生害虫。本发明的化合物可适
于对动物全身和/或非全身控制寄生虫的侵害或侵染。
寄生或疾病传播害虫包括（例如）恙螨、蜱、虱、蚊子、苍蝇、螨以及跳蚤。内寄生虫包括犬心
丝虫、钩虫及蠕虫。本发明的化合物可尤其适于对抗外部寄生害虫。本发明的化合物可适
于对动物全身和/或非全身控制寄生虫的侵害或侵染。
[0395] 本发明的化合物可适于对抗侵害动物受试者的寄生无脊椎害虫，这些动物包括野生动物、家畜及农业劳作动物中的那些。家畜为用于指（单数或复数）有意在农业环境中饲
养的用于出产诸如食物或纤维或其劳动力的家养动物的术语；家畜的实例包括牛、绵羊、山
羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、母鸡、火鸡、鸭及鹅（例如为肉、乳、黄油、蛋、毛皮、皮革、羽毛和/或羊毛而养殖）。通过对抗寄生虫，致死率及效能下降（就肉、乳、羊毛、皮、蛋等而言）降低，因此施用本发明的化合物允许动物饲养业更经济且简单。
养的用于出产诸如食物或纤维或其劳动力的家养动物的术语；家畜的实例包括牛、绵羊、山
羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、母鸡、火鸡、鸭及鹅（例如为肉、乳、黄油、蛋、毛皮、皮革、羽毛和/或羊毛而养殖）。通过对抗寄生虫，致死率及效能下降（就肉、乳、羊毛、皮、蛋等而言）降低，因此施用本发明的化合物允许动物饲养业更经济且简单。
[0397] 在本发明的一个实施方案中，该动物优选为一种脊椎动物且更优选地为一种哺乳动物、鸟类或鱼类。在一个特别实施方案中，动物受试者为一种哺乳动物（包括大型猿，诸如
人类）。其他哺乳动物受试者包括灵长类（例如猴）、牛科（例如牛或乳牛）、猪科（例如家猪或猪）、羊科（例如山羊或绵羊）、马科（例如马）、犬科（例如狗）、猫科（例如家猫）、骆驼、鹿、驴、水牛、羚羊、兔及啮齿动物（例如豚鼠、松鼠、大鼠、小鼠、沙鼠及仓鼠）。鸟类包括鸭科（天鹅、鸭及鹅）、鸠鸽科（例如鸠及鸽子）、雉科（例如鹧鸪、松鸡及火鸡）、走禽科（Thesienidae）（例如家养鸡）、鹦鹉科（Psittacines）（例如长尾鹦鹉、金刚鹦鹉及鹦鹉）、猎禽及平胸类鸟（例如鸵鸟）。
人类）。其他哺乳动物受试者包括灵长类（例如猴）、牛科（例如牛或乳牛）、猪科（例如家猪或猪）、羊科（例如山羊或绵羊）、马科（例如马）、犬科（例如狗）、猫科（例如家猫）、骆驼、鹿、驴、水牛、羚羊、兔及啮齿动物（例如豚鼠、松鼠、大鼠、小鼠、沙鼠及仓鼠）。鸟类包括鸭科（天鹅、鸭及鹅）、鸠鸽科（例如鸠及鸽子）、雉科（例如鹧鸪、松鸡及火鸡）、走禽科（Thesienidae）（例如家养鸡）、鹦鹉科（Psittacines）（例如长尾鹦鹉、金刚鹦鹉及鹦鹉）、猎禽及平胸类鸟（例如鸵鸟）。
[0398] 由本发明的化合物所处理或保护的鸟可与商业性或非商业性鸟类饲养有关。这些鸟类除其他之外包括为宠物市场或收集市场养殖的鸭科，诸如天鹅、鹅及鸭；鸠鸽科，诸如
鸠及家鸽；雉科，诸如鹧鸪、松鸡及火鸡；走禽科，诸如家养鸡；及鹦鹉科，诸如长尾鹦鹉、金
刚鹦鹉及鹦鹉。
鸠及家鸽；雉科，诸如鹧鸪、松鸡及火鸡；走禽科，诸如家养鸡；及鹦鹉科，诸如长尾鹦鹉、金
刚鹦鹉及鹦鹉。
[0399] 为了本发明的目的，术语"鱼类"理解为包括（不限于）真骨鱼类，即硬骨鱼。鲑目（包括鲑科）及鲈形目(包括棘臀鱼科）均包含于真骨鱼类中。潜在鱼类受体的实例除其他
之外包括鲑科、鮨科、鲷科、丽鱼科及棘臀鱼科。
之外包括鲑科、鮨科、鲷科、丽鱼科及棘臀鱼科。
[0400] 预期其他动物也受益于本发明的方法，包括有袋动物（诸如袋鼠）、爬行动物（诸如养殖龟）及其他有重要经济价值的家畜，对于这些动物而言，本发明的方法安全且有效处理
或预防了寄生虫侵染或侵害。
或预防了寄生虫侵染或侵害。
[0401] 通过向有待保护的动物给予杀虫有效量的本发明的化合物所控制的寄生无脊椎害虫的实例包括体外寄生虫（节肢动物、螨等）及内寄生虫（蠕虫，例如线虫、吸虫、绦虫、棘
头虫等）。
头虫等）。
[0402] 通常描述为蠕虫病的疾病或疾病组是由于动物宿主受到被称为蠕虫的寄生虫的侵染。术语"蠕虫"旨在包括线虫、吸虫、绦虫及棘头虫。蠕虫病是关于家养动物（诸如猪、
绵羊、马、牛、山羊、犬、猫及家禽）的普遍且严重的经济问题。
绵羊、马、牛、山羊、犬、猫及家禽）的普遍且严重的经济问题。
[0403] 蠕虫中描述为线虫的蠕虫类别在多种动物物种中造成普遍且有时严重的侵染。
[0404] 预期由本发明化合物所处理的线虫包括（但不限于）以下属：棘唇线虫属、猫圆线虫属、钩口线虫属、血管圆线虫属、禽蛔虫属、蛔虫属、布鲁格氏丝虫属、仰口线虫属、毛细线
虫属、夏氏线虫属、古柏线虫属、环体线虫属、网尾线虫属、膨结线虫属、棘唇线虫属、裂头
属、恶丝虫属、龙线虫属、蛲虫属、类丝线虫属、血矛线虫属、异刺线虫属、兔唇蛔虫属、罗阿
丝虫属、曼森线虫属、缪勒线虫属、板口线虫属、细颈线虫属、结节线虫属、胃线虫属、尖尾线
虫属、副丝虫属、副蛔虫属、泡翼线虫属、原圆线虫属、鬃丝虫属、尾旋属、冠丝虫属、类圆线
虫属、圆线虫属、吸吮线虫属、弓蛔线虫属、弓蛔虫属、毛形线虫属、毛线线虫属、毛圆线虫
属、鞭虫属、钩虫属以及吴策线虫属。
虫属、夏氏线虫属、古柏线虫属、环体线虫属、网尾线虫属、膨结线虫属、棘唇线虫属、裂头
属、恶丝虫属、龙线虫属、蛲虫属、类丝线虫属、血矛线虫属、异刺线虫属、兔唇蛔虫属、罗阿
丝虫属、曼森线虫属、缪勒线虫属、板口线虫属、细颈线虫属、结节线虫属、胃线虫属、尖尾线
虫属、副丝虫属、副蛔虫属、泡翼线虫属、原圆线虫属、鬃丝虫属、尾旋属、冠丝虫属、类圆线
虫属、圆线虫属、吸吮线虫属、弓蛔线虫属、弓蛔虫属、毛形线虫属、毛线线虫属、毛圆线虫
属、鞭虫属、钩虫属以及吴策线虫属。
[0405] 在上述各项中，在感染以上提到的这些动物的线虫中最常见的属是血矛线虫属、毛圆线虫属、胃线虫属、细颈线虫属、古柏线虫属、蛔虫属、仰口线虫属、结节线虫属、夏氏线
虫属、鞭虫属、圆线虫属、毛线线虫属、网尾线虫属、毛细线虫属、异刺线虫属、弓蛔虫属、禽
蛔虫属、尖尾线虫属、钩口线虫属、钩虫属、弓蛔线虫属以及副蛔虫属。这些线虫中的某些
（比如细颈线虫属、古柏线虫属及结节线虫属）主要侵袭肠道，而其他（诸如血矛线虫属及胃
线虫属）在胃中更普遍，而其他（诸如网尾线虫属）见于肺中。另外其他寄生虫可位于其他
组织中，诸如心脏及血管、皮下及淋巴组织及其类似组织。
虫属、鞭虫属、圆线虫属、毛线线虫属、网尾线虫属、毛细线虫属、异刺线虫属、弓蛔虫属、禽
蛔虫属、尖尾线虫属、钩口线虫属、钩虫属、弓蛔线虫属以及副蛔虫属。这些线虫中的某些
（比如细颈线虫属、古柏线虫属及结节线虫属）主要侵袭肠道，而其他（诸如血矛线虫属及胃
线虫属）在胃中更普遍，而其他（诸如网尾线虫属）见于肺中。另外其他寄生虫可位于其他
组织中，诸如心脏及血管、皮下及淋巴组织及其类似组织。
[0406] 预期由本发明及由本发明方法处理的吸虫包括（不限于）以下各属：重翼吸虫属（Alaria）、片吸虫属、侏形吸虫属、后睾吸虫属、并殖吸虫属及血吸虫属。
[0407] 预期由本发明及本发明的方法进行处理的绦虫包括（不限于）以下各属：裂头属、复孔绦虫属、迭宫绦虫属及绦虫属。
[0408] 人类胃肠道中最常见的寄生虫属为钩口线虫属、板口线虫属、蛔虫属、类圆线虫属、毛形线虫属、毛细线虫属、鞭虫属及蛲虫属。在血液或胃肠道以外的其他组织及器官中
所发现的其他医学上重要的寄生虫属为丝虫，诸如吴策线虫属、布鲁格丝虫属、盘尾属及罗
阿丝虫属，以及龙线虫属及肠内蠕虫类圆线虫属与旋毛虫属的肠道外阶段。
所发现的其他医学上重要的寄生虫属为丝虫，诸如吴策线虫属、布鲁格丝虫属、盘尾属及罗
阿丝虫属，以及龙线虫属及肠内蠕虫类圆线虫属与旋毛虫属的肠道外阶段。
[0409] 许多其他蠕虫属与种为本领域所已知，且也预期由本发明的化合物所处理。这些被极为详细地列举于《兽医临床寄生学教科书》（Textbook of Veterinary Clinical
Parasitology）（第1卷，Helminths,E.J.L.Soulsby，F.A.Davis公司，美国宾夕法尼亚州费
城）；《蠕虫、节肢动物和原生动物》（Helminths,Arthropods and Protozoa）（《门尼格的兽th
医寄生虫学和昆虫学》第6版（6 Monnig's Veterinary Helminthology and Entomology）)
( E.J.L.Soulsby，Williams和Wilkins公司，美国麻里兰州巴尔的摩）中。
Parasitology）（第1卷，Helminths,E.J.L.Soulsby，F.A.Davis公司，美国宾夕法尼亚州费
城）；《蠕虫、节肢动物和原生动物》（Helminths,Arthropods and Protozoa）（《门尼格的兽th
医寄生虫学和昆虫学》第6版（6 Monnig's Veterinary Helminthology and Entomology）)
( E.J.L.Soulsby，Williams和Wilkins公司，美国麻里兰州巴尔的摩）中。
[0410] 本发明的这些化合物可以有效地抵抗一些动物体外寄生虫（例如，哺乳动物或鸟类的节肢动物体外寄生虫）。
[0411] 昆虫及螨害虫包括例如咀嚼虫（诸如苍蝇及蚊子）、螨、蜱、虱、跳蚤、蝽虫、寄生蝇及其类似物。
[0412] 成蝇包括例如角蝇或扰血蝇、马蝇或虻属、厩螫蝇（stable fly）或厩螫蝇（Stomoxys calcitrans）、黑蝇或蚋属、鹿蝇或斑虻属、虱蝇或绵羊虱蝇，以及采采蝇或舌蝇
属。寄生蝇蛆包括例如肤蝇（羊狂蝇及黄蝇属）、丽蝇或绿蝇属、螺旋蛆或锥形蛆蝇、纹皮蝇
或皮蝇属、羊毛虫及马胃蝇。蚊包括例如库蚊属、疟蚊属及伊蚊属。
属。寄生蝇蛆包括例如肤蝇（羊狂蝇及黄蝇属）、丽蝇或绿蝇属、螺旋蛆或锥形蛆蝇、纹皮蝇
或皮蝇属、羊毛虫及马胃蝇。蚊包括例如库蚊属、疟蚊属及伊蚊属。
[0414] 蜱包括例如软体蜱，包括隐喙蜱属，例如锐缘蜱属及钝缘蜱属；硬体蜱，包括硬蜱属，例如血红扇头蜱、变异革蜱、安德逊氏革蜱、美洲钝眼蜱、肩突硬蜱及其他扇头蜱属(包
括先前的牛蜱属)。
括先前的牛蜱属)。
[0415] 虱包括例如吸吮虱，例如禽虱属及牛羽虱属；咬虱，例如血虱属、长颚虱属及管虱属。
[0416] 跳蚤包括例如栉头蚤属，诸如犬蚤（犬栉头蚤）及猫蚤（猫栉头蚤）；客蚤属，诸如东方鼠蚤（印鼠客蚤）；以及蚤属，诸如人蚤（致痒蚤）。
[0417] 蝽虫包括例如臭虫科或例如普通床虱蝽（温带臭虫）；锥猎蝽属，包括锥猎蝽，亦称为猎蝽；例如长红锥蝽及锥蝽属。
[0418] 通常，苍蝇、跳蚤、虱、蚊子、蚋、螨、蜱及蠕虫对家畜及伴侣动物领域造成巨大损失。节肢动物寄生虫还是人类公害且可在人类及动物中作为致病生物的载体。
[0419] 许多其他寄生无脊椎害虫为本领域中已知，并且也考虑由本发明的化合物进行处理。这些非常详细地列举于《医学和兽医昆虫学》（Medical and Veterinary Entomology）
（纽约和多伦多，约翰威立出版社（John Wiley AND Sons），D.S.科特尔（D.S.Kettle））；《家畜的节肢动物害虫控制：技术综述（Control of Arthropod Pests of Livestock:A Review
of Technology）（美国佛罗里达州布卡拉顿（Boca Raton,FIa），CRC出版社（CRC Press），
R.O.德鲁曼（R.O.Drummand）、J.E.乔治（J.E.George）及S.E.昆兹（S.E.Kunz））中。
（纽约和多伦多，约翰威立出版社（John Wiley AND Sons），D.S.科特尔（D.S.Kettle））；《家畜的节肢动物害虫控制：技术综述（Control of Arthropod Pests of Livestock:A Review
of Technology）（美国佛罗里达州布卡拉顿（Boca Raton,FIa），CRC出版社（CRC Press），
R.O.德鲁曼（R.O.Drummand）、J.E.乔治（J.E.George）及S.E.昆兹（S.E.Kunz））中。
[0420] 本发明的化合物还可以有效地抵抗体外寄生虫包括：蝇比如扰血蝇（扰角蝇）骚扰血蝇（角蝇）、蚋属（黑蝇）、舌蝇属（采采蝇）、刺激齿股蝇（头蝇）、秋家蝇（秋家蝇）、家蝇（居家蝇）、简莫蝇（汗蝇）、虻属（马蝇）、牛皮蝇、纹皮蝇、丝光绿蝇、铜绿蝇（绿丽蝇）、丽蝇属（丽蝇）、原伏蝇属、羊狂蝇（鼻狂蝇）、库蠓属（蠓）、马虱蝇、肠胃蝇、赤尾胃蝇以及鼻胃蝇；虱比如牛毛虱（牛畜虱）、马毛虱、驴血虱、铲吻猫羽虱、具刺袋鼠虱（Heterodoxus spiniger）、棘颚虱以及犬啮毛虱；羊蜱蝇比如绵羊虱蝇；以及螨比如痒螨属、人疥螨、牛痒螨、马脂螨、姬
螯螨属、猫耳螨、恙螨属以及耳疥虫（耳螨）。
螯螨属、猫耳螨、恙螨属以及耳疥虫（耳螨）。
[0421] 本发明的处理通过已知的方式，诸如通过以例如片剂、胶囊、饮品、浸润制剂、颗粒剂、糊剂、大丸药、馈入方法（feed-through procedures）或栓剂形式的肠内给药；或诸如通
过注射（包括肌内、皮下、静脉内、腹膜内）或植入的肠胃外给药；或通过鼻腔给药。
过注射（包括肌内、皮下、静脉内、腹膜内）或植入的肠胃外给药；或通过鼻腔给药。
[0422] 当本发明的化合物与其他生物学活性成分结合施用时，它们可例如以独立组合物形式单独给药。在此情况下，这些生物学活性成分可同时或顺序给予。可替代地，这些生物
学活性成分可以是一种组合物的组分。
学活性成分可以是一种组合物的组分。
[0423] 本发明的化合物能以受控释放形式给予，例如以皮下或经口给药的缓释配制品形式给予。
[0424] 典型地，根据本发明的杀虫组合物包含本发明的化合物，可任选地与其他生物学活性成分或其N-氧化物或盐、一种或多种医药学上或兽医学上可接受的载体组合，这些载
体包含关于所预期的给药途径（例如经口或肠胃外给药，诸如注射）且根据标准规范所选择
的赋形剂及助剂。另外，合适载体是基于与组合物中一种或多种活性成分的相容性来选择，
包括诸如相对于pH值及水分含量的稳定性考虑。因此，值得注意地是保护动物免受寄生无
脊椎动物害虫侵害的本发明的多种化合物，这些化合物包括一种杀寄生虫有效量的本发明
的化合物，该化合物可任选地与其他生物学活性成分及至少一种载体组合。
体包含关于所预期的给药途径（例如经口或肠胃外给药，诸如注射）且根据标准规范所选择
的赋形剂及助剂。另外，合适载体是基于与组合物中一种或多种活性成分的相容性来选择，
包括诸如相对于pH值及水分含量的稳定性考虑。因此，值得注意地是保护动物免受寄生无
脊椎动物害虫侵害的本发明的多种化合物，这些化合物包括一种杀寄生虫有效量的本发明
的化合物，该化合物可任选地与其他生物学活性成分及至少一种载体组合。
[0425] 对于包括静脉内、肌内及皮下注射的肠胃外给药而言，本发明的化合物能以悬浮液、溶液或乳液形式配制于油性或水性媒介物中，且可含有诸如悬浮剂、稳定剂和/或分散
剂的佐剂。
剂的佐剂。
[0426] 本发明的化合物还可以配制为用于弹丸注射或持续输注。用于注射的医药组合物包括水溶性形式活性成分（例如活性化合物的盐）的水溶液，优选于含有如医药配制品领域
内已知的其他赋形剂或助剂的生理学上兼容的缓冲液中。另外，这些活性化合物的悬浮液
可在亲脂性媒介物中制备。适合的亲脂性媒介物包括脂肪油（诸如芝麻油）、合成脂肪酸酯
（诸如油酸乙酯以及甘油三酸酯）或材料（诸如脂质体）。
内已知的其他赋形剂或助剂的生理学上兼容的缓冲液中。另外，这些活性化合物的悬浮液
可在亲脂性媒介物中制备。适合的亲脂性媒介物包括脂肪油（诸如芝麻油）、合成脂肪酸酯
（诸如油酸乙酯以及甘油三酸酯）或材料（诸如脂质体）。
[0427] 水性注射悬浮液可含有增加该悬浮液黏度的物质，诸如羧甲基纤维素钠、山梨糖醇或葡聚糖。用于注射的配制品可以单位剂型（例如于安瓿或多剂量容器中）呈现。可替代
地，该活性成分在使用前可处于粉末形式以与合适的媒介物（例如无菌无热原质水）组构。
地，该活性成分在使用前可处于粉末形式以与合适的媒介物（例如无菌无热原质水）组构。
[0428] 除前述配制品之外，本发明的化合物还可配制成长效制剂。此类长效配制品可通过植入（例如皮下或肌内）或通过肌内或皮下注射给药。
[0429] 本发明的化合物可与合适的聚合物或疏水性材料（例如以具有药理学上可接受的油的乳液形式）、与离子交换树脂，或以略微可溶的衍生物（诸如（不限于）微溶性盐）形式经
配制用于此给药途径。
配制用于此给药途径。
[0430] 对于吸入给药而言，本发明的化合物可使用加压包装或雾化器及合适推进剂，例如（不限于）二氯二氟甲烷、三氯氟甲烷、二氯四氟乙烷或二氧化碳，以气雾剂喷雾形式来递
送。在加压气雾剂情况下，剂量单位可通过提供一种阀来传递经计量的量而得到控制。用
于在吸入器或吹入器中使用的例如明胶构成的胶囊及筒可配制为含有该化合物与合适粉
剂基料（诸如乳糖或淀粉）的粉末混合物。
送。在加压气雾剂情况下，剂量单位可通过提供一种阀来传递经计量的量而得到控制。用
于在吸入器或吹入器中使用的例如明胶构成的胶囊及筒可配制为含有该化合物与合适粉
剂基料（诸如乳糖或淀粉）的粉末混合物。
[0431] 本发明的化合物可具有有利的药物代谢动力学及药效学特性，由经口给予以及摄取而提供全身可用性。因此，在有待保护的动物摄取后，本发明的化合物在血流中的杀寄生
虫有效浓度可保护所治疗的动物免受吸血害虫（诸如跳蚤、蜱以及虱）的侵害。因此，以经口
给药形式（即除杀寄生虫有效量的本发明化合物之外，包含一种或多种选自黏合剂及适于
经口给药的填充剂以及浓缩饲料载体的载体）保护动物免受寄生无脊椎害虫侵害的组合物
是值得注意的。
虫有效浓度可保护所治疗的动物免受吸血害虫（诸如跳蚤、蜱以及虱）的侵害。因此，以经口
给药形式（即除杀寄生虫有效量的本发明化合物之外，包含一种或多种选自黏合剂及适于
经口给药的填充剂以及浓缩饲料载体的载体）保护动物免受寄生无脊椎害虫侵害的组合物
是值得注意的。
[0432] 对于溶液（最易于吸收的可用形式）、乳液、悬浮液、糊剂、凝胶、胶囊、片剂、大丸剂、粉剂、颗粒剂、瘤胃滞留（rumen-retention）及饲料/水/舔块形式的经口给药，本发明
的化合物可与本领域中已知的适于经口给予组合物的黏合剂/填充剂一起配制，诸如糖及
糖衍生物（例如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨糖醇）、淀粉（例如玉米淀粉、小麦淀粉、米淀粉、马铃薯淀粉）、纤维素及衍生物（例如甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基羟基纤维素）、蛋白质衍
生物（例如玉米素、明胶）及合成聚合物（例如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮）。如果希望的话，
可添加润滑剂（例如硬脂酸镁）、崩解剂（例如交联聚乙烯吡咯烷酮、琼脂、海藻酸）及染料或
颜料。糊剂及凝胶通常也含有胶黏剂（例如阿拉伯胶、海藻酸、膨润土、纤维素、黄原胶、胶状
硅酸镁铝）以帮助使该组合物与口腔保持接触而非容易喷出。
的化合物可与本领域中已知的适于经口给予组合物的黏合剂/填充剂一起配制，诸如糖及
糖衍生物（例如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨糖醇）、淀粉（例如玉米淀粉、小麦淀粉、米淀粉、马铃薯淀粉）、纤维素及衍生物（例如甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基羟基纤维素）、蛋白质衍
生物（例如玉米素、明胶）及合成聚合物（例如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮）。如果希望的话，
可添加润滑剂（例如硬脂酸镁）、崩解剂（例如交联聚乙烯吡咯烷酮、琼脂、海藻酸）及染料或
颜料。糊剂及凝胶通常也含有胶黏剂（例如阿拉伯胶、海藻酸、膨润土、纤维素、黄原胶、胶状
硅酸镁铝）以帮助使该组合物与口腔保持接触而非容易喷出。
[0433] 在一个实施方案中，本发明的组合物经配制成为可咀嚼和/或可食用的产品（例如可咀嚼治疗剂或可食用片剂）。该产品将理想地具有所保护的动物所喜爱的口味、质地和
/或香味，以便易于经口给予本发明的化合物。
/或香味，以便易于经口给予本发明的化合物。
[0434] 若这些杀虫组合物呈浓缩饲料形式，则该载体典型地选自高性能饲料、饲料用谷物或蛋白浓缩物。此类含有浓缩饲料的组合物除杀寄生虫活性成分之外，还可包含促进动
物健康或生长、改善用于屠宰或以其他方式对畜牧业有用的动物的肉类质量的添加剂。这
些添加剂可包括例如维生素、抗生素、化疗剂、抑细菌剂、抑真菌剂、球虫抑制剂及激素。
物健康或生长、改善用于屠宰或以其他方式对畜牧业有用的动物的肉类质量的添加剂。这
些添加剂可包括例如维生素、抗生素、化疗剂、抑细菌剂、抑真菌剂、球虫抑制剂及激素。
[0435] 本发明的化合物还可使用例如常规的栓剂基质（诸如可可脂或其他甘油酯）配制成直肠组合物（诸如栓剂或保留灌肠剂）。
[0436] 用于本发明方法的配制品可以包括一种抗氧化剂，诸如BHT（丁基化羟基甲苯）。该抗氧化剂总体上以0.1-5百分比（wt/vol）的量存在。一些配制品要求一种增溶剂（诸如油
酸）以溶解该活性试剂，特别是若包括多杀菌素时。用于这些倾倒配制品中的常见铺展剂包
括十四烷酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、饱和C12-C18脂肪醇的辛酸/癸酸酯、油酸、油醇酯、油酸
乙酯、甘油三酯、硅油及二丙二醇甲基醚。用于本发明方法的倾倒配制品是根据已知技术制
备的。当这种倾倒物为溶液时，使驱虫剂/杀虫剂与载体或媒介物混合，若需要时使用加热
以及搅拌。助剂或其他成分可添加到活性剂与载体的混合物中，或它们可在添加该载体之
前与该活性剂混合。处于乳液或悬浮液形式的倾倒配制品类似地使用已知技术来制备。
酸）以溶解该活性试剂，特别是若包括多杀菌素时。用于这些倾倒配制品中的常见铺展剂包
括十四烷酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、饱和C12-C18脂肪醇的辛酸/癸酸酯、油酸、油醇酯、油酸
乙酯、甘油三酯、硅油及二丙二醇甲基醚。用于本发明方法的倾倒配制品是根据已知技术制
备的。当这种倾倒物为溶液时，使驱虫剂/杀虫剂与载体或媒介物混合，若需要时使用加热
以及搅拌。助剂或其他成分可添加到活性剂与载体的混合物中，或它们可在添加该载体之
前与该活性剂混合。处于乳液或悬浮液形式的倾倒配制品类似地使用已知技术来制备。
[0437] 可以采用针对相对疏水性药物化合物的其他传递系统。脂质体及乳液是疏水性药物所用的传递媒介物或载体的熟知实例。另外，若需要，则可使用有机溶剂，诸如二甲亚砜。
[0438] 有效控制寄生无脊椎害虫所需的施用率（例如"杀虫有效量"）将取决于以下因素：有待控制的寄生无脊椎动物害虫的物种、害虫的生命周期、生命阶段、其大小、场所、季
节（time of year）、宿主作物或动物、摄食行为、交配行为、环境湿度、温度及其类似因素。
本领域普通技术人员可容易地确定所希望的寄生无脊椎害虫控制程度所需的杀虫有效量。
节（time of year）、宿主作物或动物、摄食行为、交配行为、环境湿度、温度及其类似因素。
本领域普通技术人员可容易地确定所希望的寄生无脊椎害虫控制程度所需的杀虫有效量。
[0439] 总体上对于兽医学用途而言，本发明的化合物以杀虫有效量给予有待保护而免受寄生无脊椎害虫侵害的动物，特别是恒温动物。
[0440] 杀虫有效量是实现可观测程度的减低目标寄生无脊椎害虫出现率或活力的效果所需的活性成分的量值。本领域普通技术人员应了解杀虫有效量可关于对本发明的方法有
用的多种化合物及组合物、所希望的杀虫效果及持续时间、目标寄生无脊椎害虫物种、有待
保护的动物、施用模式及其类似物而变化，并且实现特定结果所需的量可经由简单实验来
确定。
用的多种化合物及组合物、所希望的杀虫效果及持续时间、目标寄生无脊椎害虫物种、有待
保护的动物、施用模式及其类似物而变化，并且实现特定结果所需的量可经由简单实验来
确定。
[0441] 对于经口或肠胃外为动物给药，以合适时间间隔给予的本发明组合物的剂量典型地在约0.01mg/kg至约100mg/kg且优选约0.01mg/kg至约30mg/kg动物体重的范围内。
[0442] 本发明的组合物给予动物的合适时间间隔范围为约每日一次至约每年一次。范围为约每周一次至约每6个月一次的给药时间间隔是值得注意的。每月一次的给药时间间隔
（即每月向动物给予化合物一次）是特别值得注意的。
（即每月向动物给予化合物一次）是特别值得注意的。
[0443] 以下这些实例展示但不限制本发明。
[0444] 制备实例
[0445] 实例I1：1-(4-溴-3-甲基-苯基)-2-(三苯基膦烯)-乙酮(Va)
[0446]
[0447] 将1300mg的2-溴-1-(4-溴-3-甲基-苯基)-乙酮(VIIa)（《有机化学杂志》（Journal of Organic Chemistry）(1947),12,617-703）与1300mg三苯膦在20ml二氯甲
烷中、在环境温度下搅拌18小时。将该混合物用甲苯稀释并且将分离的磷鎓盐过滤出。然
后将它悬浮在20ml二氯甲烷与20ml水中。然后在20ml水中添加800mg（7.55mmol）碳酸
氢钠并且将该混合物搅拌过夜。分离有机层，干燥，并且在减压下蒸发。将残余物用己烷进
行研磨，从而给出1.6g（86%）呈固体的1-(4-溴-3-甲基-苯基)-2-(三苯基膦烯)-乙
酮(Va)。1H-NMR(CDCl3，δ以ppm计)：7.40-7.90(m,18H)，4.40(m,1H)。
烷中、在环境温度下搅拌18小时。将该混合物用甲苯稀释并且将分离的磷鎓盐过滤出。然
后将它悬浮在20ml二氯甲烷与20ml水中。然后在20ml水中添加800mg（7.55mmol）碳酸
氢钠并且将该混合物搅拌过夜。分离有机层，干燥，并且在减压下蒸发。将残余物用己烷进
行研磨，从而给出1.6g（86%）呈固体的1-(4-溴-3-甲基-苯基)-2-(三苯基膦烯)-乙
酮(Va)。1H-NMR(CDCl3，δ以ppm计)：7.40-7.90(m,18H)，4.40(m,1H)。
[0448] 实 例I2：1-(4- 溴-3- 甲 基 -苯 基 )-3-(3,5- 二 氯- 苯 基 )-4,4,4- 三氟-丁-2-烯-1-酮(IVa)
[0449]
[0450] 将473mg的1-(4-溴-3-甲基-苯基)-2-(三苯基膦烯)-乙酮(Va)与243mg的1-(3,5-二氯-苯基)-2,2,2-三氟-乙酮(VIa)（《物理有机化学杂志》（Journal of
Physical Organic Chemistry）(1989),2(4),363-6）在3ml甲苯中回流3小时。然后将溶
剂蒸发并且将残余物用己烷：乙酸乙酯20:1的混合物进行研磨。将经分离的固体过滤出并
且将蒸发后的滤液在硅胶（40g，己烷:乙酸盐10:1）上进行纯化，给出380mg（86%）呈黄
色油的1-(4-溴-3-甲基-苯基)-3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯-1-酮
1
(IVa)，它经静置而固化（E与Z异构体的混合物）。H-NMR(CDCl3，δ以ppm计)：2.41(s)与
2.46(s)(总共3H)，6.80-7.80(m，总共7H)。
Physical Organic Chemistry）(1989),2(4),363-6）在3ml甲苯中回流3小时。然后将溶
剂蒸发并且将残余物用己烷：乙酸乙酯20:1的混合物进行研磨。将经分离的固体过滤出并
且将蒸发后的滤液在硅胶（40g，己烷:乙酸盐10:1）上进行纯化，给出380mg（86%）呈黄
色油的1-(4-溴-3-甲基-苯基)-3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯-1-酮
1
(IVa)，它经静置而固化（E与Z异构体的混合物）。H-NMR(CDCl3，δ以ppm计)：2.41(s)与
2.46(s)(总共3H)，6.80-7.80(m，总共7H)。
[0451] 实例I3：3-(4-溴-3-甲基-苯基)-5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑(IIIa)
[0452]
[0453] 将300mg的 1-(4-溴-3-甲 基-苯 基 )-3-(3,5-二 氯 -苯 基)-4,4,4- 三氟-丁-2-烯-1-酮(IVa)、80mg的MeNHOH.HCl以及100mg三乙胺在2ml乙醇中回流18小
时。将溶剂蒸发后，将残余物在硅胶上纯化，给出210mg（65%）呈无色树脂的3-(4-溴-3-甲
基-苯基)-5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑(IIIa)。
时。将溶剂蒸发后，将残余物在硅胶上纯化，给出210mg（65%）呈无色树脂的3-(4-溴-3-甲
基-苯基)-5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑(IIIa)。
[0454] 7.56(d,1H)，7.44(s,2H)，7.36(t,1H)，7.33(d,1H)，7.13(dd,1H)，5.35(s,1H)，2.95(s,3H)，2.40(s,3H)。
[0456]
[0457] 将210mg的3-(4-溴-3-甲基-苯基)-5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑(IIIa)溶解在20ml干THF中，冷却至-90°C并且用0.625ml
1.6M的BuLi在己烷中的溶液进行处理。将该混合物在-80°C下搅拌1小时并且然后将
大量过量的固体CO2加入该混合物中。允许将该温度升至-30°C（1小时），并且加入5ml
的1M HCl，接着加入乙醚。将有机层进行干燥并且蒸发至干燥。该残余的树脂不进行纯化
即用在最后的步骤中。
1.6M的BuLi在己烷中的溶液进行处理。将该混合物在-80°C下搅拌1小时并且然后将
大量过量的固体CO2加入该混合物中。允许将该温度升至-30°C（1小时），并且加入5ml
的1M HCl，接着加入乙醚。将有机层进行干燥并且蒸发至干燥。该残余的树脂不进行纯化
即用在最后的步骤中。
[0458] 实例P1（表A的化合物A3）：N-丁基-4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺
[0459]
[0460] 将200mg的4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酸(IIa)、127mg乙二酰氯以及一滴DMF在10ml二氯甲烷中搅拌过
夜。将挥发物在减压下蒸发，将残余物溶解在5ml二氯甲烷中并且然后用150mg正丁胺进行
处理。将该化合物在环境温度下搅拌3小时，用经稀释的HCL洗涤并且在蒸发后将该残余物
在硅胶上纯化，给出65mg呈无色树脂的N-丁基-4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三
1
氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺(Ia)。H-NMR(CDCl3,δ以ppm
计 )：7.23-7.51(m,6H)，5.70(t,1H)，5.31(s,1H)，3.49(q,2H)，2.98(s,3H)，2.37(s,3H)，
1.61(m,2H)，1.45(m,2H)，0.96(t,3H)。
夜。将挥发物在减压下蒸发，将残余物溶解在5ml二氯甲烷中并且然后用150mg正丁胺进行
处理。将该化合物在环境温度下搅拌3小时，用经稀释的HCL洗涤并且在蒸发后将该残余物
在硅胶上纯化，给出65mg呈无色树脂的N-丁基-4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三
1
氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺(Ia)。H-NMR(CDCl3,δ以ppm
计 )：7.23-7.51(m,6H)，5.70(t,1H)，5.31(s,1H)，3.49(q,2H)，2.98(s,3H)，2.37(s,3H)，
1.61(m,2H)，1.45(m,2H)，0.96(t,3H)。
[0461] 实例I5：4-[3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-甲基-苯甲酸乙酯(XVIIa)
[0462]
[0463] 向 1g的 1-(4- 溴 -3- 甲 基 -苯 基 )-3-(3,5- 二 氯 - 苯 基 )-4,4,4- 三氟-丁-2-烯-1-酮(IVa)在40ml的无水乙醇中的溶液里加入1ml三乙胺以及
150mgPdCl2(PPh3)2。然后将该混合物在60巴的CO下、在120°C下在一个高压釜中加热20
小时。将该混合物进行浓缩，接着进行柱层析（硅胶），给出0.66g（67%）的4-[3-(3,5-二
氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-甲基-苯甲酸乙酯(IXa)，为一种油，它经
1
静置而结晶。H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)：7.93(q,1H)，7.66(m,2H)，7.15-7.39(m,4H)，
4.38(q,2H)，2.62(s,3H)，1.40(t,3H)。
150mgPdCl2(PPh3)2。然后将该混合物在60巴的CO下、在120°C下在一个高压釜中加热20
小时。将该混合物进行浓缩，接着进行柱层析（硅胶），给出0.66g（67%）的4-[3-(3,5-二
氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-甲基-苯甲酸乙酯(IXa)，为一种油，它经
1
静置而结晶。H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)：7.93(q,1H)，7.66(m,2H)，7.15-7.39(m,4H)，
4.38(q,2H)，2.62(s,3H)，1.40(t,3H)。
[0464] 实例I6：4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酸乙酯(VIIIa)
[0465]
[0466] 将0.62g的4-[3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-甲基-苯甲酸乙酯(XVIIa)与0.21g的N-甲基羟胺盐酸盐及0.42ml三乙胺在10ml干乙醇中进行
混合。将混合物回流20小时，蒸发至干燥并且在硅胶上纯化，给出0.275g（42%）呈无色
油的4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲
1
基-苯甲酸乙酯(VIIIa)。H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)：7.93(d,1H)，7.30-7.45(m,5H)，
5.43(s,1H)，4.37(q,2H)，2.99(s,3H)，2.61(s,3H)，1.40(t,3H)。
混合。将混合物回流20小时，蒸发至干燥并且在硅胶上纯化，给出0.275g（42%）呈无色
油的4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲
1
基-苯甲酸乙酯(VIIIa)。H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)：7.93(d,1H)，7.30-7.45(m,5H)，
5.43(s,1H)，4.37(q,2H)，2.99(s,3H)，2.61(s,3H)，1.40(t,3H)。
[0467] 实例I7：4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酸(IIa)
[0468]
[0469] 将0.27g的4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酸乙酯(VIIIa)在5ml甲醇、5ml THF以及1ml水的混合物中
进行搅拌。向该溶液加入0.2g KOH并且将该混合物在环境温度下搅拌5天。然后将溶剂
蒸发，将残余物用水稀释并且用1N HCl酸化。将沉淀的固体过滤分离并且进行干燥以给
出0.240g（95%）呈浅色固体的4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二
1
氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酸(IIa)。H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)：8.05(d,1H)，
7.26-7.44(m,5H)，5.46(s,1H)，3.00(s,3H)，2.65(s,3H)。
进行搅拌。向该溶液加入0.2g KOH并且将该混合物在环境温度下搅拌5天。然后将溶剂
蒸发，将残余物用水稀释并且用1N HCl酸化。将沉淀的固体过滤分离并且进行干燥以给
出0.240g（95%）呈浅色固体的4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二
1
氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酸(IIa)。H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)：8.05(d,1H)，
7.26-7.44(m,5H)，5.46(s,1H)，3.00(s,3H)，2.65(s,3H)。
[0470] 实例I8：4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2,5-二甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺的制备
[0471]
[0472] 向4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺（200mg）在1,2-二氯乙烷（3ml）中的溶液里加入三甲基氧鎓四氟硼酸（85mg）
并且将该反应混合物在室温下搅拌19小时，然后加入更多三甲基氧鎓四氟硼酸（210mg）。4
小时30分钟后，加入更多三甲基氧鎓四氟硼酸（0.5ml）并且在2小时之后，将该反应混合
物在85°C加热18小时。然后将该溶液在真空下进行浓缩以给出一种粗残余物（210mg）。
将一部分粗残余物（100mg）在AcOEt于饱和NaHCO3之间进行萃取。收集有机相，用无水
1
MgSO4进行干燥，过滤并且蒸发以给出所希望的化合物（54mg）。H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)：
7.50-7.31(m,6H)，5.75(bs,2H)，5.41(s,1H)，2.99(s,3H)，2.52(s,3H)。
并且将该反应混合物在室温下搅拌19小时，然后加入更多三甲基氧鎓四氟硼酸（210mg）。4
小时30分钟后，加入更多三甲基氧鎓四氟硼酸（0.5ml）并且在2小时之后，将该反应混合
物在85°C加热18小时。然后将该溶液在真空下进行浓缩以给出一种粗残余物（210mg）。
将一部分粗残余物（100mg）在AcOEt于饱和NaHCO3之间进行萃取。收集有机相，用无水
1
MgSO4进行干燥，过滤并且蒸发以给出所希望的化合物（54mg）。H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)：
7.50-7.31(m,6H)，5.75(bs,2H)，5.41(s,1H)，2.99(s,3H)，2.52(s,3H)。
[0473] 4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酰胺的制备披露于WO 2005/085216中。
[0474] 实例I9：3-(4-叔-丁氧基羰基-3-甲基-苯基)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-甲基-5H-异噁唑-2-羧酸甲酯的制备
[0475]
[0476] 向在氩气下、在-78°C下搅拌的4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酸叔丁酯（1.3g）在干四氢呋喃（15mL）中的溶液里加入六甲基
二硅氮烷锂（"LHMDS"）（在己烷中1M）（3.45ml）。将该溶液在-78°C进行搅拌直到如薄
层色谱法所监测到的去质子化已完成为止。然后，向这一溶液加入氯甲酸甲酯（0.465ml）并
且将该反应混合物在-78°C搅拌2小时。将该混合物用饱和氯化铵进行淬灭，然后用乙酸
乙酯萃取。将合并后的有机萃取物用硫酸镁干燥并进行浓缩。将残余物通过硅胶色谱法进
行纯化（洗脱液:庚烷/二异丙醚1:1）以给出呈黄色泡沫的3-(4-叔-丁氧基羰基-3-甲
基-苯基)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-甲基-5H-异噁唑-2-羧酸甲酯（472mg）。
二硅氮烷锂（"LHMDS"）（在己烷中1M）（3.45ml）。将该溶液在-78°C进行搅拌直到如薄
层色谱法所监测到的去质子化已完成为止。然后，向这一溶液加入氯甲酸甲酯（0.465ml）并
且将该反应混合物在-78°C搅拌2小时。将该混合物用饱和氯化铵进行淬灭，然后用乙酸
乙酯萃取。将合并后的有机萃取物用硫酸镁干燥并进行浓缩。将残余物通过硅胶色谱法进
行纯化（洗脱液:庚烷/二异丙醚1:1）以给出呈黄色泡沫的3-(4-叔-丁氧基羰基-3-甲
基-苯基)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-甲基-5H-异噁唑-2-羧酸甲酯（472mg）。
[0477] 1H-NMR(CDCl3,400MHz)：7.84(d,1H,J=8.44Hz)，7.50(m,2H)，7.43(m,1H)，7.35(m,2H)，5.70(s,1H)，3.81(s,3H)，2.59(s,3H)，1.60(s,9H)ppm。
[0478] 类似地，利用氯甲酸乙酯作为一种亲电子试剂来获得3-(4-叔-丁氧基羰基-3-甲基-苯基)-5-(3,5-二氯-苯基)-5-甲基-5H-异噁唑-2-羧酸乙酯。
1H-NMR(CDCl3,400MHz)：7.84(d,1H,J=8.80Hz)，7.51(m,2H)，7.43(m,1H)，7.37(m,2H)，
5.71(s,1H)，4.24(q,2H,J=6.97Hz)，2.59(s,3H)，1.60(s,9H)，1.28(t,3H,J=6.97Hz)，ppm。
1H-NMR(CDCl3,400MHz)：7.84(d,1H,J=8.80Hz)，7.51(m,2H)，7.43(m,1H)，7.37(m,2H)，
5.71(s,1H)，4.24(q,2H,J=6.97Hz)，2.59(s,3H)，1.60(s,9H)，1.28(t,3H,J=6.97Hz)，ppm。
[0479] 4-[5-(3,5-二氯-苯基)-5-甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酸叔丁酯披露于WO 2009/080250中。
[0480] 实例I10：5-[3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-氟-苯基氰
[0481]
[0482] 将163mg的1-(3,5-二氯-苯基)-2,2,2-三氟-乙酮(VIa)（《物理有机化学杂志》(1989)，2(4),363-6）、486mg的5-乙酰基-2-氟-苯基氰（CAS:288309-07-9）以及
276mg碳酸钾在5ml干甲苯中回流72小时。然后将溶剂在减压下蒸发并且将残余物在硅胶
上纯化（洗脱液己烷/乙酸乙酯6:1），以46%的产率给出呈黄色树脂的5-[3-(3,5-二氯-苯
1
基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-氟-苯基氰（经静置而固化）。H-NMR(CDCl3,δ以
ppm计)：8.05-8.11(m,2H)，7.33-7.43(m,3H)，7.15(s,2H)。
276mg碳酸钾在5ml干甲苯中回流72小时。然后将溶剂在减压下蒸发并且将残余物在硅胶
上纯化（洗脱液己烷/乙酸乙酯6:1），以46%的产率给出呈黄色树脂的5-[3-(3,5-二氯-苯
1
基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-氟-苯基氰（经静置而固化）。H-NMR(CDCl3,δ以
ppm计)：8.05-8.11(m,2H)，7.33-7.43(m,3H)，7.15(s,2H)。
[0483] 实例I11：5-[3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-[1,2,4]三唑-1-基-苯基氰
[0484]
[0485] 将310mg的5-[3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-氟-苯基氰（实例I10）、73mg的1,2,4-三唑以及166mg碳酸钾在5ml乙腈中、在室温下搅拌24小时。
将固体滤出并且将滤液在减压下蒸发。将残余物在硅胶上纯化（洗脱液二乙醚），以71%的
产率给出呈固体状的5-[3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-[1,2,4]
1
三 唑-1-基-苯 基 氰。H-NMR(CDCl3,δ 以ppm 计)：8.96(s,1H)，8.17-8.28(m,3H)，
7.99(d,1H)，7.37-7.39(m,2H)，7.17(s,2H)。
将固体滤出并且将滤液在减压下蒸发。将残余物在硅胶上纯化（洗脱液二乙醚），以71%的
产率给出呈固体状的5-[3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-[1,2,4]
1
三 唑-1-基-苯 基 氰。H-NMR(CDCl3,δ 以ppm 计)：8.96(s,1H)，8.17-8.28(m,3H)，
7.99(d,1H)，7.37-7.39(m,2H)，7.17(s,2H)。
[0486] 实例P2：5-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-[1,2,4]三唑-1-基-苯基氰（化合物编号C1）
[0487]
[0488] 将437mg的5-[3-(3,5-二氯-苯基)-4,4,4-三氟-丁-2-烯酰基]-2-[1,2,4]三唑-1-基-苯基氰（实例I11）、85mg的N-甲基羟胺盐酸盐以及103mg三乙胺溶解在25ml
乙醇中并回流72小时。蒸发溶剂并在硅胶上纯化（洗脱液己烷/乙酸乙酯1:1），给出产物
与起始烯酮的200mg混合物。将该化合物用过量的甲基羟胺盐酸盐（200mg）与TEA（300mg）
在回流乙醇中处理30分钟。蒸发溶剂并且在硅胶上纯化（己烷/乙酸乙酯2:1），给出呈树脂
的5-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-[1,2,4]
1
三唑-1- 基-苯基 氰（27mg）。H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)：8.86(s,1H)，8.21(s,1H)，
7.83-7.95(m,3H)，7.39-7.45(m,3H)，5.55(s,1H)，3.02(s,3H)。
乙醇中并回流72小时。蒸发溶剂并在硅胶上纯化（洗脱液己烷/乙酸乙酯1:1），给出产物
与起始烯酮的200mg混合物。将该化合物用过量的甲基羟胺盐酸盐（200mg）与TEA（300mg）
在回流乙醇中处理30分钟。蒸发溶剂并且在硅胶上纯化（己烷/乙酸乙酯2:1），给出呈树脂
的5-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-[1,2,4]
1
三唑-1- 基-苯基 氰（27mg）。H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)：8.86(s,1H)，8.21(s,1H)，
7.83-7.95(m,3H)，7.39-7.45(m,3H)，5.55(s,1H)，3.02(s,3H)。
[0489] 实例I12：{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基}-甲醇
[0490]
[0491] 将414mg的4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯甲酸乙酯(VIIIa)与152mg硼氢化钠悬浮在10ml四氢呋喃中。将该
混合物加热至60°C并且在剧烈搅拌下滴加入0.85ml甲醇。将该混合物在60°C下搅拌直
到气体释放平息。然后将该混合物冷却，加入冰水接着加入二乙醚。然后缓慢加入盐酸溶液
（1N）以将该溶液酸化。将有机层用水洗涤并干燥。蒸发溶剂，以98%的产率给出呈固体化泡
沫的{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲
1
基-苯基}-甲醇。H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)：7.28-7.45(m,6H)，5.34(s,1H)，4.72(s,2H)，
2.99(s,3H)，2.35(s,3H)。
混合物加热至60°C并且在剧烈搅拌下滴加入0.85ml甲醇。将该混合物在60°C下搅拌直
到气体释放平息。然后将该混合物冷却，加入冰水接着加入二乙醚。然后缓慢加入盐酸溶液
（1N）以将该溶液酸化。将有机层用水洗涤并干燥。蒸发溶剂，以98%的产率给出呈固体化泡
沫的{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲
1
基-苯基}-甲醇。H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)：7.28-7.45(m,6H)，5.34(s,1H)，4.72(s,2H)，
2.99(s,3H)，2.35(s,3H)。
[0492] 实例I13：3-(4-氯甲基-3-甲基-苯基)-5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑
[0493]
[0494] 将690mg的{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苯基}-甲醇溶解在20ml二氯甲烷中并且然后加入一滴N,N-二甲基
甲酰胺。在室温下非常缓慢地加入亚硫酰二氯（216mg）。在该加入结束前该混合物变为略带
黄色。将该混合物在环境温度下搅拌3小时并且然后蒸发至干燥。将残余物溶解在二乙醚
中，用碳酸氢钠水溶液、然后用水进行洗涤，并且最后用无水硫酸钠进行干燥。然后将有机
相蒸发至干燥，给出（99%产率）呈树脂状产物的3-(4-氯甲基-3-甲基-苯基)-5-(3,5-二
氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑，它不进行纯化立即被用于另外的步
骤。1H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)：7.29-7.44(m,6H)，5.36(s,1H)，4.60(s,2H)，2.99(s,3H)，
2.44(s,3H)。
甲酰胺。在室温下非常缓慢地加入亚硫酰二氯（216mg）。在该加入结束前该混合物变为略带
黄色。将该混合物在环境温度下搅拌3小时并且然后蒸发至干燥。将残余物溶解在二乙醚
中，用碳酸氢钠水溶液、然后用水进行洗涤，并且最后用无水硫酸钠进行干燥。然后将有机
相蒸发至干燥，给出（99%产率）呈树脂状产物的3-(4-氯甲基-3-甲基-苯基)-5-(3,5-二
氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑，它不进行纯化立即被用于另外的步
骤。1H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)：7.29-7.44(m,6H)，5.36(s,1H)，4.60(s,2H)，2.99(s,3H)，
2.44(s,3H)。
[0495] 实例I14：2-{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苄基}-异吲哚-1,3-二酮
[0496]
[0497] 将524mg的3-(4-氯甲基-3-甲基-苯基)-5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑、216mg邻苯二甲酰亚胺钾以及10mg碘化钠在7ml N,N-二甲基
甲酰胺中、在环境温度下搅拌过夜。将该混合物用水（100ml）进行稀释并且用200ml乙醚
进行萃取。将有机层用水洗涤并干燥。蒸发溶剂给出一种泡沫。与己烷研磨以98%的产率
给出呈白色固体的2-{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁
1
唑-3-基]-2-甲基-苄基}-异吲哚-1,3-二酮。H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)：7.88(m,2H)，
7.75(m,2H)，7.22-7.43(m,6H)，5.30(s,1H)，4.86(s,2H)，2.96(s,3H)，2.50(s,3H)。
甲酰胺中、在环境温度下搅拌过夜。将该混合物用水（100ml）进行稀释并且用200ml乙醚
进行萃取。将有机层用水洗涤并干燥。蒸发溶剂给出一种泡沫。与己烷研磨以98%的产率
给出呈白色固体的2-{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁
1
唑-3-基]-2-甲基-苄基}-异吲哚-1,3-二酮。H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)：7.88(m,2H)，
7.75(m,2H)，7.22-7.43(m,6H)，5.30(s,1H)，4.86(s,2H)，2.96(s,3H)，2.50(s,3H)。
[0498] 实例I15：4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苄胺
[0499]
[0500] 将837mg的2-{4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苄基}-异吲哚-1,3-二酮（实例I14）与500mg水合肼在25ml乙
醇中在剧烈搅拌下回流加热2小时。将该混合物冷却并且用二乙醚进行稀释。将固体滤出
并且将滤液进行蒸发。将残余物溶解于100ml的乙醚中并且用水洗涤。将有机层进行干
燥与蒸发。将残余物在硅胶上纯化（洗脱液二氯甲烷/甲醇4:1），以65%的产率给出呈树
脂的4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲
1
基-苄胺。H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)：7.44(s,2H)，7.37(m,2H)，7.28(m,2H)，5.33(s,1H)，
3.88(s,2H)，2.99(s,3H)，2.34(s,3H)。
醇中在剧烈搅拌下回流加热2小时。将该混合物冷却并且用二乙醚进行稀释。将固体滤出
并且将滤液进行蒸发。将残余物溶解于100ml的乙醚中并且用水洗涤。将有机层进行干
燥与蒸发。将残余物在硅胶上纯化（洗脱液二氯甲烷/甲醇4:1），以65%的产率给出呈树
脂的4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲
1
基-苄胺。H-NMR(CDCl3,δ以ppm计)：7.44(s,2H)，7.37(m,2H)，7.28(m,2H)，5.33(s,1H)，
3.88(s,2H)，2.99(s,3H)，2.34(s,3H)。
[0501] 表A的化合物以一种如在实例P1中所描述的类似方式来制备。
[0502] 表B的化合物通过本身已知的方法从4-[5-(3,5-二氯-苯基)-2-甲基-5-三氟甲基-2,5-二氢-异噁唑-3-基]-2-甲基-苄胺（实例I15）来制备。
[0503] 本部分自始至终使用以下缩写：s= 单峰 ；bs= 宽单峰 ；d= 二重峰 ；dd= 双二重峰 ；dt= 双三重峰 ；t= 三重峰 ；tt= 三三重峰 ；q= 四重峰 ；sept= 七重峰 ；m= 多重峰 ；Me= 甲基；
+
Et= 乙基；Pr= 丙基；Bu= 丁基；RT= 保留时间；MH= 分子阳离子。
+
Et= 乙基；Pr= 丙基；Bu= 丁基；RT= 保留时间；MH= 分子阳离子。
[0504] 使用以下LC-MS方法来表征这些化合物：
[0505] 方法A：
[0506]
[0507] 方法B：
[0508] 来自沃特斯的ACQUITY SQD质谱仪（单相四极质谱仪）
[0509] 离子化方法：电喷射
[0510] 极性：正离子
[0511] 毛细管（kV）3.00，锥盘（V）20.00，提取器（V）3.00，源温度（°C）150，脱溶剂气温度（°C）400，锥孔反吹气流量（L/Hr）60，脱溶剂气流量（L/Hr）700
[0512] 质量范围：100至800Da
[0513] DAD波长范围（nm）：210至400
[0514] 使用以下HPLC梯度条件的Method Waters ACQUITY UPLC
[0515] （溶剂A：水/甲醇9:1，0.1%的甲酸以及溶剂B：乙腈，0.1%的甲酸）
[0516]
[0517] 柱型：沃特斯的ACQUITY UPLC HSS T3；柱长：30mm；柱内径：2.1mm；颗粒尺寸：1.8微米；温度：60°C。
[0518] 表A
[0519]
[0520]
[0521]
[0522]
[0523] 表B
[0524]
[0525]
[0526]
[0527]
[0528] 生物学实例
[0529] 海灰翅夜蛾（全身的）（埃及棉叶虫）：
[0530] 将试验化合物用移液管施用到24孔平板中并且与琼脂进行混合。将色拉（Salad）种子置于该琼脂上并且用另一块也包含琼脂的平板封闭该多孔平板。7天之后，根已经将该
化合物吸收并且色拉已经生长进入盖平板。现在将这些色拉叶切到盖平板中。将夜蛾属卵
吸移穿过一块潮湿凝胶印记纸上的塑料模板及其所封闭的平板。感染5天之后，针对死亡
率、驱虫效果、摄食行为以及生长调节检查样品。施用率：12.5ppm
化合物吸收并且色拉已经生长进入盖平板。现在将这些色拉叶切到盖平板中。将夜蛾属卵
吸移穿过一块潮湿凝胶印记纸上的塑料模板及其所封闭的平板。感染5天之后，针对死亡
率、驱虫效果、摄食行为以及生长调节检查样品。施用率：12.5ppm
[0531] 下列化合物对海灰翅夜蛾产生至少80%的控制：A5、A17、A21、A38、A53。
[0532] 海灰翅夜蛾（埃及棉叶虫）：
[0533] 将棉花叶圆片放置于24孔微量滴定平板中的琼脂上并且以200ppm的施用率用试验溶液进行喷雾。在干燥之后，将叶圆片用5只L1期幼虫侵染。在经过处理（DAT）3天之
后，针对死亡率、摄食行为和生长调节检查样品。
后，针对死亡率、摄食行为和生长调节检查样品。
[0534] 下列化合物对海灰翅夜蛾产生至少80%的控制：A4、A6、A7、A9、A10、A11、A12、A13、A14、A15、A16、A17、A19、A20、A21、A22、A24、A26、A31、A32、A35、A36、A42、A43、A46、A51、A52、A54、A55、A56、A57、B1、B5、B24、B36、C1。
[0535] 烟芽夜蛾（烟夜蛾）：
[0536] 将卵（0至24小时大）置于具有人工饲料的24孔微量滴定平板中并且通过移液管以200ppm（在孔中的浓度为18ppm）施用率用试验溶液进行处理。在培育4天之后，针对卵
死亡率、幼虫死亡率和生长调节检查样品。
死亡率、幼虫死亡率和生长调节检查样品。
[0537] 下列化合物对烟芽夜蛾产生至少80%的控制：A12、A13、A14、A16、A17、A18、A21、A22、A26、A27、A28、A31、A35、A39、A42、A43、A44、A45、A46、A48、A51、A52、A56、A57、B1、B14、B15、B24、B27、B29、B31、B37。
[0538] 小菜蛾（小菜蛾）：
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