嗜球果伞素配制品
阅读：258发布：2022-01-22
专利汇可以提供嗜球果伞素配制品专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本披露描述了一种配制品，该配制品包括包含 聚合物 缔合的嗜球果伞素化合物的一种纳米微粒以及一种分散剂或润湿剂，该纳米微粒具有在约1nm与约500nm之间的平均直径；并且该聚合物是聚 电解 质。本披露描述了不同配制品以及可以包括在这些配制品中的配制剂。此外，本披露描述了对不同 植物 以及 真菌 的应用连同所披露的配制品的优点。，下面是嗜球果伞素配制品专利的具体信息内容。
1.一种配制品，该配制品包括：
一种纳米微粒，该纳米微粒包括一种聚合物缔合的嗜球果伞素化合物，具有在约1nm与约500nm之间的平均直径；其中该聚合物是一种聚电解质；以及
一种分散剂和/或润湿剂。
2.如权利要求1所述的配制品，其中该纳米微粒具有在约1nm与约100nm之间的直径。
3.如权利要求1所述的配制品，其中该纳米微粒具有在约1nm与约20nm之间的直径。
4.如权利要求1-3中任一项所述的配制品，该配制品包括多种纳米微粒，其中这些纳米微粒处于一种聚集体形式并且该聚集体具有在约10nm与约5000nm之间的直径。
5.如权利要求1-3中任一项所述的配制品，该配制品包括多种纳米微粒，其中这些纳米微粒处于一种聚集体形式并且该聚集体具有在约100nm与约2500nm之间的直径。
6.如权利要求1-3中任一项所述的配制品，该配制品包括多种纳米微粒，其中这些纳米微粒处于一种聚集体形式并且该聚集体具有在约100nm与约1000nm之间的直径。
7.如权利要求1-3中任一项所述的配制品，该配制品包括多种纳米微粒，其中这些纳米微粒处于一种聚集体形式并且该聚集体具有在约100nm与约300nm之间的直径。
8.如权利要求1-7中任一项所述的配制品，其中在这些纳米微粒之内，嗜球果伞素化合物与聚合物的比率是在约10:1与约1:10之间。
9.如权利要求1-7中任一项所述的配制品，其中在这些纳米微粒之内，嗜球果伞素化合物与聚合物的比率是在约5:1与约1:5之间。
10.如权利要求1-7中任一项所述的配制品，其中在这些纳米微粒之内，嗜球果伞素化合物与聚合物的比率是在约2:1与约1:2之间。
11.如权利要求1-7中任一项所述的配制品，其中在这些纳米微粒之内，嗜球果伞素化合物与聚合物的比率是约1:3。
12.如权利要求1-7中任一项所述的配制品，其中在这些纳米微粒之内，嗜球果伞素化合物与聚合物的比率是约3:2。
13.如权利要求1-7中任一项所述的配制品，其中在这些纳米微粒之内，嗜球果伞素化合物与聚合物的比率是约4:1。
14.如权利要求1-7中任一项所述的配制品，其中在这些纳米微粒之内，嗜球果伞素化合物与聚合物的比率是约2:1。
15.如权利要求1-7中任一项所述的配制品，其中在这些纳米微粒之内，嗜球果伞素化合物与聚合物的比率是约1:1。
16.如权利要求1-15中任一项所述的配制品，其中该嗜球果伞素化合物是嘧菌酯。
17.如前述权利要求中任一项所述的配制品，其中该聚合物选自下组，该组由以下各项组成：聚(甲基丙烯酸共-丙烯酸乙酯)；聚(甲基丙烯酸-共-苯乙烯)；聚(甲基丙烯酸-共-甲基丙烯酸丁酯)；聚[丙烯酸-共-聚(乙二醇)甲醚甲基丙烯酸酯]；聚(甲基丙烯酸正丁酯-共-甲基丙烯酸)以及聚(丙烯酸-共-苯乙烯。
18.如权利要求1-17中任一项所述的配制品，其中该聚合物是均聚物。
19.如权利要求1-17中任一项所述的配制品，其中该聚合物是共聚物。
20.如权利要求18所述的配制品，其中该聚合物是无规共聚物。
21.如前述权利要求中任一项所述的配制品，其中该分散剂和/或润湿剂选自下组，该组由以下各项组成：木质素磺酸盐、有机硅、甲基化或乙基化的种子油、乙氧基化物、磺酸盐、硫酸盐及其组合。
22.如权利要求21所述的配制品，其中该分散剂和/或润湿剂是木质素磺酸钠。
23.如权利要求1-21中任一项所述的配制品，其中该分散剂和/或润湿剂是三苯乙烯基苯酚乙氧基化物。
24.如前述权利要求中任一项所述的配制品，其中该润湿剂和分散剂是相同化合物。
25.如权利要求1-21中任一项所述的配制品，其中该润湿剂和分散剂是不同化合物。
26.如权利要求1-21中任一项所述的配制品，不含任何润湿剂。
27.如权利要求1-21中任一项所述的配制品，不含任何分散剂。
28.如权利要求1-25或27中任一项所述的配制品，其中该润湿剂小于该配制品的约
30重量％。
29.如权利要求28所述的配制品，其中该润湿剂小于该配制品的约5重量％。
30.如权利要求1-26中任一项所述的配制品，其中该分散剂小于该配制品的约30重量％。
31.如权利要求30所述的配制品，其中该分散剂小于该配制品的约5重量％。
32.如前述权利要求中任一项所述的配制品，其中该配制品处于高固液悬浮液的形式。
33.如权利要求32所述的配制品，进一步包括在约0.05重量％与约5重量％之间的一种增稠剂。
34.如权利要求32所述的配制品，其中该增稠剂小于该配制品的约1重量％。
35.如权利要求32所述的配制品，其中该增稠剂小于该配制品的约0.5重量％。
36.如权利要求32所述的配制品，其中该增稠剂小于该配制品的约0.1重量％。
37.如权利要求32所述的配制品，其中该增稠剂选自下组，该组由以下各项组成：瓜尔胶；槐树豆胶；黄原胶；角叉菜胶；藻酸盐；甲基纤维素；羧甲基纤维素钠；羟乙基纤维素；
修饰的淀粉；多糖以及其他修饰的多糖；聚乙烯醇；丙三醇醇酸树脂、气相二氧化硅及其组合。
38.如前述权利要求中任一项所述的配制品，进一步包括在约0.01重量％与约0.2重量％之间的一种防腐剂。
39.如权利要求38所述的配制品，其中该防腐剂小于该配制品的约0.1重量％。
40.如权利要求38所述的配制品，其中该防腐剂小于该配制品的约0.05重量％。
41.如权利要求38所述的配制品，其中该防腐剂选自下组，该组由以下各项组成：生育酚、抗坏血酸棕榈酸酯、没食子酸丙酯、丁羟基茴香醚(BHA)、丁羟甲苯(BHT)、丙酸及其钠盐；山梨酸及其钠或钾盐；苯甲酸及其钠盐；对羟苯甲酸钠盐；对羟苯甲酸甲酯；1,2-苯并异噻唑啉-3-酮及其组合。
42.如前述权利要求中任一项所述的配制品，进一步包括在约0.05重量％与约10重量％之间的一种抗冻剂。
43.如权利要求42所述的配制品，其中该抗冻剂小于该配制品的约5重量％。
44.如权利要求42所述的配制品，其中该抗冻剂小于该配制品的约1重量％。
45.如权利要求42所述的配制品，其中该抗冻剂选自下组，该组由以下各项组成：乙二醇；丙二醇；脲及其组合。
46.如前述权利要求中任一项所述的配制品，进一步包括水或PBS缓冲液。
47.如权利要求46所述的配制品，其中水或PBS缓冲液小于该配制品的约50重量％。
48.如权利要求46所述的配制品，其中水或PBS缓冲液小于该配制品的约25重量％。
49.如权利要求46所述的配制品，其中水或PBS缓冲液小于该配制品的约10重量％。
50.如前述权利要求中任一项所述的配制品，其中该聚合物缔合的嗜球果伞素的纳米微粒包括该配制品的小于约80重量％。
51.如前述权利要求中任一项所述的配制品，其中该聚合物缔合的嗜球果伞素的纳米微粒包括该配制品的约20重量％与约80重量％之间。
52.如前述权利要求中任一项所述的配制品，其中该聚合物缔合的嗜球果伞素的纳米微粒包括该配制品的约20重量％与约60重量％之间。
53.如前述权利要求中任一项所述的配制品，其中该聚合物缔合的嗜球果伞素的纳米微粒包括该配制品的约20重量％与约50重量％。
54.如前述权利要求中任一项所述的配制品，其中该聚合物缔合的嗜球果伞素的纳米微粒包括该配制品的约25重量％与约50重量％之间。
55.如前述权利要求中任一项所述的配制品，其中该聚合物缔合的嗜球果伞素的纳米微粒包括该配制品的约30重量％与约40重量％。
56.如前述权利要求中任一项所述的配制品，其中该聚合物缔合的嗜球果伞素化合物是在该配制品的约5重量％与约40重量％之间。
57.如前述权利要求中任一项所述的配制品，其中该聚合物缔合的嗜球果伞素化合物是在该配制品的约5重量％与约25重量％之间。
58.如前述权利要求中任一项所述的配制品，其中该聚合物缔合的嗜球果伞素化合物是在该配制品的约10重量％与约25重量％之间。
59.如前述权利要求中任一项所述的配制品，其中该聚合物缔合的嗜球果伞素化合物是在该配制品的约15重量％与约25重量％之间。
60.一种配制品，该配制品包括：
一种纳米微粒，该纳米微粒包括一种聚合物缔合的嗜球果伞素化合物，具有在约1nm与约500nm之间的平均直径；并且该聚合物是一种聚电解质，
一种分散剂或润湿剂
一种增稠剂
一种防腐剂
一种抗冻剂；以及
水或PBS缓冲液。
61.一种配制品，该配制品包括：
一种纳米微粒，该纳米微粒包括一种聚合物缔合的嗜球果伞素化合物，具有在约1nm与约500nm之间的平均直径；并且该聚合物是一种聚电解质，
在约1重量％与约30重量％之间的一种分散剂或润湿剂
在约0.05重量％与约5重量％之间的一种增稠剂
在约0.01重量％与约0.2重量％之间的一种防腐剂
在约0.05重量％与约10重量％之间的一种抗冻剂；以及
水或PBS缓冲液。
62.如权利要求60或61所述的配制品，其中该聚合物缔合的嗜球果伞素的纳米微粒包括该配制品的约20重量％与约80重量％之间。
63.如权利要求60-62中任一项所述的配制品，其中该聚合物缔合的嗜球果伞素化合物是在该配制品的约5重量％与约25重量％之间。
64.如权利要求1-31中任一项所述的配制品，其中该配制品处于可湿性颗粒的形式。
65.如权利要求1-31中任一项所述的配制品，进一步包括一种惰性填料。
66.如权利要求64所述的配制品，其中该惰性填料占据该配制品的小于约90重量％。
67.如权利要求64所述的配制品，其中该惰性填料占据该配制品的小于约40重量％。
68.如权利要求64所述的配制品，其中该惰性填料占据该配制品的小于约5重量％。
69.如权利要求64所述的配制品，其中该惰性填料选自下组，该组由以下各项组成：
糖、纤维素、淀粉、碳水化合物、植物油、蛋白惰性填料、聚合物及其组合。
70.如权利要求64所述的配制品，进一步包括水。
71.如权利要求70所述的配制品，其中水小于该配制品的约50重量％。
72.如权利要求70所述的配制品，其中水小于该配制品的约25重量％。
73.如权利要求70所述的配制品，其中水小于该配制品的约10重量％。
74.如权利要求64所述的配制品，进一步包括在约1重量％与约20重量％之间的一种崩解剂。
75.如权利要求74所述的配制品，其中该崩解剂选自下组，该组由以下各项组成：聚乙烯吡咯烷酮、修饰的纤维素胶、预胶凝淀粉、玉米淀粉、修饰的玉米淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、淀粉乙醇酸钠、羧甲基纤维素钠、羧甲醚纤维素、羧甲醚纤维素钙、羧甲醚纤维素钠、交联羧甲醚纤维素钠、羧甲醚纤维素钙、羧甲基淀粉钠、低取代的羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、大豆多糖、烷基纤维素、羟烷基纤维素、藻酸盐、右旋糖酐及聚(环氧烷)、柠檬酸或碳酸氢盐的组合、抗坏血酸和碳酸氢盐的组合、乳糖、无水二碱式磷酸钙、二碱式磷酸钙、硅酸铝镁、合成的水滑石、硅酸酐合成的硅酸铝及其组合。
76.如前述权利要求中任一项所述的配制品，其中该聚合物缔合的嗜球果伞素化合物具有小于100℃的熔点。
77.如权利要求76所述的配制品，其中该聚合物缔合的嗜球果伞素化合物具有小于
80℃的熔点。
78.如权利要求76所述的配制品，其中该聚合物缔合的嗜球果伞素化合物选自下组，该组由以下各项构成：啶氧菌酯、唑菌胺酯、肟醚菌胺、苯氧菌胺以及肟菌酯。
79.如前述权利要求中任一项所述的配制品，不具有UV-封阻剂。
80.如权利要求1-32或38-79中任一项所述的配制品，不具有增稠剂。
81.如前述权利要求中任一项所述的配制品，进一步包括在约1重量％与约20重量％之间的一种非离子型表面活性剂。
82.如权利要求81所述的配制品，其中该非离子型表面活性剂小于该配制品的约1重量％。
83.如权利要求81所述的配制品，其中该非离子型表面活性剂小于该配制品的约0.5重量％。
84.如权利要求81所述的配制品，其中该非离子型表面活性剂选自下组，该组由以下各项组成：烷基酚乙氧基化物、三苯乙烯基苯酚乙氧基化物、脂肪醇乙氧基化物、脂肪族烷基胺乙氧基化物、脱水山梨糖醇酯及其乙氧基化物、蓖麻油乙氧基化物、环氧乙烷/环氧丙烷共聚物、聚合物表面活性剂及其组合。
85.如前述权利要求中任一项所述的配制品，进一步包括在约0.1重量％与约90重量％之间的一种溶剂。
86.如权利要求85所述的配制品，其中该溶剂小于该配制品的约20重量％。
87.如权利要求85所述的配制品，其中该溶剂小于该配制品的约10重量％。
88.如权利要求85所述的配制品，其中该溶剂选自下组，该组由以下各项组成：醇、烯烃、烷烃、炔烃、酚、碳氢化合物、氯化碳氢化合物、酮、醚及其组合。
89.如前述权利要求中任一项所述的配制品，进一步包括在约0.05重量％与约5重量％之间的一种防沫剂。
90.如权利要求89所述的配制品，其中该防沫剂小于该配制品的约1重量％。
91.如权利要求89所述的配制品，其中该防沫剂选自下组，该组由以下各项组成：磷酸钠或磷酸铵、碳酸钠或碳酸氢钠、乙酸钠、硅酸钠、硫酸镁或硫酸锌、前述任一者的氢氧化镁水合物、烷基磺基琥珀酸钠、硅化合物、镁化合物、C10-C22脂肪酸、多价金属盐化合物及其组合。
92.如前述权利要求中任一项所述的配制品，进一步包括在约0.05重量％与约3重量％之间的一种抗结块剂。
93.如权利要求92所述的配制品，其中该抗结块剂小于该配制品的约1重量％。
94.如权利要求92所述的配制品，其中该抗结块剂选自下组，该组由以下各项组成：凹凸棒石粘土、硅藻土、二氧化硅气凝胶、二氧化硅干凝胶、珍珠岩、滑石、蛭石、铝硅酸钠、氯氧化锆、淀粉、酞酸钠或酞酸钾、硅酸钙、磷酸钙、氮化钙、氮化铝、氧化铜、碳酸镁、硅酸镁、氮化镁、磷酸镁、氧化镁、硝酸镁、硫酸镁、氯化镁、以及C10-C22脂肪酸的镁盐和铝盐、精制高岭土、无定形沉淀的二氧化硅、精制粘土、气相二氧化硅及其组合。
95.如前述权利要求中任一项所述的配制品，对其进行稀释以使得聚合物缔合的嗜球果伞素化合物的浓度在约0.1至约1000ppm之间。
96.如前述权利要求中任一项所述的配制品，对其进行稀释以使得聚合物缔合的嗜球果伞素化合物的浓度在约10至约1000ppm之间。
97.如前述权利要求中任一项所述的配制品，对其进行稀释以使得聚合物缔合的嗜球果伞素化合物的浓度在约10至约500ppm之间。
98.如前述权利要求中任一项所述的配制品，对其进行稀释以使得聚合物缔合的嗜球果伞素化合物的浓度在约10至约100ppm之间。
99.如前述权利要求中任一项所述的、处于水性分散体形式的配制品。
100.如权利要求99所述的配制品，其中该分散体中的嗜球果伞素的浓度小于嗜球果伞素在水中的溶解度极限。
101.如权利要求100所述的配制品，其中在该分散体中嗜球果伞素与聚合物缔合。
102.如权利要求99所述的配制品，其中用于形成分散体的水具有在约0至约8000ppm钙+2当量之间的离子强度。
103.如权利要求99所述的配制品，其中用于形成分散体的水具有在约100至约
2000ppm钙+2当量之间的离子强度。
104.如权利要求99所述的配制品，其中用于形成分散体的水具有在约100至约
400ppm钙+2当量之间的离子强度。
105.如权利要求99所述的配制品，其中用于形成分散体的水具有在约50至约400ppm钙+2当量之间的离子强度。
106.如权利要求99所述的配制品，其中用于形成分散体的水具有在约1000至约
4000ppm钙+2当量之间的离子强度。
107.如权利要求99-106中任一项所述的配制品，其中该水性分散体进一步包含一种除草剂。
108.如权利要求107所述的配制品，其中该除草剂是草甘膦。
109.如前述权利要求中任一项所述的配制品，进一步包括一种肥料。
110.如权利要求109所述的配制品，其中该肥料是一种液体肥料。
111.如权利要求109或110所述的配制品，其中该肥料包括选自下组的元素的至少一种，该组由以下各项组成：硼、铜、锰、铁、氯、钼、锌硫、氮、磷和钾。
112.如权利要求95-98中任一项所述的配制品，进一步包括在约0.1重量％与约20重量％之间的一种非离子型表面活性剂。
113.如权利要求112所述的配制品，其中该非离子型表面活性剂小于该配制品的约1重量％。
114.如权利要求112所述的配制品，其中该非离子型表面活性剂小于该配制品的约
0.5重量％。
115.如权利要求112所述的配制品，其中该非离子型表面活性剂选自下组，该组由以下各项组成：烷基酚乙氧基化物、三苯乙烯基苯酚乙氧基化物、脂肪醇乙氧基化物、脂肪族烷基胺乙氧基化物、脱水山梨糖醇酯及其乙氧基化物、蓖麻油乙氧基化物、环氧乙烷/环氧丙烷共聚物、聚合物表面活性剂及其组合。
116.一种使用如前述权利要求中任一项所述的配制品的方法，该方法包括以下步骤：
施用该配制品至一种植物。
117.如权利要求116所述的方法，其中该配制品被施用至植物的一部分并且嗜球果伞素转移至该植物的未施用部分。
118.如权利要求117所述的方法，其中该植物的未施用部分包括自施用之后的新的植物生长部分。
119.一种通过施用如权利要求1-115中任一项所述的配制品至植物来用嗜球果伞素接种该植物对抗真菌的方法。
120.一种通过施用如权利要求1-115中任一项所述的配制品至植物来用嗜球果伞素处理该植物的真菌感染的方法。
121.一种通过施用如权利要求1-115中任一项所述的配制品至植物来增加该植物的真菌抗性的方法。
122.如权利要求116-120中任一项所述的方法，其中该植物选自以下各类：豆科、十字花科、蔷薇科、茄科、旋花科、禾本科、苋科、唇形科以及伞形科。
123.如权利要求122所述的方法，其中该植物选自油料作物、谷类、牧草、草皮、观赏植物、果实、豆类蔬菜、鳞茎类蔬菜、油菜作物、烟草、大豆、棉花、甜玉米、大田玉米、马铃薯和温室作物。
124.如权利要求119-123中任一项所述的方法，其中这些真菌选自以下各类：子囊菌门、担子菌门、半知菌门、芽枝霉门、壶菌门、球囊菌门及其组合。
125.一种使用如权利要求1-115中任一项所述的配制品的方法，该方法包括以下步骤：
施用如权利要求1-115中任一项所述的配制品至树木、矮树丛或灌木。
126.如权利要求116所述的方法，其中该施用将治愈或预防一种真菌感染，并且该配制品以每公顷在约11与约109克嗜球果伞素化合物之间的浓度施用至大豆植物，并且该真菌选自下组，该组由以下各项组成：空气枯萎病(立枯丝核菌)，炭疽病(平头炭疽菌)，链格孢叶斑病(链格孢属物种)，褐斑病(大豆壳针孢菌)尾孢属枯萎病和叶斑病(菊池尾孢菌)，蛙眼叶斑病(大豆尾孢菌)，豆荚和茎枯病(大豆茎溃疡病菌)。
127.如权利要求126所述的方法，其中该嗜球果伞素化合物是嘧菌酯或唑菌胺酯。
128.如权利要求116所述的方法，其中该施用将治愈或预防一种真菌感染，并且该配制品以每公顷在约11与约109克嗜球果伞素化合物之间的浓度施用至玉米植物，并且该真菌选自下组，该组由以下各项组成：锈病(玉米锈病菌)，炭疽病叶枯病(禾生炭疽菌)，灰叶斑病(叶斑病菌)，北方玉米大斑病(玉米大斑病菌)，北方玉米叶斑病(炭色旋孢腔菌)，南方玉米大斑病(异旋孢腔菌)和眼斑病(玉米短梗霉菌)。
129.如权利要求128所述的方法，其中该嗜球果伞素化合物是嘧菌酯或唑菌胺酯。
130.如权利要求116所述的方法，其中该施用将治愈或预防一种真菌感染，并且该配制品以每公顷在约22与约228克嘧菌酯之间的浓度施用至稻植物，并且该真菌选自下组，该组由以下各项组成：总鞘斑病(双核的稻角担菌，稻丝核菌)，黑鞘腐病(燕麦全蚀病菌变种菌禾草菌)，鞘斑病(水稻纹枯病菌)，茎腐病(萨尔文稻瘟病菌＝稻小核菌＝稻菌核秆腐病菌)，褐色叶斑病(宫部旋孢腔菌)，叶黑粉病(稻叶黑粉菌)，窄褐色叶斑病(窄条褐斑病菌＝尾孢菌)，粒黑粉病(狼尾草腥黑粉菌，狼尾草齿黑粉菌)和穗颈瘟(稻瘟病菌)。
131.如权利要求116所述的方法，其中该施用将治愈或预防一种真菌感染，并且该配制品以每公顷在约5与约50克嘧菌酯之间的浓度施用至小麦植物，并且该真菌选自下组，该组由以下各项组成：禾草离蠕孢、小麦德氏霉、以及小麦锈菌。
132.如权利要求116所述的方法，其中该施用将治愈或预防一种真菌感染，并且该配制品以每公顷在约11与约110克唑菌胺酯之间的浓度施用至小麦植物，并且该真菌选自下组，该组由以下各项组成：黑斑病，叶锈病，白粉病，壳针孢叶和颖枯病，点斑病，茎锈病，条锈病，以及谭点病(黄叶斑病)。
133.如权利要求116所述的方法，其中该施用将治愈或预防一种真菌感染，并且该配制品以每公顷在约15与约150克唑菌胺酯之间的浓度施用至小麦植物，并且该真菌选自下组，该组由以下各项组成：小麦德氏霉，小麦叶锈菌，禾草离蠕孢，颖枯球腔菌以及小麦壳针孢。
134.如权利要求116所述的方法，其中该施用将治愈或预防一种真菌感染，并且该配制品以每公顷在约11与约139克三氟氧基嗜球果伞素之间的浓度施用至水稻植物，并且该真菌是纹枯病(立枯丝核菌)。
135.一种制造高固液悬浮液配制品的方法，该方法包括以下步骤
研磨聚合物缔合的嗜球果伞素化合物的纳米微粒与
一种分散剂和/或润湿剂；以及
水。
136.一种制造高固液悬浮液配制品的方法，该方法包括以下步骤
研磨聚电解质纳米微粒与
一种嗜球果伞素化合物，
一种分散剂和/或润湿剂；以及
水。
137.一种制造可湿性颗粒配制品的方法，该方法包括以下步骤：
混合聚合物缔合的嗜球果伞素化合物的干燥纳米微粒与水，
经一个孔口挤出该混合物；并且
将挤出的材料分成颗粒。
138.如权利要求135-137中任一项所述的方法，其中该嗜球果伞素化合物具有低于
100℃的熔点。
139.如权利要求135-137中任一项所述的方法，其中该嗜球果伞素化合物具有低于
80℃的熔点。
140.如权利要求135-137中任一项所述的方法，其中该聚合物缔合的嗜球果伞素化合物选自下组，该组由以下各项构成：啶氧菌酯、唑菌胺酯、肟醚菌胺、苯氧菌胺以及肟菌酯。
141.如权利要求135-137中任一项所述的方法，其中该嗜球果伞素化合物包括该配制品的约5重量％与约25重量％之间。
142.如权利要求135-137中任一项所述的方法，其中该嗜球果伞素化合物包括该配制品的约10重量％与约25重量％之间。
143.如权利要求135-137中任一项所述的方法，其中该嗜球果伞素化合物包括该配制品的约15重量％与约25重量％之间。
144.如权利要求135-137中任一项所述的方法，其中该聚合物纳米微粒以及该嗜球果伞素化合物包括该配制品的约20重量％与约80重量％之间。
145.如权利要求135-137中任一项所述的方法，其中该聚合物纳米微粒以及该嗜球果伞素化合物包括该配制品的约20重量％与约60重量％之间。
146.如权利要求135-137中任一项所述的方法，其中该聚合物纳米微粒以及该嗜球果伞素化合物包括该配制品的约20重量％与约50重量％之间。
147.如权利要求135-137中任一项所述的方法，其中该聚合物纳米微粒以及该嗜球果伞素化合物包括该配制品的约30重量％与约50重量％之间。
148.如权利要求135-137中任一项所述的方法，其中在这些纳米微粒之内，嗜球果伞素化合物与聚合物的比率是在约5:1与约1:5之间。
149.如权利要求135-137中任一项所述的方法，进一步包括以下配制剂中的一种或多种：抗冻剂、防沫剂、增稠剂、防腐剂。
嗜球果伞素配制品
[0001] 背景
[0002] 嗜球果伞素在农业中广泛用作杀真菌剂。它们属于杀真菌剂的QoI家族并且用于控制各种各样由水霉、霜霉、白粉菌、叶斑菌以及疫菌、水果陈腐菌(rotter)、和锈菌引起的真菌性疾病。QoI杀真菌剂是这样一类化学化合物，它们在细胞色素bc1复合体的对苯二酚外部结合位点处起作用，抑制真菌线粒体的呼吸作用，终止该真菌中的能量生产并导致其死亡。嗜球果伞素用于多种多样的作物，包括谷物、大田作物、水果、树、坚果、蔬菜、草坪草以及观赏植物。大多数嗜球果伞素显示弱系统活性，并且在不同程度上作为保护剂、治疗剂、以及传导式(translaminar)杀真菌剂是有用的(参见，百伯(Balba,H.J.)，环境科学与健康研究(Envi.Sci.Heath.)，B部分，2007,42,441。作为一个实例，由于其弱系统特性，嘧菌酯显示了良好的保护特性但温和的治疗特性。有用的配制品将缓解杀真菌剂的这些缺点并且理想地提供优异的保护特性以及治疗特性，因此它可以保护作物不受真菌感染并且在已发生感染后对其进行消除。由于嗜球果伞素仅靶向真菌中的单一代谢途径，存在这样的例子，其中在某些物种中可以发生突变使得它们能够对嗜球果伞素具有抗性。因此还有用地是产生可以与杀真菌剂容易混合的嗜球果伞素配制品，这些杀真菌剂具有其他作用模式以最小化嗜球果伞素抗性菌株的传播。
[0003] 嗜球果伞素是非极性化合物，具有相当低的水溶性(以ug/L-g/L的比例)、低挥发性，并且具有中等至低的土壤迁移率。嗜球果伞素的水解和光分解稳定性在自然环境条件下可以变化，其中pH和温度对其化学降解有影响。进一步存在对产生可以通过在配制品施用之前或已经施用于大田中之后降低它们对化学降解的易感性来延长嗜球果伞素及相关化合物的有效寿命的配制品的需求。
[0004] 嗜球果伞素一般被配制为不同的可用形式，如可乳化的浓缩物(EC)、浓缩液(SL)、以及悬浮浓缩物(SC)，其使用基于石油或非石油的溶剂连同阴离子与非离子乳化剂以及稳定剂。使用有机或无机载体，嗜球果伞素还已经被配制为水分散性粉剂或颗粒剂(WP或WG)以及可溶性粉剂(SP)。这些配制品作为具有不同活性成分含量(低或高)的土壤或液体配制品可得，它们可原样使用或用水稀释后使用。如下文所述，虽然在这些配制品解决了与嗜球果伞素相关的一些固有挑战，本领域中仍存在着对于改进的嗜球果伞素配制品的需求。
[0005] 发明概述
[0006] 本披露提供了嗜球果伞素化合物的配制品，这些配制品包含聚合物缔合的嗜球果伞素化合物的纳米微粒连同不同配制剂。本披露还提供了用于生产以及使用这些配制品的方法。
[0007] 在本披露的不同实施例中，呈现多种配制品，这些配制品包括包含聚合物缔合的嗜球果伞素化合物的一种纳米微粒以及一种分散剂或润湿剂，该纳米微粒具有在约1nm与约500nm之间的平均直径；并且该聚合物是聚电解质。
[0008] 在一些实施例中，该纳米微粒具有在约1nm与约100nm之间的直径。在一些实施例中，该纳米微粒具有在约1nm与约20nm之间的直径。
[0009] 在一些实施例中，该配制品包括多种纳米微粒，其中这些纳米微粒处于一种聚集体形式并且该聚集体具有在约10nm与约5000nm之间的直径。在一些实施例中，该配制品包括多种纳米微粒，其中这些纳米微粒处于一种聚集体形式并且该聚集体具有在约100nm与约2500nm之间的直径。在一些实施例中，该配制品包括多种纳米微粒，其中这些纳米微粒处于一种聚集体形式并且该聚集体具有在约100nm与约1000nm之间的直径。在一些实施例中，该配制品包括多种纳米微粒，其中这些纳米微粒处于一种聚集体形式并且该聚集体具有在约100nm与约300nm之间的直径。
[0010] 在一些实施例中，在这些纳米微粒之内，嗜球果伞素化合物与聚合物的比是在基于w/w约10:1与约1:10之间。在一些实施例中，在这些纳米微粒之内，嗜球果伞素化合物与聚合物的比率是在约5:1与约1:5之间。在一些实施例中，在这些纳米微粒之内，嗜球果伞素化合物与聚合物的比率是在约2:1与约1:2之间。在一些实施例中，在这些纳米微粒之内，嗜球果伞素化合物与聚合物的比是约1:3。在一些实施例中，在这些纳米微粒之内，嗜球果伞素化合物与聚合物的比是约3:2。在一些实施例中，在这些纳米微粒之内，嗜球果伞素化合物与聚合物的比是约1:1。在一些实施例中，在这些纳米微粒之内，嗜球果伞素化合物与聚合物的比是约4:1。在一些实施例中，在这些纳米微粒之内，嗜球果伞素化合物与聚合物的比是约2:1。
[0011] 在一些实施例中，嗜球果伞素化合物是嘧菌酯。在一些实施例中，嗜球果伞素化合物是唑菌胺酯。在一些实施例中，嗜球果伞素化合物是肟菌酯。
[0012] 在一些实施例中，该聚合物选自下组，该组由以下各项组成：聚(甲基丙烯酸-共-丙烯酸乙酯)；聚(甲基丙烯酸-共-苯乙烯)；聚(甲基丙烯酸-共-甲基丙烯酸丁酯)；聚[丙烯酸-共-聚(乙二醇)甲醚甲基丙烯酸酯]；聚(甲基丙烯酸正丁酯-共-甲基丙烯酸)。在一些实施例中，该聚合物是均聚物。在一些实施例中，该聚合物是共聚物。在一些实施例中，该聚合物是无规共聚物。
[0013] 在一些实施例中，分散剂和/或润湿剂选自下组，该组由以下各项组成：木质素磺酸盐、有机硅、甲基化或乙基化的种子油、乙氧基化物、磺酸盐、硫酸盐及其组合。在一些实施例中，该分散剂和/或润湿剂是木质素磺酸钠。在一些实施例中，该分散剂和/或润湿剂是三苯乙烯基苯酚乙氧基化物。在一些实施例中，该润湿剂和该分散剂是同种化合物。在一些实施例中，该润湿剂和该分散剂是不同化合物。
[0014] 在一些实施例中，该配制品不含任何润湿剂。在一些实施例中，该配制品不含任何分散剂。在一些实施例中，润湿剂小于该配制品的约30重量％。在一些实施例中，润湿剂小于该配制品的约5重量％。在一些实施例中，分散剂小于该配制品的约30重量％。在一些实施例中，分散剂小于该配制品的约5重量％。
[0015] 在一些实施例中，该配制品处于高固液悬浮液的形式。
[0016] 在一些实施例中，该配制品包括在约0.05重量％与约5重量％之间的一种增稠剂。在一些实施例中，增稠剂小于该配制品的约1重量％。在一些实施例中，增稠剂小于该配制品的约0.5重量％。在一些实施例中，增稠剂小于该配制品的约0.1重量％。在一些实施例中，增稠剂选自下组，该组由以下各项组成：瓜尔胶；槐树豆胶；黄原胶；角叉菜胶；藻酸盐；甲基纤维素；羧甲基纤维素钠；羟乙基纤维素；修饰的淀粉；多糖以及其他修饰的多糖；聚乙烯醇；丙三醇醇酸树脂、气相二氧化硅(fumed silica)及其组合。
[0017] 在一些实施例中，该配制品包括在约0.01重量％与约0.2重量％之间的一种防腐剂。在一些实施例中，防腐剂小于该配制品的约0.1重量％。在一些实施例中，防腐剂小于该配制品的约0.05重量％。在一些实施例中，防腐剂选自下组，该组由以下各项组成：生育酚、抗坏血酸棕榈酸酯、没食子酸丙酯、丁羟基茴香醚(BHA)、丁羟甲苯(BHT)、丙酸及其钠盐；山梨酸及其钠或钾盐；苯甲酸及其钠盐；对羟苯甲酸钠盐；对羟苯甲酸甲酯；1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(1,2-benzisothiazalin-3-one)及其组合。
[0018] 在一些实施例中，该配制品包括在约0.05重量％与约10重量％之间的一种抗冻剂。在一些实施例中，抗冻剂小于该配制品的约5重量％。在一些实施例中，抗冻剂小于该配制品的约1重量％。在一些实施例中，抗冻剂选自下组，该组由以下各项组成：乙二醇；丙二醇；脲及其组合。
[0019] 在一些实施例中，该配制品包括水或PBS缓冲液。在一些实施例中，水或PBS缓冲液小于该配制品的约50重量％。在一些实施例中，水或PBS缓冲液小于该配制品的约25重量％。在一些实施例中，水或PBS缓冲液小于该配制品的约10重量％。
[0020] 在一些实施例中，该聚合物包胶囊的嗜球果伞素化合物小于该配制品的约80重量％。在一些实施例中，聚合物缔合的嗜球果伞素的纳米微粒构成该配制品的约20重量％与约80重量％之间。在一些实施例中，聚合物缔合的嗜球果伞素的纳米微粒构成该配制品的约20重量％与约60重量％之间。在一些实施例中，聚合物缔合的嗜球果伞素的纳米微粒构成该配制品的约20重量％与约50重量％。在一些实施例中，聚合物缔合的嗜球果伞素的纳米微粒构成该配制品的约25重量％与约50重量％之间。在一些实施例中，聚合物缔合的嗜球果伞素的纳米微粒构成该配制品的约30重量％与约40重量％。
[0021] 在一些实施例中，聚合物缔合的嗜球果伞素化合物是在该配制品的约5重量％与约40重量％之间。在一些实施例中，其中聚合物缔合的嗜球果伞素化合物是在该配制品的约5重量％与约25重量％之间。在一些实施例中，聚合物缔合的嗜球果伞素化合物是在该配制品的约10重量％与约25重量％之间。在一些实施例中，聚合物缔合的嗜球果伞素化合物是在该配制品的约15重量％与约25重量％之间。
[0022] 在本披露的不同实施例中，呈现多种配制品，这些配制品包括包含一种聚合物缔合的嗜球果伞素化合物、具有在约1nm与约500nm之间的平均直径的一种纳米微粒，一种分散剂或润湿剂，增稠剂，防腐剂，抗冻剂，以及和水或PBS缓冲液，并且该聚合物是聚电解质。
[0023] 在本披露的不同实施例中，呈现多种配制品，这些配制品包括包含一种聚合物缔合的嗜球果伞素化合物、具有在约1nm与约500nm之间的平均直径的一种纳米微粒，在约1重量％与约30重量％之间的分散剂或润湿剂，在约0.05重量％与约5重量％之间的增稠剂，在约0.01重量％与约0.2重量％之间的防腐剂，在约0.05重量％与约10重量％之间的抗冻剂，以及水或PBS缓冲液，并且该聚合物是聚电解质。
[0024] 在一些实施例中，聚合物缔合的嗜球果伞素的纳米微粒构成上述具体配制品的约20重量％与约80重量％之间。在一些实施例中，聚合物缔合的嗜球果伞素化合物是在上述具体配制品的约5重量％与约25重量％之间。
[0025] 在一些实施例中，该配制品处于可湿性颗粒的形式。
[0026] 在一些实施例中，该配制品包括惰性填料。在一些实施例中，惰性填料占该配制品的小于约90重量％。在一些实施例中，惰性填料占该配制品的小于约40重量％。在一些实施例中，惰性填料占该配制品的小于约5重量％。在一些实施例中，惰性填料选自下组，该组由以下各项组成：糖、纤维素、淀粉、碳水化合物、植物油、蛋白惰性填料、聚合物及其组合。
[0027] 在一些实施例中，该配制品包括水。在一些实施例中，水小于该配制品的约50重量％。在一些实施例中，水小于该配制品的约25重量％。在一些实施例中，水小于该配制品的约10重量％。
[0028] 在一些实施例中，该配制品包括在约1重量％与约20重量％之间的一种崩解剂。在一些实施例中，该崩解剂选自下组，该组由以下各项组成：聚乙烯吡咯烷酮、修饰的纤维素胶、预胶凝淀粉、玉米淀粉、修饰的玉米淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、淀粉乙醇酸钠、羧甲基纤维素钠、羧甲醚纤维素(carmellose)、羧甲醚纤维素钙、羧甲醚纤维素钠、交联羧甲醚纤维素钠、羧甲醚纤维素钙、羧甲基淀粉钠、低取代的羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、大豆多糖、烷基纤维素、羟烷基纤维素、藻酸盐、右旋糖酐及聚(环氧烷)、柠檬酸或碳酸氢盐的组合、抗坏血酸和碳酸氢盐的组合、乳糖、无水二碱式磷酸钙、二碱式磷酸钙、硅酸铝镁、合成的水滑石、硅酸酐合成的硅酸铝及其组合。
[0029] 在一些实施例中，该聚合物缔合的嗜球果伞素化合物具有小于100℃的熔点。在一些实施例中，该聚合物缔合的嗜球果伞素化合物具有小于80℃的熔点。在一些实施例中，该聚合物缔合的嗜球果伞素化合物选自下组，该组由以下各项构成：啶氧菌酯、唑菌胺酯、肟醚菌胺、苯氧菌胺以及肟菌酯。
[0030] 在一些实施例中，该配制品不含UV-封阻剂。在一些实施例中，该配制品不含增稠剂。
[0031] 在一些实施例中，该配制品包括在约1重量％与约20重量％之间的一种非离子型表面活性剂。在一些实施例中，非离子型表面活性剂小于该配制品的约1重量％。在一些实施例中，非离子型表面活性剂小于该配制品的约0.5重量％。在一些实施例中，非离子型表面活性剂选自下组，该组由以下各项组成：烷基酚乙氧基化物、三苯乙烯基苯酚乙氧基化物、脂肪醇乙氧基化物、脂肪族烷基胺乙氧基化物、脱水山梨糖醇酯及其乙氧基化物、蓖麻油乙氧基化物、环氧乙烷/环氧丙烷共聚物、聚合物表面活性剂及其组合。
[0032] 在一些实施例中，该配制品包括在约0.1重量％与约90重量％之间的一种溶剂。在一些实施例中，溶剂小于该配制品的约20重量％。在一些实施例中，溶剂小于该配制品的约10重量％。在一些实施例中，溶剂选自下组，该组由以下各项组成：醇、烯烃、烷烃、炔烃、酚、碳氢化合物、氯化碳氢化合物、酮、水、醚及其组合。
[0033] 在一些实施例中，该配制品包括在约0.05重量％与约5重量％之间的一种防沫剂。在一些实施例中，防沫剂小于该配制品的约1重量％。在一些实施例中，防沫剂选自下组，该组由以下各项组成：磷酸钠或磷酸铵、碳酸钠或碳酸氢钠、乙酸钠、硅酸钠、硫酸镁或硫酸锌、前述任一者的氢氧化镁水合物、烷基磺基琥珀酸钠、硅化合物、镁化合物、C10-C22脂肪酸、多价金属盐化合物及其组合。
[0034] 在一些实施例中，该配制品包括在约0.05重量％与约3重量％之间的一种抗结块剂。在一些实施例中，抗结块剂小于该配制品的约1重量％。在一些实施例中，抗结块剂选自下组，该组由以下各项组成：凹凸棒石粘土、硅藻土、二氧化硅气凝胶、二氧化硅干凝胶、珍珠岩、滑石、蛭石、铝硅酸钠、氯氧化锆、淀粉、酞酸钠或酞酸钾、硅酸钙、磷酸钙、氮化钙、氮化铝、氧化铜、碳酸镁、硅酸镁、氮化镁、磷酸镁、氧化镁、硝酸镁、硫酸镁、氯化镁、以及C10-C22脂肪酸的镁盐和铝盐、精制高岭土、无定形沉淀的二氧化硅、精制粘土、气相二氧化硅(fumed silica)及其组合。
[0035] 在一些实施例中，稀释该配制品以使得聚合物缔合的嗜球果伞素化合物的浓度在约0.1至约1000ppm之间。在一些实施例中，稀释该配制品以使得聚合物缔合的嗜球果伞素化合物的浓度在约10至约1000ppm之间。在一些实施例中，稀释该配制品以使得聚合物缔合的嗜球果伞素化合物的浓度在约10至约500ppm之间。在一些实施例中，稀释该配制品以使得聚合物缔合的嗜球果伞素化合物的浓度在约10至约100ppm之间。
[0036] 在一些实施例中，该配制品处于水性分散体形式。在一些实施例中，该配制品是该分散体中的嗜球果伞素的浓度小于嗜球果伞素在水中的溶解度极限。在一些实施例中，分散体中的嗜球果伞素与聚合物缔合。
[0037] 在一些实施例中，用于形成分散体的水具有在约0至约8000ppm钙+2当量之间的离子强度。在一些实施例中，用于形成分散体的水具有在约100至约2000ppm钙+2当量之间的离子强度。在一些实施例中，用于形成分散体的水具有在约100至约400ppm钙+2当量之间的离子强度。在一些实施例中，用于形成分散体的水具有在约50至约400ppm钙+2当量之间的离子强度。在一些实施例中，用于形成分散体的水具有在约1000至约4000ppm钙+2当量之间的离子强度。
[0038] 在一些实施例中，水性分散体进一步包含一种除草剂。在一些实施例中，除草剂是草甘膦。
[0039] 在一些实施例中，该配制品进一步包含一种肥料。在一些实施例中，该肥料是液体肥料。在一些实施例中，肥料包括至少一种元素，这些元素选自下组，该组由以下各项组成：硼、铜、锰、铁、氯、钼、锌硫、氮、磷和钾。
[0040] 在一些实施例中，该分散体进一步包括在约0.1重量％与约20重量％之间的一种非离子型表面活性剂。在一些实施例中，非离子型表面活性剂小于该配制品的约1重量％。在一些实施例中，非离子型表面活性剂小于该配制品的约0.5重量％。在一些实施例中，非离子型表面活性剂选自下组，该组由以下各项组成：烷基酚乙氧基化物、三苯乙烯基苯酚乙氧基化物、脂肪醇乙氧基化物、脂肪族烷基胺乙氧基化物、脱水山梨糖醇酯及其乙氧基化物、蓖麻油乙氧基化物、环氧乙烷/环氧丙烷共聚物、聚合物表面活性剂及其组合。
[0041] 在多个方面中，本披露提供了通过施用该配制品至植物来使用在此所述的任何配制品的方法。
[0042] 在本披露的不同实施例中，呈现了通过施用该配制品至植物的根部区域来使用上述任何配制品的方法。
[0043] 在本披露的多个实施例中，呈现了通过施用该配制品至植物的一部分并且嗜球果伞素转移至该植物的未施用部分来使用上述任何配制品的方法。
[0044] 在一些实施例中，该植物的未施用部分包括自施用之后的新的植物生长部分。
[0045] 在本披露的不同实施例中，呈现了通过施用上述配制品中任一种至植物的根部来用嗜球果伞素接种植物对抗真菌的方法。
[0046] 在一些实施例中，本披露提供了通过施用在此所述的任何配制品至植物来用嗜球果伞素治疗植物的真菌感染的方法。
[0047] 在本披露的不同实施例中，呈现了通过施用上述任何配制品至植物的根部来增加植物的真菌抗性的方法。
[0048] 在一些实施例中，植物选自以下各类：豆科、十字花科、蔷薇科、茄科、旋花科、禾本科、苋科、唇形科以及伞形科。
[0050] 在一些实施例中，这些真菌选自以下各类：子囊菌门、担子菌门、半知菌门、芽枝霉门(blastocladiomycota)、壶菌门、球囊菌门及其组合。
[0051] 在本披露的不同实施例中，呈现了使用上述任何配制品的方法，该方法包括以下步骤：施用上述任何配制品至作物大田以使得嗜球果伞素的浓度是约在0.35克每公顷。
[0052] 在本披露的不同实施例中，呈现了使用上述任何配制品的方法，该方法包括以下步骤：施用上述任何配制品至树木、矮树丛(bush)或灌木(shrub)。
[0053] 在一些实施例中，本披露提供了通过施用该配制品至树木、矮树丛或灌木来使用在此所述的任何配制品的方法。
[0054] 在不同方面中，本披露提供了使用上述任何配制品以治愈或预防真菌感染的方法，并且该配制品以每公顷在约11与约109克嗜球果伞素化合物之间的浓度施用至大豆植物，并且该真菌选自下组，该组由以下各项组成：空气枯萎病(立枯丝核菌)，炭疽病(平头炭疽菌)，链格孢叶斑病(链格孢属物种)，褐斑病(大豆壳针孢菌)尾孢属枯萎病和叶斑病(菊池尾孢菌)，蛙眼叶斑病(大豆尾孢菌)，豆荚和茎枯病(大豆茎溃疡病菌)。在一些实施例中，嗜球果伞素化合物是嘧菌酯或唑菌胺酯。
[0055] 在不同方面中，本披露提供了使用上述任何配制品以治愈或预防真菌感染的方法，并且该配制品以每公顷在约11与约109克嗜球果伞素化合物之间的浓度施用至玉米植物，并且该真菌选自下组，该组由以下各项组成：锈病(玉米锈病菌)，炭疽病叶枯病(禾生炭疽菌)，灰叶斑病(叶斑病菌)，北方玉米大斑病(玉米大斑病菌)，北方玉米叶斑病(炭色旋孢腔菌)，南方玉米大斑病(异旋孢腔菌)和眼斑病(玉米短梗霉菌(Aureobasidium zeae))。在一些实施例中，嗜球果伞素化合物是嘧菌酯或唑菌胺酯。
[0056] 在多个方面中，本披露提供了使用上述任何配制品以治愈或预防真菌感染的方法，并且该配制品以每公顷在约22与约228克嘧菌酯之间的浓度施用至水稻植物，并且该真菌选自下组，该组由以下各项组成：总鞘斑病((Aggregate sheath spot)(双核的稻角担菌(Ceratobasidium oryzae-sativae)，稻丝核菌(Rhizoctonia oryzae-sativae)，黑鞘腐病(燕麦全蚀病菌变种菌禾草菌(Gaeumannomyces graminis var.graminis))，鞘斑病(水稻纹枯病菌(Rhizoctonia oryzae))，茎腐病(萨尔文稻瘟病菌(Magnaporthe salvinii)＝稻小核菌(Sclerotium oryzae)＝稻菌核秆腐病菌(Nakateae sigmoidea))，褐色叶斑病(宫部旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus))，叶黑粉病(稻叶黑粉菌(Entyloma oryzae))，窄褐色叶斑病(窄条褐斑病菌(Cercospora janseana)＝尾孢菌(Cercospora oryzae))，粒黑粉病(狼尾草腥黑粉菌(Tilletia barclayana)，狼尾草齿黑粉菌(Neovossia barclayana))和穗颈瘟(Panicle blast)(稻瘟病菌(Pyricularia grisea))。
[0057] 在不同方面中，本披露提供了使用上述任何配制品以治愈或预防真菌感染的方法，并且该配制品以每公顷在约5与约50克嘧菌酯之间的浓度施用至小麦植物，并且该真菌选自下组，该组由以下各项组成：禾草离蠕孢(Bipolaris sorokiniana)、小麦德氏霉(Drechslera tritici-repentis)、以及小麦锈菌(Puccinia triticina)。
[0058] 在不同方面中，本披露提供了使用上述任何配制品以治愈或预防真菌感染的方法，并且该配制品以每公顷在约11与约110克唑菌胺酯之间的浓度施用至小麦植物，并且该真菌选自下组，该组由以下各项组成：黑斑病，叶锈病，白粉病，壳针孢叶和颖枯病，点斑病，茎锈病，条锈病，以及谭点病(Tan Spot)(黄叶斑病)。
[0059] 在不同方面中，本披露提供了使用上述任何配制品以治愈或预防真菌感染的方法，并且该配制品以每公顷在约15与约150克唑菌胺酯之间的浓度施用至小麦植物，并且该真菌选自下组，该组由以下各项组成：小麦德氏霉(Drecheslera tritici-repentis)，小麦叶锈菌(Pucciniatriticina)，禾草离蠕孢，颖枯球腔菌以及小麦壳针孢。
[0060] 在不同方面中，本披露提供了使用上述任何配制品以治愈或预防真菌感染的方法，并且该配制品以每公顷在约11与约139克三氟氧基嗜球果伞素
(trifloxystrobilurin)之间的浓度施用至水稻植物，并且该真菌是纹枯病(立枯丝核菌)。
(trifloxystrobilurin)之间的浓度施用至水稻植物，并且该真菌是纹枯病(立枯丝核菌)。
[0062] 在不同方面中，本披露提供了制造高固液悬浮液配制品的方法，该方法包括以下步骤：研磨聚电解质纳米微粒与嗜球果伞素化合物、分散剂和/或润湿剂；以及水。
[0063] 在不同方面中，本披露提供了制造可湿性颗粒配制品的方法，该方法包括以下步骤：混合聚合物缔合的嗜球果伞素化合物的干燥纳米微粒与水，经一个孔口挤出该混合物；并且将挤出的材料分成颗粒。
[0064] 在一些实施例中，上述制造方法中使用的嗜球果伞素化合物具有100℃以下的熔点。在一些实施例中，上述制造方法中使用的嗜球果伞素化合物具有80℃以下的熔点。
[0065] 在一些实施例中，在上述制造方法中使用的嗜球果伞素化合物选自下组，该组由以下各项构成：啶氧菌酯、唑菌胺酯、肟醚菌胺、苯氧菌胺以及肟菌酯。
[0066] 在一些实施例中，上述制造方法中使用的嗜球果伞素化合物是在该配制品的约5重量％与约25重量％之间。
[0067] 在一些实施例中，上述制造方法中使用的嗜球果伞素化合物是在该配制品的约10重量％与约25重量％之间。
[0068] 在一些实施例中，上述制造方法中使用的嗜球果伞素化合物是在该配制品的约15重量％与约25重量％之间。
[0069] 在一些实施例中，上述制造方法中使用的聚合物纳米微粒以及嗜球果伞素化合物是在该配制品的约20重量％与约80重量％之间。在一些实施例中，上述制造方法中使用的聚合物纳米微粒以及嗜球果伞素化合物是在该配制品的约20重量％与约60重量％之间。在一些实施例中，上述制造方法中使用的聚合物纳米微粒以及嗜球果伞素化合物是在该配制品的约20重量％与约50重量％之间。在一些实施例中，上述制造方法中使用的聚合物纳米微粒以及嗜球果伞素化合物是在该配制品的约30重量％与约50重量％之间。
[0070] 在一些实施例中，在上述制造方法中使用的纳米微粒之内，嗜球果伞素化合物与聚合物的比率是在约5:1与约1:5之间。
[0071] 在一些实施例中，上述制造方法包括以下配制剂中的一种或多种：抗冻剂、防沫剂、增稠剂、防腐剂。
[0073] 图1显示未配制的嘧菌酯以及聚合物缔合的嘧菌酯的纳米微粒的差示扫描量热法(DSC)分析的结果。
[0074] 定义
[0075] 如在此使用的，术语“接种”是指用于给予或施加本披露的一种配制品至植物或真菌的靶区的一种方法。接种方法可以是，但不限于气溶胶喷雾、压力喷雾、直接洒水、以及浸渍。植物的靶区包括但不限于叶、根、茎、芽、花、果实、以及种子。真菌的靶区包括但不限于菌丝和菌丝体，接种生殖孢子(分生孢子或子囊孢子)和吸器。接种可以包括这样一种方法，其中处理植物的一个区域(例如，根区域或叶子)并且该植物的另一个区域变得受到保护(例如，当对根区域施用时叶子受到保护，或当对叶子施用时新生部受到保护)。接种可以包括这样一种方法，其中处理植物的一个区域(例如，叶面)并且该植物内部的真菌感染得到治治愈。
[0076] 如在此使用的，术语“可湿性颗粒”在此还称作“WG”、“可湿性颗粒”、以及“可溶性颗粒”，是指一种固体颗粒状配制品，该配制品通过造粒法制备并且包含聚合物缔合活性成分的纳米微粒(包括其可能的聚集体)、润湿剂和/或分散剂，以及任选地一种惰性填料。可湿性颗粒可以作为配制品储存，并且可以提供至市场和/或终端用户而无需进一步处理。在一些实施例中，它们可以置于水溶性袋中，从而易于终端用户使用。在大多数实际应用中，制备可湿性颗粒以用于终端用户施用。将可湿性颗粒在终端用户的喷雾罐中与水混合为适合具体施用的稀释液。稀释液可以随着作物、真菌、一年中的时节、地理、局部调节、以及感染密度等等，以及此外的其他因素而变化。一旦适当地稀释，该溶液可以通过，例如，喷雾而施用。
[0077] 如在此使用的，术语“可湿性粉末”在此还称作“WP”、“水可分散性粉末”以及“可溶性粉末”，是指一种固体粉末状配制品，该配制品包含聚合物缔合活性成分的纳米微粒(包括其可能的聚集体)、以及任选地分散剂、润湿剂和惰性填料中的一种或多种。可湿性粉末可以作为配制品储存，并且可以提供至市场和/或终端用户而无需进一步处理。在一些实施例中，它们可以置于水溶性袋中，从而易于终端用户使用。在实际应用中，制备可湿性粉末以用于终端用户施用。将可湿性粉末在终端用户的喷雾罐中与水混合为适合具体施用的稀释液。稀释液可以随着作物、真菌、一年中的时节、地理、局部调节、以及感染密度等等，以及此外的其他因素而变化。一旦适当地稀释，该溶液可以通过，例如，喷雾而施用。
[0078] 如在此使用的，术语“高固液悬浮液”在此还称作“HSLS”，是指一种液体配制品，该配制品包含缔合活性成分的聚合物纳米微粒纳米微粒(包括其可能的聚集体)、以及润湿剂和/或分散剂、抗冻剂、任选地一种防沉剂或增稠剂、任选地一种防腐剂，和水。高固液悬浮液可以作为配制品储存，并且可以提供至市场和/或终端用户而无需进一步处理。在大多数实际应用中，制备高固液悬浮液以用于终端用户施用。将高固液悬浮液在终端用户的喷雾罐中与水混合为适合具体施用的稀释液。稀释液可以随着作物、真菌、一年中的时节、地理、局部调节、以及感染密度等等，以及此外的其他因素而变化。一旦适当地稀释，该溶液可以通过，例如，喷雾而施用。
[0079] 本发明不同实施方式的描述
[0080] 嗜球果伞素是全球范围内非常重要的一类杀真菌剂。由于其宽泛的活性谱连同其(各种程度的)对抗全部三组主要植物病原性真菌的活性，嗜球果伞素主要用于农业中以保护作物，如谷物、大田作物、果实、树坚果、蔬菜、草坪草以及观赏植物，这三组主要植物病原性真菌是：子囊菌、担子菌、以及半知菌。除农业应用之外，发现嗜球果伞素有限的用途(如人用以及兽用抗真菌配制品)。
[0081] 作为一类化学品，嗜球果伞素基于分离自来自球果伞属的木腐蘑菇真菌中的天然物质。天然嗜球果伞素在光下并且一旦暴露于H2O中迅速分解并且因此不能可靠地用于疾病控制。它们在土壤中由于细菌降解(生物催化与生物转化(Biocatalysis and Biotransformation)，V29(4),119-129)也可以迅速分解。尽管已经研发了天然嗜球果伞素的合成类似物，也已经产生较少经受分解的化合物，这些合成嗜球果伞素的大多数一旦直接暴露于日光和/或土壤，仍经历光解和降解。嗜球果伞素，不管是天然发生的还是合成的仍经受几个主要问题，使得它们作为杀真菌剂的使用变得富有挑战性。具体地，除在水性条件下可能的降解之外，不添加佐剂的嗜球果伞素还具有有限的水溶性、展示低的土壤迁移率并且在植物中显示弱至中等的系统性及治愈性活性。在此背景下，治愈性活性是指嗜球果伞素治疗植物中已经建立的真菌感染的能力。这典型地要求嗜球果伞素是至少中等系统性的，因为它需要渗透通过植物角质层并且进入植物到达该受感染的组织。此外，由于嗜球果伞素具有非常特异的作用方式，靶向的真菌可以变得具有抗性。因此，为了解决这些不足，已经研发了不同的配制技术。理想的配制品应具有足够的活性成分负载，为无味、无结块、不起泡的、极端条件下持续一段延长的时间保持稳定、一旦添加到喷雾罐中迅速分散，是与一定范围的辅助添加剂以及添加到喷雾罐中的其他农用产品(肥料、杀有害生物剂、除草剂以及其他配制品)相容的，可倾流或可流动的，以及针对固体配制品无尘的(针对固体配制品)，并且施用后具有充分的/优越的耐雨性。
[0082] UV稳定性
[0083] 目前的嗜球果伞素对日光的敏感性不同并且展示广泛范围的半衰期，如表1所示。
[0084] 表1：一些嗜球果伞素的光解稳定性
[0085]
[0086] +电子版杀有害生物剂手册(The e-pesticide manual)，第5版，英国作物保护理事会(British Crop Protection Council)
[0087] 由于一些嗜球果伞素在日光中降解的趋势，大多数嗜球果伞素配制品可以包括无机UV-封阻剂像锌、锡或氧化铁或有机UV-封阻剂像1,2-二羟基二苯甲酮(欧洲专利EP1755841、WIPO专利申请WO/2010/115720、欧洲专利EP1697578)。向配制品中添加UV-封阻剂可以复合(complicate)配制品，因为要求UV-封阻剂在其中该产品进行配制的基质中是可溶的或可分散的。因此希望地是提供无需UV-封阻剂的配制品并且可以在一定程度上预防所配制的活性物被UV光照射降解。
[0088] 水解/稳定性
[0089] 嗜球果伞素在不同介质中的稳定性变化很大。大部分在中性到弱碱/酸性条件下相当稳定但是在碱性条件下变得越来越易水解/降解。一些嗜球果伞素的稳定性数据提供于表2中(来自电子版杀有害生物剂手册(The e-pesticide manual)，第5版，英国作物保护理事会(British Crop Protection Council))。大多数嗜球果伞素在植物组织中是降解的，并且仅有四种嗜球果伞素(嘧菌酯、氟嘧菌酯、啶氧菌酯、醚菌胺)在植物中是代谢充分稳定的并且显示显著的木质部内吸性(泽兰(Zelená V.)，维卡(Veverka K.)，2007，植物保护科学(Plant Protect.Sci.)V43,151-156)。因此希望地是具有这样的配制品，这些配制品对所配制的活性物提供保护，防止它们在水性条件下被降解或水解。
[0090] 表2：一些嗜球果伞素于不同介质中的稳定性数据
[0091]
[0092] 溶解度
[0093] 嗜球果伞素典型地在水中溶解性很差，通常具有百万分(ppm)之几或更低水平的溶解度。它们在极性有机溶剂(如丙酮、甲醇、或乙腈)中具有较高的溶解度。参见表3，是典型的嗜球果伞素以及它们在不同的常见溶剂中的溶解度的列表(来自电子版杀有害生物剂手册，第5版，英国作物保护理事会)。
[0094] 表3:一些示例性嗜球果伞素在常见溶剂中的溶解度，以及辛醇-水分配系数和融熔温度
[0095]
[0096]
[0097] 由于嗜球果伞素具有这样的低水溶性，在将它们施用至植物或真菌之前，需要将它们配制为分散在水中。
[0098] 土壤迁移率
[0099] 大多数嗜球果伞素在土壤中实质上是不动的并且不大可能经由淋溶移动。对于一些嗜球果伞素，已经显示出近于85％的杀真菌剂甚至是在几百毫米的降雨之后，实际上自身保留在施加区域(参见有害生物管理科学(Pest.Manag.Sci.)2009,65:1009-1014)；然而，尽管这些降解产物中的一些(来自水解、光解或微生物降解)显示增加的迁移率，这些比母本化合物在控制真菌方面典型地具有较低的毒性或有效性。不希望受到任何理论的束缚，低土壤迁移率被认为是首要地是由于嗜球果伞素的非极性特性以及缺乏水可溶性。当嗜球果伞素分散于水中时，它们因此具有与土壤中存在的天然有机物缔合的趋势并且一旦结合至顶部土壤的有机物质上，在周围土壤基质之内展示低迁移率。
[0100] 有关特定嗜球果伞素土壤持久性和土壤迁移率的通用信息可以发现于文献中(有害生物管理科学(Pest.Manag.Sci.)(2009)65:1009-1014；环境监控与评估(Environ.Monit.Assess)(2010)162:219-224)。这种土壤迁移率的缺乏限制了可以用嗜球果伞素靶向的真菌，特别是可以保持在顶部土壤之下的某些土传真菌如针对甜菜的R.solanyi(甜菜研究(Journal of Sugar Beet Research)，V41(1-2),17-36)，M.poae以及草皮中其他引起斑的真菌(patch-causing fungi)如L.korrae以及R.cerealis(圭尔夫大学，病虫害诊断诊疗概况：坏死环斑(University of Guelph Pest Diagnostic Clinic Fact Sheet:Necrotic Ring Spot)。因此，希望提供具有适度土壤迁移率以允许活性物渗透到土壤基质中的嗜球果伞素配制品。
[0101] 植物吸收与弱系统效应
[0102] 杀真菌剂可以是触杀式、传导式(translaminar)或系统式的。触杀式杀真菌剂被吸收到植物组织中，并且仅保护其中喷雾沉积处的植物。传导式杀真菌剂从上部喷雾的叶面到相同叶的上部未喷雾的叶面重新分配杀真菌剂。系统式杀真菌剂被吸收并且通过木质部导管向植物的上部部分重新分配。需要系统活性以提供杀真菌剂的治愈性能。大多数嗜球果伞素化合物是弱系统性的，并且因此主要用作保护剂。此外，一些嗜球果伞素是弱传导性的并且在一定程度上，是弱系统性(例如，治愈性)杀真菌剂。已知嗜球果伞素对抗孢子萌发以及早期宿主渗透是高度有效的，例如，显示良好的预防活性，但是一旦真菌已经开始在叶组织之内生长，嗜球果伞素具有低(尤其是对于弱系统性嗜球果伞素而言)或不具有效果。
[0103] 当将嗜球果伞素施加至植物时，大多数活性成分首先保留在该植物表面的蜡质角质层之上或之内。如果嗜球果伞素显示弱系统活性，这是因为该活性成分渗透到下面的植物细胞(传导性运动)中并且还运动到吸收点之上的局部区域(经由叶木质部的局部系统化)。施加之后嗜球果伞素到叶的细胞中的吸收取决于几个因素：配制品类型、活性成分粒度、该配制品中使用的添加剂/佐剂、混合到该配制品中或与该配制品混合的其他活性成分、靶作物(叶类型、表面、风化作用以及植物年龄)以及影响喷雾液滴干燥的环境因素(保罗韦斯利(Paul Vincelli)，2002.QoI(嗜球果伞素)杀真菌剂：优势与风险(QoI(Strobilurin)Fungicides:Benefits and Risks).植物健康指导书(The Plant Health Instructor).DOI:10.1094/PHI-I-2002-089-02)。
[0104] 嗜球果伞素还是自根吸收的非系统性的；也就是说，它们不能从根部被向上吸收并且分布于整个植物组织中。这可能是有问题的，因为其意味着需要嗜球果伞素配制品保护的任何植物组织都需要在施用过程(典型地是喷雾)中有效覆盖。不幸地，空气喷雾或叶喷雾通常是非均匀的并且不会导致植物外部的完全覆盖(例如，参见，昂列(Henriet)和博尔(Baur)，拜耳作物科学杂志(Bayer CropScience Journal)62(2):243,2009)。此外，随着植物生长它们发育出新的叶组织，这些新的叶组织未受到嗜球果伞素处理并且因此直到下次施用之前将不会受到保护以远离真菌感染。系统活性的程度可以通过评估嗜球果伞素的治愈性活性的性能来证明；治愈性活性的改善与系统化改善可以是相关的。
[0105] 如果通过改善配制品可以使得嗜球果伞素更具有系统性，这将大幅改善嗜球果伞素对靶作物的影响，因为此类配制品的可能降低的施用量以及增强的效力。
[0106] 杀真菌剂抗性
[0107] 全部嗜球果伞素都是位点特异性的杀真菌剂并且仅在细胞色素bc1复合物中的醌醇氧化的位点封阻电子传递-阻止真菌中的ATP形成，这导致其最终死亡。由于嗜球果伞素的作用方式是高度特异性的，即，它仅靶向真菌中的单一代谢途径，存在这样的例子，其中在某些真菌物种中可以发生突变使得它们能够对嗜球果伞素具有抗性。如果产生这样一种抗性菌株，重复施加嗜球果伞素可以导致整个作物/栽植中嗜球果伞素抗性亚种群的建立。存在两种类型的杀真菌剂抗性：定量的和定性的。定量抗性的病原体对杀真菌剂不如野生型敏感，但是使用更高的使用比率和/或更加频繁的施加仍能对其进行控制。另一方面，定性抗性的菌株对该杀真菌剂是不敏感/无响应的并且以标签所示的大田比率(field rate)不能再对其进行控制。为了减缓抗性菌株的繁殖率，有用地是限制嗜球果伞素杀真菌剂到真菌感染早期阶段的连续施加以及施加拥有另一种作用方式的第二类型的杀真菌剂。因此有用地是提供可以与拥有不同作用方式的另一种类型的杀真菌剂容易混合的嗜球果伞素配制品，以帮助降低抗性菌株风险。此外，在较低的比率更加有效，显示更长效活性，或归因于系统活性改进可以更少频率施加的改进的配制品还可以减少由于降低的施加间隔导致的抗性问题。
[0108] 植物健康与隐藏的疾病
[0109] 种植者致力于获得高产量以及高质量的植物和作物。为了这一目标，利用农业策略在种植直到收获的整个时间内保持、优化、并增强植物健康。作为描述性术语，植物健康是指植物的整体状况，包括其大小、强健、最佳成熟、生长模式的一致性以及繁殖活性。种植者还常根据可测量的产出来定义植物健康，如增加的作物产量以及对生产投入的经济回报。
[0110] 因为对真菌疾病的有效控制是改善以及优化植物健康和作物产量的中心重要方面，所以嗜球果伞素杀真菌剂经常用作针对实现这些结果的方案的部分。嗜球果伞素的植物健康应用可以包括预防性接种以优化疾病控制，出于对抗隐藏疾病目的的接种，在有利于疾病发展的条件(例如，有利的天气条件)下接种，保险性应用，以及改进作物产量和质量的其他应用。例如，嗜球果伞素杀真菌剂(如嘧菌酯)的预防性应用通常在中耕作物上进行以预防真菌感染。此外，种植者密切并且不断地监控环境条件，并且一旦出现利于真菌感染的情况趋势，进行嗜球果伞素应用。
[0111] 通过施加嗜球果伞素杀真菌剂改进植物健康中心重要方面是对抗隐藏的或未诊断出的疾病。在降低的以及易变的作物产量方面种植者暗指了隐藏的疾病(即，其中作物具有检出限以下或不明显的真菌感染的情况)。作为响应，嗜球果伞素杀真菌剂经常在植物健康应用如保险性应用中使用(例如，不论是否有疾病压力下进行的施加)，特别是应用至高潜能作物，如大豆和玉米。在许多情况下，已经发现这些应用逆转或抑制隐藏疾病对作物的效应并改进产量。
[0112] 然而，存在与嗜球果伞素通过对抗隐藏疾病在改进植物健康中的使用相关的持久挑战，其中最大问题是与正确施加时间以及治愈性活性的低或不足水平相关的。例如，在早期嗜球果伞素施加之前(例如，该季的第一次施加)，作物中通常存在潜在性感染水平或隐藏疾病。在此类情况下，展示预防性活性但是经受低或低于治愈性活性的充足水平的商业配制品在通过对抗隐藏疾病改进植物健康方面是无效的。为了部分弥补其低治愈性活性，商业配制品有时以增加的比率施加。此外，植物生理学以及病理学是极其复杂的，并且关于杀真菌剂施加的最佳时间点以通过对抗隐藏疾病改进植物健康，仍存在未解的问题。
[0113] 因此希望研发对于植物健康应用提供增加的治愈性活性水平的嗜球果伞素配制品，包括潜在性以及隐藏的真菌疾病的治疗。例如，通过赋予嗜球果伞素系统特性或改进杀真菌剂的系统特性来生产具有增加的治愈性活性水平的嗜球果伞素配制品将是有用的。此类配制品在植物健康应用中将更加有效并且因此能以比目前可商购的商业配制品低的有效剂量比率使用。此外，提供可以部分缓解与针对改进植物健康的正确的杀真菌剂施加时间相关的嗜球果伞素配制品将是有用的。例如，展现增强的残留活性的配制品将增加成功施加时间的机会窗。
[0114] 配制品-通常地
[0115] 若干种合成的嗜球果伞素(包括嘧菌酯、肟菌酯、唑菌胺酯以及醚菌酯)配制品当前是可商购的，并且其中大多数在农业应用中使用。尽管一种共有的作用方式，嗜球果伞素展现确定的实用性差异，例如在植物中的迁移率不同。作为一个实例，嘧菌酯是弱系统性的；肟菌酯是无系统性的但是可以移动至叶的另一侧并且甚至可以影响周围叶子(即，它是传导的)。
[0116] 当用作杀真菌剂时，嗜球果伞素及其配制品的上述限制本身表现在(a)目前它们如何施用至植物以及(b)它们如何由生产者配制。作为一个实例，由于嗜球果伞素易降解(光解、水解或暴露于大田条件下)，比起如果它们更加长效，终端使用者(例如，农民或高尔夫球场维护经理)需要更加频繁地施用嗜球果伞素。作为另一个实例，由于嗜球果伞素缺乏系统活性(系统活性将帮助保护作物的新生部分)，终端使用者需要持续地再施用嗜球果伞素以保护作物不受真菌感染。类似地，在某些情况下将需要再次施用嗜球果伞素，这是由于一些嗜球果伞素配制品是无耐雨性的或不具有足够耐雨性的并且如果施用后很快发生大降雨的话，会容易地被冲离叶子。此外，由于形成嗜球果伞素抗性菌株的内在威胁，终端使用者需要易于与其他类型的配制的杀真菌剂混合的嗜球果伞素配制品连同具有改进的残留活性(即，要求较少施加)的配制品。终端使用者面对渐增的监管以及消费者压力(使用更少与更低数量的杀有害生物剂和/或杀真菌剂)使得这些限制变得更加复杂。
[0117] 为了解决这些限制，已经研发了多种复杂的配制技术和配制剂以抵消嗜球果伞素的UV不稳定性、水不溶性、非系统性以及低土壤迁移率。
[0118] 出于嗜球果伞素有效施加至植物或真菌的目的，需要该嗜球果伞素产品可分散于水中。为了做到这一点，两种最常用的配制技术是生产一种可乳化的浓缩物(EC)或悬浮液浓缩物(SC)。EC是一种配制品，其中在表面活性剂存在下，将活性成分溶解在一种适合的溶剂中。当EC已分散到喷雾罐中并且搅拌后，表面活性剂使溶剂乳化于水中，并且溶剂相中的活性成分被递送到植物或真菌。SC是一种水中的高固体浓缩物。活性成分被碾磨为1-10微米的颗粒(阿兰诺里斯(Alan Knowles)，安格鲁瑞波斯(Agrow Reports)：作物保护产品配制品新进展(New Developments in Crop Protection Product Formulation)，伦敦，安格鲁报告(Agrow Reports)2005年5月)。然后使用表面活性剂将这些固体颗粒以高浓度分散于水中。在将SC添加到喷雾罐中之后，这些表面活性剂稳定的颗粒分散于水中并将其施用(仍为固体颗粒)至叶面。用于某些作物保护活性成分的其他常用配制技术包括微胶囊化(CS)以及乳化(EW或OW)。目前使用的固体配制品技术包括水可分散性颗粒(WG)或粉末(WP)，其中活性成分被吸收至可分散的载体，该载体干燥地提供至农民。当在喷雾罐中混合时，该载体携带着活性成分一起分散到水中。这些载体的粒度可以是1-10微米范围内的任何(阿兰诺里斯(Alan Knowles)，安格鲁瑞波斯(Agrow Reports)：作物保护产品配制品新进展(New Developments in Crop Protection Product Formulation)，伦敦，安格鲁报告(Agrow Reports)2005年5月)。
[0119] 作为这些方法的一个替代方案，我们已经研发了新类别的嗜球果伞素配制品。如在实例中证明并且在下文所述的，在一些实施例中，这些新的嗜球果伞素配制品更易溶于水、不具有UV封阻剂、具有增强的稳定性(即，更加长效的)、耐雨、并且在土壤中具有改进的迁移率。在一些实施例中，这些新的嗜球果伞素配制品具有增加的治愈性(系统性)以及预防性能，是与其他农用产品(表面活性剂、叶润湿剂、肥料等)相容的并且在非理想溶液条件(如高盐、极端pH、硬水、升高的温度等)下是稳定的。该配制品中的这些增强/改进还通过以下有助于解决一些真菌的抗性：(1)与一种第二杀真菌剂是相容的，或桶混或预混于该原始配制品中以及(2)在每次应用中要求较少的杀真菌剂。一般而言，这些新的嗜球果伞素配制品包括聚合物缔合的嗜球果伞素的纳米微粒(任选地为聚集体形式)连同不同配制剂。在详细讨论这些纳米微粒以及配制剂的物理及化学特性的不同实施例之前，我们着手于我们的嗜球果伞素配制品的一些通用考虑。
[0120] 首先，我们注意到对于嗜球果伞素的多种上述应用，终端使用者更加喜欢收到含有该嗜球果伞素的干燥粉或粒化产品。与液体配制品相比较，固体产品不仅较便宜而且易于储存和运输，但是，一般而言，处理以及环境风险(例如，溢出)减少。典型地将干燥产品添加至喷雾罐中的水内，搅拌，并且施用至植物或真菌。干燥产品在喷雾罐中迅速分散并且存在尽可能少的或不存在非分散性部分(其可沉淀或成团并且可能导致喷雾设备的问题)是有用的。尽管本领域中常用颗粒配制品，重要地是注意到单独配制品不需要从一种活性物向另一种活性物是可转移的。每种活性物以及应用可能需要不同的配制品，这可以根据靶向真菌、对其施用的作物、其施用的地理学、施用调控机构，与感染强度以及此外的其他因素而变化。配制品的研发，甚至伴随熟知的活性物，是一个复杂且完全根据经验的过程。
[0121] 其次，使用嗜球果伞素以及聚合物缔合的活性成分的纳米微粒的配制品研发(例如，颗粒配制品的研发)是重大的。特别是，传统的造粒法不是特别适合于嗜球果伞素以及聚合物缔合的活性成分的纳米微粒。例如，水不溶性活性成分的传统颗粒一般包括首先吸收该活性成分到水可分散性或水溶性载体中，接着添加其他颗粒成分并制粒。采用我们的配制品，我们不使用传统载体。此外，具有低熔点的活性成分难以制粒，这是由于在挤出过程中施加的或产生的热量倾向于熔化该活性成分并且在制粒过程中导致分离。如在表3中所示的，许多嗜球果伞素具有低熔点并且因此可能遭遇这一问题。发现聚合物缔合的嗜球果伞素化合物纳米微粒的使用通过消除低温制粒装置的需求(从而预防活性物熔化)而促进以其他方式难以制粒的活性成分的制粒。还发现其促进半固体或甚至液体活性成分的制粒。令人吃惊地是，在制粒过程中，无相分离或这些活性成分的明显的熔融发生。事实上，即使将这些颗粒加热至活性成分的熔点以上，无相分离或这些活性成分的明显的熔融发生。不希望受到理论的束缚，认为聚合物纳米微粒的存在提供了用于活性成分的稳定环境(甚至是当将该配制品带至高于活性物熔点的温度时)，阻止相分离。
[0122] 第三，在一些实施例中，为了用聚合物缔合的活性成分的纳米微粒制造水可分散性制粒的配制品，需要添加一种分散剂以及润湿剂。尽管配制剂，如分散剂以及润湿剂是领域中已知的，具体化合物的选择以及聚合物缔合的活性成分的纳米微粒的量是重要的。例如，发现一些分散剂在我们的配制品中引起负效果，例如，已知有助于降低标准制粒配制品中的粒度的分散剂像Soprophor BSU在我们的配制品中出人意料地引起较大的聚集体。此外，在某些情况下盐(例如，磷酸缓冲盐溶液)的添加是必需的以维持该配制品的稳定性。这是出人意料地，因为通常盐的添加将导致活性成分的沉淀(盐析效应)。
[0123] 第四，使用聚合物缔合的活性成分的纳米微粒，我们已经成功生产了高活性成分(例如，20-50重量％)含量的固体配制品。一般而言，这是使用传统固体配制技术相当难以实现的，特别是如果活性成分具有低熔点或在室温下不为固体时。习惯上，为了具有具备可接受品质的如此高活性含量的配制品，这些品质如快速分散于水中、当分散时充分的稳定性、长期储存稳定性等，需要悬浮液浓缩物。可是，悬浮液浓缩物配制品具有几个问题，从活性成分的水解、低保质期、以及温度敏感性。一些活性成分因为该活性成分的低熔点，不能生产为悬浮液浓缩物。低熔点活性成分经长期储存倾向于具有较低稳定性。此外，具有中等或高水溶性的活性成分难以配制为悬浮液浓缩物，因为它们具有再结晶的倾向并且随时间而粒度增加，导致稳定性问题。固体配制品不受制于水解问题，因为该配制品几乎无水。如在实例中所示的，我们的固体配制品对于温度循环是稳定的并且甚至在反复温度循环后，活性成分不显示任何再结晶或相分离。考虑到这些结果，预期我们的固体配制品具有长保质期。
[0124] 第五，作为前述固体配制品的替代方案，我们还已经制备了高浓度的液体悬浮液(HSLS)。这些高浓度的液体悬浮液包含显著量的、与聚合物纳米微粒缔合的活性成分，并且被添加到喷雾罐中的水内，搅拌，并施用至植物或真菌。这些配制品看起来像上述的并且从多种生产者可得的传统悬浮液浓缩物。然而，由于聚合物缔合的活性成分的纳米微粒，这些配制品以下述不同方式制备，如与传统方法相比较。传统的悬浮液浓缩物是坚硬的固态晶体的颗粒的研磨的、表面活性剂稳定的配制品。在我们的情况下，由于聚合物是可压缩的、溶剂溶胀的固体，传统方法不起作用。而是，典型地，我们首先制作聚合物纳米微粒，将它们用活性成分装载，并且通过干燥所装载的聚合物纳米微粒形成高浓缩液体悬浮液(如果需要的话，使用配制剂)，并以所希望的浓度重悬浮。可替代地，具有我们的聚合物纳米微粒的高浓缩液体悬浮液可以通过在装载过程中使用水作为溶剂并且去除水直到所装载的聚合物纳米微粒处于所希望的浓度来制造。传统的悬浮液浓缩物还要求防沉剂或增稠剂如黄原胶。该胶提供聚合物网络，帮助稳定微米大小的活性成分颗粒并且预防沉积与聚结。在我们的配制品中，这是不需要的，因为我们的粒度更小(纳米对微米大小)并且因此沉积与聚结较少地引发问题。此外，不希望受到任何理论的束缚，认为聚合物纳米微粒当以高浓度分散于水中时，本身可以帮助稳定配制品。
[0125] 第六，由于我们的配制品基于围绕聚合物缔合的活性成分的纳米微粒，我们可以帮助改进如上提及的、某些嗜球果伞素的皮肤致敏或刺激问题。的确，我们已经发现如果发生皮肤接触，它们可以比传统配制品如EC配制品更加有效地冲洗掉。
[0126]
[0127] 配制品-组分
[0128] 在不同方面，本披露提供包括聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地处于聚集体形式)连同不同配制剂的配制品。
[0129] 活性成分
[0130] 如在此使用的，术语“活性成分”(“ai”，“AI”)是指嗜球果伞素化合物(即，嗜球果伞素)。嗜球果伞素是主要分离自来自球果伞属的蘑菇中的天然物质。结构上，这个家族的基本共有特征是(E)-β-甲氧基丙烯酸酯基团的存在。许多嗜球果伞素具有以下通用结构：
[0131]
[0132] 其中R、n、Y1以及Y2全部取决于嗜球果伞素而改变(百伯(Balba,H.J.)，环境科学与健康研究(Envi.Sci.Heath.)，B部分，2007,42,441)。一些合成的嗜球果伞素类似物特征是用如下所示的甲氧基亚氨基乙酸酯基团替代(E)-β-甲氧基丙烯酸酯基团：
[0133]
[0134] 其中X典型地是n芳环，具有不同的取代基(百伯(Balba,H.J.)，环境科学与健康研究(Envi.Sci.Heath.)，B部分，2007,42,441)。
[0135] 嘧菌酯具有以下结构：
[0136]
[0137] 嗜球果伞素化合物的非限制性实例是：氟嘧菌酯、(E)-{2-[6-(2-氯苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基氧基]苯基}(5,6-二氢-1,4,2-二噁嗪-3-基)甲酮O-甲基肟；噁唑菌酮、(S)-1-苯胺基-4-甲基-2-甲硫基-4-苯基咪唑啉-5-酮；嘧菌酯、甲基(E)-2-{2-[6-(2-氰基苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸酯；啶氧菌酯、甲基(E)-3-甲氧基-2-[2-(6-三氟甲基-2-吡啶基氧基甲基)苯基]丙烯酸酯；烯肟菌酯(enestrobin)、甲基2-{2-[3-(4-氯苯基)-1-甲基烯丙叉氨氧基甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸酯；唑菌胺酯、甲基N-{2-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基氧基甲基]苯基}(N-甲氧基)氨基甲酸酯；噁唑菌酮、3-苯胺基-5-甲基-5-(4-苯氧基苯基)-1,3-噁唑烷-2,4-二酮；醚菌胺(dimoxystrobin)、(E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-[α-(2,5-二甲苯氧基)-o-甲苯基]乙酰胺；苯氧菌胺(metominostrobin)、(E)-2-甲氧基亚氨基-N-甲基-2-(2-苯氧基苯基)乙酰胺；肟醚菌胺(orysastrobin)、2[(E)-甲氧基亚氨基]-2-[(3E,6E)-2-{5-[(E)-甲氧基亚氨基]-4,6-二甲基-2,8-二氧杂-3,7-二氮杂壬-3,6-二烯基}苯基]-N-甲基乙酰胺；醚菌酯、甲基(E)-甲氧基亚氨基[2-(o-甲苯基氧基甲基)苯基]乙酸酯；肟菌酯、以及甲基(E)-甲氧基亚氨基-{(E)-α-[1-(α,α,α-三氟-m-甲苯基)亚乙基氨氧基]-o-甲苯基}乙酸酯。
[0138] 聚合物缔合的活性成分的纳米微粒
[0139] 如在此使用的，术语“聚合物缔合的活性成分的纳米微粒”，“聚合物缔合的嗜球果伞素化合物的纳米微粒”或“与聚合物纳米微粒缔合的活性成分”是指包含与活性成分缔合的一种或多种崩解的聚合物的纳米微粒。在一些实施例中，这些崩解的聚合物是交联的。如以下所讨论的，在一些实施例中，我们的配制品可以包括纳米微粒的聚集体。制备聚合物缔合的活性成分的纳米微粒的示例性聚合物和方法在下文更加充分描述。
[0140] 在一些实施例中，该活性成分与预成型的聚合物纳米微粒缔合。该缔合步骤可以涉及将该聚合物纳米微粒分散于一种第一溶剂中并且然后将该活性成分分散于一种第二溶剂中，该第二溶剂与该第一溶剂是易混溶的或部分易混溶的，混合这两种分散体并且然后从最终混合物中去除该第二或第一溶剂。在一些实施例中，所有的溶剂通过真空蒸发、冷冻干燥或喷雾干燥去除。该缔合步骤还可以涉及将预成型的聚合物纳米微粒以及活性成分分散在一种共用溶剂中并且然后从最终混合物中去除该共用溶剂的全部或一部分。
[0141] 在一些实施例中，该缔合步骤可以涉及在预成型的聚合物纳米微粒存在下研磨该活性成分。令人吃惊地是，如果该活性成分在这些条件下单独研磨，所得粒度显著大于如果其在预成型的聚合物纳米微粒存在下研磨的。一般而言，尺寸缩减工艺如研磨不能产生经由在当前披露的纳米微粒存在下的研磨产生的粒度。不希望受到任何理论的束缚，认为研磨过程中活性成分与纳米微粒之间的相互作用促进比经由纳米微粒不存在下进行研磨将形成的颗粒更小的颗粒的产生。
[0142] 可以用于该缔合步骤的研磨方法的非限制性实例可以发现于美国专利号6,6046,98中并且包括球研磨、珠研磨、喷射研磨、介质研磨、以及均化作用，连同本领域普通技术人员已知的其他研磨方法。可以用于该缔合步骤的研磨机(mill)的非限制性实例包括超微研磨机(attritor mill)、球研磨机、胶体研磨机、高压均化器、卧式研磨机、喷射研磨机、摇摆研磨机、和振动研磨机。在一些实施例中，该缔合步骤可以涉及在预成型的聚合物纳米微粒以及水相存在下研磨该活性成分。在一些实施例中，该缔合步骤可以涉及在预成型的纳米微粒存在下湿或干研磨该活性成分。在一些实施例中，该缔合步骤可以涉及在一种或多种配制剂存在下研磨该活性成分以及预成型的聚合物纳米微粒。
[0143] 一般而言并且不受限制的，该活性成分可以与聚合物纳米微粒的引起与活性成分的化学或物理相互作用的区域缔合。化学相互作用可以包括疏水性相互作用、亲和性偶相互作用、H-键、以及范德瓦耳斯力(van der Waals forces)。物理相互作用可以包括该聚合物纳米微粒结构之内的聚合物链和/或内含物的缠结。在一些实施方案中，该活性成分可以缔合于该聚合物纳米微粒的内部，该聚合物纳米微粒的表面上，或该聚合物纳米微粒的表面上以及内部两者。此外，活性成分与聚合物纳米微粒之间的缔合相互作用的类型可以使用分光镜技术如NMR、IR、UV-vis、以及发射光谱来探测。例如，在其中不与聚合物纳米微粒缔合时嗜球果伞素活性成分一般是晶体的情况下，该聚合物缔合的嗜球果伞素化合物的纳米微粒典型地不显示吸热熔融峰或者显示纯晶体活性成分的下降的吸热熔融峰，如在示差热分析(DTA)或差示扫描量热法(DSC)测量中所见的(参见，例如，在实例中讨论的图1)。
[0144] 聚合物缔合的活性成分的纳米微粒可以制备为具有一系列的平均直径，例如，在约1nm与约500nm之间。这些纳米微粒的尺寸可以通过改变包含在这些纳米微粒中的聚合物的尺寸和数量来部分地调节。在一些实施例中，平均直径范围是从约1nm至约10nm，从约1nm至约20nm，从约1nm至约30nm，从约1nm至约50nm，从约10nm至约50nm，从约10nm至约100nm，从约20nm至约100nm，从约20nm至约100nm，从约50nm至约200nm，从约50nm至约250nm，从约50nm至约300nm，从约100nm至约250nm，从约100nm至约300nm，从约200nm至约300nm，从约200nm至约500nm，从约250nm至约500nm，以及从约300nm至约500nm。这些以及在此描述的其他平均直径基于在溶液中通过动态光散射(在Malvern Zetasizer ZS上，于CIPAC D水，0.1M NaCl中，或在200ppm活性浓度下的去离子水中)测量的体积平均粒度。显微镜学的不同形式还可以用于使纳米微粒的尺寸可视化，如原子力显微镜(AFM)、透射电子显微镜(TEM)、扫描电子显微镜(SEM)和光学显微镜。
[0145] 在一些实施例中，当在适当条件下分散于水中时，这些聚集体具有在约10nm与约5,000nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约10nm与约1,000nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约10nm与约500nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约10nm与约300nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约10nm与约200nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约50nm与约5,000nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约50nm与约
1,000nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约50nm与约500nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约50nm与约300nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约50nm与约200nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约100nm与约5,000nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约100nm与约1,000nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约100nm与约500nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约100nm与约300nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约100nm与约200nm之间的平均粒度。
在一些实施例中，这些聚集体具有在约500nm与约5000nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约500nm与约1000nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约1000nm与约5000nm之间的平均粒度。粒度可以通过上述技术测量。
1,000nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约50nm与约500nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约50nm与约300nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约50nm与约200nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约100nm与约5,000nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约100nm与约1,000nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约100nm与约500nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约100nm与约300nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约100nm与约200nm之间的平均粒度。
在一些实施例中，这些聚集体具有在约500nm与约5000nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约500nm与约1000nm之间的平均粒度。在一些实施例中，这些聚集体具有在约1000nm与约5000nm之间的平均粒度。粒度可以通过上述技术测量。
[0146] 如在实例中详细描述的，在一些实施例中，已经与活性成分缔合以形成聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(缔合的纳米微粒)或纳米微粒的聚集体的、预成型的纳米微粒可以在活性成分提取之后恢复。在一些实施例中，该活性成分可以通过将缔合的纳米微粒分散于一种溶剂中来从聚合物缔合的活性成分的纳米微粒或纳米微粒的聚集体提取，该溶剂溶解活性成分但是已知很差地分散或不分散未缔合的、预成型的纳米微粒。在一些实施例中，提取和分离之后，恢复的、不可溶的纳米微粒具有小于聚合物缔合的活性成分的纳米微粒或纳米微粒的聚集体的尺寸，如通过DLS所测量的。在一些实施例中，提取和分离之后，恢复的、不可溶的纳米微粒具有与原始预成型的聚合物纳米微粒(缔合之前)相似或实质上相同的尺寸，如通过DLS所测量的。在一些实施例中，这些纳米微粒制备自聚(甲基丙烯酸共-丙烯酸乙酯)。在一些实施例中，该活性成分是嘧菌酯。在一些实施例中，该提取溶剂是乙腈。
[0147] 应当理解地是形成聚合物缔合的活性成分的纳米微粒的缔合步骤不必然导致样品中活性成分的整个部分与预成型的聚合物纳米微粒缔合(不是该样品中活性成分的全部分子在缔合步骤后必须是与聚合物纳米微粒缔合的)。同样地，缔合步骤不必然导致样品中预成型的纳米微粒的整个部分与活性成分缔合(不是该样品中的全部纳米微粒分子在缔合步骤后必须是与活性成分缔合的)。
[0148] 类似地，在包含聚合物缔合的活性物的纳米微粒的配制品中，该配制品中活性成分的整个部分不必需是与预成型的聚合物纳米微粒缔合的(不是该样品中活性成分的全部分子必须是与该配制品中的聚合物纳米微粒缔合的)。同样地，在包含聚合物缔合的活性成分的纳米微粒的配制品中，该配制品中预成型的聚合物纳米微粒的整个部分不必需是与活性成分缔合的(不是该样品中的全部纳米微粒分子必须是与该配制品中的活性成分缔合的)。
[0149] 在一些实施例中，使用为聚电解质的一种聚合物来制备这些纳米微粒。聚电解质是包含已电离的或可电离的官能团的单体单元的聚合物，它们可以是直链的、支链的、超支化的、或树枝状化合物的，并且它们可以是合成的或天然发生的。可电离的官能团是能通过调节溶液条件而带电的官能团，而已电离的官能团指的是无论溶液条件如何都带电的化学官能团。该已电离的或可电离的官能团可以是阳离子的或阴离子的，并且可以是沿着整条聚合物链(例如，在均聚物中)连续的，或可以具有沿着该聚合物链分散的不同的官能团，如在共聚物(例如，无规共聚物)的情况下。在一些实施例中，该聚合物可以由包含官能团的单体单元组成，这些官能团可以是阴离子的、阳离子的、阴离子和阳离子两者的，并且该聚合物还可以包括赋予该聚合物具体的、所希望的特性的其他单体单元。
[0150] 在一些实施例中，该聚电解质是均聚物。均聚物聚电解质的非限制性实例包括：聚(丙烯酸)、聚(甲基丙烯酸)、聚(磺酸苯乙烯酯)、聚(乙烯亚胺)、壳聚糖、聚(二甲基氯化铵)、聚(烯丙基胺盐酸盐)、和羧甲基纤维素。
[0151] 在一些实施例中，该聚电解质是共聚物。共聚物聚电解质的非限制性实例包括：聚(甲基丙烯酸共-丙烯酸乙酯)；聚(甲基丙烯酸-共-苯乙烯)；聚(甲基丙烯酸-共-甲基丙烯酸丁酯)；聚[丙烯酸-共-聚(乙二醇)甲基醚甲基丙烯酸酯]；或聚(甲基丙烯酸正丁酯-共-甲基丙烯酸)。
[0152] 在一些实施例中，该聚电解质可以制备自一种或多种单体单元以形成以下各项的均聚物、共聚物或接枝共聚物：乙烯；乙二醇；环氧乙烷；羧酸包括丙烯酸，甲基丙烯酸，衣康酸，以及马来酸；聚氧乙烯(polyoxyethylene)或聚乙烯氧化物(polyethyleneoxide)；以及不饱和的乙烯单或二羧酸；乳酸；氨基酸；胺包括二甲基氯化铵，烯丙基胺盐酸盐；甲基丙烯酸；乙撑亚胺；丙烯酸酯包括甲基丙烯酸酯(methyl acrylate)，乙基丙烯酸酯，丙基丙烯酸酯，正丁基丙烯酸酯(“BA”)，异丁基丙烯酸酯，2-乙基丙烯酸酯，以及叔丁基丙烯酸酯；甲基丙烯酸酯(methacrylate)包括乙基甲基丙烯酸酯，正丁基甲基丙烯酸酯，以及异丁基甲基丙烯酸酯；丙烯腈；甲基丙烯腈；乙烯基包括乙酸乙烯酯，乙烯基叔碳酸酯(vinylversatate)，丙酸乙烯酯，乙烯基甲酰胺，乙烯基乙酰胺，乙烯基吡啶，以及乙烯基咪唑；乙烯基萘，乙烯基萘磺酸盐，乙烯基吡咯烷酮，乙烯基醇；氨基烷基包括氨基烷基丙烯酸酯，氨基烷基甲基丙烯酸酯，以及氨基烷基(甲基)丙烯酰胺；苯乙烯包括磺酸苯乙烯；
d-葡萄糖胺；葡糖醛酸-N-乙酰葡糖胺；N-异丙基丙烯酰胺；乙烯基胺。在一些实施例中，该聚电解质聚合物可以包括衍生自多糖，如右旋糖酐、树胶、纤维素、或羧甲基纤维素的基团。
d-葡萄糖胺；葡糖醛酸-N-乙酰葡糖胺；N-异丙基丙烯酰胺；乙烯基胺。在一些实施例中，该聚电解质聚合物可以包括衍生自多糖，如右旋糖酐、树胶、纤维素、或羧甲基纤维素的基团。
[0153] 在一些实施例中，这些聚电解质包括聚(甲基丙烯酸-共-丙烯酸乙酯)聚合物。在一些实施例中，聚(甲基丙烯酸-共-丙烯酸乙酯)聚合物中的甲基丙烯酸与丙烯酸乙酯的质量比是在约50:50与约95:5之间。在一些实施例中，聚(甲基丙烯酸-共-丙烯酸乙酯)聚合物中的甲基丙烯酸与丙烯酸乙酯的质量比是在约70:30与约95:5之间。在一些实施例中，聚(甲基丙烯酸-共-丙烯酸乙酯)聚合物中的甲基丙烯酸与丙烯酸乙酯的质量比是在约80:20与约95:5之间。在一些实施例中，聚(甲基丙烯酸-共-丙烯酸乙酯)聚合物中的甲基丙烯酸与丙烯酸乙酯的质量比是在约85:15与约95:5之间。
[0154] 在一些实施例中，该聚电解质包括聚(甲基丙烯酸-共-苯乙烯)聚合物。在一些实施例中，聚(甲基丙烯酸-共-苯乙烯)聚合物中的甲基丙烯酸与苯乙烯的质量比是在约50:50与约95:5之间。在一些实施例中，聚(甲基丙烯酸-共-苯乙烯)聚合物中的甲基丙烯酸与苯乙烯的质量比是在约70:30与约95:5之间。在一些实施例中，聚(甲基丙烯酸-共-苯乙烯)聚合物中的甲基丙烯酸与苯乙烯的质量比是在约80:20与约95:5之间。在一些实施例中，聚(甲基丙烯酸-共-苯乙烯)聚合物中的甲基丙烯酸与苯乙烯的质量比是在约85:15与约95:5之间。
[0155] 在一些实施例中，聚(甲基丙烯酸-共-甲基丙烯酸丁酯)聚合物中的甲基丙烯酸与甲基丙烯酸丁酯的质量比是在约50:50与约95:5之间。在一些实施例中，聚(甲基丙烯酸-共-甲基丙烯酸丁酯)聚合物中的甲基丙烯酸与甲基丙烯酸丁酯的质量比是在约70:30与约95:5之间。在一些实施例中，聚(甲基丙烯酸-共-甲基丙烯酸丁酯)聚合物中的甲基丙烯酸与甲基丙烯酸丁酯的质量比是在约80:20与约95:5之间。在一些实施例中，聚(甲基丙烯酸-共-甲基丙烯酸丁酯)聚合物中的甲基丙烯酸与甲基丙烯酸丁酯的质量比是在约85:15与约95:5之间。
[0156] 在一些实施例中，均聚物或共聚物在pH7是水溶性的。在一些实施例中，该聚合物具有在约1重量％之上的水溶解度。在一些实施例中，该聚合物具有在约2重量％之上的水溶解度。在一些实施例中，该聚合物具有在约3重量％之上的水溶解度。在一些实施例中，该聚合物具有在约4重量％之上的水溶解度。在一些实施例中，该聚合物具有在约5重量％之上的水溶解度。在一些实施例中，该聚合物具有在约10重量％之上的水溶解度。在一些实施例中，该聚合物具有在约20重量％之上的水溶解度。在一些实施例中，该聚合物具有在约30重量％之上的水溶解度。在一些实施例中，该聚合物具有在约1重量％与约30重量％之间的水溶解度。在一些实施例中，该聚合物具有在约1重量％与约10重量％之间的水溶解度。在一些实施例中，该聚合物具有在约5重量％与约10重量％之间的水溶解度。在一些实施例中，该聚合物具有在约10重量％与约30重量％之间的水溶解度。在一些实施例中，该聚合物的水溶解度还可以通过调节pH或水中的其他溶液条件来调节。
[0157] 在一些实施例中，该聚电解质聚合物具有在约100,000与约4,000,000道尔顿之间的重均(Mw)分子量。在一些实施例中，该聚电解质聚合物具有在约100,000与约2,000,000道尔顿之间的重均分子量。在一些实施例中，该聚电解质聚合物具有在约100,000与约1,000,000道尔顿之间的重均分子量。在一些实施例中，该聚电解质聚合物具有在约100,000与约750,000道尔顿之间的重均分子量。在一些实施例中，该聚电解质聚合物具有在约100,000与约500,000道尔顿之间的重均分子量。在一些实施例中，该聚电解质聚合物具有在约100,000与约200,000道尔顿之间的重均分子量。在一些实施例中，该聚电解质聚合物具有在约200,000与约2,000,000道尔顿之间的重均分子量。在一些实施例中，该聚电解质聚合物具有在约200,000与约1,000,000道尔顿之间的重均分子量。在一些实施例中，该聚电解质聚合物具有在约200,000与约500,000道尔顿之间的重均分子量。在一些实施例中，该聚电解质聚合物具有在约300,000与约2,000,000道尔顿之间的重均分子量。在一些实施例中，该聚电解质聚合物具有在约300,000与约1,000,000道尔顿之间的重均分子量。在一些实施例中，该聚电解质聚合物具有在约300,000与约500,000道尔顿之间的重均分子量。
[0158] 在一些实施例中，该聚电解质聚合物的表观分子量(例如，经由某些分析测量如大小排阻色谱或DLS所确定的分子量)由于该聚合物内的交联小于聚合物的真实分子量。在一些实施例中，本披露的交联的聚电解质聚合物可能具有高于经验确定的表观分子量的真实分子量。在一些实施例中，尽管具有低表观分子量，本披露的交联的聚电解质聚合物可能是高分子量聚合物。
[0159] 聚合物缔合的活性成分的纳米微粒和/或这些纳米微粒的聚集体可以是处于不同量的、配制品的一部分。最终量将取决于多种因素，包括配制品的类型(例如，液体或固体、颗粒或粉末、浓缩的或未浓缩的，等)。在一些情况下，这些纳米微粒(包括聚合物和活性成分组分两者)占据总配制品的在约1重量％与约98重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约1重量％与约90重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约1重量％与约75重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约1重量％与约50重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约1重量％与约30重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约1重量％与约25重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约1重量％与约10重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约10重量％与约25重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约10重量％与约30重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约10重量％与约50重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约10重量％与约75重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约10重量％与约90重量％之间。
在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约10重量％与约98重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约25重量％与约50重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约25重量％与约75重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约25重量％与约90重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约30重量％与约98重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约50重量％与约90重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约50重量％与约98重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约75重量％与约90重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约75重量％与约98重量％之间。
在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约10重量％与约98重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约25重量％与约50重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约25重量％与约75重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约25重量％与约90重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约30重量％与约98重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约50重量％与约90重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约50重量％与约98重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约75重量％与约90重量％之间。在一些实施例中，这些纳米微粒占据总配制品的在约75重量％与约98重量％之间。
[0160] 在一些实施例中，这些聚合物缔合的活性成分的纳米微粒根据美国专利申请公开号No.20100210465披露的方法来制备，将其全部内容通过引用结合在此。在一些实施例中，不具有活性成分的聚合物纳米微粒通过以下制造：用崩解剂崩解聚电解质并且然后使得崩解的构造通过微粒内交联变得永久。然后将该活性成分与该预成型的聚合物纳米微粒缔合。在一些实施例中，该配制品包含相同量(按重量计)的活性成分以及聚合物，而在其他实施例中，活性成分与聚合物的比率(按重量计)可以在约1:10与约10:1之间，在约1:10与约1:5之间，在约1:5与约1:4之间，在约1:4与约1:3之间，在约1:3与约1:2之间，在约1:2与约1:1之间，在约1:5与约1:1之间，在约5:1与约1:1之间，在约2:1与约1:1之间，在约3:1与约2:1之间，在约4:1与约3:1之间，在约5:1与约4:1之间，在约
10:1与约5:1之间，在约1:3与约3:1之间，在约5:1与约1:1之间，在约1:5与约5:1之间，或在约1:2与约2:1之间。
10:1与约5:1之间，在约1:3与约3:1之间，在约5:1与约1:1之间，在约1:5与约5:1之间，或在约1:2与约2:1之间。
[0161] 如上指出的，在一些实施例中，该缔合步骤可以涉及将这些聚合物纳米微粒分散于一种第一溶剂中，将活性成分分散于一种第二溶剂中，该第二溶剂与该第一溶剂是易混溶的或部分易混溶的，混合这两种分散体并且然后从该最终混合物中去除该第二或第一溶剂。
[0162] 可替代地，在一些实施例中，该缔合步骤可以涉及将该预成型的聚合物纳米微粒与活性成分分散于一种共用溶剂中，并且然后从该最终混合物中去除该共用溶剂的全部或一部分。该聚合物缔合的活性成分的纳米微粒的最终形式可以是共用溶剂中的分散体或干燥固体中任一种。该共用溶剂典型地是这样一种溶剂：能够溶胀该聚合物纳米微粒，连同以至少约10mg/mL，例如，至少约20mg/mL的浓度溶解该活性成分。以至少约10mg/mL，例如，至少约20mg/mL的浓度，这些聚合物纳米微粒典型地分散于共用溶剂中。在一些实施例中，该共用溶剂是一种醇(长链或短链)，优选甲醇或乙醇。在一些实施例中，该共用溶剂选自：烯烃、烷烃、炔烃、酚、碳氢化合物、氯化碳氢化合物、酮、以及醚。在一些实施例中，该共用溶剂是两种或更多种彼此易混溶或部分易混溶的不同溶剂的一种混合物。该共用溶剂的一些或全部，通过直接蒸发或在减压下蒸发，从该预成型的聚合物纳米微粒以及活性成分的分散体中去除。该分散体可以通过本领域内从业者已知的一系列流程，如冻干(冷冻干燥)、喷雾干燥、托盘干燥、蒸发、喷射干燥，或其他方法进行干燥，以获得与活性成分缔合的聚合物纳米微粒。一般而言，从上述分散体中去除的溶剂的量将取决于希望的配制品的最终类型。这将在实例并且在具体配制品的概述中进一步示例。
[0163] 在一些情况下，该配制品的固体含量(包括聚合物和活性成分组分两者，连同其他固体形式的配制剂)是在总配制品的约1重量％与约98重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约1重量％与约90重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约1重量％与约75重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约1重量％与约50重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约1重量％与约30重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约1重量％与约25重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约1重量％与约10重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约10重量％与约25重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约10重量％与约30重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约10重量％与约50重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约10重量％与约75重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约10重量％与约90重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约10重量％与约98重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约25重量％与约50重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约25重量％与约75重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约25重量％与约90重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约30重量％与约98重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约50重量％与约90重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约50重量％与约98重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约75重量％与约90重量％之间。在一些实施例中，该配制品的固体含量是在总配制品的约75重量％与约98重量％之间。
[0164] 配制剂
[0165] 如在此使用的，术语“配制剂”是指用于该配制品中的、除了聚合物缔合的活性成分的纳米微粒之外的任何其他材料。配制剂可以包括但不限于，用作分散剂或润湿剂、惰性填料、溶剂、表面活性剂、抗冻剂、防沉剂或增稠剂、崩解剂、和防腐剂的化合物。
[0166] 在一些实施例中，一种配制品可以包含分散剂或润湿剂中任一者或两者。在一些实施例中，同种化合物可以用作分散剂和润湿剂两者。分散剂是帮助纳米微粒(或纳米微粒的聚集体)分散于水中的一种化合物。不希望受到任何理论的束缚，认为分散剂通过吸收到纳米微粒的表面上并且由此限制再聚集来达到这一结果。润湿剂增加液体置于基质(例如叶)上面时的扩散或渗透力。不希望受到任何理论的束缚，认为润湿剂通过降低液体与基质表面之间的界面张力达到这一结果。
[0167] 以类似方式，一些配制剂可以展示多种功能性。具体试剂的以下类别以及列表不是相互排斥的。例如，以下在增稠剂/防沉剂以及抗结块剂节段中描述的气相二氧化硅典型地是用于这些功能。然而，在一些实施例中，气相二氧化硅显示出润湿剂和/或分散剂的功能性。以下列出的具体的配制剂是基于它们的主要功能性分类的，然而，应当理解地是特定配制剂可能展示多项功能。某些配制品成分显示多项功能性以及与其他配制剂的协同效应，并且在一种特定配制品中可以展示优越的特性而在另一种配制品中则无。
[0168] 在一些实施例中，分散剂或润湿剂选自有机硅(例如，道康宁公司(Dow Corning Corporation)的SYLGARD309或来自联合碳化物公司(Union Carbide Corporation)的SILWET L77)包括聚亚烷基氧化物修饰的聚二甲基硅氧烷(来自联合碳化物公司的SILWET L7607)，甲基化的种子油，以及乙基化的种子油(例如，来自阿格斯科公司(Agsco)的SCOIL或来自威法姆公司(Wilfarm)的HASTEN)，烷基聚氧乙烯醚(例如，ACTIVATOR90)，烷基芳基醇酯(alkylarylalolate)(例如，APSA20)，烷基酚乙氧基化物以及醇烷氧基化表面活性剂(例如，由亨斯迈公司(Huntsman)出售的产品)，脂肪酸，脂肪酯以及脂肪胺乙氧基化物(例如，由亨斯迈公司出售的产品)，由科宁公司(Cognis)出售的产品如脱水山梨醇以及乙氧基化的脱水山梨糖醇酯，乙氧基化的植物油，烷基，乙二醇以及甘油酯和乙二醇醚，三苯乙烯基苯酚乙氧基化物，阴离子表面活性剂如磺酸盐，像磺基琥珀酸盐，烷芳基磺酸盐，烷基萘磺酸盐(例如，由佐剂无限公司(Adjuvants Unlimited)出售的产品)，烷基苯磺酸钙，以及磷酸酯(例如，由亨斯迈化学品公司(Huntsman Chemical)或巴斯夫(BASF)公司出售的产品)，如钠盐、钾盐、铵盐、镁盐、三乙醇胺(TEA)盐等。
[0169] 上述硫酸盐的其它具体实例包括月桂基硫酸铵，月桂基硫酸镁，2-乙基-己基硫酸钠，酰基(actyl)硫酸钠，油基硫酸钠，十三烷基硫酸钠，月桂基硫酸三乙醇胺，铵直链醇，醚硫酸铵壬基酚硫酸醚，和单苯醇(monoxynol)-4-硫酸铵。分散剂以及润湿剂的其他实例包括，磺基琥珀酰胺酸酯，N-十八烷基磺基-琥珀酰胺酸二钠；N-(1,2-二羧基乙基)-N-十八烷基磺基-琥珀酰胺酸四钠；磺基琥珀酸钠的二戊酯；磺基琥珀酸钠的二己酯；和磺基琥珀酸钠的二辛酯；磺基琥珀酸钠的二己酯；和磺基琥珀酸钠的二辛酯；蓖麻油和脂肪胺乙氧基化物，包括其钠盐、钾盐、镁盐、或铵盐。分散剂以及润湿剂还包括天然乳化剂、如卵磷脂、脂肪酸(包括其钠盐、钾盐或铵盐)和乙醇酰胺和脂肪酸的甘油酯，如椰子二乙醇酰胺和椰子单-和二甘油酯。分散剂以及润湿剂还包括聚羧酸钠(可商购为Geropon TA/72)；萘磺酸钠盐的浓缩物(可商购为Morwet(D425，D809，D390，EFW)；萘磺酸钙(可商购为DAXAD19LCAD)；木素磺酸钠以及修饰的木素磺酸钠；脂肪醇乙氧基化物；乙氧基化的十三烷基醇(可商购为Rhodasurf(BC420，BC610，BC720，BC840)；乙氧基化的三硬酯基酚(可商购为Soprophor BSU)；甲基油烯基牛磺酸钠(可商购为Geropon T77)；三苯乙烯基苯酚乙氧基化物及酯；环氧乙烷-环氧丙烷嵌段共聚物；非离子的嵌段共聚物(可商购为Atlox(4912)。分散剂以及润湿剂的实例包括但不限于十二烷基苯磺酸钠；N-油烯基N-牛磺酸甲酯，1,4-二辛氧基-1,4-二氧代-丁烷-2-磺酸；月桂基硫酸钠；二辛基磺基琥珀酸钠；脂族醇乙氧基化物；壬基酚乙氧基化物。分散剂以及润湿剂还包括牛磺酸钠；以及马来酸酐共聚物的钠盐或铵盐，木质素磺酸配制品或缩合的磺酸钠盐、钾盐、镁盐或铵盐，聚乙烯吡咯烷酮(可商购为来自国际特制品产品公司(International Specialty Products)的POLYPLASDONEXL-10或为来自巴斯夫公司的KOLLIDONC1M-10)，聚乙烯醇，修饰或未修饰的淀粉，甲基纤维素，羟乙基或羟丙基甲基纤维素，羧甲基甲基纤维素，或组合，如任一木质素磺酸配制品或缩合的磺酸钠盐、钾盐、镁盐或铵盐与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的混合物。
[0170] 在一些实施例中，这些分散剂以及润湿剂可以组合以占据该配制品的在约1重量％与约30重量％之间。例如，分散剂以及润湿剂可以占据该配制品的在约1重量％与约20重量％之间，约1重量％与约10重量％之间，在约1重量％与约5重量％之间，在约1重量％与约3重量％之间，在约2重量％与约30重量％之间，在约2重量％与约20重量％之间，在约2重量％与约10重量％之间，在约3重量％与约30重量％之间，在约3重量％与约20重量％之间，在约3重量％与约10重量％之间，在约3重量％与约5重量％之间，在约5重量％与约30重量％之间，在约5重量％与约20重量％之间，在约5重量％与约10重量％之间。在一些实施例中，分散剂或润湿剂可以占据该配制品的在约0.1重量％与约
1重量％之间。
1重量％之间。
[0171] 在一些实施例中，该配制品可以包括惰性填料。例如，一种惰性填料可以被包括以在形成一种可湿性颗粒配制品方面产生或促进凝聚。还可以包含一种惰性填料以赋予配制品一定的活性负载、密度、或其他类似的物理特性。可以用于配制品的惰性填料的非限制性实例包括膨润土、糖类、蛋白质、脂质合成的聚合物、糖脂、糖蛋白、脂蛋白、木质素、木质素衍生物、及其组合。在一个优选的实施例中，该惰性填料是一种木质素衍生物并且优选地是木质素磺酸钙。在一些实施例中，该惰性填料选自下组，该组由以下各项组成：单醣、二糖、寡糖、多糖、及其组合。具体的碳水化合物惰性填料示例性地包括葡萄糖，甘露糖，果糖，半乳糖，蔗糖，乳糖，麦芽糖，木糖，阿拉伯糖，海藻糖及其混合物，如玉米糖浆；糖醇，包括：山梨糖醇，木糖醇，核糖醇，甘露醇，半乳糖醇，岩藻糖醇(fucitol)，艾杜糖醇，肌醇，庚七醇(volemitol)，异麦芽酮醇，麦芽糖醇，乳糖醇，氢化葡萄糖；纤维素，如羧甲基纤维素，乙基纤维素，羟乙基纤维素，羟基甲基乙基纤维素，羟乙基丙基纤维素，甲基羟乙基纤维素，甲基纤维素；淀粉，例如直链淀粉，海胶(seagel)，淀粉乙酸盐，淀粉羟乙基醚，离子淀粉，长链烷基淀粉，糊精，胺淀粉，磷酸盐淀粉，和二醛淀粉；植物淀粉如玉米淀粉和马铃薯淀粉；其它碳水化合物，例如果胶，支链淀粉，木聚糖，糖原，琼脂，海藻酸，藻胶(phycocolloids)，壳多糖，阿拉伯胶，瓜尔豆胶，阿拉伯刺梧桐树胶，黄蓍胶和刺槐豆胶；植物油，如玉米油，大豆油，花生油，卡诺拉(canola)油，橄榄油和棉籽油；复杂的有机物质，如木质素和硝化木质素(nitrolignin)；木质素衍生物，如木质素磺酸盐示例性地包括木质素磺酸钙和木质素磺酸钠以及复杂的基于碳水化合物的配制品含有有机和无机组分，例如糖蜜。适合的蛋白惰性填料示例性地包括大豆提取物、玉米素、鱼精蛋白、胶原、以及酪蛋白。在此有效的惰性填料还包括能够促进或产生微粒组分凝聚的合成有机聚合物，并且此类惰性填料示例性地包括环氧乙烷聚合物、聚丙烯酰胺、聚丙烯酸酯、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯基甲基醚、聚乙烯基丙烯酸酯、聚乳酸、和胶乳。
[0172] 在一些实施例中，配制品包含在约1重量％与约90重量％之间的惰性填料，例如，在约1重量％与约80重量％之间，在约1重量％与约60重量％之间，在约1重量％与约40重量％之间，在约1重量％与约25重量％之间，在约1重量％与约10重量％之间，在约10重量％与约90重量％之间，在约10重量％与约80重量％之间，在约10重量％与约60重量％之间，在约10重量％与约40重量％之间，在约10重量％与约25重量％之间，在约25重量％与约90重量％之间，在约25重量％与约80重量％之间，在约25重量％与约60重量％之间，在约25重量％与约40重量％之间，在约40重量％与约90重量％之间，在约40重量％与约80重量％之间，或在约60重量％与约90重量％之间。
[0173] 在一些实施例中，配制品可以包含能用来辅助控制活性成分本身的、聚合物缔合的活性成分的纳米微粒的、或该配制品的其他组分的溶解度的一种溶剂或多种溶剂的混合物。例如，该溶剂可以选自：水、醇、烯烃、烷烃、炔烃、酚、碳氢化合物、氯化碳氢化合物、酮、醚、及其混合物。在一些实施例中，该配制品包括一种溶剂或多种溶剂的混合物，该溶剂或该溶剂的混合物占据该配制品的约0.1重量％至约90重量％。在一些实施例中，配制品包含在约0.1重量％与约90重量％之间的溶剂，例如，在约1重量％与约80重量％之间，在约1重量％与约60重量％之间，在约1重量％与约40重量％之间，在约1重量％与约25重量％之间，在约1重量％与约10重量％之间，在约10重量％与约90重量％之间，在约10重量％与约80重量％之间，在约10重量％与约60重量％之间，在约10重量％与约40重量％之间，在约10重量％与约25重量％之间，在约25重量％与约90重量％之间，在约25重量％与约80重量％之间，在约25重量％与约60重量％之间，在约25重量％与约40重量％之间，在约40重量％与约90重量％之间，在约40重量％与约80重量％之间，在约60重量％与约90重量％之间，在约0.1重量％与约10重量％之间，在约0.1重量％与约5重量％之间，在约0.1重量％与约3重量％之间，在约0.1重量％与约1重量％之间，在约0.5重量％与约20重量％之间，在约0.5重量％与约10重量％之间，在约0.5重量％与约5重量％之间，在约0.5重量％与约3重量％之间，在约0.5重量％与约1重量％之间，在约1重量％与约20重量％之间，在约1重量％与约10重量％之间，在约1重量％与约5重量％之间，在约1重量％与约3重量％之间，在约5重量％与约20重量％之间，在约5重量％与约10重量％之间，在约10重量％或约20重量％之间。
[0174] 在一些实施例中，配制品可以包括表面活性剂。当包含在配制品中时，表面活性剂功能可以是润湿剂、分散剂、乳化剂、增溶剂和生物增强剂(bioenhancing agent)。不受限制的，特定的表面活性剂可以是阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、非离子表面活性剂、两性的表面活性剂、硅酮表面活性剂(例如，喜威(Silwet)L-77)，以及含氟表面活性剂。示例性的阴离子表面活性剂包括烷基苯磺酸盐、烷基磺酸盐和乙氧基化物、磺基琥珀酸盐、磷酸酯、牛磺酸盐、烷基萘磺酸盐和聚合物木素磺酸盐。示例性的非离子型表面活性剂包括烷基酚乙氧基化物、脂肪醇乙氧基化物、脂肪族烷基胺乙氧基化物、胺烷氧基化物、脱水山梨醇酯及其乙氧基化物、蓖麻油乙氧基化物、环氧乙烷/环氧丙烷共聚物和聚合物表面活性剂。在一些实施例中，表面活性剂可以占据该配制品的在约1重量％与约20重量％之间，例如，在约1重量％-15重量％之间，在约1重量％与约10重量％之间，在约1重量％与约8重量％之间，在约1重量％与约6重量％之间，在约1重量％与约4重量％之间，在约3重量％与约20重量％之间，在约3重量％与约15重量％之间，在约3重量％与约10重量％之间，在约3重量％与约8重量％之间，在约3重量％与约6重量％之间，在约5重量％与约15重量％之间，在约5重量％与约10重量％之间，在约5重量％与约8重量％之间，或在约10重量％与约15重量％之间。在一些实施例中，表面活性剂(例如，非离子型表面活性剂)可以由终端使用者添加到配制品中，例如，在喷雾罐中。的确，当将配制品添加到喷雾罐中时，它变稀，并且在一些实施例中，添加另外的表面活性剂以维持纳米微粒处于分散的形式可以是有利的。
[0175] 在一些实施例中，配制品可以包括可以帮助提供液体配制品的稳定性或修饰配制品的流变学的防沉剂或增稠剂。防沉剂或增稠剂的实例包括但不限于，瓜尔胶；刺槐豆胶；黄原胶；角叉菜胶；藻酸盐；甲基纤维素；羧甲基纤维素钠；羟乙基纤维素，修饰的淀粉；多糖和其他修饰的多糖，聚乙烯醇，甘油醇酸树脂如来自罗门哈斯公司(Rohm&Haas Co.)的拉特龙(Latron)B-1956，基于植物油的材料(例如，cocodithalymide)与乳化剂；聚合萜烯；
微晶纤维素；甲基丙烯酸酯，聚(乙烯基吡咯烷酮)，糖浆剂，和聚环氧乙烷以及气相二氧化硅(例如，；二氧化硅气凝胶(Aerosil)380)。在一些实施例中，防沉剂或增稠剂可以占据该配制品的在约0.05重量％与约10重量％之间，例如，约0.05重量％至约5重量％，约
0.05重量％至约3重量％，约0.05重量％至约1重量％，约0.05重量％至约0.5重量％，约0.05重量％至约0.1重量％，约0.1重量％至约5重量％，约0.1重量％至约3重量％，约0.1重量％至约1重量％，约0.1重量％至约0.5重量％，约0.5重量％至约5重量％，约0.5重量％至约3重量％，约0.5重量％至约1重量％，约1重量％至约10重量％，约1重量％至约5重量％，或约1重量％至约3重量％。在一些实施例中，明确地预期本披露的配制品不包含这样一种化合物，其主要功能是用作一种防沉剂或增稠剂。在一些实施例中，包含在配制品中的化合物除其他的、主要的功能性，可以具有一定的防沉或增稠功能性，因此防沉或增稠功能性不是排除的必要条件，然而，首要地或排他性地用作防沉剂或增稠剂的配制剂可以清楚地从这些配制品中略去。
微晶纤维素；甲基丙烯酸酯，聚(乙烯基吡咯烷酮)，糖浆剂，和聚环氧乙烷以及气相二氧化硅(例如，；二氧化硅气凝胶(Aerosil)380)。在一些实施例中，防沉剂或增稠剂可以占据该配制品的在约0.05重量％与约10重量％之间，例如，约0.05重量％至约5重量％，约
0.05重量％至约3重量％，约0.05重量％至约1重量％，约0.05重量％至约0.5重量％，约0.05重量％至约0.1重量％，约0.1重量％至约5重量％，约0.1重量％至约3重量％，约0.1重量％至约1重量％，约0.1重量％至约0.5重量％，约0.5重量％至约5重量％，约0.5重量％至约3重量％，约0.5重量％至约1重量％，约1重量％至约10重量％，约1重量％至约5重量％，或约1重量％至约3重量％。在一些实施例中，明确地预期本披露的配制品不包含这样一种化合物，其主要功能是用作一种防沉剂或增稠剂。在一些实施例中，包含在配制品中的化合物除其他的、主要的功能性，可以具有一定的防沉或增稠功能性，因此防沉或增稠功能性不是排除的必要条件，然而，首要地或排他性地用作防沉剂或增稠剂的配制剂可以清楚地从这些配制品中略去。
[0176] 在一些实施例中，配制品可以包含在储存期间预防微生物或真菌致降解的一种或多种防腐剂。防腐剂的实例包括但不限于生育酚、抗坏血酸棕榈酸酯、没食子酸丙酯、丁羟基茴香醚(BHA)、丁羟甲苯(BHT)、丙酸及其钠盐；山梨酸及其钠或钾盐；苯甲酸及其钠盐；对羟苯甲酸钠盐；对羟苯甲酸甲酯；1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(1,2-benzisothiazalin-3-one)及其组合。在一些实施例中，防腐剂可以占据该配制品的约0.01重量％至约0.2重量％，例如，在约0.01重量％与约0.1重量％之间，在约0.01重量％与约0.05重量％之间，在约0.01重量％与约0.02重量％之间，在约0.02重量％与约0.2重量％之间，在约0.02重量％与约0.1重量％之间，在约0.02重量％与约0.05重量％之间，在约0.05重量％与约0.2重量％之间，在约0.05重量％与约0.1重量％之间，或在约0.1重量％与约0.2重量％之间。
[0177] 在一些实施例中，配制品可以包含抗冻剂、防沫剂、和/或抗结块剂，它们帮助稳定该配制品在储存期间对抗冰冻，在使用期间对抗起泡沫，或在储存期间对抗结块。抗冻剂的实例包括但不限于，乙二醇、丙二醇、以及脲。在某些实施例中，配制品可以包括在约0.5重量％与约10重量％之间的抗冻剂，例如，在约0.5重量％与约5重量％之间，在约0.5重量％与约3重量％之间，在约0.5重量％与约2重量％之间，在约0.5重量％与约1重量％之间，在约1重量％与约10重量％之间，在约1重量％与约5重量％之间，在约1重量％与约3重量％之间，在约1重量％与约2重量％之间，在约2重量％与约10重量％之间，在约3重量％与约10重量％之间，或在约5重量％与约10重量％之间。
[0178] 防沫剂的实例包括但不限于，基于硅酮的防沫剂(例如，来自Dow- 的二甲基聚硅氧烷的水性乳剂FG-10，来自反式化学品公司(Trans-Chemo,Inc.)的Trans10A)，以及基于非硅酮的防沫剂如辛醇、壬醇、以及硅石。在一些实施例中，配制品可以包括在约0.05重量％与约5重量％之间的防沫剂，例如，在约0.05重量％与约0.5重量％之间，在约
0.05重量％与约1重量％之间，在约0.05重量％与约0.2重量％之间，在约0.1重量％与约0.2重量％之间，在约0.1重量％与约0.5重量％之间，在约0.1重量％与约1重量％之间，或在约0.2重量％与约1重量％之间。
0.05重量％与约1重量％之间，在约0.05重量％与约0.2重量％之间，在约0.1重量％与约0.2重量％之间，在约0.1重量％与约0.5重量％之间，在约0.1重量％与约1重量％之间，或在约0.2重量％与约1重量％之间。
[0179] 抗结块剂的实例包括磷酸钠或磷酸铵、碳酸钠或碳酸氢钠、乙酸钠、硅酸钠、镁或锌硫酸盐、氢氧化镁(全部任选地为水合物)、烷基磺基琥珀酸钠、硅化合物、镁化合物、C10-C22脂肪酸多价金属盐化合物及类似物。示例性的抗结块成分是凹凸棒石粘土、硅藻土、二氧化硅气凝胶、二氧化硅干凝胶、珍珠岩、滑石、蛭石、铝硅酸钠、氯氧化锆、淀粉、酞酸钠或酞酸钾、硅酸钙、磷酸钙、氮化钙、氮化铝、氧化铜、碳酸镁、硅酸镁、氮化镁、磷酸镁、氧化镁、硝酸镁、硫酸镁、氯化镁、以及C10-C22脂肪酸如棕榈酸、硬脂酸以及油酸的镁盐和铝盐。抗结块剂还包括精制高岭土、无定形沉淀二氧化硅，如可获得自PPG工业公司(PPG Industries)的HI SIL233、精制粘土，如可获得自琥珀化学品公司(Huber Chemical Company)的HUBERSIL，或气相二氧化硅(例如，Aerosil380)。在一些实施例中，配制品可以包含在约0.05重量％与约10重量％之间的抗结块剂，例如，在约0.05重量％至5重量％之间，在约0.05重量％与约3重量％之间，在约0.05重量％与约2重量％之间，在约0.05重量％与约1重量％之间，在约0.05重量％与约0.5重量％之间，在约0.05重量％与约0.1重量％之间，在约0.1重量％与约5重量％之间，在约0.1重量％与约3重量％之间，在约0.1重量％与约2重量％之间，在约0.1重量％与约1重量％之间，在约0.1重量％与约
0.5重量％之间，在约0.5重量％与约5重量％之间，在约0.5重量％与约3重量％之间，在约0.5重量％与约2重量％之间，在约0.5重量％与约1重量％之间，在约1至3重量％之间，在约1至10重量％之间，或在约1重量％与约5重量％之间。
0.5重量％之间，在约0.5重量％与约5重量％之间，在约0.5重量％与约3重量％之间，在约0.5重量％与约2重量％之间，在约0.5重量％与约1重量％之间，在约1至3重量％之间，在约1至10重量％之间，或在约1重量％与约5重量％之间。
[0180] 在一些实施例中，配制品可以包含UV-封阻化合物，该化合物有助于保护活性成分不因UV照射而降解。UV-封阻化合物的实例包括通常发现于遮光剂中的成分如二苯甲酮，苯并三唑，胡莫柳酯(homosalate)，烷基肉桂酸酯，水杨酸酯如水杨酸辛酯，二苯甲酰基甲烷，邻氨基苯甲酸酯，甲基苯亚甲基，辛基三唑酮(octyl triazones)，2-苯基苯并咪唑-5-磺酸，氰双苯丙烯酸辛酯(octocrylene)，三嗪，肉桂酸酯，氰基丙烯酸酯，二氰基乙烯，依托立林(etocrilene)，甲酚曲唑三硅氧烷，双乙基己氧基苯酚甲氧基苯酚三嗪，甲酚曲唑，二辛基丁酰氨基三嗪酮，对苯二亚甲基二樟脑酮磺酸和对-氨基苯甲酸酯及其酯衍生物，UV-吸收金属氧化物，如二氧化钛，氧化锌，以及氧化铈，和镍有机化合物如镍双(辛基苯酚)硫化物等。这些类别的UV-封阻剂中的每个的另外的实例可发现于柯克-奥斯莫(Kirk-Othmer)，化学技术百科全书(Encyclopedia of Chemical Technology)。在一些实施例中，配制品可以包含在约0.01重量％与约2重量％之间的UV-封阻剂，例如，在约0.01重量％与约1重量％之间，在约0.01重量％与约0.5重量％之间，在约0.01重量％与约0.2重量％之间，在约0.01重量％与约0.1重量％之间，在约0.01重量％与约0.05重量％之间，在约0.05重量％与约1重量％之间，在约0.05重量％与约0.5重量％之间，在约0.05重量％与约0.2重量％之间，在约0.05重量％与约0.1重量％之间，在约0.1重量％与约1重量％之间，在约0.1重量％与约0.5重量％之间，在约0.1重量％与约0.2重量％之间，在约0.2重量％与约1重量％之间，在约0.2重量％与约0.5重量％之间，或在约0.5重量％与约1重量％之间。在一些实施例中，明确地预期本披露的配制品不包含这样一种化合物，其主要功能是用作一种UV-封阻剂。在一些实施例中，包含在配制品中的化合物除其他的、主要的功能性，可以具有一定的UV-封阻功能性，因此UV-封阻不是排除的必要条件，然而，首要地或排他性地用作UV-封阻剂的配制剂可以清楚地从这些配制品中略去。
[0181] 在一些实施例中，配制品可以包含可以帮助固体配制品在添加到水中时裂开的崩解剂。适合的崩解剂的实例包括交联聚乙烯吡咯烷酮，修饰的纤维素胶，预胶凝淀粉，玉米淀粉，修饰的玉米淀粉(如STARCH1500)和羧甲基淀粉钠(例如，EXPLOTAB或PRIMOJEL)，微晶纤维素，羟乙酸淀粉钠，羧甲基纤维素钠，羧甲醚纤维素，羧甲醚纤维素钙，羧甲醚纤维素钠，交联羧甲醚纤维素钠，羧甲醚纤维素钙，羧甲基淀粉钠，低取代的羟丙基纤维素，羟丙基甲基纤维素，羟丙基纤维素，大豆多糖(例如，EMCOSOY)，烷基纤维素，羟烷基纤维素，藻酸盐(例如，SATIALGINE)，右旋糖酐和聚(环氧烷)和泡腾剂(例如，柠檬酸或抗坏血酸加碳酸氢盐)，乳糖，无水二碱式磷酸钙，二碱式使磷酸钙，硅铝酸镁，合成的水滑石，硅酸酐以及合成的硅酸铝。在一些实施例中，崩解剂可以占据该配制品的在约1重量％与约20重量％之间，例如，在约1重量％与约15重量％之间，在约1重量％与约10重量％之间，在约1重量％与约8重量％之间，在约1重量％与约6重量％之间，在约1重量％与约4重量％之间，在约3重量％与约20重量％之间，在约3重量％与约15重量％之间，在约3重量％与约10重量％之间，在约3重量％与约8重量％之间，在约3重量％与约6重量％之间，在约5重量％与约15重量％之间，在约5重量％与约10重量％之间，在约5重量％与约8重量％之间，或在约10重量％与约15重量％之间。
[0182] 配制品
[0183] 如上所述，该聚合物缔合的活性成分的纳米微粒可以被配制为不同类型的配制品，以用于不同应用。例如，配制品的这些类型可以包括可湿性颗粒、可湿性粉末、以及高固液悬浮液。此外，如以上所讨论的，配制剂可以包括但不限于分散剂、润湿剂、表面活性剂、防沉剂或增稠剂、防腐剂、抗冻剂、防沫剂、抗结块剂、惰性填料、以及UV-封阻剂。
[0184] 在一些实施例中，将在共用溶剂中的聚合物纳米微粒以及活性成分的分散体干燥(例如，喷雾干燥)以形成含有聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地为聚集体形式)的一种固体。然后可以将该喷雾干燥的固体按原样使用或合并到含有其他配制剂的配制品中来使用以制造可湿性颗粒(WG)、可湿性粉末(WP)、以及高固液悬浮液(HSLS)。
[0185] 在一些实施例中，在预成型的聚合物纳米微粒存在下，研磨活性成分以形成含有聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地为聚集体形式)的一种固体。然后可以将该固体按原样使用或合并到含有其他配制剂的配制品中来使用以制造可湿性颗粒(WG)、可湿性粉末(WP)、以及高固液悬浮液(HSLS)。在一些实施例中，研磨步骤可以在一种或多种配制剂存在下进行。在一些实施例中，研磨步骤可以在一种水相存在下进行。
[0186] 可湿性颗粒(WG)
[0187] 在一些实施例中，该干燥的固体可以通过以下步骤被制成为可湿性颗粒(WG)的一种配制品：通过添加其他配制剂并且通过挤出该配制品以形成颗粒。在一些实施例中，WG配制品可以通过将含有聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(或其聚集体)的一种干燥的(例如，喷雾干燥的、冷冻干燥的等)或研磨的固体、润湿剂(例如，表面活性剂如Soprophor4D384或BSU)和/或分散剂(例如，木素磺酸盐如Reax88B等)、以及一种惰性填料混合在一起来制造。在一些实施例中，WG可以使用润湿剂(例如，表面活性剂如Soprophor4D384或BSU)和分散剂(例如，磺化木质素如Reax88B等)制造。
[0188] 在实例节段更加详细地进行描述的一些示例性实施例中，WG配制品的组分全部混合在一个容器中，用约30％至约50％等值质量的水润湿，并且将所得的半固体挤出以制造颗粒。在一些实施例中，最终WG的配制品可以是(按重量计)：0-5％分散剂，0-5％润湿剂，5％-80％聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地为聚集体形式)，以及补至100％的惰性填料。在一些实施例中，最终WG的配制品可以是(按重量计)：0.5％-5％分散剂，0.5％-5％润湿剂，5％-80％聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地为聚集体形式)，以及补至100％的惰性填料。如上文在配制剂以及聚合物缔合的活性成分的纳米微粒节段中所述的，多种多样的一种或多种配制剂以及各种浓度的纳米微粒(包括聚集体)、润湿剂、分散剂、填料以及其他配制剂可以用于制备示例性配制品，例如，可湿性颗粒。
[0189] 在一些实施例中，包含聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地为聚集体形式)的WG配制品可以通过使用共用溶剂(优选甲醇)中的聚合物纳米微粒以及活性成分的分散体来制造。在一些实施例中，WG配制品可以通过添加共用溶剂中的分散体到含有润湿剂(例如，表面活性剂如Soprophor4D384或BSU)和/或分散剂(例如，磺化木质素如Reax88B等)以及惰性填料(例如，乳糖)的水溶液中，干燥(冷冻干燥、喷雾干燥等)所得混合物以形成一种固体并且然后对该固体进行制粒以获得包含聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地为聚集体形式)的WG配制品。在一些实施例中，WG可以使用润湿剂(例如，表面活性剂如Soprophor)和分散剂(例如，磺化木质素如Reax88B等)制造。如上文在配制剂节段中所述的，多种多样的一种或多种配制剂以及各种浓度的润湿剂、分散剂、填料以及其他配制剂可以用于制备示例性配制品，例如，可湿性颗粒。
[0190] 除上述各种聚合物纳米微粒之外，示例性的聚合物纳米微粒制备自处在90:10质量比的甲基丙烯酸与丙烯酸乙酯的共聚物。在一些实施例中，聚合物纳米微粒制备自处在90:10质量比的甲基丙烯酸与苯乙烯的共聚物。在一些实施例中，聚合物纳米微粒制备自处在75:25质量比的甲基丙烯酸与甲基丙烯酸丁酯的共聚物。在一些实施例中，聚合物纳米微粒制备自处在75:25质量比的丙烯酸与苯乙烯的共聚物。在一些实施例中，聚合物纳米微粒制备自处在90:10质量比的丙烯酸与苯乙烯的共聚物。在一些实施例中，这些聚合物纳米微粒分散在一种共用溶剂中，在一些情况下处于20mg/mL或更高的浓度。如上文在聚合物缔合的活性成分的纳米微粒节段中所述的，可以使用共聚物组分的多种比率。
[0191] 在一些示例性实施例中，该活性成分选自嘧菌酯、咪唑菌酮、氟嘧菌酯、醚菌酯、唑菌胺酯、以及肟菌酯。在一些实施例中，活性成分与聚合物纳米微粒的比率是1:1、2:1、3:1、4:1或5:1，在这些值之间的范围或如上所列出的另一范围。如上文在聚合物缔合的活性成分的纳米微粒节段中所述的，可以使用嗜球果伞素与聚合物的多种比率。
[0192] 在一些实施例中，将在一种共用溶剂中的聚合物纳米微粒与活性成分的分散体缓慢地添加到含有第二溶剂，优选地是水的一种容器中。在一些实施例中，该第二溶剂在体积上比含有聚合物纳米微粒与活性成分的共用溶剂大至少20倍。在一些实施例中，该第二溶剂包含一种分散剂，优选地但不限于磺化木质素如Reax88B和/或润湿剂，优选地但不限于表面活性剂如十二烷基苯磺酸钠以及一种惰性填料，优选地但不限于乳糖。
[0193] 在一些实施例中，在将共用溶剂中的分散体与第二溶剂混合之后，通过干燥去除这些溶剂。在一些实施例中，这些溶剂通过冷冻干燥去除。在一些实施例中，这些溶剂通过喷雾干燥去除。然后将所得的固体配制品用约30％至约50％等值质量的水润湿，并且挤出以形成颗粒。在一些示例性实施例中，这些颗粒通过皮下注射器挤出形成。在一些实施例中，这些颗粒通过挤出造粒、盘式造粒、流化床造粒、喷雾干燥造粒、或高剪切造粒形成。
[0194] 在一些实施例中，这些颗粒在30秒或更短时间内分散于溶液中。在一些情况下，WG配制品具有低脆性。在一些情况下，WG配制品具有低尘性。在一些实施例中，当WG配制品分散于水中时，该分散体导致纳米微粒具有在约100至约500nm之内的平均尺寸，或在一些情况下，具有在约100至约200nm之内的平均尺寸。在一些实施例中，当WG配制品分散于水中时，该分散体导致微粒具有小于100nm的平均尺寸。在一些实施例中，WG配制品在水中的分散体产生最低限度的泡沫。在一些实施例中，在-5℃与45℃之间连续温度循环1-2个月之后，WG配制品是稳定的，不显示可见的相分离征兆并且在该使用比率易于分散于水中。
[0195] 在一些实施例中，本披露提供经由颗粒挤出生产包含低熔点活性物的WG的方法。在一些实施例中，该活性物具有小于约100℃、小于约90℃、小于约80℃、小于约70℃、小于约60℃、小于约50℃或小于约40℃的熔点。令人吃惊地是，低熔点活性物的可湿性颗粒可以经由这些颗粒的挤出制备。如上所讨论的，在挤出过程中产生的热量通常导致复杂化，如活性成分的分离。在一些实施例中，本披露可湿性颗粒的活性成分是啶氧菌酯、唑菌胺酯、肟醚菌胺、苯氧菌胺或肟菌酯。
[0196] 可湿性粉末(WP)
[0197] 在一些实施例中，可以将干燥的固体制成为可湿性粉末(WP)的一种配制品。在一些实施例中，包含聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地处于聚集体形式)的WP配制品可以制造自聚合物纳米微粒与活性成分的一种干燥的(例如，喷雾干燥、冷冻干燥等)分散体。在一些实施例中，包含聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地处于聚集体形式)的WP配制品可以制造自包含活性成分的聚合物纳米微粒的一种研磨的固体。在一些实施例中，通过将干燥的固体与分散剂和/或润湿剂混合以制造WP。在一些实施例中，通过将干燥的固体或研磨的固体与分散剂和/或润湿剂混合以制造WP。在一些实施例中，通过将干燥的或研磨的固体与分散剂以及润湿剂混合以制造WP。在一些实施例中，最终WP的配制品可以是(按重量计)：高达约98％的、聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(包含活性成分与聚合物两者，任选地处于聚集体形式)。在一些实施例中，该WP配制品包含(按重量计)：0-5％分散剂，0-5％润湿剂，5％-98％聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地为聚集体形式)，以及补至100％的惰性填料。在一些实施例中，最终WP的配制品可以是(按重量计)：0.5％-5％分散剂，0.5％-5％润湿剂，5％-98％聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地为聚集体形式)，以及补至100％的惰性填料。如上文在配制剂以及聚合物缔合的活性成分的纳米微粒节段中所述的，多种多样的一种或多种配制剂以及各种浓度的纳米微粒(包括聚集体)、润湿剂、分散剂、填料以及其他配制剂可以用于制备示例性配制品，例如，可湿性颗粒。
[0198] 在一些实施例中，最终WP的配制品可以是(按重量计)：0.5％-5％分散剂，0.5％-5％润湿剂，0.1％-10％增稠剂(例如，如在上文指出的可以用作多种功能的气相二氧化硅，和/或黄原胶)，5％-98％聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地为聚集体形式)。如上文在配制剂节段中所述的，多种多样的一种或多种配制剂以及各种浓度的润湿剂、分散剂、填料以及其他配制剂可以用于制备示例性配制品，例如，可湿性粉末。
[0199] 在下文中更加详细描述的一些示例性实施例中，包含聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地为聚集体形式)的WP配制品可以制造自共用溶剂(优选甲醇)中的聚合物纳米微粒以及活性成分的分散体。在一些实施例中，WP配制品可以通过以下来制备：添加共用溶剂中的分散体到1X磷酸盐缓冲生理盐水(PBS)溶液中，并且然后干燥(例如，冷冻干燥、喷雾干燥等)所得混合物以形成一种固体粉末。在一些实施例中，WP配制品可以通过以下来制备：添加共用溶剂中的分散体到含有润湿剂(例如，表面活性剂如十二烷基苯磺酸钠)和/或分散剂(例如，磺化木质素如Reax88B等)以及任选地惰性填料(例如，乳糖)的水溶液中，并且然后干燥(例如，冷冻干燥、喷雾干燥等)所得混合物以形成一种固体粉末。在一些实施例中，WP可以使用润湿剂(例如，表面活性剂如十二烷基苯磺酸钠)和分散剂(例如，磺化木质素如Reax88B等)制造。
[0200] 还在将在下文更加详细描述的一些示例性实施例中，聚合物纳米微粒制备自处在约90:10质量比的甲基丙烯酸与丙烯酸乙酯的共聚物。在一些实施例中，这些聚合物纳米微粒分散在一种共用溶剂中，优选地处于20mg/mL的浓度。在一些实施例中，聚合物纳米微粒制备自处在约75:25质量比的甲基丙烯酸与苯乙烯的共聚物。在一些实施例中，聚合物纳米微粒制备自处在约75:25质量比的丙烯酸与苯乙烯的共聚物。在一些实施例中，聚合物纳米微粒制备自处在约90:10质量比的丙烯酸与苯乙烯的共聚物。在一些实施例中，该活性成分是嘧菌酯，并且以20mg/mL的浓度被混合到该聚合物纳米微粒分散体中。如上文在聚合物缔合的活性成分的纳米微粒节段中所述的，可以使用共聚物组分的多种比率。
[0201] 在一些实施例中，然后将聚合物纳米微粒与活性成分的分散体缓慢地添加到含有第二溶剂，优选地是水的一种容器中。在一些实施例中，该第二溶剂在体积上比含有聚合物纳米微粒与活性成分的共用溶剂大至少20倍。在一些实施例中，该第二溶剂包含1X PBS。在一些实施例中，该第二溶剂含有一种分散体，优选地是磺化木质素如Reax88B和/或润湿剂，优选一种表面活性剂如十二烷基苯磺酸钠。在一些实施例中，WP可以使用润湿剂(例如，表面活性剂如十二烷基苯磺酸钠)和分散剂(例如，磺化木质素如Reax88B等)制造。
[0202] 在一些实施例中，在共用溶剂中的聚合物纳米微粒与活性成分的分散体与含有分散剂和/或润湿剂的第二溶剂混合之后，干燥(例如，冷冻干燥)最终混合物以获得一种固体粉末状的配制品，该配制品含有聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地为聚集体形式)。
[0203] 高固液悬浮液(HSLS)
[0204] 根据本披露可以利用的配制品的一种类型是高固液悬浮液。如所述的，这样一种配制品通常特征在于：它是一种至少含有与活性成分相缔合的聚合物纳米微粒的纳米微粒(潜在地包括相同物质的聚集体)的液体配制品。
[0205] 在一些实施例中，HSLS配制品可以是(按重量计)：在约5％与约80％之间的聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(包含聚合物与活性成分两者，任选地为聚集体形式)，0.5％与约5％之间的润湿剂和/或分散剂,在约1％与约10％之间的抗冻剂，在约0.2％与约10％之间的防沉剂或增稠剂，在约0.1％与约10％之间的防沫剂，在约0.01％与约0.1％之间的防腐剂以及补至100％的水。如上文在配制剂以及聚合物缔合的活性成分的纳米微粒节段中所述的，多种多样的一种或多种配制剂以及各种浓度的纳米微粒(包括聚集体)、润湿剂、分散剂、填料以及其他配制剂可以用于制备示例性配制品，例如，HSLS。
[0206] 在下文更加详细描述的一些示例性实施例中，聚合物纳米微粒制备自处在90:10质量比的甲基丙烯酸甲酯与丙烯酸乙酯的共聚物。在一些实施例中，这些聚合物纳米微粒分散在一种共用溶剂中，优选地处于20mg/mL的浓度。在一些实施例中，该活性成分是嘧菌酯、咪唑菌酮、氟嘧菌酯、醚菌酯、啶氧菌酯、唑菌胺酯、或肟菌酯，并且以20mg/mL的浓度被混合到纳米微粒分散体中。如上文在聚合物缔合的活性成分的纳米微粒节段中所述的，可以使用共聚物组分的多种比率。
[0207] 在一些实施例中，将在一种共用溶剂中的聚合物纳米微粒与活性成分的分散体缓慢地添加到含有第二溶剂，优选地是水的一种容器中。在一些实施例中，该第二溶剂在体积上比含有聚合物纳米微粒与活性成分的共用溶剂大至少20倍。在一些实施例中，该第二溶剂含有一种分散体，优选地是磺化木质素如Reax88B和/或润湿剂，优选一种表面活性剂如十二烷基苯磺酸钠。在一些实施例中，HSLS可以使用润湿剂(例如，表面活性剂如十二烷基苯磺酸钠)和分散剂(例如，磺化木质素如Reax88B等)制造。
[0208] 在一些实施例中，本披露的HSLS配制品具有按重量计约5％至约40％的活性成分含量，例如，约5％-约40％，约5％-约35％，约5％-约30％，约5％-约25％，约5％-约20％，约5％-约15％，约5％-约10％，约10％-约40％，约10％-约35％，约10％-约
30％，约10％-约25％，约10％-约20％，约10％-约15％，约15％-约40％，约15％-约
35％，约15％-约30％，约15％-约25％，约15％-约20％，约20％-约40％，约20％-约
35％，约20％-约30％，约20％-约25％，约25％-约40％，约25％-约35％，约25％-约
30％，约30％-约40％或约35％-约40％。如上文在聚合物缔合的活性成分的纳米微粒节段中所述的，可以使用嗜球果伞素与聚合物的多种比率。
30％，约10％-约25％，约10％-约20％，约10％-约15％，约15％-约40％，约15％-约
35％，约15％-约30％，约15％-约25％，约15％-约20％，约20％-约40％，约20％-约
35％，约20％-约30％，约20％-约25％，约25％-约40％，约25％-约35％，约25％-约
30％，约30％-约40％或约35％-约40％。如上文在聚合物缔合的活性成分的纳米微粒节段中所述的，可以使用嗜球果伞素与聚合物的多种比率。
[0209] 在一些实施例中，本披露的HSLS配制品具有按重量计约5％、约10％、约15％、约20％、约25％、约30％、约35％或约40％的活性成分含量。
[0210] 制造HSLS的方法-通用
[0211] 在一些实施例中，包含聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地为聚集体形式)的HSLS可以制造自共用溶剂中的聚合物纳米微粒以及活性成分的分散体或制造自该分散体的干燥形式(例如，喷雾干燥)。在一些实施例中，包含聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地处于聚集体形式)的HSLS配制品可以制造自包含活性成分的聚合物纳米微粒的一种研磨的固体。
[0212] 制造HSLS的方法-研磨方法
[0213] 在一些实施例中，包含聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地处于聚集体形式)的HSLS配制品可以经由研磨制备。几种示例性方法以及所得的HSLS配制品在下文以及实例中描述。在一些实施例中，聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地处于聚集体形式)的固体配制品，如在本披露中所述的制备(例如，经由研磨、喷雾干燥等)，可以在一种或多种配制剂以及水存在下进一步研磨。在一些实施例中，可以在水和以下一种或多种的存在下通过研磨聚合物缔合的活性成分的固体配制品纳米微粒制备HSLS：抗冻剂、(任选地超过一种的)润湿剂和/或分散剂、防沫剂、防腐剂、以及增稠剂。此外，在一些实施例中，一起研磨活性成分与聚合物纳米微粒，以产生包含聚合物缔合的活性成分的纳米微粒，然后可以将其根据以下描述的过程进一步研磨。
[0214] 在一些实施例中，研磨过程是在分离的多个相(即，时间段)中进行的，其中在每个研磨相之间任选添加一种或多种配制剂。本领域的普通技术人员可以调节每个相的长度，如果对于特定情况适当的话。在一些实施例中，研磨容器的内容物在研磨相的一个或多个之间冷却(例如，通过将研磨罐放置在冰浴中)。本领域的普通技术人员可以调节每个冷却时段的长度，如果对于特定情况适当的话。
[0215] 在一些实施例中，可以通过以下制造HSLS：首先在(任选地超过一种的)润湿剂和/或分散剂存在下，在一个研磨容器中研磨聚合物缔合的活性成分的纳米微粒的固体配制品，持续一定量的时间(例如，约30分钟-约1天)，然后将该混合物转移到含有水以及任选地抗冻剂、另外的润湿剂和/或分散剂、抗冻剂、防沫剂、防腐剂、增稠剂的一种或多种的另一个研磨容器中，并且将这些组分一起研磨。如上文在配制剂节段中所述的，多种多样另外的一种或多种配制剂以及各种浓度的润湿剂、分散剂、填料以及其他配制剂可以在示例性配制品的制备中使用。
[0216] 在一些实施例中，包含聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地为聚集体形式)的HSLS配制品可以通过在一种或多种配制剂以及水存在下研磨预成型的聚合物纳米微粒与活性成分来制备。在一些实施例中，可以在水和任选地抗冻剂、另外的润湿剂和/或分散剂、抗冻剂、防沫剂、防腐剂、以及增稠剂的一种或多种的存在下，通过研磨预成型的聚合物纳米微粒与活性成分来制备HSLS。再次，如上文在配制剂节段中所述的，多种多样另外的一种或多种配制剂以及各种浓度的润湿剂、分散剂、填料以及其他配制剂可以在示例性配制品的制备中使用。
[0217] 并且如在其中聚合物缔合的活性成分的纳米微粒在两个研磨容器中研磨的程序的上述实施例中，这样的程序可以在从预成型的聚合物纳米微粒制备HSLS中使用。在一些实施例中，可以通过以下制造这样一种HSLS：首先在(任选地超过一种的)润湿剂和/或分散剂存在下，在一个研磨容器中研磨聚合物缔合的活性成分的纳米微粒的固体配制品，持续一定量的时间(例如，约30分钟-约1天)，将研磨的组分转移到含有水以及任选地抗冻剂、另外的润湿剂和/或分散剂、抗冻剂、防沫剂、防腐剂、以及增稠剂种的一种或多种的另一个研磨容器中。
[0219] 制造HSLS的方法-混合&干燥方法
[0220] 在一些实施例中，不使用研磨，而是代替地通过混合该配制品的组分来制备HSLS配制品。这些方法还可以包括干燥这些配制品以增加该配制品的固体含量，从而适合作为HSLS。所有这些方法在下文中更加详细地描述并且示例性的方法示于实例中。
[0221] 在一些实施例中，包含聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地为聚集体形式)的HSLS配制品可以制造自共用溶剂(例如，甲醇)中的聚合物纳米微粒以及活性成分的分散体。在一些实施例中，将该分散体添加到含有润湿剂和分散剂，抗冻剂(以及任选地防沉剂或增稠剂以及防腐剂)的水溶液中。然后通过去除溶剂浓缩该混合物，例如，通过干燥，直到达到所希望的高固体配制品。
[0222] 在一些示例性实施例中，在共用溶剂中的聚合物纳米微粒与活性成分的分散体与含有润湿剂和/或分散剂以及抗冻剂(任选地具有防沉剂或增稠剂以及防腐剂)的第二溶剂混合之后，通过去除大部分的共用溶剂以及第二溶剂来浓缩最终混合物直到获得具有标靶固体含量(例如，至少60％固体)的最终配制品。在一些实施例中，用于浓缩该溶液的方法是真空蒸发。在一些实施例中，在该混合物已经浓缩之后，添加含有润湿剂和/或分散剂以及抗冻剂(任选地具有防沉剂或增稠剂以及防腐剂)的第二溶剂。如上文在聚合物缔合的活性成分的纳米微粒节段中所述的，可以得到多个范围的固体含量。
[0223] 在一些实施例中，将在一种共用溶剂中的聚合物纳米微粒与活性成分的分散体添加到第二溶剂中以形成聚合物缔合的活性成分的纳米微粒(任选地处于聚集体形式)的溶液。该第二溶剂典型地与该共用溶剂是易混溶的，并且通常是水，但是在一些实施例中，该第二溶剂还可以是水与第三溶剂(通常是醇，优选甲醇或乙醇)的一种混合物。在一些实施例中，该第二溶剂或溶剂的混合物与该共用溶剂仅是部分易混溶的。在一些实施例中，该第二溶剂或溶剂的混合物与该共用溶剂是不易混溶的。在一些实施例中，在-5℃与45℃之间连续温度循环1-2个月之后，HSLS配制品不显示可见的相分离征兆，仍是可流动的，并且在该使用比率易于分散于水中。
[0224] 在一些实施例中，通过以下制造HSLS：在水中复水聚合物缔合的活性成分的纳米微粒的干燥的分散体(例如，冷冻干燥的)以获得具有标靶固体含量(例如，至少60％固体)的配制品并且然后向最终混合物中添加抗冻剂(以及任选地增稠剂和防腐剂)。在一些实施例中，通过以下制造HSLS：在水中复水聚合物缔合的活性成分的纳米微粒的研磨的(如球研磨的)固体以获得具有标靶固体含量(例如，至少60％固体)的配制品并且然后向最终混合物中添加抗冻剂(以及任选地至少一种增稠剂(例如，气相二氧化硅和/或黄原胶)、防沫剂和防腐剂)。在一些实施例中，通过将所有组分一起匀化来制造HSLS。在一些实施例中，通过将所有组分一起研磨来制造HSLS。
[0225] 在一些实施例中，通过以下制造HSLS：在高剪切混合器中混合干燥(例如，喷雾干燥)的分散体与润湿剂，优选表面活性剂如十二烷基苯磺酸钠，一种溶剂，优选但不限于水，和/或分散剂，优选但不限于磺化木质素如Reax88B，以及抗冻剂，优选但不限于乙二醇，直到获得一种稳定的HSLS。在一些实施例中，包含一种润湿剂，优选表面活性剂如十二烷基苯磺酸钠，一种溶剂，优选但不限于水，以及一种分散剂，优选但不限于磺化木质素如Reax88B。在一些实施例中，还包括防腐剂，优选丙酸以及防沉剂或增稠剂，优选但不限于气相二氧化硅和/或水可分散的试剂像黄原胶。
[0226] 低熔点活性物在HSLS配制品中的使用
[0227] 在一些实施例中，本披露提供生产包含低熔点活性物的HSLS配制品的多种方法。在一些实施例中，该活性物具有小于约100℃、小于约90℃、小于约80℃、小于约70℃、小于约60℃、小于约50℃或小于约40℃的熔点。低熔点活性物的传统悬浮液浓缩物的制备是一个重要过程。如前讨论的，典型的悬浮液浓缩物配制涉及研磨活性成分以产生约1至约10微米的微粒，随后通过在表面活化剂存在下将这些微粒分散于水相中。标准制粒设备的使用熔融了低熔点活性物，复杂化或妨碍尺寸缩减工艺。因此具有低熔点活性物的HSLS配制品可以根据本披露制备是有用的。还令人吃惊地是，在一些实施例中，HSLS配制品可以根据本披露经由在预成型的聚合物纳米微粒存在下研磨活性成分而制备。在一些实施例中，本披露HSLS配制品的活性成分是啶氧菌酯、唑菌胺酯、肟醚菌胺、苯氧菌胺或肟菌酯。
[0228] 有效性与应用
[0229] 通用应用以及有效性
[0230] 如前并且在实例中指出的，在一些实施例中，本披露提供具有改进的治愈性、预防性、转移和/或系统性杀真菌特性的嗜球果伞素化合物的配制品。在一些实施例中，与相同活性成分的商业配制品相比，本披露的嗜球果伞素配制品展示改进的预防活性，这表明它们在预防性应用中能以较低的有效比率施用。在一些实施例中，与相同活性成分的商业配制品相比，本披露的嗜球果伞素配制品展示改进的治愈性特性，这表明它们在治愈性应用中能以较低的有效比率施用。不希望被任何理论限制，认为增强的治愈性特性归因于与可商购配制品的嗜球果伞素相比，根据本披露配制的嗜球果伞素的增强的叶渗透或转移。在一些实施例中，本披露的嗜球果伞素配制品能以与商业配制品相比较低的有效比率施用以用于控制真菌性植物疾病。在一些实施例中，该嗜球果伞素是嘧菌酯。
[0231] 一般而言，不同嗜球果伞素典型地以在10-400g活性成分(例如，嗜球果伞素)每公顷之间的不同有效比率施用，取决于该嗜球果伞素的有效性(例如，活性物的绝对效力以及活性部位的保留)，连同与所处理的作物相关的条件、叶片类型、环境条件、侵染作物的物种、侵染水平、以及其他因素。如上所讨论的，根据本披露的配制品的改进，如提高的UV稳定性、在作用部位的物理保留、残留活性、系统性吸收、或增强的治愈或预防活性可以降低使用比率。一些实施例展示优于典型商业配制品的改进，这表明可以使用较低比率的有效应用。在一些实施例中，比率范围可以是在约0.1与约400g/公顷之间，优选在约0.1与约200g/公顷之间，更优选在约0.1与约100g/公顷之间，更优选在0.1与约10g/公顷之间，或更优选在约0.1与约1g/公顷之间。在一些实施例中，比率范围可以是在约1g与约400g/公顷之间，优选在约1与约200g/公顷之间，更优选在约1与约100g/公顷之间，或更优选在约1与约10g/公顷之间。在一些实施例中，比率可以是本说明书任何其他部分中指出的任意比率或比率范围。
[0232] 通用应用&与目前商业配制品的比较
[0233] 在一些实施例中，本披露提供使用聚合物缔合的嗜球果伞素的纳米微粒配制品的多种方法。在一些实施例中，这些配制品用于接种植物的标靶区域。在一些实施例中，这些配制品还用于接种植物的一部分或几个部分，例如，叶、茎、根、花、树皮、芽、嫩枝、和/或幼芽。
[0234] 在一些实施例中，将包含聚合物缔合的活性成分的纳米微粒以及其他配制剂的配制品添加到水中(例如，在喷雾罐中)以制造具有约10至约2,000ppm活性成分的分散体。在一些实施例中，该分散体是约10至约1,000ppm，约10至约500ppm，约10至约300ppm，约10至约200ppm，约10至约100ppm，约10至约50ppm，约10至约20ppm，约20至约2,000ppm，约20至约1,000ppm，约20至约500ppm，约20至约300ppm，约20至约200ppm，约20至约100ppm，约20至约50ppm，约50至约2,000ppm，约50至约1,000ppm，约50至约
500ppm，约50至约300ppm，约50至约200ppm，约50至约100ppm，约100至约2,000ppm，约100至约1,000ppm，约100至约500ppm，约100至约300ppm，约100至约200ppm，约200至约2,000ppm，约200至约1,000ppm，约200至约500ppm，约200至约300ppm，约300至约2,000ppm，约300至约1,000ppm，约300至约500ppm，约500至约2,000ppm，约500至约
1,000ppm，约1000至约2,000ppm。
500ppm，约50至约300ppm，约50至约200ppm，约50至约100ppm，约100至约2,000ppm，约100至约1,000ppm，约100至约500ppm，约100至约300ppm，约100至约200ppm，约200至约2,000ppm，约200至约1,000ppm，约200至约500ppm，约200至约300ppm，约300至约2,000ppm，约300至约1,000ppm，约300至约500ppm，约500至约2,000ppm，约500至约
1,000ppm，约1000至约2,000ppm。
[0235] 如在本说明书中使用的，用本披露配制品接种植物可以，在一些实施例中，是指用制备自如上述的本披露的配制品的分散体(例如，在水或水性介质中任选地进一步包含其他添加剂如佐剂、表面活性剂等)接种植物。应当理解地是术语配制品还可以涵盖如所述应用(例如，植物接种)的分散体。应当理解地是描述本披露嗜球果伞素配制品的使用的方法，例如，“使用本披露配制品以接种植物”，“使用本披露配制品以控制真菌性疾病”以及类似的，涵盖出于接种植物目的的、在水或水性介质(任选地进一步包含其他添加剂如表佐剂、表面活性剂等)中的活性成分分散体的制备。
[0236] 在一些实施例中，产生分散体并且用来以比具有相同活性成分的目前可得商业产品的标签上列出的使用比率小约75％的活性成分接种植物。在一些实施例中，产生分散体并且以比具有相同活性成分的目前可得商业产品的标签上列出的使用比率小约60％的活性成分接种植物。在一些实施例中，产生分散体并且以比具有相同活性成分的目前可得商业产品的标签上列出的使用比率小约50％的活性成分接种植物。在一些实施例中，产生分散体并且以比具有相同活性成分的目前可得商业产品的标签上列出的使用比率小40％的活性成分接种植物。在一些实施例中，产生分散体并且以比具有相同活性成分的目前可得商业产品的标签上列出的使用比率小30％的活性成分接种植物。在一些实施例中，产生分散体并且以比具有相同活性成分的目前可得商业产品的标签上列出的使用比率小20％的活性成分接种植物。在一些实施例中，产生分散体并且以比具有相同活性成分的目前可得商业产品的标签上列出的使用比率小10％的活性成分接种植物。在一些实施例中，产生分散体并且以比具有相同活性成分的目前可得商业产品的标签上列出的使用比率小5％的活性成分接种植物。在一些实施例中，本披露的嗜球果伞素配制品用于以目前可得杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的约75％、约60％、约50％、约40％、约30％、约20％或约10％的活性成分使用比率来接种植物。杀真菌剂标签可以参照自商业供应商并且是易于接近和可得的。
[0237] 如在下文更加详细
[0238] 7描述的，可商购配制品的标签经常提供用于控制真菌性疾病的活性成分使用比率范围。在一些实施例中，本披露的配制品可以用于控制真菌性疾病，活性成分剂量比率范围的高值和低值是具有相同活性成分的可商购产品的标签上列出的剂量比率范围的高和低剂量比率的约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％。在一些实施例中，本披露配制品的高和低剂量比率两者都低于高和低剂量比率相同的百分比。
[0239] 在优选实施例中，本披露配制品可以用于以低于可商购产品标签上列出的使用比率范围的最低限度比率的活性成分使用比率来控制真菌性疾病。在一些实施例中，本披露配制品可以用于以比可商购产品的标签上列出的比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的活性成分使用比率来控制真菌性疾病。
[0240] 低浓度应用
[0241] 在一些情况下，嗜球果伞素配制品以低于该嗜球果伞素的水溶解度极限的浓度施加至植物。尽管该活性成分在这些低浓度是水溶性的，嗜球果伞素的活性仍受其配制方式的影响。这是出人意料的，因为这证明甚至在低于其溶解度极限下施用时，嗜球果伞素仍与聚合物微粒相缔合。在低于溶解度极限的浓度下，预期嗜球果伞素行为相同，或至少以一种非常类似的方式，不管这些配制品，尤其是相对于上述生物学功能。这是因为嗜球果伞素仍是疏水的并且因此，认为仍具有低土壤迁移率，缺乏系统效应并且展示传统嗜球果伞素以及传统嗜球果伞素配制品的性状。
[0242] 然而，在一些实施例中，当以低于溶解度极限的使用比率施用时，具有聚合物缔合的嗜球果伞素化合物的纳米微粒或纳米微粒聚集体的配制品显示比嗜球果伞素的可商购悬浮液浓缩物更有活性的(例如，具有系统性或治愈性作用)。对比实例描述于下面实例节段中。在一些实施例中，该嗜球果伞素是嘧菌酯。在一些实施例中，与嗜球果伞素化合物缔合的聚合物纳米微粒制备自处在约90:10(MAA:EA)质量比的甲基丙烯酸与丙烯酸乙酯的共聚物，尽管如上所述其他比率也是适用的。在一些实施例中，该配制品包含一种润湿剂、分散剂以及填料。在一些实施例中，该配制品与一种叶助留剂一起施用以增强对植物表面的黏附。在一些实施例中，该叶助留剂是部分水解了的聚(乙烯醇)，如在杰森诺(Gohsenol)商标下销售的产品。
[0243] 改进的活性物转移
[0244] 在一些实施例中，本披露提供嗜球果伞素化合物的配制品，这些配制品，例如，与具有相同活性成分的可商购浓缩物(例如， )相比具有增强的转移特性。尽管在下文实例中描述了比较试验的细节，一般而言，示例性程序如下：用制备自商业嗜球果伞素配制品或本披露的配制品的嗜球果伞素化合物的分散体接种玉米叶基部。在一个示例性实施例中，将根据本披露的HSLS配制品中的嘧菌酯与 相比较。该分散体以具体嗜球果伞素浓度(例如，200或500ppm)制备于0.25wt％诱导溶液中。叶接种之后，将玉米植物置于生长室中。通过收获施加之后24小时的叶并且从其顶端节段切掉叶尖端(未处理的叶部分)来评估转移。施加后第3或7天进行评估与收获。本领域的普通技术人员可以调节评估时间(连同其他参数，包括浓度以及稀释度)，如果对于特定情况适当的话。
[0245] 对叶尖端化合物的量进行评估(例如，经由用有机溶剂提取以及HPLC定量)。叶尖端(去除的节段)中嗜球果伞素的量表示为该叶尖端的干质量的百分比。已经用根据本披露制备的配制品接种的叶与用商业配制品接种的叶相比较显示增加的转移。在一些实施例中，用本披露配制品接种的叶尖端与用商业配制品接种的叶相比较存在更大量的嗜球果伞素化合物。在一些实施例中，用本披露配制品接种的叶尖端与用可商购嗜球果伞素配制品接种的叶相比较含有更多的嗜球果伞素(表示为这些叶的切割的、顶端节段的干质量的百分比)。
[0246] 不希望受限于任何理论，在一些实施例中，本披露嗜球果伞素的增强的转移特性被认为是部分归因于增强的叶渗透。不希望受限于任何理论，本披露的增强的转移特性还部分归因于改进的特异性附着、较小的粒度以及改进的水可分散性。如上所讨论的，多种嗜球果伞素具有弱治愈性活性，因为它们是非系统性的(例如，它们不转移)。同样，不希望受限的，本披露配制品的改进的治愈性活性可以归因于改进的转移特性。如上所讨论的，增强的治愈性活性提供大量优点，例如，以降低的有效活性成分使用比率施加的潜能。
[0247] 耐雨应用
[0248] 在一些实施例中，嗜球果伞素配制品被施用并且展示耐雨特性，其中与相同活性物的可商购配制品进行比较,活性成分(例如，嗜球果伞素)不被雨水耗散。尽管在下文实例中描述了比较试验的细节，一般而言，示例性程序如下：将油菜植物叶片(甘蓝，在大约7叶发育阶段)的1.7cm切割圆片通过浸渍该圆片到含有商业嗜球果伞素配制品或根据本披露的嗜球果伞素配制品(以具体使用比率(例如，50ppm嗜球果伞素))，连同0.5wt％喷雾佐剂(超负荷(Supercharge))的分散体中，持续5秒并且允许空气干燥1-2小时，从而用嗜球果伞素接种。在一个示例性实施例中，该配制品包括根据本披露的、处于HSLS配制品中的嘧菌酯。通过浸渍接种的叶圆片(如下实例中所述)到去离子水中持续5秒钟，允许叶片空气干燥2小时来评估耐雨性。对保留在叶上的嗜球果伞素的量进行定量。保留在叶上的嗜球果伞素的量被表示为干叶片的百分比生物质。在一些实施例中，浸渍到去离子水中(雨处理)之后，嗜球果伞素保留在叶上。在一些实施例中，本披露配制品显示与用商业配制品接种的叶片相比较相当的或改进的耐雨性。
[0249] 硬水/肥料施用
[0250] 如下所述，当混合到高盐、硬水或肥料溶液中时，最传统的配制品产生固体微粒(絮状物)或沉淀。出人意料地，当与浓/高盐溶液(例如，硬水、缓冲液、浓缩的肥料配制品)混合至少3小时之后，本披露嗜球果伞素(例如，嘧菌酯)的分散的固体配制品是稳定的(例如，组分、嘧菌酯以及盐，保持分散态，即，无可见的沉淀或絮状物)。这是真实的，即2+
便水具有高达8000ppm Mg (a.k.a.CIPAC“G”硬水)的离子强度。重要地是指出，对于对终端使用者有用的这样一种混合物而言，在至少约30-40分钟内-这典型地是将该混合物施用至植物所花费的时间，该混合物应当保持稳定(即，不形成沉淀物和/或絮状物)。出人意料地，本披露配制品在此类高盐条件中是稳定的。由于在本披露纳米微粒中使用的聚合物是带负电的，本领域从业者将预期本披露配制品当与二价盐的这样高的量混合时发生絮凝。不希望受到理论的束缚，认为本披露配制品的增加的稳定性源于使用纳米微粒聚合物作为递送系统并且认为如果使用标准非纳米微粒聚合物，则将发生絮凝
便水具有高达8000ppm Mg (a.k.a.CIPAC“G”硬水)的离子强度。重要地是指出，对于对终端使用者有用的这样一种混合物而言，在至少约30-40分钟内-这典型地是将该混合物施用至植物所花费的时间，该混合物应当保持稳定(即，不形成沉淀物和/或絮状物)。出人意料地，本披露配制品在此类高盐条件中是稳定的。由于在本披露纳米微粒中使用的聚合物是带负电的，本领域从业者将预期本披露配制品当与二价盐的这样高的量混合时发生絮凝。不希望受到理论的束缚，认为本披露配制品的增加的稳定性源于使用纳米微粒聚合物作为递送系统并且认为如果使用标准非纳米微粒聚合物，则将发生絮凝
[0251] 传统的固体或液体配制品在高离子(即，高盐溶液)强度条件下是不稳定的。增强的离子强度来源可以包括，例如，存在于配制品分散于其中的水中的矿质离子。例如，在许多情况下，农民可得的水取自高盐(“硬水”)来源，如井或含水层。种植者使用的水可以2+ 2+
是能变地硬的并且一般测量为Ca 当量。水盐度的范围可以是从约0ppm Ca 当量(去离
2+
子水)至8000ppm Ca 或更高。
是能变地硬的并且一般测量为Ca 当量。水盐度的范围可以是从约0ppm Ca 当量(去离
2+
子水)至8000ppm Ca 或更高。
[0252] 增强的离子强度的其他来源可以包括，例如，在添加杀杀真菌剂配制品之前或之后分散于喷雾罐水中的其他化学品或材料。其实例包括矿物添加剂如微量营养素(这可以包括，例如，B、Cu、Mn、Fe、Cl、Mo、Zn、S)或传统的N-P-K肥料(其中氮、磷、或钾源为离子形式)，连同其他农用化学品(例如，杀有害生物剂、除草剂等)。在一些实施例中，肥料可以是10-34-0(N-P-K)，任选地包括硫、硼以及另一种微量营养素中的一种或多种。在一些情况下，氮源处于脲或农业上可接受的脲盐形式。肥料可以包括，例如，磷酸铵或硫代硫酸铵。
[0253] 在以下实例中描述的一些实施例中，本披露配制品与浓/高盐溶液混合。尽管在以下实例中描述了硬水试验的细节，一般而言，示例性程序如下：将在此描述的配制品与不同硬水标准物混合，在200ppm的活性成分浓度下，这些硬水标准物各自具有不同的硬度2+ 2+
(例如，CIPAC H标准水(在以下实例中：634ppm硬度，pH6.0-7.0，Ca :Mg ＝2.5:1)，CIPAC
2+ 2+
J标准水(6.34ppm硬度，pH6.0-7.0，Ca :Mg ＝2.5:1)以及CIPAC G标准水(8000ppm硬
2+
度，pH6.0-7.0，Mg ))。在一些实施例中，这些配制品分散良好并且稳定至少一小时，无絮状物或沉淀形成征兆。
(例如，CIPAC H标准水(在以下实例中：634ppm硬度，pH6.0-7.0，Ca :Mg ＝2.5:1)，CIPAC
2+ 2+
J标准水(6.34ppm硬度，pH6.0-7.0，Ca :Mg ＝2.5:1)以及CIPAC G标准水(8000ppm硬
2+
度，pH6.0-7.0，Mg ))。在一些实施例中，这些配制品分散良好并且稳定至少一小时，无絮状物或沉淀形成征兆。
[0254] 在一些情况下，本披露配制品可以同时与高盐溶液或悬浮液，如微量营养素溶液、肥料、杀有害生物剂、除草剂溶液或悬浮液(例如，在沟施中)一起施用。混合以及施用嗜球果伞素与其他农用成分如液体肥料的能力对于种植者是非常有用的，因为它降低了整个作物大田远足(trip)需要的量以及施用资源的消耗。在一些情况下，本披露配制品可以与高离子强度的液体肥料混合。在一些情况下，肥料可以是10-34-0肥料，任选地包括硫、硼以及另一种微量营养素中的一种或多种。在一些情况下，氮源处于脲或农业上可接受的脲盐形式。在一些实施例中，液体肥料包括草甘膦或草甘膦的农业上可接受的盐(例如，铵、异丙胺、二甲胺或钾盐)。在一些实施例中，该液体肥料处于溶液或悬浮液的形式。在一些实施例中，当与具有增加的或高离子强度(例如，处于下述离子强度中任一者处)的液体肥料混合时，本披露配制品是稳定的。在一些实施例中，当与液体肥料混合时，本披露配制品无沉淀或絮凝征兆。在一些实施例中，该嗜球果伞素是嘧菌酯。
[0255] 填充并且可以降低农用化学品配制品稳定性的可以添加到喷雾罐中的其他潜在的添加剂包括带电的表面活性剂或聚合物、惰性成分如脲，或其他类似成分。
[0256] 在一些实施例中，本披露提供聚合物缔合的活性成分的纳米微粒配制品的组合物，该组合物在具有高离子强度的溶液中是可再分散的。在一些实施例中，本披露还提供聚合物缔合的活性成分的纳米微粒配制品的组合物，该组合物可以再分散于水中并且随后添加高盐溶液或固体盐并且维持其稳定性。在一些实施例中，当分散于水中或分散于水中并2+
且然后与具有相应于以下Ca 当量的离子强度的溶液混合时，本披露配制品是稳定的：约0至约1ppm，约0至约10ppm，约0至约100ppm，约0至约342ppm，约0至约500ppm，约0至约1000ppm，约0至约5000ppm，约0至约8000ppm，约0至约10000ppm，约1至约10ppm，约
1至约100ppm，约1至约342ppm，约1至约500ppm，约1至约1000ppm，约1至约5000ppm，约1至约8000ppm，约1至约10000ppm，约10至约100ppm，约10至约342ppm，约10至约
500ppm，约10至约1000ppm，约10至约5000ppm，约10至约8000ppm，约10至约10000ppm，约100至约342ppm，约100至约500ppm，约100至约1000ppm，约100至约5000ppm，约100至约8000ppm，约100至约10000ppm，约342至约500ppm，约342至约1000ppm，约342至约5000ppm，约342至约8000ppm，约342至约10000ppm，约500至约1000ppm，约500至约
5000ppm，约500至约8000ppm，约500至约10000ppm，约1000至约5000ppm，约1000至约
8000ppm，约1000至约10000ppm，约5000至约8000ppm，约5000至约10000ppm，约8000至约10000ppm。
且然后与具有相应于以下Ca 当量的离子强度的溶液混合时，本披露配制品是稳定的：约0至约1ppm，约0至约10ppm，约0至约100ppm，约0至约342ppm，约0至约500ppm，约0至约1000ppm，约0至约5000ppm，约0至约8000ppm，约0至约10000ppm，约1至约10ppm，约
1至约100ppm，约1至约342ppm，约1至约500ppm，约1至约1000ppm，约1至约5000ppm，约1至约8000ppm，约1至约10000ppm，约10至约100ppm，约10至约342ppm，约10至约
500ppm，约10至约1000ppm，约10至约5000ppm，约10至约8000ppm，约10至约10000ppm，约100至约342ppm，约100至约500ppm，约100至约1000ppm，约100至约5000ppm，约100至约8000ppm，约100至约10000ppm，约342至约500ppm，约342至约1000ppm，约342至约5000ppm，约342至约8000ppm，约342至约10000ppm，约500至约1000ppm，约500至约
5000ppm，约500至约8000ppm，约500至约10000ppm，约1000至约5000ppm，约1000至约
8000ppm，约1000至约10000ppm，约5000至约8000ppm，约5000至约10000ppm，约8000至约10000ppm。
[0257] 保护性应用
[0258] 在一些实施例中，本披露提供可以用作保护性杀真菌剂(还称作保护剂)的嗜球果伞素配制品。一般而言，使用保护性杀真菌剂来预防植物或植物部分中病性真菌感染的建立。因此理想地，在其与病原接触之前，保护性杀真菌剂存在于植物或植物部分上。当用作保护性杀真菌剂时，本披露配制品可以用来制造如上所述的活性成分的分散体，其中活性成分浓度对应于上述有效性与应用中或本披露其他部分中的任意值或值范围。在一些实施例中，制备分散体并且用来以比具有相同活性成分的目前可得商业保护性杀真菌剂产品的标签上列出的使用比率小约75％的保护性杀真菌剂接种植物。在一些实施例中，制备分散体并且用来以比具有相同活性成分的目前可得商业保护性杀真菌剂产品的标签上列出的使用比率小约60％的保护性杀真菌剂接种植物。在一些实施例中，制备分散体并且用来以比目前可得商业保护性杀真菌剂产品的标签上列出的使用比率小约50％的保护性杀真菌剂接种植物。在一些实施例中，制备分散体并且用来以比具有相同活性成分的目前可得商业保护性杀真菌剂产品的标签上列出的使用比率小约40％的保护性杀真菌剂接种植物。在一些实施例中，制备分散体并且用来以比具有相同活性成分的目前可得商业保护性杀真菌剂产品的标签上列出的使用比率小约30％的保护性杀真菌剂接种植物。在一些实施例中，制备分散体并且用来以比具有相同活性成分的目前可得商业保护性杀真菌剂产品的标签上列出的使用比率小20％的保护性杀真菌剂接种植物。在一些实施例中，制备分散体并且用来以比具有相同活性成分的目前可得商业保护性杀真菌剂产品的标签上列出的使用比率小约10％的保护性杀真菌剂接种植物。在一些实施例中，制备分散体并且用来以比具有相同活性成分的目前可得商业保护性杀真菌剂产品的标签上列出的使用比率小5％的保护性杀真菌剂接种植物。在一些实施例中，本披露嗜球果伞素配制品以目前可得保护性杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的约75％、约60％、约50％、约40％、约30％、约20％或约10％的活性成分使用比率用作保护性杀真菌剂。
[0259] 可商购配制品的标签经常提供用于控制真菌性疾病的活性成分使用比率范围。当用作上述保护性杀真菌剂时，本披露配制品可以用于以比可商购产品的标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的活性成分使用比率来接种植物。
[0260] 治愈性应用
[0261] 在一些实施例中，本披露提供具有治愈性活性并且因此可以用作治愈性杀真菌剂的嗜球果伞素配制品。一般而言，具有治愈性活性的杀真菌剂可以用于控制植物中已建立的、尚未显示感染的可见症状的真菌感染。这样，在感染建立后，具有治愈性活性的杀真菌剂可以施加至植物。当用作治疗性杀真菌剂时，本披露配制品可以用来制造如上所述的活性成分的分散体，其中活性成分浓度对应于上述有效性与应用中或本披露其他部分中的任意值或值范围。在一些实施例中，制备分散体并且用来以比具有相同活性成分的目前可得商业杀真菌剂产品的标签上列出的使用比率小约75％的治愈性杀真菌剂接种植物。在一些实施例中，制备分散体并且用来以比具有相同活性成分的目前可得商业杀真菌剂产品的标签上列出的使用比率小约60％的治愈性杀真菌剂接种植物。在一些实施例中，制备分散体并且用来以比具有相同活性成分的目前可得商业杀真菌剂产品的标签上列出的使用比率小约50％的治愈性杀真菌剂接种植物。在一些实施例中，制备分散体并且用来以比具有相同活性成分的目前可得商业杀真菌剂产品的标签上列出的使用比率小约40％的治愈性杀真菌剂接种植物。在一些实施例中，制备分散体并且用来以比具有相同活性成分的目前可得商业杀真菌剂产品的标签上列出的使用比率小约30％的治愈性杀真菌剂接种植物。在一些实施例中，制备分散体并且用来以比具有相同活性成分的目前可得商业杀真菌剂产品的标签上列出的使用比率小约20％的治愈性杀真菌剂接种植物。在一些实施例中，制备分散体并且用来以比具有相同活性成分的目前可得商业杀真菌剂产品的标签上列出的使用比率小约10％的治愈性杀真菌剂接种植物。
[0262] 可商购配制品的标签经常提供用于控制真菌性疾病的活性成分使用比率范围。当用作上述治愈性杀真菌剂时，本披露配制品可以用于以比可商购产品的标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的活性成分使用比率来接种植物。
[0263] 双重活性(保护性&治愈性用途)/植物健康应用
[0264] 在一些实施例中，本披露提供具有保护性以及治愈性两者活性的嗜球果伞素配制品。这些配制品可以用作保护性杀真菌剂、治愈性杀真菌剂、或具有保护性以及治愈性应用两者的杀真菌剂。这些配制品能以对应于上述指出的或有效性与应用的其他部分中指出的任意值或值范围的浓度以及使用比率使用。
[0265] 在一些实施例中，本披露配制品应用至本披露的植物(例如，作物植物)导致产量增加(例如，增加的作物产量)。在一些实施例中，存在与未处理的作物相比的产量增加。在一些实施例中，存在与已经用具有相同活性成分的商业配制品处理过的作物相比的一个增加。在一些实施例中，产量增加约2％至约100％，例如，2％-3％，2％-5％，2-10％，2-30％，2-50％，2-100％，5-7％，5-10％，5-20％，5-30％，5-40％，5-50％，5-60％，5-70％，5-80％，
5-90％，5-100％，10％-20％，10-30％，10％-40％，10％-50％，10％-60％，10％-70％，
10％-80％，10％-90％，20％-40％，20％-60％，20％-80％，20％-100％，30％-50％，
30％-60％，30％-80％，30％-100％，40％-60％，40％-80％，40％-100％，50％-80％，
50％-100％，60％-80％，60％-100％，70％-90％，70％-100％或80％-100％。
5-90％，5-100％，10％-20％，10-30％，10％-40％，10％-50％，10％-60％，10％-70％，
10％-80％，10％-90％，20％-40％，20％-60％，20％-80％，20％-100％，30％-50％，
30％-60％，30％-80％，30％-100％，40％-60％，40％-80％，40％-100％，50％-80％，
50％-100％，60％-80％，60％-100％，70％-90％，70％-100％或80％-100％。
[0266] 在一些实施例中，本披露嗜球果伞素配制品的使用导致产量增加约2％，约3％，约4％，约5％，约6％，约7％，约10％，约20％，约30％，约40％，约50％，约60％，约70％，约80％，约90％或约100％。在一些实施例中，产量增加超过约2％，超过约5％，超过约10％，超过约20％，超过约30％，超过约40％，超过约50％，超过约60％，超过约70％，超过约80％，超过约90％或超过约100％。在一些实施例中，本披露嗜球果伞素配制品在植物健康应用中的使用导致产量增加超过约10％，超过约20％，超过约30％，约40％，约50％，约
60％，约70％，约80％，约90％或约100％。在一些实施例中，产量增加超过约10％，超过约
20％，超过约30％，超过约40％，超过约50％，超过约60％，超过约70％，超过约80％，超过约90％或超过约100％。产量增加可以相对于未处理的对照植物(例如，未经本披露配制品处理过的植物)，或用目前可得商业产品处理过的植物。
60％，约70％，约80％，约90％或约100％。在一些实施例中，产量增加超过约10％，超过约
20％，超过约30％，超过约40％，超过约50％，超过约60％，超过约70％，超过约80％，超过约90％或超过约100％。产量增加可以相对于未处理的对照植物(例如，未经本披露配制品处理过的植物)，或用目前可得商业产品处理过的植物。
[0267] 在一些实施例中，用本披露配制品以低于具有相同活性成分的可商购产品的标签上列出的使用比率的活性成分使用比率接种植物提供如上所述增加的作物产量。在一些实施例中，增加的产量可以对应于上述值范围中的任意值。在一些实施例中，在比具有相同活性成分的可商购杀真菌剂产品的标签上列出的比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的活性成分使用比率下观察到增加的产量。在一些实施例中，在具有相同活性成分的可商购杀真菌剂产品的标签上列出的比率的约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的活性成分使用比率下观察到增加的产量。可商购配制品的标签经常提供用于接种植物的活性成分使用比率范围。在一些实施例中，用本披露配制品以低于可商购产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率接种植物提供增加的作物产量。在一些实施例中，用本披露配制品以比可商购产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率接种植物提供增加的作物产量。
[0268] 不希望受限于任何理论，在一些实施例中，认为增加的产量归因于用本披露配制品处理的植物的增强的植物健康。如在此使用的，植物健康是指植物的整体状况，包括其大小、强健、最佳成熟、生长模式的一致性以及繁殖活性。如上提及的，优化并增强此类因素是植物育种家的一个目标。如在此使用的，提高的或增强的植物健康还可以指一个样本或一组作物(例如，用杀真菌剂处理的作物产量)与另一个样本或另一组相同作物(例如，未处理的作物产量)相比的增加的产量。
[0269] 通过施加嗜球果伞素杀真菌剂的植物健康增强被认为是归因于如上所讨论的大量因素。这些包括对抗隐藏以及未诊断出的疾病,连同植物生长调节剂的触发(嗜球果伞素绿化效应，参见巴特莱特(D.W.Bartlett)，克拉夫(J.M.Clough)，戈德温(J.R.Godwin)，霍尔(A.A.Hall)，哈摩尔(M.Hamer)，以及帕尔-杜博撒科斯(B.Parr-Dobrzanski)，有害生物管理科学(Pest.Manag.Sci.)2002,58.649)。在一些实施例中，本披露嗜球果伞素配制品可以用于以低于具有相同活性成分的目前可商购治疗性杀真菌剂产品标签上列出的比率的活性成分使用比率来增强植物健康。在一些实施例中，本披露嗜球果伞素配制品可以用于以比目前可得杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的活性成分使用比率来接种植物。在一些实施例中，本披露嗜球果伞素配制品用于以目前可得杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的约75％、约60％、约50％、约40％、约30％、约20％或约10％的活性成分使用比率来接种植物。可商购配制品的标签经常提供用于接种植物的活性成分使用比率范围。在一些实施例中，本披露配制品用于以低于可商购产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来接种植物。在一些实施例中，本披露配制品用于以比可商购产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来接种植物
[0270] 不希望受到任何理论的束缚，在一些实施例中，认为本披露的配制品可以用于以低于具有相同活性成分的可商购产品标签上列出的比率的活性成分使用比率来增强植物健康，这归因于它们的增强的治愈性以及预防性特性。不希望受到任何理论的束缚，在一些实施例中，认为增强的治愈性特性归因于增强的叶渗透和/或转移。不希望受到任何理论的束缚，在一些实施例中，认为本披露配制品由于它们增强的残留活性而在对抗隐藏的疾病方面是更加有效的，这增加了成功施加时间的机会窗。
[0271] 直接土壤&种子应用
[0272] 在一些实施例中，通过施用至土壤(土壤接种)，本披露配制品可以用于控制植物(包括种子)的真菌性疾病。在种植之前，通过施用至植物将被种植于其中的土壤(即，作为种植前掺入施用)，本披露配制品可以用于控制真菌性疾病。在一些实施例中，通过在播种种子时接种种子及土壤(即，经由沟内施用或T带施用)，本披露配制品用于控制真菌性疾病。在播种之后但是在植物出苗之前，本披露配制品还可以施用至土壤(即，作为出苗前施用)。在一些实施例中，经由气溶胶喷雾或倾倒，使用本披露配制品接种土壤。
[0273] 如上所述，在一些实施例中，本披露嗜球果伞素配制品能以低于具有相同活性成分的可商购配制品的标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制前面提到的施用中的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露配制品用于以比具有相同活性成分的目前可商购嗜球果伞素产品的标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的活性成分使用比率来控制真菌性疾病。在其中可商购配制品的标签提供用于控制真菌性疾病的活性成分使用比率范围的情况下，在一些实施例中，本披露配制品用于以低于可商购产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制真菌性疾病。在一些实施例中，本披露配制品用于以比可商购产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0274] 在一些实施例中，当施用至种子时，本披露的嗜球果伞素配制品可以用于控制真菌性疾病。在一些实施例中，当施用至种子时，本披露配制品可以用于以低于具有相同活性成分的可商购配制品的使用比率的活性成分使用比率来控制真菌性疾病。在一些实施例中，当施用至种子时，本披露配制品用于以比具有相同活性成分的目前可商购嗜球果伞素产品的标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的活性成分使用比率来控制真菌性疾病。在一些实施例中，当施用至种子时，本披露配制品用于以具有相同活性成分的目前可得嗜球果伞素产品的标签上列出的使用比率的约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的活性成分使用比率来控制真菌性疾病。在一些实施例中，当施用至种子时，可商购产品提供用于控制真菌性疾病的活性成分使用比率范围。在一些实施例中，当施用至种子时，本披露配制品用于以低于可商购产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制真菌性疾病。在一些实施例中，当施用至种子时，本披露配制品用于以比可商购产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约
30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0275] 增加的再施用间隔
[0276] 由于其增强的治愈性和预防性特性，在一些实施例中，本披露配制品能以比具有相同活性成分的目前可得配制品更长的时间间隔(即，不同接种之间的时间)施用。接种间隔可以发现于目前可得的商业配制品的标签上并且是易于获得和得到的。在一些实施例中，本披露配制品能以比具有相同活性成分的商业配制品长1天、2天、3天、4天、5天、6天、7天、8天、9天、10天、11天、12天、13天、14天或15天的间隔施用。在一些情况下，商业配制品以对应于间隔范围(例如，7-14天)的间隔施用。在此类情况下，考虑了本披露配制品能以其最短端点、最长端点、或最短和最长端点两者长于目前可得商业配制品的对应端点上述指出任意值的间隔范围施用。在一些实施例中，本披露嗜球果伞素配制品能以如下间隔施用：5天、6天、7天、8天、9天、10天、11天、12天、13天、14天、15天、16天、17天、18天、19天、20天、21天、22天、23天、24天、25天、26天、27天、28天、29天、30天、31天、32天、33天、34天、35天、36天、37天、38天、39天或40天。在一些实施例中，本披露配制品能以其最短和最长间隔(端点)取自上述任意值的范围施用。
[0277] 具体应用(植物&真菌)
[0278] 在一些实施例中，该接种方法适用于个体植物或真菌，或适用于植物或真菌的大群体。在一些实施例中，该配制品经由浸渍标靶有机体或有机体的部分到含有该配制品的分散体中接种标靶有机体。在一些实施例中，该配制品经由气溶胶喷雾接种标靶物种(植物或真菌)。在一些实施例中，该配制品通过将分散体直接喷雾到植物的叶、茎、芽、嫩枝、或花上来接种标靶物种(植物)。在一些实施例中，该配制品通过将分散体直接倾倒于植物的根区来接种标靶物种(植物)。在一些实施例中，经由浸渍标植物或靶植物的各部分的一部分到如上所述制备的活性成分的分散体中，将标靶有机体(例如，其上真菌有待于被控制的植物或真菌)接种。本发明配制品还可以与灌溉系统并且经由用于灌溉的水组合施加。
[0279] 本披露嗜球果伞素配制品可以用于控制多种植物的真菌性疾病。在一些实施例中，植物选自以下各类：豆科、十字花科、蔷薇科、茄科、旋花科、禾本科、苋科、唇形科以及伞形科。
[0280] 在一些实施例中，该植物选自生长以用于草皮、草坪，种用(例如，生长以用于种用草)、牧草或观赏植物的植物。在一些实施例中，该植物是一种作物，包括但不限于谷类(如小麦，玉米(包括但不限于大田玉米和甜玉米)，稻，大麦，燕麦等)，大豆，菜类作物，烟草，油料作物，棉花，果实(例如梨果，如但不限于：苹果和梨)，藤本植物作物(如瓜类蔬菜)，豆类蔬菜，鳞茎蔬菜，油菜籽，土豆，温室作物以及已知嗜球果伞素可以控制其上真菌性疾病的全部其他作物。其上真菌性疾病通过具体可商购嗜球果伞素配制品控制的植物的列表可以发现于它们的标签，这是易于达到并获得的。(在下文中给出了此类产品的实例)。
[0281] 在一些实施例中，本披露配制品用于控制草皮、观赏植物、以及非作物应用(用途)中的真菌性疾病。这些应用的实例可以发现于目前可得嗜球果伞素配制品的标签上，如本说明书其他部分中提及的标签。其中可以使用本披露配制品的草皮、观赏植物、以及非作物应用的非限制性实例包括居住区、运动场、公园以及娱乐区(如高尔夫球场)中草皮(例如，草坪和草地)的真菌性疾病控制。本披露配制品还可以用于观赏植物(例如，灌木、观赏树、树叶植物等)的真菌性疾病控制，包括任意上述区域中或周围，连同温室(例如，用于生长观赏植物的那些)中的观赏植物。草皮、观赏植物、以及非作物应用中可以控制的真菌的实例包括本说明书任何其他部分或用于控制草皮、观赏植物、以及非作物应用中真菌的任何目前可得嗜球果伞素产品标签中的列为草皮、观赏植物、以及非作物应用中真菌的那些(如在本说明书其他部分中提及的那些)。
[0282] 在一些实施例中，有待于通过本披露的配制品控制的真菌选自以下各类：子囊菌门、担子菌门、半知菌亚门、芽枝霉门、壶菌门、球囊菌门及其组合。
[0283] 可以用本披露配制品控制的真菌性疾病的实例包括但不限于多种枯萎病、斑点病和锈病、腐烂病、稻瘟病、以及尘病及其组合。
[0284] 在一些实施例中，其上真菌性疾病可以通过本披露配制品控制的植物(例如，作物)可以取决于，除其他变量之外，活性成分、其他组分包含在该配制品中、以及特定应用。常用商业配制品经常包括描述活性物的相容性、活性物内含物、与其他产品(例如表面活性剂)的桶混说明、标记的真菌的标签和说明、用于特定应用和用途的说明和限制、连同其他信息。与本披露配制品及其应用相关的此类标签和说明也被认为是本披露的部分。标签容易从制造商的网站上，或经由集中式因特网数据库如绿皮书(Greenbook)(http://www.greenbook.net/)或作物数据管理系统网站(Crop Data Management Systems)(www.cdms.net)获得。
[0285] 在一些实施例中，本披露嗜球果伞素是嘧菌酯、肟菌酯、唑菌胺酯、唑菌胺酯、或氟嘧菌酯。
[0286] 具体商业应用(作物、活性、剂量、应用&配制品)
[0287] 如在此使用的，可商购产品的标签上列出的“比率范围”是指用于某些应用中的一种有害生物或多种有害生物(例如，在作物上)的控制而列出的的比率范围。例如，用于通过Quadris控制棉花上高粱柄锈菌(Puccina sorghi)的标签化使用比率是109-164g/ha，这是一个“比率范围”。
[0288] 嘧菌酯
[0289] 在不同实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以低于可商购嘧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0290] 可商购的嘧菌酯产品的标签经常提供在某些植物上控制某些真菌疾病的活性成分使用比率的范围(例如，如在表4中所示的，109-282g/ha，用于控制大豆的空气枯萎病)。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以低于可商购嘧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以比可商购嘧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0291] 嘧菌酯-大豆
[0292] 用于通过两种可商购嘧菌酯悬浮液浓缩物 和 控制大豆的多种真菌性疾病的标签化使用比率提供于表4中。
[0293] 表4:用于通过可商购嘧菌酯产品控制大豆的真菌性疾病的活性成分使用比率。
[0294]
[0295] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以低于可商购嘧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制大豆的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的比率小约75％的使用比率来控制大豆的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的比率小约60％的使用比率来控制大豆的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的比率小约50％的使用比率来控制大豆的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的比率小约40％的使用比率来控制大豆的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的比率小约30％的使用比率来控制大豆的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的比率小约20％的使用比率来控制大豆的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的比率小约10％的使用比率来控制大豆的真菌性疾病。
[0296] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以低于可商购产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制大豆的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以比可商购产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0297] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制大豆的真菌性疾病：约82-约212g/ha、约65-约169g/ha、约54-约141g/ha、约44-约113g/ha、约33-约85g/ha、约22-约56g/ha或约11-约28g/ha。
[0298] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以如下活性成分使用比率来控制大豆的真菌性疾病：小于约212g/ha，小于约169g/ha，小于约141g/ha，小于约113g/ha，小于约85g/ha，小于约82g/ha，小于约65g/ha，小于约56g/ha，小于约54g/ha，小于约44g/ha，小于约32g/ha，小于约28g/ha，小于约22g/ha，或小于约11g/ha。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以如下活性成分使用比率来控制大豆的真菌性疾病：小于约50g/ha，小于约37.5g/ha，小于约30g/ha，小于约25g/ha，小于约20g/ha，约15g/ha或小于约10g/ha。
[0299] 可以用本披露配制品控制的大豆的真菌疾病的非限制性实例是空气枯萎病(立枯丝核菌)，炭疽病(平头炭疽菌)，链格孢叶斑病(链格孢属物种)，褐斑病(大豆壳针孢菌)尾孢属枯萎病和叶斑病(菊池尾孢菌)，蛙眼叶斑病(大豆尾孢菌)，豆荚和茎枯病(大豆茎溃疡病菌)以及锈病(层锈菌属物种)。
[0300] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以低于可商购嘧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制大豆的土传真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以可商购嘧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来控制大豆的土传真菌性疾病。
[0301] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以低于可商购产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制大豆的土传真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以比可商购嘧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制大豆的土传真菌性疾病。
[0302] 在多个实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制大豆的土传疾病：约7.3-约14.5g每1000行米，约5.8-约11.6g每1000行米，约4.8-约9.7g每1000行米，约3.9-约7.7g每1000行米，约2.9-约5.8g每1000行米，约1.9-约
3.9g每1000行米或约1.0-约1.9g每1000行米。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制大豆的土传疾病：约小于约1.0g每1000行米，小于约1.9g每1000行米，小于约2.9g每1000行米，小于约3.9g每1000行米，小于约4.8g每1000行米，小于约5.8g每1000行米，小于约7.3g每1000行米，小于约7.7g每1000行米，小于约9.7g每1000行米，小于约11.6g每1000行米或小于约14.5g每1000行米。
3.9g每1000行米或约1.0-约1.9g每1000行米。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制大豆的土传疾病：约小于约1.0g每1000行米，小于约1.9g每1000行米，小于约2.9g每1000行米，小于约3.9g每1000行米，小于约4.8g每1000行米，小于约5.8g每1000行米，小于约7.3g每1000行米，小于约7.7g每1000行米，小于约9.7g每1000行米，小于约11.6g每1000行米或小于约14.5g每1000行米。
[0303] 在不同实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制大豆的土传疾病：约7.3-约14.5g每1000行米，约5.8-约11.6g每1000行米，约4.8-约9.7g每1000行米，约3.9-约7.7g每1000行米，约2.9-约5.8g每1000行米，约1.9-约
3.9g每1000行米或约1.0-约1.9g每1000行米。
3.9g每1000行米或约1.0-约1.9g每1000行米。
[0304] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制大豆的土传疾病：小于约1.0g每1000行米，小于约1.9g每1000行米，小于约2.9g每1000行米，小于约3.9g每1000行米，小于约4.8g每1000行米，小于约5.8g每1000行米，小于约7.3g每1000行米，小于约7.7g每1000行米，小于约9.7g每1000行米，小于约11.6g每1000行米或约小于14.5g每1000行米。
[0305] 可以由本披露的嘧菌酯配制品控制的大豆土传疾病类型的非限制性实例是立枯丝核菌和南方枯萎病(齐整小核菌)。
[0306] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以小于可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于大豆植物健康应用。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以小于可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于大豆植物健康应用。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露嘧菌酯配制品能以对应于上述对于大豆真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0307] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品在大豆植物健康应用中的使用导致产量增加(例如，增加的作物产量)。在一些实施例中，产量增加对应于上述对于归因于大豆植物健康应用的产量增加指出的任意值或值范围。
[0308] 嘧菌酯-谷类
[0309] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以低于可商购嘧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制谷类的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的75％、60％、50％、40％、30％、20％、或10％的使用比率来控制谷类的真菌性疾病。
[0310] 可商购嘧菌酯配制品的标签经常提供用于控制谷类的真菌性疾病的活性成分使用比率范围。在一些实施例中，本披露配制品用于以低于可商购产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以比可商购产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0311] 谷类真菌性疾病的实例以及对应的用于控制它们的活性成分使用比率可以发现于可商购嘧菌酯杀真菌剂产品(例如， 和 )的标签上。可以用本披露配制品控制的谷类真菌性疾病的实例包括但不限于多种枯萎病、斑点病和锈病、腐烂病、稻瘟病、以及尘病。
[0312] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以小于可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于谷类植物健康应用。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以小于可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于谷类植物健康应用。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露嘧菌酯配制品能以对应于上述对于谷类真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0313] 嘧菌酯-谷类-玉米
[0314] 用于通过可商购嘧菌酯悬浮液浓缩物 控制玉米的不同真菌性疾病的标签化使用比率提供于表5中。
[0315] 表5
[0316]
[0317] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以低于可商购嘧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制玉米(包括大田玉米、爆米花玉米以及甜玉米，连同为了种子生产而种植的玉米)的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以比可商购嘧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率小75％，小60％，小50％，小40％，小30％，小20％或小10％的使用比率来控制玉米真菌性疾病。
[0318] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以低于可商购嘧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制玉米真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以比可商购嘧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0319] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制玉米真菌性疾病：约82-约212g/ha、约65-约169g/ha、约54-约141g/ha、约44-约113g/ha、约33-约85g/ha、约22-约56g/ha或约11-约28g/ha。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制玉米真菌性疾病：约82-约123g/ha、约65-约98g/ha、约55-约82g/ha、约44-约66g/ha、约33-约49g/ha、约22-约33g/ha或约
11-约16g/ha。
11-约16g/ha。
[0320] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制玉米真菌性疾病：小于约82g/ha、小于约65g/ha、小于约54g/ha、小于约44g/ha、小于约33g/ha、小于约22g/ha或小于约11g/ha。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制玉米真菌性疾病：小于约82g/ha、小于约65g/ha、小于约
55g/ha、小于约44g/ha、小于约33g/ha、小于约22g/ha或小于约11g/ha。
55g/ha、小于约44g/ha、小于约33g/ha、小于约22g/ha或小于约11g/ha。
[0321] 可以用本披露配制品控制的玉米的真菌疾病的非限制性实例是炭疽病叶枯病(禾生炭疽菌)，灰叶斑病(叶斑病菌)，北方玉米大斑病(玉米大斑病菌)，北方玉米叶斑病(炭色旋孢腔菌)，南方玉米大斑病(异旋孢腔菌)和眼斑病(玉米短梗霉菌)。
[0322] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以如下活性成分使用比率来控制玉米锈病菌：约82-约123g/ha、约65-约98g/ha、约55-约82g/ha、约44-约66g/ha、约33-约49g/ha、约22-约33g/ha或约11-约16g/ha。
[0323] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以低于可商购嘧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率(或低于使用比率范围的最低限度使用比率)的活性成分使用比率来控制玉米土传真菌性疾病。在一些实施例中，本披露配制品可以用于以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制玉米土传真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以比可商购嘧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约
75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制玉米的土传真菌性疾病。
75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制玉米的土传真菌性疾病。
[0324] 在多个实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制玉米的土传疾病：约7.3-约14.5g每1000行米，约5.8-约11.6g每1000行米，约4.8-约9.7g每1000行米，约3.9-约7.7g每1000行米，约2.9-约5.8g每1000行米，约1.9-约
3.9g每1000行米或约1.0-约1.9g每1000行米。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制玉米的土传疾病：小于约1.0g每1000行米，小于约1.9g每1000行米，小于约2.9g每1000行米，小于约3.9g每1000行米，小于约4.8g每
1000行米，小于约5.8g每1000行米，小于约7.3g每1000行米，小于约7.7g每1000行米，小于约9.7g每1000行米，小于约11.6g每1000行米或小于约14.5g每1000行米。
3.9g每1000行米或约1.0-约1.9g每1000行米。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制玉米的土传疾病：小于约1.0g每1000行米，小于约1.9g每1000行米，小于约2.9g每1000行米，小于约3.9g每1000行米，小于约4.8g每
1000行米，小于约5.8g每1000行米，小于约7.3g每1000行米，小于约7.7g每1000行米，小于约9.7g每1000行米，小于约11.6g每1000行米或小于约14.5g每1000行米。
[0325] 可以由本披露的嘧菌酯配制品控制的玉米土传疾病类型的非限制性实例是丝核菌根(Rhizoctonia root)以及茎腐病(stalk rot)(立枯丝核菌)。
[0326] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以小于可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于玉米植物健康应用。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以小于可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于玉米植物健康应用。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露嘧菌酯配制品能以对应于上述对于玉米真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0327] 嘧菌酯-谷类-小麦
[0328] 用于通过两种可商购嘧菌酯浓缩物 和 控制小麦的不同真菌性疾病的标签化使用比率提供于表6中。
[0329] 表6
[0330]
[0331] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以低于可商购嘧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制小麦的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露配制品可以用于以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制小麦真菌性疾病。
[0332] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以低于可商购嘧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制小麦真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以比可商购嘧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0333] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制玉米真菌性疾病：约37.5-约75g/ha、约30-约60g/ha、约25-约50g/ha、约20-约40g/ha、约15-约30g/ha、约10-约20g/ha或约5-约10g/ha。
[0334] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制玉米真菌性疾病：小于约37.5g/ha、小于约30g/ha、小于约25g/ha、小于约20g/ha、小于约15g/ha、小于约10g/ha或小于约5g/ha。
[0335] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制玉米真菌性疾病：小于约187.5g/ha、小于约150g/ha、小于约125g/ha、小于约100g/ha、小于约75g/ha、小于约50g/ha或小于约25g/ha。
[0336] 可以用本披露配制品控制的小麦真菌性疾病的非限制性实例是禾草离蠕孢、谭点病(小麦德氏霉)，以及小麦叶锈病(小麦锈菌)以及表X中列出的其他真菌性疾病。
[0337] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以小于可商购嘧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的使用比率用于玉米植物健康应用。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以可商购嘧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的75％、60％、50％、40％、30％、20％、或10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露嘧菌酯配制品能以对应于上述对于玉米真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的有效成分使用比率使用。
[0338] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以小于可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于小麦植物健康应用。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以小于可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于小麦植物健康应用。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露嘧菌酯配制品能以对应于上述对于小麦真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0339] 嘧菌酯-谷类-稻
[0340] 用于通过两种可商购嘧菌酯浓缩物 和 控制稻的不同真菌性疾病的标签化使用比率提供于表7中。
[0341] 表7
[0342]
[0343] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以低于可商购嘧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制稻的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露配制品可以用于以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制稻真菌性疾病。
[0344] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以低于可商购嘧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制稻真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以比可商购嘧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0345] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制稻真菌性疾病：约171-约212g/ha、约137-约169g/ha、约114-约141g/ha、约91-约113g/ha、约68-约85g/ha、约46-约56g/ha或约23-约28g/ha。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制稻真菌性疾病：约123-约171g/ha、约98-约137g/ha、约82-约114g/ha、约66-约91g/ha、约49-约68g/ha、约33-约46g/ha或约16-约23g/ha。
[0346] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以如下活性成分使用比率来控制稻真菌性疾病：小于约171g/ha、小于约137g/ha、小于约114g/ha、小于约91g/ha、小于约68g/ha、小于约46g/ha或小于约23g/ha。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以如下活性成分使用比率来控制稻真菌性疾病：小于约123g/ha、小于约98g/ha、小于约82g/ha、小于约66g/ha、小于约49g/ha、小于约33g/ha或小于约16g/ha。
[0347] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制稻真菌性疾病：约123-约171g/ha、约98-约137g/ha、约82-约114g/ha、约66-约91g/ha、约49-约68g/ha、约33-约46g/ha或约16-约23g/ha。
[0348] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以如下活性成分使用比率来控制稻真菌性疾病：小于约123g/ha、小于约98g/ha、小于约82g/ha、小于约66g/ha、小于约49g/ha、小于约33g/ha或小于约16g/ha。
[0349] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制稻真菌性疾病：小于约75g/ha、小于约60g/ha、小于约50g/ha、小于约40g/ha、小于约30g/ha、小于约20g/ha或小于约10g/ha。
[0350] 可以用本披露配制品控制的稻真菌性疾病的非限制性实例是总鞘斑病(双核的稻角担菌＝稻丝核菌)，黑鞘腐病(燕麦全蚀病菌变种菌禾草菌)，鞘斑病(水稻纹枯病菌)，茎腐病(萨尔文稻瘟病菌＝稻小核菌＝稻菌核秆腐病菌)，褐色叶斑病(宫部旋孢腔菌)，叶黑粉病(稻叶黑粉菌)，窄褐色叶斑病(窄条褐斑病菌＝尾孢菌)，粒黑粉病(狼尾草腥黑粉菌＝狼尾草齿黑粉菌)，穗颈瘟(稻瘟病菌)以及稻平脐蠕孢。
[0351] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以小于可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于稻植物健康应用。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以小于可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于稻植物健康应用。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露嘧菌酯配制品能以对应于上述对于稻真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0352] 嘧菌酯-马铃薯
[0353] 用于通过可商购嘧菌酯悬浮液浓缩物 控制马铃薯的不同真菌性疾病的标签化使用比率提供于表8中。
[0354] 表8
[0355]
[0356] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以低于可商购嘧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制马铃薯的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露配制品可以用于以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制马铃薯真菌性疾病。
[0357] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以低于可商购嘧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制马铃薯真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以比可商购嘧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0358] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制马铃薯真菌性疾病：约82-约212g/ha、约66-约169g/ha、约55-约141g/ha、约44-约113g/ha、约33-约85g/ha、约22-约56g/ha或约11-约28g/ha。
[0359] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以如下活性成分使用比率来控制马铃薯真菌性疾病：小于约82g/ha、小于约66g/ha、小于约55g/ha、小于约44g/ha、小于约33g/ha、小于约22g/ha或小于约11g/ha。
[0360] 可以由本披露的配制品控制的马铃薯真菌性疾病的非限制性实例是早疫病(茄链格孢菌)，晚疫病(致病疫霉菌)，黑斑病(马铃薯炭疽病菌)，以及白粉病(二孢白粉菌)。
[0361] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以低于可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度比率)的活性成分使用比率来控制马铃薯土传真菌性疾病。在一些实施例中，本披露配制品用于以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来控制马铃薯土传真菌性疾病。
[0362] 在不同实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制马铃薯的土传疾病：约7.3-约14.5g每1000行米，约5.8-约11.6g每1000行米，约4.8-约9.7g每1000行米，约3.9-约7.7g每1000行米，约2.9-约5.8g每1000行米，约1.9-约
3.9g每1000行米或约1.0-约1.9g每1000行米。在不同实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制马铃薯的土传疾病：小于约7.3g每1000行米，小于约5.8g每1000行米，小于约4.8g每1000行米，小于约3.9g每1000行米，小于约2.9g每1000行米，小于约1.9g每1000行米或小于约1.0g每1000行米。
3.9g每1000行米或约1.0-约1.9g每1000行米。在不同实施例中，本披露嘧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制马铃薯的土传疾病：小于约7.3g每1000行米，小于约5.8g每1000行米，小于约4.8g每1000行米，小于约3.9g每1000行米，小于约2.9g每1000行米，小于约1.9g每1000行米或小于约1.0g每1000行米。
[0363] 可以由本披露的嘧菌酯配制品控制的马铃薯土传疾病类型的非限制性实例是黑屑病(立枯丝核菌)，银屑病(马铃薯银屑病菌)，黑斑病(马铃薯炭疽病菌)。
[0364] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以小于可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于马铃薯植物健康应用。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以小于可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于马铃薯植物健康应用。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露嘧菌酯配制品能以对应于上述对于马铃薯真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0365] 嘧菌酯-草皮、观赏植物和其他应用
[0366] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于控制草皮、观赏植物、以及园林植物、草地以及生长以用于种子的草坪草中的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露配制品用于以低于可商购嘧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制上述植物的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露配制品用于以比可商购嘧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来控制草皮、观赏植物、以及园林植物的真菌性疾病。
[0367] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以低于可商购嘧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制草皮、观赏植物、以及园林植物、草地以及生长以用于种子的草坪草的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品用于以比可商购嘧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制上述植物的真菌性疾病。
[0368] 其上真菌性疾病可以通过本披露配制品控制的上述植物的实例可以发现于可商购嘧菌酯杀真菌剂(例如， 等)的标签上。
[0369] 在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以小于可商购嘧菌酯杀真菌剂产品(例如， 等)标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)的使用比率用于上述植物的植物健康应用。在一些实施例中，本披露嘧菌酯配制品以比可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约
75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露嘧菌酯配制品能以对应于上述对于草皮、观赏植物、以及园林植物、草地以及生长以用于种子的草坪草的真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露嘧菌酯配制品能以对应于上述对于草皮、观赏植物、以及园林植物、草地以及生长以用于种子的草坪草的真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0370] 唑菌胺酯
[0371] 在不同实施例中，本披露唑菌胺酯配制品可以用于以低于可商购唑菌胺酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制真菌性疾病。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品可以用于以比可商购唑菌胺酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0372] 可商购唑菌胺酯产品的标签经常提供用于控制某些植物(例如，作物)的某些真菌性疾病的活性成分使用比率范围。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以低于可商购唑菌胺酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制真菌性疾病。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以比可商购产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0373] 唑菌胺酯-谷类
[0374] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以低于可商购唑菌胺酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制谷类的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露配制品可以用于以比可商购唑菌胺酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制谷类真菌性疾病。
[0375] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以低于可商购唑菌胺酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制谷类真菌性疾病。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以比可商购唑菌胺酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0376] 谷类真菌性疾病的实例以及对应的用于控制它们的活性成分使用比率可以发现于可商购唑菌胺酯杀真菌剂产品(例如， )的标签上。可以用本披露配制品控制的谷类真菌性疾病的实例包括但不限于多种枯萎病、斑点病和锈病、腐烂病、稻瘟病、以及尘病。
[0377] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品以小于可商购唑菌胺酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于谷类植物健康应用。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品以小于可商购唑菌胺酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于谷类植物健康应用。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品以比可商购唑菌胺酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露唑菌胺酯配制品能以对应于上述对于谷类真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0378] 唑菌胺酯-谷类-小麦
[0379] 用于通过可商购唑菌胺酯乳油浓缩物 以及控制小麦的不同真菌性疾病的标签化使用比率提供于表9中。
[0380] 表9
[0381]
[0382] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以低于可商购唑菌胺酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制小麦的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品可以用于以比可商购唑菌胺酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制小麦真菌性疾病。
[0383] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以低于可商购唑菌胺酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制小麦真菌性疾病。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以比可商购唑菌胺酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0384] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制小麦真菌性疾病：约82-约124g/ha、约66-约99g/ha、约55-约82g/ha、约44-约66g/ha、约33-约49g/ha、约22-约33g/ha或约11-约16g/ha。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制小麦真菌性疾病：约112.5-约150g/ha、约90-约120g/ha、约75-约100g/ha、约60-约80g/ha、约45-约60g/ha、约30-约40g/ha或约15-约20g/ha。
[0385] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以如下活性成分使用比率来控制小麦真菌性疾病：小于约82g/ha、小于约66g/ha、小于约55g/ha、小于约44g/ha、小于约33g/ha、小于约22g/ha或小于约11g/ha。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以如下活性成分使用比率来控制小麦真菌性疾病：小于约112.5150g/ha、小于约90g/ha、小于约75g/ha、小于约60g/ha、小于约45g/ha、小于约30g/ha或小于约15g/ha。
[0386] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制小麦真菌性疾病：约小于约187.5g/ha、小于约150g/ha、小于约125g/ha、小于约100g/ha、小于约75g/ha、小于约50g/ha或小于约25g/ha。
[0387] 可以用本披露配制品控制的小麦真菌性疾病的非限制性实例包括上文表9中列出的那些。
[0388] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品以小于可商购唑菌胺酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于小麦植物健康应用。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品以小于可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于小麦植物健康应用。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品以比可商购唑菌胺酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露唑菌胺酯配制品能以对应于上述对于小麦真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0389] 唑菌胺酯-谷类-玉米
[0390] 用于通过可商购唑菌胺酯乳油浓缩物 以及控制玉米的不同真菌性疾病的标签化使用比率提供于表10中。
[0391] 表10
[0392]
[0393] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以低于可商购唑菌胺酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制玉米的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品可以用于以比可商购唑菌胺酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制玉米真菌性疾病。
[0394] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以低于可商购唑菌胺酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制玉米真菌性疾病。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以比可商购唑菌胺酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0395] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制玉米真菌性疾病：约82-约165g/ha、约66-约132g/ha、约55-约110g/ha、约44-约88g/ha、约33-约66g/ha、约22-约44g/ha或约11-约22g/ha。
[0396] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以如下活性成分使用比率来控制玉米真菌性疾病：小于约82g/ha、小于约66g/ha、小于约55g/ha、小于约44g/ha、小于约33g/ha、小于约2244g/ha或小于约11g/ha。
[0397] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制玉米真菌性疾病：小于约112.5g/ha、小于约90g/ha、小于约75g/ha、小于约60g/ha、小于约45g/ha、小于约30g/ha或小于约15g/ha。
[0398] 可以用本披露唑菌胺酯配制品控制的玉米真菌性疾病的非限制性实例包括上文表10中列出的那些。
[0399] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品以小于可商购唑菌胺酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于玉米植物健康应用。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品以小于可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于玉米植物健康应用。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品以比可商购唑菌胺酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露唑菌胺酯配制品能以对应于上述对于玉米真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0400] 唑菌胺酯-大豆
[0401] 用于通过两种可商购唑菌胺酯乳油浓缩物 以及 控制大豆的不同真菌性疾病的标签化使用比率提供于表11中。
[0402] 表11
[0403]
[0404]
[0405] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以低于可商购唑菌胺酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制大豆的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品可以用于以比可商购唑菌胺酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制大豆真菌性疾病。
[0406] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以低于可商购唑菌胺酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制大豆真菌性疾病。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以比可商购唑菌胺酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0407] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制大豆真菌性疾病：约82-约165g/ha、约66-约132g/ha、约55-约110g/ha、约44-约88g/ha、约33-约66g/ha、约22-约44g/ha或约11-约22g/ha。
[0408] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以如下活性成分使用比率来控制大豆真菌性疾病：小于约82g/ha、小于约66g/ha、小于约55g/ha、小于约44g/ha、小于约33g/ha、小于约22g/ha或小于约11g/ha。
[0409] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制大豆真菌性疾病：小于约165g/ha、小于约131g/ha、小于约110g/ha、小于约88g/ha、小于约66g/ha、小于约44g/ha或小于约22g/ha。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制大豆真菌性疾病：小于约56g/ha、小于约45g/ha、小于约37.5g/ha、小于约30g/ha、小于约22.5g/ha、小于约15g/ha或小于约7.5g/ha。
[0410] 可以用本披露配制品控制的大豆真菌性疾病的非限制性实例包括上文表11中列出的那些。
[0411] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品以小于可商购唑菌胺酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于大豆植物健康应用。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品以小于可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于大豆植物健康应用。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品以比可商购唑菌胺酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露唑菌胺酯配制品能以对应于上述对于大豆真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0412] 唑菌胺酯-瓜类蔬菜
[0413] 用于通过可商购唑菌胺酯水可分散颗粒 以及 控制瓜类蔬菜(藤本作物)的不同真菌性疾病的标签化使用比率提供于表12中。
[0414] 表12
[0415]
[0416]
[0417] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以低于可商购唑菌胺酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制瓜类蔬菜的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品可以用于以比可商购唑菌胺酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制瓜类蔬菜真菌性疾病。
[0418] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以低于可商购唑菌胺酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制瓜类蔬菜真菌性疾病。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品用于以比可商购唑菌胺酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0419] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制瓜类蔬菜真菌性疾病：约84-约126g/ha、约67-约101g/ha、约56-约84g/ha、约45-约67g/ha、约34-约50g/ha、约22-约34g/ha或约11-约17g/ha。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制瓜类蔬菜真菌性疾病：约126-约
168g/ha、约101-约135g/ha、约84-约112g/ha、约67-约90g/ha、约50-约67g/ha、约
34-约45g/ha或约17-约22g/ha。
168g/ha、约101-约135g/ha、约84-约112g/ha、约67-约90g/ha、约50-约67g/ha、约
34-约45g/ha或约17-约22g/ha。
[0420] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制瓜类蔬菜真菌性疾病：小于约84g/ha、小于约67g/ha、小于约56g/ha、小于约45g/ha、小于约34g/ha、小于约22g/ha或小于约11g/ha。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制瓜类蔬菜真菌性疾病：小于约126g/ha、小于约101g/ha、小于约84g/ha、小于约6790g/ha、小于约50g/ha、小于约34g/ha或小于约17g/ha。
[0421] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制瓜类蔬菜真菌性疾病：小于约112.5g/ha、小于约90g/ha、小于约75g/ha、小于约60g/ha、小于约45g/ha、小于约30g/ha或小于约15g/ha。
[0422] 可以用本披露配制品控制的瓜类蔬菜真菌性疾病的非限制性实例包括上文表12中列出的那些。
[0423] 在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品以小于可商购唑菌胺酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于瓜类蔬菜植物健康应用。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品以小于可商购嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于瓜类蔬菜植物健康应用。在一些实施例中，本披露唑菌胺酯配制品以比可商购唑菌胺酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露唑菌胺酯配制品能以对应于上述对于瓜类蔬菜真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0424] 肟菌酯
[0425] 在多个实施例中，本披露肟菌酯配制品可以用于以低于可商购肟菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制真菌性疾病。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品可以用于以比可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0426] 可商购肟菌酯产品的标签经常提供用于控制某些植物(例如，作物)的某些真菌性疾病的活性成分使用比率范围。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以低于可商购肟菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制真菌性疾病。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以比可商购唑菌胺酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0427] 肟菌酯-谷类
[0428] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以低于可商购嘧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制谷类的真菌性疾病。在一些实施例中本披露肟菌酯配制品用于以比可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制谷类真菌性疾病。
[0429] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以低于可商购肟菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制谷类真菌性疾病。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以比可商购肟菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0430] 谷类真菌性疾病的实例以及对应的用于控制它们的活性成分使用比率可以发现于可商购肟菌酯杀真菌剂产品的标签上。可以用本披露配制品控制的谷类真菌性疾病的实例包括但不限于在说明书的其他部分中指出的谷类的不同真菌性疾病。
[0431] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以小于可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于谷类植物健康应用。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以小于可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于谷类植物健康应用。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以比可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露肟菌酯配制品能以对应于上述对于谷类真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0432] 肟菌酯-谷类-稻
[0433] 用于通过可商购肟菌酯杀真菌剂GemTM控制稻的不同真菌性疾病的标签化使用比率提供于表13中。
[0434] 表13
[0435]产品 标靶真菌 使用比率(g ai/ha)
GemTM 纹枯病(立枯丝核菌) 139-172
稻瘟病(稻瘟病菌) 113-172
GemTM 纹枯病(立枯丝核菌) 139-172
稻瘟病(稻瘟病菌) 113-172
[0436] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以低于可商购肟菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制稻的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以比可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制稻真菌性疾病。
[0437] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以低于可商购肟菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制稻真菌性疾病。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以比可商购肟菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0438] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制稻真菌性疾病：约104-约129g/ha、约83-约103g/ha、约69-约86g/ha、约56-约69g/ha、约42-约51g/ha、约28-约34g/ha或约14-约17g/ha。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制稻真菌性疾病：约85-约129g/ha、约68-约103g/ha、约57-约86g/ha、约45-约69g/ha、约34-约51g/ha、约23-约34g/ha或约11-约
17g/ha。
17g/ha。
[0439] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制稻真菌性疾病：小于约104-约129g/ha、小于约83g/ha、小于约69g/ha、小于约56g/ha、小于约42g/ha、小于约28g/ha或小于约14g/ha。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制稻真菌性疾病：小于约85g/ha、小于约68g/ha、小于约57g/ha、小于约45g/ha、小于约34g/ha、小于约23g/ha或小于约11g/ha。
[0440] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以小于可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于稻植物健康应用。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以小于可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于稻植物健康应用。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以比可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露肟菌酯配制品能以对应于上述对于稻真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0441] 肟菌酯-谷类-玉米
[0442] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以低于可商购肟菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制玉米的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以比可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制玉米真菌性疾病。
[0443] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以低于可商购肟菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制玉米真菌性疾病。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以比可商购肟菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0444] 可以用本披露肟菌酯控制的玉米真菌性疾病的实例包括但不限于在说明书的任何其他部分中指出的玉米的不同真菌性疾病。
[0445] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以小于可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于玉米植物健康应用。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以小于可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于玉米植物健康应用。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以比可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露肟菌酯配制品能以对应于上述对于玉米真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0446] 肟菌酯-大豆
[0447] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以低于可商购肟菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制大豆的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以比可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制大豆真菌性疾病。
[0448] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以低于可商购肟菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制大豆真菌性疾病。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以比可商购肟菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0449] 大豆真菌性疾病的实例以及对应的用于控制它们的活性成分使用比率可以发现于可商购肟菌酯杀真菌剂产品的标签上。可以用本披露配制品控制的大豆真菌性疾病的实例包括但不限于在说明书的任何其他部分中指出的大豆的不同真菌性疾病。
[0450] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以小于可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于大豆植物健康应用。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以小于可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于大豆植物健康应用。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以比可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露肟菌酯配制品能以对应于上述对于大豆真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0451] 肟菌酯-梨果
[0452] 用于通过两种可商购肟菌酯可湿性颗粒产品 以及 500WG控制梨果的不同真菌性疾病的标签化使用比率提供于表14中。
[0453] 表14
[0454]
[0455]
[0456] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以低于可商购肟菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制梨果(包括但不限于苹果，海棠果，梨，枇杷，夏花山楂，榅桲)的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以比可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制梨果真菌性疾病。
[0457] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以低于可商购肟菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制梨果(包括但不限于苹果，海棠果，梨，枇杷，夏花山楂，榅桲)的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以比可商购肟菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0458] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制梨果真菌性疾病：约53-约66g/ha、约42-约53g/ha、约35-约44g/ha、约28-约35g/ha、约21-约26g/ha、约14-约18g/ha或约7-约9g/ha。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制梨果真菌性疾病：约28-约45g/ha、约22.5-约
36g/ha、约19-约30g/ha、约15-约24g/ha、约11-约18g/ha、约7.5-约12g/ha或约4-约
6g/ha。
36g/ha、约19-约30g/ha、约15-约24g/ha、约11-约18g/ha、约7.5-约12g/ha或约4-约
6g/ha。
[0459] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以如下活性成分使用比率来控制梨果真菌性疾病：小于约53g/ha、小于约42g/ha、小于约35g/ha、小于约28g/ha、小于约21g/ha、小于约14g/ha或小于约7g/ha。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以如下活性成分使用比率来控制梨果真菌性疾病：小于约28g/ha、小于约22.5g/ha、小于约19g/ha、小于约1524g/ha、小于约11g/ha、小于约7.5g/ha或小于约4g/ha。
[0460] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制梨果真菌性疾病：小于约39g/ha、小于约32g/ha、小于约26g/ha、小于约21g/ha、小于约16g/ha、小于约11g/ha或小于约5g/ha。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制梨果真菌性疾病：小于约52.5g/ha、小于约42g/ha、小于约35g/ha、小于约28g/ha、小于约21g/ha、小于约14g/ha或小于约7g/ha。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制梨果真菌性疾病：小于约66g/ha、小于约53g/ha、小于约44g/ha、小于约35g/ha、小于约26g/ha、小于约18g/ha或小于约9g/ha。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制梨果真菌性疾病：小于约78g/ha、小于约63g/ha、小于约53g/ha、小于约42g/ha、小于约32g/ha、小于约21g/ha或小于约11g/ha。
[0461] 可以用本披露肟菌酯配制品控制的梨果真菌性疾病的非限制性实例包括上文表14中列出的那些。
[0462] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以小于可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于梨果植物健康应用。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以小于可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于梨果植物健康应用。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以比可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露肟菌酯配制品能以对应于上述对于梨果真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0463] 肟菌酯-藤本植物水果
[0464] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以低于可商购肟菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制藤本植物水果(例如，草莓、葡萄)的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以比可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制藤本植物水果的真菌性疾病。
[0465] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以低于可商购肟菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制藤本植物水果(例如，草莓、葡萄)的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以比可商购肟菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0466] 藤本植物水果的真菌性疾病的实例以及对应的用于控制它们的活性成分使用比率可以发现于可商购肟菌酯杀真菌剂产品的标签上。
[0467] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以小于可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于藤本植物水果的植物健康应用。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以小于可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于藤本植物水果的植物健康应用。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以比可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露肟菌酯配制品能以对应于上述对于藤本植物水果的真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0468] 肟菌酯-藤本植物水果-葡萄
[0469] 用于通过可商购肟菌酯可湿性颗粒产品 以及 500WG控制葡萄的不同真菌性疾病的标签化使用比率提供于表15中。
[0470] 表15
[0471]
[0472] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以低于可商购肟菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制葡萄的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以比可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制葡萄真菌性疾病。
[0473] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以低于可商购肟菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制葡萄真菌性疾病。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品用于以比可商购肟菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0474] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制葡萄真菌性疾病：约小于约39g/ha、小于约32g/ha、小于约26g/ha、小于约21g/ha、小于约16g/ha、小于约11g/ha或小于约5g/ha。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制葡萄真菌性疾病：小于约53g/ha、小于约42g/ha、小于约
35g/ha、小于约28g/ha、小于约21g/ha、小于约14g/ha或小于约7g/ha。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制葡萄真菌性疾病：小于约
79g/ha、小于约63g/ha、小于约53g/ha、小于约42g/ha、小于约32g/ha、小于约21g/ha或小于约11g/ha。
35g/ha、小于约28g/ha、小于约21g/ha、小于约14g/ha或小于约7g/ha。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制葡萄真菌性疾病：小于约
79g/ha、小于约63g/ha、小于约53g/ha、小于约42g/ha、小于约32g/ha、小于约21g/ha或小于约11g/ha。
[0475] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制葡萄真菌性疾病：小于约105g/ha、小于约84g/ha、小于约70g/ha、小于约56g/ha、小于约42g/ha、小于约28g/ha或小于约14g/ha。
[0476] 可以用本披露肟菌酯配制品控制的梨果真菌性疾病的非限制性实例包括上文表15中列出的那些。
[0477] 在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以小于可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于葡萄植物健康应用。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以小于可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于葡萄植物健康应用。在一些实施例中，本披露肟菌酯配制品以比可商购肟菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露肟菌酯配制品能以对应于上述对于葡萄真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0478] 氟嘧菌酯
[0479] 在不同实施例中，本披露氟嘧菌酯配制品可以用于以低于可商购氟嘧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制真菌性疾病。在一些实施例中，本披露氟嘧菌酯配制品可以用于以比可商购氟嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0480] 可商购氟嘧菌酯产品的标签经常提供用于控制某些植物(例如，作物)的某些真菌性疾病的活性成分使用比率范围。在一些实施例中，本披露氟嘧菌酯配制品用于以低于可商购氟嘧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制真菌性疾病。在一些实施例中，本披露氟嘧菌酯配制品用于以比可商购产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0481] 氟嘧菌酯-谷类
[0482] 在一些实施例中，本披露氟嘧菌酯配制品用于以低于可商购氟嘧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制谷类的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露氟嘧菌酯配制品用于以比可商购氟嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制谷类真菌性疾病。
[0483] 在一些实施例中，本披露氟嘧菌酯配制品用于以低于可商购氟嘧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制谷类真菌性疾病。在一些实施例中，本披露氟嘧菌酯配制品用于以比可商购氟嘧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0484] 谷类真菌性疾病的实例以及对应的用于控制它们的活性成分使用比率可以发现于可商购氟嘧菌酯杀真菌剂产品的标签上。可以用本披露配制品控制的谷类真菌性疾病的实例包括但不限于在说明书的任何其他部分中指出的谷类的不同真菌性疾病。
[0485] 在一些实施例中，本披露氟嘧菌酯配制品以小于可商购氟嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于谷类植物健康应用。在一些实施例中，本披露氟嘧菌酯配制品以小于可商购氟嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于谷类植物健康应用。在一些实施例中，本披露氟嘧菌酯配制品以比可商购氟嘧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露氟嘧菌酯配制品能以对应于上述对于谷类真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0486] 啶氧菌酯
[0487] 在不同实施例中，本披露啶氧菌酯配制品可以用于以低于可商购啶氧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制真菌性疾病。在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品可以用于以比可商购啶氧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0488] 可商购啶氧菌酯产品的标签经常提供用于控制某些植物(例如，作物)的某些真菌性疾病的活性成分使用比率范围。在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品用于以低于可商购啶氧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制真菌性疾病。在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品用于以比可商购产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0489] 啶氧菌酯-大豆
[0490] 用于通过可商购啶氧菌酯悬浮液浓缩物 控制大豆的不同真菌性疾病的标签化使用比率提供于表16中。
[0491] 表16
[0492]
[0493] 在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品用于以低于可商购啶氧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制大豆的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品用于以比可商购啶氧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制大豆真菌性疾病。
[0494] 在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品用于以低于可商购啶氧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制大豆真菌性疾病。在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品用于以比可商购啶氧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0495] 在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品可以用于以如下活性成分使用比率来控制大豆真菌性疾病：约37.5-约50g/ha、约30-约37.5g/ha、约25-约31g/ha、约20-约25g/ha、约15-约19g/ha、约10-约12.5g/ha或约5-约6g/ha。
[0496] 在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品用于以如下活性成分使用比率来控制大豆真菌性疾病：小于约37.5g/ha、小于约30g/ha、小于约25g/ha、小于约20g/ha、小于约15g/ha、小于约10g/ha或小于约5g/ha。
[0497] 可以用本披露啶氧菌酯配制品控制的大豆真菌性疾病的非限制性实例包括上文表16中列出的那些。
[0498] 在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品以小于可商购啶氧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于大豆植物健康应用。在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品以小于可商购啶氧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于大豆植物健康应用。在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品以比可商购啶氧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露啶氧菌酯配制品能以对应于上述对于大豆真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0499] 啶氧菌酯-谷类
[0500] 用于通过可商购啶氧菌酯悬浮液浓缩物 控制谷类的不同真菌性疾病的标签化使用比率提供于表17中。
[0501] 表17
[0502]
[0503]
[0504] 在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品用于以低于可商购啶氧菌酯杀真菌剂标签上列出的使用比率的活性成分使用比率来控制谷类的真菌性疾病。在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品用于以比可商购啶氧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制谷类真菌性疾病。
[0505] 在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品用于以低于可商购啶氧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的活性成分使用比率来控制谷类真菌性疾病。在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品用于以比可商购啶氧菌酯产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率小约75％，小约60％，小约50％，小约40％，小约30％，小约20％或小约10％的使用比率来控制真菌性疾病。
[0506] 在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品用于以如下活性成分使用比率来控制谷类真菌性疾病：小于约187.5g/ha、小于约150g/ha、小于约125g/ha、小于约100g/ha、小于约75g/ha、小于约50g/ha或小于约25g/ha。
[0507] 可以用本披露啶氧菌酯配制品控制的谷类真菌性疾病的非限制性实例包括上文表17中列出的那些。
[0508] 在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品以小于可商购啶氧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率的使用比率用于谷类植物健康应用。在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品以小于可商购啶氧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率范围的最低限度使用比率的使用比率用于谷类植物健康应用。在一些实施例中，本披露啶氧菌酯配制品以比可商购啶氧菌酯杀真菌剂产品标签上列出的使用比率(或使用比率范围的最低限度使用比率)小约75％，约60％，约50％，约40％，约30％，约20％或约10％的使用比率来使用。当用于植物健康应用时，本披露啶氧菌酯配制品能以对应于上述对于谷类真菌性疾病控制指出的任意值或值范围的活性成分比率使用。
[0509] 实例
[0510] I:聚合物缔合的活性成分的纳米微粒的制备及固体配制品
[0511] 实例1：自聚(甲基丙烯酸共-丙烯酸乙脂)((p(MAA-co-EA))制备1g聚合物纳米微粒。
[0512] 如下所述从p(MAA-co-EA)衍生1g的聚合物纳米微粒。简言之，在3L烧杯中，使用顶置式搅拌器，将1g固体p(MAA-co-EA)(MAA:EA＝90:10或80:20，MW450K-800K)溶解于500mL的去离子水中，并且用1M NaOH维持pH在约7。将该溶液搅拌过夜以完全溶解该固体。
第二天，在强烈搅拌下向该溶液中添加500mL的3M NaCl。添加之后，将该溶液在500rmp再搅拌一小时。在此阶段，溶液粘度下降表明崩解的聚合物的形成。然后将该溶液转入装备有磁搅拌棒的3L重结晶皿中。在恒定搅拌下使该溶液暴露于4-254nm杀菌UV灯(G25T8)2小时。2小时之后，将该溶液从UV源移开并且使用透析过滤去除这些离子。然后将得到的渗余物冷冻干燥从而得到聚合物纳米微粒的粉末。可替代地，还可以将渗余物喷雾干燥从而得到聚合物纳米微粒的粉末。所收集的、重分散于0.1MNaCl溶液(pH调节至约6.8并且搅拌过夜)中的冷冻干燥或喷雾干燥的固体溶液经由动态光散射测得粒度为20-50nm。
第二天，在强烈搅拌下向该溶液中添加500mL的3M NaCl。添加之后，将该溶液在500rmp再搅拌一小时。在此阶段，溶液粘度下降表明崩解的聚合物的形成。然后将该溶液转入装备有磁搅拌棒的3L重结晶皿中。在恒定搅拌下使该溶液暴露于4-254nm杀菌UV灯(G25T8)2小时。2小时之后，将该溶液从UV源移开并且使用透析过滤去除这些离子。然后将得到的渗余物冷冻干燥从而得到聚合物纳米微粒的粉末。可替代地，还可以将渗余物喷雾干燥从而得到聚合物纳米微粒的粉末。所收集的、重分散于0.1MNaCl溶液(pH调节至约6.8并且搅拌过夜)中的冷冻干燥或喷雾干燥的固体溶液经由动态光散射测得粒度为20-50nm。
[0513] 根据光化学与光生物学杂志(Photochem.Photobiol.)1982,35:17中列出的方法，对纳米微粒微环境的极性进行研究。简言之，将CH2Cl2中芘的10uL的0.1mg/mL溶液置于20ml闪烁瓶中并且将液体进行涡漩以涂布该小瓶底部。允许溶剂在通风橱中蒸发。将去离子水(pH调节至约4.5)中的聚合物纳米微粒的10ml的1mg/mL分散体添加到具有干燥芘溶液的小瓶中并且在黑暗中搅拌48小时。然后在使用340nm激发波长，具有2.5nm的激发和发射两者狭缝宽度的Perkin Elmer LS55冷光光谱仪(Luminescence Spectrometer)上测量发射光谱。记录第一(I1，约373nm)以及第三(I3，约384nm)振动带的发射强度，并且计算出的比率(I1/I3)给出约1.18的比率,表明根据实例1制备的聚合物纳米微粒具有类似于甲醇的极性/疏水性的微环境(参见光化学与光生物学杂志1982,35:17，I1/I3比率的完整表格，以及对应的微环境极性。)
[0514] 使用相同程序，从不同聚电解质共-聚合物以及聚电解质均聚物制造聚合物纳米微粒。其他聚电解质共聚物的实例：聚(甲基丙烯酸(MAA)-共-苯乙烯(S))(MAA:S＝75:25，MW450K-800K)，聚(丙烯酸(AA)-共-苯乙烯(S))(AA:S＝75:25，MW450K-800K)。
[0515] 实例2：使用p(MAA-co-EA)纳米微粒，经由喷雾干燥直接从共有溶剂形成聚合物缔合的嘧菌酯的纳米微粒或纳米微粒聚集体的固体配制品。
[0516] 根据实例1中列出的程序，从p(MAA-co-EA)衍生5g的聚合物纳米微粒。在500mL玻璃烧杯中，将5g的聚合物粉末分散于250mL工业级甲醇中直到形成一种清澈溶液，并且然后经粗孔滤纸过滤以去除任何未分散的固体。然后向已过滤的分散体中添加5g工业级嘧菌酯。所得溶液是清澈的，并且使用磁搅拌棒在搅拌热板上以500rpm搅拌一小时。然后将该溶液在步琪迷你喷雾干燥器(Buchi mini Spray dryer)B290上进行喷雾干燥，其3
中入口温度设置在170℃，抽风机气流率大约35m/h，进料速度大约7mL/min并且通气量是
601L/hr。然后自喷雾干燥器的收集容器中收集固体。在400ppm(固体)下，对重分散于去离子水或CIPAC D硬水中的固体进行测量，体积平均动态光散射(DLS)粒度为约300nm。使用MalvernZetasizer ZS测量DLS粒度。
中入口温度设置在170℃，抽风机气流率大约35m/h，进料速度大约7mL/min并且通气量是
601L/hr。然后自喷雾干燥器的收集容器中收集固体。在400ppm(固体)下，对重分散于去离子水或CIPAC D硬水中的固体进行测量，体积平均动态光散射(DLS)粒度为约300nm。使用MalvernZetasizer ZS测量DLS粒度。
[0517] 实例3：使用p(MAA-co-EA)聚合物纳米微粒，从水性分散体形成聚合物缔合的嘧菌酯的纳米微粒或纳米微粒聚集体的固体配制品。
[0518] 根据实例1中列出的程序，从p(MAA-co-EA)衍生500mg的聚合物纳米微粒。在50mL玻璃烧杯中，将该固体分散于25mL工业级甲醇中直到形成一种清澈溶液，并且然后经粗孔滤纸过滤以去除任何未分散的固体。然后向已过滤的分散体中添加500mg工业级嘧菌酯。所得溶液是清澈的，并且使用磁搅拌棒在搅拌热板上以500rpm搅拌一小时。然后将
0.250L去离子水放置于1L玻璃烧杯中并且使用置顶式混合器在500rpm下进行搅拌。然后将含有纳米微粒以及嘧菌酯的甲醇溶液使用蠕动泵以约1-2mL/min速率缓慢地滴加到搅拌的水中。添加全部甲醇之后，然后将所得乳状的溶液再混合20分钟。然后将所得溶液冷冻干燥以获得嘧菌酯的固体配制品。将该固体以约200ppm活性成分的浓度重分散于水中。在测量的分散体中，在400ppm总固体下，对重分散于去离子水中的固体进行测量，体积平均DLS粒度为约300nm。使用Malvern Zetasizer ZS测量DLS粒度。
0.250L去离子水放置于1L玻璃烧杯中并且使用置顶式混合器在500rpm下进行搅拌。然后将含有纳米微粒以及嘧菌酯的甲醇溶液使用蠕动泵以约1-2mL/min速率缓慢地滴加到搅拌的水中。添加全部甲醇之后，然后将所得乳状的溶液再混合20分钟。然后将所得溶液冷冻干燥以获得嘧菌酯的固体配制品。将该固体以约200ppm活性成分的浓度重分散于水中。在测量的分散体中，在400ppm总固体下，对重分散于去离子水中的固体进行测量，体积平均DLS粒度为约300nm。使用Malvern Zetasizer ZS测量DLS粒度。
[0519] 实例4：使用p(MAA-co-EA)聚合物纳米微粒，以1:3的活性物与聚合物比率，从水性分散体形成聚合物缔合的嘧菌酯的纳米微粒或纳米微粒聚集体的固体配制品。
[0520] 根据实例1中列出的程序，从p(MAA-co-EA)衍生500mg的聚合物纳米微粒。在50mL玻璃烧杯中，将该固体分散于25mL工业级甲醇中直到形成一种清澈溶液，并且然后经粗孔滤纸过滤以去除任何未分散的固体。然后向已过滤的分散体中添加167mg工业级嘧菌酯。所得溶液是清澈的，并且使用磁搅拌棒在搅拌热板上以500rpm搅拌一小时。然后将
0.250L去离子水放置于1L玻璃烧杯中并且使用置顶式混合器在500rpm下进行搅拌。然后将含有纳米微粒以及嘧菌酯的甲醇溶液使用蠕动泵以约1-2mL/min速率缓慢地滴加到搅拌的水中。添加全部甲醇之后，然后将所得乳状的溶液再混合20分钟。然后将所得溶液冷冻干燥以获得嘧菌酯的固体配制品。将该固体以约200ppm活性成分的浓度重分散于水中。在测量的分散体中，在400ppm总固体下，对重分散于去离子水中的固体进行测量，体积平均DLS粒度为约300nm。使用Malvern Zetasizer ZS测量DLS粒度。
0.250L去离子水放置于1L玻璃烧杯中并且使用置顶式混合器在500rpm下进行搅拌。然后将含有纳米微粒以及嘧菌酯的甲醇溶液使用蠕动泵以约1-2mL/min速率缓慢地滴加到搅拌的水中。添加全部甲醇之后，然后将所得乳状的溶液再混合20分钟。然后将所得溶液冷冻干燥以获得嘧菌酯的固体配制品。将该固体以约200ppm活性成分的浓度重分散于水中。在测量的分散体中，在400ppm总固体下，对重分散于去离子水中的固体进行测量，体积平均DLS粒度为约300nm。使用Malvern Zetasizer ZS测量DLS粒度。
[0521] 实例5：从含有磷酸盐缓冲盐水(PBS)的水性分散体形成聚合物缔合的嘧菌酯的纳米微粒或纳米微粒聚集体的固体配制品。
[0522] 如以下所述制造3％嘧菌酯固体配制品：根据实例1中列出的程序，制造衍生自聚(丙烯酸(AA)-共-苯乙烯(S))(AA:S＝75:25，按质量计，MW450K-800K)的300mg的聚合物纳米微粒。在50mL玻璃烧杯中，将该固体分散于15mL工业级甲醇中直到形成一种清澈溶液，并且然后经粗孔滤纸过滤以去除任何未分散的固体。然后向已过滤的分散体中添加300mg工业级嘧菌酯。所得溶液是清澈的，并且使用磁搅拌棒在搅拌热板上以500rpm搅拌一小时。然后将1L PBS缓冲液(英杰公司(Invitrogen)，1X，pH7.4)放置于2L玻璃烧杯中并且使用置顶式混合器在500rpm下进行搅拌。然后将含有纳米微粒以及嘧菌酯的甲醇溶液使用蠕动泵以约1-2mL/min速率缓慢地进给到搅拌的缓冲液中。在整个添加过程中，将进给管浸没于缓冲液之下。添加全部甲醇之后，然后将所得乳状的溶液再混合20分钟。
然后将该溶液通过使用旋转蒸发器去除水/溶剂以浓缩至约1/2的其最初体积。然后将浓缩的溶液冷冻干燥以获得嘧菌酯的固体配制品。将该固体以约200ppm活性成分的浓度重分散于水中。在测量的分散体中，在400ppm总固体下，对重分散于去离子水中的固体进行测量，体积平均DLS粒度为约300nm。使用Malvern Zetasizer ZS测量DLS粒度。使用聚(甲基丙烯酸(MAA)-共-苯乙烯(S))(MAA:S＝75:25，MW450K-800K)以及p(MAA-co-EA)(MAA:EA＝90:10或80:20，MW450K-800K)衍生的聚合物纳米微粒制造类似的固体配制品。
然后将该溶液通过使用旋转蒸发器去除水/溶剂以浓缩至约1/2的其最初体积。然后将浓缩的溶液冷冻干燥以获得嘧菌酯的固体配制品。将该固体以约200ppm活性成分的浓度重分散于水中。在测量的分散体中，在400ppm总固体下，对重分散于去离子水中的固体进行测量，体积平均DLS粒度为约300nm。使用Malvern Zetasizer ZS测量DLS粒度。使用聚(甲基丙烯酸(MAA)-共-苯乙烯(S))(MAA:S＝75:25，MW450K-800K)以及p(MAA-co-EA)(MAA:EA＝90:10或80:20，MW450K-800K)衍生的聚合物纳米微粒制造类似的固体配制品。
[0523] 实例6：从含有磷酸盐缓冲盐水(PBS)的分散体形成聚合物缔合的嘧菌酯的纳米微粒或纳米微粒聚集体的固体配制品。[纳米微粒衍生自p(AA-co-S)；嘧菌酯:纳米微粒比率为1:1]
[0524] 如以下所述制造5.4％嘧菌酯固体配制品：根据实例1中列出的程序，制备衍生自聚(丙烯酸-共-苯乙烯)(丙烯酸:苯乙烯＝75:25，按质量计)的聚合物纳米微粒。将0.6g的这些聚合物纳米微粒以及0.6g的工业级嘧菌酯添加到在50mL烧杯里的30mL工业级甲醇中。将生成的清澈的甲醇混合物搅拌30分钟。然后通过浸没在该PBS溶液中的进给管，使用蠕动泵以5mL/min速率将该混合物添加到1170g的1X PBS缓冲液(磷酸盐缓冲生理盐水，1X，吉博科(Gibco))中。在整个添加过程中，将该PBS溶液在500rpm下进行搅拌。所得混合物在外观上是浑浊/半透明的。将该混合物冷冻干燥从而得到固体。当该固体以200ppm的嘧菌酯浓度分散于反渗透(RO)水中时，该Z-平均DLS粒度是416nm。使用Malvern ZetasizerZS测量DLS粒度。
[0525] 实例7：以3:2的聚合物纳米微粒:嘧菌酯比率，从含有磷酸盐缓冲盐水(PBS)的水性分散体形成聚合物缔合的嘧菌酯的纳米微粒或纳米微粒聚集体的固体配制品。
[0526] 如以下所述制造3％嘧菌酯固体配制品：根据实例1中列出的程序，制造衍生自聚(丙烯酸(AA)-共-苯乙烯(S))(AA:S＝75:25，MW450K-800K)的450mg的聚合物纳米微粒。在50mL玻璃烧杯中，将该固体分散于15mL工业级甲醇中直到形成一种清澈溶液，并且然后经粗孔滤纸过滤以去除任何未分散的固体。然后向已过滤的分散体中添加300mg工业级嘧菌酯。所得溶液是清澈的，并且使用磁搅拌棒在搅拌热板上以500rpm搅拌一小时。然后将1L PBS缓冲液(英杰公司(Invitrogen)，1X，pH7.4)放置于2L玻璃烧杯中并且使用置顶式混合器在500rpm下进行搅拌。然后将含有纳米微粒以及嘧菌酯的甲醇溶液使用蠕动泵以约1-2mL/min速率缓慢地进给到搅拌的缓冲液中。在整个添加过程中，将进给管浸没于缓冲液之下。添加全部甲醇之后，然后将所得乳状的溶液再混合20分钟。然后将所得溶液冷冻干燥以获得嘧菌酯的固体配制品。将该固体以约200ppm活性成分的浓度重分散于水中。在测量的分散体中，在400ppm总固体下，对重分散于去离子水中的固体进行测量，体积平均DLS粒度为约300nm。使用Malvern Zetasizer ZS测量DLS粒度。
[0527] 实例8：从含有0.05M NaCl溶液和一种分散剂的水性分散体形成聚合物缔合的嘧菌酯的纳米微粒或纳米微粒聚集体的固体配制品。
[0528] 如以下所述制造40％嘧菌酯固体配制品：根据实例1中列出的程序，制造衍生自聚(甲基丙烯酸(MAA)-共-苯乙烯(S))(MAA:S＝75:25，MW450K-800K)的300mg的聚合物纳米微粒。在50mL玻璃烧杯中，将该固体分散于15mL工业级甲醇中直到形成一种清澈溶液，并且然后经粗孔滤纸过滤以去除任何未分散的固体。然后向已过滤的分散体中添加300mg工业级嘧菌酯。所得溶液是清澈的，并且使用磁搅拌棒在搅拌热板上以500rpm搅拌一小时。然后将1L去离子水放置于2L玻璃烧杯中并且使用置顶式混合器在500rpm下进行搅拌。向其中添加40mg的Soprophor BSU以及120mg的NaCl。然后将含有纳米微粒以及嘧菌酯的甲醇溶液使用蠕动泵以约1-2mL/min速率缓慢地进给到搅拌的缓冲液中。在整个添加过程中，将进给管浸没于缓冲液之下。添加全部甲醇之后，然后将所得乳状的溶液再混合20分钟。然后将所得溶液冷冻干燥以获得嘧菌酯的固体配制品。将该固体以约
200ppm活性成分的浓度重分散于水中。在测量的分散体中，在400ppm总固体下，对重分散于去离子水中的固体进行测量，体积平均DLS粒度为约300nm。使用Malvern Zetasizer ZS测量DLS粒度。使用聚(丙烯酸(AA)-共-苯乙烯(S))(AA:S＝75:25，MW450K-800K)以及p(MAA-co-EA)(MAA:EA＝90:10或80:20，MW450K-800K)衍生的聚合物纳米微粒制造类似的固体配制品。
200ppm活性成分的浓度重分散于水中。在测量的分散体中，在400ppm总固体下，对重分散于去离子水中的固体进行测量，体积平均DLS粒度为约300nm。使用Malvern Zetasizer ZS测量DLS粒度。使用聚(丙烯酸(AA)-共-苯乙烯(S))(AA:S＝75:25，MW450K-800K)以及p(MAA-co-EA)(MAA:EA＝90:10或80:20，MW450K-800K)衍生的聚合物纳米微粒制造类似的固体配制品。
[0529] 实例9：聚合物缔合的嘧菌酯的纳米微粒或纳米微粒聚集体的固体配制品的差示扫描量热法(DSC)分析。
[0530] 在N2气氛下，使用珀金埃尔默钻石示差扫描热卡计(Perkin ElmerDiamond Differential Scanning Calorimeter)进行热分析(DSC)。在5℃/min的温度斜坡速率下，从H2°至160℃，于铝样品盘中分析了6.05mg嘧菌酯的热性能。类似地，在5℃/min的温度斜坡速率下，从25℃至160℃，使用铝样品盘，分析了根据实例4制备的5.3mg固体配制品的热性能。下图1中所示为两种样品的热流量(mW/℃)。与121℃具有吸热(熔融)峰的、纯净的、未经配制的嘧菌酯相比较，根据实例4制备的嘧菌酯固体配制品未观察到熔点。
[0531] II:配制品
[0532] 实例10：从聚合物缔合的嘧菌酯的纳米微粒或纳米微粒聚集体的水性分散体形成WP配制品。
[0533] 如以下所述制造24％嘧菌酯固体配制品：根据实例1中列出的程序，从p(MAA-co-EA)衍生500mg的聚合物纳米微粒。在50mL玻璃烧杯中，将该固体分散于25mL工业级甲醇中直到形成一种清澈溶液，并且然后经粗孔滤纸过滤以去除任何未分散的固体。然后向已过滤的分散体中添加500mg工业级嘧菌酯。所得溶液是清澈的，并且使用磁搅拌棒在搅拌热板上以500rpm搅拌一小时。然后将250mL去离子水放置于500mL玻璃烧杯中并且使用置顶式混合器在500rpm下进行搅拌。向其中添加1.0g的乳糖、30mg的Reax88B、以及30mg的Soprophor4D384。然后将含有聚合物纳米微粒以及嘧菌酯的甲醇溶液使用蠕动泵以约1-5mL/min速率缓慢地滴加到水中。添加全部甲醇溶液之后，然后将所得乳状的溶液再混合20分钟。然后通过使用旋转蒸发器去除溶剂(水与甲醇两者)浓缩该溶液直到剩余约30％-40％初始体积。将浓缩的混合物冷冻干燥从而得到干粉。在几次冻融循环(-5℃至45℃)后，在该固体中未观察到可见的相分离。经循环的WP可再分散于CIPAC-D硬水中并且在200ppm活性物浓度下具有300nm的分散粒度，原有溶液pH为5.6。使用衍生自丙烯酸(MW345K)均聚物的纳米微粒制造相同粉末。
[0534] 实例11：从聚合物缔合的嘧菌酯的纳米微粒或纳米微粒聚集体的水性分散体形成WP配制品。[纳米微粒衍生自p(MAA-co-S)；嘧菌酯:纳米微粒比率为1:1]
[0535] 如以下所述制造24％嘧菌酯固体配制品：根据实例1中列出的程序，制备衍生自p(MAA-co-S)(MAA:S＝75:25，按质量计)的聚合物纳米微粒。将1.5g的这些聚合物纳米微粒以及1.5g的工业级嘧菌酯添加到在150mL烧杯里的75mL工业级甲醇中。将生成的清澈的黄色混合物搅拌30分钟。向1L烧杯中添加750g反渗透(RO)水、3000mg乳糖、90mg Reax88B以及90mg Soprophor4D384并且将所得水性溶液在500rpm下搅拌30分钟。然后通过浸没在该搅拌的水性溶液中的进给管，使用蠕动泵以5mL/min速率将该甲醇混合物添加到该水性溶液中。在整个添加过程中，将该水性混合物在500rpm下进行搅拌。添加之后，所得混合物在外观上是浑浊/半透明的并且是黄色的。然后将所得混合物冷冻干燥从而得到固体。使用药刀将2.01g的冷冻干燥固体与81mg D-山梨糖醇混合以形成一种同质粉末。将该固体混合物放置在2打兰玻璃小瓶中并且旋涡10分钟。当该固体以200ppm的嘧菌酯浓度分散于反渗透(RO)水中时，该Z-平均DLS微粒是186nm。使用Malvern Zetasizer测量DLS粒度。
[0536] 实例12：形成聚合物缔合的嘧菌酯的纳米微粒或纳米微粒聚集体的WP配制品。在高盐溶液中，[纳米微粒衍生自p(MAA-co-S)；嘧菌酯:纳米微粒比率为1:1]
[0537] 如以下所述制造28％嘧菌酯固体配制品：根据实例1中列出的程序，制备衍生自p(MAA-co-S)(MAA:S＝75:25，按质量计)的聚合物纳米微粒。将1.5g的这些聚合物纳米微粒以及1.5g的工业级嘧菌酯添加到在150mL烧杯里的75mL工业级甲醇中。将生成的清澈的黄色混合物搅拌30分钟。向1L烧杯中添加750g反渗透(RO)水、90mg Reax88B以及12.5mL NaCl(3M溶液)并且将所得水性溶液在500RPM下搅拌30分钟。然后通过浸没在该搅拌的水性混合物中的进给管，使用蠕动泵以5mL/min速率将该甲醇混合物添加到该水性混合物中。在整个添加过程中，将该水性混合物在500rpm下进行搅拌。所得混合物在外观上是浑浊/半透明的并且是黄色的。然后将所得混合物冷冻干燥从而得到固体。当该固体以200ppm的嘧菌酯浓度分散于反渗透(RO)水中时，该Z-平均DLS微粒是274nm。使用Malvern Zetasizer ZS测量DLS粒度。
[0538] 实例13：从聚合物缔合的嘧菌酯的纳米微粒或纳米微粒聚集体的液体分散体形成WG配制品。
[0539] 使用p(MAA-co-EA)，根据实例3制备10g的固体配制品。然后将10g冷冻干燥的粉末置于烧杯中。在恒定混合下向该固体中缓慢添加约2.5-3.0的水，直到所得混合物具有面团样稠度。然后将该面团样混合物通过5mL一次性皮下注射器的孔挤出为15cm的条状物。允许这些挤出的条状物干燥1小时并且然后将其切成2-5mm的颗粒。该WG配制品具有最低限度的含尘量，并且在几次冻融循环(-5℃至45℃)后，在该固体中观察到可见的相分离。经循环的WP可再分散于CIPAC-D硬水中并且在200ppm活性物浓度下具有300nm的分散粒度。在25℃与54℃之间几次温度循环后该活性成分不发生相分离。
[0540] 实例14：经由球研磨[纳米微粒，衍生自p(MAA-co-EA)；嘧菌酯:纳米微粒比率为3:1]，从聚合物缔合的嘧菌酯的纳米微粒或纳米微粒聚集体的固体配制品制备HSLS配制品
[0541] 如以下所述制备嘧菌酯的15％HSLS。将衍生自聚(MAA-co-EA)[MAA:EA＝75:25，按质量计，根据实例1制备]的1g的聚合物纳米微粒以及3g工业级嘧菌酯添加到200ml甲醇中，并且将所得分散体根据实例2中列出的程序进行喷雾干燥。将1.5g的所得喷雾干燥的粉末，连同0.075g Geropon T77、0.375g Geropon TA/72以及10g的不锈钢珠(20-30筛目)一起置于16mL棕色玻璃小瓶(小瓶1)中。盖上该小瓶，固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡大致30分钟。向一个单独的16mL小瓶(小瓶2)中添加0.5025g丙二醇，
0.3g FG-10( 科宁公司(Corning)，10％消泡活性成分硅酮乳液)，0.02g Proxel BD-20(杀生物剂，工业微贝朗公司(Industrial Microbiostat)，19.3％杀生物剂活性成分，奥麒化工公司(Arch Chemicals Inc.))，以及4.69g反渗透水。盖上该小瓶，固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡大致30分钟。将小瓶2的内容物倾倒入小瓶1中。将所得混合物固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡5天。当将所得配制品以200ppm的嘧菌酯浓度稀释于反渗透水中时，该Z-平均DLS粒度是306nm。使用Malvern Zetasizer ZS测量DLS粒度。
0.3g FG-10( 科宁公司(Corning)，10％消泡活性成分硅酮乳液)，0.02g Proxel BD-20(杀生物剂，工业微贝朗公司(Industrial Microbiostat)，19.3％杀生物剂活性成分，奥麒化工公司(Arch Chemicals Inc.))，以及4.69g反渗透水。盖上该小瓶，固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡大致30分钟。将小瓶2的内容物倾倒入小瓶1中。将所得混合物固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡5天。当将所得配制品以200ppm的嘧菌酯浓度稀释于反渗透水中时，该Z-平均DLS粒度是306nm。使用Malvern Zetasizer ZS测量DLS粒度。
[0542] 实例15：经由球研磨[纳米微粒，衍生自p(MAA-co-S)；嘧菌酯:纳米微粒比率为3:1]，从聚合物缔合的嘧菌酯的纳米微粒或纳米微粒聚集体的固体配制品制备HSLS配制品
[0543] 如以下所述制备嘧菌酯的15.7％HSLS。将衍生自聚(MAA-co-S)[MAA:S＝75:25，按重量计]的1g的聚合物纳米微粒以及3g工业级嘧菌酯添加到200mL甲醇中，并且将所得分散体根据实例2中列出的程序进行喷雾干燥。将1.5g的所得喷雾干燥的粉末，连同0.075g Geropon T77、0.375g Geropon TA/72以及10g的不锈钢珠(20-30筛目)一起置于
16mL棕色玻璃小瓶(小瓶1)中。盖上该小瓶，固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡大致
30分钟。向一个单独的16mL小瓶(小瓶2)中添加0.5025g丙二醇，0.3g FG-10(
科宁公司(Corning)，10％消泡活性成分硅酮乳液)，0.02g Proxel BD-20(杀生物剂，工业微贝朗公司(Industrial Microbiostat)，19.3％杀生物剂活性成分，奥麒化工公司(Arch Chemicals Inc.))，以及4.69g反渗透水。盖上该小瓶，固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡大致30分钟。将小瓶2的内容物倾倒入小瓶1中。将所得混合物固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡5天。当将所得配制品以200ppm的嘧菌酯浓度稀释于反渗透水中时，该Z-平均DLS粒度是351nm。使用Malvern Zetasizer ZS测量DLS粒度。
16mL棕色玻璃小瓶(小瓶1)中。盖上该小瓶，固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡大致
30分钟。向一个单独的16mL小瓶(小瓶2)中添加0.5025g丙二醇，0.3g FG-10(
科宁公司(Corning)，10％消泡活性成分硅酮乳液)，0.02g Proxel BD-20(杀生物剂，工业微贝朗公司(Industrial Microbiostat)，19.3％杀生物剂活性成分，奥麒化工公司(Arch Chemicals Inc.))，以及4.69g反渗透水。盖上该小瓶，固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡大致30分钟。将小瓶2的内容物倾倒入小瓶1中。将所得混合物固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡5天。当将所得配制品以200ppm的嘧菌酯浓度稀释于反渗透水中时，该Z-平均DLS粒度是351nm。使用Malvern Zetasizer ZS测量DLS粒度。
[0544] 实例16：经由球研磨[纳米微粒，衍生自p(MAA-co-BUMA)；嘧菌酯:纳米微粒比率为2:1]，从聚合物缔合的嘧菌酯的纳米微粒或纳米微粒聚集体的固体配制品制备HSLS配制品
[0545] 如以下所述制备嘧菌酯的16％HSLS。将衍生自聚(MAA-co-BUMA)[MAA:BUMA＝75:25，按重量计；BUMA＝甲基丙烯酸丁酯]的1g的聚合物纳米微粒以及2g工业级嘧菌酯添加到200mL甲醇中，并且将所得分散体根据实例2中列出的程序进行喷雾干燥。将2g的所得喷雾干燥的粉末，连同0.089g Geropon T77、0.445g Geropon TA/72以及10g的不锈钢珠(20-30筛目)一起置于36mL棕色玻璃小瓶(小瓶1)中。盖上该小瓶，固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡大致30分钟。向一个单独的36mL小瓶(小瓶2)中添加0.608g丙二醇、0.362g FG-10( 科宁公司，10％消泡活性成分硅酮乳液)、0.023g Proxel BD-20(杀生物剂，工业微贝朗公司，19.3％杀生物剂活性成分，奥麒化工公司)、0.356g黄原胶溶液(5％水性黄原胶，制备自 M，美国凯尔寇公司(CP KelcoU.S.,Inc.))、以及3.77g反渗透(反渗透纯化的)水。盖上该小瓶，固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡大致30分钟。将小瓶2的内容物倾倒入小瓶1中。将所得混合物固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡2天。当将所得配制品以200ppm的嘧菌酯浓度稀释于反渗透水中时，该Z-平均DLS粒度是243nm。使用Malvern Zetasizer ZS测量DLS粒度。
[0546] 实例17：经由球研磨[纳米微粒，衍生自p(MAA-co-EA)；嘧菌酯:纳米微粒比率为2:1]，从聚合物缔合的嘧菌酯的纳米微粒或纳米微粒聚集体的固体配制品制备HSLS配制品
[0547] 如以下所述制备嘧菌酯的15％HSLS。将衍生自聚(MAA-co-EA)[MAA:EA＝90:10，按重量计]的1g的聚合物纳米微粒以及2g工业级嘧菌酯添加到200mL甲醇中，并且将所得分散体根据实例2中列出的程序进行喷雾干燥。将2g的所得喷雾干燥的粉末，连同0.089g Geropon T77、0.445g Geropon TA/72、1.482g PVA(聚乙烯醇13-23K MW，杰森诺(Gohsenol))以及10g的不锈钢珠(20-30筛目)一起置于36mL棕色玻璃小瓶(小瓶1)中。盖上该小瓶，固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡大致30分钟。向一个单独的36mL小瓶(小瓶2)中添加0.596g丙二醇、0.356g FG-10( 科宁公司，10％消泡活性成分硅酮乳液)、0.023g Proxel BD-20(杀生物剂，工业微贝朗公司，19.3％杀生物剂活性成分，奥麒化工公司)、以及3.0g反渗透(反渗透纯化的)水。盖上该小瓶，固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡大致30分钟。将小瓶2的内容物倾倒入小瓶1中。将所得混合物固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡3天。当将所得配制品以200ppm的嘧菌酯浓度稀释于反渗透水中时，该Z-平均DLS粒度是257nm。使用Malvern Zetasizer ZS测量DLS粒度。
[0548] 实例18：经由球研磨[纳米微粒，衍生自p(MAA-co-EA)；嘧菌酯:纳米微粒比率为4:1]，从聚合物缔合的嘧菌酯的纳米微粒或纳米微粒聚集体的固体配制品制备HSLS配制品
[0549] 如以下所述制备嘧菌酯的17％HSLS。将衍生自聚(MAA-co-EA)[MAA:EA＝90:10，按重量计，根据实例1制备]的1g的聚合物纳米微粒以及4g工业级嘧菌酯添加到200mL甲醇中，并且将所得分散体根据实例2中列出的程序进行喷雾干燥。将2g的所得喷雾干燥的粉末，连同0.107g Geropon T77、0.533g Geropon TA/72、2.133g Silwet L-77溶液(10％水性溶液)以及10g的不锈钢珠(20-30筛目)一起置于36mL棕色玻璃小瓶(小瓶1)中。盖上该小瓶，固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡大致30分钟。向一个单独的36mL小瓶(小瓶2)中添加0.715g丙二醇、0.427g FG-10( 科宁公司，10％消泡活性成分硅酮乳液)、0.031g Proxel BD-20(杀生物剂，工业微贝朗公司，19.3％杀生物剂活性成分，奥麒化工公司)、0.436g黄原胶溶液(5％水性黄原胶，制备自 M，美国凯尔寇公司)、以及4.5g反渗透(反渗透纯化的)水。盖上该小瓶，固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡大致30分钟。将小瓶2的内容物倾倒入小瓶1中。将所得混合物固定到涡旋器上，并且以80％功率震荡4天。当将所得配制品以200ppm的嘧菌酯浓度稀释于反渗透水中时，该Z-平均DLS粒度是225nm。使用Malvern Zetasizer ZS测量DLS粒度。
[0550] III配制品测试：
[0551] 实例19：实验室规模的实验以评估本披露嘧菌酯配制品与可商购嘧菌酯配制品在玉米中的转移特性
[0552] 将根据本披露制备的配制品中的嘧菌酯与可商购嘧菌酯配制品 的转移进行比较。以200或500ppm的嘧菌酯浓度， 以及本披露的不同配制品的分散
体制备于0.25wt％增强(Enhance)溶液(制备于反渗透水中)中。
体制备于0.25wt％增强(Enhance)溶液(制备于反渗透水中)中。
[0553] 以下列出用于单一转移实验的程序：
[0554] 种植玉米植物(玉米品种：巴达维阳光(Sunnyvee)并且置于生长室中。种植12-16天后，将玉米植物的最新的完全出现的叶的基部用嘧菌酯分散体进行处理。在处理之前，将该叶片基部处理区域的边界用红色油彩笔进行限定。然后吸取十个0.5μL的嘧菌酯配制品液滴到基部处理区域的上表面上(不在中央叶脉上)。然后允许这些液滴干燥(干燥在1小时内完成)，并且将该植物放回生长室中。24小时后通过在基部进行切割以收获经处理的叶片。从顶端节段(处理边界线上方大约1.5cm)切掉叶尖端，允许其干燥并置于玻璃小瓶中。对干燥的叶尖端进行称重，并且叶尖端中嘧菌酯的量通过用4mL的丙酮萃取该尖端并且经由HPLC定量所萃取的活性物的量进行确定。
[0555] 对每一个所研究的分散体进行三次重复处理(报告值对应于平均值)。还进行了去离子水以及去离子水+增强(0.25％)的对照叶处理
[0556] 表18和表19分别证明不同配制品的分散体在200和500ppm嘧菌酯下的转移特性。
[0557] 表18：在200ppm嘧菌酯下，分散于0.25wt％增强溶液中的若干种嘧菌酯配制品的转移测试的结果。SD＝标准差(括号中的值)。
[0558]
[0559] 表19：在500ppm嘧菌酯下，分散于0.25wt％增强溶液中的若干种配制品的转移测试的结果。SD＝标准差(括号中的值)。
[0560]
[0561]
[0562] 实例20：根据本披露制备的配制品的高盐稳定性/相容性。
[0563] 通过以200ppm的活性成分浓度分散根据实例15和实例17制备的配制品到CIPAC H硬水(634ppm硬度)中，对本披露嘧菌酯配制品的再分散性进行测试。这些配制品分散良好并且是稳定的，无絮状物形成征兆。当在这些条件下分散于CIPAC H硬水中时，实例15的配制品的Z-平均DLS粒度是237nm，并且实例17的是450nm。如在其他实例中所述的，本披露其他配制品是硬度变化(例如，其他CIPAC标准水)的可再分散性溶液。
[0564] 实例21：本披露配制品的稳定性试验
[0565] 在两组条件下，对根据实例15和实例17制备的本披露配制品的稳定性进行评估。简言之，将这些配制品保持在环境室(热测(Thermotron)S-1.2C)中两周，交替温度是-5℃以及45℃。程控每个温度持续24小时的循环过程。完成两周的温度循环过程之后，以200ppm的活性成分浓度，将这些配制品再分散于CIPAC H硬水(634ppm硬度)中，并且通过DLS测量Z-平均粒度。这些配制品悬浮良好，与循环之前测量的粒度相比具有略微增加的粒度。还将这些配制品在54℃的恒温下于烘箱中保持一周，并且然后如上所述分散于CIPAC H水中。这些配制品悬浮良好，与在54℃下与孵育之前的尺寸相比具有略微增加的Z-平均粒度。如在其他实例中所述的，本披露其他配制品在各种各样的试验条件(例如，温度循环)下是稳定的。
[0566] 实例22：用于测试根据本披露制备的嘧菌酯配制品的耐雨性的叶浸渍生物测定[0567] 经由叶浸渍测定对根据本披露制备的嘧菌酯配制品以及可商购 的耐雨性进行评估。
[0568] 从有机性生长的甘蓝(大约7叶期)的叶片上切割1.7cm的叶圆片并且用制备自本披露配制品或Amistar的分散体进行接种。在50ppm嘧菌酯下，于含有0.5％超负荷喷雾佐剂(Supercharge Spray Adjuvant)的水性溶液中，制备接种分散体。然后将叶片浸于这些接种分散体中5秒，并且然后放置在支架上且允许完全空气干燥(1-2小时)(无雨)。为测试耐雨性，随后将接种的叶片中的一些浸渍于去离子水中持续5秒钟，并且允许空气干燥再2小时(下雨处理)。对干燥的叶尖端进行称重，并且表面上的嘧菌酯的量通过用3mL的丙酮萃取这些叶片并且经由HPLC定量所萃取的活性物的量进行确定。
[0569] 对所研究的每者进行三次重复处理(报告值对应于平均值)。结果呈现于表20中，其中嘧菌酯的量被报告为干燥叶片的百分比干生物质。还进行了去离子水以及去离子水+超负荷(Supercharge)(0.5％)的对照叶处理。
[0570] 本披露的这些配制品具有足够的耐雨性，从而在经受“下雨”条件后，保留嘧菌酯在叶片上。
[0571] 表20嘧菌酯配制品的耐雨性评估
[0572]
[0573] 实例23：HSLS配制品在CIPAC G、H以及J标准水中的稳定性和可分散性[0574] 以200ppm嘧菌酯浓度，将根据实例14、实例15、实例16、实例17和实例18制备的HSLS配制品分散于CIPAC G标准水中(8000ppm硬度，pH6.0-7.0，Mg2+)。所得分散体稳定至少1小时(未见聚集/絮凝)。使用CIPAC H标准水(634ppm硬度，pH6.0-7.0，Ca2+:Mg2+＝2.5:1)以及CIPAC J标准水(634ppm硬度，pH6.0-7.0，Ca2+:Mg2+＝2.5:1)制备的分散体也导致稳定至少1小时的分散体(未见聚集/絮凝)。
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