专利汇可以提供巴泽多昔芬醋酸盐的结晶多晶型物专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 涉及巴泽多昔芬 醋酸 盐的结晶多晶型物、含有其的组合物、其制备及其用途。,下面是巴泽多昔芬醋酸盐的结晶多晶型物专利的具体信息内容。
1.巴泽多昔芬醋酸盐的结晶多晶型物(A型),其粉末X-射线衍射 图包含根据2θ为约12.7°和约18.5°的特征峰。
2.权利要求1的多晶型物,其中所述的粉末X-射线衍射图进一步 包含根据2θ为约16.0°、约20.7°和约22.3°的特征峰。
3.权利要求1的多晶型物,其中所述的粉末X-射线衍射图包含至 少5个特征峰,根据2θ选自约9.8°、约12.7°、约15.2°、约16.0°、约 17.1°、约17.4°、约18.5°、约18.8°、约19.6°、约20.4°、约20.7°、约 22.3°、约23.5°、约24.9°、约25.6°、约26.1°、约27.4°、约28.0°、约 28.7°、约29.6°、约29.9°和约30.7°。
4.权利要求1的多晶型物,具有基本上如图1所示的粉末X-射线 衍射图。
5.权利要求1的多晶型物,其在KBr中的红外光谱包含一个或多 个选自约1511、约1467和约1242cm-1的特征峰。
6.权利要求1的多晶型物,具有基本上如图2所示的在KBr中的 红外光谱。
7.权利要求1的多晶型物,其示差扫描量热法迹线显示在约176 ℃的最大值。
8.权利要求1的多晶型物,具有基本上如图3所示的示差扫描量 热法迹线。
9.包含权利要求1至8任何一项的多晶型物的组合物。
10.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约50%。
11.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约70%。
12.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约80%。
13.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约90%。
14.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约95%。
15.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约97%。
16.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约98.0%。
17.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约98.1%。
18.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约98.2%。
19.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约98.3%。
20.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约98.4%。
21.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约98.5%。
22.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约98.6%。
23.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约98.7%。
24.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约98.8%。
25.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约98.9%。
26.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约99.0%。
27.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约99.1%。
28.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约99.2%。
29.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约99.3%。
30.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约99.4%。
31.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约99.5%。
32.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约99.6%。
33.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约99.7%。
34.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约99.8%。
35.权利要求9的组合物,其中在所述的组合物中所述的多晶型 物占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的至少约99.9%。
36.包含权利要求1至9任何一项所述的多晶型物(A型)和B型的 组合物。
37.权利要求36的组合物,包含以重量计约70至约90%的A型 和以重量计约10至约30%的B型。
38.权利要求36的组合物,包含以重量计约75至约85%的A型 和以重量计约15至约25%的B型。
39.权利要求36的组合物,包含以重量计约78至约92%的A型 和以重量计约18至约22%的B型。
40.权利要求36的组合物,包含以重量计约80%的A型和以重 量计约20%的B型。
41.包含巴泽多昔芬醋酸盐的组合物,其中在所述的组合物中占 巴泽多昔芬醋酸盐总重量的约70%至约90%以权利要求1的多晶型物 (A型)存在,在所述的组合物中占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的约10%至 约30%以B型存在。
42.包含巴泽多昔芬醋酸盐的组合物,其中在所述的组合物中占 巴泽多昔芬醋酸盐总重量的约75%至约85%以权利要求1的多晶型物 (A型)存在,在所述的组合物中占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的约15%至 约25%以B型存在。
43.包含巴泽多昔芬醋酸盐的组合物,其中在所述的组合物中占 巴泽多昔芬醋酸盐总重量的约78%至约82%以权利要求1的多晶型物 (A型)存在,在所述的组合物中占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的约18%至 约22%以B型存在。
44.包含巴泽多昔芬醋酸盐的组合物,其中在所述的组合物中占 巴泽多昔芬醋酸盐总重量的约80%以权利要求1的多晶型物(A型)存 在,在所述的组合物中占巴泽多昔芬醋酸盐总重量的约20%以B型存 在。
45.包含权利要求1至8任何一项多晶型物和可药用载体的组合 物。
46.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少95%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1至 8任何一项多晶型物存在。
47.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少97%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1至 8任何一项多晶型物存在。
48.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少98.0%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
49.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少98.1%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
50.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少98.2%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
51.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少98.3%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
52.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少98.4%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
53.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少98.5%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
54.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少98.6%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
55.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少98.7%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
56.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少98.8%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
57.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少98.9%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
58.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少99.0%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
59.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少99.1%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
60.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少99.2%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
61.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少99.3%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
62.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少99.4%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
63.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少99.5%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
64.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少99.6%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
65.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少99.7%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
66.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少99.8%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
67.基本上由巴泽多昔芬醋酸盐组成的组合物,其中在所述的组 合物中以重量计至少99.9%的所述的巴泽多昔芬醋酸盐以权利要求1 至8任何一项多晶型物存在。
68.包含权利要求1至8任何一项多晶型物和一种或多种类固醇 雌激素的组合物。
69.权利要求68的组合物,其中所述的类固醇雌激素成分包含结 合的雌激素。
70.制备巴泽多昔芬醋酸盐A型多晶型物的方法,包含:
a)在溶剂和任选在氢化催化剂存在下并且在适合形成包含巴泽多 昔芬游离碱的反应混合物的条件下将六亚甲基亚氨基苄氧基吲哚与氢 化试剂反应一段时间;
b)在适合形成巴泽多昔芬醋酸盐A型多晶型物的条件下用醋酸处 理所述的反应混合物一段时间。
71.权利要求70的方法,其中所述的溶剂包含醇。
72.权利要求71的方法,其中所述的醇包含乙醇。
73.权利要求70或权利要求71的方法,其中所述的溶剂进一步 包含乙酸乙酯。
74.权利要求70至73任何一项的方法,其中所述的氢化试剂为 H2。
75.权利要求70至74任何一项的方法,其中所述的氢化催化剂 为Pd/C。
76.权利要求70至75任何一项的方法,其中所述的步骤b)的处 理在抗氧化剂存在下完成。
77.权利要求76的方法,其中所述的抗氧化剂为抗坏血酸。
78.权利要求70至77任何一项的方法,其中所述的步骤b)的处 理在约25℃或更低温度下完成。
79.权利要求70至78任何一项的方法,进一步包含将步骤b)的 反应混合物在约-20至约20℃温度保持至少约2小时。
80.权利要求70至78任何一项的方法,进一步包含将步骤b)的 反应混合物在约20℃温度保持至少约2小时。
81.权利要求70至78任何一项的方法,进一步包含将步骤b)的 反应混合物在约0℃温度保持至少约2小时。
82.制备巴泽多昔芬醋酸盐A型多晶型物的方法,包含从含醇溶 液中结晶巴泽多昔芬醋酸盐,其中所述的溶液保持在低于约20℃的温 度下。
83.权利要求82的方法,其中所述的溶液保持在低于约10℃温度 下。
84.权利要求82或83的方法,其中所述的醇包含乙醇。
85.治疗患有与雌激素缺乏或雌激素过量相关的疾病或综合征的 哺乳动物的方法,包含给所述的哺乳动物施用治疗有效量的权利要求1 至8任何一项的多晶型物。
86.治疗患有与子宫内膜组织的增生或异常发育相关的疾病或病 症哺乳动物的方法,包含给所述的哺乳动物施用治疗有效量的权利要 求1至8任何一项的多晶型物。
87.降低哺乳动物胆固醇的方法,包含给所述的哺乳动物施用治 疗有效量的权利要求1至8任何一项的多晶型物。
88.抑制哺乳动物骨损失的方法,包含给所述的哺乳动物施用治 疗有效量的权利要求1至8任何一项的多晶型物。
89.治疗哺乳动物乳腺癌的方法,包含给所述的哺乳动物施用治 疗有效量的权利要求1至8任何一项的多晶型物。
90.治疗绝经后的妇女一种或多种血管收缩紊乱的方法,包含给 所述的绝经后的妇女施用治疗有效量的权利要求1至8任何一项的多 晶型物。
91.权利要求90的方法,其中血管收缩紊乱为热潮。
92.通过权利要求70至81任何一项方法制备的巴泽多昔芬醋酸 盐的A型结晶多晶型物。
93.通过下述方法制备的权利要求1至8任何一项的多晶型物:
a)在溶剂和任选在氢化催化剂存在下并且在适合形成包含巴泽多 昔芬游离碱的反应混合物的条件下将六亚甲基亚氨基苄氧基吲哚与氢 化试剂反应一段时间;
b)在适合形成巴泽多昔芬醋酸盐A型多晶型物的条件下用醋酸处 理所述的反应混合物一段时间。
94.通过下述方法制备的权利要求1至8任何一项的多晶型物, 包含从包括醇的溶液中结晶巴泽多昔芬醋酸盐,其中所述的溶液保持 在低于约20℃温度下。
本发明涉及选择性雌激素受体调节剂1-[4-(2-氮杂环庚烷-1-基-乙 氧基)-苄基]-2-(4-羟基-苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-醇醋酸盐(巴泽多昔芬 (bazedoxifene)醋酸盐)的结晶多晶型物,称作A型。
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