专利汇可以提供托哌酮的口服控释药物组合物专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 涉及控制活性物质释放的包含托哌 酮 的口服药物制剂,其特征在于活性物质托哌酮和/或其药学上的盐埋入药学上适合的材料中。通过在制备和因此在片剂或颗粒的包衣的过程中选择药学上适合的材料,可以调整与托哌酮代谢中特异性基因型 配对 的活性物质特异性释放。同时,由于托哌酮非常均匀和持续的释放,可以调整已知的对映体纯的托哌酮的体内转化,以利于肌 肉松 弛 治疗 中作用显著的R(-)托哌酮。,下面是托哌酮的口服控释药物组合物专利的具体信息内容。
1.一种给患者口服的托哌酮控释药物组合物,包括一定量的托哌 酮对映体混合物或其药学可接受的盐,和用于控制释放托哌酮对映 体混合物的控释剂,以使得在口服时托哌酮对映体在患者血浆中呈 立体选择性分布,其中R-托哌酮对S-托哌酮的血浆曲线下面积(AUC) 浓度比高于包含相同量托哌酮对映体混合物的非控释组合物。
2.权利要求1的控释药物组合物,其中该药物组合物进一步包 含(a)核和(b)包裹该核的控释包衣,该核包括(i)托哌酮对映 体混合物和(ii)控释剂。
3.权利要求1的控释药物组合物,其中该托哌酮对映体混合物是 外消旋混合物。
4.权利要求1的控释药物组合物,其中在核中外消旋混合物的量 为100到249mg。
5.权利要求1的控释药物组合物,其中托哌酮外消旋混合物的控 释使得在2小时释放不超过55%重量(37℃的1,000ml 0.1N HCl中 用USP转篮法在75rpm下测定)。
6.权利要求4的控释药物组合物,其中托哌酮外消旋混合物的控 释使得在2小时释放不超过45%重量(37℃的1,000ml 0.1N HCl中 用USP转篮法在75rpm下测定)。
7.权利要求3的控释药物组合物,其中在核中外消旋混合物的量 为250到500mg。
8.权利要求7的控释药物组合物,其中该组合物的体外溶出度曲 线(37℃的1,000ml 0.1N HCl中用USP转篮法在75rpm下测定) 表明,外消旋混合物的释放在2小时后不超过20%重量。
9.权利要求7的控释药物组合物,其中该组合物的体外溶出度曲 线(37℃的1,000ml 0.1N HCl中用USP转篮法在75rpm下测定) 表明,外消旋混合物的释放在2小时后不超过30%重量。
10.权利要求7的控释药物组合物,其中该组合物的体外溶出度 曲线(37℃的1,000ml 0.1N HCl中用USP转篮法在75rpm下测定) 表明,外消旋混合物的释放在4小时后不超过60%重量。
11.权利要求1的控释药物组合物,其中控释剂是阴离子和阳离 子丙烯酸聚合物的混合物。
12.权利要求11的控释药物组合物,其中所述阴离子和阳离子丙 烯酸聚合物的混合物是Eudragit RS、Eudragit L和Eudragit S的 混合物。
13.权利要求1的控释药物组合物,其中控释包衣是pH非依赖性 的。
14.权利要求11的控释药物组合物,其中控释包衣是Eudragit RS。
15.权利要求1的控释药物组合物,其中控释包衣是pH依赖性的。
16.权利要求15的控释药物组合物,其中控释包衣是Eudragit L。
17.一种给患者口服的托哌酮控释药物组合物,包括一定量的外 消旋托哌酮或其药学可接受的盐,和用于控制释放外消旋托哌酮的 控释剂,以使得在口服时托哌酮对映体在患者血浆中呈立体选择性 分布,其中R-托哌酮对S-托哌酮的血浆曲线下面积(AUC)浓度比 为3∶1或更高。
18.权利要求17的控释药物组合物,其中该药物组合物进一步包 含(a)核和(b)包裹该核的控释包衣,该核包括(i)托哌酮外消 旋混合物和(ii)控释剂。
19.权利要求17的控释药物组合物,其中血浆曲线下面积(AUC) 浓度比为4∶1或更高。
20.权利要求17的控释药物组合物,其中外消旋托哌酮的量为 100到249mg。
21.权利要求20的控释药物组合物,其中外消旋托哌酮的控释使 得在2小时释放不超过55%重量(37℃的1,000ml 0.1N HCl中用 USP转篮法在75rpm下测定)。
22.权利要求20的控释药物组合物,其中外消旋托哌酮的控释使 得在2小时释放不超过45%重量(37℃的1,000ml 0.1N HCl中用 USP转篮法在75rpm下测定)。
23.权利要求17的控释药物组合物,其中外消旋托哌酮的量为 250到500mg。
24.权利要求23的控释药物组合物,其中该组合物的体外溶出度 曲线(37℃的1,000ml 0.1N HCl中用USP转篮法在75rpm下测定) 表明,外消旋混合物的释放在2小时后不超过20%重量。
25.权利要求23的控释药物组合物,其中该组合物的体外溶出度 曲线(37℃的1,000ml 0.1N HCl中用USP转篮法在75rpm下测定) 表明,外消旋托哌酮的释放在2小时后不超过30%重量。
26.权利要求23的控释药物组合物,其中该组合物的体外溶出度 曲线(37℃的1,000ml 0.1N HCl中用USP转篮法在75rpm下测定) 表明,外消旋托哌酮的释放在4小时后不超过60%重量。
27.权利要求17的控释药物组合物,其中控释剂是阴离子和阳离 子丙烯酸聚合物的混合物。
28.权利要求27的控释药物组合物,其中所述阴离子和阳离子丙 烯酸聚合物的混合物是Eudragit RS、Eudragit L和Eudragit S的 混合物。
29.权利要求17的控释药物组合物,其中控释包衣是pH非依赖 性的。
30.权利要求29的控释药物组合物,其中控释包衣是Eudragit RS。
31.权利要求17的控释药物组合物,其中控释包衣是pH依赖性 的。
32.权利要求31的控释药物组合物,其中控释包衣是Eudragit L。
33.一种给患者口服托哌酮的方法,包括将控释的单剂量外消旋 托哌酮100到500mg口服,以使得在患者血浆中托哌酮对映体呈立 体选择性分布。
34.权利要求33的方法,其中外消旋托哌酮的量是约300mg。
35.权利要求33的方法,其中外消旋托哌酮的量是约150mg。
36.权利要求33的方法,其中外消旋托哌酮的量是250到350mg, 在患者血浆中托哌酮异构体的立体选择型分布为,R-托哌酮的血浆 曲线下面积(AUC)浓度为100ng*h/ml或更高,而S-托哌酮的浓度 为25ng*h/ml或更低。
37.一种控释药物组合物,包含100到200mg外消旋托哌酮或其 药学可接受的盐,其中该组合物的体外溶出度曲线(37℃的1,000ml 0.1N HCl中用USP转篮法在75rpm下测定)表明,外消旋托哌酮的 释放在2小时后不超过45%重量。
38.权利要求37的控释药物组合物,其中该组合物的体外溶出度 曲线(37℃的1,000ml 0.1N HCl中用USP转篮法在75rpm下测定) 表明,外消旋托哌酮的释放在2小时后不超过55%重量。
39.权利要求37的控释药物组合物,其中该组合物进一步包括:
核,包含外消旋托哌酮或其药学可接受的盐,和控释剂;和
包裹该核的控释包衣。
40.权利要求39的控释药物组合物,其中该组合物口服给药于患 者用于外消旋托哌酮的控制释放,使得在患者血浆中托哌酮对映体 呈立体选择性分布。
41.一种控释药物组合物,包含201到500mg外消旋托哌酮或其 药学可接受的盐,其中该组合物的体外溶出度曲线(37℃的1,000ml 0.1N HCl中用USP转篮法在75rpm下测定)表明,外消旋混合物的 释放在2小时后不超过20%重量。
42.权利要求41的控释药物组合物,其中该组合物的体外溶出度 曲线(37℃的1,000ml 0.1N HCl中用USP转篮法在75rpm下测定) 表明,外消旋托哌酮的释放在2小时后不超过30%重量。
43.权利要求42的控释药物组合物,其中该组合物的体外溶出度 曲线(37℃的1,000ml 0.1N HCl中用USP转篮法在75rpm下测定) 表明,外消旋托哌酮的释放在4小时后不超过60%重量。
44.权利要求41的控释药物组合物,其中该组合物进一步包括:
核,包含外消旋托哌酮或其药学可接受的盐,和控释剂;和
包裹该核的控释包衣。
45.权利要求44的控释药物组合物,其中该组合物口服给药于患 者用于控制释放外消旋托哌酮,使得在患者血浆中托哌酮对映体呈 立体选择性分布。
46.一种治疗可从肌肉松弛给药中获益的慢性疾病的方法,包括 施用权利要求1-32,37-45和59-62的任一药物组合物。
47.权利要求46的方法,其中慢性疾病选自多发性硬化、纤维 肌痛、帕金森病、更年期症状、中风导致的痉挛状态、神经性疾病 导致的痉挛状态、颈椎综合征、腰痛、颈-臂综合征、骨质疏松症、 关节炎、风湿性疾病例如软组织风湿病和慢性多关节炎。
48.权利要求47的方法,其中慢性疾病是多发性硬化。
49.权利要求47的方法,其中慢性疾病是中风导致的痉挛状态。
50.权利要求47的方法,其中慢性疾病是神经性疾病导致的痉 挛状态。
51.权利要求47的方法,其中慢性疾病是纤维肌痛。
52.权利要求47的方法,其中慢性疾病是帕金森病。
53.权利要求47的方法,其中慢性疾病是更年期症状。
54.权利要求47的方法,其中慢性疾病是颈椎综合征。
55.权利要求47的方法,其中慢性疾病是颈-臂综合征。
56.权利要求47的方法,其中慢性疾病是骨质疏松症。
57.权利要求47的方法,其中慢性疾病是关节炎。
58.权利要求47的方法,其中慢性疾病是风湿性疾病例如软组织 风湿病和慢性多关节炎。
59.一种给患者口服的托哌酮控释药物组合物,包括:
核,该核包含约125到175mg的外消旋托哌酮或其药学可接受的 盐,和控释剂,其中控释剂包含约9到12mg Eudragit S、约1.5到 约2.25mg Eudragit RS和约9-12mg Eudragit L的均匀混合物; 和
包裹该核的包含约1到4mg Eudragit L的控释包衣,用于控制 释放外消旋托哌酮,使得口服后在患者血浆中托哌酮对映体呈立体 选择性分布。
60.权利要求59的控释片剂,其中控释剂包含约10.5mg Eudragit S、约1.88mg Eudragit RS和约105mg Eudragit L的均 匀混合物,控释包衣包含约2mg Eudragit L。
61.一种给患者口服的托哌酮控释药物组合物,包括:
核,该核包含约300mg的外消旋托哌酮或其药学可接受的盐,和 控释剂,其中控释剂包含约2.5到约5mg Eudragit RS、约20-22mg Eudragit L和约20到22mg Eudragit S的均匀混合物;和
包裹该核的包含约4到10mg Eudragit RS的控释包衣,用于控 制释放外消旋托哌酮,使得口服后在患者血浆中托哌酮对映体呈立 体选择性分布。
62.权利要求51的控释片剂,其中控释剂包含约3.75mg Eudragit RS、约21mg Eudragit L和约21mg Eudragit S的均匀 混合物,控释包衣包含约4.5mg Eudragit RS。
63.一种给需要的患者口服外消旋托哌酮的控释药物组合物,包 含在药物载体中的外消旋托哌酮,其中该药物载体包含亲水聚合物 的混合物,其中亲水聚合物选自分散在疏水基质中的阴离子和阳离 子聚合物及其衍生物和其组合。
64.权利要求63的组合物,其中亲水聚合物选自甲基丙烯酸和甲 基丙烯酸甲酯的Eudragit S阴离子共聚物、甲基丙烯酸二甲胺乙酯 和中性甲基丙烯酸酯的Eudragit E阳离子共聚物、甲基丙烯酸的 Eudragit RL共聚物、甲基丙烯酸的Eudragit RS共聚物、甲基丙烯 酸聚合物、甲基丙烯酸羟乙酯聚合物及甲基丙烯酸羟甲酯聚合物。
65.权利要求63的组合物,其中疏水组分选自二山嵛酸甘油酯、 单硬脂酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯和单棕榈酸甘油酯的混合物、单 油酸甘油酯、单,二,三甘油酯的混合物、单月桂酸甘油酯、石蜡、 白蜡、长链羧酸、长链羧酸酯和长链羧酸醇。
66.一种口服的外消旋托哌酮控释制剂,包含:有效量的外消旋 托哌酮、疏水材料和水敏材料。
67.权利要求66的组合物,其中水敏材料是选自如下的亲水性聚 合物:甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯的Eudragit S阴离子共聚物、 甲基丙烯酸二甲胺乙酯和中性甲基丙烯酸酯的Eudragit E阳离子共 聚物、甲基丙烯酸的Eudragit RL共聚物、甲基丙烯酸的Eudragit RS 共聚物、甲基丙烯酸聚合物、甲基丙烯酸羟乙酯聚合物及甲基丙烯 酸羟甲酯聚合物。
68.权利要求66的组合物,其中疏水材料选自二山嵛酸甘油酯甘 油酯、单硬脂酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯和单棕榈酸甘油酯的混合 物、单油酸甘油酯、单,二,三甘油酯的混合物、单月桂酸甘油酯、 石蜡、白蜡、长链羧酸、长链羧酸酯和长链羧酸醇。
69.权利要求1控释药物组合物,其中托哌酮的对映体混合物包 含至少50%重量的R-托哌酮和不少于10%重量的S-托哌酮。
本发明涉及可控活性物质释放的包含托哌酮的口服药物制剂。
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