专利汇可以提供一种氨氯地平中间体的制备工艺专利检索,专利查询,专利分析的服务。并且本 发明 涉及一种安全高效的制备 氨 氯地平 中间体的方法:具体步骤为:步骤1,以4-氯乙酰乙酸乙酯和 对 甲苯 磺酸 钠为原料,在反应 溶剂 中,加热,反应得到化合物2;步骤2,化合物2与N-羟乙基酞酰亚胺,加入 碱 性化合物为催化剂,同时加入相转移催化剂,加热,得到化合物1。本发明的中间体化合物2采用对甲苯磺酸保护的4-羟基乙酰乙酸乙酯,由于采用对甲苯磺酸酯,使得醚化步骤的条件大大降低,同时避免使用危险或昂贵的 试剂 ,使得生产安全性大大提高。,下面是一种氨氯地平中间体的制备工艺专利的具体信息内容。
1.一种安全高效的制备氨氯地平中间体的方法,其特征在于:其反应步骤为:
具体步骤为:
步骤1,以4-氯乙酰乙酸乙酯和对甲苯磺酸钠为原料,在反应溶剂中,加热,反应得到化合物2;
步骤2,化合物2与N-羟乙基酞酰亚胺,加入碱性化合物为催化剂,同时加入相转移催化剂,加热,得到化合物1。
2.根据权利要求1所述的一种安全高效的制备氨氯地平中间体的方法,其特征在于:步骤1中,4-氯乙酰乙酸乙酯和对甲苯磺酸钠的摩尔比为1:1-1:1.3。
3.根据权利要求2所述的一种安全高效的制备氨氯地平中间体的方法,其特征在于:步骤1中,4-氯乙酰乙酸乙酯和对甲苯磺酸钠的摩尔比为1:1.16。
4.根据权利要求1所述的一种安全高效的制备氨氯地平中间体的方法,其特征在于:步骤1中,反应温度为100-105℃。
5.根据权利要求1所述的一种安全高效的制备氨氯地平中间体的方法,其特征在于:步骤1中,反应溶剂选用无水乙醇、异丙醇、二氧六环、DMF或THF中任一种。
6.根据权利要求1所述的一种安全高效的制备氨氯地平中间体的方法,其特征在于:步骤2中,化合物2和N-羟乙基酞酰亚胺的摩尔比为1:1-1:1.3。
7.根据权利要求6所述的一种安全高效的制备氨氯地平中间体的方法,其特征在于:步骤2中,化合物2和N-羟乙基酞酰亚胺的摩尔比为1:1.2。
8.根据权利要求1所述的一种安全高效的制备氨氯地平中间体的方法,其特征在于:步骤2中,所述碱性化合物为氢氧化钠。
9.根据权利要求1所述的一种安全高效的制备氨氯地平中间体的方法,其特征在于:步骤2中,反应溶剂选用甲苯、二氧六环、DMF或乙腈中任一种。
10.根据权利要求1所述的一种安全高效的制备氨氯地平中间体的方法,其特征在于:
步骤2中,所述相转移催化剂选自十二烷基苯磺酸钠、PEG-400或四丁基溴化铵中的任一种。
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