透皮给药组合物
专利汇可以提供透皮给药组合物专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且一种通过从喷雾罐中喷出的可在 皮肤 上形成一透皮 给药 活性成分的膜的组合物,其中包括:a)一种亲脂性活性成分b)0.5—25%(重量),优选5—25%(重量)的 硅 氧 烷基粘性 聚合物 成分c)0—25%(重量)的吸收促进剂d)25—95%(重量)的包括挥发性硅氧烷的挥发性 溶剂 ,和e)0.5—50%(重量)的压缩喷射推进剂气体。，下面是透皮给药组合物专利的具体信息内容。
1.一种通过从喷雾罐中喷出的可在皮肤上形成一透皮给药活性成分的膜 的组合物，其中包括： a)一种亲脂性活性成分 b)0.5-25％(重量)，优选5-25％(重量)的硅氧烷基粘性聚合物成分 c)0-25％(重量)的吸收促进剂 d)25-95％(重量)的包括挥发性硅氧烷的挥发性溶剂，和 e)0.5-50％(重量)的压缩喷射推进剂气体。
2.权利要求1的组合物，其中的粘性聚合物成分包括聚硅氧烷。
3.权利要求2的组合物，其中的挥发性硅氧烷是聚二甲基环硅氧烷。
4.权利要求1-3中任一项的组合物，其中它包括50-85％的挥发性硅 氧烷。
5.权利要求1-4中任一项的组合物，其中除挥发性硅氧烷外，它还 包括0-25％的挥发性溶剂。
6.权利要求1-4中任一项的组合物，其中除挥发性硅氧烷外，它还 包括0-20％的挥发性溶剂。
7.权利要求1-6中任一项的组合物，其中它存在于设有剂量阀门的 喷雾罐中。
8.一种组合物通过从喷雾罐中喷射在患者皮肤上形成一透皮给药活 性成分的膜的用途，其中该组合物包括： a)一种亲脂性活性成分 b)0.5-25％(重量)，优选5-25％(重量)的硅氧烷基粘性聚合物成分 c)0-25％(重量)的吸收促进剂 d)25-95％(重量)的包括挥发性硅氧烷的挥发性溶剂，和 e)0.5-50％(重量)的压缩喷射推进剂气体。
9.一种通过喷雾可在皮肤上形成一透皮给药活性成分的膜的喷雾 罐，其中包括： a)一种亲脂性活性成分 b)0.5-25％(重量)，优选5-25％(重量)的硅氧烷基粘性聚合物成分 c)0-25％(重量)的吸收促进剂 d)25-95％(重量)的包括挥发性硅氧烷的挥发性溶剂，和 e)0.5-50％(重量)的压缩喷射推进剂气体。
10.一种向患者透皮给药活性成分的方法，该方法包括通过从喷雾罐 中向患者皮肤喷雾一种组合物，在该患者皮肤上形成一层膜，所述组 合物包括： a)一种亲脂性活性成分 b)0.5-25％(重量)，优选5-25％(重量)的硅氧烷基粘性聚合物成分 c)0-25％(重量)的吸收促进剂 d)25-95％(重量)的包括挥发性硅氧烷的挥发性溶剂，和 e)0.5-50％(重量)的压缩喷射推进剂气体。
本发明涉及一种新的透皮给药活性成分的组合物。
应用于局部皮肤、被用作一种或多种活性成分的赋形剂或载体、释 放并透过皮肤屏障后通常产生全身作用的透皮给药系统发展于八十年 代。
通常被称为“透皮贴剂”的这些系统与普通皮肤科剂型，如油膏剂、 药膏、凝胶、溶液和洗剂相比具有以下几种优点： -直接和持续进入体循环， -抑制肝脏首过效应和/或在消化道中的降解，由此降低副作用， -延长作用时间， -维持血浆中活性成分的恒定水平， -透过降低给药频率，提高对处方说明的顺应性， -降低个体差异， -透过储库的膜或基质系统控制给药剂量， -在整个应用过程中获得恒定浓度的活性成分。
尽管这些系统提供了一定程度的革新，但目前这些形式的药物仍 只有极少数的几种。这是由于这些系统要求： ·高度复杂的制造技术， ·仅有属于处垄断地位的几家大公司的少数生产点， ·这导致较高的制造成本及较高的成本价和零售价。总之，这些系统 被作为昂贵产品。
本发明提供透皮给药活性成分的新组合物， -其用法简便，不需庞大、复杂和昂贵的工业设备， -无论在制剂还是在使用期间的作用方式上它们都具有多重目的， -降低产品成本，具有经济优势。
为此，本发明的主题是一种通过从喷雾罐中喷出的可在皮肤上形 成一透皮给药活性成分的膜的组合物，该组合物包括： a)一种亲脂性活性成分 b)0.5-25％(重量)，优选5-25％(重量)的硅氧烷基粘性聚合物成分 c)0-25％(重量)的吸收促进剂 d)25-95％(重量)的包括挥发性硅氧烷的挥发性溶剂，和 e)0.5-50％(重量)的压缩喷射推进气体。
本发明的主题还是：
-一种组合物通过从喷雾罐中喷出在患者皮肤上形成一透皮给药 活性成分的膜的用途，该组合物包括： a)一种亲脂性活性成分 b)0.5-25％(重量)，优选5-25％(重量)的硅氧烷基粘性聚合物成分 c)0-25％(重量)的吸收促进剂 d)25-95％(重量)的包括挥发性硅氧烷的挥发性溶剂，和 e)0.5-50％(重量)的压缩喷射推进气体。
-一种向患者透皮给药活性成分的方法，该方法包括通过从喷雾 罐中向患者皮肤喷雾一种组合物，在该患者皮肤上形成一层膜，所述 组合物包括： a)一种亲脂性活性成分 b)0.5-25％(重量)，优选5-25％(重量)的硅氧烷基粘性聚合物成分 c)0-25％(重量)的吸收促进剂 d)25-95％(重量)的包括挥发性硅氧烷的挥发性溶剂，和 e)0.5-50％(重量)的压缩喷射推进气体。
本发明中，术语活性成分主要指药品或有治疗作用的物质。
这些药品尤其是亲脂性维生素如维生素D和E及其衍生物、激素 如降钙素、甾族化合物如雌二醇及其酯和强的松、尼古丁、类皮质激 素、视黄酸衍生物、抗真菌剂如酮康唑、麻醉剂、镇痛剂如利多卡因 或皮肤用抗癌药。
不言而喻，本发明组合物中活性成分的百分比取决于活性成分的 性质。通常，该百分比为0.01-10％(重量)。
依据本发明，硅氧烷基聚合物成分应理解为是指包含硅氧烷基聚 合物和硅氧烷基共聚物的成分。
这些硅氧烷，将按CTFA(Cosmetic，Toiletry and Fragrance Association)字典中命名，它们尤其包括聚二甲基硅氧烷油或用离子 或非离子有机基团改性的聚二甲基硅氧烷油。
作为聚二甲基硅氧烷油的实例可例举下式的二甲聚硅氧烷： 其中n是小于5000的整数， 和二甲聚硅氧烷醇，它们是带有末端羟基的二甲基硅氧烷。
作为改性聚二甲基硅氧烷的实例可例举二甲聚硅氧烷共聚聚醇， 它们是含有聚氧乙烯和/或聚氧丙烯侧链的二甲基硅氧烷聚合物。
硅氧烷基的粘性聚合物成分优选占该组合物重量的5-25％。
吸收促进剂尤其可选自丙二醇、己二醇、二壬酸丙二醇酯、甘油 单乙基醚、二甘醇、甘油单酸酯、乙氧化甘油一油酸酯(含8-10个 环氧乙烷单位)、azone(1-十二烷基氮杂环庚-2-酮)、2-(正壬基)- 1，3-二氧戊环、肉豆蔻酸异丙酯、肉豆蔻酸辛酯、肉豆蔻酸十二烷基 酯、肉豆蔻醇、月桂醇、月桂酸、乳酸月桂基酯、萜品油、1-薄荷醇、 D-苎烯、β-环糊精及其衍生物或表面活性剂如Polysorbate、山梨醇 酯、蔗糖酯、脂肪酸和胆汁烷酸盐，或者亲脂性和/或亲水性和/或两 性产品如聚甘油、N-甲基吡咯烷酮、聚糖基甘油酯和乳酸鲸蜡基酯。
吸收促进剂优选占组合物重量的5-25％。
挥发性硅氧烷或聚硅氧烷，尤其是聚二甲基环硅氧烷(或环甲聚 硅氧烷)，即下式的化合物： 其中n平均为3-6，尤其是其中n＝4或5的化合物以及线性聚硅氧烷 如六甲基二硅氧烷或低分子量的二甲聚硅氧烷主要用作挥发性溶剂。
挥发性硅氧烷优选占组合物重量的50-85％。
此外，也可使用不超过25％，优选不超过20％不包括水在内的 其他挥发性溶剂如乙醇、异丙醇、氯仿、庚烷或乙酸乙酯。在实际中 应注意到水与使用的聚硅氧烷不相溶，故应避免使用。
喷射推进剂气体可以是任何用于喷雾存在于喷雾罐中的液体组合 物的喷射推进剂气体。它尤其可以是HFC类喷射推进剂气体，如HFC 134A(CH2F-CF3)，该类喷射推进剂已发展用于代替CFC类，或者可以使 用相对惰性的喷射推进剂气体如氮气和二氧化碳。
优选使用安装有计量阀门的、可定量喷雾压缩组合物的罐。这可 将定量的活性成分释放于皮肤之上。
也可使用其喷嘴安装有锥形体的阀门，这可局限喷雾分散。这样 在确定的皮肤表面就形成了可以受控方式释放定量活性成分的膜。
下面给出本发明组合物的实施例。 实施例1：含视黄酸的组合物
将50毫克视黄酸溶于20克异丙醇中。加入与60克挥发性聚二甲 基环硅氧烷预混的1克硅氧烷溶液(组成为13％二甲聚硅氧烷醇的挥 发性环甲聚硅氧烷溶液)。
将获得的溶液以每罐10毫升的比例加到铝质喷雾罐中，用计量阀 加以密封。
最后，加压下(约5-7×105帕)将喷射推进剂(CH2F-CH3)充 填到罐中。
获得每罐中含有下述成分(重量％)的组合物： 视黄酸 0.05％ 异丙醇 20％ 挥发性硅氧烷 60％ (聚二甲基环硅氧烷) 13％二甲聚硅氧烷的 环甲聚硅氧烷溶液 1％ CH2F-CF3 18.95％
通过加压计量阀门，将100微升该组合物以细小液滴形式喷雾到 皮肤上，该液滴滞留在皮肤上形成含视黄酸的硅氧烷基质膜。
100微升剂量形成含50微克视黄酸的膜。
该膜逐渐释放视黄酸透过皮肤。
该组合物可用于治疗座疮。 实施例2：倍他米松组合物
按照实施例1的方法，制备含有下述成分的组合物： 二丙酸倍他米松(以倍他米松计) 0.05％ 丙二醇 10％ 挥发性硅氧烷(聚二甲基环硅氧烷) 60％ 13％二甲聚硅氧烷醇的环甲聚硅氧烷溶液 2％ CH2F-CF3 27.95％
100微升剂量形成含50微克倍他米松的膜。 实施例3：利多卡因组合物
按照实施例1的方法，制备含有下述成分的组合物： 利多卡因 5％ 硬脂酸乙二醇酯 10％ 乙醇 10％ 挥发性硅氧烷(聚二甲基环硅氧烷) 50％ 13％二甲聚硅氧烷醇的环甲聚硅氧烷溶液 2％ CH2F-CF3 23％
100微升剂量形成含5毫克利多卡因的膜。 实施例4：酮康唑组合物
按照实施例1的方法，制备含有下述成分的组合物： 酮康唑 2％ 丙二醇 10％ Polysorbate60 1％ 挥发性硅氧烷(聚二甲基环硅氧烷) 60％ 13％二甲聚硅氧烷醇的环甲聚硅氧烷溶液 1％ CH2F-CF3 26％
100微升剂量形成含2毫克酮康唑的膜。
| 标题 | 发布/更新时间 | 阅读量 |
|---|---|---|
| 新型缓释透皮给药系统 | 2020-05-13 | 669 |
| 增强的透皮给药系统 | 2020-05-13 | 542 |
| 透皮给药治疗白内障 | 2020-05-13 | 739 |
| 透皮给药组合物 | 2020-05-11 | 444 |
| 透皮给药的药用组合物 | 2020-05-12 | 72 |
| 透皮给药制剂 | 2020-05-11 | 301 |
| 一种透皮给药试剂盒 | 2020-05-13 | 891 |
| 一种透皮给药组合制剂 | 2020-05-13 | 364 |
| 一种透皮给药系统 | 2020-05-12 | 282 |
| 透皮给药贴剂 | 2020-05-14 | 129 |
高效检索全球专利专利汇是专利免费检索,专利查询,专利分析-国家发明专利查询检索分析平台，是提供专利分析，专利查询，专利检索等数据服务功能的知识产权数据服务商。
我们的产品包含105个国家的1.26亿组数据，免费查、免费专利分析。
专利汇分析报告产品可以对行业情报数据进行梳理分析，涉及维度包括行业专利基本状况分析、地域分析、技术分析、发明人分析、申请人分析、专利权人分析、失效分析、核心专利分析、法律分析、研发重点分析、企业专利处境分析、技术处境分析、专利寿命分析、企业定位分析、引证分析等超过60个分析角度，系统通过AI智能系统对图表进行解读，只需1分钟，一键生成行业专利分析报告。
