一种抗乳腺癌药物
阅读：603发布：2020-05-12
专利汇可以提供一种抗乳腺癌药物专利检索，专利查询，专利分析的服务。并且本 发明 公开了一种 治疗 乳腺癌 的化合物，其活性成分为 柠檬酸 钠，可抑制乳腺癌细胞的增殖，随着浓度的增大，对乳腺癌细胞的抑制生长作用呈增长趋势。为将来乳腺癌治疗提供新的药物。，下面是一种抗乳腺癌药物专利的具体信息内容。
一种抗乳腺癌药物
技术领域
背景技术
[0002] 癌症是快速产生的异常细胞，这些细胞超越其通常边界生长，并可侵袭、扩散到其它器官。从全球情况看，近六分之一的死亡由癌症造成。世界范围内，癌症是发病和死亡的主要原因，据WTO统计，2012年约有1400万新发癌症病例。2015年全球造成880万例癌症患者死亡，其中乳腺癌位列第五，达到57.1万例死亡。乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一,占女性新发癌症总数的1/4。据2014中国肿瘤登记年报数据显示，2012年中国女性乳腺癌发病率达42.55/10万。因此，存在对于治疗乳腺癌的新药剂和方法的现实要求。
[0003] 柠檬酸钠为无色或白色结晶颗粒或结晶性粉末，无毒性、具有pH调节性能及良好的稳定性，因此广泛用于食品、医药工业。柠檬酸钠在食品、饮料工业中用作酸度调节剂、风味剂、稳定剂；柠檬酸钠用于清凉饮料可缓和酸味，改进口味。乳制品中用作防止酸败剂、增黏剂。
[0004] 柠檬酸根与钙离子能形成可溶性络合物，钙离子是凝血过程中所需的物质之一，血液中钙离子减少，而使血液凝固受阻。在医药方面，柠檬酸钠可用作抗凝血剂和输血剂，保存、加工血制品以及化痰药和利尿剂。
[0005] 我们通过对多种小分子化合物非抗癌药物筛选，发现了柠檬酸钠对乳腺癌细胞有生长抑制作用。
发明内容
[0006] 本发明的目的是提供一种具有良好抗癌活性的化合物。
[0007] 所述的肿瘤是乳腺癌。
[0008] 所述的抗肿瘤药物是柠檬酸钠。
[0009] 该抗肿瘤药物可以为针剂或者片剂。
[0010] 本发明提供了一种抑制体外肿瘤细胞增殖的方法。
[0011] 所述的肿瘤细胞是人乳腺细胞株MCF-7。
[0012] 实验结果表明，柠檬酸钠能够抑制乳腺癌细胞生长，其IC50为1.2 mg/mL。
具体实施方式
[0013] 下面结合实施例进一步说明本发明的实质性内容，但并不以此限定本发明保护范围。
[0014] 实施例1：药理作用试验 1.1 材料和仪器
试剂：柠檬酸钠(上海生工)，1640培养液、胎牛血清和胰酶消化液（gibco公司）；CCK8(碧云天）；培养瓶、移液管和96孔板（Corning公司）；CO2 孵箱（SANYO 公司)。
试剂：柠檬酸钠(上海生工)，1640培养液、胎牛血清和胰酶消化液（gibco公司）；CCK8(碧云天）；培养瓶、移液管和96孔板（Corning公司）；CO2 孵箱（SANYO 公司)。
[0015] 样品：柠檬酸钠用1640培养液（含10%胎牛血清）配制成浓度为10mg/mL的溶液。
[0016] 阳性对照品：注射用羟喜树碱（深圳万乐药业有限公司）。
[0017] 仪器：酶标仪（Tecan)。
[0018] 1.2试验方法将待测柠檬酸钠配制成不同浓度0.5，1，1.5，2, 2.5, 3和3.5 mg/mL的1640（含10%胎牛血清）溶液。
[0019] 1.3 细胞培养收集对数生长期的乳腺癌细MCF-7细胞，计数，并将其悬浮于10%新鲜的胎牛血清的
1640培养液中，将细胞密度调至每毫升5×104个细胞，并按每孔200微升接种于96孔细胞培养板中，置37℃、100%相对湿度、5% CO2培养箱培养，待细胞铺满培养皿底70% -80%后，吸去培养板中的细胞培养液。每孔加入每孔100 μL1640培养液（含不同浓度的柠檬酸钠），同时设立4个复孔、阴性对照，阳性对照。置37℃、100%相对湿度、5%CO2培养箱培养48h后，向每个细胞培养孔中加入每孔100 μL1640培养液（含10% cck8），并接着在上述条件下继续培养
2h。在酶标仪上测定每孔在450nm处的吸光值（OD值）。按下面公式计算肿瘤生长抑制率，并计算IC50。生长抑制率（％) ={1-（用药组平均A值-空白组）/（阴性对照组平均A值-空白组）}X 100%。
1640培养液中，将细胞密度调至每毫升5×104个细胞，并按每孔200微升接种于96孔细胞培养板中，置37℃、100%相对湿度、5% CO2培养箱培养，待细胞铺满培养皿底70% -80%后，吸去培养板中的细胞培养液。每孔加入每孔100 μL1640培养液（含不同浓度的柠檬酸钠），同时设立4个复孔、阴性对照，阳性对照。置37℃、100%相对湿度、5%CO2培养箱培养48h后，向每个细胞培养孔中加入每孔100 μL1640培养液（含10% cck8），并接着在上述条件下继续培养
2h。在酶标仪上测定每孔在450nm处的吸光值（OD值）。按下面公式计算肿瘤生长抑制率，并计算IC50。生长抑制率（％) ={1-（用药组平均A值-空白组）/（阴性对照组平均A值-空白组）}X 100%。
[0020]1.4结果与讨论
本发明通过对乳腺癌细胞MCF-7体外给药共培养48小时后，通过cck8法测定化合物体外细胞毒活性，计算生长抑制率及IC50。对于MCF-7细胞，柠檬酸钠浓度为1 mg/mL时就能产生明显的抑制生长的作用，其半数抑制浓度(IC50)为1.2 mg/mL。结果表明，在较低的浓度下，本发明化合物即可对乳腺癌细胞的生长起到抑制作用，化合物的不同浓度的肿瘤细胞抑制率见表1。
本发明通过对乳腺癌细胞MCF-7体外给药共培养48小时后，通过cck8法测定化合物体外细胞毒活性，计算生长抑制率及IC50。对于MCF-7细胞，柠檬酸钠浓度为1 mg/mL时就能产生明显的抑制生长的作用，其半数抑制浓度(IC50)为1.2 mg/mL。结果表明，在较低的浓度下，本发明化合物即可对乳腺癌细胞的生长起到抑制作用，化合物的不同浓度的肿瘤细胞抑制率见表1。
[0021] 表1.化合物的肿瘤细胞增殖抑制试验
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